Histamina y fármacos antihistamínicos

Zayda Denisse López Benítez Z01

Histamina
Molécula

hidrófila compuesta por:
Cadena de etilamino

Anillo imidazólico

Se

encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en la células basófilas de la sangre.

Vías de metabolismo

•Metilación •Desaminación

Receptores Histamínicos H1 H3 H2 H4 .

Receptores H1 • • • • • Membrana de células musculares lisas de vasos Bronquios Tracto gastrointestinal Tejido de conducción del corazón Algunas células secretoras terminaciones de nervios sensitivos. .

Receptores H2 • • • • Membranas de células parietales de la mucosa gástrica Células musculares lisas de vasos Células miocárdicas Células basófilas (autorreceptores) .

Receptores H3 • • • Vías respiratorias Tubo digestivo SNC (presináptica. actuando como autorreceptor) .

Receptores H4 • • • Células hematopoyética (eosinófilos. mastocitos) Medula ósea Aparato digestivo. .

Células de histamina musculares lisas de vasos. Células H2 miocárdicas Causa vasodilatación. . bronquios de histamina tracto gastrointestinal. H1 tejido de conducción del corazón Membranas de células parietales Receptor de la mucosa gástrica. disminuye al conducción del impulso cardiaco a través del nodo AV. broncoconstricción. activación del músculo liso.Tipo Localización Función membrana de células musculares Receptor lisas de vasos. favorece la entrada de calcio al interior de las células del miocardio y aumenta la fuerza de contracción. Regula principalmente la secreción de ácidos gástricos.

Medula ósea Función fisiológica desconocida por el momento. acetilcolina. Receptor de Vías respiratorias histamina Tubo digestivo H3 SNC Receptor de histamina H4 Medula ósea Células hematopoyéticas Aparato digestivo. aunque se sugiere que podría ser el reclutamiento de células generadoras de sangre (hematopoyéticas) como los eosinófilos. norepinefrina y serotonina.Tipo Localización Función Inhibe liberación de noradrenalina. .

Fármacos antihistamínicos .

Fármacos antihistamínicos Antihistamínicos H1 1era generación:  Difenhidramina Antihistamínicos H2  Famotidina  Ranitidina  Cimetidina 2da generación:  Loratadina  Desloratadina  Cetirizina  Dimenhidrinato  Prometazina Antihistamínicos H3 Tioperamida Ciproxifano  Proxifano Benpropita .

Antihistamínicos H1 1era generación .

Difenhidramina Benadryl . . Dimedrol  Fue uno de los primeros antihistamínicos en conocerse Acciones Farmacológicas:   Bloquea el efecto de la histamina en los sitios del receptor H1 Agente anticolinérgico potente.

    Vía Oral. 6% a través de las heces Aplicaciones terapéuticas:    Rinitis Alergia Urticaria Toxicidad:     Alucinaciones Ataxia Convulsiones Taquicardia . parenteral (intramuscular) Vida media de 2-8 horas Metabolismo en varias enzimas hepáticas citocromo P450 Excreción 94% a través de la orina.

parenteral Metabolismo Hígado Vida media 1-4 horas Excreción Renal . anticolinérgico y antivertiginoso Acciones Farmacológicas:   Efectos depresores sobre el sistema nervioso central Inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vértigo (efectos anticolinérgicos )     Vía Oral.Dimenhidrinato Dramamine. Gravol y Vertirosan Fármaco antihistamínico.

Aplicaciones terapéuticas:  Prevenir las náuseas. vómitos y mareos causados por viajes (Cinetosis ) Toxicidad:    Convulsiones Coma Depresión respiratoria .

Antihistamínicos H1 2da generación .

Loratadina Clarityne. Loramine. Lorex Acciones Farmacológicas:   Bloqueante selectivo de los receptores H1 Carece de efectos depresores sobre el sistema nervioso central (somnolencia) Vía oral Metabolismo hepático intenso a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 Vida media de 1 a 2 horas Excreción tiene lugar por vía renal y fecal     .

Aplicaciones terapéuticas:   Rinitis alérgica Urticaria Toxicidad:    Mareos Cefaleas Taquicardia sinusal .

Cetrizina Reactine. Acciones farmacológicas:   Produce una inhibición selectiva de los receptores periféricos H1 Inhibe la migración tisular de células inflamatorias y eosinófilas en ciertas urticarias . Zyrtec Metabolito activo de la hidroxizina que no penetra en forma importante el SNC.

heces Aplicaciones terapéuticas:  Rinitis alérgica  Urticaria aguda  Conjuntivitis alérgica Toxicidad:  Somnolencia .    Vía oral Metabolismo hepático Vida media: 3 horas Excreción renal.

Clarinex Fármaco antihistamínico no sedante.Desloratadina Delorat. de acción prolongada. metabolito activo principal de loratadina Acciones Farmacológicas:    Antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 No ingresa al SNC Inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias de los mastocitos / basófilos .

    Vía oral Vida media:27horas Metabolismo hepático Excreción renal. heces Aplicaciones terapéuticas:   Urticaria Rinitis alérgica Toxicidad:    Mareos Cefaleas Taquicardia sinusal .

picadura de insectos) náuseas y vómitos .Usos clínicos de fármacos antihistamínicos H1 Rinitis alérgica Conjuntivitis alérgica Urticaria Prurito (dermatitis.

Antihistamínicos H2 .

Nulcerin Acciones Farmacológicas:    Inhibidor de los Receptores H2 de Histamina Reduce la secreción gástrica de ácido basal Aumenta el pH gástrico favoreciendo la cicatrización de las úlceras Vía oral y parenteral Vida media de 2 a 4 horas   . Ulcerax.Famotidina Tipodex.

  Metabolismo en un 30 a 35% en el hígado Eliminación renal Aplicaciones Terapéuticas:    Úlcera gástrica y duodenal Reflujo gastroesofágico Otras condiciones hipersecretoras patológicas Toxicidad:  Latidos cardiacos anormales .

 Disminuye la secreción ácida gástrica.Ranitidina Zantac.   Vía oral o parenteral Vida media de 2 a 3 horas . Ranidin Acciones Farmacológicas  Inhibidor reversible y competitivo de los receptores histamínicos H2.

  Metabolismo parcial en el hígado Excreción renal Aplicaciones terapéuticas:     Desórdenes gastrointestinales (secreción gástrica incrementada) Reflujo gastroesofágico Gastritis úlcera péptica Toxicidad:  Anormalidades de la marcha  Hipotensión .

Inhibe la secreción de ácido gástrico     Vía oral Metabolismo en el hígado Vida media de 1 a 3 horas Excreción renal . Tagamet Acciones Farmacológicas:   Bloqueador de los receptores H2 de la histamina.Cimetidina Fremet.

Aplicaciones terapéuticas:    Ulcera gástrica y duodenal Reflujo gastroesofágico Patologías hipersecretoras Toxicidad:    Impotencia Ginecomastia Galactorrea .

Usos clínicos de fármacos antihistamínicos H2 Úlcera gástrica y duodenal Reflujo gastroesofágico Patologías hipersecretoras Gastritis .

Antihistamínicos H3 Y H4 .

Antihistamínico H3: Tioperamida  Benpropita Ciproxifano Proxifano Antihistamínicos H3 Agonistas inversos Derivado Imidazólico Acción broncoconstrictora de H1 es antagonizada por una reacción broncodilatadora H3 .

Antihistamínico H4: Homología estructural con el receptor H3  El antagonismo del receptor H4 podría ser de interés en el tratamiento de algunos procesos inflamatorios y alérgicos. .

Referencias   Jesús Flórez. 5ta edición. . Farmacología Humana. Goodman y Gilman. Las bases de la farmacología terapéutica 10 ed.

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