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FORMULARIO TERAPÉUTICO CONAMED
Cuarta Edición

ÍNDICE GENERAL
Prólogo Consideraciones e instrucciones Abreviaturas utilizadas PRIMERA PARTE Listado básico de medicamentos esenciales para atención primaria 4 7 15

20

SEGUNDA PARTE (Formulario Terapéutico) Capítulo 1. Antiinfecciosos Cap. 2. Antisépticos Cap. 3. Antihistamínicos Cap. 4. Riñón y vías urinarias Cap. 5. Aparato respiratorio Cap. 6 Dermatológicos Cap. 7. Analgésicos y antiinflamatorios no esteroides Cap. 8. Antídotos y otras drogas de uso toxicológico Cap. 9. Quimioterápicos, antineoplásicos y drogas que modifican la inmunidad Cap. 10. Medicamentos de uso ótico Cap. 11. Sangre Cap. 12. Metabolismo Cap. 13. Tocoginecológico Cap. 14. Anestésicos generales, anestésicos locales y relajantes musculares Cap. 15. Analgésicos opiáceos Cap. 16. Hormonas y productos relacionados Cap. 17. Sistema nervioso Cap. 18. Oftalmológicos Cap. 19. Radiológicos Cap. 20. Cardiovascular Cap. 21. Aparato digestivo Cap. 22. Odontológicos Cap. 23. Sueros y vacunas Cap. 24. Medio interno TERCERA PARTE (Apéndices e índices) 1. Criterios de teratogenicidad 2. Radiofármacos 3. Listado de fórmulas oficiales, oficinales y magistrales 4. Listado de medicamentos prohibidos en deportes Índice alfabético de drogas Índice alfabético de presentaciones comerciales Índice alfabético de laboratorios

27 143 149 159 181 213 235 269 325 401 407 437 483 499 517 529 553 619 649 659 707 737 767 787

817 819 822 825 829 837 870

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FORMULARIO TERAPÉUTICO CONAMED
Cuarta Edición
Autores: Comisión de Medicamentos de la Fundación CONAMED Asesores: Consultores Expertos en Farmacología Editor responsable: Consejo de Administración de la Fundación CONAMED

EDITORIAL CONAMED Av. Asamblea 43 (C1424COA), Ciudad Autónoma de Buenos Aires, Argentina. Tel.: (54-11) 4652-1316. E-mail: administracion@conamed.org.ar Sitio web: www.conamed.org.ar

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PRELIMINARES

PRÓLOGO
En 1961 el Dr. Héctor Noblía, entonces Ministro de Salud de la Nación, aprobó el “Repertorio de Medicamentos Simples”: algo más de 200 monofármacos con el propósito claro de ayudar al médico y orientarlo hacia prescripciones confiables, para obtener una respuesta terapéutica efectiva. La ley 16.463 (Oñativia) establece desde 1964 la necesidad de redactar y poner en vigencia el Formulario Terapéutico Nacional (FTN), que debe ser confeccionado por el Ministerio de Salud de la Nación con el objetivo de propender al Buen Uso de los Medicamentos (BUM). Este formulario debe estar integrado por monofármacos y -excepcionalmente- asociaciones a dosis fijas, que cubran las necesidades farmacoterapéuticas de la mayoría de las enfermedades prevalentes en el país, con productos de seguridad y eficacia científicamente demostradas. Por su parte, el Profesor Manuel Litter (UBA) en 1972 inició su gestión a favor de un Listado Nacional. La puesta en marcha de un formulario de medicamentos coincidía con las recomendaciones de la Organización Mundial de la Salud que desde 1977 ha postulado el Listado de Medicamentos Esenciales (LME) para hacer un mejor uso de los mismos, orientado hacia buenas prácticas prescriptivas. La primera edición del FTN fue realizada por la Secretaría de Estado de Salud Pública del Ministerio de Bienestar Social, en 1977. Ocho años más tarde, el entonces Ministro de Salud y Acción Social de la Nación, Dr. Aldo Neri, aprobó el FTN ’85: un listado con el nombre genérico de los medicamentos, sus formas farmacéuticas y sus concentraciones (resolución 750/85). Luego, el Dr. Carlos Canitrot, por disposición 31/86, creó un grupo de trabajo para actualizar el formulario periódicamente. Como oficialmente esto no se produjo, el grupo denominado Comisión de Medicamentos, efectuó 7 (siete) actualizaciones del listado mencionado, entre 1986 y 1999, bajo la denominación “F.T.N. COMRA” (FTN 1986, 1988, 1989, 1992, 1995, 1998 y 1999). Esta Comisión de Medicamentos fue liderada sucesivamente por los Dres. Isaac Moncarz, Roberto Raña, Juan Guerra, Carlos Arístides Román y Roberto Lugones, todos ellos fundadores de la Fundación Comisión de Medicamentos (CONAMED). En 2001, el Dr. Lugones, durante su gestión al frente de la Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología Médica (ANMAT), creó un equipo multidisciplinario, mayoritariamente integrado por miembros de CONAMED, que trabajó y logró consensuar a nivel nacional un nuevo y actualizado listado de fármacos (COFESA: Grupo de Trabajo en Medicamentos [1]). Debido al quiebre institucional de fines de 2001, este listado no fue publicado como FTN 2002. La Jornada “Medicamentos en la Crisis: Llamado a Concurso de Ideas” (2), organizada por CONAMED en marzo de 2002, mostró importantes coincidencias sobre la necesidad de poner en vigencia el Formulario Terapéutico Nacional. Pero debido a la inacción del Estado Nacional, esto no ocurrió. No obstante, nuestro equipo profesional retomó el trabajo realizado, completó la información técnica, sistematizó metodológicamente los conocimientos científicos y puso a disposición de los Sistemas y Servicios Organizados de Salud la compilación de esos contenidos, bajo la denominación FTC 2002 (3). La declaración del estado de “Emergencia Sanitaria” y el impulso a la prescripción por denominación genérica promovió la sustitución de medicamentos de marcas reconocidas por otros desconocidos, sin haberse adoptado en el sector oficial los recaudos de calidad pertinentes. Frente al elevado riesgo que esto implica, CONAMED alertó sobre el daño potencial (4) y luego se hizo cargo de brindar información con su FTC 2003 (5), afrontando un nuevo desafío:

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PRELIMINARES

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tipificar objetivamente la calidad de los medicamentos. Un arduo trabajo de evaluación y compromiso permitió que a la actualización del listado de las drogas más seguras y eficaces disponibles en Argentina, se pudiera agregar la calificación de la oferta. El FTC 2003 destacaba en negrita aquellos medicamentos elaborados bajo estrictas condiciones de garantía de calidad, tal como exige la Organización Mundial de la Salud desde 1992 (Normas de Buenas Prácticas de Fabricación y Control, GMP sus siglas en inglés, establecidas en ese año). Así se los diferenciaba de los productos que solo cumplían GMP OMS ’75 Plus. Fueron excluidos los que no cumplían ninguna de esas normas. A comienzos de 2004, el Dr. Ginés González García por Resolución 160/04, estableció un nuevo listado presentado como Formulario Terapéutico Nacional; con el que CONAMED tuvo diferencias conceptuales (más de 25 años de atraso en los criterios de selección y evaluación) y de procedimiento (anónimo, sin mecanismos de actualización y de dudosa transparencia al no explicitar los criterios de inclusión y exclusión) con que fue elaborado. Más allá de esas diferencias, CONAMED saludó su aparición (6) y suspendió la publicación de su FTC 2004, entendiendo que un formulario desde el sector oficial, siendo mejorable, era un claro progreso con respecto a la situación preexistente., Lamentablemente los defectos originales del nuevo Formulario Terapéutico Nacional no fueron corregidos y se emitieron otras normas (resoluciones 310/04, 331/04, 758/04 y 82/05) que hicieron más confusa aún la situación (7) haciendo imposible saber qué drogas componen el FTN, cuál es su verdadera cobertura y qué productos en la práctica la detentan. Para médicos, farmacéuticos y sobre todo para el paciente, es una maraña indescifrable (8). Es grave que los criterios econométricos del modelo actual hayan trasladado al consumidor la elección final, sin tener la garantía del Estado (no fue publicado el listado de medicamentos intercambiables, originalmente previsto en la Ley

25.689 y vetado en su promulgación) ni conocimientos para decidir apropiadamente. Por si esto fuera poco, la supuesta cobertura es más virtual que real. Prueba de esto son los diferentes planes de descuentos en el precio de medicamentos ofrecidos por la industria farmacéutica. Por estos motivos, que no han sido superados, CONAMED decidió volver a publicar su FTC. A partir de la 3ª Edición (9), debido a los problemas de calidad registrados en el mercado, sólo integraron nuestro FTC productos de laboratorios que pueden garantizar el cumplimiento de Buenas Prácticas de Fabricación y Control, establecidas hace más de 15 años por OMS. Es grato para CONAMED destacar que la 4ª Edición del FTC contiene los productos de un mayor número de empresas debido a que estas actualizaron sus procedimientos operativos acorde a lo requerido por OMS 92 (11). ANMAT internalizó las GMP OMS 2003, pero en realidad, como la mayoría de las empresas no las cumplen, son de cumplimiento voluntario. La Organización Mundial de la Salud definió claramente los requisitos para la intercambiabilidad de fármacos y los denominó “Medicamentos de Calidad Aceptable” (10). A CONAMED le preocupa que muchas fábricas de medicamentos continúen abasteciendo el mercado con medicamentos de calidad no aceptable y que no haya medidas concretas ni información oficial al respecto, motivo que refuerza la necesidad del FTC 4ª Ed., única fuente de información independiente que publica el listado de Empresas y Productos confiables. A los profesionales que decidan seguir nuestras recomendaciones les reiteramos nuestro compromiso con una medicina basada en la evidencia científica, la buena práctica médica y la transparente objetividad técnica. Dejamos a criterio de médicos y odontólogos la decisión de prescribir por marca registrada o sólo por denominación genérica, pero recomendamos fuertemente seleccionar aquellos fármacos producidos por laboratorios que puedan respaldar efectivamente la calidad de sus medicamentos.

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REFERENCIAS

1. “Calidad y control”, en Revista Profesión Salud nro. 11, Año 2, octubre de 2001, págs. 40 a 44, Publicación de la Fundación CONAMED. 2. “Ideas para superar la crisis”, en Revista Profesión Salud nro. 16, Año 2, abril/mayo de 2002, págs. 36 a 43. 3. Formulario Terapéutico CONAMED, 1era edición, año 2002. Editorial CONAMED. 4. “Mellizos”, en Revista Profesión Salud nro. 17, Año 3, julio de 2002, págs. 48 a 52. • “Los riesgos de comparar medicamentos con alfajores”, en Revista Profesión Salud nro. 18, Año 3, septiembre de 2002. Págs. 34 a 39. • “Un fantasma sobrevuela la Argentina”, en Revista Profesión Salud nro. 19, Año 3, octubre/noviembre de 2002, págs. 12 a 17. 5. Formulario Terapéutico CONAMED, 2da edición, Año 2003. Editorial CONAMED.

6. “Resolución 160/04. Nuevo Listado Nacional de Medicamentos”, en Revista Profesión Salud nro. 27, Año 4, abril/mayo de 2004. Págs. 6 a 8. 7. “No queremos dejar de ver el bosque pero algunos árboles afean el paisaje”, en Revista Profesión Salud nro. 28, Año 4, junio de 2004. Págs. 22 a 25. 8. “De consensos y suficiencias técnicas”, en Revista Profesión Salud nro. 30, Año 5, octubre de 2004, págs. 16 a 19. 9. Fo rmulario Terapéutico CONA M E D Tercera Edición, año 2005. 10. “Calidad de Medicamentos Antirretrovirales”, en Revista Profesión Salud nro. 45, año 7, abril/mayo de 2007, págs. 8 a 12. 11. “Por las Buenas Prácticas de Manufactura”, en Revista Profesión Salud nro. 34, año 5, julio de 2005, págs. 28 a 30.

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PRELIMINARES

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CONSIDERACIONES E INSTRUCCIONES

La presente Cuarta Edición del Formulario Terapéutico CONAMED (FTC 4ª Ed.) ha sido estructurada siguiendo los lineamientos del Listado de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud (OMS). Consta de tres partes: 1) Listado Básico de Medicamentos Esenciales para Atención Primaria; 2) Medicamentos, presentaciones comerciales y referencias terapéuticas; 3) Apéndices. 1. Listado básico La primera parte del FTC está dedicada al Listado Básico de Medicamentos Esenciales para Atención Primaria, sugerido para implementar un plan de emergencia de cobertura de medicamentos para los sectores más desprotegidos y/o carecientes de la población. 2. Medicamentos, presentaciones comerciales y referencias terapéuticas En la segunda parte, base principal de la obra presentada, se encuentran los listados de drogas por nombre genérico y de los productos comerciales de los medicamentos de Calidad Aceptable (OMS) sugeridos –en 24 capítulos– como instrumento válido para la implementación de una política de buen uso de medicamentos (BUM), considerándose como la selección más apropiada para dar respuesta a la mayoría de las situaciones clínicas que los prescriptores enfrentan a diario en el ejercicio de su profesión. Además, se describen las referencias terapéuticas correspondientes a cada una. Cabe señalar que en la presente edición figuran únicamente los pro-

ductos de 101 laboratorios que según nos han hecho constar cumplen con las normas de Buenas Prácticas de Manufactura y Control (GMP sus siglas en inglés), establecidas en 1992 por la OMS. En la carátula de cada capítulo, se detallan las drogas y/o asociaciones que la integran, bajo codificación ATC, el nivel de uso sugerido, su inclusión o no en PMO y la pertenencia al listado Antidoping de la Secretaría de Deportes. Al comienzo de cada capítulo en la carátula con el índice de drogas que lo integran se señalan las drogas de uso prohibido en deportistas de la siguiente manera: • drogas prohibidas, •• drogas sujetas a consideraciones (por ej. excepciones de uso terapéutico), ••• drogas prohibidas en determinados deportes. Asimismo, se ha agregado una señalización a cada una de las drogas, indicando su inclusión en el Listado de Medicamentos Ambulatorio de Cobertura Obligatoria para los Agentes del Seguro de Salud, (PMO). El Formulario Terapéutico CONAMED ha sido estructurado considerando un listado de drogas de elección y un listado de drogas complementarias, tal cual el criterio adoptado por la OMS en su última actualización del Listado de Medicamentos Esenciales. La intencionalidad de este complemento de alternativas terapéuticas es la de brindar un conjunto suplementario de medicamentos que puede ser tomado, en forma total o parcial, por las distintas organizaciones financiadoras de salud, según su grado de complejidad, estructura o definición de políticas de cobertura en medicamentos. A su vez

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PRELIMINARES

la existencia de un espectro mayor favorece la competencia y las posibilidades de elección del prescriptor/usuario. Las drogas incluidas como de elección representan las mínimas necesidades de un sistema sanitario, por su comprobada eficacia, seguridad y costo-efectividad. En las referencias terapéuticas, las drogas de elección aparecen señaladas con un ícono cuadrado (s) a fin de identificarlas fácilmente. El listado de drogas complementarias resume tanto opciones terapéuticas de similar o igual relación riesgo-beneficio con respecto a las drogas de elección como grupos terapéuticos de cobertura opcional. Las drogas en este incluidas son consideradas seg u r a s , eficaces, costo-efectivas pero no necesariamente disponibles por todos los sistemas de salud. Este es el caso de algunos antiepilépticos cuya indicación es muy precisa para patologías de baja frecuencia, lo que hace bastante poco probable su indicación en sistemas de salud no muy extensos. En el caso de los descongestivos, en cambio, su inclusión es complementaria. Tanto en las drogas de elección como en las consideradas alternativas, y en razón de que la seguridad es uno de los criterios principales a la hora de la evaluación por los miembros integrantes de la Comisión de Medicamentos de CONAMED, solamente se han incluido medicamentos con no menos de tres años de su incorporación a la terapéutica mundial (con estudios de farmacovigilancia postcomercialización). Tanto para los medicamentos de elección como para los complementarios se han establecido niveles de uso, con el siguiente criterio: Nivel 1: medicamentos de uso ambulatorio. Nivel 2: medicamentos de uso en internación y/o para continuar tratamientos iniciados

en internación. Para definir este nivel se han considerado tanto características propias de las drogas como también su utilización en situaciones clínicas que ameritan cuidados institucionales. Nivel 3: medicamentos de uso normatizado y/o de prescripción solo por especialistas. A continuación de las carátulas de cada capítulo, se detallan los nombres comerciales y presentaciones –con sus respectivos precios de venta al público al mes de agosto de 2007– que cumplen con los requisitos establecidos por la Comisión de Medicamentos de la Fundación CONAMED para integrar las recomendaciones de este Formulario Terapéutico. Dichos requisitos comprenden: a) Tener certificado de especialidad medicinal otorgado por la Autoridad Sanitaria Nacional. b) Responder en formulación y presentación y haber cumplimentado los criterios técnicos establecidos por la Comisión de Medicamentos CONAMED. c) Manifestar expresamente el interés de participar, a título gratuito, de la presente obra. d) Presentar constancia de cumplimiento de normas GMP OMS ‘92. Estas se fundamentan en el concepto que la calidad se const ru ye y que las características que un producto tenía ayer, al ser aprobado, deben ser esencialmente iguales a las de hoy y a las de mañana. Para informarse sobre el grado de adecuación de las distintas empresas farmacéuticas a esa disposición, CONAMED solicitó -a modo de Declaración Juradainformación que respalde el cumplimiento de GMP OMS ’92 (ver modelo de Declaración Jurada). Al cierre de esta edición, 101 empresas han presentado la información requerida y han autorizado que sus instalaciones sean verificadas por personal técnico calificado de nuestra Fundación. Por ese motivo y en concordancia con los lineamientos de calidad

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PRELIMINARES

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sostenidos por CONAMED solo integran la presente obra aquellas especialidades medicinales que son elaboradas bajo estricto cumplimiento de GMP OMS ‘92. Los precios detallados corresponden al mes de agosto de 2007. Luego de las presentaciones comerciales, se encuentran las “Referencias terapéuticas” de cada una de las drogas que lo constituyen. Dichas reseñas comprenden aspectos de farmacodinamia, farmacocinética, indicaciones aceptadas, precauciones, contraindicaciones, efectos adversos, interacciones, posología, dosificación y condiciones de conservación. En este último punto se han consignado los datos de farmacopeas referentes al principio activo para hacer conocer algunas características particulares de los mismos que pueden afectar su posterior uso. De todos modos, como durante el proceso de elaboración que va desde el principio activo como materia prima hasta el medicamento como producto terminado, hay múltiples operaciones que pueden modificar completamente las características de dicho principio activo, deben seguirse las indicaciones del fabricante para la conservación adecuada de los medicamentos. Las mencionadas referencias no pretenden suplantar los textos académicos de farmacología, pero sí brindar a los prescriptores los elementos suficientes para el ejercicio de una prescripción segura, racional y de calidad. 3. Apéndices La tercera parte comprende los siguientes apéndices: • Las categorías de riesgo de teratogenici-

dad de la Administración de Productos Terapéuticos (TGA, Australia) y de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA-USA). • Radiofármacos. • Listado de Fórmulas Oficiales, Oficinales y Magistrales. • Listado y Métodos Antidoping 2007 de la Secretaría de Deportes, Presidencia de la Nación. En esta nueva edición se ha registrado, en la celda correspondiente a la presentación comercial, la concentración de principio activo; por lo que se han ordenado los medicamentos en cada capítulo agrupándose las presentaciones por su forma farmacéutica y su respectiva cantidad o concentración de principio activo. Esto permite ver fácilmente el espectro de marcas disponibles de laboratorios confiables con los precios correspondientes. En algunos casos más complejos, se ha omitido este dato por resultar muy engorroso tratar de agregarlo. Si bien en sus comienzos el Formulario Terapéutico CONAMED pretendió orientar la prescripción en forma individuual, con el transcurrir del tiempo se ha observado su utilidad en los niveles de compra de medicamentos por parte de instituciones públicas y privadas. Por este motivo, también hemos incorporado presentaciones hospitalarias de los laboratorios que cumplen BPF.

Nota de la Redacción: algunas drogas incluidas en la presente obra no registran, a la fecha, presentación comercial alguna. Sin embargo, en algunos casos, han sido incluidas como una manera de estimular su producción y su registro nacional. Asimismo, en algunas drogas los productos actualmente disponibles en el mercado no reúnen los requisitos exigidos por la Fundación CONAMED; no obstante, son mencionados con el respectivo nombre comercial y la aclaración “No cumplen requisitos CONAMED”.

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FTC
Modelo de declaración jurada
En la 1ª Edición del Formulario Terapéutico CONAMED (FTC 2002), para incorporar medicamentos con sus nombres comerciales, presentaciones válidas y precios de venta al público, la Industria Farmacéutica debió cumplir los cuatro requisitos establecidos por nuestra Comisión de Medicamentos (tener Certificado Nacional, no estar sancionado por ANMAT, cumplir los requisitos técnicos y manifestar interés en participar gratuitamente de la obra). En la 2ª Edición del FTC se destacaron en "negritas" los productos y las empresas que además aseguraron el cumplimiento de GMP OMS ‘92. A partir de la 3ª Edición sólo se incluyeron las empresas y los productos elaborados bajo normas GMP OMS ’92. Para la 4ª Edición, el número de empresas que pudieron acreditar su cumplimiento fue sensiblemente mayor. Para acreditarlo CONAMED solicita, a modo de declaración jurada, la siguiente información: 1. ¿Posee certificado de GMP?............................................................. Sí............ No ............ 2. ¿Cumple GMP OMS ‘92 ?................................................................ Sí............ No ............ 3. En caso de respuesta negativa, ¿tiene previsto cumplirla en el 2007? .......................................................... Sí............ No ............ 4. Fecha de última inspección de planta efectuada por INAME-ANMAT............................................................................... /...… /....... 5 ¿Tendría inconveniente que la Fundación CONAMED verifique estos datos?........................................................................ Sí............ No ............ Razón Social:............................................................................................................................... Domicilio:.................................................................................................................................... Tel.:.............................................................................................................................................. E-mail:......................................................................................................................................... Director Médico:......................................................................................................................... Gerente Institucional:.................................................................................................................. Lugar y fecha:..............................................................................................................................

Firma: ................................................. Aclaración: ............................................ Responsable Legal

.......................................................... ............................................................ Director Técnico

Fundación CONAMED: Av. Asamblea 43 (C1424COA), Ciudad Autónoma de Buenos Aires, Argentina. Tel./fax: (54-11) 4652-13-16. E-mail: administracion@conamed.org.ar

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Consejo de Administración de la Fundación CONAMED

Dr. Roberto Z. Lugones
PRESIDENTE

Dr. Héctor F. Rubinetti
VICEPRESIDENTE

Dr. Antonio F. Somaini
SECRETARIO

Dra. Nora Susana Stagnaro
PROSECRETARIA

Dra. María C. De Rose
TESORERO

Dr. Hugo Oteo
PROTESORERO

Dra. Lina Coianis
VOCAL

Dr. Roberto Alejandro Diez
VOCAL

Dr. Isaac Moncarz Vocal Dr. José Antonio Pérez Cortés
VOCAL

Dr. Carlos Arístides Román
VOCAL

Dr. Humberto Elías Salum
VOCAL

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Comisión de Medicamentos de la Fundación CONAMED
Dr. José Antonio Pérez Cortés Dr. José Luis Allori Dra. María Alejandra Carnelli Dr. Juan Carlos Cervellino Dr. José Luis Cervetto Dra. Lina Coianis Dra. María Concepción De Rose Dr. Roberto A. Diez Dra. Susana García Dra. María Magdalena Gerlero Dr. Daniel Goldenberg Dr. Roberto Z. Lugones Dra. Viviana Mecabell Dr. Hugo Oteo Dr. Adolfo Pereyra Rozas Dra. Cristina Pérez Dra. Marcela Rousseau Dr. Héctor Rubinetti Dr. David Ryba Dra. Marta Saldivia Dr. Alfredo Omar Silvetti Dr. Mario Slatopolsky Dr. Antonio Somaini Dra. Nora Stagnaro Dra. Claudia Vojvodic Ruzir
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Consultores Expertos en Farmacología

Dr. Sem Albónico Prof. de la Facultad de Farmacia y Bioquímica de la Universidad de Buenos Aires (UBA) Dr. José Luis Allori Prof. Titular de las Cátedras de Farmacología de la Facultad de Medicina y de la Facultad de Medicina Veterinaria, Agronomía y Zootecnia, de la Universidad Nacional de Tucumán Dr. Roberto A. Diez Prof. Titular de la Segunda Cátedra de Farmacología de la Facultad de Medicina de la UBA Dra. Ester Filinger Prof. de la Facultad de Farmacia y Bioquímica de la UBA Dra. Estela Giménez Ex. Prof. de Toxicología de la Facultad de Medicina de la UBA Dr. Norberto A. Terragno Prof. de Farmacología de la Facultad de Medicina de la UBA

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PRELIMINARES

AGRADECIMIENTOS

La Fundación CONAMED agradece a los integrantes de la Comisión de Medicamentos y a los Consultores Expertos en Farmacología porque gracias a su colaboración y aporte, hicieron posible la 4ª Edición del Formulario Terapéutico CONAMED. Queremos destacar los valiosos aportes de las Dras. Silvia Tassone y Ana Silvia Cabrini. Agradecemos también a las instituciones que brindaron su apoyo desinteresado: Ministerio de Salud de la Nación, Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología Médica (ANMAT), Ministerio de Salud de la Provincia de Buenos Aires, Gobierno de la Ciudad de Buenos Aires, Ministerio de Salud de Catamarca, Ministerio de Salud de Chubut, Ministerio de Salud de Córdoba, Ministerio de Salud y Acción Social de Chaco, Secretaría de Salud de La Pampa, Ministerio de Salud de Mendoza, Instituto de Servicios Sociales de Neuquén, Comisión de Salud de Diputados de la Nación, Comisión de Salud del Senado de la Nación, Secretaría de Salud de Neuquén, Salud Pública de Río Negro, Municipalidad de la ciudad de Rosario, Ministerio de Salud Pública de Salta, Complejo Sanitario San Luis, Ins-

tituto de Servicios Sociales de Tierra del Fuego, Secretaría de Deportes de la Nación, Confederación de Obras y Servicios Sociales Provinciales de la República Argentina (COSSPRA), Cátedras Segunda y Tercera de Farmacología de la Facultad de Medicina de la UBA, Cátedra de Farmacología de la Facultad de Farmacia y Bioquímica de la UBA, Universidad del Nordeste (Corrientes), Confederación Farmacéutica Argentina, Colegio Oficial de Farmacéuticos y Bioquímicos de la Capital Federal, Colegio de Farmacéuticos de Paraná; Hospital de Pediatría Juan P. Garrahan, Depto. de Docencia e Investigación del Hospital Municipal de Vicente López Dr. B. Houssay, Hospital Zonal de Agudos y Crónicos Especializado Dr. A. Cetrángolo, Hospital Regional de Ushuaia, Sistema Provincial de Salud de Tucumán, Hospital de Agudos F. Santojanni, Hospital Nacional Prof. Dr. A. Posadas, Hospital de Clínicas José de San Martín, Sociedad Argentina de Farmacología y Terapéutica (AMA), Soc. Argentina de Auditoría Médica (AMA), Sociedad Argentina de Periodismo Médico (AMA), Organización Panamericana de la Salud y Organización Mundial de la Salud.

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PRELIMINARES

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ABREVIATURAS UTILIZADAS

A.D.E.C.: Comité Australiano de Evaluación de Medicamentos (Australian Drugs Evaluation Commitee). ADN: ácido desoxirribonucléico. aer.: aerosol. AINE: analgésico antiinflamatorio no esteroide. amp.: ampolla. após.: apósito. ARN: ácido ribonucléico. c.s.p.: cantidad suficiente para. cáps.: cápsulas. cart.: cartucho. CIM: Concentración Inhibitoria Mínima. CLcr: clearence creatinina. cr: subíndice de CL. cm2: centímetro cuadrado. cm3: centímetro cúbico. env.: envase. EPOC: Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica. f. a.: frasco ampolla. F.D.A.: Administración de Alimentos y Medicamentos (Food & Drugs Administration, USA). F.R.F.: factor de riesgo fetal. GOT: transaminasa Glutámico Oxalacética. GPT: transaminasa Glutámico Pirúvica. HBV: virus de hepatitis B. HCV: virus de hepatitis C. HIV: virus de la inmunodeficiencia humana. HTA: Hipertensión Arterial. IECA: inhibidor enzima convertidora de angiotensina. I.M.: intramuscular. I.V.: intravenoso/a.

IgG: inmunoglobulina G. IgM: inmunoglobulina M. inf.: infantil. iny.: inyectable. IRM: imágenes por resonancia magnética. LCR: líquido cefalorraquídeo. len.: lenta. lib.: liberación. liof.: liofilizado. loc.: loción. M: mol. mcg: microgramo. mEq: miliequivalente/s. mM: milimolar. ng: nanogramo. OMS: Organización Mundial de la Salud. pH: Logaritmo negativo de la concentración de hidrogeniones. ppm: partes por millón. R.N.: recién nacido. Rtd.: Retard. S.C.: subcutáneo/a. S.N.C.: Sistema Nervioso Central. subl.: sublingual. transd.: transdérmico. UI: Unidades Internacionales. UV: ultravioleta. V Vía Oral. .O.: VBR: Venta bajo receta. VBRA: Venta bajo receta archivada. VBROA: Venta bajo receta oficial archivada. VDL: Venta directa en laboratorio. VL: venta libre.

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Primera parte
LISTADO BÁSICO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES PARA ATENCIÓN PRIMARIA

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INTRODUCCIÓN AL LISTADO BÁSICO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES PARA ATENCIÓN PRIMARIA
A principios del año 2001, la Unidad Coordinadora Ejecutora (Res.620/00), en el marco de las funciones que se le habían asignado,* encaró la elaboración del Proyecto Subprograma Integral de Provisión de Medicamentos, dentro del Programa Nacional de Médicos de Cabecera. El objetivo principal consistía en elaborar estrategias para implementar un sistema gratuito de dispensación de medicamentos en Atención Primaria y Emergencias para tres millones de carenciados, sin costo alguno para el Estado. Esta tarea fue desarrollada con el aporte de varios miembros de la Fundación CONAMED quienes consideraron que la conformación del listado debía dar respuesta a la mayoría de las patologías prevalentes. Las presentaciones comerciales fueron seleccionadas, en patologías agudas, con el criterio de realizar tratamientos efectivos (por ejemplo para antibióticos, una semana). En relación a las patologías de carácter crónico, se incluyeron presentaciones para un mes de tratamiento, dada la importancia del seguimiento y la supervisión médica para evaluar la respuesta farmacoterapéutica, estado general del paciente y modificar, de ser necesario, la posología de acuerdo a la evolución individual. Debido a la variabilidad de presentaciones comerciales y para no resultar en modo alguno excluyente, se estableció la presentación mínima aunque podían aceptarse mayores. En el caso puntual de las insulinas, de acuerdo a criterios de la Comunidad Económica Europea, para evitar confusiones y facilitar la administración, se adoptaron solamente las presentaciones con 100 UI. Es importante recalcar todo el esfuerzo adicional realizado para diseñar una receta tipo, lo que implicó la diagramación y coordinación de las acciones a cumplir por todos los participantes en el mencionado Subprograma, particularmente buscando el consenso de las cámaras de laboratorios productores de medicamentos, como así también de la Confederación Farmacéutica Argentina, ya que la dispensación se efectuaría en todas las farmacias del país, gracias al aporte desinteresado de todos los farmacéuticos. Lamentablemente, por las circunstancias vividas en el país sobre el cierre de la Primera Edición del FTC (2002) y por decisión de las nuevas autoridades, este proyecto no pudo ponerse en práctica; sin embargo creemos importante –por haberse agravado la situación social que le dio origen– rescatar el listado propuesto para Atención Primaria y Emergencias.

* Art. 2: coordinar la regulación y control de la calidad, seguridad, eficacia y accesibilidad, tanto geográfica como económica, de los medicamentos y demás tecnologías de uso y aplicación en medicina humana. Art.3: procurar el uso racional de esas tecnologías a través del fomento de programas específicos de actualización periódica, de suministro de información objetiva y de seguimiento operativo de los servicios de salud de los subsectores público y privado.

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LISTADO BÁSICO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES PARA ATENCIÓN PRIMARIA
1 2 3 4 5 6 7
Acido acetilsalicílico 100 mg Acido acetilsalicílico 500 mg Aluminio, hidróxido + magnesio, hidróxido Aluminio, hidróxido + magnesio, hidróxido Allopurinol 300 mg Amiodarona clorhidrato 200 mg Amitriptilina clorhidrato 25 mg Amlodipina besilato 5 mg Amoxicilina 250 mg Amoxicilina 500 mg Amoxicilina 250 mg/5 ml Amoxicilina 500 mg/5 ml Amoxicilina + clavulánico 500/125 mg Amoxicilina + clavulánico 250/62,5 mg Amoxicilina + clavulánico 500/125 mg Atenolol 50 mg Beclometasona dipropionato 50 mcg Benznidazol 100 mg Biperideno clorhidrato 2 mg Calcio carbonato 500 mg Carbamacepina 200 mg Carbamacepina 400 mg Carbamacepina 2% Carbón activado 250 mg Cefalexina 500 mg Cefalexina 250 mg/5 ml Cefalexina 500 mg/5 ml Ciprofloxacina 250 mg Cloranfenicol 1% Cloranfenicol 0,5 % Cloroquina 100 mg Colchicina 1 mg

8

9 10 11 12 13 14

15 16

17 18 19 20

cp x20 cp x20 cp x 24 susp x 150 ml mín. cp x 30 mín. cp x 20 mín. cp x 50 cp x 30 cp x 16 cp x 16 jbe x 90 ml jbe x 90 ml cp x 16 jbe x 90 ml jbe x 90 ml cp 28 mín. aer x 200 dosis bronquial y nasal cp x 100 cp x 30 mín. cp x 60 cp x 30 cp x 30 susp x 120 ml cp x 30 cp x 16 susp x 90 ml susp x 90 ml cp x 10 pda oft 3,5 g mín. sol oft 10 ml cp x 30 cp x 20

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LISTADO BÁSICO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES PARA ATENCIÓN PRIMARIA

21

21 22 23 24 25 26 27 28

29 30 31

32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42

Dexametasona 0,5 mg Dexametasona 0,1% Diazepam 5 mg Diclofenac 75 mg Difenhidramina clorhidrato 50 mg Difenhidramina clorhidrato 0,25 mg/100 ml Digoxina 0,25 mg Doxiciclina 100 mg Enalapril 5 y 10 mg Eritromicina 500 mg Eritromicina 1% Eritromicina 400 mg/5 ml Fenitoína sódica 100 mg Fenitoína sódica 2,5% Fenobarbital 15 y 100 mg Fenoximetilpenicilina 1.000.000 UI Fenoximetilpenicilina 1.500.000 UI Fenoximetilpenicilina 300.000 UI/5 ml Ferroso sulfato + fólico, ácido Fólico, ácido 5 mg Furazolidona 100 mg Furosemida 40 mg Gentamicina 20 mg Gentamicina 80 mg Glibenclamida 5 mg Haloperidol 5 mg Haloperidol 2 mg/ml Hidroclorotiazida 50 mg Hidrocortisona 1% Hierro, sulfato Hierro, sulfato 12,5 g/100 ml Homatropina, metilbromuro

cp x 20 gtas oft x 5 ml cp x 20 mín. cp x 15 cp x 25 jbe x 120 ml cp x 20 mín. cp x 16 cp x 30 mín. cp x 16 gtas oft. 5 ml mín. jbe x 60 ml cp 50 mín jbe x 120 ml cp x 60 cp x 12 cp x 18 jbe x 60 ml cp x 20 mín. cp x 30 cp x 30 cp x 20 mín. amp x 1 amp x 2 cp x 60 cp x 50 mín. gotas x 20 ml cp x 20 mín. Crema x 10 g mín. cp 30 sol oral 20 ml cp x 20 mín.

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22

LISTADO BÁSICO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES PARA ATENCIÓN PRIMARIA Ibuprofeno 400 mg Isosorbide dinitrato 5 mg Isosorbide mononitrato 20 mg Isoxuprina 10 mg Levodopa-carbidopa 100/25, 250/25 y 200/50 o levodopa-benserazida 100/25 y 200/50 Levotiroxina sódica 50 mcg Loratadina 10 mg Mebendazol 100 mg Mebendazol 200 mg Mebendazol 20 mg/ml Metformina 500 mg Metildopa 500 mg Metilergometrina 0,125 mg Metilprednisona 0,1% Metilprednisona 4 mg Metimazol 5 mg Metoclopramida 0,5 % Metronidazol 500 mg Metronidazol 500 mg Metronidazol 4% Nistatina 100.000 UI Nistatina 100.000 UI/g Nistatina 100.000 UI/ml Nitrofurazona 0,2 g/100 g Nitrofurazona 0,2 g% Paracetamol 100 mg y 500 mg Paracetamol 1% Penicilina benzatinica 1.200.000 UI Penicilina benzatinica 2.400.000 UI Permetrina con o sin piperonil butóxido Potasio oral Praziquantel 600 mg Ranitidina clorhidrato 150 mg Salbutamol 100 microgramos Salbutamol 6 mg/ml ó 5 mg/ ml Sales rehidratación oral Simvastatin 10 mg Sulfametoxazol +trimetoprima 80/400 mg Sulfametoxazol +trimetoprima 40/200 VOLVER AL ÍNDICE

43 44 45 46 47 48 49 50

cp x 10 y 30 cp x 24 mín. cp x 20 mín. cp x 20 cp x 30 cp x 50 cp x 10 cp 10 cp x 6 fco x 30 ml cp x 60 ó 100 cp x 30 cp x 20 gtas x 20 ml cp x 20 cp x 100 gotas x 20 ml cp x 20 óvulos X 6 mín. jarabe x 120 ml óvulos x 6 pomada 30 g sol. uso oral int x 60ml 10 trozos de 10 x 10 cm pomada 35 g cp x 8 mín. gotas x 20 ml fco amp fco amp sol. x 100 ml
susp x 150 ml cp x 4

51 52 53 54 55 56 57

58

59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69

cp x 20 mín. aerosol x 200 dosis sol. Nebul x 15 ml mín. polvo sobres
cp x 30

cp 12 mín. jbe 100 ml

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LISTADO BÁSICO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES PARA ATENCIÓN PRIMARIA

23

70 71 72 73 74 75

Timolol maleato 0,5 % Vitamina B6 100 mg Vitamina D + calcio carbonato /citrato 200UI + 1500 mg Vitamina D soluc pediátrica Vitamina triple solución pediatrica (ADC) Zinc, óxido

colirio x 5 ml cp x 20 cp x 60 gotas x 9 ml mín. gotas x 15 ml mín. pda

Exclusivamente preventivos
76 77 78 79
Levonorgestrel 0,03 mg Levonorgestrel 0,15 mg + etinilestradiol 0,03 mg Mét. Anticonceptivos de barrera (preservativos) Toxoide tetánico

para lactancia x 35 cp o similar x 21 cp 1 dosis

Tratamiento Diabetes
80 81 82 83
Jeringa + aguja insulina Insulina bovina 100 UI Corriente, NPH y lenta Insulinaporcina 100 UI Corriente, NPH y lenta Insulinahumana 100 UI Corriente, NPH y lenta

caja x 50 fco amp 10 ml fco amp 10 ml fco amp 10 ml

Tratamiento TBC
84 85 86 87 88 89
Isoniazida 100 y 300 mg Rifampicina300 mg Pirazinamida 250 mg Etambutol400 mg Rifampicina/isoniazida300 mg/150 mg Rifampicina/isoniazida + pirazinamida 150/75/400 mg

cp x 40 cp x 100 cp x 100 cp x 100 cp x 30 cp x 60

Botiquín de emergencias
90 91 92 93 94 95 96
Agua oxigenada 10 vol Agua para inyección X 5 ml Atropina 1 mg/ml Carbón activado 250 mg Dexametasona 4 mg/ml x 2 ml Diazepam 10 mg x 2 ml Epinefrina 1 mg/ml x 1 ml

250 ml amp amp cp x 30 amp amp x 5 amp x 10

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24

LISTADO BÁSICO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES PARA ATENCIÓN PRIMARIA Furosemida x 2 ml Glucosa 5% x 500 ml Haloperidol 5 mg/ml x 1 ml Hioscina butilbromuro 20 mg Iodopovidona sol jabonosa 5% Iodopovidona sol uso quirúrgico 10 % Lidocaína 1% Metoclopramida 10 mg/2 ml Morfina 10 mg

96 98 99 100 101 102 103 104 105

amp x 10 sachet amp x 2 amp x 5 sol uso ext x 250 ml sol uso ext x 250 ml fco amp x 20 ml amp x 3 amp x 1

Materiales biomédicos descartables
106 107 108 109
Jeringas x 1 ml Jeringas x 5 ml Guantes de látex estériles distintas medidas Guía para suero pediátrica Guía para suero adulto Suturas

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Segunda parte
FORMULARIO TERAPÉUTICO CONAMED Cuarta Edición

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27

Capítulo 1

ANTIINFECCIOSOS

1.1 Betalactámicos
Listado básico
1.1.1 1.1.2 1.1.3 1.1.4 1.1.5 1.1.6 1.1.7 1.1.8 1.1.9 1.1.10

Opciones adicionales

ATC
J01C E01 J01C E08 J01C E02 J01C A01 J01C A04 J01C R02 J01C R02 J01C R01 J01C A12 J01C R05

USO
1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 2, 3 2, 3

PMO
X X X X

Penicilina G sódica o potásica Penicilina G benzatínica Fenoximetilpenicilina o Penicilina V Ampicilina Amoxicilina Amoxicilina/Ácido clavulánico Amoxicilina/ sulbactam Ampicilina/sulbactam Piperacilina Piperacilina/tazobactam

1.2 Cefalosporinas de primera generación
1.2.1 Cefalotina 1.2.2. 1.2.3 Cefalexina 1.2.4 Cefazolina Cefadroxilo J01D A03 J01D A04 J01D A01 J01D A09 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2

X

1.3 Cefalosporinas de segunda generación
1.3.1 1.3.2 1.3.3 1.3.4 Cefaclor Cefoxitina Cefuroxima Axetil-cefuroxima J01D A08 J01D A05 J01D A06 JO1D AO6 1, 2 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

X

1.4 Cefalosporinas de tercera generación
1.4.1 1.4.2 1.4.3 1.4.4 1.4.5 Cefotaxima Ceftriaxona Ceftazidima Ceftizoxima Cefoperazona J01D A10 J01D A13 J01D A11 J01D A22 J01D A32 2, 3 1, 2 2, 3 2, 3 2, 3 X X

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28

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Listado básico
1.4.6 Cefixima 1.4.7 Ceftibuten

Opciones adicionales

ATC
J01D A23 J01D A39

USO
1, 2 1, 2

PMO

1.5 Cefalosporinas de cuarta generación
1.5.1 Cefepima J01D A24 2, 3

1.6 Carbapenems
1.6.1 Meropenem 1.6.2 Imipenem + Cilastatina J01D H02 J01D H51 2, 3 2, 3

1.7 Monobactámicos
1.7.1 Aztreonam J01D F01 2, 3

1.8 Glicopéptidos
1.8.1 Vancomicina 1.8.2 Teicoplanina J01X A01 J01X A02 2, 3 1, 2, 3

1.9 Aminoglucósidos
1.9.1 Gentamicina 1.9.2 Neomicina (oral) 1.9.3. J01G B03 J01G B05 J01G B06 1, 2 1, 2 1, 2, 3 X

Amikacina

1.10 Macrólidos
1.10.1 Eritromicina 1.10.2 Azitromicina 1.10.3 J01F A01 J01F A10 J01F A09 1, 2 1, 2 1, 2, 3 X X

Claritromicina

1.11 Tetraciclinas
1.11.1 Doxiciclina 1.11.2 Minociclina 1.11.3 Tetraciclina J01A A02 J01A A08 J01A A07 1, 2 1, 2 1,2 X

1.12 Sulfamidas
1.12.1 Sulfametoxazol+trimetoprima J01E E01 1, 2 X

1.13 Quinolonas
1.13.1 Ciprofloxacina 1.13.2 Norfloxacina 1.13.3 J01M A02 J01M A06 J01M A01 1, 2 1, 2 1, 2, 3 X X

Ofloxacina

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1.17 QUIMIOTERÁPICOS PARA TOXOPLASMOSIS

29

Listado básico
1.13.4

Opciones adicionales
Levofloxacina

ATC
J01M A12

USO
1, 2, 3

PMO

1.14 Otros antibacterianos
1.14.1 Metronidazol 1.14.2 Espectinomicina 1.14.3 Clindamicina J01X D01 J01X X04 JO1F FO1 1, 2 1, 2 1, 2 X X

1.15 Quimioterápicos de la tuberculosis
1.15.1 1.15.2 1.15.3 1.15.4 1.15.5 1.15.6 1.15.7 1.15.8 Isoniacida Estreptomicina Rifampicina Pirazinamida Acido para aminosalicílico (PAS) Etambutol Rifampicina + Isoniacida + Pirazinamida Rifampicina + Isoniacida J04A C01 J01G A01 J04A B02 J04A K01 J04A A01 J04A K02 J04A M02 J04A M02 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

1.16 Quimioterápicos para enfermedad de Chagas
1.16.1 Benznidazol 1.16.2 Nifurtimox P01C A02 P01C C01 1, 2, 3 1, 2, 3

1.17 Quimioterápicos para Toxoplasmosis
1.17.1 Pirimetamina 1.17.2 Sulfadiazina 1.17.3 P01B D01 J01E C02 J01F A02 1, 2 1, 2, 3 1, 2, 3 X X

Espiramicina

1.18 Quimioterápicos para Lepra
1.18.1 Dapsona 1.18.2 Clofazimina• 1.18.3 J04B A02 J04B A01 L04A X02 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

Talidomida

1.19 Antihelmínticos
1.19.1 1.19.2 1.19.3 1.19.4 1.19.5 1.19.6 1.19.7 Mebendazol Albendazol Tiabendazol Flubendazol Pirantelo, pamoato Pirvinio, pamoato Prazicuantel P02C A01 P02C A03 P02C A02 P02C A05 P02C C01 P02C X01 P02B A01 1, 2 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2 1, 2 1, 2 X

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30

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

1.20 Otros antiparasitarios
Listado básico
1.20.1 Furazolidona 1.20.2 Metronidazol 1.20.3 1.20.4

Opciones adicionales

ATC
G01A X06 G01A F01 P01A B02 P01A B02

USO
1,2 1,2 1,2 1,2

PMO
X

Tinidazol Ivermectina

1.21 Antivirales (uso sistémico)
1.21.1 Aciclovir 1.21.2 1.21.3 Ganciclovir Valaciclovir J05A B01 J05A B11 J05A B06 1, 2 1, 2, 3 1, 2, 3

1.22 Antirretrovirales para Sida
Inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa inversa
1.22.1 1.22.2 1.22.3 1.22.4 1.22.5 1.22.6 1.22.7 Zidovudina (ZDV, AZT) Lamivudina (3TC) Didanosina (ddI) Stavudina (d4T) Abacavir (ABC) Zalcitabina (DDC) Tenofovir J05A F01 J05A F05 J05A F02 J05A F04 J05A F06 J05A F03 J05A F03 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2,3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

1.23 Inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa inversa
1.23.1 Delavirdina 1.23.2 Nevirapina 1.23.3 Efavirenz J05A G02 J05A G01 J05A G03 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

1.24 Inhibidores de la proteasa
Listado básico
1.24.1 1.24.2 1.24.3 1.24.4 1.24.5 1.24.6 Indinavir Ritonavir Saquinavir Amprenavir Nelfinavir Atazanavir

Opciones adicionales

ATC
J05A E02 J05A E03 J05A E01 J05A E05 J05A E04 J05A E04

USO
1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

PMO

1.25 Asociaciones
1.25.1 Lamivudina + Zidovudina 1.25.2 Ritonavir + Lopinavir 1.25.3 Abacavir + Lamivudina + Zidovudina J05A F30 J05A F30 J05A F30 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

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1. ANTIINFECCIOSOS

31

1.26 Drogas para Hepatitis crónicas
Listado básico Opciones adicionales ATC
L03A B01 JO5A FO5 J05A B54 J05A B54

USO
1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

PMO

1.26.1 Interferón alfa 1.26.2 Interferón alfa pegilado 1.26.3 Lamivudina 3TC (100 mg) 1.26.4 Adefovir 1.26.5 Ribavirina + Interferón alfa 1.26.6 Ribavirina 1.26.7 Ribavirina + Interferón alfa pegilado

1.27 Antimicóticos (uso sistémico)
1.27.1 1.27.2 1.27.3 1.27.4 1.27.5 1.27.6 Fluconazol Itraconazol Ketoconazol Anfotericina B Griseofulvina Terbinafina J02A C01 J02A C02 J02A B02 J02A A01 D01B A01 D01B A02 1, 2, 3 1, 2 1, 2, 3 2, 3 1,2 1, 2, 3 X

X

1.28 Antipalúdicos
1.28.1 Primaquina 1.28.2 Cloroquina 1.28.3 1.28.4 Mefloquina P01B A03 P01B A01 P01B C01 P01B A05 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 X

Quinina, sulfato

1.29 Otras drogas
1.29.1 Pentamidina P01C X01 1, 2, 3

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32

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

ANTIINFECCIOSOS
Presentaciones comerciales
Únicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS ’92.

1.1 Betalactámicos
1.1.1 Penicilina G sódica o potásica Nombre comercial Presentación
PENICILINA G SODICA PENICILINA SODICA FADA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA NORTHIA PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA PENICILINA SODICA FADA PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA RICHET 1000000 UI f.a.x 1 1000000 UI f.a.x 100 1000000 UI f.a.x 50 1000000 UI liof.f.a.x 1 10000000 UI f.a.x 50 2000000 UI f.a.x 1 2000000 UI f.a.x 50 2000000 UI liof.f.a.x 1 24000000 UI f.a.x 1 24000000 UI liof.f.a.x 1 3000000 UI f.a.x 1 3000000 UI f.a.x 100 3000000 UI liof.f.a.x 1 30000000 UI f.a.x 1 30000000 UI liof.f.a.x 1 500000 UI f.a.x 1 5000000 UI f.a.x 1 5000000 UI f.a.x 50 5000000 UI liof.f.a.x 1

Laboratorio
Fabra Fada Pharma Teva-Tuteur Richet Teva-Tuteur Fabra Northia Richet Fabra Richet Fabra Fada Pharma Richet Fabra Richet Fabra Fabra Teva-Tuteur Richet

Precio Condición de venta
8,90 949,10 160,17 9,73 556,08 11,70 523,00 11,63 28,00 59,16 12,90 1344,06 13,78 34,72 70,53 6,90 16,80 498,25 18,11 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.1.2 Penicilina G benzatínica
RETARPEN PENICILINA G BENZATINICA PENICILINA G BENZATINICA RICHET GALTAMICINA PEN DI BEN BENZATIN PENICILINA BENZETACIL LA 1.2 MUI f.a.x 1 1200000 UI f.a.x 1 1200000 UI f.a.x 1 1200000 UI f.a.x 50 1200000 UI iny.f.a.x 1 1200000 UI iny.f.a.x 50 1200000 UI iny.susp.+jga Sandoz Fabra Richet Northia Bagó Teva-Tuteur Wyeth 15,90 16,46 24,30 850,00 26,53 355,03 27,00 VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.1 BETALACTÁMICOS

33

Nombre comercial
RETARPEN

Presentación
2.4 MUI f.a.x 1

Laboratorio
Sandoz

Precio Condición de venta
24,50 27,66 36,80 41,58 575,56 43,11 VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

Nombre comercial
PENICILINA G BENZATINICA PENICILINA G BENZATINICA RICHET PEN DI BEN BENZATIN PENICILINA BENZETACIL LA

Presentación
2400000 UI f.a.x 1 2400000 UI f.a.x 1 2400000 UI iny.f.a.x 1 2400000 UI iny.f.a.x 50 2400000 UI iny.susp.+jga

Laboratorio
Fabra Richet Bagó Teva-Tuteur Wyeth

Precio Condición de venta

1.1.3 Fenoximetilpenicilina o Penicilina V
FADA PENICILINA/PENIC. ORAL FADA FENOXIMETILPENICILINA FABRA FENOXIMETILPENICILINA MEDIPHARMA PENICILINA ORAL RICHET PEN ORAL PENICILINA ORAL RICHET PENICILINA V SANDOZ FENOXIMETILPENICILINA FABRA FENOXIMETILPENICILINA MEDIPHARMA PENICILINA ORAL RICHET PENAGRAND PEN ORAL PENICILINA ORAL RICHET PENICILINA V SANDOZ PENAGRAND PENAGRAND FENOXIMETILPENICILINA FABRA FENOXIMETILPENICILINA MEDIPHARMA PEN ORAL PEN ORAL PEN ORAL PENICILINA ORAL RICHET 1.5 MUI comp.x 10 1000000 UI comp.x 12 1000000 UI comp.x 12 1000000 UI comp.x 12 1000000 UI comp.x 18 1000000 UI comp.x 24 1000000 UI comp.x 30 1500000 UI comp.x 12 1500000 UI comp.x 12 1500000 UI comp.x 12 1500000 UI comp.x 16 1500000 UI comp.x 18 1500000 UI comp.x 24 1500000 UI comp.x 30 1500000 UI comp.x 8 300000 UI susp.x 120 ml 300000 UI/5ml jbe.x100ml 300000 UI/5ml jbe.x100ml 300000 UI/5ml jbe.x60g 300000 UI/5ml jbe.x90g 500000 UI comp.x 18 pvo.p/susp.oral x 100 ml Fada Pharma Fabra Medipharma Richet Sanofi-Aventis Richet Sandoz Fabra Medipharma Richet Ahimsa Sanofi-Aventis Richet Sandoz Ahimsa Ahimsa Fabra Medipharma Sanofi-Aventis Sanofi-Aventis Sanofi-Aventis Richet 14,83 11,87 11,23 12,00 27,39 22,00 18,90 15,35 16,82 18,50 28,84 41,08 33,50 28,90 15,18 21,36 19,76 25,73 33,04 40,36 16,47 21,30 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.1.4 Ampicilina
AMPIGEN FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN TRIFACILINA AMPI BIS AMPRIALEN AMPICILINA RICHET 1 g comp.x 8 1 g f.a.x 100 1 g iny.liof.x1+solv. 1 mg iny. 1 g a.x 50 1 g comp.x 16 Fabra Fada Pharma Bagó Northia Teva-Tuteur Richet 17,98 1362,40 16,70 9,00 945,36 43,40 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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34

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
TRIFACILINA AMPICILINA RICHET HISTOPEN ALPOVEX AMPICILINA RICHET AMPIGEN SIMPLE BACTILINA AMPI BIS TRIFACILINA AMPIGEN SIMPLE AMPICILINA RICHET AMPIGEN SIMPLE AMPICILINA RICHET AMPICILINA RICHET AMPIGEN SIMPLE AMPIGEN SIMPLE AMPRIALEN 250 AMPIGRAND ATECILINA TRIFACILINA FORTE FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN AMPICLER HISTOPEN FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN AMPRIALEN 500 BACTILINA AMPI BIS AMPICILINA RICHET AMPICLER AMPIGEN AMPIGRAND ATECILINA FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN HISTOPEN TRIFACILINA FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN AMPI BIS

Presentación

Laboratorio

Precio Condición de venta
59,67 20,00 27,19 11,96 12,50 11,90 6,87 650,00 33,69 7,80 11,00 17,54 12,00 18,00 12,57 15,23 10,02 10,53 13,80 24,95 9,82 12,50 14,31 14,74 280,08 28,43 17,00 19,68 15,30 13,06 19,31 18,87 17,80 19,90 24,91 29,91 18,00 516,00 8,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1 g comp.x 16 Bagó 1 g comp.x 8 Richet 1 g comp.x 8 Laboratorios Ber 1 g f.a.x 1+a.diluy. Rivero 1 g iny.liof.f.a.x 1 Richet 1 g iny.x 1 Fabra 1 mg f.a.x 1 Richmond 1 mg iny.f.a.x 50 Northia 2 g comp.x 8 Bagó 250 mg iny.x 1 Fabra 250 mg jbe.x 12 dosis Richet 250 mg jbe.x 120 ml Fabra 250 mg jbe.x 18 dosis Richet 250 mg jbe.x 24 dosis Richet 250 mg jbe.x 60 ml Fabra 250 mg jbe.x 90 ml Fabra 250 mg susp.x 60 ml Teva-Tuteur 250 mg susp.x 90 ml Ahimsa 250 mg susp.x 90 ml Gramón 250 mg/5 ml jbe.x 120 ml Bagó 250 mg/5 ml jbe.x 60 ml Fada Pharma 250 mg/5 ml jbe.x 90 ml Fada Pharma 250 mg/5 ml susp.x 120 ml Monserrat 250 mg/5ml Ped.susp.x 40 mlLaboratorios Ber 250mg/5ml jbe.x 24x90ml Fada Pharma 500 mg caps.x 20 Teva-Tuteur 500 mg comp.rec.x 16 Richmond 500 mg comp.x 16 Northia 500 mg comp.x 16 Richet 500 mg comp.x 16 Monserrat 500 mg comp.x 16 Fabra 500 mg comp.x 16 Ahimsa 500 mg comp.x 16 Gramón 500 mg comp.x 16 Fada Pharma 500 mg comp.x 16 Laboratorios Ber 500 mg comp.x 16 Bagó 500 mg comp.x 20 Fada Pharma 500 mg comp.x 480 Fada Pharma 500 mg comp.x 8 Northia

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1.1 BETALACTÁMICOS

35

Nombre comercial
AMPICILINA RICHET AMPIGEN AMPIGRAND ATECILINA FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN HISTOPEN ALPOVEX

Presentación
500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg f.a. x 1 500 mg f.a.x 1+a.diluy.

Laboratorio
Richet Fabra Ahimsa Gramón Fada Pharma Laboratorios Ber Rivero

Precio Condición de venta
10,40 10,51 9,79 8,80 9,60 11,05 10,89 257,40 900,00 6,80 11,12 8,20 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

Nombre comercial
FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN AMPI BIS AMPICILINA RICHET TRIFACILINA AMPIGEN SIMPLE

Presentación
500 mg f.a.x 25 500 mg iny.f.a.x 100 500 mg iny.liof.f.a.x 1 500 mg iny.liof.x1+solv. 500 mg iny.x 1

Laboratorio
Fada Pharma Northia Richet Bagó Fabra

Precio Condición de venta

1.1.5 Amoxicilina
AMOXIDAL DUO NOBACTAM NOBACTAM AMOXOL 1000 AMOXICILINA RICHET AMOXIDAL AMOXIGRAND BIOXILINA NORTHIA DARZITIL GRINSIL TRIFAMOX AMOXICILINA RICHET AMOXIDAL AMOXIGRAND BIOXILINA NORTHIA DARZITIL TRIFAMOX DARZITIL FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA TRIFAMOX AMOXIDAL AMOXICILINA RICHET TELMOX TELMOX 0,2 g/ml gts.x 15 ml 1 g comp.rec.x 16 1 g comp.rec.x 8 1 g comp.x 10 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 100 1 g iny.x 1 1 g iny.x 1 dosis 1 g liof.f.a.x 1+solv. 1 g tab.x 16 1 g tab.x 8 Roemmers Microsules Arg. Microsules Arg. Cassará Richet Roemmers Ahimsa Northia Fabra Nova Argentia Bagó Richet Roemmers Ahimsa Northia Fabra Bagó Fabra Fada Pharma Bagó Roemmers Richet Sandoz Sandoz 17,28 41,09 20,50 9,90 41,58 54,64 41,44 40,34 42,03 48,65 53,56 19,58 26,49 21,26 20,66 21,02 22,91 13,38 1200,00 16,37 14,86 12,35 38,90 20,62 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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36

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
TRIFAMOX DUO TRIFAMOX DUO AMOXIDAL AMOXIDAL DARZITIL TRIFAMOX DARZITIL DARZITIL AMOXIDAL AMOXIDAL BIOXILINA NORTHIA AMOXICILINA RICHET AMOXICILINA RICHET AMOXICILINA RICHET AMOXIDAL AMOXIGRAND AMOXIGRAND NOBACTAM NOBACTAM TELMOX GRINSIL ALMORSAN ITRIXA ULTRAMOX 250 ALMORSAN AMOXIPENIL GRINSIL MIXCILIN AMOXICILINA MEDIPHARMA AMOXICILINA MEDIPHARMA FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA MOXITRAL BIOTAMOXAL FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA FULLCILINA 500 MG FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA

Presentación
1 g/5 ml susp.x 50 ml 1 g/5ml susp.x 90 ml 125 mg/5ml susp.x 60 ml 250 mg comp.rec.x 16 250 mg jbe.x 120 ml 250 mg jbe.x 120 ml 250 mg jbe.x 60 ml 250 mg jbe.x 90 ml 250 mg Ped susp.x 120 ml 250 mg Ped. susp.x 90 ml 250 mg Ped.susp.x 60 ml 250 mg pvo.p/susp.x 60ml 250 mg pvo.p/susp.x 90ml 250 mg pvo.p/susp.x120ml 250 mg sob.x 16 250 mg susp.ext.x 60 ml 250 mg susp.ext.x 90 ml 250 mg susp.ped.x 120ml 250 mg susp.ped.x 90 ml 250 mg susp.x 100 ml 250 mg susp.x 120 ml 250 mg susp.x 60 ml 250 mg susp.x 60 ml 250 mg susp.x 60 ml 250 mg susp.x 90 ml 250 mg susp.x 90 ml 250 mg susp.x 90 ml 250 mg susp.x 90 ml 250 mg/5 ml fco.x 60 ml 250 mg/5 ml fco.x 90 ml 250 mg/5 ml jbe.x 60 ml 250 mg/5 ml jbe.x 90 ml 250 mg/5 ml jbe.x24x60ml 250 mg/5 ml jbe.x24x90ml 250 mg/5 ml susp.x 60 ml 250 mg/5 ml susp.x 90 ml 500 mg caps.x 16 500 mg caps.x 16 500 mg caps.x 20

Laboratorio
Bagó Bagó Roemmers Roemmers Fabra Bagó Fabra Fabra Roemmers Roemmers Northia Richet Richet Richet Roemmers Ahimsa Ahimsa Microsules Arg. Microsules Arg. Sandoz Nova Argentia Trb-Pharma Finadiet Teva-Tuteur Trb-Pharma Montpellier Nova Argentia Gramón Medipharma Medipharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Austral Fada Pharma Fada Pharma Elea Fada Pharma

Precio Condición de venta
22,02 38,93 6,51 15,19 23,18 30,09 8,33 15,33 30,44 20,86 2,46 10,80 15,81 25,64 18,30 11,96 15,81 24,90 18,67 16,47 26,82 12,47 11,09 12,06 16,15 18,65 18,54 15,20 10,92 13,82 9,83 14,90 235,92 316,08 9,80 14,70 12,90 13,49 20,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.1 BETALACTÁMICOS

37

Nombre comercial
ULTRAMOX 500 FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA FULLCILINA 500 MG OXIMAR OXIMAR AMOXIDAL MOXITRAL NOBACTAM AMOXIDAL AMOXIDAL MOXITRAL NOBACTAM AMOXOL 500 ALMORSAN AMIXEN AMOXICILINA MEDIPHARMA AMOXICILINA RICHET AMOXICLER 500 AMOXIGRAND AMOXIPENIL BIOTAMOXAL BIOXILINA NORTHIA DARZITIL FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA GRINSIL ITRIXA MIXCILIN TRIFAMOX XALOTINA AMIXEN DARZITIL GRINSIL TRIFAMOX AMIXEN ALMORSAN AMIXEN AMOXICILINA MEDIPHARMA

Presentación
500 mg caps.x 20 500 mg caps.x 480 500 mg caps.x 500 500 mg caps.x 8 500 mg caps.x 8 500 mg comp.ran.x 15 500 mg comp.ran.x 21 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 21 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 21 500 mg comp.x 21 500 mg comp.x 21 500 mg comp.x 21 500 mg comp.x 64 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8

Laboratorio
Teva-Tuteur Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Elea Dupomar Dupomar Roemmers Austral Microsules Arg. Roemmers Roemmers Austral Microsules Arg. Cassará Trb-Pharma Laboratorios Ber Medipharma Richet Monserrat Ahimsa Montpellier Fada Pharma Northia Fabra Fada Pharma Nova Argentia Finadiet Gramón Bagó Richmond Laboratorios Ber Fabra Nova Argentia Bagó Laboratorios Ber Trb-Pharma Laboratorios Ber Medipharma

Precio Condición de venta
26,30 357,00 500,00 6,45 6,99 13,46 18,59 17,14 15,73 15,91 19,56 8,75 8,00 8,99 6,90 15,30 16,14 18,53 14,55 14,51 15,62 15,19 15,12 15,30 15,38 12,90 15,33 17,50 13,80 16,91 13,90 18,28 20,35 17,74 19,33 49,12 8,52 8,74 9,39 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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38

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
AMOXICILINA RICHET AMOXIGRAND AMOXIPENIL BIOTAMOXAL BIOXILINA NORTHIA DARZITIL FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA GRINSIL ITRIXA MIXCILIN TRIFAMOX XALOTINA TRIFAMOX AMOXIDAL DARZITIL TRIFAMOX DARZITIL TRIFAMOX DARZITIL AMOXICILINA RICHET BIOXILINA NORTHIA BIOXILINA NORTHIA AMOXICILINA RICHET AMOXICILINA RICHET AMOXICILINA RICHET AMOXIGRAND AMOXIGRAND NOBACTAM TELMOX OXIMAR AMOXIPENIL BIOXILINA NORTHIA GRINSIL BIOXILINA NORTHIA ALMORSAN ITRIXA OXIMAR ALMORSAN BIOXILINA NORTHIA

Presentación
500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg iny.x 1 500 mg iny.x 1 dosis 500 mg jbe.x 120 ml 500 mg jbe.x 120 ml 500 mg jbe.x 60 ml 500 mg jbe.x 60 ml 500 mg jbe.x 90 ml 500 mg liof.f.a.x 1+solv 500 mg Ped.Fte.susp.x 60 ml 500 mg Ped.Fte.susp.x 90 ml 500 mg pvo.p/susp.x 60ml 500 mg pvo.p/susp.x 90ml 500 mg pvo.p/susp.x120ml 500 mg susp.ext.x 60 ml 500 mg susp.ext.x 90 ml 500 mg susp.ped.x 90 ml 500 mg susp.x 100 ml 500 mg susp.x 105 ml 500 mg susp.x 120 ml 500 mg susp.x 120 ml 500 mg susp.x 120 ml 500 mg susp.x 24 x 90 ml 500 mg susp.x 60 ml 500 mg susp.x 60 ml 500 mg susp.x 75 ml 500 mg susp.x 90 ml 500 mg susp.x 90 ml

Laboratorio
Richet Ahimsa Montpellier Fada Pharma Northia Fabra Fada Pharma Nova Argentia Finadiet Gramón Bagó Richmond Bagó Roemmers Fabra Bagó Fabra Bagó Fabra Richet Northia Northia Richet Richet Richet Ahimsa Ahimsa Microsules Arg. Sandoz Dupomar Montpellier Northia Nova Argentia Northia Trb-Pharma Finadiet Dupomar Trb-Pharma Northia

Precio Condición de venta
8,10 8,68 7,44 8,18 8,07 8,00 6,45 7,74 9,12 7,20 8,65 7,30 10,76 10,44 25,45 30,48 12,49 15,84 17,97 9,00 10,33 15,50 14,80 19,27 26,00 14,62 19,59 21,36 18,55 20,12 28,53 25,46 31,16 360,00 12,91 13,41 13,16 19,37 18,67 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.1 BETALACTÁMICOS

39

Nombre comercial

Presentación

Laboratorio
Nova Argentia Sandoz Sandoz Sandoz Medipharma Medipharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Roemmers Roemmers Fada Pharma Roemmers Cassará Cassará Monserrat Laboratorios Ber Laboratorios Ber Bagó Roemmers Nova Argentia Roemmers Roemmers Fada Pharma Nova Argentia Bagó Ahimsa

Precio Condición de venta
20,96 13,85 16,47 7,12 10,89 17,90 13,56 18,50 325,44 435,84 31,09 23,90 18,34 16,05 7,90 8,90 18,10 50,50 35,88 37,07 14,90 21,46 26,32 22,70 15,98 22,70 22,23 18,99 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

GRINSIL 500 mg susp.x 90 ml TELMOX 500 mg tab.x 16 TELMOX 500 mg tab.x 21 TELMOX 500 mg tab.x 8 AMOXICILINA MEDIPHARMA 500 mg/5 ml fco.x 60 ml AMOXICILINA MEDIPHARMA 500 mg/5 ml fco.x 90 ml FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA 500 mg/5 ml jbe.x 60 ml FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA 500 mg/5 ml jbe.x 90 ml FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA 500 mg/5 ml jbe.x24x60ml FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA 500 mg/5 ml jbe.x24x90ml AMOXIDAL 500 mg/5 ml susp.x 120 ml AMOXIDAL 500 mg/5 ml susp.x 90 ml BIOTAMOXAL 500 mg/5 ml susp.x 90 ml AMOXIDAL 500 mg/5ml susp.x 60 ml AMOXOL 500 500 mg/5ml pvo.p/susp.oral x 60 ml AMOXOL 500 500 mg/5ml pvo.p/susp.oral x 90 ml AMOXICLER 500 500 mg/5ml susp.x 90 ml AMIXEN 500mg comp.x 8 AMIXEN 750 mg comp.x 16 TRIFAMOX 750 mg comp.x 16 AMOXIDAL 750 mg comp.x 8 GRINSIL DUO 750 mg susp.x 70 ml AMOXIDAL DUO 750 mg/5ml susp.x 70 ml AMOXIDAL DUO 875 mg comp.x 14 FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA 875 mg comp.x 14 GRINSIL DUO 875 mg comp.x 14 TRIFAMOX DUO 875 mg comp.x 14 AMOXIGRAND 875 mg comp.x 16

1.1.6 Amoxicilina + Clavulánico, ácido
AMIXEN CLAVULANICO 1 G BIOXILINA PLUS BIOXILINA PLUS CLAVULOX CLOXIMAR DUO OPTAMOX DUO AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET AMOXIGRAND COMPUESTO AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 1 g comp.rec.x 14 1 g comp.rec.x 16 1 g comp.rec.x 8 1 g comp.x 14 1 g comp.x 14 1 g comp.x 14 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 8 Laboratorios Ber Northia Northia GlaxoSmithKline Dupomar Roemmers Richet Ahimsa Richet 52,91 57,86 49,58 67,18 53,36 58,50 59,35 59,62 51,03 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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40

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial

Presentación

Laboratorio

Precio Condición de venta
21,78 31,00 25,70 21,00 32,20 30,00 24,48 35,11 34,16 36,65 24,44 44,00 23,30 28,53 40,67 36,51 33,42 34,44 42,20 32,96 37,63 38,11 32,83 32,40 65,90 55,83 53,09 52,89 30,01 28,41 28,77 53,00 54,14 58,15 62,27 28,24 29,66 33,02 66,21 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

DIBIONAL 1.2 g IV f.a.x 1 Rivero AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 1.2 g IV f.a.x 1+a.solv. Richet OPTAMOX 125/31,2mg/5ml Lact.125 mg susp.x 60 ml Roemmers AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 250 mg pvo.p/susp.x 60ml Richet AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 250 mg pvo.p/susp.x 90ml Richet AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 250 mg pvo.p/susp.x100ml Richet AMOCLAV 250 mg susp.x 60 ml Casasco AMOXIGRAND COMPUESTO 250 mg susp.x 90 ml Ahimsa BIOXILINA PLUS 250 mg susp.x 90 ml Northia GRINSIL CLAVULANICO 250 mg susp.x 90 ml Nova Argentia BI MOXAL 250/62,5 mg fco.x 60 ml Elea DARZITIL PLUS 250/62,5 mg/5ml susp.x 120 ml Fabra DARZITIL PLUS 250/62,5 mg/5ml susp.x 60 ml Fabra OPTAMOX 250/62,5 mg/5ml Ped. susp.x 60 ml Roemmers OPTAMOX 250/62,5 mg/5ml Ped. susp.x 90 ml Roemmers DARZITIL PLUS 250/62,5 mg/5ml susp.x 90 ml Fabra AMOXIGRAND COMPUESTO 400 mg susp.x 70 ml Ahimsa CLOXIMAR DUO 400 mg susp.x 70 ml Dupomar CLAVULOX DUO 400 mg/5 ml susp.x 70 ml GlaxoSmithKline BI MOXAL DUO 400/57 mg susp.x 70 ml Elea GRINSIL CLAVULANICO DUO 400/57 mg/5ml susp.x 70 ml Nova Argentia OPTAMOX DUO 400/57 mg/5ml susp.x 70 ml Roemmers AMOCLAV DUO 400/57 mg/5ml susp.x 70 ml Casasco AMOXICILINA CLAVULANICO 7:1 RICHET 400/57.5 mg susp.x 70 ml Richet CLAVULOX 500 mg comp.rec.x 14 GlaxoSmithKline AMIXEN CLAVULANICO 500 mg comp.rec.x 16 Laboratorios Ber AMOCLAV 500 mg comp.rec.x 16 Casasco BIOXILINA PLUS 500 mg comp.rec.x 16 Northia AMIXEN CLAVULANICO 500 mg comp.rec.x 8 Laboratorios Ber AMOCLAV 500 mg comp.rec.x 8 Casasco BIOXILINA PLUS 500 mg comp.rec.x 8 Northia AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 500 mg comp.x 16 Richet AMOXIGRAND COMPUESTO 500 mg comp.x 16 Ahimsa GRINSIL CLAVULANICO 500 mg comp.x 16 Nova Argentia OPTAMOX 500 mg comp.x 16 Roemmers AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 500 mg comp.x 8 Richet AMOXIGRAND COMPUESTO 500 mg comp.x 8 Ahimsa OPTAMOX 500 mg comp.x 8 Roemmers GRINSIL CLAVULANICO 500 mg susp.x 90 ml Nova Argentia

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1.1 BETALACTÁMICOS

41

Nombre comercial
DIBIONAL BI MOXAL BI MOXAL BIOCLAVID 500/125 DARZITIL PLUS DARZITIL PLUS AMOXICILINA CLAVUL. FORTE RICHET BIOCLAVID 500/125 GRINSIL CLAVULANICO DUO 875 BIOCLAVID 875/125 BI MOXAL DUO AMOXICILINA CLAVULANICO 7:1 RICHET AMOCLAV DUO

Presentación
500/125 mg comp.x 16 500/125 mg comp.rec.x 16 500/125 mg comp.rec.x 8 500/125 mg comp.rec.x 8 500/125 mg comp.x 16 500/125 mg comp.x 8 500/125 mg susp.x 90 ml 500/125mg comp.rec.x 16 875 mg comp.x 14 875/125 mg comp.rec.x 12 875/125 mg comp.rec.x 14 875/125 mg comp.x 14 875/1525 mg comp.rec.x 14

Laboratorio
Rivero Elea Elea Sandoz Fabra Fabra Richet Sandoz Nova Argentia Sandoz Elea Richet Casasco

Precio Condición de venta
68,97 53,32 28,80 26,90 55,79 28,93 62,00 48,90 54,84 39,90 52,77 52,00 52,37 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.1.7 Amoxicilina + Sulbactam
AMOXICILINA SULBACTAM RICHET AMOXICILINA SULBACTAM RICHET DARZITIL SB TRIFAMOX IBL AMOXICILINA SULBACTAM RICHET DARZITIL SB TRIFAMOX IBL TRIFAMOX IBL DUO TRIFAMOX IBL DUO DARZITIL SB TRIFAMOX IBL AMOXICILINA SULBACTAM RICHET AMOXICILINA SULBACTAM RICHET XALOTINA S XALOTINA S AMOXICILINA SULBACTAM RICHET DARZITIL SB TRIFAMOX IBL AMOXICILINA SULBACTAM RICHET DARZITIL SB TRIFAMOX IBL TRIFAMOX IBL DARZITIL SB TRIFAMOX IBL 1 g comp.x 16 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1.5 g iny.f.a.x 1+solv. 1,5 g f.a.x 1 1,5 g iny.x 1 20 g susp.x 30 ml 20 g susp.x 60 ml 250 mg jbe.x 60 ml 250 mg jbe.x 60 ml 250 mg susp.oral x 12 ds 250 mg susp.oral x 24 ds 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg jbe.x 120 ml 500 mg jbe.x 60 ml 500 mg jbe.x 60 ml Richet Richet Fabra Bagó Richet Fabra Bagó Bagó Bagó Fabra Bagó Richet Richet Richmond Richmond Richet Fabra Bagó Richet Fabra Bagó Bagó Fabra Bagó 74,00 45,50 48,36 56,51 18,00 19,68 24,21 32,11 58,71 21,00 25,93 21,00 40,80 45,50 24,70 48,90 48,36 55,99 25,00 25,73 30,46 87,95 39,00 47,88 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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42

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
AMOXICILINA SULBACTAM RICHET AMOXICILINA SULBACTAM RICHET AMOXICILINA SULBACTAM RICHET TRIFAMOX IBL TRIFAMOX IBL DUO

Presentación
500 mg susp.oral x 12 ds 500 mg susp.oral x 24 ds 750 mg iny.f.a.x 1+solv. 750 mg iny.x 1 875 mg comp.x 14

Laboratorio
Richet Richet Richet Bagó Bagó

Precio Condición de venta
41,80 75,00 12,00 17,21 57,67 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.1.8 Ampicilina + Sulbactam
PRIXIN SULTAMICILINA RICHET AMPI BIS PLUS UNASYNA AMINOXIDIN SULBACTAM SULTAMICILINA RICHET SULTAMICILINA RICHET AMPIGEN SB SULTAMICILINA RICHET UNASYNA UNASYNA AMPIGEN SB SULTAMICILINA RICHET AMPIGEN SB 1000/500 mg f.a.x 1 Richmond 1000/500 mg iny.f.a.x 1 Richet 1000/500 mg iny.f.a.x 50 Northia 1000/500 mg IM/IV a.x 1 Pfizer 1000/500mg iny.f.a.x 25 x 20 ml Fada Pharma 250 mg susp.x 12ds/60 ml Richet 375 mg comp.x 16 Richet 375 mg comp.x 8 Fabra 375 mg comp.x 8 Richet 375 mg tab.x 16 Pfizer 375 mg tab.x 8 Pfizer 500/250 mg comp.x 8 Fabra 500/250 mg iny.f.a.x 1 Richet 500/250 mg iny.x 1 Fabra 25,76 20,85 829,00 20,60 647,50 30,80 78,00 38,47 38,39 87,84 49,17 49,39 11,13 9,55 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.1.9 Piperacilina
PIPERACILINA RICHET TRONAZAM PIPERACILINA RICHET TRONAZAM 2000 m g iny.f.a.x 1 2000 mg iny.f.a.x 1 4000 mg iny.f.a.x 1 4000 mg iny.f.a.x 1 Richet Richmond Richet Richmond 24,22 25,01 46,68 48,94 VBRA VBRA VBRA VBRA

1.1.10 Piperacilina + Tazobactam
PIPERACILINA+TAZOBACTAM RICHET FADA PIPERACILINA TAZOBACTAM PIPERACILINA+TAZOBACTAM NORTHIA PIPERACILINA+TAZOBACTAM RICHET PIPETEXINA 4.5 TAZONAM 2.25 g IV f.a.x 1 4 g/0.5 g f.a.x 1 4.5 g f.a.x 1 4.5 g IV f.a.x 1 4.50 g f.a.x 1 4.50 g f.a.x 1 Richet Fada Pharma Northia Richet Richmond Wyeth 45,00 94,64 80,00 86,80 77,94 91,48 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.2 Cefalosporinas de primera generación
1.2.1 Cefalotina
KEFLIN NEUTRAL 1 g f.a. Ivax Arg. 13,07 VBRA

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1.2 CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN

43

Nombre comercial
CEFALOTINA FABRA CEFALOTINA RICHMOND ARECAMIN CEFALOTINA RICHET DASUGLOR 1000 DASUGLOR 1000 CEFALOTINA ARGENTIA

Presentación
1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 50 1 g iny.f.a.x 1 1 g iny.f.a.x 1+a.solv. 1 g iny.f.a.x 100 1 g iny.x 1

Laboratorio
Fabra Richmond Northia Richet Fada Pharma Fada Pharma Bristol

Precio Condición de venta
9,85 14,23 577,50 12,00 10,12 1337,97 11,20 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.2.2 Cefazolina
MAXICILINA CEFAZOLINA RICHET CEFAZOLINA NORTHIA CEFAZOLINA FABRA CEFALOMICINA CEFAMEZIN CEFALOMICINA CEFAMEZIN 1 g iny.f.a.x 50 1 g iny.f.a.x 1 1 g iny.f.a.x 50 1 g iny.x 1 1 g iny.liof.f.a.x 1 1 g iny.liof.f.a.x 1 500 mg iny.liof.f.a.x 1 500 mg iny.liof.f.a.x 1 Teva-Tuteur Richet Northia Fabra Bagó Gador Bagó Gador 892,52 21,00 825 10,64 27,58 15,14 15,42 8,16 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.2.3 Cefalexina
CEFALEXINA ARGENTIA KEFORAL KEFORAL FADA CEFALEXINA/PECTORINA SEPTILISIN DUO CEFALEXINA AGRAND CEFALEXINA NORTHIA CEFALEXINA RICHET FADA CEFALEXINA/PECTORINA FADA CEFALEXINA/PECTORINA CEFALEXINA AGRAND CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA CEFALEXINA RICHET FADA CEFALEXINA/PECTORINA FADA CEFALEXINA/PECTORINA KEFORAL KEFORAL CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA 1 g comp. x 16 1 g comp.rec.x 16 1 g comp.rec.x 8 1 g comp.x 10 1 g comp.x 14 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 480 1 g comp.x 500 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g f.a.x 25 x 10 ml 250 mg jbe.ext.x 100 ml 250 mg jbe.ext.x 60 ml 250 mg jbe.x 120 ml 250 mg jbe.x 24 x 60 ml Nova Argentia Ivax Arg. Ivax Arg. Fada Pharma Bagó Ahimsa Northia Richet Fada Pharma Fada Pharma Ahimsa Fabra Northia Richet Fada Pharma Fada Pharma Ivax Arg. Ivax Arg. Fabra Northia 52,53 60,10 38,59 29,20 46,81 55,27 58,18 57,50 1710,00 1460,00 30,88 30,97 30,56 30,50 29,00 528,39 29,41 19,53 29,33 336,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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44

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA CEFOSPOREN CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA CEFOSPOREN CEFALEXINA RICHET CEFALEXINA RICHET CEFALEXINA RICHET BELIAM CEFALEXINA AGRAND CEFALEXINA AGRAND NOVALEXIN CEFALEXINA ARGENTIA CEFATEBE 250 CEFALEXINA ARGENTIA CEFARINOL FADA CEFALEXINA/PECTORINA FADA CEFALEXINA/PECTORINA CEFATEBE 500 BELIAM SANIBIOTIC KEFORAL KEFORAL KEFORAL FADA CEFALEXINA/PECTORINA CEFALEXINA AGRAND CEFALEXINA ARGENTIA CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA CEFALEXINA RICHET CEFARINOL CEFOSPOREN FADA CEFALEXINA/PECTORINA NOVALEXIN SEPTILISIN CEFALEXINA ARGENTIA FADA CEFALEXINA/PECTORINA FADA CEFALEXINA/PECTORINA

Presentación
250 mg jbe.x 60 ml 250 mg jbe.x 60 ml 250 mg jbe.x 60 ml 250 mg jbe.x 90 ml 250 mg jbe.x 90 ml 250 mg jbe.x 90 ml 250 mg pvo.p/susp.x 12ds 250 mg pvo.p/susp.x 18ds 250 mg pvo.p/susp.x 24ds 250 mg sol.x 90 ml 250 mg susp.ext.x 60 ml 250 mg susp.ext.x 90 ml 250 mg susp.ext.x 90 ml 250 mg susp.x 120 ml 250 mg susp.x 60 ml 250 mg susp.x 90 ml 250 mg susp.x 90 ml 250 mg/5 ml jbe.x 90 ml 250mg/5ml jbe.x24x90ml 500 mg caps.x 12 500 mg caps.x 16 500 mg comp.rec.x 10 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 24 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 24 500 mg comp.x 480 500 mg comp.x 500

Laboratorio
Fabra Northia Trb-Pharma Fabra Northia Trb-Pharma Richet Richet Richet Abbott Ahimsa Ahimsa Fada Pharma Nova Argentia Teva-Tuteur Nova Argentia Gramón Fada Pharma Fada Pharma Teva-Tuteur Abbott Austral Ivax Arg. Ivax Arg. Ivax Arg. Fada Pharma Ahimsa Nova Argentia Fabra Northia Richet Gramón Trb-Pharma Fada Pharma Fada Pharma Bagó Nova Argentia Fada Pharma Fada Pharma

Precio Condición de venta
16,05 16,89 17,52 22,76 17,24 24,46 16,00 20,72 32,50 23,69 16,20 24,46 21,92 29,80 16,24 22,35 24,40 22,50 487,44 26,56 35,44 6,90 41,66 41,66 23,75 11,95 28,42 31,00 29,97 26,19 26,10 28,40 32,13 24,90 26,08 26,25 41,35 894,00 931,25 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.2 CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN CEFALEXINA AGRAND CEFALEXINA ARGENTIA CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA CEFALEXINA RICHET CEFARINOL CEFOSPOREN FADA CEFALEXINA/PECTORINA NOVALEXIN SEPTILISIN KEFORAL KEFORAL CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA CEFALEXINA FABRA CEFOSPOREN CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA CEFOSPOREN CEFALEXINA RICHET CEFALEXINA RICHET CEFALEXINA RICHET CEFALEXINA AGRAND NOVALEXIN FORTE CEFALEXINA ARGENTIA SEPTILISIN CEFALEXINA ARGENTIA SANIBIOTIC SEPTILISIN FADA CEFALEXINA/PECTORINA FADA CEFALEXINA/PECTORINA 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg jbe.ext.x 100 ml 500 mg jbe.ext.x 60 ml 500 mg jbe.x 120 ml 500 mg jbe.x 24 x 90 ml 500 mg jbe.x 60 ml 500 mg jbe.x 60 ml 500 mg jbe.x 90 ml 500 mg jbe.x 90 ml 500 mg jbe.x 90 ml 500 mg pvo.p/susp.x 12ds 500 mg pvo.p/susp.x 18ds 500 mg pvo.p/susp.x 24ds 500 mg susp.ext.x 90 ml 500 mg susp.ext.x 90 ml 500 mg susp.x 120 ml 500 mg susp.x 60 ml 500 mg susp.x 90 ml 500 mg susp.x 90 ml 500 mg susp.x 90 ml 500 mg/5 ml jbe.x 90 ml 500mg/5ml jbe.x24x90ml Ahimsa Nova Argentia Fabra Northia Richet Gramón Trb-Pharma Fada Pharma Fada Pharma Bagó Ivax Arg. Ivax Arg. Fabra Northia Fabra Trb-Pharma Fabra Northia Trb-Pharma Richet Richet Richet Ahimsa Fada Pharma Nova Argentia Bagó Nova Argentia Austral Bagó Fada Pharma Fada Pharma 16,05 17,00 16,37 15,84 15,10 16,40 15,75 14,90 15,36 14,42 66,62 37,88 50,94 720,00 24,36 32,13 37,50 33,86 46,36 26,00 33,75 57,26 35,76 34,61 51,44 26,74 38,00 9,90 29,35 31,50 703,20 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA

45

1.2.4 Cefadroxilo
CEFACAR CEFACAR CEFACILINA CEFACILINA CEFACAR CEFACAR CEFADROX 250 1000 mg comp.x 16 1000 mg comp.x 8 1000 mg comp.x 8 250 mg susp.ext.x 90 ml 250 mg susp.x 60 ml 250 mg susp.x 90 ml 250 mg/5 ml susp.x 90 ml Nova Argentia Nova Argentia Montpellier Montpellier Nova Argentia Nova Argentia Austral 88,80 46,84 35,95 31,77 24,78 31,99 9,90 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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46

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
KANDICIN KANDICIN CEFADROX CEFACAR CEFACILINA CEFACAR CEFACILINA CEFACILINA CEFACAR CEFACAR

Presentación
250mg/5ml susp.x 60 ml 500 mg caps.x 8 500 mg comp.rec.x 10 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg susp.ext.x 90 ml 500 mg susp.x 60 ml 500 mg susp.x 90 ml

Laboratorio
Laboratorios Ber Laboratorios Ber Austral Nova Argentia Montpellier Nova Argentia Montpellier Montpellier Nova Argentia Nova Argentia

Precio Condición de venta
19,88 22,63 6,90 44,20 43,18 22,10 22,18 61,30 44,04 61,68 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.3 Cefalosporinas de segunda generación
1.3.1 Cefaclor
No reúne requisitos CONAMED

1.3.2 Cefoxitina
CEFOXITINA RICHET CEFOXONA CEFOXITINA RICHET CEFOXITINA RICHET 1 g IM iny.f.a.+a.sol. 1 g iny.f.a.x 1 1 g IV iny.f.a.+a.sol. 2 g IV iny.f.a.+a.sol. Richet Richmond Richet Richet 28,66 28,35 31,41 57,83 VBRA VBRA VBRA VBRA

1.3.3 Cefuroxima
CEFUROXIMA RICHET CEFUROX FADA CEFUROXIMA/LIGRAMEX FADA CEFUROXIMA/LIGRAMEX FADA CEFUROXIMA/LIGRAMEX CEFOGRAM CEFUROX FADA CEFUROXIMA/LIGRAMEX FADA CEFUROXIMA/LIGRAMEX CEFUROXIMA RICHET CEFOGRAM 1.500 mg iny.f.a. 1500 mg f.a.x 1 1500 mg f.a.x 1 1500 mg f.a.x 100 1500 mg f.a.x 25 1500 mg iny.f.a.x 5 ml 750 mg f.a.x 1 750 mg f.a.x 1 750 mg f.a.x 100 750 mg iny.f.a. 750 mg iny.f.a.x 5 ml Richet GlaxoSmithKline Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Richmond GlaxoSmithKline Fada Pharma Fada Pharma Richet Richmond 22,00 25,51 20,75 2118,30 592,80 23,52 16,17 11,38 1253,20 11,63 11,89 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.3.4 Axetil cefuroxima
RUCROM CEFUROX RUCROM RUCROM 125mg/5ml susp.fco.x70ml 250 mg comp.rec.x 14 250 mg comp.rec.x 16 250 mg comp.rec.x 8 Laboratorios Ber GlaxoSmithKline Laboratorios Ber Laboratorios Ber 39,23 85,13 60,16 38,59 VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.4 CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN

47

Nombre comercial
CEFUROX SABOR MEJORADO CEFUROX CEFUROX RUCROM CEFUROX RUCROM CEFUROXIMA FABRA CEFUROXIMA RICHET CEFUROXIMA RICHET

Presentación
250 mg susp.oral x 50 ml 250 mg susp.oral x 70 ml 500 mg comp.rec.x 14 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 jbe.x 70 ml

Laboratorio
GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline Laboratorios Ber GlaxoSmithKline Laboratorios Ber Fabra Richet Richet

Precio Condición de venta
82,12 76,39 111,50 78,09 76,39 49,99 65,86 69,00 60,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.4 Cefalosporinas de tercera generación
1.4.1 Cefotaxima
CEFOTAXIMA FABRA CEFOTAXIMA RICHET TIZOXIM CEFACOLIN CEFOTAXIMA ARGENTIA CEFOTAXIMA RICHET 1 g iny.f.a.x 1 1 g iny.f.a.x 1 1 g iny.f.a.x 1 1 g iny.f.a.x 50 1 g iny.x 1 2 g iny.f.a.x 1 Fabra Richet Richmond Northia Bristol Richet 17,62 43,00 33,13 1599,50 45,76 69,04 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.4.2 Ceftriaxona
CEFTRIAXONA FABRA SOLTRIMOX EXEMPLA 1000 RIVACEFIN CEFOMAX CEFTRIAXONA RICHET ACANTEX RIVACEFIN CEFTRIAXONA RICHET ACANTEX CEFTRIAXONA RICHET ACANTEX CEFTRIAXONA FABRA RIVACEFIN CEFTRIAXONA RICHET ACANTEX RIVACEFIN CEFTRIAXONA RICHET 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 x 10 ml 1 g IM f.a.+a.dil. 1 g IM f.a.+a.solv. 1 g IM f.a.+a.solv. 1 g IM f.a.x 1+a.solv. 1 g IV f.a.+a.dil. 1 g IV f.a.+a.solv. 1 g IV f.a.x 1+a.solv. 2 g iny.f.a. 2 g IV f.a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg IM f.a.+a.dil 500 mg IM f.a.+a.solv. 500 mg IM f.a.x 1+a.solv 500 mg IV f.a.+a.dil. 500 mg IV f.a.+a.solv. Fabra Richmond Fada Pharma Rivero Bagó Richet Roche Rivero Richet Roche Richet Roche Fabra Rivero Richet Roche Rivero Richet 45,48 40,23 46,73 52,02 49,55 46,90 51,72 52,02 50,00 54,10 88,99 106,47 22,22 30,59 26,50 29,82 30,59 26,50 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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48

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

1.4.3 Ceftazidima Nombre comercial
TINACEF CEFTAZIDIMA FABRA CEFTAZIDIMA RIVERO FORTUM CRIMA 1000 CRIMA 1000 CEFTAZIDIMA RICHET CEFTAZIDIMA NORTHIA FORTUM CEFTAZIDIMA RICHET

Presentación
1 g f.a.liof. 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 x 10ml+solv. 1 g f.a.x 100 x 10 ml 1 g iny.f.a. 1 g iny.f.a.x 50 500 mg f.a.x 1 500 mg iny.f.a.

Laboratorio
Richmond Fabra Rivero GlaxoSmithKline Fada Pharma Fada Pharma Richet Northia GlaxoSmithKline Richet

Precio Condición de venta
46,21 35,00 18,08 46,56 39,86 4923,40 44,24 1779,00 26,84 23,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.4.4 Ceftizoxima
CEFTIZOXIMA FADA CEFIGRAND CEFTIZON CEFTIX CEFIGRAND CEFIGRAND CEFTIZON CEFTIX CEFIGRAND 1 g iny.f.a.x 1 1000 mg iny.f.a.x 1 1000 mg iny.f.a.x 1 1000 mg iny.f.a.x 1 1000 mg iny.f.a.x 3 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 3 Fada Pharma Ahimsa Bagó Gador Ahimsa Ahimsa Bagó Gador Ahimsa 19,50 24,56 41,42 34,24 49,55 14,00 10,77 12,30 31,35 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.4.5 Cefoperazona
CEFOPERAZONA RICHET CEFOPERAZONA 1 g f.a.x 1 1 g f.a.liof. Richet Richmond 29,76 31,14 VBRA VBRA

1.4.6 Cefixima
NOVACEF NOVACEF VIXCEF VIXCEF NOVACEF NOVACEF VIXCEF NOVACEF 100 mg susp.oral x 30 ml 100 mg susp.oral x 60 ml 100 mg susp.x 30 ml 100 mg susp.x 60 ml 400 mg comp.x 3 400 mg comp.x 4 400 mg comp.x 6 400 mg comp.x 8 Gador Gador Bagó Bagó Gador Gador Bagó Gador 28,05 53,11 33,16 62,67 35,20 49,97 86,76 95,81 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.4.7 Ceftibuten
CEDAX 180mg/5mlsusp.oral.x30ml Schering-Plough 28,30 VBRA

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1.5 CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN

49

Nombre comercial
CEDAX CEDAX CEDAX SEPEX CEDAX SEPEX

Presentación
180mg/5mlsusp.oral.x60ml 400 mg caps.x 4 400 mg caps.x 6 400 mg caps.x 6 400 mg caps.x 8 jbe.x 30 ml

Laboratorio
Schering-Plough Schering-Plough Schering-Plough Schering-Plough Schering-Plough Schering-Plough

Precio Condición de venta
43,27 50,51 66,46 49,95 77,28 21,33 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.5 Cefalosporinas de cuarta generación
1.5.1 Cefepima
FADA CEFEPIME CEFEPIME CEFEPIME RICHET RIVEPIME MAXCEF FADA CEFEPIME CEFEPIME CEFEPIME RICHET MAXCEF 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 1 g iny.a.x 1 2 g f.a.x 1 2 g f.a.x 1 2 g f.a.x 1 2 g iny.a.x 1 Fada Pharma Northia Richet Rivero Bristol Fada Pharma Northia Richet Bristol 55,85 52,00 55,00 52,02 61,26 111,70 100,00 110,00 122,52 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.6 Carbapenems
1.6.1 Meropenem
FADA MEROPENEM MEROPENEM RICHET MEROEFECTIL NORTHIA FADA MEROPENEM MERPEM MEROEFECTIL NORTHIA MEROPENEM RICHET 1 g f.a.x 1 1 g IV iny.f.a.x 1 1g IV iny.f.a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg IV iny.f.a.x 1 500 mg IV iny.f.a.x 1 Fada Pharma Richet Northia Fada Pharma Richmond Northia Richet 205,82 195,00 195,00 103,08 96,30 92,90 98,01 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

1.6.2 Imipenem + Cilastatina
ZIENAM FADA IMIPENEM ZIENAM IMIPECIL IMIPENEM CILASTATIN RICHET IMISTATIN 500 IV DIXABIOX ZIENAM IMIPENEM FABRA 500 mg IM f.a.x 1 s/dil. 500 mg IV f.a.x 1 500 mg IV f.a.x 1 500 mg IV f.a.x 1 500 mg IV f.a.x 1 500 mg IV f.a.x 1 500 mg IV f.a.x 1 500 mg IV f.a.x 25 500 mg IV pvo.p/iny.x 1 Merck Sharp & Do Fada Pharma Merck Sharp & Do Northia Richet Richmond Rivero Merck Sharp & Do Fabra 111,99 106,03 111,99 102,00 101,80 102,70 114,99 2799,70 100,84 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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50

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

1.7 Monobactámicos 1.7.1 Aztreonam
Nombre comercial
AZACTAM AZTREONAM RICHET

Presentación
1 g iny.a.x 1 1 g iny.a.x 1

Laboratorio
Bristol Richet

Precio Condición de venta
92,84 90,50 VBRA VBRA

1.8 Glicopéptidos
1.8.1 Vancomicina
RIVERVAN VANCOMICINA RICHET VANCOMICINA FABRA VAREDET RIVERVAN VANCOMICINA TUTEUR ICOPLAX VANCOMICINA FABRA VAREDET VANCOMICINA RICHET VANCOMICINA FILAXIS 1 g f.a.x 1 1 g iny.IV f.a.x 1 1 g iny.f.a.x 1 1 g iny.f.a.x 1x20ml 500 mg f.a.x 1 500 mg iny.a.x 1 500 mg iny.f.a. 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 1 x10ml 500 mg iny.IV f.a.x 1 500 mg iny.liof.f.a.x 1 Rivero Richet Fabra Fada Pharma Rivero Teva-Tuteur Richmond Fabra Fada Pharma Richet Filaxis 112,71 119,02 98,40 157,82 67,43 89,59 67,79 63,49 77,44 66,94 64,92 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.8.2 Teicoplanina
TARGOCID TEICOPLANINA NORTHIA TEICOPLANINA RICHET TEICOPLANINA NORTHIA TARGOCID TEICOPLANINA RICHET TEICOX TERBIOX 200 mg f.a.x 1 200 mg liof.f.a.x 1 200 mg liof.f.a.x 1 400 mg f.a.x 1 400 mg f.a.x 1 400 mg liof.f.a.x 1 400 mg liof.f.a.x 1+solv 400 mg liof.f.a.x 1+solv Sanofi-Aventis Northia Richet Northia Sanofi-Aventis Richet Richmond Rivero 176,13 122,00 122,10 223,00 313,54 223,30 222,50 114,99 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.9 Aminoglucósidos
1.9.1 Gentamicina
PREPALYSIN GENTAMICINA FABRA PREPALYSIN PREPALYSIN GENTAPHARMA 80 PLURISEMINA GENTAMICINA GENTAMICINA RICHET 20 mg iny.f.a.x 2 ml 20 mg iny.x 1 40 mg iny.a.x 2 x 1 ml 60 mg iny.a.x 2 x 1.5 ml 80 mg a.x 100 x 2 ml 80 mg a.x 50 x 2 ml 80 mg iny.a.x 100 80 mg iny.a.x 2 x 2 ml Finadiet Fabra Finadiet Finadiet Fada Pharma Northia Teva-Tuteur Richet 9,31 7,00 8,94 9,75 657,28 500,00 222,43 12,21 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.9 AMINOGLUCOSIDOS

51

Nombre comercial
GENTAMINA PREPALYSIN GLEVOMICINA GENTAMICINA RICHET GENTAMICINA 80 SOLUFLEX GENTAMICINA FABRA GENTAMINA PREPALYSIN PREPALYSIN GENTAPHARMA 400 PLURISEMINA GENTAMINA GLEVOMICINA PREPALYSIN GENTAMICINA FABRA

Presentación
80 mg iny.a.x 2 x 2 ml 80 mg iny.a.x 2 x 2 ml 80 mg iny.a.x 4 80 mg iny.a.x 6 x 2 ml 80 mg iny.IV sol.x 100ml 80 mg iny.x 1 160 mg iny.a.x 2 x 2 ml 160 mg iny.f.a.x 2 x 2ml 280 mg iny.f.a.x 1 x 2ml 400 mg f.a.x 100 x 10 ml 400 mg f.a.x 50 x 10 ml 400 mg iny.f.a.x 1 x10ml 400 mg iny.f.a.x 1 x10ml 400 mg iny.f.a.x 1 x10ml 400 mg iny.x 1

Laboratorio

Precio Condición de venta
VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

Schering-Plough 22,39 Finadiet 15,55 Bagó 22,95 Richet 24,64 Rivero 16,34 Fabra 7,31 Schering-Plough 29,18 Finadiet 17,79 Finadiet 17,07 Fada Pharma 863,20 Northia 1620,00 Schering-Plough 39,09 Bagó 28,79 Finadiet 25,28 Fabra 22,20

1.9.2 Neomicina (oral)
NEOMAS BOWERS NEOMAS BOWERS NEOMAS BOWERS 250 mg comp.x 16 250 mg comp.x 32 250 mg comp.x 8 Temis-Lostaló Temis-Lostaló Temis-Lostaló 42,30 72,02 25,53 VBR VBR VBR

1.9.3 Amikacina
BIKLIN AMIKACINA RICHMOND AMIKACINA FABRA AMIKACINA RICHET RIKLINAK BIKLIN RIKLINAK AMIKACINA RICHMOND GREINI AMIKACINA RICHET AMICACINA NORTHIA AMIKACINA AHIMSA AMIKACINA FABRA BIKLIN RIKLINAK 1 g iny.x 1 100 mg a.x 1 100 mg iny.a.x 2 100 mg iny.f.a.x 1 100 mg iny.f.a.x 2 ml 250 mg iny.a.x 2 250 mg iny.a.x 2 x 2 ml 500 mg a.x 1 500 mg a.x 100 x 2 ml 500 mg iny.a.x 1 500 mg iny.a.x 100 x 2 ml 500 mg iny.a.x 2 500 mg iny.a.x 2 500 mg iny.a.x 2 500 mg iny.a.x 2 x 2 ml Bristol Richmond Fabra Richet Rivero Bristol Rivero Richmond Fada Pharma Richet Northia Ahimsa Fabra Bristol Rivero 49,55 6,07 10,08 7,36 8,46 26,47 10,65 16,97 2152,70 20,71 2050,00 23,73 21,82 51,83 18,07 VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA

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52

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

1.10 Macrólidos. 1.10.1 Eritromicina
Nombre comercial
ERITROMICINA FABRA ERITROMICINA FABRA ERIGRAND PEDIATRICA ANTIBIOXON 200 ERITROMICINA FABRA WEMID ERIGRAND PEDIATRICA FORTE ERIGRAND ERITROMICINA FINADIET ANTIBIOXON 500 ERITROMICINA FINADIET WEMID ERITROMICINA FABRA PANTOMICINA PANTOMICINA PANTOMICINA PANTOMICINA ERITROMICINA FINADIET WEMID

Presentación
200 mg jbe.x 100 ml 200 mg jbe.x 60 ml 200 mg susp.ext.x 60 ml 200 mg susp.x 60 ml 200 mg jbe.x 100 ml 250 mg comp.x 16 400 mg susp.ext.x 60 ml 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 16 E.S.200 mg susp.x 100 ml E.S.400 mg susp.x 60 ml E.S.500 mg comp.x 16 E.S.500 mg comp.x 8 Ped.2.4 g susp.x 60 ml 200 mg/5 ml susp.x 60 ml

Laboratorio
Fabra Fabra Ahimsa Teva-Tuteur Fabra Laboratorios Ber Ahimsa Ahimsa Finadiet Teva-Tuteur Finadiet Laboratorios Ber Fabra Abbott Abbott Abbott Abbott Finadiet Laboratorios Ber

Precio Condición de venta
25,83 16,16 19,19 15,78 21,66 16,14 31,05 32,25 22,37 29,23 10,67 16,49 28,65 33,16 37,97 34,12 18,91 13,60 17,55 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.10.2 Azitromicina
NEBLIC CRONOPEN TANEZOX ARZOMICIN ARZOMICIN FABRAMICINA CRONOPEN AZITROMICINA DUPOMAR AZIMICINA FINA-3 (FINATRES) MISULTINA AZITROMICINA RICHET AZITROMICINA RICHET NAXOCINA NAXOCINA CRONOPEN MISULTINA 1.2 g pvo.p/susp.x 30 ml 200 mg/5 ml susp.x 15 ml 200 mg/5 ml susp.x 15 ml 200 mg/5 ml susp.x 15ml 200 mg/5 ml susp.x 30ml 200 mg/5ml jbe.x 15 ml 200mg/15 ml susp.x 30 ml 200mg/5ml env.x 22.5 ml 250 mg caps.x 6 250 mg caps.x 6 250 mg caps.x 6 250 mg comp.x 3 250 mg comp.x 6 500 mg caps.x 4 500 mg caps.x 6 500 mg comp.rec.x 3 500 mg comp.rec.x 3 Lazar Elea Microsules Arg. Altana Pharma Altana Pharma Fabra Elea Dupomar LKM Finadiet Laboratorios Ber Richet Richet Rontag Rontag Elea Laboratorios Ber 36,00 18,58 24,43 38,83 55,90 15,44 35,02 25,90 43,01 41,12 39,88 22,00 37,00 17,00 20,00 21,23 20,44 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.10 MACROLIDOS

53

Nombre comercial
NOVOZITRON TRIAMID TRITAB CRONOPEN MISULTINA TRIAMID TRITAB CRONOPEN MISULTINA NOVOZITRON TRITAB OROBIOTIC ARZOMICIN AZITROMICINA DUPOMAR AZITROMICINA NORTHIA AZITROMICINA RICHET DOYLE FABRAMICINA FINA-3 (FINATRES) NEBLIC OROBIOTIC TANEZOX TREXBIOTIC ARZOMICIN AZITROMICINA DUPOMAR DOYLE AZITROMICINA NORTHIA AZITROMICINA RICHET FINA-3 (FINATRES) NEBLIC OROBIOTIC TANEZOX OROBIOTIC ZITROMAX NEBLIC AZITROMICINA NORTHIA ZITROMAX TREXBIOTIC ZITROMAX

Presentación
500 mg comp.rec.x 3 500 mg comp.rec.x 3 500 mg comp.rec.x 3 500 mg comp.rec.x 5 500 mg comp.rec.x 5 500 mg comp.rec.x 5 500 mg comp.rec.x 5 500 mg comp.rec.x 6 500 mg comp.rec.x 6 500 mg comp.rec.x 6 500 mg comp.rec.x 6 500 mg comp.x 12 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 5 500 mg comp.x 5 500 mg comp.x 5 500 mg comp.x 6 500 mg comp.x 6 500 mg comp.x 6 500 mg comp.x 6 500 mg comp.x 6 500 mg comp.x 6 500 mg comp.x 9 500 mg tab.x 3 600 mg pvo.p/susp.x 15ml 600 mg susp.oral x 15 ml 600 mg susp.oral x 15 ml 600 mg susp.x 15 ml 900 mg susp.oral x22.5ml

Laboratorio
Fada Pharma Beta Sidus Elea Laboratorios Ber Beta Sidus Elea Laboratorios Ber Fada Pharma Sidus Fortbenton Altana Pharma Dupomar Northia Richet Raffo Fabra Finadiet Lazar Fortbenton Microsules Arg. Casasco Altana Pharma Dupomar Raffo Northia Richet Finadiet Lazar Fortbenton Microsules Arg. Fortbenton Pfizer Lazar Northia Pfizer Casasco Pfizer

Precio Condición de venta
17,14 30,77 22,50 24,41 24,12 45,62 25,20 29,19 29,39 27,07 30,20 52,20 30,90 21,26 16,56 17,68 19,62 15,44 14,28 22,00 14,31 19,05 47,07 35,20 25,69 22,76 26,39 33,00 19,57 29,50 28,64 34,29 42,70 33,78 19,00 15,96 40,53 37,28 60,80 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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54

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
SUMIR 500 ARZOMICIN AZITROMICINA RICHET AZIMICINA TRITAB TRITAB FINA-3 (FINATRES) MISULTINA FINA-3 (FINATRES) MISULTINA

Presentación
comp.rec.x 3 Lact.susp.x 15 ml pvo.p/susp.oral x 15 ml susp.oral x 15 ml susp.oral x 15 ml susp.oral x 30 ml susp.x 15 ml susp.x 15 ml susp.x 30 ml susp.x 30 ml

Laboratorio
Craveri Altana Pharma Richet LKM Sidus Sidus Finadiet Laboratorios Ber Finadiet Laboratorios Ber

Precio Condición de venta
33,90 20,40 17,00 34,50 17,50 35,00 13,82 17,44 26,59 33,79 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.10.3 Claritromicina
AEROXINA CLARIMAX 125 KLARICID ISET KLARICID QUOTAL CLARITROMICINA RICHET CLARITROMICINA RICHET IRA 250 CLARIBIOTIC 250 CLAROVIL CLARIBIOTIC 250 CLAROVIL FINASEPT KLARICID CLARITROMICINA RICHET FADA CLARITROMICINA ISET KLARICID CLARITROMICINA FABRA CLARITROMICINA RICHET FADA CLARITROMICINA ISET KLARICID AEROXINA CLARIMAX 250 CLARITROMICINA SANDOZ FUERTE 125 mg susp.x 60 ml 125 mg susp.x 60 ml 125 mg/5 ml jbe.x 100 ml 125 mg/5 ml jbe.x 60 ml 125 mg/5 ml jbe.x 60 ml 125 mg/5 ml susp.x 70 ml 125mg/5ml susp.oralx60ml 125mg/5mlsusp.oralx100ml 250 mg comp.x 20 250 mg comp.rec.x 16 250 mg comp.rec.x 16 250 mg comp.rec.x 8 250 mg comp.rec.x 8 250 mg comp.x 12 250 mg comp.x 12 250 mg comp.x 16 250 mg comp.x 16 250 mg comp.x 16 250 mg comp.x 16 250 mg comp.x 8 250 mg comp.x 8 250 mg comp.x 8 250 mg comp.x 8 250 mg comp.x 8 250 mg susp.x 60 ml 250 mg susp.x 60 ml 250 mg susp.x 60 ml Elea Montpellier Abbott Casasco Abbott Nova Argentia Richet Richet Cassará Baliarda Beta Baliarda Beta Microsules Arg. Abbott Richet Fada Pharma Casasco Abbott Fabra Richet Fada Pharma Casasco Abbott Elea Montpellier Sandoz 30,78 29,49 43,91 30,56 32,30 26,78 26,50 62,87 33,40 46,35 56,20 24,72 30,10 31,00 43,04 43,00 33,18 49,90 55,09 21,92 22,00 16,54 26,98 25,55 58,35 56,09 46,94 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.10 MACROLIDOS

55

Nombre comercial
ISET QUOTAL KLARICID FORTE CLARITROMICINA RICHET CLARIBIOTIC U.D. CLAROVIL UD CLARIBIOTIC U.D. CLAROVIL UD AEROXINA U.D. CLARIBIOTIC 500 CLARIMAX 500 CLAROVIL QUOTAL AEROXINA U.D. CLARIMAX UD AEROXINA U.D. AEROXINA U.D. CLARIMAX 500 CLARIMAX UD IRA 500 KLARICID UD IRA 500 AEROXINA CLARITROMICINA FABRA CLARITROMICINA NORTHIA CLARITROMICINA RICHET CLARITROMICINA SANDOZ FADA CLARITROMICINA FINASEPT ISET KLARICID CLARITROMICINA SANDOZ UD ISET U.D. KLARICID UD KLARICID UD CLARITROMICINA NORTHIA CLARITROMICINA RICHET CLARITROMICINA SANDOZ UD FADA CLARITROMICINA

Presentación
250 mg/5 ml jbe.x 60 ml 250 mg/5 ml susp.x 70 ml 250mg/5ml jbe.x 60 ml 250mg/5ml susp.oralx60ml 500 mg comp.lib.prol.x 4 500 mg comp.lib.prol.x 4 500 mg comp.lib.prol.x 8 500 mg comp.lib.prol.x 8 500 mg comp.rec.x 10 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 4 500 mg comp.rec.x 4 500 mg comp.rec.x 5 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 4 500 mg comp.x 4 500 mg comp.x 4 500 mg comp.x 5 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8

Laboratorio
Casasco Nova Argentia Abbott Richet Baliarda Beta Baliarda Beta Elea Baliarda Montpellier Beta Nova Argentia Elea Montpellier Elea Elea Montpellier Montpellier Cassará Abbott Cassará Elea Fabra Northia Richet Sandoz Fada Pharma Microsules Arg. Casasco Abbott Sandoz Casasco Abbott Abbott Northia Richet Sandoz Fada Pharma

Precio Condición de venta
58,35 51,50 66,43 50,00 18,54 23,09 35,19 42,15 46,15 60,03 65,13 72,09 58,71 20,17 19,30 24,94 38,73 37,51 37,51 70,00 49,82 33,40 66,85 63,00 59,81 57,00 54,96 57,20 54,90 67,00 70,67 17,00 20,21 22,17 26,32 28,79 30,00 29,72 29,64 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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56

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
ISET U.D. KLARICID KLARICID UD FADA CLARITROMICINA FADA CLARITROMICINA CLARITROMICINA NORTHIA CLARITROMICINA RICHET QUOTAL UD QUOTAL UD QUOTAL UD KLARICID CLARITROMICINA SANDOZ

Presentación
500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg f.a.x 1 x 20 ml 500 mg f.a.x 25 x 20 ml 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg IV iny.f.a. comp.rec.acc.prol.x 10 comp.rec.acc.prol.x 4 comp.rec.acc.prol.x 8 IV iny.f.a.x 1 Ped.125 mg susp.x 60 ml

Laboratorio
Casasco Abbott Abbott Fada Pharma Fada Pharma Northia Richet Nova Argentia Nova Argentia Nova Argentia Abbott Sandoz

Precio Condición de venta
38,70 42,82 41,32 60,53 1513,20 52,70 57,00 38,11 17,51 32,96 66,91 24,74 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.11 Tetraciclinas
1.11.1 Doxiciclina
VIBRAMICINA 50 VERBORIL VERBORIL CICLIDOXAN VIBRAMICINA VIBRAMICINA VIBRAMICINA 50 mg caps.x 20 100 mg comp.rec.x 16 100 mg comp.rec.x 8 100 mg comp.x 20 100 mg tab.x 16 100 mg tab.x 5 200 mg tab.dispers.x 8 Pfizer Trb-Pharma Trb-Pharma Richmond Pfizer Pfizer Pfizer 33,78 24,35 12,02 26,10 40,00 13,51 41,07 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.11.2 Minociclina
MINOCIN MEIBI MEIBI 50 mg comp.x 27 50 mg comp.x 30 100 mg comp.x 30 Wyeth LKM LKM 51,86 51,50 92,70 VBRA VBRA VBRA

1.11.3 Tetraciclina
CICLOTETRYL CICLOTETRYL CICLOTETRYL 500 CICLOTETRYL 500 TETRACICLINA FINADIET TETRACICLINA FINADIET 250 mg grag.x 20 250 mg grag.x 50 500 mg caps.x 30 500 mg caps.x 60 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 8 Fortbenton Fortbenton Fortbenton Fortbenton Finadiet Finadiet 27,12 50,11 54,70 89,50 9,80 5,51 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.12 Sulfamidas
1.12.1 Sulfametoxazol + Trimetoprima
SULFAGRAND 200/40 mg /5 ml susp.x 100 ml Ahimsa 18,91 VBR

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1.13 QUINOLONAS

57

Nombre comercial

Presentación

Laboratorio

Precio Condición de venta
44,86 11,72 13,40 11,90 20,10 42,17 18,20 8,11 15,44 10,97 34,00 39,13 8,11 10,88 624,00 41,78 13,12 22,74 43,72 17,00 VBR VBRA VBRA VBR VBRA VBR VBR VBR VBRA VBR VBRA VBR VBR VBRA VBR VBR VBRA VBR VBR VBRA

BACTICEL 200/40 mg susp.x 120 ml Bagó SPECTROBID 200/40 mg/5 ml Ped.susp.x 100ml Teva-Tuteur ADRENOL 200/40 mg/5 ml jbe.x 60 ml Fabra SULFAGRAND 200/40 mg/5 ml susp.x 60 mlAhimsa ADRENOL 200/40mg/5ml jbex100 ml Fabra BACTRIM 200/40mg/5ml jbex100 ml Roche SULFAGRAND 400 /80 mg comp.x 20 Ahimsa NOVIDRINE 400 80 mg comp.x 20 Northia ADRENOL 400/80 mg comp.x 10 Fabra SULFAGRAND 400/80 mg comp.x 10 Ahimsa COTRIMOXAZOL RICHET FORTE 400/80 mg comp.x 12 Richet BACTRIM 400/80 mg comp.x 20 Roche NOVIDRINE 400/80 mg comp.x 20 Northia SPECTROBID 400/80 mg comp.x 20 Teva-Tuteur NOVIDRINE 80/16 mg/ml iny.a.x 100 x 5 ml Northia BACTRIM FUERTE 800/160 mg comp.x 10 Roche SPECTROBID FORTE 800/160 mg comp.x 10 Teva-Tuteur DOSULFIN FUERTE 800/160 mg comp.x 11 Sandoz BACTICEL 800/160 mg comp.x 12 Bagó COTRIMOXAZOL RICHET FORTE 800/160 mg comp.x 6 Richet

1.13 Quinolonas
1.13.1 Ciprofloxacina
CIPRO CIPROFLOXACINA FABRA CIRIAX CIRIAX CIPROFLOXACINA 200 SOLUFLEX OCEFAX FADA CIPROFLOXACINA/BLADER CIPROFLOXACINA LAZAR CIRIAX REXNER CIPRO CIPROFLOXACINA 400 SOLUFLEX CIRIAX FADA CIPROFLOXACINA/BLADER FADA CIPROFLOXACINA/BLADER EXERTIAL 500 50 mg/ml susp.x 100 ml 200 mg f.a.x 1 200 mg iny.a.x 1 x 10 ml 200 mg iny.a.x 5 x 10 ml 200 mg IV iny.sol.x100ml 200 mg IV iny.x 100 ml 200 mg sach.x 24 x 100ml 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 400 mg IV iny.sol.x 200ml 400 mg sol.p/inf.x 200ml 500 comp.x 10 500 comp.x 10 500 mg comp.ran.x 10 Bayer Fabra Roemmers Roemmers Rivero Roux Ocefa Fada Pharma Lazar Roemmers Casasco Bayer Rivero Roemmers Fada Pharma Fada Pharma Baliarda 184,27 47,80 16,79 83,94 39,79 9,97 1284,19 28,30 28,60 27,35 40,46 71,62 70,53 33,18 33,18 42,90 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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58

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
EXERTIAL 500 EXERTIAL 500 FADA CIPROFLOXACINA/BLADER ARGEFLOX BIOTIC PHARMA CIPRO CIPROFLOXACINA FABRA CIPROFLOXACINA LAZAR CIPROFLOXACINA NORTHIA CIPROFLOXACINA RICHET CIRIAX CRISACIDE MICROSULF MICROSULF NOVIDAT REXNER SEPTICIDE ARGEFLOX CIPROFLOXACINA LAZAR REXNER CIPRO XR REXNER CIPROFLOXACINA LAZAR CIPRO XR

Presentación
500 mg comp.ran.x 14 500 mg comp.ran.x 6 500 mg comp.x 500 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 5 500 mg comp.x 6 750 mg comp.x 10 1000 mg comp.x 7

Laboratorio
Baliarda Baliarda Fada Pharma Nova Argentia Trb-Pharma Bayer Fabra Lazar Northia Richet Roemmers LKM Microsules Arg. Microsules Arg. Temis-Lostaló Casasco Bagó Nova Argentia Lazar Casasco Bayer Casasco Lazar Bayer

Precio Condición de venta
60,00 25,85 1495,00 38,70 27,84 77,94 39,98 45,00 37,33 36,50 48,56 42,68 35,00 35,00 44,13 44,81 48,32 72,07 72,50 73,09 40,46 26,70 62,00 77,94 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.13.2 Norfloxacina
NORFLOXACINA CRAVERI UROSEPTAL UROTEM MEMENTO NF RITROMINE RITROMINE MEMENTO NF RITROMINE FLOXATRAL NORFLOXACINA CRAVERI NORFLOXACINA RICHET UROSEPTAL UROXACIN 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.rec.x 10 400 mg comp.rec.x 10 400 mg comp.rec.x 10 400 mg comp.rec.x 20 400 mg comp.rec.x 20 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 Craveri Bagó Temis-Lostaló Merck Química Fada Pharma Fada Pharma Merck Química Fada Pharma Austral Craveri Richet Bagó Lazar 37,12 46,97 41,07 26,18 16,97 16,97 49,65 31,27 6,90 19,65 20,00 23,09 21,00 VBRA VBR VBR VBR VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBR

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1.13 QUINOLONAS

59

Nombre comercial
WENFLOX UROTEM FADA NORFLOXACINA FLOXATRAL NORFLOXACINA FABRA NORFLOXACINA RICHET NOROXIN NORSOL URONOVAG UROXACIN WENFLOX NORFLOXACINA NORTHIA FADA NORFLOXACINA

Presentación
400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 14 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 24 400 mg comp.x 500

Laboratorio

Precio Condición de venta
VBR VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBR VBR VBR VBRA VBRA

Raffo 17,51 Temis-Lostaló 32,39 Fada Pharma 26,90 Austral 17,50 Fabra 27,66 Richet 27,80 Merck Sharp & Do 66,52 Finadiet 32,99 Gobbi 20,40 Lazar 38,00 Raffo 21,63 Northia 31,98 Fada Pharma 597,50

1.13.3 Ofloxacina
FLOXIL FLOXIL FLOXIL FLOXIL FLOXIL FLOXIL 200 mg comp.x 10 200 mg comp.x 12 200 mg comp.x 14 200 mg comp.x 6 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 8 Janssen-Cilag Janssen-Cilag Janssen-Cilag Janssen-Cilag Janssen-Cilag Janssen-Cilag 68,28 79,16 92,28 44,52 118,21 118,34 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.13.4 Levofloxacina
GREPIFLOX IV PREMIX LEVAQUIN TAVANIC LEVOFLOXACINA RICHET LEVAQUIN SEPTIBIOTIC UNIFLOX VALIFLOX LEFLUMAX TAVANIC LEVAQUIN LEVOFLOXACINA RICHET TERAQUIN LEFLUMAX UNIFLOX 750 5 mg/ml iny.a.x 1 x 100 ml Rivero 5 mg/ml minibag x 100 ml Janssen-Cilag 5 mg/mliny.vial x 1 x 100 mlSanofi-Aventis 25 mg/ml IV f.a.x 20 ml Richet 25 mg/ml vial x 20 ml Janssen-Cilag 500 mg comp.rec.ran.x 7 Sidus 500 mg comp.rec.ran.x 7 Raffo 500 mg comp.rec.ran.x 7 Baliarda 500 mg comp.rec.x 7 Elea 500 mg comp.rec.x 7 Sanofi-Aventis 500 mg comp.x 7 Janssen-Cilag 500 mg comp.x 7 Richet 500 mg comp.x 7 Fortbenton 750 mg comp.rec.x 5 Elea 750 mg comp.rec.x 5 Raffo 29,04 115,77 105,26 104,90 115,77 40,00 40,69 37,00 36,99 105,26 115,77 36,80 35,85 42,10 46,69 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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60

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

1.14 Otros antibacterianos 1.14.1 Metronidazol
Nombre comercial
FLAGYL ADMITUM METRONIDAZOL RICHET FLAGYL ADMITUM METRONIDAZOL FABRA ADMITUM ADMITUM METRONIDAZOL BIOL NEOPENIL 250 GINKAN 500 GINKAN 500 FADA METRONIDAZOL/TRIMSTAT COLPOFILIN METRAL ADMITUM ADMITUM COLPOFILIN FADA METRONIDAZOL/TRIMSTAT FLAGYL FORMAT FORMAT METRONIDAZOL BIOL METRONIDAZOL FABRA TOLBIN TRICOFIN ADMITUM TOLBIN METRONIDAZOL FABRA METRONIDAZOL ROUX OCEFA FADA METRONIDAZOL/TRIMSTAT METRONIDAZOL 500 SOLUFLEX BEXON 500 TRICOFIN TRICOFIN

Presentación
5 mg/mlIV iny.x 100 ml s/guía 500 mg comp.x 10 125 mg/5 ml jbe.x 120 ml 125 mg/5 ml susp.beb.x 100 ml 125 mg/5 ml susp.x 120ml 125 mg/5 ml susp.x 120ml 125 mg/5 ml susp.x 150 ml 125 mg/5 ml susp.x 180 ml 250 mg comp.x 20 250 mg comp.x 20 500 mg comp.rec.x 20 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.x 500 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 15 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 30 500 mg comp.x 8 500 mg iny.x 1 500 mg IV iny.x 100 ml 500 mg sach.x 24 x 100ml 500 mg sol.iny.x 100 ml 500 mg tab.x 20 1 g comp.x 4 1 g comp.x 8

Laboratorio
Sanofi-Aventis Laboratorios Ber Richet Sanofi-Aventis Laboratorios Ber Fabra Laboratorios Ber Laboratorios Ber Biol Teva-Tuteur Baliarda Baliarda Fada Pharma Lazar Austral Laboratorios Ber Laboratorios Ber Lazar Fada Pharma Sanofi-Aventis Northia Northia Biol Fabra Elea Raymos Laboratorios Ber Elea Fabra Roux Ocefa Fada Pharma Rivero Gobbi Raymos Raymos

Precio Condición de venta
37,28 10,00 10,62 37,28 17,95 13,72 22,43 26,92 7,23 10,75 29,63 12,94 431,75 11,80 5,90 14,50 18,23 23,30 18,62 37,28 15,00 15,00 19,35 20,25 20,60 24,99 27,35 10,81 13,78 8,95 371,90 30,81 13,70 30,01 53,33 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBR VBR VBR VBR VBR

1.14.2 Espectinomicina

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1.15 QUIMIOTERAPICOS DE LA TUBERCULOSIS

61

Nombre comercial
TOGAMYCIN

Presentación
2 g f.a.x 1

Laboratorio
Pfizer

Precio Condición de venta
35,11 VBRA

1.14.3 Clindamicina
CLINDAMICINA RICHET DALACIN C 300 CLIMPEL CLINDAMICINA FABRA DALACIN C FOSFATO CLINDAMICINA BIOL CLINDAMICINA NORTHIA QUERITAN CLINDAMICINA RICHET 300 mg caps.x 16 300 mg caps.x 16 600 mg a.x 1 600 mg a.x 1 600 mg a.x 1 x 4 ml 600 mg a.x 100 x 4 ml 600 mg a.x 100 x 4 ml 600 mg f.a.x 1 x 4 ml 600 mg iny.a.x 1 Richet Pfizer LKM Fabra Pfizer Biol Northia Richmond Richet 54,00 57,35 18,99 19,52 26,33 715,05 2066,00 20,92 22,50 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.15 Quimioterápicos de la tuberculosis. 1.15.1 Isoniacida
NICOTIBINA 300 mg comp.x 30 Sanofi-Aventis 10,06 VBRA

1.15.2 Estreptomicina
ESTREPTOMICINA RICHET ESTREPTOMICINA 1 g iny.f.a. 1 g iny.f.a. Richet Rontag 6,36 6,47 VBRA VBRA

1.15.3 Rifampicina
MOXINA RIFAMPICINA RICHET MOXINA MOXINA MOXINA RIFADIN RIFAMPICINA FABRA RIFAMPICINA RICHET 100 mg/5 ml jbe.x 120 ml 100 mg/5 ml jbe.x 50 ml 100 mg/5 ml jbe.x 60 ml 300 mg caps.x 10 300 mg caps.x 20 300 mg caps.x 8 300 mg caps.x 8 300 mg caps.x 8 Richmond Richet Richmond Richmond Richmond Sanofi-Aventis Fabra Richet 18,17 12,00 12,42 20,69 37,43 22,65 16,46 19,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.15.4 Pirazinamida
PIRAZINAMIDA 250 mg comp.x 100 Ivax Arg. 63,23 VBR

1.15.5 Ácido para-aminosalicílico (PAS)
Sin formulación comercial

1.15.6 Etambutol
ETAMBUTOL RICHET ETAMBUTOL RICHMOND 400 mg comp.x 50 400 mg comp.x 100 Richet Richmond 54,00 105,80 VBRA VBRA

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62

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

1.15.7 Rifampicina + Isoniacida + Pirazinamida Nombre comercial Presentación Laboratorio
MOXINA TRES comp.x 60 Richmond

Precio Condición de venta
89,42 VBRA

1.15.8 Rifampicina + Isoniacida
MOXINA DOS RIFINAH 300/150 mg caps.x 30 300/150 mg caps.x 30 Richmond Sanofi-Aventis 28,97 35,59 VBRA VBRA

1.16 Quimioterápicos para la Enfermedad de Chagas
1.16.1 Benznidazol
RADANIL 100 mg comp.x 100 Roche 93,70 VBR

1.16.2 Nifurtimox
Sin formulación comercial

1.17 Quimioterápicos para toxoplasmosis
1.17.1 Pirimetamina
DARAPRIM 25 mg comp.x 20 GlaxoSmithKline 28,77 VBR

1.17.2 Sulfadiazina
No reúne requisitos CONAMED

1.17.3 Espiramicina
ROVAMYCINE 3 MUI comp.x 20 Sanofi-Aventis 128,54 VBRA

1.18 Quimioterápicos para Lepra
1.18.1 Dapsona
D.A.P.S. 100 mg comp.x 100 Pfizer 56,93 VBR

1.18.2 Clofazimina
Sin formulación comercial

1.18.3 Talidomida
VENTA DIRECTA EN LABORATORIO Lazar - MEDICAMENTO CON FARMACOVIGILANCIA ESTRECHA

1.19 Antihelmínticos
1.19.1 Mebendazol
MEBENDAZOL NORTHIA MEBENDAZOL AGRAND MEBENDAZOL FABRA 2% susp.x 30 ml 2% susp.x 30 ml 100 mg comp.x 6 Northia Ahimsa Fabra 13,15 10,95 10,73 VBR VBR VBR

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1.19 ANTIHELMÍNTICOS

63

Nombre comercial
NEMASOLE MEBENDAZOL FABRA NEMASOLE MEBUTAR 200 NEMASOLE 200 MEBUTAR 200 NEMASOLE 200 MEBENDAZOL FABRA NEMASOLE AD

Presentación
100 mg comp.x 6 100 mg/5 ml jbe.x 30 ml 100 mg/5 ml susp.x 30 ml 200 mg comp.x 6 200 mg comp.x 6 200 mg/5 ml susp.x 30 ml 200 mg/5 ml susp.x 30 ml 500 mg comp.x 6 500 mg comp.x 6

Laboratorio
Janssen-Cilag Fabra Janssen-Cilag Andrómaco Janssen-Cilag Andrómaco Janssen-Cilag Fabra Janssen-Cilag

Precio Condición de venta
25,75 9,26 25,75 13,96 33,70 13,96 33,70 32,93 41,10 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

1.19.2 Albendazol
VASTUS 400 VASTUS 400 400 mg comp.x 3 400 mg comp.x 6 Sandoz Sandoz 66,55 117,79 VBR VBR

1.19.3 Tiabendazol
FOLDAN 500 mg comp.x 8 Andrómaco 11,29 VBR

1.19.4 Flubendazol
FLUMOXAL VBR FLUMOXAL 100 mg/5 ml susp.oral x 30 ml 100 mg comp.x 6 Janssen-Cilag 24,37 25,08 VBR

Janssen-Cilag

1.19.5 Pirantelo, pamoato
Sin formulación comercial

1.19.6 Pirvinio, pamoato
TRU TRU 62,5 mg/5ml jbe.x 20 ml 100 mg comp.x 4 Elea Elea 17,51 14,76 VBR VBR

1.19.7 Prazicuantel
PRAZITRAL 600 mg comp.x 4 Austral 33,90 VBR

1.20 Otros antiparasitarios
1.20.1 Furazolidona
GIARDIL GIARDIL 16,5 ml/5 ml susp.x 250 ml Phoenix 100 mg comp.x 30 Phoenix 37,77 37,77 VBR VBR

1.20.2 Metronidazol
VER 1.14.1

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64

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

1.20.3 Tinidazol Nombre comercial
GYNORMAL FASIGYN FASIGYN

Presentación
500 mg comp.orales x 8 500 mg tab.orales x 8 1 g tab.orales x 4

Laboratorio
Andrómaco Pfizer Pfizer

Precio Condición de venta
33,68 35,89 40,33 VBR VBR VBR

1.20.4 Ivermectina
SECURO SECURO 6 mg comp.x 2 6 mg comp.x 6 Valeant Argentin Valeant Argentin 42,35 60,69 VBR VBR

1.21 Antivirales (uso sistémico)
1.21.1 Aciclovir
FADA ACICLOVIR ACICLOVIR MARTIAN LISOVYR ACICLOVIR MARTIAN LISOVYR XICLOVIR ACICLOVIR NORTHIA ZOVIRAX ACICLOVIR NORTHIA ZOVIRAX LISOVYR SUSPENSION ACICLOVIR TUTEUR ACICLOVIR MARTIAN ACICLOVIR FILAXIS ZOVIRAX XICLOVIR LISOVYR 400 POVIRAL POVIRAL LISOVYR SUSPENSION 8% POVIRAL ACICLOVIR MARTIAN FADA ACICLOVIR ACICLO LISOVYR ACICLOVIR FILAXIS ACICLO XICLOVIR 200 mg caps.x 10 200 mg caps.x 20 200 mg caps.x 20 200 mg caps.x 40 200 mg caps.x 40 200 mg comp.rec.x 30 200 mg comp.x 20 200 mg comp.x 25 200 mg comp.x 40 200 mg/5 ml susp.oral x 125 ml 200mg/5 ml fco.x 240 ml 250 mg iny.a.x 5 250 mg iny.liof.a.x 5 250 mg iny.liof.x 5 250 mg IV iny.a.x 5 x 5 ml 250 mg liof.f.a.x 1+dil. 400 mg comp.rec.x 15 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 40 400 mg/5 ml fco.x 120 ml 400/5ml susp.x 125 ml 500 mg a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg f.a.x 10 500 mg iny.liof.f.a.x 1+solv.x1 500 mg iny.liof.x 1 500 mg iny.x 1 500 mg liof.f.a.x 1+dil. Fada Pharma LKM Elea LKM Elea Lazar Northia GlaxoSmithKline Northia GlaxoSmithKline Elea Teva-Tuteur LKM Filaxis GlaxoSmithKline Lazar Elea Roemmers Roemmers Elea Roemmers LKM Fada Pharma Ahimsa Elea Filaxis Ahimsa Lazar 21,63 43,88 48,81 89,52 97,60 60,00 43,26 86,72 76,22 73,90 58,99 499,09 359,57 394,77 458,07 65,00 36,07 44,56 86,58 52,23 57,23 74,42 73,65 595,00 55,49 79,68 64,30 72,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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1.21 ANTIVIRALES (USO SISTÉMICO)

65

Nombre comercial
XICLOVIR LISOVYR 800 LISOVYR 800 ACICLOVIR FILAXIS ACICLOVIR MARTIAN ACICLOVIR NORTHIA POVIRAL XICLOVIR 800 ACICLOVIR MARTIAN ACICLOVIR NORTHIA POVIRAL XICLOVIR 800

Presentación
8% susp.fco.x 120 ml 800 mg comp.rec.x 20 800 mg comp.rec.x 40 800 mg comp.x 20 800 mg comp.x 20 800 mg comp.x 20 800 mg comp.x 20 800 mg comp.x 20 800 mg comp.x 40 800 mg comp.x 40 800 mg comp.x 40 800 mg comp.x 40

Laboratorio
Lazar Elea Elea Filaxis LKM Northia Roemmers Lazar LKM Northia Roemmers Lazar

Precio Condición de venta
53,00 105,99 195,99 112,67 99,37 70,00 100,76 110,00 190,48 135,00 190,61 207,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

1.21.2 Valaciclovir
VALTREX VALTREX VALTREX VIRANET VIRANET 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 42 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 42 GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline LKM LKM 93,57 152,71 277,56 90,64 249,26 VBR VBR VBR VBR VBR

1.21.3 Ganciclovir
GANCICLOVIR MARTIAN GRINEVEL CIGANCLOR GASMILEN GANCICLOVIR TUTEUR CYMEVENE GANCICLOVIR RICHET 500 mg a.x 1 500 mg a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg iny.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 1 IV 500 mg f.a.x 1 LKM Filaxis Richmond Ivax Arg. Teva-Tuteur Roche Richet 139,50 234,96 222,89 241,54 305,78 263,95 215,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

Antirretrovirales: HIV-SIDA 1.22 Inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa inversa
1.22.1 Zidovudina (ZDV, AZT)
CRISAZET ZETROTAX RICHMOND ZIDOVUDINA FILAXIS ENPER Jarabe ENPER CRISAZET ZETROTAX RICHMOND 10 mg/ml jbe.x 240 ml 10 mg/ml jbe.x 240 ml 10 mg/ml jbe.x 240 ml 50 mg/5ml fco. X 240 ml 100 mg caps x 90 100 mg caps.x 100 100 mg caps.x 100 VOLVER AL ÍNDICE LKM Richmond Filaxis Elea Elea LKM Richmond 88,41 104,81 100,92 95,85 347,48 326,83 322,83 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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66

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
ZIDOVUDINA FILAXIS ZIDOVUDINE ASOFARMA ZIDOVUDINA TUTEUR CRISAZET ZIDOVUDINA FILAXIS ZIDOVUDINA FILAXIS

Presentación
100 mg caps.x 100 100 mg caps.x 100 200 mg iny.a.x 1 200 mg iny.f.a.x 1 200 mg/20 ml f.a.x 1 250 mg caps.x 60

Laboratorio
Filaxis Raffo Teva-Tuteur LKM Filaxis Filaxis

Precio Condición de venta
385,90 290,47 66,79 47,35 70,73 549,32 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.22.2 Lamivudina (3TC)
3 TC ORALMUV LAMILEA SUSPENSION 3 TC GANVIREL LAMIVUDINA MICROSULES ULTRAVIRAL KESS LAMILEA ORALMUV VUCLODIR VUCLODIR LAMIVUDINA MICROSULES 50 mg/5 ml sol.x 240 ml 50 mg/5 ml susp.x 240 ml 50 mg/5ml fco.x 240 ml 150 mg comp.rec.x 60 150 mg comp.rec.x 60 150 mg comp.rec.x 60 150 mg comp.rec.x 60 150 mg comp.x 60 150 mg comp.x 60 150 mg comp.x 60 150 mg comp.x 60 150 mg/5 ml sol.oral x 240 ml 300 mg comp.rec.x 30 GlaxoSmithKline LKM Elea GlaxoSmithKline Ivax Arg. Microsules Arg. Raffo Filaxis Elea LKM Richmond Richmond Microsules Arg. 168,63 180,00 194,16 478,20 505,32 542,00 479,75 580,07 550,56 536,40 523,51 179,00 542,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.22.3 Didanosina (ddl)
DDI MARTIAN DDI MARTIAN VIDEX DDI MARTIAN VIDEX DDI MARTIAN DIDANOSINA RICHMOND VIDEX VIDEX EC VIDEX EC DIDANOSINA RICHMOND VIDEX DINOSIN VIDEX EC DINOSIN VIDEX EC 200 mg comp.mast.x 60 25 mg comp.mast.x 60 25 mg comp.x 60 50 mg comp.mast.x 60 50 mg comp.x 60 100 mg comp.mast.x 60 100 mg comp.x 60 100 mg comp.x 60 125 mg caps.x 30 200 mg caps.x 30 200 mg comp.x 60 200 mg tab.x 60 250 mg caps.gastr.x 30 250 mg caps.x 30 400 mg caps.gastr.x 30 400 mg caps.x 30 LKM LKM Bristol LKM Bristol LKM Richmond Bristol Bristol Bristol Richmond Bristol Richmond Bristol Richmond Bristol 459,04 58,99 67,66 110,26 124,52 233,03 279,08 240,91 180,65 368,20 511,32 473,24 452,00 467,08 748,00 751,72 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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1.22 INHIBIDORES NUCLEOSÍDICOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA

67

1.22.4 Stavudina (d4T) Nombre comercial
ZERIT STAMAR STAVUDINA MICROSULES ZERIT LION S.T.V.ELVETIUM STAMAR TONAVIR STAVUDINA MICROSULES ZERIT LION S.T.V.ELVETIUM STAMAR TONAVIR STAVUDINA MICROSULES ZERIT

Presentación
15 mg comp.x 60 20 mg caps.x 60 20 mg comp.x 60 20 mg comp.x 60 30 mg caps.x 60 30 mg caps.x 60 30 mg caps.x 60 30 mg caps.x 60 30 mg comp.x 60 30 mg comp.x 60 40 mg caps.x 60 40 mg caps.x 60 40 mg caps.x 60 40 mg caps.x 60 40 mg comp.x 60 40 mg comp.x 60

Laboratorio
Bristol LKM Microsules Arg. Bristol Filaxis Ivax Arg. LKM Richmond Microsules Arg. Bristol Filaxis Ivax Arg. LKM Richmond Microsules Arg. Bristol

Precio Condición de venta
599,29 619,28 617,25 842,76 663,22 605,25 695,49 631,68 693,50 875,16 696,55 639,04 726,53 663,52 725,55 914,02 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.22.5 Abacavir (ABC)
ZIAGENAVIR ABACAVIR ELEA ZEPRIL ZIAGENAVIR FILABAC FINECIL 20mg/ml sol.oral x 240ml 300 mg comp.rec.x 60 300 mg comp.rec.x 60 300 mg comp.rec.x 60 300 mg comp.x 60 300 mg comp.x 60 GlaxoSmithKline Elea Richmond GlaxoSmithKline Filaxis LKM 476,54 1.314,46 1.245,00 1.432,88 1.304,10 1240,50 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.22.6 Zalcitabina (ddC)
DDC ELVETIUM VIRORICH 0.75 mg comp.x 100 0.75 mg comp.x 100 Ivax Arg. Richmond 450,30 465,91 VBRA VBRA

1.22.7 Tenofovir
VIREAD 300 mg comp.rec.x 30 Gador 1.523,37 VBRA

1.23 Inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa inversa
1.23.1 Delavirdina
Sin formulación comercial

1.23.2 Nevirapina
VIRAMUNE 50 mg/5 ml susp.x 240 ml Boehringer Ingel 178,20 VBR

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68

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
FILIDE NERAPIN PROTEASE FILIDE NERAPIN NEVIRAPINA ELEA PROTEASE RITVIR VIRAMUNE

Presentación
200 mg comp.x 100 200 mg comp.x 100 200 mg comp.x 100 200 mg comp.x 60 200 mg comp.x 60 200 mg comp.x 60 200 mg comp.x 60 200 mg comp.x 60 200 mg comp.x 60

Laboratorio

Precio Condición de venta
VBRA VBR VBR VBRA VBR VBRA VBR VBR VBR

Filaxis 1.096,32 LKM 1067,60 Richmond 1.150,21 Filaxis 692,39 LKM 565,38 Elea 721,66 Richmond 828,64 Rontag 741,51 Boehringer Ingel 571,70

1.23.3 Efavirenz
EFAVILEA FILGINASE STOCRIN SULFINAV VIRORREVER 200 STOCRIN STOCRIN SULFINAV VIRORREVER 600 200 mg caps.x 90 200 mg caps.x 90 200 mg caps.x 90 200 mg caps.x 90 200 mg caps.x 90 50 mg caps.x 30 600 mg comp.x 30 600 mg comp.x 30 600 mg comp.x 30 Elea 1.245,62 Filaxis 1.039,89 Merck Sharp & Do1.058,68 LKM 1108,99 Richmond 1.367,96 Merck Sharp & Do 88,20 Merck Sharp & Do1.058,68 LKM 1503,70 Richmond 1.367,96 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.24 Inhibidores de la proteasa
1.24.1 Indinavir
CRIXIVAN ELVENAVIR FORLI INDILEA INHIBISAM 400 AVURAL 400 mg caps.x 180 400 mg caps.x 180 400 mg caps.x 180 400 mg caps.x 180 400 mg caps.x 180 400 mg comp.x 180 Merck Sharp & Do1.193,13 Ivax Arg. 1.571,93 Filaxis 1.400,99 Elea 1.536,34 Richmond 1.510,18 LKM 1402,97 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.24.2 Ritonavir
RIFAXI RITONAVIR ABBOTT RITONAVIR ABBOTT 80 mg/ml jbe.x 200 ml LKM 80 mg/ml sol.oral x 240 ml Abbott 100 mg caps.x 168 Abbott 542,63 944,40 826,36 VBR VBR VBR

1.24.3 Saquinavir
PROTEOVIR PROTEOVIR 200 mg caps.x 240 200 mg caps.x 300 Richmond Richmond 1.540,00 1.925,60 VBRA VBRA

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1.25 ASOCIACIONES

69

1.24.4 Amprenavir Nombre comercial
AGENERASE

Presentación
15 mg/ml jbe.x 240 ml

Laboratorio
GlaxoSmithKline

Precio Condición de venta
626,08 VBRA

1.24.5 Nelfinavir
NALVIR FILOSFIL NALVIR NELFILEA NEMACINA 50 mg/g fco.x 144 g 250 mg comp.x 270 250 mg comp.x 270 250 mg comp.x 270 250 mg comp.x 270 Richmond Filaxis Richmond Elea LKM 168,00 1.489,99 1.520,19 1.579,58 1528,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.24.6 Atazanavir
REYATAZ REYATAZ 150 mg caps.x 60 200 mg caps.x 60 Bristol Bristol 1.986,44 1.986,44 VBR VBR

1.25 Asociaciones
1.25.1 Lamivudina + Zidovudina
KESS COMPLEX 3 TC + AZT ELEA 3 TC COMPLEX GANVIREL DUO ZETAVUDIN MUVIDINA ULTRAVIRAL DUO 150/300 mg comp.x 60 150/300 mg comp.x 60 150/300 mg comp.rec.x 60 150/300 mg comp.rec.x 60 150/300 mg comp.rec.x 60 150/300 mg comp.x 60 150/300 mg comp.x 60 Filaxis 1.219,78 Elea 1.170,81 GlaxoSmithKline 926,10 Ivax Arg. 975,67 Richmond 1.013,26 LKM 974,85 Raffo 910,73 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.25.2 Ritonavir + Lopinavir
KALETRA KALETRA KALETRA 20/80 mg/ml jbe.x 160 ml Abbott 33,3/133,3 mg caps.x 180 Abbott 50/200 mg comp.rec.x 120 Abbott 973,75 1.947,49 1.947,49 VBRA VBRA VBRA

1.25.3 Abacavir + Lamivudina + Zidovudina
TRICIVIR TRIVUDIN 300/150/300 mg comp.rec.x 60 GlaxoSmithKline 2.606,03 300/150/300 mg comp.x 60 Richmond 2.278,10 VBRA VBRA

1.26 Drogas para hepatitis crónicas
1.26.1 Interferon alfa
BIOFERON BIOFERON INTERFERON ALFA 2B BIOMARTIAN INTERFERON ALFA 2B BIOMARTIAN 3 MUI liof.f.a.+dil. 5 MUI liof.f.a.+dil. 3 MUI iny.f.a.x 1 5 MUI iny.f.a.x 1 Sidus Sidus LKM LKM 68,20 112,46 64,8 106,8 VBR VBR VBRA VBRA

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70

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
INTERFERON ALFA 2B BIOMARTIAN BIOFERON

Presentación
10 MUI iny.f.a.x 1 10 MUI liof.f.a.+dil

Laboratorio
LKM Sidus

Precio Condición de venta
178,08 187,46 VBRA VBR

1.26.2 Interferon alfa pegilado
INTRON A PEG REDIPEN INTRON A PEG INTRON A PEG REDIPEN INTRON A PEG INTRON A PEG REDIPEN INTRON A PEG INTRON A PEG REDIPEN 50 mcg jga.prell.x 1 50 mcg vial x 1 80 mcg jga.prell.x 1 80 mcg vial x 1 120 mcg jga.prell.x 1 120 mcg vial x 1 150 mcg jga.prell.x 1 Schering-Plough 433,08 Schering-Plough 433,08 Schering-Plough 703,77 Schering-Plough 703,77 Schering-Plough 1.047,47 Schering-Plough 1.047,47 Schering-Plough 1.309,07 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.26.3 Lamivudina (100 mg)
LAMILEA SUSPENSION VUCLODIR 3 TC ORALMUV HEPTODINE 10 mg/ml fco.x 240 ml 10 mg/ml sol.oral x 240 ml 10 mg/ml sol.x 240 ml 10 mg/ml susp.x 240 ml 100 mg comp.rec.x 28 Elea Richmond GlaxoSmithKline LKM GlaxoSmithKline 194,16 179,00 168,63 180,00 264,08 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.26.4 Adefovir
HEPSERA BIOVIR 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 GlaxoSmithKline 1.099,79 Ivax Arg. 531,92 VBRA VBRA

1.26.5 Ribavirina + Interferon alfa
BIOFERON HEPAKIT REBETRON 1200/PAK-3 3 MUI f.a.x 3+caps.x 42 3 MUI f.a.x 6+caps.x 84 Sidus 602,88 Schering-Plough 2143,79 VBRA VBRA

1.26.6 Ribavirina + Interferon alfa pegilado
PEGATRON PEGATRON 80 mcg f.a.x 2+caps.x 72 120 mcg f.a.x 2+caps.x84 Schering-Plough 2.415,30 Schering-Plough 3.375,06 VBRA VBRA

1.27 Antimicóticos (uso sistémico)
1.27.1 Fluconazol
FLUCONOVAG TRIFLUCAN FLUCONAZOL RICHET FLUCONAZOL RICHET FUNGOCINA FLUCONAZOL TUTEUR 2 mg/ml f.a.x 1 x 100 ml 50 mg caps.x 7 50 mg comp.x 10 50 mg comp.x 7 50 mg comp.x 8 50 mg iny.a.x 1 Gobbi Pfizer Richet Richet Lazar Teva-Tuteur 163,20 79,47 100,60 62,68 44,50 56,21 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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1.27 ANTIMICOTICOS (USO SISTEMICO)

71

Nombre comercial

Presentación

Laboratorio
Richet Gemepe Richet Laboratorios Ber Laboratorios Ber Laboratorios Ber Raffo Raffo Fabra Raffo Raffo Laboratorios Ber Laboratorios Ber Laboratorios Ber Pfizer Richet Raffo Lazar Raffo Fabra Richet Rivero Lazar Teva-Tuteur Raymos Raymos Raymos Raymos Biol Laboratorios Ber Rontag Richmond Fortbenton Pfizer Biol Laboratorios Ber Rontag Richmond Fortbenton

Precio Condición de venta
43,79 26,00 66,00 82,38 123,57 41,19 78,02 16,38 43,22 47,75 40,50 154,78 231,72 77,24 149,11 185,47 170,22 318,00 332,84 79,42 121,13 38,33 90,50 107,70 17,95 34,90 56,40 89,90 11,47 20,87 22,10 14,00 17,90 26,92 21,67 37,39 44,24 26,40 35,06 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBR VBR

FLUCONAZOL RICHET 50 mg iny.f.a. FLUCONAZOL GEMEPE 50 mg iny.f.a.x 1 FLUCONAZOL RICHET 50mg/5ml susp.oral x35ml FLUTIOREX 50 mg caps.x 14 FLUTIOREX 50 mg caps.x 21 FLUTIOREX 50 mg caps.x 7 MUTUM 50 mg comp.x 15 MUTUM 50 mg comp.x 3 FLUCONAZOL FABRA 50 50 mg comp.x 7 MUTUM 50 mg comp.x 9 MUTUM 50 mg f.a.x 1 FLUTIOREX 100 mg caps.x 14 FLUTIOREX 100 mg caps.x 21 FLUTIOREX 100 mg caps.x 7 TRIFLUCAN 100 mg caps.x 7 FLUCONAZOL RICHET 100 mg comp.x 10 MUTUM 100 mg comp.x 15 FUNGOCINA 100 mg comp.x 30 MUTUM 100 mg comp.x 30 FLUCONAZOL FABRA 100 100 mg comp.x 7 FLUCONAZOL RICHET 100 mg comp.x 7 FLUCONAZOL 100 100 mg comp.x 8 FUNGOCINA 100 mg comp.x 8 FLUCONAZOL TUTEUR 100 mg iny.a.x 1 HONGUIL PLUS 150 mg caps.oral x 1 HONGUIL PLUS 150 mg caps.oral x 2 HONGUIL PLUS 150 mg caps.oral x 4 HONGUIL PLUS 150 mg caps.oral x 8 DAMICOL 150 mg caps.x 1 FLUTIOREX 150 mg caps.x 1 NAXO C 150 mg caps.x 1 NIFURTOX 150 mg caps.x 1 PERIPLUM 150 mg caps.x 1 TRIFLUCAN 150 mg caps.x 1 DAMICOL 150 mg caps.x 2 FLUTIOREX 150 mg caps.x 2 NAXO C 150 mg caps.x 2 NIFURTOX 150 mg caps.x 2 PERIPLUM 150 mg caps.x 2

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72

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
TRIFLUCAN NIFURTOX PERIPLUM TRIFLUCAN FLUTIOREX PERIPLUM FLUCONAZOL NORTHIA FLUCONAZOL RICHET FLUZOL FUNGOCINA MUTUM FLUCONAZOL FABRA 150 FLUCONAZOL NORTHIA FLUCONAZOL RICHET FLUZOL FUNGOCINA FUNGOTOTAL MUTUM FLUZOL FUNGOCINA MUTUM FLUTIOREX FLUTIOREX FLUTIOREX TRIFLUCAN FLUCONAZOL RICHET MUTUM FUNGOCINA MUTUM FLUCONAZOL 200 FUNGOCINA FLUCONAZOL RICHET DAMICOL MUTUM FLUCONAZOL TUTEUR FLUZOL FLUCONAZOL RICHET FLUCONAZOL GEMEPE NIFURTOX

Presentación
150 mg caps.x 2 150 mg caps.x 4 150 mg caps.x 4 150 mg caps.x 4 150 mg caps.x 7 150 mg caps.x 8 150 mg comp.x 1 150 mg comp.x 1 150 mg comp.x 1 150 mg comp.x 1 150 mg comp.x 1 150 mg comp.x 2 150 mg comp.x 2 150 mg comp.x 2 150 mg comp.x 2 150 mg comp.x 2 150 mg comp.x 2 150 mg comp.x 2 150 mg comp.x 4 150 mg comp.x 4 150 mg comp.x 4 200 mg caps.x 14 200 mg caps.x 21 200 mg caps.x 7 200 mg caps.x 7 200 mg comp.x 10 200 mg comp.x 10 200 mg comp.x 30 200 mg comp.x 30 200 mg comp.x 6 200 mg comp.x 6 200 mg comp.x 7 200 mg f.a.x 1 200 mg f.a.x 1 200 mg iny.a.x 1 200 mg iny.a.x 100 ml 200 mg iny.f.a. 200 mg iny.f.a.x 1 200 mg iny.f.a.x1 x100ml

Laboratorio
Pfizer Richmond Fortbenton Pfizer Laboratorios Ber Fortbenton Northia Richet LKM Lazar Raffo Fabra Northia Richet LKM Lazar Trb-Pharma Raffo LKM Lazar Raffo Laboratorios Ber Laboratorios Ber Laboratorios Ber Pfizer Richet Raffo Lazar Raffo Rivero Lazar Richet Biol Raffo Teva-Tuteur LKM Richet Gemepe Richmond

Precio Condición de venta
66,76 39,00 46,94 124,33 124,32 86,95 16,48 28,71 18,84 19,00 18,56 32,08 31,92 32,80 37,70 35,00 21,75 35,02 62,31 59,00 58,36 299,70 449,55 149,85 289,14 308,89 222,23 548,00 566,94 64,86 140,00 222,33 114,15 107,85 210,90 152,64 159,62 96,00 150,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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1.27 ANTIMICOTICOS (USO SISTEMICO)

73

Nombre comercial

Presentación

Laboratorio
Roux Ocefa Rivero Laboratorios Ber Laboratorios Ber Richet

Precio Condición de venta
16,67 197,38 35,30 109,88 219,85 VBRA VBR VBR VBR VBR

FLUCONAZOL ROUX OCEFA 200 mg IV env.x 100 ml FLUCONAZOL 200 SOLUFLEX200 mg IV iny.sol.x100ml FLUTIOREX 200 mg/100 ml iny.x 25ml FLUTIOREX 200 mg/100 ml iny.x100ml FLUCONAZOL RICHET 200mg/5ml susp.oralx35ml

1.27.2 Itraconazol
SPORANOX SPORANOX NITRIDAZOL ITRAC 100 SALIMIDIN SPORANOX NITRIDAZOL SPORANOX PULSO SALIMIDIN SPORANOX 10mg/ml sol.oral x 150 ml 100 mg caps.x 10 100 mg caps.x 14 100 mg caps.x 15 100 mg caps.x 15 100 mg caps.x 15 100 mg caps.x 28 100 mg caps.x 28 100 mg caps.x 30 100 mg caps.x 4 Janssen-Cilag Janssen-Cilag HLB Pharma Cassará LKM Janssen-Cilag HLB Pharma Janssen-Cilag LKM Janssen-Cilag 427,36 78,16 104,91 38,90 82,40 108,04 189,91 195,59 154,50 46,23 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

1.27.3 Ketoconazol
ORIFUNGAL KETOCONAZOL FABRA ORIFUNGAL M FITONAL ORIFUNGAL M susp.oral x 100 ml 200 mg comp.x 20 comp.x 10 comp.x 20 comp.x 30 Janssen-Cilag Fabra Janssen-Cilag Andrómaco Janssen-Cilag 74,65 36,75 38,00 23,19 92,58 VBR VBR VBR VBR VBR

1.27.4 Anfotericina B
AMPHOTEC ANFOTERICINA B FADA AMPHOTEC ANFOTERICINA RICHET 100 mg iny.a.x 1 50 mg iny.f.a.liof.x 5 50 mg iny.f.a.x 1 50 mg iny.f.a.x 1 Raffo Fada Pharma Raffo Richet 1056,24 250,29 528,12 38,50 VBRA VBRA VBRA VBRA

1.27.5 Griseofulvina
NO REUNE REQUISITOS CONAMED

1.27.6 Terbinafina
FUNGUEAL MADITEZ LAMISIL TERBINAFINA RICHET 250 mg comp.x 14 250 mg comp.x 14 250 mg comp.x 14 250 mg comp.x 14 Lazar Medipharma Novartis Richet 81,50 81,11 101,85 73,00 VBR VBR VBR VBR

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74

Capítulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
FUNGUEAL MADITEZ LAMISIL TERBINAFINA RICHET TACNA TACNA TACNA

Presentación
250 mg comp.x 14 250 mg comp.x 28 250 mg comp.x 28 250 mg comp.x 28 250 mg comp.x 28 250 mg comp.x 28 250 mg comp.x 7

Laboratorio
LKM Lazar Medipharma Novartis Richet LKM LKM

Precio Condición de venta
90,64 150,00 138,15 170,29 137,00 168,30 51,50 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

1.28 Antipalúdicos
1.28.1 Primaquina
Sin formulación comercial

1.28.2 Cloroquina
NIVAQUINE 100 mg comp.x 30 Sanofi-Aventis 31,86 VBR

1.28.3 Quinina, sulfato
CIRCONYL 200 mg comp.x 30 Trb-Pharma 66,21 VBR

1.28.4 Mefloquina
TROPICUR 250 mg comp.x 8 Roche 106,95 VBR

1.29 Otras drogas
1.29.1 Pentamidina
PENTAMIDINA FILAXIS PENTAMIDINA RICHET 300 mg pvo.liof.f.a.x 1 300 mg pvo.liof.f.a.x 1 Filaxis Richet 267,49 248,00 VBRA VBRA

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75

ANTIINFECCIOSOS
Referencias terapéuticas

1.1 Betalactámicos
Indicaciones de penicilinas. Pueden ser clasificadas en
4 categorías, cada una con un espectro de actividad. Las penicilinas naturales (penicilina G y penicilina V) tienen actividad sobre la mayoría de los organismos Gram (+), cocos Gram (-) y algunos otros Gram (-). Las aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina) tienen actividad sobre las bacterias Gram (+) penicilino-sensibles, así como sobre Escherichia coli, Pro teus mirabilis, Salmonella sp., Shigella sp. y Haemophilus influenzae. Las penicilinas antiestafilococos también son activas sobre los estafilococos productores de beta-lactamasas. Las penicilinas antipseudomónicas (piperacilina) tienen menor actividad sobre los organismos Gram (+) comparadas con las penicilinas naturales o aminopenicilinas; siendo estas penicilinas activas sobre bacilos Gram (-) incluyendo Pseudomona aeruginosa. Los espectros de actividad de la penicilina G y penicilina V incluyen estafilococos y estreptococos. Sin embargo, la mayoría de las especies de Staphy lococcus aureus y epidermidis producen beta-lactamasas que destruyen a estas penicilinas. Una pequeña proporción de las especies adquiridas en la comunidad (5-15%) de Staphylococcus aureus permanece susceptible a la penicilina G; también presenta acción sobre cocos Gram (-) Neisseria meningitidis y gonorrhoeae. No obstante, la resistencia a la penicilina G por la beta-lactamasa producida por N. gonorrhoeae se está convirtiendo en un problema en varios lugares del mundo. Otros organismos susceptibles a la penicilina G incluyen: Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, bacteroides orofaríngeos, Borrelia burgdorferi, Clostri dium sp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytoge nes, Spirillium minor, Streptobacillus moniliformis y Treponema pallidum. Las aminopenicilinas tienen actividad sobre H. in fluenzae, E. Coli, Proteus mirabilis, Salmonella y

algunas especies de Shigella y sobre las bacterias Gram (+) penicilino-sensibles. Aunque muchas Enterobacterias, H. influenzae, Salmonella y algunas especies de Shigella son resistentes a estas penicilinas debido a la producción de beta-lactamasas por estos organismos. La amoxicilina tiene la misma actividad in-vitro que la ampicilina, aunque tiene una mejor actividad sobre Enterococcus Faecalis, E. coli y Salmonella sp. Las penicilinas antipseudomónicas son activas sobre una gran variedad de bacterias Gram (-), incluyendo P aeruginosa, Enterobacter, Morganella, y . especies de Providencia. Estas penicilinas son menos activas que la ampicilina contra estreptococo y enterococo, aunque su actividad sobre Haemophi lus no productores de beta-lactamasas, Neisseria meningitidis y Neisseria gonorrhoeae es similar a la ampicilina. Estos agentes también son destruidos por beta-lactamasas producidas por los organismos Gram (+) y Gram (-). La piperacilina tiene excelente actividad sobre estreptococos, Neisseria y Hae mophilus y es la penicilina que tiene mayor acción sobre P. aeruginosa.

1.1.1 Penicilina G sódica o potásica

s

Farmacodinamia. Antibiótico beta-lactámico con acción bactericida. Actúa bloqueando la reparación y síntesis de la pared bacteriana, uniéndose a las proteínas que ligan penicilinas (PBP) localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas. Farmacocinética. Es bien absorbida por vía I.M. alcanzando la concentración máxima plasmática en 30 minutos. La distribución es amplia en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales, incluyendo fluido peritoneal, líquido pleural, oído medio, orina (altas concentraciones), mucosa intestinal, hueso, vesícula, pulmón, tejidos reproductivos femeninos y bilis. La penetración es escasa en secreciones bronquiales y a través de las meninges

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76

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS nergismo in vivo y antagonismo si se diluyen juntos.

normales. La inflamación aumenta la cantidad que atraviesa la barrera hematoencefálica. Atraviesa placenta. Se une a proteínas en un 50-65%. Un 20% de la dosis administrada se metaboliza en hígado. Su vida media es de 45 minutos; en insuficiencia renal grave llega a 20 horas. Se elimina por vía renal 60-90% en forma inalterada. Por hemodiálisis se elimina el 60%, una pequeña cantidad por diálisis peritoneal y por hemoperfusión. Indicaciones. Infecciones de garganta, otitis media, endocarditis estreptocóccica, enfermedad meningocóccica, neumonía, profilaxis en la amputación de miembros. Precauciones. Riguroso control clínico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional, colitis asociada a antibióticos, alteraciones metabólicas hidroelectrolíticas, convulsiones e hipersensibilidad a cefalosporinas. En insuficiencia renal grave se debe ajustar dosis. En ancianos, existe mayor riesgo de neurotoxicidad cuando se administran dosis muy elevadas. FRF:B. Lactancia: existe riesgo potencial de sensibilización, diarrea y erupciones cutáneas en el lactante, usar con precaución. En neonatos puede producirse un aumento de la vida media. Advertencias especiales. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en caso de que el paciente experimente algún episodio de diarrea intensa, acompañada de náuseas, vómitos, fiebre y/o calambres abdominales. También en caso de hematuria, reacción anafiláctica, erupciones exantemáticas extensas y crisis convulsivas. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la penicilina. Efectos adversos: Los más frecuentes son reacciones alérgicas (rash cutáneo, urticaria, prurito, enfermedad del suero y reacción de Jarisch-Herxheimer), diarrea leve, lengua oscurecida o decolorada (sobrecrecimiento fúngico e hipertrofia de papilas), crisis convulsivas (con dosis parenterales elevadas, especialmente en pacientes urémicos). Menos frecuentes: hematuria, edema facial, edema maleolar, fatiga, eosinofilia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, náuseas y vómitos. Raramente: colitis pseudomembranosa y reacción anafiláctica. Interacciones. Disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales. La coadministración de cloranfenicol o tetraciclina disminuye eficacia de ambas drogas y de tetraciclina. Aumenta la toxicidad del metotrexato. El probenecid aumenta los niveles de penicilina G. Con aminoglucósidos se observa si-

Posología y dosificación. Un gramo de penicilina
equivale a 1.500.000 unidades. Penicilina G potásica y G sódica: vía I. V. e I. M. Adultos: 1.000.000 a 5.000.000 U. I. /día cada 6 horas. Infecciones graves (endocarditis bacteriana, etc.) 10.000.000 a 20.000.000 U. I. /día, cada 4-6 horas. Límite: 100.000.000 U. I. / día. Niños: 50.000-250.000 U.I./kg/día, cada 4-6 horas. Límite: 10.000.000 U.I./día. RN.: I. V. Menor de 1200 g; 0-4 semanas de tratamiento. Meningitis: 50.000 U. I./kg, cada 12 horas. Otras: 25.000 U. I. / kg, cada 12 horas. 1200 g-2000 g: 0-7 días de tratamiento. Meningitis: 50.000 U. I. / kg, cada 12 hs. Otras: 25.000 U. I. / kg, cada 12 hs. Mayor de 7 días; Meningitis: 75.000 U. I. / kg, cada 8 horas. Otras: 25.000 U. I. / kg, cada 8 horas. Mayor de 2000 g, 0-7 días. Meningitis: 50.000 U. I. / kg, cada 8 horas. Otras: 25.000 U. I. / kg, cada 8 horas. Mayor 7 días; Meningitis: 50.000 U. I. / kg, cada 6 horas. Otras: 25.000 U.I./kg, cada 6 horas. Dosis en insuficiencia renal. Método de ajuste: reducción de la dosis (porcentaje de la dosis habitual con función renal normal). Clcr > 50: 100% de la dosis. Clcr 10-50: 75% de la dosis. Clcr < 10: 20-50% de la dosis.

1.1.2 Penicilina G benzatínica

s

Farmacodinamia. Ver 1.1.1. Farmacocinética. Se absorbe lentamente desde su sitio de inyección I. M. alcanzando la concentración máxima plasmática en 24 horas. La distribución es amplia por la mayoría de los tejidos y líquidos corporales incluyendo fluido peritoneal, líquido pleural, oído medio, orina (altas concentraciones), mucosa intestinal, hueso, vesícula, pulmón, tejidos reproductivos femeninos y bilis. La penetración es escasa en secreciones bronquiales y a través de las meninges normales; la inflamación aumenta la cantidad que atraviesa la barrera hematoencefálica. Atraviesa placenta. Su unión a proteínas es del 50%. Se biotransforma en hígado un 25% de la dosis administrada. Vida media: 5 días. La eliminación es por vía renal en un 60-90% en forma inalterada. El 60% por hemodiálisis, una pequeña cantidad por diálisis peritoneal y por hemoperfusión.

Indicaciones. Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver 1.1.1.
Advertencias especiales: administrar vía I. M. profunda, lentamente y con velocidad uniforme para evitar el bloqueo de la aguja debido a la elevada

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1.1 BETALACTÁMICOS concentración del material en suspensión. En ningún caso por vía intravenosa, intraarterial, subcutánea o mediante inyección en la capa de tejido graso debido al riesgo de necrosis vascular irreversible, reacciones embólicas o tóxicas o dolor e induración en el caso del tejido graso. Posología y dosificación. 1.000.000 U. I. = 625 mg. Adultos: 600.000-1.200.000 U. I. en dosis única. Límite: 2.400.000 U. I. Niños: Menores de 27,3 kg: 300.000-600.000 U. I. en dosis única. Mayores de 27,3 kg: 900.000 U. I. en dosis única. RN: 50.000 U.I./kg en dosis única

77
s

1.1.4 Ampicilina

Farmacodinamia. Antibiótico beta-lactámico con acción bactericida, del grupo de las aminopenicilinas. Actúa bloqueando la reparación y síntesis de la pared bacteriana, uniéndose a las proteínas que ligan penicilinas (PBP) localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas. Farmacocinética. Absorción: biodisponibilidad oral de entre 35 y 50%, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 1,5 a 2 horas. Biodisponibilidad intramuscular del 90% alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 1 hora. Los alimentos disminuyen la absorción en un 25 a 50%. Distribución: amplia por la mayoría de los tejidos y líquidos corporales incluyendo fluido peritoneal, líquido pleural, sinovial, oído medio, orina (altas concentraciones), mucosa intestinal, hueso, vesícula, pulmón, tejidos reproductivos femeninos y bilis. En presencia de inflamación tiene buena difusión meníngea y bronquial. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 20%. Se metaboliza en hígado un 10% de la dosis administrada. Vida media: 1 a 1,5 horas. Insuficiencia renal grave: hasta 20 horas. Neonatos: 2 a 4 horas. Prematuros: 6 horas. Eliminación renal 75-90% inalterada. Se elimina el 40% por hemodiálisis y por hemofiltración. La diálisis peritoneal no reduce en cantidades significativas los niveles. Indicaciones. Infecciones del tracto urinario, otitis media, sinusitis, ronquitis, neumonía adquirida en la comunidad no complicada, infecciones por Hae mophilus influenzae, salmonelosis invasiva, enfermedad meningocócica y meningitis por Listeria monocytogenes. Precauciones. Ver 1.1.1 Además, en mononucleosis infecciosa, infecciones virales, leucemia o sarcoma (existe un elevado riesgo de erupción exantemática generalizada). Advertencias especiales: administrar en ayunas (1 hora antes de las comidas o 2 horas después). Contraindicaciones. Alergia a la penicilina. Efectos adversos. Más frecuentes: diarrea, náuseas y/o vómitos, reacciones alérgicas (rash cutáneo, urticaria y prurito), eosinofilia, dolor y distensión abdominal. Aumento de la sed. Menos frecuentes: enfermedad del suero, lengua decolorada y nefritis intersticial. Raramente: colitis pseudomembranosa, reacción anafiláctica, anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, púrpura y crisis convulsivas con dosis altas parenterales.

1.1.3 Fenoximetilpenicilina o Penicilina V

s

Farmacodinamia. Antibiótico beta-lactámico con acción bactericida. Actúa bloqueando la reparación y síntesis de la pared bacteriana, uniéndose a las proteínas que ligan penicilinas (PBP) localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas. Farmacocinética. Absorción: biodisponibilidad oral del 60 al 73%, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 0,5 a 1 hora. Distribución: amplia por la mayoría de los tejidos y líquidos corporales incluyendo fluido peritoneal, líquido pleural, oído medio, orina (altas concentraciones), mucosa intestinal, hueso, vesícula, pulmón, tejidos reproductivos femeninos y bilis. La penetración es escasa en secreciones bronquiales y a través de las meninges normales; la inflamación aumenta la cantidad que atraviesa la barrera hematoencefálica. Atraviesa placenta. Se une a proteínas en un 80%. Se metaboliza en hígado un 55% de la dosis administrada. Su vida media es de 0,5-1 hora. En insuficiencia renal grave entre 3 y 10 horas. Eliminación por vía renal 20-40% en forma inalterada y un 35% por heces. Se elimina por hemodiálisis. Indicaciones. Amigdalitis, otitis media, erisipela, fiebre reumática y profilaxis de infecciones neumocócicas.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver 1.1.1 Posología y dosificación. 125 mg = 200.000 U. I.
Adultos: 125-500 mg (200.000-800.000 U) cada 68 horas. Límite: 7,2 g/día. Niños: 25-50 mg/kg/día cada 6-8 horas. Administrar en ayunas (una hora antes de las comidas o 2 horas después) Conservación. Recipientes de cierre perfecto.

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78

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS natos 3,7 horas y 20 horas en insuficiencia renal grave. Eliminación: por vía renal 50-70% en forma inalterada y un porcentaje por vía biliar. Se elimina el 30% por hemodiálisis; la diálisis peritoneal no reduce en cantidades significativas los niveles. Indicaciones. Ver Ampicilina 1.1.4. También, profilaxis y tratamiento de endocarditis bacteriana; enfermedad meningocóccica y como adjunto en meningitis por Listeria monocytogenes; erradicación de Helicobacter pylori. Precauciones. Riguroso control clínico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional, colitis asociada a antibióticos, alteraciones metabólicas hidroelectrolíticas, convulsiones, hipersensibilidad a cefalosporinas. Pueden presentarse infecciones agregadas. En insuficiencia renal no es necesaria la reducción de dosis, excepto en casos severos. Con una filtración glomerular menor de 30 mL/minuto no administrar comprimidos de 875 mg. Ancianos: ajuste de dosis de acuerdo a función renal. F. R. F.: B. Lactancia: permitida. En neonatos puede producirse aumento de la vida media. Advertencias especiales. Ver 1.1.1 Contraindicaciones. Alergia a la penicilina. Efectos adversos. Más frecuentes: reacciones alérgicas (rash cutáneo, urticaria, prurito, enfermedad del suero y reacción de Jarisch-Herxheimer, dolor y distensión abdominal, aumento de la sed, diarrea leve, náuseas, vómitos, eosinofilia y lengua oscurecida o decolorada (sobrecrecimiento fúngico e hipertrofia de papilas). Menos frecuentes: hematuria, edema facial, edema maleolar, fatiga, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, aumento de transaminasas y bilirrubina. Raramente: colitis pseudomembranosa y reacción anafiláctica. Interacciones. Ver Ampicilina. 1.1.4. Posología y dosificación. V. O. Adultos: 250-500 mg cada 8 horas. 875 mg cada 12 horas. Límite: 4.5 g/día. Niños: 20-40 mg/kg/día cada 8 horas. RN: > 2000 g: 8-28 días: 30 mg/kg/día cada 12 horas. Vía I. M. Adultos: 500 mg cada 8 horas. Niños: 50-100 mg/kg/día cada 8 horas. Vía I. V. Adultos: 1g (en bolo)-2 g (en infusión lenta) cada 6-8 horas. Niños: 100-200 mg/kg/día cada 6 horas. Dosis en insuficiencia renal, método de ajuste: prolongación del intervalo. Dosis de 250-500 mg. Clcr > 50: cada 8 horas. Clcr 10-50: cada 8-12 horas. Clcr < 10: cada 24 horas. Conservación. Recipientes de cierre hermético.

Interacciones. Allopurinol: aumenta incidencia de
rash cutáneo. Anticonceptivos orales estrogénicos: disminuye eficacia de ampicilina. Probenecid: aumenta niveles de ampicilina. Puede afectar la absorción de otras drogas por su efecto sobre la flora normal. Anticoagulantes orales: prolongación del tiempo de sangrado. Cloranfenicol: antagonismo. Cloroquina: disminuye la absorción de ampicilina. Posología y dosificación. VO. Adultos: 250-500 mg . cada 6 horas. Niños: 50-75 mg/kg/día cada 6 horas. Vía I. V. e I. M. Adultos: 500-2000 mg cada 4-6 horas. Meningitis: 8-14 g/día cada 4 horas. Límite: 16 g/día. Niños: 50-200 mg/kg/día cada 6 horas. Meningitis: 200-400 mg/kg/día cada 4 horas. RN: Menor de 1200 g, 0-4 semanas: 50 mg/kg cada 12 horas. 1200-2000 g: 0-7 días: 50 mg/kg cada 12 horas. Mayor 7 días: 50 mg/kg cada 8 horas. Mayor 2000 g, 0-7 días: 50 mg/kg cada 8 horas. Mayor 7 días: 50 mg/kg cada 6 horas. Administrar lentamente: 3-5 minutos para dosis de 125-500 mg/mL; 10-15 minutos para dosis de 1-2 g. Más rápido puede ocasionar crisis convulsivas. Para uso I. V por infusión continua se debe administrar a . concentraciones que no superen los 30 mg/mL. Conservación. Proteger de la humedad. A temperatura menor de 30º C.

1.1.5 Amoxicilina

s

Farmacodinamia. Antibiótico beta-lactámico con acción bactericida, del grupo de las aminopenicilinas. Actúa bloqueando la reparación y síntesis de la pared bacteriana, uniéndose a las proteínas que ligan penicilinas (PBP) localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas. Farmacocinética. Es bien absorbida por vía oral, biodisponibilidad del 89%, se puede administrar en ayunas o con las comidas incluyendo leche, fórmulas y jugo de frutas. Alcanza la concentración máxima plasmática en 1 y 2 horas y en 4 horas para la vía I. V Distribución: amplia por la mayoría de los . tejidos y líquidos corporales incluyendo fluido peritoneal, líquido pleural, oído medio, orina (altas concentraciones), mucosa intestinal, hueso, vesícula, pulmón, tejidos reproductivos femeninos, bilis y secreciones bronquiales. La penetración es escasa a través de las meninges normales. La inflamación aumenta la cantidad que atraviesa la barrera hematoencefálica. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 15-25%. Se metaboliza en hígado un 10% de la dosis administrada. Vida media: 1 a 2 horas. En neo-

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1.1 BETALACTÁMICOS

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1.1.6 Amoxicilina + Clavulánico, ácido

s

Farmacodinamia. Amoxicilina: ver 1.1.5. Acido clavulánico: penetra en la pared celular bacteriana, actúa como un inhibidor tipo “suicida” de una amplia variedad de betalactamasas bacterianas mediadas por plásmidos y de algunas mediadas por cromosomas. Posee una mínima acción antibacteriana por sí mismo. Farmacocinética. Se absorbe bien por vía oral, biodisponibilidad del 60 al 80%, se pueden administrar en ayunas o con las comidas. Si bien la absorción del ácido clavulánico es mayor con las comidas, alcanza la concentración plasmática máxima en 1 a 2 horas. Se distribuye ampliamente por la mayoría de los tejidos y líquidos del organismo incluyendo líquido peritoneal y pleural, orina (altas concentraciones), oído medio, bilis, mucosa intestinal, hueso, vesícula, pulmón, mucosa bronquial y órganos reproductores femeninos. Difunde muy poco a través de barrera meníngea en ausencia de inflamación. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: amoxicilina, 17-20%, ácido clavulánico: 22-30%. Biotransformación: el ácido clavulánico se metaboliza extensamente en hígado. Vida media: amoxicilina 1,3 horas. Ácido clavulánico, 1 hora. En disfunción renal severa: amoxicilina: 12 horas. Ácido clavulánico: 3 horas. Se elimina por vía renal en forma inalterada el 50 al 78% de la dosis administrada de amoxicilina y el 25 al 40% de la de ácido clavulánico. Se elimina por hemodiálisis 34% y 47% de la dosis de ácido clavulánico y amoxicilina, respectivamente. Debido al clavulánico, la amoxicilina queda protegida de la degradación enzimática de algunas especies bacterianas, especialmente Gram (-), aumentando su espectro de acción. Indicaciones. Infecciones debidas a cepas productoras de beta-lactamasas (donde amoxicilina sola no sea apropiada), incluyendo infecciones del tractor respiratorio, genitourinarias y abdominales, celulitis, mordeduras de animales, infecciones dentales severas con celulitis. Precauciones. Mononucleosis (riesgo de desarrollar exantema). Leucemia o sarcoma (riesgo de desarrollar exantema). Disfunción hepática o disfunción renal. Riguroso control clínico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional, colitis asociada a antibióticos. Hipersensibilidad a cefalosporinas. Ancianos: ajuste de dosis de acuerdo a función renal.

F. R. F.: B. Lactancia: permitida. En neonatos puede producirse un aumento de la vida media. Advertencias especiales. Ver 1.1.1 Contraindicaciones. Alergia a la penicilina, amoxicilina o ácido clavulánico. Antecedentes de ictericia colestática o disfunción hepática inducida por amoxicilina/clavulánico. Efectos adversos. Más frecuentes: diarrea, náuseas, vómitos, dispepsia, epigastralgia, eosinofilia, enfermedad del suero, exantema y prurito. Menos frecuentes: trombocitosis, candidiasis, aumento de transaminasas, leucopenia, trombocitopenia y anemia. Raramente: colitis pseudomembranosa, hipersensibilidad, colestasis, disfunción hepática, aumento de uremia y creatinina. Interacciones. Ver Amoxicilina.1.1.4. Posología y dosificación. V. O. Adultos: 500/125 mg cada 8 hs. (relación amoxi-clavulánico 4:1). 875/125 mg cada 8-12 hs. (relación amoxi-clavulánico 7:1). Límite: Amoxicilina: 12 g/día. Ácido clavulánico: 1,2 g/día. Niños: 20-40 mg/kg/día cada 8 hs. (en cantidad de amoxicilina), 45 mg/kg/día cada 12 hs. (amoxi-clavulánico 7:1). Dosis en insuficiencia renal, método de ajuste: prolongación del intervalo. Dosis de 250-500 mg de amoxicilina Clcr >30: cada 8 hs. Clcr 10-30: cada 12 hs. Clcr < 10: cada 24 hs. (reducir la dosis de ácido clavulánico al 50-75% de la dosis habitual).

1.1.7 Amoxicilina + Sulbactam
Farmacodinamia. Amoxicilina: ver 1.1.5. Sulbactam: Penetra en la pared celular bacteriana, actúa como un inhibidor tipo “suicida” de una amplia variedad de betalactamasas bacterianas mediadas por plásmidos y de algunas mediadas por cromosomas. Posee una mínima acción antibacteriana por sí mismo. Farmacocinética. Absorción: ver Amoxicilina 1.1.5. Sulbactam: incompleta. Se pueden administrar en ayunas o con las comidas, alcanzando la concentración plasmática máxima entre 1 y 2 hs. Se distribuye ampliamente por la mayoría de los tejidos y líquidos del organismo incluyendo líquido peritoneal y pleural, orina (altas concentraciones), oído medio, bilis, mucosa intestinal, hueso, vesícula, pulmón, mucosa bronquial y órganos reproductores femeninos. Difunde muy poco a través de barrera meníngea en ausencia de inflamación. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: ampicilina: 17-20%, sulbactam: 38%. Biotransformación: se

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS

metabolizan en hígado, sulbactam menos del 25% y amoxicilina el 10% de la dosis administrada. Vida media: amoxicilina, 1.3 hs., sulbactam, 1 hora. En disfunción renal severa, amoxicilina: 12 hs. Sulbactam: 9 hs. Eliminación: por vía renal en forma inalterada amoxicilina: 50-78%, sulbactam: 75-85%. Por bilis sulbactam: 1%. Ambos se eliminan por hemodiálisis. Indicaciones. Debido a la presencia del sulbactam, la amoxicilina queda protegida de la degradación enzimática de algunas especies bacterianas, especialmente Gram (-), incluyendo Bacteroides fragilis y otros Bacteroides spp., Haemophilus ducreyi, H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria go norrhoeae y algunas Enterobacteriaceae, así como también aquellas producidas por estafilococos. Precauciones. Mononucleosis: riesgo de desarrollar exantema. Disfunción renal: ajustar la dosis. Riguroso control clínico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional, colitis asociada a antibióticos. Hipersensibilidad a cefalosporinas. Ancianos: ajuste de dosis de acuerdo con función renal. F. R. F.: B. Lactancia: permitida. Niños: uso aceptado. Contraindicaciones. Alergia a la penicilina, amoxicilina o sulbactam. Efectos adversos. Náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, epigastralgia, eosinofilia, enfermedad del suero, exantema y prurito. Menos frecuentes: candidiasis, aumento de transaminasas, leucopenia, disfunción plaquetaria y anemia. Raramente: colitis pseudomembranosa, hipersensibilidad, nefritis intersticial, aumento de uremia y creatinina. Advertencias especiales: el tratamiento debe ser suspendido inmediatamente si el paciente experimenta algún episodio de diarrea intensa, acompañada de náuseas, vómitos, fiebre y/o calambres abdominales. También deberá suspenderse el tratamiento, en caso de hematuria, reacción anafiláctica, erupciones exantemáticas extensas y crisis convulsivas. Interacciones. Ver Ampicilina 1.1.4. Posología y dosificación. V. O. Adultos: comprimidos: 250/250mg 500/500 mg cada 8 hs. 500/500 mg cada 12 hs. Límite: 1750 mg/día (de amoxicilina). Niños: 25-50 mg/kg/día (de amoxicilina) cada 812hs. Límite: 1.600 mg/día (de amoxicilina). Vía I. M. I. V. Adultos: 1,5 g de la asociación cada 8 hs. Niños: 60-75 mg/kg/día de la asociación (40-50 mg/kg/día de amoxicilina y 20-25 mg/kg/día de sulbactam) cada 8-12 horas.

1.1.8 Ampicilina + Sulbactam
Farmacodinamia. Ampicilina: ver 1.1.4. Sulbactam:
penetra en la pared celular bacteriana, actúa como un inhibidor tipo “suicida” de una amplia variedad de betalactamasas bacterianas mediadas por plásmidos y de algunas mediadas por cromosomas. Posee una mínima acción antibacteriana por sí mismo. Farmacocinética. Durante la absorción es hidrolizada a ampicilina y sulbactam en igual cantidad de moléculas, biodisponibilidad del 80%. Se debe administrar en ayunas (1/2 h antes o 2 hs. después de la ingesta); alcanzando la concentración plasmática máxima en 1,5 hs. Se distribuye ampliamente por la mayoría de los tejidos y líquidos del organismo incluyendo líquido peritoneal y pleural, orina (altas concentraciones), oído medio, bilis, mucosa intestinal, hueso, vesícula, pulmón, mucosa bronquial y órganos reproductores femeninos. Difunde muy poco a través de barrera meníngea en ausencia de inflamación. Atraviesa placenta. Unión a proteínas. Ampicilina: 20-28%, sulbactam: 38%. Se metabolizan en hígado, sulbactam menos del 25% y ampicilina un 10% de la dosis administrada. Vida media: ampicilina, 1 hora, sulbactam, 1 hora. En neonatos, ampicilina: 2-9,4 hs., sulbactam: 7,9 hs. En disfunción renal severa: ampicilina: 9-19 hs., sulbactam: 9 hs. En cirrosis: 1,9 hs. Eliminación por vía renal en forma inalterada 7585% de la dosis administrada de ambos. Por vía biliar menos del 1%. Se elimina por hemodiálisis 38 % de la dosis de ampicilina. Indicaciones. Debido a la presencia del sulbactam, la ampicilina queda protegida de la degradación enzimática de algunas especies bacterianas, especialmente Gram (-), incluyendo Bacteroides fragilis y otros Bacteroides spp., Haemophilus ducreyi, H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria go norrhoeae, y algunas Enterobacteriaceae, así como también aquellas producidas por Staphilococci. Precauciones. Mononucleosis (riesgo de desarrollar exantema). Leucemia o sarcoma (riesgo de desarrollar exantema). Disfunción hepática o disfunción renal. Riguroso control clínico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional y colitis asociada a antibióticos. Hipersensibilidad a cefalosporinas. Ancianos: ajuste de dosis de acuerdo a función renal. F. R. F.: B. Lactancia. Neonatos: puede aumentar la vida media. Su eficacia y seguridad en menores de 1 año no

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1.1 BETALACTÁMICOS han sido establecidas.

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Advertencias especiales. Ver 1.1.1. Contraindicaciones. Alergia a la penicilina. Efectos adversos. Más frecuentes: diarrea y rash.
Menos frecuentes: discrasias sanguíneas, cefaleas, fatiga, náuseas, vómitos, flatulencia, alteración del gusto, disuria, retención urinaria, hipersensibilidad, aumento de transaminasas, anemia, plaquetopenia, eosinofilia, candidiasis, edemas y escalofríos. Raramente: colitis pseudomembranosa e hipersensibilidad. Interacciones. Ver Ampicilina 1.1.4. Posología y dosificación. V O. Adultos: 750-1500 . mg/día cada 12 hs. Límite: 1500 mg/día (sultamicilina). Niños: 50 mg/kg/día (de sultamicilina) cada 8-12hs. Límite: 1500 mg/día (sultamicilina). Vía I. M. - I. V Adultos: 1,5-3g cada 6 hs. Límite: . 4 g/día (sulbactam). Niños: 100-300 mg/kg/día cada 6-8 hs. (sultamicilina). Dosis en insuficiencia renal. Método de ajuste: prolongación del intervalo. Clcr > 30: 1,5-3g cada 6-8 hs. Clcr 15-29: 1,53g cada 12 hs. Clcr < 5-14: 1,5-3g cada 24 hs. Conservación. A temperatura menor de 30º C.

1.1.9 Piperacilina

s

Farmacodinamia. Antibiótico beta-lactámico con acción bactericida, del grupo de las acilureidopenicilinas. Bloque la reparación y síntesis de la pared bacteriana, uniéndose a las proteínas que ligan penicilinas (PBP) localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas. Farmacocinética. No se absorbe por vía oral; alcanzando la concentración máxima plasmática a los 30 minutos luego de una inyección I. V. Se distribuye ampliamente por la mayoría de los tejidos y líquidos del organismo incluyendo líquido peritoneal y pleural, orina (altas concentraciones), oído medio, bilis, mucosa intestinal, hueso, vesícula, pulmón, mucosa bronquial y órganos reproductores femeninos. Difunde muy poco a través de barrera meníngea en ausencia de inflamación. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 16-30%. Biotransformación: se metaboliza parcialmente en hígado. Vida media: 0,6 a 1,2 hs. En disfunción renal se prolonga 1,4 a 2,8 hs. Eliminación: por vía renal 60-90% en forma inalterada. Se elimina 50% por hemodiálisis y por diálisis peritoneal. Indicaciones. Infecciones por Pseudomona aerugi nosa, profilaxis quirúrgica. Precauciones. Anormalidades de la coagulación. Es-

tricto control clínico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional, colitis asociada a antibióticos, alteraciones metabólicas hidroelectrolíticas, convulsiones, hipersensibilidad a cefalosporinas. Pueden presentarse infecciones agregadas, así como producir ictericia colestática en pacientes predispuestos. En insuficiencia renal reducir dosis. Ancianos: existe mayor riesgo de neurotoxicidad cuando se administran dosis muy elevadas. F. R. F.: B. Lactancia: permitida. En neonatos puede producirse un aumento de la vida media. Advertencias especiales: ver 1.1.1. Contraindicaciones. Alergia a la penicilina. Efectos adversos. Más frecuentes: eosinofilia, náuseas, vómitos, diarrea, dolor en punto de inyección, flebitis, tromboflebitis, cefaleas, mareos, prurito y exantema. Menos frecuentes: hematuria, edema facial, edema maleolar, fatiga, aumento del tiempo de protrombina, hemorragias, eosinofilia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, disfunción plaquetaria, anemia hemolítica, ictericia colestática, reacciones alérgicas (rash cutáneo, urticaria, enfermedad del suero y reacción de Jarisch-Herxheimer), hipokalemia, aumento de transaminasas y bilirrubina. Raramente: colitis pseudomembranosa, reacción anafiláctica, nefritis intersticial y crisis convulsivas (con dosis parenterales elevadas especialmente en pacientes urémicos). Interacciones. Prolonga la acción de relajantes musculares competitivos como vecuronio. Posología y dosificación. Vía I. V. e I. M. Adultos: 34 g cada 4-6 horas. Límite: 24 g/día. 2g/dosis (I. M.) Niños: 200-300 mg/kg/día cada 4-6 horas. R.N.: menor de 1200 g 0-4 semanas 75 mg/kg cada 12 horas. 1200 g-2000 g 0-7 días 75 mg/kg cada 12 horas. Mayor 7 días 75 mg/kg c / 8 horas. Mayor 2000 g 0-7 días 75 mg/kg cada 12 horas. Dosis en insuficiencia renal. Método de ajuste: prolongación del intervalo. Clcr > 50: 3 g cada 46 horas. Clcr 10-50: 4 g cada 8 horas. Clcr < 10: 4 g cada 12 horas. No superar los 2 gramos por cada lugar de administración. Administrar en un período de 20 a 30 minutos.

1.1.10 Piperacilina + Tazobactam
Farmacodinamia. Piperacilina: ver 1.1.9. Tazobactam: Penetra en la pared celular bacteriana, actúa como un inhibidor tipo “suicida” de una amplia variedad de betalactamasas bacterianas mediadas

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS nia, leucopenia, trombocitopenia, disfunción plaquetaria, anemia hemolítica, ictericia, colestática, reacciones alérgicas (rash cutáneo, urticaria, enfermedad del suero y reacción de Jarisch-Herxheimer), hipokalemia y aumento de bilirrubina. Raramente: colitis pseudomembranosa, reacción anafiláctica, nefritis intersticial y crisis convulsivas (con dosis parenterales elevadas especialmente en pacientes urémicos). Interacciones. Prolonga la acción de relajantes musculares competitivos como vecuronio. Posología y dosificación. Adultos: 12/1,5 g piperacilina/tazobactam, cada 6 horas, en infusión de 30 minutos o más. Niños: no recomendada en menores de 12 años. 100-300 mg/kg/dosis cada 4-6 horas. Dosis en insuficiencia renal. Método de ajuste: disminución de dosis y prolongación del intervalo. Clcr > 50: 3,375 g cada 6 horas. Clcr 10-50: 2,25 g cada 6 horas. Clcr < 10: 2,25 g cada 8 horas.

por plásmidos y de algunas mediadas por cromosomas. Posee una mínima acción antibacteriana por sí mismo. Farmacocinética. No se absorbe por vía oral. Por infusión alcanza la concentración máxima al final de la misma. Se distribuye ampliamente por la mayoría de los tejidos y líquidos del organismo incluyendo líquido peritoneal y pleural, orina (altas concentraciones), oído medio, bilis, mucosa intestinal, hueso, vesícula, pulmón, mucosa bronquial y órganos reproductores femeninos. Difunde muy poco a través de barrera meníngea en ausencia de inflamación. Atraviesa placenta. Unión a proteínas. Piperacilina: 16-30%. Tazobactam: 30%. Biotransformación: ambos se metabolizan parcialmente a metabolitos con escasa actividad o inactivos. Vida media. Piperacilina: 0,6 a 1,2 horas. En disfunción renal: 1,4 a 2,8 horas. Tazobactam: 0,7 a 1,2 horas. En disfunción renal: 2,8 a 4,8 horas. Eliminación por vía renal en forma inalterada piperacilina: 68%, tazobactam: 80%. Por vía biliar menos del 2%. Se elimina 30-40% por hemodiálisis y 6-21% por diálisis peritoneal. Indicaciones. Debido a la presencia del tazobactam, la piperacilina queda protegida de la degradación enzimática de algunas especies bacterianas, especialmente Gram (-), aumentando su espectro de acción. Precauciones. Anormalidades de la coagulación. Riguroso control clínico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional, colitis asociada a antibióticos, alteraciones metabólicas hidroelectrolíticas, convulsiones e hipersensibilidad a cefalosporinas. Pueden presentarse infecciones agregadas y producir ictericia colestática en pacientes predispuestos. En pacientes con insuficiencia renal se debe reducir dosis. Ancianos: existe mayor riesgo de neurotoxicidad con dosis muy elevadas. F. R. F.: B. Lactancia: permitida. Niños: la seguridad y eficacia no han sido establecidos. Habría aumento de la vida media en menores de 6 meses. Advertencias especiales: ver 1.1.1. Contraindicaciones. Alergia a la penicilina, beta-lactámicos. Efectos adversos. Más frecuentes: eosinofilia, náuseas, vómitos, diarrea, dolor en punto de inyección, flebitis, tromboflebitis, cefaleas, insomnio, mareos, prurito, exantema y aumento de transaminasas. Menos frecuentes: hematuria, edema facial, edema maleolar, fatiga, aumento del tiempo de protrombina, hemorragias, eosinofilia, neutrope-

1.2 Cefalosporinas de primera generación
Consideraciones generales a todas las generaciones.
Las cefalosporinas han sido clasificadas por generación en base a su espectro de actividad antibacteriana. La primera generación incluye: cefadroxilo, cefazolina, cefalexina y cefalotina. La segunda generación incluye: cefaclor, cefoxitina y cefuroxima. La tercera generación incluye: cefixima, cefoperazona, cefotaxima, ceftibuten, ceftazidima, ceftizoxima y ceftriaxona. La cuarta generación incluye: cefepime. Las de primera generación poseen el mayor grado de actividad comparadas con las otras sobre la mayoría de las bacterias Gram (+), incluyendo los estafilococos productores de beta-lactamasas y la mayoría de los estreptococos, las excepciones incluyen estafilococos meticilino-resistentes y neumococos penicilino-resistentes. Ninguna cefalosporina es efectiva sobre infecciones por Enterococcus faecalis, Ente rococcus faecium o Listeria monocytogenes. La cobertura sobre bacterias Gram(-) es generalmente limitada a E. coli, Klebsiella pneumoniae y Pro teus mirabilis. A diferencia del Cefaclor, tanto la cefalotina como el Cefadroxilo son muy poco activos sobre Haemophilus influenzae. Tanto la cefalotina como la cefazolina poseen similar espectro de actividad in vitro. Aunque la cefazolina es más activa sobre E. Coli y Klebsiella, es más susceptible a las penicilasas estafilocóccicas que la cefalotina. La cefalexina y el cefadroxilo tienen actividad

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1.2 CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN similar in vitro y están disponibles únicamente por vía oral. Las de primera generación se utilizan en el tratamiento de la endocarditis bacteriana, infecciones óseas y articulares, otitis media, neumonía, septicemia, infecciones de piel y tejidos blandos, incluyendo quemaduras e infecciones del tracto urinario causadas por organismos susceptibles. No son efectivas para tratar la meningitis. Estas constituyen posibles alternativas a las penicilinas para infecciones por estafilococos y estreptococos no enterococos, incluyendo neumonías, infecciones óseas y articulares y endocarditis. La cefazolina es de elección para profilaxis quirúrgica debido a su vida media mayor. Dado que no brindan adecuada cobertura sobre bacilos Gram (-) no se recomienda su uso para infecciones hospitalarias como terapia empírica. Las de segunda generación tienen mayor actividad con respecto a las de primera sobre E. coli, Klebsiella y Proteus mirabilis, además tienen mayor actividad in vitro sobre un mayor número de bacterias Gram (-), incluyendo H. influen zae, Proteus indol (+), Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis y gonorrhoeae y algunas especies de Serratia y Enterobacter; éstas últimas pueden inducir beta-lactamasas que inactivan la droga luego de un período de exposición a la cefalosporina produciendo una resistencia que se puede expresar tardíamente; esta resistencia puede no ser detectable por las técnicas de sensibilidad por disco. Las de segunda generación tienen actividad variable o ligeramente menor sobre cocos Gram (+) y ninguna tiene acción sobre Acinetobacter ni sobre Pseudomonas aeruginosa. El cefaclor y la cefalexina tienen actividad comparable in vitro sobre la mayoría de los cocos Gram (+) aunque el cefaclor tiene mejor actividad comparada con la cefalexina sobre H. influenzae, E. coli, M. catarr halis y Proteus mirabilis. Las cefalosporinas de segunda generación son utilizadas en el tratamiento de las infecciones óseas y articulares: neumonía, septicemia, infecciones de piel y tejidos blandos incluyendo quemaduras e infecciones del tracto urinario causadas por organismos susceptibles. La cefuroxima es comúnmente utilizado para el tratamiento de neumonías adquiridas en la comunidad, debido a su actividad sobre neumococo, estafilococo y H. influenzae. Ha sido utilizado para tratar meningitis causada por S. pneumoniae, H. influen zae (incluyendo las especies ampicilino-resistentes) y N. meningitidis, aunque las cefalosporinas de tercera generación penetran mejor en el líquido cé-

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falo-raquídeo (LCR). Además, se ha registrado esterilización demorada de LCR. en niños con meningitis bacteriana tratados con cefuroxima. Debido a la buena actividad del cefaclor sobre algunas especies de H. influenzae, se utiliza para el tratamiento de otitis media amoxicilino-resistente y sinusitis. La cefoxitina es la cefalosporina con mayor actividad sobre anaerobios, particularmente sobre el grupo de Bacteroides fragilis. La cefoxitina es la más estable en presencia de beta-lactamasas producidas por el grupo B. fragi lis. Muchas de las cefalosporinas de segunda y tercera generación con actividad sobre organismos anaerobios no son efectivas frente a las especies resistentes del grupo B. fragilis. La cefoxitina se usa principalmente en el tratamiento de infecciones bacterianas mixtas aeróbicas-anaeróbicas, incluyendo neumonía por aspiración, infecciones de pie diabético, infecciones intraabdominales e infecciones femeninas pélvicas. Además, son utilizadas como profilaxis de infecciones perioperatorias que podrían resultar de cirugías colorrectales y apendicectomías, y en el tratamiento de gonorrea penicilino-resistente. La mayoría de las cefalosporinas de tercera generación tienen un alto grado de estabilidad en presencia de beta-lactamasas (penicilinasas y cefalosporinasas), por lo tanto poseen excelente actividad sobre un amplio espectro de bacterias Gram (-), incluyendo especies productoras de penicilinasas de N. Gonorrhoeae y la mayoría de Enterobacteriaceae (Citrobacter, E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia, y especies de Serratia). Sin embargo, las cefalosporinas de tercera generación son en general susceptibles a hidrólisis por beta-lactamasas transmitidas cromosómicamente. Cefoperazona tiende a tener una actividad ligeramente menor frente a Enterobacteriaceae que las otras cefalosporinas de tercera generación debido a su mayor susceptibilidad a beta-lactamasas transmitidas por plásmidos, (por ejemplo TEM-1, TEM-2). Especies de P aeruginosa, Serratia, y especies de En . terobacter podrían desarrollar resistencia a cefalosporinas, luego de un período de exposición debido a inducción de betalactamasas. Las cefalosporinas de tercera generación no son en general tan activas frente a cocos Gram (+), como las de primera y segunda generación. Cefotaxima, ceftizoxima y ceftriaxona tienen actividad similar in vitro. La cefixima, una de las tres cefalosporinas de tercera generación orales, es la más activa de todas las

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS

cefalosporinas orales frente a Streptococcus pyo genes, S. Pneumoniae, y a todos los bacilos Gram (-), incluyendo especies productoras de beta-lactamasas de H. influenzae, M. catarrhalis y N. go norrhoeae. El cefixime tiene poca actividad sobre estafilococos. El ceftibuten es la cefalosporina de tercera generación oral más resistente a beta-lactamasas. Posee un amplio espectro de actividad in vitro sobre (muchos) microorganismos Gram (-) y sobre algunos Gram (+), incluyendo H. influenzae, M. catarrhalis, S. pneumoniae, y S. pyogenes. La ceftazidima es la cefalosporina de tercera generación con mayor actividad sobre P aeruginosa. La . cefoperazona es menos efectiva que la ceftazidima pero más efectiva que la cefotaxima sobre P eru . ginosa. Las otras cefalosporinas de tercera generación tienden a tener actividad variable frente a este patógeno. La cefixima no tiene actividad sobre Pseudomonas. La cefoperazona alcanza concentraciones biliares más elevadas que las otras cefalosporinas de tercera generación pero tiene escasa penetración a LCR. Las cefalosporinas de tercera generación y los aminoglucósidos (amikacina y gentamicina) son sinérgicos in vitro frente a ciertas especies de P aeruginosa susceptibles y resis. tentes a Serratia marcescens y a otras Enterobacteriaceae, incluyendo Enterobacter cloacae, E. coli, K. pneumoniae y P Mirabilis. Las . cefalosporinas de tercera generación son utilizadas en el tratamiento de infecciones bacterianas Gram (-) serias, incluyendo infecciones óseas y articulares, infecciones pélvicas femeninas, infecciones intraabdominales, neumonía Gram (-), septicemia, infecciones de piel y tejidos blandos, incluyendo heridas por quemadura, e infecciones complicadas del tracto urinario causadas por organismos susceptibles. Cefotaxima, ceftazidima, ceftizoxima y ceftriaxona son usadas en el tratamiento de la meningitis tanto en niños como en adultos. Una única dosis de cefotaxima, ceftizoxima y ceftriaxona ha sido efectiva en el tratamiento de la gonorrea no complicada; para tratar la otitis media aguda se utiliza una única dosis de ceftriaxona.

Farmacocinética. Absorción: vía parenteral, tiene
buena biodisponibilidad, alcanzando la concentración máxima plasmática en 0,5 horas. V. O. y entre las 0,25-0,5 horas para la vía I. V. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, así como en corazón, tejidos cutáneos y líquidos sinovial, pericárdico, pleural y peritoneal, hueso y vesícula. No se difunde a través de barrera meníngea. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 70%. Se metaboliza en hígado un 30% de la dosis administrada a desacetilcefalotina, que conserva la cuarta parte de la actividad antibiótica. Vida media: 0,5 a 1 h. En neonatos menores de una semana 1,5 a 2 hs. En insuficiencia renal grave, 3 a 18 hs. Eliminación: por vía renal 60-70% en forma inalterada. Se elimina por hemodiálisis y por diálisis peritoneal. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; profilaxis quirúrgica. Ver las generalidades del grupo. Precauciones. Antecedentes de alergia a la penicilina. Riguroso control clínico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional, colitis asociada a antibióticos. En insuficiencia renal ajustar dosis. Ancianos: ajustes de acuerdo a función renal. F. R. F.: B. Lactancia: permitida. Niños: uso aceptado. En neonatos puede producirse un aumento de la vida media. Advertencias especiales: ver 1.1.1. Contraindicaciones. Alergia a las cefalosporinas. Efectos adversos. Los más frecuentes son reacciones alérgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, náuseas, vómitos, tromboflebitis, candidiasis oral, candidiasis vaginal, cefalea, dolor e induración asociados con el uso intramuscular. Menos frecuentes son anemia hemolítica, trombocitopenia, aumento de transaminasas, fosfatasa alcalina, disfunción renal, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfunción renal). Raramente colitis pseudomembranosa, reacción anafiláctica. Interacciones. Prueba de Coombs directa (positiviza resultado), reacciones de reducción de cobre para glucosuria (falsos positivos), aminoglucósidos y diuréticos de asa: potencian nefrotoxicidad, probenecid: inhibe la excreción renal de cefalotina, con antibacterianos bacteriostáticos: antagonismo. Posología y dosificación. Vía I. V. e I. M. Adultos: 500 a 2000 mg cada 4-6 hs. Límite: 12 g/día. Niños: 80-160 mg/kg/día cada 4-6 hs.

1.2.1 Cefalotina

s

Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana.

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1.2 CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN RN. I. V : . Menor de 1200 g

85

20 mg/kg cada 12 hs. 1200 g-2000 g 0-7 días 20 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 días 20 mg/kg cada 8 hs. Mayor 2000 g 0-7 días 20 mg/kg cada 8 hs. Mayor 7 días 20 mg/kg cada 6 hs. Dosis en insuficiencia renal. Método de ajuste: prolongación del intervalo. Clcr > 50: cada 6 hs. Clcr 10-50: cada 8 hs. Clcr < 10: cada 12 hs. Conservación. Proteger de la luz y la humedad.

0-4 semanas

1.2.2 Cefazolina
Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocinética. Absorción: vía parenteral, tiene buena biodisponibilidad I. M. 90%, alcanzando la concentración máxima plasmática en 1 hs. V. O. y por vía I. V al final de la infusión. Se distribuye . ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, así como en corazón, tejidos cutáneos y líquidos sinovial, pericárdico, pleural y peritoneal, hueso y vesícula. No difunde a través de barrera meníngea. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 85%. En pacientes cirróticos 72%. Biotransformación: no se metaboliza. Vida media: 1,4 a 2 hs. En neonatos menores de una semana 4,5 a 5 hs. En insuficiencia renal grave 40 a 70 hs. Eliminación: por vía renal 60-90% en forma inalterada. Se elimina por hemodiálisis y por diálisis peritoneal. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; profilaxis quirúrgica. Ver las generalidades del grupo. Precauciones. Ver 1.2.1. Dosis máxima en mayores de 75 años: 500 mg cada 8 hs., aún con función renal normal. Contraindicaciones. Interacciones. Ver 1.2.1 Efectos adversos. Más frecuentes: reacciones alérgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, náuseas, vómitos, anorexia, dolor abdominal, candidiasis oral, candidiasis vaginal y cefalea. Me-

nos frecuentes anemia hemolítica, trombocitopenia, tromboflebitis, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina, disfunción renal, enfermedad del suero, convulsiones (altas dosis en pacientes con disfunción renal), dolor, eritema e induración (asociados con el uso intramuscular). Raramente colitis pseudomembranosa y reacción anafiláctica. Posología y dosificación. Vía I. V. e I. M. Adultos: 500 mg-1 g cada 12 hs. En infecciones graves 500 mg a 1 g cada 6-8 hs. Límite: 6 g/día (hasta 12 g/día). Mayores de 75 años: 500 mg cada 8 hs., aún con función renal normal. Niños: 25-100 mg/kg/día cada 6-8 hs. Límite: 100 mg/kg/día. R.N. I. V : . Menor de 1200 g 0-4 semanas 20 mg/kg cada 12 hs. 1200 g-2000 g 0-7 días 20 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 días 20 mg/kg cada 12 hs. Mayor de 2000 g 0-7 días 20 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 días 20 mg/kg cada 8 hs. Dosis en insuficiencia renal. Método de ajuste: prolongación del intervalo. Clcr > 50: cada 8 hs. Clcr 10-50: cada 12 hs. Clcr < 10: cada 24 a 48 hs. Conservación. Proteger de la humedad.

1.2.3 Cefalexina

s

Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocinética. Se absorbe bien por V. O. aún en presencia de alimentos, biodisponibilidad del 95%, alcanzando la concentración máxima plasmática en 1 h. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, así como en corazón, tejidos cutáneos y líquidos sinovial, pericárdico, pleural y peritoneal. Hueso y vesícula. No difunde a través de barrera meníngea. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 15%. Biotransformación: no se metaboliza. Vida media: 0,9 a 1,5 hs. En insuficiencia renal grave, 20 a 40 hs. Eliminación: por vía renal 93% en forma inalterada. Se elimina por hemodiálisis y por diálisis peritoneal. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positi-

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS des del grupo.

vas y Gram negativas sensibles. Ver las generalidades del grupo. Precauciones. Contraindicaciones. Ver 1.2.1. Efectos adversos. Más frecuentes: reacciones alérgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, candidiasis oral y candidiasis vaginal. Menos frecuentes cefalea, diplopía, anemia hemolítica, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina, disfunción renal, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfunción renal). Raramente colitis pseudomembranosa y reacción anafiláctica. Interacciones. Disminuye la eficacia anticonceptivos orales que contienen estrógenos. Ver 1.2.1. Posología y dosificación. V. O. Adultos: 250-500 mg cada 6 hs. (hasta 1 g cada 6 hs.). Límite: 4 g/día. Niños (mayores de 1 mes): 25-50 mg/kg/día cada 6 hs. (hasta 100 mg/kg/día). Límite: 4 g/día. Para faringitis o infecciones de piel y tejidos blandos la dosis diaria puede administrarse cada 12 hs. Dosis en insuficiencia renal: Método de ajuste: prolongación del intervalo. Clcr > 50: cada 8 hs. Clcr 10-50: cada 12 hs. Clcr < 10: cada 12 hs. Conservación. Proteger de la luz y la humedad, preferentemente a menos de 30º C.

Precauciones. Contraindicaciones. Ver 1.1.1. Efectos adversos. Más frecuentes: reacciones alérgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, náuseas, vómitos y dolor abdominal. Menos frecuentes trombocitopenia, aumento del tiempo de protrombina, anemia hemolítica, neutropenia transitoria, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina, disfunción renal, candidiasis vaginal, candidiasis oral, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfunción renal). Raramente colitis pseudomembranosa, necrólisis epidérmica tóxica, reacción anafiláctica. Interacciones. Ver 1.2.3. Posología y dosificación. V. O. Adultos: 500-1000 mg cada 12 hs. Límite: 4 g/día. Niños: 30 mg/kg/día cada 12 hs. Límite: 2 g/día. Para faringitis, infecciones urinarias no complicadas o infecciones de piel y tejidos blandos, la dosis diaria puede administrarse cada 24 hs. Dosis en insuficiencia renal. Método de ajuste: prolongación del intervalo. Clcr > 50: cada 12 hs. Clcr 10-50: cada 12-24 hs. Clcr < 10: cada 36 hs. Conservación. Proteger de la luz y la humedad, preferentemente a menos de y 30º C.

1.2.4 Cefadroxilo
Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocinética. Se absorbe bien por vía oral, aún en presencia de alimentos; biodisponibilidad del 95%, alcanzando la concentración máxima plasmática en 1,5 a 2 hs. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, así como en corazón, tejidos cutáneos y líquidos sinovial, pericárdico, pleural y peritoneal, hueso y vesícula. No se difunde a través de barrera meníngea. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 1520%. Biotransformación: no se metaboliza. Vida media: 1,5 hs. En insuficiencia renal grave, 20 a 25 hs. Eliminación: por vía renal en un 93% en forma inalterada. Se elimina por hemodiálisis y por diálisis peritoneal. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles. Ver las generalida-

1.3 Cefalosporinas de segunda generación
1.3.1 Cefaclor
s

Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocinética. Se absorbe bien por vía oral, biodisponibilidad del 95%, alcanzando la concentración máxima plasmática en 0,5 a 1 h para la forma común y 2,5 a 2,7 hs. para la forma de liberación controlada. Administrar en ayunas, la forma de liberación prolongada se debe ingerir con las comidas. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, así como en corazón, tejidos cutáneos y líquidos sinovial, pericárdico, pleural y peritoneal, hueso y vesícula. Difunde escasamente a través de barrera meníngea. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 25%. Biotransformación: no se metaboliza. Vida media: 0,6 a 0,9 hs. En insuficiencia renal grave, 2,3 a 2,8

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1.3 CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN hs. Eliminación: por vía renal 60 a 85% en forma inalterada. Se elimina por diálisis peritoneal y moderadamente por hemodiálisis. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; profilaxis quirúrgica. Ver las generalidades del grupo. Precauciones. Contraindicaciones. Ver 1.2.1 Niños: uso aceptado en mayores de 1 mes. Efectos adversos. Interacciones. Ver 1.2.4 Posología y dosificación. V. O. Adultos: 250-500 mg cada 8 hs. Liberación controlada: 375-750 mg cada 12 hs. Límite: 2 g/día. Niños: 20-40 mg/kg/día cada 8-12 hs. Límite: 1 g/día. Dosis en insuficiencia renal: reducción de la dosis (% de la dosis habitual con función renal normal). Clcr > 50: 100%. Clcr 10-50: 50-100%. Clcr < 10: 50%. Conservación. En recipientes de cierre perfecto.

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1.3.2 Cefoxitina

s

Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocinética. Absorción: vía parenteral, tiene buena biodisponibilidad, alcanzando la concentración máxima plasmática en 0,5 hs. VO., y al final . de la infusión para la vía I.V Se distribuye amplia. mente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, así como en corazón, tejidos cutáneos y líquidos sinovial, pericárdico, pleural y peritoneal, hueso y vesícula. No se difunde a través de barrera meníngea. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 70-80%. Biotransformación: se metaboliza en hígado menos del 2% de la dosis administrada a metabolito inactivo. Vida media: 0,7 a 1,1 hs. En neonatos menores de una semana 5,6 hs.; de 7 días a 1 mes, 2,5 hs.; de 1 a 3 meses 1,7 hs. En insuficiencia renal grave 13 a 20 hs. Eliminación: por vía renal 85% en forma inalterada. Se elimina por hemodiálisis. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; profilaxis quirúrgica; más activa contra bacterias Gram negativas. Ver las generalidades del grupo. Precauciones. Antecedentes de alergia a la penicilina. Ver 1.1.1. Contraindicaciones. Alergia a las cefalosporinas. Efectos adversos. Más frecuentes: reacciones alérgi-

cas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, náuseas, vómitos, tromboflebitis (intravenoso), aumento del riesgo de sangrado, aumento de transaminasas dolor e induración asociados con el uso intramuscular. Menos frecuentes anemia hemolítica, trombocitopenia, disfunción renal, enfermedad del suero, cefalea y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfunción renal). Raramente, colitis pseudomembranosa y reacción anafiláctica. Interacciones. Ver 1.3.3. Posología y dosificación. Vía I. V. e I. M. En infecciones graves 2 g cada 4 hs. ó 3 g cada 6 hs. Adultos: 1-2 g cada 6-8 hs. Límite: 12 g/día, mayores de 75 años 2 g cada 8 hs. Niños 1 a 3 meses: 60 a 160 mg/kg/día cada 6-8 hs. Mayores de 3 meses: 80160 mg/kg/día cada 4-6 hs. Límite: 12 g/día. RN: I. V. Mayor 2000 g; 0-7 días; 20 mg/kg cada 12 hs. Dosis en insuficiencia renal. Método de ajuste: prolongación del intervalo. Clcr > 50: cada 8 hs. Clcr. 10-50: cada 12 hs. Clcr < 10: cada 24-48 hs. Conservación. Proteger de la luz y la humedad a menos de 30º C.

1.3.3 Cefuroxima

s

Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocinética. Absorción: V.O. biodisponibilidad tabletas (axetil) 39% (en ayunas)-52% (con las comidas). Axetil cefuroxima es una prodroga rápidamente hidrolizada por estearasas no específicas en la mucosa intestinal y sangre convirtiéndose en cefuroxima. La suspensión debe ser administrada con las comidas. Entre 2,7 y 3,6 hs. para la suspensión oral y 2,2 horas para las tabletas. Vía parenteral, tiene buena biodisponibilidad, alcanzando la concentración máxima plasmática en 0,75 hs. V.O. y por vía I.V. al final de la infusión. Se distribuye ampliamente en el or ganismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, así como en corazón, tejidos cutáneos y líquidos sinovial, pericárdico, pleural y peritoneal, hueso y vesícula. Alcanza concentraciones terapéuticas en L.C.R. y humor acuoso. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 33 a 50%.. Biotransformación: no se metaboliza. Se hidroliza de axetil cefuroxima a cefuroxima. Vida media: 1,2 a 1,9 horas. En

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS

neonatos menores de una semana aumenta de 3 a 5 veces. En insuficiencia renal grave, 3 a 17 horas. En ancianos, 1,7 a 2,3 horas. Eliminación: por vía renal 52% en forma inalterada para axetil cefuroxima y 90-95% para cefuroxima sódica. Se elimina por hemodiálisis y por hemoperfusión. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; profilaxis quirúrgica; más activa contra Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae; Enfermedad de Lyme. Ver las generalidades del grupo. Precauciones. Antecedentes de alergia a la penicilina. Ver 1.1.1. Contraindicaciones. Alergia a las cefalosporinas. Efectos adversos. Más frecuentes: reacciones alérgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, náuseas, vómitos, tromboflebitis, candidiasis oral y vaginal, cefalea, dolor e induración asociados con el uso intramuscular. Menos frecuentes: anemia hemolítica, trombocitopenia, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina, disfunción renal, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfunción renal). Raramente: colitis pseudomembranosa, reacción anafiláctica. Interacciones. Ver 1.2.1. Posología y dosificación. Vía I. V. e I. M. Adultos: 750-1500 mg cada 6-8 hs., 3 g cada 8hs (para meningitis). Niños: 50-100 mg/kg/día cada 6-8 hs. 200-240 kg/día cada 6-8 hs. (para meningitis). Límite: 300 mg/kg/día no excediendo 3 g/dosis ó 9 g/día. RN: I. V. 1200 g-2000g 0-7 días 50 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 días 50 mg/kg cada 8 hs. Mayor 2000 g 0-7 días 50 mg/kg cada 8 hs. Mayor 7 días 50 mg/kg cada 8 hs. Dosis en insuficiencia renal: prolongación del intervalo. Clcr > 50: cada 8 hs. Clcr 10-50: cada 8-12 hs. Clcr < 10: cada 24 hs. Conservación. En envases de cierre hermético.

Conservación. Cierre hermético, proteger de la luz.

1.4 Cefalosporinas de tercera generación
1.4.1 Cefotaxima
s

Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocinética. Posee una buena biodisponibilidad (90-95%), alcanzando la concentración máxima plasmática en 0,5 hs. para la vía I.M. y 5 minutos para la vía I.V Se distribuye ampliamente en el or. ganismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, así como en corazón, tejidos cutáneos y líquidos sinovial, pericárdico, pleural y peritoneal, hueso y vesícula. Difunde a través de barrera meníngea. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 30-50%. Biotransformación: 30-50% se metaboliza en hígado a desacetil cefotaxima (metabolito activo) y a otros dos metabolitos inactivos. Vida media: 1 h. En insuficiencia renal grave, 2,6 a 3 hs. En cirrosis 2,3 hs. En neonatos <1500 grs. 4,6 hs., >1500 grs. 3,4 hs. Vida media desacetil cefotaxima: 2 hs. Eliminación: por vía renal 50 a 60% en forma inalterada, 15 a 25% como desacetil cefotaxima. Se elimina por hemodiálisis en un 40%, no por diálisis peritoneal. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; gonorrea; profilaxis quirúrgica; epiglotitis y meningitis por Haemophilus influenzae; Ver las generalidades del grupo.

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones.
Ver 1.3.3

Posología y dosificación. Vía I. V. e I. M. Adultos: 12 g cada 8 hs. En infecciones leves 1 g cada 12 hs. En infecciones severas 2 g cada 4-6 hs. Límite: 12 g/día. Niños: 50-180 mg/kg/día cada 6 hs. Meningitis 200 mg/kg/día cada 6 hs. Límite: 200 mg/kg/día no excediendo los 12 g/día. RN: I. V. o I. M. Menor de 1200 g 0-4 semanas 50 mg/kg cada 12 hs. 1200 g-2000 g 0-7 días 50 mg/kg cada 12 hs. mayor 7 días 50 mg/kg

1.3.4 Axetil-Cefuroxina
Ver 1.3.3.

s

Posología y dosificación. Adultos: 125 a 500 mg cada 12 hs. Niños: 20-30 mg/kg/día cada 12 hs. Límite: 1 g/día.

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1.4 CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN cada 8 hs. 50 mg/kg cada 12 hs. mayor 7 días 50 mg/kg cada 8 hs. Dosis en insuficiencia renal: prolongación del intervalo. Clcr > 50: cada 8 hs. Clcr 10 - 50: cada 1224 hs. Clcr < 10: cada 24 hs. Administrar en un período de 3 a 5 minutos Conservación. A temperatura menor de 30º C, proteger de la luz en envase de cierre perfecto. Mayor 2000 g 0-7 días

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1.4.2 Ceftriaxona

s

Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocinética. Posee una biodisponibilidad del 100%, alcanzando la concentración máxima plasmática entre 2 y 3 hs. para la vía I.M. y para la vía I.V. al final de la infusión. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, así como en corazón, tejidos cutáneos y líquidos sinovial, pericárdico, pleural y peritoneal, hueso, vesícula, altas concentraciones en bilis. Difunde a través de barrera meníngea. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 83-96%. Biotransformación: mínimamente metabolizada, aparentemente en intestino luego de la excreción biliar. Vida media: 5,8 a 8,7 hs. En insuficiencia renal grave, 12 a 24 hs. En cirrosis 9,7 hs. En neonatos de 1 a 8 días (1,78 a 4,36 kg) 19 hs., neonatos >8 días y niños 4 a 6,5 hs. Eliminación: por vía renal 33 a 67% en forma inalterada, por vía biliar 3545%. No se elimina por hemodiálisis ni por diálisis peritoneal. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; profilaxis quirúrgica; profilaxis de meningitis meningocóccica. Ver las generalidades del grupo.

minasas y dolor e induración en el sitio de inyección (I.M. e I.V.). Menos frecuentes: cefalea, mareos, pseudolitiasis (precipitación sintomática de ceftriaxona cálcica en vesícula biliar), aumento de bilirrubina, aumento del tiempo de protrombina, candidiasis vaginal, neutropenia transitoria, disfunción renal, enfermedad del suero, convulsiones (altas dosis en pacientes con disfunción renal). Raramente: colitis pseudomembranosa y reacción anafiláctica. Posología y dosificación. Vía I.V e I.M. Adultos: 1-2 . g cada 24 hs., ó 0,500-1 g cada 12 hs. En infecciones leves 1 g cada 12 hs. En infecciones severas 2 g cada 4-6 hs. Límite: 4 g/día. Niños: 50-75 mg/kg/día cada 12 ó 24 hs. Límite: 2 g/día. Meningitis 100 mg/kg/día cada 12 ó 24 hs. Límite para meningitis: 4 g/día. R.N.: I.V. o I.M. Menor de 1200 g 0-4 semanas 50 mg/kg cada 24 hs. 1200 g-2000 g 0-7 días 50 mg/kg cada 24 hs. Mayor 7 días 50 mg/kg cada 24 hs. Mayor 2000 g 0-7 días 50 mg/kg cada 24 hs. Mayor 7 días 75 mg/kg cada 24 hs. Conservación. Proteger de la luz, cierre perfecto.

1.4.3 Ceftazidima

s

Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocinética. Buena biodisponibilidad (91%), alcanzando la concentración máxima plasmática entre las 2 y 3 hs. para la vía I. M. y al final de la infusión para la vía I. V. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, así como en corazón, tejidos cutáneos y líquidos sinovial, pericárdico, humor acuoso (altas concentraciones), pleural y peritoneal, hueso y vesícula. Difunde a través de barrera meníngea. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 5 a 17%. Biotransformación: no se metaboliza en hígado. Vida media: 1,4 a 2 hs. En insuficiencia renal grave 13 hs. En pacientes con cirrosis 2,9 a 5,4 hs. En pre-términos 6,95 hs. En ancianos 4,5 hs. Elimina-

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones.
Ver 1.3.3. En insuficiencia renal no es necesario el ajuste de dosis. Efectos adversos. Más frecuentes: Reacciones alérgicas (exantema, prurito, fiebre, eosinofilia, dermatitis), diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis, leucopenia, anemia hemolítica, trombocitosis, trombocitopenia, flebitis, aumento de transa-

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS ra la vía I.M. y para la vía I.V. al final de la infusión. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo. Así como en corazón, tejidos cutáneos y líquidos sinovial, pericárdico, pleural y peritoneal, hueso y vesícula. Difunde a través de barrera meníngea. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 30%. Biotransformación: no se metaboliza. Vida media: 1,4 a 1,7 hs. En insuficiencia renal grave, 30 hs. En neonatos, de 4,1 hs. al nacer a 2 hs. a los 15 a 30 días, en pretérmino de 5,3 hs. al nacer a 2,6 hs. a los 15 a 30 días. Eliminación: por vía renal 70-100% en forma inalterada. Se elimina por hemodiálisis en un 50% y por diálisis peritoneal. Indicaciones. Actúa sobre una amplia gama de bacterias patógenas tanto Gram (+) como Gram (-), especialmente sobre estas últimas, fundamentalmente sobre enterobacteriaceae. Tiene un alto grado de estabilidad en presencia de betalactamasas. Escasa acción sobre anaerobios y poco activa frente a Pseudomonas. Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones. Ver 1.3.3. Efectos adversos. Más frecuentes: reacciones alérgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), náuseas, vómitos, trombocitosis, aumento de transaminasas, dolor e induración en el sitio de inyección (para las formas I.M. como I.V.). Menos frecuentes: cefalea, diarrea, anemia, leucopenia, aumento de uremia y creatinina transitorios, aumento de bilirrubina, neutropenia transitoria, trombocitopenia, flebitis, enfermedad del suero, candidiasis oral, candidiasis vaginal y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfunción renal). Raramente: colitis pseudomembranosa y reacción anafiláctica. Posología y dosificación. Vía I.V. e I.M. Adultos: 1 g cada 8-12 hs. En infecciones leves 500 mg cada 12 hs. En infecciones severas 1 g cada 8 hs. o 2 g cada 8-12 hs. Límite: 12 g/día. En mayores de 75 años 1,5 g. Niños: 100-200 mg/kg/día cada 6-8 hs. Límite: 200 mg/kg/día (no debe exceder la dosis máxima de adultos). Dosis en insuficiencia renal: Método de ajuste: prolongación del intervalo. Clcr > 50: cada 8-12 hs. Clcr 10-50: cada 12-24 hs. Clcr < 10: cada 24 hs. Administrar en un período de 3 a 5 minutos. Conservación. Proteger de la humedad.

ción: por vía renal 80 a 90% en forma inalterada. Se elimina por hemodiálisis en un 50%, por diálisis peritoneal y por hemofiltración. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; profilaxis quirúrgica. Ver las generalidades del grupo.

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones.
Ver 1.3.3.

Efectos adversos. Más frecuentes: reacciones alérgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, náuseas, vómitos, candidiasis oral, candidiasis vaginal, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina, trombocitosis, leucopenia, flebitis, dolor e induración en el sitio de inyección (tanto para las formas I. M. como I. V.). Menos frecuentes: cefalea, vértigo, parestesia, aumento de bilirrubina, aumento del tiempo de protrombina, anemia hemolítica, neutropenia transitoria, trombocitopenia, ictericia colestática, disfunción renal, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfunción renal). Raramente: colitis pseudomembranosa y reacción anafiláctica. Posología y dosificación. Vía I.V. e I.M. Adultos: 0,500-1 g cada 8-12 hs. En infecciones severas 2 g cada 8 horas. Límite: en ancianos mayores a 75 años 1 g cada 24 horas. Niños: 90-150 mg/kg/día cada 8 horas. Límite: 6 g/día. R.N.: I.V. o I.M. Menor de 1200 g 0-4 semanas 50 mg/kg cada 12 hs. 200 g-2000 g 0-7 días 50 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 días 50 mg/kg cada 8 hs. Mayor de 2000 g 0-7 días 50 mg/kg cada 8 hs. Mayor 7 días 50 mg/kg cada 8 hs. Dosis en insuficiencia renal: prolongación del intervalo. Clcr > 50: cada 8-12 hs. Clcr 10 - 50: cada 24-48 hs. Clcr < 10: cada 48 hs. Conservación. Proteger de la humedad.

1.4.4 Ceftizoxima

s

Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocinética. Buena biodisponibilidad, alcanzando la concentración máxima plasmática en 1 h pa-

1.4.5 Cefoperazona

s

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1.4 CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN

91

Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocinética. Buena biodisponibilidad, alcanzando la concentración máxima plasmática entre 1 y 2 horas para la vía I.M. y al final de la infusión para la vía I.V. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, así como en corazón, tejidos cutáneos y líquidos sinovial, pericárdico, biliar (altas concentraciones), pleural y peritoneal, hueso y vesícula. Difunde escasamente a través de barrera meníngea. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 82 al 93%. Biotransformación: no se metaboliza. Vida media: 1,6 a 2,4 horas. En insuficiencia renal grave, 2,1 horas. En pacientes con cirrosis y/u obstrucción hepática 3 a 7 horas. En neonatos de bajo peso al nacer 6 a 10 horas. En neonatos de 1 mes, 4 a 6 horas. Niños mayores de 2 meses a 11 años 2,2 horas. Eliminación: por vía renal 20 a 30% en forma inalterada, por vía biliar 75%. Se elimina escasamente por hemodiálisis y por diálisis peritoneal. Indicaciones. Actúa sobre una amplia gama de bacterias patógenas con acción más marcada sobre bacterias Gram (-), especialmente frente a Pseudo monas aeruginosa (menor con respecto a ceftazidima) y enterobacteriaceae (ligeramente menor actividad con respecto a las demás cefalosporinas de 3ra. generación debido a su mayor susceptibilidad a betalactamasas codificadas por plásmidos); su efecto sobre Gram (+) y anaerobios es débil. Tiene un alto grado de estabilidad en presencia de betalactamasas. Precauciones. Antecedentes de alergia a la penicilina. Riguroso control clínico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional y colitis asociada a antibióticos. Reacción tipo disulfiram (rubor, sudoración, taquicardia y cefalea) ha sido descripta durante la terapia con cefoperazona cuando es ingerido alcohol dentro de las 72 hs. de la administración. Puede causar deficiencia de vitamina K por supresión de la flora intestinal. Presentan mayor riesgo los pacientes desnutridos, con mala absorción, en regímenes de hiperalimentación prolongados. En pacientes con disfunción hepática deberá ajustarse la dosis. Ancianos: no es necesaria la reducción de dosis. F.R.F.: B. Lactancia: permitida.

Advertencias especiales: ver 1.1.1.

Contraindicaciones. Alergia a las cefalosporinas. No
administrar a neonatos hiperbilirrubinémicos, especialmente a pre-términos (riesgo de encefalopatía, desplaza a la bilirrubina de su unión con la albúmina). Efectos adversos. Más frecuentes: reacciones alérgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, náuseas, vómitos, candidiasis oral, candidiasis vaginal, aumento de transaminasas, trombocitosis, hipoprotrombinemia, leucopenia, flebitis, dolor e induración en el sitio de inyección (para las formas I. M. como I. V.). Menos frecuentes: cefalea, aumento de bilirrubina, anemia hemolítica, neutropenia transitoria, disfunción renal, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfunción renal). Raramente: colitis pseudomembranosa y reacción anafiláctica. Interacciones. Anticoagulantes: aumenta el riesgo de sangrado por hipoprotrombinemia. Alcohol: interacción símil disulfiram. Prueba de Coombs directa: falso positivo, lo mismo para reacciones de reducción de cobre para glucosuria. Aminoglucósidos y diuréticos de asa potencian la nefrotoxicidad. Probenecid: inhibe la excreción renal de cefoperazona. Antibacterianos bacteriostáticos: antagonismo. Posología y dosificación. Vía I.V. e I.M. Adultos: 12 g cada 12 horas. En infecciones severas 2-4 g cada 8 horas ó 3-6 g cada 12 horas. Límite: 12 g/día (hasta 16 g). Adultos con disfunción hepática y/u obstrucción biliar 4 g/día. Adultos con disfunción hepática y renal 2 g/día. Niños: 50200 mg/kg/día cada 6-12 horas. Límite: 400 mg/kg/día no excediendo los 6 g/día. RN: 50 mg/kg cada 12 horas. En insuficiencia renal no es necesario el ajuste de dosis. Conservación. Proteger de la luz y la humedad, de 2 a 8º C.

1.4.6 Cefixima

s

Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocinética. Se absorbe bien por vía oral, biodisponibilidad del 40-50%, alcanzando la concentración máxima plasmática en 2 a 6 horas. En otitis media con las suspensiones se obtiene una concen-

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS Clcr 10-50: 30-80% cada 12-18 horas. Clcr < 10: 20-30% cada 24-48 horas. Conservación. Proteger de la luz y la humedad.

tración máxima superior y con mayor rapidez que con las formas orales sólidas. Puede administrarse en ayunas o con las comidas. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, así como en corazón, tejidos cutáneos y líquidos sinovial, pericárdico, pleural y peritoneal, hueso y vesícula. No se difunde a través de barrera meníngea. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 65-70%. Biotransformación: no se metaboliza. Vida media: 3 a 4 hs. En insuficiencia renal grave, entre 6,4 y 11,5 horas. Eliminación: por vía renal, 50% en forma inalterada y 5% por vía biliar. No se elimina por diálisis peritoneal. Eliminación no significativa por hemodiálisis. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles (solamente infecciones agudas); profilaxis quirúrgica. Ver las generalidades del grupo. Precauciones. Antecedentes de alergia a la penicilina. Riguroso control clínico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional y colitis asociada a antibióticos. En pacientes con insuficiencia renal deberá ajustarse la dosis. Ancianos: ajuste de dosis de acuerdo a función renal. F. R. F.: B. Lactancia: Se desconoce si se elimina por leche materna. Niños: uso aceptado en mayores de 6 meses. Advertencias especiales. Ver 1.1.1. Debido a las diferencias en la biodisponibilidad oral la suspensión y tabletas no deberían ser intercambiadas en el tratamiento de la otitis media. Contraindicaciones. Alergia a las cefalosporinas. Efectos adversos. Más frecuentes: diarrea, náuseas, vómitos, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, cefalea, mareos, astenia, candidiasis oral y candidiasis vaginal. Menos frecuentes: reacciones alérgicas (exantema, prurito, fiebre, eosinofilia), trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, neutropenia transitoria, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina, disfunción renal, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfunción renal). Raramente: colitis pseudomembranosa y reacción anafiláctica. Interacciones. Ver 1.4.5. Posología y dosificación. V. O. Adultos: 200 mg cada 12 hs., o 400 mg cada 24 hs. Límite: 12 mg/kg/día. Niños: 8 mg/kg/día cada 12-24 hs. Límite: 12 mg/kg/día. Dosis en insuficiencia renal: Método de ajuste: reducción de la dosis (% de la dosis habitual con función renal normal) y prolongación del intervalo. Clcr > 50: 60-90% cada 12 hs.

1.4.7 Ceftibuten

s

Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocinética. Se absorbe bien por vía oral, biodisponibilidad del 80%, alcanzando la concentración máxima plasmática en 2 a 3 horas. La suspensión debe ser administrada en ayunas, 2 horas antes de las comidas ó 1 hora después. Las cápsulas pueden administrarse con las comidas. La suspensión y las cápsulas son bioequivalentes. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, así como en corazón, tejidos cutáneos y líquidos sinovial, pericárdico, pleural y peritoneal, hueso y vesícula. No difunde a través de barrera meníngea. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 65-77%. Biotransformación: no se metaboliza. Vida media: 2 a 2,6 horas. Niños 1,4 a 2,6 horas. En insuficiencia renal grave, 7 a 22 horas. Eliminación: por vía renal 95% en forma inalterada. Se elimina por hemodiálisis. Indicaciones. Presenta amplio espectro antibacteriano actuando especialmente sobre enterobacterias, Haemophilus influenzae, Neisseria y Branhamella catarrhalis. Escasa acción sobre estafilococo, Pseudomonas, Serratia, enterococo y anaerobios. Es la cefalosporina oral que presenta mayor resistencia a la acción de las beta-lactamasas.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos.
Ver 1.2.1.

Interacciones. Los aminoglucósidos potencian la nefrotoxicidad). Cimetidina, famotidina y ranitidina aumentan la toxicidad de ceftibuten. Posología y dosificación. V.O. Adultos: 400 mg cada 24 hs. Límite: 400 mg/día. Niños: 9 mg/kg/día cada 24 horas. Límite: 400 mg/día. En insuficiencia renal: reducción de la dosis (% de la dosis habitual con función renal normal). Clcr > 50: 400 mg cada 24 horas. Clcr 30-49: 200 mg cada 24 horas. Clcr 5-29: 100 mg cada 24 horas.

1.5 Cefalosporinas de cuarta generación

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1.6 CARBAPENEMS

93

1.5.1 Cefepima

s

membranosa y reacción anafiláctica.

Interacciones. Aminoglucósidos (se potencia la neFarmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocinética. Biodisponibilidad 100%, alcanzando la concentración máxima plasmática en 1 a 2 hs. para la vía I.M. y al final de la infusión para la vía I.V. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, así como en corazón, tejidos cutáneos y líquidos sinovial, pericárdico, pleural y peritoneal, hueso y vesícula. Difunde a través de barrera meníngea. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 20%. Biotransformación: metabolización parcial en hígado. Vida media: 2 hs. Niños 1,7 hs. En insuficiencia renal grave, 14 hs. Su eliminación por vía renal es entre el 80 y el 85% en forma inalterada. Se elimina por hemodiálisis y escasamente por diálisis peritoneal. Indicaciones. Actúa sobre enterobacterias incluyendo Citrobacter freundii y E. cloacae. Es menos activa que ceftazidima sobre otras especies de Pseudomonas, presentando acción similar sobre la aeruginosa. Tiene actividad sobre bacterias Gram (+) y pobre actividad sobre anaerobios. Es inactivo frente a estafilococo meticilino resistente y neumococos penicilino resistentes. Precauciones. Antecedentes de alergia a la penicilina. Riguroso control clínico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional y colitis asociada a antibióticos. En pacientes con disfunción hepática deberá ajustarse la dosis. Ancianos: ajuste de dosis según función renal. F.R.F.: B. Lactancia: Se desconoce si se elimina por leche materna. Niños: uso aceptado en mayores de 2 meses. Advertencias especiales. Ver 1.1.1. Contraindicaciones. Alergia a las cefalosporinas. Efectos adversos. Más frecuentes: reacciones alérgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, náuseas, vómitos, dispepsia, flebitis, dolor e induración en el sitio de inyección (para las formas I. M. como I. V.). Menos frecuentes: cefalea, aumento de uremia, aumento de transaminasas, leucopenia, visión borrosa candidiasis oral, candidiasis vaginal, disfunción renal, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfunción renal). Raramente: colitis pseudofrotoxicidad).

Posología y dosificación. Vía I.V. e I.M. profunda.
Adultos: 1-2 g cada 12 hs. En neutropenia febril 2 g cada 8 hs. Niños: 100 mg/kg/día cada 12 hs. En neutropenia febril 150 mg/kg/día cada 8 hs. Límite: 2 g cada 8 hs. Dosis en insuficiencia renal: prolongación del intervalo (dosis 2 g cada 12 hs.). Clcr > 50: 12 hs. Clcr 10-50: cada 16-24 hs. Clcr < 10: cada 24-48 hs.

1.6 Carbapenems
1.6.1 Meropenem
s

Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de los carbapenémicos. Actúa sobre la síntesis de la pared bacteriana provocando la desintegración de las bacterias sensibles. Muy resistente a la hidrólisis por las betalactamasas. Farmacocinética. No se absorbe por vía oral. Se administra por vía parenteral, alcanzando la concentración plasmática máxima al final de la infusión I.V Se distribuye rápida y ampliamente en la ma. yoría de los tejidos y líquidos, en esputo, líquido peritoneal, pleural, intersticial, bilis, humor acuoso, órganos reproductores y hueso. Pasa a LCR con meninges inflamadas. Atraviesa la placenta. Unión a proteínas: 2%. Biotransformación: se metaboliza a nivel extrarrenal el 25% de la dosis. Vida media: 1 hora. Niños de 3 meses a 2 años: 1,5 horas. En disfunción renal 6 horas. Eliminación: por vía renal, 70% en forma inalterada. Se elimina por hemodiálisis y por hemofiltración. Indicaciones. Infecciones por gramnegativos y grampositivos, aerobios y anaerobios. Precauciones. Alergia a penicilinas, cefalosporinas y otros beta-lactámicos. Antecedentes de convulsiones o desórdenes neurológicos. Disfunción hepática (posible efectos hepatotóxicos). En pacientes con insuficiencia renal es necesaria ajustar la dosis. Ancianos: no es necesaria la reducción de dosis con filtración glomerular mayor de 50 mL/minuto. F.R.F.: B. Niños: uso aceptado en mayores de 3 meses. Contraindicaciones. Alergia a meropenem. Efectos adversos. Más frecuentes: reacciones alérgicas (rash cutáneo y prurito), dolor en sitio de inyección diarrea leve, náuseas, vómitos, dolor abdominal, cefalea y elevación de transaminasas.

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94

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS gica; septicemia intrahospitalaria; no indicado para infecciones del SNC. Precauciones. Alergia a penicilinas, cefalosporinas y otros beta-lactámicos. Antecedentes de convulsiones o desórdenes neurológicos. En pacientes con insuficiencia renal ajustar la dosis. Ancianos: no es necesaria la reducción de dosis. F.R.F.: C. Advertencias especiales: el tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en caso de que el paciente experimente algún episodio de diarrea intensa, acompañada de náuseas, vómitos, fiebre y/o calambres abdominales. Contraindicaciones. Alergia al imipenem o a cilastatina. Hipersensibilidad a los anestésicos locales y en bloqueo cardíaco severo o shock. Efectos adversos. Más frecuentes: reacciones alérgicas (rash cutáneo, prurito, sibilancias y fiebre) diarrea leve, náuseas, vómitos, flebitis y elevación de transaminasas. Menos frecuentes: confusión, temblores, convulsiones, mareos, mioclonías, aumento de la sudoración, eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia y aumento de uremia. Rara: colitis pseudomembranosa. Interacciones. Con ganciclovir puede precipitar convulsiones. Posología y dosificación. Vía I.V. Adultos: 250 mg-1 g cada 6-8 horas. Límite: 50 mg/kg - 4 g/día (el que resulte inferior). Niños: 60-100 mg/kg/día cada 6 horas. Límite: 4 g/día. Vía I.M. Adulto: 500-750 mg cada 12 horas. Límite 1.5 g/día. Niños: no ha sido establecida la dosis. Ajuste de dosis en insuficiencia renal: prolongación del intervalo y reducción de dosis. Clcr. > 50: 250-500 mg cada 6-8 horas. Clcr. 10-50: 250 mg cada 6-12 horas. Clcr. < 10: 125-250 mg cada 12 horas.

Menos frecuentes: confusión, temblores, mareos, mioclonías, flebitis, aumento de la sudoración, eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia y aumento de uremia. Rara: colitis pseudomembranosa y convulsiones. Interacciones. Probenecid: aumento de los niveles plasmáticos de meropenem. Presenta incompatibilidad (precipitación o cambios de coloración) al ser administrado en forma combinada con aciclovir, gluconato de calcio, diazepan, doxiciclina, múltiples vitaminas, ondansetrón y zidovudina. Posología y dosificación. Vía I. V. Adultos: 500 mg-1 g cada 8hs. Meningitis: 2 g cada 8 hs. Niños: 3060 mg/kg/día cada 8 hs. Meningitis: 120 mg/kg/día cada 8 hs. Dosis en insuficiencia renal: prolongación del intervalo y reducción de dosis: Clcr > 50: 1 g cada 8 hs. Clcr 10-50: 1 g cada 12 hs. Clcr < 10: 500 mg cada 24 hs. Conservación. Proteger de la humedad.

1.6.2 Imipenem + Cilastatina
Farmacodinamia. Antibiótico beta lactámico bactericida del grupo de los carbapenémicos. Actúa sobre la síntesis de la pared bacteriana provocando la desintegración de las bacterias sensibles. Muy resistente a la hidrólisis por las betalactamasas. Farmacocinética. No se absorbe por vía oral. Se administra por vía parenteral, alcanzando la concentración plasmática máxima al final de la infusión I. V . y a la hora de administrado por vía I. M. Se distribuye rápida y ampliamente en la mayoría de los tejidos y líquidos, en esputo, líquido peritoneal, pleural, intersticial, bilis, humor acuoso, órganos reproductores y hueso. Pasa a LCR con meninges inflamadas. Unión a proteínas: imipenem, 20%, cilastatina, 40%. Biotransformación: cuando se administra solo el imipenem se metaboliza en los riñones, por hidrólisis del anillo beta lactámico, producida por la dehidropeptidasa I, localizada en el borde del cepillo del epitelio del túbulo renal proximal. Vida media: imipenem 1 hora. Cilastatina 1 hora. En disfunción renal: imipenem 2,9 a 4 horas, cilastatina, 13 a 17 horas. Eliminación: por vía renal 70-76% por filtración glomerular y secreción tubular activa; 20-25% se excreta por un mecanismo no renal desconocido, que incluye excreción por bilis del 1-2%. Se elimina por hemodiálisis: imipenem del 55 a 73%. Cilastatina del 63 al 82%. Indicaciones. Infecciones por gramnegativos y grampositivos, aerobios y anaerobios; profilaxis quirúr-

1.7 Monobactámicos
1.7.1 Aztreonam
s

Farmacodinamia. Antibiótico monobactámico, con
significativa actividad contra organismos Gram negativos. Farmacocinética. El aztreonam es 100% biodisponible, tras su administración intramuscular, alcanzándose los niveles pico de concentración en una hora. La droga se excreta, principalmente, por orina en forma inalterada, con una vida media de eliminación de 1,6 horas, el tiempo que se prolonga en caso de fallo renal. De allí la necesidad de realizar ajuste de dosis en dicha situación clínica.

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1.8 GLICOPÉPTIDOS

95

Indicaciones. Infecciones por Gram negativos incluyendo Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus in fluenzae y Neisseria meningitidis. Precauciones. Hipersensibilidad a beta-lactámicos; insuficiencia hepática; reducir la dosis en insuficiencia renal. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al aztreonam, embarazo. Efectos adversos. Los más comunes son náuseas, vómitos, rash cutáneo y flebitis. Es una droga segura para utilizar en los alérgicos a penicilinas y/o cefalosporinas. El aztreonam ha demostrado carecer de los efectos nefrotóxicos vistos con los aminoglucósidos. Sin embargo, las elevaciones en las pruebas de funcionalismo hepático han sido frecuentes con su uso. Interacciones. Con anticoagulantes orales puede aumentar el tiempo de protrombina. Posología y dosificación. La dosis habitual para las infecciones severas es de 2 gramos cada 12 horas, por vía I.M. o I.V. En infecciones menos severas, la dosis es de 500 mg cada 8 a 12 horas. Conservación. Proteger de la humedad.

1.8 Glicopéptidos
1.8.1 Vancomicina
s

Farmacodinamia. Es bactericida, inhibe la biosíntesis
de los fosfolípidos de la pared celular, agregándose inhibición de la síntesis del ARN y alteraciones en la membrana citoplasmática. Farmacocinética. Se absorbe poco luego de la administración por vía oral, permitiendo una concentración muy alta en las heces, de valor para el tratamiento de colitis graves (estafilococo, Clostri dium). Tras la administración I.V. se obtienen niveles terapéuticos en suero y líquido ascítico, sinovial, pericárdico y pleural; penetra en meninges inflamadas. Se elimina por filtrado glomerular. La hemodiálisis no elimina cantidades significativas de vancomicina y la diálisis peritoneal lo hace débilmente. Vida media: 6 horas. Indicaciones. Tiene actividad contra bacterias Gram positivas aerobias y anaerobias. Profilaxis y tratamiento de endocarditis y otras infecciones serias por cocos grampositivos incluyendo Staphylococ cus multirresistentes; sin embargo, existen evidencias crecientes de enterococos resistentes. También se utiliza en el tratamiento de la peritonitis asociada a diálisis peritoneal. Es efectiva en el tratamien-

to de colitis asociada a antibióticos (colitis pseudomembranosa), por vía oral (125mg cada 6 horas por 7 a 10 días, aumentando la dosis si la infección no responde o es severa). Precauciones. Evitar la infusión rápida; evitar la extravasación y la inyección intramuscular; rotar los sitios de infusión; insuficiencia renal; gerontes; evitar si existe historia de sordera; se requieren hemogramas periódicos y análisis de orina en todos los pacientes; en insuficiencia renal o gerontes monitorear la función auditiva y la concentración plasmática del fármaco; embarazo (utilizar si el beneficio potencial supera al riesgo, es esencial el monitoreo de las concentraciones plasmáticas de vancomicina para reducir el riesgo de toxicidad fetal); puede existir absorción sistémica luego de la administración oral especialmente en trastornos inflamatorios intestinales o luego de múltiples dosis. F.R.F.: B. Lactancia: permitida. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la Vancomicina. Efectos adversos. Flebitis, fiebre, rash, ototoxicidad (relacionada a concentraciones altas), náuseas, nefrotoxicidad (aumenta el riesgo asociada con aminoglucósidos, con tratamientos mayores de 21 días o concentraciones mayores de 10 µg/mL), neutropenia, eosinofilia; inyectada con rapidez (menos de 10 minutos) provoca enrojecimiento de la cara, el cuello (síndrome del cuello rojo) y dorso con prurito e hipotensión (relacionada con liberación de histamina). Interacciones. Con aminoglucósidos, anfotericina B, cisplatino, carmustina, ciclosporina, furosemida, ácido etacrínico, aumenta nefrotoxicidad y ototoxicidad. Los anestésicos generales incrementan algunos de los efectos adversos de la Vancomicina. Sinergismo frente a enterococos con aminoglucósidos y frente a S. aureus y enterococos con cefalosporinas de 3ª generación. Posología y dosificación. Vía I.V. Adultos: 500 mg cada 6 hs., 1g cada 12 horas. Límite: 3-4 g/día. Niños: 40 mg/kg/día cada 6 horas. Meningitis: 60 mg/kg/día cada 6 horas. RN: Menor de 1200g 0-4 semanas 1,5 mg/kg cada 24 hs. 1200 g-2000 g 0/7 días 10 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 días 10 mg/kg cada 8 hs. Mayor 2000 g 0-7 días 15 mg/kg cada 12 hs. Conservación. Proteger de la luz y la humedad.

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS
s

1.8.2 Teicoplanina
vancomicina.

Farmacodinamia. Antibiótico glicopéptido, similar a Farmacocinética. Las concentraciones séricas terapéuticas de teicoplanina son de 5 a 50 mcg/mL; su unión proteica es del 90% y su vida media de eliminación es de 62 horas. No tiene un patrón metabólico claramente definido y el 50% de la dosis se excreta por orina, en forma inalterada, requiriéndose ajustes de dosis en casos de fallo renal. La eliminación no renal es una de sus particularidades más significativas. Indicaciones. Infecciones por grampositivos potencialmente serias, incluyendo endocardiris, peritonitis asociada a diálisis peritoneal e infecciones serias por Staphylococcus aureus; profilaxis en endocarditis y en cirugía ortopédica con riesgo de infección con grampositivos. Precauciones. Sensibilidad al fármaco; se requieren hemogramas, evaluación de la función hepática y renal; monitorear la función renal y auditiva en administración prolongada o si se coadministra otro fármaco nefro o neurotóxico; embarazo (si los beneficios potenciales superan al riesgo) y lactancia (sin información disponible). Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la teicoplanina. Efectos adversos. Los más significativos incluyen dolor en el sitio de la inyección, tromboflebitis, neutropenia, rash cutáneo, broncoespasmo, eosinofilia y algunos raros casos de ototoxicidad. Interacciones. Se incrementa el riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad con aminoglucósidos. Posología y dosificación. La teicoplanina puede administrarse, tanto por vía I.M. como I.V., a una dosis de 3 a 20 mg/kg/día; pudiéndose administrar dosis de carga. Es necesario el ajuste de dosis en pacientes con disfunción renal.

rias, incluyendo Escherichia coli, Proteus Mirabi lis, Proteus indol (+), Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Providencia y algunas especies de Se rratia. Acinetobacter y Pseudomonas generalmente son sensibles. Son utilizados corrientemente con las penicilinas antipseudomónicas o ciertas cefalosporinas en el tratamiento de infecciones severas por Pseudomonas aeruginosa. Amikacina es similar a la gentamicina en su espectro de actividad; teniendo la ventaja de no ser inactivada por las mismas enzimas que transforman en inactivos a los otros aminoglucósidos contra organismos resistentes. La amikacina puede mantener actividad sobre especies de Pseudomonas aeruginosa. La estreptomicina es utilizada primariamente como antituberculoso y es activo frente al Mycobacterium tuberculosis y M. Bovis. También es considerada la droga de elección para el tratamiento de infecciones causadas por Francisella tularensis y Yersinia pestis y es frecuentemente utilizada para tratar infecciones por Brucella. Debido a que la mayoría del resto de los bacilos Gram (-) son resistentes, la estreptomicina es raramente utilizada para el tratamiento de estos organismos. También son activos frente al Staphylococcus aureus, pero raramente son utilizados como monoterapia dado que existen otros agentes menos tóxicos. Tanto la amikacina como la gentamicina administradas concurrentemente con penicilinas, son sinérgicas sobre ciertas especies susceptibles de Enterococcus faecalis. La estreptomicina ha sido utilizada en combinación con penicilina o vancomicina en el tratamiento de endocarditis causada por Enterococcus faecalis o S. viridans.

1.9.1 Gentamicina

s

Farmacodinamia. Los aminoglucósidos son transportados de forma activa a través de la membrana bacteriana, se unen irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciación entre el ARN mensajero y la subunidad 30S. El ADN puede leerse de forma errónea, lo que da lugar a la producción de proteínas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Adquiere resistencia de tipo cromosómico con rapidez y pueden intervenir factores R y plásmidos productores de enzimas inactivadoras de tipo transferible. Debe considerarse acción bactericida en al-

1.9 Aminoglucósidos
Indicaciones. Tratamiento de infecciones sistémicas
severas para los cuales otros antibióticos menos tóxicos son inefectivos o están contraindicados. El espectro de los aminoglucósidos cubre bacilos Gram (-) aeróbicos y algunos organismos Gram (+). No son efectivas contra organismos anaeróbicos. La actividad antibacteriana de los aminoglucósidos sobre los diferentes organismos varía entre las diferentes instituciones y regiones. Son generalmente activos sobre la mayoría de las enterobacte-

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1.9 AMINOGLUCÓSIDOS tas concentraciones. Las bajas concentraciones son bacteriostáticas. La actividad bactericida es reducida en condiciones anaeróbicas como ocurre en un absceso. Farmacocinética. Se absorbe escasamente por vía oral. Tiene una buena biodisponibilidad vía I.M., alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas en 1 hora. Se absorbe desde superficies corporales después de aplicación tópica. Distribución: buena difusión a tejidos y fluidos extracelulares incluyendo líquido ascítico, pericárdico y pleural. La difusión es escasa en bilis, secreciones bronquiales, tejido ocular, humor acuoso y a LCR. En meningitis alcanza concentraciones terapéuticas. Atraviesa la placenta. Unión a proteínas: 59%. Biotransformación: no se metaboliza. Vida media: 1,5 a 4 horas. En pacientes anúricos 50 a 70 horas. Se prolonga en prematuros y neonatos. Eliminación por vía renal en el 98%, un 90-98% en forma inalterada, por lo cual la disminución de la diuresis eleva notablemente la concentración pudiendo alcanzar niveles tóxicos. Se elimina el 50% por hemodiálisis, un 20-25% por diálisis peritoneal y 72-91% por hemofiltración. Indicaciones. Septicemia y sepsis neonatal; meningitis y otras infecciones del SNC; infecciones de la vía biliar; prostatitis o pielonefritis aguda; endocarditis en combinación con otros antibióticos); neumonía intrahospitalaria; adjunta en meningitis por Listeria monocytogenes. Precauciones. Antecedentes de disminución auditiva, disfunción auditiva y vestibular, enfermedad de Parkinson y/o miastenia gravis (riesgo de agravamiento), insuficiencia renal (reajuste de dosis de acuerdo al grado de disfunción renal), puede producir potenciación de la acción de los bloqueantes neuromusculares (parálisis respiratoria). Ancianos: mayor riesgo de oto y nefrotoxicidad, puede ser necesario una reducción de la dosis. F.R.F.: C. (atraviesa la placenta, alcanzando concentraciones fetales equivalentes al 40% de las plasmáticas maternas. Lactancia: su indicación es controvertida. En prematuros y neonatos debe utilizarse con precaución. Advertencias especiales: se han descripto calambres en las piernas, erupciones exantemáticas, fiebre y convulsiones cuando se administra simultáneamente gentamicina por vía sistémica e intratecal. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente episodios intensos de sordera, hematuria, respiración dificultosa, aumento o descenso de la

97

frecuencia de micción o del volumen de orina, debilidad muscular y/o aumento de la sed. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquier aminoglucósido (alergia cruzada). El uso en embarazadas de otros aminoglucósidos ha evidenciado ototoxicidad fetal irreversible (sordera). Efectos adversos. Ver estreptomicina 1.15.2. Interacciones. Bloqueantes neuromusculares y toxina botulínica: aumentan bloqueo neuromuscular, depresión o parálisis respiratoria. Indometacina: aumenta las concentraciones plasmáticas de gentamicina. Antieméticos: enmascaran los síntomas tempranos de toxicidad vestibular. Cefalosporinas, Anfotericina B y Ciclosporina: aumentan nefrotoxicidad. Diuréticos de asa: aumenta ototoxicidad. Vancomicina, teicoplanina y cisplatino: aumentan nefro y ototoxicidad. Neostigmina y piridostigmina: la gentamicina antagoniza su efecto. Beta-lactámicos (administración simultánea): disminuye eficacia de la gentamicina. Posología y dosificación. Vía I.V. e I.M. Adultos : 35 mg/kg/día cada 8-12 hs. Límite: 8 mg/kg/día. Niños : 3-7 mg/kg/día cada 8-12 hs. R.N.: Menor de 1200 g 0-4 semanas 2,5 mg/kg cada 18-24 hs. 1200 g -2000 g 0-7 días 2,5 mg/kg cada 12-18 hs. Mayor 7 días 2,5 mg /kg cada 8-12 hs. Mayor de 2000 g 0-7 días 2,5 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 días 2,5 mg/kg cada 8 hs. Dosis en insuficiencia renal. Método de ajuste: reducción de la dosis (porcentaje de la dosis habitual con función renal normal) y prolongación del intervalo. Clcr. > 50: 60-90% cada 8-12 hs. Clcr 1050: 30-70% cada 12 hs. Clcr. < 10: 20-30% cada 24-48 hs.

1.9.2 Neomicina (oral)

s

Farmacodinamia. Antibacteriano de acción local digestiva, hipoamoniémico. Los aminoglucósidos son transportados de forma activa a través de la membrana bacteriana, se unen irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciación entre el ARN mensajero y la subunidad 30S. El ADN puede leerse de forma errónea lo que da lugar a la pro-

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS parálisis respiratoria. Antieméticos: enmascaran los síntomas tempranos de toxicidad vestibular. Cefalosporinas, anfotericina B y ciclosporina: aumentan nefrotoxicidad. Diuréticos de asa: aumenta ototoxicidad. Vancomicina, teicoplanina y cisplatino: aumentan nefro y ototoxicidad. Neostigmina y piridostigmina: la gentamicina antagoniza su efecto. Posología y dosificación. V.O. Adultos: Encefalopatía hepática: 1-3 g cada 6 hs. No más de 2 semanas. Preparación preoperatoria: 1 g / hora durante 4 hs. y luego 1 g cada 4 hs. durante 24 hs. Niños. Encefalopatía hepática: 625 mg-1.75 g/m2 cada 6 hs. por 5 a 6 días. Preparación preoperatoria: 14.7 mg/kg ó 417 mg/m2 cada 4 hs. por 3 días o 50100 mg/kg/día cada 6-8 hs. Dosis en insuficiencia renal: prolongación del intervalo, Clcr. > 50: cada 6 hs. Clcr. 10-50: cada 12-18 hs. Clcr. < 10: cada 18-24 hs. Conservación. Recipientes de cierre hermético. Proteger de la luz.

ducción de proteínas no funcionales. Los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Es activa frente a la mayoría de los organismos Gram (-) con excepción de pseudomonas y anaerobios. Farmacocinética. Se absorbe escasamente por vía oral (menos del 3%). Distribución: acción local digestiva. Unión a proteínas: 0 al 30%. Biotransformación: no se metaboliza. Vida media: 2 a 3 hs. En neonatos 3,7 a 5,4 hs. Niños mayores de 3 semanas 3,2 a 4,2 hs. En insuficiencia renal 12 a 24 hs. Eliminación: por vía digestiva 97% en forma inalterada y 1% por vía renal. Se elimina por hemodiálisis. Indicaciones. Infecciones de la piel o de membranas mucosas; reducción de la población bacteriana del colon previo a cirugía intestinal o en insuficiencia hepática. Precauciones. Evitar utilizar dosis mayores o por más tiempo que el recomendado. Evitar el uso concurrente con otras drogas nefro u ototóxicas. Disfunción renal (mayor riesgo de nefro y ototoxicidad). Antecedentes de disminución auditiva, disfunción auditiva y vestibular, enfermedad de Parkinson y/o miastenia gravis (riesgo de agravamiento), insuficiencia renal (reajuste de dosis de acuerdo al grado de disfunción renal), puede producir potenciación de la acción de los bloqueantes neuromusculares y anestésicos (parálisis respiratoria). Transfusiones masivas de sangre citratada aumentan el riesgo de toxicidad neuromuscular. Ancianos: mayor riesgo de oto y nefrotoxicidad, puede ser necesario una reducción de la dosis. F. R. F: C. Niños: no recomendado. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquier aminoglucósido (alergia cruzada). Pacientes con enfermedad inflamatoria o ulcerosa intestinal (riesgo aumentado de absorción) y obstrucción intestinal. Efectos adversos. Más frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea. Menos frecuentes: síndrome de malabsorción con esteatorrea y diarrea. Raramente: colitis pseudomembranosa, bloqueo neuromuscular, nefrotoxicidad y ototoxicidad. Interacciones. La neomicina ingerida por V.O. disminuye la absorción de fenoximetilpenicilina, digoxina, metotrexato y algunas vitaminas. Warfarina: aumenta el efecto anticoagulante. Anticonceptivos orales: disminuye la eficacia anticonceptiva. Bloqueantes neuromusculares y toxina Botulínica: aumentan bloqueo neuromuscular, depresión o

1.9.3 Amikacina
Farmacodinamia. Los aminoglucósidos son transportados de forma activa a través de la membrana bacteriana, se unen irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciación entre el ARN mensajero y la subunidad 30S. El ADN puede leerse de forma errónea, lo que da lugar a la producción de proteínas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Adquiere resistencia de tipo cromosómico con rapidez y pueden intervenir factores R y plásmidos productores de enzimas inactivadoras; de tipo transferible. Debe considerarse acción bactericida en altas concentraciones. Las bajas concentraciones son bacteriostáticas. La actividad bactericida es reducida en condiciones anaeróbicas como ocurre en un absceso. Farmacocinética. Se absorbe escasamente por vía oral. Tiene una buena biodisponibilidad vía I.M., alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas en 1 h. Buena difusión a fluidos extracelulares incluyendo líquido ascítico y sinovial. Alta concentración en orina, adecuada en músculo, tejidos grasos y líquido pleural. La difusión es escasa a bilis, secreciones bronquiales y humor acuoso. La concentración en LCR. es del 10 al 20%, en

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1.10 MACRÓLIDOS meningitis en meningitis alcanza concentraciones de hasta el 50%. Atraviesa la placenta (35-50%). Unión a proteínas: 4-11%. Biotransformación: no se metaboliza. Vida media: 2,3 hs. En pacientes con insuficiencia renal hasta 150 hs. Se prolonga en neonatos y niños 3 a 8 hs. Quemados 1 a 1,5 hs. Eliminación: por vía renal el 98%, un 95% en forma inalterada, por lo cual la disminución de la diuresis eleva notablemente la concentración pudiendo alcanzar niveles tóxicos. Se elimina entre el 30 y 64% por hemodiálisis, un 20-25% por diálisis peritoneal y por hemofiltración. Indicaciones. Al ser más estable que la gentamicina a la inactivación enzimática, se indica en infecciones serias por gramnegativos resistentes a gentamicina. Precauciones. Antecedentes de disminución auditiva, disfunción auditiva y vestibular, enfermedad de Parkinson y/o miastenia gravis (riesgo de agravamiento) e insuficiencia renal (reajuste de dosis de acuerdo al grado de disfunción renal); puede producir potenciación de la acción de los bloqueantes neuromusculares (parálisis respiratoria). No ha sido establecida la seguridad para tratamientos mayores de 14 días. Ancianos: mayor riesgo de oto y nefrotoxicidad, puede ser necesario una reducción de la dosis. Lactancia: permitida. Niños: en prematuros y neonatos debe utilizarse con precaución. Advertencias especiales: el tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente un episodio intenso de sordera, hematuria, respiración dificultosa, aumento o descenso de la frecuencia de micción o del volumen de orina, debilidad muscular y/o aumento de la sed. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquier aminoglucósido (alergia cruzada). F.R.F.: D. (atraviesa la placenta, alcanzando concentraciones fetales equivalentes al 16% de las plasmáticas maternas) puede concentrarse en riñones del feto. El uso en embarazadas de otros aminoglucósidos ha evidenciado ototoxicidad fetal irreversible (sordera), por lo cual no se recomienda su uso. Efectos adversos. Ver estreptomicina 1.15.2. Interacciones. Bloqueantes neuromusculares y toxina Botulínica: aumentan bloqueo neuromuscular, depresión o parálisis respiratoria. Indometacina: aumenta las concentraciones plasmáticas de gentamicina. Antieméticos: enmascaran los síntomas tempranos de toxicidad vestibular. Cefalosporinas, anfotericina B y ciclosporina: aumentan nefrotoxicidad. Diuréticos de asa: aumenta ototoxicidad.

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Vancomicina., teicoplanina y cisplatino: aumentan nefro y ototoxicidad. Neostigmina y piridostigmina: la gentamicina antagoniza su efecto. Beta-lactámicos (administración concomitante): disminuye eficacia de la gentamicina. Posología y dosificación. Vía I. V - I. M. Adulto: 15 . mg/kg/día cada 8-12 hs. límite 1,5 g/día. Niños: 15-20 mg/kg/día cada 8-12 hs. RN Menor de 1200 g 0-4 semanas 7,5 mg/kg cada 12 hs. 1200 g-2000 g 0-7 días 7,5 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 días 7mg/kg cada 8 hs. Mayor de 2000 g 0-7 días 10 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 días 10 mg/kg cada 8 hs. En insuficiencia renal: reducción de la dosis (porcentaje de la dosis habitual con función renal normal) y prolongación del intervalo. Clcr. > 50: 60-90% cada 12 horas. Clcr 10-50: 30-80% cada 12-18 horas. Clcr. < 10: 20-30% cada 24-48 horas. Conservación. Proteger de la humedad.

1.10 Macrólidos
1.10.1 Eritromicina
s

Farmacodinamia. Antibiótico del grupo de los macrólidos con acción bacteriostática. Puede ser bactericida en altas concentraciones o cuando es utilizado para organismos altamente sensibles. Se une a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano interfiriendo con la translocación de los péptidos inhibiendo la subsecuente síntesis proteica. Es efectiva únicamente contra los organismos que se están dividiendo activamente. Farmacocinética. Buena biodisponibilidad oral (3065%), los alimentos pueden reducir la absorción del estearato y en menor medida del etilsuccinato, no del estolato. Alcanza la concentración máxima plasmática entre 2 y 4 hs. Distribución: difunde bien a la mayoría de los líquidos y tejidos corporales incluyendo oído medio, fluido prostático y semen. Alcanza concentraciones elevadas en hígado, bilis y bazo. La penetración a LCR. es baja, aumenta con la inflamación. Atraviesa la placenta en bajas concentraciones. Unión a proteínas: 70 a 90%. Biotransformación: más del 90% es metabo-

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS tencial de arritmias, evitar el uso concomitante de preparados sistémicos o tópicos), teofilina, triazolam, valproato, warfarina y zopiclona. Si se administra junto a nefrotóxicos u ototóxicos debe hacerse con precaución; con simvastatina y atorvastatina aumenta el riesgo de miopatía; con amprenavir aumentan los niveles sérios de ambas drogas. La cimetidina aumenta los niveles plasmáticos de eritromicina. Posología y dosificación. V.O. Adultos: 250 mg-500 mg cada 6 hs. o 500 mg-1 g cada 12 hs. Límite: 4 g/día. Niños: 30-50 mg/kg/día cada 6-12hs. R.N: Pre-término 0-7 días 10 mg/kg cada 12 hs. 7-28 días 10 mg/kg cada 8 hs., Neonatos 5 mg/kg cada 6 hs. Vía I. V. Adultos: 15-20 mg/kg/día cada 6 hs. o 250-500 mg cada 6 hs. Límite: 4 g/día. Niños: 1520 mg/kg/día cada 6 hs. Límite: 50 mg/kg/día (no exceder 4 g/día). RN: Pre-término 0-7 días 10 mg/kg cada 12 hs. 7-28 días 10 mg/kg cada 8 hs. Neonatos 5 mg/kg cada 6 hs. Dosis en insuficiencia renal: Método de ajuste: reducción de la dosis (% de la dosis habitual con función renal normal). Clcr > 50: 100 %. Clcr 10-50: 100 %. Clcr < 10: 50-75 %. Conservación. Envases de cierre hermético y protegidos de la luz a menos de 30º C.

lizado en hígado, parcialmente a metabolitos inactivos. Vida media: 1,4 a 2 hs. En insuficiencia renal grave, 5 hs. y 3 hs. en pacientes con disfunción hepática. Eliminación: por vía biliar/intestinal 75%. Por vía renal 2 a 5% de la dosis oral en forma inalterada y 12 a 15% de la dosis I.V No se eli. mina por hemodiálisis ni por diálisis peritoneal. Indicaciones. Alternativa a penicilina en pacientes con hipersensibilidad; Campylobacter enteritis, neumonía, sífilis, uretritis no gonocóccica, prostatitis crónica, profilaxis de difteria y tos convulsa; acné vulgar y rosácea. Precauciones. Disfunción hepática. El uso prolongado puede producir hiperdesarrollo de organismos no sensibles incluyendo hongos. Factores de riesgo para arritmias incluyen: anormalidades electrolíticas, uso concomitante de antiarrítmicos clase IA y clase III e infusión rápida. Ancianos: no se han demostrado problemas específicos aunque podrían tener mayor riesgo de pérdida de audición si tienen también disfunción renal o hepática asociadas con la edad y están recibiendo dosis altas de eritromicina. F. R. F.: B (no se recomienda el uso de estolato ya que se asocia con un riesgo incrementado de hepatotoxicidad). Lactancia permitida. Niños: uso aceptado. Advertencias especiales: el tratamiento debe ser suspendido inmediatamente cuando el paciente experimente algún episodio de ictericia, dolor abdominal intenso, coluria, cansancio o heces pálidas. El estolato o el etilsuccinato de eritromicina no deben ser administrados por períodos superiores a los 10 días. Contraindicaciones. Alergia a la eritromicina, terapia concomitante con astemizol o terfenadina. Efectos adversos. Más frecuentes: dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estomatitis, anorexia, erupciones exantemáticas, urticaria, aumento de transaminasas y tromboflebitis. Menos frecuentes: ictericia colestática, hepatitis, pancreatitis, nefritis, toxicidad cardíaca (arritmias, prolongación del QT y torsades des pointes), candidiasis oral, candidiasis vaginal y pérdida de la audición reversible. Raramente: colitis pseudomembranosa y reacción anafiláctica. Interacciones. Aumenta los niveles plasmáticos y la toxicidad de: acenocumarol, alfentanilo, astemizol (riesgo potencial de arritmias), bromocriptina, cabergolina, carbamazepina, ciclosporina, clozapina, digoxina, disopiramida, ergotamina, lovastatina, metilprednisolona, midazolam, fenitoína, quinidina, sildenafil, tacrolimus, terfenadina (riesgo po-

1.10.2 Azitromicina

s

Farmacodinamia. Es la primera droga de una nueva
clase de antibióticos macrólidos llamados azálidos, con acción bacteriostática. Puede ser bactericida en altas concentraciones o cuando es utilizado para organismos altamente sensibles (estreptococo, neumococo y Haemophilus influenzae). Se une a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano interfiriendo con la translocación de los péptidos inhibiendo la subsecuente síntesis proteica. Es efectiva únicamente contra los organismos que se están dividiendo activamente. Farmacocinética. Absorción: buena biodisponibilidad oral (37%). Los alimentos disminuyen la bio-

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1.10 MACRÓLIDOS disponibilidad de las cápsulas (deben administrarse en ayunas) y aumentan la biodisponibilidad de la suspensión y las tabletas (administrar en ayunas debido al potencial incremento de los efectos adversos). Alcanza la concentración máxima plasmática entre 2,4 y 4 hs. Distribución: difunde bien a la mayoría de los líquidos y tejidos corporales alcanzando concentraciones elevadas en pulmones, mucosa respiratoria, tejidos ginecológicos, próstata, riñón, amígdalas, oído medio y estómago. Las concentraciones intracelulares son de 10 a 100 veces mayores que las plasmáticas. Se concentra en fibroblastos y fagocitos. Escasa difusión a LCR. Atraviesa la placenta en animales. Unión a proteínas: 7 a 50%. Biotransformación: es metabolizado en hígado en un 35% a metabolitos inactivos. Vida media: 11 a 57 hs. Eliminación: más del 50% por vía biliar en forma inalterada y por vía renal 4,5% de la dosis oral en forma inalterada. No se elimina por hemodiálisis. Indicaciones. En relación a la eritromicina, posee ligeramente menor actividad contra Grampositivos pero mayor contra algunos gramnegativos incluyendo H. influenzae. Infecciones del tracto respiratorio; otitis media; infecciones de la piel y tejidos blandos; infecciones genitales por Chlamydia no complicadas y uretritis no gonocóccica. Precauciones. Se recomienda no usar en pacientes con los siguientes factores de riesgo: fibrosis quística, infecciones intrahospitalarias, bacteriemia, hospitalización y personas mayores o debilitadas. Disfunción hepática. Ancianos: el ajuste de dosis no es necesario con función renal y hepática normales. F.R.F.: B. Lactancia: se desconoce si se elimina por leche materna. Niños: uso aceptado en mayores de 6 meses. Advertencias especiales: en caso de cefaleas y/o diarrea intensa y erupciones exantemáticas extensas deberá suspenderse el tratamiento. Contraindicaciones. Alergia a la azitromicina y a otros macrólidos. Efectos adversos. Más frecuentes: dolor abdominal, náuseas, vómitos y diarrea. Menos frecuentes: palpitaciones, dolor torácico, dispepsia, flatulencia, vaginitis, vértigo, cefalea, aumento de las transaminasas, fosfatasa alcalina y gamaglutamiltranspeptidasa. Raramente: colitis pseudomembranosa, reacción anafiláctica, colestasis, síndrome de Stevens-Jonhson, necrólisis epidérmica tóxica, fotosensibilidad y erupciones exantemáticas. Interacciones. Aumenta los niveles plasmáticos (y la

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toxicidad) de: acenocumarol, astemizol (riesgo potencial de arritmias, evitar el uso concomitante de preparados sistémicos o tópicos), bromocriptina, cabergolina, ciclosporina, digoxina, ergotamina, lovastatina, quinidina, triazolam y warfarina. Si se administra junto a nefrotóxicos u ototóxicos debe hacerse con precaución. Los antiácidos reducen la absorción de azitromicina por VO. . Posología y dosificación. VO. Adultos: 500 mg única . dosis el 1er día, luego 250 mg cada 24 hs., del 2º al 5º. Chancroide, cervicitis o uretritis no gonocóccica 1 g dosis única. Chancroide, cervicitis o uretritis gonocóccica 2 g dosis única. Límite: 1200 mg/día. Niños mayores de 6 meses: 10 mg/kg/día única dosis el 1er día, 5 mg/kg/día cada 24 hs. del 2º al 5º día. Límite: 500 mg/día. Conservación. Envases de cierre perfecto.

1.10.3 Claritromicina
Farmacodinamia. Antibiótico del grupo de los macrólidos con acción bacteriostática. Puede ser bactericida en altas concentraciones o cuando es utilizado para organismos altamente sensibles. Se une a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano interfiriendo con la translocación de los péptidos inhibiendo la subsecuente síntesis proteica. Es efectiva únicamente contra los organismos que se están dividiendo activamente. Farmacocinética. Buena biodisponibilidad oral (55%), es estable frente a la acidez gástrica. Los alimentos retrasan la absorción sin alterar la cantidad. Alcanza la concentración máxima plasmática en 2 a 3 hs. Distribución: difunde bien a la mayoría de los líquidos y tejidos corporales alcanzando concentraciones superiores a las plasmáticas en pulmones, mucosa respiratoria, amígdalas, riñón, bazo e hígado. Las concentraciones en los tejidos son mayores a las séricas debido a su alta concentración intracelular, penetra en leucocitos y macrófagos. El pasaje a LCR y a placenta es mínimo. Unión a proteínas: 65 a 75%. Biotransformación: es metabolizado en hígado a 8 metabolitos. El metabolito activo 14-hidroxiclaritromicina posee actividad antimicrobiana in vitro, comparable a claritromicina y actuaría sinérgicamente con claritromicina frente a Haemophilus influenzae. Vida media: depende de la dosis administrada (con dosis superiores a 1 g cada 12 hs. el metabolismo hepático puede saturarse) 3 a 7 hs. Para 14-hidroxiclaritromicina 5 a 9 hs. Eliminación: por

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102

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS plasmáticos de claritromicina.

vía renal 20 a 40% de la dosis oral en forma inalterada y 10 a 15% como 14-hidroxiclaritromicina, por vía fecal 4%. Se elimina parcialmente por hemodiálisis. Indicaciones. Infecciones del tracto respiratorio, infecciones leves a moderadas de la piel y tejidos blandos; otitis media; erradicación de Helycobac ter pylori. Precauciones. Debido a la probable resistencia de especies de Helycobacter pylori se recomienda utilizar tratamientos combinados. No administrar las fórmulas de liberación prolongada más de una vez al día. En pacientes con insuficiencia renal severa se debe ajustar la dosis. Ancianos: ajuste de dosis según funcionalismo renal, controlar función hepática. F.R.F.: C. Niños: seguridad y eficacia no establecidas en menores de 6 meses. No ha sido evaluada la utilización de fórmulas de liberación prolongada. Advertencias especiales: en caso de cefaleas, vómitos o tinnitus marcados deberá suspenderse el tratamiento. Los comprimidos de liberación prolongada deben administrarse junto con las comidas, sin partir ni masticar. Contraindicaciones. Alergia a claritromicina o a otros macrólidos. Pacientes con enfermedad cardíaca pre-existente o alteraciones electrolíticas. Terapia concomitante con cisapride, pimozida o terfenadina (aumentan riesgo de arritmias cardíacas). Efectos adversos. Más frecuentes: dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia y alteraciones en el gusto. Menos frecuentes: aumento de las transaminasas, cefalea, hepatotoxicidad, eosinofilia, aumento del tiempo de protrombina. Raramente: colitis pseudomembranosa, reacción anafiláctica, síndrome de Stevens-Jonhson y erupciones exantemáticas. Interacciones. Aumenta los niveles plasmáticos (y la toxicidad) de: acenocumarol, astemizol (riesgo potencial de arritmias), bromocriptina, cabergolina, carbamazepina, ciclosporina, digoxina, ergotamina, itraconazol, lovastatina, midazolam, fenitoína, fluoxetina, quinidina, rifabutina, tacrolimus, terfenadina (riesgo potencial de arritmias, evitar el uso concomitante de preparados sistémicos o tópicos), teofilina, triazolam y warfarina. Disminuye los niveles plasmáticos de zidovudina. Si se administra junto a nefrotóxicos u ototóxicos debe hacerse con precaución; con simvastatina y atorvastatina aumenta el riesgo de miopatía; con efavirenz aumenta el riesgo de rash. Evitar el uso concomitante de tolterodina. El ritonavir incrementa los niveles

Posología y dosificación. V.O. Adultos: 250 mg-500
mg cada 12 hs. Liberación controlada 500 mg cada 24 hs. Niños mayores de 6 meses: 15 mg/kg/día cada 12hs. Límite: 1 g/día. Vía I.V. Adultos: 500 mg cada 12 hs. Dosis en insuficiencia renal: Método de ajuste: reducción de la dosis (% de la dosis habitual con función renal normal). Clcr > 50: 100%. Clcr 10-50: 75%. Clcr< 10: 50-75%. Administrar en 60 minutos. Conservación. Recipiente de cierre perfecto.

1.11 Tetraciclinas
1.11.1 Doxiciclina
s

Farmacodinamia. Antibiótico bacteriostático que actúa inhibiendo la síntesis proteica bloqueando la unión del ARN de transferencia al complejo ribosómico de ARN mensajero. La unión reversible se produce principalmente en la subunidad ribosómica 30S de los organismos sensibles, no se inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. Farmacocinética. Buena biodisponibilidad oral (90100%). Los alimentos no influyen en la absorción. Alcanza la concentración máxima plasmática entre las 2 y 4 hs. Difunde bien a la mayoría de los líquidos y tejidos corporales, incluyendo bilis, líquido sinovial, pleural, ascítico y gingival, hueso, hígado, bazo, piel, ojo, próstata, tejido graso y cerebro. Difusión mínima a LCR. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 93%. Biotransformación: se metaboliza parcialmente en hígado. Vida media: 12 a 22 hs. En insuficiencia renal grave: 12 a 22 hs. Eliminación: por vía renal un 35-45% en forma inalterada y por vía biliar. No se elimina por hemodiálisis ni por diálisis peritoneal. Indicaciones. Exacerbaciones de bronquitis crónica; brucelosis; infecciones por Chlamydia (tratamiento de elección, incluye tracoma, psitacisis, salpingitis, uretritis y linfogranuloma venéreo), Mycoplasma y Rickettsia (incluye fiebre Q); acné vulgar, rosácea; prostatitis crónica; sinusitis crónica; sífilis; enfermedad inflamatoria pelviana; tratamiento y profilaxis antimaláricas; leptospirosis (en hipersensibilidad a penicilina, alternativa a eritromicina); Enfermedad de Lyme. Precauciones. Niños menores de 8 años, embarazo, lactancia, fotosensibilidad, disfunción hepática (ajustar dosis) y porfiria. No se recomienda conducción de vehículos o manejo de maquinaria pe-

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1.11 TETRACICLINAS ligrosa dado que el paciente puede experimentar mareos y/o cefaleas. Ancianos: no es necesario el ajuste de dosis en insuficiencia renal. F.R.F.: D (puede causar decoloración permanente en los dientes, hipoplasia del esmalte e inhibición del crecimiento óseo en el feto. Además puede producir infiltración grasa en el hígado de la embarazada). Lactancia: uso con precaución. Niños: uso no recomendado en menores de 8 años. Puede causar decoloración permanente de los dientes, hipoplasia del esmalte y disminución del índice de crecimiento lineal óseo. Advertencias especiales. Debe suspenderse el tratamiento en caso que se observe decoloración permanente de los dientes, así como cuando persistan o sean graves los siguientes efectos: calambres abdominales, oscurecimiento o decoloración de la lengua, fotodermatitis, prurito genitourinario, estomatitis, náuseas y/o vómitos. Debe ingerirse con aproximadamente 240 mL de agua para disminuir irritación digestiva. Contraindicaciones. Alergia a las tetraciclinas. Efectos adversos. Más frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, disfagia, glositis, enterocolitis, pancreatitis, lesiones inflamatorias en la región anogenital, candidiasis oral, candidiasis vaginal, úlcera esofágica, decoloración u oscurecimiento de la lengua, decoloración permanente de los dientes en lactantes y niños, aumento de la fotosensibilidad cutánea. Menos frecuentes: eosinofilia, neutropenia, pseudotumor cerebral, aumento de urea y creatinina y hepatotoxicidad. Raramente: colitis pseudomembranosa, reacción anafiláctica y enfermedad del suero. Interacciones. Aumenta los niveles plasmáticos de: litio, ciclosporina, digoxina, teofilina y anticoagulantes orales. Hepatotoxicidad agregada si se coadministra con eritromicina, cloranfenicol, isoniazida y sulfonamidas. Los diuréticos exacerban la nefrotoxicidad. Los retinoides aumentan la incidencia de hipertensión endocraneana benigna. El uso concomitante de preparados orales conservados con timerosal se acompañó de inflamación ocular. Su absorción es disminuida por antiácidos, sucralfato y preparados que contengan cationes di y trivalentes (aluminio, bismuto, calcio, hierro, magnesio y zinc), bicarbonato de sodio y colestipol. Disminuye la eficacia de anticonceptivos orales (se recomienda utilizar un método alternativo no hormonal). Posible antagonismo de la acción de las penicilinas. Los niveles séricos de doxiciclina son disminuídos por carbamazepina, fenobarbital, fenitoína y primidona.

103

Posología y dosificación. VO. Adultos: 100 mg cada .
12 hs. Límite: 300 mg/día, 600 mg/día para infecciones gonocóccicas. Niños mayores de 8 años: 24 mg/kg/día cada 12 hs. Conservación. En recipiente opaco, de cierre perfecto.

1.11.2 Minociclina

s

Farmacodinamia. Es una tetraciclina semisintética.
Antibiótico bacteriostático que actúa inhibiendo la síntesis proteica bloqueando la unión del ARN de transferencia al complejo ribosómico de ARN mensajero. La unión reversible se produce principalmente en la subunidad ribosómica 30S de los organismos sensibles, no se inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. Farmacocinética. Buena biodisponibilidad oral (90100%). Los alimentos no influyen en la absorción. Alcanza la concentración máxima plasmática en 2 a 4 hs. Difunde bien a la mayoría de los líquidos y tejidos corporales, incluyendo bilis, líquido sinovial, pleural, ascítico y gingival, saliva, esputo, lágrimas, hueso, hígado, bazo, piel, tejido graso y cerebro. Difusión mínima a LCR. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 76%. Biotransformación: se metaboliza en hígado. Vida media: 11 a 23 hs. En insuficiencia renal grave: 11 a 23 hs. Eliminación: por vía renal un 10-13% en forma inalterada y por heces 19%. No se elimina por hemodiálisis ni por diálisis peritoneal. Indicaciones. Ver doxiciclina 1.11.1. Además, estado de portador meningocócico. Precauciones. Niños menores de 8 años, embarazo, lactancia, fotosensibilidad, disfunción hepática (ajustar dosis) y disfunción renal (existe riesgo de azoemia, hiperfosfatemia, acidosis y hepatotoxicidad). No se recomienda conducción de vehículos o manejo de maquinaria peligrosa dado que el paciente puede experimentar mareos y/o cefaleas. FR.F.: D (puede causar decoloración permanente en . los dientes, hipoplasia del esmalte e inhibición del crecimiento óseo en el feto, riesgo de producir alteraciones vestibulares, además puede producir infiltración grasa en el hígado de la embarazada). Lactancia: uso con precaución. Niños: uso no recomendado en menores de 8 años. Advertencias especiales: debe suspenderse el tratamiento en caso que se observe decoloración permanente de los dientes. Así como cuando persistan o sean graves

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104

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS cada 6 hs., durante 14 días. En uretritis no gonocóccica, 500 mg, cada 6 hs., durante 14 días. Conservación. Recipiente de cierre hermético, protegido de la luz.

los siguientes efectos: calambres abdominales, oscurecimiento o decoloración de la lengua, fotodermatitis, prurito genitourinario, estomatitis, náuseas y/o vómitos. Mayor riesgo de mareos y/o cefaleas que con otras tetraciclinas. Debe ingerirse con aproximadamente 240 mL de agua para disminuir irritación digestiva. Contraindicaciones. Alergia a las tetraciclinas. Efectos adversos. Más frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, disfagia, glositis, enterocolitis, pancreatitis, lesiones inflamatorias en la región anogenital, candidiasis oral, candidiasis vaginal, úlcera esofágica, decoloración u oscurecimiento de la lengua, decoloración permanente de los dientes en lactantes y niños, y aumento de la fotosensibilidad cutánea. Menos frecuentes: eosinofilia, neutropenia, pseudotumor cerebral, aumento de urea y creatinina y hepatotoxicidad. Raramente: colitis pseudomembranosa, reacción anafiláctica y enfermedad del suero. Interacciones. Aumenta los niveles plasmáticos de: litio, digoxina, teofilina y anticoagulantes orales. Hepatotoxicidad agregada si se coadministra con eritromicina, cloranfenicol, isoniazida y sulfonamidas. Los diuréticos exacerban la nefrotoxicidad. Los retinoides aumentan la incidencia de hipertensión endocraneana benigna. El uso concomitante de preparados orales conservados con timerosal se acompañó de inflamación ocular. Su absorción es disminuida por antiácidos, sucralfato y preparados que contengan cationes di y trivalentes (aluminio, bismuto, calcio, hierro, magnesio y zinc), bicarbonato de sodio y colestipol. Disminuye la eficacia de anticonceptivos orales (se recomienda utilizar un método alternativo no hormonal). Posible antagonismo de la acción de las penicilinas. Posología y dosificación. V O. Adultos: 200 mg dosis . inicial, luego 100 mg cada 12 hs., o 50 mg cada 6 hs. Límite: 350 mg/día primer día, luego 200 mg/día. Niños mayores de 8 años: 4 mg/kg dosis inicial luego 4 mg/kg/día cada 12 hs. En insuficiencia renal, no es necesario el ajuste de dosis. Conservación. Recipiente de cierre hermético, protegido de la luz.

1.12 Sulfamidas
1.12.1 Sulfametoxazol + Trimetoprima
s

Farmacodinamia. La trimetoprima (TMP) bloquea la
enzima necesaria para la producción del ácido tetrahidrofólico, el sulfametoxazol (SMZ) bloquea la formación del ácido dehidrofólico, alterando la síntesis bacteriana de las purinas y del ADN. La asociación resulta en efecto bactericida, aunque individualmente se comporta como bacteriostático. Farmacocinética. La dosis con una relación 1:5 (TMP:SMZ) resulta en una concentración sérica de 1:20, que es la que produce mayor sinergismo. Se absorbe bien por vía oral. Alcanza altas concentraciones en orina. Atraviesa barrera placentaria. Difunde a LCR y llega a pulmón y esputo, secreciones prostáticas y vaginales. Se excreta por vía renal en forma activa en un 50% para la TMP y en un 30% para el SMZ. El resto se excreta como metabolitos acetilados o conjugados glucurónidos. Vida media: de 6 a 12 hs. Indicaciones. Fármaco de elección en el tratamiento de neumonía por Pneumocystis carinii; toxoplasmosis y nocardiosis. Exacerbaciones agudas de cronquitis crónica, infecciones del tracto urinario y otitis media aguda en niños solamente cuando existe una buena evidencia bacteriológica de sensibilidad al cotrimoxazol y una buena razón para preferir esta combinación a un único antibacteriano. Precauciones. Evitar su uso en menores de 6 semanas (salvo para tratamiento y profilaxis de neumonía por P n e u m o c y s t i s) y embarazadas. Insuficiencia hepática (evitar si es severa); insuficiencia renal (evitar si es severa); mantener una adecuada ingesta de fluidos; evitar en trastornos hematológicos; en tratamientos prolongados monitorear con hemogramas; discontinuar inmediatamente si se desar rollaran trastorn o s hematológicos o rash; predisposición a la deficiencia de folatos; gerontes; asma; def iciencia de G6PD. F.R.F. : C kernicterus. Contraindicaciones. Porfiria. Lactancia. Efectos adversos. Náuseas, vómitos, diarreas, urticaria, vasculitis, fiebre, neuritis y cefaleas. Depresión de médula ósea con plaquetopenia y leucopenia

1.11.3 Tetraciclina
Ver Doxicilina 1.11.1.

s

Posología y dosificación. V. O. 250 mg cada 6 hs. En
infecciones severas, 500 mg cada 6 a 8 hs. En sífilis latente temprana, primaria o secundaria 500 mg,

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1.13 QUINOLONAS (con tratamientos prolongados), cefaleas, depresión, alucinaciones, pseudotumor cerebral, falla renal con altas dosis, hiperkalemia, colestasis y falla hepática (raras). Interacciones. Incrementa el efecto de tiopental, acenocumarol, warfarina, fenitoína (aumenta efecto antifolato y concentración plasmática), pirimetamina (efecto antifolato) y metotrexato (efecto antifolato). Incrementa el riesgo de metahemoglobinemia con prilocaína, de arritmias con amiodarona, de nefrotoxicidad con ciclosporina, de toxicidad hematológica con azatioprina y marcaptopurina. La trimetoprima reduce la concentración sérica de ciclosporina. Incrementa la concentración plasmática de procainamida, dapsona (la concentración sérica de trimetoprima aumenta también), lamivudina, zalcitabina y digoxina. Posología y dosificación. La relación trimetoprimasulfametoxazol es de 1 a 5. Se expresa la suma de ambos. Vía I.V. Adultos: 48 mg/kg/día cada 6-12 hs. Niños mayores de 1 mes: 48 mg/kg/día cada 12 hs. (trimetoprima). VO. Adultos: 960 mg cada 12 . hs (trimetoprima). Para Pneumocystis carinii: 120 mg/kg/día cada 8-12 hs. Niños: 48 mg/kg/día cada 12 hs. Para Pneumocystis carinii: 120 mg/kg/día cada 6 hs. Toxoplamosis cerebral: 10 a 50 mg/kg/día V.O. o I.V cada 12 hs por 30 días. Prevención . primaria para HIV. No administrar en bolo.

105

1.13 Quinolonas
1.13.1 Ciprofloxacina
s

Farmacodinamia. Inhibe la ADN-girasa, que destruye el helicoide cromosómico produce muerte bacteriana. Esta inhibición se realiza también contra la formación y replicación de plásmidos y bacteriófagos. Farmacocinética. Se absorbe por vía oral. La concentración plasmática es proporcional a la dosis administrada. Se distribuye con rapidez en los tejidos, penetra en el LCR., en humor acuoso, saliva, esputo y próstata, la concentración vía biliar y urinaria es muy alta y activa. Atraviesa placenta. La eliminación se realiza principalmente por vía renal y en menor proporción por vía biliar e intestinal. Se elimina por hemodiálisis. Vida media: de 3 a 4 h. Indicaciones. Activa contra bacterias G+ y G-, especialmente contra bacterias Gram negativas inclu-

yendo Salmonella, Shigella, Campilobacter, Neis seria y Pseudomonas. Moderada actividad contra G positivas como Strep tococcus neumoniae y Enterococcus faecalis. No es de primera elección para neumonía por neumococos. Activa contra Chlamydia y algunas micobacterias. La mayoría de los microorganismos anaeróbicos no son susceptibles. Se indica en infecciones del tracto respiratorio, urinario, gastrointestinal, infecciones oculares, gonorrea y septicemia provocada por organismos sensibles. Precauciones. Pacientes con historia de epilepsia, miastenia gravis, en niños, adolescentes, embarazo, lactancia. Evitar la exposición excesiva al sol. Tendinitis y ruptura tendinosa: al primer signo de dolor o inflamación, discontinuar el tratamiento y dejar reposar el miembro afectado hasta la resolución de los síntomas. Discontinuar si ocurren reacciones psiquiátricas, neurológicas o de hipersensibilidad (incluyendo rash severo). Contraindicaciones. Problemas psiquiátricos o neurológicos. Efectos adversos. Náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, cefaleas, insomnio, psicosis tóxica, rash, y prurito. Con menor frecuencia se ha observado anorexia, aumento de urea y creatinina en sangre, astenia, confusión, depresión, alucinaciones, convulsiones, fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad que incluyen fiebre, urticaria, angioedema, artralgia, mialgia y anafilaxis, nefritis intersticial, aumento de transaminasas y cristaluria (con administración prolongada y orina con pH alcalino). Disturbios en la visión, el gusto, el oído y el olfato, problemas sanguíneos. Además informes aislados de tendinitis, anemia hemolítica, falla renal, nefritis intersticial, disfunción hepática. Interacciones. La administración simultánea antiácidos (que contengan aluminio, magnesio o calcio), sales de hierro o zinc y sucralfato, disminuye la absorción de ciprofloxacina. Los analgésicos opioides reducen los niveles séricos de ciprofloxacina. La ciprofloxacina aumenta el efecto de warfarina, acenocumarol y glibenclamida. Aumenta los niveles séricos de teofilina (riesgo de convulsiones) y zolmitriptán. Administrada junto a ciclosporina aumenta el riesgo de nefrotoxicidad, y junto a AINEs el riesgo de convulsiones. Posología y dosificación. V.O. Adultos: 250-750 mg, cada 12 h en infecciones respiratorias, 250-500 mg en infecciones urinarias. Gonorrea: 500 mg en dosis única. Infección de tracto respiratorio inferior

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106

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS

por pseudomona en fibrosis quística: 750 mg, 2 veces por día. Niños (5 a 17 años): si el beneficio excede el riesgo únicamente hasta 20 mg/kg/día cada 12 h (máximo 1,5 g/día). En la mayoría de las restantes infecciones: 500 a 750 mg 2 veces por día. Profilaxis quirúrgica: 750 mg 60-90 minutos antes del procedimiento. Vía I.V. Adultos: 200-400 mg cada 12 hs. Conservación. En recipientes de cierre hermético, proteger de la luz.

Indicaciones. Infecciones del tracto urinario; prostatitis crónica; infecciones del tracto respiratorio inferior; infecciones de la piel y tejidos blandos; gonorrea no complicada; infección genital por Ch lamydia no complicada, uretritis no gonocóccica; enfermedad inflamatoria pelviana.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver Ciprofloxacina 1.13.1. Posología y dosificación. La dosis usual para adultos
es de 200 ó 400 mg, dos veces al día, tanto por VO. . como parenteral. No ha sido establecida la seguridad en pacientes menores de 18 años. Una dosis única de 400 mg es la recomendada para gonorrea. Conservación. Recipiente de cierre perfecto, protegido de la luz.

1.13.2 Norfloxacina
rasa en forma similar a ciprofloxacina.

s

Farmacodinamia. Actúa por inhibición de la ADN-gi-

1.13.4 Levofloxacina
Farmacodinamia. La levofloxacina es el enantiómero de la ofloxacina.

Farmacocinética. Se absorbe bien por vía oral, con el
estómago vacío. Penetra bien en la mayor parte de los tejidos, en esputo, saliva, bilis y próstata. En LCR, cuando existe inflamación. Se metaboliza en hígado. La excreción urinaria se completa entre las 4 y 8 hs. por filtración glomerular, recobrándose sin cambios el 30 % de la droga ingerida. Se excreta por bilis en menor cantidad. El pH urinario no influye sobre su potencia antibacteriana. Vida media: de 4 a 5 hs. Indicaciones. Infecciones del tracto urinario no complicadas; prostatitis crónica. Gonorrea.

Farmacocinética. Los picos plasmáticos se alcanzan
en 1 a 2 hs. Tras su metabolización no se invierte en su enantiómero, la ofloxacina. Su vida media de eliminación es de 6 a 8 hs. Indicaciones. Sinusitis aguda; bronquitis crónica exacerbada; neumonía adquirida en la comunidad; infecciones del tracto urinario complicadas; infecciones de la piel y tejidos blandos.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver Ciprofloxacina 1.13.1. Posología y dosificación . V.O. Adultos: 400 mg cada 12 hs.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver Ciprofloxacina 1.13.1. Posología y dosificación. Vía oral o intravenosa (durante por lo menos 60 minutos para 500mg) según indicación. La dosis recomendada para la mayoría de las aplicaciones es de 500 mg, diarios por 7 a 14 días. En infecciones de piel la dosis es de 750 mg diarios.

Conservación. Recipientes de cierre perfecto, proteger de la luz.

1.13.3 Ofloxacina

1.14 Otros antibacterianos
Farmacodinamia. La ofloxacina es un antibiótico
oral del tipo de las fluoroquinolonas, con un amplio espectro. Farmacocinética. Es bien absorbida, luego de su administración oral y se une a las proteínas plasmáticas en alrededor de un 30%. Se excreta, sin cambios, por orina y tiene una vida media de eliminación de 5 a 7,5 hs. La biodisponibilidad de la formulación oral es del 98%; de allí que sea bioequivalente con la I.V Tiene un metabolismo hepá. tico mínimo hacia productos inactivos. Alcanza excelente distribución en bilis, tejido corneal, cabello, pulmón y en esputo.

1.14.1 Metronidazol

s

Farmacodinamia. Actúa por inhibición de la síntesis
del ácido nucleico, de los gérmenes obligadamente anaerobios. El mecanismo íntimo de la acción se debe a la formación de compuestos tóxicos para la célula bacteriana, resultante del poder de óxido-reducción de los anaeróbicos sobre el radical nitro del fármaco. La conjugación de estos productos intermediarios tóxicos con el ADN inhibe su síntesis, provocando la muerte celular. Farmacocinética. Se absorbe bien por vía oral, sin

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1.14 OTROS ANTIBACTERIANOS que la ingestión simultánea de alimentos afecte la cantidad aunque puede retardar el tiempo de máxima concentración sanguínea. Difunde a secreciones vaginales, saliva, atraviesa barrera hematoencefálica y placenta, se introduce en abscesos cerebrales y hepáticos como también en empiemas. Se encuentra en leche materna. Se metaboliza en hígado, donde se producen conjugados de ácido glucurónico o metabolitos por oxidación, eliminándose posteriormente por riñón y en parte por heces. Se elimina por hemodiálisis. Vida media: de 6 a 11 hs. por VO., y 7,5 hs. por vía I.V . . Indicaciones. Infecciones por anaerobios y protozoos, incluyendo: vaginitis por Trichomonas, vaginosis bacteriana (generalmente infecciones por Gardnerella vaginalis); infecciones por Entamoe ba histolytica y Giardia lamblia; sepsis quirúrgica y ginecológica (actividad contra anaerobios colónicos, especialmente Bacteroides fragilis); colitis asociada a ATB; rosácea; erradicación de Helico bacter pylori; úlceras de MMII y escaras por presión; enfermedad inflamatoria pelviana; gingivitis ulcerativa aguda; infecciones dentales agudas; profilaxis quirúrgica. Precauciones. Reacción tipo disulfiram con alcohol, insuficiencia y encefalopatía hepáticas; si el tratamiento excede los 10 días se debe efectuar monitoreo clínico y de laboratorio. F. R. F.: B. Contraindicaciones. Hipersensibilidad, primer trimestre del embarazo. Lactancia. Efectos adversos. Náuseas, vómitos, diarrea, gusto metálico, pancreatitis, cefaleas, parestesias, ataxia, convulsiones, orinas oscuras, trombocitopenia, neutropenia, ginecomastia, hepatitis y urticaria. Interacciones. Alcohol: reacción tipo disulfiram. Disulfiram: reacciones psicóticas. Aumenta los niveles séricos de fenitoína, fluorouracilo y litio aumentan su toxicidad. Sus niveles séricos son disminuidos por cimetidina e incrementados por fenobarbital. Incrementa los efectos de warfarina. Posología y dosificación. Vía I.V. Adultos: 500 mg cada 6 hs. 7,5 mg/kg cada 6 hs. Límite : 4 g/día. Niños: 30 mg/kg/día cada 6 hs. RN: vía I. V. y V. O. Menor de 1200 g 0-4 semanas 7,5 mg/kg c / 48 hs. 1200 g-2000 g 0-7 días 7,5 mg/kg c / 24 hs. Mayor 7 días 7,5 mg/kg c / 12 hs. Mayor de 2000 g 0-7 días 7,5 mg/kg

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c / 12 hs. Mayor 7 días 15 mg/kg c / 12 hs. VO. Adultos: 250-750 mg cada 8 hs. Niños: 15-50 . mg/kg/día cada 8 hs. Antiparasitario: Entamoeba histolytica. Adultos: 750 mg cada 8 hs., durante 10 días. Niños: 35-50 mg/kg/día cada 8 hs. durante 7/10 días. Giardia. Adultos: 250 mg cada 8 hs., durante 5 días. Niños: 20 mg/kg/día cada 12 hs. durante 7 días, repetir luego de 10 días. Blastocystis hominis. Adultos: 750 mg cada 8 hs. durante 10 días. Niños: 500 mg/día, durante 4 días. Recaída: 500 mg cada 8 hs., durante 7 días. Conservación. Proteger de la luz.

1.14.2 Espectinomicina

s

Farmacodinamia. Su acción bacteriostática se debe
a la inhibición de la síntesis proteica en las bacterias sensibles por su unión a las subunidades ribosomales 30S. Farmacocinética. La dosis pico de espectinomicina, tras la administración intramuscular, ocurre dentro de la primera hora, y los efectos terapéuticos aparecen a las 2 hs. y hasta 96 hs. Tiene una vida media de eliminación de 1,7 hs. ; es eliminada –sin modificación– por orina, excretándose el 70 u 80 por ciento de la dosis en 48 hs. Presenta una buena absorción intramuscular y una muy pobre por vía oral; de allí que deba evitarse su uso por esta vía. Indicaciones. Gonorrea resistente a penicilina. Si bien es activo contra una variedad de organismos Gram positivos y negativos, se reserva su uso para la indicación mencionada, dado que hasta la fecha sólo se han reportado 5 casos de Neisseria gonorrheae resistente a espectinomicina, en todo el mundo. Las recomendaciones internacionales (CDC) para prescribir espectinomicina son: pacientes alérgicos a betalactámicos que no toleran ceftriaxona; en pacientes con infección por Chlamydia debe asociarse doxiciclina y, como no es efectivo contra sífilis, todos los pacientes con gonorrea deben ser controlados. Precauciones. No es necesario el ajuste de dosis en pacientes con falla renal. En casos de pacientes dializados, la droga no debe administrarse 24 hs. antes de la sesión. No se han reportado reacciones cruzadas con los enfermos alérgicos a penicilina. Contraindicaciones. Sífilis, por falta de efectividad. Efectos adversos. Los más importantes notificados son hematuria, hepatoxicidad (ictericia colestási-

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS 5 mg/kg cada 12 hs. 1200 g-2000 g 0-7 días 5 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 días 5 mg/kg cada 8 hs. Mayor 2000 g 0-7 días 5 mg/kg cada 8 hs. Mayor 7 días 5 mg/kg cada 6 hs. Dilución I. M.: no deben sobrepasar los 600 mg en cada punto de inyección. No administrar en bolo sin diluir. Duración de infusión: 300 mg/10 minutos. La concentración no debe ser mayor de 12 mg/mL. Conservación. A temperatura menor de 30º C. Recipientes de cierre perfecto. Menor de 1200 g 0-4 semanas

ca), dolor en el sitio de aplicación y rash cutáneo.

Interacciones. Aumenta la toxicidad del litio. Posología y dosificación. En gonorrea, y en pacientes
que no toleran ceftriaxona, la dosis de espectinomicina es de 2 g en dosis única; seguida de 100 miligramos de doxiciclina, dos veces diarias, por una semana. En casos de infección diseminada, la dosis es de 2 g cada 12 hs. La dosis en pediatría (pacientes con menos de 45 kg e intolerantes a ceftriaxona) es de 40 mg/kg y no se recomienda su uso en neonatos. Conservación. A temperatura menor de 30º C. Recipientes de cierre perfecto.

1.14.3 Clindamicina

s

Farmacodinamia. La clindamicina es una droga bacteriostática que actúa inhibiendo la síntesis de proteínas. Dependiendo de su concentración y del tipo de germen, puede ser bactericida. Farmacocinética. La absorción oral es rápida y no alterada por los alimentos. Es ampliamente distribuida en tejidos y líquidos corporales, no así en líquido cefalorraquídeo ni en líquido ocular. Registra buenos niveles en huesos, orina y bilis. Sufre metabolismo hepático, lo que explica la disminución de dosis en casos de fallo. Atraviesa la barrera placentaria. Su vida media es cercana a las 3 hs. Indicaciones. Infecciones estafilocócicas óseas y articulares, peritonitis; profilaxis de endocarditis; acné vulgar. Precauciones. Discontinuar inmediatamente si aparece diarrea o colitis; insuficiencia renal o hepática; en terapia prolongada, neonatos y niños, monitorear las funciones hepática y renal; evitar administración intravenosa rápida. F.R.F.: B. Lactancia: permitida. Contraindicaciones. Estados diarreicos; evitar inyecciones que contengan alcohol benzílico en neonatos. Efectos adversos. Colitis pseudomembranosa, prurito, rash cutáneo, neutropenia, eosinofilia, aumento de transaminasas y bloqueo neuromuscular. Interacciones. Incrementa el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes, y antagoniza el efecto de neostigmina y piridostigmina. Posología y dosificación. V.O. Adultos: 150 mg-450 mg cada 6 hs. Niños: 10-20 mg/kg/día cada 6-8 hs. R.N.: ver parenteral. Vía I.V e I.M. Adultos: 150 . mg-900 mg cada 8 hs. Niños: 10-20 mg/kg/día cada 6-8 hs. RN: I.V. - I.M. - VO. .

1.15 Quimioterápicos de la tuberculosis
1.15.1 Isoniacida
s

Farmacodinamia. La isoniacida (H) es bacteriostática y bactericida in vitro (bacteriostático para los bacilos en reposo y bactericida para los microorganismos en rápida división). Es sumamente efectiva para el tratamiento de la tuberculosis experimental en los animales, siendo muy superior a la estreptomicina. El mecanismo de acción se desconoce, aunque se postulan varias hipótesis: efectos sobre los lípidos, biosíntesis de ácidos nucleicos, glucólisis e inhibición de la biosíntesis de ácidos micólicos, que son específicos de la pared bacteriana. Farmacocinética. La H se absorbe fácilmente cuando se administra por vía oral o parenteral; se distribuye a todos los tejidos. Su concentración en LCR equivale al 20% de las plasmáticas. La H penetra bien en el material caseoso. Del 75 al 95% de una dosis de H se excreta por la orina en 24 hs., después de su metabolismo hepático, conjugación, hidrólisis y acetilación; esta última con una distribución bimodal de inactivadores rápidos y lentos de la droga debido a diferencias en la actividad de una acetil transferasa, determinando que la vida media varíe entre 1 y 3 hs., respectivamente. Indicaciones. Primera línea de tratamiento de la tuberculosis en combinación con otras drogas; quimioprofilaxis de TBC, sin otras drogas.

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1.15 QUIMIOTERÁPICOS DE LA TUBERCULOSIS

109

Precauciones. Insuficiencia hepática; acetiladores
lentos; epilepsia; historia de psicosis; dependencia alcohólica, malnutrición, neuritis periférica, DBT mellitus, infección por HIV (riesgo de neuritis periférica); porfiria. Deben realizarse exámenes de función hepática antes y durante la terapia. Contraindicaciones. Antecedente de enfermedad hepática por isoniacida. Efectos adversos. Los efectos indeseables más prominentes son: hepatitis, cuya incidencia aumenta con la edad y tiene una mortalidad del 7%, erupción (rash), fiebre, ictericia y neuritis periférica (se minimiza o no aparece con el uso simultáneo de piridoxina). Puede provocar reacciones de hipersensibilidad expresadas por fiebre, erupciones cutáneas, hepatitis, rash morbiliforme, maculopapular, purpúrico y urticariano. Puede causar también reacciones hematológicas (agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia y anemia); vasculitis, asociada a anticuerpos antinucleares, síntomas artríticos (dolor dorsal, compromiso articular interfalángico proximal bilateral, artralgia de rodillas, codos y muñecas). Puede desencadenar convulsiones en enfermos epilépticos. Las manifestaciones de neurotoxicidad son periféricas y centrales, incluyendo trastornos en el comportamiento. Entre los efectos raros registrados figura la inducción al lupus eritematoso sistémico (LES). Interacciones. La H es inhibidor del metabolismo microsomal. Se describieron reacciones adversas por producir concentraciones tóxicas de fenitoína, primidona, carbamazepina, etosuximida, diazepam, triazolam y warfarina. Incrementa el metabolismo del enfluorano. La administración concomitante de cicloserina o disulfiram aumenta el riesgo de toxicidad en SNC. La absorción de H se reduce en presencia de alimentos y/o antiácidos que contengan aluminio (administrar la H 1h antes). Los alcohólicos crónicos metabolizan la H más rápidamente. La coadministración de rifampicina o paracetamol aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. Su vida media aumenta al ser administrada con ácido aminosalicílico. La ingesta de queso, vino tinto y algunos pescados produjo palpitaciones, taquicardia, cefalea, irritación conjuntival, ruborización severa, taquipnea y sudoración. Puede impedir la inmunidad por BCG. Posología y dosificación. Diaria total: 5 mg/kg/día con un máximo de 300 mg. Los niños menores de 4 años deben recibir 10 mg/kg/día. Conservación. Recipientes de cierre hermético, resis-

tentes a la luz.

1.15.2 Estreptomicina

s

Farmacodinamia. Los aminoglucósidos son transportados de forma activa a través de la membrana bacteriana, se unen irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciación entre el ARN mensajero y la subunidad 30S. El ADN puede leerse de forma errónea lo que da lugar a la producción de proteínas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Adquiere resistencia de tipo cromosómico con rapidez y pueden intervenir factores R y plásmidos productores de enzimas inactivadoras; de tipo transferible. Debe considerarse acción bactericida en altas concentraciones. Las bajas concentraciones son bacteriostáticas. La actividad bactericida es reducida en condiciones anaeróbicas como ocurre en un absceso. Actúa en forma sinérgica con penicilina frente a la mayoría de los estreptococos, incluyendo los enterococos, activa frente a bacterias Gram (-) aeróbicas y al Mycobacterium tuberculo sis, no es activa frente a bacterias Gram (-) anaeróbicas, pseudomonas y acinetobacter. Farmacocinética. No se absorbe por vía oral. Tiene una buena biodisponibilidad vía I.M., alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas en 1 h. Buena difusión a tejidos y fluidos extracelulares incluyendo líquido ascítico y pleural. La difusión a LCR es escasa; en meningitis entre el 10-20 % de la concentración sanguínea. Atraviesa la placenta. Unión a proteínas: 35%. Biotransformación: entre el 10 y 30% de la dosis es metabolizada en hígado, no estando identificados los metabolitos principales. Vida media: 2,5-5,3 hs. pudiendo llegar a 100 hs. en casos de insuficiencia renal. Eliminación: por vía renal el 96%, mientras que un 65% (promedio) en forma inalterada, por lo cual la disminución de la diuresis eleva notablemente la concentración pudiendo alcanzar niveles tóxicos. Se elimina el 50% por hemodiálisis, el 25% por diálisis peritoneal y el 30% por hemofiltración. Indicaciones: Tuberculosis (1ª línea) en combinación con otras drogas; brucelosis como adjunto a doxiciclina. Precauciones. Antecedentes de disminución auditiva, disfunción auditiva y vestibular, enfermedad de Parkinson y/o miastenia gravis (riesgo de agrava-

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110

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS micina.

miento) e insuficiencia renal (reajuste de dosis de acuerdo al grado de disfunción renal). Puede producir potenciación de la acción de los bloqueantes neuromusculares (parálisis respiratoria). Ancianos: mayor riesgo de oto y nefrotoxicidad, puede ser necesario una reducción de la dosis. Lactancia: permitida. Niños: puede ocasionar bloqueo neuromuscular. Advertencias especiales: el tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en caso de que el paciente experimente un episodio intenso de sordera, hematuria, respiración dificultosa, aumento o descenso de la frecuencia de micción o del volumen de orina, debilidad muscular y/o aumento de la sed. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquier aminoglucósido (alergia cruzada). F.R.F: D. Atraviesa la placenta, alcanzando concentraciones fetales equivalentes al 10-40% de las plasmáticas maternas y concentrándose en los riñones del feto. Su uso en embarazadas ha evidenciado ototoxicidad fetal irreversible (sordera 16%) y lesiones en el VIII par craneal en proporción elevada de niños. Efectos adversos. Más frecuentes: daño vestibular y auditivo (sordera, tinnitus y alteraciones del equilibrio), aumento o disminución del volumen de orina y/o la frecuencia de micción, aumento de la sed, pérdida del apetito, estomatitis, náuseas o vómitos, neuritis periférica, neurotoxicidad (contracciones musculares o convulsiones), mareos, cefaleas y ataxia. Menos frecuentes: insuficiencia renal, hematuria, proteinuria, incremento de uremia, necrosis tubular, renal, neuritis óptica, visión borrosa, nistagmus, dolor en punto de inyección e hipersensibilidad (rash cutáneo, prurito, fiebre y eosinofilia). Raramente: somnolencia, debilidad, depresión respiratoria, eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, alteraciones hepatobiliares y aumento de transaminasas. Interacciones. Bloqueantes neuromusculares y toxina botulínica: aumentan bloqueo neuromuscular, depresión o parálisis respiratoria. Indometacina: aumenta las concentraciones plasmáticas de estreptomicina. Antieméticos: enmascaran los síntomas tempranos de toxicidad ve s t i bu l a r. Cefalosporinas, anfotericina B y ciclosporina: aumentan nefrotoxicidad. Diuréticos de asa: aumenta ototoxicidad. Vancomicina, teicoplanina y cisplatino: aumentan nefro y ototoxicidad. Neostigmina y piridostigmina: la gentamicina antagoniza su efecto. Beta-lactámicos (administración concomitante): disminuye eficacia de la estrepto-

Posología y dosificación. Vía I.V. e I.M. Adultos: 250
mg ó 500 mg cada 6 hs. ó 500 mg ó 1 gr cada 12 hs. Límite: 2 g/día. TBC: 1 g cada 24 hs. Límite: 2 g/día. Niños: 20-40 mg/kg/día cada 6-12 hs. TBC: 20 mg/kg/día cada 24 hs. Límite: 1 g/día. Ancianos: 500 mg-1.5 g/día ó 500 mg cada 12 hs. Límite: 2 g/día TBC: 500-750 mg cada 24 hs. Dosis en insuficiencia renal: reducción de la dosis (porcentaje de la dosis habitual con función renal normal) y prolongación del intervalo. Clcr > 50: 50% cada 24 hs. Clcr 10-50: 50% cada 24-72 hs. Clcr < 10: 50 % cada 72-96 hs. Conservación. Proteger de la humedad.

1.15.3 Rifampicina

s

Farmacodinamia. Antibiótico bactericida (en concentraciones adecuadas) semisintético de amplio espectro. Inhibe la síntesis del ARN bacteriano al unirse fuertemente a la subunidad beta de la ARNpolimerasa dependiente del ADN, evitando la unión de la enzima al ADN y bloqueando así la iniciación de la transcripción del ARN. Actúa preferentemente sobre bacterias Gram (+) incluyendo cepas productoras de betalactamasas, Haemophi lus influenzae, Neisseria spp., Legionella spp., Lis teria, Bacteroides incluyendo fragilis, Clostridium y cocos anaeróbicos. Tiene elevada actividad sobre Mycobacterium tuberculosis y algunas atípicas. Generalmente los enterococos y los bacilos Gram (-) aeróbicos son resistentes. La resistencia bacteriana se adquiere con la aparición de mutantes en los cuales la ARN-polimerasa ya no es inhibida por la rifampicina. Es más frecuente cuando se utiliza como monodroga. Farmacocinética. Buena biodisponibilidad oral (9095%), la suspensión es absorbida en un 50% en pacientes de 3 meses a 3 años; los alimentos demoran la absorción pero no la reducen. Alcanza la concentración máxima plasmática entre 1,5 y 4 hs. y al final de la infusión para la vía I.V. Distribución: difunde bien a la mayoría de los líquidos y tejidos corporales alcanzando concentraciones elevadas en aparato respiratorio, aparato digestivo, hueso y válvulas cardíacas. Es concentrada en bilis. Atraviesa barrera meníngea (fundamentalmente inflamadas) y placenta. Al ser liposoluble puede llegar a bacterias y micobacterias sensibles tanto intracelulares como extracelulares. Unión a proteínas: 60 a 90%. Biotransformación: metabolismo hepático

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1.15 QUIMIOTERÁPICOS DE LA TUBERCULOSIS 60 a 80%, rápidamente desacetilado a metabolitos activos (desacetilrifampicina y otros como formilrifampicina). Vida media: entre 1,5 y 5 hs., menor después de la administración repetida. En insuficiencia renal grave 1,8 a 11 hs., con la administración repetida se reduce entre 2 y 3 hs. En pacientes con disfunción hepática u obstrucción biliar de 10 a 13 hs. En niños 1,34 a 3,24 hs. durante los primeros 4 días de la terapia y 1,17 a 3,17 hs. durante los 5 a 14. Eliminación: por vía biliar/intestinal. Recirculación enterohepática de la rifampicina pero no de su metabolito desacetilado, 60 a 65% aparece en heces. Por vía renal 6 a 15% como inalterado, 15% como metabolito activo, 7% como metabolito inactivo. No se elimina por hemodiálisis ni por diálisis peritoneal. Indicaciones. Tuberculosis (1ª línea), brucelosis, enfermedad del legionario, infecciones estafilocócicas serias, en combinación con otras drogas; lepra; profilaxis de meningitis meningocócica e infección por Haemophilus influenzae. Precauciones. En disfunción hepática o aumento de la bilirrubina ajustar la dosis y controlar función hepática. No se debe utilizar como monoterapia (resistencia). Aumenta el metabolismo de ciertas hormonas, electrolitos, vitaminas y drogas (inducción de enzimas hepáticas). Porfiria. Produce coloración naranja-rojizo en orina, heces, saliva, sudor y lágrimas. Puede teñir permanentemente las lentes de contacto blandas. Utilizar otro método de anticoncepción en caso de que se esté tomando anticonceptivos orales conteniendo estrógenos. Evitar ingesta de alcohol. El tratamiento intermitente (menor de dos veces por semana) o reanudación después de período de descanso tiene mayor riesgo de reacciones adversas. Evitar uso simultáneo con aminosalicilatos. F R.F.: C (los estudios en ani. males han registrado efectos embriotóxicos y/o dismorfogénicos, se ha relacionado con hemorragia neonatal cuando se administra a la madre en las últimas semanas del embarazo. Se recomienda profilaxis con vitamina K). Se recomienda no administrar durante el primer trimestre del embarazo. Lactancia: permitida. Niños: uso aceptado. Advertencias especiales: determinaciones de la función hepática (transaminasas, fosfatasa alcalina y bilirrubina) pueden estar indicadas antes del tratamiento y a intervalos mensuales o menores. El tratamiento debe ser suspendido en caso que el paciente experimente algún episodio intenso de síndrome tipo gripal (fiebre, escalofríos, cefalea,

111

dolor óseo y/o muscular), así como cansancio excesivo, náuseas y/o vómitos intensos, hemorragias, ictericia y erupciones cutáneas. Contraindicaciones. Alergia a la rifampicina. Tratamiento de la enfermedad meningocóccica. Efectos adversos. Más frecuentes: (mayores con el uso intermitente) aumento de transaminasas, diarrea, dispepsia, anorexia, náuseas, vómitos, flatulencia, dolor abdominal, prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, coloración naranja-rojizo en orina, heces, saliva, sudor y lágrimas. Menos frecuentes: hematuria, proteinuria, disfunción renal, alteraciones del ciclo menstrual, trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, shock, cefalea, ataxia, mareos, cambios en el comportamiento, astenia, somnolencia, parestesias, disnea, diplopía, visión borrosa, mialgias, artralgias, hepatitis, síndrome tipo gripal, dolor e induración en el sitio de inyección. Raramente: hipersensibilidad. Interacciones. Reduce la eficacia de los anticonceptivos orales (recomendar la utilización de un método no hormonal alternativo). Estimula el metabolismo de azatioprina, cloranfenicol, cimetidina, clofibrato, corticesteroides, anticoagulantes orales, ciclosporina, dapsona, diazepam, doxiciclina, fluconazol, haloperidol, itraconazol, ketoconazol, metadona, hipoglucemiantes orales, fenitoína, quinina, sulfasalazina, tiroxina, teofilina, zidovudina, betabloqueantes, digitálicos, disopiramida, lorcainida, mexiletina, propafenona, quinidina, tocainida y bloqueantes cálcicos. Antiácidos, clofazimina y dapsona disminuyen la biodisponibilidad de rifampicina. La coadministración con ketoconazol disminuye los niveles séricos de rifampicina. Posología y dosificación. V.O. (se debe administrar en ayunas, preferentemente con 240 mL de agua) o I.V Adultos: como antibacteriano 300-600 mg ca. da 12 hs. TBC: 10 mg/kg cada 24 hs. Límite: 600 mg/día. Profilaxis meningococo: 600 mg cada 12 hs. por 2 días. Profilaxis Haemophilus influenzae: 600 mg cada 24 hs por 4 días. Niños: como antibacteriano, 10-20 mg/kg/día cada 12-24 hs. Límite: 600 mg/día. TBC: 10-20 mg/kg/día cada 24 hs. Límite: 600 mg/día. Profilaxis meningococo: 20 mg/kg/día cada 12 hs. por 2 días. Límite 600 mg/día. Profilaxis Haemophilus influenzae: 20 mg/kg/día cada 24 hs por 4 días. Límite: 600 mg/día. RN: TBC: 10-20 mg/kg/día cada 24 hs. Límite: 600 mg/día. Profilaxis meningococo: 10 mg/kg/día cada 12 hs. por 2 días. Límite 600 mg-

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112

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS ra sea el peso. Todos los pacientes tratados con pirazinamida deben ser sometidos a estudios de la función hepática, antes, durante y después de administrarles la droga.

/día. Profilaxis Haemophilus influenzae: 10 mg/kg/día cada 24 hs por 4 días. Límite: 600 mg/día. Dosis en insuficiencia renal: reducción de la dosis (% de la dosis habitual con función renal normal) y prolongación del intervalo. Clcr > 50: 600 mg cada 24 hs. Clcr 10-50: 300-600 mg cada 2448 hs. Clcr < 10: 300-600 mg cada 48 hs. Conservación. Proteger de la luz y la humedad, a menos de 25º C.

1.15.5 Ácido para-aminosalicílico (PAS)

s

Farmacodinamia. El ácido para-aminosalicílico es un
agente bacteriostático, altamente selectivo y efectivo contra el Mycobacterium tuberculosis. Es una droga de segunda línea, en razón de que los nuevos agentes disponibles tienen mayor actividad y efectos adversos mejor tolerados; de allí que su utilización es indicada en caso de resistencia. También es una droga de investigación para tratamiento y mantenimiento de remisión de la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerativa. Farmacocinética. La concentración pico, luego de una dosis de 4 gramos, es de 20 mcg/mL, la que se alcanza en un lapso de 6 hs. Se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, con una unión proteica de 50 a 60 por ciento. Es metabolizado a acetil-PAS que es inactivo y se elimina por orina. Tiene una vida media de 1,6 hs. Indicaciones. Agente de segunda línea para Tuberculosis. Precauciones. No se recomienda su uso en pacientes con enfermedad renal terminal y es mandatorio el ajuste de dosis en quienes tienen alterada la función renal. Debe administrarse con precaución en casos de insuficiencia hepática, úlcera péptica, función renal alterada y fallo cardíaco congestivo (la formulación sódica). Contraindicaciones. Ver Precauciones. Efectos adversos. Más comunes comprometen el aparato gastrointestinal e incluyen náuseas, vómitos, diarrea y anorexia. Otros: hipersensibilidad y trombocitopenia. Interacciones. Efectos adversos aditivos con salicilatos. Los uricosúricos incrementan su toxicidad. Posología y dosificación. La dosis para el tratamiento de la TBC es de 4 gr, 3 veces al día. Las cápsulas de liberación prolongada no deben masticarse y deben mezclarse con manzana rallada, yogurt o bebidas ácidas. La dosis en niños es de 150 mg/kg/día, hasta un máximo de 12 g. La formulación sódica puede administrarse en 2 o 4 dosis diarias.

1.15.4 Pirazinamida

s

Farmacodinamia. Es la pirazina sintética análoga de
la nicotinamida. Muestra actividad bacteriostática in vitro solamente con pH ligeramente ácido. Cuando se usa como única droga, se desarrolla resistencia rápidamente. Farmacocinética. La pirazinamida se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal y tiene amplia distribución en todo el cuerpo. La droga se excreta principalmente por filtración glomerular. Indicaciones. Tuberculosis (1ª línea), en combinación con otras drogas. Interacciones. La pirazinamida antagoniza el efecto de los uricosúricos. Precauciones. Disfunción hepática: monitorear función hepática; DBT; gota (evitar en ataque agudo). Contraindicaciones. Disfunción hepática o porfiria. Efectos adversos. La pirazinamida inhibe la excreción de uratos y puede producir hiperuricemia. Ha precipitado gota aguda. La terapéutica simultánea con aspirina puede reducir o prevenir la hiperuricemia inducida por la pirazinamida. Según informes, el ácido aminosalicílico también previene la hiperuricemia, mientras que el probenecid no sería tan efectivo en este sentido. El efecto secundario más común y más serio de la pirazinamida es la lesión hepática; los signos y síntomas de enfermedad hepática aparecen en alrededor del 15% de los pacientes después que se administran 3 g por día por vía oral; en el 2-3% de los casos aparece ictericia y son raros los casos de muerte por necrosis hepática. La elevación de las transaminasas plasmáticas, glutámico-oxalacética y glutámico-pirúvica es la primera anomalía producida por la droga. Entre otros efectos indeseables observados, la pirazinamida puede producir: artralgia, anorexia, náuseas y vómitos, disuria, malestar y fiebre. Posología y dosificación. Diaria: 20 a 35 mg/kg/día por boca, en 3 ó 4 tomas igualmente espaciadas. La cantidad máxima diaria posible es de 3 g cualquie-

1.15.6 Etambutol

s

Farmacodinamia. Tuberculostático de actividad se-

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1.15 QUIMIOTERÁPICOS DE LA TUBERCULOSIS mejante a isoniazida. Por vía parenteral es superior a la estreptomicina. Farmacocinética. Aproximadamente del 75 al 80% de una dosis oral se absorbe a nivel del tracto gastrointestinal; las concentraciones plasmáticas en el hombre son máximas de 2 a 4 hs. después de administrada. Se concentra en los eritrocitos en relación 2:1 con respecto al plasma. Su vida media es de entre 3 y 4 hs. El 50% de una dosis ingerida de etambutol se excreta sin cambios por la orina en 24 hs., el clearance renal de etambutol es aproximadamente de 7mL/min./kg, lo que indica que la droga se excreta por secreción tubular además de filtrarse. Indicaciones. Droga de primera línea para el tratamiento de tuberculosis, en combinación con otras drogas. Precauciones. Reducir dosis en disfunción renal y monitorear su concentración sérica si el clearance de creatinina es menor a 30ml/min; gerontes; niños pequeños. Realizar un examen oftalmológico al iniciar la terapia, cuando hay compromiso ocular previo o si se usan dosis mayores de 15 mg/kg/día. Contraindicaciones. Neuritis óptica, visión pobre. Efectos adversos. El etambutol puede aumentar los niveles de urato sérico en una proporción significativa de pacientes, quizá por disminución de la depuración renal de ácido úrico. Este efecto indeseable aumenta con isoniazida y piridoxina. Este agente produce muy pocas reacciones. Menos del 2% de casi 2000 pacientes que recibieron 15 mg/kg de etambutol tuvieron reacciones adversas. De ellos, el 0,8% sufrió disminución de la agudeza visual, el 0,5% tuvo rash y el 0,3% fiebre. El efecto secundario más importante es la neuritis óptica, que produce disminución de la agudeza visual y pérdida de la capacidad para diferenciar el color rojo del verde. La recuperación se produce al retirar la droga. Otros efectos secundarios observados son: prurito, dolores articulares, molestias gastrointestinales, dolores abdominales, cefalea, mareos, confusión mental, desorientación y posibles alucinaciones. Raras veces se observan hipoestesias y parestesias de los dedos por neuritis periférica. Anafilaxia y leucopenia. Posología y dosificación . V.O.: 15-25 mg/kg/día en 1 toma. Conservación. En recipientes de cierre hermético.

113

Farmacodinamia. Farmacocinética. Ver cada droga
por separado 1.15.3, 1.15.1 y 1.15.4.

Indicaciones. Asociación de primera elección en el
tratamiento de la tuberculosis.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver cada droga por separado 1.15.3,
1.15.1 y 1.15.4.

Posología y dosificación. Adultos o mayores de 15
años con peso mayor a 50 kg, cuatro comprimidos diarios, en toma única, 1 h antes ó 2 hs. después de las comidas. Adultos o mayores de 15 años con peso menor a 50 kg, tres comprimidos diarios, en toma única, 1 h antes ó 2 hs. después de las comidas. Cada comprimido contiene rifampicina 150 mg, isoniacida 75 mg y pirazinamida 400 mg. En menores de 15 años pudiese no ser conveniente la asociación, dado que en pediatría se usan dosis mayores de isoniacida.

1.15.8 Rifampicina + Isoniacida
Ver cada droga por separado 1.15.3 y 1.15.1.

s

Indicaciones. Tuberculosis. Posología y dosificación. Contiene 300 mg de rifampicina y 150 mg de isoniacida, se debe administrar 1 ó 2 cápsulas, una vez por día.

1.16 Quimioterápicos para la Enfermedad de Chagas
1.16.1 Benznidazol
s

Farmacodinamia. El benznidazol es uno de los derivados del 5-nitroimidazol (relacionado con el metronidazol) con efectividad en la fase chagásica aguda. Tiene una toxicidad selectiva para los organismos anaerobios o microaerófilos, y para las células anóxicas o hipóxicas. Farmacocinética. Se absorbe desde el tracto gastrointestinal. Su concentración plasmática pico de 2,54 mg/mL se alcanza luego de 3 a 4 hs. de la administración de una dosis oral única de 100 mg. Su vida media es de alrededor de 12 hs. y se une a proteínas en un 44%. Indicaciones. El benznidazol es capaz de suprimir la parasitemia, mejorando o curando el estado agudo de la enfermedad de Chagas-Mazza, ejerciendo un escaso o nulo efecto en la fase crónica de la enfermedad. El Tripanosoma cruzi es especialmente vulnerable a las drogas que forman radicales libres intracelulares, el benznidazol (como el nifurtimox)

1.15.7 Rifampicina + Isoniacida + Pirazinamida

s

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114

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS mg/kg/día en 4 tomas, durante 15 días, seguido de 15 mg/kg/día en 4 tomas divididas, durante 75 días. Niños de 11 a 16 años: 14,5 a 15 mg/kg/día en 4 tomas por igual tiempo. Adultos: 5 a 7 mg/kg/día durante dos semanas; la dosis se aumenta en 2 mg/kg/día a intervalos de 2 semanas, hasta llegar a 10-12 mg/kg/día.

posee esta capacidad, aunque su toxicidad puede limitar su empleo prolongado.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Con dosis mayores a las recomendadas actualmente se observaron casos de polineuropatía y dermatitis purpúrica progresiva. Las manifestaciones de intolerancia son frecuentes, especialmente cutáneas (prurito generalizado, urticaria, exantema y edema rojo pruriginoso). Se contraindica en embarazo. Posología y dosificación. Dosis por V.O., 50 mg cada 12 hs. 10 mg/kg por 30 días. Conservación. Comprimidos: conservar entre 15 y 30º C, en recipientes de cierre hermético, resistentes a la luz.

1.17 Quimioterápicos para toxoplasmosis
1.17.1 Pirimetamina
fólico.
s

Farmacodinamia. Interfiere el metabolismo del ácido Farmacocinética. Se absorbe bien después de la administración oral. El compuesto se acumula sobre todo en los riñones, pulmones, hígado y bazo. Se elimina lentamente por orina. Se excreta también por la leche y su vida media es de cuatro días. Indicaciones. Malaria por Plasmodium falciparum sensible (solamente en combinación con sulfadoxina); toxoplasmosis (con sulfamidas). Precauciones. Disfunción hepática o renal; suplementos de folato en embarazo, lactancia, hemogramas prsiódicos con tratamiento prolongado. Se recomienda hacer controles hematológicos periódicos. Contraindicaciones. Primer trimestre de embarazo. Efectos adversos. Entre los síntomas tóxicos se han observado erupciones cutáneas y depresión hematopoyética. Puede esperarse que las dosis excesivas produzcan una anemia megaloblástica semejante a la de la deficiencia del ácido fólico, fácilmente reversible al suspender el tratamiento o administrar ácido fólico (ver leucovorina cálcica). Dosis elevadas de la combinación pirimetamina-sulfadiazina han provocado una supresión de la médula ósea, registrándose en pocos casos anemia aplástica. Interacciones. La pirimetamina interfiere en el metabolismo del ácido fólico en el parásito y teóricamente la administración de ácido fólico inhibiría su efecto. El efecto antifolato se incrementa con trimetoprima metotrexato y fenitoína. Antagoniza el efecto anticonvulsivante de la fenitoína. Prolongaría la vida media de la zidovudina. La administración de ácido paraaminobenzoico (PABA) interferiría en la acción de la pirimetamina contra el toxoplasma. La pirimetamina puede desplazar a la quinina de sus sitios de unión con las proteínas plasmáticas y provocar aumento de quinina libre

1.16.2 Nifurtimox

s

Farmacodinamia. El nifurtimox es tripanomicida
contra las formas tripomastigote y amastigote de Trypanosoma cruzi. La exposición a concentraciones de 1 uM de la droga, alarga considerablemente el ciclo intracelular dañando los amastigotes. La acción tripanomicida de la droga (al igual que otra nitroheterocíclica como el benznidazol) parece estar relacionada con la capacidad de formar radicales químicamente reactivos que generan productos de oxígeno parcialmente reducidos con acción tóxica, tales como superóxido, peróxido de hidrógeno y radicales hidroxilos. El T. cruzi al carecer de determinadas enzimas se convierte en extremadamente vulnerable al peróxido de hidrógeno. Farmacocinética. El nifurtimox se absorbe bien administrado por vía oral. Indicaciones. Tripanosomiasis por el T. cruzi. Es efectivo en las etapas agudas de la enfermedad pues provoca la desaparición de la parasitemia y la mejoría de los síntomas con curaciones en más del 80% de los tratados.

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones. Efectos adversos. Son bastante frecuentes. Desde
manifestaciones de reacciones de hipersensibilidad tales como dermatitis, ictericia y anafilaxia y complicaciones relacionadas con el tracto gastrointestinal y sistema nervioso central y periférico (neuropatía periférica, cefalea, trastornos psíquicos y excitación nerviosa central). Se han registrado casos de leucopenia y disminución del número de espermatozoides. Posología y dosificación. Enfermedad de Chagas aguda. Recién nacidos: niños 1 a 10 años 15-20

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1.17 QUIMIOTERÁPICOS PARA TOXOPLASMOSIS en sangre.

115

Farmacocinética: Dentro de sus ventajas se encuentra el hecho de que presenta una larga permanencia en los tejidos. Luego de 12 hs. de la administración de 1 gramo, se han encontrado niveles de 0,25 ug/mL en plasma, existiendo concentraciones superiores en próstata, saliva, hueso y cavidades purulentas. Su vida media es de 5 a 6 hs. Se utiliza en el tratamiento de la toxoplasmosis, como droga alternativa de la pirimetamina. Indicaciones: Toxoplasmosis durante el embarazo. En estos casos debe administrarse este antibiótico tan pronto como se realice el diagnóstico y debe continuarse durante todo el embarazo. También se ha utilizado en la profilaxis de la meningitis meningocóccica donde parece eficaz para erradicar al meningococo en los portadores nasofaríngeos. También se ha utilizado con resultados dispares en la criptosporidiosis crónica. Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones: Ver Eritromicina 1.10.1 Efectos adversos: Ver Eritromicina 1.10.1 Las reacciones adversas más frecuentes son alteraciones gastrointestinales y reacciones de hipersensibilidad, principalmente cutáneas. Posología y dosificación: V.O. Adultos: 500 a 750 mg 4 veces al día. Conservación: Recipientes de cierre hermético.

Posología y dosificación. V. O. Adultos: 100 mg inicial, luego 25 mg/día. En caso de combinación se aconseja: sulfadiazina 2 g como dosis inicial, luego 1 g cada 4 a 6 hs. durante 3 a 4 semanas, unos 25 mg/día de pirimetamina. Conservación. Recipientes de cierre perfecto, resistentes a la luz.

1.17.2 Sulfadiazina

s

Farmacodinamia. Como todas las sulfonamidas es un
análogo estructural y antagonista competitivo del PABA, con lo que interfiere con la síntesis bacteriana de ácido fólico. Farmacocinética. Luego de la administración oral se absorbe rápidamente y se observan niveles pico dentro de las 3 a 6 hs. La unión a proteínas es del 45%. La excreción se realiza por riñón como droga acetilada o inalterada. La vida media es de 17 hs. Indicaciones. La sulfadiazina es la droga preferida para la nocardiosis y linfogranuloma venéreo. Profilaxis de la recurrencia de fiebre reumática en hipersensibilidad a penicilina; junto con pirimetamina en toxoplasmosis. Precauciones. Ver Sulfametoxazol-Trimetoprima 1.12.1. La sulfadiazina es menos soluble en orina que cualquier otra sulfonamida, por ello el riesgo de cristaluria es mayor y los pacientes deben mantenerse bien hidratados para asegurar un volumen urinario adecuado. La alcalinización de la orina aumenta la solubilidad. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver 1.12.1. Reduce la concentración plasmática de ciclosporina y aumenta la toxicidad de metotrexato. Posología y dosificación. V.O. Adultos: 2 a 4 g iniciales y luego 1 g cada 4 a 6 hs. Niños e infantes mayores de dos meses: 75 mg/kg como dosis de carga y luego 150 mg/kg/día divididos en 4 a 6 tomas. La duración del tratamiento de la nocardiosis es de 4 a 6 meses o más. Conservación. Recipientes de cierre perfecto y fotorresistentes.

1.18 Quimioterápicos para Lepra
1.18.1 Dapsona
s

Farmacodinamia: El mecanismo de acción de la
dapsona es probablemente semejante al de las sulfonamidas, pues ambas poseen aproximadamente la misma gama de actividad antibacteriana y ambas tienen como antagonista al ácido paraaminobenzoico. Recordar que las sulfonamidas son análogas estructurales y antagonistas competitivas del ácido paraaminobenzoico (PABA), y por ello evitan la utilización bacteriana normal del PABA para la síntesis de ácido fólico (ácido pteroilglutámico, PGA). Farmacocinética: La dapsona se absorbe del tracto gastrointestinal en forma lenta y casi completa. Su vida media de eliminación es de entre 10 y 50 hs (promedio 28 hs). Aproximadamente el 70% de la droga se liga a proteínas plasmáticas. Concentraciones máximas se alcanzan entre 1 y 3 hs. después de su administración. Se distribuye en el agua corporal y está presente en todos los tejidos, tendien-

1.17.3 Espiramicina

s

Farmacodinamia: La espiramicina es un macrólido
con actividad antibacteriana menor que otros antibióticos del mismo grupo, por lo que su importancia clínica es escasa.

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116

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS

do a retenerse en piel, músculos, y especialmente en el hígado y riñón. Entre el 70 y el 80% de la dosis se excreta sin cambios por la orina. Indicaciones. Lepra, dermatitis herpetiforme; neumonía por Pneumocystis carinii. Precauciones: Enfermedad cardíaca o pulmonar; anemia (tratar las anemias severas previamente); susceptibilidad a hemólisis, incluyendo déficit de G6PD – bebés susceptibles están en riesgo surante la lactancia; embarazo. En tratamientos a largo plazo, los pacientes deben ser instruidos para reconocer signos de trastornos hematológicos y solicitar inmediatamente atención médica si se desarrollaran signos y síntomas como fiebre, dolor de garganta, rash, úlceras bucales, púrpura, hematomas o sangrado. Contraindicaciones: Porfiria. Efectos adversos: El más común es la hemólisis en grado variable. Se desarrolla en casi todas las personas tratadas con 200 a 300 mg de dapsona por día. También es común la metahemoglobinemia. Es habitual la menor supervivencia de los glóbulos rojos durante el uso de sulfonas, presumiblemente por efecto de su actividad oxidante relacionado con la dosis. Anorexia, náuseas y vómitos pueden seguir a la administración oral de sulfonas. Se han publicado casos aislados de cefalea, crisis ansiosa, insomnio, visión borrosa, parestesia, neuropatía periférica reversible, fiebre, hematuria, prurito y psicosis. Ocasionalmente puede producir un síndrome tipo mononucleosis infecciosa. Exacerbación de la lepra lepromatosa por reacción análoga a la de Jarish-Herxheimer. Interacciones: Las rifamicinas reducen la concentración plasmática de la droga, mientras que el amprenavir la incrementa. El uso concomitante con trimetoprima incrementa las concentraciones plasmáticas de ambas drogas. El probenecid disminuye la excreción de la droga, por lo que aumenta el resgo de efectos colaterales. Posología y dosificación: V.O. Adultos: para lepra lepromatosa, 100 mg/día combinado con 600 mg/día de rifampicina. Para lepra tuberculoide o indeterminada: 50-100 mg/día por 2 años. Niños: 1,4 mg/kg/día. Conservación: Recipientes resistentes a la luz.

Farmacocinética: Se absorbe el 45-70% después de
su administración oral. Es extremadamente hidrofóbica y es retenida por los tejidos por períodos prolongados. Vida media: 70 días. Se metaboliza a dos metabolitos y aproximadamente del 11 al 59% se excreta en las heces después de 3 días. Indicaciones: Lepra. Interacciones: Si se administra con rifampicina puede disminuir la absorción de rifampicina y se retrasa el pico plasmático de la misma. Precauciones: Disfunción hepática y renal; embarazo y lactancia; puede decolorar las lentes de contacto; discontinuar si existe dolor abdominal persistente y diarrea. Efectos adversos: Náuseas, vómitos, dolor abdominal; cefaleas, astenia; coloración marrón-negruzca de lesiones y piel incluyendo áreas expuestas a la luz; decoloraciión reversible del cabello; coloración rojiza de las heces, orina y otros fluidos corporales; rash, prurito, fotosensibilidad, erupsiones acneiformes; anorexia, enteropatía eosinofílica, íleo intestinal, sequedad ocular, disminución de la visión, pigmentación macular y córnea subepitelial; hiperglucemia, pérdida de peso, infarto esplénico, linfadenopatía. Posología y dosificación: La dosis usual de adultos para el tratamiento de todas las formas de lepra es 100 mg/día, se utiliza en combinación con otras drogas antileprosas para prevenir la resistencia al fármaco. El control de reacciones leprosas puede requerir el uso de dosis de 200 mg/día. Dosis por encima de 200 mg/día no son recomendables. Puede administrarse con las comidas. Conservación: En recipientes de cierre perfecto protegido de la luz.

1.18.3 Talidomida
Farmacodinamia: La talidomida es una droga inmunomoduladora.

Farmacocinética: Los estudios son muy limitados.
Las concentraciones plasmáticas picos ocurren en 3 a 6 hs, tras la administración oral. La eliminación primariamente es no renal; sólo menos del 1% se recupera de orina sin modificaciones. Tiene una vida media de eliminación de 5 a 7 hs. Indicaciones: De elección para el eritema nodoso leproso (reacciones leprosas tipo II). También es de utilidad en el rechazo crónico, úlceras aftosas, síndrome de Behcet, lupus discoide y prúrigo actínico y en algunas patologías neoplásicas. En estudios fa-

1.18.2 Clofazimina
vidad antimicobacteriana y antiinflamatoria.

s

Farmacodinamia: Es un agente anti-leproso con acti-

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1.19 ANTIHELMÍNTICOS se II, ha demostrado utilidad en mieloma múltiple.

117

Precauciones. No obstante los bien conocidos efectos teratogénicos de la talidomida, la droga ha sido puesta en consideración en razón de su actividad inmunomoduladora y por sus efectos antiangiogénicos. Sin embargo, la amenaza de su potencial neuropatía irreversible limita su uso en la mayoría de las indicaciones, salvo en casos de pacientes refractarios a otros regímenes. En todas las indicaciones, la talidomida sólo se prescribe a hombres y mujeres que potencialmente no engendrarán hijos. Debe efectuarse controles regulares para la detección temprana de la neuropatía. Detectado el primer signo de la misma, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente pues es la única posibilidad de recuperación. Debe utilizarse con precaución en enfermos bradicárdicos y en quienes operan maquinaria compleja o peligrosa. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la misma y en mujeres embarazadas o en quienes pudiesen embarazarse, salvo que utilicen dos métodos anticonceptivos. Efectos adversos: La talidomida puede causar hipotensión ortostática, vértigos, leucopenia con neutropenia e incrementar la carga viral en pacientes HIV+. Debe tenerse muy presente que las malformaciones fetales son severas y pueden ocurrir con una sola dosis. La aprobación en Estados Unidos data de 1998 y se dispensa bajo un estricto control de fármaco vigilancia. Interacciones. Puede aumentar la actividad sedante de barbitúricos, alcohol, clorpromazina, reserpina. Posología y dosificación: La dosis inicial para eritema nodoso leproso es de 100 a 300 mg diarios, administrados con agua, preferentemente al acostarse y al menos 1 h después de cena. El tratamiento continua hasta que los signos y síntomas remiten, usualmente en dos semanas. Para las demás indicaciones, las dosis de la talidomida varían entre 50 a 400 mg diarios.

Se metaboliza en el hígado, se elimina por bilis en forma inalterada y se excreta por heces. Amplia unión a proteínas. Indicaciones. Trichuris-trichiura y Ancylostoma duodenale. Es de segunda elección, después del pamoato de pirantelo, para la ascaridiasis, enterobiasis o para el Necator americano. De acción promisoria en hidatidosis, triquinosis o infestaciones por tenia bovinas o porcinas. Precauciones. Lactancia. Contraindicaciones. Embarazo. Alergia a la droga. Efectos adversos. Puede producir dolor abdominal y diarrea en casos de infestación masiva y eliminación de vermes. Interacciones. Sus concentraciones séricas aumentan con cimetidina y disminuyen con fenitoína y carbamazepina. Posología y dosificación. V.O., adultos: 100 mg para enterobiasis (una dosis); 100 mg cada 12 hs, durante 3 días, en ascaridiasis, trichuriasis y uncinariasis. Niños mayores de 2 años: igual que adultos. Conservación. Proteger de la luz.

1.19.2 Albendazol

s

Farmacodinamia. Es un antihelmíntico benzimidazólico que posee actividad frente a trematodos, cestodos y nematodos. Su mecanismo de acción involucra ciertas alteraciones en la captación y la utilización de los hidratos de carbono por el parásito. Farmacocinética. La absorción digestiva de albendazol es moderada, por lo cual se lo está utilizando en localizaciones parasitarias, como ser hidatidosis hepática y pulmonar. No bien absorbido, se transforma en su metabolito activo, el albendazol sulfóxido (vida media de 8 y 1/2 hs), que se excreta inalterado por vía digestiva, por lo que el efecto antiparasitario se realiza en la luz intestinal y en el nivel sistémico. Indicaciones. Oxiuriasis, ascaridiasis, anquilostomiasis, trichiuriasis, estrongiloidosis, teniasis, himenolepiasis. Parasitosis intestinales múltiples. Hidatidosis. Precauciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver mebendazol 1.19.1.Puede producir vértigos, cefaleas, dolor epigástrico, boca seca, fiebre, prurito, vómitos y diarrea. Contraindicaciones. Embarazo, lactancia, epilepsia, hipersensibilidad hacia los derivados benzimidazólicos.

1.19 Antihelmínticos
1.19.1 Mebendazol
s

Farmacodinamia. Droga de acción antihelmíntica.
Enterobiasis, ascaridiasis, trichuriasis y uncinariasis. Inhibe la captación de glucosa por el helminto, sin alterar la glucemia del huésped. Farmacocinética. Debido a su alto primer paso de eliminación, su biodisponibilidad es baja (2 a 3%).

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118

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS Ver Mebendazol 1.19.1.

Posología y dosificación. La dosis usual para adultos
y niños mayores de 2 años es de 400 mg como dosis simple. En estrongiloidiosis se administran 400 mg diarios, durante tres días consecutivos. Conservación. Proteger de la luz.

Posología y dosificación. Para el tratamiento de la enterobiasis, en adultos y niños, la dosis es de 100 mg, como dosis única por VO., pudiéndose repe. tir la misma en 2 ó 3 semanas. Para ascaridiasis, trichuriasis y otras parasitosis, la dosis es de 100 mg, 2 veces diarias por 3 días.

1.19.3 Tiabendazol
Farmacodinamia. El tiabendazol es un agente antiparasitario, útil en el tratamiento de varios helmintos. Farmacocinética. La absorción oral produce niveles plasmáticos en una hora. Se elimina casi el 90% por riñón y el 5% por heces, en ambos casos sin modificaciones. Sufre un extenso metabolismo hepático. Indicaciones. Principalmente tratamiento de la estrongiloidiosis, larva migrans cutánea y visceral y en la triquinosis. También ascaridiasis, enterobiasis, trichuriasis y uncinariasis, cuando no existen los agentes de primera elección o se desea una segunda alternativa. En solución al 10% es eficaz para escabiosis. Dado que puede ser considerado intercambiable con el mebendazol, se prefiere éste último por menores efectos adversos. Precauciones. En infecciones mixtas con áscaris, en pacientes deshidratados o desnutridos, en enfermos renales, hepáticos oanémicos. Contraindicaciones. Tratamiento prof iláctico de oxiuriasis. Efectos adversos. Más frecuentes: reacciones psicóticas, náuseas, vómitos, hematuria, colestasis intra hepática, rash, necrólisis epidérmica, prurito y mialgias. Interacciones. Aumenta las concentraciones séricas de teofilina (reducir la dosis de teofilina a la mitad). Posología y dosificación. La dosis oral adulto es de 1,5 gr, en 2 dosis diarias, de 2 a 7 días. La dosis pediátrica es peso dependiente, y administradas en 1ó 2 dosis. Las tabletas deben ser masticadas antes de deglutirse. La eficacia y seguridad en niños con peso menor a 15 kg no ha sido establecida. Cada condición requiere una dosis específica. Estrongiloidiosis y larva migrans cutánea: dos dosis diarias, por dos días seguidos. Estrongiloidiosis diseminada: ídem, pero por cinco días seguidos. Triquinosis: ídem, por dos a cuatro días seguidos. Larva migrans visceral: ídem, pero por siete días seguidos. Conservación. Recipientes fotorresistentes.

1.19.5 Pirantelo, pamoato

s

Farmacodinamia. El pamoato de pirantelo y sus análogos son agentes bloqueantes neuromusculares. Producen una activación nicotínica marcada y persistente, la cual da por resultado una parálisis espástica del parásito. Farmacocinética. Se absorbe poco en el tracto gastrointestinal, lo que contribuye a su acción selectiva sobre los nematodes gastrointestinales. Menos del 15% se excreta por orina como droga inalterada y metabolitos. La mayor proporción de las dosis se recupera en heces. Indicaciones. Primera elección en Ascaris lumbricoi des y Enterobius vermicularis. También se han obtenido altas tasas de curación en Ancylostoma duodenalis y Necator americanus. Es inefectivo contra Trichiuris trichiura. Precauciones. Pacientes con alteraciones de la función hepática. Contraindicaciones. Embarazo. Niños menores de 2 años. Efectos adversos. Administrada por vía oral, presentan efectos adversos solamente con altas dosis. Ocasionalmente se observan síntomas gastrointestinales leves y pasajeros. También puede producir cefalea y rash cutáneo. Interacciones. No utilizar con piperazina, pues sus efectos se antagonizan. Posología y dosificación. V.O., adultos y niños: 11 mg/kg en una única dosis (máximo 1 g). En la oxiuriasis es conveniente repetir la dosis a las dos semanas. Conservación. Recipientes resistentes a la luz.

1.19.6 Pirvinio, pamoato
en el tubo digestivo.

s

Farmacocinética. No se absorbe significativamente Indicaciones. Es una droga de uso en la enterobiasis.
Una sola dosis cura hasta el 96% de los casos pero, como las reinfecciones son comunes, es recomendable una segunda dosis tres semanas después.

1.19.4 Flubendazol

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1.20 OTROS ANTIPARASITARIOS Sin embargo, la curación no puede confirmarse hasta que un lavado perianal, o la prueba de la tira de celofán, estén libres de huevos durante cinco a seis semanas. La administración diaria durante 57 días puede ser efectiva en estrongiloidiosis. Efectos adversos. Puede producir dolor abdominal, vómitos y raramente fotosensibilidad. Interacciones. Las heces se tiñen de un color rojizo brillante. Posología y dosificación. V.O., adultos y niños: una dosis de 5 mg/kg en enterobiasis y repetir a las 3 semanas. En estrongiloidiosis: 5 mg/kg/día durante siete días. Las tabletas deben ser tragadas y no masticadas. No exceder de 350 mg/día. Conservación. Recipientes de cierre hermético, resistentes a la luz.

119

dad del praziquantel, mientras que la cimetidina la aumenta. Posología y dosificación. La dosis usual para esquistosomiasis japonicum y mekongi, en adultos y niños mayores de 4 años (mayores de 20 kg) es 60 mg/kg/día, oralmente en tres dosis por un día. Para esquistosoma haematobium o mansoni, 40 mg/kg/día, oralmente en dos dosis por un día y 75mg/kg/día por un día para otros cestodes. Una dosis de 5-10 mg/kg es eficaz (tasa de cura 95%) en teniasis y difilobotriasis. Conservación. Recipientes fotorresistentes.

1.20 Otros antiparasitarios
1.20.1 Furazolidona
s

1.19.7 Prazicuantel

s

Farmacodinamia. La furazolidona interfiere con varios sistemas enzimáticos bacterianos. La resistencia es mínima. Este nitrofurano es efectivo en el tratamiento de la giardiasis. Las tasas de curación son superiores al 90%. Farmacocinética. Se ha propuesto un metabolismo rápido y amplio probablemente en intestino. Indicaciones. Giardiasis. Precauciones. Deficiencia de G6PD; niños menores de 1 año (sistema enzimático inmaduro). Su administración también produce inhibición marcada de la monoaminooxidasa y por lo tanto puede ocurrir una reacción hipertensiva. Contraindicaciones. No debe administrarse a lactantes menores de un mes por la inmadurez de sus sistemas enzimáticos. Efectos adversos. Pueden producirse náuseas y vómitos. Puede causar hemólisis en pacientes con deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa. Interacciones. Alcohol (efecto tipo disulfiram). La ingesta con aminas simpaticomiméticas o alimentos que contengan tiramina puede precipitar una crisis hipertensiva (inhibición MAO). Posología y dosificación. V. O., adultos: 400 mg/día divididos en 4 tomas durante 7 días. Niños: 5 mg/kg/día divididos en 4 dosis durante 7 días. La forma líquida es la preferida para su uso en niños. Conservación. Recipientes de cierre hermético, resistentes a la luz. Evitar exposición a luz solar directa.

Farmacodinamia. El prazicuantel es un agente oral,
del tipo de las pirazinoisoquinolinas, activo contra las infecciones por esquistosomas y también contra otros trematodes y cestodes. Farmacocinética. Es rápida y completamente absorbida (80%) con picos de concentración alcanzados en 1 a 3 hs. La vida media de eliminación es de 1 a 1,5 hs para el componente principal y de 4 a 5 hs para los metabolitos. Sufre un extenso metabolismo hepático con excreción, en 24 hs, del 80% de la dosis por riñón. Tiene una escasa penetración (15% a 20%) en el líquido cerebroespinal. Aumenta su concentración plasmática al administrar con alimentos ricos en carbohidratos. Indicaciones. Agente antihelmíntico de elección en todas las formas de esquistosomiasis, tanto en estadío agudo como en pacientes con compromiso hepatoesplénico extenso. Además, es utilizado para infecciones por tenias. Precauciones. Advertir a los pacientes que puede causar vértigo y somnolencia, si esto ocurre no deben manejar máquinas durante el tratamiento y hasta 24 hs después del mismo. Contraindicaciones. Cisticercosis ocular por el riesgo de daño ocular irreparable. Efectos adversos. Los más frecuentes son de orden gastrointestinal. Deben mencionarse náuseas, vómitos y dolor abdominal, los que se minimizan dando la droga en dosis divididas. Interacciones. Su concentración sérica disminuye a la mitad en presencia de dexametasona. La carbamazepina y la fenitoína reducen la biodisponibili-

1.20.2 Metronidazol
Ver 1.14.1.

s

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120

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS dad de otro tipo de procedimientos. No se recomienda un baño caliente pues este puede facilitar el pasaje hacia la sangre desde su lugar de acción sobre la piel. Reacciones adversas. Usualmente leves por agravarse temporariamente la urticaria. Posología. Oncocercosis. Una dosis oral única de 150mcg/kg/día produce una reducción prologada de niveles de microfilaria. Debe repetirse el tratamiento en intervalos de 6 12 meses dependiendo de los síntomas hasta la muerte de los gusanos adultos. Estrongiloidiasis crónica: dosis 200 mcg/kg/día durante dos días. Sarna: la administración de una dosis única de 200 mcg/kg por vía oral en combinación con medicamentos tópicos. Se han documentado recidivas y se podrían requerir dosis adicionales.

1.20.3 Tinidazol
Farmacodinamia. Es un derivado 5-nitroimidazólico
activo frente a protozoos y bacterias anaerobios. Actuaría penetrando en el organismo con posterior daño de la cadena de ADN o bien la inhibición de su síntesis. Farmacocinética. Se absorbe 100% vía oral. Comienza a actuar en menos de 2 hs. alcanzando su pico máximo, con una duración de acción de 24 hs. Se une a las proteínas en un 12%. Se distribuye en forma rápida y ampliamente por los tejidos, alcanza concentración similar a la plasmática en bilis, LCR, saliva, humor acuoso, leche materna y saliva. Atraviesa placenta. Sufre mínimo metabolismo hepático, excretándose por riñón 18 al 25% y por heces 5%.Se elimina por hemodiálisis. Vida media: 11 a 14,7 hs. Indicaciones. Infecciones anaeróbicas; amebiasis intestinal y hepática; giardiasis y tricomoniasis urogenital.

1.21 Antivirales (uso sistémico)
1.21.1 Aciclovir
s

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver metronidazol 1.14.1. Posología y dosificación. Adultos. V.O. Giardias: 2 g
dosis. Trichomona: 2 g dosis única ó 1g 2 dosis/día. Ameba: 2 g en una dosis durante 2 ó 3 días ó 500 mg/día durante 5 días. Absceso hepático por amebas: 2 g en una dosis durante 2 a 6 días. Gardnerella vaginalis: 2 g en una dosis durante 1 ó 2 días. Niños. Giardias: 50 mg/kg dosis única. Ameba: 50-63 mg/kg/día durante 3 días. Conservación. Proteger de la luz.

Farmacodinamia. El aciclovir es un análogo sintético
de un nucleósido purínico que tiene actividad antiviral, esencialmente ante los herpes virus. Es convertido por medio de la timidinoquinasa viral en aciclovir monofosfato, que luego de otros pasos enzimáticos es convertido en aciclovir trifosfato. Este último, interfiere en la actividad de la ADN polimerasa del herpes virus e inhibe la replicación del ADN viral. El trifosfato puede ser incorporado a las cadenas de ADN en crecimiento por la ADN polimerasa viral, lo que da lugar a la terminación de la cadena de ADN. El aciclovir es captado preferentemente por las células infectadas por el virus del herpes simple que lo convierten selectivamente en el trifosfato activo, por lo cual es menos tóxico para las células no infectadas. Farmacocinética. La administración oral (400 mg) determina concentraciones plasmáticas máximas a las 1,5 hs. Su biodisponibilidad es del 20% por esta vía. Por vía I.V. su vida media en el adulto con función renal normal es de 2,5 hs. (en el neonato: 3,8 hs.). La concentración en LCR es del 50% de la plasmática. La unión a proteínas plasmáticas es del 15%. El aciclovir se elimina por filtración glomerular y secreción tubular. En insuficientes renales su vida media puede llegar a las 20 hs. Indicaciones. Tratamiento y prevención de la recurrencia de infecciones por Virus Herpes Simplex (HSV); profilaxis de HSV en inmunocomprome-

1.20.4 Ivermectina
Farmacodinamia. La ivermectina se obtiene a partir
de un hongo, Streptomyces avermectalis.

Indicaciones. Droga de elección para el tratamiento
de la oncocercosis. Tratamiento oral de estrongiloidiasis crónica. Tratamiento oral de la sarna no complicada y costrosa que no responde a tratamiento tópico solo. Precauciones. Para la sarna: para asegurar la curación con el tratamiento tópico, el agente debe ser aplicado en toda la superficie cutánea, con excepción de los ojos. Esto es particularmente importante en niños pequeños y ancianos, entre quienes es frecuente el compromiso del cuero cabelludo. Todos los integrantes de la familia y los contactos cercanos también deben ser tratados. Las sábanas, cobertores y la ropa deben ser lavados, sin necesi-

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1.21 ANTIVIRALES tidos; tratamiento de varicela y Herpes Zoster.

121
s

1.21.3 Ganciclovir

Precauciones. Mantener hidratación adecuada; insuficiencia renal; embarazo y lactancia.

Farmacodinamia. Es un análogo del aciclovir con
mayor actividad contra citomegalovirus (CMV) y herpes simple. Mediante su conversión en trifosfato ganciclovir inhibe competitivamente la incorporación de deoxiguanosina trifosfato dentro del DNA viral y la DNA polimerasa viral selectivamente. Farmacocinética. Luego de 1 h de la administración I.V se encuentran niveles en plasma de 8 a 11 ., mcg/mL. La vida media es de 3 a 4 hs. La mayor parte es eliminada por riñón como droga inalterada. En caso de insuficiencia renal su vida media se prolonga 30 hs. Indicaciones. Infecciones alta o moderadamente severas por CMV en inmunocomprometidos solamente; prevención de enfermedad por CMV surante tratamiento inmunosupresor debido a transplante de órganos; tratamiento local de la retinitis por CMV. Precauciones. Hemogramas periódicos; historia de citopenias; potencial carcinógeno y teratógeno; hidratación adecuada. En insuficiencia renal ajustar dosis según creatinina sérica. No administrar en bolo. Contraindicaciones. Embarazo: asegurar anticoncepción efectiva en ambos sexos durante y hasta 90 días de finalizado el tratamiento. Lactancia: hasta 72 horas de la última dosis. Hipersensibilidad al ganciclovir o aciclovir; neutropenia o plaquetopenia. Efectos adversos. Aproximadamente un 32% de los pacientes deben interrumpir la terapia por los efectos adversos. Los más frecuentes son neutropenia y trombocitopenia pasajeras (40%), principalmente en la segunda semana de tratamiento. Los efectos sobre el sistema nervioso central (5 a 15%) incluyen: cefalea, cambios de la conducta, psicosis, convulsiones y coma. También pueden ocurrir: anemia, fiebre, rash, azoemia, náuseas, vómitos, eosinofilia y flebitis. En animales de experimentación se ha observado inhibición de la espermatogénesis y de la fertilidad. Interacciones. La zidovudina tiene efecto neutropénico aditivo. Los uricosúricos reducen el clearance renal del aciclovir y aumentan su vida media. Las drogas que inhiben la división celular rápida (mielosupresores) tienen toxicidad aditiva. Coadministrado con imipenem y cilastatina produjo convulsiones.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad. Efectos adversos. Por vía I. V. no son frecuentes,
rara vez las infusiones se han asociado con flebitis local, rash, diaforesis, náuseas, vómitos e hipotensión. Se cita la aparición de disfunción renal transitoria entre el 5 y 25% de los pacientes, relacionándola con la deshidratación de los tratados. Interacciones. Probenecid bloquea el clearance renal del aciclovir. La coadministración de drogas nefrotóxicas incrementa el riesgo de insuficiencia renal. Posología y dosificación. Vía I.V. Adultos: 5 a 10 mg/kg infundidos en forma constante en 1 h, cada 8 hs. durante 7 días. VO. Herpes genital: 200 mg, . 5 veces al día, durante 10 días. Tratamiento supresor crónico de la enfermedad recurrente: 200 mg, 3 a 5 veces al día, hasta 6 meses. Conservación. Recipientes de cierre perfecto.

1.21.2 Valaciclovir
Farmacodinamia. Pro-droga del aciclovir. Mecanismo de acción: aciclovir. 1.21.1.

Farmacocinética. Se absorbe por vía oral en un 55%,
no es afectado por los alimentos. Se une a las proteínas en un 13,5 al 17,9%. Alcanza su pico de concentración en 1 a 3 hs. Se metaboliza en hígado en forma extensiva y rápida, convirtiéndose por hidrólisis enzimática en aciclovir, no intervienen enzimas microsomales hepáticas, alcanzando altas concentraciones plasmáticas 3 a 5 veces mayores que las alcanzadas con esta última. Se excreta por riñón menos del 1% como valaciclovir y del 40 al 50% como aciclovir y también por heces. Se elimina por hemodiálisis y diálisis peritoneal. Vida media: 2,5-3,6 hs. Indicaciones. Tratamiento del herpes zoster, tratamiento inicial y supresión de episodios recurrentes de infecciones de la piel y membranas mucosas por Herpes simplex, incluyendo herpes genital inicial y recurrente.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver Aciclovir 1.21.1. Posología y dosificación. Adultos: V O. Herpes zos.
ter: 1 g 3 dosis/día durante 7 días. Herpes genital recidivante: 500 mg 2 dosis/día durante 5 días. Herpes genital: 1 g 2 dosis/día durante 10 días. Niños: no recomendado.

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122

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS

Posología y dosificación. Vía I.V.: inicialmente, 10
mg/kg/día divididos en 2 a 3 dosis. Mantenimiento: 5 mg/kg/día en una sola dosis durante 5 días.

Contraindicaciones. Neutropenia o anemia severas;
hiperbilirubinemia neonatal que requiera un tratamiento diferente de la fototerapia; lactancia. Efectos adversos. Produce anemia en general megaloblástica o normocítica en 5-30% de los pacientes. Se puede prevenir con eritropoyetina recombinante si los niveles de eritropoyetina endógena son inferiores a 500U/mL. Macrocitosis. Leucopenia y excepcionalmente trombocitopenia. La leucopenia responde al tratamiento con G-CSF O GM-CSF. La mielotoxicidad se potencia con la administración concomitante de citostáticos, alfa-interferón, ganciclovir, pirimetamina y sulfonamidas. Mialgias y raramente rabdomiolisis y miocardiopatía. Pigmentación ungueal. Molestias digestivas, nauseas, vómitos, diarreas. Casos aislados de acidosis láctica y esteatosis hepática han sido descriptos. Miopatía mitocondrial relacionada a toxicidad que puede coexistir con la relacionada al virus del HIV. Los efectos más serios son granulocitopenia y anemia que se presentan en más del 45% de los pacientes entre 4 y 6 semanas. El riesgo está directamente relacionado con el número de linfocitos CD4, granulocitos y la concentración de hemoglobina al inicio de la terapia. También aumentan el riesgo la edad avanzada y las deficiencias de vitamina B12. En el 30% de los pacientes se requiere transfusiones. Otros menos frecuentes: cefalea severa, náuseas, mialgias, insomnio, ansiedad y temblores. Son raras las convulsiones y la encefalitis. Interacciones. Drogas mielosupresoras (ganciclovir, interferón alfa, AINEs) tienen toxicidad aditiva. Rifampicina y rifabutina disminuyen el área bajo la curva de zidovudina. Las drogas que sufran glucuronización pueden retrasar el metabolismo de AZT. Con aciclovir se presentan letargia y fatiga severas. El fluconazol y valproato incrementan los niveles séricos de AZT. Coadministradas, la zidovudina y la ribavirina antagonizan mutuamente su efecto anti-HIV; la zidovudina antagoniza la activación intracelular de stavudina. Las tabletas de claritromicina reducen la absorción de AZT. Posología y dosificación. Dosis adultos: 200 mg cada 8 hs. o 300 mg cada 12 hs., o en las múltiples combinaciones que se presentan asociadas a los otros antirretrovirales. Dosis niños: 120mg/m2 cada 8hs. Deben ajustarse dosis en casos de afección neurológica, embarazo y trombocitopenia, que requieren dosis especiales. A) asintomáticos: 500 mg/día. B) sintomáticos: 1200 mg/día

Antirretrovirales: HIV-SIDA 1.22 Inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa inversa
1.22.1 Zidovudina (ZDV, AZT)
s

Farmacodinamia. La zidovudina es activa frente a retrovirus. Inhibe el HIV tipo 1 a concentraciones superiores a 0,3 mg. Menos activa contra el HIV tipo 2. Activa contra el HTLV–1 y frente a VEB, pero no frente a otros virus herpéticos y virus B de la hepatitis. Aproximadamente, a partir de los 6 meses de tratamiento de los pacientes con SIDA suele aparecer un porcentaje relativamente alto de cepas parcial o totalmente resistente, y es prácticamente constante a partir de los dos años de tratamiento. La velocidad de aparición de resistencia puede ser menor en los pacientes asintomáticos. La resistencia no es cruzada con didanosina, zalcitabina o stavudina y sí, en cambio, en aminoácidos de la transcripta inversa. Punto de corte: 0,05 y 0,26 mg para bajo y alto nivel de resistencia respectivamente. Este análogo de la timidina inhibe la replicación de varios retrovirus de mamíferos incluyendo el HIV, luego de la fosforilación en el organismo. El derivado trifosfato de AZT interfiere con la DNA polimerasa RNA dependiente (transcriptasa inversa) del HIV. También produce terminación de la cadena durante la síntesis de DNA. Farmacocinética. La AZT se absorbe bien por el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad es del 52 a 75%. La concentración pico en plasma ocurre dentro de los 30 a 90 minutos. La vida media es de aproximadamente 1 h. Metabolizada en el hígado por glucuronización. Se elimina por riñón, el 85% como derivado glucurónido inactivo. Vida media: 1,1 h. Vida media en célula: 3 hs. Fijación a proteínas: 35%. Eliminación renal: 15-20% como fármaco activo. Biodisponibilidad: 60%. Indicaciones. Infección por HIV en combinación con otras drogas; como monoterapia en la prevención de la transmisión materno-fetal. Precauciones. Hemogramas periódicos por toxicidad hematológica; deficiencia de vitamina B12; insuficiencia renal o hepática; riesgo de acidosis láctica; gerontes; embarazo.

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1.22 INHIBIDORES NUCLEOSÍDICOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA el primer mes, luego 600 mg/día. Niños: sintomáticos: 180 mg/m2 cada 6 hs. Conservación. Recipientes de cierre hermético, protegidos de la luz.

123

1.22.2 Lamivudina (3TC)

s

Farmacodinamia. La lamivudina impide la replicación del HIV -1 y HIV-2 a concentraciones inferiores a 0,002-0,3 mg/L dependiendo de la línea celular. Farmacocinética. Es bien absorbida por el tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad: 60-90%. Vida media: 3-4 hs. Vida media en célula: 12 hs. Eliminación renal: 50% en forma activa. Indicaciones. Infección por HIV siempre asociada a , otros agentes antirretrovirales, y en el tratamiento de la hepatitis crónica por virus B. Precauciones. Insuficiencia renal; enfermedad hepática; embarazo. Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. Diarrea, anemia y en escasas oportunidades erupción cutánea. Interacciones. La trimetoprima incrementa su concentración plasmática. Posología y dosificación. Dosis adultos: 150 mg cada 12 hs. Dosis niños: 4mg/kg cada 12 hs. Para hepatitis crónica la dosis es 100 mg/día, en mayores de 16 años. Niños de 3 a 12 meses: 4 mg/kg, 2 veces por día.

1.22.3 Didanosina (ddl)

s

Farmacodinamia. La didanosina, en el interior de la
célula pasa a dda trifosfato que es la forma activa. La eficacia intrínseca es menor que la de zidovudina y zalcitabina, pero, al ser menos tóxica celular, el índice terapéutico es mejor. Es activa frente a las cepas de HIV–1. Farmacocinética. Vida media: 0,5-1 h. Vida media en célula: 25-40 hs. Fijación a proteínas: 5%. Biodisponibilidad: 40%. Metabolismo hepático: 50%. Eliminación renal: 50% en forma activa. Indicaciones. Infección por HIV en combinacíon con otras drogas. Precauciones. Hipersensibilidad previa, pancreatitis, neuropatía periférica, fallo hepático o renal, hiperuricemia asintomática, neuritis óptica y fenilcetonuria. Los pacientes con fallo hepático pueden aumentar el riesgo de toxicidad por lo que debe ser considerada una disminución de la dosis. Si se pre-

senta neuropatía se debe discontinuar la terapia. Después que los síntomas se resuelven el paciente puede tolerar una dosis reducida de didanosina. Si ocurre pancreatitis se debe discontinuar la terapia. Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. HTA, síncope, equimosis, hemorragias, arritmia, (secundarias y trastornos electrolíticos). S.N.C.: dolor de cabeza, depresión, astenia, nerviosismo, insomnio. Neuropatía: es la mayor toxicidad, dosis limitante (aparece con dosis mayores de 12 mg/kg/día). Convulsiones: se cree secundaria a anormalidades electrolíticas; dislipemia, hiperglucemia, hiperuricemia. Gastrointestinal: pancreatitis 7-10%. Diarrea: el más común en pediatría. Nefrotoxicidad. Hígado: aumento enzimas y bilirrubina. Despigmentación retinal y neuritis óptica, fotofobia. Disnea y tos. Rash, prurito-impétigo. Hiperuricemia, pancreatitis, hiperamilasemia de origen salival, xerostomía, neuropatía, trastornos de la conducción cardiaca, erupciones cutáneas, elevación de las transaminasas y rara vez, insuficiencia hepática, convulsiones e hipokalemia, diarreas, retinitis y casos aislados de síndrome de Fanconi y diabetes insípida. Interacciones. El ganciclovir aumenta la concentración sérica de ddI. Los antiácidos aumentan la biodisponibilidad y la concentración sérica de ddI. Posología y dosificación. La dosis óptima no ha sido establecida, pero la dosis máxima tolerada es 12 mg/kg/día, 2 veces por día. Adultos: 10 mg/kg/día. Niños: 200 mg/m2/día, en 2 veces. Para niños se encuentra en fase de investigación I y II. Dosis adultos, peso mayor de 60 kg: 200 mg cada 12 hs. Peso menor de 60 Kg: 100 mg cada 12 hs. Dosis niños: 100 mg cada 12 hs. Cuando se administra en forma de comprimidos, para asegurar la suficiente cantidad de buffer, la dosis por toma debe distribuirse en dos comprimidos. Todas las formulaciones deben ser tomadas como mínimo 30 minutos antes de la comida.

1.22.4 Stavudina (d4T)

s

Farmacodinamia. La stavudina es activa frente a retrovirus tipo 1 y 2. El desarrollo de resistencias, incluso cuando se utiliza en monoterapia, es lento y difícil de asociar con mutaciones específicas. Farmacocinética. Biodisponibilidad: 86%. Vida media: 1 h. Vida media en célula: 3,5 hs. Fijación proteica: insignificante. Buena llegada a LCR. Metabolismo: hepático. Eliminación renal: 45%

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124

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS

como fármaco activo.

Indicaciones. Tratamiento de la infección por HIV,
siempre asociado a otros agentes antirretrovirales.

Indicaciones. Infección por HIV en combinación con
otras drogas. Precauciones. Las cepas multirresistentes a los análogos de nucleósidos también son resistentes a la stavudina. No debe asociarse con zidovudina debido a interferencias en la fosforilación. Es tóxica para células no infectadas a concentraciones 100 veces superiores a las terapéuticas. Historia de neuropatía periférica (suspender si se desarrolla); historia de pancreatitis o uso concomitante de drogas asociadas con pancreatitis; enfermedad hepática; insuficiencia renal; embarazo. Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. Han sido descriptos aisladamente neuropatía periférica en 10% a las dosis habituales, elevación de transaminasas y casos de pancreatitis. La toxicidad sobre la médula ósea no ha sido un efecto adverso significativo en los estudios realizados hasta la fecha, lo que constituye una ventaja sobre la zidovudina. La neuropatía periférica puede limitar la terapia. Ocasionalmente se han reportado elevaciones de las transaminasas. Hacen falta estudios adicionales para caracterizar la toxicidad de la stavudina a largo plazo. Interacciones. La zidovudina inhibe la activación intracelular de la stavudina; la doxorrubicina puede inhibir su efecto. Posología y dosificación. La dosis inicial recomendada en SIDA es de 40 mg dos veces por día para pacientes de más de 60 kg, y 30 mg, dos veces por día para pacientes de menos de 60 kg. Puede necesitarse ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Dosis adultos con peso mayor de 60 Kg: 40 mg cada 12 hs. Peso menor de 60 Kg: 30 mg cada 12 hs. Dosis niños: 1mg/kg cada 12 hs.

Precauciones. Deterioro hepático; deterioro renal.
Reacciones de hipersensibilidad.

Contraindicaciones. Embarazo. Efectos adversos. Los más frecuentes son náuseas,
vómitos, cefaleas, insomnio, fiebre, mareos y exantemas de tipo maculopapuloso, tipo urticaria, suele ser atribuido a reacción de hipersensibilidad. Interacciones. Disminuye la concentración plasmática de metadona. Precaución con los fármacos que causan hepatotoxicidad o que inducen mielosupresión. Posología y dosificación. Dosis adultos: 300 mg cada 12hs. Dosis niños: 8mg/kg cada 12 hs.

1.22.6 Zalcitabina (ddC)

s

Farmacodinamia. El trifosfato, su metabolito activo,
inhibe la replicación de retrovirus, incluyendo el HIV, por inhibición de la transcriptasa inversa. Farmacocinética. Pico sérico: 1 h de la administración oral. Biodisponibilidad: 88%. LCR: la concentración es 37% de la concentración plasmática. El metabolismo es mínimo con una mayoría de dosis excretada sin modificar en orina. Vida media: entre 1 y 2 hs. Catalogada como droga huérfana para el SIDA. Cuando se administra con la comida, la biodisponibilidad se reduce un 14%. Se desconoce la significación clínica de esta reducción. Excreción renal: 75%. Está aprobada para adultos, no para niños. Indicaciones. Infección por HIV en combinación con otras drogas. Precauciones. Observar precauciones en caso de neuropatía periférica, pancreatitis, insuficiencia hepática, miocardiopatía e insuficiencia renal. Contraindicaciones. Neuropatía periférica; lactancia. Efectos adversos. Anemia. Neutropenia, puede exacerbar una I.C. congestiva. Neuropatía periférica: (la más frecuente) ocurre generalmente durante las primeras 24 semanas de terapia y está relacionado con la dosis. Frecuencia: 22-35% es simétrica, primariamente sensorial y distal. Hipoglucemia-hiperglucemia. Pérdida anormal de peso. Gastrointestinal: el más importante es la pancreatitis, motivo de discontinuidad de la terapia. Piel: erupciones, fiebre y úlceras aftosas durante las primeras cuatro semanas. Artralgia (relación con la dosis). Anafilaxia. Ototoxicidad. Interacciones. No se debe administrar con otras dro-

1.22.5 Abacavir (ABC)

s

Farmacodinamia. El abacavir inhibe el HIV a concentraciones que oscilan entre 0,2 y 2,7 mg/L. Se convierte intracelularmente en fosfato de carbovir, el cual interrumpe la síntesis de ADN de los retrovirus, a través de la inhibición competitiva de la transcriptasa reversa y la incorporación al ADN del virus. Farmacocinética. Vida media: 1-1,7 hs. Biodisponibilidad: 75%. Metabolismo: hepático. Fijación proteica: 50%. Eliminación renal: en forma de metabolitos y menos del 5% sin modificar. Penetración en LCR: muy buena.

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1.23 INHIBIDORES NO NUCLEOSÍDICOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA gas que produzcan pancreatitis (pentamidina) ni, en lo posible, con drogas que produzcan neuropatía periférica (metronidazol, isoniacida, vincristina). Los antiácidos reducen su absorción; la trimetoprima, los uricosúricos y la cimetidina incrementan la concentración sérica de ddC. Posología y dosificación. V. O. 0,005 mg/kg cada 4 hs. ó 0,01 mg/kg cada 8 hs. Conservación. Envase bien cerrado, fotorresistente.

125

1.22.7 Tenofovir
Farmacodinamia. El tenofovir es un análogo de nucléotido de la adenosina monofosfato que compite con el sustrato usual de la enzima transcriptasa inversa del virus de la inmunodeficiencia humana, inhibiendo la misma e impidiendo la conversión del RNA vírico en ADN. Farmacocinética. Dado que el tenofovir no es bien absorbido, se administra como prodroga (tenofovir disoproxil fumarato) que rápidamente es convertido en hígado y plasma. Su biodisponibilidad aumenta al administrase con alimentos. La mayor parte de la dosis es excretada por orina. A diferencia de algunas drogas antirretrovirales, el tenofovir no inhibe el citocromo P450, pero compite con otras drogas excretadas por secreción tubular renal como ganciclovir, valaciclovir y aciclovir. Tenofovir puede aumentar las concentraciones de didanosine por más de 40%, pero el mecanismo es desconocido. Indicaciones. En combinación con otros agentes antirretrovirales para tratamiento de la infección por HIV-1, particularmente en pacientes que con el actual régimen, tengan carga viral no detectable (< 50 copias/ml) por más de 6 meses y presenten polineuropatía severa; en pacientes expuestos previamente a INTI asociados a neuropatía periférica como D4t o ddI. Precauciones: obesidad; insuficiencia hepática; enfermedad renal y osteoporosis. Embarazo: uso con precaución (posiblemente seguro). Contraindicaciones: está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad demostrada a cualquiera de los componentes del producto. Asimismo en acidosis láctica; madres que amamantan; enfermedad renal severa y esteatosis hepática. Efectos adversos: se ha descripto toxicidad renal (por ejemplo. fosfaturia) en estudios animales, por lo tanto la función de riñón debe ser controlada. Estos estudios informaron también osteomalacia, pe-

ro el significado de este hallazgo para pacientes es todavía poco claro. La mayor parte de los efectos adversos de tenofovir son gastrointestinales (náuseas, vómitos, flatulencia y diarrea) junto a lipodistrofia, decaimiento y rash cutáneo. No hay datos a largo plazo de la seguridad para el tenofovir y su seguridad ha sido establecida sobre la base de endpoints sustitutos aclarándose que en el estudio del recuento de linfocitos CD4 su eficacia no es superior a placebo. Interacciones medicamentosas: efectos aditivos con AINEs; disminución de la eficacia atazanavir en uso asociado y aumento del efecto de la didanosina en administración concomitante. Posología y dosificación. La dosis de tenofovir es de 300 mg una vez al día y por vía oral administrado con o sin alimentos. La dosis debe disminuirse en ancianos.

1.23 Inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa inversa
1.23.1 Delavirdina
s

Farmacodinamia. La delavirdina inhibe al HIV tipo 1
a una concentración de 0,05 mg/L. No es activo frente al tipo 2. No precisa transformarse en el interior de la célula. Utilizada en monoterapias desarrolla resistencias de alto nivel, cruzadas con otros inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos. En algunos casos las mutantes resistentes se resensibilizan a la nevirapina y a la zidovudina. Farmacocinética. Vida media: 5-8 hs. Fijación a proteínas: 98%. Eliminación renal: 50% en forma de metabolitos y menos del 5% inmodificado. Biodisponibilidad: 85%. Metabolismo hepático: en relación con el citocromo P-450. Indicaciones. En el tratamiento de la infección HIV , siempre asociado a otros agentes antirretrovirales. Precauciones. Contraindicaciones. Debe suspenderse si se desarrolla una erupción cutánea o si la erupción se acompaña de fiebre, ampollas, lesiones orales, conjuntivitis, hinchazón o dolor muscular o articular. Pacientes con insuficiencia hepática. Efectos adversos. Exantema generalizado, maculopapular eritematoso y pruriginoso en el 20-40% de los pacientes, durante las primeras semanas de iniciado el tratamiento, puede auto-limitarse y responder al tratamiento sintomático no siendo necesario retirar el medicamento. Ocasionalmente puede producir intolerancia digestiva y elevación

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126

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS

de las transaminasas.

Efectos adversos. Puede producir hepatitis y/o elevación de transaminasas en raras oportunidades. La nevirapina es bien tolerada. Los efectos adversos principales son: rash cutáneo, fiebre, náuseas, cefaleas y anormalidades en los tests de función hepática. Interacciones. Reduce la concentración sérica de metadona. Su concentración sérica es reducida por rifampicina y rifabutina. Reduce los niveles séricos de antidepresivos, ketoconazol, saquinavir, indinavir, amprenavir y lopinavir. Acelera el metabolismo de los anticonceptivos orales y otros anticonceptivos hormonales. Posología y dosificación. V. O. inicial 200 mg/día, durante 14 días, luego incrementar la misma dosis dos veces por día en combinación con agentes antirretrovirales análogos de nucleósidos. Dosis adultos: 200 mg por día durante dos semanas y luego 400 mg/día en 1 ó 2 tomas. Dosis niños: 120200mg/m2/día.

Interacciones. Interacción con otros fármacos: inhibe el metabolismo de fármacos que utilizan el sistema del citocromo P–450 como los inhibidores de la proteasa, rifabutina, terfenadina, astemizol, alprazolam, midazolam, triazolam, cisapride, quinidina y warfarina, entre otros. La interacción con ketoconazol produce una elevación de delavirdina en un 80%. Los inductores del sistema P-450 como fenitoína, fenobarbital, carbamacepina, rifabutina, rifampicina, etc. reducen los niveles de delavirdina. Aumenta los niveles de claritromicina, dapsona. La administración de didanosina o antiácidos deben ser espaciadas con 1 h de diferencia. Posología y dosificación. Dosis adultos: 400 mg cada 8 hs. Dosis niños: 120 mg/m2 cada 12 hs.

1.23.2 Nevirapina

s

Farmacodinamia. La nevirapina inhibe el HIV a una
concentración de 0,01mg/L. No es activa frente al HIV tipo 2. No precisa transformarse en el interior de la célula en monoterapia, selecciona cepas altamente resistentes en pocos días o semanas. La resistencia es cruzada con todos los inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de los nucleósidos. La aparición de resistencia a la nevirapina puede resensibilizar parcialmente a la zidovudina. Farmacocinética. Una vez ingerida se absorbe por vía oral fácilmente en más del 90%, no se modifica con la ingesta de alimentos. Biodisponibilidad: 90%. Fijación proteica: 62%. Difunde muy bien en placenta y leche materna. Eliminación renal: menos del 3 %, sin modificar. Vida media: 11-14 hs. Metabolismo hepático, sistema del citocromo P–450. Es rápidamente absorbido con un pico sérico alrededor de las 2 hs. y sostenido por lo menos en un 80% durante 24 hs. Es metabolizado en el hígado con excreción urinaria de la droga sin cambios. La vida media de eliminación de nevirapina oral excede las 20 hs. Indicaciones. Infección por HIV progresiva o avanzada, en combinación con otras drogas. Precauciones. Hasta un 25-50% de los pacientes presentan un exantema cutáneo generalizado, con mayor frecuencia durante las primeras semanas de tratamiento. La incidencia de este exantema se reduce si la dosis inicial se aumenta progresivamente hasta alcanzar la dosis plena. No es necesario retirar el medicamento. Contraindicaciones. Lactancia.

1.23.3 Efavirenz

s

Farmacodinamia. El efavirenz inhibe el HIV–1 a una
concentración de 0,001 mg/L. No es activo frente al tipo 2. En monoterapia selecciona rápidamente resistencia de alto nivel que es parcial o totalmente cruzada con la de otros inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de los nucleósidos. Farmacocinética. Una vez ingerido es metabolizado en hígado por el sistema citocromo P-450. Vida media: 40-55 hs. Fijación proteica: 99%. Eliminación renal: 14-34%. Eliminación fecal: 16-61%. Biodisponibilidad: 66% que puede aumentar con la ingesta de grasas. Concentración en LCR: buena penetración. Indicaciones. En el tratamiento de la infección HIV, siempre asociado a otros agentes antirretrovirales. Precauciones. Disfunción hepática; disfunción renal severa; embarazo; gerontes; historia de trastornos mentales o abuso de sustancias. Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. El más relevante es una alteración sensorial en 4% de los casos, transitoria, y a las pocas hs. de haberlo tomado por lo que se recomienda una administración única al acostarse. También pueden ocurrir insomnio, sueños incontrolados, alucinaciones o sensación vertiginosa o desorientación. Las manifestaciones gastrointestinales y la erupción cutánea son muy poco frecuentes. En la población pediátrica se observó mayor frecuencia

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1.24 INHIBIDORES DE LA PROTEASA de las manifestaciones dérmicas. Se han observado malformaciones fetales en animales de experimentación, por lo que no se recomienda en embarazo. Interacciones. El jugo de naranja o pomelo afecta su concentración plasmática. La claritromicina incrementa el riesgo de rash; la terfenadina, de arritmias ventriculares; el ritonavir, de toxicidad hepática; el midazolam, de sedación prolongada. Sus niveles plasmáticos son disminuidos por rifampicina. Reduce los niveles séricos de antidepresivos, amprenavir, indinavir, lopinavir y saquinavir y la eficacia de los anticonceptivos orales. Posología y dosificación. Dosis adultos: 600 mg cada 24 hs. Dosis niños, según peso: 10-15 Kg: 200 mg/día; 20-24 Kg: 300 mg/día; 35-40 Kg: 400 mg/día.

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1.24 Inhibidores de la proteasa
1.24.1 Indinavir
s

tica disminuye si se coadministra dexametasona, rifampicina, efavirenz, nevirapina, carbamazepina, fenobarbital o fenitoína. Reduce los niveles plasmáticos de los antidepresivos; aumenta los niveles séricos de tioridazina, saquinavir y sildenafil. La coadministración de terfenadina o pimozida aumenta el riesgo de arritmias; con midazolam o alprazolam aumenta el riesgo de sedación prolongada; con ergotamina y ergometrina existe riesgo de ergotismo (evitar el uso conjunto); con simvastatina, atorvastatina y cerivastatina se incrementa el riesgo de miopatía. Posología y dosificación. V.O. Dosis adultos: 800 mg cada 8 hs en ayunas. Dosis niños: 250-500 mg/m2 cada 8 hs. La dosis usual, para el tratamiento del HIV es de 800 mg, cada 8 hs. La administración debe realizarse 2 hs. después de las comidas ó 1 hora antes.

1.24.2 Ritonavir

s

Farmacodinamia. El indinavir inhibe la proteinasa del
HIV tipo 1 y 2 en casi todas las líneas celulares incluidas las células infectadas en forma crónica. Las cepas que adquieren resistencia al indinavir tienen resistencia cruzada con ritonavir y en el 50% de los casos con el saquinavir. Farmacocinética. Una vez ingerida es metabolizada por hígado, por el sistema del citocromo P-450. Vida media: 1,5 a 2 hs. Fijación proteica: 60%. Eliminación renal: menos del 10%. Biodisponibilidad: 30-60%. Indicaciones. Infección por HIV en combinación con nuceósidos inhibidores de la trascriptasa reversa. Precauciones. Disfunción hepática; asegurar hidratación adecuada (nefrolitiasis); DBT; hemofilia; embarazo; inhibe el metabolismo de muchas drogas. Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. Náuseas, vómitos, diarrea, disconfort abdominal, dispepsia, pancreatitis, cefalea, mareos, insomnio, mialgia, miositis, rabdomiólisis, astenia, perestesias, reacciones anafilactoides, rash, alopecia, nefrolitiasis, cristaluria, hepatitis, entre otros. Interacciones. La coadministración con rifabutina disminuye los niveles séricos de indinavir y aumenta los de rifabutina; con nelfinavir aumentan los niveles séricos de las dos drogas. El ketoconazol inhibe el metabolismo del indinavir; itraconazol y ritonavir incrementan la concentración plasmática de indinavir. Su concentración plasmá-

Farmacodinamia. El ritonavir inhibe la proteinasa del
HIV tipo 1 y 2 en casi todas las líneas celulares incluidas las células infectadas de forma crónica. Las cepas que adquieren resistencia al ritonavir tienen resistencia cruzada con indinavir y, en el 50% de los casos, con el saquinavir. Farmacocinética. Una vez ingerido es metabolizado en el hígado por el sistema del citocromo P-450. Vida media: 3,5 hs. Fijación proteica: 98%. Eliminación renal: menos del 10%. El pico sérico se obtiene entre 2 y 4 hs. Luego de la dosis, tiene buena absorción. Con dosis de 400 mg o mayores, administradas dos veces al día, los niveles séricos exceden los 2 mcg/mL, concentración considerada efectiva in vivo para HIV-1. El clearance plasmático de la dosis oral es de 8 a 10 L/h. La vida media es de 3,5 hs. Indicaciones. Infección por HIV progresiva o avanzada en combinación con nucleósidos inhibidores de la transcriptasa reversa. Precauciones. Disfunción hepática; DBT; hemofilia; embarazo. Contraindicaciones. Disfunción hepática severa, lactancia. Efectos adversos. Intolerancia gastroduodenal, vómitos, diarrea, parestesias periorales, hepatitis, astenia, aumento de triglicéridos, aumento de CPK y ácido úrico, hiperglucemia y trastornos del gusto. Los principales son: náusea, diarrea, vómitos, anorexia, dolor abdominal, distorsión del gusto,

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS (4% de biodisponibilidad), aunque mejora en presencia de comida. El volumen de distribución aparente es de 700 L, y el clearance en plasma es de 100 L/h. No hay datos sobre excreción metabólica y urinaria. Saquinavir es extensivamente metabolizado por el citocromo P-450 del sistema enzimático y específicamente por el CYP 3A4, el cual es responsable de más del 90% del metabolismo hepático. Debe ser administrada con las comidas para mejorar su absorción. Vida media: 1-2 hs. Fijación proteica: 98%. Eliminación: renal del 10%. Biodisponibilidad: 4%. Indicaciones. En el tratamiento de la infección HIV, siempre asociado a otros agentes antirretrovirales. Precauciones. Disfunción hepática; DBT; hemofilia; embarazo. Contraindicaciones. Disfunción hepática severa, lactancia. Efectos adversos. Intolerancia gastrointestinal, náuseas, elevación de transaminasas, hiperglucemias y cefaleas. Las reacciones colaterales más comunes en pacientes que recibieron saquinavir (excluyendo los relacionados con el uso concomitante de zalcitabina o zidovudina) fueron molestias abdominales, diarrea y náuseas. Interacciones. Sus niveles séricos son reducidos por dexametasona, efavirenz, nevirapina, carbamazepina, fenobarbital, y fenitoína, e incrementados por ranitidina, ketoconazol, indinavir y ritonavir. Riesgo incrementado de arritmias con terfenadina y pimozida; de ergotismo con ergotamina y ergometrina; de miopatía con simvastatina. Incrementa la concentración sérica de tioridazina y midazolam. Si se administra con nelfinavir aumentan los niveles séricos de ambas drogas. Posología y dosificación. La dosis recomendada es de 600 mg, 3 veces al día, administrado 2 hs. después de una comida completa. La dosis de salcitabina utilizada en combinaciones es de 0,75 mg, 3 veces al día, o zidovudina 200 mg, 3 veces al día. Dosis adultos: cápsulas duras 600 mg, cada 8 hs. Cápsulas blandas 1.200 mg cada 8 hs. Dosis en pediatría: no se disponen datos.

parestesias periorales y periféricas y astenia. Aumento del nivel de colesterol, triglicéridos y aminotransferasas. La droga produce efectos mínimos en médula ósea. Interacciones. Incrementa los niveles séricos de bupropion; dextropropoxifeno, piroxicam (riesgo de toxicidad, evitar uso conomitante) y otros AINEs y opioides; amiodarona, flecainida, propafenona y quinidina (riesgo de arritmias ventriculares, evitar uso conomitante); rifabutina, claritromicina y otros macrólidos (reducir la dosis de claritromicina en insuficiencia renal); warfarina y otros anticoagulantes; ISRS y antidepresivos tricíclicos; carbamazepina; ketoconazol y otros imidazoles y triazoles; antihistamínicos no sedativos; pimozida (riesgo de arritmias ventriculares, evitar uso conomitante), clozapina (riesgo de toxicidad, evitar uso conomitante) y otros antipsicóticos; indinavir, saquinavir; alprazolam, clorazepato, diazepam, midazolam y zolpidem (riesgo de sedación extrema, evitar uso conomitante); ciclosporina; dexametasona y prednisolona; tacrolimus. Reduce la concentración sérica de metadona. Riesgo incrementado de arritmias con mexiletina, disopiramida y terfenadina (riesgo de toxicidad, evitar uso conomitante), de toxicidad con efavirenz (monitorear función hepática), de miopatía con simvastatina y de ergotismo con ergotamina y ergometrina (evitar uso concomitante). Si se coadministra con nelfinavir o amprenavir, aumentan los niveles séricos de ambas drogas. Acelera el metabolismo de los anticonceptivos orales (disminuye su eficacia) y de teofilina. Posología y dosificación. Dosis adultos: 600 mg cada 12 hs., ingerir con comidas y aumentar la dosis progresivamente durante 1-2 semanas. Dosis niños: 250 mg/m2 cada 12 hs. En casos asociados a otros inhibidores de proteasas, la dosis puede variar de 100 a 200 mg, cada 12 ó 24 hs. Como monoterapia y en combinación con nucleósidos análogos: oral 600 mg, 2 veces al día.

1.24.3 Saquinavir

s

Farmacodinamia. El saquinavir inhibe la proteinasa
del HIV tipo 1 y 2 en casi todas las líneas celulares incluidas las células infectadas de forma crónica. Las cepas que adquieren resistencia al saquinavir persisten sensibles al indinavir y ritonavir. Es un inhibidor de la proteasa del virus de inmuno deficiencia humana (HIV). Farmacocinética. Se absorbe muy poco la forma oral

1.24.4 Amprenavir

s

Farmacodinamia. El amprenavir es un potente inhibidor altamente selectivo de la proteasa del HIV Es . un potente inhibidor en células infectadas agudas y crónicamente. Farmacocinética. Vida media: 8 hs. Biodisponibili-

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1.24 INHIBIDORES DE LA PROTEASA dad: 89%. Fijación proteica: 89%. Buena difusión en semen; pobre en LCR. Eliminación renal: menos del 3% sin modificaciones en orina. Metabolismo: hepático. Indicaciones. En el tratamiento de la infección HIV , siempre asociado a otros agentes antirretrovirales, en pacientes previamente tratados con otros inhibidores de la proteasa. Precauciones. Disfunción hepática, DBT, hemofilia, evitar suplementos de vitamina E, disfunción renal severa, embarazo. Contiene proopilenglicol. Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. Náuseas es el más importante, también exantemas maculopapulares (20%). Interacciones. Sus niveles séricos son reducidos por efavirenz, nevirapina y rifampicina. Riesgo incrementado de arritmias ventriculares con terfenadina (evitar uso concomitante); de ergotismo con ergotamina y ergometrina (evitar uso concomitante); de sedación prolongada y depresión respiratoria con alprazolam, clorazepato, diazepam, midazolam y flurazepam. Incrementa la concentración sérica de sildenafil (reducir dosis inicial de sildenafil), cimetidina, atorvastatina, cerivastatina, fluvastatina, pravastatina, simvastatina (evitar uso concomitante), diltiazem, nifedipina, nicardipina, nimodipina, clozapina, tioridazina, pimozida (riesgo incrementado de arritmias ventriculares, evitar uso concomitante), loratadina, itraconazol, carbamazepina, rifabutina y dapsona. Si se administra con eritromicina o ritonavir aumentan los niveles séricos de ambas drogas. Reduce la eficacia de los anticonceptivos orales. Posología y dosificación. Dosis adultos: 8 comprimidos de 150 mg cada 12 hs. Dosis niños: 20 mg/kg dos veces por día.

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Precauciones. Disfunción hepática o renal, DBT, hemofilia, embarazo.

Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. Diarrea, elevación de transaminasas, hiperglucemias, mayor tendencia al desarrollo de hemorragias en pacientes hemofílicos, fatiga, cefalea, náuseas y rash cutáneo. Aparentemente es relativamente bien tolerado. Interacciones. Sus niveles séricos son reducidos por fenobarbital, rifampicina, carbamazepina y fenitoína. Riesgo de arritmias incrementado con terfenadina, pimozida, amiodarona y quinidina; de ergotismo con ergotamina y ergometrina; de miopatía con simvastatina; de sedación prolongada con midazolam. Evitar uso concomitante. Incrementa la concentración sérica de rifabutina y tioridazina. Si se administra con indinavir, saquinavir o ritonavir aumentan los niveles séricos de ambas drogas. Reduce la eficacia de los anticonceptivos orales. Posología y dosificación. Dosis pediátrica: 20-30 mg/kg, 3 veces por día. En pacientes con hepatopatías pueden indicarse ajustes de dosis. Puede administrarse con las comidas. Dosis adultos: 750 mg/8 hs. Dosis niños: 30 mg/kg/8 hs.

1.24.6 Atazanavir
Farmacodinamia. El atazanavir es un inhibidor de
proteasa que se administra una sola vez al día.

Farmacocinética. La dosis diaria debe ser tomada con
alimentos lo que aumenta su biodisponibilidad. Las concentraciones constantes son alcanzadas en 4-8 días. La mayor parte de la dosis es metabolizada y es excretada en las heces. Indicaciones. Está indicado en combinación con otros agentes antirretrovirales en el tratamiento de la infección por VIH-1 en aquellos pacientes que requieran iniciar con inhibidores de proteasa y tengan antecedentes de enfermedad coronaria establecida o equivalentes (enfermedad arterial periférica, aneurisma de aorta abdominal o enfermedad carotídea sintomática) y/o hayan tenido un evento cardiovascular previo al inicio del tratamiento antirretroviral. Debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad preexistente del sistema de conducción, como bloqueos AV de primer, segundo o tercer grado. Farmaconocividad. Interacciones medicamentosas: al ser metabolizado por el citocromo P450 3A4 tiene el potencial para varias interacciones. No debe ser

1.24.5 Nelfinavir

s

Farmacodinamia. El nelfinavir inhibe el HIV tipos 1
y 2. No precisa transformarse en el interior de la célula. Sinérgico o aditivo con los inhibidores de la transcriptasa inversa análogos a los nucleósidos. Grado indeterminado de resistencia cruzada con los otros inhibidores de la proteasa. Farmacocinética. Su ingesta con las comidas aumenta su absorción. Fijación proteica: superior al 98 %. Metabolismo hepático: sistema citocromo P-450. Indicaciones. En el tratamiento de la infección HIV , siempre asociado a otros agentes antirretrovirales.

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130

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS

prescrito con bloqueadores de canal de calcio, estatinas, los derivados de cornezuelo, sildenafil, midazolam y triazolam. Efectos adversos: atazanavir inhibe una enzima implicada en la conjugación de la bilirrubina. Muchos pacientes por lo tanto han elevado las concentraciones de la misma y hasta 11% puede desarrollar ictericia con dosis de 400 mg diarios. Otros efectos adversos informados en ensayos clínicos incluyen náuseas, rash cutáneo y bloqueo cardíaco. La hiperlipidemia es menos probable que con otros inhibidores de proteasa. Debe evitarse en lactantes menores de tres meses por riesgo de Kernicterus. Otros efectos adversos frecuentes son dolores abdominales; dolor de espalda, tos, depresión. Diarrea, hipercolesterolemia, lipodistrofia, náuseas, vómitos y rash cutáneo. Lactancia: absolutamente contraindicado; embarazo: no hay estudios (posiblemente seguro). Posología y dosificación. Pacientes sin tratamiento previo: 400 mg una vez al día junto con las comidas. Pacientes previamente tratados: 300 mg más ritonavir 100 mg, junto con las comidas. No se recomienda administrar atazanavir sin ritonavir en pacientes previamente tratados, con fallo virológico previo. Efavirenz: en pacientes sin tratamiento previo, a los cuales se administra efavirenz y atazanavir la dosis recomendada es de 300 mg junto con ritonavir 100 mg y efavirenz 600 mg (todos una vez al día). Aún no se han establecido las recomendaciones posológicas de la coadministración atazanavir con efavirenz en pacientes previamente tratados. Didanosina: cuando se coadministra con didanosina en formulaciones con buffer, se recomienda administrar dichas formulaciones de didanosina con el estómago vacío, mientras que atazanavir debe administrarse (con las comidas) 2 horas antes o 1 hora después de la dosis de didanosina. Para las cápsulas entéricas de didanosina, como éstas deben ser administradas con el estómago vacío y atazanavir con las comidas, deben ser administradas en diferentes horarios. Tenofovir: cuando se coadministra con tenofovir, se recomienda administrar 300 mg de más 100 mg de ritonavir junto con 100 mg de tenofovir (todos juntos una vez al día con las comidas. No se recomienda coadministrar atazanavir y tenofovir, sin ritonavir.

Farmacodinamia. Farmacocinética. Es una asociación
a dosis fijas de dos inhibidores nucleósidos para el tratamiento de la infección por HIV. Existen pocos datos farmacocinéticos de la asociación fija por lo que deben referirse a los de cada uno de los componentes por separado. Ver zidovudina 1.22.1 y lamivudina 1.22.2. Indicaciones. En el tratamiento de la infección por HIV como base de una terapia doble o asociada a , otros antirretrovirales

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver zidovudina 1.22.1 y lamivudina
1.22.2.

Posología y dosificación. Una tableta (150 mg de lamivudina y 300 mg de zidovudina) cada 12 hs. La asociación fija no es conveniente cuando deben efectuarse ajustes de dosis.

1.25.2 Ritonavir + lopinavir
Farmacodinamia. El lopinavir es un inhibidor de la
proteasa usado en combinación con ritonavir. Lopinavir tiene una pobre biodisponibilidad que está relacionada a su clearance metabólico muy rápido. Cuando es administrado asociado a bajas dosis de ritonavir, la citocromo oxidasa P-450–3 A dependiente del metabolismo del lopinavir es fuertemente inhibida, resultando en un aumentado y sostenido nivel de esta droga en plasma. El ritonavir no actúa aquí como antirretroviral, sino potenciando el efecto del lopinavir. Lopinavir va unido en un 98% a proteínas, los niveles picos en plasma ocurren después de 5 hs., cuando se combina con ritonavir. La mayor parte de lopinavir es metabolizado por la citocromo P-450-3 A, a su vez inhibe la CYP2D6 y en menor grado CYP-3 A. En pacientes infectados hay una significativa reducción en plasma de RNA-HIV luego de la iniciación de la terapia con lopinavir asociado a bajas dosis de ritonavir. Farmacocinética. Concentración: lopinavir sólo alcanza un pico en plasma de 0,1 mcg a la h. de la ingesta y declina a menos de 0,01 mcg a las 8 hs. Cuando la misma dosis es dada con 50 mg de ritonavir, el pico de lopinavir en plasma ocurrió a las 5 hs. y fue de 6 mcg. La absorción oral es significativamente mayor cuando se asocia a ritonavir. El metabolismo del lopinavir es fuertemente inhibido por el ritonavir aún a dosis bajas. Se distribuye totalmente unida a proteínas (98%), numerosos metabolitos han sido identificados en los microsomas

1.25 Asociaciones
1.25.1 Lamivudina + Zidovudina
s

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1.26 DROGAS PARA HEPATITIS CRÓNICA hepáticos, menos del 3% de la droga es eliminada por orina. Su paso a leche materna es desconocido en humanos, pero sí en ratas. Vida media: 5-6 hs. Indicaciones. En combinación con otros antirretrovirales para infección por HIV. Precauciones. Daño hepático, lactancia, embarazo, pancreatitis, diabetes, hemofilia. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a lopinavir-ritonavir. Efectos adversos. Hemáticos: hemorragias, hematomas en piel y hemartrosis han sido informados en pacientes con hemofilia tipo A y B tratados con inhibidores de proteasas. Cardiovasculares: durante el tratamiento con esta droga se han descrito palpitaciones y dolor de pecho, no pudiendo establecerse la causa. SNC: cefalea, insomnio y astenia de moderada a severa han sido informados con una incidencia de 2% o más en pacientes. Endocrinometabólicas: nuevas diabetes, exacerbaciones de las ya existentes e hiperglucemias también han sido informadas como con otros inhibidores de proteasa sin poderse determinar su causalidad. Lípidos: elevación del colesterol total y triglicérido han sido informados con una incidencia del 26%. Gastrointestinal: fueron descriptos nauseas, vómitos, dolor abdominal y diarrea. Pancreatitis a veces fatales. Hígado: aumento de transaminasas, particularmente en aquellos pacientes que poseen serología para hepatitis B y/o C. Ha sido asociada a síndrome de lipodistrofia, pero se desconoce su causalidad. Interacciones. Ver Ritonavir 1.24.2 Los niveles séricos de lopinavir son reducidos por rifampicina (evitar uso concomitante), efavirenz, nevirapina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital y dexametasona. Posología y dosificación. Adultos y jóvenes hasta 12 años: 400 mg de lopinavir + 100 mg de ritonavir (3 comprimidos ó 5 mL de suspensión), 2 veces al día con las comidas. Niños de 6 meses a 12 años: 10 a 12 mg/kg de lopinavir y 2,5 a 3 mg de ritonavir, 2 veces por día con las comidas.

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tración oral. No existe interacción significativa entre abacavir, lamivudina y zidovudina y la combinación fija es equivalente a los productos por separado. Abacavir y zidovudina son extensamente metabolizados en el hígado (no la lamivudina). Esta última es primariamente excretada por orina sin modificación. La vida media de eliminación de la combinación es similar a la de cada una de las drogas por separado. Indicaciones. En el tratamiento de la infección por VIH, como base de un triple esquema o asociado a otros agentes antirretrovirales

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. La toxicidad de la triple
combinación es similar a la observada con la asociación de zidovudina + lamivudina, excepto por una ligera mayor incidencia de náuseas, vómitos, cefaleas, malestar general y fatiga e incremento del nivel de triglicéridos. El abacavir puede causar reacciones severas de hipersensibilidad, en cuyo caso los pacientes no deben recibir esta droga, sola o asociada. Posología y dosificación. La dosis recomendada es de 1 comprimido (abacavir 300 mg, lamivudina 150 mg y zidovudina 300 mg) cada 12 hs. Los pacientes que requieren ajustes de dosis no deben utilizar las combinaciones de dosis fijas.

1.26 Drogas para hepatitis crónica
1.26.1 Interferón alfa
s

Las preparaciones con interferon alfa se utilizan para el tratamiento de la hepatitis B crónica y de la hepatitis C crónica idealmente combinadas con ribavirina. Ver 9.9.1.

1.26.2 Interferón alfa pegilado

s

1.25.3 Abacavir + Lamivudina + Zidovudina

Se aprobó el interferón alfa pegilado para el tratamiento de hepatitis crónica C en combinación con ribavirina. El interferón pegilado alfa 2a también fue aprobado para el tratamiento de la hepatitis B crónica. Ver 9.9.2.

s

1.26.3 Lamivudina (3TC - 100 mg)
Farmacodinamia. Es una triple asociación de inhibidores nucleósidos para el tratamiento de la infección por HIV. Farmacocinética. Los niveles pico de las tres drogas ocurren dentro de las 2 hs. siguientes a la adminis-

s

Farmacodinamia. Tiene actividad contra el virus de la
hepatitis B pero no frente a otros virus que causen hepatitis crónica. Farmacocinética. Biodisponibilidad: 60-90%. Vida

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS puede inducir insuficiencia renal. El riesgo general de insuficiencia renal es bajo para los pacientes con una función renal adecuada, pero esta precaución tiene especial importancia para los pacientes con riesgo de insuficiencia renal o que ya tengan insuficiencia renal y los tratados con medicamentos que puedan modificar la función renal. El adefovir se elimina por vía renal mediante una combinación de filtración glomerular y secreción tubular activa; por eso, se recomienda ajustar el intervalo de dosis de adefovir dipivoxil 10 mg en los pacientes con un clearance de creatinina <50 ml/min. Además del ibuprofeno, lamivudina, paracetamol y trimetoprima/sulfametoxazol, no se ha evaluado el efecto de la administración simultánea de 10 mg de adefovir dipivoxil con otros medicamentos que se eliminan por vía renal o que se sabe que modifican la función renal (por ej.: aminoglucósidos por vía I.V., anfotericina B, foscarnet, pentamidina, vancomicina, o medicamentos excretados por el mismo transportador renal, el transportador humano de aniones orgánicos 1 [hOAT1], como el cidofovir o el tenofovir disoproxil fumarato). Dicha coadministración sólo es aconsejable si el paciente es monitoreado estrechamente. La administración simultánea de 10 mg de adefovir dipivoxil y de medicamentos eliminados mediante secreción tubular activa puede conducir a un incremento de las concentraciones séricas de adefovir o del medicamento concomitante debido la competición por esta vía excretora. En los pacientes con una función renal normal deberían monitorearse los cambios de creatinina sérica cada 3 meses y calcular el clearance de creatinina. Se recomienda prudencia ante pacientes con clearance de creatinina <50 ml/min. y en pacientes tratados con medicamentos que puedan modificar la función renal. Debe monitorearse estrechamente la función renal de estos pacientes, con una frecuencia que depende del estado clínico del enfermo. No se ha estudiado en pacientes con clearance de creatinina inferiores a 10 ml/min. Función hepática: las reagudizaciones espontáneas de la hepatitis B crónica son relativamente frecuentes y se caracterizan por aumentos pasajeros de la ALT sérica. Después de iniciar el tratamiento antiviral, la ALT sérica de algunos pacientes puede aumentar conforme disminuyen los valores séricos del ADN del VHB. En pacientes con enfermedad hepática compensada, estos incrementos de ALT sérica no van generalmente acompañados por un aumento de las con-

media: 3-4 hs. Vida media en célula: 12 hs. Eliminación renal: 50% en forma activa. Indicaciones. Tratamiento de la hepatitis crónica por virus B.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver 1.22.2. Posología y dosificación. Para hepatitis crónica la dosis es 100 mg/día, en mayores de 16 años. Niños de 3 a 12 meses: 4 mg/kg, 2 veces por día.

1.26.4 Adefovir, dipivoxil
Farmacodinamia. El adefovir es un análogo nucleótido de la adenosina monofosfato. El adefovir es convertido a adefovir difosfato y de esta manera compite con el sustrato normal de la polimerasa del ADN viral. La concentración necesaria para inhibir la polimerasa viral es inferior a la requerida para anular la polimerasa humana. Cuándo el adefovir consigue incorporarse al ADN vírico, inhíbela replicación, impidiendo el alargamiento de la cadena ácida nucleica. Farmacocinética. Debido a su baja absorción, es administrado como prodroga para convertirse en activo por un mecanismo de hidrólisis con una biodisponibilidad del 59%. La mayor parte es eliminada posteriormente por orina. La vida media intracelular del difosfato de adefovir en linfocitos activados y en reposo es de 12 a 36 horas. Luego de la administración oral de una sola dosis de 10 mg de adefovir dipivoxil a pacientes con hepatitis B crónica, la media (intervalo) de la concentración sérica máxima (Cmáx.) se obtuvo al cabo de 1.75 horas (0.58-4.0 hs.). Los valores medios de la Cmáx. y el AUC0-¥ alcanzaron 16.70 (9.66-30.56) ng/ml y 204.40 (109.75-356.05) ng.h/ml, respectivamente. Indicaciones. En sustitución de lamivudina, por resistencia a la misma, para tratamiento de los adultos con Hepatitis B Crónica con enfermedad hepática compensada, evidencia de replicación viral activa, niveles de ALT persistentemente elevados y evidencia histológica de inflamación hepática activa y fibrosis. La duración óptima del tratamiento es incierta, y hasta uno de cada cuatro pacientes desarrollará una exacerbación de su hepatitis después de discontinuar el tratamiento. Farmaconocividad. Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes. Precauciones: el tratamiento con adefovir dipivoxil

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1.26 DROGAS PARA HEPATITIS CRÓNICA centraciones séricas de bilirrubina ni por descompensación hepática. Después de interrumpir el tratamiento, los pacientes deben ser monitoreados estrechamente durante varios meses, pues han ocurrido reagudizaciones de la hepatitis tras suspender el adefovir. La mayoría de las reagudizaciones de la hepatitis post-tratamiento tiene lugar en las 12 primeras semanas después de discontinuar el adefovir dipivoxil 10 mg. Se han notificado casos de acidosis láctica (sin hipoxemia), en ocasiones mortal, asociados normalmente con hepatomegalia severa y esteatosis hepática, tras la administración de análogos de los nucleósidos. Como adefovir está relacionado estructuralmente con análogos de nucleósidos, no puede excluirse este riesgo. Los síntomas digestivos benignos, del tipo náuseas, vómitos y dolor abdominal pueden indicar la aparición de acidosis láctica. Los casos graves, a veces con desenlace mortal, se asociaron con pancreatitis, falla hepática/esteatosis hepática, falla renal y valores más elevados de lactato sérico. Cuando se prescriben análogos de los nucleósidos a los pacientes (en particular, mujeres obesas) debe tenerse precaución con la hepatomegalia, hepatitis u otros factores de riesgo para la enfermedad hepática. Coinfección por el virus C o D de la hepatitis: no existen datos sobre la eficacia del adefovir dipivoxil entre pacientes co-infectados por los virus C o D de la hepatitis. Coinfección por el VIH: existen datos limitados sobre la seguridad y la eficacia de 10 mg de adefovir dipivoxil en pacientes con hepatitis B crónica, coinfectados por el VIH. Embarazo y lactancia: no existen datos suficientes sobre la utilización de adefovir dipivoxil en mujeres embarazadas. Los estudios en animales que recibieron adefovir por vía I.V. han mostrado toxicidad reproductiva. Los estudios con animales tratados por vía oral no revelaron efectos teratogénicos ni fetotóxicos. El adefovir dipivoxil sólo debería administrarse durante el embarazo si los posibles efectos beneficiosos justifican el riesgo potencial para el feto. No se conocen datos sobre el efecto de adefovir dipivoxil en la transmisión del VHB de madre a hijo. Debido a que se desconocen los posibles riesgos para el feto humano en desarrollo, se recomienda que las mujeres potencialmente en edad fértil tratadas con adefovir dipivoxil utilicen medidas anticonceptivas eficaces. Lactancia: se desconoce si adefovir se excreta en la leche materna, por lo que se recomienda no amamantar si están tomando adefovir dipivoxil.

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Interacciones: el potencial de interacciones mediadas
por el citocromo CYP450 entre adefovir y otros medicamentos es bajo, de acuerdo con los resultados de los experimentos in vitro, en los que el adefovir no modificó ninguna de las isoenzimas habituales del citocromo CYP, que se sabe que intervienen en el metabolismo humano de los medicamentos, y considerando la vía de excreción conocida del adefovir. La administración concomitante de 10 mg de adefovir dipivoxil y 100 mg de lamivudina no modificó el perfil farmacocinético de ninguno de estos medicamentos. El adefovir no alteró la farmacocinética de la trimetoprima/sulfametoxazol, paracetamol ni ibuprofeno, tres medicamentos que pueden afectar la secreción tubular. La farmacocinética del adefovir no se modificó tras administrar 10 mg de adefovir dipivoxil junto con trimetoprima/sulfametoxazol o paracetamol. La administración concomitante de 10 mg de adefovir dipivoxil y de 800 mg de ibuprofeno 3 veces al día, determinó un aumento del AUC y de la Cmáx. del adefovir, del 23% y del 33%, respectivamente. Estos incrementos se atribuyeron a una mayor biodisponibilidad, más que a un descenso del clearance renal, y no se consideran clínicamente relevantes. El adefovir se excreta por vía renal, a través de una combinación de filtración glomerular y de secreción tubular activa. Además del ibuprofeno, lamivudina, paracetamol y trimetoprima/sulfametoxazol, no se ha evaluado el efecto de la administración simultánea de adefovir dipivoxil 10 mg con otros medicamentos excretados por vía renal, o con otros medicamentos que alteran la función renal. Con dosis de adefovir dipivoxil de 6 a 12 veces mayores que la dosis recomendada de 10 mg para el tratamiento de la hepatitis B crónica, no hubo interacciones con zidovudina, nelfinavir, nevirapina, indinavir, efavirenz, delavirdina o lamivudina. La administración simultánea de 60 mg de adefovir dipivoxil con cápsulas blandas de saquinavir aumentó el ABC de adefovir (20%) y la administración concomitante con comprimidos tamponados de didanosina aumentó el ABC de didanosina (29%). Ninguno de estos incrementos de la exposición sistémica se consideró clínicamente significativo. No hay ningún dato disponible sobre el uso concomitante con otros medicamentos (incluido el interferón). Teratogenicidad/toxicidad/carcinogénesis: el principal efecto tóxico, limitante de la dosis aplicada de ade-

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134

Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS do: en pacientes HBeAg-positivo, el tratamiento debería ser administrado al menos hasta la seroconversión del HBeAg (pérdida del HBeAg y ADN del VHB con detección del HBeAg en 2 muestras de suero consecutivas separadas al menos 3 meses) o hasta la seroconversión del HBsAg o en caso de evidencia de pérdida de eficacia. En pacientes HBeAg-negativo (mutante pre-core), el tratamiento debería ser administrado al menos hasta la seroconversión del HBsAg o en caso de evidencia de pérdida de eficacia como se describe antes. En pacientes con enfermedad hepática descompensada o cirrosis, no se recomienda suspender el tratamiento. Niños y adolescentes: no han sido establecidas la seguridad y la eficacia de adefovir en pacientes menores de 18 años. Ancianos: no hay datos disponibles para efectuar recomendaciones posológicas a los pacientes mayores de 65 años. Conservación: a una temperatura inferior a los 30ºC.

fovir dipivoxil a los animales (ratones, ratas y monos), consistió en nefropatía tubular caracterizada por alteraciones histológicas y/o por aumentos del nitrógeno úrico en sangre y de la creatinina sérica. Se observó nefrotoxicidad en animales que recibieron exposiciones sistémicas del orden de 3-10 veces mayores, como mínimo, que las obtenidas por los pacientes tratados con las dosis recomendadas de 10 mg/día. La administración oral de adefovir dipivoxil no modificó la fertilidad masculina ni femenina, ni la función reproductora de las ratas, ni tampoco causó toxicidad embrionaria ni teratogenia a las ratas ni a los conejos. No se hallaron efectos adversos sobre el desarrollo con exposiciones sistémicas casi 12 veces mayores a las obtenidas con las dosis terapéuticas humanas. El adefovir dipivoxil resultó mutagénico según el análisis in vitro de células de linfoma de ratón (con activación metabólica y sin ella), pero no indujo clastogenia en el análisis in vivo de los micronúcleos de ratón. El adefovir no resultó mutagénico en los análisis de mutagenia microbiana con Salmonella typhimurium (Ames) ni con Escherichia coli, tanto en presencia de actividad metabólica como en su ausencia. El adefovir indujo aberraciones cromosómicas de los linfocitos de la sangre periférica humana, analizados in vitro sin activación metabólica. En los estudios de carcinogénesis de larga duración, con ratas y ratones tratados con adefovir dipivoxil, la incidencia de tumores no guardó relación con el tratamiento. Efectos adversos: los acontecimientos adversos más comunes incluyen astenia, dolor de cabeza, dolor abdominal y diarrea. Requiere ajuste en pacientes con deterioro renal. La nefrotoxicidad es una incidencia que puede ocurrir durante la terapia a largo plazo por lo tanto la función renal debe ser controlada, especialmente si el paciente toma otros medicamentos como AINEs. Posología y dosificación. Adultos: la dosis recomendada de adefovir es de 10 mg una vez al día, por vía oral, con o sin alimentos. No se deben administrar dosis superiores. Se desconoce la duración óptima del tratamiento. No se conoce la relación entre la respuesta al tratamiento y algunas complicaciones a largo plazo, como el carcinoma hepatocelular o la cirrosis descompensada. Los pacientes deberían ser monitoreados cada 6 meses para vigilar los marcadores bioquímicos, virológicos y serológicos de la hepatitis B. La interrupción del tratamiento puede considerarse del siguiente mo-

1.26.5 Ribavirina + Interferón Alfa
Farmacodinamia. El pico plasmático de interferón alfa es alcanzado aproximadamente 6 hs. después de su administración subcutánea. Farmacocinética. Su vida media es de 7 hs. La ribavirina es bien absorbida por vía oral alcanzando altas concentraciones en los glóbulos rojos. Su excreción es principalmente renal (17% sin cambios). El tiempo de eliminación de la ribavirina es largo (300 hs. luego de múltiples dosis), no existen interacciones farmacocinéticas entre interferón alfa y ribavirina. Indicaciones. Hepatitis C crónica sin tratamiento anterior, en pacientes con enfermedad hepática compensada que tienen fibrosis o alta actividad inflamatoria o han recaído después de la terapia con interferón alfa. Precauciones. Ver Interferón Alfa 9.9.1. Excluir embarazo; anticoncepción efectiva durante el tratamiento y hasta 4 meses después en mujeres y 7 meses después en hombres; test de embarazo mensuales; enfermedad cardíaca; gota. Contraindicaciones. Embarazo (riesgo teratogénico importante). Hepatitis autoinmune. Efectos adversos. Más comunes: síntomas semejantes a la gripe. Anemia, náuseas, anorexia, leucopenia e hiperbilirrubinemia se observan más a menudo que con interferón alfa solo. Rash y prurito también son más frecuentes con la com-

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1.27 ANTIMICÓTICOS (USO SISTÉMICO) binación.

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Interacciones. Ver Interferón Alfa 9.9.1.
La ribavirina y la zidovudina se antagonizan mutuamente. Posología y dosificación. Se administra en forma S.C. 3.000.000 UI, 3 veces a la semana y 1000 a 1200 mg/día de ribavirina oral, 3 veces a la semana, durante 24 a 48 semanas. Se deben efectuar ajustes de dosis si aparecen efectos adversos severos o anormalidades en las pruebas de laboratorio.

1.26.6 Ribavirina + interferon alfa pegilado
Dado que los derivados pegilados en interferon alfa aumentan la persistencia de los mismos en sangre, se han aprobado los mismos para el tratamiento de la hepatitis crónica C, idealmente en combinación con ribavirina. El Instituto Nacional de Salud y Excelencia Clínica del Reino Unido (NICE sus siglas en Inglés- National Institute for Health and Clinical Excellence) aprobó, en enero de 2004, el uso de esta asociación para tratar Hepatitis C crónica moderada a severa en pacientes de más de 18 años: • No previamente tratados con interferon alfa o alfa pegilado. • Previamente tratados con interferon alfa y ribavirina. • Que no respondían a interferon alfa pegilado, o respondía y luego decaía. Debe usarse peginterferon alfa pegilado solo si la ribavirina esta contraindicada o no es tolerada. El interferon solo o combinado debe emplearse solamewnte si la neutropenia y la trombocitopenia constituyen un riesgo particular. La duración del tratamiento depende del genotipo y la carga viral.

vado triazólico, mucho más soluble que el itraconazol y presenta una vida media mayor, alrededor de 29 hs. El mecanismo primario de acción es la inhibición de la biosíntesis de ergosterol por el hongo. A diferencia de los imidazoles, el fluconazol se une con la enzima fúngica con alta afinidad. Indicaciones. Es activa en dermatofitosis, blastomicosis, candidiasis, coccidioidomicosis, criptococosis, y paracoccidioidomicosis. Precauciones. No se recomienda en mujeres embarazadas. Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. En general, la droga es bien tolerada. El efecto adverso más común es náusea, comúnmente asociada con disconfort abdominal y vómitos. En el 5% de los pacientes se observa aumento de TGO y TGP, que revierte con la suspensión de la droga. Ocasionalmente puede producirse rash cutáneo y trombocitopenia. Se han comunicado casos de síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y necrosis hepática aguda. En pacientes neutropénicos tratados con fluconazol se produjeron colonizaciones y fungemias por Candida krusci. No se observan efectos sobre la síntesis de testosterona u otros esteroides. Interacciones. Su concentración sérica es reducida por rifampicina. Aumenta los niveles séricos de teofilina, terfenadina, ciclosporina, nortriptilina, zidovudina, fenitoína y sulfonilureas. Incrementa el efecto de algunos anticoagulantes orales. Posología y dosificación. V. O. Adultos: para criptococosis 200 a 400 mg en una sola dosis. Vía I. V. Adultos: 100-400 mg/día.

1.27.2 Itraconazol

s

Farmacodinamia. Su mecanismo de acción es similar
al de otros antifúngicos triazólicos, ya que se desarrolla en el nivel de la membrana celular del hongo donde altera la biosíntesis de los esteroles de membrana, fosfolípidos y triglicéridos. El itraconazol es una droga fungistática que puede ser fungicida según su concentración. Actúa en forma selectiva e inhibe la biosíntesis de ergosterol u otros esteroles, con lo cual afecta la integridad de la membrana de la pared celular del hongo y su permeabilidad selectiva. Además, inhibe la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos y la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa. En Candida albicans bloquea la transformación de los blastosporos en su forma micélica invasora.

1.27 Antimicóticos (uso sistémico)
1.27.1 Fluconazol
s

Farmacodinamia. Inhibe la biosíntesis del ergosterol,
lípido principal de la membrana micótica, provocando trastornos de la permeabilidad y de las enzimas metabólicas. Farmacocinética. El fluconazol es bien absorbido por vía oral, sobre todo lejos de las comidas. Sólo el 12% se une a las proteínas plasmáticas. Presenta buena penetración a LCR (70 a 90%). Es un deri-

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS tada y su penetración en el LCR es mínima. Aparece en la leche materna. Se une en un 90% a las proteínas plasmáticas y su vida media parece depender de la dosis. No es útil en afecciones del tracto urinario debido a su metabolismo previo. Indicaciones. Micosis sistémicas, candidiasis mucocutáneas crónicas serias resistentes, micosis gastrointestinales serias resistentes, candidiasis vaginal crónica resistente, infecciones dermatofíticas resistentes de la piel o uñas de las manos (no de los pies); profilaxis de micosis en pacientes inmunosuprimidos. Precauciones. No se recomienda en mujeres amamantando. Contraindicaciones. Disfunción hepática, embarazo. Efectos adversos. Más frecuentes: náuseas, prurito, dolor abdominal, somnolencia, diarrea o constipación. Puede causar hepatitis y aumento de las enzimas hepáticas; se han observado casos de insuficiencia masiva hepática con necrosis, siendo el efecto adverso más serio que limita su uso. Ginecomastia en el hombre (alrededor del 10%). Bloqueo de la síntesis de hormonas suprarrenales. Interacciones. El empleo simultáneo de isoniacida, rifampicina y fenitoína reduce las concentraciones séricas del fármaco. El sucralfato y las drogas que disminuyen la acidez gástrica, como antimuscarínicos, antiácidos y antagonistas H2, reducen la absorción de itraconazol. Puede incrementar los niveles séricos de cisapride, corticoesteroides, midazolam, astemizol, ciclosporina, anticoagulantes orales y terfenadina. Disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales. Con alcohol se produce una reacción tipo disulfiram. Posología y dosificación. El ketoconazol debe ser administrado antes de las comidas para mejor biodisponibilidad. VO. adultos: 200 a 400 mg/día en una . o dos tomas hasta negativización de síntomas o hasta que los cultivos se negativicen. Niños menores de 20 kg: 50 mg; de 20-40 kg: 100 mg; más de 40 kg: 200 mg. La dosis se divide en dos tomas diarias. Conservación. Proteger de la luz.

Farmacocinética. Su biodisponibilidad se caracteriza
por su vida media larga (de entre 15 y 30 hs.), alta unión a proteínas (99%) y metabolismo hepático lento. Con 100 mg se obtienen 0,1-0,3µg/mL en 3 a 5 hs., con notable difusión tisular y escaso pasaje LCR. La insuficiencia renal no afecta su metabolización, como tampoco la hemodiálisis. Indicaciones. Micosis cutánea (dermatomicosis), onicomicosis, tiñas, moniliasis, histoplasmosis, aspergilosis, criptococosis, blastomicosis y candidiasis sistémicas. También, en SIDA, como profilaxis de recaídas de infecciones subungueales. Precauciones. Embarazo, lactancia, evaluando siempre la relación riesgo-beneficio. Contraindicaciones. Hepatopatías severas. Hipersensibilidad al fármaco. Efectos adversos. En forma ocasional puede producir trastornos digestivos: náuseas, epigastralgia y vómitos. En terapias prolongadas se han informado alteraciones sexuales (impotencia) e hipocalcemia. Interacciones. El empleo simultáneo de carbamazepina, rifampicina, fenitoína y fenobarbital reduce las concentraciones séricas del fármaco. Las drogas que disminuyen la acidez gástrica, como didanosina, antimuscarínicos, antiácidos y antagonistas H2, reducen la absorción de itraconazol. Puede incrementar los niveles séricos de midazolam, triazolam, astemizol, ciclosporina, terfenadina y warfarina, y los efectos de digoxina y vincristina. Disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales. Posología y dosificación. Una única toma de 100 mg, cada 24 hs. En niños: 3 a 5 mg/kg/día. En infecciones sistémicas severas se pueden emplear dosis de 400 a 600 mg/día. La duración del tratamiento varía según la micosis en cuestión. En micosis sistémicas: 200 a 400 mg/día. En candidiasis vulvovaginal: 400 mg un solo día en dos tomas de 200 mg. Conservación. Proteger de la luz.

1.27.3 Ketoconazol

s

Farmacodinamia. Es un antifúngico del grupo del
imidazol, como el cotrimazol y miconazol, afectando la permeabilidad de la membrana celular e interfiriendo con la biosíntesis del ergosterol, causando desorganización de la membrana plasmática. Farmacocinética. La distribución de la droga es limi-

1.27.4 Anfotericina B

s

Farmacodinamia. Es un antibiótico poliénico. Disminuye el crecimiento de hongos, protozoarios y algas a bajas concentraciones, a dosis altas y con límite de tolerancia es fungicida, uniéndose a la membrana, alterando la permeabilidad selectiva de

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1.27 ANTIMICÓTICOS (USO SISTÉMICO) la misma, tanto en células en reposo como en crecimiento. Como las bacterias en sus membranas no poseen esteroles, esta droga no posee acción bacteriana. Farmacocinética. Se absorbe poco desde el tracto gastrointestinal. Su vida media es de 24 hs. Tiene alta unión a proteínas. Indicaciones. De elección en las micosis severas del huésped normal, en el tratamiento de todas las micosis activas del huésped inmunocomprometido y en las infecciones fúngicas graves: aspergilosis, blastomicosis, candidiasis, coccidioidomicosis, criptococosis, histoplasmosis, fitomicosis y zigomicosis. En la candidiasis y criptococosis se puede asociar a la flucitosina. Precauciones. Disfunción renal; hemogramas periódicos; monitorear electrolitos y función hepática y renal; embarazo y lactancia; evitar infusión rápida. Contraindicaciones. Hipersensibilidad. Efectos adversos. El más común es la reacción aguda febril (50%), que comienza bruscamente alrededor de las 2 hs. después de iniciado el tratamiento. Para prevenir esta reacción es útil premedicar al paciente con aspirina o paracetamol y difenhidramina (25-50 mg VO. o I.V.) o con meperidina (20-50 mg . vía I.V Puede ser beneficioso agregar hidrocorti.). sona (25-50 mg vía I.V.). Puede ser necesario monitorear al paciente ya que puede alcanzar una magnitud importante. La patogenia se desconoce, pero es estereotipado para cada paciente y limitado al tiempo de administración de la droga. Puede observarse azoemia dosis dependiente en la mayoría de los pacientes. También puede ocurrir lesión renal permanente con dosis mayores de 4 g o en los que tienen insuficiencia renal previa. En pacientes normales, dosis de 0,4-0,6 mg/kg/día producen valores de 1,7-3,5 mg % de creatinina y de BUN 2550 mg %. Otros: disminución del hematocrito a valores de 20-30%, leucopenia y trombocitopenia. Náuseas, vómitos, anorexia, pérdida de peso y flebitis (la adición de heparina -1000 UI. por infusiónminimiza el riesgo de tromboflebitis). Interacciones. Monitorear cuidadosamente si se coadministran drogas nefrotóxicas o citotóxicas. Los aminoglucósidos, el tacrolimus y la ciclosporina aumentan el riesgo de nefrotoxicidad. Los imidazoles y triazoles antifúngicos antagonizan el efecto de la anfotericina. Los corticoesteroides aumentan el riesgo de hipokalemia (evitar su uso salvo que se necesiten para controlar los efectos adversos), como también los diuréticos de asa y los

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tiazídicos. La toxicidad de los glucósidos cardíacos se incrementa en caso de hipokalemia. Disminuye la excreción renal y aumenta la captación celular de flucitosina (incrementando la toxicidad). Posología y dosificación. Es una droga muy inestable. La afectan la luz, el calor y bajo pH; el polvo debe mantenerse en refrigerador y la solución debe ser usada en el momento de su preparación. La suspensión se prepara agregando 10 mL de agua a 50 mg de amfotericina B. Luego, esta solución se coloca en dextrosa al 5%. Las dosis deben darse en forma escalonada hasta alcanzar 0,5 a 1 mg/kg/día como se explica más adelante. Es conveniente hacer una inyección I.V. de 1 mg disuelto en 20 mL de dextrosa al 5%, en 20 a 25 minutos de infusión, para observar reacciones idiosincrásicas probables. Comenzar el tratamiento luego de 6 hs. La dosis inicial es 0,25 mg/kg/día disueltos en 500 mL de dextrosa al 5%, en un período de entre 2 y 6 hs. Si existe reacción se puede dar una dosis menor de 510 mg/día, luego se puede aumentar a 0,25 mg/kg/día hasta un total de 0,5 mg/kg/día y como máximo (sin lesión renal) de 0,7 mg/kg/día. Dosis mayores no poseen ventajas terapéuticas y aumentan la posibilidad de toxicidad renal. La dosis individual no debe exceder de 70 mg/día. Los tiempos de tratamiento se manejan con dosis acumulativas que son variables (entre 500 mg y 2 g), según la indicación. Se puede usar por vía intratecal en meningitis por hongos, aunque su indicación es patrimonio del especialista. Conservación. En recipiente protegido de la luz entre 2 y 8º C.

1.27.5 Griseofulvina

s

Farmacodinamia. Droga fungistática que inhibe la
mitosis fúngica, ejerciendo su acción sobre varias especies de Microsporum, Epidermophytos y Tri chophytos. Farmacocinética. Después de la administración oral de griseofulvina se obtienen concentraciones plasmáticas máximas a las 4 hs. La griseofulvina es muy insoluble, aumentando su absorción si se ingiere simultáneamente una comida grasa. La droga se deposita en las células precursoras de la queratina (se detecta en el estrato córneo de la piel 4 a 8 hs. después de la administración). Su vida media es de 24 hs. Es inefectiva contra bacterias y especies de Cándida. Indicaciones. Infecciones por dermatofitos de la piel,

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS 20% por heces, en forma de metabolitos. Tiene una vida media de eliminación de 22 a 26 hs. Indicaciones. Tiñas (incluyendo tiña pedis, cruris y corporis), infecciones ungueales por dermatofitos. Precauciones. Preexistencia de enfermedad hepática, la sospecha o presencia de inmunodeficiencias y el fallo renal. F.R.F: B (FDA); B1 (ADEC). Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la droga. Efectos adversos. A nivel hematológico se han informado casos aislados de neutropenia reversible y de pancitopenia. En el sistema nervioso central, se han notificado malestar general, cefaleas, vértigos y otras manifestaciones, con una incidencia menor del 5% y de manera similar a griseofulvina. En contraste con el ketoconazol no se han reportado alteraciones del eje pituitario-gonadal como tampoco ginecomastia, oligospermia e impotencia. Se han comunicado dos casos de hiperglucemia, en pacientes diabéticos bien controlados. Entre los gastrointestinales se han informado náuseas, dolor estomacal y/o abdominal, flatulencia, constipación y diarrea. También algunos estudios han informado cambios en el apetito y pérdida del gusto. Estos efectos son similares en frecuencia a los descriptos con griseofulvina. A nivel renal se han registrado raros casos de hematuria y en la esfera sexual se ha descripto disfunción eréctil. Toxicidad hepática, incluyendo casos fatales o que obligaron a transplante, fueron comunicados con el uso de terbinafina oral y también ictericia colestásica y hepatitis. Otros: alteraciones visuales como discromatopsia, pérdida del cabello (alopecia areata), rash cutáneo, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, urticaria, exantema, prurito, eczema, artralgias y fiebre. Interacciones. La rifampicina reduce su concentración plasmática, y la cimetidina la incrementa. Posología y dosificación. En onicomicosis, 250 mg diarios por 6 semanas en caso de afectación de las uñas de la mano y la misma dosis, pero por 12 semanas, si las afectadas son las uñas del pie. En el tratamiento de la tinea cruris, corporis y en la candidiasis 125 mg diarios por 6 semanas es lo recomendado. En estos casos, duplicar la dosis no genera beneficios adicionales. En la tinea capitis, 125 o 250 mg diarios por una semana son suficientes. Para las demás micosis superficiales bastan dosis de hasta 250 mg, mientras que en las micosis profundas pueden darse hasta 500 mg diarios. La dosis en pediatría es de 62,5 mg diarios en menores de 20 kg y 125 mg en los que pesan más.

el cuero cabelludo y las uñas, donde la terapia tópica ha fallado o es inapropiada. Precauciones. Lactancia; empeoramiento del lupus sistémico eritematoso. Contraindicaciones. Porfiria, insuficiencia hepatocelular, hipersensibilidad a la droga o insuficiencia renal. Efectos adversos. Puede producir hipersensibilidad y disfunción gastrointestinal, expresándose como náuseas y diarreas, pudiendo incluso causar leucopenia, albuminuria, cilindruria y hepatotoxicidad. Altas dosis de griseofulvina han mostrado características carcinogénicas y teratogénicas en animales de laboratorio. Interacciones. Acelera el metabolismo y reduce el efecto de warfarina y acenocumarol y de los anticonceptivos orales. Su absorción es reducida por barbitúricos (fenobarbital) y primidona. Reduce la concentración plasmática de la ciclosporina. Posología y dosificación. Microcristalina: V. O. adultos: 500 mg/día en 1 ó 2. Niños: 10 mg/kg/día en 1 ó 2 tomas después de las comidas. Ultramicrocristalina: adultos, 375 mg diarios en 1 ó 2 tomas después de las comidas. Niños: 7-8 mg/kg/día. Conservación. Recipientes de cierre hermético.

1.27.6 Terbinafina
Farmacodinamia. Agente antifúngico del tipo de las
alilaminas. La respuesta inicial se observa al mes de tratamiento, tanto para la presentación oral como para la tópica. La cura clínica se observa entre las seis semanas y los tres meses de terapia, en infecciones de los dedos de la mano y pie. La droga es detectable en el estrato córneo, dos a seis semanas luego de discontinuada la terapia. Farmacocinética. El tiempo para alcanzar el pico de concentración luego de la administración oral es de 1 a 2 hs. Es bien absorbida por vía oral y presenta una biodisponibilidad del 40%. Tiene una alta unión proteica (99%) y una extensa distribución. Sufre un extenso metabolismo hepático exhibiendo una unión tipo 1 con las enzimas microsomales del citocromo P-450; no obstante al comprometer menos del 5% de la capacidad del mencionado citocromo, se asume que la terbinafina no altera la disposición de otras drogas metabolizadas por el mismo sistema enzimático. Dado que es insegura su eliminación por leche, no se recomienda su uso en madres que amamantan. Poco más del 70% de la dosis oral se elimina por excreción renal y un

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1.28 ANTIPALÚDICOS lector remitirse a la bibliografía).

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1.28 Antipalúdicos
1.28.1 Primaquina
s

Interacciones. Toxicidad incrementada con
ganciclovir.

Posología y dosificación. V.O. Infestación por P. vivax
en terapéutica estándar con cloroquina: 15 mg/día de primaquina base durante 14 días. Para P. vivax intrínsecamente resistentes: 600 mg de cloroquina base seguido 6 hs, después por 300 mg de cloroquina base combinada con 45 mg de primaquina base en una dosis. Luego, 300 mg de cloroquina base combinada con 45 mg de primaquina base en una dosis única el mismo día de cada semana durante 7 semanas. Conservación. Proteger de la luz.

Farmacodinamia. Poco se sabe sobre el mecanismo
de acción de esta 8-aminoquinolina, a diferencia de la cloroquina (4-aminoquinolina), excepto que es mucho más activa contra las formas tisulares que contra las formas sanguíneas. Farmacocinética. Después de su administración oral, la absorción y el metabolismo son rápidos. El pico máximo en plasma lo produce aproximadamente entre 1 y 2 hs. Su vida media es de 3 a 6 hs. Indicaciones. La primaquina es usada como adjunta para tratar el paludismo por P vivax y ovale (erra. dicación de los estadíos hepátios). Precauciones. No administrar a sujetos que reciben drogas potencialmente hemolíticas o capaces de deprimir los elementos mieloides de la médula ósea. Contraindicaciones. Pacientes con tendencia a la granulocitopenia, como sucede en las formas muy activas de artritis reumatoidea y lupus eritematoso. Efectos adversos. Con dosis mayores a las indicadas como habituales se han presentado cólicos abdominales leves a moderados, ocasionalmente epigastralgia, anemia leve, cianosis, metahemoglobina y leucocitosis. Dosis aún mayores (60 a 240 mg/día) acentúan los síntomas abdominales y causan metahemoglobinemia y cianosis en la mayoría de los sujetos y leucopenia en algunos. La granulocitopenia e incluso la agranulocitosis son complicaciones raras del tratamiento y se deben generalmente a sobredosis. Lo mismo sucede con la hipertensión, las arritmias y los síntomas del S.N.C. La incidencia de hemólisis y anemia drepanocítica sigue en general la misma distribución geográfica que el paludismo por falciparum; los eritrocitos que reflejan estos cambios genéticos están menos sujetos a la agresión palúdica. La primaquina es el prototipo de más de 50 drogas y otras sustancias capaces de inducir hemólisis. Entre éstas se encuentran antipalúdicos, sulfonamidas, nitrofuranos, antipiréticos, analgésicos, sulfonas, análogos de la vitamina K, habas (favismo) y otros vegetales. La gravedad de la hemólisis depende de la dosis administrada. Si la dosis no es demasiado grande, la hemólisis es autolimitante (no se analizan profundamente los fenómenos hematológicos relacionados con estas manifestaciones, para más detalles sugerimos al

1.28.2 Cloroquina

s

Farmacodinamia. Considerando el mecanismo de acción antipalúdica de la cloroquina, puede decirse que aunque la droga puede inhibir ciertas enzimas se cree que su efecto resulta, en parte, de su interacción con el DNA (por entrada de cloroquina entre los pares de bases de la doble hélice, que contienen guanina). Los eritrocitos infestados con plasmodios y expuestos a la cloroquina, rápidamente concentran la droga. Farmacocinética. Se absorbe velozmente y casi por completo por el tracto gastrointestinal, se deposita en diferentes porcentajes con relación al plasma, en hígado, bazo, riñón, pulmón, cerebro y médula espinal. Algo más del 50% se excreta sin cambios por orina. Indicaciones. Quimioprofilaxis y tratamiento del paludismo, por cepas sensibles a la droga. Precauciones. Enfermos hepáticos, o con enfermedades gastrointestinales, neurológicas o sanguíneas. Las dosis excesivas se asocian con cambios en el campo visual y alteraciones en la retina. Contraindicaciones. Tratamiento de Plasmodium fal ciparum, dada la resistencia prevalente. Efectos adversos. La cantidad de cloroquina utilizada para tratar el acceso palúdico agudo puede provocar: molestias gastrointestinales, prurito, cefaleas leves y transitorias, trastornos visuales y decoloración de lechos ungueales y mucosas. El tratamiento prolongado con cloroquina puede causar erupción cutánea liquenoide, en un pequeño porcentaje. Entre los trastornos visuales se destacan: visión borrosa por dificultad de la acomodación y diplopía. Todos los síntomas desaparecen rápidamente al interrumpir su administra-

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Capítulo 1: ANTINFECCIOSOS dium falciparum; calambres nocturnos de miembros inferiores. Precauciones. Suspender si aparecen evidencias de hemólisis. Contraindicaciones. Tinnitus, neuritis óptica, fibrilación auricular. Embarazo. Efectos adversos. Cuando la quinina se administra repetidamente en dosis máximas se presenta un conjunto típico de síntomas que se ha denominado cinconismo, que consiste en tinnitus, cefalea, náuseas y leves trastornos de la visión. La audición y la visión son particularmente perturbadas. El deterioro del octavo par se expresa por tinnitus, disminución de la agudeza auditiva y vértigo. Los síntomas visuales son: visión borrosa, discromatopsia, fotofobia, diplopía, ceguera nocturna, reducción de los campos visuales, escotomas y midriasis. La quinina produce la constricción espástica de los vasos retinianos, la retina se vuelve isquémica, con discos pálidos y puede haber edema retiniano. En casos severos se produce atrofia óptica. Estos y otros efectos respaldan la idea que la quinina lesiona directamente a las células, participando componentes vasculares y neurales. Los síntomas indeseables del S.N.C. que se observan en grados más severos de envenenamiento particularmente son: cefalea, fiebre, vómitos, aprensión, excitación, confusión, delirio y síncope. Luego sobrevienen manifestaciones respiratorias, dermatológicas, cardiovasculares, el coma y la muerte. El envenenamiento por esta droga se debe generalmente a sobredosis o hipersensibilidad. La quinina puede causar daños renales con aumento de la uremia y anuria. Localmente los nervios sensitivos son brevemente estimulados y luego paralizados. La quinina puede inducir hipoglucemias severas cuando es administrada por vía parenteral. Por todo lo mencionado el cociente beneficio/riesgo es muy bajo, por lo tanto se tiende a su reemplazo. Interacciones. Incrementa los niveles séricos de flecainida y digoxina. Aumenta el riesgo de arritmias ventriculares con amiodarona, terfenadina, tioridazina y pimozida (evitar el uso concomitante de todas las anteriores), y el riesgo de convulsiones con mefloquina. La cimetidina incrementa su concentración plasmática. Posología y dosificación. V.O. Adultos: 650 mg cada 8 hs, durante 7 días después de las comidas. Niños: 25 mg/kg/día en dosis, cada 8 hs, durante 7 días. Vía I.V.: se reserva para formas severas (parasitemia mayor de 3%). La inyección S.C. o I.M. de

ción, excepto la retinopatía producida por la administración de grandes dosis de cloroquina durante largo plazo, habitualmente en tratamientos no relacionados con el paludismo, que suele ser irreversible. Interacciones. Debe evitarse el uso simultáneo de cloroquina con oro o fenilbutazona debido a la potenciación causante de dermatitis. Los antiácidos y el kaolín reducen la absorción de la cloroquina. La coadministración de amiodarona incrementa el riesgo de arritmias ventriculares; de mefloquina, el riesgo de convulsiones. Antagoniza el efecto de las drogas anticonvulsivantes. Incrementa la concentración plasmática de digoxina y ciclosporina (riesgo elevado de toxicidad). Incrementan los síntomas de miastenia gravis y disminuyen el efecto de neostigmina y piridostigmina. La cimetidina inhibe el metabolismo de la cloroquina. Posología y dosificación. V.O. Adultos: terapéutica supresiva: 500 mg en una dosis, el mismo día de cada semana, continuando por lo menos durante 6 semanas después de la última exposición en área endémica. Niños: 5 mg/kg semanalmente (dosis habitual). Acceso palúdico agudo de P. vivax o P. falciparum. Dosis inicial de carga o sensibilización de 1 g, seguida de 500 mg adicionales 6 u 8 hs. más tarde, y una sola dosis de 500 mg en una toma en dos días consecutivos. Total: 2,5 g en 3 días. Conservación. Proteger de la luz y la humedad.

1.28.3 Quinina, sulfato
Farmacodinamia. Este alcaloide es gametocida para el P vivax y el P malariae, pero no para el P . . . falciparum, aunque es más tóxica y menos efec tiva que la cloroquina. La quinina ejerce efectos sobre el músculo esquelético que tienen alguna aplicación clínica. El más importante es el efecto tipo curare que llega a antagonizar la acción de la fisostigmina. Farmacocinética. La quinina y sus análogos se absorben fácilmente cuando se administran por vía oral. La absorción se produce principalmente en el intestino delgado y es casi total incluso en pacientes con diarrea. La concentración plasmática máxima se logra entre 1 y 3 hs. después de la administración. Se une en un 70% a las proteínas plasmáticas, se concentra en LCR entre 2 y 5% en relación al plasma y llega fácilmente al feto. Menos del 5% se elimina sin cambios por la orina. Indicaciones. Tratamiento de malaria por Plasmo -

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1.29 OTRAS DROGAS quinina está contraindicada por las lesiones locales que provoca en los tejidos. Conservación. Proteger de la luz.

141

1.29 Otras drogas
1.29.1 Pentamidina

1.28.4 Mefloquina

s

Farmacodinamia. Antiprotozoario de segunda línea Farmacodinamia. Esta relacionada estructuralmente
con la quinina. El clorhidrato de mefloquina 250 mg (equivalente a 228 mg de base libre) es utilizado por vía oral. Farmacocinética. La mefloquina es bien absorbida luego de su administración oral y se concentra en los glóbulos rojos. Su vida media es aproximadamente 2-3 semanas. Indicaciones. Profilaxis del paludismo en áreas donde exista un alto riesgo de P falciparum resistente . a la cloroquina. Tratamiento del paludismo por P . falciparum o si se desconoce la especie infectante o si la infección es mixta. Es también efectiva en el tratamiento de las malarias benignas, pero no se requiere dado que la cloroquina es generalmente efectiva. No se debe usar como tratamiento si se ha utilizado como profilaxis. Precauciones. Embarazo, trastornos de la conducción cardíaca, epilepsia. Contraindicaciones. Historia de trastornos neuropsiquiátricos (incluye depresión o convulsiones), hipersensibilidad a la quinina. Efectos adversos. Puede producir vómitos, ansiedad, depresión y vértigo. A diferencia de la quinina no se ha demostrado fotosensibilización. Interacciones. Riesgo elevado de arritmias ventriculares con amiodarona (evitar el uso concomitante), quinidina y pimozida (evitar el uso concomitante); de convulsiones con quinina y cloroquina; de bradicardia con betabloqueantes y digoxina. Antagoniza el efecto de los anticonvulsivantes. Posología y dosificación. Tratamiento agudo: 5 tabletas (1250 mg) pueden administrarse en una única dosis oral. Profilaxis: 250 mg por semana antes de partir a un área endémica y 4 semanas después de regresar. Conservación. Proteger de la luz. utilizado para el tratamiento de neumonía causada por Pneumocystis carinii, leishmaniasis y tripanosomiasis africana. Farmacocinética. Es poco absorbida en el tracto gastrointestinal y puede administrarse I.M., I.V. o por inhalación. Se han detectado niveles plasmáticos de pentamidina 6 u 8 semanas después de la última dosis. Indicaciones. Debe ser utilizada sólo por especialistas. Neumonía por Pneumocystis carinii, leishmaniasis visceral y cutánea, tripanosomiasis. Precauciones. La administración debe realizarse con el paciente en posición supina y la presión sanguínea debe ser estrictamente controlada (riesgo de hipotensión severa). Disfunción hepática y renal. Hipertensión o hipotensión. Hiper o hipoglucemia. Leucopenia, trombocitopenia, anemia. Embarazo y lactancia. En pacientes con antecedentes de asma o fumadores puede aumentar el riesgo de tos y broncoespasmos durante la inhalación de nebulizados. Efectos adversos. Se han registrado fatalidades por hipotensión, hipoglucemia y taquicardia ventricular después del tratamiento con pentamidina. También se ha observado leucopenia, trombocitopenia, falla renal aguda y síndrome de StevensJohnson. Interacciones. Riesgo aumentado de arritmias ventriculares con amiodarona, tioridazina y terfenadina. Evitar uso con otros fármacos nefrotóxicos como la anfotericina B o el foscarnet. Posología y dosificación. Se recomienda administrar 4 mg/kg/día I.M. o I.V de 12 a 14 días. . Para la prevención de neumonía por Pneumocystis carinii se recomiendan inhalaciones de 300 mg de pentamidina cada 4 semanas. Conservación. Envases herméticos.

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143

Capítulo 2

ANTISÉPTICOS

2.1 Antisépticos de uso tópico
Listado básico
2.1.1 2.1.2 2.1.3 2.1.4 2.1.5 2.1.6 2.1.7

Opciones adicionales

ATC
D08A C02 D08A G02 D08A X01 D10A E01 DO8A 601 DO8A FO1 D08A X99

USO
1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2

PMO

Clorhexidina Iodopovidona Hidrógeno, peróxido de (10 volúmenes) Benzoílo, peróxido de Alcohol iodado Nitrofurazona Alcohol etílico 70°

144

ANTISÉPTICOS
Presentaciones comerciales
Únicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS ’92.

2.1 Antisépticos de uso tópico
2.1.1 Clorhexidina Nombre comercial
FADA CLORHEXIDINA FADA CLORHEXIDINA PERVINOX INCOLORO PERVINOX INCOLORO HIBISCRUB

Presentación
4% jab.liq.fco.x 1 l jab.liq.x12x500ml c/dsif sol.fco.gotero x 60 ml sol.spray x 60 ml 20% sol.x 500 ml

Laboratorio
Fada Pharma Fada Pharma Phoenix Phoenix Scott-Cassará

Precio Condición de venta
109,96 814,33 18,93 19,95 86,20 VBR VBR VL VL VBR

2.1.2 Iodopovidona
FADA IODOPOVIDONA FADA IODOPOVIDONA FADA IODOPOVIDONA POVICLER POVIDONA IODO PERVINOX PERVINOX PERVINOX PERVINOX PERVINOX FADA IODOPOVIDONA FADA IODOPOVIDONA FADA IODOPOVIDONA PERVINOX PERVINOX POVIDONA IODO FADA IODOPOVIDONA FADA IODOPOVIDONA PERVINOX ANTISEPTICO FIDEX ANTISEPTICO FIDEX 10% sol.fco.x 1 l 10% sol.fco.x 1 x 120ml 10% sol.fco.x 24 x 120ml 10% sol.fco.x 60 ml 10% sol.tópica x 1 l 10% sol.tópica x 100 ml 10% sol.tópica x 200 ml 10% sol.tópica x 250 c/valv. 10% sol.tópica x 60 ml 5% jab.liq.x 100 ml 5% jab.fco.x 1 x 120 ml 5% jab.fco.x 12 x 1 l 5% jab.fco.x 24 x 120 ml 5% jab.liq.x 250 ml c/valv. 5% jab.liq.x 60 ml 5% sol.jab.x 1 l 5%jab.fco.x 250ml+dosif. 5%jab.fco.x 250ml+dosif. jab.sol.x 100 g sol.x 1 l sol.x 2 l Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Monserrat Richmond Phoenix Phoenix Phoenix Phoenix Phoenix Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Phoenix Phoenix Richmond Fada Pharma Fada Pharma Phoenix Fidex Fidex 90,09 18,85 469,68 15,80 96,78 31,26 47,10 43,98 18,90 30,43 17,77 663,11 469,68 41,94 19,28 66,41 25,83 25,83 25,30 8,55 16,56 VBR VBR VBR VL VL VL VL VL VL VL VBR VBR VBR VL VL VL VBR VBR VL VL VL

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2.1 ANTISÉPTICOS DE USO TÓPICO

145

Nombre comercial
ANTISEPTICO FIDEX DG 6 IODOPOVIDONA POVI COMPLEX-10

Presentación
sol.x 5 l sol.x 60 ml sol.x 60 ml

Laboratorio
Fidex Craveri Fada Pharma

Precio Condición de venta
40,11 15,17 12,79 VL VL VL

2.1.3 Hidrógeno, peróxido de (10 vol.)
No reúne requisitos CONAMED

2.1.4 Benzoilo, peróxido
Ver capítulo Dermatológicos. Referencia 6.9.3

2.1.5 Alcohol iodado
Sin formulación comercial

2.1.6 Nitrofurazona
FURACIN FURACIN FURACIN Gasas apos. x 20 0,2% pda. x 35.5 g 0,22% sol. x 100 ml Schering-Plough Schering-Plough Schering-Plough 28,22 18,29 18,29 VBR VBR VBR

2.1.7 Alcohol etílico 70˚
Sin formulación comercial

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146

ANTISÉPTICOS
Referencias terapéuticas

2.1 Antisépticos de uso tópico
2.1.1 Clorhexidina
s

Posología y dosificación.
1) Solución al 0,5% en alcohol al 70% de acetato o gluconato de clorhexidina. 2) Solución detergente al 4% de gluconato. 3) Solución acuosa al 0,05% de gluconato. Las soluciones 1) y 3) se utilizan en desinfección prequirúrgica, cateterizaciones y lavado de manos. La solución 2) se utiliza en desinfección de heridas, quemaduras u otras lesiones de la piel. Conservación. Gluconato: proteger de la luz.

Farmacodinamia. Es un antiséptico biguanido, bactericida y bacteriostático, más efectivo contra bacterias Gram positivas que contra Gram negativas. No es esporicida. Tiene poca actividad sobre hongos y virus. Tuberculicida en solución de etanol. A bajas concentraciones, hasta 200 mcg/mL, inhibe las enzimas de la membrana bacteriana, prom oviendo la pérdida de los componentes celulares; a medida que la concentración aumenta, el efecto bactericida se produce por coagulación de los constituyentes citoplasmáticos. Su actividad se ve reducida en presencia de suero, sangre, pus y cualquier otra materia orgánica. Farmacocinética. Baja absorción en el tubo digestivo y en la piel. Indicaciones. Desinfección de la piel, heridas y quemaduras. Desinfección rápida de las manos, sitios de operación percutáneos e intracutáneos o de aplicación de catéteres intravasculares. Para tratar gingivitis y prevenir placas. Precauciones. Evítese su contaminación utilizando envases con el contenido de uso diario, lavando minuciosamente el envase antes de volverlo a llenar. Contraindicaciones. Pacientes susceptibles, personal con las manos dañadas pues, en menor grado que otros antisépticos, puede producir irritación. Reacciones adversas. Puede producir irritación de la conjuntiva y otros tejidos sensibles. Interacciones. Por su naturaleza catiónica la presencia de jabones o compuestos aniónicos disminuye su acción, lo mismo con agentes de suspensión como alginatos. La presencia de fosfatos, boratos, carbonatos, bicarbonatos, citratos y cloruros precipita la clorhexidina y anula su acción.

2.1.2 Iodopovidona

s

Farmacodinamia. Complejo de iodo y polivinilpirrolidona. Bactericida de uso externo, efectivo contra microorganismos Gram negativos, Gram positivos, protozoos, hongos, virus y esporas. El iodo libre es el responsable de la acción germicida. Se considera que tiene un efecto letal sobre los microorganismos porque: 1) reacciona con los grupos básicos amino de los aminoácidos formando compuestos N-Iodo y produciendo cambios letales en la estructura proteica; 2) oxida el grupo sulfhidrilo de la cisteína impidiendo la formación de puentes disulfuro de la síntesis proteica. 3) reacciona con el grupo fenol de la tirosina; 4) se une a ácidos grasos no saturados y dobles enlaces carbono-carbono modificando las propiedades físicas de los lípidos de membrana. Indicaciones. Solución de uso quirúrgico, preparación pre y posquirúrgicas de la piel y membranas mucosas, tratamiento de heridas contaminadas Solución jabonosa: higiene puerperal, lavado de manos, de heridas, quemaduras Precauciones. Evitar el uso prolongado en pacientes con desórdenes tiroideos o tratados con litio. Pe-

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2.1 ANTISÉPTICOS DE USO TÓPICO diatría: evitar el uso reiterado porque puede producir hipotiroidismo en neonatos. En caso de insuficiencia hepática, insuficiencia renal y diálisis debe modificarse la dosis. El iodo absorbido por piel abandona el organismo en aproximadamente 48 horas por orina. En un extenso estudio efectuado en Obstetricia se mostró que la sobrecarga de iodo en las madres provocada por la desinfección previa al parto puede producir alteración pasajera de la función tiroidea del neonato, especialmente si es amamantado. Reacciones adversas. Se ha observado anafilaxis con la aplicación vaginal de iodopovidona. La aplicación reiterada en la piel puede provocar dermatitis de contacto. En superficies quemadas la absorción considerable de la iodopovidona aumenta la concentración plasmática de iodo que puede provocar acidosis metabólica, hipernatremia y falla renal. Interacciones. Su actividad disminuye por la presencia de álcalis y proteínas, no así con el jabón. La actividad antimicrobiana puede disminuir a pH elevado. Posología y dosificación. Aplicación tópica de una solución diluida del 0,1 al 10%. Nota: la concentración de iodo libre es máxima en la solución al 0,1%; concentraciones mayores tienen menos iodo libre. En ellas pueden proliferar fácilmente pseudomonas Conservación. Recipientes de cierre perfecto resistentes a la luz.

147

fectar lentes blandas de contacto; y diluido en una o más partes de agua suele utilizarse como enjuague bucal. Contraindicaciones. No es aconsejable el uso de soluciones de concentración mayor al 3% en heridas abiertas o frescas porque pueden ser tóxicas para los fibroblastos. Nunca debe instilarse en cavidades cerradas o en abscesos ya que el gas no tiene libre egreso. Interacciones. Es incompatible con agentes reductores, incluso materia orgánica, sustancias oxidables y con algunos metales y sales metálicas, álcalis, ioduros, permanganatos y otros oxidantes fuertes. Posología y dosificación. Desinfección de heridas: aplicar solución al 3% (10 volúmenes). Conservación. En recipientes de cierre perfecto resistentes a la luz. La estabilidad del agua oxigenada puede incrementarse si se diluye con agua destilada en botellas limpias de material inerte.

2.1.4 Benzoílo, peróxido de
Ver Dermatológicos 6.9.3.

s

2.1.5 Alcohol iodado

s

2.1.3 Hidrógeno, peróxido de

s

Farmacodinamia. El peróxido de hidrógeno es un
agente oxidante con propiedades antisépticas, desinfectantes y desodorantes, su acción antiséptica se debe a la liberación de oxígeno en las heridas y sobre las membranas mucosas. Las soluciones de peróxido de hidrógeno son inestables y se debe agregar como estabilizador ácido benzoico. En contacto con tejidos vivos y varios metales, se descompone con producción de oxígeno, actúa como generador de radicales libres hidroxilos, causando daño del ADN celular. Es ambientalmente seguro ya que se descompone en oxígeno y agua.Es efectivo como esporicida y virucida. Indicaciones. Se emplea en soluciones acuosas diluidas para limpiar heridas, úlceras, para desin-

Ver solución de iodopovidona para uso quirúrgico. 2.1.2. Esta solución contiene 2% de iodo en alcohol 70º. La alta efectividad del alcohol iodado, debido a la buena disponibilidad de iodo, lo hace de elección en muchos casos. Sin embargo, mancha mucho la ropa por lo que ha disminuido su uso.

2.1.6 Nitrofurazona

s

Farmacodinamia. Derivado nitrofurano con un amplio espectro de actividad antimicrobiana. Puede ser activa contra organismos que han desarrollado resistencia a antibióticos y sulfamidas. La nitrofurazona posee escasa actividad contra Pseudomona aeruginosa y no inhibe hongos ni virus. Posee actividad antitripanosómica. Indicaciones. La nitrofurazona se utiliza en aplicaciones locales en heridas, úlceras e infecciones de la piel, y en quemaduras de segundo o tercer grado cuando la resistencia bacteriana a otros agentes antiinfecciosos es una amenaza real o potencial.

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148

Capítulo 2: ANTISÉPTICOS

Precauciones. No aplicar nitrofurazona junto con
lauril sulfato de sodio (agente emulsificante empleado como vehículo y detergente en preparaciones cosméticas), pues aumenta mucho la posibilidad de reacciones alérgicas. Los polietilenglicoles que forman parte del ungüento pueden ser absorbidos por la piel necrosada y pueden no excretarse normalmente en pacientes con función renal comprometida, su acumulación puede conducir a síntomas de daño renal progresivo. Los pacientes deben utilizar nitrofurazona tópica, según las instrucciones de su médico. Deben ser informados de interrumpir el tratamiento y comunicarse con el profesional, si se produce ardor o irritación. Contraindicaciones. Las preparaciones tópicas de nitrofurazona están contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Efectos adversos. El más frecuente es la dermatitis de contacto alérgica. Posología y dosificación. Contra organismos susceptibles la nitrofurazona generalmente es bactericida a concentraciones de 13-20 mcg/mL. Usualmente se aplica como crema o solución al 0,2% en bases hidrosolubles, ya sea en forma directa (crema) o mediante compresas embebidas. Las soluciones para embeber las compresas se preparan diluyendo la solución de nitrofurazona comercialmente disponible con igual volumen de agua destilada. Estas soluciones deben utilizarse dentro de las 24 horas de preparadas. Conservación. En recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

2.1.7 Alcohol etílico 70°

s

Farmacodinamia. Es rápidamente letal para bacterias
no esporuladas y destruye a las micobacterias. No presenta actividad esporicida. La concentración más efectiva es la que corresponde a 60-70%. Ha mostrado ser un eficaz virucida, previa exposición durante menos de 1 minuto, aún en presencia de proteínas (suero 2,5% y 50% de plasma). No presenta actividad frente al poliovirus. Su mecanismo de acción antibacteriana se debe a la desnaturalización de proteínas. Para ello es imprescindible la presencia de agua, por la importancia de utilizar diluciones acuosas de alcohol. La preparación debe ser efectuada por un profesional farmacéutico, lo cual implica usar agua destilada, recientemente. Indicaciones. Es utilizado como antiséptico de la piel sana, tradicionalmente para las manos y suele ser componente de formulaciones antisépticas variadas (solución alcohólica de clorhexidina y alcohol glicerinado, entre otros). También para venopunturas, inyecciones hipodérmicas, y otros procedimientos que destruyen piel sana. Precauciones. No aplicar sobre mucosas por ser muy irritante. Deben agregarse acondicionadores de la piel, si se emplea con frecuencia para antisepsia de las manos. Contraindicaciones. Evitar el contacto con los ojos, orificios nasales o labios. Reacciones adversas. Puede irritar el tejido inflamado o denudado, especialmente después del uso repetido. Puede provocar reacciones de hipersensibilidad. Conservación. En recipientes de cierre perfecto.

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149

Capítulo 3

ANTIHISTAMÍNICOS

3.1 Antihistamínicos sedativos
Listado básico
3.1.1 3.1.2 3.1.3 3.1.4 3.1.5 3.1.6 3.1.7 3.1.8 Difenhidramina Dimenhidrinato Carbinoxamina Clorfeniramina Dexclorfeniramina Prometazina Hidroxicina Cetirizina

Opciones adicionales

ATC
R06A A02 NO7C A R06A A08 R06A B04 R06A B02 R06A D02 NO5B BO1 R06A E07

USO
1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2, 3 1, 2 1, 2

PMO
X

3.2 Antihistamínicos poco sedativos
3.2.1 Loratadina 3.2.2 3.2.3 Fexofenadina Epinastina R06A X13 R06X X26 R06X X24 1, 2 1, 2 1, 2

150

ANTIHISTAMÍNICOS
Presentaciones comerciales
Únicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS ’92.

3.1 Antihistamínicos sedativos
3.1.1 Difenhidramina Nombre comercial
BENADRYL FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL DIFENHIDRAMINA RICHMOND BENADRYL DIFENHIDRAMINA RICHMOND FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL BENADRYL AMODORMIN FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL AMODORMIN FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL DIFENHIDRAMINA NORTHIA

Presentación
2,5 mg/ml jbe.x 120 ml 2.5 mg/ml jbe.x 120 ml 2.5 mg/ml jbe.x 24x120ml 10 mg a.x 100 x 1 ml 10 mg/ml a.x 1 ml 10 mg/ml iny.a. x 5 ml 10 mg/ml iny.f.a.x 10 ml 100 mg f.a.x 100 x 10 ml 50 mg caps.x 25 50 mg comp.x 10 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 500 jbe.x 120 ml

Laboratorio
Elea Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Richmond Elea Richmond Fada Pharma Elea Omicron Fada Pharma Omicron Fada Pharma Northia

Precio Condición de venta
26,78 17,16 360,24 1009,80 9,70 22,16 15,90 1795,20 26,78 9,00 15,50 26,00 372,50 16,90 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

3.1.2 Dimenhidrinato
DRAMAMINE AGIRAX DRAMAMINE AGIRAX DRAMAMINE 2,5 mg/ml sol.x 100 ml 50 mg comp.x 10 50 mg comp.x 12 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 24 Johnson & Johnso Montpellier Johnson & Johnso Montpellier Johnson & Johnso 28,80 18,21 20,40 34,05 37,20 VBR VBR VBR VBR VBR

3.1.3 Carbinoxamina
Sin formulación comercial.

3.1.4 Clorfeniramina
No reúne requisitos CONAMED

3.1.5 Dexclorfeniramina

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3.1 ANTIHISTAMÍNICOS SEDATIVOS

151

Nombre comercial
ISOMERINE ISOMERINE

Presentación
2 mg/5ml jbe.NF x 120 ml 6 mg Rep.grag.x 20

Laboratorio
Schering-Plough Schering-Plough

Precio Condición de venta
8,98 10,79 VBR VBR

3.1.6 Prometazina
FENERGAN FENERGAN PROMETAZINA FADA 25 mg comp.rec.x 30 25 mg/ml iny.a.x 5 50 mg a.x 5 x 2 ml Sanofi-Aventis Sanofi-Aventis Fada Pharma 17,43 30,63 30,39 VBRA VBRA VBRA

3.1.7 Hidroxicina
ATARAXONE ATARAXONE ATARAXONE ATARAXONE HYDERAX ATARAXONE 10 mg/ml gts.x 20 ml 10 mg/5ml jbe.x 120 ml 10 mg comp.x 20 25 mg comp.x 20 25 mg comp.x 25 50 mg comp.x 20 Lazar Lazar Lazar Lazar HLB Pharma Lazar 25,50 25,50 18,00 26,30 24,73 50,50 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

3.1.8 Cetirizina
ZYRTEC CETIZINE SINDELFINA ATOPIX CETIZINE SINDELFINA CETRILER SALVALERG STOPALER ZYRTEC STOPALER CETRILER SALVALERG ZYRTEC ZYRTEC ZYRTEC CETIZINE CETRILER SALVALERG SINDELFINA 1 mg/ml sol.oral x 60 ml 10 mg comp.rec.x 10 10 mg comp.rec.x 10 10 mg comp.rec.x 20 10 mg comp.rec.x 20 10 mg comp.rec.x 30 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 20 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg/ml fco.gotero x 10 ml 10 mg/ml fco.gotero x 20 ml 10 mg/ml gts.x 10 ml 10 mg/ml gts.x 10 ml 10 mg/ml gts.x 20 ml 10 mg/ml gts.x 20 ml Rontag Lazar Finadiet Cassará Lazar Finadiet Roux Ocefa GlaxoSmithKline LKM Rontag LKM Roux Ocefa GlaxoSmithKline Rontag Rontag Rontag Lazar Roux Ocefa GlaxoSmithKline Finadiet 21,55 23,20 20,13 20,50 41,40 54,72 24,42 28,29 27,03 25,71 48,67 65,78 76,86 71,51 27,12 51,34 24,30 24,84 56,25 40,04 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

3.2 Antihistamínicos poco sedativos

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152

Capítulo 3: ANTIHISTAMÍNICOS

3.2.1 Loratadina Nombre comercial
ALERPRIV SINALER AEROTINA ALERPRIV BILOINA CLARITYNE LERTAMINE LISALER LORATADINA NORTHIA VAGRAN BEDIX ALERGIANO ALERGIANO AEROTINA ALERGIPAN ALERMUC ALERPRIV BEDIX BENADRYL 24 FLASH BILOINA CLARITYNE FADA LORATADINA LERTAMINE LISALER LOISAN LORATADINA FABRA LORATADINA NORTHIA LOREMEX ANTIALERGICO SINALER TABCIN ALERGIA VAGRAN SINALER AEROTINA ALERMUC ALERPRIV BEDIX BENADRYL 24 FLASH BILOINA

Presentación
1 mg/ml jbe.x 120 ml 1 mg/ml jbe.x 50 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml susp.x 60 ml 10 mg comp.rec.x 10 10 mg comp.rec.x 30 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 20 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30

Laboratorio
Montpellier Cassará Raffo Montpellier Andrómaco Schering-Plough Schering-Plough Fortbenton Northia Finadiet Laboratorios Ber Northia Northia Raffo Benitol Elisium Montpellier Laboratorios Ber Elea Andrómaco Schering-Plough Fada Pharma Schering-Plough Fortbenton Baliarda Fabra Northia Phoenix Cassará Bayer Consumer Finadiet Cassará Raffo Elisium Montpellier Laboratorios Ber Elea Andrómaco

Precio Condición de venta
30,91 5,90 10,71 16,00 13,85 25,62 19,41 13,63 11,90 8,00 14,56 6,50 19,20 6,95 7,16 6,70 22,35 22,14 7,70 11,02 26,65 6,40 24,91 14,41 16,25 6,56 6,50 6,89 5,90 6,75 15,14 11,80 18,78 17,42 53,48 50,53 20,67 33,09 VBR VBR VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VL VL VL VBR VL VBR VBR VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VL VBR VL VBR VBR VL VL VBR VBR VL VBR

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3.2 ANTIHISTAMÍNICOS POCO SEDATIVOS

153

Nombre comercial
CLARITYNE LISALER LOISAN LORATADINA FABRA LORATADINA NORTHIA LOREMEX ANTIALERGICO VAGRAN ALERPRIV

Presentación
10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 60

Laboratorio
Schering-Plough Fortbenton Baliarda Fabra Northia Phoenix Finadiet Montpellier

Precio Condición de venta
63,97 43,88 47,54 18,15 19,20 18,56 43,36 67,69 VBR VBR VBR VBR VBR VL VBR VBR

3.2.2 Fexofenadina
ALERFEDINE ALERCAS ALLEGRA ALERCAS ALERFEDINE ALLEGRA ALERCAS ALERFEDINE ALLEGRA ALERCAS ALERFEDINE ALLEGRA ALERFEDINE ALLEGRA 60 mg caps.x 20 60 mg comp.x 10 60 mg comp.x 20 120 mg comp.x 10 120 mg comp.x 10 120 mg comp.x 10 120 mg comp.x 30 120 mg comp.x 30 120 mg comp.x 30 180 mg comp.x 10 180 mg comp.x 10 180 mg comp.x 10 180 mg comp.x 20 180 mg comp.x 20 Lazar Casasco Sanofi-Aventis Casasco Lazar Sanofi-Aventis Casasco Lazar Sanofi-Aventis Casasco Lazar Sanofi-Aventis Lazar Sanofi-Aventis 31,00 15,33 33,40 30,72 32,00 32,11 78,01 81,50 81,63 44,77 46,00 46,70 82,50 83,31 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

3.2.3 Epinastina
FLURINOL FLURINOL FLURINOL 2 mg/ml jbe.x 100 ml 20 mg comp.x 10 20 mg comp.x 30 Boehringer Ingel Boehringer Ingel Boehringer Ingel 24,35 24,40 61,20 VBR VBR VBR

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154

ANTIHISTAMÍNICOS
Referencias terapéuticas

3.1 Antihistamínicos sedativos
3.1.1 Difenhidramina
s

Farmacodinamia. Antihistamínico sedante derivado
de la monoetanolamina con características notables antimuscarínicas y sedantes. La difenhidramina es un antihistamínico bloqueante de los receptores H1. Farmacocinética. Se absorbe bien en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 1 y 4 horas después de su administración por vía oral. Atraviesa la barrera placentaria y se ha encontrado en leche materna. Amplia unión a proteínas plasmáticas. Duración de acción de 6 a 8 horas. Indicaciones. Rinitis alérgica (perenne o estacional); rinitis vasomotora; conjuntivitis alérgica; tratamiento del prurito, la urticaria y el angioedema; estornudos; rinorrea; reacciones anafilácticas y anafilactoides; en el tratamiento del parkinsonismo y en las reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos; en la profilaxis y tratamiento de la cinetosis; en la profilaxis y tratamiento de las náuseas y vómitos; en el tratamiento del vértigo; en el tratamiento de la tos y del insomnio y como sedante preoperatorio. Precauciones. Los pacientes que no toleran un antihistamínico pueden no tolerar los demás. En pacientes de edad avanzada es mayor la frecuencia de mareos, sedación, confusión e hipotensión, como así también la aparición de efectos antimuscarínicos (sequedad de boca, retención urinaria, etc.). Los antihistamínicos deben evaluarse en las siguientes situaciones: asma agudo, obstrucción del cuello vesical, hipertrofia prostática sintomática, retención urinaria, glaucoma de ángulo abierto o cerrado. En el caso de la difenhidramina debe tenerse presente que su acción antiemética puede enmascarar una apendicitis o los signos

de toxicidad producidos por sobredosificación de otros fármacos. Contraindicaciones. Mujeres que amamantan pues al excretarse –aún en pequeñas cantidades– puede producir efectos adversos en el niño. Al mismo tiempo puede inhibir, al igual que todos los antihistamínicos, la lactancia. No se recomienda su uso en recién nacidos ni prematuros. En niños mayores puede producir una reacción paradojal caracterizada por hiperexcitabilidad. Efectos adversos. Requieren atención médica : dolor de garganta y fiebre; hemorragias o hematomas no habituales; cansancio o debilidad por discrasias sanguíneas. Los signos de sobredosis son: torpeza o inestabilidad, sequedad de boca, nariz o garganta severas, sofocos, enrojecimiento de la cara, sensación de falta de aire o respiración dificultosa (efectos antimuscarínicos), alucinaciones, crisis convulsivas, problemas para dormir (por estimulación del S.N.C.), somnolencia severa y sensación de desmayo. Interacciones. Al igual que los demás antihistamínicos presenta interacción con alcohol, antidepresivos tricíclicos, antihipertensivos con efectos depresores sobre el S.N.C. (metildopa, clonidina), sulfato de magnesio parenteral, amantadina, drogas depresoras del S.N.C., antimuscarínicos, haloperidol, ipratropio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, inhibidores de la M.A.O, medicamentos ototóxicos y medicamentos fotosensibilizadores. Como todos los antihistamínicos inhibe la respuesta cutánea de las pruebas alérgicas. por lo que debe suspenderse 72 horas antes. Posología y dosificación. Adultos: 25 a 50 mg, cada 4 a 6 horas. Como hipnótico la dosis es de 50 mg, treinta minutos antes de acostarse y como antidisquinético se usan 50 a 150 mg al día. Niños: 1,25 mg/kg, cada 4 a 6 horas, sin sobrepasar los 300

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3.1 ANTIHISTAMÍNICOS SEDATIVOS mg diarios. Como antivertiginoso pueden usarse hasta 1,5 mg cada 4 a 6 horas. Conservación. Proteger de la luz y la humedad.

155

Farmacodinamia. Antihistamínico de la categoría de
las propilaminas. Es el dextroisómero de la clorfeniramina. Farmacocinética. La absorción oral de la formulación racémica es buena, alcanzándose el pico de concentración a las 2 horas y con una duración de acción terapéutica de entre 3 y 6 horas. No obstante, la actividad antihistamínica puede durar hasta 48 horas. A los 30 minutos de administrada existe actividad terapéutica. Su vida media de eliminación es de 20 horas. Sufre un amplio metabolismo hepático de inactivación y, por orina, se excreta entre el 3% y el 6% de la droga activa. Indicaciones. La dexclorfeniramina es un antihistamínico que no posee ventaja alguna sobre demás drogas similares. Está aceptado su uso en rinitis alérgica, en el resfrío común, en la obstrucción tubaria y en la conjuntivitis alérgica. Ver clorfeniramina 3.1.4 y difenhidramina 3.1.1. Efectos adversos. somnolencia, agranulocitosis, anemia aplástica, trombocitopenia, arritmias, disquinesia, reacciones psicóticas y dermatológicas. Posología y dosificación. Adultos y mayores de 12 años: 2 mg cada 4 a 6 horas; niños de 6 a 11 años, 1 mg cada 4 a 6 horas y en pacientes de 2 a 5 años, 0,5 mg cada 4 a 6 horas. Para la formulación repetabs, la dosis de adultos es de 4 a 6 mg, cada 8 a 10 horas y en niños de 6 a 12 años, 4 a 6 mg al acostarse. Conservación. Proteger de la luz y l a humedad.

3.1.2 Dimenhidrinato
tos antimuscarínicos y sedantes significativos.

s

Farmacodinamia. Antihistamínico sedante con efecFarmacocinética. Su duración de acción es de 3 a 6
horas. Posee efectos sedantes muy pronunciados.

Indicaciones. Ver difenhidramina 3.1.1.
También está indicado como antiemético y antivertiginoso. Posología y dosificación. La dosis recomendada para adultos es de 50 a 100 mg cada 4 horas. Para niños de 2 a 6 años la dosis es 12,5 a 25 mg cada 6 u 8 horas, sin sobrepasar los 75 mg diarios y para niños de 6 a 12 años es de 25 a 50 mg cada 6 u 8 horas, sin sobrepasar los 300 mg diarios.

3.1.3 Carbinoxamina
Ver difenhidramina.3.1.1. Farmacodinamia. Antihistamínico con gran actividad antimuscarínica. Farmacocinética. Su vida media es de 10 a 20 horas, con una duración de acción de 6 a 8 horas. Posee efectos sedantes pronunciados. Posología y dosificación. La dosis recomendada para adultos es de 4 a 8 mg, cada 6 u 8 horas. Para niños de 1 a 3 años, la dosis es 2 mg cada 6 u 8 horas; niños de 3 a 6 años, 2 a 4 mg cada 6 u 8 horas y desde los 6 años en adelante 4 a 6 mg, cada 6 u 8 horas. Conservación. Proteger de la luz y la humedad.

3.1.6 Prometazina
notiazina.

s

Farmacodinamia. Es un derivado etilamino de la feFarmacocinética. Es bien absorbido por vía oral y
parenteral. Su comienzo de acción es a los 20 minutos, salvo por vía endovenosa que es de 3 a 5 minutos. Tiene metabolismo hepático y se elimina por vía renal y fecal, como metabolitos inactivos principalmente. Como antihistamínico su duración de acción es de 6 a 12 horas y como sedante de 2 a 8 horas. Indicaciones. Tratamiento de las alteraciones alérgicas nasales y oftálmicas; en el tratamiento del prurito, de la urticaria y el angioedema; en las reacciones anafilácticas y anafilactoides; en la profilaxis y tratamiento de la cinetosis; en la profilaxis y tratamiento de las náuseas y vómitos; como sedante pre y postoperatorio y en obstetricia;

3.1.4 Clorfeniramina

s

Farmacodinamia. Es un antihistamínico derivado de
la propilamina, con efectos sedantes menos pro nunciados. Farmacocinética. Su duración de acción es de 4 a 25 horas. Indicaciones. Ver difenhidramina 3.1.1. Posología y dosificación. Adultos: 2 mg cada 4 a 6 horas. Niños menores de 12 años: 0,15 mg/kg, cada 6 horas ó 0,5 a 1 mg cada 4 a 6 horas. Conservación. Envases de cierre perfecto. Proteger de la luz.

3.1.5 Dexclorfeniramina

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156

Capítulo 3: ANTIHISTAMÍNICOS arrastrada, contracciones espasmódicas de cabeza y cara y efectos extrapiramidales como temblores y agitación de manos. Interacciones. Con amantadina, antihistamínicos, antidisquinéticos, ipratropio, anfetaminas, antiácidos, antidiarreicos adsorbentes, anticonvulsivantes, apomorfina, anoréxicos, bloqueantes beta adrenérgicos, bromocriptina, depresores del S.N.C, dopamina, efedrina, epinefrina, medicamentos que producen extrapiramidalismo, guanetidina, medicamentos hepatotóxicos, medicamentos que producen hipotensión, levodopa, metaraminol, medicamentos ototóxicos y fotosensibilizadores, quinidina y riboflavina. Puede interferir los resultados de la prueba de tolerancia a la glucosa, de las pruebas inmunológicas del embarazo en orina y en las pruebas cutáneas de la alergia. La acción antiemética puede enmascarar los signos de obstrucción intestinal, tumor cerebral o sobredosis de medicamentos tóxicos. Posología y dosificación. Como antihistamínico, en adultos y forma oral: 12,5 mg, cada 6 horas, antes de las comidas y al acostarse o 25 mg al acostarse. Como antiemético, 25 mg inicialmente y luego 12,5 a 25 mg cada 4 a 6 horas. Como antivertiginoso, 25 mg dos veces al día y como sedante 25 a 50 mg. El límite de dosis para adultos es de 150 mg. En niños, como antihistamínico, 0,125 mg/kg cada 4 a 6 horas; como antiemético 0,25 a 0,50 mg/kg cada 4 a 6 horas; como antivertiginoso 0,5 mg/kg dos veces al día y como sedante 0,5 a 1 mg/kg. Conservación. Proteger de la luz y la humedad.

en el tratamiento del dolor postoperatorio y como coadyuvante de la analgesia intra quirúrgica y en la anestesia general. Precauciones. El tratamiento con prometazina debe interrumpirse 1 a 2 semanas antes del parto para prevenir la posible aparición de ictericia y síntomas extrapiramidales en el recién nacido. Debe evaluarse la conveniencia de su administración en las siguientes situaciones: asma aguda, obstrucción vesical, hipertrofia prostática sintomática, retención urinaria (o predisposición a la misma), depresión de la médula ósea, enfermedad cardiovascular, coma, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia hepática, hipertensión arterial, úlcera (o historia de) péptica o estenosante, obstrucción píloroduodenal y alteraciones respiratorias, principalmente en niños. La presentación parenteral suma la precaución de administración en epilepsia y síndrome de Reye. Contraindicaciones. No se recomienda su uso en niños menores de 2 años porque no se ha establecido la seguridad de su uso. Reacciones adversas. Pueden darse casos de reacción paradojal (hiperexcitabilidad y pesadillas) en niños con dosis orales únicas de 75 a 125 mg. Asimismo se ha descrito mayor sensibilidad a las distonías en recién nacidos o lactantes prematuros, en niños deshidratados, en pacientes con enfermedades agudas o con infecciones agudas, al utilizarse por vía parenteral. En pacientes de edad avanzada es más probable la aparición de mareos, sedación, confusión y síntomas extrapiramidales. Entre los efectos adversos que requieren atención médica se destacan: mayor sensibilidad de la piel a la luz solar, pesadillas continuas, excitación, nerviosismo, inquietud o irritabilidad no habituales, reacción paradojal (especialmente en niños) y dolor de garganta y fiebre, por posible agranulocitosis. Pueden presentarse además visión borrosa, quemazón o prurito rectal, disminución de la alerta mental, sequedad de boca, nariz y garganta, náuseas, vómitos, hipotensión, zumbido o tintineo de oídos, rash cutáneo y molestias o dolor estomacal Los signos de sobredosis incluyen: torpeza o inestabilidad, somnolencia grave, taquicardia, rubor o enrojecimiento de la cara, sensación de falta de aire o respiración dificultosa (efectos antimuscarínicos, espasmos musculares (principalmente cuello y espalda), inquietud, marcha

3.1.7 Hidroxicina

s

Farmacodinamia. Es un antihistamínico derivado de
la piperazina que, además, presenta acción ansiolítica, sedante, hipnótica y antiemética. Farmacocinética. Su comienzo de acción ocurre entre los 15-30 minutos y dura de 4 a 6 horas. Indicaciones. Tratamiento del prurito; del dermografismo; de las náuseas y los vómitos; de la deprivación alcohólica; de la ansiedad; como sedante y como coadyuvante de la anestesia local y general. Precauciones. Igual que los antihistamínicos en general. Ver 3.1.8.

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3.2 ANTIHISTAMÍNICOS POCO SEDATIVOS

157

Contraindicaciones. La hidroxicina no está recomendada en los primeros meses del embarazo. Efectos adversos. Requieren atención médica: crisis convulsivas, temblores o agitación y rash cutáneo. Los signos de sobredosis son somnolencia severa e hipotensión. También puede ocasionar sequedad bucal. Interacciones. Con alcohol, depresores del SNC, apomorfina y analgésicos opiáceos. Interfiere los resultados de las pruebas cutáneas de la alergia y se han descripto falsos resultados de la determinación de 17-hidroxicorticosteroides en orina. Posología y dosificación. La dosis recomendada para adultos es de 25 a 100 mg cada 6 u 8 horas. Como sedante debe darse la misma dosis, pero una vez al día. En Pediatría, la dosis es de 0,5 mg/kg cada 6 horas. En niños menores de 6 años, la dosis es 12,5 mg cada 6 horas y desde los 6 años en adelante 12,5 a 25 mg cada 6 horas. Conservación. Proteger de la luz y la humedad.

hepático.

Efectos adversos. Los más comunes comprenden
somnolencia, fatiga y sequedad bucal. En niños, los más frecuentemente observados son –amén de la somnolencia– cefaleas, dolor de garganta y dolor de estómago. Los niños y los gerontes son más susceptibles a los efectos adversos. En términos de seguridad, la cetirizina no parece producir “torsades des pointes”, posee menor efecto sedante. Posología y dosificación. Adultos: 10 mg en una toma diaria. Niños de 2 a 5 años: 2,5 mg en una toma diaria; de 6 a 11 años 5 mg/día. Conservación. Proteger de la luz.

3.2 Antihistamínicos poco sedativos
3.2.1 Loratadina
co de larga duración, no sedativo.
s

Farmacodinamia. La loratadina es un antihistamíniFarmacocinética. La mejoría de la sintomatología
alérgica ocurre entre 1 y 3 horas tras su administración y se mantiene por 24 a 48 horas tras una sola toma. No existe evidencia de tolerancia tras 28 días de tratamiento. Su unión proteica es del 97%. La descarboetoxiloratadina es el metabolito activo. Indicaciones. Tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica, tanto estacional como perenne y en el tratamiento de la urticaria crónica. Precauciones. En pacientes con insuficiencia renal o con fallo hepático, se recomiendan dosis menores (día por medio). El tratamiento de hemodiálisis para los insuficientes renales crónicos no tiene efecto alguno sobre la farmacocinética de la loratadina. Contraindicaciones. Embarazo y lactancia. Efectos adversos. Más comunes registrados en los ensayos clínicos: cefaleas, somnolencia y náuseas. Interacciones. La coadministración de loratadina con drogas que inhiben el citocromo P450 resulta en aumento de la concentración plasmática de la loratadina y su metabolito activo. Sin embargo, esta interacción aún no ha sido valorada en su real dimensión clínica. Existe evidencia que la isoenzima del citocromo P450 que metaboliza a la loratadina es la CYP344 pero en presencia de inhibidores de la misma, la

3.1.8 Cetirizina
Farmacodinamia. La cetirizina es un metabolito de
la hidroxicina. Es un antagonista de los receptores H1, con mínima actividad anticolinérgica y propiedades sedantes bajas. Farmacocinética. Se absorbe rápidamente, luego de la administración oral, y el 70% de la dosis se excreta por orina teniendo un limitado metabolismo hepático. Indicaciones. La cetirizina está indicada y ha demostrado ser efectiva en la mejoría de los síntomas de la rinitis estacional alérgica, la rinitis alérgica perenne y la urticaria crónica. Existe poca información en relación a su uso como antipruriginoso en la dermatitis atópica. No obstante, los antihistamínicos de primera generación están, generalmente, reservados para esta indicación. Precauciones. Hipertrofia prostática. Retención urinaria, glaucoma y obstrucción piloroduodenal. Se debe disminuir la dosis si hay trastornos hepáticos o renales. Contraindicaciones. Embarazo, lactancia Interacciones. Algunas interacciones son menos probables que con otros antihistamínicos no sedantes, pues parece tener un escaso metabolismo

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158

Capítulo 3: ANTIHISTAMÍNICOS tes y antimuscarínicos.

droga es metabolizada por la isoenzima CYP2D6 lo que explicaría la menor susceptibilidad de interacciones en relación a terfenadina. Posología y dosificación. La dosis recomendada para adultos y niños mayores de 6 años es de 10 mg una vez al día y para niños de 2 a 5 años, 5 mg diarios, en una sola toma. Debe ajustarse las dosis en pacientes insuficientes renales y/o hepáticos. Las formulaciones de absorción rápida tienen la misma dosificación.

Interacciones. La administración concomitante de
ketoconazol o eritromicina incrementa la concentración plasmática, sin embargo no se han informado alteraciones del segmento QT, ni arritmias con estos cambios farmacocinéticos. Posología y dosificación. La dosis usual en adultos y niños mayores de 12 años es de 60 mg, dos veces al día o 180 mg en una única toma. Para los niños de 6 a 11 años, la dosis recomendada es de 30 mg dos veces al día.

3.2.2 Fexofenadina
Farmacodinamia. La fexofenadina es un antihistamínico antagonista de los receptores H1. Farmacocinética. La concentración máxima plasmática se alcanza a las 2 ó 3 horas de la administración oral, aunque los efectos antihistamínicos aparecen a la hora. El máximo efecto se observa a las 2 ó 3 horas y se mantiene su acción por ca si 12 horas. La fexofenadina es bien tolerada y ha demostrado un buen perfil de seguridad. Indicaciones. Es un antihistamínico no sedante, útil en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional y en razón de su perfil de seguridad es considerado uno de los agentes de primera elección. También está indicada en el tratamiento de la urticaria crónica. Precauciones. Contraindicaciones. Como los antihistamínicos no sedantes en general. Efectos adversos. Baja incidencia de efectos sedan-

3.2.3 Epinastina
Farmacodinamia. La epinastina es un antihistamínico de segunda generación de los denominados no sedativos. Es antagonista de los receptores H1, leucotrienos, serotonina y otros mediadores químicos. Farmacocinética. Una de sus ventajas es que su metabolismo es independiente del citocromo P450 (isoenzima 3A4); de allí que pueda asociarse con macrólidos y antimicóticos. El comienzo de su actividad terapéutica se registra a los 30 minutos, luego de la administración oral. Indicaciones. Rinitis estacional, perenne y distintas dermatosis pruriginosas. Ver Ebastina 3.2.3. Posología y dosificación. La dosis de adultos es de 20 mg una vez al día, y en niños, a partir de los 6 años, 10 mg diarios.

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159

Capítulo 4

RIÑÓN Y VÍAS URINARIAS
4.1 Diuréticos
Listado básico
4.1.1 4.1.2 4.1.3 4.1.4 4.1.5 4.1.6 4.1.7 Hidroclorotiazida• Indapamida• Clortalidona• Espironolactona• Furosemida• Manitol (15-20%)• Hidroclorotiazida + Amilorida•

Opciones adicionales

ATC
C03A A03 C03B A11 C03B A04 C03D A01 C03C A01 B05B C01 C03A X01

USO
1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 2, 3 1, 2

PMO
X X X X X X

4.2 Quimioterápicos urinarios
4.2.1 4.2.2 4.2.3 4.2.4 Nitrofurantoína Norfloxacina Sulfametoxazol + trimetoprima Ciprofloxacina oral Ciprofloxacina inyectable G04A C01 J01M A06 J01E E01 J01M A02 J01M A02 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 2 X

4.3 Drogas usadas en la incontinencia urinaria
4.3.1 Oxibutinina 4.3.2 4.3.3 Tolterodina Flavoxato G04B D04 G04B D07 G04B D02 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 X

4.4 Drogas para el tratamiento de la hipertrofia prostática benigna
4.4.1 Terazosina 4.4.2 4.4.3 4.4.4 Finasterida• Doxazosina Tamsulosina G04C A03 C02C A04 G04C A02 G04C B01 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 X

X

160

RIÑÓN Y VÍAS URINARIAS
Presentaciones comerciales
Únicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS ’92.

4.1 Diuréticos
4.1.1 Hidroclorotiazida Nombre comercial
DIUREX DIUREX DIURAL TANDIUR DIUREX

Presentación
12.5 mg comp.x 30 25 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 60

Laboratorio
Bagó Bagó Austral Raymos Bagó

Precio Condición de venta
18,12 18,67 14,00 20,20 44,69 VBR VBR VBR VBR VBR

4.1.2 Indapamida
NATRILIX SR NATRILIX NORANAT NORANAT BAJATEN 1.5 mg comp.rec.x 30 2,5 mg comp.x 30 2,5 mg comp.x 30 2,5 mg comp.x 60 2,5 mg grag.x 30 Servier Servier Sandoz Sandoz Merck Química 27,65 28,18 24,21 36,16 23,85 VBR VBR VBR VBR VBR

4.1.3 Clortalidona
CLORTALIDONA NORTHIA HYGROTON CLORTALIDONA NORTHIA HYGROTON EURETICO EURETICO 25 mg comp.x 30 25 mg comp.x 30 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 30 100 mg comp.x 16 Northia Novartis Northia Novartis Casasco Casasco 11,85 17,40 10,30 15,34 19,62 15,88 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

4.1.4 Espironolactona
REDIUN-E 25 ALDACTONE A ALDACTONE A DRIMUX A ESPIRONOLACTONA NORTHIA EXPAL 25 mg comp.ran.x 30 25 mg comp.x 20 25 mg comp.x 30 25 mg comp.x 30 25 mg comp.x 30 25 mg comp.x 30 Baliarda Pfizer Pfizer Gador Northia Bagó 31,41 38,24 48,74 33,45 29,85 37,09 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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4.1 DIURÉTICOS

161

Nombre comercial
LANX NORMITAL REDIUN-E 50 ALDACTONE A DRIMUX A REDIUN-E 100 ALDACTONE A DRIMUX A ESPIRONOLACTONA NORTHIA EXPAL LANX NORMITAL

Presentación
25 mg comp.x 30 25 mg comp.x 30 50 mg comp.ran.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 100 mg comp.birran.x 30 100 mg comp.x 30 100 mg comp.x 30 100 mg comp.x 30 100 mg comp.x 30 100 mg comp.x 30 100 mg comp.x 30

Laboratorio
Elea Phoenix Baliarda Pfizer Gador Baliarda Pfizer Gador Northia Bagó Elea Phoenix

Precio Condición de venta
37,34 37,31 31,63 60,85 33,66 32,33 49,28 33,93 26,50 37,81 38,04 38,02 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

4.1.5 Furosemida
LASIX VIAFUROX FURSEMIDA FABRA FURITAL FURSEMIDA ILIADIN NURIBAN NURIBAN FURSEMIDA FABRA 40 OPOLAM FURAGRAND FADA FUROSEMIDA FURSEMIDA NORTHIA ILIADIN 40 LASIX RETEP FURSEMIDA FABRA 40 ERROLON NURIBAN 10 mg/ml a.x 10 x 2 ml 10 mg/ml a.x 100 x 2 ml 10 mg/ml iny.a.x 5 20 mg a.x 1 x 2 ml 20 mg a.x 1 x 2 ml 20 mg/2 ml a.x 100 20 mg/ml gts.x 15 ml 25 mg comp.x 45 40 mg comp.x 20 40 mg comp.x 20 40 mg comp.x 40 40 mg comp.x 50 40 mg comp.x 50 40 mg comp.x 50 40 mg comp.x 50 40 mg comp.x 50 40 mg comp.x 60 40mg comp.x 50 50 mg comp.x 45 Sanofi-Aventis Fada Pharma Fabra Rivero Richmond Teva-Tuteur Roux Ocefa Roux Ocefa Fabra Microsules Arg. Ahimsa Fada Pharma Northia Teva-Tuteur Sanofi-Aventis Fada Pharma Fabra Sandoz Roux Ocefa 27,57 285,00 5,60 3,29 2,99 222,43 18,79 22,72 11,30 18,33 18,71 19,90 21,28 26,90 38,42 17,73 29,11 28,07 27,28 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

4.1.6 Manitol (15-20%)
SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.250 ML SOLUC.PARENT.SOLUFLEX d-manitol al 15% d-manitol al 15% d-manitol al 15% manitol 15% x 250ml Apolo Roux Ocefa Roux Ocefa Rivero 12,90 13,39 9,98 12,37 VBR VBR VBR VBR

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162

Capítulo 4: RIÑÓN Y VÍAS URINARIAS

Nombre comercial
SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.500 ML

Presentación
manitol 15% x 500ml manitol al 15% en agua

Laboratorio
Rivero Fidex

Precio Condición de venta
16,91 14,30 VBR VBR

4.1.7 Hidroclorotiazida + Amilorida
DIUREX A 25/2.5 mg comp.x 30 MODURETIC 50/5 mg comp.x 100 HIDROCLOROTIAZIDA+AMILORIDA NORTHIA 50/5 mg comp.x 25 DIUREX A 50/5 mg comp.x 30 MODURETIC 50/5 mg comp.x 30 DIUR POT 50/5 mg comp.x 50 HIDRENOX A 50/5 mg comp.x 50 HIDROCLOROTIAZIDA+AMILORIDA NORTHIA 50/5 mg comp.x 50 MODURETIC 50/5 mg comp.x 50 Bagó Merck Sharp & Do Northia Bagó Merck Sharp & Do Northia Ivax Arg. Northia Merck Sharp & Do 11,77 53,17 9,90 14,98 19,63 20,50 26,19 20,00 27,69 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

4.2 Quimioterápicos urinarios
4.2.1 Nitrofurantoína
FURADANTINA FURADANTINA MC 25mg/5ml susp.x 120 ml 100 mg caps.x 36 Schering-Plough Schering-Plough 32,25 48,66 VBR VBR

4.2.2 Norfloxacina
MEMENTO NF RITROMINE MEMENTO NF RITROMINE FLOXATRAL NORFLOXACINA CRAVERI NORFLOXACINA RICHET UROSEPTAL UROXACIN WENFLOX UROTEM FADA NORFLOXACINA FLOXATRAL NORFLOXACINA CRAVERI NORFLOXACINA FABRA NORFLOXACINA RICHET NOROXIN NORSOL URONOVAG UROSEPTAL 400 mg comp.rec.x 10 400 mg comp.rec.x 10 400 mg comp.rec.x 20 400 mg comp.rec.x 20 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 14 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 Merck Química Fada Pharma Merck Química Fada Pharma Austral Craveri Richet Bagó Lazar Raffo Temis-Lostaló Fada Pharma Austral Craveri Fabra Richet Merck Sharp & Do Finadiet Gobbi Bagó 26,18 16,97 49,65 31,27 6,90 19,65 20,00 23,09 21,00 17,51 32,39 26,90 17,50 37,12 27,66 27,80 66,52 32,99 20,40 46,97 VBR VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBR VBR VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBR VBR

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4.2 QUIMIOTERÁPICOS URINARIOS

163

Nombre comercial
UROTEM UROXACIN WENFLOX NORFLOXACINA NORTHIA

Presentación
400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 24

Laboratorio
Temis-Lostaló Lazar Raffo Northia

Precio Condición de venta
41,07 38,00 21,63 31,98 VBR VBR VBR VBRA

4.2.3 Sulfametoxazol + Trimetoprima
SPECTROBID ADRENOL BACTRIM NOVIDRINE ADRENOL SULFAGRAND BACTICEL SULFAGRAND BACTRIM NOVIDRINE SPECTROBID ADRENOL SULFAGRAND SULFAGRAND BACTICEL COTRIMOXAZOL RICHET FORTE COTRIMOXAZOL RICHET FORTE BACTRIM FUERTE DOSULFIN FUERTE SPECTROBID FORTE 200/40 mg susp.x 100ml Teva-Tuteur 200/40 mg/5ml jbe.x 100 ml Fabra 200/40 mg/5ml jbe.x 100 ml Roche 200/40 mg/5ml jbe.x 24 x 60 ml Northia 200/40 mg/5ml jbe.x 60 ml Fabra 200/40 mg/5ml susp.x 100 ml Ahimsa 200/40 mg/5ml susp.x 120 ml Bagó 200/40 mg/5ml susp.x 60 ml Ahimsa 400/80 mg comp.x 20 Roche 400/80 mg comp.x 20 Northia 400/80 mg comp.x 20 Teva-Tuteur 400/80 mg comp.x 10 Fabra 400/80 mg comp.x 20 Ahimsa 400/80 mg comp.x 10 Ahimsa 800/160 mg comp.x 12 Bagó 800/160 mg comp.x 12 Richet 800/160 mg comp.x 6 Richet 800/160 mg comp.x 10 Roche 800/160 mg comp.x 10 Sandoz 800/160 mg comp.x 10 Teva-Tuteur 11,72 20,10 42,17 336,00 13,40 18,91 44,86 11,90 39,13 8,11 10,88 15,44 18,20 10,97 43,72 34,00 17,00 41,78 22,74 13,12 VBRA VBRA VBR VBR VBRA VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBRA VBR VBR VBR VBRA VBRA VBR VBR VBRA

4.2.4 Ciprofloxacina (oral e inyectable)
CIPRO CIPRO XR CIPROFLOXACINA FABRA CIRIAX CIRIAX CIPROFLOXACINA 200 SOLUFLEX OCEFAX FADA CIPROFLOXACINA/BLADER CIPRO CIPROFLOXACINA LAZAR CIRIAX REXNER 50 mg/ml susp.x 100 ml 1000 mg comp.x 7 200 mg f.a.x 1 200 mg iny.a.x 1 x 10 ml 200 mg iny.a.x 5 x 10 ml 200 mg IV iny.sol.x100ml 200 mg IV iny.x 100 ml 200 mg sach.x 24 x 100ml 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 VOLVER AL ÍNDICE Bayer Bayer Fabra Roemmers Roemmers Rivero Roux Ocefa Fada Pharma Bayer Lazar Roemmers Casasco 184,27 77,94 47,80 16,79 83,94 39,79 9,97 1284,19 40,46 28,30 28,60 27,35 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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164

Capítulo 4: RIÑÓN Y VÍAS URINARIAS

Nombre comercial
CIPROFLOXACINA 400 SOLUFLEX CIRIAX FADA CIPROFLOXACINA/BLADER EXERTIAL 500 ARGEFLOX BIOTIC PHARMA CIPRO CIPROFLOXACINA FABRA CIPROFLOXACINA LAZAR CIPROFLOXACINA NORTHIA CIPROFLOXACINA RICHET CIRIAX CRISACIDE MICROSULF NOVIDAT REXNER SEPTICIDE ARGEFLOX CIPROFLOXACINA LAZAR REXNER CIPRO XR FADA CIPROFLOXACINA/BLADER REXNER EXERTIAL 500 EXERTIAL 500 CIPROFLOXACINA LAZAR

Presentación
400 mg IV iny.sol.x200ml 400 mg sol.p/inf.x 200ml 500 comp.x 10 500 mg comp.ran.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 5 500 mg comp.x 500 500 mg comp.x 6 500 mgcomp.ran.x 14 500 mgcomp.ran.x 6 750 mg comp.x 10

Laboratorio
Rivero Roemmers Fada Pharma Baliarda Nova Argentia Trb-Pharma Bayer Fabra Lazar Northia Richet Roemmers LKM Microsules Arg. Temis-Lostaló Casasco Bagó Nova Argentia Lazar Casasco Bayer Fada Pharma Casasco Baliarda Baliarda Lazar

Precio Condición de venta
71,62 70,53 33,18 42,90 38,70 27,84 77,94 39,98 45,00 37,33 36,50 48,56 42,68 35,00 44,13 44,81 48,32 72,07 72,50 73,09 40,46 1495,00 26,70 60,00 25,85 62,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

4.3 Drogas usadas en la incontinencia urinaria
4.3.1 Oxibutinina
FLUMARC CONTINEX DELAK DITROPAN DITROPAN UD FLUMARC OXIBUTININA FERRING OXITINA RETEBEM SOXSUP UREQUIN 2 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 Raffo Baliarda Raffo Phoenix Phoenix Raffo Ferring LKM Gobbi Richmond Craveri 21,22 23,18 24,16 31,91 77,51 24,62 24,37 26,80 34,82 19,30 24,73 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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4.4 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTROFIA PROSTÁTICA BENIGNA

165

Nombre comercial
DELAK CONTINEX DITROPAN OXIBUTININA FERRING OXITINA RETEBEM SOXSUP UREQUIN DELAK OXITINA OXIBUTININA FERRING DITROPAN CONTINEX UD DITROPAN UD FLUMARC DITROPAN UD

Presentación

Laboratorio

Precio Condición de venta
33,62 57,68 76,15 63,84 62,64 80,11 45,40 59,12 64,61 64,78 75,27 89,59 67,98 92,65 40,14 109,58 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5 mg comp.x 30 Raffo 5 mg comp.x 50 Baliarda 5 mg comp.x 50 Phoenix 5 mg comp.x 50 Ferring 5 mg comp.x 50 LKM 5 mg comp.x 50 Gobbi 5 mg comp.x 50 Richmond 5 mg comp.x 50 Craveri 5 mg comp.x 60 Raffo 5 mg/5ml susp.oral x 240ml LKM 5 mg/5ml jbe.x 200 ml Ferring 5mg/5ml jbe.x 200 ml Phoenix 10 mg comp.lib.contr.x20 Baliarda 10 mg comp.x 20 Phoenix 10 mg comp.x 20 Raffo 15 mg comp.x 20 Phoenix

4.3.2 Tolterodina
TOLTEM TOLTEM BREMINAL DETRUSITOL BREMINAL DETRUSITOL BREMINAL DETRUSITOL SR DETRUSITOL SR DETRUSITOL SR 2 mg comp.rec.x 15 2 mg comp.rec.x 30 2 mg comp.x 10 2 mg comp.x 28 2 mg comp.x 30 2 mg comp.x 56 2 mg comp.x 60 4 mg caps.lib.prol.x 14 4 mg caps.lib.prol.x 28 4 mg caps.lib.prol.x 7 Temis-Lostaló Temis-Lostaló Gobbi Pfizer Gobbi Pfizer Gobbi Pfizer Pfizer Pfizer 41,23 81,72 25,33 81,92 67,51 163,73 135,02 93,22 186,42 46,60 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

4.3.3 Flavoxato
BLADURIL BLADURIL 200 mg grag.x 20 200 mg grag.x 50 Casasco Casasco 20,77 45,16 VBR VBR

4.4 Drogas para el tratamiento de la hipertrofia prostática benigna
4.4.1 Terazosina
PROXATAN FOSFOMIK GERIPROST FOSFOMIK BENAPROST 2 mg comp.ran.x 10 2 mg comp.ran.x 20 2 mg comp.ran.x 20 2 mg comp.ran.x 30 2 mg comp.x 14 VOLVER AL ÍNDICE Sandoz Finadiet Ivax Arg. Finadiet Bagó 9,90 21,65 23,44 31,60 14,67 VBR VBR VBR VBR VBR

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166

Capítulo 4: RIÑÓN Y VÍAS URINARIAS

Nombre comercial
ISONTYN ANDRIN BLAVIN FLUMARC ROTIAZ 2 TERAZOSINA NORTHIA TERIL ANDRIN BLAVIN TERAZOSINA NORTHIA FOSFOMIK FOSFOMIK GERIPROST PROXATAN ISONTYN ANDRIN BLAVIN FLUMARC ROTIAZ 5 TERAZOSINA NORTHIA TERIL ISONTYN BENAPROST ANDRIN BLAVIN TERAZOSINA NORTHIA GERIPROST ANDRIN BLAVIN FLUMARC TERIL ANDRIN BLAVIN TERIL

Presentación
2 mg comp.x 14 2 mg comp.x 20 2 mg comp.x 20 2 mg comp.x 20 2 mg comp.x 20 2 mg comp.x 20 2 mg comp.x 20 2 mg comp.x 30 2 mg comp.x 30 2 mg comp.x 30 5 mg comp.birran.x 20 5 mg comp.birran.x 30 5 mg comp.ran.x 20 5 mg comp.ran.x 30 5 mg comp.x 14 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 28 5 mg comp.x 28 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 10 mg comp.ran.x 20 10 mg comp.x 20 10 mg comp.x 20 10 mg comp.x 20 10 mg comp.x 20 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30

Laboratorio
Abbott Casasco Baliarda Raffo Richmond Northia LKM Casasco Baliarda Northia Finadiet Finadiet Ivax Arg. Sandoz Abbott Casasco Baliarda Raffo Richmond Northia LKM Abbott Bagó Casasco Baliarda Northia Ivax Arg. Casasco Baliarda Raffo LKM Casasco Baliarda LKM

Precio Condición de venta
44,70 21,95 22,71 21,22 19,00 19,05 39,90 32,60 33,05 25,75 25,26 36,90 27,66 34,91 74,64 25,62 26,55 24,62 23,00 22,14 62,32 149,26 34,56 37,65 38,18 33,47 42,63 40,02 42,12 40,14 44,67 56,21 57,11 65,98 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

4.4.2 Doxazosina
DOXOLBRAN CARDURA DOXASIN 1 mg comp.x 20 1 mg tab.x 10 2 mg comp.x 30 Phoenix Pfizer Fortbenton 68,05 27,45 73,60 VBR VBR VBR

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4.4 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTROFIA PROSTÁTICA BENIGNA

167

Nombre comercial
DOXAZOSINA BIOL DOXOLBRAN CARDURA VAZOSIN DOXASIN DOXAZOSINA BIOL DOXOLBRAN CARDURA

Presentación
2 mg comp.x 30 2 mg comp.x 30 2 mg tab.x 30 4 mg comp.rec.x 30 4 mg comp.x 30 4 mg comp.x 30 4 mg comp.x 30 4 mg tab.x 30

Laboratorio
Biol Phoenix Pfizer Biotenk Fortbenton Biol Phoenix Pfizer

Precio Condición de venta
43,83 102,89 91,14 81,00 86,70 49,65 124,64 108,62 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

4.4.3 Tamsulosina
CONTROLPROS ACLOSAN REDUPROST SECOTEX TAMSUNA TANSILOPROST SECOTEX TAMSUNA LOSTAM 0.4 mg caps.lib.cont.x30 0.4 mg caps.x 30 0.4 mg caps.x 30 0.4 mg caps.x 30 0.4 mg caps.x 30 0.4 mg caps.x 30 0.4 mg caps.x 50 0.4 mg caps.x 60 0.4mg caps.lib.prol.x 30 Rontag Gobbi Raffo Boehringer Ingel Sandoz Finadiet Boehringer Ingel Sandoz Temis-Lostaló 88,62 101,74 90,10 111,45 79,61 99,70 177,15 135,07 91,66 VBR VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBR VBRA VBRA

4.4.4 Finasterida
ANDROPEL PELICREP PROPECIA RENACIDIN SUTRICO CAPILFOR SUTRICO UROTOTAL AVERTEX 5 MG FINASTERIN TEALEP FINPROSTAT DARIC FINASTERIDE CASASCO FINASTERIDE PROST NORTHIA FINPROSTAT FLUTIAMIK PROSCAR 1 mg comp.rec.x 30 1 mg comp.rec.x 30 1 mg comp.rec.x 30 1 mg comp.rec.x 30 1 mg comp.x 10 1 mg comp.x 30 1 mg comp.x 30 5 comp.x 30 5 mg comp.rec.x 30 5 mg comp.rec.x 30 5 mg comp.rec.x 30 5 mg comp.x 10 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 Fortbenton Raffo Merck Sharp & Do HLB Pharma LKM Finadiet LKM Fortbenton Beta Finadiet Raffo LKM Phoenix Casasco Northia LKM Microsules Arg. Merck Sharp & Do 62,50 43,86 102,66 104,48 29,87 80,96 82,40 26,50 65,51 74,73 85,48 49,06 73,89 124,11 47,97 75,00 40,35 105,68 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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168

Capítulo 4: RIÑÓN Y VÍAS URINARIAS

Nombre comercial
PROSTANOVAG PROSTENE UROTOTAL VETIPROST FINPROSTAT

Presentación
5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 6

Laboratorio
Gobbi Ivax Arg. Fortbenton Ivax Arg. LKM

Precio Condición de venta
56,09 71,86 26,50 71,86 28,62 VBR VBR VBR VBR VBR

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169

RIÑÓN Y VÍAS URINARIAS
Referencias terapéuticas

4.1 D i u r é t i c o s
4.1.1 H i d r o c l o r o t i a z i d a
s

Contraindicaciones. Alergia a la sulfonamida.
Existen similitudes químicas entre sulfonamidas, sulfonilureas, inhibidores de la anhidrasa carbónica, tiazidas y diuréticos de asa (exceptuando al ácido etacrínico). Existe riesgo de reacción cruzada en pacientes con alergia a cualquiera de estos compuestos. Debe evitarse su uso cuando la reacción previa fue severa. Anuria, descompensación renal, hipersensibilidad a hidroclorotiazida o cualquier componente de la fórmula. Efectos adversos. Entre el 1 y el 10% de los pacientes puede presentar hipotensión o hipotensión ortostática, fotosensibilidad cutánea, hipokalemia, anorexia y distress epigástrico leves. Menos del 1% de los pacientes puede presentar agranulocitosis, miocarditis alérgica, reacciones alérgicas (posiblemente con riesgo de muerte por shock anafiláctico), alopecia, anemia aplástica, neumonitis eosinofílica, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, anemia hemolítica, alteración de la función hepática, nefritis intersticial, leucopenia, fallo renal, distress respiratorio, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia y necrólisis epidérmica tóxica. Como todas las tiazidas, aumenta las concentraciones de LDL y aumenta la proporción entre LDL y lipoproteínas de alta densidad. Interacciones. Los pacientes que reciben inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) pueden acrecentar la hipotensión si son tratados agresivamente con un diurético tiazídico. Los betabloqueantes aumentan los efectos hiperglucémicos de la hidroclorotiazida, en los pacientes con diabetes mellitus tipo II. Evitar el uso concurrente de ciclosporina y tiazidas; pueden aumentar el riesgo de gota o toxicidad renal. Puede exacerbarse la toxicidad de la digoxina si un diurético tiazídico induce hipokalemia o hipomagnesemia. Deben monitorearse los niveles séricos de litio y ajustarlos según necesidad; puede aparecer toxici-

Farmacodinamia. Inhibe la reabsorción de cloro y
sodio a nivel del segmento descendente cortical, lo que conduce a una mayor excreción de potasio, magnesio y en menor medida, bicarbonato. Con la terapia prolongada disminuye la excreción urinaria de calcio. No altera el gradiente osmolar de la médula renal. Farmacocinética. Tiene buena y rápida absorción por vía oral alcanzando efectos máximos a las 6 horas que persisten por 12 horas. Se distribuye en todos los líquidos corporales; atraviesa fácilmente la placenta y se encuentra en la leche materna. Experimenta un mínimo metabolismo en hígado. Se excreta sin cambios por orina (secreción activa por túbulo proximal, compite con el ácido úrico y produce hiperuricemia). Indicaciones. Edema asociado con insuficiencia cardíaca congestiva leve o moderada, cirrosis hepática, terapia con corticoesteroides, estrógenos y en el síndrome nefrótico. Es útil como antihipertensivo para hipertensión leve o moderada. Uso menos frecuente en diabetes insípida, hipercalciuria, litiasis renal recurrente con cálculos compuestos de calcio. Precauciones. Usar con precaución en enfermedad renal y hepática, gota, lupus eritematoso y diabetes mellitus: algunos productos pueden contener tartrazina. Insuficiencia renal: la hidroclorotiazida no es efectiva cuando el clearance de creatinina es de 25-50 mL/minuto. Los diuréticos tiazídicos cruzan la placenta, pero no se han informado efectos adversos sobre el feto. Si se inicia la administración de hidroclorotiazida durante el embarazo hay riesgo de hipoperfusión placentaria. Evitar su administración en madres que amamantan.

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170

Capítulo 4: RIÑÓN Y VÍAS URINARIAS además del mayor efecto, la hipokalemia puede precipitar un coma y está aumentado el riesgo de hipomagnesemia en cirrosis alcohólica. Contraindicaciones. Hipersensibilidad (alergia) a las sulfas, con un accidente cerebrovascular reciente o con insuficiencia hepática. Embarazo: las tiazidas y drogas relacionadas pueden causar trombocitopenia neonatal si son empleadas durante el tercer trimestre del embarazo. Efectos adversos. Más comunes: alteraciones en el balance hidroelectrolítico, incluyendo depleción del volumen extracelular, hipotensión, hipokalemia, hiponatremia, hipocloremia, alcalosis metabólica, hipomagnesemia, hipercalcemia e hiperuricemia. Reduce la tolerancia a la glucosa, probablemente en forma dependiente de la pérdida de K+, que resulta en menor secreción de insulina. En el curso del tratamiento aumentan los niveles plasmáticos de LDL-colesterol, colesterol total y triglicéridos. La incidencia de disfunción sexual, incluso impotencia, es superior a la de otros antihipertensivos, aunque usualmente es tolerable. Raramente causan efectos en S.N.C. (vértigo, debilidad, etc.), intolerancia gastrointestinal, pancreatitis, discrasias sanguíneas y fotosensibilización. Pueden dar reacciones de hipersensibilidad, incluso rash. El empleo de tiazidas puede aumentar en forma marginal el riesgo de carcinoma renal. Interacciones. Con la mayoría de las drogas antihipertensivas, las tiazidas y drogas relacionadas tienen aditividad o potenciación (por ejemplo con inhibidores de la ECA). Disminuyen el efecto de los anticoagulantes orales, uricosúricos, sulfonilureas e insulina. Pueden aumentar los efectos de anestésicos generales, diazóxido, digitálicos, litio, diuréticos de asa y vitamina D. El efecto de las tiazidas puede ser disminuido por los AINEs secuestradores de sales biliares y alcalinizantes de la orina. La anfotericina B y los corticoesteroides aumentan la probabilidad de hipokalemia por tiazidas. Potencialmente letal es su interacción con drogas que prolongan la repolarización cardíaca, como quinidina y amiodarona, ya que la hipokalemia aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. Posología y dosificación. Adultos: una dosis diaria de 2,5 mg, usualmente administrada a la mañana. Niños: no hay una dosis pediátrica validada. Conservación. Envases de cierre perfecto, proteger de la luz.

dad al disminuir su excreción renal. Los bloqueantes neuromusculares pueden prolongar el bloqueo; monitorear potasio sérico y el estado neuromuscular. Los AINEs pueden disminuir la eficacia de las tiazidas reduciendo sus efectos diurético y antihipertensivo. Posología y dosificación. Niños: menores 6 meses: 2 a 3 mg/día dividido en dos dosis. Niños mayores de 6 meses: 2 mg/día dividido en dos dosis. Adultos: 25-100 mg/día en una o dos dosis. Máximo: 200 mg/día. Gerontes: 12,5 a 25 mg una vez al día. Las dosis mayores de 50 mg/día resultan en un mínimo aumento en la respuesta y mayores alteraciones electrolíticas.

4.1.2 I n d a p a m i d a
Farmacodinamia. La indapamida es un diurético
similar a las tiazidas, con las que comparte el mecanismo de acción. Primariamente inhibe el transportador conjunto de sodio y cloro en el túbulo contorneado distal. En menor medida, afecta también la función del túbulo contorneado proximal (en forma poco relevante desde el punto de vista clínico). A diferencia de la mayoría de las tiazidas, es efectiva incluso en pacientes con baja filtración glomerular (por debajo de 30 mL/minuto.). Farmacocinética. Tiene buena absorción por el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad oral superior al 90% y un pico plasmático entre 30 minutos y 2 horas después de la administración. Se elimina principalmente por biotransformación hepática, con una vida media de alrededor de 15 horas. Indicaciones. Hipertensión arterial: el efecto antihipertensivo de las tiazidas y drogas relacionadas parece resultar de su capacidad de aumentar la pendiente de la relación entre presión renal y natriuresis. Precauciones: Los diuréticos no deben ser empleados para la hipertensión del embarazo. Aunque las tiazidas pueden aumentar marginalmente el riesgo de muerte súbita, estos agentes son considerados en general seguros y disminuyen la morbimortalidad en hipertensos. El aumento de dosis no mejora la eficacia, pero aumenta desproporcionadamente el riesgo de efectos adversos. Se recomienda evitar el uso de tiazidas y drogas relacionadas en insuficiencia renal moderada o severa. Evitar en enfermedad hepática severa;

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4.1 DIURÉTICOS

171

4.1.3 Clortalidona
Farmacodinamia. Diurético similar a las tiazidas,
con las que comparte el mecanismo de acción. Principalmente inhibe el transportador conjunto de sodio y cloro en el túbulo contorneado distal y, en menor medida, afecta también la función del túbulo contorneado proximal (en forma poco relevante desde el punto de vista clínico). Como la mayoría de las tiazidas, es inefectiva en pacientes con baja f iltración glomerular (por debajo de 30 mL/minuto). Farmacocinética. Tiene absorción irregular por el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad oral de alrededor del 65% y un pico plasmático tardío, alrededor de 13 a 14 horas después de la administración. Se elimina inalterada principalmente por excreción renal. El rasgo más característico es su prolongada vida media, de alrededor de 50 horas, que permite su dosif icación en días alternos (no es lo usual). Indicaciones. Hipertensión arterial, el efecto antihipertensivo de las tiazidas y drogas relacionadas parece resultar de su capacidad de aumentar la pendiente de la relación entre presión renal y natriuresis. Se usan ampliamente como antihipertensivos, tanto solas como en asociación con otras drogas. Indicada también en edema por insuficiencia cardíaca y otras causas, incluyendo cirrosis, síndrome nefrótico, insuficiencia renal crónica y glomerulonefritis aguda. Otros usos corrientes de las tiazidas, como diabetes insípida nefrogénica, intoxicación por bromuro, nefrolitiasis cálcica, son compartidos por la clortalidona, aunque la información de ensayos clínicos es limitada. Precauciones. Aunque las tiazidas pueden aumentar marginalmente el riesgo de muerte súbita, estos agentes son considerados en general seguros y disminuyen la morbimortalidad en hipertensos. El aumento de dosis no mejora la eficacia, pero aumenta en forma desproporcionada el riesgo de efectos adversos. Se recomienda evitar el uso de tiazidas y drogas relacionadas en insuficiencia renal moderada o severa, por falta de eficacia y riesgo aumentado. El empleo de tiazidas puede aumentar en forma marginal el riesgo de carcinoma renal. En pacientes con cirrosis alcohólica, (por la hipomagnesemia y la hipokalemia). Las tiazidas y drogas relacionadas pueden causar trombocitopenia neonatal, si son empleadas du-

rante el tercer trimestre del embarazo. Lactancia: la concentración que alcanzan las tiazidas es considerada insuficiente para ser riesgosa. Contraindicaciones. Pacientes con hipersensibilidad (alergia) a las sulfas, hipokalemia refractaria, hiponatremia, hipercalcemia, enfermedad de Addison, hiperuricemia sintomática o con severa disfunción renal o hepática. Embarazo. Efectos adversos: los más comunes son las alteraciones en el balance del agua y los electrolitos del medio interno, incluyendo depleción del volumen extracelular, hipotensión, hipokalemia, hiponatremia, hipocloremia, alcalosis metabólica, hipomagnesemia, hipercalcemia e hiperuricemia. Reduce la tolerancia a la glucosa, probablemente en forma dependiente de la pérdida de K+, que resulta en menor secreción de insulina. En el curso del tratamiento aumentan los niveles plasmáticos de LDL-colesterol, colesterol total y triglicéridos. La incidencia de disfunción sexual, incluso impotencia, es superior a la de otros antihipertensivos. Raramente causan efectos en S.N.C. (vértigo, debilidad, etc.), intolerancia gastrointestinal, pancreatitis, discrasias sanguíneas y fotosensibilización. Pueden dar reacciones de hipersensibilidad, incluso rash. Interacciones. Con la mayoría de las drogas antihipertensivas, las tiazidas y drogas relacionadas tienen aditividad o potenciación (por ejemplo con inhibidores de la ECA). Disminuyen el efecto de los anticoagulantes orales, uricosúricos, sulfonilureas e insulina. Pueden aumentar los efectos de anestésicos generales, diazóxido, digitálicos, litio, diuréticos de asa y vitamina D. El efecto de las tiazidas puede ser disminuido por antiinflamatorios no esteroides, secuestradores de sales biliares y alcalinizantes de la orina. La anfotericina B y los corticoesteroides aumentan la probabilidad de hipokalemia por tiazidas. Potencialmente letal es su interacción con drogas que prolongan la repolarización cardíaca, como quinidina y amiodarona, ya que la hipokalemia aumenta el riesgo de arritmias cardíacas.

Posología y dosificación.
Niños: se han empleado 2 mg/kg/día en hipertensión en pacientes pediátricos 3 veces por semana. V.O. Adultos. Edema: 25-50 mg/día hasta 100200 mg/ día por medio por períodos limitados de tiempo en casos graves, en una sola dosis después del desayuno. Hipertensión: inicial, 12,5 a

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172

Capítulo 4: RIÑÓN Y VÍAS URINARIAS ataxia, escalofríos, confusión, tos o ronquera, disminución de la potencia sexual, voz grave en mujeres, diaforesis, diarrea, mareos, sequedad de boca, disnea, disuria, fiebre, cefalea, hirsutismo en mujeres, polidipsia, astenia, dolor lumbar, náuseas, nerviosismo, vómitos y debilidad. Interacciones. La aspirina antagoniza la acción natriurética de la espironolactona por reducción de la secreción túbulo-renal de la canrenona. La espironolactona inhibe la acción antiulcerosa y los efectos colaterales de la carbenoxolona. El uso concomitante con inhibidores de la convertasa o antagonistas de los receptores de angiotensina puede aumentar el riesgo de hiperpotasemia, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, dietas ricas en potasio u otras drogas que produzcan hiperkalemia. Evitar el uso concurrente o monitorear cuidadosamente. La colestiramina puede causar acidosis hiperclorémica en pacientes con cirrosis, evitar el uso simultáneo. Puede reducir el efecto inotrópico positivo de la digoxina, pero los niveles séricos de digoxina pueden aumentar. No utilizar suplementos de potasio, pueden incrementar la retención de potasio y causar hiperkalemia. Posología y dosificación. V.O.: Para reducir la demora en la iniciación del efecto el primer día puede administrarse una dosis de carga 2 a 3 veces mayor que la dosis habitual. Adultos: edema, hipertensión, hipokalemia: 25-200 mg/día en 1-2 dosis. Diagnóstico de aldosteronismo primario: 100-400 mg/día en 1-2 dosis. Insuficiencia cardíaca congestiva, pacientes con insuficiencia cardíaca severa que reciben un inhibidor de ACE y un diurético de asa con o sin digoxina: 25 mg/día; aumentar o reducir dependiendo de la respuesta individual y de la evidencia de hiperkalemia. Gerontes: iniciar con 25-50 mg/día en 1-2 dosis, aumentar 25-50 mg cada 5 días según necesidad. Intervalo entre dosis en insuficiencia renal: clearance de creatinina: 10 a 50 mL/minuto, administrar cada 12-24 horas. Clearance de creatinina: menor de 10 mL/minuto, evitar su utilización. Niños: inicialmente 3,3 mg/kg/día en dosis única o dividida ó 60 mg/m2/día. Conservación. Proteger de la luz.

50 mg/ día. Gerontes: inicial: 12,5-25 mg/día o día por medio. Hay poca ventaja al usar dosis mayores a 25 mg/día. Intervalo entre dosis en insuficiencia renal: clearance de creatinina <10 mL/minuto: administrar cada 48 horas.

4.1.4 E s p i r o n o l a c t o n a

s

Farmacodinamia. Antagonista competitivo de la aldosterona (ahorrador de potasio aldosterona-dependiente). Actúa en el túbulo distal del nefrón, impidiendo el intercambio sodio-potasio dependiente de la acción de la aldosterona. Farmacocinética. Se absorbe bien por vía oral (70%). La administración, junto con alimentos, aumenta la absorción. Tiene un rápido y amplio metabolismo hepático y su metabolito activo, la canrenona, tiene alta unión a proteínas y una vida media de 10 a 35 horas. El comienzo de acción de la espironolactona es relativamente lento y su efecto máximo no ocurre hasta los 2 a 3 días. Indicaciones. Manejo del edema asociado con excesiva secreción de aldosterona y como coadyuvante del tratamiento de la hipertensión en el hiperaldosteronismo primario, en la hipokalemia. Actúa en forma sinérgica con las tiazidas en aquellos edemas refractarios con componente de hiperaldosteronismo secundario (cirrosis, insuficiencia cardíaca y síndrome nefrótico).Unos 25 mg de espironolactona disminuyen la mortalidad y la hospitalización de la insuficiencia cardíaca por inhibición de las pérdidas de aldosterona por vías alternativas. En los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva su acción es aditiva con las de los inhibidores de la ECA. Precauciones. En pacientes con deshidratación, enfermedad hepática, hiponatremia, insuficiencia renal. Debe discontinuarse algunos días antes de la cateterización de la vena adrenal. Contraindicaciones. Insuficiencia renal aguda, deterioro significativo de la función renal, anuria, hiperkalemia o sensibilidad a la espironolactona. Efectos adversos. La hiperpotasemia es el efecto adverso más grave y puede ser precipitada por alta ingesta de potasio o disfunción renal. Puede producir ginecomastia, la cual es más frecuente con dosis superiores a 100 mg/día. Puede ocasionar trastornos menstruales y tensión mamaria en mujeres. También se ha informado de alteraciones ga s t r o i n t e s t i n a l e s , erupciones cutáneas y agranulocitosis, arritmia,

4.1.5 Furosemida

s

Farmacodinamia. Inhibe la reabsorción de cloro y
sodio a nivel de la porción ascendente del asa de

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4.1 DIURÉTICOS Henle, lo que lleva a una mayor excreción de agua, sodio, cloro y potasio comparada con tiazidas. Aumenta la excreción de calcio. Aumenta el flujo sanguíneo renal total y promueve una redistribución sanguínea medular cortical. Farmacocinética. Se combina en alta proporción a las proteínas séricas y una pequeña fracción se metaboliza en hígado. Se excreta principalmente por secreción en túbulo proximal por lo que puede competir con el ácido úrico por dicho proceso, generando hiperuricemia. Indicaciones. Edema cardíaco, hepático o renal, hipercalcemia sintomática (suplementar sodio, potasio y cloro). También está indicada en el tratamiento de la hipertensión, especialmente cuando coexiste insuficiencia renal y en la crisis hipertensiva, no sólo por su acción diurética sino por disminuir la precarga, ya que se acompaña de un efecto vasodilatador cuando se la administra por vía endovenosa. Precauciones. Los diuréticos de asa son diuréticos potentes; para prevenir el desequilibrio electrolítico y de fluidos su uso debe tener supervisión y evaluación médica estrecha. Usar con precaución con otras drogas nefrotóxicas u ototóxicas. Existen similitudes químicas entre sulfonamidas, sulfonilureas, inhibidores de la anhidrasa carbónica, tiazidas y diuréticos de asa (exceptuando el ácido etacrínico). Contraindicaciones. Pacientes con alergia a sulfonilurea; existe riesgo de alergia cruzada en pacientes con antecedentes alérgicos a cualquiera de las drogas mencionadas anteriormente. No emplear en estados precomatosos, asociados con cirrosis hepática, ni en falla renal con anemia. Efectos adversos. Hipotensión aguda, aortitis crónica, angeítis necrotizante, hipotensión ortostática, muerte súbita por paro cardíaco (administración parenteral), tromboflebitis, visión borrosa, mareos, fiebre, cefalea, parestesias, inquietud, vértigo, xantopsia, vasculitis, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad cutánea, prurito, púrpura, rash, urticaria, gota, hiperglucemia, hiperuricemia, hipocalcemia, hipocloremia, hipokalemia, hipomagnesemia, alcalosis metabólica, anorexia, constipación, cólicos, diarrea, ictericia colestásica intrahepática, necrosis hepática, náuseas, irritación oral y gástrica, pancreatitis, vómitos, espasmos de la vejiga y aumento de la frecuencia urinaria. Raramente, agranulocitosis, ane-

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mia, anemia, aplástica, anemia hemolítica, leucopenia, púrpura, trombocitopenia, espasmos musculares, debilidad muscular, alteraciones auditivas: sordera reversibles o permanentes con administración parenteral rápida, tinnitus, nefritis alérgica intersticial, caída en la tasa de filtración glomerular y flujo sanguíneo renal debido a sobrediuresis, glucosuria, elevación transitoria del BUN, vasculitis, anafilaxia y exacerbación del lupus eritematoso sistémico. Interacciones. Inhibidores de la ECA: la hipovolemia potencia los efectos renales o hipotensores. Agentes antidiabéticos: puede disminuir la tolerancia a la glucosa. Agentes antihipertensivos: aumenta el efecto hipotensor. Cefaloridina/cefalexina: puede aparecer nefrotoxicidad. Clofibrate: los pacientes hipoalbuminémicos que reciben furosemida pueden tener alterada su unión a proteínas lo que potencialmente podría aumentar su toxicidad. Digoxina: la hipokalemia inducida por furosemida puede predisponer a la toxicidad por digoxina; monitorear potasio. Indometacina (y otros AINEs) pueden reducir los efectos natriurético e hipotensor de furosemida. Litio: puede reducir su clearance renal. Hubo informes aislados de toxicidad por litio, monitorear niveles de litio. Metformina puede disminuir las concentraciones de furosemida, y los niveles séricos de metformina pueden ser aumentados por furosemida. AINEs utilizados con furosemida aumentan el riesgo de insuficiencia renal. Drogas ototóxicas (aminoglucósidos, cisplatino): su uso concomitante con furosemida puede aumentar el riesgo de ototoxicidad, especialmente en pacientes con disfunción renal. Bloqueantes ganglionares o bloqueantes adrenérgicos periféricos: pueden aumentar sus efectos. Fenobarbital/fenitoína: pueden reducir la respuesta diurética a furosemida. Salicilatos en altas dosis con furosemida pueden predisponer al paciente a toxicidad por salicilatos debido a la excreción renal reducida o alteración de la función renal. Succinilcolina: su acción puede ser potenciada por furosemida. Sucralfato: puede limitar la absorción de furosemida y sus efectos disminuir significativamente; intervalo de separar la administración oral debe ser no menor de dos horas. Tiazidas: sinergismo de efectos diuréticos. Tubocurarina: furosemida puede atenuar su efecto músculorelajante. Posología y dosificación. Las inyecciones I.V. de-

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Capítulo 4: RIÑÓN Y VÍAS URINARIAS tos en los túbulos proximal, asa de Henle y del túbulo colector. Debido a esto promueve la diuresis y protege contra el daño de agentes nefrotóxicos. Dado su efecto osmótico, aumenta la osmolaridad plasmática y hay desplazamiento de agua desde los tejidos al líquido intersticial y al plasma. Así puede disminuir el edema cerebral, la hipertensión intracraneana y la intraocular. Farmacocinética. Luego de 1 a 3 horas de la administración intravenosa de manitol ocurre diuresis; la presión intraocular elevada disminuye a los 30-60 minutos de iniciada la infusión de manitol, disminuye la presión elevada de LCR., y el efecto persiste 3-8 horas, luego de interrumpida la misma. Indicaciones. Coadyuvante para evitar la necrosis tubular aguda o para tratar la oliguria en la insuficiencia renal aguda; para el tratamiento del edema cerebral e hipertensión intracraneana; para reducir la presión intraocular en glaucoma agudo y previa a la cirugía ocular; para favorecer la excreción urinaria de sustancias tóxicas. Se pref iere su uso en lugar de la urea, por ser menos irritante, causar menor índice de tromboflebitis y no producir necrosis celular cuando existe extravasación. Precauciones. Puede incrementar el riesgo de hemorragia cerebral, después de neurocirugía Contraindicaciones. Enfermos con descompensación cardíaca (recordando que en los casos en que los agentes nefrotóxicos y la isquemia produzcan necrosis tubular aguda con oliguria, el manitol no es efectivo); deshidratación severa; hemorragia intracraneana activa y edema pulmonar severo. Efectos adversos. Cefalea, náuseas y vómitos. Mal utilizado o usado en exceso produce hiponatremia, deshidratación celular, exceso de expansión intravascular (brusca expansión del líquido extracelular, de allí su relativo o variable efecto relacionado con el LCR), muerte por insuficiencia cardíaca y edema pulmonar. Posología y dosificación. Vía I.V. Niños: dosis de prueba (para evaluar función renal adecuada), 200 mg/kg durante 3 a 5 minutos para producir un flujo urinario de por lo menos 1 mL/kg de orina por hora por 1 a 3 horas. Inicial: 0,5-1 g/kg. Mantenimiento: 0,25 a 0,5 g/kg cada 4-6 horas. Adultos: dosis de prueba (para evaluar función renal adecuada), 12,5 g (200 mg/kg) durante 3 a 5 minutos para producir un flujo urina-

ben ser administradas lentamente en 1-2 minutos, la dosis máxima para la infusión es de 4 mg/minuto. Pasar a la vía oral lo más pronto posible. Infantes y niños: V.O. Inicial, 1-2 mg/kg/dosis, incrementando 1 mg/kg/dosis en cada dosis subsiguiente hasta lograr efecto satisfactorio. Máximo de 6 mg/kg/dosis con intervalo entre dosis no menor a 6 horas. Vía I.V. 1 mg/kg/dosis, incrementando 1 mg/kg/dosis en cada dosis subsiguiente hasta un máximo de 6 mg/kg/dosis, con intervalo entre dosis de 6-12 horas, hasta lograr efecto satisfactorio. Adultos: V.O.: inicial, 20-80 mg/dosis, incrementando 2040 mg/dosis en cada dosis subsiguiente con intervalo entre dosis de 6 a 8 horas; en el mantenimiento se administra 1 a 2 veces diarias. Se puede dar hasta 600 mg/día en estados edematosos severos. Vía I.V. 20-40 mg/dosis, si es necesario puede repetirse en 1 a 2 horas, incrementando 20 mg/dosis en cada dosis subsiguiente hasta lograr el efecto deseado con intervalo entre dosis de 6 a 12 horas; para el edema pulmonar agudo la dosis usual es de 40 mg I.V. inyectados en 1 a 2 minutos; si es inadecuado puede incrementarse la dosis a 80 mg. Infusión I.V continua: si la producción de orina es <1 . mL/kg/hora se estableció una dosis inicial en bolo de 0,1 mg/kg seguido de infusión I.V. continua de 0,1 mg/kg/hora, duplicando la dosis cada 2 horas hasta un máximo de 0,4 mg/kg/hora. Ancianos: V.O., vía I.V.: inicial, 20 mg/día; aumentar lentamente hasta respuesta deseada. Insuficiencia cardíaca refractaria: V.O., vía I.V.: se utilizan dosis de hasta 8 g/día. Dosis en insuficiencia renal: fallo renal agudo. Se utilizan altas dosis (1 a 3 g/día) oral o I.V. para iniciar la respuesta deseada; evitar su utilización en presencia de oliguria. Diálisis: no es removida por hemodiálisis ni diálisis peritoneal; no son necesarias dosis suplementarias. Enfermedad hepática: monitorear efecto en presencia de cirrosis especialmente si se utilizan dosis altas, disminuye el efecto natriurético con mayor sensibilidad a la hipokalemia y depleción de volumen. Conservación. Proteger de la luz. No usar las ampollas si tienen color amarillo.

4.1.6 Manitol (15-20%)

s

Farmacodinamia. Diurético osmótico que inhibe la
reabsorción de agua, sodio, cloruro y otros solu-

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4.2 QUIMIOTERÁPICOS URINARIOS rio de por lo menos 30 a 50 mL de orina por hora durante las siguientes 2 a 3 horas. Inicial: 0,51 g/kg. Mantenimiento: 0,25 a 0,5 g/kg cada 4 a 6 horas, dosis usual en el adulto: 20-200 g/24 horas. Presión intracraneal; edema cerebral: 1,52 g/kg como solución al 15% a 20% durante más de 30 minutos, mantener la osmolalidad sérica en 310-320 mOsmol/kg. Preparación para neurocirugía: 1,5-2 g/kg administrado 1-1,5 horas antes de la cirugía.

175

rotiazida. La dosis diaria, administrada con los alimentos, es de un comprimido diario, pudiéndose llegar a un máximo de 2 comprimidos.

4.2 Quimioterápicos urinarios
4.2.1 Nitrofurantoína
s

Farmacodinamia. Compuesto nitrofurano sintético
de uso oral. Las bacterias reducen la nitrofurantoína más rápidamente que las células de mamíferos, la transforman en un metabolito altamente activo que daña el DNA bacteriano. La resistencia que genera la droga es baja. Su actividad antibacteriana es mayor en orinas ácidas. Se absorbe muy bien y rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su vida media es de 20 minutos. Farmacocinética. Biodisponibilidad del 40%. Concentración picoplasmática inferior a 2 mg/mL. Unión a proteínas: 20-60%. Concentración pico en orina: 50-150 mg/mL. La tasa de excreción es directamente proporcional al clearance de creatinina, por lo que en pacientes con función glomerular alterada decrece la eficacia de la droga y aumenta su toxicidad. Tiñe la orina de color marrón. Indicaciones. Prevención y tratamiento de las infecciones del tracto urinario causadas por microorganismos susceptibles. La nitrofurantoína es activa contra muchas cepas de escherichia coli y enterococos. La mayoría de las cepas de proteus, pseudomonas, enterobacterias y klebsiellas son resistentes. Precauciones. Puede producir reacciones de hipersensibilidad: leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, fiebre, escalofríos, ictericia colestásica, daño hepatocelular, neumonitis aguda, infiltraciones pulmonares y eosinofilia que pueden aparecer entre horas y días de iniciación de la terapia. El cuadro se revierte con la suspensión de la droga. Atraviesa placenta, pasa a leche materna. Efectos adversos. Se presentan con menor frecuencia con los preparados macrocristalinos, siendo los más comunes anorexia, náuseas y vómitos. Con menor frecuencia se presentan fiebre y diarrea. También puede aparecer fibrosis pulmonar en pacientes tratados en forma crónica con nitrofurantoína. Algunos efectos adversos pulmonares y hepáticos pueden ser causados por metabolitos activos tóxicos. Otros efectos encontrados ocasio-

4.1.7 Hidroclorotiazida + Amilorida

s

Farmacodinamia. Es la asociación fija de dos drogas diuréticas, una tiazida y un diurético ahorrador de potasio. En varios estudios comparativos la terapia combinada produjo mayor disminución de la tensión arterial que el amilorida solo, con efectos diuréticos parcialmente aditivos. La amilorida aumenta la natriuresis producida por la hidroclorotiazida. Sus efectos en el tratamiento del edema se fundamentan en la acción de amilorida para prevenir o tratar la hipokalemia. Indicaciones. Similares a la de las demás drogas diuréticas. Edema asociado con falla cardíaca congestiva, cirrosis hepática e hiperaldosteronismo. Hipertensión. Nefrolitiasis cálcica. La asociación de diuréticos juega un rol fundamental en el tratamiento de falla cardíaca congestiva pues producen alivio mucho más rápido que otras drogas como los glucósidos cardíacos, los inhibidores de la ECA o los betabloqueantes. Ver 4.1.1 Precauciones. Debe monitorearse el potasio sérico durante el tratamiento. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes o en pacientes con reacción alérgica a sulfonamidas. También en casos de hiperpotasemia, anuria o falla renal. Efectos adversos. Los principales registrados son: hiperpotasemia, rash cutáneo, vértigo, cefalea y astenia. Se sabe que el amilorida atraviesa placenta y pasa a leche materna en animales. F.R.F: (F.D.A.) B. Interacciones. Con inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, con arginina, con carbenoxolona, ciclosporinas, digoxina, litio, metformina, AINEs, potasio, quinidina, tacrolimus y triamtirene. Posología y dosificación. La asociación se presenta con 5 mg de amilorida y 50 mg de hidroclo-

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176

Capítulo 4: RIÑÓN Y VÍAS URINARIAS tiene efecto sobre el músculo liso de los vasos sanguíneos. Tiene actividad antihistamínica moderada, cierta actividad anestésica local y analgésica leve, y muy baja actividad midriática. Farmacocinética. Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal. Indicaciones. Trastornos urológicos relacionados con la micción, tales como incontinencia imperiosa, nicturia e incontinencia en pacientes con contracciones no inhibidas de vejiga neurogénica y en casos de vejiga neurogénica refleja. Debe discontinuarse periódicamente para determinar si el paciente puede manejarse sin la medicación y minimizar la resistencia a la droga. Precauciones. Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del S.N.C. Puede aumentar la fotosensibilidad ocular. Se deberá tener cuidado durante el ejercicio en épocas de calor. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos antimuscarínicos de la oxibutinina y ésta puede exacerbar los estados patológicos subyacentes en ellos. En pacientes con diarrea se debe excluir la posibilidad de obstrucción intestinal antes de indicar oxibutinina. El uso prolongado puede disminuir o inhibir el flujo de saliva, lo que contribuye al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar. Se tendrá precaución en pacientes con cámara anterior poco amplia, dado que puede precipitar un glaucoma no diagnosticado. La relación riesgo/beneficio debe evaluarse en las siguientes situaciones clínicas: estenosis mitral, arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción hepática o renal, hipertensión, hipertiroidismo, íleo paralítico, colitis ulcerosa severa, retención urinaria y xerostomía. Contraindicaciones. Uropatía obstructiva. Glaucoma. Miastenia gravis. Atonía intestinal. Efectos adversos. Constipación, somnolencia, sequedad de boca, nariz y garganta, visión borrosa, sudoración profusa, micción difícil, náuseas, vómitos, cansancio o debilidad no habituales. En raras ocasiones se observa: rash cutáneo, urticaria, confusión, mareos, fiebre, alucinaciones, excitación y nerviosismo. Interacciones. El uso simultáneo con otros medicamentos antimuscarínicos potencia la posibilidad de la aparición de glaucoma en pacientes con cámara anterior estrecha, como también aquellas drogas depresoras del S.N.C. exacerban

nalmente son: cefalea, vértigo, dolores musculares, polineuropatías, nistagmo y un síndrome similar al lupus eritematoso sistémico. Interacciones. El uso simultáneo de anticolinérgicos provocaría aumento de la absorción de la nitrofurantoína. Esta droga antagoniza la acción del ácido nalidíxico. La alcalinización de la orina incrementa la concentración urinaria total de la nitrofurantoína, pero decrece la proporción no disociada, disminuyendo su eficacia. Puede alterar la tolerancia a la glucosa. Posología y dosificación. V.O. Adultos: 50 a 100 mg 3 ó 4 veces al día después de las comidas. Profilaxis o terapia crónica: 1-2 mg/ kg/día en 12 dosis, dosis máxima 100 mg/día. Niños de 6 a 12 años: 5-7 mg/kg/día después de las comidas. Dosis máxima: 400 mg/día. 50-100 mg al acostarse. Dosis en insuficiencia renal: no usar si el clearance de creatinina es menor 50 mL/minuto. No utilizar en hemodiálisis o diálisis peritoneal. Conservación. En envases con cierre hermético, protegidos de la luz, a temperaturas inferiores a 25 °C.

4.2.2 Norfloxacina
Ver Antiinfecciosos. 1.13.2.

s

4.2.3 Sulfametoxazol + Trimetoprima
Ver Antiinfecciosos 1.12.1.

s

4.2.4 Ciprofloxacina
Ver Antiinfecciosos 1.13.1.

s

4.3 Drogas usadas en la incontinencia urinaria
4.3.1 Oxibutinina
s

Farmacodinamia. Amina terciaria sintética, que
ejerce su efecto antiespasmódico directo sobre el músculo liso e inhibe la acción de la acetilcolina en los receptores colinérgicos postganglionares, de forma que aumenta la capacidad de la vejiga y retrasa el deseo inicial de orinar al reducir el número de impulsos motores que llegan al músculo. No bloquea los efectos de la acetilcolina en las uniones neuromusculares esqueléticas ni en los ganglios autonómicos. Tampoco

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4.3 DROGAS USADAS EN LA INCONTINENCIA URINARIA su propio efecto sedante o el de la oxibutinina.

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Efectos adversos. Los más usuales son sequedad
de piel y mucosas (incluyendo boca y conjuntiva), dolor abdominal, constipación, cefalea, nerviosismo y embotamiento. Más raramente midriasis y visión borrosa, taquicardia y dolor de pecho. Son infrecuentes la producción de retención urinaria y confusión. En el extremo, puede tener todos los efectos atropínicos de los antagonistas muscarínicos. Interacciones: Ver oxibutinina. Además, en metabolizadores rápidos, los alimentos aumentan su biodisponibilidad. El fabricante recomienda evitar el empleo simultáneo de inhibidores del metabolismo por P-450, incluyendo inhibidores de proteasa (ritonavir y drogas relacionadas), macrólidos (eritromicina y claritromicina) e imidazoles antimicóticos (ketoconazol). Posología y dosificación. Adultos: 2 mg, 2 veces por día. En caso de intolerancia, reducir a 1 mg, 2 veces por día. Revisar el tratamiento a los 6 meses. Niños: se recomienda no utilizar.

Posología y dosificación. V.O. Niños: 1-5 años: 0,2
mg/kg/dosis 2-4 veces diarias, niños <5 años: 5 mg, 2 veces al día, dosis máxima 5 mg 4 veces diarias. Adultos: 5 mg 2 a 3 veces al día, dosis máxima 5 mg 4 veces diarias. Gerontes: 2,5-5 mg 2 veces al día, aumentar de a 2,5 mg cada 1 a 2 días. Conservación. En recipientes de cierre hermético protegido de la luz.

4.3.2 Tolterodina
Farmacodinamia. La tolterodina es un antagonista
competitivo de los receptores muscarínicos de la acetilcolina, los que bloquea sin distinción de subtipos, en forma similar a la oxibutinina (véase 4.3.1). En estudios animales y clínicos se encuentra selectividad por vejiga urinaria, aunque el mecanismo y la relevancia clínica no han sido determinados hasta el presente. Farmacocinética. La absorción oral es rápida. Su biodisponibilidad depende de la capacidad de biotransformación: en metabolizadores rápidos es de alrededor del 26% y en metabolizadores lentos, de alrededor de 91%, en ambos casos con amplia variación. La eliminación es principalmente por biotransformación hepática, mediada por citocromo P-450, con participación mayoritaria de CYP2D6 (lo que explica el marcado polimorfismo) y de CYP3A4. El CYP2D6 genera metabolitos activos. La vida media depende del genotipo de CYP2D6: es de alrededor de 2 horas en metabolizadores rápidos y 9 horas en metabolizadores lentos. Indicaciones. Alta frecuencia y urgencia miccional, incontinencia vesical. Vejiga hiperactiva. Aunque todos los antagonistas muscarínicos comparten la capacidad de inhibir la contracción vesical, la tolterodina muestra alguna selectividad por vejiga, lo que permite disociar, aunque sólo parcialmente, el efecto en vejiga del bloqueo de otros receptores muscarínicos. Precauciones. Gerontología. Insuficiencia renal y diálisis. Insuficiencia hepática: la vida media se prolonga en enfermedad hepática. Reducir la dosis a no más de 1 mg 2 veces por día. Contraindicaciones. Obstrucción o atonía intestinales, obstrucción mecánica de la vejiga, glaucoma, colitis ulcerosa severa, megacolon tóxico y miastenia. Se recomienda no utilizar en niños.

4.3.3 Flavoxato
Farmacodinamia. Similar a la oxibutinina (ver
4.3.1). Se han comunicado menos efectos adversos, pero también menor efecto terapéutico. Farmacocinética. Se absorbe fácilmente en el tubo digestivo. De 50 a 60% de la dosis se excreta por orina en 24 horas. Indicaciones. Urgencia miccional, incontinencia urinaria, alta frecuencia miccional y espasmo vesical asociado a cateterismo. Aunque todos los antagonistas muscarínicos comparten la capacidad de inhibir la contracción vesical, el efecto directo adicional de algunos de ellos (como la oxibutinina, el flavoxato y probablemente la tolterodina) permite disociar, aunque sólo parcialmente, el efecto en vejiga del bloqueo de otros receptores muscarínicos. Ver Oxibutinina 4.3.1. Precauciones. Pediatría: se recomienda no utilizar en menores de 12 años. Gerontología: usar con precaución en mayores de 60 años. Insuficiencia hepática, renal y diálisis. Efectos adversos. Aumento de la presión intraocular, dificultad en la acomodación ocular y visión borrosa. Puede aparecer sequedad bucal, alteraciones digestivas, reacciones de hipersensibilid a d, sedación, cefalea, vértigo, disuria y confusión, especialmente en personas de edad avanzada.

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178

Capítulo 4: RIÑÓN Y VÍAS URINARIAS

Interacciones. Sus efectos peden intensificarse por
la administración de otros medicamentos antimuscarínicos como la amantadina, algunos antipsicóticos fenotiazínicos, y antidepresivos tricíclicos. La reducción de la motilidad gástrica puede afectar la absorción de otros fármacos. Posología y dosificación. Adultos: 100 a 200 mg, 3 veces en el día. Los adultos pueden llegar a 4 dosis diarias. Niños: exclusivamente en mayores de 12 años. Utilizar 100 a 200 mg, 3 veces en el día. Conservación. Proteger de la luz.

Farmacodinamia. Inhibe competitivamente los receptores adrenérgicos postsinápticos, con acción relajante sobre musculatura lisa. Indicaciones. Hiperplasia prostática benigna. Interacciones. Los inhibidores de la ECA, los betabloqueantes y los bloqueantes de los canales de calcio pueden potenciar la acción hipotensora de esta droga. Precauciones. Puede causar hipotensión marcada y síncope con súbita pérdida de conciencia con la primera dosis. Si debe interrumpirse la administración, al reanudarla puede esperarse la repetición del efecto primera dosis, así como si se aumenta bruscamente la dosis, o si se agrega otra droga con efecto hipotensor. Contraindicaciones. Pacientes con insuficiencia renal. Hipersensibilidad a quinazolinas u otros componentes de la fórmula. Efectos adversos. Los más comunes son mareos, cefaleas, hipotensión ortostática (relacionada con la dosis), fatiga, nerviosismo. Posología y dosificación. V.O. Adultos: 1-2 mg diarios a la mañana o tarde, puede incrementarse poco a poco durante varias semanas balanceando el beneficio terapéutico con la hipotensión postural inducida por la droga. Dosis máxima para hipertrofia prostática benigna: 8 mg/día. Gerontes: iniciar con 0.5 mg/día

4.4 Drogas para el tratamiento de la hipertrofia prostática benigna
4.4.1 Terazosina
s

Farmacodinamia. Es un antagonista alfa-1-adrenérgico selectivo, con estructura similar a prazosin pero de acción más prolongada. Farmacocinética. El pico sérico, luego de la administración oral, sucede a la hora. Es metabolizada en hígado y primariamente eliminada vía tracto biliar. La vida media de eliminación es aproximadamente 12 horas. Indicaciones. Hipertrofia prostática benigna. Precauciones. Utilizar con cautela en pacientes con hipersensibilidad conocida a otras quinazolinas (doxazosina, prazosin). Contraindicaciones. Insuficiencia renal secundaria a uropatía obstructiva. Menores de doce años. Efectos adversos. Mareos, fatiga y cefalea. También se observó taquicardia. Puede ocurrir fenómeno de la primera dosis (hipert e n s i ó n ortostática marcada); evitar aumentos bruscos en la dosis. Interacciones. Diuréticos y agentes hipotensores potencian su actividad hipotensora. Posología y dosificación. V.O.: La dosis inicial debe ser de 1 mg antes de acostarse. Aumentar si es necesario. La mayoría de los pacientes necesitan 10 mg/día. Si no hay repuesta luego de 4 a 6 semanas puede incrementarse a 20 mg/día.

4.4.3 Tamsulosina
Farmacodinamia. En forma similar a la terazosina,
la doxazosina es un antagonista competitivo de los receptores alfa-1 adrenérgicos, aunque parece tener algún grado de selectividad por los receptores alfa-1A. Se desconoce el significado clínico de esta selectividad (salvo que disminuye el riesgo de hipotensión en la primera dosis y no requiere por lo tanto administración al acostarse) y de hecho comparte la indicación en hipertrofia prostática benigna y parcialmente los efectos adversos con terazosina (4.1.1) Farmacocinética. La absorción oral es alta, con biodisponibilidad de alrededor de 100% (disminuye con los alimentos). La eliminación es mayoritariamente por biotransformación hepática, dependiente de citocromo P-450, con vida media de 5 a 10 horas, con duración del efecto de varias horas más, lo cual permite la dosificación a razón de una toma diaria. Indicaciones. En hipertrofia prostática benigna

4.4.2 Doxazosina
Farmacocinética. Vida media 10 a 20 horas, duración de acción puede llegar a 36 horas. Biodisponibilidad: 50 al 70%. Se elimina metabolizado por heces.

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4.4 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTROFIA PROSTÁTICA BENIGNA produce un aumento en la velocidad del flujo urinario y mejoría de los síntomas obstructivos. Precauciones. Gerontología: la dosis se va titulando en forma personalizada. Se prolonga la vida media en insuficiencia renal. Insuficiencia hepática. Contraindicaciones. Pediatría. Insuf iciencia hepática grave. Efectos adversos: similar a terazosina (4.1.1), salvo menor riesgo de hipotensión (igualmente puede producirla). Puede tener mayor riesgo de eyaculación retrógrada. Interacciones. Utilizada con otros antagonistas alfa-1 adrenérgicos puede aumentar su efecto hipotensor. Diclofenac y warfarina aceleran su excreción, en tanto furosemida disminuye sus niveles plasmáticos. Posología y dosificación. Adultos: empezar con 0,4 mg, después del desayuno, pudiendo llegar hasta una dosis máxima 0,8 mg/día. Niños: no hay usos validados en niños. Conservación. Entre 20 y 25 °C.

179

4.4.4 Finasterida

s

Farmacodinamia. Al inhibir la actividad de la 5-alfa-ceto-reductasa, f inasterida disminuye la transformación de testosterona en dihidrotestosterona, que en varios tejidos (incluyendo la próstata) tiene mayor efecto androgénico que la testosterona. En consecuencia, disminuye el ta-

maño de la próstata, mejora el flujo urinario y disminuyen los síntomas de obstrucción. Farmacocinética. Se une a proteínas en un 90%. Atraviesa la barrera hematoencefálica. Se elimina 39% por orina, 57% por heces. Indicaciones. Es una alternativa a los bloqueantes alfa-adrenérgicos, especialmente en hombres con un significativo agrandamiento prostático. Precauciones. En pacientes con disfunción hepática, ya que se metaboliza por dicha vía. Dado que la finasterida se excreta por el semen, debe indicarse el uso de preservativos. Se recomienda que las mujeres en edad fértil eviten la manipulación de tabletas de finasterida rotas o aplastadas. Potencialmente riesgoso para fetos masculinos. Monitorear a los pacientes con gran volumen residual o flujo urinario muy disminuido en busca de uropatía obstructiva. Estos pacientes no deben ser tratados con finasterida. Contraindicaciones. Cancer de próstata. Embarazo. Síndrome nefrótico. Efectos adversos. Impotencia, disminución de la libido, disminución del volumen eyaculado, tensión y agrandamiento mamario, y reacciones de hipersensibilidad (incluyendo hinchazón de los labios y rash). Posología y dosificación. V.O.: 5 mg una vez por día. Revisar el tratamiento a los seis meses. Se pueden requerir varios meses de tratamiento para obtener beneficio terapéutico. Conservación: Proteger de la luz.

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181

Capítulo 5

APARATO RESPIRATORIO
5.1 Drogas utilizadas como antitusígenos
Listado básico
5.1.1 Dextrometorfano 5.1.2

Opciones adicionales
Codeína

ATC
R05D A09 R05D A04

USO
1, 2 1, 2

PMO
X

Expectorantes y Mucolíticos
5.1.4 Acetilcisteína R05C B01 1, 2

5.2 Drogas para el tratamiento de la rinitis
Antihistamínicos sistémicos. Antihistamínicos locales
5.2.1 Azelastina 5.2.2 Levocabastina R01A C03 R01A C02 1, 2, 3 1, 2, 3

Ver capítulo 3

Descongestivos locales Listado básico
5.2.3 5.2.4 5.2.5

Opciones adicionales
Xilometazolina Nafazolina Oximetazolina

ATC
R01A A07 R01A A08 R01A A05

USO
1, 2 1, 2 1, 2

PMO
X

Corticoides inhalatorios
5.2.6 Beclometasona,dipropionato 5.2.7 5.2.8 5.2.9 5.2.10 Budesonide• Fluticasona•• Mometasona, furoato• Triamcinolona R01A D01 R01A D05 R01A D08 R01A D09 R01A D11 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

X

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182

Capítulo 5: APARATO RESPIRATORIO

5.3 Drogas para el tratamiento del asma y otras enfermedades obstructivas
Broncodilatadores beta adrenérgicos De corta duración Listado básico
5.3.1 Salbutamol•• 5.3.2 5.3.3 5.3.4

Opciones adicionales
Fenoterol• Terbutalina•• Clenbuterol•

ATC
R03A C02 R03A C04 R03A C03 R03A C14

USO
1, 2 1, 2 1, 2 1, 2

PMO
X

De larga duración
5.3.5 Salmeterol•• 5.3.6 Formoterol•• R03A C12 R03A C13 1, 2, 3 1, 2, 3 X

Xantinas
5.3.7 Teofilina anhidra (oral) Teofilina anhidra (inyectable) 5.3.8 R03D A04 R03D A04 Aminofilina (teofilina etilendiamina) R03D A05 1, 2 2 1, 2 X X

Anticolinérgicos
5.3.9 Ipratropio, bromuro R03B B01 1, 2, 3 X

Corticoides inhalatorios
5.3.10 Beclometasona, dipropionato 5.3.11 5.3.12 5.3.13 Budesonide• Flunisolida Fluticasona•• R03B A01 R03B A02 R03B A03 R03B A05 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 X

Otras Drogas
5.3.14 Salmeterol + Fluticasona•• 5.3.15 5.3.16 5.3.17 Cromoglicato disódico 5.3.18 5.3.19 Montelukast 5.3.20 Formoterol + Budesonide•• Salbutamol + Ipratropio Nedocromil sódico Zafirlukast R03A K06 RO3A K07 R03A K04 R03B C01 R03B C03 R03D C03 R03D C01 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

X X

5.4 Drogas específicas para fibrosis quística
5.4.1 Dornasa alfa (rhDNAsa) R05C B13 1, 2, 3

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS

183

Listado básico

Opciones adicionales

ATC
J01G B01 A09A A02

USO
1, 2, 3 1, 2, 3

PMO

5.4.2 Tobramicina, uso inhalatorio 5.4.3 Enzimas pancreáticas en altas dosis

5.5 Surfactantes pulmonares
5.5.1 Colfoscerilo, palmitato de 5.5.2 Fosfolípidos naturales R07A A01 R07A A02 2, 3 2, 3

5.6 Drogas para el tratamiento de las emergencias anafilácticas
5.6.1 Adrenalina 5.6.2 Difenhidramina (inyectable hasta 50 mg) 5.6.3 Hidrocortisona (hasta 100 mg) 5.6.4 Dexametasona(iny. hasta 4 mg/mL) R03A A01 R06A A02 H02A B09 H02A B02 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2

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184

APARATO RESPIRATORIO
Presentaciones comerciales
Únicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS ’92.

5.1 Drogas utilizadas como antitusígenos
5.1.1 Dextrometorfano Nombre comercial
ROMILAR DEXTROMETORFANO FABRA

Presentación
15 mg/5 ml jbe.x 100 ml 15 mg/5 ml jbe.x 100 ml

Laboratorio
Bayer Consumer Fabra

Precio Condición de venta
20,62 19,04 VBRA VBRA

5.1.2 Codeina
No reúne requisitos CONAMED

5.1.3 Acetilcisteina
FLUIMUCIL FLUIMUCIL 100 mg sob.x 14 200 mg sob.x 14 Schering-Plough Schering-Plough 16,67 20,80 VBR VBR

5.2 Drogas para el tratamiento de la rinitis Antihistamínicos sistémicos (ver Cap. 3) Antihistamínicos locales
5.2.1 Azelastina
NOLEN NOLEN 0,14 mg/dosis sol.x 10 ml 0,14 mg/dosis sol.x 20 ml Craveri Craveri 21,89 39,14 VBR VBR

5.2.2. Levocabastina
HISTIMET 0,5 mg/ml susp.nasal x 10 ml Janssen-Cilag 57,23 VBR

Descongestivos locales
5.2.3 Xilometazolina
NASTIZOL OTRIVINA SPRAY NASAL OTRIVINA GEL NASAL OTRIVINA 0,1g% Ad.gts.x 15 ml 0,1g% fco.dosif.x 10 ml 0,1g% gel nasal x 10 g 0,1g% sol.x 10 ml Bagó Novartis Consume Novartis Consume Novartis Consume 13,16 15,40 15,30 8,70 VBR VL VL VBR

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5.2 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS

185

5.2.4 Nafazolina Nombre comercial
DAZOLIN DISEL BACTIO RHIN SIMPLE DAZOLIN RHINAL PRIVINA

Presentación
0,5 mg/ml Débil gts.x 20 ml 1 mg/ml Ad.gts.nasales x 10 ml 1 mg/ml gts.x 15 ml 1 mg/ml gts.x 20 ml 1 mg/ml gts.x 30 ml 1 mg/ml sol.x 15 ml

Laboratorio
Roux Ocefa Andrómaco Altana Pharma Roux Ocefa Ahimsa Novartis Consume

Precio Condición de venta
10,33 7,30 10,46 11,63 10,91 8,40 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.2.5 Oximetazolina
LIDIL LIDIL 25 mg% gts.x 15 ml 25 mg% Inf.gts.x 15 ml Roemmers Roemmers 11,28 10,04 VBR VBR

Corticoides inhalatorios
5.2.6 Beclometasona
EGOSONA NASAL PROPAVENT NASAL PROPAVENT NASAL RINOSOL 50 mcg aer.x 200 dosis Altana Pharma 50 mcg inhalador dosis x 200 GlaxoSmithKline 50 mcg susp.acuosa inh.ds.x 200 GlaxoSmithKline 50 mcg susp.nasal x 200 dosis Cassará 12,00 24,70 35,32 8,90 VBR VBR VBR VBR

5.2.7 Budesonide
BUDESON NASAL 50 mcg aer.nasal x 200 dosis Altana Pharma NEUMOTEX NASAL 50 mcg aer.x 200 ds. Phoenix NEUMOTEX NASAL 50 mcg Ped. spray x 200ds Phoenix NEUMOTEX NASAL 50 mcg Ped.50 mcg spray x 100ds Phoenix BUDESON AQUA 50 mcg spray nas.x 100ds. Altana Pharma SPIROCORT NASAL AQUA 64 mcg env.x 120 dosis AstraZeneca SPIROCORT NASAL AQUA 100 mcg env.x 200 dosis AstraZeneca SPIROCORT NASAL TURBUHALER 100 mcg env.x 200 dosis AstraZeneca NASTIZOL HIDROSPRAY 100 mcg fco.x 200 dosis Bagó BUDESONIDE ELEA 100 mcg Nas.spray x 200ds Elea BUDESON AQUA 100 mcg spray nas.x100ds. Altana Pharma AIRBUDE 100 mcg spray nas.x200ds Northia NEUMOTEX NASAL 100 mcg spray x 100 dosis Phoenix NEUMOTEX NASAL 100 mcg spray x 200 dosis Phoenix 52,68 54,05 84,94 57,34 46,99 52,69 51,06 78,32 78,62 109,60 52,74 50,00 59,51 91,38 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.2.8 Fluticasona
FLIXONASE ACUOSO NASAL RINISONA RINISONA 50 mcg inhal.dosis x 120 GlaxoSmithKline 50 mcg spray nasal x 120ds Phoenix 50 mcg spray nasal x 60ds. Phoenix VOLVER AL ÍNDICE 61,82 42,86 21,43 VBR VBR VBR

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186

Capítulo 5: APARATO RESPIRATORIO

Nombre comercial
FLUTI-K PROAIR NASAL PROAIR NASAL LIDIL CORT LIDIL CORT

Presentación
50 mcg spray nasalx120ds 50 mcg susp.ac.nasal x 120 ds. 50 mcg susp.ac.nasal x 60 ds. 50 mcgspray nasal x 120 ds. 50 mcgspray nasal x 60 ds.

Laboratorio
Raffo Montpellier Montpellier Roemmers Roemmers

Precio Condición de venta
39,14 37,32 18,65 36,05 18,84 VBR VBR VBR VBR VBR

5.2.9 Mometasona
NASONEX NASONEX MINI FENISONA UNICLAR UNICLAR MINI METASON NASAL METASON NASAL MINI 50 mcg Nas.spray acuoso x 140ds. Schering-Plough 50 mcg Nas.spray acuoso x 60ds. Schering-Plough 50 mcg spray nas.x 140 ds Phoenix 50 mcg spray nasal ac.x 140 ds. Schering-Plough 50 mcgspray nasal ac.x 60 ds. Schering-Plough 50 mcgspray nasal x 120 dosis Fortbenton 50 mcgspray nasal x 60 dosis Fortbenton 70,87 45,87 45,50 70,87 45,87 50,18 35,28 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.2.10 Triamcinolona
NASACORT AQ aer.x 120 dosis Sanofi-Aventis 71,23 VBR

5.3 Drogas para el tratamiento del asma y otras enfermedades obstructivas Broncodilatadores beta adrenérgicos de corta duración
5.3.1 Salbutamol
AMOCASIN MICROTEROL SALBUTOL NEBU VENTOLIN SALBUTAMOL RICHET SALBUTAMOL FABRA SALBUTAMOL RICHET SALBULIN ASMATOL VENTOLIN HFA AIRSALBU SALBUTAMOL RICHET SALBUTOL MDI DUOPACK SALBUTOL MDI ASMATOL ASMATOL SALBUTAMOL FABRA 0,5 % sol.p/nebul.x 10 ml Northia 0,5 % sol.p/nebul.x20ml Microsules Arg. 0,5% sol.p/nebul.x 20 ml Altana Pharma 0,5% sol.p/nebul.x 20 ml GlaxoSmithKline 0.3% gts.x 10 ml Richet 0.5% gts.x 20 ml Fabra 0.5% gts.x 20 ml Richet 100 mcg aer.c/adap.bucal ds.x250 Fada Pharma 100 mcg aer.dosis x 200 Roux Ocefa 100 mcg aer.inhal.c/aplic.x200ds GlaxoSmithKline 100 mcg aer.x 10 ml/200 dosis Northia 100 mcg aer.x 200 dosis Richet 100 mcg aer.x 200 dosis Altana Pharma 100 mcg aer.x 200 ds.+aerocámara Altana Pharma 100 mcg aer.x 300 dosis Altana Pharma 100 mcg sol.nebul.x 15 ml Roux Ocefa 2 mg/5ml jbe.x 120 ml Roux Ocefa 2 mg/5ml jbe.x 120 ml Fabra VOLVER AL ÍNDICE 11,39 18,49 19,75 23,47 9,30 15,49 15,40 17,90 21,14 25,85 16,10 17,64 23,44 55,80 34,36 16,98 18,60 12,41 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS

187

Nombre comercial
ASMATOL

Presentación
4 mg comp.x 20

Laboratorio
Roux Ocefa

Precio Condición de venta
9,90 VBR

5.3.2 Fenoterol
FENOTEROL NORTHIA BEROTEC BEROTEC BEROTEC 100 BEROTEC 0,5 g% sol.p/nebul.x 20 ml Northia 0.5% sol.x 20 ml Boehringer Ingel 2,5 mg/5ml jbe.x 120 ml Boehringer Ingel 100 mcg aer.completo x 10 mlBoehringer Ingel 200 mcg aer.completo x 10 mlBoehringer Ingel 11,00 16,95 12,30 13,80 20,90 VBR VBR VBR VBR VBR

5.3.3 Terbutalina
BRICANYL TURBUHALER 0.5 mg/ds.env.x 200 ds. AstraZeneca 39,30 VBR

5.3.4 Clenbuterol
BRONQ C OXIBRON BRONQ C CLEMBUMAR OXIBRON BRONQ C OXIBRON 0,015 mg/ml gts.x 20 ml 0,02 mg comp.x 20 0,02 mg comp.x 30 0,02 mg comp.x 60 0,02 mg/ml gts.x 30 ml 0,05 mg/5 ml jbe.x 100 ml 0,05 mg/5 ml jbe.x 120 ml Laboratorios Ber Montpellier Laboratorios Ber Dupomar Montpellier Laboratorios Ber Montpellier 18,95 7,07 16,09 17,04 16,69 23,49 13,11 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

Broncodilatadores beta adrenérgicos de larga duración
5.3.5. Salmeterol
SEREVENT AEROSOL SEREVENT AEROSOL SEREVENT DISKUS 25 mcg inhal.dosis x 60 c/apl.GlaxoSmithKline 25 mcg inhal.dosis x 120 c/apl. GlaxoSmithKline 50 mcg dosis x 60 GlaxoSmithKline 78,18 102,36 87,98 VBR VBR VBR

5.3.6 Formoterol
OXIS TURBUHALER XANOL XANOL OXIS TURBUHALER XANOL XANOL 4.5 mcg env.x 60 dosis 6 mcg caps.x 30 6 mcg caps.x 60 9 mcg env.x 60 dosis 12 mcg caps.x 30 12 mcg caps.x 60 AstraZeneca Phoenix Phoenix AstraZeneca Phoenix Phoenix 61,11 73,12 110,00 82,48 73,12 110,00 VBR VBR VBR VBR VBR VB

Xantinas
5.3.7 Teofilina anhidra oral e inyectable
TEOSONA NEFOBEN FUERTE 40mg/5ml jbe.x 200 ml 80mg/5ml jbe.x 200 ml VOLVER AL ÍNDICE Phoenix Ivax Arg. 16,79 18,56 VBR VBR

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188

Capítulo 5: APARATO RESPIRATORIO

Nombre comercial
TEOSONA FUERTE TEOSONA TEOSONA TEOFILINA FABRA NEFOBEN TEOSONA TEOSONA AMINOFILIN 300 DRILYNA DRILYNA NEFOBEN DRILYNA AMINOFILIN 300 NEFOBEN TEOSONA TEOSONA TEOSONA TEOSONA SOL TEOSONA SOL

Presentación
80mg/5ml jbe.x 200 ml 100mg DiviDosis comp.x20 200 mg a.x 5 x 10 ml 200 mg comp.x 20 200 mg comp.x 30 200mg DiviDosis comp.x20 200mg DiviDosis comp.x50 300 mg comp.x 20 300 mg comp.x 20 300 mg comp.x 30 300 mg comp.x 30 300 mg comp.x 40 300 mg comp.x 60 300 mg comp.x 60 300 mg DiviDosis comp.x20 300 mg DiviDosis comp.x50 400 mg 24 hs comp.x 20 400 mg comp.x 15 400 mg comp.x 30

Laboratorio
Phoenix Phoenix Phoenix Fabra Ivax Arg. Phoenix Phoenix Phoenix Bagó Bagó Ivax Arg. Bagó Phoenix Ivax Arg. Phoenix Phoenix Phoenix Phoenix Phoenix

Precio Condición de venta
16,23 22,39 30,79 16,16 34,75 23,51 49,83 46,91 31,05 44,95 46,40 62,62 123,95 84,23 32,47 72,23 49,83 44,23 87,35 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.3.8 Aminofilina, etilendiamina
AMINOFILINA RICHET AMINOFILIN AMINOFILIN AMINOFILINA AMINOFILINA AMINOFILINA NORTHIA AMINOFILINA RICHET FADAFILINA AMINOFILINA NORTHIA AMINOFILINA NORTHIA FADAFILINA SAFEJET FADAFILINA SAFEJET FADAFILINA AMINOFILINA RICHET AMINOFILINA NORTHIA 100 mg comp.x 20 200 mg iny.a.x 3 200 mg iny.a.x 6 240 mg a.x 1 x 10 ml 240 mg a.x 1 x 10 ml 240 mg a.x 100 x 10 ml 240 mg iny.a.x 5 240 mg IV a.x 100 x 10 ml 240 mg IV a.x 3 x 10 ml 240 mg IV a.x 6 x 10 ml 240 mg IV jga.prell.x 1 x 10 ml 240 mg IV jga.prell.x 50 x 10ml 24mg/ml IM a.x 100 x 2 ml 360 mg iny.a.x 5 comp.x 20 Richet Phoenix Phoenix Apolo Richmond Northia Richet Fada Pharma Northia Northia Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Richet Northia 4,39 38,94 54,94 4,47 3,62 353,30 11,76 778,68 10,60 21,20 2,65 378,00 188,00 14,39 9,18 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

Anticolinérgicos
5.3.9 Ipratropio, bromuro
ATROVENT 20 mcg aer.completo x 15 ml Boehringer Ingel VOLVER AL ÍNDICE 27,10 VBR

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS

189

Nombre comercial

Presentación

Laboratorio

Precio Condición de venta
10,00 15,15 26,20 VBR VBR VBR

IPRATROPIO BROMURO NORTHIA25 mg/100 ml sol.p/nebulizar x 20 ml Northia ATROVENT 25 mg/100 ml sol.x 20 ml Boehringer Ingel ATROVENT 25 mg/100 mlsol.x 40 ml Boehringer Ingel

Corticoides inhalatorios
5.3.10 Beclometasona, dipropionato
PROPAVENT AEROSOL HFA EGOSONA BRONQUIAL EGOSONA 100 EGOSONA FORTE PROPAVENT FORTE HFA AIRBECLOSONA 50 mcg aer.dosis x 200 GlaxoSmithKline 50 mcg aer.x 250 dosis Altana Pharma 100 mcg aer.x 250 dosis Altana Pharma 250 mcg aer.x 250 dosis Altana Pharma 250 mcg dosis x 200 c/aplic. GlaxoSmithKline 250 mcg er.x 10 ml/200 dosis Northia 36,88 24,40 38,50 74,20 87,16 80,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.3.11 Budesonide
PULMOLISOFLAM 50 mcg aer.x 100 dosis Pfizer PULMOLISOFLAM C/AEROCAMARA 50 mcg aer.x 100 dosis Pfizer NEUMOTEX BRONQUIAL PEDIATRICO 50 mcg aer.x 200 dosis Phoenix NEUMOTEX BRONQUIAL PEDIATRICO CON AEROCAMARA 50 mcg aer.x 200 dosis Phoenix PULMOLISOFLAM PEDIATRICO 50 mcg aer.x 200 dosis Pfizer PULMOLISOFLAM PEDIATRICO C/OPTICHAMBER 50 mcg aer.x 200 dosis Pfizer NEUMOTEX NEBU 0,1 g% env.x 20 ml Phoenix BUDESON NEBU 0,1 g% sol.x 20 ml Altana Pharma SPIROCORT SUSPENSION PARA NEBULIZAR 0.25 mg/ml monods.x 10 AstraZeneca SPIROCORT SUSPENSION PARA NEBULIZAR 0.25 mg/ml monods.x 5 AstraZeneca SPIROCORT SUSPENSION PARA NEBULIZAR 0.5 mg/ml monods.x 10 AstraZeneca SPIROCORT SUSPENSION PARA NEBULIZAR 0.5 mg/ml monods.x 5 AstraZeneca NEUMOTEX 100 100 mcg caps.p/inhalar x 60 Phoenix SPIROCORT TURBUHALER 100 mcg env.x 200 dosis AstraZeneca BUDESONIDE ELEA 200 mcg aer.x 100 dosis Elea NEUMOTEX BRONQUIAL 200 mcg aer.x 100 dosis Phoenix NEUMOTEX BRONQUIAL CON AEROCAMARA 200 mcg aer.x 100 dosis Phoenix BUDESON 200 mcg aer.x 150 dosis Altana Pharma AIRBUDE 200 mcg aer.x 200 dosis Northia NEUMOTEX BRONQUIAL 200 mcg aer.x 200 dosis Phoenix NEUMOTEX 200 200 mcg caps.p/inhalar x 60 Phoenix SPIROCORT TURBUHALER 200 mcg env.x 200 dosis AstraZeneca AIRBRONIDE 200mcg aer.bronq.x 100ds Baliarda INFLAMMIDE 200mcg aer.x15ml/300 ds. Boehringer Ingel NEUMOTEX BRONQUIAL FORTE 400 mcg aer.x 100 dosis Phoenix 55,33 110,55 71,87 95,00 55,33 118,50 56,82 53,72 39,85 20,32 55,30 28,07 81,15 64,57 56,14 49,93 85,00 46,85 60,00 75,02 81,15 86,59 46,00 55,10 86,33 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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190

Capítulo 5: APARATO RESPIRATORIO

Nombre comercial
BUDESON FORTE NEUMOTEX 400 SPIROCORT TURBUHALER

Presentación

Laboratorio

Precio Condición de venta
82,70 81,15 106,17 VBR VBR VBR

400 mcg aer.x 150 dosis Altana Pharma 400 mcg caps.p/inhalar x 60 Phoenix 400 mcg env.x 200 dosis AstraZeneca

5.3.12 Flunisolida Nombre comercial
FLUNITEC FLUNITEC CON AEROCAMARA

Presentación
aer.x 6 ml aer.x 120 ds.x 6 ml

Laboratorio
Boehringer Ingel Boehringer Ingel

Precio Condición de venta
4730 6407 VBR VBR

5.3.13 Fluticasona
RINISONA BRONQUIAL 50 mcg aer.x 120 dosis FLIXOTIDE HFA 50 mcg inhal.dosis x 120 RINISONA BRONQUIAL 125 mcg aer.x 120 dosis RINISONA BRONQUIAL CON AEROCAMARA 125 mcg aer.x 120 dosis FLIXOTIDE HFA 125 mcg inhal.dosis x 60 FLIXOTIDE HFA 125 mcg inhal.dosis x120 RINISONA BRONQUIAL 250 mcg aer.x 120 dosis FLIXOTIDE HFA 250 mcg diskus x 60 FLIXOTIDE HFA 250 mcg inhal.dosis x 60 FLIXOTIDE HFA 250 mcg inhal.dosis x120 Phoenix GlaxoSmithKline Phoenix Phoenix GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline Phoenix GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline 62,56 89,12 79,48 110,00 66,39 113,23 82,57 71,75 70,51 117,52 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

Otras drogas
5.3.14 Salmeterol + Fluticasona
NEUMOTIDE AEROSOL 25/125 mcg x 120 dosis NEUMOTIDE AEROSOL CON AEROCAMARA 25/125 mcg x 120 dosis SERETIDE AEROSOL HFA 25/125mcg HFA dosis x120 SERETIDE CD AER. C/CONT. DE DOSIS 25/125mcg HFA dosis x120 NEUMOTIDE AEROSOL 25/250 mcg x 120 dosis SERETIDE AEROSOL HFA 25/250mcg HFA dosis x120 SERETIDE CD AER. C/CONT.DE DOSIS 25/250mcg HFA dosis x120 SERETIDE AEROSOL HFA 25/50 mcg HFA dosis x120 NEUMOTIDE AEROSOL 25/50 mcg x 120 dosis SERETIDE CD AER. C/CONT. DE DOSIS 25/50mcg HFA dosis x 120 SERETIDE DISKUS 50/100 mcg dosis x 60 SERETIDE DISKUS 50/250 mcg dosis x 60 SERETIDE DISKUS 50/500 mcg dosis x 60 Phoenix Phoenix GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline Phoenix GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline Phoenix GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline 79,46 110,00 113,33 127,16 79,46 114,92 128,94 96,49 67,47 108,26 100,57 114,62 116,83 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.3.15 Formoterol + Budesonide
SYMBICORT-M TURBUHALER 80/4.5 mcg dosis x 120 AstraZeneca 110,70 VBR

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS

191

Nombre comercial

Presentación

Laboratorio

Precio Condición de venta
104,71 76,15 110,70 82,15 79,17 99,26 105,76 74,44 110,70 104,73 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

NEUMOTEROL PEDIATRICO 100/6 mcg caps.x 120+aplic. Phoenix NEUMOTEROL PEDIATRICO 100/6 mcg caps.x 60+aplic. Phoenix SYMBICORT TURBUHALER 160/4.5 mcg dosis x 120 AstraZeneca SYMBICORT TURBUHALER 160/4.5 mcg dosis x 60 AstraZeneca NEUMOTEROL 200 200/6 mcg caps.x 60+aplic. Phoenix NEUMOTEROL 200 200/6 mcg caps.x 120 s/aplicador Phoenix NEUMOTEROL 200 200/6 mcg caps.x 120+aplic. Phoenix NEUMOTEROL 200 200/6 mcg caps.x 60 s/aplicador Phoenix SYMBICORT-FORTE TURBUHALER 320/9 mcg dosis x 60 AstraZeneca NEUMOTEROL 400 400/6 mcg caps.x 60+aplic. Phoenix

5.3.16 Salbutamol + Ipratropio
COMBIVENT SALBUTROP COMBIVENT SM SALBUTROP 120/21 mcg aer.compl.+spacer x 10ml 120/21 mcg aer.x 200 dosis 2500/500 mcg sol.monodosis x 20 2500/500 mcg sol.unidosis x 20 Boehringer Ingel Altana Pharma Boehringer Ingel Altana Pharma 24,10 13,35 24,10 13,35 VBR VBR VBR VBR

5.3.17 Cromoglicato disódico
INTAL INTAL NEBU INTAL 5 mg/ds aer.x 112 dosis 10 mg/ml a.p/nebul.x 16 20 mg caps.x 30 Phoenix Phoenix Phoenix 143,94 92,81 72,67 VBR VBR VBR

5.3.18 Nedocromil sódico
TILADE AIRPLEN TILADE aer.x 56 dosis aer.dosis x 50 aer.x 112 dosis Phoenix Roemmers Sanofi-Aventis 35,11 32,81 29,01 VBR VBR VBR

5.3.19 Montelukast
ROLAST SINGULAIR SINGULAIR ROLAST SINGULAIR SINGULAIR ROLAST 10 mg comp.rec.x 30 10 mg comp.x 30 Niños 4 mg comp.mast.x30 Niños 4 mg comp.mast.x30 Niños 4 mg gran.sob.x 30 Niños 5 mg comp.mast.x30 Niños 5 mg comp.mast.x30 Phoenix Merck Sharp & Do Merck Sharp & Do Phoenix Merck Sharp & Do Merck Sharp & Do Phoenix 89,50 127,49 127,49 89,50 127,49 127,49 89,50 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.3.20 Zafirlukast
ACCOLATE ACCOLATE 20 mg comp.x 28 20 mg comp.x 56 AstraZeneca AstraZeneca 29,06 113,92 VBR VBR

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192

Capítulo 5: APARATO RESPIRATORIO

5.4 Drogas específicas para Fibrosis Quística 5.4.1 Dornasa alfa
Nombre comercial
PULMOZYME (Dnasa)

Presentación
2.5 mg iny.a.x 6

Laboratorio
Roche

Precio Condición de venta
763,55 VBR

5.4.2 Tobramicina inhalatoria
TOBI TUBERBUT 300 mg/5 ml amp.x 56 300 mg/5 ml amp.x 56 Teva-Tuteur LKM 29.571,14 25.637,05 VBRA VBRA

5.4.3 Enzimas pancreáticas (altas dosis)
CREON 10000 CREON 10000 CREON 10000 PROLIPASE PROLIPASE CREON FORTE CREON FORTE CREON FORTE 150 mg caps.x 100 150 mgcaps.x 20 150 mgcaps.x 50 234,2 mg caps.x 250 234,2 mg caps.x 30 300 mg caps.x 100 300 mg caps.x 20 300 mg caps.x 50 Altana Pharma Altana Pharma Altana Pharma Janssen-Cilag Janssen-Cilag Altana Pharma Altana Pharma Altana Pharma 132,20 37,50 73,10 671,83 82,40 233,90 61,60 129,80 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.5 Surfactantes pulmonares
5.5.1 Colfoscerilo, palmitato
EXOSURF NEONATAL liof.vial x 1+adapt. GlaxoSmithKline 1.946,57 VBR

5.5.2 Fosfolípidos naturales
SURVANTA SURVANTA BABY FACT P BABY FACT P 25 mg/ml f.a.x 8 ml 25 mg/ml f.a.x 4 ml 30 mg/ml vial x 1 x 4 ml 30 mg/ml vial x 1 x 8 ml Abbott Abbott Gemepe Gemepe 1.659,82 1.105,43 900,00 1.800,00 VBR VBR VBR VBR

5.6 Drogas para el tratamiento de las emergencias anafilácticas
5.6.1 Adrenalina
EPIPEN JR EPIPEN ADRENALINA FADA ADRENALINA APOLO ADRENALINA RICHMOND ADRENALINA BIOL 0.15 mg autoinyector x 1 0.3 mg autoinyector x 1 1o/oo a.x 100 x 1 ml 1o/oo a.x 1 ml 1o/oo a.x 1 x 1 ml 1o/oo a.x 10 x 1 ml Merck Química Merck Química Fada Pharma Apolo Richmond Biol 370,00 370,00 746,64 2,55 3,68 22,76 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.6.2 Difenhidramina parenteral (hasta 50 mg)
FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL 10 mg/ml f.a.x 100 x 10 ml Fada Pharma 1.795,20 VBR

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5.6 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS EMERGENCIAS ANAFILÁCTICAS

193

Nombre comercial
DIFENHIDRAMINA RICHMOND BENADRYL DIFENHIDRAMINA RICHMOND FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL

Presentación
10 mg/ml a.x 1 ml 10 mg/ml iny.a.x 1 x 5 ml 10 mg/ml iny.f.a.x 10 ml 10 mg/ml a.x 100 x 1 ml

Laboratorio
Richmond Elea Richmond Fada Pharma

Precio Condición de venta
9,70 22,16 15,90 1.009,80 VBR VBR VBR VBR

5.6.3 Hidrocortisona (hasta 100 mg)
HIDROCORTISONA FABRA HIDROCORTISONA FRIDALIT 100 HIDROCORTISONA NORTHIA HIDROCORTISONA RICHET 100 mg f.a.x 1 100 mg f.a.x 1 est. 100 mg f.a.x 100 x 5 ml 100 mg f.a.x 50 100 mg liof.f.a.x 1 Fabra Richmond Fada Pharma Northia Richet 14,00 16,69 1.830,40 651,00 15,00 VBR VBR VBR VBR VBR

5.6.4 Dexametasona (iny. hasta 4 mg/ml)
DEXAMETASONA DUO DECADRON DEGABINA FADA DEXAMETASONA DEXAMETASONA RICHET FADA DEXAMETASONA DEXAMETASONA FABRA TROFINAN BIOL DEXAMETASONA DEXALERGIN DECADRON DUO-FIBAN DECADRON LORMINE DECADRON PLUSTIAMIN PLUSTIAMIN PLUSTIAMIN PLUSTIAMIN FIBAN AP 4 mg/ml a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml f.a.x 2 ml 4 mg/ml iny.a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml iny.a.x 100 x 2 ml 4 mg/ml iny.f.a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml iny.f.a.x 100 x 2ml 4 mg/ml iny.x 1 4 mg/ml a.x 100 x 2 ml 4 mg/ml f.a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml f.a.x 2 ml 4 mg/ml iny.f.a.x 2 ml 4 mg/ml iny.jga.prell.x 2 ml 4 mg/ml jga.prell.x 2 ml 4mg/ml iny.a.x 100 x 2ml 4mg/ml Shock f.a.x 5 ml iny.f.a.x 1 iny.f.a.x 12 iny.f.a.x 3 iny.f.a.x 6 iny.jga.prell.x 1 Richmond Sidus Rivero Fada Pharma Richet Fada Pharma Fabra Biol Richmond Ivax Arg. Sidus Finadiet Sidus Northia Sidus Finadiet Finadiet Finadiet Finadiet Finadiet 5,87 23,50 3,29 1.275,00 14,30 1.662,60 11,83 126,45 8,84 19,02 15,90 13,80 16,16 1.230,00 26,00 16,34 191,84 47,27 96,71 8,79 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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194

APARATO RESPIRATORIO
Referencias terapéuticas

5.1 Drogas utilizadas como antitusígenos
5.1.1 Dextrometorfano
s

Farmacodinamia. El dextrometorfano es un agente
antitusivo isómero del análogo codeínico del levorfanol, pero a diferencia del L-isómero no tiene propiedades analgésicas ni adictivas. Farmacocinética. Tiene un comienzo de acción a los 15 minutos de ser administrado por vía oral y una duración de respuesta de 5 a 6 horas, alcanzando el pico máximo a las 2,30 horas. Es rápidamente absorbido por vía oral y sufre metabolismo hepático. Indicaciones. Tratamiento de la tos no productiva, destacándose su ventaja sobre codeína por producir menores trastornos gastrointestinales y riesgo de dependencia. Como antagonista del N-metilD-aspartato, el dextrometorfano ha demostrado poseer acción analgésica en una variedad de estados. Precauciones. Un aspecto puntual a considerar es el hecho que, según la población, el porcentual de metabolizadores pobres de dextrometorfano (polimorfismo genético) oscila del 1 al 10%. La droga es metabolizada por la isoenzima del citocromo P450IID6 y dado que en el embarazo se incrementa la actividad del CYP2D6, es esperable un aumento del clearance de las drogas metabolizadas por la isoenzima, de allí la posibilidad de necesitar incremento de dosis en pacientes gestantes. Los productos con dextrometorfano, que no contienen etanol, son seguros en el embarazo y en la lactancia. Contraindicaciones. Tos crónica persistente, tos productiva. No administrar con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO). Efectos adversos. A nivel del Sistema Nervioso Central produce: somnolencia, fatiga y en dosis eleva-

das nistagmo, distonía, opistótono, ataxia y alteraciones del habla. El abuso de dosis puede ocasionar cuadros psicóticos con alucinaciones, disociación y paranoia como así también euforia e hiperexcitabilidad, lo que ha generado su indebido uso en adictos. A nivel metabólico, existe descripción de diabetes insulinodependiente tras la administración en dosis elevadas. También se han notificado hipertermia, reacciones cutáneas y reacciones anaf ilácticas. F.R.F: grupo C de la F.D.A. Interacciones. Con los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), con la fluoxetina (ésta inhibe el citocromo P450IID6) y con el haloperidol, por igual mecanismo que la fluoxetina. Posología y dosificación. Adultos: dosis oral 10 a 30 mg cada 4 a 8 horas, hasta un máximo de 120 mg en el día. Pediatría: la dosis es edad dependiente, recomendándose 5 a 15 mg cada 4 a 8 horas para niños de 6 a 12 años, hasta un máximo de 60 mg/diarios, y para niños de 2 a 6 años se recomienda una dosis de 2,5 a 7,5 mg cada 4 a 8 horas, hasta un máximo de 30 mg/diarios. Conservación. Recipientes de cierre perfecto, protegidos de la luz.

5.1.2 Codeína
Farmacodinamia. Analgésico opioide con actividad
antitusiva.

Farmacocinética. Tiene una buena absorción oral,
ocurriendo el pico dentro de las primeras 2 horas y permaneciendo su actividad antitusiva por 4 a 8 horas. Su vida media de eliminación es 2:30 a 3:30 horas. Sufre proceso hepático a un metabolito activo (morfina) y entre el 3 y el 16% se excreta por orina sin cambios. Indicaciones. Manejo sintomático de la tos no productiva. También tiene usos como analgésico y como agente antidiarreico.

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5.2 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS

195

Efectos adversos. Hipotensión, síncope, somnolencia, hipocalcemia, constipación, náuseas, vómitos, depresión respiratoria, edema pulmonar, reacciones cutáneas y reacciones alérgicas. Tras la administración de dosis elevadas puede producir excitación y convulsiones. La codeína es objeto de abuso pero produce menor euforia y sedación que la morfina. Precauciones. Debido a su potencial riesgo de reacciones por abstinencia, las embarazadas deben ser advertidas de no utilizar codeína por períodos prolongados o durante el tercer trimestre. Asmáticos, pacientes con daño renal o hepático, antecedentes de abuso de drogas. Reducir dosis en pacientes ancianos o debilitados. Contraindicaciones. Enfermedades hepáticas y trastornos respiratorios. Interacciones. Con IMAO, otros depresores del S.N.C., alcohol, anestésicos, ansiolíticos, hipnóticos, antidepresivos tricíclicos y antipsicóticos. Posología y dosificación. La dosis oral y parenteral, como antitusivo, es de 10 a 20 miligramos, cada 4 a 6 horas, según necesidad. En niños, de 2 a 6 años, la dosis antitusiva es de 1 mg/kg/día, dividida en cuatro dosis y de 6 a 15 años es de 5 a 10 mg/dosis, cada 4 a 6 horas. Conservación. En recipientes de cierre perfecto, resistentes a la luz.

riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Efectos adversos. Broncoconstricción, broncoespasmo y reacciones alérgicas.

Interacciones. Potencia los efectos periféricos y coronarios del trinitrato de glicerilo.

Posología y dosificación. Como mucolítico en forma nebulizable la dosis es: 2 a 5 ml de una solución al 10%; en forma oral para adultos mayores de 14 años: 600 miligramos diarios divididos en 1 a 3 dosis. En niños de 6 a 14 años, la dosis oral diaria es de 300 a 400 mg. en tres o cuatro dosis y en aquellos de 2 a 5 años la dosis diaria oral es de 200 a 300 mg., en dos a tres dosis. Conservación. En recipientes de cierre perfecto, resistente a la luz.

5.2 Drogas para el tratamiento de la rinitis Antihistamínicos sistémicos
Ver capítulo 3

Antihistamínicos locales
5.2.1 Azelastina
s

Farmacodinamia. Antihistamínico antagonista del
receptor H1, derivado de la ftalazinona con diferencias estructurales químicas en relación a los demás antihistamínicos Farmacocinética. Bien absorbida tras la administración oral, con niveles picos logrados entre las 4 y 5 horas. Se metaboliza en el hígado a N-desmetilazelastina, la cual es farmacológicamente activa. La vida media de la azelastina es de 25 horas y la de su metabolito, 42 horas. Indicaciones. Síntomas asociados con la rinitis estacional y/o perenne. En asma, la azelastina parece ser tan efectiva como la teof ilina de liberación sostenida. Sin embargo, se deben esperarse mayores estudios para determinar el real valor de esta indicación. Efectos adversos. Los únicos significativos registrados son somnolencia y alteración del gusto al administrarse por vía oral y nasal y quemazón nasal al utilizarse en forma local. Posología y dosificación. Adultos. Rinitis alérgica estacional o perenne, vía intranasal: 2 pulsaciones del spray dosificador, de 140 mcg cada uno, en cada fosa nasal, dos veces en el día. En niños ma-

Expectorantes y Mucolíticos
5.1.4 Acetilcisteína
cisteína, con propiedades mucolíticas
s

Farmacodinamia. Es un derivado del aminoácido Farmacocinética. La droga tiene una buena absorción oral y los efectos mucolíticos comienzan a los 45 minutos, persistiendo por casi 2 horas (100 minutos). Existe un cierto grado de metabolismo hepático, con excreción renal de componentes. Indicaciones. Agente mucocinético útil para disminuir el número de exacerbaciones en pacientes con bronquitis crónica. Favorece la penetración de la cefuroxima en las secreciones bronquiales. Atelectasias, espontáneas o postoperatorias, fibrosis quística y EPOC. La acetilcisteína es la droga de elección para la prevención del daño hepático en las intoxicaciones severas por acetaminofeno (ver 8.6.26). Precauciones. Asma. Cirrosis. En pacientes con antecedentes de úlcera péptica puede aumentar el

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196

Capítulo 5: APARATO RESPIRATORIO tión de rebote, no debe usarse como base de tratamiento en la rinitis crónica. También puede ser usada en otitis media para abrir las trompas obstruidas. Precauciones. Pacientes que muestran fuerte reacción a sustancias adrenérgicas o con historia y/o enfermedad cardiovascular, enfermedad tiroidea, hipertensión y diabetes. No utilizar en atomizadores fabricados con aluminio. Contraindicaciones. Hipofisectomía transesfenoidal o cirugía con exposición de la duramadre. Interacciones. Todos los descongestivos nasales simpaticomiméticos pueden provocar una crisis hipertensiva si se usan con IMAO. Efectos adversos. Puede producir sensación de ardor intranasal, estornudos y sequedad de mucosas. Cefaleas, insomnio y palpitaciones. Con el uso crónico se observa una inflamación dolorosa de la mucosa. Posología y dosificación. Descongestivo nasal: 2 a 3 gotas de una solución al 0,1% en cada fosa nasal cada 8 a 10 horas. Niños: mayores de 2 años se recomienda 2 ó 3 gotas, cada 8 a 10 horas de una solución al 0,05%. Conservación. En recipientes de cierre perfecto resistentes a la luz.

yores de 6 años se utilizan las mismas dosis que en adultos. Conservación. En recipientes de cierre perfecto, resistente a la luz.

5.2.2 Levocabastina
Farmacodinamia. Antihistamínico antagonista del
receptor H1, derivado de la ciclohexilpiperidina, con estructura química diferente a la de los demás antihistamínicos. Farmacocinética. Tiene un mínimo metabolismo hepático y la mayor parte de la dosis se elimina, sin cambios, por orina. Parte de la droga absorbida se elimina por bilis. Tiene una vida media de eliminación de 33 a 40 horas. Tanto por vía nasal co mo ocular, la absorción es alta, alcanzándose el pico máximo en 1 ó 2 horas. Indicaciones. Rinitis y la conjuntivitis alérgica. Se alienta su uso combinado en pacientes con rinoconjuntivitis (polinosis) alérgica. Contraindicaciones. No se recomienda su uso en nebulizadores nasales en pacientes con disfunción renal significativa. Efectos adversos. No obstante la marcada absorción sistémica, no han limitado su uso en la mayoría de los pacientes. Los más comunes son sequedad bucal, somnolencia, cefaleas y fatiga, junto a la irritación nasal y ocular. La droga tiene mínima propensión a producir alteraciones psicomotoras. Posología y dosificación. La dosis efectiva en rinitis alérgica es de dos aplicaciones en cada fosa nasal, dos veces en el día pudiendo ser incrementada a cuatro veces diarias. La concentración de la solución nasal es 0,5 mg/ml.

5.2.4 Nafazolina
Farmacodinamia. Agonista alfa adrenérgico del tipo
de los imidazoles, con mínimo o ningún efecto sobre los receptores beta adrenérgicos. Farmacocinética. La nafazolina tiene un rápido comienzo de acción, usualmente dentro de los 5 minutos y una duración aproximada de 2 a 6 horas. Puede ocurrir absorción a partir de la mucosa nasal y producir efectos sistémicos, principalmente, en casos de sobredosis o uso excesivo. Indicaciones. Tratamiento sintomático de la rinitis aguda y/o crónica. Sin embargo, debido a la posibilidad de una congestión de rebote, no debe usarse como base de tratamiento en la rinitis crónica. También puede ser usado en otitis media para abrir las trompas obstruidas. Contraindicaciones. No está recomendado su uso en niños menores de 12 años aunque algunos sugieren que los niños de 6 a 12 años pudiesen recibir una gota o pulverización en cada fosa nasal, en esquema similar al de los adultos. Precauciones. Pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular, enfermedad tiroidea, hi-

Descongestivos locales
5.2.3 Xilometazolina
Farmacodinamia. Derivado metazolínico con actividad simpaticomimética, que actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos. Produce vasoconstricción y alivia así la congestión nasal. Farmacocinética. Su comienzo de acción ocurre entre los 5 y 10 minutos y se mantiene por 5 ó 6 horas. Indicaciones. Congestión nasal y puede utilizarse para este fin en el resfrío común, en la sinusitis y en otras alergias de las vías respiratorias altas. Sin embargo, debido a la posibilidad de una conges-

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5.2 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS pertensión y diabetes.

197

Efectos adversos. El uso tópico prolongado puede
causar quemazón, picazón y sequedad nasal, ce faleas, insomnio, vértigo, temblores, palpitaciones, congestión de rebote y rinitis medicamentosa; mientras que la absorción excesiva (o la sobredosis) puede causar arritmias, hiper o hipotensión, bradicardia y depresión del sistema nervioso central. Interacciones. Ver 5.2.3 Posología y dosificación. La dosis habitual como descongestivo nasal es 2 gotas o dos pulverizaciones de una solución al 0,05%, no más de cada 3 horas (gotas) o cada 4 a 6 horas (pulverizador). Conservación. En recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

local, la oximetazolina produce irritación, quemazón, sequedad de mucosa y estornudos; además, disminución de la secreción de lisozima, la cual tiene un importante rol para las defensas respiratorias. El uso en el embarazo ha producido alteraciones en los latidos cardíacos fetales. Posología y dosificación. Rinitis, adultos y niños mayores de 6 años: 2 ó 3 gotas de una solución al 0,05% en cada fosa, dos veces al día por hasta 3 días. Niños de 2 a 5 años, la dosis es igual pero de una solución al 0,025%. La presentación en spray el al 0,05% y la dosificación en mayores de 6 años es de dos pulverizaciones en cada fosa nasal, dos veces al día. Conservación. Recipientes de cierre perfecto.

Corticoides inhalatorios
5.2.5 Oximetazolina 5.2.6 Beclometasona, dipropionato
Farmacodinamia. Es un imidazol adrenérgico alfa
agonista, usado como descongestivo nasal y ocular. Farmacocinética. Usado como gotas nasales tiene un tiempo de respuesta inicial de 5 a 10 minutos, con una duración de acción de 6 a 7 horas. Posee buena absorción mucosa. También presenta absorción sistémica, a partir de la mucosa nasal y del tracto gastrointestinal. Los efectos adversos obedecen a ello, especialmente en los casos de abusos o sobredosis. Indicaciones. Descongestión aguda, en casos de congestión nasal asociada a rinitis estacional o perenne, rinitis alérgica, infecciones del tracto respiratorio superior, sinusitis y en la otitis media debida a obstrucción de la Trompa de Eustaquio. Descongestivo ocular. Contraindicaciones. Glaucoma de ángulo estrecho, hipersensibilidad a la droga u otros agentes adrenérgicos. Precauciones. Enfermos cardiovasculares, pacientes que consumen inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) o antidepresivos tricíclicos, enfermos diabéticos, hipertensos, pacientes con enfermedad tiroidea, con hipertrofia prostática. Porfiria. Por la vasodilatación de rebote, la congestión y la rinitis medicamentosa, no debe usarse más allá de 5 días. Efectos adversos. Los más comunes son: bradi o taquicardia, excitación, insomnio, isquemia cerebral, cefalea, manía, psicosis paranoide; alucinaciones; convulsiones y sedación. A nivel
s

Farmacodinamia. Corticoesteroide que actúa localmente en la mucosa respiratoria. Su mecanismo de acción estaría relacionado con las acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras de los glucocorticoides sistémicos. Estos suprimen las reacciones inmunes mediadas por células y disminuyen la importancia de la respuesta inmune primaria. Farmacocinética. Se absorbe rápidamente a través de los tejidos respiratorio y gastrointestinal. Entre el 10% y el 25% de la dosis inhalada se deposita en el tracto respiratorio, el resto se deposita en la boca y garganta y se deglute. Tiene un rápido metabolismo hepático y probablemente ésta sea la razón que no se produzcan efectos sistémicos a las dosis habituales. La eliminación es principalmente fecal. Indicaciones. Prevención y tratamiento de la rinitis estacional y perenne. Tratamiento de la poliposis nasal y en la prevención de la recurrencia de los mismos postcirugía. Precauciones. La absorción sistémica puede seguir a la administración nasal, especialmente si se usan dosis altas o el tratamiento es prolongado. Controlar la altura de niños que reciban tratamiento prolongado con corticosteroides nasales. Contraindicaciones. Evitar el uso en infecciones nasales no tratadas. Luego de cirugía nasal. Tuberculosis pulmonar. Efectos adversos. Los pacientes que utilizan la vía nasal pueden padecer ulceraciones y epistaxis.

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Capítulo 5: APARATO RESPIRATORIO madamente 8 horas.

Interacciones. Las de los corticocosteroides en
general.

Indicaciones. Tratamiento de las rinitis alérgicas
(estacional y/o perenne) y no alérgicas. Al igual que los demás esteroides debe ser considerada como droga de primera línea, en razón de que suprime la fase tardía de la reacción alérgica y atenúa la fase temprana. Reduce todos los síntomas nasales. Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones. Ver beclometasona 5.2.7 para mayor información. L a fluticasona, de acuerdo a la escala Mackenzie es la de mayor potencia antiinflamatoria pero, al mismo tiempo, la de mayor supresión del eje HPA. Efectos adversos. Los más frecuentes por su uso intranasal son cefaleas, epistaxis, quemazón nasal, tos e irritación nasal. Posología y dosificación. Adultos: dosis intranasal 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa, una vez al día (dosis total 200 mcg). Niños, a partir de los 4 años, comenzar con una dosis total de 100 mcg diarios.

Posología y dosificación. Rinitis alérgica: adultos y
niños mayores de 6 años - dos pulverizaciones (100 mcg.) en cada fosa nasal, dos veces al día o también una pulverización cuatro veces en el día. No deben superarse los 400 mcg diarios. Las formas farmacéuticas para inhalación nasal y bron quial no son intercambiables. Conservación. Proteger de la luz.

5.2.7 Budesonide
Farmacodinamia. Glucocorticoide no halogenado
con una elevada relación entre su efecto antiinflamatorio local y su actividad sistémica. Farmacocinética. La mejoría de los síntomas puede ocurrir ya a las 24 horas de haber iniciado la terapia. No obstante, lo más frecuente es que el efecto pico se alcance a los 3 a 7 días de iniciado el tratamiento. Alrededor del 20% de la dosis alcanza la circulación sistémica. Indicaciones. Síntomas asociados con la rinitis alérgica estacional o perenne, en niños y adultos. Rinitis perenne no alérgica del adulto.

5.2.9 Mometasona, furoato
Farmacodinamia. Corticoide sintético monoéster
halogenado de mediana potencia. Por su acción, suprime la fase alérgica tardía, atenúa la reacción alérgica temprana, reduce todos los síntomas nasales y mejora la inflamación de la vía aérea. Disminuye la formación, liberación y actividad de los mediadores endógenos de la inflamación. Inhibe la migración de leucocitos y macrófagos al área de la injuria y revierte la permeabilidad vascular aumentada. Farmacocinética. La cantidad de droga absorbida, luego de su aplicación tópica o intranasal es mí nima. La absorbida oralmente es metabolizada en el hígado y excretada principalmente por bilis. Indicaciones. Rinitis alérgica estacional y/o perenne. Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones. Ver beclometasona (5.2.7) Efectos adversos. Los más comunes por su uso intranasal son cefaleas, faringitis, epistaxis y tos. Al igual que con todos los corticosteroides, puede ocurrir supresión adrenal, aunque no se ha observado con furoato de mometasona. Las condiciones que potencian la absorción sistémica pueden incrementar el riesgo de toxicidad. Posología y dosificación. Debe tenerse presente que la dosis de los esteroides inhalados es respuesta dependiente. Adultos. Dosis habitual intranasal:

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos.
Ver beclometasona 5.2.7 Interacciones. La cimetidina aumenta la biodisponibilidad de budesonida; mientras que el ketoconazol puede disminuir sus niveles y/o efectos. Posología y dosificación. Adultos: dosis nasal inicial 200 mcg/ día - aunque pueden usarse dosis menores (100 mcg) o mayores (400 mcg)-, la cual puede ser administrada en una o dos dosis. Niños: rinitis - 100 mcg diarios, pero puede incrementarse hasta 200 mcg. Las presentaciones para rinitis aportan 50 y 100 mcg por dosis.

5.2.8 Fluticasona
Farmacodinamia. Corticosteroide tópico de mediana potencia que integra el grupo de los nuevos esteroides con cambios en la unión del carbono 17, por medio de lo cual presentan una extremadamente importante acción vasoconstrictora y antiinflamatoria. Farmacocinética. La fluticasona se absorbe poco por vía oral y sufre un extenso primer paso de metabolismo hepático hacia varios metabolitos inactivos. Su vida media plasmática es de aproxi-

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5.2 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS dos inhalaciones de 50 mcg en cada fosa nasal, una vez al día con hasta un máximo de 400 mcg diarios. La F.D.A. ha autorizado su uso en niños a partir de los 3 años con una dosis de inhalación de 50 mcg en cada fosa nasal, una vez al día.

199

5.2.10 Triamcinolona
Farmacodinamia. Derivado fluorado de la prednisona, con menor actividad mineralocorticoide, lo que la hace preferible en pacientes con alteraciones cardiovasculares. Es de acción intermedia. Farmacocinética. La respuesta inicial de la triamcinolona nasal se alcanza a las 24 horas. La absorción, tras la administración intranasal, no es significativa. Indicaciones. Tratamiento de la rinitis alérgica perenne o estacional.

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones.
Ver beclometasona (5.2.7)

Efectos adversos. La cefalea es el más común al
usarse por vía intranasal, habiéndose descripto además irritación nasal, sequedad de mucosa, congestión, molestias faríngeas, estornudos y epistaxis. Puede presentarse supresión adrenal, especialmente a dosis elevadas o por uso prolongado. Posología y dosificación. Debe tenerse presente que la dosis de los esteroides inhalados es respuesta dependiente. Adultos. Tratamiento de la rinitis, dosis inicial y máxima 220 mcg/ día, administrados en dos inhalaciones (cada una aporta 55 mcg) en cada fosa nasal, una vez al día. Niños de 6 a 11 años: dosis diaria 110 mcg. Conservación. Proteger de la luz.

rador. Se ha sugerido que suprime la liberación de leucotrienos e histamina de los mastocitos, mejora la actividad mucociliar y disminuye la permeabilidad microvascular. Farmacocinética. Por vía inhalatoria su efecto aparece a los 15 minutos y se prolonga de 3 a 4 horas. Indicaciones. Broncoespasmos asociados con cuadros asmáticos agudos y crónicos, bronquitis u otra patología pulmonar obstructiva. Precauciones. Hipertiroidismo, insuficiencia miocárdica, arritmias, susceptibilidad a la porolongación del segmento QT del electrocardiograma, hipertensión, embarazo, lactancia y diabetes. Interacciones. La hipopotasemia producida por los beta2 adrenérgicos puede potenciarse con la administración de teofilina y sus derivados, corticoides, diuréticos y por la hipoxia. Efectos adversos. Puede producir nerviosismo, temblores musculares, cefalalgia, taquicardia, palpitaciones, insomnio, hiperglucemia, náuseas y vómitos. En niños menores de 12 años se ha informado hipopotasemia, hiperinsulinemia y crisis de hiperactividad con alucinaciones potenciales. Posología y dosificación. Vía oral: adultos y niños mayores de 12 años, 2 a 4 mg 3 ó 4 veces al día. Vía inhalatoria, adultos y niños mayores de 12 años: aerosol: no más de 2 inhalaciones (100 mcg cada una) cada 4 a 6 horas. Para nebulización: 2,5 mg 3 a 4 veces/día. En crisis –ataque agudo– puede realizarse una nebulización o dos inhalaciones (200 mcg) de aerosol con intervalos de 20 minutos y no más de tres veces. Conservación. Proteger de la luz.

5.3.2 Fenoterol
Farmacodinamia. Agonista beta 2 selectivo a bajas
dosis que actúa produciendo bronco dilatación por activación de dichos receptores en el músculo liso bronquial. Por su efecto beta 2 adrenérgico presenta además un efecto inhibidor sobre músculo liso uterino Comparte acciones y usos con los otros agonistas beta 2 como el salbutamol. Farmacocinética. La vida media del fenoterol es de 7 horas, con una duración de acción de 4 a 6 horas. Su biodisponibilidad oral es del 60%. Sufre un extenso metabolismo hepático hacia metabolitos inactivos de ácido sulfúrico y glucurónico. Menos del 2% de la dosis oral se elimina sin modificaciones por orina mientras que la excreción por materia fecal es del 15 al 40% de la dosis oral.

5.3 Drogas para tratamiento de asma y otras enfermedades obstructivas Broncodilatadores beta adrenérgicos de corta duración
5.3.1 Salbutamol
s

Farmacodinamia. Agonista selectivo de los receptores beta 2 adrenérgicos que por sus propiedades relaja la musculatura lisa de bronquios, útero y vasos del músculo esquelético. Es equipotente en su acción broncodilatadora comparada con el isoproterenol, pero es 10 veces menos cardioacele-

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200

Capítulo 5: APARATO RESPIRATORIO

Indicaciones. Asma bronquial y en otras formas de
enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Posología y dosificación. La dosis oral es de 2,5 a 5
mg, cada 6 horas con un máximo de 15 mg diarios. La dosis inhalatoria es de 0,5 mg cada 6 horas y la subcutánea es de 0,25 mg como dosis inicial y con posibilidad de repetir la misma en 15 ó 30 minutos, si se estima necesario, y hasta un máximo de 0,5 miligramos en un período de 4 horas. Pediatría: la dosis oral es de 2,5 mg cada 6 horas, pero con un máximo diario de 7,5 miligramos. La dosis subcutánea es de 0,25 a 0,3 mg cada 12 a 15 minutos en el estado asmático refractario. La dosis inhalatoria es 0,2 mg/kg/dosis. Conservación. Proteger de la luz y mantener entre 15 y 30ºC.

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones.
Ver Salbutamol 5.3.1

Efectos adversos. Surgen de la estimulación de los
receptores beta: temblor, nerviosismo, ansiedad, taquicardia, palpitaciones, calambres y arritmias cardíacas. Puede también producir hipertensión arterial y alteraciones metabólicas, hiperglucemia y lipólisis. Posología y dosificación. Adultos, aerosol, 1 a 2 inhalaciones, (cada una aporta 200 mcg) tres o cuatro veces al día; oral 5 a 10 mg tres veces al día (cada comprimido contiene 2,5 mg); en nebulización 0,5 a 5 mg (cada gota aporta 0,25 mg) tres o cuatro veces diarias Niños de 6 a 16 años: aerosol 200 mcg (una pulverización) tres o cuatro veces diarias; en forma oral es de 0,8 mg/kg/día, repartidos en tres dosis (5 mL de jarabe aportan 2,5 mg) y en forma nebulizable la dosis es 0,1 a 1 mg por dosis. Conservación. Proteger de la luz.

5.3.4 Clenbuterol
Farmacodinamia. Agonista beta potente, con una
prolongada vida media de eliminación.

Farmacocinética. Los datos farmacocinéticos son limitados. Sin embargo, se puede mencionar que la absorción oral es buena, con un pico máximo dentro de las 3 horas. Tiene una prolongada vida media de eliminación (25 a 39 horas) y el efecto broncodilatador persiste por 8 a 12 horas, tras la administración oral. El clembuterol ofrecería ventajas potenciales sobre los demás beta 2 agonistas orales, en razón de su superior absorción y su más prolongada vida media. Tiene una alta especificidad beta 2 y parecería ser más potente que el salbutamol; sin embargo, en base a los ensayos clínicos disponibles, la única diferencia clínica destacable es su mayor dura ción de acción lo que no es relevante en todos los pacientes. La vía inhalatoria no presenta ninguna ventaja sobre el salbutamol inhalado. Indicaciones. En el tratamiento del asma y de la EPOC.

5.3.3 Terbutalina
Farmacodinamia. Agente simpaticomimético con
acción beta agonista.

Farmacocinética. El comienzo de su acción, tras la
administración oral, es de 30 a 45 minutos, con nivel pico entre 1 y 3 horas. Al utilizarse la vía subcutánea, el pico máximo aparece a los 30 minutos con una duración de efectos de 6 a 8 horas, igual que por vía oral. Indicaciones. Tratamiento del broncoespasmo en el asma, la bronquitis y las enfermedades pulmonares obstructivas crónicas. La eficacia antiasmática es similar a la del salbutamol, sin embargo posee mayor actividad beta 1 por lo que se la asocia a mayor riesgo de taquicardia.

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones.
Ver Salbutamol 5.3.1 En pacientes con falla renal moderada a severa debe efectuarse reducción de dosis. Efectos adversos. Vasculitis, palpitaciones, taquicardia, angina, arritmias, hipotensión, cefalea, nerviosismo, vértigos, somnolencia, insomnio, temblores, hiperglucemia, anormalidades lipídicas, hipocalcemia, hipopotasemia, náuseas, vómitos, hipertonía uterina, elevación de enzimas hepáticas, edema pulmonar y erupciones maculopapulares.

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones.
Ver Salbutamol 5.3.1

Efectos adversos. Los más comunes son los mismos
que ocurren con las demás drogas agonistas beta 2 e incluyen taquicardia leve, temblores, cefaleas, vértigos, nerviosismo, náuseas y aumento de la glucemia. En razón de sus propiedades anabólicas, el clembuterol ha sido usado ilegalmente por algunos atletas (polvo de ángel) y también se han notificado casos de intoxicación por su utilización en la

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS alimentación de animales de consumo humano.

201

Posología y dosificación. Tratamiento del asma y la
EPOC: 20 a 40 mcg, dos veces al día, aunque algunos pacientes requieren dosis cada 8 horas. Por inhalación, la dosis habitual es de 20 mcg tres veces al día. En niños asmáticos, una dosis de 1 mcg/kg es efectiva.

Broncodilatadores beta adrenérgicos de larga duración
5.3.5 Salmeterol
2 selectivo, con una prolongada acción.
s

Farmacodinamia. El salmeterol es un agonista beta Farmacocinética. Los niveles sistémicos del salmeterol son bajos o ausentes luego de su inhalación. Es metabolizado por hidroxilación y excretado por heces. La vida media de eliminación es de poco más de 5 horas, luego de ser administrado por vía oral. Indicaciones. Dada su larga duración de acción está indicado en el asma nocturno y en aquellos pacientes que no pueden controlar sus síntomas con esteroides inhalados. No debe ser usado para el tratamiento de los síntomas asmáticos agudos ni sustituir a los esteroides inhalados. Se indica el aerosol en el tratamiento del asma y la prevención del broncoespasmo en pacientes de más de 12 años de edad, con enfermedad obstructiva reversible de la vía aérea que requieren tratamiento regular con beta 2 agonistas inhalados de corta duración. El polvo para inhalación se utiliza en el tratamiento del asma y la prevención del broncoespasmo en pacientes mayores de 4 años de edad con enfermedad obstructiva reversible de la vía aérea, incluyendo aquellos con síntomas de asma nocturna que requieren tratamiento regular con agonistas beta 2 inhalados de corta duración. Precauciones. Contraindicaciones. Ver Salbutamol 5.3.1. Debe usarse con precaución en pacientes con hipertrofia prostática, diabetes, alteraciones cardiovasculares, desórdenes convulsivantes, tirotoxicosis o pacientes sensibles a las aminas simpaticomiméticas. Debe discontinuarse el tratamiento ante la aparición de broncoespasmo paroxístico que puede ser fatal. Efectos adversos. Un 10% de los pacientes presentan cefaleas y otro 10% faringitis.

Entre el 1 y el 10% presentan arritmias, elevación o disminución de la tensión arterial, palpitaciones, taquicardia, nerviosismo, insomnio, alteraciones gastrointestinales, diarreas, náuseas, temblores, artralgias, mialgias, bronquitis, tos e infecciones respiratorias altas. Interacciones. Los bloqueantes beta adrenérgicos, como el propranolol, disminuyen el efecto del salmeterol. Los inhibidores de la MAO y los antidepresivos tricíclicos aumentan la toxicidad cardiovascular del salmeterol. Posología y dosificación. La dosis normal para adultos y niños mayores de 12 años es 100 mcg, repartidos en dos dosis. En niños mayores de 4 años, la dosis diaria es de 25 mcg cada 12 horas. Las dosis de adultos y niños pueden duplicarse en casos severos

5.3.6 Formoterol
Farmacodinamia. Aonista beta 2 selectivo de larga
duración.

Farmacocinética. Los datos farmacocinéticos son limitados, debido a las bajas dosis requeridas para su efecto terapéutico, lo que resulta en niveles plasmáticos por debajo del nivel de detección de los análisis. El efecto broncodilatador pico se observa a las 2 horas de la administración y persiste hasta 12 hs. El formoterol se metaboliza en el hígado. En el tratamiento del asma y prevención del broncoespasmo asociado a enfermedad obstructiva de la vía aérea, el formoterol ofrece ventajas significativas sobre los beta 2 agonistas convencionales, en razón de su mayor duración de acción lo que lo hace superior para la prevención de los síntomas asmáticos nocturnos. Indicaciones. En pacientes con síntomas asmáticos diurnos y nocturnos frecuentes quienes se mantienen sintomáticos, no obstante el uso de dosis medias o altas de esteroides inhalados. Precauciones. Los niños pueden presentar con mayor probabilidad infección, inflamación, dolor abdominal, nauseas y dispepsia. Algunos pacientes son propensos a adquirir infecciones virales respiratorias. Contraindicaciones. Ver Salbutamol 5.3.1 . Tratamiento del broncospasmo agudo. Efectos Adversos. Similares a los de los demás integrantes del grupo e incluyen temblor, cefaleas, vértigos, cansancio, palpitaciones, náuseas, se-

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202

Capítulo 5: APARATO RESPIRATORIO endovenosa es rápida y por vía oral y rectal en 15 a 30 minutos. Su duración de acción puede ser de hasta 24 horas. Indicaciones. Asma crónico y de las enfermedades pulmonares obstructivas crónicas. Su uso en internación, por vía endovenosa debiese desaconsejarse a la luz de los nuevos esquemas de manejo terapéutico de la emergencia asmática. También es utilizada en la apnea neonatal. Precauciones. Ulcera péptica, antecedentes convulsivos, arritmias cardíacas, pacientes con migraña o cefaleas frecuentes, en enfermos con falla cardíaca congestiva, fiebre prolongada, insuficiencia hepática, sepsis, shock, hipertiroidismo, y con todas aquellas medicaciones que retardan su eliminación. No requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal; pero sí en pacientes con falla hepática (hasta un 50%), en ancianos, fumadores, en hemodializados, en casos de asociarse con otras drogas las que pueden acelerar o retardar su clearance (ver más adelante) y en relación a algunos alimentos. Puede prolongar las convulsiones durante la terapia electroconvulsiva. Su vida media se altera en: neonatos, edema agudo de pulmón, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, cirrosis hepática, fumadores, tipo de dieta, hepatitis aguda y en casos de infecciones respiratorias y tras la inmunización contra influenza A. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la droga, en caso de que la hipersensibilidad sea a etilendiamina, la contraindicación solo rige para la aminofilina. Efectos Adversos. Cardiovasculares –fibrilación auricular, hipotensión y taquicardia. Sistema Nervioso Central: convulsiones, alteraciones del comportamiento, hemorragia intracraneal y tartamudeo. Metabólicos: hiperglucemia, hipopotasemia, hipofosfatemia, alcalosis respiratoria, hipomagnesemia, alteraciones lipídicas, alteración en la secreción de hormona antidiurética y porfiria. Gastrointestinales: úlcera péptica, esofagitis, úlcera esofágica, reflujo gastroesofágico y enterocolitis necrotizante Renales: diuresis aumentada. Dermatológicos: dermatitis eccematosa o exfoliativa y síndrome de Stevens-Johnson. Su riesgo de teratogenicidad es categoría C para F.D.A. y categoría A para A.D.E.C. Interacciones. Con adenosina (disminuye el efecto de adenosina); albendazol (debe monitorearse la

quedad bucal, calambres y tos. Broncospasmo paradójico. Irritación conjuntival, edema palpebral. Con sobredosis, pueden presentarse hipokalemia e hiperglucemia. La presión sanguínea y la frecuencia cardíaca son mínimamente afectadas por las dosis terapéuticas inhaladas. Los efectos cardiovasculares, con altas dosis, son comparables a los mencionados con salbutamol –agonista beta 2 de corta duración– inhalado. Interacciones. El uso concomitante con otros agonistas adrenérgicos puede resultar en estimulación adrenérgica aditiva. Los antidepresivos tricíclicos podrían potenciar los efectos adversos cardiovasculares. Los agentes betabloqueantes pueden interferir con los efectos terapéuticos del formoterol, produciendo broncoespasmo. En caso de ser indispensable, utilizar un agente cardioselectivo y monitorear su uso. Los corticosteroides, los diuréticos de asa, las tiazidas y los deri vados de teofilina pueden potenciar la hipokalemia. El uso con IMAO potenciaría los efectos adversos cardiovasculares, así como las drogas que prolongan el intervalo QT. Posología y dosificación. La dosis recomendada, en adultos y niños mayores de 5 años, para el asma y la EPOC es 12 mcg, por inhalación, dos veces al día pudiendo, en casos severos, duplicar la dosis.

Xantinas
5.3.7 Teofilina anhidra
s

Farmacodinamia. La teofilina es una metilxantina,
inhibidora de la fosfodiesterasa, que actúa como relajante de la musculatura lisa; de allí su acción broncodilatadora. Se le reconocen, además, pro piedades antiinflamatorias de beneficio para la respuesta asmática tardía y efectos inmunomoduladores. Farmacocinética. La absorción oral depende de la formulación, pero oscila del 76 al 100%. L a absorción rectal en supositorios es errática; de allí la recomendación de su no uso. Tiene una unión proteica del 60% y una vida media de eliminación variable. Sufre un amplio metabolismo hepático hacia metabolitos inactivos, excretándose algo más del 10% por orina. En neonatos, uno de los metabolitos es la cafeína que es activa. La respuesta inicial al ser administrada por vía

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS concentración de teofilina); salbutamol (aumenta la eliminación de teofilina); allopurinol (dismin u ye la eliminación de teofi l i n a ) ; aminoglutetimida (disminuye la concentración de teofilina); vacunación con BCG (aumenta la concentración de teofilina); benzodiacepinas (disminuye la efectividad de las benzodiacepinas); carbamacepina (disminuye la efectividad de la teofilina); cetirizina (aumenta concentración de cetirizina); cimetidina (favorece la toxicidad de teofilina por disminución de su metabolismo). Tanto la ciprofloxacina como la claritromicina, la fluvoxamina, la famotidina, la enoxacina, los anticonceptivos, la isoniacida, el disulfiram y el diltiazem favorecen la toxicidad de la teofilina por disminución de su metabolismo. Con dipiridamol endovenoso la teofilina inhibe la vasodilatación coronaria generando falsos informes en la perfusión con talio; la efedrina favorece la toxicidad por efectos aditivos; eritromicina y eritromicina + sulfisoxazol (aumento de la toxicidad de teofilina y disminución de la efectividad de eritromicina); felodipina y fenitoína (disminuyen la efectividad de teofilina); furosemida (alteraciones en más o en menos de las concentraciones de teofilina); halotano (toxicidad cardíaca); hidrocortisona (monitorizar teof ilina); imipenem, interferon alfa 2ª, ipriflavona (favorecen la toxicidad de la teofilina); vacunación antigripal (favorece la toxicidad de teofilina por disminución de su eliminación); isoproterenol (disminución de efectividad de teofilina por metabolismo acelerado); ketamina (probable riesgo de convulsiones); lansoprazol (leve disminución de la concentración de teofilina por inducción hepática); levofloxacina (monitorizar niveles de teofilina); litio (disminuye la efectividad del litio); metotrexato (aumento toxicidad de teofilina); mexiletina (aumento toxicidad de teofilina); minociclina (monitorizar concentración de teofilina); nifedipina (monitorizar concentración de teofilina); nilutamida (monitorizar concentración de teofilina); norfloxacina (favorece la toxicidad de teofilina por disminución de su eliminación); ofloxacina (favorece la toxicidad de teofilina por disminución de su eliminación); pancuronio (monitorizar el estado cardíaco y el grado de bloqueo neuromuscular); paro xetina (f avorece la toxicidad de teofilina por disminución de su eliminación); pefloxacina (favorece la toxicidad de teofilina por disminución de su eliminación); pentobarbital

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(monitorizar concentraciones de teofilina); pentoxifilina (monitorizar concentraciones de teofilina); fenobarbital (monitorizar concentraciones de teofilina); fenitoína (disminuye la efectividad de teofilina); ácido pipemídico (favorece la toxicidad de teofilina por disminución de su eliminación); primidona (disminuye la efectividad de teofilina); propafenona (favorece la toxicidad de teofilina); propofol (disminuye la efectividad de propofol); propranolol (disminuye la eliminación de teofilina y existe antagonismo); protirelina (aumento de la producción de TSH); pirantelo (aumento de la concentración de teofilina); ranitidina (favorece la toxicidad de teofilina por disminución de su metabolismo); rifa bu t i n a (disminución de la efectividad de teofilina); rifampin (disminución de la efectividad de teofilina); riluzol (aumento de las concentraciones de teofilina y riesgos de toxicidad de riluzol); ritonavir (disminución de la efectividad de teofilina); secobarbital (monitorear las concentraciones de teofilina); sertralina (favorece la toxicidad de teofilina); tacrina (favorece la toxicidad de teofilina); tacrolimus (aumento de las concentraciones de tacrolimus); terbutalina (disminución de la concentración de teofilina); tiabendazol (favorece la toxicidad de teofilina por disminución de su metabolismo); ticlopidina (favorece la toxicidad de teofilina por disminución de su metabolismo); trioleandomicina (monitorear concentraciones de teofilina); verapamilo (favorece la toxicidad de teofilina); zafirlukast (disminuye la efectividad de zafirlukast y aumenta la concentración de teofilina) y zileuton (favorece la toxicidad de teofilina por disminución de su metabolismo). También interactúa con cafeína (aumento de las concentraciones de teofilina); comidas hipergrasas (se alteran las concentraciones de teofilina) y tabaco (disminución de las concentraciones de teofilina). Posología y dosificación. La dosis óptima de teofilina es aquella que permite una concentración plasmática de 10 a 20 mcg, aún cuando algunos pacientes obtienen respuesta terapéutica con concentraciones menores. Dado que para ello es necesario dosar teofilinemia, la dosis estimada inicial es de 10 a 16 mg/kg/día, aunque deben tenerse presente todas las situaciones que ameritan ajustes de dosis. En situaciones de uso endovenoso, puede administrarse una dosis de carga inicial, dependiendo

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204

Capítulo 5: APARATO RESPIRATORIO Ver 5.2.7.

la dosis de si el paciente viene o no siendo tratado con la droga. En el caso de apnea neonatal la dosis de carga es de 5 mg/kg y luego un mantenimiento a razón de 1 a 1,5 mg/kg cada 12 horas. Conservación. Proteger de la luz.

Indicaciones. En la profilaxis y el tratamiento crónico del asma, careciendo de utilidad en la crisis asmática. Todos los consensos internacionales sitúan a los esteroides inhalados en la primera línea de la terapia preventiva del asma. Interacciones. Precauciones y contraindicaciones. Efectos Adversos. Ocasionalmente los enfermos pueden padecer: ronquera, dolor de garganta y sequedad bucal. Los que antes de la inhalación toman agua, reducen la absorción faríngea y disminuyen la incidencia e intensidad de estos efectos adversos. Existe un alto porcentaje (cercano al 15% de acuerdo a referencias) de candidiasis orofaríngea y/o laríngea lo que determina que algunos enfermos requieran reducción de dosis, pero en otros es necesario discontinuar la droga. Se previene la infección por cándidas enjuagando la cavidad bucal, después de la inhalación bronquial. No debe utilizarse, al igual que los demás esteroides inhalados, en el estado de mal asmático ni en los episodios agudos. La supresión adrenal puede ocurrir con dosis diarias (por vía inhalatoria) cercanas a 2 mg, aunque se ha obser vado en pacientes que recibían dosis menores (1,6 mg/día) No se ha establecido seguridad y eficacia en niños menores de 6 años. Posología y dosificación. Debe tenerse presente que la dosis de los esteroides inhalados es respuesta dependiente. En el caso de la beclometasona existen dosis bajas (200 mcg diarios), dosis medias (400 mcg diarios) y dosis altas (800 mcg diarios). Una vez controlados los síntomas debe buscarse la menor dosis efectiva. Existen proporciones que aportan 250 mg por dosis. La dosis usual en asma en adultos y niños mayores de 12 años es 400 mcg diarios, los que se alcanzan con dos pulverizaciones del aerosol cuatro veces al día (cada dosis aporta 50 mcg) o 4 pulverizaciones (200 mcg) dos veces al día o una inhalación de la presentación en polvo (cada dosis aporta 200 mcg) dos veces al día. La dosis habitual, para niños de 6 a 12 años, es de 200 mcg diarios. En algunos casos severos, puede incrementarse la dosis hasta 1.000-2.000 mcg diarios, aunque es preferible mantener una dosis menor y asociar broncodilatadores beta agonistas de acción prolongada. Es recomendable sugerir a los pacientes el enjua-

5.3.8 Aminofilina (Teofilina etilendiamina)
Ver teofilina anhidra.5.3.7. Debe tenerse presente que la actividad terapéuti ca de la aminofilina es del 80% de la dosis. Conservación. Envase hermético. Proteger de la luz. Las soluciones no deben entrar en contacto con metales.

Anticolinérgicos
5.3.9 Ipratropio, bromuro
Ver 5.2.6.
s

Indicaciones. Produce por vía inhalatoria un significativo aumento del volumen espiratorio forzado (VEF1) en el estado de mal asmático cuando la respuesta a las drogas beta adrenérgicas inhaladas es inadecuada o insuficiente. Tratamiento del asma agudo severo luego del uso de un agonista beta2 y en el broncoespasmo asociado a EPOC, bronquitis crónica y enfisema. No debe utilizarse inicialmente para la terapia de la crisis asmática. Es especialmente efectivo durante las exacerbaciones del asma en ancianos y en el estado de mal asmático. Posología y dosificación. En asma y por aerosol en adultos, la dosis es de 2 pulverizaciones (cada dosis contiene 0,02 mg) tres o cuatro veces por día, a intervalos mayores de 4 hs. y con un máximo de 12 inhalaciones en el día. En solución nebulizable, en mayores de 14 años, la dosis es 8 a 40 gotas, tres o cuatro veces en el día. (20 gotas equivalen a 1 mL y corresponden a 0.25 mg). En niños de 6 a 14 años, la dosis en aerosol es de una a dos pulverizaciones, tres veces al día y en forma nebulizable, 8 a 20 gotas, tres o cuatro veces diarias; en niños menores de 6 años la dosis es la misma pero tres veces en el día.

Corticoides inhalatorios
5.3.10 Beclometasona, dipropionato
s

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS gue bucal luego de la inhalación bronquial para prevenir la infección por cándidas.

205

5.3.11 Budesonide
Ver 5.2.8.

Indicaciones. En la profilaxis y tratamiento del asma crónico.

Posología y dosificación. Debe tenerse presente que
la dosis de los esteroides inhalados es respuesta dependiente. Adultos, el tratamiento del asma, en aerosol 200 a 800 mcg dos veces al día en aunque puede llegarse hasta 1.600 mcg diarios. Niños mayores de 6 años la dosis es 200 a 400 mcg dos veces al día. La solución nebulizable para el asma aporta cada 8 gotas 500 mcg.

matoria pero, al mismo tiempo, la de mayor supresión del eje HPA. Efectos Adversos. En el uso como antiasmático, los más comunes son cefaleas, faringitis, congestión nasal, disfonía y candidiasis oral. Posología y dosificación. Debe tenerse presente que la dosis de los esteroides inhalados es respuesta dependiente. Para el tratamiento del asma, las dosis oscilan desde los 100 a los 1.000 mcg, dos veces al día, dependiendo de las terapias previas y de la severidad.del asma. En niños, de 4 a 11 años, la dosis inicial recomendada es de 50 mcg, dos veces al día, con un máximo recomendado de 100 mcg, dos veces al día. Las presentaciones antiasmáticas en aerosol aportan 25, 50, 125 y 250 mcg; mientras que las presentaciones en polvo aportan 100 y 250 mcg de fluticasona.

5.3.12 Flunisolida

Otras Drogas
Farmacodinamia. Es un corticoide fluorinado de
uso tópico para el manejo de las afecciones respiratorias con componente inflamatorio, con potente acción glucocorticoidea y débil efecto mineralocorticoide. Farmacocinética. Alrededor del 50% de la droga alcanza la circulación sistémica. Se metaboliza en el hígado y tiene una vida media de 1 a 2 horas. Indicaciones. Asma, siendo como los demás esteroides inhalados droga de primera línea.

5.3.14 Salmeterol + Fluticasona

s

Farmacodinamia. Es la asociación de un potente
agente corticoideo y un agonista beta 2 selectivo de acción prolongada. Farmacocinética. Si bien existen pocos datos específicos, en relación a una combinación en aerosol único, tanto el salmeterol como la fluticasona se unen altamente a las proteínas; son metabolizadas en el hígado y excretadas predominantemente por vía biliar. La fluticasona tiene una vida media relativamente larga (14 horas), tras la administración inhalatoria. Indicaciones. La combinación de salmeterol, un agonista beta 2 de larga acción, más fluticasona, un corticosteroide tópico, es de utilidad en el asma moderado persistente y severo. Tratamiento preventivo de la enfermedad asmática cuando, de acuerdo a las guías terapéuticas británica y americana, los síntomas no pueden ser bien controlados con el uso regular de esteroides inhalados más un beta 2 agonista de corta duración. En estos casos, es más beneficioso adicionar un agonista beta 2 de larga duración que incrementar la dosis del esteroide inhalado. La combinación, en un solo aerosol, es un enfoque válido y que presenta algunas ventajas sobre el uso del mismo esquema, pero con dos aerosoles. Precauciones. Interacciones. Ver 5.3.5 y 5.2.19. Contraindicaciones. Broncoespasmo agudo, pre-

Interacciones. Precauciones y contraindicaciones.
Comunes a los de los demás esteroides inhalados.

Efectos adversos. En su uso como antiasmático se
han reportado cefaleas, efectos respiratorios y gastrointestinales. Posología y dosificación. La dosis para adultos y niños mayores de 6 años para el tratamiento del asma es de 500 mcg, dos veces al día. La dosis máxima recomendada es de 2 mg en adultos y 1 mg en niños.

5.3.13 Fluticasona
Ver 5.2.9.

Indicaciones. Como tratamiento profiláctico, mejorando la inflamación de la vía aérea lo que reduce el asma estacional y disminuye la hiperreactividad bronquial. Precauciones. La fluticasona, de acuerdo a la escala Mackenzie es la de mayor potencia antiinfla-

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206

Capítulo 5: APARATO RESPIRATORIO mcg de budesonide; mientras que la presentación en aerosol aporta por dosis liberada 4,5 mcg de formoterol y 100 ó 200 mcg de budesonide. La posología sugerida es de 1 ó 2 dosis (disparos o cápsulas inhaladas) cada 12 horas.

vención del asma inducido por ejercicio y estado de mal asmático. Ver además salmeterol (5.3.5) y fluticasona (5.2.19 y 5.3.13) Efectos Adversos. Algunos estudios realizados con la administración combinada se han observado cefaleas, taquicardia, candidiasis oral e irritación y dolor de garganta. La inhalación sola de fluticasona ha producido disminución del crecimiento en niños y supresión adrenal. Posología y dosificación. Debe tenerse presente que la dosis de los esteroides inhalados es respuesta dependiente. Habitualmente es una dosis fija de 50 mcg de salmeterol junto a dosis variables de 100, 250 ó 500 mcg de fluticasona. En Pediatría pueden usarse dosis menores de 25 mcg de salmeterol, asociados con dosis de 50,125 y 250 mcg de fluticasona.

5.3.16 Salbutamol+Ipratropio
Farmacodinamia. Es una asociación a dosis fija de
un anticolinérgico (ipratropio) y un agonista beta 2 de acción corta (salbutamol). Farmacocinética. La absorción sistémica de ambas drogas no es afectada por su uso conjunto. Luego de una dosis aerosolizada, los niveles de ipratropio plasmático están por debajo del límite de detección; mientras que el pico de salbutamol se alcanza a las 3 horas. Aproximadamente un tercio (27%) de la dosis se elimina por orina, principalmente como salbutamol. En el ataque agudo de asma y en nebulización, la respuesta terapéutica se alcanza a los 45 minutos y en EPOC –sea aerosolizado o nebulizado– en 15 minutos, con concentración máxima a los 60 minutos. La duración de acción de la combinación es similar a la de ipratropio solo y superior a la de salbutamol solo. El ipratropio sufre un metabolismo parcial (ocho metabolitos inactivos) mientras que el salbutamol es metabolizado y conjugado en metabolito activo. Se desconoce su excreción por leche materna. Indicaciones. En el tratamiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica leve y es poco claro su rol en el ataque agudo del asma, en razón que el edema bronquial y los tapones mucosos impedirían el accionar del ipratropio y, por ende, no ofrecería ventajas sobre salbutamol solo. Recientes estudios han resaltado el rol de la asociación nebulizada en asma agudo pediátrico.

5.3.15 Formoterol + Budesonide
Farmacodinamia. Es una asociación de un agonista
beta 2 de larga duración (formoterol) y un esteroide inhalado (budesonide), de utilización en aquellos asmáticos moderados o severos que no pueden ser controlados con altas dosis de esteroides inhalados. Si bien la asociación es conveniente para la adherencia de los pacientes, la administración por separado permitiría un mejor control de los mismos. Farmacocinética. No existen suficientes datos farmacocinéticos de la asociación por lo que los mismos deben referirse a los de los compuestos individuales (ver 5.3.7, 5.2.8 y 5.3.11) Indicaciones. Son las mismas que para la asociación de salmeterol + fluticasona. (ver 5.3.14.) Los ensayos clínicos que han certificado igual efectividad en la enfermedad asmática de la asociación de formoterol + budesonide en comparación con salmeterol + fluticasona han sido con dosis de budesonide de 1.600 mcg diarios.

Interacciones, Precauciones y contraindicaciones.
Ver salbutamol (5.3.1) y bromuro de ipratropio (5.3.9). Efectos Adversos. Los principales registrados son bronquitis, síntomas y malestar del tracto respiratorio superior y cefaleas. No existe potenciación de efectos adversos por el uso combinado. Posología y dosificación. La dosis en aerosol es de 2 pulverizaciones cada 6 horas. Cada pulverización aporta 21 mcg de ipratropio y 100 microgramos de salbutamol base. Por nebuloterapia, la dosis re-

Interacciones. Precauciones y contraindicaciones.
Datos para la asociación son los referidos a los de cada droga por separado. (Ver 5.3.6. y 5.3.12.) Posología y dosificación. La dosis recomendada para adultos y niños mayores de 6 años es la que permita alcanzar la dosis deseada para el esteroide inhalado y su adecuación con la dosis de formoterol. Las presentaciones comerciales en cápsulas inhalatarias contienen 6 mcg. De formoterol y 200

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS comendada es 3 ml, nebulizados cada 6 horas, pudiéndose adicionar dos dosis más al día. Cada ml de solución aporta 0,5 mg de ipratropio y 2,5 mg de salbutamol base.

207

5.3.17 Cromoglicato disódico

s

Farmacodinamia. Es un agente estabilizador de la
membrana mastocitaria, impidiendo la degranulación y por ende la liberación de los mediadores preformados que intervienen en la respuesta inmunológica tipo I. Farmacocinética. La absorción, tras la administración inhalatoria es del 8%, con una unión proteica del 57%. La vida media de eliminación es de 80 a 90 minutos y el 30 a 50% de la droga es excretada sin cambios, ocurriendo algún grado de eliminación fecal. Indicaciones. Es efectivo en la profilaxis del asma bronquial, del asma inducido por el ejercicio y en el originado en factores ambientales pero no tiene efecto alguno en el ataque agudo de asma. Es útil también en la rinitis estacional y perenne como así también en la conjuntivitis alérgica, la keratoconjuntivitis y la conjuntivitis papilar gigante. En forma oral es usada para el tratamiento de la mastocitosis sistémica. Precauciones. Al retirarlo hacer reducción gradual de la dosis al menos en una semana.. Efectos Adversos. Disnea, confusión mental, somnolencia, cefaleas, náuseas, edema laríngeo o faríngeo, congestión nasal, estornudos, prurito nasal, irritación bronquial, urticaria y reacciones alérgicas. Posología y dosificación. En cápsulas para inhalar y en nebulización 20 mg, cuatro veces al día y en aerosol una pulverización (5 mg), cada 4 a 6 horas. Cada cápsula para inhalar contiene 20 mg, al igual que cada ampolla para nebulizar. Por vía nasal, una inhalación de aerosol (5.2 mg), 3 a 6 veces diarias. Conservación. Envase herméticos. Proteger de la luz.

halada es absorbida, siendo atribuible un 3% a la ingestión oral. No es metabolizado y la mayoría de la dosis es eliminada por orina. La vida media de eliminación, tras la inhalación, es de 2 horas. Indicaciones. Asma crónico como profilaxis. En relación con la profilaxis del asma, la Guía Británica lo incluye en el paso 4 (asma severo) que comprende: beta agonistas de acción corta con beclometasona inhalada o budesonide o fluticasona más beta agonistas de acción prolongada; teofilina de liberación lenta; bromuro de ipratropio inhalado; cromoglicato o nedocromil. Precauciones. No usarlo en crisis aguda de asma. No aerosolizar hacia los ojos Efectos Adversos. El principal de la inhalación es el sabor desagradable que ocurre en el 14% de los pacientes y motiva la interrupción del tratamiento. Otros incluyen vértigos, cefaleas, náuseas, vómitos, dolor de garganta, dolor torácico, tos y broncoespasmo. Posología y dosificación. La dosis efectiva, en aerosol, para la profilaxis del asma es dos inhalaciones, de 2 mg cada una, cuatro veces al día.

5.3.19 Montelukast

s

Farmacodinamia. Antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos. La droga inhibe la broncoconstricción en pacientes asmáticos. Farmacocinética. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre las 3 y 4 horas; tiene una alta unión proteica. El metabolismo, presumiblemente, es hepático y su eliminación principal por vía biliar. La vida media de eliminación es de 4 a 5 horas y los efectos terapéuticos persisten por 24 horas. Indicaciones. Profilaxis y el tratamiento crónico del asma. También se han registrado beneficios en el asma inducido por el ejercicio. Tratamiento del asma, de acuerdo con las guías internacionales, cuando los síntomas no pueden controlarse con esteroides inhalados. Por lo que debe reservarse para pacientes severos. También se ha sugerido eficacia en el tratamiento de la rinitis alérgica. Precauciones. Embarazo. Lactancia. Sindrome de Churg-Strauss. Contraindicaciones. Trastorno hepático severo. Efectos Adversos. Más comunes infección del tracto respiratorio superior, disturbios gastrointestinales y cefaleas. También se ha reg i s t r a d o , raramente, alteración de la función hepática y

5.3.18 Nedocromil sódico
Farmacodinamia. Agente antiasmático preventivo,
similar al cromoglicato disódico, con potente actividad antialérgica y antiinflamatoria Farmacocinética. Entre el 7% y el 9% de la dosis in-

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208

Capítulo 5: APARATO RESPIRATORIO

manifestaciones eosinofílicas, sin embargo no se ha establecido relación causal. Interacciones. Con inductores hepáticos como fenitoína, fenobarbital o rifampicina. Antagonistas de leucotrienos. Posología y dosificación. La dosis usual para el tratamiento del asma crónico y el asma inducido por ejercicio es de 10 mg, una vez al día. En niños, de 6 a 14 años, la dosis es de 5 mg y de 2 a 5 años la dosis es de 4 mg, en ambos casos una vez al día.

5.4 Drogas específicas para la fibrosis quística
5.4.1 Dornasa alfa (rhDNAsa)
s

Farmacodinamia. El principio activo es la rhDnasa,
enzima similar a la Dnasa humana, obtenida de la orina. Farmacocinética. La farmacocinética de la dornasa alfa no ha sido establecida. La mejoría buscada se alcanza a los 3 días, de iniciado el tratamiento, y se mantiene hasta por 4 días, luego de la suspensión del mismo. Indicaciones. La administración diaria está indicada para mejorar la función pulmonar de pacientes mayores de 5 años con fibrosis quística (FQ) que tengan una capacidad vital forzada (CVF) mayor del 40% de la teórica. Interacciones. Precauciones. Embarazo y lactancia: no se conoce la seguridad terapéutica en mujeres que amamantan. Los estudios con rhDNasa en conejos y otros roedores no han revelado alteración de la fertilidad, teratogenicidad ni efectos en el desarrollo. Dado que los estudios sobre la reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana, sólo se administrará durante el embarazo si es estrictamente necesario. Se desconoce si se excreta con la leche materna. La absorción sistémica administrada en la forma indicada, es mínima. No obstante, no se recomienda su uso en mujeres que amamantan. No se debe mezclar con otros fármacos o soluciones en el nebulizador. Puede combinarse de manera eficaz y sin riesgos con los tratamientos estándar de la FQ, como antibióticos, broncodilatadores, enzimas digestivas, vitaminas, corticosteroides por vía sistémica o inhalatoria y analgésicos. Contraindicaciones. Hipersensibilidad conocida a alguno de sus componentes. Efectos Adversos. Algunos obligaron a suspender definitivamente la terapia con rhDNasa. La tasa de interrupción del tratamiento ha sido con placebo (2%) y rhDNasa (3%). En ensayos clínicos controlados en los que se comparó directamente rhDNasa (dosis de hasta 2.500 UI (2,5 mg dos veces al día) con placebo durante 6 meses, la mayoría de los efectos adversos fueron una secuela de la enfermedad pulmonar subyacente. Cuando estos pacientes prosiguieron el tratamiento otros 6

5.3.20 Zafirlukast
Farmacodinamia. El zafirlukast es un antagonista
selectivo de los receptores de leucotrienos.

Farmacocinética. El zafirlukast es rápidamente absorbido, lográndose la concentración plasmática máxima a las 2 a 4 horas. La administración concomitante con alimentos disminuye su disponibilidad hasta en un 40%. Por lo que debe ser tomado una hora antes o 2 horas, después de las comidas. La vida media de eliminación es de 10 horas y los niveles terapéuticos persisten por 12 horas. Su metabolismo es principalmente hepático. Indicaciones. Son las mismas que para montelukast (ver 5.3.19). Precauciones. Gerontes, embarazo, daño renal y hepático. Contraindicaciones. Trastorno hepático severo o cirrosis. Lactancia. Niños menores de 12 años. Efectos adversos. Se ha informado síndrome de Churg-Strauss (raro, pero en algunos casos fatales), especialmente en pacientes que estaban en plan de reducción de la terapia corticoide oral. Reacciones de hipersensibilidad como urticaria y angioedema. Otros efectos adversos incluyen cefaleas, somnolencia, náuseas, gastritis, elevación de enzimas hepáticas y exacerbación del asma; sin embargo todas ellas han sido similares a placebo. Interacciones. Con warfarina puede aumentar el tiempo de protrombina. Eritromicina, terfenadina y teofilina reducen la concentración plasmática de zafirlukast. Con dosis elevadas de ácido ace tilsalicílico aumenta la concentración de zafirlukast. Posología y dosificación. La dosis oral recomendada en asma es de 20 mg, dos veces al día. Ingerir con el estómago vacío, dado que los alimentos reducen su biodisponibilidad.

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5.4 DROGAS ESPECÍFICAS PARA LA FIBROSIS QUÍSTICA meses, no hubo diferencias significativas en la incidencia o la frecuencia de efectos secundarios. Como efectos adversos frecuentes se han descripto faringitis y alteración de la voz (ronquera). En ocasiones se han obser vado laringitis y erupcio nes cutáneas con prurito y sin él. Como con cualquier aerosol, al comienzo de la terapia con rhDNasa puede disminuir la función pulmonar y aumentar la expectoración. No se han descripto reacciones anafilácticas asociadas a la administración de rhDNasa. Solo en raras ocasiones se han observado erupciones cutáneas y urticaria y siempre han sido de índole leve y transitoria. Menos del 5% de pacientes tratados han desarrollado anticuerpos frente a rhDNasa, y en ningún caso han sido IgE. Las pruebas funcionales respiratorias también continuaron mejorando después del desarrollo de anticuerpos frente a la rhDNasa. En los ensayos clínicos con pacientes afectados por FQ se han tolerado hasta una pauta de 200 mg de rhDNasa dos veces al día durante 6 días, como un régimen de 10 mg dos veces al día de forma intermitente (dos semanas con tratamiento y dos semanas sin él) durante 168 días. Posología y dosificación. La dosis recomendada en la mayoría de los fibróticos quísticos es de 2,5 mg inhalados.

209

debe repetirse ininterrumpidamente mientras el paciente sea portador. Se recomienda la administración con un nebulizador tipo jet. Existen trabajos que determinan el mismo efecto bactericida de la dosis de 300 mg, dos veces al día que la dosis de 600 mg, tres veces diarias. Conservación. Envases de cierre hermético.

5.4.3 Enzimas pancreáticas en altas dosis

s

Farmacodinamia. Las enzimas pancreáticas son preparados estandarizados que contienen principalmente lipasa, amilasa y proteasa. Cada paciente requiere terapia individualizada, en casos de insuficiencia pancreática. Los requerimientos mínimos son 4000 unidades de lipasa, 20000 unidades de amilasa y 25000 de proteasas. Indicaciones. Insuficiencia pancreática; de allí su administración a pacientes con fibrosis quística. Precauciones. En dosis mayores por probable riesgo de fibrosis colónica y tener presente que cuando el contenido de la cápsula se mezcla con alimentos blandos, el pH de éstos no debe ser mayor de 5.5. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al animal del cual se extraen las enzimas (cerdo). Efectos adversos. Son raros por causa de las enzimas pancreáticas a altas dosis. Sin embargo, deben mencionarse los registros de hiperuricemia, hiperuricosuria con cristaluria, náuseas, diarrea y colonopatía fibrótica. Probable riesgo de neumonitis debido a hipersensibilidad por inhalación de las enzimas (trabajadores de laboratorios). Interacciones. Tanto la cimetidina como la ranitidina aumentan su efectividad. Posología y dosificación. La dosis debe ser individualizada midiendo el contenido de nitrógeno y grasas de la materia fecal. A modo de orientación puede sugerirse una a tres cápsulas con cada comida, según presentación comercial. Las cápsulas no deben masticarse Conservación. Envases de cierre perfecto.

5.4.2 Tobramicina (uso inhalatorio)
Ver tobramicina 18.1.4. Indicaciones. Fibrosis quística para controlar las infecciones por Pseudomona aeruginosa. La terapia inhalatoria mejora el funcionalismo pulmonar y reduce la necesidad de tratamiento endovenoso y las hospitalizaciones. Precauciones. Específicas para tratamiento inhalatorio. Deben administrarse otros inhalatorios antes de iniciar el tratamiento con tobramicina. Controlar broncoespasmo luego de la dosis inicial, medir el flujo pico antes y después de la nebulización, si se produjera broncoespasmo repetir el ensayo usando un broncodilatador. Controlar la función renal antes del tratamiento y después cada 6 meses. Severa hemoptisis. Interacciones. Contraindicaciones. Ver gentamicina 1.9.1. Posología y dosificación. La dosis inhalatoria es de 300 mg, cada 12 horas, por un período de 28 días, debiendo posteriormente suspenderse el tratamiento por la misma cantidad de días. Este ciclo

5.5 Surfactantes Pulmonares
5.5.1 Colfoscerilo palmitato (Surfactante sintético)
s

Farmacodinamia. Los surfactantes pulmonares son
usados para reemplazar la deficiencia del surfac-

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210

Capítulo 5: APARATO RESPIRATORIO tréss respiratorio y sus complicaciones.

tante pulmonar endógeno. Los de origen sintético son a base de palmitato de colfoscerilo, un fosfolípido que es el principal constituyente del surfactante endógeno. Farmacocinética. Existen datos que avalan la absorción del colfoscerilo en los alveolos y, a partir de allí, es catabolizado y reutilizado en la síntesis de fosfolípidos. Son normalmente absorbidos y reciclados a nivel pulmonar, no existiendo pasaje sistémico. La vida media biológica del surfactante exógeno es de 20 a 36 horas. La respuesta inicial se observa a las 3 horas de administrado.

Precauciones. Durante el procedimiento pueden
ocurrir episodios de bradicardia y disminución de la saturación de oxígeno. Si esto sucediera, interrumpir la administración e iniciar las medidas apropiadas para aliviar la condición, reiniciando el procedimiento luego de la estabilización. Reflujo por el tubo endotraqueal, palidez, vasoconstricción, hipotensión, obstrucción del tubo, hipertensión, hipo e hipercapnia y apnea son otras de las situaciones que pueden ocurrir con su administración. La instilación debe ser lenta, de 15 a 20 minutos. Efectos adversos. Aumento de la incidencia de hemorragia pulmonar. Bloqueo del tubo endotraqueal por secreciones mucosas. Posología y dosificación. Surfactante porcino: 100 mg/kg intratraqueal, seguido por dos dosis adicionales de 100 mg/kg a las 12 y 24 horas, en neonatos que aún requieren oxígeno y ARM. Una dosis de 200 mg/kg inmediatamente después del parto, dentro de los 15 minutos posteriores al nacimiento, seguido de una segunda dosis de 200 mg/kg 6 a 24 horas posterior, ha sido usada como preventivo del distress neonatal. Surfactante bovino: la dosis efectiva es de 100 mg/kg aunque en algunas ocasiones se requieren una o más dosis de 200 mg/kg.

Indicaciones Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones. Ver fosfolípidos naturales 5.5.2. Efectos adversos Posología y dosificación. Para la administración profiláctica se sugieren tres dosis intra traqueales de 5mg/kg, dándose la primera inmediatamente después del parto y repetir las dosis a las 12 y 24 horas posteriores, en niños que continúan con ARM. Para la terapia de rescate deben usarse dos dosis de 5 mg/kg; la primera, tan pronto como se hace el diagnóstico y la segunda, doce horas después, utilizando el nebulizador recomendado. Algunos pacientes que continúan bajo ARM se han beneficiado con la administración de la droga dos veces al día.

5.5.2 Fosfolípidos naturales

s

Farmacodinamia. Los surfactantes utilizados hasta
ahora han sido naturales (bovinos o porcinos) y sintéticos. Reducen la tensión superficial y estabilizan los alvéolos, evitando el colapso, lo cual disminuye el trabajo de respiración e incrementa la compliance pulmonar. Son reciclados y metabolizados exclusivamente en los pulmones y no pasan a la circulación sistémica, aunque pueden atravesar la membrana alveolar cuando no está íntegra. Farmacocinética. Los fosfolípidos naturales cumplen el mismo ciclo de absorción, metabolismo y reutilización, a nivel alveolar, que el colfoscerilo. La vida media biológica es de 20 a 36 horas. En caso de pasaje sistémico, no se han demostrado toxicidades. La respuesta inicial se observa a las 3 horas de administrado. Indicaciones. Para la prevención y tratamiento (rescate) del síndrome de distréss respiratorio (enfermedad de la membrana hialina) en lactantes prematuros; disminuyen significativamente la incidencia y mortalidad debida al síndrome de dis-

5.6 Drogas para el tratamiento de las emergencias anafilácticas
5.6.1 Adrenalina
s

Farmacodinamia. La adrenalina (epinefrina) es un
agente simpático-mimético de acción directa con pronunciados efectos sobre los receptores alfa y beta adrenérgicos. Farmacocinética. Los efectos mencionados ocurren inmediatamente después de la administración subcutánea (3 a 5 minutos). La droga es introducida dentro de la neurona adrenérgica y metabolizada por monoaminooxidasa (MAO) y la catecolortometiltransferasa (COMT). Los metabolitos urinarios son la metaadrenalina y derivados del ácido mandélico. Se desconoce su eliminación por leche materna. Indicaciones. Tratamiento de las reacciones anafilácticas, en una dilución de 1/1.000 y preferentemente por vía subcutánea. Precauciones. En pacientes con diabetes, feocromo-

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5.6 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS EMERGENCIAS ANAFILÁCTICAS citoma, trastornos cardiovasculares.

211
s

5.6.2 Difenhidramina
Ver 3.1.1. Solamente presentación inyectable.

Contraindicaciones. Pacientes con hipertensión, hipertiroidismo, enfermedad cardíaca isquémica o insuficiencia cerebrovascular, glaucoma de ángulo estrecho o con hipersensibilidad a la droga. Efectos adversos. Debidos a la absorción sistémica de adrenalina, incluyen síntomas de estimulación excesiva de receptores simpáticos alfa y beta 1 provocando ansiedad, temblores, palpitaciones taquicardia y cefalea. Dosis excesivas pueden provocar hipertensión arterial y arritmias. Ansiedad, temblor, taquicardia, cefalea, extremidades frías, hemorragia cerebral, edema pulmonar, náuseas, vómitos, sudoración, también hiperglucemia. Interacciones. Aumenta la irritabilidad miocárdica al ser administrada junto con anestésicos inhalatorios halogenados, beta y alfa bloqueantes. El uso simultáneo de adrenalina y bloqueantes beta adrenérgicos (propranolol) puede provocar hipertensión arterial y un aumento reflejo del tono vagal provocando bradicardia. El efecto hiperglucémico de la adrenalina puede obligar a un aumento en la dosis de hipoglucemiantes en pacientes diabéticos. Posología y dosificación. Vía SC, adultos: 0,2 a 0,5 mg (0,2 a 0,5 ml de solución 1:1000) cada 2 horas, si fuera necesario. Niños: 0,01 mg/kg cada 4 horas. Su uso en la crisis asmática ha sido sustituido por los agonistas beta inhalados, quedando su principal indicación para los casos de reacciones anafilácticas, en las dosis mencionadas.

5.6.3 Hidrocortisona

s

Ver 16.2.8. Solamente presentación inyectable y hasta 100 mg.

5.6.4 Dexametasona
Ver 16.2.3. Solamente presentación inyectable y hasta 4 mg.

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213

Capítulo 6

DERMATOLÓGICOS

6.1 Antibacterianos (uso tópico) 6.1 Antibacterianos (uso tópico)
Listado básico
6.1.1 6.1.2 6.1.3 6.1.4 6.1.5 Eritromicina Clindamicina Sulfadiazina de plata Fusídico, ácido Mupirocina

Opciones adicionales

ATC
D10A F02 D10A F01 D06B A01 D06A X01 R01A X06

USO
1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2, 3

PMO
X X

X

6.2 Antimicóticos (uso tópico)
6.2.1 Nistatina 6.2.2 Miconazol 6.2.3 6.2.4 6.2.5 6.2.6 6.2.7 D01A A01 D01A C02 D01A C08 D01A C01 D01A C03 D01A C05 D01A E15 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2, 3 X X

Ketoconazol Clotrimazol Econazol Isoconazol Terbinafina

6.3 Antivirales (uso tópico)
6.3.1 Aciclovir D06B B03 1, 2

6.4 Pediculicidas y escabicidas (uso tópico)
6.4.1 Lindano 6.4.2 Piretrinas P03A B02 P03B A 1, 2 1, 2

6.5 Antipsoriásicos (uso tópico)
6.5.1 6.5.2 6.5.3 6.5.4 Antralina Coaltar Calcipotriol Corticoides tópicos (Ver 6.6) D05A C D05A A99 D05A X02 1, 2 1, 2 1, 2, 3 1, 2

X

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214

Capítulo 6: DERMATOLÓGICOS

6.6 Corticoides (uso tópico)
Listado básico
6.6.1 Betametasona 6.6.2 Hidrocortisona 6.6.3 Mometasona, furoato 6.6.4 6.6.5 6.6.6

Opciones adicionales

ATC
D07A C01 DO74 AO2 D07A C13 D07A B09 D07A D01 D07A C17

USO
1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2

PMO
X X X X

Triamcinolona Clobetasol, propionato Fluticasona

6.7 Antipruriginosos (uso tópico)
6.7.1 Calamina 1, 2

6.8 Astringentes (uso tópico)
6.8.1 Aluminio, acetato A02A B05 1, 2

6.9 Queratolíticos (uso tópico)
6.9.1 6.9.2 6.9.3 6.9.4 6.9.5 Podofilina Salicilico, ácido Benzoílo, peróxido Benzoico, ácido + Salicílico, ácido Azelaico, ácido D06B B04 D01A E12 D10A E01 DO2A F D10A X03 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2, 3

X

6.10 Retinoides (uso tópico y sistémico)
6.10.1 Acitretina 6.10.2 6.10.3 Isotretinoína Tretinoina D05B B02 1, 2, 3 D10A D04 y D10B A01 1, 2, 3 D10A D01 1, 2, 3 X X

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215

DERMATOLÓGICOS
Presentaciones comerciales
Únicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS ’92.

6.1 Antibacterianos (uso tópico)
6.1.1 Eritromicina Nombre comercial
ERITROMED STIEMYCIN TOPERIT STIEMYCIN ERISOL ALGIDERM ERYACNE 4 ERI LOCION KITACNE

Presentación
0,5g % ung.pda.x 5 g 2g % gel x 60 g 2g % loc.x 60 ml 2g % sol.x 120 ml 4% sol.tópica derm.x50ml 4,7g % loc.x 60 ml 4g % gel x 30 g 4g % loc.x 50 ml 4g % pomo x 30 g+toallit.x 60

Laboratorio
Bausch & Lomb Ar Stiefel Arg. LKM Stiefel Arg. Cassará Finadiet Galderma Andrómaco Fortbenton

Precio Condición de venta
43,74 81,32 36,05 91,28 6,90 30,82 44,28 10,97 37,46 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.1.2 Clindamicina
DALACIN T CLIDAN NAXOCLINDA 1% sol.tópicax30ml 1% gel dérm.x 15 g 2% pomo x 40 g Pfizer Cassará Rontag 42,54 11,50 29,89 VBR VBRA VBRA

6.1.3 Sulfadiazina de plata
SULFATRAL SULFATRAL 1g % cr.x 50 g 1g % cr.x 400 g Austral Austral 10,20 47,00 VBR VBR

6.1.4 Fusídico, ácido
ARZIMOL FUSIMED FUCIDIN FUSITOP GELBIOTIC 2% cr.x 15 g 2% cr.x 15 g 2g % cr.x 15 g 2g % cr.x 15 g 2g % cr.x 15 g Lazar Cassará Andrómaco HLB Pharma LKM 29,50 16,80 32,42 30,42 30,28 VBR VBR VBR VBR VBR

6.1.5 Mupirocina
PRECMUPAX 2g % cr.x 15 g Lazar 36,00 VBR

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216

Capítulo 6: DERMATOLÓGICOS

Nombre comercial
BACTROBAN CREMA MUPAX BACTROBAN MUPIROX MUPIROX BACTROBAN NASAL MUPAX NASAL MUPIROX NASAL

Presentación
2g % pomo x 15 g 2g % ung.derm.x 15 g 2g % ung.x 15 g 2g % ung.x 15 g 2g % ung.x 20 g 2g % ung.x 3 g 2g % ung.x 3 g 2g % ung.x 5 g

Laboratorio
GlaxoSmithKline Lazar GlaxoSmithKline Fortbenton Fortbenton GlaxoSmithKline Lazar Fortbenton

Precio Condición de venta
38,32 28,90 33,53 26,20 35,43 35,12 26,90 27,49 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.2 Antimicóticos (uso tópico)
6.2.1 Nistatina
NEOSTATIN MICOSTATIN CANDERMIL CANDERMIL MICOSTATIN CANDERMIL CANDERMIL MICOSTATIN NISTAGRAND 100000 UI/ g ung.x 30 g 100000 Ul/g cr.x 30 g 100000 Ul/g cr.x 30 g 100000 Ul/g cr.x 30 g 100000 Ul/g pda.x 30 g 500000mg/5ml susp.oral x 24 ml 500000mg/5ml susp.oral x 60 ml 500000mg/5mlsusp.oral x 60 ml 500000mg/5mlsusp.x 60 ml Cassará Bristol LKM LKM Bristol LKM LKM Bristol Ahimsa 5,90 35,08 16,48 16,48 29,20 15,45 30,90 41,76 22,10 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.2.2 Miconazol
DERALBINE DAKTARIN MICOTRAL DERALBINE DERALBINE DERALBINE MICOTRIM P 1,325g % pvo.en spray x 90 g Andrómaco 2g % cr.x 30 g Janssen-Cilag 2g % cr.x 30 g Austral 2g % cr.x 40 g Andrómaco 2g % loc.x 40 ml Andrómaco 2g % pvo.x 40 g Andrómaco 2g % pvo.x 90 g Schering-Plough 31,16 23,89 14,30 23,32 19,12 20,79 15,67 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VL

6.2.3 Ketoconazol
FUNGICIL KETOGEL TIKL TIKL KEDUO EUMICEL KEDUO KETOZOL ORIFUNGAL 1g % pvo.x 30 g 1g % shamp.x 200 ml 1g % shamp.x 240 ml 1g % shamp.x 55 ml 2% cr.x 15 g 2% shamp.x 100 ml 2% shamp.x 100 ml 2g % cr.x 15 g 2g % cr.x 15 g Sandoz Stiefel Arg. Monserrat Monserrat LKM Cassará LKM Galderma Janssen-Cilag 25,27 45,34 22,90 8,20 26,06 7,90 39,65 26,14 41,09 VBR VL VL VL VBR VBR VBR VBR VBR

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6.2 ANTIMICÓTICOS (USO TÓPICO)

217

Nombre comercial
QUADION FITONAL ORIFUNGAL CETONIL ORIFUNGAL QUADION ORIFUNGAL FUNGICIL

Presentación
2g % cr.x 15 g 2g % cr.x 30 g 2g % pvo.x 20 g 2g % shamp.x 100 ml 2g % shamp.x 120 ml 2g % shamp.x 250 g 2g % shamp.x 60 ml 2g% cr.x 15 g

Laboratorio
Fortbenton Andrómaco Janssen-Cilag Stiefel Arg. Janssen-Cilag Fortbenton Janssen-Cilag Sandoz

Precio Condición de venta
12,80 24,73 33,45 56,92 61,68 25,60 32,33 28,90 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.2.4 Clotrimazol
AFLORIX CLOTRIMAZOL RAYMOS DR.SCHOLL'S EMPECID MICOCLIN MICOTRIM AFLORIX EMPECID EMPECID AFLORIX EMPECID MICOCLIN MICOCLIN MICOSEP DEO MICOSEP MICOSEP PANMICOL PANMICOL 1g % cr.x 20 g 1g % cr.x 20 g 1g % cr.x 20 g 1g % cr.x 20 g 1g % cr.x 20 g 1g % cr.x 20 g 1g % pvo.x 30 g 1g % pvo.x 30 g 1g % sol.x 20 ml 1g % spray x 60 ml 1g % spray x 60 ml 1g % spray x 60 ml 1g % talquera x 30 g 1g% aer.x 110 g 1g% cr.dérm.x 30 g 1g% pasta dérm.x 30 g 2g % gel x 20 g 2g % pvo.x 30 g Gramón Raymos Schering-Plough Bayer Consumer Monserrat Schering-Plough Gramón Bayer Consumer Bayer Consumer Gramón Bayer Consumer Monserrat Monserrat Cassará Cassará Cassará Purissimus Purissimus 13,26 12,00 19,30 16,46 11,95 14,11 14,28 19,70 11,33 17,23 20,09 17,05 13,30 18,15 9,80 9,80 19,70 19,70 VL VBR VL VL VBR VL VL VL VL VL VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.2.5 Econazol, nitrato
DERMOCITRAN NOMICON NOVO PARAMICON NOMICON NOVO PARAMICON NOMICON NOMICON 1g % cr.x 30 g 1g % cr.x 30 g 1g % cr.x 30 g 1g % pvo.x 20 g 1g % pvo.x 30 g 1g % sol.x 20 ml 1g % spray x 60 ml Imvi Casasco Northia Casasco Northia Casasco Casasco 14,50 26,46 15,01 27,79 18,98 26,16 29,46 VL VBR VL VBR VL VBR VBR

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218

Capítulo 6: DERMATOLÓGICOS

6.2.6 Isoconazol Nombre comercial
MUPATEN MUPATEN

Presentación
1g % cr.x 20 g 1g % sol.fco.atom.x 50 ml

Laboratorio
Bayer (BSP) Bayer (BSP)

Precio Condición de venta
17,35 21,05 VBR VBR

6.2.7 Terbinafina
TERFIN LAMISIL DERM GEL LAMISIL LAMISIL FUNGUEAL LAMISIL TACNA TERBINAFINA RICHET LAMISIL TERFIN MADITEZ 1 % cr.x 15 g 1% gel x 20 g 1% sol.x 30 ml 1% spray x 30 ml 1g % cr.x 15 g 1g % cr.x 15 g 1g % cr.x 15 g 1g % cr.x 15 g 1g % cr.x 7.5 g 1g % spray x 60 ml 1g% cr.x 15 g Elea Novartis Consume Novartis Consume Novartis Consume Lazar Novartis Consume LKM Richet Novartis Consume Elea Medipharma 11,15 19,20 18,65 19,20 17,50 17,60 25,75 10,35 10,30 15,41 16,79 VL VL VL VL VBR VL VBR VBR VL VL VBR

6.3 Antivirales (uso tópico)
6.3.1 Aciclovir
LISOVYR VIROSTATIC POVIRAL ZOVIRAX ACICLO ACICLOVIR NORTHIA LISOVYR CREMA XICLOVIR DIOXIS LISOVYR 3% gts.x 5 ml 5% cr.dérm.x 10 g 5% cr.dérm.x 5 g 5% cr.x 10 g 5% cr.x 5 g 5% cr.x 5 g 5% pomo x 3 g 5% ung.derm.x 5 g 5% ung.dérm.x 5 g 5% ung.x 10 g Elea Cassará Roemmers GlaxoSmithKline Ahimsa Northia Elea Lazar Fada Pharma Elea 23,17 6,90 23,51 34,45 16,12 15,53 11,15 13,40 19,50 26,53 VBR VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.4 Pediculicidas y escabicidas (uso tópico)
6.4.1 Lindano
Sin formulación comercial

6.4.2 Piretrinas: tipo I y II
FRIPI FRIPI 1g% loc.x 100 ml 1g% loc.x 30 ml Monserrat Monserrat 15,90 8,20 VBR VBR

6.5 Antipsoriásicos (uso tópico)

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6.5 ANTIPSORIÁSICOS (USO TÓPICO)

219

6.5.1 Antralina (Ditranol)
No reúne requisitos CONAMED

6.5.2 Coaltar Nombre comercial
SUTRICO TAR

Presentación
shamp.acond.x 100 ml

Laboratorio
LKM

Precio Condición de venta
39,24 VB

6.5.3 Calcipotriol
DAIVONEX DAIVONEX POTRIOL DAIVONEX 50 mcg/ml loc.x 30 ml 50 mcg/g ung.x 30 g 50 mcg/g ung.x 30 g 50 mcg/g ung.x 100 g Andrómaco Andrómaco LKM Andrómaco 85,22 68,30 47,87 155,87 VBR VBR VBR VBR

6.5.4 Corticoides tópicos Ver corticoides (uso tópico) 6.6.

6.6 Corticoides (uso tópico)
6.6.1 Betametasona
DERMIZOL DERMIZOL BLACOR BETACORT BETATOPIC DIPROSONE DIPROSONE BETAMETASONA AHIMSA BETNOVATE BUTASONA FABRA LAZAR CORT BETNOVATE CORTEROID VALEDERM VALEDERM BETNOVATE CAPILAR BETNOVATE 25 mg% gel x 30 g 25 mg% loc.x 15 ml 50 g% cr.x 30 g 50 mg% cr.x 15 g 50 mg% cr.x 15 g 50 mg% cr.x 15 g 50 mg% loc.x 30 ml 100 mg% cr.x 15 g 100 mg% cr.x 15 g 100 mg% cr.x 15 g 100 mg% cr.x 15 g 100 mg% cr.x 30 g 100 mg% cr.x 30 g 100 mg% cr.x 30 g 100 mg% loc.cap.x 60 ml 100 mg% loc.x 30 ml 100 mg% ung.x 30 g Roux Ocefa Roux Ocefa LKM Cassará Andrómaco Schering-Plough Schering-Plough Ahimsa GlaxoSmithKline Fabra Lazar GlaxoSmithKline Montpellier Stiefel Arg. Stiefel Arg. GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline 22,88 17,69 30,90 4,90 10,97 25,39 36,92 15,00 22,61 13,06 16,00 39,43 23,29 44,14 54,82 31,58 31,62 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.6.2 Hidrocortisona
EFFICORT SCHERICUR ALFACORT UNIDOSIS ANUSOL HC DEMACORT 0,127% cr.x 30 g 0,25% pda.x 20 g 0,35% env.x 20 unidosis 1% cr.x 10 g 1% cr.x 15 g VOLVER AL ÍNDICE Galderma Bayer (BSP) Cassará Elea Andrómaco 50,55 20,51 26,50 22,84 20,80 VBR VBR VBR VBR VBR

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220

Capítulo 6: DERMATOLÓGICOS

Nombre comercial
HIDROCORTISONA RICHET ALFACORT HIDROCORTISONA RICHET STIEFCORTIL ALFACORT ALFACORT STIEFCORTIL MEDROCIL MEDROCIL

Presentación
1% cr.x 15 g 1% cr.x 30 g 1% cr.x 30 g 1% cr.x 30 g 1% emuls.x 100 ml 1% emuls.x 15 ml 1% loc.cap.x 60 ml 1% pomo x 30 g 2% pomo x 30 g

Laboratorio
Richet Cassará Richet Stiefel Arg. Cassará Cassará Stiefel Arg. Fortbenton Fortbenton

Precio Condición de venta
19,00 17,50 22,95 41,61 34,80 10,40 53,17 21,90 32,90 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.6.3 Mometasona, furoato
ELOCON NOVASONE METASON NOVASONE METASON METASON NOVASONE ELOCON CREMA 100 mg% loc.x 30 ml 100 mg% cr.x 15 g 100 mg% cr.x 20 g 100 mg% cr.x 30 g 100 mg% cr.x 40 g 100 mg% loc.x 30 ml 100 mg% loc.x 30 ml 100 mg% pomo x 15 g Schering-Plough Schering-Plough Fortbenton Schering-Plough Fortbenton Fortbenton Schering-Plough Schering-Plough 47,35 31,44 25,69 38,82 40,12 25,26 47,71 31,44 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.6.4 Triamcinolona
LEDERCORT D LEDERCORT KENACORT A KENACORT A 0,01% cr.x 30 g 0,1% cr.x 30 g 0.1% cr.x 15 g 0.1% pda.x 15 g Wyeth Wyeth Bristol Bristol 26,84 31,74 32,36 36,67 VBR VBR VBR VBR

6.6.5 Clobetasol, propionato
DERMADEX CAPILAR SALAC DERMADEX SALAC DERMADEX CLOB-X DERMADEX SALAC DERMADEX PERFRACORT SALAC CLOB-X SHAMPOO PERFRACORT 0,05 g% loc.x 30 ml 0,05 g% loc.x 40 ml 0,05 g% ung.x 15 g 0,05 g% ung.x 20 g 0,05 g% ung.x 30 g 0,05 g% cr.x 15 g 0,05 g% cr.x 15 g 0,05 g% cr.x 20 g 0,05 g% cr.x 30 g 0.05% cr.x 30 g 0,05 g% loc.roll on x 10 ml 0.05% sh.x 118 ml 0.05% ung.x 30 g GlaxoSmithKline Andrómaco GlaxoSmithKline Andrómaco GlaxoSmithKline Galderma GlaxoSmithKline Andrómaco GlaxoSmithKline Fortbenton Andrómaco Galderma Fortbenton 31,52 28,18 20,22 23,32 36,59 18,68 20,34 22,99 37,50 13,95 23,81 93,92 13,95 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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6.7 ANTIPRURIGINOSOS

221

Nombre comercial
DERMEXANE

Presentación
0,05g%ung.x 30 g

Laboratorio
Cassará

Precio Condición de venta
9,80 VBR

6.6.6 Fluticasona
CUTIVATE 0,05 g% cr.x 15 g GlaxoSmithKline 31,84 VBR

6.7 Antipruriginosos (uso tópico)
6.7.1 Calamina
Sin formulación comercial

6.8 Astringentes (uso tópico)
6.8.1 Aluminio, Acetato
Sin formulación comercial

6.9 Queratolíticos (uso tópico)
6.9.1 Podofilina
No reúne requisitos CONAMED

6.9.2 Salicílico, ácido
VERRUTOPIC AS DUOFILM PLANTAR DUOFORTE DUOFORTE 15g% após.x 20+acces. 27 g% gel x 20 g 40%após.medic. x 24 40%após.medic. x 12 Andrómaco Stiefel Arg. Stiefel Arg. Stiefel Arg. 27,72 56,02 54,37 45,87 VBR VBR VBR VBR

6.9.3 Benzoílo, peróxido
SOLUGEL ACNESAN ACNESAN BENZIHEX AC SOLUGEL PLUS ACNESAN BENZIHEX AC 4% gel x 45 g 5% gel x 40 g 5% gel x 60 g 5% gel x 60 g 8% gel x 45 g 10% gel x 40 g 10% gel x 60 g Stiefel Arg. Fortbenton Fortbenton Galderma Stiefel Arg. Fortbenton Galderma 55,84 28,62 33,62 55,37 62,35 31,48 55,88 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.9.4 Benzoico, ácido + Salicílico, ácido
Sin formulación comercial

6.9.5 Azelaico, ácido
CUTACELAN 20 g% cr.x 30 g Bayer (BSP) 26,55 VBR

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222

Capítulo 6: DERMATOLÓGICOS

6.10 Retinoides (uso tópico y sistémico) 6.10.1 Acitretina
Nombre comercial
NEOTIGASON NEOTIGASON

Presentación
10 mg caps.x 30 25 mg caps.x 30

Laboratorio
Roche Roche

Precio Condición de venta
87,10 188,94 VBRA VBRA

6.10.2 Isotretinoina
ISOTREX ZONATIAN ROACCUTAN SCHERITONIN ROACCUTAN SCHERITONIN 0,05 g% gel x 30 g 0,05 g% gel x 30 g 10 mg caps.x 30 10 mg caps.x 30 20 mg caps.x 30 20 mg caps.x 30 Stiefel Arg. LKM Roche Bayer (BSP) Roche Bayer (BSP) 88,55 84,97 128,75 108,95 236,89 200,78 VBR VBR VBRA VBRA VBRA VBRA

6.10.3 Tretinoina
DORPIEL RETIN A DORPIEL RETIN A DORPIEL DORPIEL 0.025% cr.x 20 g 0.025% pomo x 15 g 0.05% cr.x 20 g 0.05% pomo x 15 g 0.1% cr.x 20 g 0.1% sol.x 10 ml Fortbenton Janssen-Cilag Fortbenton Janssen-Cilag Fortbenton Fortbenton 41,96 48,81 45,50 48,81 53,60 51,35 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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223

DERMATOLÓGICOS
Referencias terapéuticas

6.1 Antibacterianos (uso tópico)
6.1.1 Eritromicina
Ver 1.10.1
s

Indicaciones. La eritromicina tópica suprime el
crecimiento de Corynebacterium acnes, un anaerobio encontrado en las glándulas y folículos sebáceos de pacientes con acné vulgar, aunque se considera menos eficaz que la antibioticoterapia sistémica. También se utiliza en la profilaxis y tratamiento de infecciones cutáneas bacterianas menores. Carece de absorción sistémica. Efectos Adversos. Con el uso simultáneo de solución de eritromicina y lociones para después del afeitado, cosméticos, azufre, ácido salicílico o resorcinol, puede producirse un efecto irritante o desecante mayor. Puede ocurrir exfoliación, prurito, irritación o enrojecimiento de la piel. Posología y dosificación. Vía Tópica. Adultos y niños: 2 aplicaciones de pomada o solución tópica al día en la zona afectada.

6.1.2 Clindamicina
Ver 1.14.3.

s

Farmacodinamia. Antibiótico con actividad contra
anaerobios. Actúa en el mismo sitio del ribosoma bacteriano que la eritromicina, por lo que su aplicación simultánea causa antagonismo (compiten por el mismo sitio). Se considera que su uso tópico disminuye la concentración de ácidos grasos libres sobre la piel inhibiendo así el crecimiento de Corynebacterium acnes, un anaerobio hallado en las glándulas y folículos sebáceos, éste produce proteasas, hialuronidasas, lipasas y factores quimiotácticos que pueden provocar componentes inflamatorios o inflamación directamente. Farmacocinética. Su biodisponibilidad por vía vagi-

nal es del 5%, aplicada sobre la piel no se detecta en plasma, aunque sí en pequeñas cantidades en la orina. Se absorbe aproximadamente 1,7 % luego de su aplicación tópica, cada 12 horas, durante 4 días. Su eliminación es renal. Indicaciones. Acné y vaginitis bacteriana. En el tratamiento del acné inflamatorio leve a moderado, la aplicación tópica de antibióticos como la clindamicina no es más efectiva que el peróxido de benzoílo o la tretinoína tópica, pero en algunos casos permite evitar un tratamiento antibiótico sistémico. Se emplea como agente anti-acné y como antibacteriano tópico. Se indica en acné vulgaris grados II y III caracterizado por lesiones inflamatorias como pápulas o pústulas, tratamiento tópico de eritrasma provocado por Corynebacterium minutissimum, rosácea, foliculitis, linfedema crónico y pénfigo familiar. Precauciones. Acné: para evitar la aparición de resistencia, dentro de lo posible usar antimicrobianos no antibióticos, como peróxido de benzoílo o ácido azelaico. Evitar el contacto con los ojos y, de ocurrir, lavar abundantemente con agua. Vaginitis bacteriana: evítense las duchas vaginales, el uso de tampones y el coito durante la duración del tratamiento. Puede dañar los preservativos de látex y diafragmas, por lo que su uso se desaconseja hasta 72 horas, luego de su administración. Efectos adversos. Puede causar irritación, picazón, quemazón, sequedad, eritema o descamación. Puede causar proliferación de microorganismos que no son sensibles al antibiótico, especialmente Candida albicans. Se presenta vulvovaginitis candidiásica como complicación del tratamiento con clindamicina vaginal en un 10% de las mujeres tratadas. También se puede presentar irritación por el producto en sí. Menos de un 1% de las pacientes presenta dolor abdominal o diarrea. Puede producir dermatitis de

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224

Capítulo 6: DERMATOLÓGICOS

contacto, hipersensibilidad y raramente colitis pseudomembranosa. Efectos Adversos. La diarrea a veces sanguinolenta, e incluso colitis pseudomembranosa, son efectos reconocidos de la clindamicina sistémica, raramente se han registrado en pacientes tratados con clindamicina tópica. Interacciones. Puede interactuar con cualquiera de las siguientes sustancias dependiendo de su concentración: resorcinol, ácido salicílico, azufre, preparaciones tópicas con alcohol, jabones cosméticos con efecto secante, isotretinoína o con productos cosmiátricos, por ej.: descamantes o abrasivos que irriten excesivamente la piel. Posología y dosificación. Para el acné, una capa fina de gel al 1%, dos veces al día. El tratamiento debe durar al menos 6 meses. Para la vaginitis bacteriana se administran 100 mg por noche, durante 7 noches (se alcanza esa dosis con 5 gramos de crema al 2% o con óvulos). En adultos y adolescentes, una capa delgada de gel, suspensión o solución dos veces al día en las áreas afectadas. Conservación. Recipientes de cierre perfecto, evitar la congelación de crema.

Posología y dosificación. Tanto en pacientes adultos
como pediátricos, la crema al 1% debe aplicarse una o dos veces al día, hasta que ocurra una satisfactoria cicatrización de la superficie quemada.

6.1.4 Fusídico, ácido

s

Descripción. Antibiótico esteroide con actividad
bacteriostática o bactericida químicamente relacionado con las cefalosporinas, principalmente contra bacterias Gram positivas. Indicaciones. Infecciones de la piel y tejidos blandos producidas por Staphylococcus aureus resistentes a penicilinas semisintéticas u otros antibióticos. Contraindicaciones. Pacientes alérgicos a los fusidatos. Precauciones. El uso tópico prolongado puede conducir a problemas de resistencia. Efectos Adversos: Reacciones de hipersensibilidad en forma de rash e irritación. Posología y dosificación. La crema al 2% se utiliza en forma tópica. Conservación. En envases herméticos, entre 2 y 8º C. Proteger de la luz.

6.1.3 Sulfadiazina de plata
Ver 1.17.2.

s

6.1.5 Mupirocina
Farmacodinamia. Antibiótico tópico con efecto bactericida por las altas concentraciones que alcanza sobre la piel. Farmacocinética. Se produce absorción sistémica mínima luego de la aplicación tópica. Indicaciones. Impétigo producido por bacterias susceptibles. La mupirocina como crema se recomienda para lesiones de la piel dañada infectada secundariamente por bacterias susceptibles. La mupirocina intranasal es efectiva para erradicar la colonización nasal de Staphylococcus aureus meticilino resistentes (MRSA), también reduce el riesgo de infección durante los brotes. Precauciones. Pacientes con quemaduras o heridas extensas por los posibles efectos que puede ocasionar el macrogol (base del ungüento). Pacientes con disfunción renal. Efectos Adversos. Los más comunes son dolor de cabeza, rinitis, congestión, faringitis, alteración del gusto, ardor, tos y prurito. Dermatitis alérgicas de contacto. Posología y dosificación. Se recomienda la aplicación de una pequeña cantidad de ungüento al

Farmacodinamia. La sulfadiazina de plata es un
agente antimicrobiano de uso tópico. Farmacocinética. Puede ocurrir una absorción significativa, a partir de la piel, encontrándose los niveles séricos picos 3 a 11 días, después de la aplicación. La droga se sitúa en las capas epidérmicas, pudiéndose medir hasta el 95% de la droga, luego de 20 horas de aplicada. Luego de la absorción dérmica se excreta por orina, sin modificaciones. La vida media de eliminación es de 10 horas. Indicaciones. Es una droga efectiva para reducir la morbilidad y la mortalidad por sepsis, en pacientes severamente quemados. Tiene un amplio espectro de acción contra gérmenes Gram+ y Gram–, aunque para estos últimos se han registrado algunas veces resistencia bacteriana. Precauciones. Insuficiencia hepática o renal. Efectos Adversos: Los efectos adversos registrados por su aplicación dérmica incluyen leucopenia, neutropenia, síndrome nefrótico, irritación local y quemazón y reacciones alérgicas cutáneas.

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6.2 ANTIMICÓTICOS (USO TÓPICO) 2%, 3 veces por día durante 5 días (máximo 10 días). Para la aplicación intranasal se aplica el ungüento en el interior de las narinas dos veces por día durante 5 días. Conservación. En envases herméticos, protegidos de la luz.

225

Farmacodinamia. El miconazol es un antimicótico
de uso vaginal, cutáneo y oral. Dependiendo de la concentración puede ser fungistático o fungicida. Inhibe la síntesis del ergosterol o de otros esteroles, lesionando la membrana plasmática de los hongos susceptibles. Farmacocinética. Administrado por vía oral (gel oral) su biodisponibilidad es de un 25-30% por lo cual el efecto es tópico y sistémico también. Es metabolizado ampliamente por el hígado. Su vida media de eliminación es 24 horas. Indicaciones. Se emplea miconazol gel oral para el tratamiento de la candidiasis orofaríngea. En inmunosuprimidos o en pacientes con xerostomía el mejor tratamiento es el de la enfermedad de base. Candidiasis cutánea, la tiña corporis, cruris, pedis (pie de atleta) y en la tiña versicolor (pitiriasis versicolor). También puede utilizarse en la candidiasis vulvovaginal. Para este uso es más efectivo que la nistatina y requiere un período de tratamiento más corto. Precauciones. Otras medidas para combatir la candidiasis oral son evitar el tabaquismo y mejorar la higiene oral. Debe evitarse el contacto con los ojos. Se sugiere que hay un leve incremento del riesgo de aborto espontáneo asociado al uso de miconazol durante el primer trimestre de embarazo. Debido a esto, se recomienda usarlo sólo en el segundo y tercer trimestre. Efectos Adversos. Pueden aparecer rash cutáneo, formación de ampollas, escozor, enrojecimiento y otros signos de irritación de la piel. Los efectos adversos frecuentes son náuseas, vómitos y diarrea. Raramente se presentan reacciones alérgicas. Se han observado casos de anemia microcítica normocrómica, trombocitosis, hepatitis. Interacciones. Con envases de PVC. Posología y dosificación. Vía Tópica. Adultos y niños: Polvo tópico, solución en aerosol, 2 aplicaciones diarias. Crema y loción tópicos, 1 a 2 veces al día. Óvulo vaginal (200 mg): 1 por noche, durante tres días. Aplicar el gel al 2% cuatro veces al día. Las prótesis dentales deben ser cepilladas por la noche con el gel. Conservación. Proteger de la luz.

6.2 Antimicóticos (uso tópico)
6.2.1 Nistatina
s

Farmacodinamia. Antifúngico estructuralmente semejante a la anfotericina B, con similar mecanismo de acción, pero más tóxico, por lo que sólo se utiliza en forma tópica. Se une a los esteroles de la membrana celular fúngica, lo cual inhabilita a la membrana celular en su función de barrera selectiva, permitiendo así la pérdida de constituyentes celulares esenciales. Farmacocinética. No se absorbe por piel, vagina ni tracto gastrointestinal. Indicaciones. Tratamiento local de las infecciones fúngicas de la cavidad oral provocadas por Can dida albicans y otras especies de Candida. Vulvitis vaginal. Escozor perianal. Candidiasis dérmica. Contraindicaciones. No todas las especies o cepas de un microorganismo particular son susceptibles a la nistatina. No se indica su uso sistémico, pues no se absorbe en el tracto gastrointestinal. Efectos Adversos. Excepcionalmente puede producir irritación local. Posología y dosificación. Vía tópica. Comprimidos de disolución bucal o suspensión oral: 100.000 UI 4 veces por día, durante 7 días. Debe prolongarse el tratamiento hasta 48 horas después que los síntomas hayan desaparecido y los cultivos hayan vuelto a la normalidad. Se colocan de 1 a 2 óvulos de 14 a 28 noches pudiéndose complementar con crema para la vulvitis y para tratar otros sitios superficiales de infección. Candidiasis dérmica: aplicar crema o ungüento de 2 a 4 veces por día. Conservación. De 2º a 8º C evitando su congelación en envases de cierre hermético. Proteger de la luz.

6.2.2 Miconazol

s

6.2.3 Ketoconazol

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226 Ver 1.27.3.

Capítulo 6: DERMATOLÓGICOS

Indicaciones. Los antimicóticos azólicos administrados por vía tópica son efectivos para el tratamiento de candidiasis superficial, pitiriasis versicolor y dermatofitosis (aunque no para tinea capitis ni para onicomicosis). En la candidiasis vaginal, las recaídas son comunes, pero debe considerarse que una causa de falla es el diagnóstico incorrecto (debe en estos casos realizarse diagnóstico micológico). Los pacientes que no responden o no toleran el tratamiento tópico, pueden requerir tratamiento sistémico con fluconazol, itraconazol o terbinafina. Clotrimazol intravaginal para la embarazada: la trichomoniasis vaginal se debe tratar preferentemente con metronidazol, pero existe preocupación sobre su uso en embarazadas en el primer trimestre, incluso por vía vaginal. No se requiere tratar a las asintomáticas. En las embarazadas con trichomoniasis sintomática en el primer trimestre, se recomienda clotrimazol intravaginal, que tiene algo de efecto antitricomona, suficiente para que desaparezcan los síntomas, aunque tal vez no erradique la infección. En el segundo o tercer trimestre, si es sintomática se puede tratar con metronidazol vaginal. Precauciones. Aún siendo baja su absorción vaginal (5-10%), se recomienda evitar su uso (por ejemplo reemplazar por nistatina) o usar con precaución en mujeres que reciban dicumarínicos u otras drogas con alto riesgo de interacciones (drogas que interactúan, ver azólicos sistémicos). Efectos Adversos: Reacciones locales: sensación de quemazón, prurito, irritación. Se han reportado alergias de contacto. La irritación vaginal como efecto adverso del tratamiento antimicótico intravaginal puede tener síntomas similares a la propia vaginitis candidiásica. Interacciones. Los antimicóticos azólicos son reconocidos inhibidores del sistema microsomal citocromo P450 por lo que tienen importantes interacciones cuando se administran por vía oral. Se han registrado casos de mujeres tratadas con azólicos intravaginales que desarrollaron aumento del RIN y sangrados durante un tratamiento concomitante con anticoagulantes orales (warfarina, acenocumarol), un efecto probablemente atribuible a la inhibición de su metabolismo. Posología y dosificación. Piel: según la gravedad, la extensión y la localización, entre una y tres veces al día, como polvo, crema, gel o solución, durante dos a seis semanas.

Indicaciones. Uso tópico en la tiña corporis, cruris
y en tiña versicolor. El ketoconazol tópico se utiliza en piel (crema) e intravaginal (óvulos) estos usos se describen bajo “Clotrimazol”. Además se utiliza como shampoo al 2% para el tratamiento de la tiña (pitiriasis) versicolor causada por Pity rosporum orbiculare (también conocido como Malassezia furfur) lográndose la curación de la infección en aproximadamente el 70% de los casos. No obstante, pueden persistir manchas hipopigmentadas en la piel durante semanas o meses. Aunque la pitiriasis versicolor no es contagiosa, puede tener recurrencias ya que el hongo causal es parte de la flora normal de la piel. Se ha utilizado para el control de la descamación por dermatitis seborreica (caspa). Efectos adversos. Aplicado sobre la piel, puede causar en un 7% de los tratados efectos adversos como prurito, reacciones en el sitio de aplicación y sequedad cutánea. Puede producir irritación del cuero cabelludo o aumento de la pérdida de pelo en menos del 1% de los casos. Se han registrado casos aislados de pústulas en el cuero cabelludo, sequedad o prurito. También se ha visto que en pelo con permanente puede quitarle la ondulación. Posología y dosificación. Vía Tópica. Adultos y niños: 1 a 2 aplicaciones diarias de crema en la zona afectada y adyacencias. Para la pitiriasis versicolor aplicar una única vez o diariamente por un máximo de 5 días. Aplicar sobre la piel afectada y un amplio margen alrededor, dejar actuar 5 minutos antes de enjuagar. Para la dermatitis seborreica aplicar dos veces por semana durante 4 semanas y luego intermitentemente con la mínima frecuencia necesaria para mantener la remisión. Conservación. Proteger de la luz.

6.2.4 Clotrimazol
Farmacodinamia. Los antimicóticos azólicos inhiben la síntesis de ergosterol, lo cual altera la permeabilidad de la membrana de los hongos sensibles. Son efectivos contra dermatofitos, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare), y Candida albicans (en cambio, Candida glabrata, que es responsable del 5% de las candidiasis vaginales suele ser resistente a azoles). Farmacocinética. La absorción por piel es mínima, la absorción vaginal es de 5-10%.

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6.4 PEDICULICIDAS Y ESCABICIDAS Vaginal: Se dispone de distintas concentraciones, destinadas al tratamiento de uno a siete días. El tratamiento de dosis única no se recomienda en casos severos o complicados. En mujeres que experimentan candidiasis recurrente por Candida albicans (confirmada por laboratorio) son efectivos tratamientos con clotrimazol intravaginal 500 mg cada 2-4 semanas, durante 6 meses. Conservación. En envases herméticos, protegidos de la luz.

227

6.2.5 Econazol, nitrato
Antimicótico azólico que se utiliza en piel e intra vaginal. Ver clotrimazol 6.2.4.

rresponden a la evolución natural y son similares a los obtenidos con placebo). Efectos Adversos. Los efectos frecuentes (ejemplo dolor local leve) son atribuibles a la manipulación de la zona afectada más que al producto en sí. Se ha observado rash. Posología y dosificación. El fabricante recomienda aplicar cada 3 horas, 6 veces al día, durante 10 días. Se recomienda usar un guante o dedal de látex en el dedo con el que se aplica el producto para evitar la posterior autoinoculación del virus en otras zonas del organismo o la transmisión a otras personas. Conservación. Envases de cierre hermético.

6.2.6 Isoconazol
Antimicótico azólico que se utiliza en piel e intravaginal. Ver clotrimazol 6.2.4.

6.4 Pediculicidas y escabicidas (uso tópico)
6.4.1 Lindano
s

Farmacodinamia. Insecticida organoclorado de uso

6.2.7 Terbinafina
Farmacodinamia. La terbinafina es un agente antimicótico del tipo arilaminas.

Farmacocinética. Utilizada en forma tópica, existe
una limitada absorción (1%).

Indicaciones. Pie de atleta y otras infecciones por
hongos (crema y solución tópica)

Precauciones. Puede provocar o exacerbar la psoriasis.

Efectos Adversos. Quemazón local, prurito y dermatitis de contacto.

Posología y dosificación. La crema al 1% debe aplicarse una o dos veces al día, dependiendo de la superficie afectada por la infección micótica.

6.3 Antivirales (uso tópico)
6.3.1 Aciclovir
Ver 1.21.1.
s

Farmacocinética. En un estudio, la eliminación renal de aciclovir administrado por vía tópica fue entre 0,02 y 9,4% de la dosis diaria administrada. Indicaciones. En pacientes inmunosuprimidos puede tener cierta efectividad, pero debe considerarse que, especialmente en las formas severas, es preferible el tratamiento sistémico. No es efectivo en el herpes simplex recurrente en pacientes inmunocompetentes (los resultados co-

tópico, con acciones escabicidas y pediculicidas. Actúa como neurotóxico matando al parásito por acción directa. Inhibidor potente de colinesterasa. Indicaciones. Se usa para tratar la sarna, pero se ha restringido en tratamientos capilares por la aparición de resistencias. Precauciones. Se absorbe significativamente a través de la piel. Se acumula en la insuficiencia hepática y renal. El diazepan es antagonista del cuadro convulsivo. Es irritante de la mucosa conjuntival y meato uretral, y es tóxica cuando se absorbe por vía gastrointestinal. La dosis mortal oscila en 500 mg/kg. Contraindicaciones. Embarazo y en niños pequeños. Efectos Adversos. Es liposoluble y puede absorberse a través de la piel y provocar convulsiones del tipo del gran mal. Pueden observarse efectos muscarínicos y nicotínicos con algunas implicaciones centrales. Puede producir resistencia de tipo genético. Posología y dosificación. Adultos y niños: como escabicida se aplica al 1% en forma de placa delgada en la piel, y debe permanecer durante 8 horas. Luego ducharse y cambiarse la ropa. En pediculosis aplicar y dejar actuar el shampoo durante 4 minutos. Luego enjuagar a fondo y pasar peine fino. Conservación. Proteger de la luz.

6.4.2 Piretrinas: tipo I y II

s

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228

Capítulo 6: DERMATOLÓGICOS dicamente. No se ha observado absorción percutánea significativa Contraindicaciones. Erupciones agudas, pues puede producir mayor irritación. Pacientes con bajo filtrado glomerular por su posible toxicidad renal si la absorción percutánea fuese importante. Efectos Adversos. La irritación ocurre frecuentemente, especialmente con concentraciones mayores del 0,1%. Puede aparecer un eritema de importancia en la piel normal adyacente lo que obliga a reducir la frecuencia de las aplicaciones. Es muy raro que produzca reacciones de hipersensibilidad. La antralina puede manchar la ropa permanentemente y el pelo en forma temporaria. Puede ocasionar conjuntivitis en contacto con los ojos. Posología y dosificación. Vía tópica. Adultos: Régimen de contacto breve: crema o ungüento al 0,25 - 0,5% sobre las placas durante 15 a 30 minutos y luego lavar con agua y jabón. Régimen nocturno: inicialmente concentraciones al 0,1% aplicadas sobre la piel lesionada al acostarse y dejarlo durante 8 a 12 horas. Si no produce irritación pueden utilizarse concentraciones mayores. Conservación. Entre 8 y 15 ºC. Proteger de la luz y del congelamiento. Envases de cierre hermético.

Farmacodinamia. Las piretrinas son moderadamente efectivas como pediculicidas (capitis, corporis y pubis). Las preparaciones comerciales contienen piperonil butóxido, que al inhibir la citocromo P-450 aumenta la eficacia de la piretrina en el parásito, actúan como un veneno de contacto afectando su S.N.C. produciendo su parálisis y muerte. Destruyen también los huevos. Indicaciones. Pediculosis capilar (al 1%). Sarna (pomada 5%). Precauciones. No son medicamentos de uso prof iláctico. Contraindicaciones. Es una droga de uso externo. No aplicar sobre piel inflamada, ojos ni mucosas. No ingerir ni inhalar. No emplear para la pediculosis de pestañas por P pubis. . Efectos Adversos. Puede producir fenómenos de hipersensibilidad, pero es menos tóxica que el lindano. Puede absorberse por piel. En caso de contacto accidental del compuesto con los ojos, enjuagar inmediatamente con agua. Posología y dosificación. Tipo I y II con o sin piperonil butóxido. Sarna 5%. Pediculosis 1%. Adultos y niños: aplicar en la zona afectada, humedecer y esperar 10 minutos; remover con shampoo y enjuagar con agua caliente o agua caliente y jabón. No exceder de dos aplicaciones en 24 horas. El tratamiento se puede repetir a la se mana. La ropa de vestir y la de cama, pueden ser tratadas con esta preparación para evitar reinfecciones.

6.5.2 Coaltar

s

Farmacodinamia. Coaltar (también llamado alquitrán de hulla, o alquitrán mineral o brea de hulla) es una mezcla de compuestos orgánicos, conteniendo cantidades significativas de hidrocarburos policíclicos. Tiene efecto antipruriginoso, y antieczematoso. Farmacocinética. Existen más de 10.000 compuestos distintos en coaltar; sus farmacocinéticas específicas no se han estudiado. Algunos de estos compuestos se absorben por la piel, pero faltan datos. Indicaciones. Psoriasis en casos en que emolientes solos no sean suficientes. Dermatitis seborreica y caspa (shampoo). Eczema crónico atípico (su efecto no es tan rápido como el de los corticosteroides, pero tiene menores efectos adversos). Contraindicaciones. Casos agudos, con dolor, en psoriasis pustular o en presencia de infección, foliculitis o acné vulgar. Precauciones. Su aplicación se puede ver limitada por su apariencia desagradable y su olor, y porque puede manchar la piel, el pelo y la ropa. No todas

6.5 Antipsoriásicos (uso tópico)
6.5.1 Antralina (Ditranol)
s

Farmacodinamia. Sustituto sintético del crisarolín
en el tratamiento de la psoriasis. Reduce la síntesis de ADN de las células epidérmicas y la actividad mitótica de la epidermis hiperplásica, restaurando así una tasa normal de proliferación y queratinización en pacientes con psoriasis moderada a severa. Indicaciones. Psoriasis crónica o inactiva de la piel y el cuero cabelludo. También puede utilizarse en la alopecia areata. En regímenes alternados con otras terapéuticas para causar así menor irritación y manchas en la piel. Precauciones. De ser necesario debe combinarse con fototerapia ultravioleta eritemogénica perió-

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6.6 CORTICOIDES (USO TÓPICO) las preparaciones de coaltar son apropiadas para aplicación en la cara. Evitar su aplicación en ojos, mucosas, áreas genital, rectal y piel lastimada. Es común que ocurra foliculitis, en tal caso aplicar desinfectantes. Efectos adversos: irritación cutánea, erupción tipo acné, fotosensibilidad (evitar la exposición excesiva al sol, hasta 24 horas luego de aplicado). Posología y dosificación. Shampoo: lavar frotando abundantemente y enjuagar, lavar nuevamente, dejar actuar 5 minutos, y enjuagar. Este tratamiento se repite dos veces a la semana o más seguido, de ser necesario. Aplicación cutánea: una a tres veces por día. Conservación. En envases herméticos. Ver corticoides (uso tópico) 6.6.

229

6.6 Corticoides (uso tópico)
Guía de uso. Los corticoides, aplicados por vía tópica, se diferencian en su potencia. Existen distintas clasificaciones. Aquí se los clasificará en 4 grupos: potencia leve (I), moderada (II), alta (III) y muy alta (IV). Dentro del grupo I se encuentra hidrocortisona, que si bien se presenta en distintas concentraciones, que van de 0,05 a 0,25%, en general, son todas poco potentes. En el grupo II se encuentra la triamcinolona (acetónido), excepto la presentación de mayor concentración (0,1%) que entra en el grupo III. En éste, además de la ya mencionada presentación de triamcinolona, hay varios otros, tales como mometasona (furoato 0,1%), metilprednisolona (aceponato 0,1%), fluticasona (propionato 0,05%) y betametasona (valerato 0,1% y dipropionato 0,05%). Existe una nueva formulación de betametasona dipropionato 0,05% con vehículo optimizado. Este vehículo aumenta la potencia tópica, y por lo tanto esta presentación se incluye en el grupo IV, junto con el clobetasol (propionato 0,05%). La elección de qué potencia de corticoide usar dependerá de la severidad de la lesión, pero también de su localización: en la cara, y en zonas ocluidas como ingle o axilas, el único recomendado es hidrocortisona (0,5-1%). El uso de corticoides tópicos de alta potencia se asocia con mayor toxicidad local y sistémica. En general, los corticoides muy potentes se reservan para dermatosis recalcitrantes. En los casos en que sea necesario comenzar el tratamiento con un corticoide de alta o muy alta potencia; una vez obtenida una respuesta inicial debe reevaluarse la posibilidad de continuar el tratamiento con un corticoide de menor potencia. Los corticoides tópicos habitualmente suprimen enfermedades cutáneas tales como eczema, eczema infantil, dermatitis atópica, dermatitis herpetiforme, dermatitis por contacto, dermatitis seborreica, neurodermatitis, algunas formas de psoriasis, e intertrigo en las cuales la inflamación es una característica prominente. A veces la patología vuelve o se exacerba al retirar el tratamiento (especialmente algunas formas de psoriasis) Precauciones. La dermatitis perioral y la rosácea ocurren en la cara cuando se intenta discontinuar la aplicación del corticoide. Por esta razón, el uso de corticoides potentes debe evitarse en la cara.

6.5.3 Calcipotriol
de la vitamina D3.

s

Farmacodinamia. Se trata de un derivado sintético Farmacocinética. En pacientes con psoriasis se
absorbe aproximadamente un 6% de la aplicación tópica de calcipotrieno, y cuando se aplica sobre piel sana se absorbe un 5%. La mayor parte de la droga absorbida se convierte en metabolitos inactivos dentro de las 24 horas de aplicación. Indicaciones. El calcipotrieno ungüento, crema y solución al 0,005% se indican para el tratamien to de placas psoriásicas moderadas y para la psoriasis del cuero cabelludo. Precauciones. Al aplicar la solución en el cuero cabelludo evitar que se disperse sobre la frente. Puede notarse mejoría luego de dos semanas de tratamiento con cualquier formulación y marcada mejoría en 8 semanas con la crema y el ungüento. Contraindicaciones. No emplear en el rostro. Efectos Adversos. Se ha producido elevación rápida, transitoria y reversible del calcio sérico. Su uso puede provocar ardor, eritema y dermatitis facial. Posología y dosificación. Aplicar una fina capa de crema, ungüento o solución capilar, dos veces por día, sobre la piel afectada y frote completamente. El ungüento puede aplicarse una vez por día. Peinar el cabello para eliminar las descamaciones y aplicar solamente a las lesiones.

6.5.4 Corticoides tópicos

s

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230

Capítulo 6: DERMATOLÓGICOS Ver 5.2.10.

La aplicación por períodos prolongados cerca de los ojos puede causar glaucoma o cataratas. Los niños son más sensibles porque tienen mayor superficie corporal en relación al peso, por lo que el uso de corticoides potentes debe limitarse a casos excepcionales y por períodos breves. Los factores que aumentan la absorción sistémica incluyen: la cantidad aplicada, la extensión de la zona tratada, la frecuencia de aplicación, la duración del tratamiento, la potencia de la droga y el uso de cura oclusiva. Las curas oclusivas aumentan considerablemente la absorción percutánea, por lo que se desaconsejan en el caso de corticoides potentes y se contraindican en niños (el pañal ejerce un efecto de cura oclusiva). En el tratamiento del prurito (por ejemplo anal) sólo debe utilizarse luego del diagnóstico y conjuntamente con el tratamiento específico. Efectos Adversos. Locales: atrofia cutánea, estrías, telangiectasias, púrpura, erupciones acneiformes, dermatitis perioral, sobrecrecimiento de hongos y bacterias, hipopigmentación y rosácea. Las estrías son más comunes en áreas intertriginosas, pero pueden ocurrir difusamente. La absorción a través de piel inflamada (especialmente de corticoides de potencia alta o muy alta) es suficiente como para causar toxicidad sistémica, incluyendo supresión del eje hipotálamo-pituitario-adrenal (HPA) y retardo de crecimiento en niños.

Farmacodinamia. La mometasona es un corticoide
de aplicación cutánea e intranasal. Para una descripción del uso cutáneo de corticoides ver Guía de uso. Posología y dosificación. Cutáneo: aplicar una capa fina una vez al día.

6.6.4 Triamcinolona
Ver 5.2.11.

Farmacodinamia. La triamcinolona es un corticoide
con las siguientes aplicaciones tópicas: cutánea, intranasal y oftálmica. Para una descripción del uso cutáneo de corticoides ver Guía de uso. (6.6.).

6.6.5 Clobetasol, propionato
Ver 6.6. El clobetasol es un corticoide de uso cutáneo. Se describe bajo Guía de uso.

6.6.6 Fluticasona
Ver 5.2.9.

Farmacodinamia. La fluticasona es un corticoide de
aplicación cutánea, intranasal e inhalatoria. Para una descripción del uso cutáneo e intranasal de corticoides ver Guía de uso. (6.6). Posología y dosificación. Cutáneo: aplicar dos veces al día para psoriasis o eczema, aunque para la dermatitis atópica puede a veces aplicarse sólo una vez al día. Conservación. Crema entre 4 y 30 °C, sin exponer al sol ni congelar.

6.6.1 Betametasona
Ver 16.2.6.

s

Posología y dosificación. En general, betametasona
tópica se aplica en una capa delgada, una o dos veces al día, dependiendo de la severidad de la dermatitis (por ejemplo el liquen plano y la dermatitis por contacto requieren menos corticoide que la psoriasis). Aplicaciones más frecuentes no aumentan la respuesta terapéutica.

6.7 Antipruriginosos (uso tópico) 6.7.1 Calamina
s

6.6.2 Hidrocortisona
Ver 16.2.8.

s

Farmacodinamia. La calamina es un compuesto insoluble de óxido de zinc y óxido férrico (que le da color rosado semejante a la piel humana). Indicaciones. Es considerada un protector de la piel, ya que disminuye el prurito y el ardor debido a la irritación y a la fricción de la ropa. Precauciones. Evitar el contacto con heridas y membranas mucosas. Efectos Adversos. Aparición ocasional de granulomas después del tratamiento equívoco de heridas

Indicaciones. La hidrocortisona es un corticoide
que se utiliza por vía cutánea, oftálmica, en supositorios, enemas y por vía sistémica. El uso cutáneo se describe en Guía de uso.

6.6.3 Mometasona, furoato

s

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6.9 QUERATOLITICOS abiertas.

231

Conservación. Entre 15 y 30 ºC, protegido de la luz.

Contraindicaciones. Embarazo, por ser teratogénica. Posología y dosificación. Vía tópica: Concentración usual entre el 20-40%. Aplicar una vez a la semana sobre la lesión. A las 4-12 horas lavar con agua y jabón. Es conveniente utilizar como vehículo de la solución tintura de benjuí (7,5 g/30 mL). Conservación. En recipientes de cierre perfecto resistente a luz.

6.8 Astringentes (uso tópico)
6.8.1 Aluminio, Acetato
s

Indicaciones. Como antiséptico en apósitos impregnados para heridas superficiales supurantes, o lesiones de la piel eccematosas o úlceras tropicales. En el tratamiento de éstas últimas y del impétigo ayudan a eliminar las costras adheridas. Contraindicaciones. Nunca utilizar vendajes oclusivos plásticos ni de goma. Posología y dosificación. Solución stock: solución al 13 % para posterior dilución. Heridas superficiales supurantes y úlceras tropicales: diluir 1 mL de la solución stock en 20 mL de agua para preparar una solución al 0,65 %. Humedecer un apósito en esta solución y aplicar de 30 minutos a dos horas por día. Cambiar el apósito cada 5 a 15 minutos. Las úlceras tropicales también pueden requerir tratamiento con procaína bencilpenicilina durante 2-4 semanas. Pénfigo: diluir 10 mL de la solución stock en 26 mL de agua para producir una solución al 5 %. Sumergir el material de curación en esta solución y aplicar cada 4 horas. Impétigo: aplicar apósitos, embebidos en solución al 0,65 %, hasta que sea posible separar suavemente las costras superficiales.

6.9.2 Salicílico, ácido

s

Farmacodinamia. El ácido salicílico se usa como
queratolítico en concentraciones de 3 a 6% y como removedor de verrugas y callos en concentraciones de entre el 5 y 40%. Farmacocinética. Se absorbe por la piel (biodisponibilidad de entre 9,3 y 25,1%), pero no es esper a ble que cause toxicidad (toxicidad por salicilatos, véase aspirina), salvo que se aplique sobre zonas extensas de la piel. Indicaciones. Trastornos con hiperqueratosis: psoriasis, queratosis plantar, ictiosis, etc. En concentraciones mayores actúa como removedor de verrugas y callos. Dos tercios de las verrugas se resolverán espontáneamente al cabo de dos años y siempre que sea posible, conviene esperar esa resolución natural que es indolora y no deja cicatriz. Si tienen mala apariencia, duelen o impiden las actividades diarias, el ácido salicílico es de primera línea. Precauciones. Irritante: evitar el contacto con ojos, cara y mucosas. Toxicidad por salicilatos: se han reportado raramente casos en pacientes que usaron el producto sobre zonas extensas por períodos prolongados, incluyendo náuseas, tinnitus, visión borrosa y mareos. Contraindicaciones. Niños menores de 2 años. Diabéticos y personas con circulación distal deficiente. Posología y dosificación. Como queratolítico se usan las concentraciones bajas (< 6%). Las preparaciones con concentraciones mayores son destructivas para los tejidos y se reservan para remover verrugas y callos cuidando la zona adyacente de piel sana. Conservación. Entre 15 y 30 ºC.

6.9 Queratolíticos (uso tópico)
6.9.1 Podofilina
s

Farmacodinamia. Afecta directamente el metabolismo de las células epiteliales deteniendo la mitosis a través de la unión a la subunidad de una proteína de los microtúbulos del huso (tubulina). Indicaciones. Hipertrofias benignas incluyendo verrugas genitales externas y perianales, papilomas y fibroides. Efectos adversos. Localmente puede producir escozor, enrojecimiento y rash cutáneo. La aplicación de podofilina sobre extensas zonas lesionadas puede producir su absorción y causar estados psicotóxicos confusionales, severa neuropatía periférica, íleo paralítico, daño renal, leucopenia, trombocitopenia y muerte.

6.9.3 Benzoílo, peróxido

s

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232

Capítulo 6: DERMATOLÓGICOS les plasmáticos de ácido azelaico no aumentan significativamente cuando se lo usa por vía tópica. Indicaciones. Acné vulgaris inflamatorio leve a moderado. La respuesta máxima se observa luego de uno a cuatro meses de tratamiento. Efectivo en rosácea, aunque su papel en el tratamiento de esta condición no está aclarado. Precauciones. Evitar el contacto con los ojos, y si ocurre lavar con abundante agua. Efectos Adversos. Entre el 1% y el 5% de los pacientes presenta efectos adversos: prurito, sensación de quemazón, pinchazos u hormigueo, aunque estos efectos suelen ser leves y parecen menos frecuentes que con peróxido de benzoílo o tretinoína. Ocasionalmente puede causar hipopigmentación, especialmente notable en pacientes de piel oscura. Posología y dosificación. Una capa fina de crema en las zonas afectadas, dos veces al día (mañana y noche) frotando suavemente. Conservación. Entre 15 y 30 °C. No congelar.

Farmacodinamia. Agente antibacteriano sebostático. Farmacocinética. Se absorbe a través de la piel, se
metaboliza a ácido benzoico y luego se excreta por orina como benzoato. Indicaciones. Preparación tópica muy frecuentemente usada para el acné y puede usarse sola para el acné leve a moderado, y asociado en regímenes de tratamiento del acné. Se utiliza benzoil peróxido al 20% para el tratamiento de las úlceras cutáneas. Efectos Adversos. Irritación local. Puede causar dermatitis de contacto, dermatitis exfoliativa, decoloración del cabello y seborrea. Posología y dosificación. Comúnmente se emplean soluciones al 2,5% y 10% para el tratamiento del acné con limpiadores: las áreas húmedas de la piel deben tratarse antes de la aplicación y luego enjuagarse profundamente; lavar la cara una a dos veces por día, controlar la cantidad de secado o peeling al modificar la frecuencia de aplicación o la concentración.

6.9.4 Benzoico, ácido + Salicílico, ácido

s

6.10 Retinoides (uso tópico y sistémico)
6.10.1 Acitretina
s

Farmacodinamia. El ácido benzoico tiene propiedades antifúngicas. El ácido salicílico actúa como queratolítico (para este uso ver “Ácido Salicílico”). Indicaciones. Antimicótico de segunda elección para dermatomicosis. Dado que se dispone de otros agentes altamente efectivos tales como los azólicos, este producto se considera de segunda línea. Efectos Adversos. Irritación local, se han reportado casos de urticaria. Posología y dosificación. Aplicar una o dos veces por vía tópica en el área afectada. La duración es de semanas o meses.

Farmacodinamia. Los retinoides ejercen sus efectos
uniéndose a receptores nucleares que actúan como factores transcripcionales (modifican la expresión génica uniéndose a zonas promotoras). Existen dos familias de receptores de retinoides (RAR y RXR) y a su vez cada familia incluye tipos alfa, beta y gamma. Los retinoides de segunda generación como acitretina carecen de especificidad y se unen a varios receptores, determinando efectos terapéuticos y tóxicos. Farmacocinética. Su biodisponibilidad oral aumenta si se administra junto con las comidas. Su vida media es de 50 horas (significativamente más corta que la del etretinato, de 100 días). La acitretina es un metabolito del etretinato, pero también puede ocurrir conversión de ésta en aquél. Su unión proteica es > 99%. Indicaciones. Psoriasis severa, incluyendo los tipos eritrodérmico y generalizado pustular. La mejoría suele comenzar luego de 2 semanas de tratamiento, pero el beneficio máximo se alcanza 2 ó 3 meses después. Precauciones. Las mujeres en edad fértil deberán practicar anticoncepción efectiva durante el trata-

6.9.5 Azelaico, ácido

s

Farmacodinamia. El ácido azelaico es un ácido dicarboxílico que puede ser formado en el organismo durante el metabolismo de ácidos grasos y es un constituyente de la dieta. El mecanismo de acción se desconoce, se ha encontrado actividad antibacteriana contra Propionibacterium acnes y Staphylococcus epidermidis, cuyo mecanismo sería inhibición de la síntesis proteica. Parece reducir la formación de microcomedones por un efecto antiqueratinizante. Farmacocinética. Sólo un 4% de la dosis aplicada tópicamente es absorbida sistémicamente, los nive-

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6.10 RETINOIDES miento y hasta 3 años luego de terminado, evitando los anticonceptivos a base de progestágenos solos (“minipíldoras”), cuya efectividad podría reducirse por la acitretina. Dada la prolongada vida media del etretinato y su riesgo teratogénico, se contraindica el consumo de bebidas alcohólicas en mujeres en edad fértil tratadas con acitretina. Contraindicaciones. Mujeres embarazadas o que pretendan quedar embarazadas mientras dure la terapia y hasta 3 años luego de terminada. Efectos Adversos. Principalmente cutáneos y mucocutáneos e incluyen queilitis, sequedad de ojos, boca y nariz, descamación en palmas y plantas, piel seca, alopecia, fragilidad de uñas y piel y varias formas de erupción cutánea. Puede causar hipertrigliceridemia y disminución del colesterol HDL (con un aumento de la relación LDL/HDL). Se ha registrado aumento en las transaminasas séricas en el 16% de los pacientes, aunque no hepatitis ni cirrosis. Otros: fatiga, cefalea, artralgias, disturbios gastrointestinales. Interacciones. El consumo de etanol puede aumentar la conversión de acitretina en etretinato. No combinar con otros retinoides/vitamina A. Evitar la exposición excesiva a luz solar o lámparas solares. Posología y dosificación. Entre 25 y 50 mg V.O. en una dosis diaria, junto con alguna comida. Se recomienda comenzar con 25 mg/día y ajustar la dosis según la respuesta. Dosis mayores a 50 mg aumentan los efectos adversos, al parecer sin aumentar la respuesta terapéutica. Discontinuar el tratamiento cuando las lesiones resuelvan suficientemente. En niños no superar la dosis de 1 mg/kg/día. hígado. Su unión a proteínas es de 99,9%.

233

Indicaciones. Por vía sistémica para tratar el acné
nodular severo que no ha respondido a otros tratamientos, incluyendo un adecuado tratamiento antibiótico sistémico. Se administra por un mínimo de 16 semanas, y habitualmente se requieren tratamientos repetidos. La isotretinoína es una droga tóxica que debe ser prescripta sólo por un dermatólogo o bajo su supervisión. La justificación de su uso, a pesar de sus riesgos, reside en la prevención del desarrollo de cicatrices permanentes. Precauciones. Sólo se debe administrar isotretinoína luego de una detallada explicación a la paciente de la relación riesgo/beneficio en los siguientes aspectos: la isotretinoína es una droga teratogénica y no se debe administrar a mujeres embarazadas, o que planean embarazarse. Para excluir la posibilidad de embarazo se debe comenzar el tratamiento el 2do. ó 3er. día del ciclo menstrual y utilizar anticoncepción efectiva desde por lo menos un mes antes y hasta un mes después del tratamiento. Se debe explicar a la paciente que “anticoncepción efectiva” significa usar simultáneamente dos métodos efectivos (por ejemplo anovulatorios hormonales combinados, más un método de barrera). Se debe evitar la donación de sangre durante el tratamiento y hasta por lo menos un mes después del mismo por el riesgo de que esa sangre sea transfundida a una mujer embarazada. Evaluar la capacidad de la paciente de comprender y cumplir estas directivas, y sólo exceptuar de la anticoncepción efectiva a aquellas mujeres que han sufrido histerectomía o cumplen absoluta abstinencia sexual. Depilación con cera: advertir a las pacientes que la eviten durante el tratamiento y hasta dos meses luego de terminado, ya que existe riesgo de arrancar la epidermis. Se debe advertir que el efecto terapéutico puede tardar en aparecer por lo menos dos meses. Controlar la función hepática y los lípidos plasmáticos previamente al tratamiento, un mes luego de comenzado el tratamiento, y luego cada tres meses mientras dure el mismo. También se debe tener precaución en pacientes diabéticos. En pacientes con sequedad ocular hay un riesgo aumentado de queratitis. Evitar los queratolíticos. Contraindicaciones. Embarazo, antecedentes psiquiátricos (véase lo expuesto anteriormente). Lactancia. Disfunción hepática o renal. Hipervitaminosis A. Hiperlipidemia. Si bien no existe

6.10.2 Isotretinoina
Farmacodinamia. La isotretinoína es un análogo de
la vitamina A, que reduce la producción de sebo, normaliza la maduración epitelial, reduce la población de P acnes y disminuye la inflamación. Los retinoides ejercen sus efectos uniéndose a receptores nucleares que actúan como factores transcripcionales (modifican la expresión génica uniéndose a zonas promotoras). Existen dos familias de receptores de retinoides (RAR y RXR) y a su vez cada familia incluye tipos alfa, beta y gamma. En la piel hay receptores tipo RAR beta y gamma. Farmacocinética. Su absorción es óptima cuando se ingiere con leche o comida. Se metaboliza en el

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234

Capítulo 6: DERMATOLÓGICOS largo plazo), trombocitopenia, trombocitosis, neutropenia, anemia, linfadenopatías, hematuria y proteinuria. Interacciones. Con tetraciclina aumenta el riesgo de hipertensión endocraneana benigna. Es posible que la isotretinoína disminuya la concentración plasmática de carbamacepina. Si se usa isotretinoína con vitamina A puede aumentar el riesgo de hipervitaminosis A. Posología y dosificación. Inicialmente 500 mg/kg/día (en una o dos tomas) junto con las comidas, durante cuatro semanas. Luego continuar durante ocho a doce semanas más con la siguiente dosis: si la respuesta inicial fue satisfactoria continuar con la misma dosis, si la respuesta es insuficiente aumentar a 1 mg/kg/día, o en caso de intolerancia reducir la dosis a 100-200 mg/kg/día Conservación. Entre 15 y 30 °C y proteger de la luz.

certeza de relación causal, la F.D.A. y el laboratorio productor recomiendan contraindicar en pacientes que hayan tenido alguna vez en su vida síntomas depresivos, psicosis, intentos suicidas, otros problemas mentales graves o que hayan requerido medicación para cualquiera de esas condiciones y administrar con suma precaución en pacientes que sin haber padecido estas patologías, tengan tales antecedentes en su familia. Efectos Adversos. Depresión, tendencias suicidas, e incluso suicidios en pacientes que tomaban isotretinoína. Sequedad de la piel (con descamación, adelgazamiento, eritema y prurito) fragilidad epidérmica (cualquier traumatismo puede causar ampollas). Hiperpigmentación facial. Sequedad de la mucosas nasal (con epistaxis leve), faríngea (con disfonía), conjuntival (a veces con conjuntivitis y disminución de la tolerancia a los lentes de contacto y raramente queratitis). Trastornos visuales (papiledema, neuritis óptica, opacidades corneales, cataratas, disminución de la visión nocturna, fotofobia y visión borrosa), en tal caso derivar a un especialista y considerar la discontinuación de la droga. Afinamiento del pelo (reversible al discontinuar la droga) o (raramente) hirsutismo. Náuseas, cefalea, malestar, somnolencia, transpiración, hipertensión endocraneana benigna (evitar el tratamiento concomitante con tetraciclinas), mialgias y artralgias. Se ha reportado aumento de la creatininemia. Raramente hepatitis e ictericia. Aumento de la trigliceridemia y la colesterolemia (con riesgo de pancreatitis si la trigliceridemia supera los 800 mg%). Vasculitis alérgica y lesiones granulomatosas. Otros: disminución de la audición, cambios del humor (tales como depresión severa), convulsiones, irregularidades menstruales, hiperuricemia, enfermedad inflamatoria intestinal, paroniquia, infecciones por gram positivos, tendinitis, cambios óseos (incluyendo cierre epifisario e hiperostosis esquelética luego de la administración a

6.10.3 Tretinoina
Farmacodinamia. La tretinoína, ácido trans-retinoico, es un derivado retinoide de la vitamina A1. En forma tópica la tretinoína estimula el recambio y reduce la cohesividad celular epitelial. Farmacocinética. Luego de su aplicación tópica la tretinoína apenas se absorbe; 2 a 48 horas luego de su aplicación las concentraciones en sangre son esencialmente cero. Indicaciones. Tratamiento tópico de acné vulgaris. Como tópico emoliente se indica junto con pantalla solar y un programa de cuidado de la piel para el tratamiento de arrugas finas faciales. Efectos Adversos. Principalmente irritación de la piel y cambios de pigmentación. Posología y dosificación. La dosis usual para su aplicación tópica en acné vulgaris es de 0,05 a 0,1% como crema o líquido al 0,05%, utilizando una vez al día sobre las áreas afectadas. Conservación. Entre 15 y 30 °C en recipiente hermético protegido de la luz.

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235

Capítulo 7

ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES
7.1 Analgésicos no opioides de uso sistémico
Listado básico
7.1.1 7.1.2 7.1.3 7.1.4 7.1.5 7.1.6 7.1.7 7.1.8 7.1.9 7.1.10 7.1.11 Acetilsalicílico, ácido (oral) Ibuprofeno Dexibuprofeno Naproxeno Paracetamol (hasta 75 mg) Diclofenac Clonixinato de lisina Dipirona (inyectable) Indometacina Celecoxib Meloxicam

Opciones adicionales

ATC
N02B A01 M01A E01 MO1A E14 M01A E02 N02B E01 M01A B05 M01A N02B B02 M01A B01 1, 2, 3 M01A C06

USO
1, 2 1, 2 1, 2, 3 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2, 3 1, 2, 3

PMO
X

X X

7.2 Drogas para el tratamiento de la gota
7.2.1 Colchicina 7.2.2 Allopurinol M04A C01 M04A A01 1, 2 1, 2 X X

7.3 Drogas para el tratamiento de la artritis reumatoidea
7.3.1 7.3.2 7.3.3 7.3.4 7.3.5 7.3.6 7.3.7 7.3.8 7.3.9 7.3.10 7.3.11 7.3.12 7.3.13 7.3.14 Metotrexate Betametasona• Hidrocortisona•• Dexametasona•• Metilprednisona•• Metilprednisolona•• Prednisona•• Triamcinolona Auranofin Aurotiosulfato de sodio Hidroxicloroquina Penicilamina Azatioprina Leflunomida L01B A01 H02A B01 H02A B09 H02A B02 H02A B15 H02A B04 H02A B07 H02A B08 M01C B03 M01CB02 P01B A02 M01C C01 L04A X01 L04A A13 1, 2, 3 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 X X X X X

X X

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236

Capítulo 7: ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

7.4 Drogas para el tratamiento de la jaqueca
Listado básico
7.4.1 Ergotamina + Cafeína 7.4.2 Propranolol (oral)••• 7.4.3 Sumatriptán 7.4.4

Opciones adicionales

ATC
N02C A52 C07A A05 N02C C01 N02C C03

USO
1, 2 1, 2 1, 2, 3 1, 2, 3

PMO

X

Zolmitriptán

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237

ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES
Presentaciones comerciales
Únicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS ’92.

7.1 Analgésicos no opioides de uso sistémico
7.1.1 Acetilsalicílico, ácido Nombre comercial Presentación
DESENFRIOLITO 80 mg comp.x 12 ACIDO ACETILSALICILICO NORTHIA 80 mg comp.x 50 ASPIRINA FABRA 100 mg comp.x 10 ASPIRINETAS 100 mg comp.x 100 A.A.S.100 100 mg comp.x 20 A.A.S.100 100 mg comp.x 30 GENIOL SC 500 MG 500 mg comp.rev.microdel.x 100 ASPIRINA FABRA 500 mg comp.x 10 BAYASPIRINA 500 mg comp.x 100 ASPIMED 500 mg comp.x 100 A.A.S.500 500 mg comp.x 20 ASPIRINA 650 GINSEX FUERTE 650 mg comp.x 60 BAYASPIRINA FORTE 650 mg comp.x 80 ASPIRINA VENT-3 1 00 mg comp.x 30 BAYASPIRINA MIGRAÑA 1000 mg sob.x 1 BAYASPIRINA MIGRAÑA 1000 mg sob.x 12

Laboratorio
Schering-Plough Northia Fabra Bayer Consumer Sanofi-Aventis Sanofi-Aventis GlaxoSmithKline Fabra Bayer Consumer Cassará Sanofi-Aventis Benitol Bayer Consumer Vent 3 Bayer Consumer Bayer Consumer

Precio Condición de venta
7,63 12,10 1,27 13,35 6,64 9,50 12,27 1,51 14,42 9,80 7,93 9,79 14,42 4,00 1,03 12,36 VL VBR VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL

7.1.2 Ibuprofeno
AFEBRIL TEPRIX PEDIATRICO IBUPROFENO ELISIUM NIÑOS AFEBRIL FORTE PONSTINETAS PONSTINETAS OXIBUT PEDIATRICO PONSTIN PEDIATRICO 20 mg/ml susp.x 100 ml 20mg/ml susp.oral x 90 ml 20mg/ml susp.oral.x 90 ml 40 mg/ml susp.x 100 ml 100 mg comp.mast.x 16 100 mg comp.mast.x 80 100 mg comp.x 20 100 mg susp.x 100 ml Bagó Gramón Elisium Bagó Elea Elea Laboratorios Ber Elea 14,95 11,51 9,28 19,40 5,28 25,25 8,19 11,29 VBR VL VL VBR VL VL VBR VL

Nombre comercial

Presentación

Laboratorio

Precio Condición de venta

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238

Capítulo 7: ANALGÉSICOS 100 mg susp.x 90 ml 100mg susp.x 90 ml 120 mg comp.x 20 20 mg/ ml susp.x 100 ml 20 mg/ml env.x 120 ml 20 mg/ml env.x 75 ml 20 mg/ml fco.x 90 ml 20 mg/ml susp.x 100 ml 20 mg/ml susp.x 100 ml 20 mg/ml susp.x 90 ml 20 mg/ml susp.x 90 ml 20 mg/ml susp.x 90 ml 200 mg caps blandas x20 200 mg caps.blandas x 20 200 mg comp.mast.x 20 200 mg comp.x 10 200 mg comp.x 10 200 mg comp.x 10 200 mg comp.x 16 200 mg comp.x 20 200 mg comp.x 20 200 mg comp.x 20 200 mg Ped.comp.mast.x 20 200 mg tab.x 20 200 mg tab.x 8 20mg/ ml jbe.x 90 ml 20mg/ml Susp.x 100 ml 20mg/ml env.x 120 ml 20mg/ml env.x 75 ml 20mg/ml jbe.x 90 ml 20mg/ml susp.oral x 100 ml 20mg/ml susp.oral x 100 ml 20mg/ml susp.oral x 90 ml 20mg/ml susp.x 200 ml 20mg/ml susp.x 90 ml 20mg/ml susp.x 90 ml 40 mg/ml fco.x 90 ml 40 mg/ml susp.x 90 ml 400 mg a.x 1 x 3 ml Fabra Fada Pharma Pfizer Lazar Ahimsa Ahimsa Monserrat Cassará Elea Microsules Arg. Pfizer Laboratorios Ber GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline Pfizer Fabra Richet Elea GlaxoSmithKline Laboratorios Ber Richet Teva-Tuteur Roemmers GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline Fada Pharma Roemmers Ahimsa Ahimsa Richet Bayer Consumer Phoenix Northia Pfizer Benitol Trb-Pharma Monserrat Pfizer Richmond 13,28 12,92 15,35 13,40 15,61 10,30 11,40 5,90 13,49 13,25 18,03 19,56 4,71 10,72 20,88 3,84 4,42 5,15 3,54 8,29 8,92 9,72 14,23 8,97 4,00 11,90 15,09 15,61 10,30 14,00 11,22 9,44 12,84 32,58 10,09 9,10 22,80 27,05 6,20 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VL VL VBR VL VL VL VL VL VL VL VBR VL VL VBR VBR VBR VBR VBR VL VL VL VBR VBR VL VBR VBR VBR

IBUFABRA IBUZIDINE IBUPIRETAS IBUMULTIN SINDOL SUSPENSION SINDOL SUSPENSION IBUCLER SUSPENSION 2% IBUSOL PEDIATRICO PONSTIN COPIRON PEDIATRICO IBUPIRAC SUSPENSION 2% OXIBUT PEDIATRICO IBU EVANOL RAPIDA ACCION IBU EVANOL RAPIDA ACCION IBUPIRETAS JR. IBUFABRA IBUPROFENO RICHET PONSTIL MUJER NOVOGENIOL IBU LADY IBUPROFENO RICHET IDEBEN 200 FEBRATIC IBU EVANOL IBU EVANOL FADA IBUPROFENO FEBRATIC SINDOL SUSPENSION SINDOL SUSPENSION IBUPROFENO RICHET ACTRON PEDIATRICO CAUSALON IBU DRUISEL IBUPIRAC SUSPENSION 2% IBUBENITOL MATRIX PEDIATRICO IBUCLER SUSPENSION 4% IBUPIRAC SUSPENSION 4% IBUPROFENO

Nombre comercial

Presentación

Laboratorio

Precio Condición de venta

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7.1 ANALGÉSICOS NO OPIOIDES, DE USO SISTÉMICO

239

IBUPROFENO GEMEPE 400 mg a.x 10 x 3 ml IBUMULTIN 400 mg caps.blandas x 10 IBUMULTIN 400 mg caps.blandas x 20 IBU EVANOL FORTE RAPIDA ACCION 400 mg caps.blandas x 8 ACTRON 400 mg caps.gelat.blanda x 10 ACTRON 400 mg caps.gelat.blanda x 20 ACTRON MUJER RAPIDA ACCION 400 mg caps.x 10 COPIRON 400 mg comp.rec.x 10 VEFREN 400 400 mg comp.rec.x 10 COPIRON 400 mg comp.rec.x 20 VEFREN 400 400 mg comp.rec.x 20 VEFREN 400 400 mg comp.rec.x 50 BUTIDIONA 400 mg comp.x 10 FEBRATIC 400 mg comp.x 10 IBUBENITOL 400 mg comp.x 10 IBUCLER 400 400 mg comp.x 10 IBUFABRA 400 mg comp.x 10 IBUMULTIN 400 mg comp.x 10 IBUPIRAC 400 MG 400 mg comp.x 10 IBUPROFEN PHOENIX 400 400 mg comp.x 10 IBUPROFENIX 400 mg comp.x 10 IBUPROFENIX MUJER 400 mg comp.x 10 IBUPROFENO ELISIUM 400 mg comp.x 10 IBUPROFENO ELISIUM MUJER 400 mg comp.x 10 IBUPROFENO PURISSIMUS 400 mg comp.x 10 IBUPROFENO RICHET 400 mg comp.x 10 IBUZIDINE 400 mg comp.x 10 MATRIX 400 mg comp.x 10 SALIVIA 400 mg comp.x 10 SINDOL 400 400 mg comp.x 10 TEPRIX 400 mg comp.x 10 TEPRIX DOLORES MENSTRUALES 400 mg comp.x 10 TEPRIX 400 mg comp.x 14 DRUISEL 400 mg comp.x 20 FADA IBUPROFENO 400 mg comp.x 20 FEBRATIC 400 mg comp.x 20 IBUFABRA 400 mg comp.x 20 IBUMULTIN 400 mg comp.x 20 IBUPIRAC 400 MG 400 mg comp.x 20 IBUPROFENO RICHET 400 mg comp.x 20 VOLVER AL ÍNDICE

Gemepe Lazar Lazar GlaxoSmithKline Bayer Consumer Bayer Consumer Bayer Consumer Microsules Arg. Baliarda Microsules Arg. Baliarda Baliarda Roux Ocefa Roemmers Benitol Monserrat Fabra Lazar Pfizer Phoenix Phoenix Phoenix Elisium Elisium Purissimus Richet Fada Pharma Trb-Pharma LKM Ahimsa Gramón Gramón Gramón Northia Fada Pharma Roemmers Fabra Lazar Pfizer Richet

62,50 6,00 12,00 6,45 6,50 12,75 6,50 6,90 6,16 12,90 11,33 28,36 4,50 8,16 5,05 6,40 5,54 4,10 7,99 4,56 4,56 4,56 3,91 3,72 5,53 6,84 4,99 6,00 7,27 5,69 4,11 3,50 5,79 10,27 9,90 15,30 9,95 8,00 15,88 13,27

VBR VL VL VL VL VL VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VL VL VL VL VL VL VBR VBR VBR VL VBR VL VL VL VL VL VBR VBR VBR VBR VL VBR

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240

Capítulo 7: ANALGÉSICOS

Nombre comercial
IBUZIDINE IDEBEN 400 OXIBUT SALIVIA SINDOL 400 IBU NOVALGINA IBUMULTIN IBUPIRAC 400 MG IBUPROFENO RICHET TONAL IBU NOVALGINA IBUPROFENO ELISIUM IBUPROFENO ELISIUM MUJER SALIVIA IBUFABRA IBU EVANOL FORTE IBUPIRAC GOTAS ACTRON 600 RAPIDA ACCION IBUCLER 600 IBUCLER 600 VEFREN 600 VEFREN 600 IBUFABRA IBUPIRAC 600 MG IBUPROFENO ELISIUM 600 IBUZIDINE MATRIX 600 SINDOL 600 IDEBEN 600 IBUFABRA IBUPIRAC 600 MG IBUZIDINE MATRIX 600 TONAL 600 IBUPIRAC 600 MG IBUPROFENO ELISIUM 600 TONAL 600 IBUPIRAC 800 MG

Presentación
400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 30 400 mg comp.x 30 400 mg comp.x 50 400 mg comp.x 50 400 mg comp.x 500 400 mg comp.x 60 400 mg comp.x 60 400 mg comp.x 60 400 mg iny.a.x 3 400 mg iny.x 3 400 mg tab.x 8 50mg/ml susp.oral .x 30 ml 600 mg caps.gelat.blanda x 10 600 mg comp.rec. x 10 600 mg comp.rec. x 20 600 mg comp.rec.x 20 600 mg comp.rec.x 50 600 mg comp.x 10 600 mg comp.x 10 600 mg comp.x 10 600 mg comp.x 10 600 mg comp.x 10 600 mg comp.x 10 600 mg comp.x 12 600 mg comp.x 20 600 mg comp.x 20 600 mg comp.x 20 600 mg comp.x 30 600 mg comp.x 30 600 mg comp.x 50 600 mg comp.x 50 600 mg comp.x 60 800 mg comp.x 30

Laboratorio
Fada Pharma Teva-Tuteur Laboratorios Ber LKM Ahimsa Sanofi-Aventis Lazar Pfizer Richet Beta Sanofi-Aventis Elisium Elisium LKM Fabra GlaxoSmithKline Pfizer Bayer Consumer Monserrat Monserrat Baliarda Baliarda Fabra Pfizer Elisium Fada Pharma Trb-Pharma Ahimsa Teva-Tuteur Fabra Pfizer Fada Pharma Trb-Pharma Beta Pfizer Elisium Beta Pfizer

Precio Condición de venta
10,20 12,75 15,26 9,13 10,23 25,33 11,70 37,57 30,84 249,31 43,34 22,25 21,23 20,50 30,16 5,36 17,75 11,63 9,10 17,50 17,60 40,37 7,74 12,56 8,75 9,49 9,07 8,73 14,13 18,25 24,69 15,33 20,41 22,54 60,32 40,18 43,29 36,50 VBR VBR VBR VBR VL VBR VBR VL VBR VBR VBR VL VL VBR VBR VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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7.1 ANALGÉSICOS NO OPIOIDES, DE USO SISTÉMICO

241

7.1.3 Dexibuprofeno Nombre comercial
CEFALEX VL CEFALEX VL

Presentación
300 mg comp.rec.x 10 300 mg comp.rec.x 20

Laboratorio
Bagó Bagó

Precio Condición de venta
7,09 13,18 VL VL

7.1.4 Naproxeno
ALEVE 12 HORAS ALEVE 12 HORAS MOX 12 HS MOX 12 HS ALEVE NAPROXENO NORTHIA ALEVE MELGAR 250 MELGAR 250 ALIDASE CLAVEZONA DEBRIL FABRALGINA FADALIVIO BUMAFLEX N S NAPRONTAG NAPRUX DEBRIL NAPRUX NAPRUX GESIC NAPRUX GESIC MELGAR 500 MELGAR 500 ALIDASE 500 DEBRIL DEBRIL FLAXVAN NAPRONTAG NAPRUX ALIDASE 500 FLAXVAN NAPRONTAG NAPRUX BUMAFLEX N FORTE S 200 mg caps.x 10 200 mg caps.x 30 220 mg comp.rec.x 10 220 mg comp.rec.x 20 220 mg comp.x 10 220 mg comp.x 20 220 mg comp.x 30 250 mg comp.rec.x 10 250 mg comp.rec.x 20 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 20 250 mg comp.x 20 250 mg comp.x 20 250 mg comp.x 30 250 mg comp.x 50 275 mg comp.rec.x 10 275 mg comp.rec.x 20 500 mg comp.rec.x 10 500 mg comp.rec.x 20 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 40 500 mg comp.x 50 500 mg comp.x 50 500 mg comp.x 50 500 mgcomp.x 20 Bayer Consumer Bayer Consumer Elea Elea Bayer Consumer Northia Bayer Consumer Fada Pharma Fada Pharma Laboratorios Ber Finadiet Monserrat Fabra Fada Pharma Altana Pharma Rontag Andrómaco Monserrat Andrómaco Andrómaco Andrómaco Fada Pharma Fada Pharma Laboratorios Ber Monserrat Monserrat Rontag Rontag Andrómaco Laboratorios Ber Rontag Rontag Andrómaco Altana Pharma 6,07 17,40 6,10 11,59 5,56 10,00 16,37 7,99 14,93 14,69 9,63 7,65 8,98 5,00 25,80 19,21 15,14 22,95 35,32 10,02 18,70 12,88 21,56 25,28 12,50 22,80 30,00 45,36 28,35 75,44 72,51 107,87 61,43 53,90 VL VL VL VL VL VL VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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242

Capítulo 7: ANALGÉSICOS

Nombre comercial
NAPRONTAG GESIC NAPRONTAG GESIC NAPRUX GESIC MONARIT MONARIT NAPRONTAG 24 NAPRONTAG 24

Presentación
550 mg comp.rec.x 10 550 mg comp.rec.x 20 550 mg comp.rec.x 20 550 mg comp.x 10 550 mg comp.x 20 750 mg comp.x 10 750 mg comp.x 30

Laboratorio
Rontag Rontag Andrómaco Rontag Rontag Rontag Rontag

Precio Condición de venta
21,00 40,25 33,43 21,00 40,25 40,52 111,28 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.1.5 Paracetamol
MEJORAL PARA NIÑOS PARACETAMOLITO PARACETAMOLITO MEJORAL PARA NIÑOS PARACETAMOLITO ACAMOLI 80 DIROX INFANTIL CAUSALON PARA NIÑOS PARACETAMOL AGRAND PARACETAMOL RAFFO GOTAS DIROX INFANTIL FADA PARACETAMOL PARACETAMOL FORTBENTON PARACETAMOL LAZAR PARACETAMOL NORTHIA GOTAS PARACETAMOL VENT-3 TERMOFREN VICLOR CAUSALON TAFIROL 1 G PARACETAMOL RAFFO 1 G TERMOFREN PARACETAMOL RAFFO JARABE TETRADOX DIROX JARABE ACAMOLI 125 MEJORAL PARA NIÑOS JUNIOR MEJORAL PARA NIÑOS JUNIOR TERMOFREN PARACETAMOL RAFFO 500 80 mg comp.mast.x 10 Elisium 80 mg comp.mast.x 10 Raffo 80 mg comp.mast.x 100 Raffo 80 mg comp.mast.x 20 Elisium 80 mg comp.mast.x 20 Raffo 80 mg comp.mast.x 50 Teva-Tuteur 80 mg comp.x 20 Gramón 80mg Framb.comp.mast.x20 Phoenix 100 mg/ml gts.x 20 ml Ahimsa 100 mg /ml gts.x 20 ml Raffo 100 mg/ml gts.x 20 ml Gramón 100 mg/ml gts.x 20 ml Fada Pharma 100 mg/ml gts.x 20 ml Fortbenton 100 mg/ml gts.x 20 ml Lazar 100 mg/ml gts.x 20 ml Northia 100 mg/ml gts.x 20 ml Vent 3 100 mg/ml gts.x 20 ml Roemmers 100 mg/ml gts.x 20 ml Richet 100 mg/ml Ped.gts.x 20 ml Phoenix 1000 mg comp.ran.x 50 Sidus 1000 mg pvo.sob.x 10 Monte Verde 100mg/5ml sol.x 120 ml Roemmers 100mg/5mljbe.x 125 ml Raffo 100mg/ml sol.oral x 20 ml Richmond 120 mg/5 ml jbe.x 120 ml Gramón 125 mg jbe.x 100 ml Teva-Tuteur 160 mg comp.mast.x 10 Elisium 160 mg comp.mast.x 20 Elisium 200 mg Ped. comp.x 20 Roemmers 500 mg comp.ran.x 10 Raffo 2,84 2,75 22,95 5,68 4,79 18,62 5,80 5,19 7,99 7,35 7,15 7,99 7,80 7,20 7,50 6,00 11,46 8,00 9,44 13,50 5,00 18,00 9,79 7,00 9,85 15,40 4,95 9,90 13,77 2,87 VL VL VL VL VL VL VL VL VBR VBR VL VBR VBR VBR VBR VL VBR VBR VL VBR VBR VBR VBR VL VL VBR VL VL VBR VL

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7.1 ANALGÉSICOS NO OPIOIDES, DE USO SISTÉMICO

243

Nombre comercial
TAFIROL T CALIENTE TYLENOL PARA ADULTOS ALIKAL DOLOR ALIKAL DOLOR ALIKAL DOLOR ACAMOL 500 ACAMOL 500 PARACETAMOL RAFFO 500 PARACETAMOL RAFFO 500 PARACETAMOL RAFFO 500 MEJORAL PARAGENIOL MEJORAL FADA PARACETAMOL VICLOR DIROX PARACETAMOL VENT-3 ACAMOL 500 PARACETAMOL LAZAR PARACETAMOL NORTHIA PARATRAL PLOVACAL VENT-3 FLASH PARACETAMOL VICLOR CAUSALON DIROX PARACETAMOL VENT-3 CAUSALON MEJORAL GRIP T TAFIROL T CALIENTE BIOGRIP T CALIENTE BIOGRIP T CALIENTE PARACETAMOL RAFFO 650

Presentación
500 mg Miel/limón sob.x 1 x5.5g 500 mg caplets x 24 500 mg comp.eferv.sobre x 1 500 mg comp.eferv.sobres x 10 500 mg comp.eferv.sobres x 48 500 mg comp.oblongos x20 500 mg comp.oblongos x50 500 mg comp.ran.x 100 500 mg comp.ran.x 20 500 mg comp.ran.x 500 500 mg comp.rec.x 10 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 30 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 50 500 mg comp.x 8 500 mg exhib.blist.x30x 8 comp. 500 mg expend.comp.x 10 500 mg Limón sob.x 5 x 5 g c/u 500 mg Miel/limón sob.x10 x5.5g 500 mg sob.x 1 500 mg sob.x 50 650 mg comp.ran.x 30

Laboratorio

Precio Condición de venta
VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VBR VBR VL VL VL VBR VL VBR VBR VL VBR VL VL VL VL VL VL VL VL VBR

Sidus 1,20 Johnson & Johnso 5,58 GlaxoSmithKline 0,70 GlaxoSmithKline 7,00 GlaxoSmithKline 33,60 Teva-Tuteur 9,78 Teva-Tuteur 22,02 Raffo 21,60 Raffo 5,11 Raffo 108,00 Elisium 1,54 GlaxoSmithKline 3,00 Elisium 4,60 Fada Pharma 2,50 Richet 6,83 Gramón 5,90 Vent 3 2,50 Teva-Tuteur 8,97 Lazar 4,60 Northia 4,50 Austral 4,40 Medipharma 5,64 Vent 3 6,00 Richet 10,89 Phoenix 5,31 Gramón 3,70 Vent 3 28,50 Phoenix 1,03 Elisium 5,00 Sidus 12,00 Gramón 1,30 Gramón 74,72 Raffo 14,92

7.1.6 Diclofenac (hasta 75 mg)
ALDORON NF ANAFLEX ANAFLEX MUJER PERLAS ANAFLEX 100mgcomp.rec.lib.prol.x 20 25 mg caps.blandas x 10 25 mg caps.blandas x 10 25 mg caps.blandas x 20 Ivax Arg. Bagó Bagó Bagó 50,74 6,53 7,11 12,23 VBR VL VL VL

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244

Capítulo 7: ANALGÉSICOS

Nombre comercial
ANAFLEX MUJER PERLAS FLEXIN VOLFORTE 25 FLEXIN DIOXAFLEX DICLOFENAC HEXA 50 D DIOXAFLEX DIOXAFLEX CB VOLTAREN D DISIPAN NF DOXTRAN FLOGOLISIN METAFLEX N.F. 50 VOLFORTE 50 DICLOFENAC HEXA DICLOGESIC DISIPAN NF OXA DISIPAN NF DOXTRAN FLOGOLISIN SILFOX DICLOFENAC HEXA DISIPAN NF METAFLEX N.F. 50 OXA VOLFORTE 50 ALGIOXIB DICLOGRAND DOLOFENAC 50 FADA DICLOFENAC/INDOFENO BLOKIUM DIASTONE DICLOFENAC NORTHIA DICLOFENAC SODICO RICHET DOLVAN FLOGENAC VIARTRIL NF VIROBRON NF

Presentación
25 mg caps.blandas x 20 25 mg comp.x 10 25 mg comp.x 10 25 mg comp.x 20 25 mg/ml iny.a.x 5 x 3 ml 46.5 mg comp.dispers.x20 5 mg/ml susp.x 90 ml 50 mg caps.blandas x 15 50 mg comp.dispers.x 20 50 mg comp.rec.x 10 50 mg comp.rec.x 10 50 mg comp.rec.x 10 50 mg comp.rec.x 10 50 mg comp.rec.x 10 50 mg comp.rec.x 15 50 mg comp.rec.x 15 50 mg comp.rec.x 15 50 mg comp.rec.x 15 50 mg comp.rec.x 20 50 mg comp.rec.x 20 50 mg comp.rec.x 20 50 mg comp.rec.x 20 50 mg comp.rec.x 30 50 mg comp.rec.x 30 50 mg comp.rec.x 30 50 mg comp.rec.x 30 50 mg comp.rec.x 30 50 mg comp.x 10 50 mg comp.x 10 50 mg comp.x 10 50 mg comp.x 10 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15

Laboratorio
Bagó Sidus Omicron Sidus Bagó Fada Pharma Bagó Bagó Novartis Laboratorios Ber Phoenix Lazar Montpellier Omicron Fada Pharma Trb-Pharma Laboratorios Ber Beta Laboratorios Ber Phoenix Lazar Ivax Arg. Fada Pharma Laboratorios Ber Montpellier Beta Omicron Dupomar Ahimsa Austral Fada Pharma Casasco Microsules Arg. Northia Richet Gador Raffo Spedrog Caillon Temis-Lostaló

Precio Condición de venta
13,28 5,00 6,00 10,00 27,00 20,07 24,56 17,21 30,93 11,89 15,29 12,40 10,98 8,00 16,10 20,91 17,75 39,49 23,67 27,43 23,80 27,27 30,37 31,73 27,93 64,31 24,00 10,93 7,28 5,90 13,55 15,72 17,26 15,00 13,50 16,79 15,25 22,70 20,05 VL VL VL VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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7.1 ANALGÉSICOS NO OPIOIDES, DE USO SISTÉMICO

245

Nombre comercial
VOLTAREN XINA ALGIOXIB FADA DICLOFENAC/INDOFENO TOMANIL VIMULTISA XINA BLOKIUM DIASTONE DICLOFENAC NORTHIA DICLOFENAC SODICO RICHET DICLOGRAND DOLVAN FLOGENAC VIARTRIL NF VOLTAREN DIOXAFLEX XEDENOL XEDENOL OXA JARABE METAFLEX N.F. DOLO TOMANIL DOLOFENAC 75 DOXTRAN 75 MG DOXTRAN 75 MG DICLOGESIC DISIPAN 75 MG METAFLEX N.F. VOLFORTE 75 VOLTAREN 75 DICLOGESIC OXA 75 RAPILENT XEDENOL METAFLEX N.F. SILFOX VOLTAREN 75 DICLOGESIC OXA 75 RAPILENT VOLFORTE 75

Presentación
50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg Rapid gran.sob.x20 50mg comp.rec.gastror.x15 50mgcomp.rec.gastror.x30 5mg/ml jbe.x 120 ml 5mg/ml susp.x 90 ml 75 mg caps.x 10 75 mg comp.lib.prol.x 10 75 mg comp.rec.lib.prol.x 10 75 mg comp.rec.lib.prol.x 20 75 mg comp.rec.x 10 75 mg comp.rec.x 10 75 mg comp.rec.x 10 75 mg comp.rec.x 10 75 mg comp.rec.x 14 75 mg comp.rec.x 15 75 mg comp.rec.x 15 75 mg comp.rec.x 15 75 mg comp.rec.x 20 75 mg comp.rec.x 20 75 mg comp.rec.x 28 75 mg comp.rec.x 30 75 mg comp.rec.x 30 75 mg comp.rec.x 30

Laboratorio
Novartis Finadiet Dupomar Fada Pharma Altana Pharma Fabra Finadiet Casasco Microsules Arg. Northia Richet Ahimsa Gador Raffo Spedrog Caillon Novartis Bagó Baliarda Baliarda Beta Montpellier Altana Pharma Austral Phoenix Phoenix Trb-Pharma Laboratorios Ber Montpellier Omicron Novartis Trb-Pharma Beta Baliarda Montpellier Ivax Arg. Novartis Trb-Pharma Beta Omicron

Precio Condición de venta
27,42 14,11 16,34 24,39 24,94 22,12 18,31 30,00 31,26 28,98 25,00 25,88 27,26 22,87 45,25 49,01 40,11 16,60 23,43 36,33 22,56 28,43 7,90 23,18 41,50 17,51 24,84 22,49 14,00 42,62 32,19 40,85 32,91 44,77 44,54 85,25 58,27 78,72 42,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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246

Capítulo 7: ANALGÉSICOS

Nombre comercial
XEDENOL METAFLEX N.F. DIOXAFLEX BLOKIUM DIASTONE DICLOFENAC HEXA 75 RETARD DICLOFENAC NORTHIA DIOXAFLEX DOLVAN VIARTRIL NF VIROBRON NF DIOXAFLEX ALGIOXIB BLOKIUM DIASTONE DICLOFENAC HEXA 75 RETARD DICLOFENAC NORTHIA DIOXAFLEX DOLVAN VIARTRIL NF DIOXAFLEX DICLOGESIC DICLOGESIC DICLOFENAC NORTHIA FLOGOLISIN FADA DICLOFENAC/INDOFENO DOXTRAN 75 MG DICLOFENAC SODICO RICHET VOLTAREN XINA BLOKIUM ALGIOXIB BLOKIUM XEDENOL DIASTONE DICLOGRAND OXA TOMANIL

Presentación
75 mg comp.rec.x 30 75 mg comp.rec.x 40 75 mg comp.x 10 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 20 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 40 75 mg IM iny.a.x 5 x 3ml 75 mg IM iny.a.x 6 x 3ml 75 mg iny. a.x 100 x 3 ml 75 mg iny. a.x 6 x 3 ml 75 mg iny. a.x 100 x 3 ml 75 mg iny. a.x 5 x 3 ml 75 mg iny. a.x 6 x 3 ml 75 mg iny. a.x 6 x 3 ml 75 mg iny. a.x 6 x 3 ml 75 mg iny.a.x 3 x 3 ml 75 mg iny.a.x 5 x 3 ml 75 mg iny.a.x 5 x 3 ml 75 mg iny.a.x 5 x 3 ml 75 mg iny.a.x 6 x 3 ml 75 mg iny.a.x 6 x 3 ml 75 mg iny.a.x 6 x 3 ml 75 mg iny.x 3 x 3 ml

Laboratorio
Baliarda Montpellier Bagó Casasco Microsules Arg. Fada Pharma Northia Bagó Gador Spedrog Caillon Temis-Lostaló Bagó Dupomar Casasco Microsules Arg. Fada Pharma Northia Bagó Gador Spedrog Caillon Bagó Trb-Pharma Trb-Pharma Northia Lazar Fada Pharma Phoenix Richet Novartis Finadiet Casasco Dupomar Casasco Baliarda Microsules Arg. Ahimsa Beta Altana Pharma

Precio Condición de venta
65,05 88,50 21,72 35,56 18,67 17,73 17,08 38,07 33,34 34,95 37,76 25,70 46,25 68,14 34,85 33,98 32,67 65,18 66,07 70,02 43,02 21,67 19,55 80,90 26,90 494,70 25,56 23,60 39,49 23,53 15,19 35,35 24,79 22,13 24,50 19,58 43,23 22,45 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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7.1 ANALGÉSICOS NO OPIOIDES, DE USO SISTÉMICO

247

7.1.7 Clonixinato de lisina Nombre comercial Presentación
CLONIXIL DOLEX DORIXINA CLONIXINATO DE LISINA LAZAR DORIXINA DORIXINA CLONIXIL DORIXINA GEL DORIXINA GEL 125 mg comp.rec.x 20 125 mg comp.rec.x 20 125 mg comp.x 100 125 mg comp.x 20 125 mg comp.x 50 125 mgcomp.x 20 200 mg a.x 1 x 4 ml 5% gel x 50 g 5% sob.x 60

Laboratorio
Richmond Ivax Arg. Roemmers Lazar Roemmers Roemmers Richmond Roemmers Roemmers

Precio Condición de venta
14,10 15,08 55,34 13,40 31,42 15,51 5,17 17,30 61,20 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VL VL

7.1.8 Dipirona (inyectable)
DIPIRONA INTEGROBE FADA DIPIRONA/ALGIOPIRET DIPIRONA FADA DIPIRONA/ALGIOPIRET INTEGROBE UNIBIOS SIMPLE NOVALGINA NOVALGINA 1 g a.x 1 x 2 ml 1 g a.x 100 x 2 ml 1000 mg a.x 100 x 2 ml 2.5 g a.x 1 x 5 ml 2.5 g a.x 100 x 5 ml 2.5 g a.x 100 x 5 ml 200 mg/ml iny.a.x 3 x 5 ml 500 mg/ml a.x 5 x 2 ml 500 mg/ml a.x 5 x 5 ml Richmond Northia Fada Pharma Richmond Fada Pharma Northia Fabra Sanofi-Aventis Sanofi-Aventis 3,41 251,00 351,90 5,24 459,00 339,00 6,31 14,72 19,67 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.1.9 Indometacina
INDOMETACINA RICHMOND IM 75 MONTPELLIER IM 75 MONTPELLIER IM 75 MONTPELLIER 50 mg f.a.x 1+solv.x 2ml 50 mg iny.f.a.x 6 x 2 ml 75 mg caps.x 24 75 mg caps.x 50 Richmond Montpellier Montpellier Montpellier 8,54 44,46 33,90 61,51 VBR VBR VBR VBR

7.1.10 Celecoxib
CELEMAX CELEMAX ALGYBREX CELEBREX CELECOXIB RICHET CELEMAX ALGYBREX CELEBREX CELECOXIB RICHET CELEMAX 100 mg caps.x 10 100 mg caps.x 20 200 mg caps.x 10 200 mg caps.x 10 200 mg caps.x 10 200 mg caps.x 10 200 mg caps.x 20 200 mg caps.x 20 200 mg caps.x 20 200 mg caps.x 20 Ivax Arg. Ivax Arg. Northia Pfizer Richet Ivax Arg. Northia Pfizer Richet Ivax Arg. 23,90 41,00 18,00 42,76 21,80 39,55 30,00 83,72 42,00 71,39 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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248

Capítulo 7: ANALGÉSICOS

7.1.11 Meloxicam Nombre comercial
SKUDAL TENARON FLEXIUM MERAPIRAN MOBIC BRONAX SKUDAL MOBIC MEXTRAN MIOLOX FLEXIDOL MEXTRAN MIOLOX FLEXIDOL MIOLOX BRONAX DOMINADOL FLEXIUM MERAPIRAN MOBIC TENARON BRONAX DOMINADOL FLEXIUM MOBIC TENARON DOMINADOL

Presentación
7.5 mg comp.x 15 7.5 mg comp.x 15 7.5 mg comp.x 20 7.5 mg comp.x 20 7.5 mg comp.x 30 10mg/ml iny.a.x 3 15 mg a.x 3 15 mg iny.a.x 3 15 mg comp.ran.x 10 15 mg comp.ran.x 10 15 mg comp.ran.x 20 15 mg comp.ran.x 20 15 mg comp.ran.x 20 15 mg comp.ran.x 30 15 mg comp.ran.x 30 15 mg comp.x 10 15 mg comp.x 10 15 mg comp.x 10 15 mg comp.x 10 15 mg comp.x 10 15 mg comp.x 10 15 mg comp.x 20 15 mg comp.x 20 15 mg comp.x 20 15 mg comp.x 20 15 mg comp.x 20 15 mg comp.x 30

Laboratorio
Schering-Plough Sandoz Sidus Finadiet Boehringer Ingel Roemmers Schering-Plough Boehringer Ingel Phoenix Baliarda Raffo Phoenix Baliarda Raffo Baliarda Roemmers Craveri Sidus Finadiet Boehringer Ingel Sandoz Roemmers Craveri Sidus Boehringer Ingel Sandoz Craveri

Precio Condición de venta
30,31 11,34 20,20 37,19 66,85 23,46 29,41 31,90 19,08 18,36 40,07 37,09 35,17 58,29 52,74 21,11 20,09 20,20 30,35 33,40 10,03 41,28 39,85 39,40 65,20 19,69 58,30 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.2 Drogas para el tratamiento de la gota
7.2.1 Colchicina
COLCHICINA PHOENIX COLCHICINE HOUDE XURIC COLCHICINE HOUDE 1 mg comp.ran.x 20 1 mg comp.x 20 1 mg comp.x 20 1 mg comp.x 60 Phoenix Spedrog Caillon Craveri Spedrog Caillon 20,81 18,11 16,36 47,63 VBR VBR VBR VBR

7.2.2 Allopurinol
ALLOPURINOL PHOENIX ALLOPURINOL INCA RETARD 100 mg comp.x 100 100 mg comp.x 20 Phoenix Sandoz 52,08 10,29 VBR VBR

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7. 3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDEA

249

Nombre comercial
ALLOPURINOL GADOR ALLOPURINOL PHOENIX ALLOPURINOL GADOR ALLOPURINOL INCA RETARD ALLOPURINOL PHOENIX ALLOPURINOL INCA RETARD ALLOPURINOL PHOENIX ALLOPURINOL PHOENIX ALLOPURINOL INCA RETARD ALLOPURINOL CRAVERI RETARD ALLOPURINOL CRAVERI RETARD ALLOPURINOL 300 CRAVERI ALLOPURINOL FABRA 300 ALLOPURINOL GADOR ALFADIMAN ALLOPURINOL 300 CRAVERI ALLOPURINOL FABRA 300 ALLOPURINOL GADOR

Presentación
100 mg comp.x 30 100 mg comp.x 40 100 mg comp.x 60 100 mg comp.x 60 300 mg caps.x 100 300 mg caps.x 20 300 mg caps.x 20 300 mg caps.x 40 300 mg caps.x 50 300 mg comp.lib.prol.x20 300 mg comp.lib.prol.x50 300 mg comp.x 20 300 mg comp.x 20 300 mg comp.x 30 300 mg comp.x 40 300 mg comp.x 40 300 mg comp.x 40 300 mg comp.x 60

Laboratorio
Gador Phoenix Gador Sandoz Phoenix Sandoz Phoenix Phoenix Sandoz Craveri Craveri Craveri Fabra Gador Lazar Craveri Fabra Gador

Precio Condición de venta
12,25 24,70 22,07 25,64 131,55 22,12 38,72 58,09 46,34 22,10 46,30 25,09 15,44 28,75 35,00 36,36 23,52 43,59 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.3 Drogas para el tratamiento de la artritis reumatoidea
7.3.1 Metotrexate
ARTRAIT ERVEMIN TRIXATE ARTRAIT ERVEMIN TRIXATE TRIXATE ARTRAIT ERVEMIN TRIXATE TRIXATE ARTRAIT ARTRAIT ERVEMIN TRIXATE METOTREXATO MARTIAN XANTROMID METOTREXATO ASOFARMA 2.5 mg comp.x 20 2.5 mg comp.x 20 2.5 mg comp.x 20 7.5 mg comp.ran.x 10 7.5 mg comp.x 10 7.5 mg comp.x 10 7.5 mg comp.x 4 10 mg comp.ran.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 4 15 mg comp.ran.x 4 15 mg f.a.x 5 x 2 ml 15 mg iny.a.x 5 15 mg iny.f.a.x 5 x 3 ml 50 mg f.a.x 1 50 mg f.a.x 1 50 mg iny.f.a.x 1 Trb-Pharma Ivax Arg. Rontag Trb-Pharma Ivax Arg. Rontag Rontag Trb-Pharma Ivax Arg. Rontag Rontag Trb-Pharma Trb-Pharma Ivax Arg. Rontag LKM Richmond Raffo 20,49 20,78 18,58 33,01 33,76 30,18 13,93 35,96 32,15 34,82 17,42 32,57 52,50 53,02 49,90 23,12 43,08 21,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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250

Capítulo 7: ANALGÉSICOS

Nombre comercial
METOTREXATO MICROSULES METOTREXATO FILAXIS METOTREXATO MARTIAN XANTROMID METOTREXATO ASOFARMA METOTREXATO MICROSULES METOTREXATO FILAXIS METOTREXATO MICROSULES METOTREXATO FILAXIS

Presentación
50 mg iny.f.a.x 1 50 mg liof.f.a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg liof.f.a.x 1 1000 mg iny.f.a.x 1 1000 mg liof.f.a.x 1

Laboratorio
Microsules Arg. Filaxis LKM Richmond Raffo Microsules Arg. Filaxis Microsules Arg. Filaxis

Precio Condición de venta
22,30 32,89 114,83 163,93 104,98 109,27 162,47 212,86 252,86 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

7.3.2 Betametasona
BETACORT BUTASONA FABRA BETAMETASONA AHIMSA CELESTONE CELESTONE BETAMETASONA AHIMSA CORTEROID CORTEROID BETAMETASONA AHIMSA CORTEROID CELESTONE CORTEROID CORTEROID 0,5mg/ml gts.x 15 ml Cassará 0.5 mg comp.x 20 Fabra 0.5 mg/ml gts.x 30 ml Ahimsa 0.5 mg/ml liq.x 15 ml Schering-Plough 0.5 mgcomp.x 20 Schering-Plough 0.6 mg comp.x 20 Ahimsa 0.6 mg comp.x 30 Montpellier 0.6 mg/ml gts.x 30 ml Montpellier 1.2 mg comp.x 20 Ahimsa 1.2 mg comp.x 30 Montpellier 4 mg/ml iny.a.x 2 x 1 ml+jga.Schering-Plough 4 mg/ml iny.f.a.x 1 x 2 ml Montpellier 4 mg/mliny.jga.prell.x 1 x 2 mlMontpellier 6,90 13,89 17,26 22,14 20,49 15,03 29,48 21,74 18,32 39,25 20,24 14,44 19,56 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.3.3 Hidrocortisona
HIDROCORTISONA RICHET ORALSONE HIDROCORTISONA FABRA HIDROTISONA HIDROCORTISONA FABRA HIDROCORTISONA HIDROCORTISONA RICHET HIDROCORTISONA FABRA HIDROCORTISONA HIDROCORTISONA RICHET 1 g liof.f.a.x 1 2.5 mg comp.x 12 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 100 mg f.a.x 1 100 mg f.a.x 1 est. 100 mg liof.f.a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg f.a.x 1 est. 500 mg liof.f.a.x 1 Richet Gramón Fabra Sanofi-Aventis Fabra Richmond Richet Fabra Richmond Richet 54,74 18,19 18,80 21,57 14,00 16,69 15,00 31,00 37,20 31,15 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.3.4 Dexametasona
DECADRON 20 mg Shock f.a.x 5 ml Sidus 26,00 VBR

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7. 3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDEA

251

Nombre comercial
DEXAMETASONA DEGABINA FADA DEXAMETASONA DEXAMETASONA RICHET FADA DEXAMETASONA DEXAMETASONA FABRA TROFINAN BIOL DEXAMETASONA DEXALERGIN DUO DECADRON DECADRON DUO-FIBAN DECADRON DECADRON AL FIBAN DECADRON DEXAMETASONA FABRA FADA DEXAMETASONA FIBAN FIBAN FADA DEXAMETASONA BUTIOL FIBAN FIBAN SHOCK

Presentación
4 mg/ml a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml iny.a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml iny.a.x 100 x 2 ml 4 mg/ml iny.f.a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml iny.f.a.x 100 x 2ml 4 mg/ml iny.x 1 4 mg/ml a.x 100 x 2 ml 4 mg/ml f.a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml f.a.x 2 ml 4 mg/ml f.a.x 2 ml 4 mg/ml iny.f.a.x 2 ml 4 mg/ml iny.jga.prell.x 2 ml 4 mg/ml jga.prell.x 2 ml 8 mg/ml f.a.x1 x 2ml+jga. 0.5 mg comp.x 10 0.5 mg comp.x 20 0.5 mg comp.x 20 0.5 mg comp.x 20 0.5 mg comp.x 20 0.5 mg comp.x 30 0.5 mg comp.x 500 1.5 mg comp.x 20 10 mg iny.f.a.x 1 125 mg iny.f.a.x 1

Laboratorio
Richmond Rivero Fada Pharma Richet Fada Pharma Fabra Biol Richmond Ivax Arg. Sidus Sidus Finadiet Sidus Sidus Finadiet Sidus Fabra Fada Pharma Finadiet Finadiet Fada Pharma Ivax Arg. Finadiet Finadiet

Precio Condición de venta
5,87 3,29 1275,00 14,30 1662,60 11,83 126,45 8,84 19,02 23,50 15,90 13,80 16,16 12,80 3,94 18,15 12,35 12,38 7,96 11,74 137,50 9,20 7,86 15,77 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.3.5 Metilprednisona
MEPREDNISONA RICHET CORTIPYREN B DELTISONA B MEPREDNISONA RICHET MEPREDNISONA RICHET MEPREDNISONA RICHET CORTIPYREN B DELTISONA B PRENOLONE CORTIFURIL CORTIPYREN B DELTISONA B MEPREDNISONA RICHET MEPREDNISONA RICHET

Meprednisona
4 mg comp.x 10 4 mg comp.x 20 4 mg comp.x 20 4 mg comp.x 20 4 mg comp.x 50 4 mg/ml fco.got.x 15 ml 4 mg/ml gts.x 15 ml 4 mg/ml gts.x 15 ml 4 mg/ml gts.x 15 ml 40 mg comp.x 20 40 mg comp.x 20 40 mg comp.x 20 40 mg comp.x 20 40 mg comp.x 40 VOLVER AL ÍNDICE Richet Gador Sanofi-Aventis Richet Richet Richet Gador Sanofi-Aventis Bagó Biol Gador Sanofi-Aventis Richet Richet 7,20 14,50 17,18 13,00 30,00 20,80 22,23 21,63 21,18 77,00 74,87 98,48 72,00 128,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBRA VBR VBR

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252

Capítulo 7: ANALGÉSICOS

Nombre comercial
DELTISONA B MEPREDNISONA RICHET CORTIFURIL CORTIPYREN B DELTISONA B MEPREDNISONA RICHET MEPREDNISONA RICHET

Presentación
4mg/ml gts.x 20 ml 8 mg comp.x 10 8 mg comp.x 20 8 mg comp.x 20 8 mg comp.x 20 8 mg comp.x 20 8 mg comp.x 50

Laboratorio
Sanofi-Aventis Richet Biol Gador Sanofi-Aventis Richet Richet

Precio Condición de venta
27,69 14,00 29,80 28,65 33,61 27,70 53,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.3.6 Metilprednisolona
METILPREDNISOLONA RICHET SOLU MEDROL SOLU MEDROL CIPRIDANOL CORTICEL METILPREDNISOLONA RICHET 1 g iny.f.a.+a.solv. 1000 mg f.a.+dil. 500 mg f.a.+dil. 500 mg f.a.+diluy.x 1 500 mg iny.a.x 1 500 mg iny.f.a.+a.solv. Richet Pfizer Pfizer Richmond Serono Richet 169,00 184,57 108,63 122,32 49,20 95,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.3.7 Prednisona
METICORTEN METILPRES METILPRES METILPRES 5 mg comp.x 20 5 mg comp.ran.x 30 5 mg comp.ran.x 60 20 mg comp.ran.x 20 Schering-Plough Trb-Pharma Trb-Pharma Trb-Pharma 25,37 25,48 43,79 60,26 VBR VBR VBR VBR

7.3.8 Triamcinolona
FORTCINOLONA KENACORT KENACORT A KENACORT A 6 mg/ml iny.f.a.x 5 ml 8 mg comp.x 20 10 mg/ml intraart. x 5 ml 40 mg/ml iny.IM f.a.x1 x1ml Fortbenton Bristol Bristol Bristol 31,42 23,52 36,35 36,36 VBR VBR VBR VBR

7.3.9 Auranofin
No reúne requisitos CONAMED

7.3.10 Aurotiosulfato de sodio
CRYTION 0.05 g a.x 1 Temis-Lostaló 42,60 VBR

7.3.11 Hidroxicloroquina
POLIRREUMIN AXOKINE METIREL AXOKINE EVOQUIN 200 mg comp.rec.x 60 200 mg comp.x 30 200 mg comp.x 30 200 mg comp.x 60 200 mg comp.x 60 Trb-Pharma Rontag Pfizer Rontag Ivax Arg. 103,26 57,74 82,89 100,49 103,77 VBR VBR VBR VBR VBR

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7. 3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDEA

253

Nombre comercial
METIREL PLAQUENIL

Presentación
200 mg comp.x 60 200 mg comp.x 60

Laboratorio
Pfizer Sanofi-Aventis

Precio Condición de venta
153,60 149,78 VBR VBR

7.3.12 Penicilamina
CUPRIMINE 250 mg caps.x 100 Merck Sharp & Do 559,02 VBR

7.3.13 Azatioprina
IMURAN AZATIOPRINA ASOFARMA AZATIOPRINA FILAXIS AZATIOPRINA RONTAG AZATIOPRINA TUTEUR IMURAN 50 mg comp.x 25 50 mg comp.x 100 50 mg comp.x 100 50 mg comp.x 100 50 mg comp.x 100 50 mg comp.x 100 GlaxoSmithKline Raffo Filaxis Rontag Teva-Tuteur GlaxoSmithKline 95,14 156,80 233,41 170,27 291,35 394,71 VBR 3 VBRA VBRA VBRA VBR

7.3.14 Leflunomida
LEFLUNOMIDA SC FILARTROS INMUNOARTRO LEFLUAR LEFLUNOMIDA SC MOLAGAR ARAVA FILARTROS INMUNOARTRO LEFLUAR MOLAGAR 20 mg comp.rec.x 15 20 mg comp.rec.x 30 20 mg comp.rec.x 30 20 mg comp.rec.x 30 20 mg comp.rec.x 30 20 mg comp.rec.x 30 20 mg comp.x 30 100 mg comp.rec.x 3 100 mg comp.rec.x 3 100 mg comp.rec.x 3 100 mg comp.rec.x 3 Spedrog Caillon Ivax Arg. Beta Rontag Spedrog Caillon Finadiet Sanofi-Aventis Ivax Arg. Beta Rontag Finadiet 95,30 105,43 98,46 100,73 137,45 70,55 158,82 60,31 59,01 58,86 62,18 VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA

7.4 Drogas para el tratamiento de la jaqueca
7.4.1 Ergotamina + Cafeína
CAFERGOT comp.x 20 Novartis 30,14 VBR

7.4.2 Propranolol (oral hasta 40 mg)
PROPRANOLOL GADOR PROPALONG PROPRANOLOL GADOR INDERAL INDERAL PROPRANOLOL GADOR PROPRANOLOL NORTHIA 10 mg comp.x 20 40 mg caps.x 30 40 mg comp.x 100 40 mg comp.x 20 40 mg comp.x 50 40 mg comp.x 50 40 mg comp.x 50 Gador Trb-Pharma Gador AstraZeneca AstraZeneca Gador Northia 4,13 14,21 18,98 12,37 21,56 9,89 12,50 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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254

Capítulo 7: ANALGÉSICOS

7.4.3 Sumatriptan Nombre comercial
MICRANIL IMIGRAN MICRANIL

Presentación
12 mg/ml iny.a.x 1 50 mg tab.x 4 100 mg comp.x 2

Laboratorio
Phoenix GlaxoSmithKline Phoenix

Precio Condición de venta
93,50 104,03 98,29 VBR VBR VBR

7.4.4 Zolmitriptan
ZOMIGON 2.5 mg comp.x 3 AstraZeneca 74,92 VBR

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255

ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES
Referencias terapéuticas
7.1 Analgésicos no opioides de uso sistémico
AINES y eventos cardiovasculares. Los inhibidores
selectivos de la ciclo-oxygenasa-2 están asociados con un riesgo aumentado de problemas trombóticos (infarto de miocardio y accidente cerebrovascular) y no deben utilizarse de preferencia a los AINES no selectivos excepto que haya una indicación específica (ejemplo: pacientes un riesgo particularmente alto de desarrollar ulcera o sangrado gastroduodenal) y luego de haber evaluado su riesgo cardiovascular. Los inhibidores no selectivos también pueden estar asociados con un pequeño riesgo de eventos trombóticos particularmente cuando se utilizan en altas dosis y para tratamientos a largo plazo. Diclofenac (150 mg/día) e ibuprofeno (2.4 g día) están asociados con un riesgo aumentado de eventos trombóticos. El riesgo aumentado para diclofenac es similar al de las dosis aprobadas para etoricoxib. El Naproxeno está asociado con un riesgo trombótico bajo, y bajas dosis de ibuprofeno (1.2 g/día o menos) no han sido asociados con riesgo aumentado de infarto de miocardio. No puede exluirse un pequeño aumento del riesgo trombótico para otros AINES. El CHM ha advertido (Octubre 2006) que debe prescribirse la dosis efectiva más baja de inhibidores selectivos de la ciclo-oxygenasa-2 durante el menor período de tiempo para controlar los síntomas y que debe revisarse periódicamente la necesidad de tratamiento a largo plazo. El CSM ha advertido que los AINES no selectivos están contraindicados en pacientes con ulcera péptica previa o activa y que los inhibidores selectivos de la ciclo-oxygenasa-2 están contraindicados en úlcera péptica activa. En tanto es preferible evitar los AINES en pacientes con úlcera o sangrado gastrointestinal activo o preexistente, y retirarlas si se desarrollan lesiones gastrointestinales, no obstante los pacientes con enfermedades reumáticas severas (ejemplo: artritis reumatoidea) usualmente son dependientes de los AINES para el alivio del dolor y de la rigidez.

7.1.1 Acetilsalicílico, ácido

s

Farmacodinamia. La aspirina es el éster salicílico
del ácido acético con efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. Su capacidad de acetilar proteínas conduce a algunos efectos como la inhibición de la agregación plaquetaria. Así acetila la prostaglandina G/H endoperóxido sintetasa e inhibe irreversiblemente la actividad de su ciclooxigenasa (COX). Existen dos formas de prostaglandina endoperóxido sintetasa: PGHORAS1 y PGHORAS2, también llamadas COX1 y COX2, respectivamente. La COX1 se expresa constitutivamente en la mayoría de los tipos de células, incluyendo plaquetas. La COX2, en cambio, es indetectable en la mayoría de las células de los mamíferos, pero su expresión puede inducirse rápidamente en respuesta a estímulos mitogénicos e inflamatorios. La aspirina es un inhibidor relativamente selectivo de la COX1. Farmacocinética. Se absorbe 80 a 100% por tracto gastrointestinal. La velocidad de absorción depende de la forma farmacéutica, pH gástrico, tiempo de vaciado, velocidad de disolución y según se ingiera con comidas, antiácidos o en ayunas. Es hidrolizada a salicilato en la mucosa y luego pasa por un primer metabolismo hepático por el cual es hidrolizada por diversas esterasas, a metabolitos inactivos, además es hidrolizada en glóbulos rojos y líquido sinovial. Se une en un 88 a 93% a proteínas. Se distribuye por tejidos y fluidos, en 15 a 35 minutos se detecta en líquido sinovial, llegando a producirse su concentración máxima a las 2,2 horas. La excreción renal de la droga y sus metabolitos se relaciona con la dosis, abarca de 5,6 a

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256

Capítulo 7: ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES didas inicialmente, luego se aumenta de 325 mg a 1,2 g diarios con una frecuencia no menor que semanal. Como analgésico y antipirético la dosis es de 325 a 650 mg cada 4 horas, según necesidad, no debiendo exceder nunca los 4 g diarios ni la cantidad de 1 g por dosis. Niños: no se recomienda su uso. En casos específicos 60 a 100 mg/kg/día. Conservación. Proteger de la humedad.

35,6%. La vida media también se relaciona con la dosis variando de 2,4 a 19 horas. Indicaciones. Dolor de cabeza, dolor músculo-esquelético transitorio, dismenorrea y fiebre. También se emplea por poseer propiedades como antiagregante plaquetario. Precauciones. Asma, enfermedades alérgicas, falla de la función renal o hepática, deshidratación, embarazo, gerontes y con deficiencia de G6PD. La intoxicación por sobredosis de aspirina se caracteriza por hiperventilación, acúfenos, sordera, vasodilatación y transpiración con disturbios ácido-base complejos. En casos de sobredosis extrema, la hemodiálisis es el tratamiento de elección si las concentraciones de salicilato en plasma superan los 700 mg/mL o en presencia de acidosis metabólica grave. Contraindicaciones. Pacientes alérgicos a la aspirina u otro AINE, menores de 12 años y lactantes, debido a su asociación con la aparición de Síndrome de Reye. Solamente se usa por indicación específica, por ejemplo para artritis juvenil. Efectos Adversos. La irritación gástrica con leve pérdida de sangre asintomática es uno de los efectos adversos más frecuentes por lo que se recomienda ingerirlo después de las comidas. Puede producirse aumento del tiempo de sangrado, broncoespasmo y reacciones de la piel en pacientes hipersensibles. Puede producir esofagitis, nefropatía, anormalidades de la función renal, hepatotoxicidad, y tinnitus. Interacciones. Su administración, junto con warfarina u otro anticoagulante, constituye un riesgo especial por aumentar el riesgo de sangrado, debido al efecto antiagregante plaquetario de la aspirina. Lo mismo sucede con clopidogrel y ticlopidina. Debe evitarse la asociación con otros analgésicos por el mayor riesgo de efectos adversos. Con corticosteroides aumenta el riesgo de sangrado y ulceración gastrointestinal. Disminuye la eliminación de metotrexato aumentando su toxicidad. Antagoniza el efecto diurético de la espironolactona y reduce la excreción de acetazolamida, aumentando su toxicidad. Aumenta el efecto de la fenitoína y el valproato. Aumenta las concentraciones plasmáticas de zafirlukast. La metoclopramida y la domperidona aumentan la absorción de la aspirina. Reduce los efectos de uricosúricos como probenecid y sulfinpirazona. Posología y dosificación. Como antiinflamatorio la dosis usual en adultos es 2,5 g/día en dosis divi-

7.1.2 Ibuprofeno

s

Farmacodinamia. Es un derivado del ácido propiónico con acciones analgésica, antipirética y, en menor medida, antiinflamatoria. El ibuprofeno inhibe la síntesis de prostaglandinas tisulares por acción sobre la ciclooxigenasa. Ver 7.1.1 Farmacocinética. Se absorbe en un 80% en el tracto gastrointestinal. La velocidad de absorción disminuye al ingerir con alimentos, pero finalmente el grado de absorción no se modifica. La suspensión oral permite llegar a concentraciones pico en plasma en aproximadamente la mitad del tiempo que los comprimidos, que lo hacen en 1 a 2 horas. Se considera que la vida media plasmática del ibuprofeno es de 2 a 4 horas. Se metaboliza en hígado; sus metabolitos se eliminan por orina y heces, en 24 horas. Se une en un 99% a proteínas. Indicaciones. Dolor e inflamación músculo-esqueléticos y en enfermedad reumática aguda y crónica incluyendo osteo-artritis y artritis juvenil. Dolor leve a moderado incluso en dismenorrea, fiebre y dolor en niños. Precauciones. En caso de haberse ingerido más de 400 mg/kg en la hora previa a la atención médica, debe indicarse lavado gástrico. Las manifestaciones más frecuentes de la sobredosis son: dolor abdominal, náuseas, vómitos, letargia, cefalea, hipotensión, bradicardia, fibrilación atrial, acidosis metabólica, coma y apnea en niños. Contraindicaciones. No se recomienda su uso en menores de 6 meses. Embarazo, particularmente durante el tercer trimestre, trabajo de parto, ni en la lactancia por su potencial riesgo de inhibir la síntesis de prostaglandinas en neonatos. Efectos Adversos. Puede provocar náuseas, vómitos, acúfenos, anorexia, diarrea, dolor epigástrico y abdominal. Con poca frecuencia se ha observado úlcera péptica y sangrado gástrico, a veces grave.

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7.1 ANALGÉSICOS NO OPIOIDES DE USO SISTÉMICO El riesgo de observar estos efectos adversos aumenta en pacientes tratados en forma crónica con AINEs, y pueden aparecer repentinamente por lo que se debe efectuar su seguimiento periódico e informar sobre la importancia del mismo. También se han registrado: dolor de cabeza, nerviosismo, ansiedad, confusión, depresión mental y labilidad emocional. Raramente ictericia y hepatitis, así como reacciones hepáticas fatales. Se han registrado algunos problemas dermatológicos: urticaria, rash eritematoso, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, alopecia y, en algunos casos, acné. Hematológicamente las reacciones adversas incluyen neutropenia, agranulocitosis, anemia aplástica, anemia hemolítica y trombocitopenia. A nivel del aparato urinario se observó necrosis tubular aguda, poliuria, cistitis, hematuria y disminución del clearance de creatinina que pueden ser acompañados por hiperkalemia y azoemia. Interacciones. Posible aumento del efecto anticoagulante de la warfarina. Reduce la excreción de metotrexato y litio. Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad con tacrolimus. Posología y dosificación. Inicial 1,2 a 1,8 g/día divididos en 3 a 4 dosis preferentemente después de las comidas, de ser necesario aumentar hasta 2,4 g/día como máximo. Dosis de mantenimiento 0,6 a 1,2 g/día. La dosis debe ajustarse cuidadosamente de acuerdo a los requerimientos y respuesta individuales. En los casos más graves como artritis reumatoidea crónica y osteo-artritis se usan dosis de 400 a 800 mg de 3 a 4 veces por día. En dismenorrea la dosis usual es de 200 mg cada 4 a 6 horas no excediendo 1,2 g/día. Artritis reumatoidea juvenil: niños de más de 7 kg, 30 a 40 mg/kg/día en dosis divididas (3 a 4 dosis). Fiebre y dolor en niños: 6 meses a un año 5 a 10 mg/kg, máximo 40 mg/kg/día; 1 a 2 años-50 mg, 3 a 4 veces por día; 3 a 7 años-100 mg 3 a 4 veces por día; 8 a 12 años-200 mg 3 a 4 veces por día. Conservación. En recipientes de cierre perfecto.

257

oral; la biodisponibilidad oral es del 92%. Es metabolizado en el hígado, encontrándose en orina –como metabolitos– la mayor parte de la dosis. No existe conversión in vivo a la forma inactiva. La vida media de eliminación es de 1,6 a 1,9 horas, sea administrado por vía oral o parenteral. Indicaciones. Tratamiento de la osteo-artritis, la artritis reumatoidea, la espondilitis anquilosante y en el dolor agudo de origen dental. Parece tener un más rápido comienzo de acción que el ibuprofeno en dolor agudo, no ofreciendo otras ventajas significativas sobre el mismo. Precauciones. Pacientes que hayan presentado reacciones anafilácticas leves con AINEs; con asma, rinitis crónica, poliposis nasal, urticaria, angioedema u otros tipos de alergia. Pacientes con condiciones predisponentes a eventos gastrointestinales; con hipertensión arterial u otras enfermedades cardiovasculares; en quienes presentan trastornos de la coagulación o están heparinizados y en aquellos que toman otros AINEs. Considerar la reducción de dosis en falla hepática severa. En falla renal, si bien no hay datos, debe usarse con precaución –especialmente en ancianos– por el riesgo potencial de insuficiencia renal aguda al igual que en los casos de deshidratación o terapia con diuréticos. Contraindicaciones. Pacientes con úlcera péptica activa y en quienes han presentado severas reacciones alérgicas con el uso de aspirina y otros AINEs. Ef e cto s A dv ers o s. L o s m á s c o m u n e s s o n s í n t o ma s g a s t r o i n t e s t i n a l e s, v é r t i g o , so m n o l e n c i a y c e fa l e a s . Posología y dosificación. La dosis oral, para los trastornos osteoarticulares, es de 900 a 1200 miligramos diarios, en tres dosis. Para el dolor agudo dental, una dosis de 400 mg brinda analgesia por 6 horas. Conservación. En recipientes de cierre perfecto.

7.1.3 Dexibuprofeno
Farmacodinamia. El dexibuprofeno es el enantiómero dextro rotatorio activo del ibuprofeno racémico. Farmacocinética. Los niveles plasmáticos pico ocurren 2 horas, después de la administración

7.1.4 Naproxeno

s

Farmacodinamia. El naproxeno es un derivado del
ácido propiónico. Su acción está relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Farmacocinética. Es completamente absorbido por el aparato gastrointestinal, la sal sódica se absor-

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258

Capítulo 7: ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES de la fosfatasa alcalina. En un 15% de los pacientes aparece algún trastorno hepático. Interacciones. No usar asociado a salicilatos. El probenecid aumenta su concentración plasmática en un 50% por inhibir su conjugación con glucurónico e inhibir el clearance renal. Se han registrado casos fatales al combinar con metrotexato en pacientes con neoplasias malignas o artritis reumatoidea. Con litio aumenta la concentración de éste por disminuir su clearance renal. Posología y dosificación. Vía oral. 0,5 a 1 g en una o dos tomas en adultos. Niños por encima de 5 años en artritis juvenil 10 mg/kg divididos en dos tomas. En desórdenes músculo-esqueléticos y dismenorrea, inicialmente 500 mg, pasando luego a 250 mg cada 6 a 8 horas con una dosis máxima diaria de 1,25 g. En estos casos no se recomienda en menores de 16 años. Conservación: recipientes de cierre hermético, resistentes a la luz.

be más rápidamente que el ácido. Se une a proteínas plasmáticas en un alto porcentaje. Su biodisponibilidad es del 95% luego de su ingestión por vía oral. Se une a proteínas en un 99%. El pico máximo de su concentración plasmática se produce de 2 a 4 horas, luego de su ingestión como comprimidos, y de 1 a 4 horas, luego de ingerir la solución. Luego de administrar 500 mg de naproxeno por vía oral, el pico de concentración plasmática es 70 mcg/mL, con una duración de acción de entre 7 y 12 horas. Se requieren concentraciones de 30 a 90 mcg/mL para su efecto antiinflamatorio en artritis reumatoidea. Atraviesa la placenta y pasa a leche materna. Su metabolismo es hepático y su eliminación urinaria. Indicaciones. Dolor e inflamación en la enfermedad reumática, incluyendo la artritis juvenil y otros desórdenes músculo-esqueléticos, dismenorrea y gota aguda. Precauciones. En gerontes disminuir la dosis. En el feto puede producir cierre prematuro del ductus arterial y hemorragia intracraneal. La sobredosis en niños se caracteriza por falla renal aguda, hiperkalemia, ataxia y disminución del tiempo de protrombina. En algunos neonatos se observó también hiponatremia, retención hídrica, irritación cerebral, íleo paralítico. Contraindicaciones. Trabajo de parto, se ha observado severa hipoxemia debido a hipertensión pulmonar en niños a cuyas madres se administró durante el parto. Efectos Adversos. Dispepsia, diarrea, estomatitis, vómitos, anorexia, colitis y flatulencia. Estos efectos pueden ser minimizados ingiriéndolos con comidas, leche o antiácidos de hidróxido de aluminio o magnesio. Puede producir úlcera con el riesgo de perforación en tratamientos crónicos. En S.N.C. se ha observado somnolencia, pesadillas, disminución de la atención, depresión, nerviosismo, irritabilidad, se han registrado casos de meningitis tóxica (aséptica). Los acúfenos y trastornos visuales pueden aparecer con menor frecuencia que con aspirina e indometacina. En sangre se ha producido trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia y eosinofilia, en algunos casos, agranulocitosis y anemia aplástica y hemolítica. Puede causar necrosis papilar, glomerulonefritis, nefritis intersticial y disuria; en hígado puede provocar ictericia, hepatitis y aumento

7.1.5 Paracetamol

s

Farmacodinamia. Posee actividad analgésica, pero
no antiinflamatoria. Es un derivado del paraminofenol usado para el tratamiento sintomático del dolor y fiebre. La primera acción es sobre el centro hipotalámico y la segunda por aumento del umbral doloroso. Farmacocinética. Su absorción es por el tracto gastrointestinal. Se vuelve lenta e incompleta en pacientes vegetarianos. Entre los 10 y 60 minutos se alcanza el pico plasmático. Se une a proteínas entre 20 y 50%, según se incremente la dosis. La vida media de eliminación es entre 1 y 3 horas. Se metaboliza en hígado. Atraviesa placenta y aparece en leche materna. Se elimina por orina conjugado con glucurónico y sulfato. Menos de un 5% se elimina sin conjugar. Indicaciones. Tratamiento sintomático del dolor y la fiebre leve a moderada. Precauciones. Pacientes con daño renal o hepático, individuos con dependencia alcohólica. Su sobredosis es particularmente riesgosa por el daño hepático e incluso renal que puede provocar. Efectos Adversos. Raramente rash y trastornos hematológicos. Se han registrado algunos casos de pancreatitis aguda. Se observaron casos de necrosis hepática fatal con una sola dosis de 10 a 15 g.

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7.1 ANALGÉSICOS NO OPIOIDES DE USO SISTÉMICO

259

Interacciones. Aumenta el efecto hipotrombinémico de los anticoagulantes orales. Su absorción se ve acelerada por metoclopramida. Posología y dosificación. Adultos: 0,5 a 1 g cada 4 a 6 horas. Dosis máxima: 4 g/día. Niños hasta 2 meses, 60 mg/día. De 2 a 3 meses se indican 10 mg/kg. En niños con ictericia, la dosis se reduce a 5 mg/kg. Hasta 1 año: 60 a 120 mg/día. Hasta 5 años se indican 120 a 250 mg/dosis. De 6 a 12 años se utilizan de 250 a 500 mg/dosis. Estas dosis pueden repetirse cada 4 a 6 horas cuando sea necesario (máximo 4 dosis en 24 horas). Conservación. Envase de cierre perfecto. Proteger de la luz.

epidérmica local y el supositorio, irritación rectal.

Interacciones. Aumento de los efectos de los anticoagulantes orales y aumento de concentraciones plasmáticas de litio, metotrexate y glucósidos cardíacos. Posología y dosificación. La dosis en adultos vía oral es de 75 a 150 mg/día en 2 ó 3 tomas. Niños, en artritis juvenil 1 a 3 mg/kg/día divididos en 2 ó 3 tomas. Conservación: Envase hermético. Proteger de la luz.

7.1.7 Clonixinato de lisina
y en menor grado a la COX1.

s

Farmacodinamia. Inhibe selectivamente a la COX2, Farmacocinética. Se absorbe rápidamente, obteniéndose la máxima concentración plasmática entre 40 y 60 minutos. Tiene buena tolerancia gástrica. Su biodisponibilidad promedio es del 56%. La eliminación es urinaria, principalmente, en un 60 %. Su vida media es de 1 a 3 días, pues su eliminación es lenta. Pasa a leche materna. Indicaciones. Tratamiento del dolor leve a moderado. Precauciones. A pesar de no haberse comprobado efectos sobre la gestación, se aconseja no administrarlo durante el embarazo Contraindicaciones. Pacientes con úlcera, antecedentes de broncoespasmo, angioedema o urticaria ocasionados por la administración de aspirina u otros AINEs. Efectos Adversos. Raramente náuseas, vómitos, gastritis y somnolencia. Posología y dosificación. La dosis oral es de 250 mg 4 veces al día. Los comprimidos se deben ingerir enteros, sin masticar y con abundante líquido

7.1.6 Diclofenac

s

Farmacodinamia. Posee las características de los AINEs con actividad analgésica, antiinflamatoria y antitérmica. Es un derivado del ácido fenilacético muchas de sus acciones parecen estar asocia das a la síntesis de prostaglandinas mediante las isoenzimas COX1 y COX2. Farmacocinética. Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, aunque las comidas disminu yen la absorción de las tabletas de cobertura entérica. El 99% se une a proteínas plasmáticas. El 50% se metaboliza y el resto pasa a la circulación inalterado. Penetra en el líquido sinovial donde permanece aún cuando las concentraciones plasmáticas han decaído mucho. Pasa a leche materna. Su vida media es de 1 a 2 horas, el 65% se elimina por orina y el 35 % por bilis. Indicaciones. Es un AINE usado para tratar el dolor, las enfermedades reumáticas incluyendo la artritis juvenil y diversos trastornos músculo-esqueléticos, gota aguda y dolor posquirúrgico. Se usa también en cólico renal y biliar, en trastornos inflamatorios oculares y en osteoporosis. Precauciones. Se ha asociado con ataques agudos de porfiria y es peligroso en pacientes con esta patología. Contraindicaciones. Administración por vía I.V en pa. cientes con insuficiencia renal de moderada a grave, hipovolemia o deshidratación, en pacientes con antecedentes de diátesis hemorrágica, hemorragia cerebrovascular o asma y en pacientes sometidos a cirugía con un riesgo elevado de hemorragia. Efectos adversos. Son frecuentes los trastornos gastrointestinales como dolor, náuseas, vómitos y diarrea. La inyección puede producir reacción

7.1.8 Dipirona (inyectable)

s

Farmacodinamia. La dipirona (metamizol) es un
sulfonato sódico de amidopirina, cuyo uso, debido a sus serios efectos adversos, sólo se justifica en casos particulares. Farmacocinética. Luego de su inyección endovenosa desaparece rápidamente del plasma, transformándose en sus metabolitos. Ninguno de ellos se une extensamente a proteínas plasmáticas; su mayor parte se elimina por orina. Una parte se excreta en leche materna. El tiempo de permanencia en plasma, según sus diferentes metabolitos, oscila entre 2 y 5 horas. Indicaciones. Tratamiento de hipertermia maligna y

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260

Capítulo 7: ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES de la coagulación.

como analgésico solo en dolores severos por cáncer cuando otras alternativas no son viables o adecuadas. Precauciones. Evitar la extravasación en el sitio de inyección. Contraindicaciones. Porfiria. No utilizar en niños. Efectos Adversos. Existe un alto riesgo de provocar agranulocitosis y shock, anemia aplástica, necrólisis epidérmica, disnea, cianosis y trastornos respiratorios severos. Posología y dosificación. Inyección intramuscular o endovenosa en dosis máxima de hasta 7,5 g, dividida en 3 o 4 dosis. Conservación. Proteger de la luz.

Interacciones. Inestable en solución alcalina. Incompatibilidad física con gluconato cálcico, dopamina, dobutamina, cimetidina, sulfato de gentamicina y levofloxacina. Posología y dosificación. En artrosis y gota aguda, por vía oral, la dosis para adultos es 50 a 200 mg en 3 ó 4 tomas diarias, dependiendo de la respuesta. En dismenorrea se pueden administrar hasta 75 mg/día. Combinando vía oral y rectal la dosis máxima es de 150 a 200 mg. Por vía rectal se emplean 100 mg por la noche, pudiéndose repetir por la mañana, de ser necesario. Conservación. Proteger de la luz.

7.1.9 Indometacina
Farmacodinamia. Es un AINE de efecto similar a la
aspirina.

7.1.10 Celecoxib
Farmacodinamia. Es un inhibidor selectivo de la
COX2 con las acciones características de los AINEs: analgésica, antiinflamatoria y antipirética. A las dosis recomendadas no inhibe la COX1, lo cual es responsable de los efectos adversos gastrointestinales y la inhibición de la agregación plaquetaria. Farmacocinética. Se absorbe bien del tracto gastrointestinal obteniéndose una concentración pico después de 3 horas de su administración en ayunas. Con una comida rica en grasas su absorción se demora de 1 a 2 horas. A las dosis recomendadas se logran concentraciones estables en plasma después de 5 días. Se desconoce si atraviesa la placenta o pasa a leche materna. El tiempo medio de eliminación es de 11 horas, si bien los valores son variables pues la baja hidrosolubilidad del celecoxib prolonga su absorción. Se metaboliza extensamente en hígado por la vía del citocromo P450, 27% se elimina por riñón y 57% se elimina por heces. Indicaciones. Dolor e inflamación en osteoartritis reumatoidea y espondilitis anquilosante. Precauciones. La COX2 forma parte de algunos tejidos como tejido renal, plaquetas, etc., por lo tanto puede provocar fallo renal y eventos trombóticos. Podría ser un tratamiento alternativo en pacientes con riesgo de desarrollar complicaciones gastrointestinales o en pacientes crónicos que requieren tratamiento a largo plazo. Este tratamiento a largo plazo amerita fármaco vigilancia. Contraindicaciones. Insuficiencia hepática o cardíaca grave. Pacientes sensibles a sulfonamida, y en pacientes con trastornos renales, cardíacos o in-

Farmacocinética. Se absorbe en tracto gastrointestinal alcanzando su pico de concentración a las dos horas. La biodisponibilidad de los supositorios es levemente menor que la vía oral. Se une en un 99% a proteínas plasmáticas. Se distribuye en líquido sinovial, S. N.C. y atraviesa placenta. Una pequeña cantidad pasa a leche materna. Su vida media de eliminación es de 2,6 a 11 horas, se conjuga en hígado con glucurónico. Se elimina a nivel renal en un 60%. Un 33% se elimina por heces. Indicaciones. Dolor de procesos articulares crónicos y en procesos inflamatorios de enfermedades reumáticas y otros desórdenes músculo-esqueléticos. Gota aguda, también como antipirético en la enfermedad de Hodgkin, pues se ha postulado que puede poseer también alguna propiedad antineoplásica. En niños recién nacidos se usa por vía endovenosa para el cierre del ductus arterioso. Precauciones. Neonatos prematuros (ver Efectos Adversos) Contraindicaciones. Artrosis. Efectos Adversos. Suelen producirse diarrea, necrosis gastrointestinal sangrante, confusión, insomnio, depresión, convulsiones, trastornos hematológicos particularmente trombocitopenia, hipertensión, hiperglucemia, visión borrosa y depósitos corneanos de la droga. La cefalea es el efecto adverso más frecuente. También se ha registrado nefrotoxicidad y hepatotoxicidad. Los supositorios pueden causar irritación rectal y posible sangrado. En neonatos prematuros se han observado trastornos hemorrágicos, renales, digestivos, metabólicos y

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7.2 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA GOTA flamación intestinal.

261

Efectos adversos. Puede producir flatulencia, insomnio, faringitis y sinusitis. Menos frecuentemente estomatitis, constipación o diarrea, dolores abdominales, palpitaciones, ansiedad, depresión, fatiga, parestesias y raramente alteraciones del gusto y alopecia. Interacciones. Con medicamentos metabolizados por la isoenzima CYP2C9 del citocromo P450. Posología y dosificación. Osteoartritis: 200 mg/día en 1–2 dosis divididas, aumentando de ser necesario a un máximo de 200 mg dos veces por día; no se recomienda en niños. Artritis reumatoidea: 100 mg dos veces por día aumentando de ser necesario a 200 mg dos veces por día; no se recomienda en niños. Espondilitis anquilosante: 200 mg/día en 1–2 dosis divididas, aumentando de ser necesario a un máximo de 400 mg /día divididos en una o dos dosis; no se recomienda en niños. Discontinuar si no se observa mejoría luego de dos semanas de dosis máxima.

7.1.11 Meloxicam
Farmacodinamia. Es un antiinflamatorio no esteroide, estructuralmente relacionado con el piroxicam, que exhibe propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Los estudios in vivo e in vitro demuestran su acción inhibitoria sobre la ciclooxigenasa 2 (COX 2) en un grado mayor que sobre COX 1. Sin embargo, dicha selectividad es dosis dependiente, por lo tanto se sostiene que es un inhibidor preferencial más que un inhibidor selectivo. Farmacocinética. El meloxicam es extensivamente metabolizado a formas inactivas, principalmente a través del citocromo P 450. La droga y sus metabolitos se excretan por orina y materia fecal, subyaciendo secreción biliar y recirculación hepática Indicaciones. En el manejo sintomático de la osteoartritis en adultos y también en la espondilitis anquilosante y la artritis reumatoidea. Precauciones. La posibilidad de injuria renal directa y la descompensación de quienes dependen de las prostaglandinas renales para mantener la perfusión renal, obliga a administrarse con cuidado en quienes presentan insuficiencia cardíaca, deshidratación, falla hepática o renal, o están en tratamiento con inhibidores de la enzima de la convertasa y diuréticos. Pacientes geriátricos, asmáticos. Emba-

razo: categoría C. No administrar con otros AINEs ni otros agentes inhibidores del citocromo P 450. Contraindicaciones. Lactancia. No debe usarse en menores de 18 años. Efectos Adversos. Los más comunes son dispepsia, cefaleas, náuseas, diarrea, infección del tracto respiratorio superior, dolor abdominal, edemas, flatulencias y rash cutáneo. Como todos los AINEs tiene riesgo potencial de efectos gastrointestinales serios (úlceras, sangrado y perforación) aunque algunos ensayos clínicos han asociado al meloxicam con menores efectos a dicho nivel. Leves elevaciones de las pruebas hepáticas hasta en el 15% de los pacientes tratados con AINEs, incluido meloxicam. Retención de líquidos y edema por lo que debe usarse con precaución en casos de hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca. Anemia por tratamiento prolongado (6 meses).Reacciones de hipersensibilidad, potencialmente fatales, por lo que debe usarse con precaución en asmáticos. Interacciones. Con los inhibidores de la enzima de la convertasa, con colestiramina, con sales de litio y con warfarina. Posología y dosificación. La dosis inicial en osteoartritis es de 7,5 mg, una vez al día y hasta un máximo de 15 mg.

7.2 Drogas para el tratamiento de la gota
7.2.1 Colchicina
s

Farmacodinamia. Es un alcaloide usado para tratar
la gota aguda y la recurrencia de las crisis, así como para su prevención. Farmacocinética. Se absorbe en tracto gastrointes tinal alcanzando el pico de concentración a las 2 horas. Es parcialmente desacetilado en el hígado, los metabolitos y la droga se excretan por bilis y se reabsorben en intestino. Se lo encuentra en altas concentraciones en leucocitos, hígado, riñón y bazo. Se elimina en su mayor parte por heces, sólo el 10-20% por orina. Indicaciones. Gota aguda. En profilaxis con allopurinol y drogas uricosúricas. Se indica en la fiebre del Mediterráneo, enfermedad genética familiar con poliserositis recurrente. Precauciones. En el sitio de la inyección endovenosa suele producirse tromboflebitis. Dosis excesivas pueden producir diarreas graves, hemorragia

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Capítulo 7: ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES En niños se indica en casos de hiperuricemia por trastornos enzimáticos genéticos, asociación con cáncer o en quimioterapia por problemas oncológicos. Precauciones. Ver Interacciones. Interrumpir si aparece alguna reacción dermatológica u otro signo de alergia. Reducir la dosis en disfunción renal o hepática. Lactancia: se ha descrito pasaje a leche materna. Atención en pacientes que reciben tratamiento para hipertensión o insuficiencia cardíaca, puede presentarse riesgo de disfunción renal acompañante. La azatioprina debe ser reducida a un cuarto cuando se combina con allopurinol. Atención al indicar a pacientes medicados con citotóxicos o ampicilina por mayor riesgo de rash. Contraindicaciones. Ataque agudo de gota. Efectos Adversos. Produce rash sobre todo maculopapular, reacciones de hipersensibilidad incluyendo exfoliación, fiebre, artralgia, linfoadenopatías y eosinofilia. Reacción de Stevens Johnson o síndrome de Lille, vasculitis, hepatitis, desórdenes gastrointestinales. Raramente cefalea, vértigo, trastornos visuales y gustativos, somnolencia, hipertensión, alopecia, parestesia, hepatotoxicidad, neuropatía, ginecomastia, trastornos hematológicos (leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica y aplástica). Interacciones. Con anticoagulantes debe reducirse la dosis de estos. Es incompatible con sulfato de amikacina, anfotericina B, carmustina, cefotaxima, clorpromazina, prednisolona, clindamicina, entre otros. Posología y dosificación. Inicialmente 100 mg diarios (después de las comidas), luego ajustar de acuerdo con los valores de uricemia. Dosis de mantenimiento 100 a 200 mg/día; en casos medianamente graves 300 a 600 mg/día y, en casos muy severos, 600 a 900 mg/día. Las dosis de más de 300 mg siempre deben darse divididas. Debe ajustarse la dosis en casos de falla renal. En niños menores de 15 años se indican 10 a 20 mg/kg/día con una dosis máxima 400 mg.

gastrointestinal, rash, daño renal y hepático. Pacientes debilitados y ancianos. Contraindicaciones. Embarazo. No dar a pacientes con graves trastornos cardíacos, renales o hepáticos. No administrar en forma subcutánea ni intramuscular pues produce irritación local grave. Efectos Adversos. Frecuentemente náuseas, vómitos y dolores abdominales. Raramente neuritis periférica, miopatías, alopecia, y con tratamiento prologando trastornos hematológicos, agranulocitosis y anemia aplástica. Según la dosis se ha observado acidosis metabólica, deshidratación, hipotensión y shock. Se han registrado casos de oligospermia y azospermia. Aumenta la respuesta a los simpaticomiméticos. Interacciones. Con ciclosporina en pacientes con disfunción renal puede producir miopatías o rabdomiolisis. Posología y dosificación. Para el tratamiento de la gota inicialmente 1 mg, luego 0,5 mg cada 2 a 3 horas, hasta desaparición del dolor. Dosis máxima 6 mg. No administrar esta dosis más de 3 días. Para la prevención del ataque de gota 0,5 mg 2 ó 3 veces por día. Para la fiebre del Mediterráneo se emplean de 0,5 a 2 mg/día. Conservación. En recipientes de cierre perfecto resistentes a la luz.

7.2.2 Allopurinol

s

Farmacodinamia. Junto a la aloxantina, su metabolito inhibe la xantino-oxidasa, así se disminuye el pasaje de hipoxantina a xantina que luego se transformaría en ácido úrico. No interrumpe la síntesis de purina, sino los pasos previos a la formación de ácido úrico. Farmacocinética. Hasta un 90% de la dosis es absorbida por el tracto gastrointestinal luego de su ingestión oral. Vida media en plasma: 1 a 3 horas, pero sus metabolitos duran unas 15 horas. Por ello puede darse una sola dosis diaria. El allopurinol y sus metabolitos no se unen a proteínas plasmáticas; el 20% se excreta por materia fecal y el resto por orina. Tanto el allopurinol, como sus metabolitos, pasan a leche materna. Indicaciones. En profilaxis de gota, en cálculos renales de oxalato de calcio y ácido úrico, en la profilaxis de la hiperuricemia por quimioterapia, principalmente en pacientes que excretan 1 g o más de ácido úrico por día. El clearance renal para hipoxantina y xantina es 10 veces mayor que para ácido úrico; de allí que previenen la nefrolitiasis por ácido úrico.

7.3 Drogas para el tratamiento de la artritis reumatoidea
7.3.1 Metotrexate
Ver 9.2.1.
s

Indicaciones. Artritis reumatoidea moderada a severa. Posología y dosificación. Vía oral 7,5 mg una vez a
la semana como una sola dosis o dividida en tres

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7.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDEA dosis de 2,5 mg c/u cada 12 horas. Ajustar según la respuesta. Máximo semanal total 20 mg. tralesional.

263

7.3.7 Prednisona 7.3.2 Betametasona
Ver 16.2.6.
s

s

Ver 16.2.4 y 7.3.2.

Indicaciones. El tratamiento con corticosteroides en
enfermedades reumáticas deben reservarse solo para aquellos casos en que otros antiinflamatorios no hayan sido efectivos. También se utilizan en forma de inyección intraarticular para aliviar el dolor, aumentar la movilidad y reducir la deformación de algunas articulaciones. Deben tomarse los recaudos para el manejo aséptico, evitando los sitios infectados. Precauciones. Las inyecciones intraarticulares pueden afectar el cartílago hialino, por lo que cada articulación no puede tratarse más de 3 veces al año. Con respecto al uso por vía oral ver la referencia correspondiente en el capítulo 16, indicada en cada caso.

7.3.8 Triamcinolona
Ver 7.3.2.

s

Posología y dosificación. Vía intraarticular o intrasinovial como triamcinolona acetonida 2,5 a 15 mg, cuando sea necesario repetir en intervalos de una a dos semanas. Contraindicaciones. No se recomienda en menores de 6 años.

7.3.9 Auranofin
Farmacodinamia. La acción de los compuestos de
oro en la artritis reumatoidea no está claramente determinada, pero se cree que es por vía inmunomoduladora y por disminución de la liberación de enzimas lisosomales. Farmacocinética. Es absorbida por tracto gastrointestinal. El pico máximo de concentración plasmática es de 0,025 mcg/mL y se alcanza a las 2 horas. El efecto farmacológico se logra después de 8 a 12 semanas. Se une a proteínas plasmáticas en un 40%. El 15% de la droga se retiene en el cuerpo hasta 10 días después de su administración y se excreta por orina en 6 meses. El 4% a 5% se excreta por orina en 10 días, y el 70% a 75% por heces también en 10 días. Indicaciones. Artritis reumatoidea activa y progresiva y en artritis psoriásica y como antiinflamatorio. Además se usa en lupus eritematoso sistémico. Precauciones. La presencia de eosinofilia es un indicador para suspender tratamiento. Evaluar riesgo-beneficio en pacientes con trastornos renales, hepáticos, inflamación intestinal y rash. A dosis altas se observaron mutaciones celulares en linfoma. Contraindicaciones. Embarazo. Efectos Adversos. Principalmente se obser van diarrea, cólicos abdominales, eritema y dermatitis exfoliativa. Fueron registrados severos casos de encefalitis, neuritis periférica, hepatitis e infiltrados pulmonares. A nivel hematológico trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y anemia aplástica. La trombocitopenia es espontáneamente reversible. En ojos se observó conjuntivitis en

7.3.3 Hidrocortisona
Ver 16.2.8 y 7.3.2.

s

Posología y dosificación. Intraarticular o intrasinovial: 5 a 50 mg, según la extensión. De ser necesario puede repetirse a intervalos de 21 días. Nunca tratar más de 3 articulaciones por día. Niños: 5 a 30 mg divididos.

7.3.4 Dexametasona
Ver 16.2.3 y 7.3.2.

s

Posología y dosificación. Aplicación intraarticular o
intrasinovial 0,4 a 4 mg (calculados como fosfato de dexametasona). Para infiltración de tejidos blandos 2 a 6 mg. De ser necesario puede repetirse en intervalos de 3 a 21 días.

7.3.5 Metilprednisona
Ver 16.2.2 y 7.3.2.

s

7.3.6 Metilprednisolona
Ver 16.2.5 y 7.3.2.

s

Posología y dosificación. Vía intraarticular e intrasinovial 4 a 80 mg de metilprednisolona acetato. De ser necesario repetir en intervalos de 7 a 35 días. Puede emplearse también para inyección in-

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264

Capítulo 7: ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES pulmonar.

el 4% de los casos y depósito de oro en la córnea. También fueron registrados aumentos de enzimas hepáticas, cefalea, herpes zoster y reacciones anafilácticas. Interacciones. Disminuye la concentración en sangre de fenitoína. Posología y dosificación. 6 mg/día en dos tomas. Si es bien tolerado, pasar a dosis única. Si la respuesta es inadecuada después de 6 meses pasar a 9 mg/ día en 3 tomas diarias. Si no hay respuesta en tres meses, discontinuar su administración. Conservación. En frasco hermético resistente a la luz.

Interacciones. El uso simultáneo con antimaláricos,
fenilbutazona y oxifenbutazona aumenta mucho el riesgo de discrasias sanguíneas. Efectos Adversos. En piel se observa desde eritema hasta severa dermatitis exfoliativa. En mucosas (bucal, vaginal, etc.) lesiones y ulceraciones. Produce lesiones renales, generalmente reversibles. Hematológicamente puede observarse trombocitopenia, generalmente recuperable, leucopenia, agranulocitosis y anemia aplástica rara pero a veces letal. Posología y dosificación. 50 mg por semana. Comenzar con 10 mg, luego 25 mg, y por último 50 mg hasta una dosis máxima de 800 a 1.000 mg.

7.3.10 Aurotiosulfato de sodio
Farmacodinamia. Es un compuesto del oro que logra
una mejoría lenta, pero progresiva de la sintomatología inflamatoria que acompaña a la artritis reumatoidea. Se supone que su acción radicaría en un efecto inhibitorio de la función de los fagocitos mononucleares impidiendo así la respuesta inmune. Como todos los compuestos de oro, tienen gran afinidad con grupos sulfhidrilos, causantes de los efectos inhibitorios que las sales de oro ejercen sobre diversas enzimas. Otro mecanismo de acción sería la inhibición de prostaglandinas y de la acción de enzimas lisosomales. Farmacocinética. Se absorbe rápidamente por vía I.M. alcanzando su concentración pico entre las 2 y las 6 horas. El 95% del oro total se encuentra al iniciarse el tratamiento, ligado a las globulinas hemáticas y muy escasamente en los eritrocitos y líquido sinovial. Si el tratamiento continúa, se observa que el contenido de oro en el líquido sinovial es 10 veces mayor. La vida media plasmática es de 7 días. Del 60 al 90% se excreta por vía renal y el resto por bilis y heces. Indicaciones. En el tratamiento de la artritis reumatoidea. Precauciones. En ancianos. Controlar diabetes mellitus e insuficiencia cardíaca, antes de administrar oro. Administración conjunta de sales de oro y otros tratamientos capaces de provocar alteraciones hematológicas. Efectos tóxicos severos: encefalitis, neuritis periférica, hepatitis e infiltrados pulmonares. Contraindicaciones. El oro está contraindicado en trastornos renales, hepáticos o hematológicos graves, como así también en embarazo y lactancia. Dermatitis exfoliativa, lupus eritematoso sistémico, enterocolitis necrotizante y fibrosis

7.3.11 Hidroxicloroquina

s

Farmacodinamia. Su acción es similar a la cloroquina para artritis reumatoidea, aunque también es efectiva contra las formas eritrocíticas asexuadas de Plasmodium malariae, oval, vivax y falciparum. Farmacocinética. Es absorbida por tracto gastrointestinal. Alcanza su pico máximo de concentración entre 1 y 2 horas. Es parcialmente metabolizada en el hígado. Aparece en leche materna. Se excreta en forma lenta por riñón. Indicaciones. Artritis reumatoidea activa (incluyendo artritis juvenil), lupus eritematoso sistémico. Precauciones. Usar con cuidado en pacientes con hepatopatías, y con deficiencia de glucosa-6-Pdeshidrogenasa. En algunos individuos los efectos adversos pueden requerir una reducción temporaria de la dosis. Contraindicaciones. Pacientes con psoriasis, retinopatías, ni porfiria. En los niños está contraindicada la terapia prolongada con esta droga Efectos Adversos. Se ha observado toxicidad hepática, fiebre, trastornos crónicos irreversibles como retinopatías y raramente cardiomiopatías. Interacciones. Riesgo de inducir arritmias ventriculares al administrar con fármacos arritmogénicos como la amiodarona. Su absorción puede reducirse por administración simultánea de antiácidos o caolín, la cimetidina puede inhibir su metabolismo. Posología y dosificación. Adultos: inicialmente 400 mg /día en 2 dosis con las comidas o con un vaso de leche. Mantenimiento: 200 a 400 mg/día. Dosis máxima por día 6,5 mg/kg de peso, con un máximo de 400 mg /día. Conservación. En recipientes de cierre perfecto, resistentes a la luz, a no más de 30 °C.

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7.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDEA

265

7.3.12 Penicilamina
Farmacodinamia. Es un agente quelante producto
de la degradación de las penicilinas. Su mecanismo de acción en la artritis reumatoidea podría estar relacionado con la inhibición de síntesis de colágeno. In vitro disminuye los niveles del factor reumatoideo inmunoglobulina M. Farmacocinética. Es absorbida desde el aparato gastrointestinal y el pico máximo de concentración se alcanza en una hora. Atraviesa placenta. Es excretada en parte unida a metales y en parte a cisteína, por orina. Es metabolizada en hígado y 50% se elimina por orina y 20% por heces. Indicaciones. En artritis reumatoidea, asociada a otros fármacos. Se puede combinar con AINEs. Se indica también en cistinuria. Se utiliza para excretar cobre en la degeneración hepatolenticular de Wilson. Precauciones. Se recomienda al menos un intervalo de 2 horas entre la toma de penicilamina y suplementos de hierro. Pacientes con insuficiencia renal. No administrar con otros fármacos que puedan causar efectos adversos hematológicos o renales graves similares como sales de oro, hidroxicloroquina e inmunosupresores. Contraindicaciones. Pacientes con lupus eritematoso o antecedentes de agranulocitosis, anemia aplásica o trombocitopenia grave inducidas por penicilamina. Efectos Adversos. Causa discrasia sanguínea y trastornos renales severos. Un tercio de los pacientes presenta reacciones de hipersensibilidad a la droga: prurito, eritema, trastornos maculopapulares de piel y rash morbiliforme. Se observó pénfigo, artralgia y linfoadenopatías. La droga produce intenso prurito, luego de 6 meses de terapia. Raramente produce tiroiditis. En orina, hematuria y a veces proteinuria por glomerulopatía que puede avanzar a síndrome nefrótico. En sangre se registró púrpura trombocitopénica, anemia hemolítica o aplástica, monocitosis, leucocitosis, eosinofilia y también fue observada anemia sideroblástica. Además se registraron ulceraciones de mucosa bucal, disminución del gusto, estomatitis, aftas y liquen plano; anorexia, náuseas, vómitos, dispepsia y ocasionalmente diarrea. Interacciones. Su absorción oral puede disminuir por la administración simultánea de hierro, otros metales, antiácidos y alimentos. Posología y dosificación. En adultos en artritis reu-

matoidea 125 a 250 mg/día, antes de las comidas. Se puede aumentar 125 a 250 mg/día en intervalos de uno a tres meses de acuerdo con la respuesta y tolerancia. La dosis de mantenimiento es de 500 a 750 mg/día, dividida en dos o tres tomas. Dosis máxima 1,5 g/día. En niños la dosis es 15 a 20 mg/kg/día. No se ha establecido que sea droga a combinar para la artritis juvenil. Tomar con el estómago vacío. Conservación. En frasco herméticamente cerrado entre 15 y 30 ºC, resistente a la luz.

7.3.13 Azatioprina
Farmacodinamia. Reacciona con grupos sulfhidrilos
en los tejidos transformándose en 6 mercaptopurina, alterando así el ciclo celular. A su vez, se relaciona con la inmunosupresión inducida. Farmacocinética. Se absorbe por tracto gastrointestinal. Las concentraciones pico en sangre son menores a 1 mcg/mL, que se alcanzan en 1 a 2 horas. Su vida media es de 5 horas. El 30% se une a proteínas plasmáticas. Atraviesa placenta. Se elimina por riñones, en forma conjugada, sólo una pequeña parte se excreta intacta. Indicaciones. Profilaxis de rechazo de órgano transplantado en transplante renal. A su vez, se usa en púrpura trombocitopénica, lupus eritematoso y anemias hemolíticas autoinmunes. Se indica también en la forma severamente activa de la artritis reumatoidea que no responde al reposo, al ácido acetilsalicílico, a los AINEs y a otros agentes como el oro. Precauciones. Control regular del recuento sanguíneo. Los pacientes con insuficiencia renal o hepática requieren dosis inferiores y un control del recuento sanguíneo más frecuente. Contraindicaciones. Pacientes con varicela actual o reciente o herpes zoster, debido al riesgo de generalización grave que presenta. Embarazo. Lactancia. Efectos Adversos. Leucopenia, anemia macrocítica, pancitopenia y trombocitopenia. Dadas las posibles hemorragias el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente. Con altas dosis se han registrado náuseas, vómitos y anorexia, sintomatología que puede disminuir dividiendo la dosis diaria en varias tomas y suministrándola después de las comidas. Aumenta el riesgo neoplásico por ser mutagénica en animales y humanos. Se observaron casos de leucemia mielógena.

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266

Capítulo 7: ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

Es teratogénica. Se han registrado casos de pancreatitis, úlcera de mucosa bucal, esofagitis, esteatorrea, hepatotoxicidad, aumento de fosfatasa alcalina, bilirrubina y transaminasas. Además ictericia, ascitis e hipertensión portal. Rash, fiebre, alopecia, artralgia, retinopatía, enfermedad de Raynaud y edema pulmonar. Interacciones. El allopurinol inhibe la principal vía metabólica de la azatioprina, aumentando los efectos tóxicos de esta, por eso se debe reducir en un 25 a 33%. Posología y dosificación. 1 mg/kg (entre 50 y 100 mg por día). Dado que después de 6 a 8 semanas aparecen los efectos adversos, recién luego de este período se puede aumentar 0,5 mg/kg cada 4 semanas hasta un máximo de 2,5 mg/kg. Conservación. En recipientes de cierre perfecto resistentes a la luz .

Interacciones. No emplear con otros fármacos hepatotóxicos.

Posología y dosificación. Inicialmente se dan 100
mg en una dosis oral por tres días. Luego se pasa a la dosis de mantenimiento de 10 a 20 mg/día. Controlar niveles de enzimas hepáticas al comienzo del tratamiento. En menores de 18 años su eficacia y seguridad no han sido establecidas.

7.4 Drogas para el tratamiento

de la jaqueca
7.4.1 Ergotamina + Cafeína
s

Farmacodinamia. La ergotamina produce vasoconstricción periférica, especialmente en el lecho arterial carotídeo extremo dilatado. Actúa como vasoconstrictor, si el tono de los vasos es bajo y, como vasodilatador, si el tono es alto. También puede actuar mediante la depresión de las neuronas serotoninérgicas centrales, mediadoras de la transmisión del dolor o de la regulación circulatoria. En dosis terapéuticas potencia la acción de la adrenalina y noradrenalina e inhibe la recaptación de estas aminas, luego de la estimulación nerviosa. Farmacocinética. La absorción varía considerablemente, según se administre por vía oral o rectal. Por vía oral su absorción es pobre, debido en parte a su baja solubilidad. La concentración media de ergotamina luego de la administración rectal es 20 veces superior que aquélla que sigue a su administración oral. La asociación con cafeína mejora la eficacia de la ergotamina, probablemente por aumentar su absorción gastrointestinal. Se metaboliza en hígado, su eliminación es por bilis. Vida media de eliminación 2 a 2,5 horas. Indicaciones. La ergotamina es la droga de elección en el tratamiento de los ataques agudos de migraña. También puede utilizarse para aliviar o prevenir ataques agudos de cefalea. Contraindicaciones. Enfermedad vascular periférica, hipertensión severa, cardiopatía isquémica, úlcera péptica, disfunción hepática o renal, malnutrición o hipersensibilidad a la droga. Embarazo. Efectos Adversos. Los más comunes son náuseas, vómitos, malestar epigástrico, diarrea y polidipsia. Otros más serios incluyen: parestesias y debilidad en miembros inferiores, precordialgia con dolor tipo angor y taquicardia o bradicardia sinusal transitoria. En pacientes sensibles puede produ-

7.3.14 Leflunomida
Farmacodinamia. Se trata de un inmunomodulador
con acción antiinflamatoria e inmunosupresora. Su acción en artritis reumatoidea se relaciona con la regulación de linfocitos autoinmunes. Farmacocinética. Se considera una prodroga dado que se metaboliza rápidamente a su metabolito activo, A77 1726, principal responsable de toda su actividad in vivo, en la mucosa gastrointestinal e hígado; el mismo posee alta unión a proteínas. Se elimina por orina conjugada con glucurónico, en parte por bilis. La vida media de eliminación de dicho metabolito es aproximadamente 14 días. Indicaciones. Sintomatología inflamatoria moderada o severa de la artritis reumatoidea Precauciones. Debido a su prolongada vida media la toxicidad puede prolongarse largo tiempo después de discontinuar la administración. Contraindicaciones. Infecciones y trastornos hepáticos severos, marcada hipoproteinemia. Embarazo, lactancia. Efectos Adversos. Diarrea, náuseas, vómitos, anorexia, trastornos de la mucosa oral, dolores abdominales, pérdida de peso, hipertensión, cefaleas, astenia, parestesias, alopecia y eczema. Raramente se han observado trastornos del gusto, ansiedad, ruptura de tendón, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, hiperlipidemia, hipokalemia, hipofosfatemia. A su vez, se han descrito casos con pancitopenia, síndrome de Stevens Johnson y necrosis tóxicas epidérmicas.

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7.4 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA JAQUECA cir edema localizado, prurito y vasoconstricción periférica. Se han registrado casos de infarto de miocardio o cerebral, inducidos por el uso de ergotamina, colitis isquémica, fibrosis retroperitoneal y fibrosis pleural. Puede producir dependencia física, sobre todo en aquellos pacientes que reciben más de 10 mg semanales. Posología y dosificación. Vía oral. Adultos: ergotamina 1 mg + cafeína 100 mg. Se administran 2 tabletas cuando comienza la migraña, luego, de ser necesario, puede repetirse una tableta cada 30 minutos, no excediendo de 6 tabletas por ataque o 10 tabletas semanales. Conservación. En recipientes de cierre perfecto, resistentes a la luz.

267

7.4.2 Propranolol
Ver 20.6.5

s

Indicaciones. Profilaxis de la migraña, temblor
esencial, ansiedad y estados de pánico.

tes que toman IMAO, incluso los medicados con moclobemida. Efectos Adversos. Los más comunes son somnolencia, hiper o hipotensión, bradicardia, alteración de la función hepática, en algunos casos se han dado convulsiones. Se han observado rash y hemiparesias luego de su aplicación subcutánea Interacciones. No administrar con ergotamina o compuestos relacionados por aumento de riesgo de reacciones vasospásticas. No utilizar junto ni hasta 2 semanas después de interrupción de IMAO. Posología y dosificación. Dosis oral adultos 50 mg; algunos pacientes requieren 100 mg, Se puede repetir si la migraña persiste hasta una dosis máxima de 300 mg/día. La vía subcutánea se da en una dosis de 6 mg con un máximo de 12 mg/día. No indicar jamás la vía endovenosa por el vasoespasmo coronario que produce. Conservación. Recipientes de cierre perfecto resistentes a la luz.

Posología y dosificación. Se indican 40 mg de 2 a 3
veces por día, con un máximo de 240 mg/día para el tratamiento de la migraña en adultos.

7.4.4 Zolmitriptan
Farmacodinamia. Agonista de 5HT1. Farmacocinética. Se absorbe en tracto gastrointestinal, el pico máximo se produce 2 a 4 horas después de una dosis oral. No obstante, ya a las dos horas se observa respuesta clínica en la mayoría de los pacientes con migraña. Tiene mejor pasaje por barrera hematoencefálica que el sumatriptán. Se metaboliza en hígado, dando un metabolito activo. El 65% de la dosis se excreta por riñón. Indicaciones. Tratamiento de la migraña aguda. Precauciones. No dar antes de que hayan pasado las 12 horas de la administración de otro agonista de 5HT. Reducir la dosis en pacientes con alteración hepática moderada a grave. Contraindicaciones. Trastornos de conducción en pacientes con angina de pecho, arritmias, o síndrome de Wolf-Parkinson-White. No utilizar en niños. Efectos Adversos. Ver sumatriptán. Interacciones. Ver sumatriptán. Posología y dosificación. 2,5 mg o menos. Se puede repetir después de las 2 horas, si la migraña persiste. Máximo 10 mg/día.

7.4.3 Sumatriptan
subtipo 1D.

s

Farmacodinamia. Agonista serotoninérgico 5HT Farmacocinética. Se absorbe en forma incompleta
por el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es del 14% por vía oral, por vía subcutánea aumenta a 96%. El pico máximo de concentración se alcanza a los 30 minutos, tiene una vida media plasmática de 2 horas. Se metaboliza en hígado y se elimina principalmente por orina. Indicaciones. Tratamiento de ataques de migraña aguda con o sin aura. Precauciones. Jamás se administrará si no han transcurrido cuando menos 24 horas desde la última administración de compuestos con ergotamina por el riesgo de episodios vasoespasmódicos graves. A su vez, éstos no deben administrarse hasta 6 horas después de sumatriptán. Dar con precaución en pacientes que conducen autos o manejan máquinas complejas. Contraindicaciones. Migraña basilar o hemipléjica. Pacientes con sensibilidad a sulfonamidas. Isquemia coronaria o angina de Prinzemetal. Niños o ancianos con broncoespasmo, asmáticos. Pacien-

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Cap. 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO

269

Capítulo 8

ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO
8.1 Eméticos
Listado básico
8.1.1 Jarabe de Ipeca

Opciones adicionales

ATC
V03A B01

USO

PMO

8.2 Adsorbentes
8.2.1 Carbón activado (polvo) A07B A01

8.3 Otras sustancias que previenen la absorción
8.3.1 8.3.2 8.3.2 8.3.3 Almidón (para yodo) Calcio, gluconato Calcio, gluconato (gel uso externo) Polietilenglicol o macrogol 400 A12A A03 D11A X03 A06A D65

8.4 Catárticos
8.4.1 Sorbitol 70% (oral) 8.4.2 Magnesio, hidróxido (magma) 8.4.3 Manitol (15-20%)• B05C X02 B05C X04 2

8.5 Soluciones electrolíticas para el lavado gastrointestinal total
8.5.1 Solución electrolítica de polietilenglicol B05X A31 2

8.6 Antídotos específicos
8.6.1 8.6.2 8.6.3 8.6.4 8.6.5 8.6.6 8.6.7 8.6.8 8.6.9 4-metilpirazol o fomepizol Ácido folínico o leucovorina parenteral Anticuerpos antidigoxina (fragmentos ab) Atropina, sulfato Azul de metileno 1 % parenteral Bicarbonato de sodio parenteral Calcio, gluconato parenteral Calcio, cloruro parenteral Dantroleno V03A B34 V03A F03 V03A B24 A03B A01 B05F A02 A12A A03 A12A A07 M03C A01 2 2 2 2 2 2 2 2 2

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270

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO

Listado básico
8.6.10 8.6.11 8.6.12 8.6.13 8.6.14 8.6.15 8.6.16 8.6.17 8.6.18 8.6.19 8.6.20 8.6.21 8.6.22 8.6.23 8.6.24 8.6.25 8.6.26 8.6.27 8.6.28 8.6.29 8.6.30 8.6.31 8.6.32 8.6.33 8.6.34 8.6.35 8.6.36 8.6.37 8.6.38 8.6.39 8.6.40

Opciones adicionales

ATC
V03A C01 B05B A03 N05B A01 V03A B09 V03A B03 V03A B16 C04A B01 V03A B19 B02B A01 V03A B25 B03B B01 H04A A01 V03A B33 A10A B01 R03C B01 V03A B26 C01C A02 / V03A B23 V03A B15 N07A A01 V03A B22 V03A B08 C02D D01 M01C C01 J01C E01 A11H A02 J03A B04 C07A A05 V03A B14 A05B A03 V099C A02 V03A B06

USO
2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2

PMO

Desferoxamina, mesilato Dextrosa 10%, 25% y 50% parenteral Diazepam parenteral Dimercaprol (BAL) Edetato disódico de calcio (CaNa2-EDTA) Etanol 10% parenteral Fentolamina Fisostigmina, salicilato Fitomenadiona (vitamina K1) Flumazenil Fólico, ácido parenteral Glucagon Hidroxocobalamina (megadosis parenteral) Insulina humana• Isoproterenol Metionina (oral) N-Acetilcisteína Naloxona Neostigmina Nitrito de amilo 0,3% (inhalatorio) Nitrito de sodio 3% parenteral Nitroprusiato de sodio Penicilamina Penicilina G sódica Piridoxina parenteral Pralidoxima, mesilato Propranolol parenteral••• Protamina, sulfato Silibinina o silimarina Succímero (ácido 2,3 dimercaptosuccínico o DMSA) Tiosulfato de sodio o hiposulfito de sodio 25% parenteral

8.7 Sueros antitoxina y antivenenos
8.7.1 8.7.2 8.7.3 8.7.4 8.7.5 8.7.6 Antitoxina botulínica J06A A04 Antiveneno Bothrops Bivalente J06A A03 Antiveneno Crotálico J06A A03 Antiveneno Micrurus J06A A03 Antiveneno Bothrops Tetravalente (suero anti-yarará Misiones) J06A A03 Antiveneno Botrópico-Crotálico (liofilizado) J06A A03 2 2 2 2 2 2

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Cap. 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO

271

Listado básico
8.7.7 8.7.8 8.7.9 8.7.10 8.7.11 8.7.12 8.7.13

Opciones adicionales

ATC
J06A A03 J06A A03 J06A A03 J06A A03 J06A A03 J06A A03

USO
2 2 2 2 2 2 2

PMO

Antiveneno Bothrops bivalente liofilizado Antiveneno Bothrops Tetravalente liofilizado (suero anti-yarará) Antiveneno Escorpión Antiveneno Latrodectus Antiveneno Loxosceles Antiveneno Phoneutria (Antiaracnidico: Loxosceles, Tityus y Phoneutria) Antiveneno Lonomia

8.8 Otras drogas útiles en el tratamiento de intoxicaciones
8.8.1 8.8.2 8.8.3 8.8.4 8.8.5 8.8.6 8.8.7 8.8.8 8.8.9 8.8.10 8.8.11 8.8.12 8.8.13 8.8.14 8.8.15 8.8.16 8.8.17 8.8.18 8.8.19 8.8.20 8.8.21 8.8.22 8.8.23 8.8.24 Adrenalina Biperideno Clonidina Difenhidramina parenteral Difenilhidantoína parenteral Dobutamina Dopamina Fenobarbital parenteral Furosemida• Haloperidol parenteral Heparina Lorazepam parenteral Magnesio, sulfato parenteral Manitol 15-20%• Metaraminol Naltrexona Nicotinamida o niacina Noradrenalina Pancuronio Potasio, sales parenterales Salbutamol inhalatorio•• Sodio, cloruro parenteral Tiamina Tiopenthal sódico C01C A24 N04A A02 C02A C01 R0GA A02 N03A B02 C01C A07 C01C A04 N03A A02 C03C A01 N05A D01 BC1A B01 N05B A06 B05X A05 B05X A31 C01C A09 V03A B30 A11H A01 C001C A03 M03AC01 B05X A06 B03A C02 B05X A03 A11D A01 N05S A19 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2

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272

ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO
Presentaciones comerciales
Únicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS ’92.

8.1 Eméticos
8.1.1 Jarabe de Ipeca
Sin formulación comercial

8.2 Absorbentes
8.2.1 Carbón activado (polvo) Nombre comercial Presentación
MINICAM CARB CARBON BELLOC CARBON BELLOC CARBON BELLOC 250 mg comp.x 200 250 mg comp.x 100 250 mg comp.x 30 250 mg comp.x 400

Laboratorio
Gramón Spedrog Caillon Spedrog Caillon Spedrog Caillon

Precio Condición de venta
64,83 31,14 9,35 119,71 VL VL VL VL

8.3. Otras sustancias que previenen la absorción
8.3.1 Almidón (para yodo) 8.3.2 Calcio gluconato (uso oral para fluoruros, acido fluorhídrico y oxalatos)
Sin formulación comercial

8.3.3 Calcio gluconato (gel uso externo)
Sin formulación comercial

8.3.3 Polietilenglicol o macrogol 400 (uso externo para fenol)
SFC

8.4 Catárticos
8.4.1 Sorbitol 70% (oral)
Sin formulación comercial

8.4.2 Magnesio, hidróxido (magna)
LECHE DE MAGNESIA PHILLIPS LECHE DE MAGNESIA PHILLIPS Cereza susp.x 120 ml Cereza susp.x 360 ml GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline 9,78 17,80 VL VL

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8.6 ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS

273

Nombre comercial
LECHE DE MAGNESIA PHILLIPS LECHE DE MAGNESIA PHILLIPS

Presentación
susp.x 120 ml susp.x 360 ml

Laboratorio
GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline

Precio Condición de venta
9,78 17,80 VL VL

8.4.4 Manitol (15-20%)
SOLUC.PARENT.250 ML SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX d-manitol al 15% d-manitol al 15% manitol 15% x 250ml 645Q manitol 15% x 500ml 645A Roux Ocefa Roux Ocefa Rivero Rivero 6,37 10,30 12,37 16,91 VBR VBR VBR VBR

8.5 Soluciones electrolíticas para lavado gastrointestinal total
8.5.1 Solución electrolítica de polietilenglicol
COLYTE Anana bidon x 4 l Glaxo Smith Kline 49.67 VBR

8.6 Antídotos específicos
8.6.1 4-Metilpirazol o fomepizol
Sin formulación comercial

8.6.2 Acido folínico o leucovorina (parenteral)
LEUCOVORINA RICHET ESTROQUIN RONTAFOR LEUCOCALCIN ELVEFOCAL NOVIZET LEUCOVORINA CALCICA FILAXIS LEUCOVORINA RAFFO LEUCOVORINA RICHET LEUCOVORINA CALCICA TEVA LEUCOVORINA RICHET LEUCOVORINA CALCICA TEVA LEUCOVORINA CALCICA TEVA NOVIZET 25 mg liof.f.a.x 1 50 mg f.a.x 1 50 mg f.a.x 1 50 mg iny.f.a.liof.x 1 50 mg iny.liof.f.a.x 1 50 mg iny.liof.f.a.x 1 50 mg liof.f.a.x 1 50 mg liof.f.a.x 1 50 mg liof.f.a.x 1 50 mg/5 ml f.a.x 1 200 mg liof.f.a.x 1 200 mg/20 ml f.a.x 1 500 mg/50 ml f.a.x 1 100 mg iny.liof.f.a.x 1 Richet Richmond Pfizer LKM Ivax Arg. Microsules Arg. Filaxis Raffo Richet Teva-Tuteur Richet Teva-Tuteur Teva-Tuteur Microsules Arg. 49,75 114,02 118,14 104,92 107,09 95,01 123,59 90,91 90,00 139,09 275,00 333,99 896,84 161,51 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

8.6.3 Anticuerpos antidigoxina (fragmento ab)
Sin formulación comercial

8.6.4 Atropina, sulfato
ATROPINA SULFATO ATROPINA SULFATO BIOL 1 mg/ml a.x 1 x 1 ml 1 mg/ml a.x 100 x 1 ml Apolo Biol 2,26 157,91

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274

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO

Nombre comercial
ENDOTROPINA ATROPINA NORTHIA ATROPINA SULFATO ATROPINA SULFATO

Presentación

Laboratorio

Precio Condición de venta
734,40 725,00 2,79 222,43

1 mg/ml a.x 100 x 1 ml Fada Pharma 1 mg/ml iny.a.x 100 x 1 ml Northia 1 mg/ml a.x 1 x 1 ml Richmond 1 mg/ml iny.a.x 100 Teva-Tuteur

8.6.5 Azul de metileno 1% (parenteral)
Sin formulación comercial

8.6.6 Bicarbonato de sodio (parenteral)
SOLUC.PARENT.500 ML bicarb.sod.1/6 molar Fidex SOLUC.PARENT.PLASTICOS SEMIRRIGIDOS bicarb.sod.molx50ml 542C Rivero SOLUC.PARENT.100 ML bicarb.sod.sol.molar Apolo SOLUC.PARENT.100 ML bicarb.sod.sol.molar Fidex SOLUC.PARENT.100 ML bicarb.sod.sol.molar Roux Ocefa 6,01 3,15 4,05 4,22 4,39 VBR VBR VBR VBR VBR

8.6.7 Calcio, gluconato
GLUCONATO DE CALCIO GLUCONATO DE CALCIO GLUCONATO CALCIO FADA CALCIO GLUCONATO 10% a.x 1 x 10 ml 10% a.x 100 x 10 ml 10% iny.a.x 100 x 10 ml 10% a.x 1 x 10 ml Apolo Biol Fada Pharma Richmond 4,47 286,02 570,66 4,13

8.6.8 Calcio, cloruro (parenteral)
CLORURO DE CALCIO CLORURO DE CALCIO FADA 10% a.x 100 x 10 ml 10% g a.x 100 x 10 ml Biol Fada Pharma 135,52 1360,00

8.6.9 Dantroleno
Sin formulación comercial

8.6.10 Desferoxamina, mesilato
DESFERAL f.a.x 10 Novartis 325,79 VBR

8.6.11 Dextrosa 10,25 y 50% (parenteral)
SOLUC.GLUCOSADA HIPERTONICA SOLUC.GLUCOSADA HIPERTONICA SOLUC.GLUCOSADA HIPERTONICA SOLUC.GLUCOSADA HIPERTONICA SOLUC.GLUCOSADA HIPERTONICA SOLUC.GLUCOSADA HIPERTONICA SOLUC.PARENT.250 ML 25% a.x 100 x 10 ml 25% a.x 50 x 20 ml 25% a.x 50 x 25 ml 50% a.x 100 x 10 ml 50% a.x 50 x 20 ml 50% a.x 50 x 25 ml dext.10% en agua Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Roux Ocefa 568,62 444,69 364,50 626,94 517,59 437,40 3,09 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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8.6 ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS

275

Nombre comercial
SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX

Presentación

Laboratorio

Precio Condición de venta
4,98 5,95 8,12 7,26 7,80 9,09 14,22 7,26 8,37 7,26 10,57 11,80 17,06 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

dext.10% en agua Roux Ocefa dext.25% en agua Roux Ocefa dext.50% en agua Roux Ocefa dext.10% agua x100ml613H Rivero dext.10% agua x100ml632H Rivero dext.10% agua x500ml613A Rivero dext.10% aguax1000ml613L Rivero dext.10% aguax100ml613HD Rivero dext.10% aguax100ml632HD Rivero dext.10% aguax250ml 613Q Rivero dext.10% aguax500ml613AD Rivero dext.25% agua x500ml615A Rivero dext.50% agua x500ml616A Rivero

8.6.12 Diazepam (parenteral)
DIAZEPAM FABRA DAIV GLUTASEDAN VALIUM PLIDAN PSICOTRAN 10 10 mg iny.a.x 3 5 mg/ml a.x 100 x 2 ml 10 mg a.x 6 10 mg a.x 5 x 2 ml 10 mg iny.a.x 5 10 mg/2 ml iny.a.x 100 Fabra Fada Pharma Northia Roche Roemmers Teva-Tuteur 12,86 550,80 25,75 36,29 21,83 278,06 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

8.6.13 Dimercaprol (BAL)
Sin formulación comercial

8.6.14 Edetato disódico de calcio
Sin formulación comercial

8.6.15 etanol 10% parenteral
Sin formulación comercial

8.6.16 Fentolamina
REGITINA INYECTABLE 10 mg a.x 1 x 1 ml Novartis 37,19 VBR

8.6.17 Fisostigmina
Sin formulación comercial

8.6.18 Fitomenadiona (vitamina K1)
VITAMINA K1 BIOL 1 mg a.x 100 x 0.5 ml Biol 168,61 VBR

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276

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO

Nombre comercial
VITAMINA K1 BIOL VITAMINA K1 BIOL MESTIL KA MESTIL KA TANVIMIL K KONAKION MM KONAKION MM PEDIATRICO

Presentación
10 mg a.x 100 x 1 ml 10 mg a.x 3 x 1 ml 1 mg a.x 100 x 0.5 ml 10 mg a.x 100 x 1 ml comp.x 10 10 mg a.x 5 x 1 ml 2 mg a.x 5 c/dosif.oral

Laboratorio
Biol Biol Fada Pharma Fada Pharma Raymos Roche Roche

Precio Condición de venta
286,51 20,60 886,03 1022,69 21,90 67,09 37,52 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

8.6.19 Flumazenil
FADAFLUMAZ FLUMAGE FLUMANOVAG FLUMAZENIL RICHET FLUMAZENIL RICHET FLUXIFARM 0.5 mg iny.a.x 5 x 5 ml 0.5 mg a.x 5 x 5 ml 0.5 mg/5 ml iny.a.x 1 0.5 mg iny.a.x 1 0.5 mg iny.a.x 5 0.5 mg a.x 1 x 5 ml Fada Pharma Gemepe Gobbi Richet Richet Richmond 576,07 312,50 99,67 97,97 447,46 108,65 VBR VBR VBRA VBR VBR VBRA

8.6.20 Fólico, ácido (parenteral)
ACIDO FOLICO a.x 100 x 2 ml Fada Pharma 1540,00 VBRA

8.6.21 Glucagon
GLUCAGON ORIGEN ADNR GLUCAGEN HYPOKIT 1 mg f.a.x 1 jga.prell. 1mg f.a.x1+ds.jga.prell. Eli Lilly Novo Nordisk 284,34 265,00 VBRA VBR

8.6.22 Hidroxocobalamina (megadosis parenteral)
Sin formulación comercial

8.6.24 Insulina humana
INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA HUMALOG INSULINA HUMALOG MIX 25 Hum.Cte.100 UI/ml iny.x10ml Beta Hum.Cte.100UI/ml cart.x 5 x 1.5ml Beta Hum.Cte.100UI/mlcart.x 5 x 3 ml Beta Hum.Cte.40 UI /ml iny.x 10ml Beta Hum.Len.100 UI/ml iny.x10ml Beta Hum.Len.40 UI/ml iny.x 10ml Beta Hum.NPH 100 UI/ml iny.x10ml Beta Hum.NPH 100UI/ml cart.x 5 x 1.5ml Beta Hum.NPH 100UI/ml cart.x 5 x 3 ml Beta Hum.NPH 40 UI/ml iny.x 10ml Beta 100 UI 3.0 ml cart.x 2 Eli Lilly 100 UI 3.0 ml cart.x 5 Eli Lilly 137,94 146,08 214,65 72,59 137,94 72,59 150,35 146,08 214,65 79,13 157,70 394,25 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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8.6 ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS

277

Nombre comercial

Presentación

Laboratorio

Precio Condición de venta
394,25 217,19 151,05 86,89 151,05 217,17 151,05 86,89 226,50 226,50 342,90 115,00 208,50 145,50 208,50 145,50 214,76 115,00 214,96 238,26 73,90 214,96 73,90 238,26 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

INSULINA HUMALOG MIX 50 100 UI 3.0 ml cart.x 5 Eli Lilly INSULINA HUMALOG 100 UI fco.x 10 ml Eli Lilly INSULINA HUMULIN 70/30 100 UI/ml fco.x 10 ml Eli Lilly INSULINA HUMULIN 70/30 100UI/ml 3.0 ml cart.x 2 Eli Lilly INSULINA HUMULIN NPH 100 UI/ml fco.x 10 ml Eli Lilly INSULINA HUMULIN NPH 100UI/ml 3.0 ml cart.x 5 Eli Lilly INSULINA HUMULIN R 100UI/ml fco.x 10 ml Eli Lilly INSULINA HUMULIN R 100UI/ml 3.0 ml cart.x 2 Eli Lilly INSULINA ACTRAPID NOVOLET 100UI/ml lap.prell.x 5x 3ml Novo Nordisk INSULINA INSULATARD NOVOLET (NPH) 100UI/ml lap.prell.x 5x 3ml Novo Nordisk INSULINA MIXTARD 30 NOVOLET (30%-70%) 100UI/ml lap.prell.x 5x 3ml Novo Nordisk INSULINA HUMANA BIOHULIN Cte.100 UI/ml f.a.x 1 x10ml Novo Nordisk INSULINA ACTRAPID PENFILL HM 100 UI /ml cart.x 5 x 3ml Novo Nordisk INSULINA ACTRAPID HM 100 UI/ml f.a.x 10 ml Novo Nordisk INSULINA INSULATARD PENFILL HM 100 UI/ml cart.x 5 x 3ml Novo Nordisk INSULINA INSULATARD HM 100 UI/ml f.a.x 10 ml Novo Nordisk INSULINA INSULATARD FLEXPEN HM 100UI/ml lap.prellx5x3ml Novo Nordisk INSULINA HUMANA BIOHULIN NPH 100 UI/ml f.a.x 1 x10ml Novo Nordisk INSULINA INSUMAN N 100 UI /ml cart.x 5 x 3 ml Sanofi-Aventis INSULINA INSUMAN OPTISET N 100 UI /ml lap.prell.x5x3ml Sanofi-Aventis INSULINA INSUMAN N 100 UI/ml vial x 1 x 5 ml Sanofi-Aventis INSULINA INSUMAN R 100 UI /ml cart.x 5 x 3 ml Sanofi-Aventis INSULINA INSUMAN R 100 UI /ml vial x 1 x 5 ml Sanofi-Aventis INSULINA INSUMAN OPTISET R 100UI/ml lap.prell.x5x3ml Sanofi-Aventis

8.6.24 Isoproterenol
PROTERENAL ISOPROTERENOL 0,2 mg/ml iny.liof.f.a.x 1 0,2 mg/ml a.x 5 ml Phoenix Scott-Cassará 9,01 39,40 VBR VBR

8.6.25 Metionina
DIODORLES comp.x 30 Ivax Arg. 17,71 VBR

8.6.26 N-acetilcisteína
FLUIMUCIL FLUIMUCIL 100 mg sob.x 14 200 mg sob.x 14 Schering-Plough Schering-Plough 16,67 20,8 VBR VBR

8.6.27 Naloxona
NALOXONA GEMEPE NALOXONA GEMEPE 0.02 mg a.x 10 x 2 ml 0.4 mg a.x 10 x 1 ml Gemepe Gemepe 132,12 137,26 VBR VBR

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278

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO

Nombre comercial
ANTIOPIAZ NARXONA

Presentación
0.4 mg a.x 10 x 1 ml 0.4 mg/ml a.x 10 x 1 ml

Laboratorio
Richmond Scott-Cassará

Precio Condición de venta
228,29 221,20 VBR VBR

8.6.28 Neostigmina
FADASTIGMINA FADASTIGMINA NEOSTIGMINA NORTHIA NEOSTIGMINA NEOSTIGMINA LARGE 0.5 mg a.x 1 x 1 ml 0.5 mg a.x 100 x 1 ml 0.5 mg a.x 50 x 1 ml 0.5 mg a.x 1 x 1 ml 2.5 mg a.x 1 x 5 ml Fada Pharma Fada Pharma Northia Richmond Richmond 19,44 2223,52 969,50 9,50 20,02 VBR VBR VBR VBR VBR

8.6.29 Nitrito de amilo 0.3% (inhalatorio)
Sin formulación comercial

8.6.30 Nitrito de sodio 3% (parenteral)
Sin formulación comercial

8.6.31 Nitroprusiato de sodio
NIPRUSODIO NITROPRUSIATO DE SODIO RICHMOND DOKETROL NITROPRUS NITROPRUS 50 mg f.a.x 25 50 mg liof.f.a.x 1 x 1ml 50 mg liof.f.a.x 10 ml 50 mg iny.liof.a.x 1 50 mg iny.liof.a.x 25 Fada Pharma Richmond Rivero Scott-Cassará Scott-Cassará 797,99 19,03 30,96 21,40 534,40 VBR VBR VBR VBR VBR

8.6.32 Penicilamina
CUPRIMINE 250 mg caps.x 100 Merck Sharp & Do 603,03 VBR

8.6.33 Penicilina G sódica
PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA SODICA FADA PENICILINA SODICA FADA PENICILINA NORTHIA PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA RICHET 1000000 UI f.a.x 1 2000000 UI f.a.x 1 24000000 UI f.a.x 1 3000000 UI f.a.x 1 30000000 UI f.a.x 1 500000 UI f.a.x 1 5000000 UI f.a.x 1 1000000 UI f.a.x 100 3000000 UI f.a.x 100 2000000 UI f.a.x 50 1000000 UI liof.f.a.x 1 2000000 UI liof.f.a.x 1 Fabra Fabra Fabra Fabra Fabra Fabra Fabra Fada Pharma Fada Pharma Northia Richet Richet 8,90 11,70 28,00 12,90 34,72 6,90 16,80 949,10 1344,06 523,00 9,73 11,63 VBR

VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBRA VBRA

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8.6 ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS

279

Nombre comercial
PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA

Presentación
24000000 UI liof.f.a.x 1 3000000 UI liof.f.a.x 1 30000000 UI liof.f.a.x 1 5000000 UI liof.f.a.x 1 1000000 UI f.a.x 50 10000000 UI f.a.x 50 5000000 UI f.a.x 50

Laboratorio
Richet Richet Richet Richet Teva-Tuteur Teva-Tuteur Teva-Tuteur

Precio Condición de venta
59,16 13,78 70,53 18,11 160,17 556,08 498,25 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

8.6.34 Piridoxina parenteral
BENADON 300 mg a.x 6 Bayer Consumer 16,18 VBRA

8.6.35 Pralidoxima
CONTRATHION caja fcos.x 5 Aventis Pharma 541,66 VBRA

8.6.36 Propranolol (parenteral)
PIRIMETAN 5 mg a.x 5 ml Richmond 29,95 VBRA

8.6.37 Protamina, sulfato
DENPRU DENPRU PROTAMINA a.x 5 x 5 ml amp. X 5 x 5 ml 1000 UH/ml a.x 1 x 5 ml Fada Pharma Fada Pharma Rivero 140,25 125,00 21,78 VBRA VBRA VBRA

8.6.38 Silibinina o silimarina
Sin formulación comercial

8.6.39 Succímero (DMSA)
Sin formulación comercial

8.6.40 Tiosulfato de sodio 25% parenteral
Sin formulación comercial

8.7 Sueros antitoxina y antivenenos
8.7.1 Antitoxina botulínica
Antitoxina del Instituto Nacional de Producción de Biológicos

8.7.2 Antiveneno bothrops bivalente
Antiveneno del Instituto Nacional de Producción de Biológicos

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280

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO

8.7.3 Antiveneno crotálico Nombre comercial Presentación
Antiveneno del Instituto Nacional de Producción de Biológicos

Laboratorio

Precio Condición de venta

8.7.4 Antiveneno micrurus
Antiveneno del Instituto Nacional de Producción de Biológicos

8.7.5 Antiveneno bothrops tetravalente (sueros antiyarará Misiones)
Antiveneno del Instituto Nacional de Producción de Biológicos

8.7.6 Antiveneno botrópico-crotálico (liofilizado)
Antiveneno del Instituto Nacional de Producción de Biológicos

8.7.7 Antiveneno bothrops bivalente (liofilizado)
Antiveneno del Instituto Nacional de Producción de Biológicos

8.7.8 Antiveneno bothrops tetravalente liofilizado (suero anti-yarará)
Antiveneno del Instituto Nacional de Producción de Biológicos SUERO ANTIOFIDICO POLIVALENTE LIOF.BIOL f.a.+a.dil.x10ml+jer./agBiol 139,18 VBR

8.7.9 Antiveneno escorpión
Antiveneno del Instituto Nacional de Producción de Biológicos

8.7.10 Antiveneno Latrodectus
Antiveneno del Instituto Nacional de Producción de Biológicos

8.7.11 Antiveneno Loxosceles
Antiveneno del Instituto Nacional de Producción de Biológicos

8.7.12 Antiveneno Phoneutria (antiaracnídico: loxosceles, tityus y phoneutria)
Sin formulación comercial

8.7.13 Antiveneno Lonomia
Sin formulación comercial

8.8 Otras sustancias útiles en el tratamiento de intoxicaciones
8.8.1 Adrenalina
ADRENALINA APOLO ADRENALINA BIOL ADRENALINA FADA ADRENALINA RICHMOND 1mg/ml a.x 1 ml 1mg/ml a.x 10 x 1 ml 1mg/ml a.x 100 x 1 ml 1mg/ml a.x 1 x 1 ml Apolo Biol Fada Pharma Richmond 2,55 22,76 746,64 3,68

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8.8 OTRAS SUSTANCIAS ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE INTOXICACIONES

281

8.8.2 Biperideno Nombre comercial
AKINETON

Presentación
5 mg/ml a.x 5 x 1 ml

Laboratorio
Abbott

Precio Condición de venta
20,16 VBR

8.8.3 Clonidina
CLONIDURAL 0.15 mg a.x 1 x 1 ml Richmond 13.33 VBR

8.8.4 Difenhidramina (parenteral)
BENADRYL FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL DIFENHIDRAMINA RICHMOND DIFENHIDRAMINA RICHMOND 10 mg/ml iny.a. x 5 ml 10 mg a.x 100 x 1 ml 100 mg f.a.x 100 x 10 ml 10 mg/ml a.x 1 ml 10 mg/ml iny.f.a.x 10 ml Elea Fada Pharma Fada Pharma Richmond Richmond 22,16 1009,80 1795,20 9,70 15,90 VBR VBR VBR VBR VBRA

8.8.5 Difenilhidantoína (parenteral)
No reúne requisitos CONAMED

8.8.6 Dobutamina
DUVIG E.M.C. DOBUTAMINA DOBUTAMINA RICHET DOBUCARD DOBUCARD 250 mg f.a.x 25 x 20 ml 12.5mg/ml f.a.x 1 x 20ml 250 mg iny.f.a.x 1 x20ml 250 mg iny.a.x 1 x 20 ml 250 mg iny.a.x 5 x 20 ml Fada Pharma Northia Richet Scott-Cassará Scott-Cassará 1989,96 28,00 71,00 76,30 381,40 VBRA VBRA VBRA VBR VBR

8.8.7 Dopamina
DOPAMINA AHIMSA INOTROPIN INOTROPIN DOPAMINA FABRA DOPAMINA FABRA MEGADOSE MENOR MEGADOSE HETTITROPIN DOPAMINA NORTHIA DOPAMINA NORTHIA DOPAMINA DOPAMINA DOPAMINA RIVERO DOPATROPIN DOPATROPIN 250 mg f.a.x 2 iny, a x 5 x 5 ml iny.a.x 5 x 5 ml 100 mg iny.x 1 200 mg iny.x 1 a.x 100 x 2.5 ml a.x 100 x 5 ml 200 mg amp. X 1 100 mg iny.a.x 100 200 mg iny.a.x 100 100 mg iny.a.x 5 ml 200 mg iny.a.x 5 ml 200 mg iny.a.x 5 ml 100 mg a.x 5 ml 200 mg a.x 5 ml Ahimsa Bago Bagó Fabra Fabra Fada Pharma Fada Pharma Ivax Arg. Northia Northia Richmond Richmond Rivero Scott-Cassará Scott-Cassará 23,08 29,21 32,77 5,60 7,28 979,20 1653,16 6,26 856,76 1033,81 10,35 12,76 5,85 10,60 12,40 VBR VBR VBR VBR VBRA VBRA VBRA VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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282

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO

8.8.8 Fenobarbital (parenteral) Nombre comercial Presentación
FADA FENOBARBITAL FADA FENOBARBITAL FENOBARBITAL FENOBARBITAL 100 mg a.x 100 x 2 ml 200 mg a.x 100 x 2 ml 100 mg a.x 1 x 2 ml 200 mg a.x 1 x 2 ml

Laboratorio
Fada Pharma Fada Pharma Richmond Richmond

Precio Condición de venta
1019,70 1637,70 8,35 13,94 VBR VBR VBR VBR

8.8.9 Furosemida
FURSEMIDA FABRA VIAFUROX FURSEMIDA FURITAL LASIX ILIADIN iny.a.x 5 a.x 100 x 2 ml 20 mg a.x 1 x 2 ml 20 mg a.x 1 x 2 ml a.x 10 x 2 ml 20 mg/2 ml a.x 100 Fabra Fada Pharma Richmond Rivero Sanofi-Aventis Teva-Tuteur 5,60 285,00 2,99 3,29 27,57 222,43 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

8.8.10 Haloperidol (parenteral)
HALOPERIDOL DECANOATO GEMEPE HALOPERIDOL GEMEPE LIMERIX HALOPIDOL HALOPIDOL DECANOATO HALOPIDOL DECANOATO 150 mg a.x 3 ml 5 mg a.x 100 x 1 ml 5 mg/ml iny.a.x 2 5 mg iny.a.x 5 x 1 ml 50 mg/ml iny.a.x 1 ml 50 mg/ml iny.a.x 3 ml Gemepe Gemepe Ivax Arg. Janssen-Cilag Janssen-Cilag Janssen-Cilag 59,00 199,00 25,53 79,90 51,38 92,58 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

8.8.11 Heparina
TROMBOPARIN TROMBOPARIN SODIPARIN SODIPARIN SODIPARIN SODIPARIN TROMBOPARIN TROMBOPARIN SOBRIUS SOBRIUS SERIANON SERIANON CRONEPARINA SYNTEX CRONEPARINA SYNTEX HEPARINA CALCICA NORTHIA HEPARINA NORTHIA 3200 UI jga.pre.10x0.3ml 3200 UI jga.pre.2 x0.3ml 5000 UI/ml f.a.x 10 ml 5000 UI/ml f.a.x 5 ml 5000 UI/ml f.a.x50 x10ml 5000 UI/ml f.a.x50 x5ml 6400 UI jga.pre.10x0.6ml 6400 UI jga.pre.2 x0.6ml 5000 U/ml f.a.x 100 x5ml 5000 U/ml f.a.x 100x10ml 5000 UI a.x25x0.2ml+jga. 7500 UI a.x25x0.3ml+jga. a.x2 x 0.3ml+jga.desc.x2 a.x2 x 0.5ml+jga.desc.x2 5000 UI a.x 50 x 0.2 ml 5000 UI/ml f.a.x50 x10ml Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Ivax Arg. Ivax Arg. Northia Northia 333,29 71,42 8,75 5,20 397,22 236,13 523,73 114,27 1508,00 2111,50 250,29 300,35 21,71 27,02 315,00 958,50 VBRA VBR VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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8.8 OTRAS SUSTANCIAS ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE INTOXICACIONES

283

Nombre comercial
HEPARINA NORTHIA HEPARINA CALCICA NORTHIA LIGOFRAGMIN LIGOFRAGMIN HEPARINA RICHMOND PARINIX PARINIX RIVEPARIN-HEPARINA RIVERO RIVEPARIN-HEPARINA RIVERO RIVEPARIN-HEPARINA RIVERO CALCIPARINE CALCIPARINE CALCIPARINE HEPARINA SODICA HEPARINA SODICA

Presentación
5000 UI/ml f.a.x50 x5 ml 7500 UI a.x 50 x 0.3 ml 2500 UI jga.prell.x 2 5000 UI jga.prell.x 2 5000 UI f.a.x 1 x 5 ml jga.prell.x 10 x 0.2 ml jga.prell.x 10 x 0.3 ml 50 UI/ml iny.a.x 6 x 5ml 5000 UI/ml iny.f.a.x 5ml 5000 UI/ml iny.f.a.x10ml a.x 2 x 0.5 ml jga.prell.x 10 x 0.2 ml jga.prell.x 10 x 0.3 ml 5000 U/ml f.a.x 1 5000 U/ml f.a.x 25

Laboratorio
Northia Northia Pfizer Pfizer Richmond Richmond Richmond Rivero Rivero Rivero Sanofi-Aventis Sanofi-Aventis Sanofi-Aventis Teva-Tuteur Teva-Tuteur

Precio Condición de venta
639,00 375,00 49,99 75,30 12,81 119,75 141,87 29,04 9,92 17,76 29,96 87,62 106,38 7,78 246,16 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

8.8.12 Lorazepam (parenteral)
TRAPAX INYECTABLE 4 mg iny.a.x 1 Wyeth 11,49 VBR

8.8.13 Magnesio, sulfato (parenteral)
SULFATO DE MAGNESIO APOLO SULFATO DE MAGNESIO BIOL SULFATO DE MAGNESIO SULFATO DE MAGNESIO ADITIVOS PARENTERALES 25% a.x 1 x 5 ml a.x 100 x 5 ml 25% a.x 100 x 10 ml 25% a.x 100 x 5 ml sulf.mag.x 10ml G52 Apolo Biol Fada Pharma Fada Pharma Rivero 10,03 578,99 2185,54 1504,50 23,67 VBR VBR VBR VBR VBR

8.8.14 Manitol (15-20%)
SOLUC.PARENT.250 ML SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.250 ML SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.500 ML d-manitol al 15% d-manitol al 15% d-manitol al 15% manitol 15% en agua manitol 15% x 250ml 645Q manitol 15% x 500ml 645A manitol al 15% en agua Roux Ocefa Apolo Roux Ocefa Fidex Rivero Rivero Fidex 9,98 12,90 13,39 8,59 12,37 16,91 14,30 VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBR

8.8.15 Metaraminol
FADAMINE METARAMINOL GEMEPE METARAMINOL RICHET a.x 25 x 1 ml a.x 25 x 1 ml a.x 25 x 1 ml Fada Pharma Gemepe Richet 3183,70 1950,00 2590,00 VBR VBR VBR

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284

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO

8.8.16 Naltrexona
No cumple requisitos CONAMED

8.8.17 Nicotinamida o Niacina
Sin formulación comercial

8.8.18 Noradrenalina Nombre comercial
FIORITINA NORADRENALINA BIOL NORADRENALINA RICHET NOREPINEFRINA NORTHIA

Presentación
4 mg a.x 5 x 4 ml 1 mg/ml a.x 10 x 4 ml 1 mg/ml a.x 2 x 4 ml 1 mg a.x 100 x 4 ml

Laboratorio
Fada Pharma Biol Richet Northia

Precio Condición de venta
234,52 252,89 50,60 2500,00 VBR VBR VBR VBR

8.8.19 Pancuronio, bromuro
PANCURONIO FABRA PLUMGER BEMICIN PANCURONIO BROMURO RICHMOND PANCURON 4 mg iny.x 1 4 mg a.x 100 x 2 ml a.x 25 4 mg a.x 1 x 2 ml 4 mg a.x 1 x 2 ml Fabra Fada Pharma Northia Richmond Scott-Cassará 13,65 1962,15 430,55 18,50 17,80 VBR VBR VBR VBR VBR

8.8.20 Potasio, sales parenterales
CLORURO DE POTASIO BIOL CLORURO DE POTASIO CLORURO DE POTASIO ORAKIT 15 ORAKIT 20 ORAKIT 15 SAFEJET ORAKIT MOLAR CLORURO DE POTASIO SOLUC.PARENT.100 ML ADITIVOS PARENTERALES ADITIVOS PARENTERALES ADITIVOS PARENTERALES ADITIVOS PARENTERALES SOLUC.PARENT.100 ML SOLUC.PARENT.100 ML SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX 15 mEq a.x 100 x 5 ml 15 mEq iny. X 1 20 mEq iny, x 1 a.x 100 x 5 ml a.x 100 x 5 ml iny.jga.x 50 x 5 ml iny.sachet x 24 x 100 ml 15 mEq a x 5 ml clor.pot.sol.molar clor.pot.x 5ml L216 fosf.pot.x 10ml G65 molar acet.pot.x20ml L75 molar cl.pot.x 20ml L73 clor.pot.sol.molar clor.pot.sol.molar acet.pot.mol.x100ml 635H acet.pot.mol.x100ml 641H Biol Fabra Fabra Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Northia Roux Ocefa Rivero Rivero Rivero Rivero Fidex Apolo Rivero Rivero 105,27 2,30 2,41 364,50 364,50 182,25 393,31 3,10 4,39 5,79 25,38 20,30 26,81 4,22 4,05 8,37 8,37 VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBRA VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

8.8.21 Salbutamol (inhalatorio)
SALBUTAMOL RICHET 0.3% gts.x 10 ml Richet 9,30 VBR

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8.8 OTRAS SUSTANCIAS ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE INTOXICACIONES

285

Nombre comercial
SALBUTAMOL FABRA SALBUTAMOL RICHET MICROTEROL SALBULIN ASMATOL VENTOLIN HFA AIRSALBU SALBUTAMOL RICHET SALBUTOL MDI DUOPACK SALBUTOL MDI ASMATOL AMOCASIN SALBUTOL NEBU VENTOLIN

Presentación
0.5% gts.x 20 ml 0.5% gts.x 20 ml 5mg/ml sol.p/nebul.x20ml aer.c/adap.bucal ds.x250 aer.dosis x 200 aer.inhal.c/aplic.x200ds aer.x 10 ml/200 dosis aer.x 200 dosis aer.x 200 dosis aer.x 200 ds.+aerocámara aer.x 300 dosis sol.nebul.x 15 ml sol.p/nebul.x 10 ml sol.p/nebul.x 20 ml sol.p/nebul.x 20 ml

Laboratorio
Fabra Richet Microsules Arg. Fada Pharma Roux Ocefa GlaxoSmithKline Northia Richet Altana Pharma Altana Pharma Altana Pharma Roux Ocefa Northia Altana Pharma GlaxoSmithKline

Precio Condición de venta
15,49 15,40 18,49 17,90 21,14 25,85 16,10 17,64 23,44 55,80 34,36 16,98 11,39 19,75 23,47 VBRA VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBR VBR VBRA VBR

8.8.22 Sodio, cloruro (parenteral)
SOLUC.PARENT.1000 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.2000 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.2000 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.250 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.250 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.250 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.500 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.500 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.500 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.FISIOLOGICA ESTERIL iny.a.x 100 x 5 ml SOLUC.FISIOLOGICA iny.x 1 SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x 100ml 620H SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x 250ml 620Q SOLUC.PARENT.PLASTICOS SEMIRRIGIDOS isot.cl.sod.x 500ml 520A SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x 500ml 620A SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x1000 620LDB SOLUC.PARENT.PLASTICOS SEMIRRIGIDOS isot.cl.sod.x1000ml 520L SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x1000ml 620L SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x1000ml620LD SOLUC.PARENT.PLASTICOS SEMIRRIGIDOS isot.cl.sod.x100ml 520HR SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x100ml 620HD SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x2000ml 1054 Roux Ocefa Fidex Roux Ocefa Apolo Fidex Roux Ocefa Apolo Fidex Roux Ocefa Northia Fabra Rivero Rivero Rivero Rivero Rivero Rivero Rivero Rivero Rivero Rivero Rivero 6,65 14,51 13,23 3,37 3,74 2,61 5,35 5,93 3,72 180,00 2,30 6,17 6,02 5,10 7,53 14,16 8,59 11,73 13,80 3,12 6,17 25,20 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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286

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO

Nombre comercial

Presentación

Laboratorio
Rivero Rivero Rivero Rivero Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno

Precio Condición de venta
4,35 6,93 27,85 9,39 3,46 7,04 3,64 18,00 6,28 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

SOLUC.PARENT.PLASTICOS SEMIRRIGIDOS isot.cl.sod.x250ml 520QR SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x250ml 620QD SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x3000ml 3054 SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x500ml 620AD SOLUC.PARENT.FLEXIBLES isot.clor.sodio x 100 ml SOLUC.PARENT.FLEXIBLES isot.clor.sodio x 1000ml SOLUC.PARENT.FLEXIBLES isot.clor.sodio x 250 ml SOLUC.PARENT.FLEXIBLES isot.clor.sodio x 3000ml SOLUC.PARENT.FLEXIBLES isot.clor.sodio x 500 ml

8.8.23 Tiamina
VITAMINA B1 BIOL 100 mg a.x 100 x 1 ml Biol 193,89 VBR

8.8.24 Tiopenthal sódico
TIOPENTAL SODICO PENTOTHAL SODICO BENSULF BENSULF 1 g liof.f.a. 1 g iny.f.a. 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 25 Richmond Bagó Fada Pharma Fada Pharma 30,93 23,12 31,11 777,75 VBR VBR VBR VBR

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287

ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO
Referencias terapéuticas
8.1 Eméticos
8.1.1 Jarabe de Ipeca
s

Farmacodinamia. La ipeca se extrae de la raíz de la
planta Cephalis acuminata o C. ipecacuanha, y contiene dos alcaloides farmacológicamente activos: la emetina y la cefalina. El vómito se produce por irritación gástrica y acción sobre el centro quimiorreceptor gatillo. Induce el vómito dentro de los 15 a 30 minutos de su administración, en un 88 a 97% de los casos. Duración de acción: 20 a 60 minutos. Farmacocinética. Puede absorberse en cantidades significativas si no se produce la emesis. Niveles de emetina en sangre luego de una dosis de 30 mL: 0-75 µg/L. Eliminación: la emetina se detecta en orina hasta 60 días, después de una sobredosis o en casos de uso prolongado. Indicaciones. Como inductor del vómito dentro de los 30 a 60 minutos de una ingesta potencialmente tóxica. Precauciones. No confundir con el extracto fluido de ipeca que es 14 veces más potente. El extracto fluido de ipeca es cardiotóxico, produciendo taquicardia, bloqueo AV, insuficiencia cardíaca congestiva, derrame pericárdico, pericarditis, hi potensión, prolongación del QT, shock, aleteo auricular, cardiomegalia, miocarditis, precordialgia y extrasístoles. Sobre el SNC produce letargo e hipotonía. En piel, síndrome de Stevens-Johnson. Hepatomegalia con elevación de enzimas y miositis con mialgia y temblor. Pediatría: no usar en menores de 6 meses. El uso en menores de un año y en pacientes mayores de 60 años debe hacerse bajo supervisión médica en un establecimiento asistencial. F.R.F. (F.D.A.) C. Contraindicaciones. Pacientes somnolientos, coma, convulsiones, shock, ingestión de cáusticos, hidrocarburos o sustancias que pueden comprome-

ter los reflejos de protección de la vía aérea den tro de los 60 minutos de la ingesta (sedantes, convulsivantes, por ej.: antidepresivos tricíclicos). Ingesta de objetos cortantes. Pacientes debilitados, con trastornos cardíacos o con diátesis hemorrágica. La ingestión de sustancias con efecto antiemético no constituye una contraindicación. No usar en ancianos ni en menores de 6 meses. Reacciones adversas. Puede producir diarrea, a veces sanguinolenta, rotura gástrica, neumomediastino, síndrome de Mallory-Weiss. Los vómitos pueden continuar por más de una hora, impidiendo la administración de carbón activado u otro medicamento por vía oral. Puede irritar la mucosa conjuntival por contacto directo. Interacciones. No administrar simultáneamente con carbón activado, porque reduce su efecto. Posología y dosificación. Vía oral. Adultos y niños mayores de 12 años: 15 a 30 mL seguido inmediatamente de 240 mL de agua. Niños de 1 a 12 años: 15 mL precedido o seguido de 10 a 20 mL/kg de agua. Niños de 6 a 12 meses: 5 a 10 mL, precedido o seguido de 10 a 20 mL/kg de agua, bajo supervisión médica y dependiendo de la maduración neurológica del paciente. En todos los grupos de edad, la dosis se puede repetir a los 20 minutos, si no se produjo el vómito. Si la segunda dosis no es efectiva debe practicarse el lavado gástrico. Conservación. Recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

8.2 Adsorbentes
8.2.1 Carbón activado (polvo)
s

Farmacodinamia. Es un polvo negro insoluble, inodoro e insípido, que se obtiene por pirólisis de sustrato orgánico, sometido luego a un lavado con

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288

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO producir vómitos y aspiración pulmonar); ausencia de ruidos hidroaéreos, o signos de obstrucción intestinal, perforación o peritonitis, riesgo de hemorragia gastrointestinal y cirugía reciente. Gerontología. No se recomiendan los regímenes de múltiples dosis ni las mezclas con sorbitol por el riesgo de trastornos hidroelectrolíticos. Reacciones adversas. Puede provocar vómitos entre el 6 y 15% de los casos, y las mezclas con sorbitol entre el 16 y 56%. Colorea de negro las heces. Puede aparecer diarrea en las mezclas con sorbitol. Las dosis múltiples pueden producir constipación y obstrucción intestinal. Las preparaciones muy concentradas pueden producir obstrucción de la vía aérea. También puede haber aspiración pulmonar y neumonitis aspirativas en adultos, cuando no hay una adecuada protección de la vía aérea, más frecuentes en los regímenes de múltiples dosis. El contacto directo con la córnea puede producir lesiones. Interacciones. La administración concurrente de etanol, helado, leche, cacao o catárticos salinos disminuye su capacidad de adsorción. Si se pro voca el vómito con jarabe de ipeca, debe darse después de producida la emesis. Puede adsorber la medicación adicional de mantenimiento que el paciente esté recibiendo por vía oral, exacerbando enfermedades concurrentes (más frecuente en regímenes de múltiples dosis). Posología y dosificación. No se recomienda el uso de comprimidos y tabletas, que poseen escasa efectividad. Vía oral. Si se conoce la cantidad ingerida del tóxico, la dosis recomendada de carbón activado es de 10 g de carbón por cada 1 g de tóxico. De lo contrario: Adultos: 30-100 g; Niños de 1 a 12 años: 25 a 50 g; Niños menores a un año: 1 g/kg. Dar de tomar lentamente para evitar vómitos. Si hay vómitos se puede administrar por infusión enteral continua a dosis de 10-25 g/h. La máxima eficacia se obtiene con la administración dentro de los 30 minutos de la ingesta del tóxico (reducción del 84% de la biodisponibilidad del tóxico). La eficacia se reduce en un 25 a 50% si la administración se demora de 30 a 60 minutos. En los casos de enlentecimiento de la evacuación gástrica o mayor permanencia del tóxico en el estómago (anticolinérgicos, antidepresivos tricíclicos y aspirina) puede resultar efectivo hasta dos horas después de la ingesta. Esquema de dosis repetidas: luego de una dosis de ataque como la mencionada, Adultos: 0,5 a 1 g/kg

ácido y activación bajo una corriente de gas oxidante a 600-900 °C, lo que le otorga una superficie porosa de 900 a 3500 m2/g y aumenta entre 2 y 3 veces el poder de adsorción. Actúa por “adsorción” en la luz gastrointestinal impidiendo que las sustancias ingeridas sean absorbidas y pasen a circulación sistémica. También adsorbe las drogas que tienen circuito enterohepático, interrumpiéndolo. Se ha postulado su capacidad para adsorber sustancias que difunden pasiva o activamente al tracto gastrointestinal, lo que fundamenta el procedimiento conocido como “diálisis intestinal”. Comienzo de acción inmediato. Farmacocinética. No se absorbe en el tracto gastrointestinal, no se metaboliza y se elimina como carbón en las heces. Indicaciones. De elección en los procedimientos de descontaminación gastrointestinal de las ingestas de sustancias tóxicas. No es eficaz para cianuro, alcoholes, cáusticos, sales de hierro, litio, hidro carburos alifáticos, potasio, yodo y tolbutamida. El carbón debe ser en polvo o en suspensión y debe tener una superf icie de adsorción mayor a 900 2 m /g. Hay que administrarlo lo más precozmente posible, resultando óptimo dentro de los primeros 30 minutos. Por esta razón, en los casos en los que su eficacia está demostrada, se preferirá el uso de carbón activado a otras medidas de descontaminación tales como el vómito provocado o el lavado gástrico, que retardan la posibilidad de su uso. La administración de dosis repetidas de carbón activado tiene eficacia probada con los siguientes tóxicos: aspirina, fenobarbital, carbamazepina, teofilina, antidepresivos tricíclicos, DAPS (sulfonas), talio, superwarfarínicos y quinina. Si el paciente presentara vómitos, puede evaluarse el uso de metoclopramida I.M. o I.V. lenta y repetir la dosis de carbón. Precauciones. Si hay depresión del sensorio debe practicarse previamente la intubación orotraqueal, para evitar el riesgo de broncoaspiración. Enmascara las lesiones gastroesofágicas durante la endoscopía. Riesgo de obstrucción traqueal en niños. En niños menores de un año solamente bajo supervisión médica y nunca mezclado con sorbitol por el riesgo de trastornos hidroelectrolíticos. F.R.F. (F.D.A.) C Contraindicaciones. Ingestión de cáusticos (puede inducir vómitos y aumentar las lesiones esofágicas); ingestión de destilados del petróleo (puede

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8.3 OTRAS SUSTANCIAS QUE PREVIENENLA ABSORCIÓN peso cada 2 ó 6 hs., o 10 g por hora. Niños: 0,5 a 1 g/kg peso cada 2 ó 6 hs., o 0,25 g/ kg por hora. En el caso de dosis repetidas, sólo se mezclará con sorbitol una vez al día. También se puede administrar un purgante salino una hora después del carbón, aunque es menos efectivo que el sorbitol para producir la eliminación del complejo sustancia/carbón. Preparar una suspensión en agua (200 a 300 mL en adultos y 150 a 200 mL en niños) o en una dosis de sorbitol al 70% (menos formación de grumos y mayor aceptabilidad gustativa). Agitar bien para evitar la formación de grumos. Conservación. Recipientes de cierre perfecto.

289

Contraindicaciones. Intoxicación con glucósidos
cardiotónicos (digitálicos).

Posología y dosificación. Aplicación tópica: gel de
gluconato de calcio al 2,5%, colocar sobre las zonas expuestas a ácido fluorhídrico cada 4 horas, durante 3 a 4 días. En caso de lesiones en manos puede recurrirse a un guante de cirugía recubierto internamente por el gel. Vía oral: 10 ampollas de 10 mL de gluconato de calcio 10%. Se prepara el gel de gluconato de calcio al 2,5% con 2,5 g de polvo de gluconato de calcio en 100 mL de gel hidrosoluble, se ajusta el pH a 7 con trietanolamina. Conservación. Recipientes de cierre perfecto.

8.3 Otras sustancias que previenen la absorción
8.3.1 Almidón (para yodo)
s

8.3.3 Polietilenglicol o macrogol 400

s

Farmacodinamia. El polietilenglicol forma soluciones
con algunas sustancias químicas que resultan así poco absorbibles a través de la piel: fenol, dimetilanilina, rojo fenol, ácido salicílico y lindano. Reduce el efecto irritante de los fenoles sobre la piel. Farmacocinética. Muy escasa absorción. No hay datos de recuperación en orina luego de la administración cutánea. Indicaciones. Se utiliza luego del contacto cutáneo con fenoles, a fin de solubilizar los mismos, reducir la absorción cutánea y las lesiones. Precauciones. Los concentrados al 100% pueden ser ligeramente irritantes. Las soluciones al 50% no han mostrado irritación alguna en piel ni en ojos. Posología y dosificación. Se aplica sin diluir con esponjas sobre la zona afectada. Luego se remueve con abundante agua y jabón. Conservación. Recipientes de cierre perfecto.

Farmacodinamia. El almidón se liga al iodo en la
luz gastrointestinal, lo precipita y evita la absor ción Indicaciones. Ingesta de iodo, ioduros o iodopovidona. Precauciones. Si el paciente se encuentra en el domicilio puede indicarse la ingesta de alimentos ricos en almidón (cereales, harina, papas, etc.). Interacciones. Los vómitos y las heces se colorean de azul o azul negruzco. Posología y dosificación. Vía oral 100 mL de una emulsión de almidón de maíz en agua al 5 -10%. Preparación. Un sobre de 10 g de almidón en 100-200 mL de agua. Conservación. Recipientes de cierre perfecto.

8.3.2 Calcio, gluconato

s

8.4 Catárticos
8.4.1 Sorbitol 70%
Farmacodinamia. Es un carbohidrato polialcohólico, con potente acción catártica hiperosmótica. La acción comienza entre los 60 y 90 minutos, y se mantiene por 8 horas o más. Farmacocinética. Pobre absorción oral y rectal. Se metaboliza a fructosa en el hígado. Indicaciones. Se administra con el objeto de disminuir el tiempo de contacto de las sustancias tóxicas con la pared intestinal y así reducir la absorción. En los casos en los que se haya administrado carbón activado se pretende disminuir el

Farmacodinamia. Forma sales no absorbibles con el
ácido oxálico y los fluoruros. Indicaciones. El gluconato de calcio tiene múltiples usos en toxicología. En cuanto a la prevención de la absorción intestinal de sustancias, se indica (por vía oral o por SNG) como recurso de descontaminación gastrointestinal en los pacientes que han ingerido ácido oxálico (sal de limón) o fluoruros. También se usa el gel en los casos de exposición cutánea a ácido fluorhídrico. Precauciones. No se recomienda la inyección perilesional en los casos de contacto cutáneo con ácido fluorhídrico.

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290

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO

tiempo de permanencia en el intestino del complejo “tóxico-carbón” para evitar que el tóxico quede libre y se absorba después de un tiempo. Estudios controlados no han demostrado que su uso mejore el pronóstico de las intoxicaciones. Precauciones. En niños mayores se recomienda administrar siempre bajo supervisión médica. Daño cardiopulmonar o renal severo. Contraindicaciones. Ausencia de ruidos hidroaéreos; evidencia de obstrucción intestinal, sangrado gastrointestinal, perforación o peritonitis; trastornos hidroelectrolíticos preexistentes; diarrea, intolerancia a la fructosa e insuficiencia renal, menores de un año. No se recomienda en menores de 5 años. Efectos adversos. Puede producir náuseas, vómitos, diarrea, deshidratación, trastornos electrolíticos, hipernatremia, hiperglucemia, acidosis láctica, edema y fiebre. Posología y dosificación. Niños (mayores de 5 años): 1 a 1,5 mL/kg/dosis al 35%. Adultos: 1 a 2 mL/kg/dosis al 70% (máximo: 150 g/dosis). Dada su potencia se indica una única dosis diaria. La dosis total no debe exceder los 3 g/kg. Sorbitol 70% contiene 90,15 g de sorbitol en 100 mL. Conservación. En recipientes de cierre perfecto.

Contraindicaciones. Pacientes con insuficiencia renal (riesgo de hipermagnesemia), ausencia de ruidos hidroaéreos o signos de obstru c c i ó n intestinal. Posología y dosificación. Vía oral. Suspensión acuosa con 6,7 a 8,5% de hidróxido de magnesio. La dosis laxante en adultos es de 15 a 40 mL. Conservación. En recipientes de cierre perfecto.

8.4.3 Manitol (15-20%)

s

Farmacodinamia. Es un agente osmótico, isómero
del sorbitol, que se puede utilizar como laxante osmótico. Tiene menor valor energético que el sorbitol, ya que se elimina rápidamente del organismo, antes de metabolizarse. Indicaciones. Catártico. Precauciones. Debe realizarse un cuidadoso monitoreo del balance hidrosalino. F.R.F. (F.D.A.) C. Efectos adversos. Hiperkalemia, diarrea y falla renal. Posología y dosificación. Vía oral, 500 o 1000 mL de solución al 15 o 20 %.

8.5 Soluciones electrolíticas para el lavado gastrointestinal total
8.5.1 Solución electrolítica de polietilenglicol
s

8.4.2 Magnesio, hidróxido (magma)

s

Farmacodinamia. Catártico salino que promueve la
evacuación intestinal a través de la retención osmótica de líquidos con la consecuente distensión del colon y aumento de la actividad peristáltica. Indicaciones. Laxante. Se administra con el objeto de disminuir el tiempo de contacto de las sustancias tóxicas con la pared intestinal y así reducir la absorción. En los casos en los que se haya administrado carbón activado, se pretende disminuir el tiempo de permanencia en el intestino del complejo “tóxico-carbón”, y reducir la posibilidad de que el tóxico se libere y se absorba. Estudios controlados no han demostrado que su uso mejore el pronóstico de las intoxicaciones. Interacciones. La administración concomitante de carbón activado disminuye la capacidad de adsorción del carbón. Por ello, en los casos que se use carbón activado, la leche de magnesia se administrará una hora después. Precauciones. Cuando se administra carbón en dosis múltiples, el purgante sólo se administrará una o dos veces por día.

Farmacodinamia. El gran volumen de líquido no
absorbible produce una diarrea copiosa y acuosa y la remoción ef icaz de sustancias sólidas del tracto gastrointestinal. Comienzo del efecto: 1 a 2 horas. Farmacocinética. No se absorbe. Indicaciones. Lavado intestinal completo. Ingesta de sustancias pobremente absorbidas por el carbón activado (hierro, otros metales pesados y litio); preparaciones de liberación prolongada; “body packers” (contrabandistas de droga dentro de su intestino) asintomáticos, pilas y cuerpos extraños. Precauciones. No hay riesgo de deshidratación porque la solución es isotónica. Si el paciente presenta vómitos puede administrarse metoclopramida, I.M. o I.V. lenta. F.R.F. (F.D.A.) C. Contraindicaciones. Pacientes con sangrado gastrointestinal, íleo, obstrucción intestinal, retención gástrica, perforación, peritonitis o megacolon.

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8.6 ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS

291

Efectos adversos. Ectopia ventricular, urticaria de contacto no inmunológica e inmunológica, dermatitis de contacto, acidosis metabólica e hipercalcemia. Náuseas, diarrea, sensación de distensión abdominal, edemas, vómitos y trastornos del gusto. Interacciones. No administrar con carbón activado porque reduce la efectividad de éste. Si se indica carbón activado debe ser administrado previamente y no se usará el esquema de dosis seriadas. Reduce la actividad de la bacitracina o penicilina. Posología y dosificación. Se administra la solución preparada por sonda nasogástrica u orogástrica durante 5 horas, o hasta que el efluente sea claro, o hasta que la Rx revele que se ha eliminado la sustancia radiopaca (hierro) a razón de: Niños menores de 5 años: 15 a 60 mL/kg/h. Adolescentes y adultos: 1 a 2 L/h. Una dosis total de 3 litros puede ser suficiente en adultos. La solución preparada provee por litro los siguientes elementos: Polietilenglicol 3350 60.00 g; Cloruro de Sodio 1,46 g; Cloruro de Potasio 0,746 g; Bicarbonato de Sodio 1,68 g; Sulfato de Sodio 5,68 g; Saborizantes 0,463 g. Cuando se reconstituye con agua la solución final contiene 125 mEq/l de Sodio, 10 mEq/l de Potasio, 20 mEq/l de Bicarbonato, 80 mEq/l de Sulfato, 35 mEq/l de Cloruro y 18 mEq/l de Polietilenglicol 3350. Conservación. En recipientes de cierre perfecto.

en las intoxicaciones con dietilenglicol. Existen algunas evidencias de eficacia en las intoxicaciones con Hongos Coprinus, butanodiol y gamma butirolactona. Precauciones. No administrar sin diluir o en bolo. No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños. Dado que el fomepizol es removido por hemodiálisis, en esos casos se administrarán las dosis cada 4 horas. Insuficiencia hepática. F.R.F. (FDA) C. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los pirazoles. Efectos adversos. Se han registrado náuseas, cefaleas, mareos, hipertrigliceridemia, elevación de enzimas hepáticas y rash cutáneo. Posología y dosificación. V.O. Dosis de ataque de 15 mg/kg, seguida de 5 mg/kg a las 12 hs. Se continuará con dosis de 10 mg/kg cada 12 hs. hasta que los niveles del tóxico en la sangre sean indetectables o se normalice la osmolaridad plasmática. Vía I.V. dosis de ataque de 15 mg/kg. Se continuará con dosis de 10 mg/kg, cada 12 hs. hasta cuatro dosis, y luego, nuevamente 15 mg/kg cada 12 hs. hasta que los niveles de metanol o etilenglicol desciendan por debajo de 20 mg/dL o se normalice la osmolaridad plasmática. Las dosis se administrarán por infusión lenta (cada dosis en 30 minutos).

8.6.2 Ácido folínico o leucovorina parenteral

s

Farmacodinamia. Es la forma metabólicamente activa del tetrahidrofolato, fundamental para la síntesis de las bases constitutivas de los ácidos nucleicos. Su administración resulta indispensable en las intoxicaciones con inhibidores de la tet r a h i d r o f o l a t o rreductasa, que impiden la activación endógena del tetrahidrofolato. También mejora la oxidación del ácido fórmico a dióxido de carbono y agua, por lo que se ha postulado su utilidad en el tratamiento de las intoxicaciones con metanol. Indicaciones. En las intoxicaciones con inhibidores del ácido fólico (metotrexate, trimetoprima y pirimetamina). En las intoxicaciones con metanol, la leucovorina está indicada en los pacientes sintomáticos por ser la forma activa del ácido fólico que no requiere reducción a través de la enzima dihidrofolato reductasa. En pacientes asintomáticos puede obviarse el uso de la leucovorina ya que el organismo tiene tiempo para realizar la conversión necesaria del ácido fólico.

8.6 Antídotos específicos
8.6.1 4-metilpirazol o fomepizol
s

Farmacodinamia. Se comporta como un inhibidor
competitivo de la oxidación de alcoholes (etanol, metanol y glicoles) por la vía de la alcohol deshidrogenasa. Tiene una afinidad por la enzima 8.000 veces mayor que la del etanol. Farmacocinética. Rápidamente absorbido por vía oral. Tiene muy escasa unión a proteínas y un volumen de distribución de 0,6 a 1,02 L/kg. Se metaboliza en hígado, excretándose por vía urinaria sólo un 3% sin modificaciones. Vida media: 5 horas. Se remueve en cantidades significativas por hemodiálisis. Indicaciones. Intoxicaciones por metanol y etilenglicol, manifestaciones cardiovasculares del efecto antabús (vasodilatación intensa y trastornos de la repolarización). No está demostrada su eficacia

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292

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO Tabla 1. Dosis aproximada de Fab antidigoxina Para revertir sobredosis aguda de digoxina Tabletas o cápsulas Ampollas (40 mg) Dosis de Digoxina ingeridas* Fab antidigoxina 25 8,5-10 50 17-20 75 25-30 100 34-40 150 50-60 200 67-80 *Tabletas de digoxina 0,25 mg (80% de biodisponibilidad) o cápsulas de lanatósido C 0,2 mg (100% de biodisponibilidad). Si se conoce la concentración sérica (6 a 12 horas postingestión) se puede calcular de la siguiente manera: Nº de ampollas para digoxina: digoxina sérica (ng/mL) x 5,6 x peso corporal (kg)/600 Nº de ampollas para digitoxina: digitoxina sérica (ng/mL) x peso corporal (kg)/1000 Tabla 2 Dosis de Fab Antidigoxina (en número de ampollas) para una sobredosis en adultos calculada a partir de la concentración de digoxina sérica Peso corporal Concentración Digoxina sérica (En kg) (ng/mL) 1 2 4 8 12 16 20 40 0,5 1 2 3 5 7 8 60 0,5 1 3 5 7 10 12 70 1 2 3 6 9 11 14 80 1 2 3 7 10 13 16 100 1 2 4 8 12 16 20 Tabla 3 Dosis de Fab Antidigoxina (en mg) para una sobredosis en niños calculada a partir de la concentración de digoxina sérica Peso corporal Concentración Digoxina sérica (En kg) (ng/mL) 1 2 4 8 12 16 20 1 0,5 1 1,5 3 5 6 8 3 1 2 5 9 13 18 22 5 2 4 8 15 22 30 40 10 4 8 15 30 40 60 80 20 8 15 30 60 80 120 160

Posología y dosificación. Vía I.V.: 6 a 15 mg/m2 cada 6 horas, durante 72 horas. En las intoxicaciones con metanol: 1 mg/kg de leucovorina (máximo 50 mg) seguido de 1 mg/kg de ácido fólico (máximo 50 mg) cada 4 a 6 horas, hasta que se haya eliminado el metanol y el formato. Debe adicionarse otra dosis si se somete el paciente a hemodiálisis. Conservación. En recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

8.6.3 Anticuerpos antidigoxina (fragmentos ab)

s

Farmacodinamia. Se trata de anticuerpos obtenidos
de ovejas inmunizadas a digoxina, y clivados de forma tal que sólo los fragmentos AB se usan para ligar al glucósido cardiotónico (digoxina, digitoxina, lanatósido y toxina del Oleander), el que es removido de la sangre y del espacio intracelular y eliminado por la orina. Evita la reasociación con los receptores de membrana. Farmacocinética. El comienzo de acción ocurre entre 2 y 30 minutos después de la administración I.V. Vida media: 16 a 20 horas. Eliminación urinaria hasta 7 días. Se remueve por plasmaféresis pero no por hemodiálisis. Indicaciones. Intoxicaciones graves, potencialmente fatales por glucósidos digitálicos sintéticos o naturales. Pacientes con arritmias ventriculares, bradicardia progresiva, con o sin bloqueo o hiperkalemia. Precauciones. F.R.F. (F.D.A.) C Contraindicaciones. Antecedentes de alergia a productos derivados de ovejas. Efectos adversos. Reacciones alérgicas (raras), eritema o urticaria en el sitio de inyección. Edema facial. Empeoramiento del gasto cardíaco o de la insuficiencia cardíaca congestiva. Hipokalemia, hipoglucemia en neonatos. Apnea transitoria. Posología y dosificación. Vía I.V. Si se desconoce la cantidad ingerida, la dosis recomendada es de 760 mg (19 ampollas). Se recomienda administrar 10 ampollas como primera dosis, y el resto en una segunda aplicación según la evolución clínica. Se administrará diluida en dextrosa al 5% o solución salina isotónica en infusión durante 15 a 30 minutos. Si se conoce la dosis ingerida, dividiendo por tres se obtiene aproximadamente el número de ampollas que se deben administrar.

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8.6 ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS 40 mg de Fabantidigoxina (una ampolla) ligan 0,6 mg de digoxina. Se calculará como dosis profiláctica, la mitad de la dosis terapéutica.

293

8.6.4 Atropina, sulfato

s

Farmacodinamia. Es un antagonista de la acetilcolina en los receptores muscarínicos. En las intoxicaciones por compuestos inhibidores de la acetilcolinesterasa, actúa reduciendo las secreciones, la motilidad gastrointestinal y bronquial, aumentando la frecuencia cardíaca; y a nivel del S.N.C. mejorando la función respiratoria y controlando las convulsiones. Dado que los carbamatos producen una inhibición reversible de la enzima, el cuadro suele revertir antes de las 72 horas. Las intoxicaciones con inhibidores órganofosforados de la acetilcolinesterasa son de mayor duración que las producidas por carbamatos, debido a la inhibición irreversible que producen y, en ciertos casos, al depósito en tejido graso. Farmacocinética. La vida media es de 4 a 6 horas. Se metaboliza en parte en el hígado por hidrólisis y se excreta por vía renal dentro de las 12 horas. Indicaciones. Tratamiento de la sintomatología muscarínica (aumento de secreciones bronquiales, sialorrea, epífora, miosis, bradicardia, coma y broncoespasmo), intoxicaciones agudas por compuestos inhibidores de la acetilcolinesterasa como plaguicidas órganofosforados y carbamatos, gases neurotóxicos de guerra (sarín, somán y tabún), antimiasténicos (piridostigmina) y antialzheimer (tacrina, donepecilo y rivastigmina). Sólo cuando se trata de órganofosforados se aconseja el uso concomitante de oximas cuando hay manifestaciones de estimulación nicotínica. La atropina se utiliza también en el tratamiento de las intoxicaciones por hongos que contienen muscarina (Inocibe, Clitocibe), por agonistas colinérgicos (betanecol), agentes que producen bradicardia (digitálicos, beta bloqueantes, bloqueantes de los canales de calcio) y agonistas alfa2 adrenérgicos (clonidina, guanabenz y guanfacina). Precauciones. Es importante aspirar secreciones y oxigenar bien al paciente antes de atropinizar. La bradicardia refractaria a la atropina puede estar indicando hipoxia. Se aconseja mantener al paciente bajo monitoreo cardíaco o ECG. Con dosis inferiores a 0,1 mg en niños o 0,5 mg en

adultos puede observarse bradicardia paradojal. Cuando se requieren dosis altas por infusión continua se deberá usar atropina libre de preservantes. Posología y dosificación. En las intoxicaciones con inhibidores de la acetilcolinesterasa: Si la dosis inicial (1 a 3 mg en adultos) no produce atropinización, se confirma el diagnóstico de intoxicación por inhibidores de acetilcolinesterasa. Una vez confirmada la sospecha diagnóstica, debe mantenerse al paciente en un estado de atropinización (midriasis, frecuencia cardíaca mayor a 100 por minuto y sequedad de mucosa oral). De acuerdo a la gravedad de los síntomas se comenzará con dosis bajas por vía subcutánea o con dosis elevadas por vía endovenosa. Vía I.V. Adultos: se inicia con una dosis de 1 a 4 mg, cada 3-10 minutos, hasta atropinizar y luego se mantiene una infusión continua según requerimiento. Un plan recomendado puede ser de 40 mg en 500 mL de solución isotónica en infusión continua de 0,02 a 0,08 mg/kg/h (0,25 a 1 mL/kg/h). Se pueden administrar bolos de 1 a 5 mg para controlar secreciones o bradicardia extrema. El tratamiento se mantendrá durante el tiempo que persistan las manifestaciones clínicas. Se considera que el paciente está atropinizado cuando presenta sequedad de piel y mucosas, pupilas midriáticas y una frecuencia cardíaca por encima de 100 latidos por minuto. Niños: 0,05 mg/kg, cada 3 a 10 minutos, hasta atropinizar y luego según requerimiento. En el tratamiento de la bradicardia inducida por la sobredosis de beta-bloqueantes: Dosis: Vía I.V . Adultos: 0,5 a 1 mg, en forma lenta. Repetir si es necesario cada 15 minutos. Si no se observa respuesta luego de la administración de 3 mg (dosis vagolítica en adultos) no debe esperarse ningún beneficio, aún a dosis más altas. Niños: 0,01 a 0,05 mg/kg. Dosis máxima 0,5 mg. Conservación. En recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

8.6.5 Azul de metileno 1% parenteral

s

Farmacodinamia. Es un inductor del sistema secundario de la metahemoglobin-reductasa dependiente del NADPH. Actúa como cofactor de la enzima en una reacción de óxido-reducción, siendo reducido en el eritrocito a una leucobase al

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294

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO bién puede observarse metahemoglobinemia. Se han visto casos de anemia hemolítica con dosis >20 mg/kg, en pacientes con deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa (G6PDH) y en intoxicaciones con anilinas y dapsona. Colorea la orina y materia fecal de azul verdoso. Colorea la piel por contacto directo, las manchas pueden ser removidas con soluciones de hipoclorito de sodio. Posología y dosificación. Vía I.V Adultos y niños: 1 . a 2 mg/kg o 25 a 50 mg/m2 o 0,1 a 0,2 mL/kg de la solución al 1%. Diluir en solución fisiológica o Dx 5% y pasar por infusión continua en 10 a 15 minutos. Si no se obtiene respuesta rápida se puede administrar igual dosis a la hora. Dosis máxima 5-7 mg/kg. Conservación. En recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

tiempo que reduce la metahemoglobina a hemoglobina. En altas dosis invierte esta reacción y oxida al hierro al estado férrico formando metahemoglobina. Efecto máximo: a los 30 minutos. Los niveles de metahemoglobinemia deberían descender dentro de la primera hora. Farmacocinética. Absorción: oral 53-97%. Metabolizado a leucobase en los tejidos. Eliminación como leucobase por bilis, heces y orina. Indicaciones. Es la droga de primera elección para tratar las metahemoglobinemias graves, que cursan con compromiso cardiovascular o con niveles mayores al 20 o 30% (según los autores). La metahemoglobinemia puede producirse por exposición a anilinas, sulfonas (DAPS), anestésicos locales, fenazopiridina, cloratos, cromatos, naftaleno, sales de nitritos (por ejemplo medicamentos, aditivos, espinacas y contaminantes del agua y suelos), nitratos, dinitrofenol, nitrobenceno, etc. Los lactantes pueden sufrir metahemoglobinemias por la exposición a agua de pozo contaminada por nitritos (por ej. en el Gran Buenos Aires y La Plata) debido a las características de la hemoglobina fetal y la inmadurez de los sistemas enzimáticos. Precauciones. No se observa respuesta en pacientes con deficiencia de metahemoglobin-reductasa, o con niveles bajos de NADPH por deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa (G6PDH), y en casos de sulfohemoglobinemia. Pacientes con insuficiencia renal porque la orina es su principal vía de eliminación. Precaución en niños pequeños, en personas con déficit de G6PDH. Pediatría. Niños con deficiencia de NADPH-metahemoglobin-reductasa, administrar dosis de 1 a 1,5 mg/kg/día, hasta una dosis máxima de 4 mg/kg/día, con ácido ascórbico (vitamina C) de 5 a 8 mg/kg/día como coadyuvante. F.R.F. (F.D.A.) C. Si hay inyección intraamniótica F.R.F. (F.D.A.) D. Contraindicaciones. Insuficiencia renal severa, inyección intraespinal e hipersensiblidad al azul de metileno. Efectos adversos. Raros y se observan a dosis altas o administración muy rápida. Puede producir injuria por extravasación, disuria, cefaleas, mareos, vértigos, ansiedad, confusión mental, temblor, hiperreflexia, diaforesis, cambios en la visión de los colores, hiperpirexia, hipo e hipertensión arterial, arritmias, disnea, dolor precordial (dosis altas I.V.), náuseas, vómitos y dolor abdominal. Tam-

8.6.6 Bicarbonato de sodio parenteral

s

Farmacodinamia. Las orinas alcalinas producen un
atrapamiento iónico de ácidos débiles en los túbulos renales, impidiendo que éstos se reabsorban y mejorando su excreción. Su efectividad se ha demostrado con ácidos débiles que ionizan a pH superiores a 7,0 y no cruzan membranas lipídicas semipermeables (por ejemplo ácido acetilsalicílico, fenobarbital, clorpropamida y herbicidas de rivados del ácido clorofenoxiacético como el 2-4 D) La alcalinización de la sangre resulta efectiva en el manejo de ciertas intoxicaciones por agentes quinidina-símil que actúan con prolongación del complejo QRS (fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, cocaína, propoxifeno, cloroquina, carbamazepina y quinidina). Dicho efecto es atribuido por algunos autores al aporte de sodio, y por otros al aumento de la proporción de droga unida a proteínas lo que reduciría su distribución tisular. En las intoxicaciones con metanol se ha propuesto que la normalización del pH plasmático mantiene el ácido fórmico en su forma aniónica limitando su ingreso al sistema nervioso central. Indicaciones. La alcalinización de la orina está especialmente indicada en las intoxicaciones moderadas o severas por salicilatos. Se utilizará en las intoxicaciones agudas con salicilemias mayores de 40 mg%, y en intoxicaciones crónicas sintomáticas cualquiera sea el valor de salicilemia. En las intoxicaciones con ácido acetilsalicílico y con barbitúricos de acción prolongada (fenobarbital), la alcalinización de la sangre

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8.6 ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS también evita la distribución intracelular. El uso del bicarbonato de sodio está indicado para alcalinizar orinas en las intoxicaciones con clorpropamida y herbicidas derivados del ácido clorofenoxiacético como el 2-4 D. También está indicada en los casos de rabdomiolisis para prevenir el depósito de mioglobina en los túbulos renales, y durante el tratamiento con dimercaprol (BAL) porque evita la disociación de los quelatos en el riñón. La alcalinización de la sangre está especialmente indicada en las intoxicaciones por antidepresivos tricíclicos o fenotiazinas que cursan con signos de cardiotoxicidad (taquicardia ventricular, trastornos severos de la conducción, o una duración del QRS > 0,10 segundos con o sin arritmias). Se ha postulado su efectividad en las intoxicaciones con cocaína, propoxifeno, cloroquina, carbamazepina y quinidina. También se utiliza en las intoxicaciones con metanol. Se ha recomendado su uso en nebulizaciones para las intoxicaciones con cloro gaseoso. Precauciones. Para asegurar una correcta alcalinización de la orina debe corregirse la hipokalemia y la deshidratación. Es conveniente adicionar potasio para compensar la hipokalemia secundaria a la alcalosis. Debe monitorearse frecuentemente el pH arterial para evitar aumentos por encima de 7,55 así como los niveles de sodio y potasio séricos ya que la hipernatremia o la hipopotasemia pueden resultar fatales. Efectos adversos. Puede observarse hipocalcemia, hiperosmolaridad, acidosis paradojal del S.N.C., e hipoxia secundaria al desvío a la izquierda de la curva de disociación de la hemoglobina. Posología y dosificación. Para alcalinizar orinas: Vía I.V. 1 a 2 mEq/kg en 5 minutos, seguido por una infusión de 0,2 a 0,4 mEq/kg/hora. Debe monitorearse frecuentemente el pH urinario para asegurar que el mismo se mantenga entre 7,0 y 8,0. Si el pH urinario es menor a 7,0 luego de la alcalinización inicial, se debe repetir el bolo y aumentar la tasa de infusión. En intoxicaciones severas, y particularmente en niños, pueden ser necesarias cantidades importantes de bicarbonato, las que serán usadas en la medida que pueda mantenerse un pH arterial inferior a 7,55. Para tratamiento de cardiotoxicidad de fenotiazinas y antidepresivos tricíclicos: Vía IV. 2 a 3 mEq/kg en 5 minutos. Si no se resuelven los signos de cardiotoxicidad, puede repetirse la dosis. Se continuará con una in-

295

fusión de 0,2 a 0,4 mEq/kg/hora a fin de mantener el pH arterial en valores entre 7,5 y 7,55.

8.6.7 Calcio, gluconato parenteral

s

Indicaciones. Hipocalcemia inducida por tóxicos
(ácido oxálico, ácido fluorhídrico, etilenglicol y fluoruros). En la intoxicación por bloqueantes de los canales cálcicos contrarresta los efectos inotrópicos negativos (hipotensión y bradicardia). También antagoniza los efectos neurológicos y cardíacos de la hipermagnesemia e hiperpotasemia no inducida por digital. Se ha usado con buenos resultados en picaduras de araña Latrodectus mactans (viuda negra) y durante el cólico saturnino e intoxicaciones con sulfato de magnesio. Precauciones. Administrar bajo monitoreo cardíaco o control ECG. Monitorear niveles de calcio y magnesio séricos. La extravasación produce lesión tisular. No dar por vía I.V. con bicarbonato. No se recomienda la inyección perilesional en los casos de contacto cutáneo con ácido fluorhídrico. La administración I.V rápida puede producir bra. diarritmia, hipotensión, paro cardíaco, hipercalcemia, esto último se manifiesta con mareos, vómitos, constipación, acortamiento del intervalo QT, poliuria, polidipsia, trastornos de la conciencia, coma y aumento de la sensibilidad a los digitálicos. Contraindicaciones. Intoxicación con glucósidos cardiotónicos (digitálicos). Posología y dosificación. Vía I.V.: Gluconato de calcio 10% (1 mL equivale a 100 mg). Adultos: 0,1 a 0,2 mL/kg/dosis hasta un máximo de 10 ó 20 mL (1 a 2 g) Niños: 0,1 a 0,5 mL/kg/dosis En forma lenta, durante 10 a 15 min. con monitoreo cardíaco y de la presión arterial. Se puede repetir en 10 a 20 min., hasta 3 a 4 veces, si hay peligro para la vida. Control de calcemia luego de la tercera dosis.

8.6.8 Calcio, cloruro parenteral

s

Indicaciones. Las mismas que para gluconato de
calcio parenteral, ver 8.6.7. La infusión I.V. no debe exceder 0,7 a 1,5 mEq/minuto (0,5-1 mL/minuto), y detener si el paciente manifiesta dolor o displacer. No debe usarse la vía I.M. ni S.C., ni pequeñas venas de manos y pies para infusión I.V.

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296

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO

Es más irritante que el gluconato, pudiendo pro ducir necrosis por extravasación, o por inyección subcutánea. Conservación. En lugar fresco. Proteger de la luz y la humedad.

Contraindicaciones. En casos de enfermedad hepática activa o miastenia.

Precauciones. Pacientes con disfunción o enfermedad hepática, insuficiencia respiratoria por enfermedad pulmonar obstru c t iva crónica, insuficiencia cardíaca en miocardiopatías, esclerosis lateral amiotrófica y mujeres y pacientes de más de 35 años. Posología y dosificación. Vía I.V. Niños y Adultos: 2 a 3 mg/kg en bolo de 1 mg/kg/min., que se puede repetir cada 10 minutos hasta controlar los signos de la hipertermia maligna (taquicardia, rigidez, aumento de la temperatura y acidosis metabólica) o hasta alcanzar una dosis total máxima de 10 mg/kg. Ocasionalmente puede ser necesaria una dosis mayor a 10 mg/kg/día. Para prevenir las recurrencias se puede administrar 1 mg/kg cada 6 horas, durante 24 ó 48 horas, después del episodio. Se recomienda el uso de una vía venosa central. Las ampollas deben ser reconstituidas con 60 mL de agua estéril para inyección (sin agentes bacteriostáticos) y agitadas hasta que la solución esté clara. No debe usarse dextrosa al 5% ni solución fisiológica porque son incompatibles. La solución reconstituida debe transferirse a un envase plástico, ya que precipita sobre vidrio, y ser protegida de la luz. Conservación. Usar de inmediato o dentro de las 6 horas de realizada la preparación.

8.6.9 Dantroleno

s

Farmacodinamia. Inhibe la liberación de calcio desde el retículo sarcoplásmico, aumenta el porcentaje de calcio fijado y restablece un nivel normal de calcio ionizado en el mioplasma, disminuyendo la contracción muscular. Farmacocinética. Por vía oral se absorbe el 70% de la dosis, y el pico plasmático se alcanza a las 5 horas. La vida media de eliminación es de 8,7 horas. Se metaboliza en hígado a metabolitos biológicamente activos. El 80% de la dosis se elimina por orina. Indicaciones. Es un relajante muscular esquelético, derivado fenitoínico. En la hipertermia maligna inducida por anestésicos, se produce una elevación del calcio mioplásmico, que activa los procesos catabólicos celulares que desencadenan la cascada de la hipertermia maligna. Se debe administrar tan pronto como se diagnostique la hipertermia maligna, al tiempo que se suspende la inhalación de anestésicos y succinilcolina, se enfría con medidas físicas y se trata la acidosis y la hiperkalemia. También se puede administrar en forma profiláctica en pacientes susceptibles o con antecedentes familiares de episodios compatibles. Es controvertida su eficacia en el control del síndrome neuroléptico maligno. Efectos adversos. Debilidad muscular, somnolencia, mareos, malestar general y diarrea. A dosis de 10 mg/kg se ha visto hepatotoxicidad. Otros efectos adversos descriptos son: anemia aplástica, leucopenia, linfoma linfocítico y trombocitopenia, taquicardia, tromboflebitis, falla cardíaca, alteraciones de la tensión arterial, pericarditis, somnolencia o insomnio, confusión, fatiga, vértigo, mareos, incoordinación, raramente alucinaciones auditivas y visuales, náuseas, vómitos, irritación gástrica, alteración del gusto, cólicos abdominales, diarrea, constipación, disfagia, anorexia, obstrucción intestinal, aumento de la frecuencia urinaria, cristaluria, hematuria, impotencia, incontinencia urinaria, atonía uterina posparto, diplopía, depresión respiratoria, edema pulmonar, rash, urticaria, mialgias, lumbalgias, fotosensibilidad y reacciones anafilácticas.

8.6.10 Desferoxamina, mesilato

s

Farmacodinamia. Se trata de un agente quelante que
se obtiene del Streptomices pilosus . Forma un complejo estable e hidrosoluble con el ión férrico (ferrioxamina) que se elimina por la orina. Remueve el hierro libre y el de la hemosiderina, ferritina y, en menor medida, de la transferrina. No remueve el hierro de la hemoglobina, citocromos o mioglobina. 100 mg de deferoxamina pueden quelar 8,5 a 9,5 mg de hierro elemental. Farmacocinética. Por vía oral tiene muy poca absorción. Sufre metabolismo hepático y se elimina por riñón. La vida media de eliminación es de 6 horas. Indicaciones. Intoxicación aguda por hierro y en la hemosiderosis transfusional crónica. En los cuadros agudos se usa en todo paciente sintomático, o con valores de hierro sérico superiores a 350 µg/100 mL. Puede utilizarse en la encefalopatía y

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8.6 ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS osteomalacia por aluminio de los pacientes con insuficiencia renal en hemodiálisis. El test que se realiza para decidir el tratamiento no es totalmente confiable. Efectos adversos. El complejo hierro-deferoxamina colorea la orina de un tono rosa-anaranjado o rosa-salmón. La administración I.M. puede producir induraciones en el sitio de aplicación. Cuando la velocidad de infusión I.V. es mayor a 15 mg/kg/h produce hipotensión, taquicardia, shock y convulsiones. Puede provocar prurito, urticaria y reacciones alérgicas severas. En dosis prolongadas o crónicas puede producir: fiebre, distress respiratorio del adulto, sobreinfecciones con Yer sinia enterocolítica, nefrotoxicidad, disminución de la agudeza y el campo visual, cataratas, neuritis óptica, déficit auditivos y trombocitopenia. Precauciones. Durante la administración debe controlarse la tensión arterial, expandir la volemia y asegurar una adecuada diuresis. Contraindicaciones. Antecedentes de hipersensibilidad a la droga o anemia. Pediatría. No está demostrada la seguridad y eficacia en niños menores de 3 (tres) años. Pacientes con insuficiencia renal que no estén en diálisis. Embarazo. Posología y dosificación. Adultos: intramuscular (vía de elección), 1 g seguido por 2 días de 500 mg cada 4 horas. La dosis máxima diaria es de 6 g. Luego se pueden aplicar cada 4 a 12 horas, según la necesidad. Niños: Vía I.M.: 50 mg/kg/dosis. Máximo 90 mg/kg en 8 hs. Se continua el tratamiento mientras el paciente tenga síntomas de intoxicación o persistan cápsulas en el intestino y/o se elimine orina color rosado-salmón (indicador de la unión del hierro con la deferoxamina). Toxicidad crónica: Niños: I.M. 20-50 mg/kg/día. Adultos: I.M. 1 g/día. Vía I.V.: sólo se usará en pacientes con colapso cardiovascular, y se cambiará por la vía I.M. tan rápido como sea posible. Se administrará diluido en solución salina isotó nica o dextrosa al 5% durante 4 ó 5 horas o repartido en 24 horas. La velocidad de infusión será inferior a 15 mg/kg/h. Test de deferoxamina: 500 mg I.M. Dosaje de Fe en orina a las 6 hs. Valores superiores a 27 micromol/L indican intoxicación por hierro y justifican el tratamiento. Encefalopatía por aluminio 2 g/día, 3 veces por semana. En la primera parte de la diálisis. Conservación. De 2 a 8 ºC. Proteger de la luz y la humedad.

297

8.6.11 Dextrosa al 10%, 25% y 50% parenteral

s

Indicaciones. Hipoglucemias severas y en todo
paciente con estado mental alterado sin foco neurológico. Se recomienda la comprobación previa con tiras reactivas. La hipoglucemia puede ser secundaria a intoxicación con etanol (especialmente en niños), clonidina, insulina, órganofosforados, salicilatos o hipoglucemiantes orales. También puede asociarse a falla hepática con pérdida de la glucógenolisis y la gluconeogénesis (intoxicaciones con hongos del género Amanita). Precauciones. Efectos adversos. La administración rápida de grandes cantidades de glucosa a pacientes no diabéticos puede causar una hipoglucemia reactiva secundaria a la liberación de insulina e hiperkalemia transitoria. El exceso de glucosa también puede acentuar el daño en tejido isquémico cardíaco y cerebral, debido a la producción de ácido láctico resultante del metabolismo anaeróbico de la glucosa, por lo cual no se recomienda su uso en pacientes con signos de foco neurológico (la hipoglucemia produce signos focales en menos del 10% de los pacientes). Si se administran soluciones con concentración mayor al 10% se preferirá una vía central para evitar las tromboflebitis de las soluciones hiperosmolares. La glucosa aumenta la hiperosmolaridad en los pacientes con coma hiperosmolar. Si el paciente es un alcoholista crónico o impresiona malnutrido deberá administrarse tiamina I.V. concomitantemente. Posología y dosificación. Vía I.V. Neonato: 5 mL/kg de dextrosa al 10%. Niños: 2 mL/kg de dextrosa al 25% (0,25 g/kg). Adolescentes y Adultos: 1 mL/kg de dextrosa al 50% (0,5 g/kg). Si hay respuesta positiva a la administración de dextrosa, se continuará la infusión I.V. de dextrosa al 10%. Pueden usarse bolos endovenosos de dextrosa al 50% para mantener la glucemia entre 100 y 150 mg/dL. La glucemia debe controlarse cada hora.

8.6.12 Diazepam parenteral
30 minutos.

s

Farmacodinamia. La duración del efecto es de 20 a Farmacocinética. La absorción intramuscular es
errática y posee metabolitos activos de prolongada vida media.

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298

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO agente quelante con dos grupos sulfhidrilos que se unen a ciertos metales formando un anillo estable heterocíclico, y evitando que los metales se fijen a los grupos sulfhidrilos de ciertas enzimas. Farmacocinética. Las concentraciones máximas en sangre se obtienen de 30 a 60 minutos. Se elimina por orina y por bilis. Una dosis se metaboliza y excreta en 4 horas. El mercurio unido al BAL es eliminado por diálisis. Indicaciones. Es el quelante de elección en las intoxicaciones agudas con mercurio (elemental, formas inorgánicas y ciertos compuestos orgánicos que liberan ion mercurio in vivo), arsénico, oro y plomo (combinado con EDTA). Se considera de tercera línea en el tratamiento de la enfermedad de Wilson en aquellos pacientes que no toleran la dpenicilamina. Se puede usar como complemento en las intoxicaciones por arsina, antimonio, bismuto, cromo, cobre, níquel, tungsteno y zinc. No ha demostrado eficacia en las intoxicaciones crónicas por arsénico. Se recomienda que la administración sea precoz (antes de 2 o 4 horas) porque es más activo para evitar la inhibición de las enzimas que para reactivarlas. También se ha utilizado en las intoxicaciones con bromuro e yoduro de metilo. Precauciones. Pacientes con hipertensión arterial, cuando hay compromiso renal. No debe administrarse hierro medicinal durante el tratamiento con dimercaprol. El tratamiento con hierro puede reinstaurarse, luego de 24 horas de la última dosis de dimercaprol El cuadro producido por los efectos adversos más frecuentes mejora cuando se dan antihistamínicos. Se puede realizar una prueba de sensibilidad administrando 50 mg y observando al paciente durante 30 ó 40 minutos (tiempo para alcanzar el pico plasmático). Contraindicaciones. Pacientes con déficit de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa, en los que puede producir hemólisis, también en casos de compromiso hepático, salvo que éste sea producido por arsénico. Intoxicaciones con compuestos alquílicos del mercurio porque aumenta los niveles de mercurio en cerebro y en intoxicaciones con cadmio, hierro o selenio, debido a que forma compuestos tóxicos con el dimercaprol. No administrar a personas alérgicas al aceite de maní, usado en su preparación. Pacientes anúricos o en insuficiencia renal. Por su teratogenicidad está contraindicado en embarazadas (a menos que esté en peligro la vida o se estime indispensable).

Indicaciones. Es la droga de primera elección para
el manejo de convulsiones de origen tóxico. Se usa en el tratamiento de las intoxicaciones agudas con cloroquina y en asociación con adrenalina. Entre las ventajas de su uso como sedante en los pacientes intoxicados, comparado con los neurolépticos, se puede mencionar: el alto poder sedativo, el aumento del umbral convulsivo y la ausencia de efectos extrapiramidales. Sin embargo, no tiene ventajas con relación al lorazepan. Precauciones. Puede ocurrir depresión respiratoria e hipotensión en el 12 a 13% de los pacientes. Monitorear signos vitales y estar preparados para administrar soporte ventilatorio para tratar la apnea. Los pacientes alcohólicos o abusadores de benzodiacepinas pueden ser relativamente resistentes a los efectos de las benzodiacepinas y requerirán dosis mayores. Algunos pacientes desarrollan agitación paradojal. Efectos adversos. Puede producir cambios cognitivos y aumento del riesgo de depresión respiratoria. Estos efectos se acentúan si el paciente está intoxicado con hipnosedantes o alcohol, y pueden prolongar la duración de la intoxicación. La administración parenteral puede asociarse a náuseas y vómitos, y aumenta el riesgo de depresión respiratoria. Posología y dosificación. Vía I.V Neonatos: 0,1 a 0,3 . mg/kg/dosis (en dos o tres minutos), cada 15 a 30 minutos. Máximo 2 mg/día. Niños de 30 días a 5 años: 0,2-0,5 mg/kg/dosis (no más de 1 mg/minuto), cada 2 o 5 minutos. Máximo 5 mg/día. Niños mayores de 5 años: 0,1 a 0,2 mg/kg/dosis (en dos o tres minutos), cada 2 o 5 minutos. Máximo 10 mg/día. Adultos: 5 a 10 mg (lento a razón de 5 mg/min.), cada 10 o 20 minutos hasta 30 mg. Puede repetirse en dos horas si es necesario Vía rectal: Niños de 30 días a 5 años: inicial 0,5 mg/kg, repetir 0,25 mg/kg o pasar a 0,1 mg/kg I.V. Vía parenteral: administrar tan cerca como sea posible del sitio de punción para evitar la adsorción al material plástico. Adsorción: ver diazepam 17.3.1. Conservación. Envases de cierre hermético. Proteger de la luz.

8.6.13 Dimercaprol (BAL)

s

Farmacodinamia. El BAL (British Anti Lewisita) o
dimercaprol (dimercapto 2,3 propanol) es un

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8.6 ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS

299

Efectos adversos. Se observan en función de la dosis y aparecen más frecuentemente a dosis de 5 mg/kg: ansiedad e inquietud, aumento de la pre sión sistólica y diastólica, taquicardia, dolor o sensación de constricción precordial. El cuadro se normaliza en una hora. Puede también producir: náuseas, vómitos, cefaleas, sensación de ardor en labios, boca y garganta, conjuntivitis, blefarospasmo, lagrimeo, rinorrea y sialorrea, ardor en pene, sudoración en frente y manos y dolor abdominal. Los niños reaccionan con los mismos síntomas pero con menor frecuencia, aunque a veces pueden tener fiebre. Puede producir acidosis metabólica por aumento del ácido láctico. Algunos pacientes desarrollaron cuadros de insuficiencia renal durante el tratamiento. Como el complejo dimercaprol-metal se descompone fácilmente en medio ácido, la producción de una orina alcalina (pH > 7) protege al riñón durante el tratamiento. Posología y dosificación. Vía I.M. profunda. Adultos y niños: intoxicación aguda grave con arsénico, oro o bismuto: 3 mg/kg cada 4 hs. durante 48 hs., cada 6 hs. el tercer día y cada 12 hs. hasta completar 10 días o hasta que ocurra la recuperación completa. Intoxicación aguda moderada con arsénico, oro o bismuto: 2,5 mg/kg cada 6 horas, durante 48 horas; cada 12 horas el tercer día y una vez por día hasta completar 10 días o hasta que ocurra la recuperación completa. Intoxicación aguda grave con mercurio: una dosis inicial de 5 mg/kg, seguida de dosis de 2,5 mg/kg una a dos veces por día hasta completar 10 días. Intoxicación con plomo: en encefalopatía 4 mg/kg cada 4 hs. por 48 hs. seguido por dosis de 3 mg/kg cada 6 hs., durante dos a siete días, mientras se admi nistra EDTA. Dosis máxima: 4 mg/kg/dosis. Respetar los intervalos de cuatro horas entre inyecciones. La administración I.M. es muy dolorosa, por lo que algunos autores recomiendan la inyección previa de solución de procaína al 20%, 2 mL en adultos y 0,5 mL en niños. Conservación. Entre 2 y 8ºC, en envases herméticos, llenos en su totalidad. Proteger de la luz.

8.6.14 Edetato disódico de calcio (CaNa2-EDTA)

s

Farmacodinamia. El EDTA-Ca forma quelatos con
metales trivalentes y divalentes. Estos iones tienen afinidad por el edetato por lo que dejan sus

depósitos en el organismo para formar complejos con el quelante y ser finalmente excretados por el riñón. El EDTA Ca se une también a zinc, hierro y manganeso. Farmacocinética. Se absorbe menos de un 5% por vía oral. Permanece en líquido extracelular y sólo un 5% de la concentración plasmática pasa a LCR. La asociación con BAL limita la redistribución transitoria del Pb al sistema nervioso central. Se excreta por riñón un 50% en la primera hora y un 95% en 24 hs. Indicaciones. Intoxicaciones agudas y crónicas por plomo y en pruebas diagnósticas de intoxicación (test de movilización). Se puede utilizar para quelar zinc, manganeso y plutonio. Precauciones. Se preferirá la vía I.M. en pacientes con hipertensión endocraneana o encefalopatía. La extravasación produce dolor y calcinosis local. Produce depleción de metales endógenos. Zn, Fe, Mn cuando se da en dosis crónicas, por lo que se recomienda administrar un suplemento de Zn. Hay casos de alergia al EDTA. En casos de compromiso de la función renal y nefropatía por plomo, se han sugerido diferentes planes de administración según las concentraciones de creatinina sérica: Creatinina sérica 2-3 mg/dL = 500 mg/m2 cada 24 hs. durante 5 días. Creatinina sérica 3 –4 mg/dL = 500 mg/m 2 cada 48 hs. hasta tres dosis. Creatinina sérica > 4 mg/dL = 500 mg/m2 una vez por semana. Estas dosis pueden repetirse con intervalos de un mes. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los edetatos. Insuficiencia renal y diálisis. Períodos de anuria. Insuficiencia Hepática F.R.F. (F.D.A.) B. Contraindicado a menos que esté en peligro la vida de la paciente Efectos adversos. Es potencialmente nefrotóxico. Puede producir necrosis tubular aguda o en menor frecuencia lesión del tubo contorneado proximal o el glomérulo. Cuando se administra se debe mantener un buen flujo renal (2 mL/kg/h) y monitorear diuresis, proteinuria, uremia y creatininemia. No deben excederse las dosis recomendadas. La aparición de hematuria, proteinuria u otro signo de deterioro de la función renal obliga a discontinuar el tratamiento. Otros efectos adversos son: eritema macular, cefalea, fiebre, fatiga, sed, mialgias, escalofríos, anorexia, polaquiuria, congestión nasal, lagrimeo, estornudos, glucosuria, anemia, hipertensión, aumento del tiempo de protrombina, inversión de la onda T y mareos. Se ha

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300

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO

producido la muerte por hipertensión endocraneana luego de la administración rápida en pacientes con encefalopatía saturnina. Posología y dosificación. Vía I.V. Adultos y niños: 50 mg/kg/día en infusión continúa durante no menos de 6-8 hs. Se debe asociar con BAL en los casos de encefalopatía o niveles de plomo en sangre muy elevados (>70 µg % en niños). La administración de BAL comenzará 4 hs. antes. Se realizan series de 5 días con períodos libres de 2 días a 2 semanas, de acuerdo al cuadro clínico, lo que permite la redistribución del plomo y la recuperación de los iones endógenos eliminados. Debe administrarse diluido al 0,5% o menos en dextrosa 5% o cloruro de sodio 0,9%. Conservación. Recipientes de cierre perfecto.

Posología y dosificación.
I.V . Solución: al 5% Dosis de ataque: 1 mL/kg de etanol Absoluto (95%) (mL/kg) 20 Dosis de mantenimiento (mL/kg/h) Paciente no bebedor 1,65 Bebedor ocasional 0,15 mL/kg/h de etanol absoluto 2,8 Paciente alcohólico 3,9 Durante hemodiálisis 3a5 I.V . V.O.* al 10% al 50%

10

2

0,83

0.16

1,4 0,28 1,96 0,39 1,5/2,5 0,3/0,5 < 91 < 18.2

8.6.15 Etanol 10% parenteral

s

Farmacodinamia. El etanol tiene una afinidad 100
veces mayor por la alcohol deshidrogenasa que otros alcoholes que utilizan la misma vía metabólica para formar compuestos más tóxicos (metanol, etilenglicol y otros glicoles). Su administración a dosis relativamente altas puede saturar la enzima impidiendo la formación de dichos metabolitos y forzando la eliminación del metanol o los glicoles por rutas extrahepáticas. Indicaciones. La toxicidad del metanol y los glicoles está mediada por la formación de metabolitos tóxicos (ácido fórmico y glioxílico, entre otros) por la vía de la enzima alcohol deshidrogenasa. Se considera que la enzima se satura con concentraciones séricas de 1 g/L o 100 mg/dL (322 mmol/L) de etanol. Debe iniciarse etilterapia en todo paciente en el que se sospecha la ingesta de metanol o etilenglicol a dosis tóxicas aún cuando no haya confirmación de laboratorio; y en todo paciente comatoso en el que resulte inexplicable una acidosis metabólica severa con brecha aniónica, brecha osmolar o con cristales de oxalato en el sedimento urinario. Precauciones. En pacientes sometidos a diálisis, la dosis debe ajustarse según se indica. Efectos adversos. Depresión del sistema nervioso central, hipoglucemia, gastritis y reactivación de úlceras pépticas. La administración intravenosa se ha asociado a convulsiones y shock anafiláctico.

* En jugo de frutas. La primera dosis de mantenimiento se administrará 30 a 60 minutos después de la dosis de ataque. Debe mantenerse una concentración de etanol en sangre de 1 g/L 100 mg/dL (322 mmol/l). Conservación. Recipientes de cierre perfecto.

8.6.16 Fentolamina
competitivo alfa adrenérgico.

s

Farmacodinamia. La fentolamina es un antagonista Indicaciones. Crisis hipertensivas resultantes de la
ingesta de alimentos ricos en tiramina durante el uso de inhibidores no selectivos de la monoaminooxidasa. También puede ser útil para el tratamiento de las crisis hipertensivas secundarias a la suspensión brusca de clonidina. Se ha usado localmente para prevenir la necrosis local, que sigue a la extravasación inadvertida de un agonista alfa adrenérgico. Bloquea receptores serotoninérgicos y de ese modo estimula la liberación de histamina. Precauciones. La infusión rápida puede causar hipotensión severa, taquicardia refleja, arritmias cardíacas y eventos cardíacos isquémicos. Administrar con precaución en pacientes con enfermedad coronaria o historia de úlcera péptica. La estimulación gastrointestinal produce dolor abdominal, náuseas y exacerbación de úlceras pépticas. Posología y dosificación. Vía I.V. Adultos: 2,5 a 5 mg en inyección lenta. Niños: 0,02 a 0,1 mg/kg en inyección lenta. Conservación. Envases de cierre hermético. Proteger de la luz.

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8.6 ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS

301

8.6.17 Fisostigmina, salicilato

s

Farmacodinamia. La fisostigmina es una amina terciaria que inhibe la acetilcolinesterasa (enzima que degrada la acetilcolina) en forma reversible. Comienzo de acción: 5 minutos (I.V.) y duración de acción: 0,5 a 2 hs. Farmacocinética. Absorción rápida por vía I.M. y S.C. Cruza la barrera hematoencefálica. Volumen de distribución: 2,4 L/kg. Vida media: 15 a 31 minutos. Se elimina en pequeña cantidad sin cambios en la orina. Indicaciones. Intoxicaciones por anticolinérgicos, ya sean medicamentos (por ejemplo de uso digestivo, colirios, antihistamínicos y antiparkinsonianos), plantas (por ej. chamico, floripondio) u hongos. Su uso está restringido a aquellas manifestaciones anticolinérgicas que ponen en peligro la vida (arritmias y delirium severo). Su rol en la intoxicación con baclofén intratecal es controvertido. Precauciones. Pacientes con epilepsia y bradicardia. Interacciones con pruebas de laboratorio: aumenta GOAT y GPT, amilasa, cortisol sérico, prolactina y epinefrina. F.R.F. (F.D.A.) C Contraindicaciones. Antecedentes de hipersensibilidad a la fisostigmina, obstrucción intestinal o genitourinaria, asma, diabetes, ga n gr e n a , enfermedad cardiovascular y pacientes que reciben ésteres de colina. No debe usarse en las intoxicaciones con fenotiazinas o antidepresivos tricíclicos porque aumenta el riesgo de convulsiones, bradicardia y asistolia. No se recomienda su uso rutinario ni como prueba diagnóstica. Efectos adversos. Dolor precordial, aleteo y fibrilación auricular, palpitaciones, bradicardia sinusal, cansancio, alucinaciones, convulsiones, náuseas, vómitos, dolor epigástrico, diarrea, sialorrea, incontinencia urinaria, encopresis, sensación de quemadura local, miosis, visión borrosa, dolor ocular, lagrimeo, fasciculaciones, debilidad muscular, disnea, broncoespasmo, edema pulmonar, parálisis respiratoria y diaforesis. Reducir la do sis o discontinuar ante la aparición de estos efectos adversos. Interacciones. Potencia los efectos adversos de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Anestesia general. Contraindicado si se usan agentes bloqueantes neuromusculares despolarizantes (succinilcolina). Posología y dosificación. Niños: 0,01 a 0,03 mg/kg/ dosis. Velocidad de infusión máxima: 0,01mg/kg/

min. Se puede repetir a los 5 ó 10 minutos hasta que aparezca la respuesta o los efectos adversos colinérgicos. Dosis máxima total: 2 mg. Adultos: 0,5-2 mg. Vía I.M. o I.V. lenta en 5 minutos con monitoreo cardíaco. Se puede repetir cada 20 minutos hasta que aparezca la respuesta o los efectos adversos colinérgicos. Si reaparecen signos graves anticolinérgicos (arritmias, convulsiones y coma profundo) puede repetirse la dosis de 1 a 4 mg, cada 30 a 60 minutos. Velocidad de infusión máxima: 1 mg/minuto. Debe tenerse rápido acceso a atropina para contrarrestar los efectos de sobredosis. Conservación. Envases de cierre hermético. Proteger de la luz.

8.6.18 Fitomenadiona (vitamina K1)

s

Farmacodinamia. El aumento de los factores K dependientes comienza a observarse a las 4-6 horas de la administración I.V. y alcanza el pico entre las 24 y 36 horas. Indicaciones. Es el tratamiento de elección en las intoxicaciones con warfarina, indandiona y raticidas superwarfarínicos (por ej. difenacoum, brodifacoum y bromadiolona). Las superwarfarinas son anticoagulantes de acción prolongada que, al igual que la warfarina, inhiben la activación de la vitamina K, pero resultan efectivos luego de una toma única, y su efecto puede persistir hasta 120 días, y aún 300 días en un caso reportado. El uso de fitomenadiona está indicado en todo paciente con alteraciones en el coagulograma (prolongación del tiempo de protrombina) o sangrado. Debido al comienzo tardío de los efectos, en los casos graves se requerirá la administración de plasma fresco en las primeras horas. En todos los casos, el monitoreo del tiempo de protrombina es fundamental para evaluar dosis y seguimiento. Su uso también está indicado en pacientes con insuficiencia hepática secundaria a intoxicaciones por hongos del tipo Amanita. Precauciones. No deben usarse otras vitaminas K porque son pro-vitaminas y requieren de un paso de activación que se encuentra inhibido por los anticoagulantes. La vía intramuscular presenta riesgo de hematomas. Dosis I.V. superiores a 1,3 mg/kg/día se han asociado a anemia hemolítica de cuerpos de Heinz en animales. Contraindicaciones. No se recomienda su administración profiláctica en pacientes asintomáticos con antecedentes de ingesta de anticoagulantes,

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302

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO

dado que la mayoría no requiere tratamiento alguno, y en los casos de ingesta de grandes cantidades, sólo se demora el comienzo de la coagulopatía grave y se prolonga el tiempo de observación y seguimiento del paciente. Efectos adversos. El uso de la vía endovenosa se ha asociado a reacciones anafilácticas graves y sólo debe ser usada cuando existen hemorragias que ponen en peligro la vida del paciente. Posología y dosificación. Dosis de ataque: Vía S.C. o I.V. Paciente con trastornos en el coagulograma: Niños: 0,4 mg/kg/dosis cada 4 ó 6 horas, hasta que se normalice el tiempo de protrombina. Adultos: 10 a 25 mg/dosis cada 4 ó 6 horas. Paciente con signos de sangrado. Niños: 0,6 mg/kg/dosis cada 4 ó 6 horas, hasta que cesen las hemorragias o se normalice el tiempo de protrombina. Adultos: 10 a 50 mg/dosis cada 4 ó 6 horas. Las intoxicaciones por superwarfarinas pueden requerir hasta 40 mg/kg diarios. Puede ser necesario el uso de plasma fresco, glóbulos rojos o sangre total en las primeras hs., si hay sangrado. Mantenimiento: 1 mg/kg/día durante la primera semana, y luego 0,5 mg/kg/día fraccionado en 4 dosis. Se usará la vía I.V. o S.C., y se cambiará a la vía oral tan pronto como sea posible. Duración: hasta 7 días en intoxicaciones con warfarina o derivados. En intoxicaciones con superwarfarínicos, lo usual es mantener el tratamiento durante 4 a 6 semanas, aunque existen casos que lo requirieron hasta 6 meses. Conservación. Proteger de la luz. Envases herméticos.

Indicaciones. Se usa para revertir los efectos producidos por la anestesia en procedimientos diagnósticos o terapéuticos y para tratar las sobredosis graves por benzodiacepinas, zolpidem y zopiclona. Contraindicaciones. Antecedentes de abuso o dependencia a benzodiacepinas debido a que puede desencadenar síndrome de abstinencia, con o sin convulsiones. Antecedentes de trastornos convulsivos, esté medicado o no con benzodiacepinas. Intoxicaciones mixtas con sustancias convulsivantes porque puede desencadenar convulsiones (por ejemplo, con antidepresivos tricíclicos, isoniacida, teofilina, órganoclorados, cocaína, propoxifeno, etc.). Por lo mismo no debe ser utilizado en forma rutinaria y no es un ingrediente esencial del protocolo de tratamiento del coma. Traumatismo cráneoencefálico, o si se prevé la necesidad de usar benzodiacepinas. Precauciones. En hipertensión endocraneana. Su uso no sustituye el control adecuado durante el período postanestésico o en las sobredosis, porque puede recurrir la sedación y aún la depresión respiratoria. Efectos adversos. En general es bien tolerado. Son raros los casos de hipersensibilidad a la droga o a sus excipientes. Puede producir: sensación de calor, náuseas, vómitos, ansiedad, palpitaciones o temor. Se han registrado arritmias en casos aislados. Posología y dosificación. Vía I.V. Adultos: en anestesia 0,2 mg en 15 segundos. Al minuto si no hay respuesta dar otra dosis de 0,1 mg y repetir hasta 1 mg. Dosis habitual 0,3 a 0,6 mg. En sobredosis comenzar con 0,2 mg en 30 segundos; si no hay respuesta a los 3 minutos, se pueden administrar 0,3 mg en 30 segundos. Si a los 3 minutos no hay respuesta se agregarán 0,5 mg en 30 segundos, y se puede repetir hasta totalizar una dosis máxima de 3 mg en una hora. Si no revierten los signos con la administración de 5 mg, se debe descartar una intoxicación con benzodiacepinas. Si hay recidivas se puede colocar en infusión a 0,1 a 0,4 mg/h, durante el tiempo que dure el efecto de la benzodiacepina que se quiere antagonizar. Niños: 0,01 mg/kg (hasta 0,2 mg) en 30 segundos. No se superará una dosis acumulada de 1 mg.

8.6.19 Flumazenil

s

Farmacodinamia. Es un antagonista competitivo específico de los receptores a benzodiacepinas, sin propiedades agonistas. Revierte los efectos sedativos, relajantes musculares, ansiolíticos y anticonvulsivantes, así como la ataxia que producen las sustancias con propiedades agonistas benzodiacepínicas. Un mg ocupa el 50% de los recep tores. Farmacocinética. Se absorbe bien por vía oral pero llega a la circulación general un 20-25% por sufrir metabolismo hepático de primer paso. La vida media es de 1 hora y el efecto dura 30 a 60 minutos. (15-140 minutos).

8.6.20 Fólico, ácido parenteral

s

Farmacodinamia. Mejora la oxidación del ácido fórmico a dióxido de carbono y agua, por lo que se

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8.6 ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS ha postulado su utilidad en el tratamiento de las intoxicaciones con metanol. Indicaciones. Pacientes sintomáticos por ser la forma activa del ácido fólico que no requiere reducción a través de la enzima dihidrofolato reductasa. En pacientes asintomáticos puede obviarse el uso de la leucovorina ya que el organismo tiene tiempo para realizar la conversión necesaria. Posología y dosificación. Vía I.V. 1 mg/kg de leucovorina (máximo 50 mg) seguido de 1 mg/kg de ácido fólico (máximo 50 mg) cada 4 a 6 horas, hasta que se haya eliminado el metanol y el formato. Debe adicionarse otra dosis si se somete el paciente a hemodiálisis.

303

0,05-0,1 mg/kg. Vía S.C., I.M. o I.V Adultos: 1. 2 mg Niños: 0,05-0,1 mg/kg. Conservación. Luego de reconstituido debe ser usado inmediatamente, la porción no usada se descartará.

8.6.22 Hidroxocobalamina (megadosis parenteral)

s

Farmacodinamia. La hidroxicobalamina contiene
un ión cobalto que se une al radical cianuro a través de una unión estable e irreversible, formando cianocobalamina (vitamina B12). De esta manera puede rescatar el cianuro circulante impidiendo su unión a la citocromo oxidasa. Farmacocinética. En el plasma se une a la transcobalamina II y este complejo es transportado a los tejidos, primariamente al hígado, donde se deposita y se metaboliza. Se elimina por bilis y sufre circulación enterohepática. La fracción no retenida se excreta sin cambios por orina. Indicaciones. Intoxicaciones con cianuro (sales de cianuro, gas cianhídrico y humos de incendio). El nitroprusiato de sodio a dosis altas y prolongadas puede liberar una cantidad suficiente de ión cianuro para producir intoxicaciones. El uso de la hidroxicobalamina en estos casos se fundamenta de la misma manera que en las intoxicaciones por cianuro. En los protocolos europeos es la droga de primera elección en el tratamiento de las intoxicaciones por cianuro. Efectos adversos. de la administración parenteral: diarrea, urticaria, rash cutáneo, dolor en el sitio de inyección, reacciones anafilactoides e hipokalemia. Precauciones. Deben monitorearse los niveles de potasio durante el tratamiento. F.R.F. (F.D.A.) C Contraindicaciones. La hipersensibilidad a las cobalaminas constituye una contraindicación relativa. Posología y dosificación. Vía I.V Adultos: 5 g en 15 . minutos Conservación. Proteger de la luz y humedad. Farmacopea Europea: 2-8ºC. USP 8-15ºC.

8.6.21 Glucagon

s

Farmacodinamia. El glucagon es una hormona polipeptídica que produce una estimulación de la adenilciclasa que incrementa los niveles de AMPc intracelular, lo que da como resultado una elevación de la glucemia por glucógenolisis, relajación del músculo liso vascular, y aumento de la actividad inotrópica, cronotrópica y dromotrópica cardíaca. Farmacocinética. Alcanza el pico plasmático a los 15 ó 30 minutos de la administración S.C. o I.M. La vida media del glucagon es de 8 a 18 minutos. Se inactiva en el hígado, en el riñón y en el plasma. Indicaciones. Pacientes con hipoglucemia refractaria al uso de soluciones dextrosadas hipertónicas o que tienen un difícil acceso venoso. Algunos autores reser van su indicación a las hipoglucemias resultantes de sobredosis de insulina en pacientes diabéticos tipo I, y no recomiendan su uso en hipoglucemias secundarias a intoxicación con alcohol, sulfamidas hipoglucemiantes o insulinomas. También se usa en el tratamiento de las sobredosis por antagonistas de los canales de calcio. Efectos adversos. Más frecuentes: náuseas, vómitos, rash y otras reacciones alérgicas. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al glucagon, glucagonomas. Precauciones. Pacientes con insulinoma o feocromocitoma. Posología y dosificación. Vía I.V. Adultos: 5-10 mg como dosis de ataque, y 2 a 10 mg/h para mantenimiento de los signos vitales normales. Niños:

8.6.23 Insulina humana

s

Farmacodinamia. Aumenta el ingreso de potasio al
espacio intracelular. En la diabetes inducida por tóxicos actúa como hormona de reemplazo. Indicaciones. Tratamiento de la hiperkalemia asociada a las intoxicaciones por glucósidos digitá-

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304

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO esos casos se considerará el uso de glucagon o noradrenalina. Posología y dosificación. Vía IV. 0,01 a 0,04 mg/minuto. Se recomienda comenzar con dosis de 4 µg/min. en adultos. Algunos pacientes pueden requerir altas dosis (200 µg/min., o 10 veces la dosis terapéutica usual). Se preparan 2 mg en 250 mL de dextrosa 5% o solución salina isotónica. Concentración 8 mg/mL. No usar si la solución tiene color marrón o rosado, o muestra precipitados. No mezclar con bicarbonato de sodio. Administrar a través de una vía central. Conservación. Proteger de la luz y la humedad.

licos (cuando no se dispone de Fab antidigoxina), betabloqueantes, drogas que producen acidosis o hipertermia maligna. Se usa cuando los niveles de potasio sérico superan los 6,5 mEq/l. En la intoxicación con vacor (rodenticida en desuso) que produce destrucción de las células pancreáticas productoras de insulina Precauciones. Controlar la glucemia cada 30 minutos. Contraindicaciones. Intoxicaciones digitálicas. Posología y dosificación. En el tratamiento de la hiperkalemia, se administra asociada a dextrosa, bicarbonato de sodio y gluconato de calcio. Insulina/dextrosa: adultos: 5-10 U.I. de insulina en 50-100 mL de dextrosa 50% en bolo IV, seguido de 40-80 UI de insulina en 1.000 mL de dextrosa 20% en 2 a 4 hs. Niños: 0,2 UI/kg en 1 mL/kg de dextrosa 50% en bolo IV. Bicarbonato: adultos 50-100 mEq, niños 1-2 mEq/kg IV lento (5-10 minutos) que se puede repetir en 15 minutos. Gluconato de calcio 10% IV: adultos 0,1 a 0,2 mL/kg/dosis hasta un máximo de 10 o 20 mL (1 a 2 g) niños 0,1 a 0,5 mL/kg En forma lenta, durante 10 a 15 min. Con monitoreo cardíaco y de la presión arterial. Se puede repetir en 10 a 20 min., hasta 3 a 4 veces si hay peligro para la vida. Control de calcemia luego de la tercera dosis. Conservación. Entre 2 y 8ºC protegido de la luz y la humedad.

8.6.25 Metionina

s

Farmacodinamia. Es un aminoácido esencial en la
dieta. Actúa aumentando la síntesis de glutathion.

Indicaciones. De segunda elección en el tratamiento de las intoxicaciones con paracetamol, y resulta efectiva para disminuir el daño hepático, cuando se administra dentro de las primeras 10 horas de la sobredosis. Precauciones. Puede agravar una encefalopatía hepática y debe ser usada con precaución en pacientes con enfermedad hepática. Contraindicaciones. Homocistinuria y acidosis. Efectos adversos. Rubor, náuseas, vómitos, mareos e irritabilidad Posología y dosificación. Vía oral: 2,5 g cada 4 ho ras hasta completar 4 dosis (10 gramos en 12 horas). Conservación. Proteger de la luz.

8.6.24 Isoproterenol

s

Farmacodinamia. Es un agonista adrenérgico de los
receptores beta-1 y beta-2. Cuando se administra en forma sistémica produce efectos inotrópico y cronotrópico positivo sobre el corazón, aumentando el gasto cardíaco, también tiene efecto broncodilatador y reduce la resistencia vascular periférica. Indicaciones. Es una droga de segunda elección en las intoxicaciones con betabloqueantes, cuando no se disponga de glucagon. También se ha usa do con éxito en algunas intoxicaciones por cloroquina, en el manejo de la hipotensión durante intoxicaciones con meprobamato y verapamilo. También resultó útil para revertir “torsade des pointes” inducida por tioridazina, y paro sinusal inducido por amiodarona. Precauciones. Puede agravar la hipotensión debido a la vasodilatación periférica que resulta del efecto agonista beta-2 que se observa a altas dosis. En

8.6.26 N-Acetilcisteína

s

Farmacodinamia. La N-acetilcisteína (NAC) es un
derivado del aminoácido cisteína, precursor de la molécula de glutathion. El mecanismo exacto no es claro, pero probablemente la NAC sea metabolizada a cisteína en el hepatocito, la cual actúa como dadora de grupos sulfhidrilos que puede ingresar rápidamente a las células y unirse a las moléculas de N-acetil-p-benzoquinoneimina, el metabolito tóxico reactivo del paracetamol. El glutation también puede reparar el daño oxidativo a través del sistema de la glutation peroxidasa. Farmacocinética. Tiene buena absorción por vía oral. Luego de la administración oral puede encontrarse en el pulmón hasta un 48% de la dosis.

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8.6 ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS Se metaboliza parcialmente en hígado y se excreta por riñón como droga inalterada y metabolitos. La vida media de eliminación es de 2,3 horas. Indicaciones. Sospecha de sobredosis de paracetamol superior a los 150 mg/kg en niños o 7,5 g en adultos, o niveles de paracetamol plasmático superiores a 200 mg/l a las 4 horas de la ingestión, o superiores a 50 mg/l a las 12 horas, o están por encima de la línea de toxicidad del nomograma de Rumack-Matthews. La máxima efectividad se ha observado con la administración dentro de las 8 horas de la ingesta, sin embargo se recomienda aún transcurridas 24 horas, y aún más si los niveles de paracetamol en sangre son detectables, o hay evidencia clínica o bioquímica de hepatotoxicidad. No se han encontrado diferencias significativas en la respuesta al tratamiento por vía oral o intravenosa. Esta última estaría indicada en casos de vómitos persistentes. Si no se dispusiera de formulaciones para uso parenteral, puede usarse la sonda duodenal. De segunda elección en el tratamiento de las intoxicaciones por acrilonitrilo y metacrilonitrilo. Como nefroprotector en las intoxicaciones por cromo, protección contra la cistitis hemorrágica de la ciclofosfamida, la anemia aplásica del oro, toxicidad pulmonar del paraquat, cardiotoxicidad de la doxorrubicina y mercurio metálico. También se ha utilizado en las intoxicaciones con tetracloruro de carbono. Precauciones. Resulta controvertido el uso asociado al carbón activado. Algunos autores recomiendan el lavado gástrico previo a la administración de NAC, si se ha usado carbón activado. Pueden usarse las soluciones orales formuladas para uso como mucolítico. No se recomienda el uso de tabletas efervescentes ni colirios a los fines del tratamiento de la intoxicación debido a que las formulaciones contienen cantidades de excipientes que no han sido evaluadas para las dosis requeridas para este uso. No administrar soluciones orales con concentraciones superiores al 5%. Embarazo. F.R.F. (F.D.A.) B Efectos adversos. Náuseas, vómitos luego del uso por vía oral. Broncoconstricción, broncoespasmo y reacciones alérgicas pueden seguir al uso endovenoso. Posología y dosificación. Existen tres protocolos para la administración de la NAC: Protocolo oral 72 horas, I.V. 48 horas. (experimental) y I.V. 20 horas (experimental). El protocolo de 72 horas, vía oral, es el único aprobado por la F.D.A. Las dosis

305

para niños y adultos son: Dosis de ataque: 140 mg/kg Dosis de mantenimiento: 70 mg/kg/dosis cada 4 horas, hasta totalizar 18 dosis. La solución debe ser al 5% (deben diluirse los preparados comerciales que son al 10 o 20%). Se repetirá la dosis siempre que aparezcan vómitos dentro de la primera hora de la administración. Cálculo dosis de ataque NAC Preparado Diluyente Volumen (g) 20 % (mL) (mL) total Solución 5% (mL) 100-109 15 75 225 300 90-99 14 70 210 280 80-89 13 65 195 260 70-79 11 55 165 220 60-69 10 50 150 200 50-59 8 40 120 160 40-49 7 35 105 140 30-39 6 30 90 120 20-29 4 20 60 80 Peso (Kg) Cálculo dosis de mantenimiento NAC Preparado Diluyente Volumen (g) 20 % (mL) (mL) total Solución 5% (mL) 100-109 7,5 37 113 150 90-99 7 35 105 140 80-89 6,5 33 97 130 70-79 5,5 28 82 110 60-69 5 25 75 100 50-59 4 20 60 80 40-49 3,5 18 52 70 30-39 3 15 45 60 20-29 2 10 30 40 Peso (Kg) Si el paciente pesa menos de 20 kg (menores de 6 años), se debe calcular la dosis de NAC y preparar considerando que cada mL de una preparación al 20% contiene 200 mg. Adicionar tres mililitros de diluyente por cada mililitro del preparado al 20%. Protocolo 20 horas, vía I.V.: este es el protocolo más usado fuera del los EE.UU. Sin embargo, es el que tiene menores evidencias de eficacia para la prevención de la hepatotoxicidad cuando se administra luego de las 10 horas de la exposición. La vía I.V. está indicada cuando hay trastornos digestivos que impiden la administración por vía

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306

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO co. Es útil en los neonatos con depresión respiratoria por uso de morfínicos administrados a la madre durante el trabajo de parto o cuando se trata de hijos de madres fármaco dependientes; en este último caso debe preverse la posibilidad de que el neonato al ser tratado con naloxona, pueda presentar síntomas de deprivación aguda: hip e rtonía, transpiración, llanto agudo e inapetencia. Es útil para tratar las sobredosis de morfina, codeína, fentanilo, meperidina, heroína, dextrometorfano, tramadol y loperamida. Se ha registrado cierto efecto beneficioso en casos de intoxicación con etanol, benzodiacepinas, agonistas alfa2 adrenérgicos (clonidina), derivados imidazólicos (nafazolina), captopril y valproato, como así también en pacientes con injuria cerebral o de médula espinal. Sin embargo, los estudios no han sido concluyentes en demostrar la eficacia terapéutica en estos casos. Precauciones. El riesgo principal está asociado a las convulsiones por supresión que se pueden desencadenar en pacientes dependientes de opiáceos, o neonatos cuyas madres han consumido opiáceos durante el embarazo. Debe administrarse con precaución en los casos en que se sospecha una sobredosis concomitante de drogas simpaticomiméticas (cocaína y anfetaminas) debido al riesgo de aparición de cuadros graves de hipertensión, arritmias y convulsiones. En el postoperatorio de pacientes con trastornos cardiovasculares preexistentes se han observado hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular, fibrilación y edema pulmonar. No se ha observado dependencia psicofísica a la droga. No se recomienda el uso de la formulación neonatal, debido a que resulta inaceptable el elevado volumen de fluido que representa, sobre todo en el caso de los neonatos pequeños. Se utilizará la formulación de 0,4 mg/mL en jeringas adecuadas para la dosificación. Embarazo. F.R.F. (F.D.A.) B Efectos adversos. A dosis elevadas puede producir náuseas y vómitos. Contraindicaciones. Antecedentes de hipersensibilidad a la droga. Posología y dosificación. Vía I.V. Neonatos: 0,01 mg/kg. Puede repetirse una vez en 3 a 5 minutos. Niños menores de 5 años: 0,1 mg/kg. Niños mayores de 5 años: 2 mg. Adultos: 2 mg cada 2 a 5 minutos, hasta una dosis máxima de 10 mg. Si se sospecha que el paciente es abusador o depen-

oral. Dosis: 150 mg/kg diluido en 250 mL de Dx 5% en infusión lenta (15 min.). Se continúa con 50 mg/kg diluido en 500 mL de Dx 5% a pasar en las siguientes 4 horas, y finalmente otros 50 mg/kg en 10 horas. Conservación. Recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

8.6.27 Naloxona

s

Farmacodinamia. Es un antagonista competitivo específico de los opioides. No tiene efecto agonis ta por lo que no produce depresión respiratoria. Revierte la depresión del sistema nervioso central y respiratoria, la miosis, bradicardia y disminución del peristaltismo gastrointestinal que los opioides producen por acción sobre los receptores mu, kappa y delta. También antagoniza la analgesia, el espasmo de los conductos biliares, la liberación de hormona antidiurética e hiperglucemia, y los efectos de opioides endógenos (encefalinas y endorfinas). Sin embargo, no antagoniza los efectos estimulantes (excitación y convulsiones) y no tiene efectos sobre los signos cardiovasculares de la intoxicación por dextropropoxifeno. Farmacocinética. Su comienzo de acción es rápido (2 minutos de su aplicación endovenosa). La vida media promedio es de 48 minutos en sujetos normales y de 30 minutos en pacientes que abusan de barbitúricos o alcohólicos. Un mg endovenoso de naloxona bloquea completamente los efectos de 25 mg de heroína. Se metaboliza en el hígado, especialmente por conjugación glucurónica y es excretada por la orina. Indicaciones. Es droga de elección en casos de depresión respiratoria (frecuencia respiratoria inferior a 12 y aumento de PaCO2) cuando se sospeche que es producida por opiáceos. El test de la naloxona forma parte del esquema diagnóstico-terapéutico de los comas de probable etiología tóxica. La infusión continua está indicada en casos de depresión neurológica o respiratoria recurrente, exposición a dosis altas o a opiáceos que son pobremente antagonizados, o existe alteración del metabolismo hepático de las drogas. Si bien puede administrarse para atenuar los efectos residuales de la anestesia general, debe tenerse presente que también reduce los efectos analgésicos y en ocasiones aumenta la estimulación simpática (por liberación de catecolaminas) pudiendo producir arritmias y aumento del trabajo cardía-

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8.6 ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS diente debe comenzarse con una dosis de 0,1 a 0,2 mg para evitar el síndrome de supresión. Si no aparecen signos de supresión o conducta violenta se irá doblando la dosis hasta un máximo de 10 mg. Si no se observa respuesta a la dosis de 10 mg deberá descartarse una intoxicación por opiáceos (Test de la naloxona). Pueden requerirse altas dosis para antagonizar los efectos de buprenorfina, codeína, dextrometorfano, fentanilo, pentazocina, propoxifeno, difenoxilato, nalbufina y nuevas drogas de diseño o de acción prolongada como la metadona. Debe repetirse a razón de 2 a 4 mg cada 20-60 minutos para mantener el efecto. Puede utilizarse la infusión continua con una dosis horaria equivalente a los 2/3 de la dosis que resultó efectiva para revertir la depresión neurológica y respiratoria. Conservación. Recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

307

8.6.29 Nitrito de amilo 0,3% (inhalatorio)

s

Farmacodinamia. Ver nitrito de sodio 8.6.30. Indicaciones. Resulta de utilidad en el manejo prehospitalario de las intoxicaciones con cianuro. Ver nitrito de sodio 8.6.30 Precauciones. Forma una mezcla explosiva en contacto con aire u oxígeno a temperatura ambiente y puede explotar si se lo enciende. Posología y dosificación. Vía inhalatoria: romper la ampolla e inhalar 30 segundos cada minuto. Intercalando con oxígeno al 100%. Se puede colocar en bolsa ambú. Usar una nueva ampolla a los 3 minutos. Su uso puede omitirse si se tiene un acceso venoso para el uso de nitrito de sodio. Conservación. El nitrito de amilo como inhalante debe conser varse en recipientes de dosis única, envueltos holgadamente entre 2 y 15 °C. Proteger de la luz.

8.6.28 Neostigmina

s

8.6.30 Nitrito de sodio 3% parenteral
Farmacodinamia. Es un inhibidor reversible de la
acetilcolinesterasa. Aumenta la concentración de acetilcolina en los receptores, superando el antagonismo de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes y de los antimuscarínicos. No antagoniza los efectos neurológicos centrales ya que no atraviesa la barrera hematoencefálica. Indicaciones. Intoxicaciones por bloqueantes musculares no despolarizantes (tipo curare) y para antagonizar los efectos antimuscarínicos periféricos de los anticolinérgicos. Contraindicaciones. Pacientes con patología respiratoria (asma, atelectasias y neumonías), cardíaca, obstrucción mecánica gastrointestinal o urinaria, peritonitis. Efectos adversos. Puede producir parto prematuro. En sobredosis produce signos nicotínicos y muscarínicos. Posología y dosificación. Vía I.V. Adultos: 0,5 a 2 mg administrado muy lentamente. Se puede repetir hasta una dosis máxima de 5 mg. Cuando se utiliza para antagonizar el bloqueo neuromuscular, se recomienda la administración concomitante de 0,5-1 mg de atropina para contrarrestar los efectos secundarios muscarínicos. Niños: 0,04 mg/kg. La dosis de atropina concomitante, cuando sea necesaria, será de 0,01 mg/kg. Conservación. Recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

s

Farmacodinamia. Los nitritos oxidan la hemoglobina a metahemoglobina, esta última compite con la citocromooxidasa por el ión cianuro para transformarse en cianometahemoglobina. En esta acción se basa su indicación como antídoto en el tratamiento del envenenamiento por cianuro. Indicaciones. El cianuro es uno de los venenos de acción más rápida. Tiene gran afinidad por el hierro en estado férrico. Cuando se absorbe reacciona fácilmente con el hierro trivalente de la citocromooxidasa en la mitocondria, así la respiración celular es inhibida y se produce hipoxia citotóxica. Al estar bloqueada la utilización del oxígeno, la sangre venosa está oxigenada presentando un color rojo brillante. La administración de nitritos produce una oxidación del hierro de la hemoglobina, aumentando su afinidad por el cianuro, en lo que se basa la indicación terapéutica. A continuación se debe administrar el hiposulfito de sodio. Los protocolos europeos lo consideran un antídoto obsoleto. También se ha usado para intoxicaciones con ácido sulfhídrico o sulfuro de hidrógeno. Efectos adversos. Pueden producir crisis nitritoides (caída de la tensión arterial). También cefalea, náuseas, vómitos y elevación de la presión intraocular. En casos aislados se han producido angor y shock cardiogénico. Si la metahemoglobinemia es elevada el paciente está cianótico.

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308

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO te de metales pesados, tales como: mercurio, cobre, zinc, arsénico, oro y plomo. Forma con ellos complejos solubles que son rápidamente eliminados por vía urinaria. Farmacocinética. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones máximas en sangre en 1 a 2 hs., después de la administración oral. La biodisponibilidad es del 40 al 70%. La vida media de eliminación es de 23 hs. Se metaboliza en hígado y en pequeña proporción se excreta sin cambios por la orina. Indicaciones. Es el agente más eficaz para remover el cobre y es menos efectivo que el EDTA o dimercaprol para quelar el plomo. Es de segunda elección en la intoxicación por arsénico y mercurio. Otras indicaciones son: la Enfermedad de Wilson, la prevención y el tratamiento de la urolitiasis por cistina y la artritis reumatoidea. Precauciones. Se debe controlar la función renal durante el tratamiento. La presencia de proteinuria será causa de interrupción del tratamiento. Interacciones Las sales de aluminio y de magnesio, sucralfato, alimentos y sulfato ferroso disminuyen la absorción. Contraindicaciones. Antecedentes de agranulocitosis, anemia aplástica, LES, miastenia, dermatosis severas, intolerancia a los derivados tioles, insuficiencia renal y en el embarazo. En este último caso se exceptúa la contraindicación en la Enfermedad de Wilson en la que se debe disminuir la dosis. Presenta reacciones cruzadas con la penicilina. En pacientes sensibles a la penicilina produce fenómenos de alergia. Efectos adversos. Su empleo como agente quelante durante poco tiempo presenta poca toxicidad. En cambio, su uso prolongado en la artritis reumatoidea se puede acompañar de lesiones cutáneas como urticaria, exantemas maculares o papulosos, lesiones penfigoides, lupus eritematoso, dermatomiositis, edema generalizado y prurito. También puede producir convulsiones, neuropatía, neuritis óptica, periarteritis nodosa, hepatitis colestática, broncoespasmo, miastenia gravis, ginecomastia, fiebre, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplástica y agranulocitosis, proteinuria y hematuria irreversibles pudiendo llegar al síndrome nefrótico con glomerulopatía membranosa, broncoalveolitis y síndrome de Goodpasture. Otros efectos menores incluyen: náuseas, vómitos, diarrea, dispepsias, anorexia, alteración del gusto, etc.

Posología y dosificación. Se da una cantidad necesaria para convertir el 25% de la hemoglobina en metahemoglobina teniendo en cuenta los valores de hemoglobina; esto puede lograrse variando la dosis desde 0,19 mL/kg de nitrito de sodio para una hemoglobina de 7 g/dL hasta 0,39 mL/kg, para una Hb de 14 g/dL Vía I.V. al 3%. Adultos: 10 mL en forma lenta (2,5 mL/min.). Controlar crisis nitritoide (caída de la tensión arterial). Niños: 0,15 a 0,33 mL/kg. Máximo 10 mL. Si hay anemia o hipotensión, comenzar con dosis menores y administrar diluido en 100 mL y más lentamente. Si no se observa respuesta en 30 minutos, se repetirá la mitad de la dosis. Conservación. Recipientes de cierre perfecto.

8.6.31 Nitroprusiato de sodio

s

Farmacodinamia. Actúa como vasodilatador. Indicaciones. Intoxicaciones con alcaloides del cornezuelo de centeno, en crisis hipertensivas (por ej. inhibidores de monoamino oxidasa) y como reductor de la carga cardíaca. Contraindicaciones. Relativas: anemia, déficit de vitamina B12, disfunción hepática, pulmonar o renal. Efectos adversos. Utilizado a pequeñas dosis y en cortos períodos de tiempo no presenta efectos adversos considerables. Puede producir hipotensión brusca, mareos, sudoración, cefalea, nerviosismo, taquicardia refleja, gastralgia y metahemoglobinemia. A dosis altas produce tiocianatos y puede requerir tratamiento específico con hiposulfito de sodio. Posología y dosificación. Vía I.V. Adultos y niños: 0,3 a 2 mcg/kg/minuto. La velocidad máxima de aplicación es de hasta 10 microgramos/kg/minutos, en los primeros 10 minutos. La solución debe prepararse en el momento de ser utilizada (50 mg en 2 o 3 mL de Dx 5%, diluyendo esta solución después en 250 o 1.000 mL de dextrosa 5%). Conservación. Recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz. Proteger de la luz durante la administración con papel de aluminio u otro. No usar si se colorea.

8.6.32 Penicilamina

s

Farmacodinamia. Es un producto de degradación de
la penicilina, sin actividad bacteriana. Es quelan-

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8.6 ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS

309

Posología y dosificación. Vía oral. Debe administrarse con el estómago vacío. Se recomienda una hora antes o dos a tres horas después de las comidas, o por lo menos con una hora de diferencia con otras drogas, leche o alimentos. Enfermedad de Wilson: niños: mayores de 6 meses y niños pequeños una dosis/día de 250 mg en jugo de frutas. Adultos y niños mayores: comenzar con 125 a 250 mg/día e ir aumentando. La dosis de mantenimiento es de 250 mg c/6 hs. Intoxicación por metales: Adultos: 250 mg c/ 6 hs. durante 5 días o más dependiendo de los valores del metal en sangre u orina. En la intoxicación crónica debe administrarse durante uno o dos meses. Niños: 20-40 mg/kg/día o 600 a 700 mg/m2 de superficie corporal, dividida en dos o cuatro dosis diarias. La penicilamina aumenta los requerimientos de piridoxina, por lo que debe administrarse un suplemento diario de esta vitamina. Conservación. Preferentemente entre 15 y 30 °C, en recipientes de cierre perfecto.

en intoxicaciones con etilenglicol porque mejora el metabolismo del ácido glioxílico (metabolito tóxico del etilenglicol) a glicina. Precauciones. Siempre se administrará con diazepam I.V. aprovechando su efecto sinérgico. Contraindicaciones. Alergia a sulfitos. Posología y dosificación. Vía I.V. Intoxicaciones con isoniacida: si se conoce la dosis ingerida se administrará 1 gramo de piridoxina por cada gramo de isoniacida ingerido. Se diluye en 50 mL de Dx 5% y se pasa en 5 minutos. Si no se conoce la dosis, se administrarán 5 gr. Asociar siempre con diazepam. Intoxicaciones con Gyrometra o zipeprol: 25 mg/kg en infusión durante tres hs. Conservación. Recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

8.6.35 Pralidoxima, mesilato

s

Farmacodinamia. Es un reactivador de la colinesterasa, desfosforila la enzima, regenerándola y previniendo ulteriores inhibiciones. Su acción es mayor en la unión neuromuscular. Indicaciones. Intoxicaciones por inhibidores organofosforados de la acetilcolinesterasa (plaguicidas y gases neurotóxicos de guerra –sarín, somán y tabún–). Su eficacia disminuye cuanto más se retarda su aplicación, ya que la enzima fosforilada envejece y no se puede reactivar. Se debe aplicar en las primeras 24-36 hs., aunque ciertos pesticidas al absorberse tardíamente o al depositarse en grasas permiten una administración posterior. Mejora la debilidad muscular, fundamentalmente la de los músculos respiratorios. No reemplaza el uso de atropina ni las medidas de soporte básico que aseguran una buena ventilanción. Se elimina por vía renal. Precauciones. En pacientes sintomáticos se debe asociar a la atropina y al diazepam si hubiera convulsiones. La administración muy rápida puede producir taquicardia, náuseas, vómitos, cefalea, mareos, laringoespasmo, bloqueo neuromuscular, visión borrosa e hiperventilación. En pacientes con miastenia grave puede desencadenar crisis miasténica Interacciones. No es conveniente administrarlo con adrenalina, isoproterenol, teofilina, fenotiazinas y morfina. Contraindicaciones. Intoxicaciones con carbamatos. Es inefectivo para algunos organofosforados tales como dimefox, dimetoato, schradan y metildiazinon.

8.6.33 Penicilina G sódica

s

Farmacodinamia. Interfiere con la unión de la amanitotoxina a la albúmina haciendo a la toxina más disponible para el clearence renal. También se ha postulado que inhibe la penetración de las amanitotoxinas dentro de los hepatocitos. Indicaciones. Tratamiento de las intoxicaciones con hongo Amanita phalloides. Posología y dosificación. De 300.000 a 1.000.000 de unidades de bencilpenicilina o 250 mg/kg/día por infusión intravenosa continua. Conservación. Recipientes de cierre perfecto.

8.6.34 Piridoxina parenteral

s

Farmacodinamia. La piridoxina actúa como coenzima
de la L glutámico decarboxilasa que convierte el ácido L glutámico en GABA (ácido gamma amino butírico), principal neurotransmisor inhibidor. Indicaciones. Intoxicaciones con isoniacida e hidralazina, que actúan como inhibidores de la piridoxina y el fosfato de piridoxal. También se ha demostrado su utilidad en las intoxicaciones con zipeprol (antitusivo) y con hongos Gyrometra es culenta, cuyo principio activo, la giromitrina, es hidrolizado a monometilhidrazina. Complemen to en los tratamientos con penicilamina, como profilaxis de la depleción de piridoxina. También

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310

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO titrombina III.

Posología y dosificación. Vía I.V. Adultos: primera
dosis: 200 mg en intoxicaciones leves o 400 mg en intoxicaciones graves; diluidos en 100 mL de dextrosa 5% o solución salina, en infusión I.V. durante 30 minutos. En las intoxicaciones graves se repetirán dosis de 200 mg a los 30 minutos, y luego cada 4 o 6 hs., en infusión intravenosa continua. El tratamiento se mantendrá por 24-48 hs. Dosis máxima 3 g diarios en adultos. Niños: 4 a 8 mg/kg/dosis. Se puede repetir a los 30 minutos y luego cada 6 hs. Igual que para los adultos. Conservación. Proteger de la luz y la humedad. Preparar la solución en el momento de la utilización.

Indicaciones. Hemorragia severa por sobredosis de
heparina.

Precauciones. Si la hemorragia persiste luego de
antagonizar la heparina circulante, se atribuirá la misma al efecto anticoagulante propio de la protamina. Posología y dosificación. Vía I.V.: 1 mL neutraliza 1000 unidades de heparina.

8.6.38 Silibinina o silimarina

s

Farmacodinamia. Es el principio activo de la planta Silybum marianum. Bloquea la entrada de las amanitinas en las células hepáticas y corta el circuito enterohepático. La silibinina o silimarina actúa a través de diferentes eventos bioquímicos tales como la estimulación de la síntesis de ARN ribosomal, protegiendo a la membrana celular del daño inducido por radicales libres. También aumenta la actividad de la superóxido dismutasa en linfocitos y eritrocitos, y los niveles séricos de glutation y la actividad de glutation peroxidasa. Indicaciones. Intoxicaciones con hongos Amanita phalloides o ante la presencia de signos y síntomas compatibles con sindrome faloideo. Se ha ensayado con buenos resultados en exposiciones a dosis tóxicas de tolueno y xileno. Contraindicaciones. Antecedentes de hipersensibilidad a la droga o sus excipientes. Efectos adversos. Puede producir hipertermia. Posología y dosificación. Vía I.V. 20 mg/kg/día, distribuida en 4 perfusiones de 2 hs. cada una, durante 4 o 5 días. Se administra diluida en 35 mL de dextrosa 5% o solución fisiológica.

8.6.36 Propranolol parenteral

s

Farmacodinamia. El propranolol es un bloqueante beta adrenérgico de primera generación, no selectivo. Bloquea los adrenorreceptores beta-1 y beta-2 en corazón, vasos periféricos, músculo bronquial, hígado y músculo. También inhibe la conversión de T4 a T3 en tejidos periféricos y mejora los signos extrapiramidales inducidos por los neurolépticos. Indicaciones. Intoxicaciones con agonistas beta adrenérgicos (salbutamol y clenbuterol). Puede usarse también para controlar la taquicardia supraventricular sintomática en las intoxicaciones con anfetaminas, fenilpropanolamina, teofilina y en los casos de escorpionismo. Es útil para reducir los efectos periféricos de las sobredosis de hormonas tiroideas. Contraindicaciones. Síndrome de abstinencia a la clonidina. No se recomienda en el manejo de la hipertensión producida por cocaína, efedrina o seudoefedrina, debido a que el bloqueo beta2 puede producir hipertensión paradojal y agravar el vasoespasmo coronario. Diabetes mellitus y enfermedad arterial periférica. Precauciones. La administración en pacientes con asma y enfermedad bronquial obstructiva debe ser considerada con precaución y evaluando la relación riesgo-beneficio (pacientes graves con arritmias cardíacas e hipokalemia y con posibilidad de asistencia respiratoria mecánica). Posología y dosificación. 0,01 mg/kg I.V .

8.6.39 Succímero (ácido 2,3 dimercaptosuccínico o DMSA)

s

Farmacodinamia. El succímero es un quelante de
metales relativamente específico y activo por vía oral. Es un análogo hidrosoluble del BAL, y al igual que el es donante de grupos tioles. Farmacocinética. Se absorbe de manera rápida pe ro incompleta por vía oral. El pico plasmático se alcanza entre 1 y 2 hs. después de la administración. La vida media de eliminación es variable (entre 2 hs. y 2 días según los estudios). Se elimina por orina en su mayor parte conjugado.

8.6.37 Protamina, sulfato

s

Farmacodinamia. La protamina forma un complejo
con la heparina liberándola de su unión con la an-

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8.7 SUEROS ANTITOXINA Y ANTIVENENOS

311

Indicaciones. Intoxicaciones con plomo en niños con
niveles de plumbemia superiores a 45 mcg/dL. Debe monitorearse semanalmente la plumbemia después del tratamiento. La misma debe estabilizarse por debajo de 15 mcg/dL. Si es necesario puede repetirse la serie pero el intervalo entre las series debe ser de dos semanas como mínimo. El tratamiento quelante debe acompañarse de la identificación y remoción de la fuente de exposición. También se ha usado en adultos, y en intoxicaciones con mercurio, antimonio y arsénico pero los resultados no han sido concluyentes. Precauciones. No se aconseja su administración concomitante con EDTA-Ca o dimercaprol. Si el paciente ha recibido alguno de estos quelantes, deberán pasar 4 semanas antes de instituir el tratamiento con succímero. Debe asegurarse una buena hidratación y función renal durante el tratamiento. Alteraciones de la función renal y hepática. Contraindicaciones. Embarazo. Efectos adversos. Puede producir náuseas, vómitos, diarrea o constipación, dolor abdominal, anorexia, síntomas hemorroidales, halitosis y olor desagradable de la orina (excreción de sulfuros), rinitis, erupciones cutáneo-mucosas, aumento transitorio de transaminasas y fosfatasas, trombocitosis, eosinofilia y anemia hemolítica. Puede aumentar la excreción de zinc, pero no la de hierro, calcio, cobre y magnesio. Interacciones. Al igual que con otros quelantes, puede observarse una elevación de los niveles de plomo en sangre, asociado con síntomas, como resultado de la redistribución del metal desde los depósitos óseos. Posología y dosificación. Vía oral. Niños: 10 mg/kg (o 350 mg/m 2) cada 8 hs. durante los primeros 5 días, y luego cada 12 hs. durante otros 14 días. Total: 19 días. No debe prolongarse por más de tres semanas. Adultos: 10 a 30 mg/kg cada 8 hs., durante los primeros 5 días; y luego cada 12 hs., durante otros 14 días. Dosis máxima 1,8 g/día en adultos. Total: 19 días. No debe prolongarse por más de tres semanas.

Farmacocinética. Por vía oral tiene escasa absorción. La vida media es de 0,65 hs.

Indicaciones. Se utiliza por vía endovenosa en el
tratamiento de las intoxicaciones por cianuro, nitroprusiato, bromatos y cisplatino. Se administra luego de producida la metahemoglobinemia por el nitrito de amilo y/o de sodio. La dosis varía de acuerdo a la hemoglobina: con 8 g = 1,10 mL/kg y con 14 g = 1,95 mL/kg. El mecanismo de protección contra los efectos nefrotóxicos del cisplatino se ejerce por la presencia del tiosulfato en la orina y la formación de complejos solubles tiosulfato-cisplatino que no resultan tóxicos. También se ha usado por vía oral en las ingestas de yodo y de permanganato de potasio, y por vía dérmica en las quemaduras por dióxido de selenio. Precauciones. La administración rápida por vía endovenosa puede producir hipotensión arterial. Efectos adversos. El hiposulfito de sodio tiene baja toxicidad. Grandes dosis por vía oral pueden producir diarrea. El contacto con los ojos es irritan te. Posología y dosificación. Vía I.V. Hiposulfito de sodio 25%. Adultos y niños mayores de 25 kg; dar 12,5 g (50 mL) en infusión continua durante 10 minutos. Niños: 1,65 mL/kg (400 mg/kg) en forma lenta (2 a 5 mL/min.). Máximo 50 mL. Conservación. El hiposulfito de sodio es muy inestable en presencia de aire húmedo. Usar envases herméticos.

8.7 Sueros antitoxina y antivenenos
8.7.1 Antitoxina botulínica
s

Farmacodinamia. Dependiendo del origen, la antitoxina es específica para distintos tipos. La Antit oxina trivalente originaria de EE.UU. ( I m m u n o b i o l ogics Unit, Clinical Medicine Branch, Center for Infectious Diseases, Centers for Disease Control, Atlanta) neutraliza las toxinas tipo A, B y E. Se une a la toxina circulante y no neutraliza la toxina fijada en las uniones sinápticas. Existe una inmunoglobulina humana que se utiliza en el botulismo del lactante, pero aún se encuentra en fase de estudio experimental. Indicaciones. Prevención o tratamiento de la intoxicación sospechosa o confirmada con toxina botulínica de origen alimentario. Efectos adversos. El suero es de origen equino. Su aplicación puede producir en algunos pacientes:

8.6.40 Tiosulfato o hiposulfito de sodio 25% parenteral

s

Farmacodinamia. Dona grupos sulfuro y aumenta la
velocidad de acción de la rodanasa (cianuro tiosulfato sulfuro transferasa), convirtiendo al cianuro en tiocianato que se elimina por riñón.

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312

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO evolución al shock. El compromiso renal puede evidenciarse por oliguria u oligoanuria, alteraciones hidroelectrolíticas y llevar a una insuficiencia renal aguda. Forma leve: forma más común, dolor y edema local leve o ausente, manifestaciones hemorrágicas discretas o ausentes, con o sin alteración del tiempo de coagulación. Forma moderada: dolor y edema que afecta más de un segmento anatómico, acompañado o no de alteraciones hemorrágicas locales o sistémicas. Forma grave: edema extenso que puede comprometer todo el miembro acompañado de dolor intenso. Independientemente del cuadro local existen manifestaciones sistémicas como hipotensión arterial, oligoanuria, shock y hemorragias intensas.

hipersensibilidad inmediata o tardía o reacción anafilactoide. Hipertermia. Urticaria con prurito. Artralgias. Linfoadenopatías. Posología y dosificación. Cada ampolla contiene antitoxina equivalente a 7.500 UI de tipo A, 5.500 UI de tipo B y 8.500 de tipo E. Administrar 1 o 2 ampollas I.M. o por infusión lenta I.V. (en una dilución 1/10 en solución salina isotónica). Se puede repetir a las 2 o 4 horas, según el estado clínico. Conservación. Entre 4° C y 8 °C. No congelar y no agitar bruscamente porque se desnaturaliza el suero. Nota: como conservantes contiene fenol al 2,5/1.000 y mertiolate al 1/20.000 en la antitoxina, y nitrato de fenilmercurio 1/100.000 como bactericida en el agua diluyente.

8.7.2 Antiveneno Botrópico Bivalent

s

Contraindicaciones. Efectos adversos. Conservación. Ver 8.7.3. Posología y dosificación. Vía I.M., S.C., I.V. Siempre que sea posible se hará por vía endovenosa, juntamente con solución glucosada o fisiológica. Casos moderados: de 20 a 30 mL en una sola dosis. Casos severos: 60 mL, como mínimo en una sola dosis. Los niños recibirán la misma dosis que los adultos.

Farmacodinamia. Suspensión de inmunoglobulinas
específicas destinadas a neutralizar veneno ofídico de las especies: Bothrops alternatus (Yarará grande o víbora de la Cruz), B. neuweidiidiporus (Yarará chica). Purificado por fraccionamiento salino y digestión péptica. Cada lote lleva una indicación del poder neutralizante del antiveneno expresado de la siguiente manera: cada mililitro neutraliza XX mg de veneno de B. alternatus, XX mg de B. neuweidii diporus. Indicaciones. Cuadros compatibles con el envenenamiento, con o sin identificación del ejemplar ofidio. Debe administrarse lo más rápido posible después del accidente. Las manifestaciones clínicas son: Cuadro local: dolor muy intenso, edema que no deja Godet, equimosis y ampollas de contenido serohemático. La lesión puede evolucionar a la necrosis, produciéndose una escara que al desprenderse deja una úlcera que evoluciona tórpidamente, pudiendo dejar secuelas invalidantes. Manifestaciones generales: trastornos de la coagulación sanguínea hasta incoagulabilidad, que se manifiestan por alteraciones en el coagulograma (tiempo de coagulación, tiempo de protrombina) con o sin sangrados a nivel cutáneo o mucoso (gingivorragia, epistaxis, etc.), de órganos vitales, hematemesis, melena, hematuria, etc. Pueden existir manifestaciones generales como: epigastralgia, náuseas, vómitos, taquicardia, hipotensión, premonitorias en muchas ocasiones de la

8.7.3 Antiveneno Crotálico

s

Farmacodinamia. Suspensión de inmunoglobulinas
específicas destinadas a neutralizar veneno ofídico de la especie: Crotalus durissus terrificus (Víbora de cascabel). Purificado por fraccionamiento salino y digestión péptica. Cada lote lleva una indicación del poder neutralizante del antiveneno expresado de la siguiente manera: cada mililitro neutraliza, XX mg de veneno de Crotalus durissus terrificus. (0,4 mg es la cantidad mínima que neutraliza un mililitro de este antiveneno) Indicaciones. Pacientes que presenten un cuadro compatible con el envenenamiento, con o sin identificación del ejemplar ofidio. Debe administrarse lo más rápido posible después del accidente. Las manifestaciones clínicas son: Cuadro local: en el sitio de la mordedura se pre sentan discretos signos locales caracterizados por leve eritema, acompañado o no de discreto edema a nivel del sitio de introducción de los dientes inoculadores. Cuadro general: de instalación en general rápida con visión borrosa, diplopía, disminución de

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8.7 SUEROS ANTITOXINA Y ANTIVENENOS la agudeza visual y ptosis palpebral (facies miasténica). Mialgias. Oscurecimiento de la orina (mioglobinuria). Pueden presentarse trastornos de la coagulación sanguínea hasta incoagulabilidad. Manifestaciones generales como náuseas, vómitos, sudores, somnolencia, inquietud o agitación. En emponzoñamientos graves puede producirse parálisis respiratoria e insuficiencia renal aguda. Los signos y síntomas neurológicos, una vez constituidos, se mantienen alrededor de 2 semanas desapareciendo gradualmente sin secuelas aparentes. Clasificación del cuadro clínico: Leve: escasa signo-sintomatología neurotóxica de aparición tardía, sin mialgias ni alteración del color de la orina. Moderado: presencia de signo sintomatología neurotóxica de instalación precoz, mialgias discretas con o sin alteración del color de la orina. Grave: neurotoxicidad evidente e importante, facies miasténica, debilidad muscular, mialgias generalizadas, orina oscura (miog l o b i n u r i a ) , oligoanuria hasta la instalación de insuficiencia renal aguda. Contraindicaciones. No aplicar suero en el lugar de la picadura. Efectos adversos. El suero es una solución de fragmentos F(ab´)2 de inmunoglobulinas de origen equino. Su aplicación puede producir en algunos pacientes: hipersensibilidad inmediata o tardía o reacción anafilactoide. Hipertermia. Urticaria con prurito. Artralgias. Linfoadenopatías. Posología y dosificación. Vía Intramuscular. Subcutánea. Endovenosa. Siempre que sea posible se hará por vía endovenosa, juntamente con solución glucosada o fisiológica. Casos moderados: de 20 a 30 mL en una sola dosis. Casos severos: 60 mL. Como mínimo en una sola dosis. Los niños recibirán la misma dosis que los adultos. Conservación. Entre 4° C y 8 °C. No congelar. Como conservantes contiene fenol al 2,5/1.000 y merthiolate al 1/20.000.

313

la siguiente manera: cada mililitro neutraliza XX mg de veneno de Micrurus sp. Indicaciones. Pacientes que presenten un cuadro compatible con el envenenamiento, con o sin identificación del ejemplar ofidio. Debe administrarse lo más rápido posible después del accidente. Las manifestaciones clínicas son: Cuadro local: mínimo, con escaso dolor, leve edema, hipo o anestesia. Cuadro general: desde el sitio de mordedura el compromiso motor y sensitivo se hace progresivo con parálisis de los músculos intercostales, diafragma, faciales, faringolaríngeos (crisis de sofocación, sialorrea y disfagia), oculares (ptosis palpebral, facies miasténica y oftalmoplejía), parálisis respiratoria, colapso periférico y muerte por parálisis cardiorrespiratoria. Clasificación del cuadro clínico: el accidente por Micrurus debe ser considerado siempre como potencialmente grave.

Contraindicaciones. Efectos adversos. Conservación. Ver 8.7.3 Posología y dosificación. Vía I.M., S.C., I.V. Siempre que sea posible se hará por vía I.V., juntamente con solución glucosada o fisiológica. Casos moderados: de 10 a 20 mL en una sola dosis. Casos severos: 50 mL. Como mínimo en una sola dosis. Los niños recibirán la misma dosis que los adultos.

8.7.5 Antiveneno Botrópico Tetravalente (suero anti-yarará Misiones)

s

Farmacodinamia. Suspensión de inmunoglobulinas
específicas destinadas a neutralizar veneno ofídico de las especies: Bothrops alternatus (Yarará grande o víbora de la Cruz), B. neuwiedii diporus (Yarará chica), B. jararaca (Yararaca), B. jarara cussu (Yararacusú). Purificado por digestión péptica y fraccionamiento salino. Cada lote lleva una indicación del poder neutralizante del antiveneno expresado de la siguiente manera: cada mililitro neutraliza, XX mg de veneno de B. alternatus, XX mg de B. neuwiedii di porus, XX mg de B. jararaca, XX mg de B. jararacussu. Indicaciones. Envenenamiento por Bothrops alter natus (Yarará Grande o Víbora o de la Cruz), B. neuwiediidiporus (Yarará chica), B. jararaca (Yararaca), o B. jararacussu (Yararacusú).

8.7.4 Antiveneno Micrurus

s

Farmacodinamia. Suspensión de inmunoglobulinas
específicas destinadas a neutralizar veneno ofídico de ejemplares del Género Micrurus (Víbora de coral). Purificado por fraccionamiento salino digestión péptica. Cada lote lleva una indicación del poder neutralizante del antiveneno expresado de

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314

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO equino que neutraliza específicamente el veneno ofídico de las especies: Bothrops alternatus (Yarará Grande o Víbora o de la Cruz), B. neuwiedii diporus (Yarará chica), B. jararaca (Yararaca) y B. jararacussu (Yararacusú). Purificado por digestión péptica y fraccionamiento salino. Cada lote lleva una indicación del poder neutralizante del antiveneno expresado de la siguiente manera: cada mililitro neutraliza, XX mg de veneno de B. alternatus, XX mg de B. neuwiedii di porus, XX mg de B. Jararaca y XX mg de B. jararacussu. Indicaciones. Envenenamiento por Bothrops alter natus (Yarará o de la Cruz), B. neuwiedii diporus (Yarará chica), B. jararaca (Yararaca), o B. jara racussu (Yararacusú).

Contraindicaciones. Efectos adversos. Posología y dosificación. Conservación. Ver 8.7.3.

8.7.6 Antiveneno Botrópico-Crotálico (liofilizado)

s

Farmacodinamia. El antiveneno Polivalente es una
solución purificada de la fracción F(ab’)2 de Inmunoglobulinas obtenida de plasma de equinos hiperinmunizados con veneno de serpientes del género Bothrops y Crotalus durissus terrificus. El antiveneno es purificado por fraccionamiento salino y digestión péptica. Indicaciones. Accidentes comprobados de serpientes del género Bothrops (alternatus, neuwiedii, jarara ca, jararacussu, ammodytoides y moojeni, etc.) y del género Crotalus (Crotalus durissus terrificus). Contraindicaciones. No aplicar suero en el lugar de la picadura. Este antiveneno no debe ser utilizado en accidentes provocados por serpientes del género Micrurus (víbora de coral). Efectos adversos. Posología y dosificación. Ver 8.7.3 Conservación. El suero liofilizado no requiere refrigeración y debe conservarse en un lugar fresco y seco.

Contraindicaciones. Efectos adversos. Posología y dosificación. Ver 8.7.3. Conservación. Ver 8.7.6.

8.7.9 Antiveneno Escorpión

s

Farmacodinamia. Los anticuerpos desensibilizados,
son obtenidos por fraccionamiento del plasma de caballos sanos inmunizados con venenos de Cro talus durissus terrificus, Bothrops alternatus y Bothrops neuwiedii. Estos poseen la capacidad de neutralizar los efectos tóxicos de los venenos de dichas víboras cuando ingresan al organismo luego de una mordedura. El producto es valorado de acuerdo a la capacidad de neutralizar la acción letal de una cantidad determinada de veneno específico por inyección I.V. en ratones. Cada vial contiene Inmunoglobulinas equinas purificadas capaces de neutralizar las siguientes cantidades de venenos: Veneno de Crotalus durissus 4 mg Veneno de Bothrops alternatus 12,5 mg Veneno de Bothrops neuwiedii 12,5 mg Indicaciones. Envenenamiento causado por la mordedura de las víboras de Cascabel, Yarará de la Cruz y Yarará chica. Precauciones. Antes de administrar sueros de origen equino el médico debe evaluar cualquier antecedente de asma, alergia, de administraciones previas de suero equino o de reacciones alérgicas por contacto o exposición a caballos. Pacientes con estos antecedentes pueden generar serias reacciones anafilácticas luego de la administración del suero de origen equino. Pacientes con

8.7.7 Antiveneno Bothrops bivalente liofilizado

s

Farmacodinamia. El suero es una solución de fragmentos F(ab´)2 de inmunoglobulinas de origen equino que neutraliza específicamente el veneno ofídico de las especies: B. alternatus (Yarará Grande o Víbora o de la Cruz) y B. neuwiedii di porus (Yarará chica), purificado por digestión péptica y fraccionamiento salino. Cada lote lleva una indicación del poder neutralizante del antiveneno expresado de la siguiente manera: cada mililitro neutraliza, XX mg de veneno de B. alternatus, XX mg de B. neuweidii diporus. Indicaciones. Envenenamiento por Bothrops alter natus o B. neuwiedii diporus.

Contraindicaciones. Efectos adversos. Posología y dosificación. Ver 8.7.3. Conservación. Ver 8.7.6.

8.7.8 Antiveneno Botrópico Tetravalente liofilizado (suero anti-yarará) s
Farmacodinamia. El suero es una solución de fragmentos F(ab´) 2 de inmunoglobulinas de origen

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8.7 SUEROS ANTITOXINA Y ANTIVENENOS severa trombocitopenia o desórdenes en la coagulación tienen contraindicada las inyecciones intramusculares, por lo tanto se debe evaluar la relación riesgo-beneficio de la administración de suero antiofídico, teniendo presente que la mordedura de una víbora puede tener un desenlace fatal. Ante la posibilidad de una reacción anafiláctica se debe disponer siempre de 1 mL de adrenalina (1:1000) para contrarrestarla. Acciones que deben evitarse con el paciente mordido por una víbora: -Suministro de bebidas alcohólicas como estimulantes o para mitigar el dolor. -El uso del torniquete. Se ha comprobado que esta medida agrava el bloqueo vascular, favoreciendo el síndrome isquémico-edematoso y necrosis. -Las incisiones, amplias fasciotomías y cauterizaciones en el sitio de la mordedura, pues estas medidas destruyen tejidos y pueden limitar las funciones. Conviene reiterar que sólo debe exprimirse suavemente con los dedos en el sitio de la mordedura para facilitar el arrastre del veneno por la salida de sangre. -La inyección de suero “in situ”, pues aumenta el edema y con ello la isquemia. -La administración de agentes inhibidores de la fibrinolisis ante la presencia de síndrome hemorragíparo sugestivo de C.I.D. Esta medida agrava la coagulopatía, y provoca hemorragias intensas. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los sueros equinos.

315

Efectos adversos
a) Reacciones inmediatas (shock, anafilaxis, ocurren dentro de los primeros 30 minutos). Los síntomas y signos pueden aparecer antes de que la aguja sea extraída y pueden incluir aprensión, enrojecimiento, picazón, urticaria, edema en la ca ra, lengua y glotis, tos, disnea, cianosis, vómito y colapso, b) La enfermedad del suero puede ocurrir 5 a 24 días, después de la administración. El período de incubación puede ser menor a 5 días, especialmente en aquellos pacientes que hayan recibido preparaciones de suero equino en el pasado. Los síntomas y signos usuales son sensación de malestar, fiebre, urticaria, linfoadenopatías, edema, artralgias, náuseas y vómitos. Ocasionalmente pueden desarrollarse manifestaciones neurológicas, tales como meningismos y neuritis periféricas que usualmente involucran hombros y

extremidades anteriores. Dolor y debilidad muscular están frecuentemente presentes y se puede desarrollar atrofia permanente. Posología y dosificación. Producido el accidente ofídico, se deben adoptar medidas generales con el paciente tales como ponerlo en reposo absoluto, brindar ventilación e hidratación conveniente, lavar la herida con abundante agua y jabón. El suero antiofídico puede ser administrado I.M., (se debe inyectar en grandes masas musculares, preferentemente el glúteo, y nunca debe ser inyectado en los dedos de la mano o el pie), S.C. (en caso de urgencia y de no poseer jeringa adecuada para administración I.M.), o I.V. En el caso de la administración IM, el suero será administrado en lo posible en una sola sesión y se reservará la vía intravenosa (I.V.) cuando existan evidencias claras de shock o hayan pasado más de 8 hs. de evolución sin tratamiento y se encuentre en un establecimiento asistencial. Para realizar un tratamiento antiofídico correcto debe respetarse el siguiente principio: todos los accidentes, independientemente del género y especie agresora, deberán someterse a una sueroterapia específica capaz de neutralizar entre 75 y 100 mg de veneno. Por lo tanto la cantidad de Suero Antiofídico a utilizar será aquella que garantice la protección contra la mayor cantidad de veneno que cada especie podría inocular (75 mg de Veneno Botrópico o 50 mg de Cascabel). En el caso de que se tenga la certeza de cual es la víbora que ha mordido, se inyectará: Yarará: no menos de 50 mL de Suero Antiofídico preferentemente por vía I.V. en un medio asistencial, con el agregado de corticosteroides. En caso de mordedura de Yarará grande (víbora de la cruz) que puede llegar a inocular 100, 150 o más miligramos de veneno, la cantidad de suero a utilizar podrá aumentarse, según la sintomatología que presente el accidentado. Cascabel: no menos de 50 mL de Suero Antiofídico, preferentemente por vía I.V. Se considerará también como grave una mordedura por víbora del género Bothrops (Yarará) en las siguientes circunstancias: a) Mordeduras en extremidad cefálica. b) Niños de baja estatura, débil complexión, o corta edad. c) Síndrome local que muestre en pocos minutos edema y equimosis extensas. d) Rápida tendencia al colapso “a poco tiempo” de producido el accidente. e) Demora en la iniciación del tratamiento más allá de 30 min. de producida la mordedura. En cualquie-

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316

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO hasta el tronco. En casos severos se puede ver una facies característica (Facies latrodectísmica) con cierto parecido a la facies sardónica. En las primeras horas posteriores al accidente puede aparecer un síndrome de alarma que se traduce por opresión precordial, que puede evidenciar alteraciones del segmento ST en el ECG, taquicardia inicial e hipertensión seguidas de bradicardia, vómitos, hiperestesia generalizada, sudoración, sialorrea, midriasis con leve edema bipalpebral, hipersecreción nasal, bronquial y piloerección. Se manifiesta en crisis y luego de las mismas el paciente queda con gran astenia y depresión psíquica. Posteriormente se presenta un cuadro de excitación y ansiedad pseudopsicótico (siempre con lucidez), con contracturas musculares generalizadas periódicas, que localizadas en abdomen simulan un abdomen agudo. Suele asociarse paresia vesical e intestinal y en menor frecuencia priapismo, eyaculación, enuresis y oliguria. El óbito se produce en general por falla hemodinámica y edema agudo de pulmón. Contraindicaciones. Efectos adversos. 8.7.3 Posología y dosificación. Vía I.V., S.C., I.M. En todos los casos es suficiente una sola ampolla (2 mL), como dosis única y total. Los niños recibirán la misma dosis que los adultos. Conservación. Entre 4° C y 10 °C. No congelar.

ra de estas contingencias se aconseja aplicar no menos de 30 a 50 mL de Suero Antiofídico I.M. Las dosis deben repetirse cada 6 hs. hasta completar la desaparición de los síntomas. Pediatría: Los niños recibirán igual dosis que los adultos, pudiendo repartirse la dosis total en distintos grupos musculares con el fin de evitar grandes acúmulos de líquidos en masas musculares pequeñas. Reconstitución: Transferir con jeringa estéril el contenido de la ampolla diluyente e invertir cuidadosamente el vial varias veces imprimiendo movimientos rotatorios, hasta resuspensión total del liofilizado del suero antiofídico, evitando la formación de espuma. Cada vial contiene como excipientes: Cloruro de Sodio (85 mg), glicina (100 mg), fenol (25 mg) y timerosal (0,5 mg). Cada ampolla de diluyente contiene 10 mL de agua para inyectables. Conservación. En lugar fresco y seco (temperaturas menores a 35° C). Una vez reconstituido, conservar en heladera (no congelar) y utilizar dentro de las 24 hs. siguientes a la reconstitución. Cualquier sobrante debe desecharse.

8.7.10 Antiveneno Latrodectus

s

Farmacodinamia. El suero es una solución de fragmentos F(ab´) 2 de inmunoglobulinas de origen equino. Este suero actúa efectivamente en la neutralización de los venenos de las siguientes especies de arañas: Latrodectus variegatus. L. antheratus. L. diaguita. L. corallinus y L. guartus (“viuda negra”, “del lino”, “rastrojera”, “faran dula”, “mico-mico”, “poto-rojo”, “pollu” y “lu cacha”). Indicaciones. Cuadros compatibles con el envenenamiento, con o sin identificación del ejemplar. Debe administrarse lo más rápido posible después del accidente. Las manifestaciones clínicas son: Cuadro local: el hincamiento de los quelíceros provoca un dolor punzante débil, que en un lapso variable entre 15 y 60 minutos aumenta de intensidad y puede irradiarse o generalizarse. Acompaña una pápula eritematosa en la zona de puntura y a veces leve edema, hiperestesias locales y piloerección. No forma ampollas ni necrosis cutánea. Contracturas musculares localizadas en el área de la picadura con tendencia a la generalización. Cuadro general: el signo más característico es el dolor intenso que se irradia de la zona de picada

8.7.11 Antiveneno Loxosceles

s

Farmacodinamia. Suspensión de inmunoglobulinas
específicas del suero de equinos hiperinmunizados con veneno de arañas del género Loxosceles (araña casera, de los rincones o violín). Purificado por digestión péptica y fraccionamiento salino. Cada mililitro neutraliza el veneno de 16 glándulas de Loxosceles laeta. Indicaciones. Cuadros compatibles con el envenenamiento, con o sin identificación del ejemplar. Debe administrarse lo más rápido posible después del accidente. Las manifestaciones clínicas son: Loxoscelismo cutáneo: la picadura produce una sensación punzante, de poca intensidad, que muchas veces pasa desapercibida. Luego de un lapso variable, entre minutos a algunas horas, aparece dolor de tipo urente, acompañado de edema local. En el sitio de la picadura se forma una pápula, que puede evolucionar a una placa eritematosa o adoptar las características de placa “livedoide” o marmórea, con áreas rojo violáceas alternando

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8.7 SUEROS ANTITOXINA Y ANTIVENENOS con otras pálidas, de contornos irregulares, y rodeada de un halo claro, con vesículas o ampollas con contenido seroso o serohemático. Entre el quinto y séptimo día, el área se oscurece y entre la segunda y tercera semana se encuentra una escara bien definida. La costra necrótica se desprende por los bordes, dejando una úlcera que tiende a la cronicidad. La cicatrización se produce entre la cuarta y sexta semana, aunque puede demorarse hasta tres meses. Las picaduras que ocurren en zonas del tegumento con abundante tejido laxo (cara) pueden presentar únicamente edema y dolor, sin la típica lesión cutánea. Acompañando el cuadro local puede haber compromiso del estado general como astenia, hipertermia, cefalea, exantema morb i l i f o rme, prurito, petequias, mialgias, irritabilidad, visión borrosa y somnolencia. Loxoscelismo sistémico, cutáneo visceral o cutáneo-víscero-hemolítico: en las primeras 48 hs. de la picadura se pueden presentar manifestaciones clínicas que son consecuencia de la hemólisis intravascular como anemia hemolítica, ictericia y hemoglobinuria, y también coagulación intravascular diseminada (CID) que pueden llevar a insuficiencia renal aguda y al óbito. La plaquetopenia constituye el primer indicio de progresión a la CID. Contraindicaciones. Efectos adversos. 8.7.3 Posología y dosificación. Antiveneno del Instituto de Producción de Biológicos del Perú. Vía Subcutánea (región interescapular). No administrar por vía endovenosa. Uno a 2 frascos ampolla en una sola dosis. Antiveneno del Instituto Butantan (Sao Paulo) y del Instituto Malbrán Vía I.V. Cuadro local: 5 ampollas Cuadro sistémico: 10 a 15 ampollas. Los niños recibirán la misma dosis que los adultos. Conservación. El suero líquido debe conservarse a temperatura entre 2 y 8 °C. No congelar. Frasco con liofilizado (pastilla compacta o polvo blanco) y 5 mL de diluyente: no requiere refrigeración y debe conservarse en un lugar fresco y seco.

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tiene 7,5 dosis mínimas neutralizantes de veneno cténico-antiphoneutria. Indicaciones. Cuadros compatibles con el envenenamiento, con o sin identificación del ejemplar. Debe administrarse lo más rápido posible después del accidente. Las manifestaciones clínicas son: Cuadro local: luego de la picadura se produce un dolor punzante intenso, por acción traumática de los grandes quelíceros y directa del veneno, que puede irradiarse con características de parestesias a todo el miembro afectado. Próximo al sitio de punctura puede verse edema, sudoración, hiperemia, y fasciculaciones musculares. Cuadro general: acompañando al cuadro local aparecen manifestaciones sistémicas como taquicardia, hipertensión arterial, sudoración profusa, excitación psicomotriz, visión borrosa, vómitos, sialorrea, diarrea y en los casos más severos hipertonía muscular, hipotensión arterial, shock y edema agudo de pulmón. Los calambres pueden generalizarse apareciendo crisis convulsivas con opistótonos. Estas crisis pueden desencadenarse por el roce superficial de la piel. El cuadro puede durar varias horas hasta 24 hs. o puede ocurrir la muerte en el término de 3 hs., especialmente en niños. En el adulto la mayoría de las veces solo se produce dolor y edema local. Clasificación del Cuadro Clínico Leve: cuadro clínico local, eventualmente taquicardia y agitación secundarios al dolor. Moderado: manifestaciones locales y sistémicas como taquicardia, hipertensión arterial, sudoración profusa, agitación psicomotriz, visión borrosa, vómitos, dolor abdominal, priapismo y sialorrea discreta. Grave: raro en adultos y frecuente en niños. A las manifestaciones anteriormente mencionadas se agregan vómitos frecuentes, bradicardia, hipotensión arterial, insuficiencia cardiaca, arritmias, edema agudo de pulmón, shock, convulsiones, depresión neurológica y coma. Efectos adversos. Ver 8.7.3. Posología y dosificación. Vía Endovenosa. Casos moderados: 5 ampollas en una sola dosis. Casos severos: 10 ampollas en una sola dosis. Los niños recibirán la misma dosis que los adultos. Conservación. Entre 4° C y 8 °C. No congelar.

8.7.12 Antiveneno Phoneutria

s

8.7.13 Antiveneno Lonomia
Farmacodinamia. Suspensión de inmunoglobulinas
específicas destinadas a neutralizar veneno de arañas del género Phoneutria. Cada ampolla con-

s

Farmacodinamia. El suero es una solución de fragmentos F(ab´) 2 de inmunoglobulinas de origen

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318

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO

equino que neutraliza el veneno de Lonomia sp. (“taturana”). Indicaciones. Cuadro compatible con el envenenamiento, con o sin identificación del ejemplar. Debe administrarse lo más rápido posible después del accidente. Las manifestaciones clínicas son: -Leve: manifestación local sin trastornos de la coagulación o sangrado en las primeras 72 horas del accidente. -Moderado: manifestación local y trastornos de la coagulación (prolongación del tiempo de coagulación, del tiempo de protrombina, disminución de la actividad de protrombina y consumo del fibrinógeno) o hemorragias en piel y/o mucosas (gingivorragia, equimosis, hematomas, sufusiones extensas y hematuria) sin alteraciones hemodinámicas. -Grave: alteración de la coagulación, con hemorragias en vísceras (abdominales-intra o extraperitoneales, hematemesis, hematuria, ginecorragia, hemorragia pulmonar, intraarticular, intracraneana y tiroidea), con alteraciones hemodinámicas (hipotensión, taquicardia y shock) y/o falla multiorgánica. Precauciones. Debe tenerse especial cuidado con niños con insuficiencia cardíaca o renal por el riesgo de sobrecarga de volumen. Contraindicaciones. Efectos adversos. Ver 8.7.3. Posología y dosificación. Vía Endovenosa. Diluido con solución glucosada 5% o fisiológica (proporción 1:2 a 1:5). Casos moderados: 5 ampollas (1=10 mL) durante 1 hora. Casos graves: 10 ampollas (1=10 mL) durante 1 hora y 30 minutos. Los niños recibirán la misma dosis que los adultos. Conservación. Ver 8.7.12.

Precauciones. Pacientes con antecedentes de insuficiencia coronaria, trastornos del ritmo ventricular, hipertensión arterial severa y cardiomiopatía obstructiva. Efectos adversos. palpitaciones, taquicardia sinusal, ansiedad, cefaleas, temblor, fiebre y HTA. Las sobredosis producen vasoconstricción intensa e hipertensión pulmonar. Posología y dosificación. Vía I.V.: 0,25 mcg/kg/min., en bolo hasta que la presión sistólica sea de 100 mm Hg. Dosis usual entre 1 y 4 mg/min. Administrar a través de una vía central. Se preparan 2 mg en 250 mL de dextrosa 5% o solución salina isotónica. Concentración de 8 mg/mL. No se debe usar si la solución tiene color marrón o muestra precipitados. No mezclar con bicarbonato de sodio. Conservación. Recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

8.8.2 Biperideno

s

Farmacodinamia. El biperideno inhibe los receptores colinérgicos estriados, restaurando parcialmente el desequilibrio entre los sistemas excitatorio (colinérgico) e inhibitorio (dopaminérgico) en el cuerpo estriado que origina las reacciones extrapiramidales inducidas por neurolépticos y la enfermedad de Parkinson. Farmacocinética. Por vía oral, la biodisponibilidad es del 29 al 33 %, el pico plasmático ocurre alrededor de los 90 minutos, y los efectos comienzan a las 2,5 hs. de la ingesta. El volumen de distribución es de 24 l/kg, y la vida media de eliminación es de 18 a 24 hs. Indicaciones. Reacciones extrapiramidales inducidas por neurolépticos y como tratamiento complementario de la enfermedad de Parkinson. Precauciones. Niños y adultos. En paciente ancianos, especialmente aquellos con cambios ateroescleróticos, puede verse un aumento del riesgo de efectos adversos del Sistema Nervioso Central. Pacientes con enfermedad renal o hepática grave, hipertensión, hipertiroidismo, ileostomía o colostomía, hipertrofia prostática y taquiarritmias. Recomendar al paciente que no conduzca vehículos ni realice actividades peligrosas. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al biperideno o a otras drogas anticolinérgicas, miastenia grave, glaucoma de ángulo estrecho, enfermedad obstructiva gastrointestinal, uropatía obstructiva,

8.8 Otras drogas útiles en el tratamiento de intoxicaciones
8.8.1 Adrenalina
s

Farmacodinamia. Amina simpaticomimética con
efecto alfa adrenérgico (vasoconstrictor), beta1 adrenérgico (inotrópico positivo) y beta2 adrenérgico (broncodilatador). Indicaciones. Paro cardiocirculatorio, colapso, shock anafiláctico y estado de mal asmático de origen tóxico. En la intoxicación con cloroquina se administra asociado a diazepam y ARM.

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8.8 OTRAS DROGAS ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE INTOXICACIONES íleo paralítico o atonía intestinal, esofagitis por reflujo, colitis ulcerativa o megacolon tóxico y estado cardiovascular inestable en hemorragia aguda. Efectos adversos. confusión mental, euforia, agitación y trastornos de conducta. A dosis altas se obs e rvan alucinaciones y sensación de despersonalización. Los efectos psicológicos son causa de abuso en ciertos pacientes. Puede causar bloqueo neuromuscular y otros signos anticolinérgicos (sequedad de mucosas, retención urinaria, etc.). Posología y dosificación. Adultos: la dosis usual para el tratamiento de las reacciones distónicas agudas es de 2 mg, por vía I.M. o infusión I.V. lenta, que se puede repetir cada 30 minutos hasta un máximo de 4 dosis por día. El mantenimiento se realiza por vía oral con dosis de 2 mg, una a cuatro veces por día. La dosis máxima es de 16 mg. Niños: 0,04 mg/kg/dosis o 1,2 mg/m2/dosis por vía I.M. o infusión I.V . lenta, que se puede repetir cada 30 minutos hasta un máximo de 4 dosis por día. Conservación. Recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

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s

8.8.4 Difenhidramina parenteral

Farmacodinamia. Es un antagonista de primera generación, que antagoniza los efectos H1 de la histamina. Indicaciones. Distonías inducidas por neurolépticos y en el tratamiento de las reacciones alérgicas agudas, aún en el angioedema no infeccioso. Ha sido útil en el manejo de las intoxicaciones con fluoxetina. Precauciones. En pacientes ancianos puede producir aumento de la confusión mental. Recomendar al paciente que evite conducir vehículos y realizar tareas peligrosas. Interacciones. Aminofilina, algunas fenotiazinas y algunos barbitúricos. Posología y dosificación. La dosis en adultos es de 50 mg en infusión I.V. lenta, seguida de 50 mg por vía oral, tres o cuatro veces por día, durante 48 hs. En niños es de 0,5 a 1 mg/kg, I.V. o I.M. sin exceder los 30 mg/día.

8.8.5 Difenilhidantoína parenteral

s

Farmacodinamia. La difenilhidantoína actúa como

8.8.3 Clonidina

s

que provoca una disminución del tono simpático en el S.N.C. Actúa sobre el locus coeruleus produciendo la apertura de los mismos canales de K+ que abren los receptores opiáceos, corrigiendo los síntomas adrenérgicos del síndrome de abstinencia. Indicaciones. Es un buen coadyuvante en el tratamiento del síndrome de abstinencia a los opiáceos, sobre todo cuando no se dispone de metadona. La clonidina mejora algunos síntomas: diarrea, piloerección, sudoración, lagrimeo y rinorrea. No tiene efecto sobre el insomnio ni los dolores óseos y musculares. Es la droga de elección en el manejo del síndrome de abstinencia a la clonidina. Efectos adversos. Puede producir sedación, hipotensión ortostática, mareos y fatiga. La dosis tóxica estimada es de 0,1 mg/kg. Posología y dosificación. Vías transdérmica (parches), S.C., I.M., I.V., Oral. La dosis de inicio será de 0,1 a 0,3 mg, 3 o 4 veces por día y, luego, disminuir diariamente durante 10 días. Conservación. Recipientes de cierre perfecto.

Farmacodinamia. Es un agonista alfa2 adrenérgico,

anticonvulsivante por efecto estabilizador de las membranas excitables. El comienzo de acción puede verse a los 10 minutos de la infusión. Indicaciones. Manejo de convulsiones de origen tóxico. Sin embargo, la efectividad puede reducirse hasta un 40% de los casos, ya que no es útil en las convulsiones por cocaína, isoniacida, teofilina y síndromes de abstinencia por benzodiacepinas o alcohol. Precauciones. Se debe realizar monitoreo cardíaco durante la infusión y hasta 60 minutos después de finalizada la misma. Contraindicaciones. Intoxicaciones con antidepresivos tricíclicos porque agrava la hipotensión y aumenta la incidencia de taquicardia ventricular. Posología y dosificación. Entre 15 y 20 mg/kg. La velocidad de administración debe ser de 1 mg/kg/min., hasta un máximo de 25 mg/min., en niños o adultos con enfermedad cardiopulmonar, o 50 mg/min., en ausencia de enfermedad cardiopulmonar. Dosis máxima: 30 mg/kg en las primeras 8 hs., 40 mg/kg en 24 hs., 1,5 g como dosis de carga en adultos. Se debe diluir en solución salina a una concentración de 10 mg/mL. No se debe diluir en solución dextrosada porque cristaliza. La tubuladura debe estar protegida de la luz. Conservación. Recipientes de cierre perfecto.

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320

Capítulo 8: ANTÍDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLÓGICO
s

8.8.6 Dobutamina

efecto inotrópico positivo. También tiene efecto beta2 y alfa adrenérgico, con efectos diferentes sobre los vasos periféricos. No tiene efecto sobre los receptores dopaminérgicos y no produce liberación de noradrenalina. Indicaciones. Shock cardiogénico de las intoxicaciones por betabloqueantes y bloqueantes de los canales de calcio. También se ha utilizado para contrarrestar la hipotensión en las intoxicaciones con antidepresivos tricíclicos y fenotiazinas. Efectos adversos. Interacciones. Puede agravar la hipotensión en las intoxicaciones con antidepresivos tricíclicos debido al efecto vasodilatador periférico beta, que no tiene oposición alfa adrenérgica. Posología y dosificación. Dosis inicial: 2,5 mg/kg/ min. Mantenimiento: se puede aumentar 2,5mg/kg/min., cada 10 minutos, hasta obtener el efecto deseado. La dosis usual oscila entre 2,5 y 20 mg/kg/min. Preparar 500 mg en 250 mL de Dextrosa al 5% o solución salina isotónica. Concentración: 2000 mg/mL. No mezclar con bicarbonato de sodio. Administrar por vía central. Conservación. Recipientes de cierre perfecto entre 15 y 30º C. Proteger de la luz.

Farmacodinamia. Agonista beta 1 adrenérgico con

var las arritmias cardíacas producidas por los antidepresivos tricíclicos. Interacciones. La dopamina se inactiva en soluciones alcalinas como bicarbonato sódico al 5% y fármacos alcalinos como furosemida y tiopental sódico. Posología y dosificación. Dosis inicial para perfusión renal: 0,5-2 mg/kg/min. Para shock: 2-5 mg/kg/min. Mantenimiento: se puede aumentar 1-5 mcg/kg/min., cada 10 minutos, hasta obtener el efecto deseado. La dosis usual oscila entre 0,5 y 20 mg/kg/min, pero se han usado más de 50 mg/kg/min en casos de shock grave. Preparar 400 mg en 250 mL de Dextrosa 5% o solución salina isotónica. Concentración: 1600 mg/mL. No mezclar con bicarbonato de sodio. Administrar a través de una vía central. Conservación. Recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

8.8.8 Fenobarbital parenteral

s

Farmacodinamia. Droga anticonvulsivante. Indicaciones. Como anticonvulsivante de tercera línea (luego del diazepam y la difenilhidantoína). No es la droga de elección en el tratamiento de las convulsiones por tóxicos por la demora en el comienzo de acción (10 a 20 minutos) y por su larga vida media (50 a 100 horas) ya que deprime el sensorio por un período prolongado. Es la droga