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F E S I

CUSI

ALMARAZ

F E S I CUSI ALMARAZ • Santiago Hernández Giovanni • Grupo:1571 1
F E S I CUSI ALMARAZ • Santiago Hernández Giovanni • Grupo:1571 1

Santiago Hernández Giovanni

Grupo:1571

Rama de la medicina que comprende el conocimiento de la historia , el origen, las
Rama de la medicina que comprende el conocimiento de la historia , el origen, las
Rama de la medicina que
comprende el conocimiento
de la historia , el origen, las
propiedades físico y
químicas , la presentación,
la distribución ,
biotransformación y
eliminación de los
medicamentos.
• Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos y sus mecanismos de acción.

Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos y sus mecanismos de acción. ( como actúan en el organismo)

• Una droga es capas de aumentar o disminuir la velocidad de cualquier función celular.

Una droga es capas de aumentar o disminuir

la velocidad de cualquier función celular.

Las drogas no crean efectos nuevos solo modulan una función en curso

SON 5 1. Facilitan o bloquean la acción de compuestos endógenos o exógenos provocando una

SON 5

1. Facilitan o bloquean la acción de compuestos endógenos o exógenos provocando una respuesta bioquímica o fisiológica ejemplo:

Hipoglucemientes: disminuyen la glucosa en

torrente sanguíneo Antihistaminicos: inihibien o bloquean la acción de la histamina

2.- estimulando o deprimiendo las funciones celulares.

Ejemplo:

Fármacos tiroideos: hipo e hipertiroidismo Anfetaminas: estimulan el SNC. Opiáceos: deprimen el SNC.

Quimioterapia: desacelera el crecimiento celular.

3.- ejerciendo acciones mecánicas, químicas o

físicas en el organismo

Ejemplo:

Antiácidos(accion química): disminuyen el pH

del jugo gástrico.

Antisépticos( acción mecánica) limpian la superficies orgánicas al romper la tensión superficial de la piel.

Antipiréticos (acción física): AINE’S disminuyen

la temperatura corporal en casos febriles.

4.- remplazando sustancias químicas naturales

que por disfunción no se producen

Ejemplo:

Insulina sintética: sustituye a la natural en diabetes mellitus I. Progestágenos: en disfunción ovárica.

Tiroxina: disfunción de glándula tiroides.

5.- Destruyendo microorganismos o impidiendo su reproducción.

Ejemplo:

Antibióticos

Antisépticos y desinfectantes.

• NOS INDICA LA FORMA Ejemplo: Y EL SITIO DE ACCIÓN DE CADA FÁRMACO. (
• NOS INDICA LA FORMA Ejemplo: Y EL SITIO DE ACCIÓN DE CADA FÁRMACO. (
• NOS INDICA LA FORMA
Ejemplo:
Y EL SITIO DE ACCIÓN
DE CADA FÁRMACO. (
dentro o fuera de las
células)
Penicilinas
• Actúan inhibiendo las
• Su mayor EFECTO
depende de la
enzimas (como) de la
pared celular(donde).
interacción del fármaco
con un receptor. (como
y donde)
Desplazamiento de los fármacos a través del M.P.C • EL DESPLAZAMIENTO DEL FÁRMACO A SU
Desplazamiento de los fármacos a
través del M.P.C
• EL DESPLAZAMIENTO
DEL FÁRMACO A SU
SITIO DE ACCIÓN
DEPENDE DE:
• CAPACIDAD PARA ATRAVESAR LA
MEMBRANA CELULAR
• SOLUBILIDAD( HIDROSOLUBLES E HIPO
SOLUBLES.)
Formas de penetración de los fármacos a través del M.P.C • Filtración: ( fármacos hidrosolubles)
Formas de penetración de los
fármacos a través del M.P.C
• Filtración: ( fármacos hidrosolubles)
• Difusión pasiva: ( moléculas de pequeño
tamaño)
• Difusión facilitada:( moléculas pequeñas no
polares)
• Trasporte activo: ( moléculas de pequeño
tamaño)
• Pinocitosis: ( moléculas de gran tamaño)
• Exocitosis: (moléculas de gran tamaño)
Característica generales de los receptores
Característica generales de los
receptores

Son Estructuras macromoleculares de

naturaleza proteica

Se pueden asociar a radicales lipidicos.

Se localizan en gran número en las membranas externas de la células, citoplasma

o en el núcleo.

Son selectivos en sus características; estructurales y químicas respondiendo a las

señal química apropiada.

Efecto-respuesta La interacción fármaco receptor es el fenómeno básico que • EJEMPLO: • ADRENALINA EN
Efecto-respuesta
La interacción fármaco
receptor es el
fenómeno básico que
• EJEMPLO:
• ADRENALINA EN CASOS
inicia la acción del
DE ESTRÉS QUE ACTÚA
fármaco denominada
EN EL MUSCULO
CARDÍACO
RESPUESTA-EFECTO
PRODUCIENDO
TAQUICARDIA ETC.
REQUISITOS DE LOS RECEPTORES • AFINIDAD: • ESPECIFICIDAD • SEAN PARECIDAS. • UN FÁRMACO O
REQUISITOS DE LOS RECEPTORES
• AFINIDAD:
• ESPECIFICIDAD
• SEAN PARECIDAS.
• UN FÁRMACO O
• ES LA CAPACIDAD DEL
SUSTANCIA ENDÓGENA
IDENTIFICA SU
RECETOR DE
DIFERENCIAR UNA
RECEPTOR AUN EN
MOLÉCULA DE OTRA
CONCENTRACIONES
MUY PEQUEÑAS( SE
AUNQUE SEAN
PARECIDAS.
ACOPLA)
1. PROTEÍNAS • NO TODOS ACTÚAN A 2. ÁCIDOS NUCLEÍCOS( NUCLEOPROTEÍNAS) TRAVÉS DE UN RECEPTOR
1. PROTEÍNAS • NO TODOS ACTÚAN A 2. ÁCIDOS NUCLEÍCOS( NUCLEOPROTEÍNAS) TRAVÉS DE UN RECEPTOR
1.
PROTEÍNAS
NO TODOS ACTÚAN A
2.
ÁCIDOS NUCLEÍCOS(
NUCLEOPROTEÍNAS)
TRAVÉS DE UN
RECEPTOR
3.
LÍPIDOS
(LIPOPROTEÍNAS)
4.
CARBOHIDRATOS
(GLICOPROTEÍNAS)
• UNOS SON ANÁLOGOS
QUE SE INCORPORAN A
COMPONENTES
CELULARES

5.-QUELANTES

COMPUESTO ORGÁNICO SOLUBLE QUE FIJAN IONES METÁLICOS EN SU ESTRUCTURA MOLECULAR

6.- OSMÓTICOS

EL PASO DE UN LIQUIDO A TRAVÉS DE UNA MEMBRANA POR PRESIÓN OSMÓTICA

CONCEPTOS UTILIZADOS EN FARMACODINAMIA • AFINIDAD: GRADO DE IDENTIFICACIÓN Y ACTIVIDAD ENTRE EL FÁRMACO Y
CONCEPTOS UTILIZADOS EN
FARMACODINAMIA
• AFINIDAD: GRADO DE IDENTIFICACIÓN Y
ACTIVIDAD ENTRE EL FÁRMACO Y EL RECETOR.
• ACTIVIDAD INTRÍNSECA: CUANDO LOS COMPLEJOS
FORMADOS INICIAN UNA ACCIÓN CELULAR O SUB
CELULAR.
• AGONISTAS: AGENTE QUE ESTIMULA A UN
RECEPTOR
EXISTE AFINIDAD Y ACTIVIDAD
INTRÍNSECA
• CALIFICACIÓN DE AGONISTA: PURO TIENE EFICACIA MÁXIMA PARCIAL: TIENE MENOR EFECTO QUE EL PURO.
• CALIFICACIÓN DE AGONISTA:
PURO
TIENE EFICACIA MÁXIMA
PARCIAL:
TIENE MENOR EFECTO
QUE EL PURO.

ANTAGONISTAS: TIENE AFINIDAD PERO NO ACTIVIDAD INTRÍNSECA ( BLOQUEAN UNA RESPUESTA) EVITAN QUE UNA SUSTANCIA PRODUCIDA POR EL ORGANISMO O

FÁRMACO LOGRE SU EFECTO.

SINERGISMO: CUANDO DOS FÁRMACOS DEL MIMO TIPO Y MISMO EFECTO DE ADMINISTRAN JUNTOS OCASIONANDO UNA

RESPUESTA MAYOR.

NAPROXEN MAS ACETAMINOFEN

AMOXICILINA CON ACIDO CLÁVULANICO.

• POTENCIACIÓN: RESPUESTA MAYOR O UN NUMERO MAYOR DE EFECTOS. SUCEDE CUANDO SE ADMINISTRAN DOS
• POTENCIACIÓN: RESPUESTA MAYOR O UN
NUMERO MAYOR DE EFECTOS. SUCEDE
CUANDO SE ADMINISTRAN DOS FÁRMACOS
DE DIFERENTE TIPO Y EFECTO.(UNA
SUSTANCIA INCREMENTA LA RESPUESTA DE LA
OTRA)
LIDOCAÍNA CON EPINEFRINA
• POTENCIA: Se requieren pequeñas dosis de un fármaco en relación a otro para obtener
• POTENCIA: Se requieren pequeñas dosis de
un fármaco en relación a otro para obtener el
efecto deseado. Morfina 10 mg + codeina
-----
+ ranitidina 120mg para gastritis.
120mg
para dolor
famotidina 20mg
EFICACIA : Efecto máximo del fármaco sin
importar la dosis, comparado con otro
fármaco del mismo tipo y esto depende de la
naturaleza química del fármaco.
Vs Cefalosporina
Penicilina

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

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• DOSIS o POSOLOGÍA. Se refiere a la cantidad del fármaco que producirá una respuesta
• DOSIS o POSOLOGÍA. Se refiere a la cantidad
del fármaco que producirá una respuesta
biológica
• Dosis de impregnación: Dosis inicial y
máxima del fármaco para alcanzar una
concentración plasmática en el Tx. (llamado
dosis de carga y se utiliza en casos graves)
• Dosis de mantenimiento: Se administra
después de la dosis de carga en menor
cantidad y mayor tiempo.
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
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• TIEMPO DE LATENCIA :Tiempo transcurrido en la aplicación del fármaco y la parición de
• TIEMPO DE LATENCIA :Tiempo transcurrido en
la aplicación del fármaco y la parición de los
primeros efectos.
• REGLA DE CLARK: regula la dosis de un
fármaco en Px. De acuerdo la edad, peso,
presencia de enfermedades sistémicas.
Dicloxacilina : dosis recomendada 50 a 200mg
/kg /día repartida en 4 dosis de 24 Hrs para
lactantes y niños. Dosis maxima en 24 Hrs- 4
g
• TOLERANCIA: Respuesta disminuida a largo plazo de un fármaco cuando la misma dosis se
• TOLERANCIA: Respuesta disminuida a largo
plazo de un fármaco cuando la misma dosis
se administra en repetidas ocasiones.( para
obtener una respuesta deseada se incrementa
la dosis.)
diazepman 5mg cada 12 Hrs por 3 meses .
Posteriormente se aumenta a 10mg para
obtener la misma respuesta.
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
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• TAQUIFILAXIA: Respuesta disminuida que ocurre en breve tiempo después de administrar una o mas
• TAQUIFILAXIA: Respuesta disminuida que
ocurre en breve tiempo después de
administrar una o mas dosis de una droga que
actúa sobre el SNC. Ocurre en poco tiempo
para una tercera dosis será mayo para obtener
el mismo efecto ( es en corto plazo)
• fernobarbital. 15mg dosis inicial se aumenta
30 mg en la segunda o tercera ocasión para
tener la misma respuesta.

Hipersensibilidad: cuando un fármaco produce su efecto habitual con dosis muy

bajas.( reacción exagerara a pocas dosis).

HIPO SENSIBLE: Se requiere dosis altas para

lograr el efecto a habitual.

ESPECTRO DE EFECTOS. Son todos los efectos que ocasiona un fármaco en un organismo.

(todos los fármacos provocan mas de dos

efectos)

SELECTIVIDAD: una droga se describe por su efecto predomínate aun cuando presente otros efectos. Aspirina = analgésico

heparina = anticuagulante

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

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• ÍNDICE TERAPÉUTICO O MARGEN DE SEGURIDAD. Esta en relación ala dosis permitida establece un
• ÍNDICE TERAPÉUTICO O MARGEN DE
SEGURIDAD. Esta en relación ala dosis
permitida establece un margen de seguridad
entre dosis mínima y dosis máxima.
• Dosis mínima de penicilina sódica sódica es
de 1200000 UI al día.
• Dosis máxima 3000000 UI .
• Por lo tanto se puede administrar IV 2000000
UI CADA 4 HORAS. ( 6 VECES AL DÍA) HASTA
5000000 UI CADA 4 HRS
Farmacocinética
Farmacocinética
• DESCRIBE LOS PROCESOS QUE SUCEDEN DESPUÉS DE ADMINISTRAR UN FÁRMACO ES DECIR QUE HACER
• DESCRIBE LOS PROCESOS
QUE SUCEDEN DESPUÉS DE
ADMINISTRAR UN
FÁRMACO ES DECIR QUE
HACER EL ORGANISMO
absorción ,
CON EL FÁRMACO COMO
LOS PROCESOS DE:
distribución,

biotransformación,

y eliminación de los fármacos.

FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
Es el area de la Farmacología que estudia el recorrido y las modificaciones que experimentan
Es el area de la Farmacología que estudia el recorrido y las
modificaciones que experimentan los fármacos y su metabolitos
en el interior del organismo.
IBERACION
BSORCION
PROCESO
ISTRIBUCION
FARMACOLOGICO
ETABOLISMO
XCRECION
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 31

LIBERACION

Esta condicionada por la liberación del fármaco desde su forma farmacéutica

DESINTEGRACION

GRANULOS
GRANULOS
CAPSULAS TABLETAS
CAPSULAS
TABLETAS

DESAGREGACION

DISOLUCION

GRANULOS CAPSULAS TABLETAS DESAGREGACION DISOLUCION PARTICULAS SOLUCIONES PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 32
PARTICULAS
PARTICULAS
SOLUCIONES
SOLUCIONES
Composición de un Medicamento
Composición de un Medicamento

Formas Farmacéuticas

SÓLIDAS: Cápsulas, Tabletas o comprimidos, Píldoras, Supositorios, Óvulos, etc.
SÓLIDAS:
Cápsulas, Tabletas o comprimidos, Píldoras, Supositorios,
Óvulos, etc.
SEMI-SÓLIDAS: Pomadas, Pastas, Cremas, etc.
SEMI-SÓLIDAS:
Pomadas, Pastas, Cremas, etc.
LÍQUIDAS: Soluciones, inyecciones, jarabes, emulsiones, colirios, etc.
LÍQUIDAS:
Soluciones, inyecciones, jarabes, emulsiones,
colirios, etc.

CAPSULAS

• SON CUERPOS HUECOS FORMADOS DE GELATINA DE CONSISTENCIA DURA BLANDA DENTRO DE LOS CUALES
• SON CUERPOS HUECOS FORMADOS DE
GELATINA DE CONSISTENCIA DURA BLANDA
DENTRO DE LOS CUALES SE DOSIFICA EL
PRINCIPIO ACTIVO
• SE UTILIZAN CUANDO SE DESEA QUE EL
FÁRMACO TENGA UNA LIBERACIÓN
PROLONGADA

COLIRIO

• SOLUCIÓN QUE CONTIENE EN O LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS PLICAB APLICABLE UNICAMNTE A
• SOLUCIÓN QUE
CONTIENE EN O LOS
PRINCIPIOS ACTIVOS Y
ADITIVOS PLICAB
APLICABLE UNICAMNTE
A LA CONJUNTIVA
OCULAR .
PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS PLICAB APLICABLE UNICAMNTE A LA CONJUNTIVA OCULAR . PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS PLICAB APLICABLE UNICAMNTE A LA CONJUNTIVA OCULAR . PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

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CREMA

• PREPARACIÓN DE CONSISTENCIA SEMILÍQUIDA O SEMISÓLIDA QUE CONTIENE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS COMPUESTA
• PREPARACIÓN DE
CONSISTENCIA
SEMILÍQUIDA O
SEMISÓLIDA QUE
CONTIENE LOS
PRINCIPIOS ACTIVOS
COMPUESTA
GENERALMENTE DE
AGUA, O ACEITES EN
UN 20%
ADMINISTRACIÓN VÍA
TÍPICA

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

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• SOLUCIÓN HIDROALCOHOLIZADA QUE CONTIENE EL PRINCIPIO ACTIVO • CONTIENE SUSTANCIAS SABORIZANTES

SOLUCIÓN

HIDROALCOHOLIZADA QUE CONTIENE EL

PRINCIPIO ACTIVO

CONTIENE SUSTANCIAS SABORIZANTES

PARCHE • FORMA SOLIDA QUE CONTIENE LOS ACTIVOS EXTENDIDOS SOBRE UNA TELA PLÁSTICO O CINTA
PARCHE • FORMA SOLIDA QUE CONTIENE LOS ACTIVOS EXTENDIDOS SOBRE UNA TELA PLÁSTICO O CINTA

PARCHE

FORMA SOLIDA QUE

CONTIENE LOS ACTIVOS EXTENDIDOS

SOBRE UNA TELA

PLÁSTICO O CINTA ADHESIVA

PERMITE EL CONTACTO CON LA PIEL

SE REBLANDECE CON LA

TEMPERATURA

CORPORAL

EMULSIÓN

• SISTEMA HETEROGÉNEO • FASE DISPERSA CONSTITUIDO POR DOS LÍQUIDOS NO MISCIBLES ENTRE SI. •
• SISTEMA HETEROGÉNEO
• FASE DISPERSA
CONSTITUIDO POR DOS
LÍQUIDOS NO MISCIBLES
ENTRE SI.
• INTERNA
• POR LO QUE LA FASE
DISPERSA ESTA
COMPUESTA POR
• MEDIO DE DISPERSIÓN
PEQUEÑOS GLÓBULOS
DISTRIBUIDOS EN EL
VEHÍCULO EL CUAL SON
• EXTERNA O CONTINUA
INMISCIBLES

ESPUMA

• PREPARACIÓN SEMI SOLIDA CONSTITUIDA POR DOS FASES UNA LIQUIDA QUE LLEVA EL PRINCIPIO ACTIVO
• PREPARACIÓN SEMI SOLIDA CONSTITUIDA POR
DOS FASES UNA LIQUIDA QUE LLEVA EL
PRINCIPIO ACTIVO Y OTRA GASEOSA QUE LLEVA
EL GAS PROPULSOR PARA QUE SALGA EN FORMA
DE NUBE

GEL

• PREPARACIÓN SEMISÓLIDA QUE CONTIENE EN EL LOS PRINCIPIOS ACTIVOS ( SÓLIDOS EN UN LIQUIDO)
PREPARACIÓN
SEMISÓLIDA QUE
CONTIENE EN EL LOS
PRINCIPIOS ACTIVOS
( SÓLIDOS EN UN
LIQUIDO) QUE
PUEDE SER AGUA
ALCOHOLO ACEITE
• Su recubrimiento pueden GRAGEA ser de azúcar, goma, resina sintética polímeros, ceras etc. •
• Su recubrimiento pueden
GRAGEA
ser de azúcar, goma,
resina sintética
polímeros, ceras etc.
• Variedad de
comprimido o tableta
que contiene el o los
principios activos y
aditivos, generalmente
de superficie convexa,
recubierta con una o
• Esto permitirá la
resistencia a los jugos
gástricos y permite su
desintegración en el
fluido intestinal.
más capas de diversas
sustancias.

GRANULADOS

• PRESENTACIÓN SOLIDA QUE CONTIENE EL O LOS PRINCIPIOS ACTIVOS EN CONGLOMERADOS DE POLVO. •
• PRESENTACIÓN SOLIDA
QUE CONTIENE EL O
LOS PRINCIPIOS
ACTIVOS EN
CONGLOMERADOS DE
POLVO.
• ESTAS DIFIEREN EN
FORMA TAMAÑO

SE UTILIZA PARA UNA

LIBERACIÓN

PROLONGADA.

EJEMPLO PASTILLA EFERVESCENTE

JALEA

• COLIDE SEMISÓLIDO CUYA BASE HIDROSOLUBLE POR LO GENERAL ESTA CONSTITUIDO POR GOMAS COMO EL
• COLIDE SEMISÓLIDO
CUYA BASE
HIDROSOLUBLE POR LO
GENERAL ESTA
CONSTITUIDO POR
GOMAS COMO EL
• SUS BASES SON LA
GLICERINA, PECTINA,
TRAGACANTO
ALGINATOS, COMPUESTOS
BOROGLICERINADOS O
CARBOXIMETILCELULOSA
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
45

JARABE

SOLUCIÓN ACUOSA

CON GRAN CONCENTRACIÓN DE

CARBOHIDRATOS

COMO SACAROSA, SORBITOL,

DEXTROSA ETC.

• DE CONSISTENCIA VISCOSA Y EN EL SE ENCUENTRAN LOS PRINCIPIOS ACTIVOS.
• DE CONSISTENCIA
VISCOSA Y EN EL SE
ENCUENTRAN LOS
PRINCIPIOS ACTIVOS.

LINIMENTO

• PRESENTACIÓN LIQUIDA SOLUCIÓN O EMULSIÓN CUYO VEHÍCULO ES ACUOSO , ALCOHÓLICO, U OLESO
• PRESENTACIÓN LIQUIDA
SOLUCIÓN O EMULSIÓN CUYO
VEHÍCULO ES ACUOSO ,
ALCOHÓLICO, U OLESO
EMULSIÓN CUYO VEHÍCULO ES ACUOSO , ALCOHÓLICO, U OLESO SE APLICA FRICCIONADO LA PIEL PRINCIPIOS DE
SE APLICA FRICCIONADO LA PIEL
SE APLICA FRICCIONADO LA PIEL

LOCIÓN

LOCIÓN • SE APLICA SIN FRICCIONAR LA PIEL PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 48
•

SE APLICA SIN

FRICCIONAR LA PIEL

OVULO

• PRESENTACIÓN SOLIDA A TEMPERATURA AMBIENTE . • SE FUNDE A TEMPERATURA • DE FORMA
• PRESENTACIÓN SOLIDA A
TEMPERATURA
AMBIENTE .
• SE FUNDE A
TEMPERATURA
• DE FORMA OVOIDE, O
CÓNICA CON UN PESO
DE 5 A 10 g PREPARADOS
DE GELATINA CON
CORPORAL
GLICERINA
• SE ADMINISTRA
POR VÍA
VAGINA.

PASTA

DE CONSISTENCIA

SEMISÓLIDA HECHA A BASE DE LATAS

CONCENTRACIONES DE

POLVOS INSOLUBLES( 20 A 50 %) EN BASES

GRASAS O ACUOSAS

ABSORBENTES .

PERLAS

• RESERVORIO SOLIDO QUE CONTIENE EL PRINCIPIO ACTIVO ESTA FORMADO POR GELATINA BLANDA , ESTA
• RESERVORIO SOLIDO
QUE CONTIENE EL
PRINCIPIO ACTIVO ESTA
FORMADO POR
GELATINA BLANDA ,
ESTA CERRADA
COMPLETAMENTE
CONTENIENDO EL
LIQUIDO O SOLIDO
ACTIVO.

POLVO

POLVO PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 52

SOLUCIÓN

SOLUCIÓN • SE UTILIZAN INTERNAMENTE COMO EXTERNAMENTE • DEBEN SER ESTÉRILES PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

SE UTILIZAN

INTERNAMENTE COMO EXTERNAMENTE

DEBEN SER ESTÉRILES

supositorio

• PREPARADO SOLIDO A TEMPERATURA QUE CONTIENE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS
PREPARADO
SOLIDO A
TEMPERATURA
QUE CONTIENE
LOS PRINCIPIOS
ACTIVOS

SUSPENSIÓN

SUSPENSIÓN PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 55

TABLETA O COMPRIMIDO

• DE FORMA: DISCOIDEA, PLANA, RANURADA, OVALADA, Y CON UNA VARIACIÓN DE TAMAÑO. • EXISTEN
• DE FORMA: DISCOIDEA,
PLANA, RANURADA,
OVALADA, Y CON UNA
VARIACIÓN DE TAMAÑO.
• EXISTEN UNA GRAN
VARIEDAD,
EFERVESCENTES
,SUBLINGUALES DE
ACCIÓN Y LIBERACIÓN
PROLONGADA
,VAGINALES, MULTICAPA Y
MASTICABLES.

56

DE ACCIÓN Y LIBERACIÓN PROLONGADA ,VAGINALES, MULTICAPA Y MASTICABLES. 56 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
DE ACCIÓN Y LIBERACIÓN PROLONGADA ,VAGINALES, MULTICAPA Y MASTICABLES. 56 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
DE ACCIÓN Y LIBERACIÓN PROLONGADA ,VAGINALES, MULTICAPA Y MASTICABLES. 56 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

TROCISCO O PASTILLA

• PREPARACIÓN SOLIDA DE FORMA CIRCULAR • FABRICADA POR MOLDEO DE AZÚCAR Y ESTA CUADRADA
PREPARACIÓN
SOLIDA DE FORMA
CIRCULAR
• FABRICADA POR MOLDEO
DE AZÚCAR Y ESTA
CUADRADA U
OBLONGADA.
DESTINADA PARA UNA
LENTA DISOLUCIÓN EN
BOCA
• CONTIENEN EN EL
LOS PRINCIPIOS
ACTIVOS Y
ADITIVOS,.
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
57

UNGÜENTO O POMADA.

• PREPARACIÓN DE CONSISTENCIA BLANDA QUE CONTIENE LOS ´PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS INCORPORADOS A UNA
• PREPARACIÓN DE
CONSISTENCIA BLANDA
QUE CONTIENE LOS
´PRINCIPIOS ACTIVOS Y
ADITIVOS
INCORPORADOS A
UNA BASE QUE LE DA
MASA Y CONSISTENCIA .

SE ADHIERE Y SE APLICA

EN LA PIEL Y MUCOSAS.

LA BASE SER

LIPOSOLUBLE O

HIDROSOLUBLE.

CONTIENE EN UN 20 %

DE AGUA.

Los 5 pasos correctos previa administración

Los 5 pasos correctos previa administración PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 59
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 60
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 60
Vía Sublingual El fármaco se deposita bajo la lengua hasta su disolución. Debido a la
Vía Sublingual
El fármaco se deposita bajo la lengua hasta su disolución.
Debido a la rica vascularización de la zona es de rápida
absorción.
Esta vía evita el primer paso hepático.
Esta vía evita el primer paso hepático.
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 62

Vía Nasal

Con la cabeza del paciente en hiperextensión se introduce el líquido con el cuentagotas dentro de la mucosa nasal.

En niños pequeños de debe calentar el frasco a Tº corporal previa administración. PRINCIPIOS DE
En niños pequeños de debe calentar el
frasco a Tº corporal previa administración.
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
63
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 64
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 64
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 64

Vía Ótica

El medicamento se introduce en el conducto auditivo.

El paciente debe estar sentado recostado del lado no afectado.

el conducto auditivo. El paciente debe estar sentado recostado del lado no afectado. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA
Algunas veces, estos preparados contienen medicamentos que se absorben y pasan al torrente c i

Algunas veces, estos preparados contienen medicamentos que se absorben y pasan al torrente circulatorio.

Vía Rectal El medicamento se introduce en el organismo a través del orificio rectal.
Vía Rectal
El medicamento se introduce en el organismo a través del
orificio rectal.
Vía Vaginal El medicamento se introduce en el organismo a través del canal vaginal. Se

Vía Vaginal

El medicamento se introduce en el

organismo a través del canal vaginal. Se utilizan principalmente para el tratamiento de infecciones o inflamaciones

vaginales.

Vía Transdérmica

El medicamento se introduce en el

organismo por absorción a través de la piel

mediante la aplicación de parches

Se utiliza principalmente en aquellos medicamentos en los que se desea conseguir un efecto mantenido
Se utiliza principalmente en
aquellos medicamentos en
los que se desea conseguir
un efecto mantenido en el
tiempo.

Vía Parenteral

Esto es, atravesando una o más capas de la piel o de las membranas mucosas mediante una inyección.

una o más capas de la piel o de las membranas mucosas mediante una inyección. PRINCIPIOS
una o más capas de la piel o de las membranas mucosas mediante una inyección. PRINCIPIOS

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

70

Vía

Parenteral

Vía Parenteral Intradérmica: • Inyección con la aguja montada en la piel. • Utilizada en pruebas
Intradérmica: • Inyección con la aguja montada en la piel. • Utilizada en pruebas de
Intradérmica:
• Inyección con la aguja montada en la piel.
• Utilizada en pruebas de alergia.
• Zonas: Cara anterior y externa del brazo y
cara interna del antebrazo.

Subcutánea:

Inyección con aguja montada. En ángulo de 45º en zona grasa. Zonas: Cara externa del brazo, cara externa del muslo y pared abdominal.

Vía Parenteral Intramuscular: • Inyección profunda 90º tejido muscular. • Zonas: Cuadrante superior externo del

Vía Parenteral

Vía Parenteral Intramuscular: • Inyección profunda 90º tejido muscular. • Zonas: Cuadrante superior externo del
Intramuscular: • Inyección profunda 90º tejido muscular. • Zonas: Cuadrante superior externo del glúteo,
Intramuscular:
• Inyección profunda 90º tejido muscular.
• Zonas: Cuadrante superior externo del
glúteo, anterolateral muslo.
Cara externa del deltoides.

Intravenosa:

El medicamento va directamente al torrente sanguíneo.

Es la vía más rápida de aparición de los efectos del medicamento

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 73
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 73
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 73
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 73
Recto Femoral Vasto Lateral PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 74

Recto Femoral

Vasto Lateral

Sitios de Punción Intramuscular

Miembro Superior:

Músculo deltoide:

ubicado a 4 traveses de dedos bajo la articulación del hombro

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 75
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
75
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 76
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 76
Región Dorso Glútea: Cuadrante superior externo. Admite hasta 7 cc. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 77
Región Dorso Glútea:
Cuadrante superior externo. Admite hasta 7 cc.
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
77
Región VentroGlútea: Cuadrante superior externo.
Región VentroGlútea: Cuadrante superior externo.
Región VentroGlútea: Cuadrante superior externo. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 78
Punción Intravenosa Miembro Superior Parámetros relevantes para una adecuada punción: • Las condiciones físicas y
Punción Intravenosa Miembro Superior
Parámetros relevantes para una adecuada punción:
• Las condiciones físicas y sicológicas
• La edad
• Explicar el procedimiento
• Posición corporal
• Necesidad de pedir ayuda
• Verificar higiene del sitio a puncionar
Venas más utilizadas para punción intravenosa:
• Vena Cubital
• Vena Cefálica
• Vena Básílica
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
79
• SE REFIERE AL DESPLAZAMIENTO DE UN FÁRMACO DESDE SU SITIO DE ADMINISTRACIÓN HASTA QUE
• SE REFIERE AL DESPLAZAMIENTO DE UN FÁRMACO DESDE SU SITIO DE ADMINISTRACIÓN HASTA QUE
• SE REFIERE AL
DESPLAZAMIENTO
DE UN FÁRMACO
DESDE SU SITIO DE
ADMINISTRACIÓN
HASTA QUE
PARECE EN EL
TORRENTE
SANGUÍNEO.
80

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

• LA VELOCIDAD DE LA ABSORCIÓN DE • VÍA DE ADMINISTRACIÓN DEL UNA DROGA DETERMINA
• LA VELOCIDAD DE
LA ABSORCIÓN DE
• VÍA DE
ADMINISTRACIÓN DEL
UNA DROGA
DETERMINA EL
FÁRMACO.
COMIENZO DE SU
ACCIÓN E
DEPENDE DE
DIVERSOS
FACTORES :
• CADA VÍA SE ABSORBE
A VELOCIDAD
DIFERENTE Y DEPENDE
DE LAS BARRERAS POR
ATRAVESAR Y LLEGAR
A LA SANGRE.

Es el pasaje del Fármaco desde el sitio de aplicación hacia el interior del organismo (CIRCULACION SANGUINEA).

ZONA DE ABSORCION : lugar donde el fármaco ingresa a la circulación

VIA DE ADMINISTRACION : indica el lugar por donde se

suminitra el

fármaco.

No siempre coinciden con la zona de absorción

IMPORTANCIA DE LA VELOCIDAD DE ABSORCION :

La velocidad de la absorción permite determinar :

a)

La Vía de administración: más rápida via EV, más lenta VO

b)

La Dosis : menor dosis menor absorción

c)

La rapidez del inicio de acción: vía EV más rápida acción

ORAL PULMONAR METABOLISMO METABOLITOS ELIMINACION REABSORCION
ORAL
PULMONAR
METABOLISMO
METABOLITOS
ELIMINACION
REABSORCION
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 84

MECANISMOS DE ABSORCION

1. PROCESOS PASIVOS: siguiendo las Leyes físicas de gradientes de concentración, de potencial o de
1. PROCESOS PASIVOS: siguiendo las Leyes físicas de
gradientes de concentración, de potencial o de Presión
Hidrostática. No hay consumo de Energia
*DIFUSION SIMPLE: Na y K
*DIFUSION FACILITADA: Insulina-Glucosa
*FILTRACION : en riñón. Paso de solutos a través
de membranas siguiendo leyes de FICK Y HENDERSON
HASSELBACH, por diferencia de presión Hisrostática.
* OSMOSIS : es el pasaje de solventes a través de
una membrana por diferencia de presión Osmótica.
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
85

MECANISMOS DE ABSORCION

2 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
2
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

86

MECANISMOS DE ABSORCIÓN

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 88
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 88
b) Características de la superficie absorbente • Area de absorción : TGI • Irrigación •
b) Características de la superficie
absorbente
• Area de absorción : TGI
• Irrigación
• TGI : por presencia de alimentos.
• Factores fisiológicos o patológico :
velocidad de vaciamiento gástrico,
motilidad intestinal etc.
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
89

BIODISPONIBILIDAD O DISTRIBUCION

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 90
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
90

BIODISPONIBILIDAD o DISTRIBUCIÓN :

• Representa la fracción de dosis administrada (por cualquier vía) que alcanza la circulación general
• Representa la fracción de
dosis administrada (por
cualquier vía) que alcanza la
circulación general en forma
inalterada (activa)
• Via EV : la disponibilidad es
de 100%
• Vía oral : la
biodisponivilidad no alcanza
el 100% : Efecto de primer
paso o metabolismo pre
sistémico
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

91

J ugular v ein Carotid artery Innom inate v ein Innom inate artery S ubc
J ugular v ein Carotid artery Innom inate v ein Innom inate artery S ubc
J ugular v ein
Carotid artery
Innom inate v ein
Innom inate
artery
S ubc lav ian
artery
Lung
P ulm onary artery
A lv eolar c apillaries
P ulm onary v eins
Hepatic v ein
Liver
Hepatic artery
P ortal v ein
Inferior v ena c av a
Iliac artery
CARDIOVASCULAR SYSTEM

Heart

A orta

Left atrium

Right atrium

Left v entric le

Right v entric le

Kidney

Renal artery

Renal v ein

Large intestines

Capillaries of

gas trointes tinal tra

S mall intestines

Fem oral v ein

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 93

Los fármacos circulan en la plasma en dos formas:

Fracción ligada a las proteínas plasmáticas:
Fracción ligada a las
proteínas plasmáticas:

Fracción libre:

• Constituye la fracción farmacológicamente activa, pues es la que puede difundir hasta los tejidos
• Constituye la fracción farmacológicamente
activa, pues es la que puede difundir hasta
los tejidos donde ejerce su acción (fracción
difusible); sin embargo, por esta misma
razón, también está disponible para el
metabolismo y excreción pues puede
alcanzar los órganos donde se metaboliza y
excreta.
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
95
: • Se halla unida principalmente a las albúminas, por lo cual no puede difundir
:
• Se halla unida
principalmente a las
albúminas, por lo cual
no puede difundir
hacia los tejidos
(fracción no
difusible):
• Es la fracción
farmacológicamente
inactiva (carece de
acción), pues es
incapaz de alcanzar
los tejidos en donde
ejerce sus efectos.
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
96
• En general, los fármacos de naturaleza ácida se ligan en mayor proporción a la
• En general, los fármacos de naturaleza ácida se ligan en
mayor proporción a la albúmina plasmática, en tanto que los
de naturaleza básica se unen más a las alfa-1-glucoproteínas
ácidas.
• Ambas formas del fármaco en la sangre (ligada y libre) se encuentran en equilibrio
• Ambas formas del fármaco en la sangre (ligada y libre) se
encuentran en equilibrio dinámico pues, a medida que la
porción libre cumple su acción y se va consumiendo, la
fracción ligada se separa de las proteínas, restableciendo la
proporción de fracción libre, con lo cual se mantiene el
equilibrio.
• Como la unión a las proteínas es poco específica,
existen casos en que varios fármacos compiten por
unirse a una misma proteína plasmática (por ej, la
fenilbutazona puede desplazar a las warfarinas de
su unión, aumentando su efecto anticoagulante).
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
97
TIPOS DE UNION: A) REVERSIBLE: * ENLACE IONICO O ELECTROVALENT * ENLACE DE HIDROGENO o
TIPOS DE UNION:
A) REVERSIBLE:
* ENLACE IONICO O ELECTROVALENT
* ENLACE DE HIDROGENO o VAN DER WAALS o DIPOLAR
B) IRREVERSIBLE : ENLACE COVALENTE

TIPO DE UNIÓN A LAS PROTEINAS PLASMÁTICAS:

Reversible: Puede hacerse mediante dos tipos de enlace:

Enlace iónico o electrovalente: entre iones de carga opuesta. Es el tipo de enlace más común. Enlaces de hidrógeno, dipolar y de Van der Waals, para los fármacos no ionizados liposolubles (ej:

esteroides hormonales).

Irreversibles

Enlace covalente:, por ej, entre los metales pesados

(Hg, As) y los grupos sulfhidrilo de las proteínas

plasmáticas.

FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIÓN
FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIÓN

1.

PROPIEDADES FISICO QUIMICAS DEL FARMACO :

* Se distribuyen mejor los fármacos Liposolubles, No ionizado y los de Bajo peso molecular

2.

GASTO CARDIACO : alcanzan concentraciones elevadas en los órganos más irrigados.

3.

PERMEABILIDAD CAPILAR : a mayor permeabilidad mejor distribución de los fármacos.

4.

CONTENIDO LIPIDICO DEL TEJIDO : existen fármacos que son muy Liposolubles quedando atrapados en los Tejidos grasos y no aptos para distribución

5.

GRADO DE UNION A LAS PROTEINAS PLASMATICAS : Sólo la fracción libre (la no unida a la proteinas) pueden difundir libremente.

6.

BARRERAS CORPORALES :

*Barrera Hematoencefálica *Barrera Placentaria

• BARRERA HEMATOENCEFALICA: * Es permeable a Sustancias Liposolubles e Hidrosolubles muy pequeñas (Urea, Alcohol)
• BARRERA HEMATOENCEFALICA:
* Es permeable a Sustancias Liposolubles e Hidrosolubles muy
pequeñas (Urea, Alcohol)
* Las sustancias muy Ionizadas son incapaces de pasarlos (Penicilina
y Aminas cuaternarias), pero si hay inflamación de las Meninges
(MENINGITIS) aumenta la vasodilatación y permite el pasaje de los
antibióticos.
• BARRERA PLACENTARIA
*Los fármacos la atraviesan por Difusión pasiva, facilitada y
Pinocitosis (Inmunoglobulinas tipo gammaglobulinas)
* Es permeable a fracciones no ionizadas, a los no electrolitos
liposolubles (cloroformo, Eter y sustancias volátiles)
* Es permeable a Hormonas esteroideas, alcohol, salicilatos,
atropina, Barbitúricos, antibióticos , alcaloides y antihistaminicos.

MODELOS DE DISTRIBUCIÓN El agua corporal total, que en el adulto representa un 60% del peso corporal total, está distribuido de la siguiente manera:

En el espacio intracelular: 40% del peso corporal. En el espacio extracelular:

Intravascular (plasma): 5%

Intersticial: 15% Por ej, en un sujeto de 70 kg., el agua corporal total será de 42

litros, el agua intravascular 3,5 litros y el agua intersticial

alrededor de 10,5 litros. La farmacocinética considera al organismo dividido en compartimiento, acuosos o no, pero siempre, “sectores

virtuales del organismo en los cuales el medicamento se

considera distribuido uniformemente”.

MODELOS DE COMPÁRTIMENTOS:

A) MODELO UNICOMPARTAMENTAL

En este caso, la depuración de un compuesto se produce siguiendo una cinética de primer
En este caso, la depuración de un
compuesto se produce siguiendo una
cinética de primer orden, es decir, la
cantidad de fármaco eliminada por
unidad de tiempo depende de la cantidad
(concentración) del compuesto presente
en el comportamiento.
. Luego de absorberse, el fármaco pasa al comp. Central, y de allí recién puede
. Luego de absorberse, el fármaco pasa al comp. Central, y de allí recién puede
. Luego de absorberse, el fármaco pasa al comp. Central, y de allí recién puede
.
Luego de absorberse, el fármaco pasa al comp. Central, y de allí recién
puede pasar al comp. de segundo orden (no se absorbe directamente al
comp. de 2° orden). En forma similar, para ser excretado del
comp. de 2° orden, el fármaco debe pasar antes al comp. de primer
orden (Fig. N° 04)
Algunos autores dividen al organismo hasta en comp. de 7° orden. Por
ej, en la mujer gestante la cavidad uterina vendría a constituir un
comp. de 2° orden y los acinos galactóforos constituirían un comp. de
tercer orden.

A) MODELO UNICOMPARTAMENTAL

ABSORCION
ABSORCION
Compartimento Central
Compartimento Central
EXCRESION
EXCRESION
B) MODELO BICOMPARTAMENTAL
B) MODELO
BICOMPARTAMENTAL

ABSORCION

Compartimento central
Compartimento central

Compartimento de 2do orden

EXCRESION
EXCRESION
VOLUMEN DE DISTIBUCION (Vd) El Vd relaciona la cantidad de fármaco en el organismo con
VOLUMEN DE DISTIBUCION (Vd)
El Vd relaciona la cantidad de fármaco en el
organismo con su concentración
plasmática:
Vd = Cantidad de fármaco en el organizmo
(en mg)
Concentración plasmática del fármaco
(en mg/L)
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

106

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 107

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

107

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 107

En otros casos puede aumentar la acción

del fármaco, al transformarlo en

metabolitos con mayor efecto que la

molécula madre. Esto se aprovecha para

administrar un agente inactivo (profármaco) que se convierte en activo

dentro del organismo (bioactivación).

Los metabolitos pueden ejercer efectos

semejantes o diferentes a los de la molécula madre, y pueden ser responsables RAM, toxicidad o

interacciones con otros fármacos.

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

108

MECANISMO DE BIOTRANFORMACION Se realiza mediante 2 tipos reacciones químicas :

A) Reacciones no sintéticas o de funcionalización (de Fase I):

Oxidación, reducción, hidroxilación e hidrólisis.

Las reacciones de fase I suelen transformar el fármaco original en un metabolito mas polar,

introduciendo o desenmascarando u grupo

funcional (-OH,-NH2, -SH). Con frecuencia estos metabolitos son inactivos, aunque en cierto casos

solo se modifica su actividad.

Reacciones sintéticas o de biosíntesis (de

Fase II):

Conjugación, Acetilación,Metilación y Glutationización : El fármaco o sus metabolitos se acoplan a un

compuesto endógeno (ácido

glucorónico, sulfato, acetato o un

aminoácido). Este proceso

habitualmente conduce a la

inactivación del fármaco.

METABOLISMO o BIOTRANFORMACION

REACCIONES DE FASE I

Oxidaciones dependientes de citocromo

P450:Propranolol, Fenobarbital, Fenitoína, Fenibutazona, Anfetamina, Warfarina.

Hidroxilaciones alifáticas: Pentobarbital, Amobarbital, Ibuprofeno, Digitoxina

Reducción:Cloramfenicol, Clorazepam.

Metadona Hidrólisis:Procaína, Succinilcolina,

REACCIONES DE FASE II

ConjugaciónReactivo endógeno GlucoronizaciónUDP :ac. Glucorónico

Morfina, Acetaminofén, Diazepam. Sufatiazol,

Digoxina.

Acetilación : Acetil-coA

Sulfonamidas Isoniazida, Mezcalina. Glutationización: Glutation :Ac. Etacrínico,

Bromobenceno

Metilación : S-Adenosilmetionina :Dopamina,

Adrenalina, Histamina.

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

112

FACTORES QUE MODIFICAN LA BIOTRANSFORMACIÓN

Factores genéticos: Determinan que el

metabolismo de un mismo fármaco pueda ser distinto

en individuos de la misma especie. Esto explica la hipersusceptibilidad a ciertos fármacos.

Por ej, la isoniazida se metaboliza en el hígado por

procesos de acetilación. Por razones genéticas, existen sujetos con deficiencia de enzimas acetiladoras, a los

que se conoce como “acetiladores lentos”, que son

más propensos a la toxicidad por isoniazida. Otro ej. es la anemia hemolítica que ocurre en sujetos con

deficiencia de la enzima G-6-P-D que reciben

anntimaláricos (esta afección es de origen genético y

se da más en la raza negra).

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

113

FACTORES FISIOLÓGICOS:

Edad. La biotransformación es acelerada en jóvenes y

lenta en neonatos (debido a la inmadurez de los sistemas enzimáticos), y en los ancianos (en quienes

las funciones renal y hepática se hallan disminuidas).

Sexo. Por ej, en la rata hembra el metabolismo de los barbitúricos es más lento que en el macho, debido a

que el estradiol (hormona sexual femenina) inhibe la

biotransformación de los barbitíricos. Gestación: la placenta constituye un órgano que participa

activamente en la biotransformación de fármacos.

Estrés: incrementa la biotransformación que inducen la biosíntesis de enzimas metabolizadoras.

FACTORES PATOLÓGICOS:

Desnutrición Los mecanismos de biotransformación están alterados por falta de los sustratos orgánicos indispensables para tal fin. Insuficiencia hepática:

cualquier alteración de la función hepática disminuye la capacidad de este órgano para metabolizar los fármacos. Insuficiencia renal:

puede alterar el metabolismo de algunos fármacos que

se metabolizan a este nivel.

FACTORES FARMACOLÓGICOS: Vía de administración: Los fármacos administrados por VO sufren metabolismo de primer
FACTORES FARMACOLÓGICOS:
Vía de administración:
Los fármacos administrados por VO sufren
metabolismo de primer paso, no así los que se
administran por vía sublingual o intravascular.
Gradientes de pH:
Los fármacos existen bajo dos formas (ácidos
ybases).Las formas ácidas se excretan en mayor
proporción cuando se hallan en medio básico. Si se
varía el pH la excreción disminuye y el fármaco tiene
mayor posibilidad de metabolizarse.
Inductores enzimáticos: Algunos fármacos estimulan la síntesis de enzimas microsomales, aumentando su propia
Inductores enzimáticos:
Algunos fármacos estimulan la síntesis de enzimas
microsomales, aumentando su propia biotransformación o la
de otros fármacos, lo que origina múltiplres interacciones y
efectos tóxicos. Por ej, los babitúricos
(considerados entre los más potentes inductores enzimáticos)
aceleran su propio metabolismo y el de otros medicamentos.
Interacción farmacológica.
Los fármacos pueden interactuar entre sí, acelerando o
retardando su biotransformación, lo cual puede originar
efectos tóxicos. Por ej, la fenilbutazona acelera la
biotransformación de los anticoagulantes, inhibiendo su efecto.

EXCRECION :

EXCRECIÓN Es el medio por el cual los compuestos exógenos son movilizados del organismo y sacados al exterior

ELIMINACIÓN: expulsión del fármaco intacto más sus metabolitos procedentes del metabolismo.

expulsión del fármaco intacto más sus metabolitos procedentes del metabolismo. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 118
expulsión del fármaco intacto más sus metabolitos procedentes del metabolismo. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 118

ELIMINACIÓN

Excreción por riñones Filtración glomerular Secreción tubular Resorción tubular
Excreción por riñones
Filtración glomerular
Secreción tubular
Resorción tubular
Biliar y fecal
Biliar y fecal
glomerular Secreción tubular Resorción tubular Biliar y fecal Otras vías PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 119

Otras vías

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

119

Vía renal Los mecanismos de excreción de fármacos son llevados a cabo en diferentes partes
Vía renal
Los mecanismos de excreción de fármacos son
llevados a cabo en diferentes partes de la nefrona,
algunos de ellos son eliminados por filtración
glomerular y otros mediante el transporte y secreción
tubular, o bien por una combinación de ambos
mecanismos.
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

121

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 122

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

122

RIÑON :

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 123
PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA
123
: Se realiza con los ácidos y bases orgánicas. Los mecanismos de secreción tubular activa

:

Se realiza con los ácidos y bases orgánicas.

Los mecanismos de secreción tubular

activa se localizan en el túbulo

contorneado proximal.

de secreción tubular activa se localizan en el túbulo contorneado proximal. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 124
de secreción tubular activa se localizan en el túbulo contorneado proximal. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 124
de secreción tubular activa se localizan en el túbulo contorneado proximal. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 124

Secreción tubular Glucoproteína P Proteína tipo 2 secretan:

Glucurónidos y sulfatos

P Proteína tipo 2 secretan: Glucurónidos y sulfatos Secreción tubular Transportadores ABC secretan: Álcalis

Secreción tubular Transportadores ABC secretan:

Álcalis orgánicos

tubular Transportadores ABC secretan: Álcalis orgánicos Se filtra sólo fármaco libre En los túbulos

Se filtra

sólo

fármaco

libre

Álcalis orgánicos Se filtra sólo fármaco libre En los túbulos proximales y distales las formas no

En los túbulos

proximales y distales las formas no ionizadas=resorció

n pasiva neta

Si la orina es alcalina= se

excretan los ácidos

débiles con mayor rapidez y proporción

Factores que afectan el proceso de filtración glomerular:
Factores que afectan el proceso de
filtración glomerular:
Factores que afectan el proceso de filtración glomerular: PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 126
Factores que afectan el proceso de secreción tubular:
Factores que afectan el proceso de
secreción tubular:

Ocurre con moléculas muy liposolubles o moderadamente unidas a proteínas

Ocurre mediante un proceso de transporte activo.

La secreción tubular ocurre cuando la depuración renal excede 130 mL/min. Ejemplo: penicilina 500 mL/min

Puede ser un mecanismo competitivo

Ejemplo de drogas que son secretadas:

Ácidos: ácido salicílico, penicilina, fenilbutazona

Bases: trimetropin, procainamida, aniones y cationes orgánicos.

PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA

127

Factores que afectan el proceso de reabsorción tubular:
Factores que afectan el proceso de
reabsorción tubular:
Vía pulmonar
Vía pulmonar
• Se eliminan tóxicos gaseosos, volátiles • Se realiza mediante un proceso de difusión a
• Se eliminan tóxicos gaseosos, volátiles
• Se realiza mediante un proceso de difusión a través de las
membranas alveolares.
• Entre los factores que afectan este proceso están:
– Frecuencia respiratoria
– Aumento del gasto cardíaco
– Coeficiente de reparto sangre/aire de Ostwald
Excreción biliar
Excreción biliar
Secreción láctea
Secreción láctea
Secreción láctea • Es importantes de tomar en cuenta debido al organismo inmaduro del recién nacido

Es importantes de tomar en cuenta

debido al organismo inmaduro del recién nacido

La droga secretada se encuentra

fundamentalmente en la fase

lipídica de la leche materna.

la leche materna oscila de

Las drogas de carácter básico sufren atrapamiento iónico: morfina, codeína, cafeína, eritromicina

pH de

6,2-6,8

Secreción salival
Secreción salival

El volumen diario secretado oscila entre 1 y 1.5 litros.

El volumen diario secretado oscila entre 1 y 1.5 litros. • El pH salivar es en

El pH salivar es en promedio de 7.0 (6.0

a 7.4).

No se considera como un verdadero

proceso de eliminación.

Ocurre excreción de metales pesados como plomo y mercurio, así como de otras sustancias como yodo y tiocianato.

BIBLIOGRAFÍA

Goodman y Gillman. Las bases farmacologicas

de la terapeutica Editorial: McGraw-Hill / Interamericana 11va edicion

Bertram g. katzun farmacologia basica y clinica

10° edición editorial manual moderno

Falconer, Schran patterson FARMACOLOGIA Y

TERAPEUTICA México interamericana

Teraperutica Dental de la Asociación Dental

Americana ultima edición

Mayers Jawetz y goldfien MANUAL DE

FARMACOLOGÍA CLÍNICA editorial manual

moderno México

José flores MASSON farmacologia humana tercera edición

Frank H. netter FARMACOLOGÍA ILUSTRADA

Editotial Elsevier Mosby ultima edicion .