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Mecanismo de accion

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Mecanismo de accion: Parece mostrar varios mecanismos de acción para su vasodilatación, incluyendo los siguientes: Estimulación de la formación de oxido

nítrico por el endotelio vascular, lo que conlleva a vasodilatación dependiente de GMPc. Apertura de canales de potasio (canales de K/ATP, dependiente de energía) Inhibición de la liberación de Ca mediada por IP-3 desde el retículo sarcoplasmico (de no impedirse su liberación, este Ca se combinaría con la calmodulina para activas a la cinasa de la cadena ligera de la miosina, lo que llevaría a la contracción). Indicaciones y dosificación Dado que su eficacia relativa es baja y que su toxicidad comparada con otro antihipertensivos es alta, la hidrolazina no es de elección en la monoterapia de la HTA: de hecho, puede considerarse como un agente de tercera línea, utilizable en combinación con diuréticos, betabloqueadores o ambos un betabloqueador reduciría la taquicardia refleja, en tanto que un diurético atenuaría la retención de sodio). Vía oral: administrar con alimentos pues aumenta la Bd del fármaco.   ICC refractaria al tratamiento convencional de diuréticos o digitálicos. HTA: iniciar 12,5 mg c/6-12h durante 2-4 días, aumentar 1° semana a 25mg c/6h y a 50mg c/6h a partir de la 2° semana y sucesiva. Mantenimiento; ajustar dosis a nivel efectivo mas bajo.

Vía IM, EV:  HTA severa, cuando no sea posible VO o se precise urgentemente reducirla, adultos 10-40 mg IM, EV lenta o perfusión intermitente, repetir si es necesario. Niños: 1,7-3,5 mg/kg/día o 50-100 mg/m/día en 4-6 dosis.  Preeclampsia y eclampsia: iniciar con 5 mg EV seguidos con 5- 10 mg cada 20-30 min. Contraindicaciones  Hipersensibilidad a la hidralazina.  Taquicardia, enfermedad arterial coronaria, enfermedad reumática de válvula mitral.  Se recomienda no administrarse estos fármacos, o hacerlo con cautela, a pacientes con cardiopatía isquémica, debido a la hiperactividad simpática refleja que provocan. Precausiones   Uso en gestantes: nivel riesgo categoría C. Uso durante la lactancia, se excreta en la leche materna. No dar de lactar o suspender el fármaco.

horas. MINODIXIL Es una piperidinopirimidina utilizada originalmente para el tratamiento de la HTA. Estrógenos: retención de líquidos y antagonismo de los efectos de hidrolazina. astenia. puede requerirse disminuir las dosis. Las mas frecuentes son la cefalea. riesgo de acumulación. antidepresivos tricíclicos: aumentan la toxicidad de la hidrolazina. Uso geriátrico. sin información especifica.3 días. las palpitaciones. malestar general. lo qe impulso una serie de ensayos clínicos que determinaron su utilidad como producto tópico en la alopecia androgénica. uso en insuficiencia hepática. nauseas y vómitos. su t es de 4 horas. siendo metabolizado ampliamente por el hígado. Farmacocinética Se administra por VO. Dado sus efectos cardiacos. Se absorbe en forma rápida y completa del TGI.    RAMs Uso pediátrico. comprobándose posteriormente que este mismo efecto producía con su aplicación tópica. Otros antihipertensivos: pueden potenciar los efectos de hidralazina. hasta un 10% de los pacientes puede presentar un cuadro similar al lupus. mareos e hipotensión postural. En 1980 se publico la frecuente aparición de la hipertricosis en pacientes hipertensos tratados con este fármaco. mialgias. El efecto vasodilatador es máximo en 2-4. rash y linfadenopatia. con manifestaciones que pueden iniciar artralgias. pero que actualmente se usa en forma tópica para el tratamiento de la alopecia androgénica. Entre otras manifestaciones más raras se citan discrasias sanguíneas. Se elimina en forma inalterada y en forma de metabolitos por orina. Los efectos adversos cardiovasculares pueden ser atenuados cuando la hidrolazina se una en combinación. dolor torácico. Interacciones      AINEs: pueden disminuir lo efectos antihipertensivos. lesiones en la piel. Simpaticomiméticos: pueden disminuir los efectos de hidrolazina. tanto masculina como femenina. aumenta la biodisponibilidad. I-MAO. fiebre. y puede durar 1. no se ha establecido su seguridad y eficacia. neuropatía periférica y un síndrome caracterizado por artralgias. puede precipitar crisis de angina en pacientes con enfermedad isquémica. el rubor. uso en insuficiencia renal. Mecanismos de acción . fiebre. Iniciar con dosis menores.

disminución de la agudeza de la visión ORL: sinusitis. Piel: dermatitis. disminución de la libido. edema. lo que disminuye a RVP. foliculitis. Otros: disnea. taquicardia. vasodilatación. no evidencian ningún efecto hormonal. llevando a una propagación de la fase anágena. incremento de la alopecia.sulfato (metabolito activo). hipertricosis. el mecanismo de acción no esta claro. Oft. TGI: nauseas. SN: mareos. Esto provoca la hiperpolarizacion de la membrana del musculo liso vascular.4% de la dosis. Aunque se cree que actúa en el folículo piloso. rash. retención hidrosalina con edemas.: visión borrosa. Efecto local: Aplicado tópicamente estimula el crecimiento de cabello. Contraindicaciones Hipersensibilidad al minodixil RAMs         Cardiovascular: angina. aturdimiento. Se considera que tiene un efecto directo sobre la proliferación y diferenciación de los queratonocitos foliculares. Indicaciones: Actualmente solo esta indicado en forma tópica en concentraciones al 2-5% para el tratamiento de la alopecia androgénica II-III en la escala de Hamilton. que estimula los canales de K dependientes de ATP. . dermatitis de contacto.El minoxidil adquiere su actividad farmacológica una vez metabolizado en el hígado a minodixil-NO. Efectos farmacológicos: Efecto antihipertensivo: Los efectos sistémicos son similares a los descritos para hidrolazina: produce vasodilatación arteriolar. ha habido cierta preocupación por los posibles efectos sistémicos. favoreciendo su relajación. diarreas. cefaleas. pues no puede explicarse exclusivamente por la producción de vasodilatación y además. toda vez que puede haber absorción sistémica de un 1. descamación. TGU: imotencia. lo que reduce la entrada de Ca a las celulas musculares. con la consiguiente respuesta refleja de taquicardia y retención hidrosalina. vómitos. hipotensión. Dado que el beneficio terapéutico suele tardar al menos cuatro mese en presentarse y requiere del uso de por vida de este agente.

. pueden aumentar la absorción cutánea del minoxidil.Interacciones: Vaselina o corticoesteroides tópicos.

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