CATEDRA DE FARMACOLOGIA APLICADA CURSO DE PREGRADO 2006. DRA.

CECILIA HOMAR

Histamina
PAF LTD4 Cininas

Basfilos Mastocitos

Histamina
Msculo liso Glndulas

IgE-Ag Drogas Alimentos Colorantes Venenos Estmulos fsicos

Broncoconstriccin y contraccin intest. Vasodilatacin: rpida y breve permeabilidad capilar: edema Elim renal secrecin de moco Prurito Dolor con o sin prurito: liberada en dermis Ppulas Estornudos SNC: estado de vigilia y apetito Msculo cardaco Broncodilatacin Vasodilatacin: lenta y sostenida secrecin gstrica Sin utilidad teraputica

H1 (Gq)

H2 (Gs)

H3 y H4

Antagonistas H1
Eficacia: 1 y 2 generacin similar
1G Difenhidramina Clorfeniramina Hidroxicina 2G LORATADINA Cetrizina * Fexofenadina #

* Metabolito activo de hidroxicina

# Metabolito activo de terfenadina

Efectos: Msculo liso: vasodilatacin, broncodilatacin Permeabilidad vasc.: edema y ppulas Glndulas exocrinas: secreciones salivales y lagrimales Hipersensib. Inmediata: edema y prurito hipotensin y broncoconstriccin SNC: 1G Estimula: inquietud, nerviosismo Deprime: alerta, reaccin lenta, somnolencia

2 G excluidos de SNC a dosis teraputicas

Efectos anticolinrgicos: Cinetosis: solo los de accin antimuscarnica

2G no generan efecto en Rc muscarnicos

Cardiovascular: 2G QT =retraso en repolarizacin

Seguridad: desaparecer luego de 1ra. Semana de tto. GI: Anorexia o apetito Nuseas y Vmitos Molestias epigstricas Estreimiento o diarrea

SEDACIN 1G: Incidencia: 10-25 % que suele

ANTIMUSC: Sequedad de boca, nariz y garganta Secreciones bronquiales espesasTos Retencin urinaria, polaquiuria ALERGIA: Dermatitis en aplicacin local ARRITMIAS 2G: prolongan intervalo QTarritmias

ventriculares que pueden ser letales

Astemizol y Terfenadina: retiradas del mercado

Anti Musc. Difenhidramina Clorfeniniramina Hidroxicina +++ Antiprurito +++ Depresor SNC +++ SEDANTE +++ Uso diurno Estimula SNC

Farmacocintica: 1G Difenhidramina Clorfeniramina Hidroxicina 2 G LORATADINA Cetirizina Fexofenadina Accin 4-6 hs 4-6 hs 6-24 hs Dosis 25-50 mg cada 6/8 hs 4 mg cada 4/6 hs 25-50 mg 6/8 hs

24 hs 12-24hs
12 hs

10 mg/ da(s/comida)
5-10 mg 60 mg

El bloqueo perisfrico de Rc puede durar hasta 24 hs = dosificacin nica o 2 veces/da 1G Dist.: y SNC Met.: Heptico Elim.: renal Int.: IMAO Depresores de SNC Aminoglucsidos CI.: Hipertrofia prosttica Glaucoma ng. estrecho RN y prematuros 2G No SNC Hgado: met. Activos Renal (fexofenadina: heces) Eritromicina Ketoconazol

Hipersensibilidad Menores 2 aos??

Aplicaciones teraputicas Enfermedades alrgicas Rinitis estacional y conjuntivitis estornudos, rinorrea y prurito Dermatosis: Urticaria aguda y crnica Dermatitis atpica o por contacto Picaduras de insectos Reacciones medicamentosas Profilaxia para sntomas en la administracin de fcos. identificados como liberadores de hist. Reacciones anafilcticas por va parenteral como adyuvante de la adrenalina Prurito sin base alrgica Resfriado comn ?? Pueden rinorrea = sequedad nociva Sindrome vertiginoso Dimenhidrinato Prometazina: adems tiene efecto antiemtico Control de reacciones extrapiramidales Difenhidramina si no tolera otros antidiskinticos