AMINOGLIKOSID

Aminoglikosid merupakan senyawa yang terdiri dari 2 atau lebih gugus gula amino yang terikat lewat ikatan glikosidik pada inti heksosa.

Aminoglikosid merupakan produk streptomises atau fungus lainnya. Seperti Streptomyces griseus untuk Streptomisin, Streptomyses fradiae untuk Neomisin, Streptomyces kanamyceticus untuk Kanamisin, Streptomyces tenebrarius untuk Tobramisin, Micromomospora purpures untuk Gentamisin dan Asilasi kanamisin A untuk Amikasin. Aminoglikosid dari sejarahnya digunakan untuk bakteri gram negatif. Aminoglikosid pertama yang ditemukan adalah Streptomisin. Antibiotika lain untuk bakteri gram negatif adalah golongan Sefalosporin generasi 3 yang lebih aman, akan tetapi karena harganya masih mahal banyak dipakai golongan Aminoglikosid. Aktivitas bakteri Aminoglikosid dari Gentamisin, Tobramisin, Kanamisin, Netilmisin dan Amikasin terutama tertuju pada basil gram negatif yang aerobik (yang hidup dengan oksigen). Masalah resistensi merupakan kesulitan utama dalam penggunaan Streptomisin secara kronik; misalnya pada terapi Tuberkulosis atau endokarditis bakterial subakut. Resistensi terhadap Streptomisin dapat cepat terjadi, sedangkan resistensi terhadap Aminoglikosid lainnya terjadi lebih berangsur-angsur.

Sediaan dari Aminoglikosid

Sediaan dari Aminoglikosid dapat dibagi dalam dua kelompok : a. Sediaan Aminoglikosid sistemik untuk pemberian IM atau IV yaitu Amikasin, Gentamisin, Kanamisin dan Streptomisin b. Sediaan Aminoglikosid topikal terdiri dari Aminosidin, Kanamisin, Neomisin, Gentamisin dan Streptomisin. Dalam kelompok topikal termasuk juga semua Aminoglikosid yang diberikan per oral untuk mendapatkan efek lokal dalam lumen saluran cerna. Sediaan Aminoglikosid pada umumnya tersedia sebagai garam sulfat. 1. Streptomisin Untuk suntikan tersedia bentuk bubuk kering dalam vial yang mengandung 1 atau 5 g zat. Kadar larutan tergantung dari cara pemberian yang direncanakan; dan cara penyuntikan tergantung dari jenis dan lokasi infeksi. Suntikan IiM merupakan cara yang paling sering diberikan. Dosis total sehari berkisar 1-2 g (15-25 mg/kg BB); 500 mg - 1 g disuntikkan setiap 12 jam. Untuk infeksi berat dosis harian dapat mencapai 2-4 g dibagi dalam 2-4 kali pemberian. Dosis untuk anak ialah 20-30 mg/kgBB sehari, dibagi untuk dua kali penyuntikkan.

Gentamisin Tersedia sebagai larutan steril dalam vial atau ampul 60mg/1,5 ml; 80 mg/2 ml; 120 mg/3 ml dan 280 mg/2 ml. Salep atau krim dalam kadar 0,1 and 0,3 % salep mata 0,3 %. Sediaan parenteral ada di pasar tidak boleh digunakan untuk suntikan intratekal atau intraventrikular (otak) karena mengandung zat pengawet. 3. Kanamisin Untuk sediaan tersedia larutan dan bubuk kering. Larutan dalam vial ekuivalen dengan basa Kanamisin 500 mg/2 ml dan 1 g/3 ml untuk orang dewasa; serta 75 mg/2 ml untuk anak. Vial bubuk kering berisi 1 g dan 0,5 g. Untuk pemberian oral tersedia bentuk kapsul/tablet 250 mg dan sirup 50 mg/ml. 4. Amikasin Obat ini tersedia untuk suntikan IM dan IV dalam vial berisi 100; 250; 500; 1.000; da 2.000 mg. Dosis total sehari umumnya tidak lebih dari 1,5 gram sehari. Penyesuaian dosis perlu dipertimbangkan pada berbagai keadaan. Adanya gangguan faal ginjal memerlukan pengurangan dosis dan perpanjangan interval waktu antara dosis, dengan berpedoman pada kadar efektif dalam darah yang berkisar antar 5-10 ug/ml sampai 20-25 ug/ml. 5. Tobramisin Obat ini tersedia sebagai larutan 80 mg/2 ml untu suntikan IM. Untuk infus Tobramisin dilarutkan dalam Dekstrose 5% atau larutan NaCl isotonis dan diberikan dalam 30-60 menit. Jangan diberikan lebih dari 10 hari. 6. Netilmisin Obat ini boleh diberikan IM atau IV, dan tersedia sebagai larutan 50 dan 100, 150 mg/2 ml. Dosisnya ialah 4-6,5 mg/kg BB sehari yang dibagi dalam 2-3 dosis. Untuk penggunaan intravena dosis tunggal diencerkan dalam 50 sampai 200 ml pelbagai larutan. 7. Neomisin Neomisin tersedia untuk penggunan topikal dan oral, penggunaan parenteral tidak lagi dibenarkan karena toksisitasnya. Salep mata dan kulit mengandung 5 mg/g untuk digunakan 2-3 kali sehari. Untuk oral tersedia tablet 250 mg. Dosis oral neomisin dapat mencapai 4-8 g sehari, dalam dosis terbagi; misalnya yang digunakan pada pengendalian koma hepatik atau pembersihan lumen usus. Untuk pemilihan obat Aminoglikosid yang tepat ada baiknya anda harus periksakan diri dan konsultasi ke dokter. Di apotik online medicastore anda dapat mencari obat Aminoglikosid dengan merk yang berbeda secara mudah dengan mengetikkan di search engine medicastore. Sehingga anda dapat memilih dan beli obat Aminoglikosid sesuai dengan kebutuhan anda.

2.

SEFALOSFORIN
Sefalosporin termasuk golongan antibiotika Betalaktam. Seperti antibiotik Betalaktam lain, mekanisme kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba. Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel. Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun garam negatif, tetapi spektrum masing-masing derivat bervariasi.

Penggolongan Sefalosporin
Hingga tahun 2006 golongan Sefalosporin sudah menjadi 4 generasi, pembedaan generasi dari Sefalosporin berdasarkan aktivitas mikrobanya dan yang secara tidak langsung sesuai dengan urutan masa pembuatannya.

Berikut pembagian generasi Sefalosporin :

No. 1. 2. 3. Nama Cefadroxil Cefalexin Cefazolin Generasi 1 1 1 Cara Pemberian Oral Oral IV dan IM Aktivitas Antimikroba

Aktif terhadap kuman gram positif dengan keunggulan dari Penisilin aktivitas nya terhadap bakteri penghasil Penisilinase

4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. 15. 16. 17. 18. 19. 20. 21.

Cephalotin Cephradin Cefaclor Cefamandol Cefmetazol Cefoperazon Cefprozil Cefuroxim Cefditoren Cefixim Cefotaxim Cefotiam Cefpodoxim Ceftazidim Ceftizoxim Ceftriaxon Cefepim Cefpirom

1 1 2 2 2 2 2 2 3 3 3 2 3 3 3 3 4 4

IV dan IM Oral IV dan IM Oral IV dan IM IV dan IM IV dan IM Oral IV dan IM Oral Oral IV dan IM IV dan IM Oral IV dan IM IV dan IM IV dan IM Oral IV dan IM Oral IV dan IM
Hampir sama dengan generasi ketiga Golongan ini umumnya kurang efektif dibandingkan dengan generasi pertama terhadap kuman gram positif, tetapi jauh lebih efektif terhadap Enterobacteriaceae, termasuk strain penghasil Penisilinase. Kurang aktif terhadap bakteri gram postif dibandingkan dengan generasi pertama, tetapi lebih aktif terhadap kuman gram negatif; misalnya H.influenza, Pr. Mirabilis, E.coli, dan Klebsiella

Indikasi Klinik
Sediaan Sefalosporin seyogyanya hanya digunakan untuk pengobatan infeksi berat atau yang tidak dapat diobati dengan antimikroba lain, sesuai dengan spektrum antibakterinya. Anjuran ini diberikan karena selain harganya mahal, potensi antibakterinya yang tinggi sebaiknya dicadangkan hanya untuk hal tersebut diatas.

Adapun indikasi dari masing Sefalosporin sebagai berikut :

1. Cefadroxil dan Cefalexin Obat golongan Cefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang disebabkan oleh bakteri pada kulit, tenggorokan, dan infeksi kandung kemih. Antibiotik ini tidak efektif untuk pilek, flu atau infeksi lain yang disebabkan virus. Cefazolin Cefazolin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri dan penyakit pada infeksi pada kandung empedu dan kandung kemih, organ pernafasan, genito urinaria (infeksi pada organ seksual dan saluran kencing), pencegahan infeksi pada proses operasi dan infeksi kulit atau luka. Cephalotin

2.

3.

4. 5. 6.

7. 8. 9.

10.

11. 12.

13. 14.

Obat golongan Sefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi bakteri dan penyakit pada infeksi kulit dan jaringan lunak, saluran nafas, genito-urinaria, pasca operasi, otitis media dan septikemia. Cefaclor dan Cefixim Cefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam penyakit seperti pneumonia dan infeksi pada telinga, paru-paru, tenggorokan, saluran kemih dan kulit. Cefamandol, Ceftizoxim dan Ceftriaxon Cefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam penyakit pada paru-paru, kulit, tulang, sendi, perut, darah dan saluran kencing. Cefmetazol Cefmetazol lebih aktif daripada Sefalosporin golongan pertama terhadap gram positif Proteus, Serritia, kuman anaerobik gram negatif (termasuk B. fragilis) dan beberapa E.coli, Klebsiella dan P. mirabilis, tetapi kurang efektif dibandingkan Cefoxitin atau Cefotetan melawan kuman gram negatif. Cefoperazon dan Ceftazidim Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi termasuk paru-paru, kulit, sendi, perut, darah, kandungan, dan saluran kemih. Cefprozil Obat Sefalosporin ini mengobati infeksi seperti Otitis Media, infeksi jaringan lunak dan saluran nafas. Cefuroxim Cefuroxim digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang disebabkan oleh bakteri seperti; bronkitis, gonore, penyakit limfa, dan infeksi pada organ telinga, tenggorokan, sinus, saluran kemih, dan kulit. Cefotaxim Cefotaxime digunakan untuk mengobati Gonore, infeksi pada ginjal (pyelonephritis), organ pernafasan, saluran kemih, meningitis, pencegahan infeksi pada proses operasi dan infeksi kulit dan jaringan lunak. Cefotiam Memiliki aktivitas spetrum luas terhadap kuman gram negatif dan positif, tetapi tidak memiliki aktivitas terhadap Pseudomonas aeruginosa. Cefpodoxim Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi seperti Pneumonia, Bronkitis, Gonore dan infeksi pada telinga, kulit, tenggorokan dan saluran kemih. Cefepim Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi seperti Pneumonia, kulit, dan saluran kemih. Cefpirom Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi pada darah atau jaringan, paru-paru dan saluran nafas bagian bawah, serta saluran kemih.

KLORAMFENIKOL
Kloramfenikol diisolasi pertama kali pada tahun 1947 dari Streptomyces venezuelae. Karena ternyata Kloramfenikol mempunyai daya antimikroba yang kuat maka penggunaan Kloramfenikol meluas dengan cepat sampai pada tahun 1950 diketahui bahwa Kloramfenikol dapat menimbulkan anemia aplastik yang fatal. 1. Efek antimikroba Kloramfenikol bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. Yang dihambat adalah enzim peptidil transferase yang berperan sebagai katalisator untuk membentuk ikatanikatan peptida pada proses sintesis protein kuman. Efek toksis Kloramfenikol pada sel mamalia terutama terlihat pada sistem hemopoetik/darah dan diduga berhubungan dengan mekanisme kerja Kloramfenikol. 2. Efek samping a. Reaksi hematologik Terdapat dalam 2 bentuk yaitu;

3.

4.

Reaksi toksik dengan manifestasi depresi sumsum tulang. Kelainan ini berhubungan dengan dosis, menjadi sembuh dan pulih bila pengobatan dihentikan. Reaksi ini terlihat bila kadar Kloramfenikol dalam serum melampaui 25 mcg/ml. ii. Bentuk yang kedua bentuknya lebih buruk karena anemia yang terjadi bersifat menetap seperti anemia aplastik dengan pansitopenia. Timbulnya tidak tergantung dari besarnya dosis atau lama pengobatan. Efek samping ini diduga disebabkan oleh adanya kelainan genetik. b. Reaksi alergi Kloramfenikol dapat menimbulkan kemerahan kulit, angioudem, urtikaria dan anafilaksis. Kelainan yang menyerupai reaksi Herxheimer dapat terjadi pada pengobatan demam Tifoid walaupun yang terakhir ini jarang dijumpai. c. Reaksi saluran cerna Bermanifestasi dalam bentuk mual, muntah, glositis, diare dan enterokolitis. d. Sindrom gray Pada bayi baru lahir, terutama bayi prematur yang mendapat dosis tinggi (200 mg/kg BB) dapat timul sindrom Gray, biasanya antara hari ke 2 sampai hari ke 9 masa terapi, rata-rata hari ke 4. Mula-mula bayi muntah, tidak mau menyusui, pernafasan cepat dan tidak teratur, perutkembung, sianosis dan diare dengan tinja berwarna hijau dan bayi tampak sakit berat. Pada hari berikutnya tubuh bayi menjadi lemas dan berwarna keabu-abuan; terjadi pula hipotermia (kedinginan). e. Reaksi neurologik Dapat terlihat dalam bentuk depresi, bingung, delirium dan sakit kepala. Penggunaan klinik Banyak perbedaan pendapat mengenai indikasi penggunaan kloramfenikol, tetapi sebaiknya obat ini hanya digunakan untuk mengobati demam tifoid, salmonelosis lain dan infeksi H. influenzae. Infeksi lain sebaiknya tidak diobati dengan kloramfenikol bila masih ada antimikroba lain yang lebih aman dan efektif. Kloramfenikol tidak boleh digunakan untuk bayi baru lahir, pasien dengan gangguan hati dan pasien yang hipersensitif terhadapnya. Sediaan a. Kloramfenikol Terbagi dalam bentuk sediaan : i. Kapsul 250 mg, Dengan cara pakai untuk dewasa 50 mg/kg BB atau 1-2 kapsul 4 kali sehari. Untuk infeksi berat dosis dapat ditingkatkan 2 x pada awal terapi sampai didapatkan perbaikan klinis. ii. Salep mata 1 % iii. Obat tetes mata 0,5 % iv. Salep kulit 2 % v. Obat tetes telinga 1-5 % Keempat sediaan di atas dipakai beberapa kali sehari. b. Kloramfenikol palmitat atau stearat Biasanya berupa botol berisi 60 ml suspensi (tiap 5 l mengandung Kloramfenikol palmitat atau stearat setara dengan 125 mg kloramfenikol). Dosis ditentukan oleh dokter. c. Kloramfenikol natrium suksinat Vial berisi bubuk kloramfenikol natrium suksinat setara dengan 1 g kloramfenikol yang harus dilarutkan dulu dengan 10 ml aquades steril atau dektrose 5 % (mengandung 100 mg/ml). d. Tiamfenikol Terbagi dalam bentuk sediaan : i. Kapsul 250 dan 500 mg. ii. Botol berisi pelarut 60 ml dan bubuk Ttiamfenikol 1.5 g yang setelah dilarutkan mengandung 125 mg Tiamfenikol tiap 5 ml.

i.

MAKROLIDA
Antibiotika golongan Makrolida mempunyai persamaan yaitu terdapatnya cincin Lakton yang besarnya dalam rumus molekulnya. Sebagai contoh terlihat pada struktur dari golongan Makrolida , Eritromisin di bawah ini. Golongan Makrolida menghambat sintesis protein kuman dengan jalan berikatan secara reversibel dengan Ribosom subunit 50S, dan bersifat bakteriostatik atau bakterisid tergantung dari jenis kuman dan kadar obat Makrolida. Sekarang ini antibiotika Makrolida yang beredar di pasaran obat Indonesia adalah Eritomisin, Spiramisin, Roksitromisin, Klaritromisin dan Azithromisin.

1. Eritromisin
Eritromisin dighasilkan oleh suatu strain Streptomyces erythreus. Aktif terhadap kuman gram positif seperti Str. Pyogenes dan Str. Pneumoniae. Yang biasa digunakan untuk infeksi Mycloplasma pneumoniae, penyakit Legionnaire, infeksi Klamidia, Difter, Pertusis, iInfeksi Streptokokus, Stafilokokus, infeksi Camylobacter, Tetanus, Sifilis, Gonore. Sediaan dari Eritromisin berupa kapsul/ tablet, sirup/sspensi, tablet kunyah dan obat tetes oral.

Dapat mengalami resistensi dalam 3 mekanisme :

a. Menurunnya permeabilitas dinding sel kuman. b. Berubahnya reseptor obat pada Ribosom kuman dan c. Hidrolisis obat oleh esterase yang dihasilkan oleh kuman tertentu. Efek samping yang berat akibat pemakaian Eritromisin dan turunannya jarang terjadi. Reaksi alergi mungkin timbul dalam bentuk demam, eosinofilia dan eksantem yang cepat hilang bila terapi dihentikan. Ketulian sementara dapat terjadi bila Eritromisin diberikan dalam dosis tinggi secara IV. Eritromisin dilaporkan meningkatkan toksisitas Karbamazepin, Kortikosteroid, Siklosporin, Digosin, Warfarin dan Teofilin.

2. Spiramisin
Spiramisin adalah antibiotika golongan Makrolida yang dihasilkan oleh Streptomyces ambofaciens. Secara in vitro (tes laboratorium) aktivitas antibakteri Spiramisin lebih rendah daripada Eritromisin. Sediaa yang tersedia dari spiramisin adalah bentuk tablet 500 mg. Seperti Eritromisin, Spiramisin digunakan untuk terapi infeksi rongga mulut dan saluran nafas. Spiramisin juga digunakan sebagai obat alternatif untuk penderita Toksoplasmosis yang karena suatu sebab tidak dapat diobati dengan Pirimentamin dan Sulfonamid (misalnya pada wanita hamil, atau ada kontra indikasi lainnya). Efeknya tidak sebaik Pirimentamin dan Sulfonamid. Pemberian oral kadang-kadang menimbulkan iritasi saluran cerna.

3. Roksitromisin
Roksitromisin adlah derivat Eritromisin yang diserap dengan baik pada pemberian oral. Obat ini lebih jarang menimbulkan iritasi lambung dibandingkan dengan Eritromisin. Juga (bioavailabilitas) kadar obat yang tersedia tidak banyak terpengaruh oleh adanya makanan dalam lambung. Kadar obat dalam darah dan plasma lebih tinggi dari Eritromisin.

Bentuk sediaan yang beredar adalah tablet atau kapsul 150 mg dan 300 mg. Indikasinya diperuntukkan untuk infeksi THT, saluran nafas bagian atas dan bawah seperti bronkitis akut dan kronik, penumonia, uretritis (selain Gonore) akut dan kronis, infeksi kulit seperti pioderma, impetigo, dermatitis dengan infeksi, ulkus pada kaki.

4. Klaritromisin
Klaritromisin juga digunakan untuk indikasi yang sama denga Eritromisin. Secara in vitro (di laboratorium), obat ini adalah Makrolida yang paling aktif terhadap Chlamydia trachomatis. Absorpsinya tidak banyak dipengaruhi oleh adanya makanan dalam lambung. Efek sampingnya adalah iritasi saluran cerna (lebih jarang dibandingkan dengan iritasi saluran cerna dan peningkatan enzim sementara di hati. Klaritromisin juga meningkatkan kadar Teofilin dan Karbamazepin bila diberikan bersama obat-obat tersebut.

5. Azitromisin
Azitromisin digunakan untuk mengobati infekti tertentu yang disebabkan oleh bakteri seperti bronkitis, pneumonia, penyakit akibat hubungan seksual dan infeksi dari telinga, paru-paru, kulit dan tenggorokan. Azitromisin tidak efektif untuk pilek, flu atau infeksi yang disebabkan oleh virus. Bentuk sediaan dari Azitromisin adalah tablet atau suspensi oral (cairan). Biasanya digunakan dengan atau tanpa makanan satu kali sehari selama 1-5 hari. Agar membantu anda ingat minum Azitromisin, minumlah pada jam yang sama setiap harinya. Minumlah azitromisin sesuai dosis yang ada. Jangan lebih atau kurang dari dosis yang ditentukan oleh dokter. Kocok sirup dengan baik sebelum dipakai untuk mencampur obat dengan baik. Gunakan syringe yang tersedia untuk mengukur dengan tepat dosis yang anda gunakan. Setelah itu bersihkan syringe dengan air. Untuk tablet harus diminum dengan segelas air penuh. Habiskan obat yang diresepkan, walaupun anda merasa sudah baik atau sembuh. Hal ini untuk menghindari bakteri menjadi resistensi bila pengobatan tidak diselesaikan.

PENISILIN
Penisilin merupakan kelompok antibiotika Beta Laktam yang telah lama dikenal. Pada tahun 1928 di London, Alexander Fleming menemukan antibiotika pertama yaitu Penisilin yang satu dekade kemudian dikembangkan oleh Florey dari biakan Penicillium notatum untuk penggunaan sistemik. Kemudian digunakan P. chrysogenum yang menghasilkan Penisilin lebih banyak. Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi dalam Penisilin alam dan Penisilin semisintetik. Penisilin semisintetik diperoleh dengan cara mengubah struktur kimia Penisilin alam atau dengan cara sintesis dari inti Penisilin. Beberapa Penisilin akan berkurang aktivitas mikrobanya dalam suasana asam sehingga Penisilin kelompok ini harus diberikan secara parenteral. Penisilin lain hilang aktivitasnya bila dipengaruhi enzim Betalaktamase (Penisilinase) yang memecah cincin Betalaktam. 1. Aktivitas dan Mekanisme Kerja Penisilin Penisilin menghambat pembentukan Mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba. Terhadap mikroba yang sensitif, Penisilin akan menghasilkan efek bakterisid (membunuh kuman) pada mikroba yang sedang aktif membelah. Mikroba dalam keadaan metabolik tidak aktif (tidak membelah) praktis tidak dipengaruhi oleh Penisilin, kalaupun ada pengaruhnya hanya bakteriostatik (menghambat perkembangan). Oleh karenanya penting untuk menghabiskan antibiotika yang diresepkan dokter anda. 2. Efek Samping Penisilin o Reaksi hipersensitif, mulai ruam dan gatal sampai serum sickness dan reaksi alergi sistemik yang serius. o Nyeri tenggorokan atau lidah, lidah terasa berbulu lembut, muntah, diare. o Mudah marah, halusinasi, kejang 3. Sediaan dari Penisilin Antibiotika golongan penisilin yang beredar di pasaran untuk penggunaan oral adalah : a. Amoksisilin dan campurannya (asam klavulamat) Bentuk tablet atau kapsul dengan kandungan Amoksisilin 250mg, 500 mg dan 875 mg. Agar Amoksisilin tidak rusak oleh asam lambung, Amoksisilin ada yang dikombinasi dengan asam Klavulamat 125 mg. Untuk sediaan ini

b. Ampisilin c.

tidak boleh dibagi/diracik karena kandungan optimum Asam Klavulamat untuk bentuk sediaan tablet 125 mg. Bentuk sediaan sirup dengan kandungan Amoksisilin 125 dan 250 mg / 5 ml. Bila dikombinasi dengan Asam Kavulamat, 31,25 mg Asam Klavulamat dan 125 mg Amoksisilin atau 62,5 mg Asam Klavulamat dan 250 mg Amoksisilin. Untuk sediaan injeksi biasa dalam bentuk vial 1.000 mg, dengan kombinasi Asam Klavulamat 200 mg. Bentuk sediaan kapsul atau tablet dengan kandungan 250 mg, 500 mg atau 1000 mg. Bentuk sediaan sirup dengan kandungan 125 mg atau 250 mg/5 ml sirup. Untuk sediaan injeksi biasa dalam bentuk vial dengan kandungan 200 mg, 500 mg dan 1.000 mg Ampisilin. Dan ada kombinasi 1.000 mg Ampisilin dan 500 mg Sulbactam atau 500 mg Ampisilin dan 250 mg Sulbactam

Flucloxacilin Di pasaran terdapat dalam bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg dan 500 mg zat aktif juga dalam bentuk sirup dengan kandungan zat aktif 125 mg / 5 ml. d. Cloxacilin Di pasaran terdapat dalam bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg dan 500 mg zat aktif juga dalam bentuk vial dengan kandungan zat aktif 250 mg, 500 mg dan 1.000 mg /vial. e. Piperacilin Di pasaran terdapat dalam kombinasi; 4 gram Piperacilin dengan 500 mg Tazobactam dalam bentuk vial. f. Sulbenicilin Di pasaran terdapat dalam bentuk vial dengan kandungan 1 gram dan 2 gram zat aktif. g. Derivat penisilin lainnya Seperti Phenoxymethyl Penicillin dan Benzathine Penicillin dalam bentuk vial untuk pemakaian injeksi. Penggunaan Klinik . Infeksi kuman gram positif Kuman dalam bentuk kokus seperti Pneumonia, Meningitis, Endokarditis, Otitis Media akut dan Mastoiditis, juga infeksi Stafilokokus. Kuman dalam bentuk batang seperti Difteria, Klostridia, Antraks, Listeria, Erisipeloid. a. Infeksi kuman gram negatif Kuman dalam bentuk kokus seperti infeksi Meningokokus, Gonore, infeksi Gonokokus di ekstragenital, juga Sifilis. Kuman dalam bentuk batang seperti pada infeksi Salmonella dan Shigelia, Haemophilus influenzae, P. multocida. Hal yang perlu diperhatikan sewaktu menggunakan antibiotika Penisilin : Amati tanda-tanda alergi Penisilin, seperti ruam atau gatal, yang timbul dalam waktu 20 menit (atau setelah beberapa hari). Waspadalah terutama bila terjadi kesulitan bernafas, rasa tercekik, pusing, cemas, lemah, dan berkeringat. Laporkan segera pada dokter gejala-gejala tersebut. Minumlah semua obat anda, walaupun anda sudah merasa sembuh, menghentikan pengobatan lebih awal dapat menyebabkan kekambuhan. Jika anda lupa minum obat satu dosis, minumlah segera mungkin. Lalu jarak minum dosis obat yang tersisa pada hari itu diperpendek semuanya untuk memperbaiki dosis yang terlupa. Penisilin bekerja efektif bila kadar Penisilin dalam tubuh anda tetap. Hindari makanan yang asam (jeruk asam, vitamin c) yang akan mengurangi keefektifan Penisilin. Hubungi dokter anda jika gejala-gejala penyakit anda tidak membaik dalam waktu beberapa hari setelah menggunakan Penisilin.

KUINOLON

Asam Nalidiksat adalah prototip antibiotika golongan Kuinolon lama yang dipasarkan sekitar tahun 1960. Walaupun obat ini mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman gram negatif, tetapi eliminasinya melalui urin berlangsung terlalu cepat sehingga sulit dicapai kadar pengobatan dalam darah. Karena itu penggunaan obat Kuinolon lama ini terbatas sebagai antiseptik saluran kemih saja. Pada awal tahun 1980, diperkenalkan golongan Kuinolon baru dengan atom Fluor pada cincin Kuinolon ( karena itu dinamakan juga Fluorokuinolon). Perubahan struktur ini secara dramatis meningkatkan daya bakterinya, memperlebar spektrum antibakteri, memperbaiki penyerapannya di saluran cerna, serta memperpanjang masa kerja obat. Golongan Kuinolon ini digunakan untuk infeksi sistemik. Yang termasuk golongan ini antara lain adalah Spirofloksasin, Ofloksasin, Moksifloksasin, Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin, Sparfloksasin, Lornefloksasin, Flerofloksasin dan Gatifloksasin.

1. Mekanisme Kerja Kuinolon

Pada saat perkembang biakkan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada double helix DNA sebelum titik pisah. Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan antibiotika golongan Kuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan bersifat bakterisidal, sehingga kuman mati.

2. Efek Samping dan Interaksi Obat

Golongan antibiotika Kuinolon umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Efek sampingnya yang terpenting ialah pada saluran cerna dan susunan saraf pusat. Manifestasi pada saluran cerna,terutama berupa mual dan hilang nafsu makan, merupakan efek samping yang paling sering dijumpai. Efek samping pada susunan syaraf pusat umumnya bersifat ringan berupa sakit kepala, vertigo, dan insomnia. Efek samping yang lebih berat dari Kuinolon seperti psikotik, halusinasi, depresi dan kejang jarang terjadi. Penderita berusia lanjut, khususnya dengan arteriosklerosis atau epilepsi, lebih cenderung mengalami efek samping ini. Enoksasin menghambat metabolisme Teofilin dan dapat menyebabkan peningkatan kadar Teofilin. Siprofloksasin dan beberapa Kuinolon lainnya juga memperlihatkan efek ini walaupun tidak begitu dramatis.

3. Penggunaan Klinik a. Infeksi saluran kemih

Seperti Prostatitis, Uretritis, Servisitis dan Pielonfritis.

b. Infeksi saluran cerna

Seperti demam Tifoid dan Paratifoid

c. Infeksi saluran nafas bawah

Seperti Bronkitis, Pneumonia, Sinusitis

d. Penyakit yang ditularkan melalui hubungan kelamin

Gonore

e. Infeksi jaringan lunak dan tulang

Seperti Osteomielitis. Untuk infeksi pasca bedah oleh kuman enterokokus Ps. aeroginosa atau stafilokokus yang resisten terhadap Beta Laktam atau Aminoglikosid.

4. Sediaan di Pasaran a. Spirofloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Spirofloksasin 250 mg, 500 mg, 750 mg bahkan ada yang 1.000 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Spirofloksasin 200 mg/100 ml.

b. Ofloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Ofloksasin 200 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Ofloksasin 200 mg/100 ml.

c. Moksifloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan Moksifloksasin kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Moksifloksasin 400 mg/250 ml.

d. Levofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Levofloksasin 250 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Levofloksasin 500 mg/100 ml.

e. Pefloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Pefloksasin 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/125 ml dan ampul dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/5 ml.

f. Norfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.

g. Sparfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 200 mg.

h. Lornefloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.

i. Flerofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan 400 mg/100 ml.

j. Gatifloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk vial untuk ijeksi dengan kandungan 400 mg/40 ml.

TETRASIKLIN
Tetrasiklin pertama kali ditemukan oleh Lloyd Conover. Berita tentang Tetrasiklin yang dipatenkan pertama kali tahun 1955. Tetrasiklin merupakan antibiotika yang memberi harapan dan sudah terbukti menjadi salah satu penemuan antibiotika penting. Antibiotika golongan tetrasiklin yang pertama ditemukan adalah Klortetrasiklin yang dihasilkan oleh Streptomyces aureofaciens. Kemudian ditemukan Oksitetrasiklin dari Streptomyces rimosus. Tetrasiklin sendiri dibuat secara semisintetik dari Klortetrasiklin, tetapi juga dapat diperoleh dari spesies Streptomyces lain.

1. Mekanisme Kerja Tetrasiklin

Golongan Tetrasiklin termasuk antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. Golongan Tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri pada ribosomnya. Paling sedikit terjadi 2 proses dalam masuknya antibiotika Tetrasiklin ke dalam ribosom bakteri gram negatif; pertama yang disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah sistem transportasi aktif. Setelah antibiotika Tetrasiklin masuk ke dalam ribosom bakteri, maka antibiotika Tetrasiklin berikatan dengan ribosom 30s dan menghalangi masuknya komplek tRNA-asam amino pada lokasi asam amino, sehingga bakteri tidak dapat berkembang biak. Pada umumnya efek antimikroba golongan Tetrasiklin sama (sebab mekanisme kerjanya sama), namun terdapat perbedaan kuantitatif dari aktivitas masing-masing derivat terhadap kuman tertentu. Hanya mikroba yang cepat membelah yang dipengaruhi antibiotika Tetrasiklin.

2. Efek Samping dan Interaksi Obat Tetrasiklin

Iritasi lambung pada pemberian oral. Tromboflebitis pada pemberian injeksi (IV). Tetrasiklin terikat pada jaringan tulang yang sedanag tumbuh dan membentuk kompleks. Pertumbuhan tulang akan terhambat sementara pada janin sampai anak tiga tahun. Pada gigi susu atau gigi tetap, Tetrasiklin dapat merubah warna secara permanen dan cenderung mengalami karies.

Dapat menimbulkan superinfeksi oleh kuman resisten dan jamur, dengan gejala adalah diare akibat terganggunya keseimbangan flora normal dalam usus. Absorbsi Tetrasiklin dihambat oleh antasida, susu, Koloidal bismuth, Fenobarbital, Fenitoin dan Karbamazepin sehingga mengurangi kadar dalam darah karena metabolismenya dipercepat. Tetrasiklin dapat mempengaruhi kerja Penisilin dan Antioagulan.

3. Penggunaan Klinik Tetrasiklin a. Tetrasikin

Tetrasiklin terutama digunakan untuk pengobatan acne vulgaris dan rosacea. Tetrasikin juga dapat digunakan untuk pengobatan infeksi pada saluran pernafasan, sinus, telinga bagian tengah, saluran kemih, usus dua belas jari dan juga Gonore.

b. Doksisiklin
Kegunaan Doksisiklin selain seperti Tetrasiklin juga digunakan untuk pencegahan pada infeksi Antraks. Dan digunakan untuk pengobatan dan pencegahan Malaria, serta perawatan infeksi Kaki Gajah.

c. Oksitetrasiklin
Oksitetrasiklin berguna dalam pengobatan infeksi karena Ricketsia dan Klamidia, pada saluran nafas, saluran cerna, kulit dan jaringan lunak dan infeksi karena hubungan kelamin.

d. Minosiklin
Minosiklin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri seperti Pneumonia dan infeksi saluran nafas lain, jerawat dan infeksi kulit, kelamin dan saluran kemih. Minosiklin juga dapat membunuh bakteri dari hidung dan tenggorokan anda yang dapat menyebabkan meningitis.

4. Sediaan Antibiotika Tetrasiklin di Pasaran a. Tetrasikin

Tetrasiklin dipasaran dalam bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg dan 500 mg. Juga ada yang dalam bentuk buffer untuk mengurangi efek sampingnya mengritasi lambung.

b. Doksisiklin
Doksisiklin di pasaran tersedia dalam bentuk sediaan tablet da kapsul dengan kanduungan 50 mg dan 100 mg.

c. Oksitetrasiklin
Oksitetrasiklin di pasaran tersedia dalam bentuk sediaan kapsul 500 mg dan vial 50 mg/ml untuk injeksi.

d. Minosiklin
Minosiklin dipasaran dalam bentuk kapsul dengan kandungan 50 mg dan 100 mg.

KOMBINASI ANTIMIKROBA
Karena kerja dari dua antimikroba Trimetropim dan Sulfametoksazol dalam menghambat reaksi enzimatik obligat berurutan sehingga kombinasi antimikroba ini memberikan efek sinergi. Penemuanan kombinasi antimikroba ini merupakan kemajuan penting dalam usaha meningkatkan efektivitas klinik antimikroba. Kombinasi ini lebih dikenal dengan nama kotrimoksazol.

1. Spektrum antibakteri
Mikroba yang peka terhadap kombinasi antimikroba kotrimoksazol ialah: Str. Pneumoniae, C. diphteriae, dan N. meningitis, 50-59% strain S. aureus, S. epidermidis, Str. pyogenes, Str. viridans, Str. faecalis, E. coli, Pr. mirabilis, Pr. morganii, Pr. rettgeri, Enterobacter, Aerobacter spesies, Salmonella, Shigella, Serratia dan Alcaligenes spesies dan Klebsiella spesies. Juga beberapa strain stafilokokus yang resisten terhadap Metisilin, Trimetropim atau Sulfametoksazol sendiri, dan mikroba yang peka terhadap kombinasi antimikroba ini. Kedua antimikroba memperlihatkan interaksi sinergistik (bekerja saling menguatkan). Kombinasi antimikroba ini mungkin efektif walaupun mikroba telah resisten terhadap Sulfonamid (golongan dari Sulfametoksazol) dan agak resisten terhadap Trimetropim. Daya kerja yang sinergi akan maksimal bila mikroba peka terhadap kedua antimikroba tersebut.

2. Mekanisme kerja antimikroba kombinasi

Aktivitas kombinasi antimikroba Kotrimoksazol berdasarkan atas kerjanya pada dua tahap yang berurutan dalam reaksi enzimatik untuk membentuk Asam tetrahidrofolat. Sulfometoksazol menghambat masuknya molekul PABA ke dalam molekul Asam folat dan Trimetropim menghambat terjadinya reaksi reduksi dari Asam dihidrofolat menjadi Tetrahidrofolat.Trimetropim menghambat enzim Dihidrofolat reduktase mikroba secara sangat selektif. Hal ini penting, karena enzim tersebut juga terdapat pada sel manusia.Seperti tergambar pada diagram di bawah ini.

3. Sediaan
Antimikroba kombinasi Kotrimoksazol tersedia dalam bentuk tablet oral, mengandung 400 mg Sulfametoksazol dan 80 mg Trimetropim. Untuk anak tersedia juga bentuk suspensi oral yang mengandung 100 mg Sulfametoksazol dan 20 mg Trimetropim. Untuk pemberian intravena tersedia sediaan infus yang mengandung 400 mg Sulfametoksazol dan 80 mg Trimetropim per 5 ml.

4. Penggunaan klinik a. Infeksi saluran kemih

Infeksi ringan saluran kemih bagian bawah. Sediaan kombinasi antimikroba Kotrimoksazol efektif untuk infeksi kronik dan berulang saluran kemih.

b. Infeksi saluran nafas

Antimikroba kombinasi Kotrimoksazol efektif untuk pengobatan otitis media akut pada anak dan sinusitis maksilaris akut pada orang dewasa yang disebabkan strain H. influenzae dan Str. pneumoniae yang masih sensitif.

c. Infeksi saluran cerna

Sediaan antimikroba kombinasi Kotrimoksazol ini berguna untuk pengobatan Shigellosis karena beberapa strain mikroba penyebabnya telah resisten terhadap Smpisilin. Namun akhirakhir ini dilaporkan terjadinya resistensi mikroba terhadap Sulfametoksazol. Obat ini juga efektif untuk demam Tifoid dan carrier S. typhi dan Salmonella spesies lain.

d. Infeksi oleh Pneumocystis carini

Dengan dosis tinggi efektif untuk infeksi yang berat oleh Pneumocystis carini pada penderita AIDS. Dengan dosis rendah pada penderita Neutropeni.

e. Infeksi genitalia
Digunakan untuk pengobatan Chancroid.

f. Infeksi lainnya
Infeksi oleh jamur Norkadia, untuk pengobatan Bruselosis. Juga untuk infeksi berat pada anak.