FARMACOS COLINERGICOS

Su actividad farmacolgica principal: activar directa o indirectamente los receptores colinrgicos muscarnicos del sistema parasimpatico: Estimulan la unin neuroefectora de este sistema. Su accin es similar a los efectos de la estimulacin parasimptica Comprende los siguientes grupos de frmacos: -Esteres de la colina (carbacol, betancol, me tacolina y acetilcolina). -Alcaloides colinomimticos (pilocarpina, arecolina, muscarina). -Agentes anticolinesterasas (de acci n reversible y de accin irreversible)

FRMACOS COLINERGICOS USOS TERAPUTICOS 1. APARATO URINARIO: Atonia vesical no obstructiva. Vejiga hipotnica neurognica o miognica (injuria mdula espinal). 2. APARATO DIGESTIVO: Ileo paraltico. Atonia y distensin intestinal postquirrgica. Atonia gstrica. Gastroparesia. Megacolon congnito (casos seleccionados). Reflujo esofgico. 3. INTOXICACION ATROPNICA. Fisostigmina, Neostigmina.

4. USO OFTALMOLOGICO: Glaucoma (Carbacol, Pilocarpina, Fisostigmina) Miosis en ciruga ocular. 5. MIASTENIA GRAVES (piridostigmina, neostigmina, fisostigmina). Test de edrofonio. 6. RECUPERACION DEL BLOQUEO NEUROMUSCULAR POR DROGAS CURARIFORMES. Neostigmina. 7. ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. Tacrina.

La acetilcolina que existe en las terminaciones colinrgicas es sintetizada en el citoplasma neuronal a partir de la colina y de la acetilcoenzima A (acetil-CoA) mediante la accin de la enzima colinoacetiltransferasa (CAT)

Es almacenada fundamentalmente en el terminal colinrgico presinptico

En su interior, existen tres formas de depsito: a) de forma libre, disuelta en el citoplasma; b) en el interior de vesculas sinpticas, en ocasiones asociada a otro neurotransmisor ( galanina), y c) asociada lbilmente a membranas y susceptible, por lo tanto, de desprenderse con facilidad. La acetilcolina recin sintetizada pasa a ocupar algunos de estos tres compartimientos. En condiciones de reposo, las molculas de acetilcolina pueden liberarse espontneamente al espacio sinptico, en forma molecular o en forma cuntica, originando los potenciales miniatura.

Los steres de la colina se absorben mal por va oral y se hidrolizan en el propio tubo digestivo.
La velocidad de hidrlisis depende de la resistencia a la ACE Sin embargo, la absorcin intestinal del betanecol y el carbacol es suficiente para producir efectos generales. Los alcaloides se absorben en el tubo digestivo, aunque la muscarina lo hace en menor grado que los dems. Por va oral, todos ellos pueden provocar un cuadro txico de carcter colinrgico.