ndice

1.VA DE ADMINISTRACIN INHALATORIA

1.2.FRMACOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA
1.2.1 Antiinflamatorios: Corticoides Cromonas Antagonistas H1 Antagonistas de los receptores de leucotrienos

1.2.2 Broncodilatadores:
Agonistas adrenrgicos beta-2 Anticolinrgicos Metilxantinas

Respuesta teraputica a una dosis menor.

Mayor rapidez de inicio de accin.

Disminucin de los efectos indeseables.

Efectividad de la va inhalatoria
Dispositivo empleado

Paciente

Farmacocintica Farmacodinamia

Biodisponibilidad digestiva

Qu frmacos deben emplearse para disminuir el acceso a circulacin sistmica?

Hidrosolubles Sometidos metabolismo heptico de primer paso.

Si el frmaco alcanza el tracto GI se puede absorber y pasar a sangre.

Nos interesa reducir el depsito oro-farngeo, cmo? Tipo de dispositivo Medidas de higiene

Biodisponibilidad pulmonar
Se asume que todos los frmacos que alcanzan el pulmn se absorben y pasan a sangre.

Qu frmacos deben emplearse?

Elevada actividad sobre el pulmn a baja concentracin. Absorcin lenta Profrmacos Rpida inactivacin en circulacin sistmica.

2. FARMACOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA

Bronco espasmo Respuesta inflamatoria

Qu es el asma?
Es un sndrome caracterizado por crisis de obstruccin generalizada y reversible de las vas areas, que se instaura de forma recurrente, provocada por estmulos que por s mismos no son nocivos y que no afectan a individuos no asmticos.

Hiperreactividad

Objetivos y estrategias del tratamiento

Tratar la crisis
Broncoespamo Inflamacin Broncodilatadores

Prevencin de la crisis
hiperreactividad bronquial

Antiinflamatorios (modificadores de la respuesta)

2.1. Antiinflamatorios
Prevenir la crisis
Corticoides
Inhibidores de la liberacin de histamina y de otros mediadores de la inflamacin Cromonas

Antagonistas de los mediadores

Antagonistas H1 Antagonistas de los receptores de los leucotrienos

Acciones farmacolgicas
Disminuyen la respuesta inflamatoria tarda Disminuyen la hiperreactividad bronquial (uso crnico) Sensibilizan a los receptores beta No afecta de manera directa a la broncoconstriccin
Va inhalatoria Va sistmica

Glucocorticoides va inhalatoria
Beclometasona (Becloasma) Budesonida (Pulmicort)

Profilaxis en el asma moderada-grave. Latencia de 3-7 das No tiles para control de la crisis

 Candidiasis orofarngea Afona reversible. Por determinar (?):

Osteoporosis en adultos Alteracin del crecimiento Empleo en el embarazo

Glucocorticoides va sistmica
Va Oral: Prednisona (Dacortin ) Deflazacort IV/IM: Metilprednisolona (Urbason) Tratamiento de la crisis
Empleados durante 5-7 das (RAM) Prevencin:
Tratamiento larga duracin (RAM)Glucocorticoides va sistmica

Inhibidores de la liberacin de histamina y de otros mediadores de la inflamacin

Cromonas
Cromoglicato sdico (Cromo Asma) Nedocromilo (Cetimil)

respuestas inmediatas y tardas del asma hiperrreactividad bronquial Profilaxis asma leve nios (mejores resultados) embarazadas Latencia: 2-3 sem. Variabilidad individual en la respuesta

Asma inducida por el ejercicio Va inhalatoria Mnima absorcin Seguridad

 Montelukast (Singulair ) Zafirlukast (Accolate) Antagonistas de los receptores de los leucotrienos Acido araquidnico Leucotrienos (LT) Lipooxigenasa Farmacologa

Va oral
Respuestas precoz y tarda. Hiperreactividad bronquial Accin broncodilatadora (1/3 de la de salbutamol) Aditiva con los agonistas beta-2 Variabilidad individual en la respuesta
RAM(): Cefalea; dao heptico (transaminasas); faringitis

2.2. Broncodilatadores
Tratar la crisis

Agonistas de los receptores beta-2 adrenrgicos Anticolinrgicos Metilxantinas: teofilina

No slo en el asma: EPOC

AGONISTAS ADRENRGICOS BETA-2

Accin corta
Salbutamol (ventolin)

Accin prolongada
Salmeterol Inicio de la accin ms lento. Duracin de accin 12-18 horas.

terbutalina El comienzo de la accin es a los pocos minutos (5-15 min) Duracin de la accin de 4-6h.

RAM
Cefalea

Temblor/Insomnio Taquifilaxia

Taquicardia Hipotensin Dolor Anginoso

Hipopotasemia

Anticolinrgicos
Bromuro de ipratropio (Atrovent) Va inhalatoria Inicio lento (30-60 min) Duracin corta (4-6 h)
Tiotropo: duracin prolongada (24 h)

En el asma menos eficaz que los agonistas beta 2 Efectos sinrgicos con los agonistas beta 2 Efecto antitusgeno Ms til en EPOC RAM muy infrecuentes (mnima absorcin)

Metilxantinas Teofilina (y aminofilina)

Farmacodinamia: inhibicin fosfodisterasa
AMPc

Broncodilatacin Otros efectos respiratorios beneficiosos

Vasodilatacin (Intravenosa) del inotropismo y cronotropismo cardacos Estimulacin del SNC

Farmacocintica
Vas de administracin: Oral (formas de LS) Rectal Intravenosa (lenta) Metabolismo heptico (citocromo P450): Saturable a dosis txicas. Influido por un gran nmero de circunstancias ndice teraputico estrecho: 10 20 g/ml

Eliminacin:
Fenitona Carbamacepina Tabaco

Eliminacin:
Anticonceptivos orales Beta bloqueantes Alopurinol Cimetidina Cafena Edema agudo de pulmn Obesidad

RAM
Irritacin gastrointestinal Estimulacin del SNC Arritmias Cardacas