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F TC

FORMULARIO TERAPUTICO CONAMED


Cuarta Edicin

NDICE GENERAL
Prlogo Consideraciones e instrucciones Abreviaturas utilizadas PRIMERA PARTE Listado bsico de medicamentos esenciales para atencin primaria 4 7 15

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SEGUNDA PARTE (Formulario Teraputico) Captulo 1. Antiinfecciosos Cap. 2. Antispticos Cap. 3. Antihistamnicos Cap. 4. Rin y vas urinarias Cap. 5. Aparato respiratorio Cap. 6 Dermatolgicos Cap. 7. Analgsicos y antiinflamatorios no esteroides Cap. 8. Antdotos y otras drogas de uso toxicolgico Cap. 9. Quimioterpicos, antineoplsicos y drogas que modifican la inmunidad Cap. 10. Medicamentos de uso tico Cap. 11. Sangre Cap. 12. Metabolismo Cap. 13. Tocoginecolgico Cap. 14. Anestsicos generales, anestsicos locales y relajantes musculares Cap. 15. Analgsicos opiceos Cap. 16. Hormonas y productos relacionados Cap. 17. Sistema nervioso Cap. 18. Oftalmolgicos Cap. 19. Radiolgicos Cap. 20. Cardiovascular Cap. 21. Aparato digestivo Cap. 22. Odontolgicos Cap. 23. Sueros y vacunas Cap. 24. Medio interno TERCERA PARTE (Apndices e ndices) 1. Criterios de teratogenicidad 2. Radiofrmacos 3. Listado de frmulas oficiales, oficinales y magistrales 4. Listado de medicamentos prohibidos en deportes ndice alfabtico de drogas ndice alfabtico de presentaciones comerciales ndice alfabtico de laboratorios

27 143 149 159 181 213 235 269 325 401 407 437 483 499 517 529 553 619 649 659 707 737 767 787

817 819 822 825 829 837 870

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FORMULARIO TERAPUTICO CONAMED


Cuarta Edicin
Autores: Comisin de Medicamentos de la Fundacin CONAMED Asesores: Consultores Expertos en Farmacologa Editor responsable: Consejo de Administracin de la Fundacin CONAMED

EDITORIAL CONAMED Av. Asamblea 43 (C1424COA), Ciudad Autnoma de Buenos Aires, Argentina. Tel.: (54-11) 4652-1316. E-mail: administracion@conamed.org.ar Sitio web: www.conamed.org.ar

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PRELIMINARES

PRLOGO
En 1961 el Dr. Hctor Nobla, entonces Ministro de Salud de la Nacin, aprob el Repertorio de Medicamentos Simples: algo ms de 200 monofrmacos con el propsito claro de ayudar al mdico y orientarlo hacia prescripciones confiables, para obtener una respuesta teraputica efectiva. La ley 16.463 (Oativia) establece desde 1964 la necesidad de redactar y poner en vigencia el Formulario Teraputico Nacional (FTN), que debe ser confeccionado por el Ministerio de Salud de la Nacin con el objetivo de propender al Buen Uso de los Medicamentos (BUM). Este formulario debe estar integrado por monofrmacos y -excepcionalmente- asociaciones a dosis fijas, que cubran las necesidades farmacoteraputicas de la mayora de las enfermedades prevalentes en el pas, con productos de seguridad y eficacia cientficamente demostradas. Por su parte, el Profesor Manuel Litter (UBA) en 1972 inici su gestin a favor de un Listado Nacional. La puesta en marcha de un formulario de medicamentos coincida con las recomendaciones de la Organizacin Mundial de la Salud que desde 1977 ha postulado el Listado de Medicamentos Esenciales (LME) para hacer un mejor uso de los mismos, orientado hacia buenas prcticas prescriptivas. La primera edicin del FTN fue realizada por la Secretara de Estado de Salud Pblica del Ministerio de Bienestar Social, en 1977. Ocho aos ms tarde, el entonces Ministro de Salud y Accin Social de la Nacin, Dr. Aldo Neri, aprob el FTN 85: un listado con el nombre genrico de los medicamentos, sus formas farmacuticas y sus concentraciones (resolucin 750/85). Luego, el Dr. Carlos Canitrot, por disposicin 31/86, cre un grupo de trabajo para actualizar el formulario peridicamente. Como oficialmente esto no se produjo, el grupo denominado Comisin de Medicamentos, efectu 7 (siete) actualizaciones del listado mencionado, entre 1986 y 1999, bajo la denominacin F.T.N. COMRA (FTN 1986, 1988, 1989, 1992, 1995, 1998 y 1999). Esta Comisin de Medicamentos fue liderada sucesivamente por los Dres. Isaac Moncarz, Roberto Raa, Juan Guerra, Carlos Arstides Romn y Roberto Lugones, todos ellos fundadores de la Fundacin Comisin de Medicamentos (CONAMED). En 2001, el Dr. Lugones, durante su gestin al frente de la Administracin Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnologa Mdica (ANMAT), cre un equipo multidisciplinario, mayoritariamente integrado por miembros de CONAMED, que trabaj y logr consensuar a nivel nacional un nuevo y actualizado listado de frmacos (COFESA: Grupo de Trabajo en Medicamentos [1]). Debido al quiebre institucional de fines de 2001, este listado no fue publicado como FTN 2002. La Jornada Medicamentos en la Crisis: Llamado a Concurso de Ideas (2), organizada por CONAMED en marzo de 2002, mostr importantes coincidencias sobre la necesidad de poner en vigencia el Formulario Teraputico Nacional. Pero debido a la inaccin del Estado Nacional, esto no ocurri. No obstante, nuestro equipo profesional retom el trabajo realizado, complet la informacin tcnica, sistematiz metodolgicamente los conocimientos cientficos y puso a disposicin de los Sistemas y Servicios Organizados de Salud la compilacin de esos contenidos, bajo la denominacin FTC 2002 (3). La declaracin del estado de Emergencia Sanitaria y el impulso a la prescripcin por denominacin genrica promovi la sustitucin de medicamentos de marcas reconocidas por otros desconocidos, sin haberse adoptado en el sector oficial los recaudos de calidad pertinentes. Frente al elevado riesgo que esto implica, CONAMED alert sobre el dao potencial (4) y luego se hizo cargo de brindar informacin con su FTC 2003 (5), afrontando un nuevo desafo:

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tipificar objetivamente la calidad de los medicamentos. Un arduo trabajo de evaluacin y compromiso permiti que a la actualizacin del listado de las drogas ms seguras y eficaces disponibles en Argentina, se pudiera agregar la calificacin de la oferta. El FTC 2003 destacaba en negrita aquellos medicamentos elaborados bajo estrictas condiciones de garanta de calidad, tal como exige la Organizacin Mundial de la Salud desde 1992 (Normas de Buenas Prcticas de Fabricacin y Control, GMP sus siglas en ingls, establecidas en ese ao). As se los diferenciaba de los productos que solo cumplan GMP OMS 75 Plus. Fueron excluidos los que no cumplan ninguna de esas normas. A comienzos de 2004, el Dr. Gins Gonzlez Garca por Resolucin 160/04, estableci un nuevo listado presentado como Formulario Teraputico Nacional; con el que CONAMED tuvo diferencias conceptuales (ms de 25 aos de atraso en los criterios de seleccin y evaluacin) y de procedimiento (annimo, sin mecanismos de actualizacin y de dudosa transparencia al no explicitar los criterios de inclusin y exclusin) con que fue elaborado. Ms all de esas diferencias, CONAMED salud su aparicin (6) y suspendi la publicacin de su FTC 2004, entendiendo que un formulario desde el sector oficial, siendo mejorable, era un claro progreso con respecto a la situacin preexistente., Lamentablemente los defectos originales del nuevo Formulario Teraputico Nacional no fueron corregidos y se emitieron otras normas (resoluciones 310/04, 331/04, 758/04 y 82/05) que hicieron ms confusa an la situacin (7) haciendo imposible saber qu drogas componen el FTN, cul es su verdadera cobertura y qu productos en la prctica la detentan. Para mdicos, farmacuticos y sobre todo para el paciente, es una maraa indescifrable (8). Es grave que los criterios economtricos del modelo actual hayan trasladado al consumidor la eleccin final, sin tener la garanta del Estado (no fue publicado el listado de medicamentos intercambiables, originalmente previsto en la Ley

25.689 y vetado en su promulgacin) ni conocimientos para decidir apropiadamente. Por si esto fuera poco, la supuesta cobertura es ms virtual que real. Prueba de esto son los diferentes planes de descuentos en el precio de medicamentos ofrecidos por la industria farmacutica. Por estos motivos, que no han sido superados, CONAMED decidi volver a publicar su FTC. A partir de la 3 Edicin (9), debido a los problemas de calidad registrados en el mercado, slo integraron nuestro FTC productos de laboratorios que pueden garantizar el cumplimiento de Buenas Prcticas de Fabricacin y Control, establecidas hace ms de 15 aos por OMS. Es grato para CONAMED destacar que la 4 Edicin del FTC contiene los productos de un mayor nmero de empresas debido a que estas actualizaron sus procedimientos operativos acorde a lo requerido por OMS 92 (11). ANMAT internaliz las GMP OMS 2003, pero en realidad, como la mayora de las empresas no las cumplen, son de cumplimiento voluntario. La Organizacin Mundial de la Salud defini claramente los requisitos para la intercambiabilidad de frmacos y los denomin Medicamentos de Calidad Aceptable (10). A CONAMED le preocupa que muchas fbricas de medicamentos continen abasteciendo el mercado con medicamentos de calidad no aceptable y que no haya medidas concretas ni informacin oficial al respecto, motivo que refuerza la necesidad del FTC 4 Ed., nica fuente de informacin independiente que publica el listado de Empresas y Productos confiables. A los profesionales que decidan seguir nuestras recomendaciones les reiteramos nuestro compromiso con una medicina basada en la evidencia cientfica, la buena prctica mdica y la transparente objetividad tcnica. Dejamos a criterio de mdicos y odontlogos la decisin de prescribir por marca registrada o slo por denominacin genrica, pero recomendamos fuertemente seleccionar aquellos frmacos producidos por laboratorios que puedan respaldar efectivamente la calidad de sus medicamentos.

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REFERENCIAS

1. Calidad y control, en Revista Profesin Salud nro. 11, Ao 2, octubre de 2001, pgs. 40 a 44, Publicacin de la Fundacin CONAMED. 2. Ideas para superar la crisis, en Revista Profesin Salud nro. 16, Ao 2, abril/mayo de 2002, pgs. 36 a 43. 3. Formulario Teraputico CONAMED, 1era edicin, ao 2002. Editorial CONAMED. 4. Mellizos, en Revista Profesin Salud nro. 17, Ao 3, julio de 2002, pgs. 48 a 52. Los riesgos de comparar medicamentos con alfajores, en Revista Profesin Salud nro. 18, Ao 3, septiembre de 2002. Pgs. 34 a 39. Un fantasma sobrevuela la Argentina, en Revista Profesin Salud nro. 19, Ao 3, octubre/noviembre de 2002, pgs. 12 a 17. 5. Formulario Teraputico CONAMED, 2da edicin, Ao 2003. Editorial CONAMED.

6. Resolucin 160/04. Nuevo Listado Nacional de Medicamentos, en Revista Profesin Salud nro. 27, Ao 4, abril/mayo de 2004. Pgs. 6 a 8. 7. No queremos dejar de ver el bosque pero algunos rboles afean el paisaje, en Revista Profesin Salud nro. 28, Ao 4, junio de 2004. Pgs. 22 a 25. 8. De consensos y suficiencias tcnicas, en Revista Profesin Salud nro. 30, Ao 5, octubre de 2004, pgs. 16 a 19. 9. Fo rmulario Teraputico CONA M E D Tercera Edicin, ao 2005. 10. Calidad de Medicamentos Antirretrovirales, en Revista Profesin Salud nro. 45, ao 7, abril/mayo de 2007, pgs. 8 a 12. 11. Por las Buenas Prcticas de Manufactura, en Revista Profesin Salud nro. 34, ao 5, julio de 2005, pgs. 28 a 30.

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CONSIDERACIONES E INSTRUCCIONES

La presente Cuarta Edicin del Formulario Teraputico CONAMED (FTC 4 Ed.) ha sido estructurada siguiendo los lineamientos del Listado de Medicamentos Esenciales de la Organizacin Mundial de la Salud (OMS). Consta de tres partes: 1) Listado Bsico de Medicamentos Esenciales para Atencin Primaria; 2) Medicamentos, presentaciones comerciales y referencias teraputicas; 3) Apndices. 1. Listado bsico La primera parte del FTC est dedicada al Listado Bsico de Medicamentos Esenciales para Atencin Primaria, sugerido para implementar un plan de emergencia de cobertura de medicamentos para los sectores ms desprotegidos y/o carecientes de la poblacin. 2. Medicamentos, presentaciones comerciales y referencias teraputicas En la segunda parte, base principal de la obra presentada, se encuentran los listados de drogas por nombre genrico y de los productos comerciales de los medicamentos de Calidad Aceptable (OMS) sugeridos en 24 captulos como instrumento vlido para la implementacin de una poltica de buen uso de medicamentos (BUM), considerndose como la seleccin ms apropiada para dar respuesta a la mayora de las situaciones clnicas que los prescriptores enfrentan a diario en el ejercicio de su profesin. Adems, se describen las referencias teraputicas correspondientes a cada una. Cabe sealar que en la presente edicin figuran nicamente los pro-

ductos de 101 laboratorios que segn nos han hecho constar cumplen con las normas de Buenas Prcticas de Manufactura y Control (GMP sus siglas en ingls), establecidas en 1992 por la OMS. En la cartula de cada captulo, se detallan las drogas y/o asociaciones que la integran, bajo codificacin ATC, el nivel de uso sugerido, su inclusin o no en PMO y la pertenencia al listado Antidoping de la Secretara de Deportes. Al comienzo de cada captulo en la cartula con el ndice de drogas que lo integran se sealan las drogas de uso prohibido en deportistas de la siguiente manera: drogas prohibidas, drogas sujetas a consideraciones (por ej. excepciones de uso teraputico), drogas prohibidas en determinados deportes. Asimismo, se ha agregado una sealizacin a cada una de las drogas, indicando su inclusin en el Listado de Medicamentos Ambulatorio de Cobertura Obligatoria para los Agentes del Seguro de Salud, (PMO). El Formulario Teraputico CONAMED ha sido estructurado considerando un listado de drogas de eleccin y un listado de drogas complementarias, tal cual el criterio adoptado por la OMS en su ltima actualizacin del Listado de Medicamentos Esenciales. La intencionalidad de este complemento de alternativas teraputicas es la de brindar un conjunto suplementario de medicamentos que puede ser tomado, en forma total o parcial, por las distintas organizaciones financiadoras de salud, segn su grado de complejidad, estructura o definicin de polticas de cobertura en medicamentos. A su vez

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la existencia de un espectro mayor favorece la competencia y las posibilidades de eleccin del prescriptor/usuario. Las drogas incluidas como de eleccin representan las mnimas necesidades de un sistema sanitario, por su comprobada eficacia, seguridad y costo-efectividad. En las referencias teraputicas, las drogas de eleccin aparecen sealadas con un cono cuadrado (s) a fin de identificarlas fcilmente. El listado de drogas complementarias resume tanto opciones teraputicas de similar o igual relacin riesgo-beneficio con respecto a las drogas de eleccin como grupos teraputicos de cobertura opcional. Las drogas en este incluidas son consideradas seg u r a s , eficaces, costo-efectivas pero no necesariamente disponibles por todos los sistemas de salud. Este es el caso de algunos antiepilpticos cuya indicacin es muy precisa para patologas de baja frecuencia, lo que hace bastante poco probable su indicacin en sistemas de salud no muy extensos. En el caso de los descongestivos, en cambio, su inclusin es complementaria. Tanto en las drogas de eleccin como en las consideradas alternativas, y en razn de que la seguridad es uno de los criterios principales a la hora de la evaluacin por los miembros integrantes de la Comisin de Medicamentos de CONAMED, solamente se han incluido medicamentos con no menos de tres aos de su incorporacin a la teraputica mundial (con estudios de farmacovigilancia postcomercializacin). Tanto para los medicamentos de eleccin como para los complementarios se han establecido niveles de uso, con el siguiente criterio: Nivel 1: medicamentos de uso ambulatorio. Nivel 2: medicamentos de uso en internacin y/o para continuar tratamientos iniciados

en internacin. Para definir este nivel se han considerado tanto caractersticas propias de las drogas como tambin su utilizacin en situaciones clnicas que ameritan cuidados institucionales. Nivel 3: medicamentos de uso normatizado y/o de prescripcin solo por especialistas. A continuacin de las cartulas de cada captulo, se detallan los nombres comerciales y presentaciones con sus respectivos precios de venta al pblico al mes de agosto de 2007 que cumplen con los requisitos establecidos por la Comisin de Medicamentos de la Fundacin CONAMED para integrar las recomendaciones de este Formulario Teraputico. Dichos requisitos comprenden: a) Tener certificado de especialidad medicinal otorgado por la Autoridad Sanitaria Nacional. b) Responder en formulacin y presentacin y haber cumplimentado los criterios tcnicos establecidos por la Comisin de Medicamentos CONAMED. c) Manifestar expresamente el inters de participar, a ttulo gratuito, de la presente obra. d) Presentar constancia de cumplimiento de normas GMP OMS 92. Estas se fundamentan en el concepto que la calidad se const ru ye y que las caractersticas que un producto tena ayer, al ser aprobado, deben ser esencialmente iguales a las de hoy y a las de maana. Para informarse sobre el grado de adecuacin de las distintas empresas farmacuticas a esa disposicin, CONAMED solicit -a modo de Declaracin Juradainformacin que respalde el cumplimiento de GMP OMS 92 (ver modelo de Declaracin Jurada). Al cierre de esta edicin, 101 empresas han presentado la informacin requerida y han autorizado que sus instalaciones sean verificadas por personal tcnico calificado de nuestra Fundacin. Por ese motivo y en concordancia con los lineamientos de calidad

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sostenidos por CONAMED solo integran la presente obra aquellas especialidades medicinales que son elaboradas bajo estricto cumplimiento de GMP OMS 92. Los precios detallados corresponden al mes de agosto de 2007. Luego de las presentaciones comerciales, se encuentran las Referencias teraputicas de cada una de las drogas que lo constituyen. Dichas reseas comprenden aspectos de farmacodinamia, farmacocintica, indicaciones aceptadas, precauciones, contraindicaciones, efectos adversos, interacciones, posologa, dosificacin y condiciones de conservacin. En este ltimo punto se han consignado los datos de farmacopeas referentes al principio activo para hacer conocer algunas caractersticas particulares de los mismos que pueden afectar su posterior uso. De todos modos, como durante el proceso de elaboracin que va desde el principio activo como materia prima hasta el medicamento como producto terminado, hay mltiples operaciones que pueden modificar completamente las caractersticas de dicho principio activo, deben seguirse las indicaciones del fabricante para la conservacin adecuada de los medicamentos. Las mencionadas referencias no pretenden suplantar los textos acadmicos de farmacologa, pero s brindar a los prescriptores los elementos suficientes para el ejercicio de una prescripcin segura, racional y de calidad. 3. Apndices La tercera parte comprende los siguientes apndices: Las categoras de riesgo de teratogenici-

dad de la Administracin de Productos Teraputicos (TGA, Australia) y de la Administracin de Alimentos y Medicamentos (FDA-USA). Radiofrmacos. Listado de Frmulas Oficiales, Oficinales y Magistrales. Listado y Mtodos Antidoping 2007 de la Secretara de Deportes, Presidencia de la Nacin. En esta nueva edicin se ha registrado, en la celda correspondiente a la presentacin comercial, la concentracin de principio activo; por lo que se han ordenado los medicamentos en cada captulo agrupndose las presentaciones por su forma farmacutica y su respectiva cantidad o concentracin de principio activo. Esto permite ver fcilmente el espectro de marcas disponibles de laboratorios confiables con los precios correspondientes. En algunos casos ms complejos, se ha omitido este dato por resultar muy engorroso tratar de agregarlo. Si bien en sus comienzos el Formulario Teraputico CONAMED pretendi orientar la prescripcin en forma individuual, con el transcurrir del tiempo se ha observado su utilidad en los niveles de compra de medicamentos por parte de instituciones pblicas y privadas. Por este motivo, tambin hemos incorporado presentaciones hospitalarias de los laboratorios que cumplen BPF.

Nota de la Redaccin: algunas drogas incluidas en la presente obra no registran, a la fecha, presentacin comercial alguna. Sin embargo, en algunos casos, han sido incluidas como una manera de estimular su produccin y su registro nacional. Asimismo, en algunas drogas los productos actualmente disponibles en el mercado no renen los requisitos exigidos por la Fundacin CONAMED; no obstante, son mencionados con el respectivo nombre comercial y la aclaracin No cumplen requisitos CONAMED.

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FTC
Modelo de declaracin jurada
En la 1 Edicin del Formulario Teraputico CONAMED (FTC 2002), para incorporar medicamentos con sus nombres comerciales, presentaciones vlidas y precios de venta al pblico, la Industria Farmacutica debi cumplir los cuatro requisitos establecidos por nuestra Comisin de Medicamentos (tener Certificado Nacional, no estar sancionado por ANMAT, cumplir los requisitos tcnicos y manifestar inters en participar gratuitamente de la obra). En la 2 Edicin del FTC se destacaron en "negritas" los productos y las empresas que adems aseguraron el cumplimiento de GMP OMS 92. A partir de la 3 Edicin slo se incluyeron las empresas y los productos elaborados bajo normas GMP OMS 92. Para la 4 Edicin, el nmero de empresas que pudieron acreditar su cumplimiento fue sensiblemente mayor. Para acreditarlo CONAMED solicita, a modo de declaracin jurada, la siguiente informacin: 1. Posee certificado de GMP?............................................................. S............ No ............ 2. Cumple GMP OMS 92 ?................................................................ S............ No ............ 3. En caso de respuesta negativa, tiene previsto cumplirla en el 2007? .......................................................... S............ No ............ 4. Fecha de ltima inspeccin de planta efectuada por INAME-ANMAT............................................................................... /... /....... 5 Tendra inconveniente que la Fundacin CONAMED verifique estos datos?........................................................................ S............ No ............ Razn Social:............................................................................................................................... Domicilio:.................................................................................................................................... Tel.:.............................................................................................................................................. E-mail:......................................................................................................................................... Director Mdico:......................................................................................................................... Gerente Institucional:.................................................................................................................. Lugar y fecha:..............................................................................................................................

Firma: ................................................. Aclaracin: ............................................ Responsable Legal

.......................................................... ............................................................ Director Tcnico

Fundacin CONAMED: Av. Asamblea 43 (C1424COA), Ciudad Autnoma de Buenos Aires, Argentina. Tel./fax: (54-11) 4652-13-16. E-mail: administracion@conamed.org.ar

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Consejo de Administracin de la Fundacin CONAMED

Dr. Roberto Z. Lugones


PRESIDENTE

Dr. Hctor F. Rubinetti


VICEPRESIDENTE

Dr. Antonio F. Somaini


SECRETARIO

Dra. Nora Susana Stagnaro


PROSECRETARIA

Dra. Mara C. De Rose


TESORERO

Dr. Hugo Oteo


PROTESORERO

Dra. Lina Coianis


VOCAL

Dr. Roberto Alejandro Diez


VOCAL

Dr. Isaac Moncarz Vocal Dr. Jos Antonio Prez Corts


VOCAL

Dr. Carlos Arstides Romn


VOCAL

Dr. Humberto Elas Salum


VOCAL

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Comisin de Medicamentos de la Fundacin CONAMED


Dr. Jos Antonio Prez Corts Dr. Jos Luis Allori Dra. Mara Alejandra Carnelli Dr. Juan Carlos Cervellino Dr. Jos Luis Cervetto Dra. Lina Coianis Dra. Mara Concepcin De Rose Dr. Roberto A. Diez Dra. Susana Garca Dra. Mara Magdalena Gerlero Dr. Daniel Goldenberg Dr. Roberto Z. Lugones Dra. Viviana Mecabell Dr. Hugo Oteo Dr. Adolfo Pereyra Rozas Dra. Cristina Prez Dra. Marcela Rousseau Dr. Hctor Rubinetti Dr. David Ryba Dra. Marta Saldivia Dr. Alfredo Omar Silvetti Dr. Mario Slatopolsky Dr. Antonio Somaini Dra. Nora Stagnaro Dra. Claudia Vojvodic Ruzir
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Consultores Expertos en Farmacologa

Dr. Sem Albnico Prof. de la Facultad de Farmacia y Bioqumica de la Universidad de Buenos Aires (UBA) Dr. Jos Luis Allori Prof. Titular de las Ctedras de Farmacologa de la Facultad de Medicina y de la Facultad de Medicina Veterinaria, Agronoma y Zootecnia, de la Universidad Nacional de Tucumn Dr. Roberto A. Diez Prof. Titular de la Segunda Ctedra de Farmacologa de la Facultad de Medicina de la UBA Dra. Ester Filinger Prof. de la Facultad de Farmacia y Bioqumica de la UBA Dra. Estela Gimnez Ex. Prof. de Toxicologa de la Facultad de Medicina de la UBA Dr. Norberto A. Terragno Prof. de Farmacologa de la Facultad de Medicina de la UBA

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AGRADECIMIENTOS

La Fundacin CONAMED agradece a los integrantes de la Comisin de Medicamentos y a los Consultores Expertos en Farmacologa porque gracias a su colaboracin y aporte, hicieron posible la 4 Edicin del Formulario Teraputico CONAMED. Queremos destacar los valiosos aportes de las Dras. Silvia Tassone y Ana Silvia Cabrini. Agradecemos tambin a las instituciones que brindaron su apoyo desinteresado: Ministerio de Salud de la Nacin, Administracin Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnologa Mdica (ANMAT), Ministerio de Salud de la Provincia de Buenos Aires, Gobierno de la Ciudad de Buenos Aires, Ministerio de Salud de Catamarca, Ministerio de Salud de Chubut, Ministerio de Salud de Crdoba, Ministerio de Salud y Accin Social de Chaco, Secretara de Salud de La Pampa, Ministerio de Salud de Mendoza, Instituto de Servicios Sociales de Neuqun, Comisin de Salud de Diputados de la Nacin, Comisin de Salud del Senado de la Nacin, Secretara de Salud de Neuqun, Salud Pblica de Ro Negro, Municipalidad de la ciudad de Rosario, Ministerio de Salud Pblica de Salta, Complejo Sanitario San Luis, Ins-

tituto de Servicios Sociales de Tierra del Fuego, Secretara de Deportes de la Nacin, Confederacin de Obras y Servicios Sociales Provinciales de la Repblica Argentina (COSSPRA), Ctedras Segunda y Tercera de Farmacologa de la Facultad de Medicina de la UBA, Ctedra de Farmacologa de la Facultad de Farmacia y Bioqumica de la UBA, Universidad del Nordeste (Corrientes), Confederacin Farmacutica Argentina, Colegio Oficial de Farmacuticos y Bioqumicos de la Capital Federal, Colegio de Farmacuticos de Paran; Hospital de Pediatra Juan P. Garrahan, Depto. de Docencia e Investigacin del Hospital Municipal de Vicente Lpez Dr. B. Houssay, Hospital Zonal de Agudos y Crnicos Especializado Dr. A. Cetrngolo, Hospital Regional de Ushuaia, Sistema Provincial de Salud de Tucumn, Hospital de Agudos F. Santojanni, Hospital Nacional Prof. Dr. A. Posadas, Hospital de Clnicas Jos de San Martn, Sociedad Argentina de Farmacologa y Teraputica (AMA), Soc. Argentina de Auditora Mdica (AMA), Sociedad Argentina de Periodismo Mdico (AMA), Organizacin Panamericana de la Salud y Organizacin Mundial de la Salud.

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ABREVIATURAS UTILIZADAS

A.D.E.C.: Comit Australiano de Evaluacin de Medicamentos (Australian Drugs Evaluation Commitee). ADN: cido desoxirribonuclico. aer.: aerosol. AINE: analgsico antiinflamatorio no esteroide. amp.: ampolla. aps.: apsito. ARN: cido ribonuclico. c.s.p.: cantidad suficiente para. cps.: cpsulas. cart.: cartucho. CIM: Concentracin Inhibitoria Mnima. CLcr: clearence creatinina. cr: subndice de CL. cm2: centmetro cuadrado. cm3: centmetro cbico. env.: envase. EPOC: Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crnica. f. a.: frasco ampolla. F.D.A.: Administracin de Alimentos y Medicamentos (Food & Drugs Administration, USA). F.R.F.: factor de riesgo fetal. GOT: transaminasa Glutmico Oxalactica. GPT: transaminasa Glutmico Pirvica. HBV: virus de hepatitis B. HCV: virus de hepatitis C. HIV: virus de la inmunodeficiencia humana. HTA: Hipertensin Arterial. IECA: inhibidor enzima convertidora de angiotensina. I.M.: intramuscular. I.V.: intravenoso/a.

IgG: inmunoglobulina G. IgM: inmunoglobulina M. inf.: infantil. iny.: inyectable. IRM: imgenes por resonancia magntica. LCR: lquido cefalorraqudeo. len.: lenta. lib.: liberacin. liof.: liofilizado. loc.: locin. M: mol. mcg: microgramo. mEq: miliequivalente/s. mM: milimolar. ng: nanogramo. OMS: Organizacin Mundial de la Salud. pH: Logaritmo negativo de la concentracin de hidrogeniones. ppm: partes por milln. R.N.: recin nacido. Rtd.: Retard. S.C.: subcutneo/a. S.N.C.: Sistema Nervioso Central. subl.: sublingual. transd.: transdrmico. UI: Unidades Internacionales. UV: ultravioleta. V Va Oral. .O.: VBR: Venta bajo receta. VBRA: Venta bajo receta archivada. VBROA: Venta bajo receta oficial archivada. VDL: Venta directa en laboratorio. VL: venta libre.

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Primera parte
LISTADO BSICO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES PARA ATENCIN PRIMARIA

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INTRODUCCIN AL LISTADO BSICO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES PARA ATENCIN PRIMARIA


A principios del ao 2001, la Unidad Coordinadora Ejecutora (Res.620/00), en el marco de las funciones que se le haban asignado,* encar la elaboracin del Proyecto Subprograma Integral de Provisin de Medicamentos, dentro del Programa Nacional de Mdicos de Cabecera. El objetivo principal consista en elaborar estrategias para implementar un sistema gratuito de dispensacin de medicamentos en Atencin Primaria y Emergencias para tres millones de carenciados, sin costo alguno para el Estado. Esta tarea fue desarrollada con el aporte de varios miembros de la Fundacin CONAMED quienes consideraron que la conformacin del listado deba dar respuesta a la mayora de las patologas prevalentes. Las presentaciones comerciales fueron seleccionadas, en patologas agudas, con el criterio de realizar tratamientos efectivos (por ejemplo para antibiticos, una semana). En relacin a las patologas de carcter crnico, se incluyeron presentaciones para un mes de tratamiento, dada la importancia del seguimiento y la supervisin mdica para evaluar la respuesta farmacoteraputica, estado general del paciente y modificar, de ser necesario, la posologa de acuerdo a la evolucin individual. Debido a la variabilidad de presentaciones comerciales y para no resultar en modo alguno excluyente, se estableci la presentacin mnima aunque podan aceptarse mayores. En el caso puntual de las insulinas, de acuerdo a criterios de la Comunidad Econmica Europea, para evitar confusiones y facilitar la administracin, se adoptaron solamente las presentaciones con 100 UI. Es importante recalcar todo el esfuerzo adicional realizado para disear una receta tipo, lo que implic la diagramacin y coordinacin de las acciones a cumplir por todos los participantes en el mencionado Subprograma, particularmente buscando el consenso de las cmaras de laboratorios productores de medicamentos, como as tambin de la Confederacin Farmacutica Argentina, ya que la dispensacin se efectuara en todas las farmacias del pas, gracias al aporte desinteresado de todos los farmacuticos. Lamentablemente, por las circunstancias vividas en el pas sobre el cierre de la Primera Edicin del FTC (2002) y por decisin de las nuevas autoridades, este proyecto no pudo ponerse en prctica; sin embargo creemos importante por haberse agravado la situacin social que le dio origen rescatar el listado propuesto para Atencin Primaria y Emergencias.

* Art. 2: coordinar la regulacin y control de la calidad, seguridad, eficacia y accesibilidad, tanto geogrfica como econmica, de los medicamentos y dems tecnologas de uso y aplicacin en medicina humana. Art.3: procurar el uso racional de esas tecnologas a travs del fomento de programas especficos de actualizacin peridica, de suministro de informacin objetiva y de seguimiento operativo de los servicios de salud de los subsectores pblico y privado.

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LISTADO BSICO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES PARA ATENCIN PRIMARIA


1 2 3 4 5 6 7
Acido acetilsaliclico 100 mg Acido acetilsaliclico 500 mg Aluminio, hidrxido + magnesio, hidrxido Aluminio, hidrxido + magnesio, hidrxido Allopurinol 300 mg Amiodarona clorhidrato 200 mg Amitriptilina clorhidrato 25 mg Amlodipina besilato 5 mg Amoxicilina 250 mg Amoxicilina 500 mg Amoxicilina 250 mg/5 ml Amoxicilina 500 mg/5 ml Amoxicilina + clavulnico 500/125 mg Amoxicilina + clavulnico 250/62,5 mg Amoxicilina + clavulnico 500/125 mg Atenolol 50 mg Beclometasona dipropionato 50 mcg Benznidazol 100 mg Biperideno clorhidrato 2 mg Calcio carbonato 500 mg Carbamacepina 200 mg Carbamacepina 400 mg Carbamacepina 2% Carbn activado 250 mg Cefalexina 500 mg Cefalexina 250 mg/5 ml Cefalexina 500 mg/5 ml Ciprofloxacina 250 mg Cloranfenicol 1% Cloranfenicol 0,5 % Cloroquina 100 mg Colchicina 1 mg

9 10 11 12 13 14

15 16

17 18 19 20

cp x20 cp x20 cp x 24 susp x 150 ml mn. cp x 30 mn. cp x 20 mn. cp x 50 cp x 30 cp x 16 cp x 16 jbe x 90 ml jbe x 90 ml cp x 16 jbe x 90 ml jbe x 90 ml cp 28 mn. aer x 200 dosis bronquial y nasal cp x 100 cp x 30 mn. cp x 60 cp x 30 cp x 30 susp x 120 ml cp x 30 cp x 16 susp x 90 ml susp x 90 ml cp x 10 pda oft 3,5 g mn. sol oft 10 ml cp x 30 cp x 20

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LISTADO BSICO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES PARA ATENCIN PRIMARIA

21

21 22 23 24 25 26 27 28

29 30 31

32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42

Dexametasona 0,5 mg Dexametasona 0,1% Diazepam 5 mg Diclofenac 75 mg Difenhidramina clorhidrato 50 mg Difenhidramina clorhidrato 0,25 mg/100 ml Digoxina 0,25 mg Doxiciclina 100 mg Enalapril 5 y 10 mg Eritromicina 500 mg Eritromicina 1% Eritromicina 400 mg/5 ml Fenitona sdica 100 mg Fenitona sdica 2,5% Fenobarbital 15 y 100 mg Fenoximetilpenicilina 1.000.000 UI Fenoximetilpenicilina 1.500.000 UI Fenoximetilpenicilina 300.000 UI/5 ml Ferroso sulfato + flico, cido Flico, cido 5 mg Furazolidona 100 mg Furosemida 40 mg Gentamicina 20 mg Gentamicina 80 mg Glibenclamida 5 mg Haloperidol 5 mg Haloperidol 2 mg/ml Hidroclorotiazida 50 mg Hidrocortisona 1% Hierro, sulfato Hierro, sulfato 12,5 g/100 ml Homatropina, metilbromuro

cp x 20 gtas oft x 5 ml cp x 20 mn. cp x 15 cp x 25 jbe x 120 ml cp x 20 mn. cp x 16 cp x 30 mn. cp x 16 gtas oft. 5 ml mn. jbe x 60 ml cp 50 mn jbe x 120 ml cp x 60 cp x 12 cp x 18 jbe x 60 ml cp x 20 mn. cp x 30 cp x 30 cp x 20 mn. amp x 1 amp x 2 cp x 60 cp x 50 mn. gotas x 20 ml cp x 20 mn. Crema x 10 g mn. cp 30 sol oral 20 ml cp x 20 mn.

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22

LISTADO BSICO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES PARA ATENCIN PRIMARIA Ibuprofeno 400 mg Isosorbide dinitrato 5 mg Isosorbide mononitrato 20 mg Isoxuprina 10 mg Levodopa-carbidopa 100/25, 250/25 y 200/50 o levodopa-benserazida 100/25 y 200/50 Levotiroxina sdica 50 mcg Loratadina 10 mg Mebendazol 100 mg Mebendazol 200 mg Mebendazol 20 mg/ml Metformina 500 mg Metildopa 500 mg Metilergometrina 0,125 mg Metilprednisona 0,1% Metilprednisona 4 mg Metimazol 5 mg Metoclopramida 0,5 % Metronidazol 500 mg Metronidazol 500 mg Metronidazol 4% Nistatina 100.000 UI Nistatina 100.000 UI/g Nistatina 100.000 UI/ml Nitrofurazona 0,2 g/100 g Nitrofurazona 0,2 g% Paracetamol 100 mg y 500 mg Paracetamol 1% Penicilina benzatinica 1.200.000 UI Penicilina benzatinica 2.400.000 UI Permetrina con o sin piperonil butxido Potasio oral Praziquantel 600 mg Ranitidina clorhidrato 150 mg Salbutamol 100 microgramos Salbutamol 6 mg/ml 5 mg/ ml Sales rehidratacin oral Simvastatin 10 mg Sulfametoxazol +trimetoprima 80/400 mg Sulfametoxazol +trimetoprima 40/200 VOLVER AL NDICE

43 44 45 46 47 48 49 50

cp x 10 y 30 cp x 24 mn. cp x 20 mn. cp x 20 cp x 30 cp x 50 cp x 10 cp 10 cp x 6 fco x 30 ml cp x 60 100 cp x 30 cp x 20 gtas x 20 ml cp x 20 cp x 100 gotas x 20 ml cp x 20 vulos X 6 mn. jarabe x 120 ml vulos x 6 pomada 30 g sol. uso oral int x 60ml 10 trozos de 10 x 10 cm pomada 35 g cp x 8 mn. gotas x 20 ml fco amp fco amp sol. x 100 ml
susp x 150 ml cp x 4

51 52 53 54 55 56 57

58

59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69

cp x 20 mn. aerosol x 200 dosis sol. Nebul x 15 ml mn. polvo sobres


cp x 30

cp 12 mn. jbe 100 ml

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LISTADO BSICO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES PARA ATENCIN PRIMARIA

23

70 71 72 73 74 75

Timolol maleato 0,5 % Vitamina B6 100 mg Vitamina D + calcio carbonato /citrato 200UI + 1500 mg Vitamina D soluc peditrica Vitamina triple solucin pediatrica (ADC) Zinc, xido

colirio x 5 ml cp x 20 cp x 60 gotas x 9 ml mn. gotas x 15 ml mn. pda

Exclusivamente preventivos
76 77 78 79
Levonorgestrel 0,03 mg Levonorgestrel 0,15 mg + etinilestradiol 0,03 mg Mt. Anticonceptivos de barrera (preservativos) Toxoide tetnico

para lactancia x 35 cp o similar x 21 cp 1 dosis

Tratamiento Diabetes
80 81 82 83
Jeringa + aguja insulina Insulina bovina 100 UI Corriente, NPH y lenta Insulinaporcina 100 UI Corriente, NPH y lenta Insulinahumana 100 UI Corriente, NPH y lenta

caja x 50 fco amp 10 ml fco amp 10 ml fco amp 10 ml

Tratamiento TBC
84 85 86 87 88 89
Isoniazida 100 y 300 mg Rifampicina300 mg Pirazinamida 250 mg Etambutol400 mg Rifampicina/isoniazida300 mg/150 mg Rifampicina/isoniazida + pirazinamida 150/75/400 mg

cp x 40 cp x 100 cp x 100 cp x 100 cp x 30 cp x 60

Botiqun de emergencias
90 91 92 93 94 95 96
Agua oxigenada 10 vol Agua para inyeccin X 5 ml Atropina 1 mg/ml Carbn activado 250 mg Dexametasona 4 mg/ml x 2 ml Diazepam 10 mg x 2 ml Epinefrina 1 mg/ml x 1 ml

250 ml amp amp cp x 30 amp amp x 5 amp x 10

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24

LISTADO BSICO DE MEDICAMENTOS ESENCIALES PARA ATENCIN PRIMARIA Furosemida x 2 ml Glucosa 5% x 500 ml Haloperidol 5 mg/ml x 1 ml Hioscina butilbromuro 20 mg Iodopovidona sol jabonosa 5% Iodopovidona sol uso quirrgico 10 % Lidocana 1% Metoclopramida 10 mg/2 ml Morfina 10 mg

96 98 99 100 101 102 103 104 105

amp x 10 sachet amp x 2 amp x 5 sol uso ext x 250 ml sol uso ext x 250 ml fco amp x 20 ml amp x 3 amp x 1

Materiales biomdicos descartables


106 107 108 109
Jeringas x 1 ml Jeringas x 5 ml Guantes de ltex estriles distintas medidas Gua para suero peditrica Gua para suero adulto Suturas

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Segunda parte
FORMULARIO TERAPUTICO CONAMED Cuarta Edicin

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27

Captulo 1

ANTIINFECCIOSOS

1.1 Betalactmicos
Listado bsico
1.1.1 1.1.2 1.1.3 1.1.4 1.1.5 1.1.6 1.1.7 1.1.8 1.1.9 1.1.10

Opciones adicionales

ATC
J01C E01 J01C E08 J01C E02 J01C A01 J01C A04 J01C R02 J01C R02 J01C R01 J01C A12 J01C R05

USO
1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 2, 3 2, 3

PMO
X X X X

Penicilina G sdica o potsica Penicilina G benzatnica Fenoximetilpenicilina o Penicilina V Ampicilina Amoxicilina Amoxicilina/cido clavulnico Amoxicilina/ sulbactam Ampicilina/sulbactam Piperacilina Piperacilina/tazobactam

1.2 Cefalosporinas de primera generacin


1.2.1 Cefalotina 1.2.2. 1.2.3 Cefalexina 1.2.4 Cefazolina Cefadroxilo J01D A03 J01D A04 J01D A01 J01D A09 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2

1.3 Cefalosporinas de segunda generacin


1.3.1 1.3.2 1.3.3 1.3.4 Cefaclor Cefoxitina Cefuroxima Axetil-cefuroxima J01D A08 J01D A05 J01D A06 JO1D AO6 1, 2 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

1.4 Cefalosporinas de tercera generacin


1.4.1 1.4.2 1.4.3 1.4.4 1.4.5 Cefotaxima Ceftriaxona Ceftazidima Ceftizoxima Cefoperazona J01D A10 J01D A13 J01D A11 J01D A22 J01D A32 2, 3 1, 2 2, 3 2, 3 2, 3 X X

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28

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Listado bsico
1.4.6 Cefixima 1.4.7 Ceftibuten

Opciones adicionales

ATC
J01D A23 J01D A39

USO
1, 2 1, 2

PMO

1.5 Cefalosporinas de cuarta generacin


1.5.1 Cefepima J01D A24 2, 3

1.6 Carbapenems
1.6.1 Meropenem 1.6.2 Imipenem + Cilastatina J01D H02 J01D H51 2, 3 2, 3

1.7 Monobactmicos
1.7.1 Aztreonam J01D F01 2, 3

1.8 Glicopptidos
1.8.1 Vancomicina 1.8.2 Teicoplanina J01X A01 J01X A02 2, 3 1, 2, 3

1.9 Aminoglucsidos
1.9.1 Gentamicina 1.9.2 Neomicina (oral) 1.9.3. J01G B03 J01G B05 J01G B06 1, 2 1, 2 1, 2, 3 X

Amikacina

1.10 Macrlidos
1.10.1 Eritromicina 1.10.2 Azitromicina 1.10.3 J01F A01 J01F A10 J01F A09 1, 2 1, 2 1, 2, 3 X X

Claritromicina

1.11 Tetraciclinas
1.11.1 Doxiciclina 1.11.2 Minociclina 1.11.3 Tetraciclina J01A A02 J01A A08 J01A A07 1, 2 1, 2 1,2 X

1.12 Sulfamidas
1.12.1 Sulfametoxazol+trimetoprima J01E E01 1, 2 X

1.13 Quinolonas
1.13.1 Ciprofloxacina 1.13.2 Norfloxacina 1.13.3 J01M A02 J01M A06 J01M A01 1, 2 1, 2 1, 2, 3 X X

Ofloxacina

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1.17 QUIMIOTERPICOS PARA TOXOPLASMOSIS

29

Listado bsico
1.13.4

Opciones adicionales
Levofloxacina

ATC
J01M A12

USO
1, 2, 3

PMO

1.14 Otros antibacterianos


1.14.1 Metronidazol 1.14.2 Espectinomicina 1.14.3 Clindamicina J01X D01 J01X X04 JO1F FO1 1, 2 1, 2 1, 2 X X

1.15 Quimioterpicos de la tuberculosis


1.15.1 1.15.2 1.15.3 1.15.4 1.15.5 1.15.6 1.15.7 1.15.8 Isoniacida Estreptomicina Rifampicina Pirazinamida Acido para aminosaliclico (PAS) Etambutol Rifampicina + Isoniacida + Pirazinamida Rifampicina + Isoniacida J04A C01 J01G A01 J04A B02 J04A K01 J04A A01 J04A K02 J04A M02 J04A M02 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

1.16 Quimioterpicos para enfermedad de Chagas


1.16.1 Benznidazol 1.16.2 Nifurtimox P01C A02 P01C C01 1, 2, 3 1, 2, 3

1.17 Quimioterpicos para Toxoplasmosis


1.17.1 Pirimetamina 1.17.2 Sulfadiazina 1.17.3 P01B D01 J01E C02 J01F A02 1, 2 1, 2, 3 1, 2, 3 X X

Espiramicina

1.18 Quimioterpicos para Lepra


1.18.1 Dapsona 1.18.2 Clofazimina 1.18.3 J04B A02 J04B A01 L04A X02 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

Talidomida

1.19 Antihelmnticos
1.19.1 1.19.2 1.19.3 1.19.4 1.19.5 1.19.6 1.19.7 Mebendazol Albendazol Tiabendazol Flubendazol Pirantelo, pamoato Pirvinio, pamoato Prazicuantel P02C A01 P02C A03 P02C A02 P02C A05 P02C C01 P02C X01 P02B A01 1, 2 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2 1, 2 1, 2 X

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30

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

1.20 Otros antiparasitarios


Listado bsico
1.20.1 Furazolidona 1.20.2 Metronidazol 1.20.3 1.20.4

Opciones adicionales

ATC
G01A X06 G01A F01 P01A B02 P01A B02

USO
1,2 1,2 1,2 1,2

PMO
X

Tinidazol Ivermectina

1.21 Antivirales (uso sistmico)


1.21.1 Aciclovir 1.21.2 1.21.3 Ganciclovir Valaciclovir J05A B01 J05A B11 J05A B06 1, 2 1, 2, 3 1, 2, 3

1.22 Antirretrovirales para Sida


Inhibidores nucleosdicos de la transcriptasa inversa
1.22.1 1.22.2 1.22.3 1.22.4 1.22.5 1.22.6 1.22.7 Zidovudina (ZDV, AZT) Lamivudina (3TC) Didanosina (ddI) Stavudina (d4T) Abacavir (ABC) Zalcitabina (DDC) Tenofovir J05A F01 J05A F05 J05A F02 J05A F04 J05A F06 J05A F03 J05A F03 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2,3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

1.23 Inhibidores no nucleosdicos de la transcriptasa inversa


1.23.1 Delavirdina 1.23.2 Nevirapina 1.23.3 Efavirenz J05A G02 J05A G01 J05A G03 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

1.24 Inhibidores de la proteasa


Listado bsico
1.24.1 1.24.2 1.24.3 1.24.4 1.24.5 1.24.6 Indinavir Ritonavir Saquinavir Amprenavir Nelfinavir Atazanavir

Opciones adicionales

ATC
J05A E02 J05A E03 J05A E01 J05A E05 J05A E04 J05A E04

USO
1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

PMO

1.25 Asociaciones
1.25.1 Lamivudina + Zidovudina 1.25.2 Ritonavir + Lopinavir 1.25.3 Abacavir + Lamivudina + Zidovudina J05A F30 J05A F30 J05A F30 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

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1. ANTIINFECCIOSOS

31

1.26 Drogas para Hepatitis crnicas


Listado bsico Opciones adicionales ATC
L03A B01 JO5A FO5 J05A B54 J05A B54

USO
1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

PMO

1.26.1 Interfern alfa 1.26.2 Interfern alfa pegilado 1.26.3 Lamivudina 3TC (100 mg) 1.26.4 Adefovir 1.26.5 Ribavirina + Interfern alfa 1.26.6 Ribavirina 1.26.7 Ribavirina + Interfern alfa pegilado

1.27 Antimicticos (uso sistmico)


1.27.1 1.27.2 1.27.3 1.27.4 1.27.5 1.27.6 Fluconazol Itraconazol Ketoconazol Anfotericina B Griseofulvina Terbinafina J02A C01 J02A C02 J02A B02 J02A A01 D01B A01 D01B A02 1, 2, 3 1, 2 1, 2, 3 2, 3 1,2 1, 2, 3 X

1.28 Antipaldicos
1.28.1 Primaquina 1.28.2 Cloroquina 1.28.3 1.28.4 Mefloquina P01B A03 P01B A01 P01B C01 P01B A05 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 X

Quinina, sulfato

1.29 Otras drogas


1.29.1 Pentamidina P01C X01 1, 2, 3

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32

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

ANTIINFECCIOSOS
Presentaciones comerciales
nicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS 92.

1.1 Betalactmicos
1.1.1 Penicilina G sdica o potsica Nombre comercial Presentacin
PENICILINA G SODICA PENICILINA SODICA FADA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA NORTHIA PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA PENICILINA SODICA FADA PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA RICHET 1000000 UI f.a.x 1 1000000 UI f.a.x 100 1000000 UI f.a.x 50 1000000 UI liof.f.a.x 1 10000000 UI f.a.x 50 2000000 UI f.a.x 1 2000000 UI f.a.x 50 2000000 UI liof.f.a.x 1 24000000 UI f.a.x 1 24000000 UI liof.f.a.x 1 3000000 UI f.a.x 1 3000000 UI f.a.x 100 3000000 UI liof.f.a.x 1 30000000 UI f.a.x 1 30000000 UI liof.f.a.x 1 500000 UI f.a.x 1 5000000 UI f.a.x 1 5000000 UI f.a.x 50 5000000 UI liof.f.a.x 1

Laboratorio
Fabra Fada Pharma Teva-Tuteur Richet Teva-Tuteur Fabra Northia Richet Fabra Richet Fabra Fada Pharma Richet Fabra Richet Fabra Fabra Teva-Tuteur Richet

Precio Condicin de venta


8,90 949,10 160,17 9,73 556,08 11,70 523,00 11,63 28,00 59,16 12,90 1344,06 13,78 34,72 70,53 6,90 16,80 498,25 18,11 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.1.2 Penicilina G benzatnica


RETARPEN PENICILINA G BENZATINICA PENICILINA G BENZATINICA RICHET GALTAMICINA PEN DI BEN BENZATIN PENICILINA BENZETACIL LA 1.2 MUI f.a.x 1 1200000 UI f.a.x 1 1200000 UI f.a.x 1 1200000 UI f.a.x 50 1200000 UI iny.f.a.x 1 1200000 UI iny.f.a.x 50 1200000 UI iny.susp.+jga Sandoz Fabra Richet Northia Bag Teva-Tuteur Wyeth 15,90 16,46 24,30 850,00 26,53 355,03 27,00 VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.1 BETALACTMICOS

33

Nombre comercial
RETARPEN

Presentacin
2.4 MUI f.a.x 1

Laboratorio
Sandoz

Precio Condicin de venta


24,50 27,66 36,80 41,58 575,56 43,11 VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

Nombre comercial
PENICILINA G BENZATINICA PENICILINA G BENZATINICA RICHET PEN DI BEN BENZATIN PENICILINA BENZETACIL LA

Presentacin
2400000 UI f.a.x 1 2400000 UI f.a.x 1 2400000 UI iny.f.a.x 1 2400000 UI iny.f.a.x 50 2400000 UI iny.susp.+jga

Laboratorio
Fabra Richet Bag Teva-Tuteur Wyeth

Precio Condicin de venta

1.1.3 Fenoximetilpenicilina o Penicilina V


FADA PENICILINA/PENIC. ORAL FADA FENOXIMETILPENICILINA FABRA FENOXIMETILPENICILINA MEDIPHARMA PENICILINA ORAL RICHET PEN ORAL PENICILINA ORAL RICHET PENICILINA V SANDOZ FENOXIMETILPENICILINA FABRA FENOXIMETILPENICILINA MEDIPHARMA PENICILINA ORAL RICHET PENAGRAND PEN ORAL PENICILINA ORAL RICHET PENICILINA V SANDOZ PENAGRAND PENAGRAND FENOXIMETILPENICILINA FABRA FENOXIMETILPENICILINA MEDIPHARMA PEN ORAL PEN ORAL PEN ORAL PENICILINA ORAL RICHET 1.5 MUI comp.x 10 1000000 UI comp.x 12 1000000 UI comp.x 12 1000000 UI comp.x 12 1000000 UI comp.x 18 1000000 UI comp.x 24 1000000 UI comp.x 30 1500000 UI comp.x 12 1500000 UI comp.x 12 1500000 UI comp.x 12 1500000 UI comp.x 16 1500000 UI comp.x 18 1500000 UI comp.x 24 1500000 UI comp.x 30 1500000 UI comp.x 8 300000 UI susp.x 120 ml 300000 UI/5ml jbe.x100ml 300000 UI/5ml jbe.x100ml 300000 UI/5ml jbe.x60g 300000 UI/5ml jbe.x90g 500000 UI comp.x 18 pvo.p/susp.oral x 100 ml Fada Pharma Fabra Medipharma Richet Sanofi-Aventis Richet Sandoz Fabra Medipharma Richet Ahimsa Sanofi-Aventis Richet Sandoz Ahimsa Ahimsa Fabra Medipharma Sanofi-Aventis Sanofi-Aventis Sanofi-Aventis Richet 14,83 11,87 11,23 12,00 27,39 22,00 18,90 15,35 16,82 18,50 28,84 41,08 33,50 28,90 15,18 21,36 19,76 25,73 33,04 40,36 16,47 21,30 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.1.4 Ampicilina
AMPIGEN FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN TRIFACILINA AMPI BIS AMPRIALEN AMPICILINA RICHET 1 g comp.x 8 1 g f.a.x 100 1 g iny.liof.x1+solv. 1 mg iny. 1 g a.x 50 1 g comp.x 16 Fabra Fada Pharma Bag Northia Teva-Tuteur Richet 17,98 1362,40 16,70 9,00 945,36 43,40 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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34

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
TRIFACILINA AMPICILINA RICHET HISTOPEN ALPOVEX AMPICILINA RICHET AMPIGEN SIMPLE BACTILINA AMPI BIS TRIFACILINA AMPIGEN SIMPLE AMPICILINA RICHET AMPIGEN SIMPLE AMPICILINA RICHET AMPICILINA RICHET AMPIGEN SIMPLE AMPIGEN SIMPLE AMPRIALEN 250 AMPIGRAND ATECILINA TRIFACILINA FORTE FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN AMPICLER HISTOPEN FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN AMPRIALEN 500 BACTILINA AMPI BIS AMPICILINA RICHET AMPICLER AMPIGEN AMPIGRAND ATECILINA FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN HISTOPEN TRIFACILINA FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN AMPI BIS

Presentacin

Laboratorio

Precio Condicin de venta


59,67 20,00 27,19 11,96 12,50 11,90 6,87 650,00 33,69 7,80 11,00 17,54 12,00 18,00 12,57 15,23 10,02 10,53 13,80 24,95 9,82 12,50 14,31 14,74 280,08 28,43 17,00 19,68 15,30 13,06 19,31 18,87 17,80 19,90 24,91 29,91 18,00 516,00 8,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1 g comp.x 16 Bag 1 g comp.x 8 Richet 1 g comp.x 8 Laboratorios Ber 1 g f.a.x 1+a.diluy. Rivero 1 g iny.liof.f.a.x 1 Richet 1 g iny.x 1 Fabra 1 mg f.a.x 1 Richmond 1 mg iny.f.a.x 50 Northia 2 g comp.x 8 Bag 250 mg iny.x 1 Fabra 250 mg jbe.x 12 dosis Richet 250 mg jbe.x 120 ml Fabra 250 mg jbe.x 18 dosis Richet 250 mg jbe.x 24 dosis Richet 250 mg jbe.x 60 ml Fabra 250 mg jbe.x 90 ml Fabra 250 mg susp.x 60 ml Teva-Tuteur 250 mg susp.x 90 ml Ahimsa 250 mg susp.x 90 ml Gramn 250 mg/5 ml jbe.x 120 ml Bag 250 mg/5 ml jbe.x 60 ml Fada Pharma 250 mg/5 ml jbe.x 90 ml Fada Pharma 250 mg/5 ml susp.x 120 ml Monserrat 250 mg/5ml Ped.susp.x 40 mlLaboratorios Ber 250mg/5ml jbe.x 24x90ml Fada Pharma 500 mg caps.x 20 Teva-Tuteur 500 mg comp.rec.x 16 Richmond 500 mg comp.x 16 Northia 500 mg comp.x 16 Richet 500 mg comp.x 16 Monserrat 500 mg comp.x 16 Fabra 500 mg comp.x 16 Ahimsa 500 mg comp.x 16 Gramn 500 mg comp.x 16 Fada Pharma 500 mg comp.x 16 Laboratorios Ber 500 mg comp.x 16 Bag 500 mg comp.x 20 Fada Pharma 500 mg comp.x 480 Fada Pharma 500 mg comp.x 8 Northia

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1.1 BETALACTMICOS

35

Nombre comercial
AMPICILINA RICHET AMPIGEN AMPIGRAND ATECILINA FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN HISTOPEN ALPOVEX

Presentacin
500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg f.a. x 1 500 mg f.a.x 1+a.diluy.

Laboratorio
Richet Fabra Ahimsa Gramn Fada Pharma Laboratorios Ber Rivero

Precio Condicin de venta


10,40 10,51 9,79 8,80 9,60 11,05 10,89 257,40 900,00 6,80 11,12 8,20 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

Nombre comercial
FADA AMPICILINA/AMINOXIDIN AMPI BIS AMPICILINA RICHET TRIFACILINA AMPIGEN SIMPLE

Presentacin
500 mg f.a.x 25 500 mg iny.f.a.x 100 500 mg iny.liof.f.a.x 1 500 mg iny.liof.x1+solv. 500 mg iny.x 1

Laboratorio
Fada Pharma Northia Richet Bag Fabra

Precio Condicin de venta

1.1.5 Amoxicilina
AMOXIDAL DUO NOBACTAM NOBACTAM AMOXOL 1000 AMOXICILINA RICHET AMOXIDAL AMOXIGRAND BIOXILINA NORTHIA DARZITIL GRINSIL TRIFAMOX AMOXICILINA RICHET AMOXIDAL AMOXIGRAND BIOXILINA NORTHIA DARZITIL TRIFAMOX DARZITIL FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA TRIFAMOX AMOXIDAL AMOXICILINA RICHET TELMOX TELMOX 0,2 g/ml gts.x 15 ml 1 g comp.rec.x 16 1 g comp.rec.x 8 1 g comp.x 10 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 100 1 g iny.x 1 1 g iny.x 1 dosis 1 g liof.f.a.x 1+solv. 1 g tab.x 16 1 g tab.x 8 Roemmers Microsules Arg. Microsules Arg. Cassar Richet Roemmers Ahimsa Northia Fabra Nova Argentia Bag Richet Roemmers Ahimsa Northia Fabra Bag Fabra Fada Pharma Bag Roemmers Richet Sandoz Sandoz 17,28 41,09 20,50 9,90 41,58 54,64 41,44 40,34 42,03 48,65 53,56 19,58 26,49 21,26 20,66 21,02 22,91 13,38 1200,00 16,37 14,86 12,35 38,90 20,62 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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36

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
TRIFAMOX DUO TRIFAMOX DUO AMOXIDAL AMOXIDAL DARZITIL TRIFAMOX DARZITIL DARZITIL AMOXIDAL AMOXIDAL BIOXILINA NORTHIA AMOXICILINA RICHET AMOXICILINA RICHET AMOXICILINA RICHET AMOXIDAL AMOXIGRAND AMOXIGRAND NOBACTAM NOBACTAM TELMOX GRINSIL ALMORSAN ITRIXA ULTRAMOX 250 ALMORSAN AMOXIPENIL GRINSIL MIXCILIN AMOXICILINA MEDIPHARMA AMOXICILINA MEDIPHARMA FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA MOXITRAL BIOTAMOXAL FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA FULLCILINA 500 MG FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA

Presentacin
1 g/5 ml susp.x 50 ml 1 g/5ml susp.x 90 ml 125 mg/5ml susp.x 60 ml 250 mg comp.rec.x 16 250 mg jbe.x 120 ml 250 mg jbe.x 120 ml 250 mg jbe.x 60 ml 250 mg jbe.x 90 ml 250 mg Ped susp.x 120 ml 250 mg Ped. susp.x 90 ml 250 mg Ped.susp.x 60 ml 250 mg pvo.p/susp.x 60ml 250 mg pvo.p/susp.x 90ml 250 mg pvo.p/susp.x120ml 250 mg sob.x 16 250 mg susp.ext.x 60 ml 250 mg susp.ext.x 90 ml 250 mg susp.ped.x 120ml 250 mg susp.ped.x 90 ml 250 mg susp.x 100 ml 250 mg susp.x 120 ml 250 mg susp.x 60 ml 250 mg susp.x 60 ml 250 mg susp.x 60 ml 250 mg susp.x 90 ml 250 mg susp.x 90 ml 250 mg susp.x 90 ml 250 mg susp.x 90 ml 250 mg/5 ml fco.x 60 ml 250 mg/5 ml fco.x 90 ml 250 mg/5 ml jbe.x 60 ml 250 mg/5 ml jbe.x 90 ml 250 mg/5 ml jbe.x24x60ml 250 mg/5 ml jbe.x24x90ml 250 mg/5 ml susp.x 60 ml 250 mg/5 ml susp.x 90 ml 500 mg caps.x 16 500 mg caps.x 16 500 mg caps.x 20

Laboratorio
Bag Bag Roemmers Roemmers Fabra Bag Fabra Fabra Roemmers Roemmers Northia Richet Richet Richet Roemmers Ahimsa Ahimsa Microsules Arg. Microsules Arg. Sandoz Nova Argentia Trb-Pharma Finadiet Teva-Tuteur Trb-Pharma Montpellier Nova Argentia Gramn Medipharma Medipharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Austral Fada Pharma Fada Pharma Elea Fada Pharma

Precio Condicin de venta


22,02 38,93 6,51 15,19 23,18 30,09 8,33 15,33 30,44 20,86 2,46 10,80 15,81 25,64 18,30 11,96 15,81 24,90 18,67 16,47 26,82 12,47 11,09 12,06 16,15 18,65 18,54 15,20 10,92 13,82 9,83 14,90 235,92 316,08 9,80 14,70 12,90 13,49 20,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.1 BETALACTMICOS

37

Nombre comercial
ULTRAMOX 500 FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA FULLCILINA 500 MG OXIMAR OXIMAR AMOXIDAL MOXITRAL NOBACTAM AMOXIDAL AMOXIDAL MOXITRAL NOBACTAM AMOXOL 500 ALMORSAN AMIXEN AMOXICILINA MEDIPHARMA AMOXICILINA RICHET AMOXICLER 500 AMOXIGRAND AMOXIPENIL BIOTAMOXAL BIOXILINA NORTHIA DARZITIL FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA GRINSIL ITRIXA MIXCILIN TRIFAMOX XALOTINA AMIXEN DARZITIL GRINSIL TRIFAMOX AMIXEN ALMORSAN AMIXEN AMOXICILINA MEDIPHARMA

Presentacin
500 mg caps.x 20 500 mg caps.x 480 500 mg caps.x 500 500 mg caps.x 8 500 mg caps.x 8 500 mg comp.ran.x 15 500 mg comp.ran.x 21 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 21 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 21 500 mg comp.x 21 500 mg comp.x 21 500 mg comp.x 21 500 mg comp.x 64 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8

Laboratorio
Teva-Tuteur Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Elea Dupomar Dupomar Roemmers Austral Microsules Arg. Roemmers Roemmers Austral Microsules Arg. Cassar Trb-Pharma Laboratorios Ber Medipharma Richet Monserrat Ahimsa Montpellier Fada Pharma Northia Fabra Fada Pharma Nova Argentia Finadiet Gramn Bag Richmond Laboratorios Ber Fabra Nova Argentia Bag Laboratorios Ber Trb-Pharma Laboratorios Ber Medipharma

Precio Condicin de venta


26,30 357,00 500,00 6,45 6,99 13,46 18,59 17,14 15,73 15,91 19,56 8,75 8,00 8,99 6,90 15,30 16,14 18,53 14,55 14,51 15,62 15,19 15,12 15,30 15,38 12,90 15,33 17,50 13,80 16,91 13,90 18,28 20,35 17,74 19,33 49,12 8,52 8,74 9,39 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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38

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
AMOXICILINA RICHET AMOXIGRAND AMOXIPENIL BIOTAMOXAL BIOXILINA NORTHIA DARZITIL FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA GRINSIL ITRIXA MIXCILIN TRIFAMOX XALOTINA TRIFAMOX AMOXIDAL DARZITIL TRIFAMOX DARZITIL TRIFAMOX DARZITIL AMOXICILINA RICHET BIOXILINA NORTHIA BIOXILINA NORTHIA AMOXICILINA RICHET AMOXICILINA RICHET AMOXICILINA RICHET AMOXIGRAND AMOXIGRAND NOBACTAM TELMOX OXIMAR AMOXIPENIL BIOXILINA NORTHIA GRINSIL BIOXILINA NORTHIA ALMORSAN ITRIXA OXIMAR ALMORSAN BIOXILINA NORTHIA

Presentacin
500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg iny.x 1 500 mg iny.x 1 dosis 500 mg jbe.x 120 ml 500 mg jbe.x 120 ml 500 mg jbe.x 60 ml 500 mg jbe.x 60 ml 500 mg jbe.x 90 ml 500 mg liof.f.a.x 1+solv 500 mg Ped.Fte.susp.x 60 ml 500 mg Ped.Fte.susp.x 90 ml 500 mg pvo.p/susp.x 60ml 500 mg pvo.p/susp.x 90ml 500 mg pvo.p/susp.x120ml 500 mg susp.ext.x 60 ml 500 mg susp.ext.x 90 ml 500 mg susp.ped.x 90 ml 500 mg susp.x 100 ml 500 mg susp.x 105 ml 500 mg susp.x 120 ml 500 mg susp.x 120 ml 500 mg susp.x 120 ml 500 mg susp.x 24 x 90 ml 500 mg susp.x 60 ml 500 mg susp.x 60 ml 500 mg susp.x 75 ml 500 mg susp.x 90 ml 500 mg susp.x 90 ml

Laboratorio
Richet Ahimsa Montpellier Fada Pharma Northia Fabra Fada Pharma Nova Argentia Finadiet Gramn Bag Richmond Bag Roemmers Fabra Bag Fabra Bag Fabra Richet Northia Northia Richet Richet Richet Ahimsa Ahimsa Microsules Arg. Sandoz Dupomar Montpellier Northia Nova Argentia Northia Trb-Pharma Finadiet Dupomar Trb-Pharma Northia

Precio Condicin de venta


8,10 8,68 7,44 8,18 8,07 8,00 6,45 7,74 9,12 7,20 8,65 7,30 10,76 10,44 25,45 30,48 12,49 15,84 17,97 9,00 10,33 15,50 14,80 19,27 26,00 14,62 19,59 21,36 18,55 20,12 28,53 25,46 31,16 360,00 12,91 13,41 13,16 19,37 18,67 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.1 BETALACTMICOS

39

Nombre comercial

Presentacin

Laboratorio
Nova Argentia Sandoz Sandoz Sandoz Medipharma Medipharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Roemmers Roemmers Fada Pharma Roemmers Cassar Cassar Monserrat Laboratorios Ber Laboratorios Ber Bag Roemmers Nova Argentia Roemmers Roemmers Fada Pharma Nova Argentia Bag Ahimsa

Precio Condicin de venta


20,96 13,85 16,47 7,12 10,89 17,90 13,56 18,50 325,44 435,84 31,09 23,90 18,34 16,05 7,90 8,90 18,10 50,50 35,88 37,07 14,90 21,46 26,32 22,70 15,98 22,70 22,23 18,99 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

GRINSIL 500 mg susp.x 90 ml TELMOX 500 mg tab.x 16 TELMOX 500 mg tab.x 21 TELMOX 500 mg tab.x 8 AMOXICILINA MEDIPHARMA 500 mg/5 ml fco.x 60 ml AMOXICILINA MEDIPHARMA 500 mg/5 ml fco.x 90 ml FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA 500 mg/5 ml jbe.x 60 ml FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA 500 mg/5 ml jbe.x 90 ml FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA 500 mg/5 ml jbe.x24x60ml FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA 500 mg/5 ml jbe.x24x90ml AMOXIDAL 500 mg/5 ml susp.x 120 ml AMOXIDAL 500 mg/5 ml susp.x 90 ml BIOTAMOXAL 500 mg/5 ml susp.x 90 ml AMOXIDAL 500 mg/5ml susp.x 60 ml AMOXOL 500 500 mg/5ml pvo.p/susp.oral x 60 ml AMOXOL 500 500 mg/5ml pvo.p/susp.oral x 90 ml AMOXICLER 500 500 mg/5ml susp.x 90 ml AMIXEN 500mg comp.x 8 AMIXEN 750 mg comp.x 16 TRIFAMOX 750 mg comp.x 16 AMOXIDAL 750 mg comp.x 8 GRINSIL DUO 750 mg susp.x 70 ml AMOXIDAL DUO 750 mg/5ml susp.x 70 ml AMOXIDAL DUO 875 mg comp.x 14 FADA AMOXICILINA/ANTIBIOCILINA 875 mg comp.x 14 GRINSIL DUO 875 mg comp.x 14 TRIFAMOX DUO 875 mg comp.x 14 AMOXIGRAND 875 mg comp.x 16

1.1.6 Amoxicilina + Clavulnico, cido


AMIXEN CLAVULANICO 1 G BIOXILINA PLUS BIOXILINA PLUS CLAVULOX CLOXIMAR DUO OPTAMOX DUO AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET AMOXIGRAND COMPUESTO AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 1 g comp.rec.x 14 1 g comp.rec.x 16 1 g comp.rec.x 8 1 g comp.x 14 1 g comp.x 14 1 g comp.x 14 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 8 Laboratorios Ber Northia Northia GlaxoSmithKline Dupomar Roemmers Richet Ahimsa Richet 52,91 57,86 49,58 67,18 53,36 58,50 59,35 59,62 51,03 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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40

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial

Presentacin

Laboratorio

Precio Condicin de venta


21,78 31,00 25,70 21,00 32,20 30,00 24,48 35,11 34,16 36,65 24,44 44,00 23,30 28,53 40,67 36,51 33,42 34,44 42,20 32,96 37,63 38,11 32,83 32,40 65,90 55,83 53,09 52,89 30,01 28,41 28,77 53,00 54,14 58,15 62,27 28,24 29,66 33,02 66,21 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

DIBIONAL 1.2 g IV f.a.x 1 Rivero AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 1.2 g IV f.a.x 1+a.solv. Richet OPTAMOX 125/31,2mg/5ml Lact.125 mg susp.x 60 ml Roemmers AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 250 mg pvo.p/susp.x 60ml Richet AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 250 mg pvo.p/susp.x 90ml Richet AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 250 mg pvo.p/susp.x100ml Richet AMOCLAV 250 mg susp.x 60 ml Casasco AMOXIGRAND COMPUESTO 250 mg susp.x 90 ml Ahimsa BIOXILINA PLUS 250 mg susp.x 90 ml Northia GRINSIL CLAVULANICO 250 mg susp.x 90 ml Nova Argentia BI MOXAL 250/62,5 mg fco.x 60 ml Elea DARZITIL PLUS 250/62,5 mg/5ml susp.x 120 ml Fabra DARZITIL PLUS 250/62,5 mg/5ml susp.x 60 ml Fabra OPTAMOX 250/62,5 mg/5ml Ped. susp.x 60 ml Roemmers OPTAMOX 250/62,5 mg/5ml Ped. susp.x 90 ml Roemmers DARZITIL PLUS 250/62,5 mg/5ml susp.x 90 ml Fabra AMOXIGRAND COMPUESTO 400 mg susp.x 70 ml Ahimsa CLOXIMAR DUO 400 mg susp.x 70 ml Dupomar CLAVULOX DUO 400 mg/5 ml susp.x 70 ml GlaxoSmithKline BI MOXAL DUO 400/57 mg susp.x 70 ml Elea GRINSIL CLAVULANICO DUO 400/57 mg/5ml susp.x 70 ml Nova Argentia OPTAMOX DUO 400/57 mg/5ml susp.x 70 ml Roemmers AMOCLAV DUO 400/57 mg/5ml susp.x 70 ml Casasco AMOXICILINA CLAVULANICO 7:1 RICHET 400/57.5 mg susp.x 70 ml Richet CLAVULOX 500 mg comp.rec.x 14 GlaxoSmithKline AMIXEN CLAVULANICO 500 mg comp.rec.x 16 Laboratorios Ber AMOCLAV 500 mg comp.rec.x 16 Casasco BIOXILINA PLUS 500 mg comp.rec.x 16 Northia AMIXEN CLAVULANICO 500 mg comp.rec.x 8 Laboratorios Ber AMOCLAV 500 mg comp.rec.x 8 Casasco BIOXILINA PLUS 500 mg comp.rec.x 8 Northia AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 500 mg comp.x 16 Richet AMOXIGRAND COMPUESTO 500 mg comp.x 16 Ahimsa GRINSIL CLAVULANICO 500 mg comp.x 16 Nova Argentia OPTAMOX 500 mg comp.x 16 Roemmers AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 500 mg comp.x 8 Richet AMOXIGRAND COMPUESTO 500 mg comp.x 8 Ahimsa OPTAMOX 500 mg comp.x 8 Roemmers GRINSIL CLAVULANICO 500 mg susp.x 90 ml Nova Argentia

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1.1 BETALACTMICOS

41

Nombre comercial
DIBIONAL BI MOXAL BI MOXAL BIOCLAVID 500/125 DARZITIL PLUS DARZITIL PLUS AMOXICILINA CLAVUL. FORTE RICHET BIOCLAVID 500/125 GRINSIL CLAVULANICO DUO 875 BIOCLAVID 875/125 BI MOXAL DUO AMOXICILINA CLAVULANICO 7:1 RICHET AMOCLAV DUO

Presentacin
500/125 mg comp.x 16 500/125 mg comp.rec.x 16 500/125 mg comp.rec.x 8 500/125 mg comp.rec.x 8 500/125 mg comp.x 16 500/125 mg comp.x 8 500/125 mg susp.x 90 ml 500/125mg comp.rec.x 16 875 mg comp.x 14 875/125 mg comp.rec.x 12 875/125 mg comp.rec.x 14 875/125 mg comp.x 14 875/1525 mg comp.rec.x 14

Laboratorio
Rivero Elea Elea Sandoz Fabra Fabra Richet Sandoz Nova Argentia Sandoz Elea Richet Casasco

Precio Condicin de venta


68,97 53,32 28,80 26,90 55,79 28,93 62,00 48,90 54,84 39,90 52,77 52,00 52,37 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.1.7 Amoxicilina + Sulbactam


AMOXICILINA SULBACTAM RICHET AMOXICILINA SULBACTAM RICHET DARZITIL SB TRIFAMOX IBL AMOXICILINA SULBACTAM RICHET DARZITIL SB TRIFAMOX IBL TRIFAMOX IBL DUO TRIFAMOX IBL DUO DARZITIL SB TRIFAMOX IBL AMOXICILINA SULBACTAM RICHET AMOXICILINA SULBACTAM RICHET XALOTINA S XALOTINA S AMOXICILINA SULBACTAM RICHET DARZITIL SB TRIFAMOX IBL AMOXICILINA SULBACTAM RICHET DARZITIL SB TRIFAMOX IBL TRIFAMOX IBL DARZITIL SB TRIFAMOX IBL 1 g comp.x 16 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1.5 g iny.f.a.x 1+solv. 1,5 g f.a.x 1 1,5 g iny.x 1 20 g susp.x 30 ml 20 g susp.x 60 ml 250 mg jbe.x 60 ml 250 mg jbe.x 60 ml 250 mg susp.oral x 12 ds 250 mg susp.oral x 24 ds 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg jbe.x 120 ml 500 mg jbe.x 60 ml 500 mg jbe.x 60 ml Richet Richet Fabra Bag Richet Fabra Bag Bag Bag Fabra Bag Richet Richet Richmond Richmond Richet Fabra Bag Richet Fabra Bag Bag Fabra Bag 74,00 45,50 48,36 56,51 18,00 19,68 24,21 32,11 58,71 21,00 25,93 21,00 40,80 45,50 24,70 48,90 48,36 55,99 25,00 25,73 30,46 87,95 39,00 47,88 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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42

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
AMOXICILINA SULBACTAM RICHET AMOXICILINA SULBACTAM RICHET AMOXICILINA SULBACTAM RICHET TRIFAMOX IBL TRIFAMOX IBL DUO

Presentacin
500 mg susp.oral x 12 ds 500 mg susp.oral x 24 ds 750 mg iny.f.a.x 1+solv. 750 mg iny.x 1 875 mg comp.x 14

Laboratorio
Richet Richet Richet Bag Bag

Precio Condicin de venta


41,80 75,00 12,00 17,21 57,67 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.1.8 Ampicilina + Sulbactam


PRIXIN SULTAMICILINA RICHET AMPI BIS PLUS UNASYNA AMINOXIDIN SULBACTAM SULTAMICILINA RICHET SULTAMICILINA RICHET AMPIGEN SB SULTAMICILINA RICHET UNASYNA UNASYNA AMPIGEN SB SULTAMICILINA RICHET AMPIGEN SB 1000/500 mg f.a.x 1 Richmond 1000/500 mg iny.f.a.x 1 Richet 1000/500 mg iny.f.a.x 50 Northia 1000/500 mg IM/IV a.x 1 Pfizer 1000/500mg iny.f.a.x 25 x 20 ml Fada Pharma 250 mg susp.x 12ds/60 ml Richet 375 mg comp.x 16 Richet 375 mg comp.x 8 Fabra 375 mg comp.x 8 Richet 375 mg tab.x 16 Pfizer 375 mg tab.x 8 Pfizer 500/250 mg comp.x 8 Fabra 500/250 mg iny.f.a.x 1 Richet 500/250 mg iny.x 1 Fabra 25,76 20,85 829,00 20,60 647,50 30,80 78,00 38,47 38,39 87,84 49,17 49,39 11,13 9,55 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.1.9 Piperacilina
PIPERACILINA RICHET TRONAZAM PIPERACILINA RICHET TRONAZAM 2000 m g iny.f.a.x 1 2000 mg iny.f.a.x 1 4000 mg iny.f.a.x 1 4000 mg iny.f.a.x 1 Richet Richmond Richet Richmond 24,22 25,01 46,68 48,94 VBRA VBRA VBRA VBRA

1.1.10 Piperacilina + Tazobactam


PIPERACILINA+TAZOBACTAM RICHET FADA PIPERACILINA TAZOBACTAM PIPERACILINA+TAZOBACTAM NORTHIA PIPERACILINA+TAZOBACTAM RICHET PIPETEXINA 4.5 TAZONAM 2.25 g IV f.a.x 1 4 g/0.5 g f.a.x 1 4.5 g f.a.x 1 4.5 g IV f.a.x 1 4.50 g f.a.x 1 4.50 g f.a.x 1 Richet Fada Pharma Northia Richet Richmond Wyeth 45,00 94,64 80,00 86,80 77,94 91,48 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.2 Cefalosporinas de primera generacin


1.2.1 Cefalotina
KEFLIN NEUTRAL 1 g f.a. Ivax Arg. 13,07 VBRA

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1.2 CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN

43

Nombre comercial
CEFALOTINA FABRA CEFALOTINA RICHMOND ARECAMIN CEFALOTINA RICHET DASUGLOR 1000 DASUGLOR 1000 CEFALOTINA ARGENTIA

Presentacin
1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 50 1 g iny.f.a.x 1 1 g iny.f.a.x 1+a.solv. 1 g iny.f.a.x 100 1 g iny.x 1

Laboratorio
Fabra Richmond Northia Richet Fada Pharma Fada Pharma Bristol

Precio Condicin de venta


9,85 14,23 577,50 12,00 10,12 1337,97 11,20 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.2.2 Cefazolina
MAXICILINA CEFAZOLINA RICHET CEFAZOLINA NORTHIA CEFAZOLINA FABRA CEFALOMICINA CEFAMEZIN CEFALOMICINA CEFAMEZIN 1 g iny.f.a.x 50 1 g iny.f.a.x 1 1 g iny.f.a.x 50 1 g iny.x 1 1 g iny.liof.f.a.x 1 1 g iny.liof.f.a.x 1 500 mg iny.liof.f.a.x 1 500 mg iny.liof.f.a.x 1 Teva-Tuteur Richet Northia Fabra Bag Gador Bag Gador 892,52 21,00 825 10,64 27,58 15,14 15,42 8,16 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.2.3 Cefalexina
CEFALEXINA ARGENTIA KEFORAL KEFORAL FADA CEFALEXINA/PECTORINA SEPTILISIN DUO CEFALEXINA AGRAND CEFALEXINA NORTHIA CEFALEXINA RICHET FADA CEFALEXINA/PECTORINA FADA CEFALEXINA/PECTORINA CEFALEXINA AGRAND CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA CEFALEXINA RICHET FADA CEFALEXINA/PECTORINA FADA CEFALEXINA/PECTORINA KEFORAL KEFORAL CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA 1 g comp. x 16 1 g comp.rec.x 16 1 g comp.rec.x 8 1 g comp.x 10 1 g comp.x 14 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 16 1 g comp.x 480 1 g comp.x 500 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g comp.x 8 1 g f.a.x 25 x 10 ml 250 mg jbe.ext.x 100 ml 250 mg jbe.ext.x 60 ml 250 mg jbe.x 120 ml 250 mg jbe.x 24 x 60 ml Nova Argentia Ivax Arg. Ivax Arg. Fada Pharma Bag Ahimsa Northia Richet Fada Pharma Fada Pharma Ahimsa Fabra Northia Richet Fada Pharma Fada Pharma Ivax Arg. Ivax Arg. Fabra Northia 52,53 60,10 38,59 29,20 46,81 55,27 58,18 57,50 1710,00 1460,00 30,88 30,97 30,56 30,50 29,00 528,39 29,41 19,53 29,33 336,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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44

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA CEFOSPOREN CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA CEFOSPOREN CEFALEXINA RICHET CEFALEXINA RICHET CEFALEXINA RICHET BELIAM CEFALEXINA AGRAND CEFALEXINA AGRAND NOVALEXIN CEFALEXINA ARGENTIA CEFATEBE 250 CEFALEXINA ARGENTIA CEFARINOL FADA CEFALEXINA/PECTORINA FADA CEFALEXINA/PECTORINA CEFATEBE 500 BELIAM SANIBIOTIC KEFORAL KEFORAL KEFORAL FADA CEFALEXINA/PECTORINA CEFALEXINA AGRAND CEFALEXINA ARGENTIA CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA CEFALEXINA RICHET CEFARINOL CEFOSPOREN FADA CEFALEXINA/PECTORINA NOVALEXIN SEPTILISIN CEFALEXINA ARGENTIA FADA CEFALEXINA/PECTORINA FADA CEFALEXINA/PECTORINA

Presentacin
250 mg jbe.x 60 ml 250 mg jbe.x 60 ml 250 mg jbe.x 60 ml 250 mg jbe.x 90 ml 250 mg jbe.x 90 ml 250 mg jbe.x 90 ml 250 mg pvo.p/susp.x 12ds 250 mg pvo.p/susp.x 18ds 250 mg pvo.p/susp.x 24ds 250 mg sol.x 90 ml 250 mg susp.ext.x 60 ml 250 mg susp.ext.x 90 ml 250 mg susp.ext.x 90 ml 250 mg susp.x 120 ml 250 mg susp.x 60 ml 250 mg susp.x 90 ml 250 mg susp.x 90 ml 250 mg/5 ml jbe.x 90 ml 250mg/5ml jbe.x24x90ml 500 mg caps.x 12 500 mg caps.x 16 500 mg comp.rec.x 10 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 24 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 24 500 mg comp.x 480 500 mg comp.x 500

Laboratorio
Fabra Northia Trb-Pharma Fabra Northia Trb-Pharma Richet Richet Richet Abbott Ahimsa Ahimsa Fada Pharma Nova Argentia Teva-Tuteur Nova Argentia Gramn Fada Pharma Fada Pharma Teva-Tuteur Abbott Austral Ivax Arg. Ivax Arg. Ivax Arg. Fada Pharma Ahimsa Nova Argentia Fabra Northia Richet Gramn Trb-Pharma Fada Pharma Fada Pharma Bag Nova Argentia Fada Pharma Fada Pharma

Precio Condicin de venta


16,05 16,89 17,52 22,76 17,24 24,46 16,00 20,72 32,50 23,69 16,20 24,46 21,92 29,80 16,24 22,35 24,40 22,50 487,44 26,56 35,44 6,90 41,66 41,66 23,75 11,95 28,42 31,00 29,97 26,19 26,10 28,40 32,13 24,90 26,08 26,25 41,35 894,00 931,25 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.2 CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN CEFALEXINA AGRAND CEFALEXINA ARGENTIA CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA CEFALEXINA RICHET CEFARINOL CEFOSPOREN FADA CEFALEXINA/PECTORINA NOVALEXIN SEPTILISIN KEFORAL KEFORAL CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA CEFALEXINA FABRA CEFOSPOREN CEFALEXINA FABRA CEFALEXINA NORTHIA CEFOSPOREN CEFALEXINA RICHET CEFALEXINA RICHET CEFALEXINA RICHET CEFALEXINA AGRAND NOVALEXIN FORTE CEFALEXINA ARGENTIA SEPTILISIN CEFALEXINA ARGENTIA SANIBIOTIC SEPTILISIN FADA CEFALEXINA/PECTORINA FADA CEFALEXINA/PECTORINA 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg jbe.ext.x 100 ml 500 mg jbe.ext.x 60 ml 500 mg jbe.x 120 ml 500 mg jbe.x 24 x 90 ml 500 mg jbe.x 60 ml 500 mg jbe.x 60 ml 500 mg jbe.x 90 ml 500 mg jbe.x 90 ml 500 mg jbe.x 90 ml 500 mg pvo.p/susp.x 12ds 500 mg pvo.p/susp.x 18ds 500 mg pvo.p/susp.x 24ds 500 mg susp.ext.x 90 ml 500 mg susp.ext.x 90 ml 500 mg susp.x 120 ml 500 mg susp.x 60 ml 500 mg susp.x 90 ml 500 mg susp.x 90 ml 500 mg susp.x 90 ml 500 mg/5 ml jbe.x 90 ml 500mg/5ml jbe.x24x90ml Ahimsa Nova Argentia Fabra Northia Richet Gramn Trb-Pharma Fada Pharma Fada Pharma Bag Ivax Arg. Ivax Arg. Fabra Northia Fabra Trb-Pharma Fabra Northia Trb-Pharma Richet Richet Richet Ahimsa Fada Pharma Nova Argentia Bag Nova Argentia Austral Bag Fada Pharma Fada Pharma 16,05 17,00 16,37 15,84 15,10 16,40 15,75 14,90 15,36 14,42 66,62 37,88 50,94 720,00 24,36 32,13 37,50 33,86 46,36 26,00 33,75 57,26 35,76 34,61 51,44 26,74 38,00 9,90 29,35 31,50 703,20 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA

45

1.2.4 Cefadroxilo
CEFACAR CEFACAR CEFACILINA CEFACILINA CEFACAR CEFACAR CEFADROX 250 1000 mg comp.x 16 1000 mg comp.x 8 1000 mg comp.x 8 250 mg susp.ext.x 90 ml 250 mg susp.x 60 ml 250 mg susp.x 90 ml 250 mg/5 ml susp.x 90 ml Nova Argentia Nova Argentia Montpellier Montpellier Nova Argentia Nova Argentia Austral 88,80 46,84 35,95 31,77 24,78 31,99 9,90 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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46

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
KANDICIN KANDICIN CEFADROX CEFACAR CEFACILINA CEFACAR CEFACILINA CEFACILINA CEFACAR CEFACAR

Presentacin
250mg/5ml susp.x 60 ml 500 mg caps.x 8 500 mg comp.rec.x 10 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg susp.ext.x 90 ml 500 mg susp.x 60 ml 500 mg susp.x 90 ml

Laboratorio
Laboratorios Ber Laboratorios Ber Austral Nova Argentia Montpellier Nova Argentia Montpellier Montpellier Nova Argentia Nova Argentia

Precio Condicin de venta


19,88 22,63 6,90 44,20 43,18 22,10 22,18 61,30 44,04 61,68 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.3 Cefalosporinas de segunda generacin


1.3.1 Cefaclor
No rene requisitos CONAMED

1.3.2 Cefoxitina
CEFOXITINA RICHET CEFOXONA CEFOXITINA RICHET CEFOXITINA RICHET 1 g IM iny.f.a.+a.sol. 1 g iny.f.a.x 1 1 g IV iny.f.a.+a.sol. 2 g IV iny.f.a.+a.sol. Richet Richmond Richet Richet 28,66 28,35 31,41 57,83 VBRA VBRA VBRA VBRA

1.3.3 Cefuroxima
CEFUROXIMA RICHET CEFUROX FADA CEFUROXIMA/LIGRAMEX FADA CEFUROXIMA/LIGRAMEX FADA CEFUROXIMA/LIGRAMEX CEFOGRAM CEFUROX FADA CEFUROXIMA/LIGRAMEX FADA CEFUROXIMA/LIGRAMEX CEFUROXIMA RICHET CEFOGRAM 1.500 mg iny.f.a. 1500 mg f.a.x 1 1500 mg f.a.x 1 1500 mg f.a.x 100 1500 mg f.a.x 25 1500 mg iny.f.a.x 5 ml 750 mg f.a.x 1 750 mg f.a.x 1 750 mg f.a.x 100 750 mg iny.f.a. 750 mg iny.f.a.x 5 ml Richet GlaxoSmithKline Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Richmond GlaxoSmithKline Fada Pharma Fada Pharma Richet Richmond 22,00 25,51 20,75 2118,30 592,80 23,52 16,17 11,38 1253,20 11,63 11,89 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.3.4 Axetil cefuroxima


RUCROM CEFUROX RUCROM RUCROM 125mg/5ml susp.fco.x70ml 250 mg comp.rec.x 14 250 mg comp.rec.x 16 250 mg comp.rec.x 8 Laboratorios Ber GlaxoSmithKline Laboratorios Ber Laboratorios Ber 39,23 85,13 60,16 38,59 VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.4 CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN

47

Nombre comercial
CEFUROX SABOR MEJORADO CEFUROX CEFUROX RUCROM CEFUROX RUCROM CEFUROXIMA FABRA CEFUROXIMA RICHET CEFUROXIMA RICHET

Presentacin
250 mg susp.oral x 50 ml 250 mg susp.oral x 70 ml 500 mg comp.rec.x 14 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 jbe.x 70 ml

Laboratorio
GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline Laboratorios Ber GlaxoSmithKline Laboratorios Ber Fabra Richet Richet

Precio Condicin de venta


82,12 76,39 111,50 78,09 76,39 49,99 65,86 69,00 60,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.4 Cefalosporinas de tercera generacin


1.4.1 Cefotaxima
CEFOTAXIMA FABRA CEFOTAXIMA RICHET TIZOXIM CEFACOLIN CEFOTAXIMA ARGENTIA CEFOTAXIMA RICHET 1 g iny.f.a.x 1 1 g iny.f.a.x 1 1 g iny.f.a.x 1 1 g iny.f.a.x 50 1 g iny.x 1 2 g iny.f.a.x 1 Fabra Richet Richmond Northia Bristol Richet 17,62 43,00 33,13 1599,50 45,76 69,04 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.4.2 Ceftriaxona
CEFTRIAXONA FABRA SOLTRIMOX EXEMPLA 1000 RIVACEFIN CEFOMAX CEFTRIAXONA RICHET ACANTEX RIVACEFIN CEFTRIAXONA RICHET ACANTEX CEFTRIAXONA RICHET ACANTEX CEFTRIAXONA FABRA RIVACEFIN CEFTRIAXONA RICHET ACANTEX RIVACEFIN CEFTRIAXONA RICHET 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 x 10 ml 1 g IM f.a.+a.dil. 1 g IM f.a.+a.solv. 1 g IM f.a.+a.solv. 1 g IM f.a.x 1+a.solv. 1 g IV f.a.+a.dil. 1 g IV f.a.+a.solv. 1 g IV f.a.x 1+a.solv. 2 g iny.f.a. 2 g IV f.a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg IM f.a.+a.dil 500 mg IM f.a.+a.solv. 500 mg IM f.a.x 1+a.solv 500 mg IV f.a.+a.dil. 500 mg IV f.a.+a.solv. Fabra Richmond Fada Pharma Rivero Bag Richet Roche Rivero Richet Roche Richet Roche Fabra Rivero Richet Roche Rivero Richet 45,48 40,23 46,73 52,02 49,55 46,90 51,72 52,02 50,00 54,10 88,99 106,47 22,22 30,59 26,50 29,82 30,59 26,50 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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48

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

1.4.3 Ceftazidima Nombre comercial


TINACEF CEFTAZIDIMA FABRA CEFTAZIDIMA RIVERO FORTUM CRIMA 1000 CRIMA 1000 CEFTAZIDIMA RICHET CEFTAZIDIMA NORTHIA FORTUM CEFTAZIDIMA RICHET

Presentacin
1 g f.a.liof. 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 x 10ml+solv. 1 g f.a.x 100 x 10 ml 1 g iny.f.a. 1 g iny.f.a.x 50 500 mg f.a.x 1 500 mg iny.f.a.

Laboratorio
Richmond Fabra Rivero GlaxoSmithKline Fada Pharma Fada Pharma Richet Northia GlaxoSmithKline Richet

Precio Condicin de venta


46,21 35,00 18,08 46,56 39,86 4923,40 44,24 1779,00 26,84 23,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.4.4 Ceftizoxima
CEFTIZOXIMA FADA CEFIGRAND CEFTIZON CEFTIX CEFIGRAND CEFIGRAND CEFTIZON CEFTIX CEFIGRAND 1 g iny.f.a.x 1 1000 mg iny.f.a.x 1 1000 mg iny.f.a.x 1 1000 mg iny.f.a.x 1 1000 mg iny.f.a.x 3 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 3 Fada Pharma Ahimsa Bag Gador Ahimsa Ahimsa Bag Gador Ahimsa 19,50 24,56 41,42 34,24 49,55 14,00 10,77 12,30 31,35 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.4.5 Cefoperazona
CEFOPERAZONA RICHET CEFOPERAZONA 1 g f.a.x 1 1 g f.a.liof. Richet Richmond 29,76 31,14 VBRA VBRA

1.4.6 Cefixima
NOVACEF NOVACEF VIXCEF VIXCEF NOVACEF NOVACEF VIXCEF NOVACEF 100 mg susp.oral x 30 ml 100 mg susp.oral x 60 ml 100 mg susp.x 30 ml 100 mg susp.x 60 ml 400 mg comp.x 3 400 mg comp.x 4 400 mg comp.x 6 400 mg comp.x 8 Gador Gador Bag Bag Gador Gador Bag Gador 28,05 53,11 33,16 62,67 35,20 49,97 86,76 95,81 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.4.7 Ceftibuten
CEDAX 180mg/5mlsusp.oral.x30ml Schering-Plough 28,30 VBRA

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1.5 CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIN

49

Nombre comercial
CEDAX CEDAX CEDAX SEPEX CEDAX SEPEX

Presentacin
180mg/5mlsusp.oral.x60ml 400 mg caps.x 4 400 mg caps.x 6 400 mg caps.x 6 400 mg caps.x 8 jbe.x 30 ml

Laboratorio
Schering-Plough Schering-Plough Schering-Plough Schering-Plough Schering-Plough Schering-Plough

Precio Condicin de venta


43,27 50,51 66,46 49,95 77,28 21,33 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.5 Cefalosporinas de cuarta generacin


1.5.1 Cefepima
FADA CEFEPIME CEFEPIME CEFEPIME RICHET RIVEPIME MAXCEF FADA CEFEPIME CEFEPIME CEFEPIME RICHET MAXCEF 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 1 1 g iny.a.x 1 2 g f.a.x 1 2 g f.a.x 1 2 g f.a.x 1 2 g iny.a.x 1 Fada Pharma Northia Richet Rivero Bristol Fada Pharma Northia Richet Bristol 55,85 52,00 55,00 52,02 61,26 111,70 100,00 110,00 122,52 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.6 Carbapenems
1.6.1 Meropenem
FADA MEROPENEM MEROPENEM RICHET MEROEFECTIL NORTHIA FADA MEROPENEM MERPEM MEROEFECTIL NORTHIA MEROPENEM RICHET 1 g f.a.x 1 1 g IV iny.f.a.x 1 1g IV iny.f.a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg IV iny.f.a.x 1 500 mg IV iny.f.a.x 1 Fada Pharma Richet Northia Fada Pharma Richmond Northia Richet 205,82 195,00 195,00 103,08 96,30 92,90 98,01 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

1.6.2 Imipenem + Cilastatina


ZIENAM FADA IMIPENEM ZIENAM IMIPECIL IMIPENEM CILASTATIN RICHET IMISTATIN 500 IV DIXABIOX ZIENAM IMIPENEM FABRA 500 mg IM f.a.x 1 s/dil. 500 mg IV f.a.x 1 500 mg IV f.a.x 1 500 mg IV f.a.x 1 500 mg IV f.a.x 1 500 mg IV f.a.x 1 500 mg IV f.a.x 1 500 mg IV f.a.x 25 500 mg IV pvo.p/iny.x 1 Merck Sharp & Do Fada Pharma Merck Sharp & Do Northia Richet Richmond Rivero Merck Sharp & Do Fabra 111,99 106,03 111,99 102,00 101,80 102,70 114,99 2799,70 100,84 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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50

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

1.7 Monobactmicos 1.7.1 Aztreonam


Nombre comercial
AZACTAM AZTREONAM RICHET

Presentacin
1 g iny.a.x 1 1 g iny.a.x 1

Laboratorio
Bristol Richet

Precio Condicin de venta


92,84 90,50 VBRA VBRA

1.8 Glicopptidos
1.8.1 Vancomicina
RIVERVAN VANCOMICINA RICHET VANCOMICINA FABRA VAREDET RIVERVAN VANCOMICINA TUTEUR ICOPLAX VANCOMICINA FABRA VAREDET VANCOMICINA RICHET VANCOMICINA FILAXIS 1 g f.a.x 1 1 g iny.IV f.a.x 1 1 g iny.f.a.x 1 1 g iny.f.a.x 1x20ml 500 mg f.a.x 1 500 mg iny.a.x 1 500 mg iny.f.a. 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 1 x10ml 500 mg iny.IV f.a.x 1 500 mg iny.liof.f.a.x 1 Rivero Richet Fabra Fada Pharma Rivero Teva-Tuteur Richmond Fabra Fada Pharma Richet Filaxis 112,71 119,02 98,40 157,82 67,43 89,59 67,79 63,49 77,44 66,94 64,92 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.8.2 Teicoplanina
TARGOCID TEICOPLANINA NORTHIA TEICOPLANINA RICHET TEICOPLANINA NORTHIA TARGOCID TEICOPLANINA RICHET TEICOX TERBIOX 200 mg f.a.x 1 200 mg liof.f.a.x 1 200 mg liof.f.a.x 1 400 mg f.a.x 1 400 mg f.a.x 1 400 mg liof.f.a.x 1 400 mg liof.f.a.x 1+solv 400 mg liof.f.a.x 1+solv Sanofi-Aventis Northia Richet Northia Sanofi-Aventis Richet Richmond Rivero 176,13 122,00 122,10 223,00 313,54 223,30 222,50 114,99 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.9 Aminoglucsidos
1.9.1 Gentamicina
PREPALYSIN GENTAMICINA FABRA PREPALYSIN PREPALYSIN GENTAPHARMA 80 PLURISEMINA GENTAMICINA GENTAMICINA RICHET 20 mg iny.f.a.x 2 ml 20 mg iny.x 1 40 mg iny.a.x 2 x 1 ml 60 mg iny.a.x 2 x 1.5 ml 80 mg a.x 100 x 2 ml 80 mg a.x 50 x 2 ml 80 mg iny.a.x 100 80 mg iny.a.x 2 x 2 ml Finadiet Fabra Finadiet Finadiet Fada Pharma Northia Teva-Tuteur Richet 9,31 7,00 8,94 9,75 657,28 500,00 222,43 12,21 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.9 AMINOGLUCOSIDOS

51

Nombre comercial
GENTAMINA PREPALYSIN GLEVOMICINA GENTAMICINA RICHET GENTAMICINA 80 SOLUFLEX GENTAMICINA FABRA GENTAMINA PREPALYSIN PREPALYSIN GENTAPHARMA 400 PLURISEMINA GENTAMINA GLEVOMICINA PREPALYSIN GENTAMICINA FABRA

Presentacin
80 mg iny.a.x 2 x 2 ml 80 mg iny.a.x 2 x 2 ml 80 mg iny.a.x 4 80 mg iny.a.x 6 x 2 ml 80 mg iny.IV sol.x 100ml 80 mg iny.x 1 160 mg iny.a.x 2 x 2 ml 160 mg iny.f.a.x 2 x 2ml 280 mg iny.f.a.x 1 x 2ml 400 mg f.a.x 100 x 10 ml 400 mg f.a.x 50 x 10 ml 400 mg iny.f.a.x 1 x10ml 400 mg iny.f.a.x 1 x10ml 400 mg iny.f.a.x 1 x10ml 400 mg iny.x 1

Laboratorio

Precio Condicin de venta


VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

Schering-Plough 22,39 Finadiet 15,55 Bag 22,95 Richet 24,64 Rivero 16,34 Fabra 7,31 Schering-Plough 29,18 Finadiet 17,79 Finadiet 17,07 Fada Pharma 863,20 Northia 1620,00 Schering-Plough 39,09 Bag 28,79 Finadiet 25,28 Fabra 22,20

1.9.2 Neomicina (oral)


NEOMAS BOWERS NEOMAS BOWERS NEOMAS BOWERS 250 mg comp.x 16 250 mg comp.x 32 250 mg comp.x 8 Temis-Lostal Temis-Lostal Temis-Lostal 42,30 72,02 25,53 VBR VBR VBR

1.9.3 Amikacina
BIKLIN AMIKACINA RICHMOND AMIKACINA FABRA AMIKACINA RICHET RIKLINAK BIKLIN RIKLINAK AMIKACINA RICHMOND GREINI AMIKACINA RICHET AMICACINA NORTHIA AMIKACINA AHIMSA AMIKACINA FABRA BIKLIN RIKLINAK 1 g iny.x 1 100 mg a.x 1 100 mg iny.a.x 2 100 mg iny.f.a.x 1 100 mg iny.f.a.x 2 ml 250 mg iny.a.x 2 250 mg iny.a.x 2 x 2 ml 500 mg a.x 1 500 mg a.x 100 x 2 ml 500 mg iny.a.x 1 500 mg iny.a.x 100 x 2 ml 500 mg iny.a.x 2 500 mg iny.a.x 2 500 mg iny.a.x 2 500 mg iny.a.x 2 x 2 ml Bristol Richmond Fabra Richet Rivero Bristol Rivero Richmond Fada Pharma Richet Northia Ahimsa Fabra Bristol Rivero 49,55 6,07 10,08 7,36 8,46 26,47 10,65 16,97 2152,70 20,71 2050,00 23,73 21,82 51,83 18,07 VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA

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52

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

1.10 Macrlidos. 1.10.1 Eritromicina


Nombre comercial
ERITROMICINA FABRA ERITROMICINA FABRA ERIGRAND PEDIATRICA ANTIBIOXON 200 ERITROMICINA FABRA WEMID ERIGRAND PEDIATRICA FORTE ERIGRAND ERITROMICINA FINADIET ANTIBIOXON 500 ERITROMICINA FINADIET WEMID ERITROMICINA FABRA PANTOMICINA PANTOMICINA PANTOMICINA PANTOMICINA ERITROMICINA FINADIET WEMID

Presentacin
200 mg jbe.x 100 ml 200 mg jbe.x 60 ml 200 mg susp.ext.x 60 ml 200 mg susp.x 60 ml 200 mg jbe.x 100 ml 250 mg comp.x 16 400 mg susp.ext.x 60 ml 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 16 E.S.200 mg susp.x 100 ml E.S.400 mg susp.x 60 ml E.S.500 mg comp.x 16 E.S.500 mg comp.x 8 Ped.2.4 g susp.x 60 ml 200 mg/5 ml susp.x 60 ml

Laboratorio
Fabra Fabra Ahimsa Teva-Tuteur Fabra Laboratorios Ber Ahimsa Ahimsa Finadiet Teva-Tuteur Finadiet Laboratorios Ber Fabra Abbott Abbott Abbott Abbott Finadiet Laboratorios Ber

Precio Condicin de venta


25,83 16,16 19,19 15,78 21,66 16,14 31,05 32,25 22,37 29,23 10,67 16,49 28,65 33,16 37,97 34,12 18,91 13,60 17,55 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.10.2 Azitromicina
NEBLIC CRONOPEN TANEZOX ARZOMICIN ARZOMICIN FABRAMICINA CRONOPEN AZITROMICINA DUPOMAR AZIMICINA FINA-3 (FINATRES) MISULTINA AZITROMICINA RICHET AZITROMICINA RICHET NAXOCINA NAXOCINA CRONOPEN MISULTINA 1.2 g pvo.p/susp.x 30 ml 200 mg/5 ml susp.x 15 ml 200 mg/5 ml susp.x 15 ml 200 mg/5 ml susp.x 15ml 200 mg/5 ml susp.x 30ml 200 mg/5ml jbe.x 15 ml 200mg/15 ml susp.x 30 ml 200mg/5ml env.x 22.5 ml 250 mg caps.x 6 250 mg caps.x 6 250 mg caps.x 6 250 mg comp.x 3 250 mg comp.x 6 500 mg caps.x 4 500 mg caps.x 6 500 mg comp.rec.x 3 500 mg comp.rec.x 3 Lazar Elea Microsules Arg. Altana Pharma Altana Pharma Fabra Elea Dupomar LKM Finadiet Laboratorios Ber Richet Richet Rontag Rontag Elea Laboratorios Ber 36,00 18,58 24,43 38,83 55,90 15,44 35,02 25,90 43,01 41,12 39,88 22,00 37,00 17,00 20,00 21,23 20,44 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.10 MACROLIDOS

53

Nombre comercial
NOVOZITRON TRIAMID TRITAB CRONOPEN MISULTINA TRIAMID TRITAB CRONOPEN MISULTINA NOVOZITRON TRITAB OROBIOTIC ARZOMICIN AZITROMICINA DUPOMAR AZITROMICINA NORTHIA AZITROMICINA RICHET DOYLE FABRAMICINA FINA-3 (FINATRES) NEBLIC OROBIOTIC TANEZOX TREXBIOTIC ARZOMICIN AZITROMICINA DUPOMAR DOYLE AZITROMICINA NORTHIA AZITROMICINA RICHET FINA-3 (FINATRES) NEBLIC OROBIOTIC TANEZOX OROBIOTIC ZITROMAX NEBLIC AZITROMICINA NORTHIA ZITROMAX TREXBIOTIC ZITROMAX

Presentacin
500 mg comp.rec.x 3 500 mg comp.rec.x 3 500 mg comp.rec.x 3 500 mg comp.rec.x 5 500 mg comp.rec.x 5 500 mg comp.rec.x 5 500 mg comp.rec.x 5 500 mg comp.rec.x 6 500 mg comp.rec.x 6 500 mg comp.rec.x 6 500 mg comp.rec.x 6 500 mg comp.x 12 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 3 500 mg comp.x 5 500 mg comp.x 5 500 mg comp.x 5 500 mg comp.x 6 500 mg comp.x 6 500 mg comp.x 6 500 mg comp.x 6 500 mg comp.x 6 500 mg comp.x 6 500 mg comp.x 9 500 mg tab.x 3 600 mg pvo.p/susp.x 15ml 600 mg susp.oral x 15 ml 600 mg susp.oral x 15 ml 600 mg susp.x 15 ml 900 mg susp.oral x22.5ml

Laboratorio
Fada Pharma Beta Sidus Elea Laboratorios Ber Beta Sidus Elea Laboratorios Ber Fada Pharma Sidus Fortbenton Altana Pharma Dupomar Northia Richet Raffo Fabra Finadiet Lazar Fortbenton Microsules Arg. Casasco Altana Pharma Dupomar Raffo Northia Richet Finadiet Lazar Fortbenton Microsules Arg. Fortbenton Pfizer Lazar Northia Pfizer Casasco Pfizer

Precio Condicin de venta


17,14 30,77 22,50 24,41 24,12 45,62 25,20 29,19 29,39 27,07 30,20 52,20 30,90 21,26 16,56 17,68 19,62 15,44 14,28 22,00 14,31 19,05 47,07 35,20 25,69 22,76 26,39 33,00 19,57 29,50 28,64 34,29 42,70 33,78 19,00 15,96 40,53 37,28 60,80 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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54

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
SUMIR 500 ARZOMICIN AZITROMICINA RICHET AZIMICINA TRITAB TRITAB FINA-3 (FINATRES) MISULTINA FINA-3 (FINATRES) MISULTINA

Presentacin
comp.rec.x 3 Lact.susp.x 15 ml pvo.p/susp.oral x 15 ml susp.oral x 15 ml susp.oral x 15 ml susp.oral x 30 ml susp.x 15 ml susp.x 15 ml susp.x 30 ml susp.x 30 ml

Laboratorio
Craveri Altana Pharma Richet LKM Sidus Sidus Finadiet Laboratorios Ber Finadiet Laboratorios Ber

Precio Condicin de venta


33,90 20,40 17,00 34,50 17,50 35,00 13,82 17,44 26,59 33,79 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.10.3 Claritromicina
AEROXINA CLARIMAX 125 KLARICID ISET KLARICID QUOTAL CLARITROMICINA RICHET CLARITROMICINA RICHET IRA 250 CLARIBIOTIC 250 CLAROVIL CLARIBIOTIC 250 CLAROVIL FINASEPT KLARICID CLARITROMICINA RICHET FADA CLARITROMICINA ISET KLARICID CLARITROMICINA FABRA CLARITROMICINA RICHET FADA CLARITROMICINA ISET KLARICID AEROXINA CLARIMAX 250 CLARITROMICINA SANDOZ FUERTE 125 mg susp.x 60 ml 125 mg susp.x 60 ml 125 mg/5 ml jbe.x 100 ml 125 mg/5 ml jbe.x 60 ml 125 mg/5 ml jbe.x 60 ml 125 mg/5 ml susp.x 70 ml 125mg/5ml susp.oralx60ml 125mg/5mlsusp.oralx100ml 250 mg comp.x 20 250 mg comp.rec.x 16 250 mg comp.rec.x 16 250 mg comp.rec.x 8 250 mg comp.rec.x 8 250 mg comp.x 12 250 mg comp.x 12 250 mg comp.x 16 250 mg comp.x 16 250 mg comp.x 16 250 mg comp.x 16 250 mg comp.x 8 250 mg comp.x 8 250 mg comp.x 8 250 mg comp.x 8 250 mg comp.x 8 250 mg susp.x 60 ml 250 mg susp.x 60 ml 250 mg susp.x 60 ml Elea Montpellier Abbott Casasco Abbott Nova Argentia Richet Richet Cassar Baliarda Beta Baliarda Beta Microsules Arg. Abbott Richet Fada Pharma Casasco Abbott Fabra Richet Fada Pharma Casasco Abbott Elea Montpellier Sandoz 30,78 29,49 43,91 30,56 32,30 26,78 26,50 62,87 33,40 46,35 56,20 24,72 30,10 31,00 43,04 43,00 33,18 49,90 55,09 21,92 22,00 16,54 26,98 25,55 58,35 56,09 46,94 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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1.10 MACROLIDOS

55

Nombre comercial
ISET QUOTAL KLARICID FORTE CLARITROMICINA RICHET CLARIBIOTIC U.D. CLAROVIL UD CLARIBIOTIC U.D. CLAROVIL UD AEROXINA U.D. CLARIBIOTIC 500 CLARIMAX 500 CLAROVIL QUOTAL AEROXINA U.D. CLARIMAX UD AEROXINA U.D. AEROXINA U.D. CLARIMAX 500 CLARIMAX UD IRA 500 KLARICID UD IRA 500 AEROXINA CLARITROMICINA FABRA CLARITROMICINA NORTHIA CLARITROMICINA RICHET CLARITROMICINA SANDOZ FADA CLARITROMICINA FINASEPT ISET KLARICID CLARITROMICINA SANDOZ UD ISET U.D. KLARICID UD KLARICID UD CLARITROMICINA NORTHIA CLARITROMICINA RICHET CLARITROMICINA SANDOZ UD FADA CLARITROMICINA

Presentacin
250 mg/5 ml jbe.x 60 ml 250 mg/5 ml susp.x 70 ml 250mg/5ml jbe.x 60 ml 250mg/5ml susp.oralx60ml 500 mg comp.lib.prol.x 4 500 mg comp.lib.prol.x 4 500 mg comp.lib.prol.x 8 500 mg comp.lib.prol.x 8 500 mg comp.rec.x 10 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 4 500 mg comp.rec.x 4 500 mg comp.rec.x 5 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 4 500 mg comp.x 4 500 mg comp.x 4 500 mg comp.x 5 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8

Laboratorio
Casasco Nova Argentia Abbott Richet Baliarda Beta Baliarda Beta Elea Baliarda Montpellier Beta Nova Argentia Elea Montpellier Elea Elea Montpellier Montpellier Cassar Abbott Cassar Elea Fabra Northia Richet Sandoz Fada Pharma Microsules Arg. Casasco Abbott Sandoz Casasco Abbott Abbott Northia Richet Sandoz Fada Pharma

Precio Condicin de venta


58,35 51,50 66,43 50,00 18,54 23,09 35,19 42,15 46,15 60,03 65,13 72,09 58,71 20,17 19,30 24,94 38,73 37,51 37,51 70,00 49,82 33,40 66,85 63,00 59,81 57,00 54,96 57,20 54,90 67,00 70,67 17,00 20,21 22,17 26,32 28,79 30,00 29,72 29,64 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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56

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
ISET U.D. KLARICID KLARICID UD FADA CLARITROMICINA FADA CLARITROMICINA CLARITROMICINA NORTHIA CLARITROMICINA RICHET QUOTAL UD QUOTAL UD QUOTAL UD KLARICID CLARITROMICINA SANDOZ

Presentacin
500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg comp.x 8 500 mg f.a.x 1 x 20 ml 500 mg f.a.x 25 x 20 ml 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg IV iny.f.a. comp.rec.acc.prol.x 10 comp.rec.acc.prol.x 4 comp.rec.acc.prol.x 8 IV iny.f.a.x 1 Ped.125 mg susp.x 60 ml

Laboratorio
Casasco Abbott Abbott Fada Pharma Fada Pharma Northia Richet Nova Argentia Nova Argentia Nova Argentia Abbott Sandoz

Precio Condicin de venta


38,70 42,82 41,32 60,53 1513,20 52,70 57,00 38,11 17,51 32,96 66,91 24,74 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.11 Tetraciclinas
1.11.1 Doxiciclina
VIBRAMICINA 50 VERBORIL VERBORIL CICLIDOXAN VIBRAMICINA VIBRAMICINA VIBRAMICINA 50 mg caps.x 20 100 mg comp.rec.x 16 100 mg comp.rec.x 8 100 mg comp.x 20 100 mg tab.x 16 100 mg tab.x 5 200 mg tab.dispers.x 8 Pfizer Trb-Pharma Trb-Pharma Richmond Pfizer Pfizer Pfizer 33,78 24,35 12,02 26,10 40,00 13,51 41,07 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.11.2 Minociclina
MINOCIN MEIBI MEIBI 50 mg comp.x 27 50 mg comp.x 30 100 mg comp.x 30 Wyeth LKM LKM 51,86 51,50 92,70 VBRA VBRA VBRA

1.11.3 Tetraciclina
CICLOTETRYL CICLOTETRYL CICLOTETRYL 500 CICLOTETRYL 500 TETRACICLINA FINADIET TETRACICLINA FINADIET 250 mg grag.x 20 250 mg grag.x 50 500 mg caps.x 30 500 mg caps.x 60 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 8 Fortbenton Fortbenton Fortbenton Fortbenton Finadiet Finadiet 27,12 50,11 54,70 89,50 9,80 5,51 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.12 Sulfamidas
1.12.1 Sulfametoxazol + Trimetoprima
SULFAGRAND 200/40 mg /5 ml susp.x 100 ml Ahimsa 18,91 VBR

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1.13 QUINOLONAS

57

Nombre comercial

Presentacin

Laboratorio

Precio Condicin de venta


44,86 11,72 13,40 11,90 20,10 42,17 18,20 8,11 15,44 10,97 34,00 39,13 8,11 10,88 624,00 41,78 13,12 22,74 43,72 17,00 VBR VBRA VBRA VBR VBRA VBR VBR VBR VBRA VBR VBRA VBR VBR VBRA VBR VBR VBRA VBR VBR VBRA

BACTICEL 200/40 mg susp.x 120 ml Bag SPECTROBID 200/40 mg/5 ml Ped.susp.x 100ml Teva-Tuteur ADRENOL 200/40 mg/5 ml jbe.x 60 ml Fabra SULFAGRAND 200/40 mg/5 ml susp.x 60 mlAhimsa ADRENOL 200/40mg/5ml jbex100 ml Fabra BACTRIM 200/40mg/5ml jbex100 ml Roche SULFAGRAND 400 /80 mg comp.x 20 Ahimsa NOVIDRINE 400 80 mg comp.x 20 Northia ADRENOL 400/80 mg comp.x 10 Fabra SULFAGRAND 400/80 mg comp.x 10 Ahimsa COTRIMOXAZOL RICHET FORTE 400/80 mg comp.x 12 Richet BACTRIM 400/80 mg comp.x 20 Roche NOVIDRINE 400/80 mg comp.x 20 Northia SPECTROBID 400/80 mg comp.x 20 Teva-Tuteur NOVIDRINE 80/16 mg/ml iny.a.x 100 x 5 ml Northia BACTRIM FUERTE 800/160 mg comp.x 10 Roche SPECTROBID FORTE 800/160 mg comp.x 10 Teva-Tuteur DOSULFIN FUERTE 800/160 mg comp.x 11 Sandoz BACTICEL 800/160 mg comp.x 12 Bag COTRIMOXAZOL RICHET FORTE 800/160 mg comp.x 6 Richet

1.13 Quinolonas
1.13.1 Ciprofloxacina
CIPRO CIPROFLOXACINA FABRA CIRIAX CIRIAX CIPROFLOXACINA 200 SOLUFLEX OCEFAX FADA CIPROFLOXACINA/BLADER CIPROFLOXACINA LAZAR CIRIAX REXNER CIPRO CIPROFLOXACINA 400 SOLUFLEX CIRIAX FADA CIPROFLOXACINA/BLADER FADA CIPROFLOXACINA/BLADER EXERTIAL 500 50 mg/ml susp.x 100 ml 200 mg f.a.x 1 200 mg iny.a.x 1 x 10 ml 200 mg iny.a.x 5 x 10 ml 200 mg IV iny.sol.x100ml 200 mg IV iny.x 100 ml 200 mg sach.x 24 x 100ml 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 400 mg IV iny.sol.x 200ml 400 mg sol.p/inf.x 200ml 500 comp.x 10 500 comp.x 10 500 mg comp.ran.x 10 Bayer Fabra Roemmers Roemmers Rivero Roux Ocefa Fada Pharma Lazar Roemmers Casasco Bayer Rivero Roemmers Fada Pharma Fada Pharma Baliarda 184,27 47,80 16,79 83,94 39,79 9,97 1284,19 28,30 28,60 27,35 40,46 71,62 70,53 33,18 33,18 42,90 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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58

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
EXERTIAL 500 EXERTIAL 500 FADA CIPROFLOXACINA/BLADER ARGEFLOX BIOTIC PHARMA CIPRO CIPROFLOXACINA FABRA CIPROFLOXACINA LAZAR CIPROFLOXACINA NORTHIA CIPROFLOXACINA RICHET CIRIAX CRISACIDE MICROSULF MICROSULF NOVIDAT REXNER SEPTICIDE ARGEFLOX CIPROFLOXACINA LAZAR REXNER CIPRO XR REXNER CIPROFLOXACINA LAZAR CIPRO XR

Presentacin
500 mg comp.ran.x 14 500 mg comp.ran.x 6 500 mg comp.x 500 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 5 500 mg comp.x 6 750 mg comp.x 10 1000 mg comp.x 7

Laboratorio
Baliarda Baliarda Fada Pharma Nova Argentia Trb-Pharma Bayer Fabra Lazar Northia Richet Roemmers LKM Microsules Arg. Microsules Arg. Temis-Lostal Casasco Bag Nova Argentia Lazar Casasco Bayer Casasco Lazar Bayer

Precio Condicin de venta


60,00 25,85 1495,00 38,70 27,84 77,94 39,98 45,00 37,33 36,50 48,56 42,68 35,00 35,00 44,13 44,81 48,32 72,07 72,50 73,09 40,46 26,70 62,00 77,94 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.13.2 Norfloxacina
NORFLOXACINA CRAVERI UROSEPTAL UROTEM MEMENTO NF RITROMINE RITROMINE MEMENTO NF RITROMINE FLOXATRAL NORFLOXACINA CRAVERI NORFLOXACINA RICHET UROSEPTAL UROXACIN 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.rec.x 10 400 mg comp.rec.x 10 400 mg comp.rec.x 10 400 mg comp.rec.x 20 400 mg comp.rec.x 20 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 Craveri Bag Temis-Lostal Merck Qumica Fada Pharma Fada Pharma Merck Qumica Fada Pharma Austral Craveri Richet Bag Lazar 37,12 46,97 41,07 26,18 16,97 16,97 49,65 31,27 6,90 19,65 20,00 23,09 21,00 VBRA VBR VBR VBR VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBR

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1.13 QUINOLONAS

59

Nombre comercial
WENFLOX UROTEM FADA NORFLOXACINA FLOXATRAL NORFLOXACINA FABRA NORFLOXACINA RICHET NOROXIN NORSOL URONOVAG UROXACIN WENFLOX NORFLOXACINA NORTHIA FADA NORFLOXACINA

Presentacin
400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 14 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 24 400 mg comp.x 500

Laboratorio

Precio Condicin de venta


VBR VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBR VBR VBR VBRA VBRA

Raffo 17,51 Temis-Lostal 32,39 Fada Pharma 26,90 Austral 17,50 Fabra 27,66 Richet 27,80 Merck Sharp & Do 66,52 Finadiet 32,99 Gobbi 20,40 Lazar 38,00 Raffo 21,63 Northia 31,98 Fada Pharma 597,50

1.13.3 Ofloxacina
FLOXIL FLOXIL FLOXIL FLOXIL FLOXIL FLOXIL 200 mg comp.x 10 200 mg comp.x 12 200 mg comp.x 14 200 mg comp.x 6 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 8 Janssen-Cilag Janssen-Cilag Janssen-Cilag Janssen-Cilag Janssen-Cilag Janssen-Cilag 68,28 79,16 92,28 44,52 118,21 118,34 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.13.4 Levofloxacina
GREPIFLOX IV PREMIX LEVAQUIN TAVANIC LEVOFLOXACINA RICHET LEVAQUIN SEPTIBIOTIC UNIFLOX VALIFLOX LEFLUMAX TAVANIC LEVAQUIN LEVOFLOXACINA RICHET TERAQUIN LEFLUMAX UNIFLOX 750 5 mg/ml iny.a.x 1 x 100 ml Rivero 5 mg/ml minibag x 100 ml Janssen-Cilag 5 mg/mliny.vial x 1 x 100 mlSanofi-Aventis 25 mg/ml IV f.a.x 20 ml Richet 25 mg/ml vial x 20 ml Janssen-Cilag 500 mg comp.rec.ran.x 7 Sidus 500 mg comp.rec.ran.x 7 Raffo 500 mg comp.rec.ran.x 7 Baliarda 500 mg comp.rec.x 7 Elea 500 mg comp.rec.x 7 Sanofi-Aventis 500 mg comp.x 7 Janssen-Cilag 500 mg comp.x 7 Richet 500 mg comp.x 7 Fortbenton 750 mg comp.rec.x 5 Elea 750 mg comp.rec.x 5 Raffo 29,04 115,77 105,26 104,90 115,77 40,00 40,69 37,00 36,99 105,26 115,77 36,80 35,85 42,10 46,69 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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60

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

1.14 Otros antibacterianos 1.14.1 Metronidazol


Nombre comercial
FLAGYL ADMITUM METRONIDAZOL RICHET FLAGYL ADMITUM METRONIDAZOL FABRA ADMITUM ADMITUM METRONIDAZOL BIOL NEOPENIL 250 GINKAN 500 GINKAN 500 FADA METRONIDAZOL/TRIMSTAT COLPOFILIN METRAL ADMITUM ADMITUM COLPOFILIN FADA METRONIDAZOL/TRIMSTAT FLAGYL FORMAT FORMAT METRONIDAZOL BIOL METRONIDAZOL FABRA TOLBIN TRICOFIN ADMITUM TOLBIN METRONIDAZOL FABRA METRONIDAZOL ROUX OCEFA FADA METRONIDAZOL/TRIMSTAT METRONIDAZOL 500 SOLUFLEX BEXON 500 TRICOFIN TRICOFIN

Presentacin
5 mg/mlIV iny.x 100 ml s/gua 500 mg comp.x 10 125 mg/5 ml jbe.x 120 ml 125 mg/5 ml susp.beb.x 100 ml 125 mg/5 ml susp.x 120ml 125 mg/5 ml susp.x 120ml 125 mg/5 ml susp.x 150 ml 125 mg/5 ml susp.x 180 ml 250 mg comp.x 20 250 mg comp.x 20 500 mg comp.rec.x 20 500 mg comp.rec.x 8 500 mg comp.x 500 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 15 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 30 500 mg comp.x 8 500 mg iny.x 1 500 mg IV iny.x 100 ml 500 mg sach.x 24 x 100ml 500 mg sol.iny.x 100 ml 500 mg tab.x 20 1 g comp.x 4 1 g comp.x 8

Laboratorio
Sanofi-Aventis Laboratorios Ber Richet Sanofi-Aventis Laboratorios Ber Fabra Laboratorios Ber Laboratorios Ber Biol Teva-Tuteur Baliarda Baliarda Fada Pharma Lazar Austral Laboratorios Ber Laboratorios Ber Lazar Fada Pharma Sanofi-Aventis Northia Northia Biol Fabra Elea Raymos Laboratorios Ber Elea Fabra Roux Ocefa Fada Pharma Rivero Gobbi Raymos Raymos

Precio Condicin de venta


37,28 10,00 10,62 37,28 17,95 13,72 22,43 26,92 7,23 10,75 29,63 12,94 431,75 11,80 5,90 14,50 18,23 23,30 18,62 37,28 15,00 15,00 19,35 20,25 20,60 24,99 27,35 10,81 13,78 8,95 371,90 30,81 13,70 30,01 53,33 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBR VBR VBR VBR VBR

1.14.2 Espectinomicina

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1.15 QUIMIOTERAPICOS DE LA TUBERCULOSIS

61

Nombre comercial
TOGAMYCIN

Presentacin
2 g f.a.x 1

Laboratorio
Pfizer

Precio Condicin de venta


35,11 VBRA

1.14.3 Clindamicina
CLINDAMICINA RICHET DALACIN C 300 CLIMPEL CLINDAMICINA FABRA DALACIN C FOSFATO CLINDAMICINA BIOL CLINDAMICINA NORTHIA QUERITAN CLINDAMICINA RICHET 300 mg caps.x 16 300 mg caps.x 16 600 mg a.x 1 600 mg a.x 1 600 mg a.x 1 x 4 ml 600 mg a.x 100 x 4 ml 600 mg a.x 100 x 4 ml 600 mg f.a.x 1 x 4 ml 600 mg iny.a.x 1 Richet Pfizer LKM Fabra Pfizer Biol Northia Richmond Richet 54,00 57,35 18,99 19,52 26,33 715,05 2066,00 20,92 22,50 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.15 Quimioterpicos de la tuberculosis. 1.15.1 Isoniacida


NICOTIBINA 300 mg comp.x 30 Sanofi-Aventis 10,06 VBRA

1.15.2 Estreptomicina
ESTREPTOMICINA RICHET ESTREPTOMICINA 1 g iny.f.a. 1 g iny.f.a. Richet Rontag 6,36 6,47 VBRA VBRA

1.15.3 Rifampicina
MOXINA RIFAMPICINA RICHET MOXINA MOXINA MOXINA RIFADIN RIFAMPICINA FABRA RIFAMPICINA RICHET 100 mg/5 ml jbe.x 120 ml 100 mg/5 ml jbe.x 50 ml 100 mg/5 ml jbe.x 60 ml 300 mg caps.x 10 300 mg caps.x 20 300 mg caps.x 8 300 mg caps.x 8 300 mg caps.x 8 Richmond Richet Richmond Richmond Richmond Sanofi-Aventis Fabra Richet 18,17 12,00 12,42 20,69 37,43 22,65 16,46 19,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.15.4 Pirazinamida
PIRAZINAMIDA 250 mg comp.x 100 Ivax Arg. 63,23 VBR

1.15.5 cido para-aminosaliclico (PAS)


Sin formulacin comercial

1.15.6 Etambutol
ETAMBUTOL RICHET ETAMBUTOL RICHMOND 400 mg comp.x 50 400 mg comp.x 100 Richet Richmond 54,00 105,80 VBRA VBRA

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62

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

1.15.7 Rifampicina + Isoniacida + Pirazinamida Nombre comercial Presentacin Laboratorio


MOXINA TRES comp.x 60 Richmond

Precio Condicin de venta


89,42 VBRA

1.15.8 Rifampicina + Isoniacida


MOXINA DOS RIFINAH 300/150 mg caps.x 30 300/150 mg caps.x 30 Richmond Sanofi-Aventis 28,97 35,59 VBRA VBRA

1.16 Quimioterpicos para la Enfermedad de Chagas


1.16.1 Benznidazol
RADANIL 100 mg comp.x 100 Roche 93,70 VBR

1.16.2 Nifurtimox
Sin formulacin comercial

1.17 Quimioterpicos para toxoplasmosis


1.17.1 Pirimetamina
DARAPRIM 25 mg comp.x 20 GlaxoSmithKline 28,77 VBR

1.17.2 Sulfadiazina
No rene requisitos CONAMED

1.17.3 Espiramicina
ROVAMYCINE 3 MUI comp.x 20 Sanofi-Aventis 128,54 VBRA

1.18 Quimioterpicos para Lepra


1.18.1 Dapsona
D.A.P.S. 100 mg comp.x 100 Pfizer 56,93 VBR

1.18.2 Clofazimina
Sin formulacin comercial

1.18.3 Talidomida
VENTA DIRECTA EN LABORATORIO Lazar - MEDICAMENTO CON FARMACOVIGILANCIA ESTRECHA

1.19 Antihelmnticos
1.19.1 Mebendazol
MEBENDAZOL NORTHIA MEBENDAZOL AGRAND MEBENDAZOL FABRA 2% susp.x 30 ml 2% susp.x 30 ml 100 mg comp.x 6 Northia Ahimsa Fabra 13,15 10,95 10,73 VBR VBR VBR

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1.19 ANTIHELMNTICOS

63

Nombre comercial
NEMASOLE MEBENDAZOL FABRA NEMASOLE MEBUTAR 200 NEMASOLE 200 MEBUTAR 200 NEMASOLE 200 MEBENDAZOL FABRA NEMASOLE AD

Presentacin
100 mg comp.x 6 100 mg/5 ml jbe.x 30 ml 100 mg/5 ml susp.x 30 ml 200 mg comp.x 6 200 mg comp.x 6 200 mg/5 ml susp.x 30 ml 200 mg/5 ml susp.x 30 ml 500 mg comp.x 6 500 mg comp.x 6

Laboratorio
Janssen-Cilag Fabra Janssen-Cilag Andrmaco Janssen-Cilag Andrmaco Janssen-Cilag Fabra Janssen-Cilag

Precio Condicin de venta


25,75 9,26 25,75 13,96 33,70 13,96 33,70 32,93 41,10 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

1.19.2 Albendazol
VASTUS 400 VASTUS 400 400 mg comp.x 3 400 mg comp.x 6 Sandoz Sandoz 66,55 117,79 VBR VBR

1.19.3 Tiabendazol
FOLDAN 500 mg comp.x 8 Andrmaco 11,29 VBR

1.19.4 Flubendazol
FLUMOXAL VBR FLUMOXAL 100 mg/5 ml susp.oral x 30 ml 100 mg comp.x 6 Janssen-Cilag 24,37 25,08 VBR

Janssen-Cilag

1.19.5 Pirantelo, pamoato


Sin formulacin comercial

1.19.6 Pirvinio, pamoato


TRU TRU 62,5 mg/5ml jbe.x 20 ml 100 mg comp.x 4 Elea Elea 17,51 14,76 VBR VBR

1.19.7 Prazicuantel
PRAZITRAL 600 mg comp.x 4 Austral 33,90 VBR

1.20 Otros antiparasitarios


1.20.1 Furazolidona
GIARDIL GIARDIL 16,5 ml/5 ml susp.x 250 ml Phoenix 100 mg comp.x 30 Phoenix 37,77 37,77 VBR VBR

1.20.2 Metronidazol
VER 1.14.1

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64

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

1.20.3 Tinidazol Nombre comercial


GYNORMAL FASIGYN FASIGYN

Presentacin
500 mg comp.orales x 8 500 mg tab.orales x 8 1 g tab.orales x 4

Laboratorio
Andrmaco Pfizer Pfizer

Precio Condicin de venta


33,68 35,89 40,33 VBR VBR VBR

1.20.4 Ivermectina
SECURO SECURO 6 mg comp.x 2 6 mg comp.x 6 Valeant Argentin Valeant Argentin 42,35 60,69 VBR VBR

1.21 Antivirales (uso sistmico)


1.21.1 Aciclovir
FADA ACICLOVIR ACICLOVIR MARTIAN LISOVYR ACICLOVIR MARTIAN LISOVYR XICLOVIR ACICLOVIR NORTHIA ZOVIRAX ACICLOVIR NORTHIA ZOVIRAX LISOVYR SUSPENSION ACICLOVIR TUTEUR ACICLOVIR MARTIAN ACICLOVIR FILAXIS ZOVIRAX XICLOVIR LISOVYR 400 POVIRAL POVIRAL LISOVYR SUSPENSION 8% POVIRAL ACICLOVIR MARTIAN FADA ACICLOVIR ACICLO LISOVYR ACICLOVIR FILAXIS ACICLO XICLOVIR 200 mg caps.x 10 200 mg caps.x 20 200 mg caps.x 20 200 mg caps.x 40 200 mg caps.x 40 200 mg comp.rec.x 30 200 mg comp.x 20 200 mg comp.x 25 200 mg comp.x 40 200 mg/5 ml susp.oral x 125 ml 200mg/5 ml fco.x 240 ml 250 mg iny.a.x 5 250 mg iny.liof.a.x 5 250 mg iny.liof.x 5 250 mg IV iny.a.x 5 x 5 ml 250 mg liof.f.a.x 1+dil. 400 mg comp.rec.x 15 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 40 400 mg/5 ml fco.x 120 ml 400/5ml susp.x 125 ml 500 mg a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg f.a.x 10 500 mg iny.liof.f.a.x 1+solv.x1 500 mg iny.liof.x 1 500 mg iny.x 1 500 mg liof.f.a.x 1+dil. Fada Pharma LKM Elea LKM Elea Lazar Northia GlaxoSmithKline Northia GlaxoSmithKline Elea Teva-Tuteur LKM Filaxis GlaxoSmithKline Lazar Elea Roemmers Roemmers Elea Roemmers LKM Fada Pharma Ahimsa Elea Filaxis Ahimsa Lazar 21,63 43,88 48,81 89,52 97,60 60,00 43,26 86,72 76,22 73,90 58,99 499,09 359,57 394,77 458,07 65,00 36,07 44,56 86,58 52,23 57,23 74,42 73,65 595,00 55,49 79,68 64,30 72,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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1.21 ANTIVIRALES (USO SISTMICO)

65

Nombre comercial
XICLOVIR LISOVYR 800 LISOVYR 800 ACICLOVIR FILAXIS ACICLOVIR MARTIAN ACICLOVIR NORTHIA POVIRAL XICLOVIR 800 ACICLOVIR MARTIAN ACICLOVIR NORTHIA POVIRAL XICLOVIR 800

Presentacin
8% susp.fco.x 120 ml 800 mg comp.rec.x 20 800 mg comp.rec.x 40 800 mg comp.x 20 800 mg comp.x 20 800 mg comp.x 20 800 mg comp.x 20 800 mg comp.x 20 800 mg comp.x 40 800 mg comp.x 40 800 mg comp.x 40 800 mg comp.x 40

Laboratorio
Lazar Elea Elea Filaxis LKM Northia Roemmers Lazar LKM Northia Roemmers Lazar

Precio Condicin de venta


53,00 105,99 195,99 112,67 99,37 70,00 100,76 110,00 190,48 135,00 190,61 207,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

1.21.2 Valaciclovir
VALTREX VALTREX VALTREX VIRANET VIRANET 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 42 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 42 GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline LKM LKM 93,57 152,71 277,56 90,64 249,26 VBR VBR VBR VBR VBR

1.21.3 Ganciclovir
GANCICLOVIR MARTIAN GRINEVEL CIGANCLOR GASMILEN GANCICLOVIR TUTEUR CYMEVENE GANCICLOVIR RICHET 500 mg a.x 1 500 mg a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg iny.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 1 IV 500 mg f.a.x 1 LKM Filaxis Richmond Ivax Arg. Teva-Tuteur Roche Richet 139,50 234,96 222,89 241,54 305,78 263,95 215,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

Antirretrovirales: HIV-SIDA 1.22 Inhibidores nucleosdicos de la transcriptasa inversa


1.22.1 Zidovudina (ZDV, AZT)
CRISAZET ZETROTAX RICHMOND ZIDOVUDINA FILAXIS ENPER Jarabe ENPER CRISAZET ZETROTAX RICHMOND 10 mg/ml jbe.x 240 ml 10 mg/ml jbe.x 240 ml 10 mg/ml jbe.x 240 ml 50 mg/5ml fco. X 240 ml 100 mg caps x 90 100 mg caps.x 100 100 mg caps.x 100 VOLVER AL NDICE LKM Richmond Filaxis Elea Elea LKM Richmond 88,41 104,81 100,92 95,85 347,48 326,83 322,83 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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66

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
ZIDOVUDINA FILAXIS ZIDOVUDINE ASOFARMA ZIDOVUDINA TUTEUR CRISAZET ZIDOVUDINA FILAXIS ZIDOVUDINA FILAXIS

Presentacin
100 mg caps.x 100 100 mg caps.x 100 200 mg iny.a.x 1 200 mg iny.f.a.x 1 200 mg/20 ml f.a.x 1 250 mg caps.x 60

Laboratorio
Filaxis Raffo Teva-Tuteur LKM Filaxis Filaxis

Precio Condicin de venta


385,90 290,47 66,79 47,35 70,73 549,32 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.22.2 Lamivudina (3TC)


3 TC ORALMUV LAMILEA SUSPENSION 3 TC GANVIREL LAMIVUDINA MICROSULES ULTRAVIRAL KESS LAMILEA ORALMUV VUCLODIR VUCLODIR LAMIVUDINA MICROSULES 50 mg/5 ml sol.x 240 ml 50 mg/5 ml susp.x 240 ml 50 mg/5ml fco.x 240 ml 150 mg comp.rec.x 60 150 mg comp.rec.x 60 150 mg comp.rec.x 60 150 mg comp.rec.x 60 150 mg comp.x 60 150 mg comp.x 60 150 mg comp.x 60 150 mg comp.x 60 150 mg/5 ml sol.oral x 240 ml 300 mg comp.rec.x 30 GlaxoSmithKline LKM Elea GlaxoSmithKline Ivax Arg. Microsules Arg. Raffo Filaxis Elea LKM Richmond Richmond Microsules Arg. 168,63 180,00 194,16 478,20 505,32 542,00 479,75 580,07 550,56 536,40 523,51 179,00 542,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.22.3 Didanosina (ddl)


DDI MARTIAN DDI MARTIAN VIDEX DDI MARTIAN VIDEX DDI MARTIAN DIDANOSINA RICHMOND VIDEX VIDEX EC VIDEX EC DIDANOSINA RICHMOND VIDEX DINOSIN VIDEX EC DINOSIN VIDEX EC 200 mg comp.mast.x 60 25 mg comp.mast.x 60 25 mg comp.x 60 50 mg comp.mast.x 60 50 mg comp.x 60 100 mg comp.mast.x 60 100 mg comp.x 60 100 mg comp.x 60 125 mg caps.x 30 200 mg caps.x 30 200 mg comp.x 60 200 mg tab.x 60 250 mg caps.gastr.x 30 250 mg caps.x 30 400 mg caps.gastr.x 30 400 mg caps.x 30 LKM LKM Bristol LKM Bristol LKM Richmond Bristol Bristol Bristol Richmond Bristol Richmond Bristol Richmond Bristol 459,04 58,99 67,66 110,26 124,52 233,03 279,08 240,91 180,65 368,20 511,32 473,24 452,00 467,08 748,00 751,72 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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1.22 INHIBIDORES NUCLEOSDICOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA

67

1.22.4 Stavudina (d4T) Nombre comercial


ZERIT STAMAR STAVUDINA MICROSULES ZERIT LION S.T.V.ELVETIUM STAMAR TONAVIR STAVUDINA MICROSULES ZERIT LION S.T.V.ELVETIUM STAMAR TONAVIR STAVUDINA MICROSULES ZERIT

Presentacin
15 mg comp.x 60 20 mg caps.x 60 20 mg comp.x 60 20 mg comp.x 60 30 mg caps.x 60 30 mg caps.x 60 30 mg caps.x 60 30 mg caps.x 60 30 mg comp.x 60 30 mg comp.x 60 40 mg caps.x 60 40 mg caps.x 60 40 mg caps.x 60 40 mg caps.x 60 40 mg comp.x 60 40 mg comp.x 60

Laboratorio
Bristol LKM Microsules Arg. Bristol Filaxis Ivax Arg. LKM Richmond Microsules Arg. Bristol Filaxis Ivax Arg. LKM Richmond Microsules Arg. Bristol

Precio Condicin de venta


599,29 619,28 617,25 842,76 663,22 605,25 695,49 631,68 693,50 875,16 696,55 639,04 726,53 663,52 725,55 914,02 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.22.5 Abacavir (ABC)


ZIAGENAVIR ABACAVIR ELEA ZEPRIL ZIAGENAVIR FILABAC FINECIL 20mg/ml sol.oral x 240ml 300 mg comp.rec.x 60 300 mg comp.rec.x 60 300 mg comp.rec.x 60 300 mg comp.x 60 300 mg comp.x 60 GlaxoSmithKline Elea Richmond GlaxoSmithKline Filaxis LKM 476,54 1.314,46 1.245,00 1.432,88 1.304,10 1240,50 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.22.6 Zalcitabina (ddC)


DDC ELVETIUM VIRORICH 0.75 mg comp.x 100 0.75 mg comp.x 100 Ivax Arg. Richmond 450,30 465,91 VBRA VBRA

1.22.7 Tenofovir
VIREAD 300 mg comp.rec.x 30 Gador 1.523,37 VBRA

1.23 Inhibidores no nucleosdicos de la transcriptasa inversa


1.23.1 Delavirdina
Sin formulacin comercial

1.23.2 Nevirapina
VIRAMUNE 50 mg/5 ml susp.x 240 ml Boehringer Ingel 178,20 VBR

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68

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
FILIDE NERAPIN PROTEASE FILIDE NERAPIN NEVIRAPINA ELEA PROTEASE RITVIR VIRAMUNE

Presentacin
200 mg comp.x 100 200 mg comp.x 100 200 mg comp.x 100 200 mg comp.x 60 200 mg comp.x 60 200 mg comp.x 60 200 mg comp.x 60 200 mg comp.x 60 200 mg comp.x 60

Laboratorio

Precio Condicin de venta


VBRA VBR VBR VBRA VBR VBRA VBR VBR VBR

Filaxis 1.096,32 LKM 1067,60 Richmond 1.150,21 Filaxis 692,39 LKM 565,38 Elea 721,66 Richmond 828,64 Rontag 741,51 Boehringer Ingel 571,70

1.23.3 Efavirenz
EFAVILEA FILGINASE STOCRIN SULFINAV VIRORREVER 200 STOCRIN STOCRIN SULFINAV VIRORREVER 600 200 mg caps.x 90 200 mg caps.x 90 200 mg caps.x 90 200 mg caps.x 90 200 mg caps.x 90 50 mg caps.x 30 600 mg comp.x 30 600 mg comp.x 30 600 mg comp.x 30 Elea 1.245,62 Filaxis 1.039,89 Merck Sharp & Do1.058,68 LKM 1108,99 Richmond 1.367,96 Merck Sharp & Do 88,20 Merck Sharp & Do1.058,68 LKM 1503,70 Richmond 1.367,96 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.24 Inhibidores de la proteasa


1.24.1 Indinavir
CRIXIVAN ELVENAVIR FORLI INDILEA INHIBISAM 400 AVURAL 400 mg caps.x 180 400 mg caps.x 180 400 mg caps.x 180 400 mg caps.x 180 400 mg caps.x 180 400 mg comp.x 180 Merck Sharp & Do1.193,13 Ivax Arg. 1.571,93 Filaxis 1.400,99 Elea 1.536,34 Richmond 1.510,18 LKM 1402,97 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.24.2 Ritonavir
RIFAXI RITONAVIR ABBOTT RITONAVIR ABBOTT 80 mg/ml jbe.x 200 ml LKM 80 mg/ml sol.oral x 240 ml Abbott 100 mg caps.x 168 Abbott 542,63 944,40 826,36 VBR VBR VBR

1.24.3 Saquinavir
PROTEOVIR PROTEOVIR 200 mg caps.x 240 200 mg caps.x 300 Richmond Richmond 1.540,00 1.925,60 VBRA VBRA

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1.25 ASOCIACIONES

69

1.24.4 Amprenavir Nombre comercial


AGENERASE

Presentacin
15 mg/ml jbe.x 240 ml

Laboratorio
GlaxoSmithKline

Precio Condicin de venta


626,08 VBRA

1.24.5 Nelfinavir
NALVIR FILOSFIL NALVIR NELFILEA NEMACINA 50 mg/g fco.x 144 g 250 mg comp.x 270 250 mg comp.x 270 250 mg comp.x 270 250 mg comp.x 270 Richmond Filaxis Richmond Elea LKM 168,00 1.489,99 1.520,19 1.579,58 1528,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.24.6 Atazanavir
REYATAZ REYATAZ 150 mg caps.x 60 200 mg caps.x 60 Bristol Bristol 1.986,44 1.986,44 VBR VBR

1.25 Asociaciones
1.25.1 Lamivudina + Zidovudina
KESS COMPLEX 3 TC + AZT ELEA 3 TC COMPLEX GANVIREL DUO ZETAVUDIN MUVIDINA ULTRAVIRAL DUO 150/300 mg comp.x 60 150/300 mg comp.x 60 150/300 mg comp.rec.x 60 150/300 mg comp.rec.x 60 150/300 mg comp.rec.x 60 150/300 mg comp.x 60 150/300 mg comp.x 60 Filaxis 1.219,78 Elea 1.170,81 GlaxoSmithKline 926,10 Ivax Arg. 975,67 Richmond 1.013,26 LKM 974,85 Raffo 910,73 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.25.2 Ritonavir + Lopinavir


KALETRA KALETRA KALETRA 20/80 mg/ml jbe.x 160 ml Abbott 33,3/133,3 mg caps.x 180 Abbott 50/200 mg comp.rec.x 120 Abbott 973,75 1.947,49 1.947,49 VBRA VBRA VBRA

1.25.3 Abacavir + Lamivudina + Zidovudina


TRICIVIR TRIVUDIN 300/150/300 mg comp.rec.x 60 GlaxoSmithKline 2.606,03 300/150/300 mg comp.x 60 Richmond 2.278,10 VBRA VBRA

1.26 Drogas para hepatitis crnicas


1.26.1 Interferon alfa
BIOFERON BIOFERON INTERFERON ALFA 2B BIOMARTIAN INTERFERON ALFA 2B BIOMARTIAN 3 MUI liof.f.a.+dil. 5 MUI liof.f.a.+dil. 3 MUI iny.f.a.x 1 5 MUI iny.f.a.x 1 Sidus Sidus LKM LKM 68,20 112,46 64,8 106,8 VBR VBR VBRA VBRA

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70

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
INTERFERON ALFA 2B BIOMARTIAN BIOFERON

Presentacin
10 MUI iny.f.a.x 1 10 MUI liof.f.a.+dil

Laboratorio
LKM Sidus

Precio Condicin de venta


178,08 187,46 VBRA VBR

1.26.2 Interferon alfa pegilado


INTRON A PEG REDIPEN INTRON A PEG INTRON A PEG REDIPEN INTRON A PEG INTRON A PEG REDIPEN INTRON A PEG INTRON A PEG REDIPEN 50 mcg jga.prell.x 1 50 mcg vial x 1 80 mcg jga.prell.x 1 80 mcg vial x 1 120 mcg jga.prell.x 1 120 mcg vial x 1 150 mcg jga.prell.x 1 Schering-Plough 433,08 Schering-Plough 433,08 Schering-Plough 703,77 Schering-Plough 703,77 Schering-Plough 1.047,47 Schering-Plough 1.047,47 Schering-Plough 1.309,07 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.26.3 Lamivudina (100 mg)


LAMILEA SUSPENSION VUCLODIR 3 TC ORALMUV HEPTODINE 10 mg/ml fco.x 240 ml 10 mg/ml sol.oral x 240 ml 10 mg/ml sol.x 240 ml 10 mg/ml susp.x 240 ml 100 mg comp.rec.x 28 Elea Richmond GlaxoSmithKline LKM GlaxoSmithKline 194,16 179,00 168,63 180,00 264,08 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

1.26.4 Adefovir
HEPSERA BIOVIR 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 GlaxoSmithKline 1.099,79 Ivax Arg. 531,92 VBRA VBRA

1.26.5 Ribavirina + Interferon alfa


BIOFERON HEPAKIT REBETRON 1200/PAK-3 3 MUI f.a.x 3+caps.x 42 3 MUI f.a.x 6+caps.x 84 Sidus 602,88 Schering-Plough 2143,79 VBRA VBRA

1.26.6 Ribavirina + Interferon alfa pegilado


PEGATRON PEGATRON 80 mcg f.a.x 2+caps.x 72 120 mcg f.a.x 2+caps.x84 Schering-Plough 2.415,30 Schering-Plough 3.375,06 VBRA VBRA

1.27 Antimicticos (uso sistmico)


1.27.1 Fluconazol
FLUCONOVAG TRIFLUCAN FLUCONAZOL RICHET FLUCONAZOL RICHET FUNGOCINA FLUCONAZOL TUTEUR 2 mg/ml f.a.x 1 x 100 ml 50 mg caps.x 7 50 mg comp.x 10 50 mg comp.x 7 50 mg comp.x 8 50 mg iny.a.x 1 Gobbi Pfizer Richet Richet Lazar Teva-Tuteur 163,20 79,47 100,60 62,68 44,50 56,21 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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1.27 ANTIMICOTICOS (USO SISTEMICO)

71

Nombre comercial

Presentacin

Laboratorio
Richet Gemepe Richet Laboratorios Ber Laboratorios Ber Laboratorios Ber Raffo Raffo Fabra Raffo Raffo Laboratorios Ber Laboratorios Ber Laboratorios Ber Pfizer Richet Raffo Lazar Raffo Fabra Richet Rivero Lazar Teva-Tuteur Raymos Raymos Raymos Raymos Biol Laboratorios Ber Rontag Richmond Fortbenton Pfizer Biol Laboratorios Ber Rontag Richmond Fortbenton

Precio Condicin de venta


43,79 26,00 66,00 82,38 123,57 41,19 78,02 16,38 43,22 47,75 40,50 154,78 231,72 77,24 149,11 185,47 170,22 318,00 332,84 79,42 121,13 38,33 90,50 107,70 17,95 34,90 56,40 89,90 11,47 20,87 22,10 14,00 17,90 26,92 21,67 37,39 44,24 26,40 35,06 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBR VBR

FLUCONAZOL RICHET 50 mg iny.f.a. FLUCONAZOL GEMEPE 50 mg iny.f.a.x 1 FLUCONAZOL RICHET 50mg/5ml susp.oral x35ml FLUTIOREX 50 mg caps.x 14 FLUTIOREX 50 mg caps.x 21 FLUTIOREX 50 mg caps.x 7 MUTUM 50 mg comp.x 15 MUTUM 50 mg comp.x 3 FLUCONAZOL FABRA 50 50 mg comp.x 7 MUTUM 50 mg comp.x 9 MUTUM 50 mg f.a.x 1 FLUTIOREX 100 mg caps.x 14 FLUTIOREX 100 mg caps.x 21 FLUTIOREX 100 mg caps.x 7 TRIFLUCAN 100 mg caps.x 7 FLUCONAZOL RICHET 100 mg comp.x 10 MUTUM 100 mg comp.x 15 FUNGOCINA 100 mg comp.x 30 MUTUM 100 mg comp.x 30 FLUCONAZOL FABRA 100 100 mg comp.x 7 FLUCONAZOL RICHET 100 mg comp.x 7 FLUCONAZOL 100 100 mg comp.x 8 FUNGOCINA 100 mg comp.x 8 FLUCONAZOL TUTEUR 100 mg iny.a.x 1 HONGUIL PLUS 150 mg caps.oral x 1 HONGUIL PLUS 150 mg caps.oral x 2 HONGUIL PLUS 150 mg caps.oral x 4 HONGUIL PLUS 150 mg caps.oral x 8 DAMICOL 150 mg caps.x 1 FLUTIOREX 150 mg caps.x 1 NAXO C 150 mg caps.x 1 NIFURTOX 150 mg caps.x 1 PERIPLUM 150 mg caps.x 1 TRIFLUCAN 150 mg caps.x 1 DAMICOL 150 mg caps.x 2 FLUTIOREX 150 mg caps.x 2 NAXO C 150 mg caps.x 2 NIFURTOX 150 mg caps.x 2 PERIPLUM 150 mg caps.x 2

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72

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
TRIFLUCAN NIFURTOX PERIPLUM TRIFLUCAN FLUTIOREX PERIPLUM FLUCONAZOL NORTHIA FLUCONAZOL RICHET FLUZOL FUNGOCINA MUTUM FLUCONAZOL FABRA 150 FLUCONAZOL NORTHIA FLUCONAZOL RICHET FLUZOL FUNGOCINA FUNGOTOTAL MUTUM FLUZOL FUNGOCINA MUTUM FLUTIOREX FLUTIOREX FLUTIOREX TRIFLUCAN FLUCONAZOL RICHET MUTUM FUNGOCINA MUTUM FLUCONAZOL 200 FUNGOCINA FLUCONAZOL RICHET DAMICOL MUTUM FLUCONAZOL TUTEUR FLUZOL FLUCONAZOL RICHET FLUCONAZOL GEMEPE NIFURTOX

Presentacin
150 mg caps.x 2 150 mg caps.x 4 150 mg caps.x 4 150 mg caps.x 4 150 mg caps.x 7 150 mg caps.x 8 150 mg comp.x 1 150 mg comp.x 1 150 mg comp.x 1 150 mg comp.x 1 150 mg comp.x 1 150 mg comp.x 2 150 mg comp.x 2 150 mg comp.x 2 150 mg comp.x 2 150 mg comp.x 2 150 mg comp.x 2 150 mg comp.x 2 150 mg comp.x 4 150 mg comp.x 4 150 mg comp.x 4 200 mg caps.x 14 200 mg caps.x 21 200 mg caps.x 7 200 mg caps.x 7 200 mg comp.x 10 200 mg comp.x 10 200 mg comp.x 30 200 mg comp.x 30 200 mg comp.x 6 200 mg comp.x 6 200 mg comp.x 7 200 mg f.a.x 1 200 mg f.a.x 1 200 mg iny.a.x 1 200 mg iny.a.x 100 ml 200 mg iny.f.a. 200 mg iny.f.a.x 1 200 mg iny.f.a.x1 x100ml

Laboratorio
Pfizer Richmond Fortbenton Pfizer Laboratorios Ber Fortbenton Northia Richet LKM Lazar Raffo Fabra Northia Richet LKM Lazar Trb-Pharma Raffo LKM Lazar Raffo Laboratorios Ber Laboratorios Ber Laboratorios Ber Pfizer Richet Raffo Lazar Raffo Rivero Lazar Richet Biol Raffo Teva-Tuteur LKM Richet Gemepe Richmond

Precio Condicin de venta


66,76 39,00 46,94 124,33 124,32 86,95 16,48 28,71 18,84 19,00 18,56 32,08 31,92 32,80 37,70 35,00 21,75 35,02 62,31 59,00 58,36 299,70 449,55 149,85 289,14 308,89 222,23 548,00 566,94 64,86 140,00 222,33 114,15 107,85 210,90 152,64 159,62 96,00 150,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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1.27 ANTIMICOTICOS (USO SISTEMICO)

73

Nombre comercial

Presentacin

Laboratorio
Roux Ocefa Rivero Laboratorios Ber Laboratorios Ber Richet

Precio Condicin de venta


16,67 197,38 35,30 109,88 219,85 VBRA VBR VBR VBR VBR

FLUCONAZOL ROUX OCEFA 200 mg IV env.x 100 ml FLUCONAZOL 200 SOLUFLEX200 mg IV iny.sol.x100ml FLUTIOREX 200 mg/100 ml iny.x 25ml FLUTIOREX 200 mg/100 ml iny.x100ml FLUCONAZOL RICHET 200mg/5ml susp.oralx35ml

1.27.2 Itraconazol
SPORANOX SPORANOX NITRIDAZOL ITRAC 100 SALIMIDIN SPORANOX NITRIDAZOL SPORANOX PULSO SALIMIDIN SPORANOX 10mg/ml sol.oral x 150 ml 100 mg caps.x 10 100 mg caps.x 14 100 mg caps.x 15 100 mg caps.x 15 100 mg caps.x 15 100 mg caps.x 28 100 mg caps.x 28 100 mg caps.x 30 100 mg caps.x 4 Janssen-Cilag Janssen-Cilag HLB Pharma Cassar LKM Janssen-Cilag HLB Pharma Janssen-Cilag LKM Janssen-Cilag 427,36 78,16 104,91 38,90 82,40 108,04 189,91 195,59 154,50 46,23 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

1.27.3 Ketoconazol
ORIFUNGAL KETOCONAZOL FABRA ORIFUNGAL M FITONAL ORIFUNGAL M susp.oral x 100 ml 200 mg comp.x 20 comp.x 10 comp.x 20 comp.x 30 Janssen-Cilag Fabra Janssen-Cilag Andrmaco Janssen-Cilag 74,65 36,75 38,00 23,19 92,58 VBR VBR VBR VBR VBR

1.27.4 Anfotericina B
AMPHOTEC ANFOTERICINA B FADA AMPHOTEC ANFOTERICINA RICHET 100 mg iny.a.x 1 50 mg iny.f.a.liof.x 5 50 mg iny.f.a.x 1 50 mg iny.f.a.x 1 Raffo Fada Pharma Raffo Richet 1056,24 250,29 528,12 38,50 VBRA VBRA VBRA VBRA

1.27.5 Griseofulvina
NO REUNE REQUISITOS CONAMED

1.27.6 Terbinafina
FUNGUEAL MADITEZ LAMISIL TERBINAFINA RICHET 250 mg comp.x 14 250 mg comp.x 14 250 mg comp.x 14 250 mg comp.x 14 Lazar Medipharma Novartis Richet 81,50 81,11 101,85 73,00 VBR VBR VBR VBR

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74

Captulo 1: ANTIINFECCIOSOS

Nombre comercial
FUNGUEAL MADITEZ LAMISIL TERBINAFINA RICHET TACNA TACNA TACNA

Presentacin
250 mg comp.x 14 250 mg comp.x 28 250 mg comp.x 28 250 mg comp.x 28 250 mg comp.x 28 250 mg comp.x 28 250 mg comp.x 7

Laboratorio
LKM Lazar Medipharma Novartis Richet LKM LKM

Precio Condicin de venta


90,64 150,00 138,15 170,29 137,00 168,30 51,50 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

1.28 Antipaldicos
1.28.1 Primaquina
Sin formulacin comercial

1.28.2 Cloroquina
NIVAQUINE 100 mg comp.x 30 Sanofi-Aventis 31,86 VBR

1.28.3 Quinina, sulfato


CIRCONYL 200 mg comp.x 30 Trb-Pharma 66,21 VBR

1.28.4 Mefloquina
TROPICUR 250 mg comp.x 8 Roche 106,95 VBR

1.29 Otras drogas


1.29.1 Pentamidina
PENTAMIDINA FILAXIS PENTAMIDINA RICHET 300 mg pvo.liof.f.a.x 1 300 mg pvo.liof.f.a.x 1 Filaxis Richet 267,49 248,00 VBRA VBRA

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75

ANTIINFECCIOSOS
Referencias teraputicas

1.1 Betalactmicos
Indicaciones de penicilinas. Pueden ser clasificadas en
4 categoras, cada una con un espectro de actividad. Las penicilinas naturales (penicilina G y penicilina V) tienen actividad sobre la mayora de los organismos Gram (+), cocos Gram (-) y algunos otros Gram (-). Las aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina) tienen actividad sobre las bacterias Gram (+) penicilino-sensibles, as como sobre Escherichia coli, Pro teus mirabilis, Salmonella sp., Shigella sp. y Haemophilus influenzae. Las penicilinas antiestafilococos tambin son activas sobre los estafilococos productores de beta-lactamasas. Las penicilinas antipseudomnicas (piperacilina) tienen menor actividad sobre los organismos Gram (+) comparadas con las penicilinas naturales o aminopenicilinas; siendo estas penicilinas activas sobre bacilos Gram (-) incluyendo Pseudomona aeruginosa. Los espectros de actividad de la penicilina G y penicilina V incluyen estafilococos y estreptococos. Sin embargo, la mayora de las especies de Staphy lococcus aureus y epidermidis producen beta-lactamasas que destruyen a estas penicilinas. Una pequea proporcin de las especies adquiridas en la comunidad (5-15%) de Staphylococcus aureus permanece susceptible a la penicilina G; tambin presenta accin sobre cocos Gram (-) Neisseria meningitidis y gonorrhoeae. No obstante, la resistencia a la penicilina G por la beta-lactamasa producida por N. gonorrhoeae se est convirtiendo en un problema en varios lugares del mundo. Otros organismos susceptibles a la penicilina G incluyen: Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, bacteroides orofarngeos, Borrelia burgdorferi, Clostri dium sp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytoge nes, Spirillium minor, Streptobacillus moniliformis y Treponema pallidum. Las aminopenicilinas tienen actividad sobre H. in fluenzae, E. Coli, Proteus mirabilis, Salmonella y

algunas especies de Shigella y sobre las bacterias Gram (+) penicilino-sensibles. Aunque muchas Enterobacterias, H. influenzae, Salmonella y algunas especies de Shigella son resistentes a estas penicilinas debido a la produccin de beta-lactamasas por estos organismos. La amoxicilina tiene la misma actividad in-vitro que la ampicilina, aunque tiene una mejor actividad sobre Enterococcus Faecalis, E. coli y Salmonella sp. Las penicilinas antipseudomnicas son activas sobre una gran variedad de bacterias Gram (-), incluyendo P aeruginosa, Enterobacter, Morganella, y . especies de Providencia. Estas penicilinas son menos activas que la ampicilina contra estreptococo y enterococo, aunque su actividad sobre Haemophi lus no productores de beta-lactamasas, Neisseria meningitidis y Neisseria gonorrhoeae es similar a la ampicilina. Estos agentes tambin son destruidos por beta-lactamasas producidas por los organismos Gram (+) y Gram (-). La piperacilina tiene excelente actividad sobre estreptococos, Neisseria y Hae mophilus y es la penicilina que tiene mayor accin sobre P. aeruginosa.

1.1.1 Penicilina G sdica o potsica

Farmacodinamia. Antibitico beta-lactmico con accin bactericida. Acta bloqueando la reparacin y sntesis de la pared bacteriana, unindose a las protenas que ligan penicilinas (PBP) localizadas en las membranas citoplasmticas bacterianas. Farmacocintica. Es bien absorbida por va I.M. alcanzando la concentracin mxima plasmtica en 30 minutos. La distribucin es amplia en la mayora de los tejidos y lquidos corporales, incluyendo fluido peritoneal, lquido pleural, odo medio, orina (altas concentraciones), mucosa intestinal, hueso, vescula, pulmn, tejidos reproductivos femeninos y bilis. La penetracin es escasa en secreciones bronquiales y a travs de las meninges

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76

Captulo 1: ANTINFECCIOSOS nergismo in vivo y antagonismo si se diluyen juntos.

normales. La inflamacin aumenta la cantidad que atraviesa la barrera hematoenceflica. Atraviesa placenta. Se une a protenas en un 50-65%. Un 20% de la dosis administrada se metaboliza en hgado. Su vida media es de 45 minutos; en insuficiencia renal grave llega a 20 horas. Se elimina por va renal 60-90% en forma inalterada. Por hemodilisis se elimina el 60%, una pequea cantidad por dilisis peritoneal y por hemoperfusin. Indicaciones. Infecciones de garganta, otitis media, endocarditis estreptocccica, enfermedad meningocccica, neumona, profilaxis en la amputacin de miembros. Precauciones. Riguroso control clnico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional, colitis asociada a antibiticos, alteraciones metablicas hidroelectrolticas, convulsiones e hipersensibilidad a cefalosporinas. En insuficiencia renal grave se debe ajustar dosis. En ancianos, existe mayor riesgo de neurotoxicidad cuando se administran dosis muy elevadas. FRF:B. Lactancia: existe riesgo potencial de sensibilizacin, diarrea y erupciones cutneas en el lactante, usar con precaucin. En neonatos puede producirse un aumento de la vida media. Advertencias especiales. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en caso de que el paciente experimente algn episodio de diarrea intensa, acompaada de nuseas, vmitos, fiebre y/o calambres abdominales. Tambin en caso de hematuria, reaccin anafilctica, erupciones exantemticas extensas y crisis convulsivas. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la penicilina. Efectos adversos: Los ms frecuentes son reacciones alrgicas (rash cutneo, urticaria, prurito, enfermedad del suero y reaccin de Jarisch-Herxheimer), diarrea leve, lengua oscurecida o decolorada (sobrecrecimiento fngico e hipertrofia de papilas), crisis convulsivas (con dosis parenterales elevadas, especialmente en pacientes urmicos). Menos frecuentes: hematuria, edema facial, edema maleolar, fatiga, eosinofilia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica, nuseas y vmitos. Raramente: colitis pseudomembranosa y reaccin anafilctica. Interacciones. Disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales. La coadministracin de cloranfenicol o tetraciclina disminuye eficacia de ambas drogas y de tetraciclina. Aumenta la toxicidad del metotrexato. El probenecid aumenta los niveles de penicilina G. Con aminoglucsidos se observa si-

Posologa y dosificacin. Un gramo de penicilina


equivale a 1.500.000 unidades. Penicilina G potsica y G sdica: va I. V. e I. M. Adultos: 1.000.000 a 5.000.000 U. I. /da cada 6 horas. Infecciones graves (endocarditis bacteriana, etc.) 10.000.000 a 20.000.000 U. I. /da, cada 4-6 horas. Lmite: 100.000.000 U. I. / da. Nios: 50.000-250.000 U.I./kg/da, cada 4-6 horas. Lmite: 10.000.000 U.I./da. RN.: I. V. Menor de 1200 g; 0-4 semanas de tratamiento. Meningitis: 50.000 U. I./kg, cada 12 horas. Otras: 25.000 U. I. / kg, cada 12 horas. 1200 g-2000 g: 0-7 das de tratamiento. Meningitis: 50.000 U. I. / kg, cada 12 hs. Otras: 25.000 U. I. / kg, cada 12 hs. Mayor de 7 das; Meningitis: 75.000 U. I. / kg, cada 8 horas. Otras: 25.000 U. I. / kg, cada 8 horas. Mayor de 2000 g, 0-7 das. Meningitis: 50.000 U. I. / kg, cada 8 horas. Otras: 25.000 U. I. / kg, cada 8 horas. Mayor 7 das; Meningitis: 50.000 U. I. / kg, cada 6 horas. Otras: 25.000 U.I./kg, cada 6 horas. Dosis en insuficiencia renal. Mtodo de ajuste: reduccin de la dosis (porcentaje de la dosis habitual con funcin renal normal). Clcr > 50: 100% de la dosis. Clcr 10-50: 75% de la dosis. Clcr < 10: 20-50% de la dosis.

1.1.2 Penicilina G benzatnica

Farmacodinamia. Ver 1.1.1. Farmacocintica. Se absorbe lentamente desde su sitio de inyeccin I. M. alcanzando la concentracin mxima plasmtica en 24 horas. La distribucin es amplia por la mayora de los tejidos y lquidos corporales incluyendo fluido peritoneal, lquido pleural, odo medio, orina (altas concentraciones), mucosa intestinal, hueso, vescula, pulmn, tejidos reproductivos femeninos y bilis. La penetracin es escasa en secreciones bronquiales y a travs de las meninges normales; la inflamacin aumenta la cantidad que atraviesa la barrera hematoenceflica. Atraviesa placenta. Su unin a protenas es del 50%. Se biotransforma en hgado un 25% de la dosis administrada. Vida media: 5 das. La eliminacin es por va renal en un 60-90% en forma inalterada. El 60% por hemodilisis, una pequea cantidad por dilisis peritoneal y por hemoperfusin.

Indicaciones. Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver 1.1.1.


Advertencias especiales: administrar va I. M. profunda, lentamente y con velocidad uniforme para evitar el bloqueo de la aguja debido a la elevada

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1.1 BETALACTMICOS concentracin del material en suspensin. En ningn caso por va intravenosa, intraarterial, subcutnea o mediante inyeccin en la capa de tejido graso debido al riesgo de necrosis vascular irreversible, reacciones emblicas o txicas o dolor e induracin en el caso del tejido graso. Posologa y dosificacin. 1.000.000 U. I. = 625 mg. Adultos: 600.000-1.200.000 U. I. en dosis nica. Lmite: 2.400.000 U. I. Nios: Menores de 27,3 kg: 300.000-600.000 U. I. en dosis nica. Mayores de 27,3 kg: 900.000 U. I. en dosis nica. RN: 50.000 U.I./kg en dosis nica

77
s

1.1.4 Ampicilina

Farmacodinamia. Antibitico beta-lactmico con accin bactericida, del grupo de las aminopenicilinas. Acta bloqueando la reparacin y sntesis de la pared bacteriana, unindose a las protenas que ligan penicilinas (PBP) localizadas en las membranas citoplasmticas bacterianas. Farmacocintica. Absorcin: biodisponibilidad oral de entre 35 y 50%, alcanzando concentraciones plasmticas mximas en 1,5 a 2 horas. Biodisponibilidad intramuscular del 90% alcanzando concentraciones plasmticas mximas en 1 hora. Los alimentos disminuyen la absorcin en un 25 a 50%. Distribucin: amplia por la mayora de los tejidos y lquidos corporales incluyendo fluido peritoneal, lquido pleural, sinovial, odo medio, orina (altas concentraciones), mucosa intestinal, hueso, vescula, pulmn, tejidos reproductivos femeninos y bilis. En presencia de inflamacin tiene buena difusin menngea y bronquial. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 20%. Se metaboliza en hgado un 10% de la dosis administrada. Vida media: 1 a 1,5 horas. Insuficiencia renal grave: hasta 20 horas. Neonatos: 2 a 4 horas. Prematuros: 6 horas. Eliminacin renal 75-90% inalterada. Se elimina el 40% por hemodilisis y por hemofiltracin. La dilisis peritoneal no reduce en cantidades significativas los niveles. Indicaciones. Infecciones del tracto urinario, otitis media, sinusitis, ronquitis, neumona adquirida en la comunidad no complicada, infecciones por Hae mophilus influenzae, salmonelosis invasiva, enfermedad meningoccica y meningitis por Listeria monocytogenes. Precauciones. Ver 1.1.1 Adems, en mononucleosis infecciosa, infecciones virales, leucemia o sarcoma (existe un elevado riesgo de erupcin exantemtica generalizada). Advertencias especiales: administrar en ayunas (1 hora antes de las comidas o 2 horas despus). Contraindicaciones. Alergia a la penicilina. Efectos adversos. Ms frecuentes: diarrea, nuseas y/o vmitos, reacciones alrgicas (rash cutneo, urticaria y prurito), eosinofilia, dolor y distensin abdominal. Aumento de la sed. Menos frecuentes: enfermedad del suero, lengua decolorada y nefritis intersticial. Raramente: colitis pseudomembranosa, reaccin anafilctica, anemia hemoltica, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, prpura y crisis convulsivas con dosis altas parenterales.

1.1.3 Fenoximetilpenicilina o Penicilina V

Farmacodinamia. Antibitico beta-lactmico con accin bactericida. Acta bloqueando la reparacin y sntesis de la pared bacteriana, unindose a las protenas que ligan penicilinas (PBP) localizadas en las membranas citoplasmticas bacterianas. Farmacocintica. Absorcin: biodisponibilidad oral del 60 al 73%, alcanzando concentraciones plasmticas mximas en 0,5 a 1 hora. Distribucin: amplia por la mayora de los tejidos y lquidos corporales incluyendo fluido peritoneal, lquido pleural, odo medio, orina (altas concentraciones), mucosa intestinal, hueso, vescula, pulmn, tejidos reproductivos femeninos y bilis. La penetracin es escasa en secreciones bronquiales y a travs de las meninges normales; la inflamacin aumenta la cantidad que atraviesa la barrera hematoenceflica. Atraviesa placenta. Se une a protenas en un 80%. Se metaboliza en hgado un 55% de la dosis administrada. Su vida media es de 0,5-1 hora. En insuficiencia renal grave entre 3 y 10 horas. Eliminacin por va renal 20-40% en forma inalterada y un 35% por heces. Se elimina por hemodilisis. Indicaciones. Amigdalitis, otitis media, erisipela, fiebre reumtica y profilaxis de infecciones neumoccicas.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver 1.1.1 Posologa y dosificacin. 125 mg = 200.000 U. I.
Adultos: 125-500 mg (200.000-800.000 U) cada 68 horas. Lmite: 7,2 g/da. Nios: 25-50 mg/kg/da cada 6-8 horas. Administrar en ayunas (una hora antes de las comidas o 2 horas despus) Conservacin. Recipientes de cierre perfecto.

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78

Captulo 1: ANTINFECCIOSOS natos 3,7 horas y 20 horas en insuficiencia renal grave. Eliminacin: por va renal 50-70% en forma inalterada y un porcentaje por va biliar. Se elimina el 30% por hemodilisis; la dilisis peritoneal no reduce en cantidades significativas los niveles. Indicaciones. Ver Ampicilina 1.1.4. Tambin, profilaxis y tratamiento de endocarditis bacteriana; enfermedad meningocccica y como adjunto en meningitis por Listeria monocytogenes; erradicacin de Helicobacter pylori. Precauciones. Riguroso control clnico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional, colitis asociada a antibiticos, alteraciones metablicas hidroelectrolticas, convulsiones, hipersensibilidad a cefalosporinas. Pueden presentarse infecciones agregadas. En insuficiencia renal no es necesaria la reduccin de dosis, excepto en casos severos. Con una filtracin glomerular menor de 30 mL/minuto no administrar comprimidos de 875 mg. Ancianos: ajuste de dosis de acuerdo a funcin renal. F. R. F.: B. Lactancia: permitida. En neonatos puede producirse aumento de la vida media. Advertencias especiales. Ver 1.1.1 Contraindicaciones. Alergia a la penicilina. Efectos adversos. Ms frecuentes: reacciones alrgicas (rash cutneo, urticaria, prurito, enfermedad del suero y reaccin de Jarisch-Herxheimer, dolor y distensin abdominal, aumento de la sed, diarrea leve, nuseas, vmitos, eosinofilia y lengua oscurecida o decolorada (sobrecrecimiento fngico e hipertrofia de papilas). Menos frecuentes: hematuria, edema facial, edema maleolar, fatiga, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica, aumento de transaminasas y bilirrubina. Raramente: colitis pseudomembranosa y reaccin anafilctica. Interacciones. Ver Ampicilina. 1.1.4. Posologa y dosificacin. V. O. Adultos: 250-500 mg cada 8 horas. 875 mg cada 12 horas. Lmite: 4.5 g/da. Nios: 20-40 mg/kg/da cada 8 horas. RN: > 2000 g: 8-28 das: 30 mg/kg/da cada 12 horas. Va I. M. Adultos: 500 mg cada 8 horas. Nios: 50-100 mg/kg/da cada 8 horas. Va I. V. Adultos: 1g (en bolo)-2 g (en infusin lenta) cada 6-8 horas. Nios: 100-200 mg/kg/da cada 6 horas. Dosis en insuficiencia renal, mtodo de ajuste: prolongacin del intervalo. Dosis de 250-500 mg. Clcr > 50: cada 8 horas. Clcr 10-50: cada 8-12 horas. Clcr < 10: cada 24 horas. Conservacin. Recipientes de cierre hermtico.

Interacciones. Allopurinol: aumenta incidencia de


rash cutneo. Anticonceptivos orales estrognicos: disminuye eficacia de ampicilina. Probenecid: aumenta niveles de ampicilina. Puede afectar la absorcin de otras drogas por su efecto sobre la flora normal. Anticoagulantes orales: prolongacin del tiempo de sangrado. Cloranfenicol: antagonismo. Cloroquina: disminuye la absorcin de ampicilina. Posologa y dosificacin. VO. Adultos: 250-500 mg . cada 6 horas. Nios: 50-75 mg/kg/da cada 6 horas. Va I. V. e I. M. Adultos: 500-2000 mg cada 4-6 horas. Meningitis: 8-14 g/da cada 4 horas. Lmite: 16 g/da. Nios: 50-200 mg/kg/da cada 6 horas. Meningitis: 200-400 mg/kg/da cada 4 horas. RN: Menor de 1200 g, 0-4 semanas: 50 mg/kg cada 12 horas. 1200-2000 g: 0-7 das: 50 mg/kg cada 12 horas. Mayor 7 das: 50 mg/kg cada 8 horas. Mayor 2000 g, 0-7 das: 50 mg/kg cada 8 horas. Mayor 7 das: 50 mg/kg cada 6 horas. Administrar lentamente: 3-5 minutos para dosis de 125-500 mg/mL; 10-15 minutos para dosis de 1-2 g. Ms rpido puede ocasionar crisis convulsivas. Para uso I. V por infusin continua se debe administrar a . concentraciones que no superen los 30 mg/mL. Conservacin. Proteger de la humedad. A temperatura menor de 30 C.

1.1.5 Amoxicilina

Farmacodinamia. Antibitico beta-lactmico con accin bactericida, del grupo de las aminopenicilinas. Acta bloqueando la reparacin y sntesis de la pared bacteriana, unindose a las protenas que ligan penicilinas (PBP) localizadas en las membranas citoplasmticas bacterianas. Farmacocintica. Es bien absorbida por va oral, biodisponibilidad del 89%, se puede administrar en ayunas o con las comidas incluyendo leche, frmulas y jugo de frutas. Alcanza la concentracin mxima plasmtica en 1 y 2 horas y en 4 horas para la va I. V Distribucin: amplia por la mayora de los . tejidos y lquidos corporales incluyendo fluido peritoneal, lquido pleural, odo medio, orina (altas concentraciones), mucosa intestinal, hueso, vescula, pulmn, tejidos reproductivos femeninos, bilis y secreciones bronquiales. La penetracin es escasa a travs de las meninges normales. La inflamacin aumenta la cantidad que atraviesa la barrera hematoenceflica. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 15-25%. Se metaboliza en hgado un 10% de la dosis administrada. Vida media: 1 a 2 horas. En neo-

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1.1 BETALACTMICOS

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1.1.6 Amoxicilina + Clavulnico, cido

Farmacodinamia. Amoxicilina: ver 1.1.5. Acido clavulnico: penetra en la pared celular bacteriana, acta como un inhibidor tipo suicida de una amplia variedad de betalactamasas bacterianas mediadas por plsmidos y de algunas mediadas por cromosomas. Posee una mnima accin antibacteriana por s mismo. Farmacocintica. Se absorbe bien por va oral, biodisponibilidad del 60 al 80%, se pueden administrar en ayunas o con las comidas. Si bien la absorcin del cido clavulnico es mayor con las comidas, alcanza la concentracin plasmtica mxima en 1 a 2 horas. Se distribuye ampliamente por la mayora de los tejidos y lquidos del organismo incluyendo lquido peritoneal y pleural, orina (altas concentraciones), odo medio, bilis, mucosa intestinal, hueso, vescula, pulmn, mucosa bronquial y rganos reproductores femeninos. Difunde muy poco a travs de barrera menngea en ausencia de inflamacin. Atraviesa placenta. Unin a protenas: amoxicilina, 17-20%, cido clavulnico: 22-30%. Biotransformacin: el cido clavulnico se metaboliza extensamente en hgado. Vida media: amoxicilina 1,3 horas. cido clavulnico, 1 hora. En disfuncin renal severa: amoxicilina: 12 horas. cido clavulnico: 3 horas. Se elimina por va renal en forma inalterada el 50 al 78% de la dosis administrada de amoxicilina y el 25 al 40% de la de cido clavulnico. Se elimina por hemodilisis 34% y 47% de la dosis de cido clavulnico y amoxicilina, respectivamente. Debido al clavulnico, la amoxicilina queda protegida de la degradacin enzimtica de algunas especies bacterianas, especialmente Gram (-), aumentando su espectro de accin. Indicaciones. Infecciones debidas a cepas productoras de beta-lactamasas (donde amoxicilina sola no sea apropiada), incluyendo infecciones del tractor respiratorio, genitourinarias y abdominales, celulitis, mordeduras de animales, infecciones dentales severas con celulitis. Precauciones. Mononucleosis (riesgo de desarrollar exantema). Leucemia o sarcoma (riesgo de desarrollar exantema). Disfuncin heptica o disfuncin renal. Riguroso control clnico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional, colitis asociada a antibiticos. Hipersensibilidad a cefalosporinas. Ancianos: ajuste de dosis de acuerdo a funcin renal.

F. R. F.: B. Lactancia: permitida. En neonatos puede producirse un aumento de la vida media. Advertencias especiales. Ver 1.1.1 Contraindicaciones. Alergia a la penicilina, amoxicilina o cido clavulnico. Antecedentes de ictericia colesttica o disfuncin heptica inducida por amoxicilina/clavulnico. Efectos adversos. Ms frecuentes: diarrea, nuseas, vmitos, dispepsia, epigastralgia, eosinofilia, enfermedad del suero, exantema y prurito. Menos frecuentes: trombocitosis, candidiasis, aumento de transaminasas, leucopenia, trombocitopenia y anemia. Raramente: colitis pseudomembranosa, hipersensibilidad, colestasis, disfuncin heptica, aumento de uremia y creatinina. Interacciones. Ver Amoxicilina.1.1.4. Posologa y dosificacin. V. O. Adultos: 500/125 mg cada 8 hs. (relacin amoxi-clavulnico 4:1). 875/125 mg cada 8-12 hs. (relacin amoxi-clavulnico 7:1). Lmite: Amoxicilina: 12 g/da. cido clavulnico: 1,2 g/da. Nios: 20-40 mg/kg/da cada 8 hs. (en cantidad de amoxicilina), 45 mg/kg/da cada 12 hs. (amoxi-clavulnico 7:1). Dosis en insuficiencia renal, mtodo de ajuste: prolongacin del intervalo. Dosis de 250-500 mg de amoxicilina Clcr >30: cada 8 hs. Clcr 10-30: cada 12 hs. Clcr < 10: cada 24 hs. (reducir la dosis de cido clavulnico al 50-75% de la dosis habitual).

1.1.7 Amoxicilina + Sulbactam


Farmacodinamia. Amoxicilina: ver 1.1.5. Sulbactam: Penetra en la pared celular bacteriana, acta como un inhibidor tipo suicida de una amplia variedad de betalactamasas bacterianas mediadas por plsmidos y de algunas mediadas por cromosomas. Posee una mnima accin antibacteriana por s mismo. Farmacocintica. Absorcin: ver Amoxicilina 1.1.5. Sulbactam: incompleta. Se pueden administrar en ayunas o con las comidas, alcanzando la concentracin plasmtica mxima entre 1 y 2 hs. Se distribuye ampliamente por la mayora de los tejidos y lquidos del organismo incluyendo lquido peritoneal y pleural, orina (altas concentraciones), odo medio, bilis, mucosa intestinal, hueso, vescula, pulmn, mucosa bronquial y rganos reproductores femeninos. Difunde muy poco a travs de barrera menngea en ausencia de inflamacin. Atraviesa placenta. Unin a protenas: ampicilina: 17-20%, sulbactam: 38%. Biotransformacin: se

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS

metabolizan en hgado, sulbactam menos del 25% y amoxicilina el 10% de la dosis administrada. Vida media: amoxicilina, 1.3 hs., sulbactam, 1 hora. En disfuncin renal severa, amoxicilina: 12 hs. Sulbactam: 9 hs. Eliminacin: por va renal en forma inalterada amoxicilina: 50-78%, sulbactam: 75-85%. Por bilis sulbactam: 1%. Ambos se eliminan por hemodilisis. Indicaciones. Debido a la presencia del sulbactam, la amoxicilina queda protegida de la degradacin enzimtica de algunas especies bacterianas, especialmente Gram (-), incluyendo Bacteroides fragilis y otros Bacteroides spp., Haemophilus ducreyi, H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria go norrhoeae y algunas Enterobacteriaceae, as como tambin aquellas producidas por estafilococos. Precauciones. Mononucleosis: riesgo de desarrollar exantema. Disfuncin renal: ajustar la dosis. Riguroso control clnico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional, colitis asociada a antibiticos. Hipersensibilidad a cefalosporinas. Ancianos: ajuste de dosis de acuerdo con funcin renal. F. R. F.: B. Lactancia: permitida. Nios: uso aceptado. Contraindicaciones. Alergia a la penicilina, amoxicilina o sulbactam. Efectos adversos. Nuseas, vmitos, diarrea, dispepsia, epigastralgia, eosinofilia, enfermedad del suero, exantema y prurito. Menos frecuentes: candidiasis, aumento de transaminasas, leucopenia, disfuncin plaquetaria y anemia. Raramente: colitis pseudomembranosa, hipersensibilidad, nefritis intersticial, aumento de uremia y creatinina. Advertencias especiales: el tratamiento debe ser suspendido inmediatamente si el paciente experimenta algn episodio de diarrea intensa, acompaada de nuseas, vmitos, fiebre y/o calambres abdominales. Tambin deber suspenderse el tratamiento, en caso de hematuria, reaccin anafilctica, erupciones exantemticas extensas y crisis convulsivas. Interacciones. Ver Ampicilina 1.1.4. Posologa y dosificacin. V. O. Adultos: comprimidos: 250/250mg 500/500 mg cada 8 hs. 500/500 mg cada 12 hs. Lmite: 1750 mg/da (de amoxicilina). Nios: 25-50 mg/kg/da (de amoxicilina) cada 812hs. Lmite: 1.600 mg/da (de amoxicilina). Va I. M. I. V. Adultos: 1,5 g de la asociacin cada 8 hs. Nios: 60-75 mg/kg/da de la asociacin (40-50 mg/kg/da de amoxicilina y 20-25 mg/kg/da de sulbactam) cada 8-12 horas.

1.1.8 Ampicilina + Sulbactam


Farmacodinamia. Ampicilina: ver 1.1.4. Sulbactam:
penetra en la pared celular bacteriana, acta como un inhibidor tipo suicida de una amplia variedad de betalactamasas bacterianas mediadas por plsmidos y de algunas mediadas por cromosomas. Posee una mnima accin antibacteriana por s mismo. Farmacocintica. Durante la absorcin es hidrolizada a ampicilina y sulbactam en igual cantidad de molculas, biodisponibilidad del 80%. Se debe administrar en ayunas (1/2 h antes o 2 hs. despus de la ingesta); alcanzando la concentracin plasmtica mxima en 1,5 hs. Se distribuye ampliamente por la mayora de los tejidos y lquidos del organismo incluyendo lquido peritoneal y pleural, orina (altas concentraciones), odo medio, bilis, mucosa intestinal, hueso, vescula, pulmn, mucosa bronquial y rganos reproductores femeninos. Difunde muy poco a travs de barrera menngea en ausencia de inflamacin. Atraviesa placenta. Unin a protenas. Ampicilina: 20-28%, sulbactam: 38%. Se metabolizan en hgado, sulbactam menos del 25% y ampicilina un 10% de la dosis administrada. Vida media: ampicilina, 1 hora, sulbactam, 1 hora. En neonatos, ampicilina: 2-9,4 hs., sulbactam: 7,9 hs. En disfuncin renal severa: ampicilina: 9-19 hs., sulbactam: 9 hs. En cirrosis: 1,9 hs. Eliminacin por va renal en forma inalterada 7585% de la dosis administrada de ambos. Por va biliar menos del 1%. Se elimina por hemodilisis 38 % de la dosis de ampicilina. Indicaciones. Debido a la presencia del sulbactam, la ampicilina queda protegida de la degradacin enzimtica de algunas especies bacterianas, especialmente Gram (-), incluyendo Bacteroides fragilis y otros Bacteroides spp., Haemophilus ducreyi, H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria go norrhoeae, y algunas Enterobacteriaceae, as como tambin aquellas producidas por Staphilococci. Precauciones. Mononucleosis (riesgo de desarrollar exantema). Leucemia o sarcoma (riesgo de desarrollar exantema). Disfuncin heptica o disfuncin renal. Riguroso control clnico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional y colitis asociada a antibiticos. Hipersensibilidad a cefalosporinas. Ancianos: ajuste de dosis de acuerdo a funcin renal. F. R. F.: B. Lactancia. Neonatos: puede aumentar la vida media. Su eficacia y seguridad en menores de 1 ao no

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1.1 BETALACTMICOS han sido establecidas.

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Advertencias especiales. Ver 1.1.1. Contraindicaciones. Alergia a la penicilina. Efectos adversos. Ms frecuentes: diarrea y rash.
Menos frecuentes: discrasias sanguneas, cefaleas, fatiga, nuseas, vmitos, flatulencia, alteracin del gusto, disuria, retencin urinaria, hipersensibilidad, aumento de transaminasas, anemia, plaquetopenia, eosinofilia, candidiasis, edemas y escalofros. Raramente: colitis pseudomembranosa e hipersensibilidad. Interacciones. Ver Ampicilina 1.1.4. Posologa y dosificacin. V O. Adultos: 750-1500 . mg/da cada 12 hs. Lmite: 1500 mg/da (sultamicilina). Nios: 50 mg/kg/da (de sultamicilina) cada 8-12hs. Lmite: 1500 mg/da (sultamicilina). Va I. M. - I. V Adultos: 1,5-3g cada 6 hs. Lmite: . 4 g/da (sulbactam). Nios: 100-300 mg/kg/da cada 6-8 hs. (sultamicilina). Dosis en insuficiencia renal. Mtodo de ajuste: prolongacin del intervalo. Clcr > 30: 1,5-3g cada 6-8 hs. Clcr 15-29: 1,53g cada 12 hs. Clcr < 5-14: 1,5-3g cada 24 hs. Conservacin. A temperatura menor de 30 C.

1.1.9 Piperacilina

Farmacodinamia. Antibitico beta-lactmico con accin bactericida, del grupo de las acilureidopenicilinas. Bloque la reparacin y sntesis de la pared bacteriana, unindose a las protenas que ligan penicilinas (PBP) localizadas en las membranas citoplasmticas bacterianas. Farmacocintica. No se absorbe por va oral; alcanzando la concentracin mxima plasmtica a los 30 minutos luego de una inyeccin I. V. Se distribuye ampliamente por la mayora de los tejidos y lquidos del organismo incluyendo lquido peritoneal y pleural, orina (altas concentraciones), odo medio, bilis, mucosa intestinal, hueso, vescula, pulmn, mucosa bronquial y rganos reproductores femeninos. Difunde muy poco a travs de barrera menngea en ausencia de inflamacin. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 16-30%. Biotransformacin: se metaboliza parcialmente en hgado. Vida media: 0,6 a 1,2 hs. En disfuncin renal se prolonga 1,4 a 2,8 hs. Eliminacin: por va renal 60-90% en forma inalterada. Se elimina 50% por hemodilisis y por dilisis peritoneal. Indicaciones. Infecciones por Pseudomona aerugi nosa, profilaxis quirrgica. Precauciones. Anormalidades de la coagulacin. Es-

tricto control clnico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional, colitis asociada a antibiticos, alteraciones metablicas hidroelectrolticas, convulsiones, hipersensibilidad a cefalosporinas. Pueden presentarse infecciones agregadas, as como producir ictericia colesttica en pacientes predispuestos. En insuficiencia renal reducir dosis. Ancianos: existe mayor riesgo de neurotoxicidad cuando se administran dosis muy elevadas. F. R. F.: B. Lactancia: permitida. En neonatos puede producirse un aumento de la vida media. Advertencias especiales: ver 1.1.1. Contraindicaciones. Alergia a la penicilina. Efectos adversos. Ms frecuentes: eosinofilia, nuseas, vmitos, diarrea, dolor en punto de inyeccin, flebitis, tromboflebitis, cefaleas, mareos, prurito y exantema. Menos frecuentes: hematuria, edema facial, edema maleolar, fatiga, aumento del tiempo de protrombina, hemorragias, eosinofilia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, disfuncin plaquetaria, anemia hemoltica, ictericia colesttica, reacciones alrgicas (rash cutneo, urticaria, enfermedad del suero y reaccin de Jarisch-Herxheimer), hipokalemia, aumento de transaminasas y bilirrubina. Raramente: colitis pseudomembranosa, reaccin anafilctica, nefritis intersticial y crisis convulsivas (con dosis parenterales elevadas especialmente en pacientes urmicos). Interacciones. Prolonga la accin de relajantes musculares competitivos como vecuronio. Posologa y dosificacin. Va I. V. e I. M. Adultos: 34 g cada 4-6 horas. Lmite: 24 g/da. 2g/dosis (I. M.) Nios: 200-300 mg/kg/da cada 4-6 horas. R.N.: menor de 1200 g 0-4 semanas 75 mg/kg cada 12 horas. 1200 g-2000 g 0-7 das 75 mg/kg cada 12 horas. Mayor 7 das 75 mg/kg c / 8 horas. Mayor 2000 g 0-7 das 75 mg/kg cada 12 horas. Dosis en insuficiencia renal. Mtodo de ajuste: prolongacin del intervalo. Clcr > 50: 3 g cada 46 horas. Clcr 10-50: 4 g cada 8 horas. Clcr < 10: 4 g cada 12 horas. No superar los 2 gramos por cada lugar de administracin. Administrar en un perodo de 20 a 30 minutos.

1.1.10 Piperacilina + Tazobactam


Farmacodinamia. Piperacilina: ver 1.1.9. Tazobactam: Penetra en la pared celular bacteriana, acta como un inhibidor tipo suicida de una amplia variedad de betalactamasas bacterianas mediadas

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS nia, leucopenia, trombocitopenia, disfuncin plaquetaria, anemia hemoltica, ictericia, colesttica, reacciones alrgicas (rash cutneo, urticaria, enfermedad del suero y reaccin de Jarisch-Herxheimer), hipokalemia y aumento de bilirrubina. Raramente: colitis pseudomembranosa, reaccin anafilctica, nefritis intersticial y crisis convulsivas (con dosis parenterales elevadas especialmente en pacientes urmicos). Interacciones. Prolonga la accin de relajantes musculares competitivos como vecuronio. Posologa y dosificacin. Adultos: 12/1,5 g piperacilina/tazobactam, cada 6 horas, en infusin de 30 minutos o ms. Nios: no recomendada en menores de 12 aos. 100-300 mg/kg/dosis cada 4-6 horas. Dosis en insuficiencia renal. Mtodo de ajuste: disminucin de dosis y prolongacin del intervalo. Clcr > 50: 3,375 g cada 6 horas. Clcr 10-50: 2,25 g cada 6 horas. Clcr < 10: 2,25 g cada 8 horas.

por plsmidos y de algunas mediadas por cromosomas. Posee una mnima accin antibacteriana por s mismo. Farmacocintica. No se absorbe por va oral. Por infusin alcanza la concentracin mxima al final de la misma. Se distribuye ampliamente por la mayora de los tejidos y lquidos del organismo incluyendo lquido peritoneal y pleural, orina (altas concentraciones), odo medio, bilis, mucosa intestinal, hueso, vescula, pulmn, mucosa bronquial y rganos reproductores femeninos. Difunde muy poco a travs de barrera menngea en ausencia de inflamacin. Atraviesa placenta. Unin a protenas. Piperacilina: 16-30%. Tazobactam: 30%. Biotransformacin: ambos se metabolizan parcialmente a metabolitos con escasa actividad o inactivos. Vida media. Piperacilina: 0,6 a 1,2 horas. En disfuncin renal: 1,4 a 2,8 horas. Tazobactam: 0,7 a 1,2 horas. En disfuncin renal: 2,8 a 4,8 horas. Eliminacin por va renal en forma inalterada piperacilina: 68%, tazobactam: 80%. Por va biliar menos del 2%. Se elimina 30-40% por hemodilisis y 6-21% por dilisis peritoneal. Indicaciones. Debido a la presencia del tazobactam, la piperacilina queda protegida de la degradacin enzimtica de algunas especies bacterianas, especialmente Gram (-), aumentando su espectro de accin. Precauciones. Anormalidades de la coagulacin. Riguroso control clnico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional, colitis asociada a antibiticos, alteraciones metablicas hidroelectrolticas, convulsiones e hipersensibilidad a cefalosporinas. Pueden presentarse infecciones agregadas y producir ictericia colesttica en pacientes predispuestos. En pacientes con insuficiencia renal se debe reducir dosis. Ancianos: existe mayor riesgo de neurotoxicidad con dosis muy elevadas. F. R. F.: B. Lactancia: permitida. Nios: la seguridad y eficacia no han sido establecidos. Habra aumento de la vida media en menores de 6 meses. Advertencias especiales: ver 1.1.1. Contraindicaciones. Alergia a la penicilina, beta-lactmicos. Efectos adversos. Ms frecuentes: eosinofilia, nuseas, vmitos, diarrea, dolor en punto de inyeccin, flebitis, tromboflebitis, cefaleas, insomnio, mareos, prurito, exantema y aumento de transaminasas. Menos frecuentes: hematuria, edema facial, edema maleolar, fatiga, aumento del tiempo de protrombina, hemorragias, eosinofilia, neutrope-

1.2 Cefalosporinas de primera generacin


Consideraciones generales a todas las generaciones.
Las cefalosporinas han sido clasificadas por generacin en base a su espectro de actividad antibacteriana. La primera generacin incluye: cefadroxilo, cefazolina, cefalexina y cefalotina. La segunda generacin incluye: cefaclor, cefoxitina y cefuroxima. La tercera generacin incluye: cefixima, cefoperazona, cefotaxima, ceftibuten, ceftazidima, ceftizoxima y ceftriaxona. La cuarta generacin incluye: cefepime. Las de primera generacin poseen el mayor grado de actividad comparadas con las otras sobre la mayora de las bacterias Gram (+), incluyendo los estafilococos productores de beta-lactamasas y la mayora de los estreptococos, las excepciones incluyen estafilococos meticilino-resistentes y neumococos penicilino-resistentes. Ninguna cefalosporina es efectiva sobre infecciones por Enterococcus faecalis, Ente rococcus faecium o Listeria monocytogenes. La cobertura sobre bacterias Gram(-) es generalmente limitada a E. coli, Klebsiella pneumoniae y Pro teus mirabilis. A diferencia del Cefaclor, tanto la cefalotina como el Cefadroxilo son muy poco activos sobre Haemophilus influenzae. Tanto la cefalotina como la cefazolina poseen similar espectro de actividad in vitro. Aunque la cefazolina es ms activa sobre E. Coli y Klebsiella, es ms susceptible a las penicilasas estafilocccicas que la cefalotina. La cefalexina y el cefadroxilo tienen actividad

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1.2 CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN similar in vitro y estn disponibles nicamente por va oral. Las de primera generacin se utilizan en el tratamiento de la endocarditis bacteriana, infecciones seas y articulares, otitis media, neumona, septicemia, infecciones de piel y tejidos blandos, incluyendo quemaduras e infecciones del tracto urinario causadas por organismos susceptibles. No son efectivas para tratar la meningitis. Estas constituyen posibles alternativas a las penicilinas para infecciones por estafilococos y estreptococos no enterococos, incluyendo neumonas, infecciones seas y articulares y endocarditis. La cefazolina es de eleccin para profilaxis quirrgica debido a su vida media mayor. Dado que no brindan adecuada cobertura sobre bacilos Gram (-) no se recomienda su uso para infecciones hospitalarias como terapia emprica. Las de segunda generacin tienen mayor actividad con respecto a las de primera sobre E. coli, Klebsiella y Proteus mirabilis, adems tienen mayor actividad in vitro sobre un mayor nmero de bacterias Gram (-), incluyendo H. influen zae, Proteus indol (+), Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis y gonorrhoeae y algunas especies de Serratia y Enterobacter; stas ltimas pueden inducir beta-lactamasas que inactivan la droga luego de un perodo de exposicin a la cefalosporina produciendo una resistencia que se puede expresar tardamente; esta resistencia puede no ser detectable por las tcnicas de sensibilidad por disco. Las de segunda generacin tienen actividad variable o ligeramente menor sobre cocos Gram (+) y ninguna tiene accin sobre Acinetobacter ni sobre Pseudomonas aeruginosa. El cefaclor y la cefalexina tienen actividad comparable in vitro sobre la mayora de los cocos Gram (+) aunque el cefaclor tiene mejor actividad comparada con la cefalexina sobre H. influenzae, E. coli, M. catarr halis y Proteus mirabilis. Las cefalosporinas de segunda generacin son utilizadas en el tratamiento de las infecciones seas y articulares: neumona, septicemia, infecciones de piel y tejidos blandos incluyendo quemaduras e infecciones del tracto urinario causadas por organismos susceptibles. La cefuroxima es comnmente utilizado para el tratamiento de neumonas adquiridas en la comunidad, debido a su actividad sobre neumococo, estafilococo y H. influenzae. Ha sido utilizado para tratar meningitis causada por S. pneumoniae, H. influen zae (incluyendo las especies ampicilino-resistentes) y N. meningitidis, aunque las cefalosporinas de tercera generacin penetran mejor en el lquido c-

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falo-raqudeo (LCR). Adems, se ha registrado esterilizacin demorada de LCR. en nios con meningitis bacteriana tratados con cefuroxima. Debido a la buena actividad del cefaclor sobre algunas especies de H. influenzae, se utiliza para el tratamiento de otitis media amoxicilino-resistente y sinusitis. La cefoxitina es la cefalosporina con mayor actividad sobre anaerobios, particularmente sobre el grupo de Bacteroides fragilis. La cefoxitina es la ms estable en presencia de beta-lactamasas producidas por el grupo B. fragi lis. Muchas de las cefalosporinas de segunda y tercera generacin con actividad sobre organismos anaerobios no son efectivas frente a las especies resistentes del grupo B. fragilis. La cefoxitina se usa principalmente en el tratamiento de infecciones bacterianas mixtas aerbicas-anaerbicas, incluyendo neumona por aspiracin, infecciones de pie diabtico, infecciones intraabdominales e infecciones femeninas plvicas. Adems, son utilizadas como profilaxis de infecciones perioperatorias que podran resultar de cirugas colorrectales y apendicectomas, y en el tratamiento de gonorrea penicilino-resistente. La mayora de las cefalosporinas de tercera generacin tienen un alto grado de estabilidad en presencia de beta-lactamasas (penicilinasas y cefalosporinasas), por lo tanto poseen excelente actividad sobre un amplio espectro de bacterias Gram (-), incluyendo especies productoras de penicilinasas de N. Gonorrhoeae y la mayora de Enterobacteriaceae (Citrobacter, E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia, y especies de Serratia). Sin embargo, las cefalosporinas de tercera generacin son en general susceptibles a hidrlisis por beta-lactamasas transmitidas cromosmicamente. Cefoperazona tiende a tener una actividad ligeramente menor frente a Enterobacteriaceae que las otras cefalosporinas de tercera generacin debido a su mayor susceptibilidad a beta-lactamasas transmitidas por plsmidos, (por ejemplo TEM-1, TEM-2). Especies de P aeruginosa, Serratia, y especies de En . terobacter podran desarrollar resistencia a cefalosporinas, luego de un perodo de exposicin debido a induccin de betalactamasas. Las cefalosporinas de tercera generacin no son en general tan activas frente a cocos Gram (+), como las de primera y segunda generacin. Cefotaxima, ceftizoxima y ceftriaxona tienen actividad similar in vitro. La cefixima, una de las tres cefalosporinas de tercera generacin orales, es la ms activa de todas las

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS

cefalosporinas orales frente a Streptococcus pyo genes, S. Pneumoniae, y a todos los bacilos Gram (-), incluyendo especies productoras de beta-lactamasas de H. influenzae, M. catarrhalis y N. go norrhoeae. El cefixime tiene poca actividad sobre estafilococos. El ceftibuten es la cefalosporina de tercera generacin oral ms resistente a beta-lactamasas. Posee un amplio espectro de actividad in vitro sobre (muchos) microorganismos Gram (-) y sobre algunos Gram (+), incluyendo H. influenzae, M. catarrhalis, S. pneumoniae, y S. pyogenes. La ceftazidima es la cefalosporina de tercera generacin con mayor actividad sobre P aeruginosa. La . cefoperazona es menos efectiva que la ceftazidima pero ms efectiva que la cefotaxima sobre P eru . ginosa. Las otras cefalosporinas de tercera generacin tienden a tener actividad variable frente a este patgeno. La cefixima no tiene actividad sobre Pseudomonas. La cefoperazona alcanza concentraciones biliares ms elevadas que las otras cefalosporinas de tercera generacin pero tiene escasa penetracin a LCR. Las cefalosporinas de tercera generacin y los aminoglucsidos (amikacina y gentamicina) son sinrgicos in vitro frente a ciertas especies de P aeruginosa susceptibles y resis. tentes a Serratia marcescens y a otras Enterobacteriaceae, incluyendo Enterobacter cloacae, E. coli, K. pneumoniae y P Mirabilis. Las . cefalosporinas de tercera generacin son utilizadas en el tratamiento de infecciones bacterianas Gram (-) serias, incluyendo infecciones seas y articulares, infecciones plvicas femeninas, infecciones intraabdominales, neumona Gram (-), septicemia, infecciones de piel y tejidos blandos, incluyendo heridas por quemadura, e infecciones complicadas del tracto urinario causadas por organismos susceptibles. Cefotaxima, ceftazidima, ceftizoxima y ceftriaxona son usadas en el tratamiento de la meningitis tanto en nios como en adultos. Una nica dosis de cefotaxima, ceftizoxima y ceftriaxona ha sido efectiva en el tratamiento de la gonorrea no complicada; para tratar la otitis media aguda se utiliza una nica dosis de ceftriaxona.

Farmacocintica. Absorcin: va parenteral, tiene


buena biodisponibilidad, alcanzando la concentracin mxima plasmtica en 0,5 horas. V. O. y entre las 0,25-0,5 horas para la va I. V. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, as como en corazn, tejidos cutneos y lquidos sinovial, pericrdico, pleural y peritoneal, hueso y vescula. No se difunde a travs de barrera menngea. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 70%. Se metaboliza en hgado un 30% de la dosis administrada a desacetilcefalotina, que conserva la cuarta parte de la actividad antibitica. Vida media: 0,5 a 1 h. En neonatos menores de una semana 1,5 a 2 hs. En insuficiencia renal grave, 3 a 18 hs. Eliminacin: por va renal 60-70% en forma inalterada. Se elimina por hemodilisis y por dilisis peritoneal. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; profilaxis quirrgica. Ver las generalidades del grupo. Precauciones. Antecedentes de alergia a la penicilina. Riguroso control clnico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional, colitis asociada a antibiticos. En insuficiencia renal ajustar dosis. Ancianos: ajustes de acuerdo a funcin renal. F. R. F.: B. Lactancia: permitida. Nios: uso aceptado. En neonatos puede producirse un aumento de la vida media. Advertencias especiales: ver 1.1.1. Contraindicaciones. Alergia a las cefalosporinas. Efectos adversos. Los ms frecuentes son reacciones alrgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, nuseas, vmitos, tromboflebitis, candidiasis oral, candidiasis vaginal, cefalea, dolor e induracin asociados con el uso intramuscular. Menos frecuentes son anemia hemoltica, trombocitopenia, aumento de transaminasas, fosfatasa alcalina, disfuncin renal, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfuncin renal). Raramente colitis pseudomembranosa, reaccin anafilctica. Interacciones. Prueba de Coombs directa (positiviza resultado), reacciones de reduccin de cobre para glucosuria (falsos positivos), aminoglucsidos y diurticos de asa: potencian nefrotoxicidad, probenecid: inhibe la excrecin renal de cefalotina, con antibacterianos bacteriostticos: antagonismo. Posologa y dosificacin. Va I. V. e I. M. Adultos: 500 a 2000 mg cada 4-6 hs. Lmite: 12 g/da. Nios: 80-160 mg/kg/da cada 4-6 hs.

1.2.1 Cefalotina

Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana.

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1.2 CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN RN. I. V : . Menor de 1200 g

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20 mg/kg cada 12 hs. 1200 g-2000 g 0-7 das 20 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 das 20 mg/kg cada 8 hs. Mayor 2000 g 0-7 das 20 mg/kg cada 8 hs. Mayor 7 das 20 mg/kg cada 6 hs. Dosis en insuficiencia renal. Mtodo de ajuste: prolongacin del intervalo. Clcr > 50: cada 6 hs. Clcr 10-50: cada 8 hs. Clcr < 10: cada 12 hs. Conservacin. Proteger de la luz y la humedad.

0-4 semanas

1.2.2 Cefazolina
Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocintica. Absorcin: va parenteral, tiene buena biodisponibilidad I. M. 90%, alcanzando la concentracin mxima plasmtica en 1 hs. V. O. y por va I. V al final de la infusin. Se distribuye . ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, as como en corazn, tejidos cutneos y lquidos sinovial, pericrdico, pleural y peritoneal, hueso y vescula. No difunde a travs de barrera menngea. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 85%. En pacientes cirrticos 72%. Biotransformacin: no se metaboliza. Vida media: 1,4 a 2 hs. En neonatos menores de una semana 4,5 a 5 hs. En insuficiencia renal grave 40 a 70 hs. Eliminacin: por va renal 60-90% en forma inalterada. Se elimina por hemodilisis y por dilisis peritoneal. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; profilaxis quirrgica. Ver las generalidades del grupo. Precauciones. Ver 1.2.1. Dosis mxima en mayores de 75 aos: 500 mg cada 8 hs., an con funcin renal normal. Contraindicaciones. Interacciones. Ver 1.2.1 Efectos adversos. Ms frecuentes: reacciones alrgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, nuseas, vmitos, anorexia, dolor abdominal, candidiasis oral, candidiasis vaginal y cefalea. Me-

nos frecuentes anemia hemoltica, trombocitopenia, tromboflebitis, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina, disfuncin renal, enfermedad del suero, convulsiones (altas dosis en pacientes con disfuncin renal), dolor, eritema e induracin (asociados con el uso intramuscular). Raramente colitis pseudomembranosa y reaccin anafilctica. Posologa y dosificacin. Va I. V. e I. M. Adultos: 500 mg-1 g cada 12 hs. En infecciones graves 500 mg a 1 g cada 6-8 hs. Lmite: 6 g/da (hasta 12 g/da). Mayores de 75 aos: 500 mg cada 8 hs., an con funcin renal normal. Nios: 25-100 mg/kg/da cada 6-8 hs. Lmite: 100 mg/kg/da. R.N. I. V : . Menor de 1200 g 0-4 semanas 20 mg/kg cada 12 hs. 1200 g-2000 g 0-7 das 20 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 das 20 mg/kg cada 12 hs. Mayor de 2000 g 0-7 das 20 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 das 20 mg/kg cada 8 hs. Dosis en insuficiencia renal. Mtodo de ajuste: prolongacin del intervalo. Clcr > 50: cada 8 hs. Clcr 10-50: cada 12 hs. Clcr < 10: cada 24 a 48 hs. Conservacin. Proteger de la humedad.

1.2.3 Cefalexina

Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocintica. Se absorbe bien por V. O. an en presencia de alimentos, biodisponibilidad del 95%, alcanzando la concentracin mxima plasmtica en 1 h. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, as como en corazn, tejidos cutneos y lquidos sinovial, pericrdico, pleural y peritoneal. Hueso y vescula. No difunde a travs de barrera menngea. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 15%. Biotransformacin: no se metaboliza. Vida media: 0,9 a 1,5 hs. En insuficiencia renal grave, 20 a 40 hs. Eliminacin: por va renal 93% en forma inalterada. Se elimina por hemodilisis y por dilisis peritoneal. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positi-

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS des del grupo.

vas y Gram negativas sensibles. Ver las generalidades del grupo. Precauciones. Contraindicaciones. Ver 1.2.1. Efectos adversos. Ms frecuentes: reacciones alrgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, nuseas, vmitos, dolor abdominal, candidiasis oral y candidiasis vaginal. Menos frecuentes cefalea, diplopa, anemia hemoltica, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina, disfuncin renal, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfuncin renal). Raramente colitis pseudomembranosa y reaccin anafilctica. Interacciones. Disminuye la eficacia anticonceptivos orales que contienen estrgenos. Ver 1.2.1. Posologa y dosificacin. V. O. Adultos: 250-500 mg cada 6 hs. (hasta 1 g cada 6 hs.). Lmite: 4 g/da. Nios (mayores de 1 mes): 25-50 mg/kg/da cada 6 hs. (hasta 100 mg/kg/da). Lmite: 4 g/da. Para faringitis o infecciones de piel y tejidos blandos la dosis diaria puede administrarse cada 12 hs. Dosis en insuficiencia renal: Mtodo de ajuste: prolongacin del intervalo. Clcr > 50: cada 8 hs. Clcr 10-50: cada 12 hs. Clcr < 10: cada 12 hs. Conservacin. Proteger de la luz y la humedad, preferentemente a menos de 30 C.

Precauciones. Contraindicaciones. Ver 1.1.1. Efectos adversos. Ms frecuentes: reacciones alrgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, nuseas, vmitos y dolor abdominal. Menos frecuentes trombocitopenia, aumento del tiempo de protrombina, anemia hemoltica, neutropenia transitoria, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina, disfuncin renal, candidiasis vaginal, candidiasis oral, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfuncin renal). Raramente colitis pseudomembranosa, necrlisis epidrmica txica, reaccin anafilctica. Interacciones. Ver 1.2.3. Posologa y dosificacin. V. O. Adultos: 500-1000 mg cada 12 hs. Lmite: 4 g/da. Nios: 30 mg/kg/da cada 12 hs. Lmite: 2 g/da. Para faringitis, infecciones urinarias no complicadas o infecciones de piel y tejidos blandos, la dosis diaria puede administrarse cada 24 hs. Dosis en insuficiencia renal. Mtodo de ajuste: prolongacin del intervalo. Clcr > 50: cada 12 hs. Clcr 10-50: cada 12-24 hs. Clcr < 10: cada 36 hs. Conservacin. Proteger de la luz y la humedad, preferentemente a menos de y 30 C.

1.2.4 Cefadroxilo
Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocintica. Se absorbe bien por va oral, an en presencia de alimentos; biodisponibilidad del 95%, alcanzando la concentracin mxima plasmtica en 1,5 a 2 hs. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, as como en corazn, tejidos cutneos y lquidos sinovial, pericrdico, pleural y peritoneal, hueso y vescula. No se difunde a travs de barrera menngea. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 1520%. Biotransformacin: no se metaboliza. Vida media: 1,5 hs. En insuficiencia renal grave, 20 a 25 hs. Eliminacin: por va renal en un 93% en forma inalterada. Se elimina por hemodilisis y por dilisis peritoneal. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles. Ver las generalida-

1.3 Cefalosporinas de segunda generacin


1.3.1 Cefaclor
s

Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocintica. Se absorbe bien por va oral, biodisponibilidad del 95%, alcanzando la concentracin mxima plasmtica en 0,5 a 1 h para la forma comn y 2,5 a 2,7 hs. para la forma de liberacin controlada. Administrar en ayunas, la forma de liberacin prolongada se debe ingerir con las comidas. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, as como en corazn, tejidos cutneos y lquidos sinovial, pericrdico, pleural y peritoneal, hueso y vescula. Difunde escasamente a travs de barrera menngea. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 25%. Biotransformacin: no se metaboliza. Vida media: 0,6 a 0,9 hs. En insuficiencia renal grave, 2,3 a 2,8

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1.3 CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIN hs. Eliminacin: por va renal 60 a 85% en forma inalterada. Se elimina por dilisis peritoneal y moderadamente por hemodilisis. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; profilaxis quirrgica. Ver las generalidades del grupo. Precauciones. Contraindicaciones. Ver 1.2.1 Nios: uso aceptado en mayores de 1 mes. Efectos adversos. Interacciones. Ver 1.2.4 Posologa y dosificacin. V. O. Adultos: 250-500 mg cada 8 hs. Liberacin controlada: 375-750 mg cada 12 hs. Lmite: 2 g/da. Nios: 20-40 mg/kg/da cada 8-12 hs. Lmite: 1 g/da. Dosis en insuficiencia renal: reduccin de la dosis (% de la dosis habitual con funcin renal normal). Clcr > 50: 100%. Clcr 10-50: 50-100%. Clcr < 10: 50%. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto.

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1.3.2 Cefoxitina

Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocintica. Absorcin: va parenteral, tiene buena biodisponibilidad, alcanzando la concentracin mxima plasmtica en 0,5 hs. VO., y al final . de la infusin para la va I.V Se distribuye amplia. mente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, as como en corazn, tejidos cutneos y lquidos sinovial, pericrdico, pleural y peritoneal, hueso y vescula. No se difunde a travs de barrera menngea. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 70-80%. Biotransformacin: se metaboliza en hgado menos del 2% de la dosis administrada a metabolito inactivo. Vida media: 0,7 a 1,1 hs. En neonatos menores de una semana 5,6 hs.; de 7 das a 1 mes, 2,5 hs.; de 1 a 3 meses 1,7 hs. En insuficiencia renal grave 13 a 20 hs. Eliminacin: por va renal 85% en forma inalterada. Se elimina por hemodilisis. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; profilaxis quirrgica; ms activa contra bacterias Gram negativas. Ver las generalidades del grupo. Precauciones. Antecedentes de alergia a la penicilina. Ver 1.1.1. Contraindicaciones. Alergia a las cefalosporinas. Efectos adversos. Ms frecuentes: reacciones alrgi-

cas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, nuseas, vmitos, tromboflebitis (intravenoso), aumento del riesgo de sangrado, aumento de transaminasas dolor e induracin asociados con el uso intramuscular. Menos frecuentes anemia hemoltica, trombocitopenia, disfuncin renal, enfermedad del suero, cefalea y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfuncin renal). Raramente, colitis pseudomembranosa y reaccin anafilctica. Interacciones. Ver 1.3.3. Posologa y dosificacin. Va I. V. e I. M. En infecciones graves 2 g cada 4 hs. 3 g cada 6 hs. Adultos: 1-2 g cada 6-8 hs. Lmite: 12 g/da, mayores de 75 aos 2 g cada 8 hs. Nios 1 a 3 meses: 60 a 160 mg/kg/da cada 6-8 hs. Mayores de 3 meses: 80160 mg/kg/da cada 4-6 hs. Lmite: 12 g/da. RN: I. V. Mayor 2000 g; 0-7 das; 20 mg/kg cada 12 hs. Dosis en insuficiencia renal. Mtodo de ajuste: prolongacin del intervalo. Clcr > 50: cada 8 hs. Clcr. 10-50: cada 12 hs. Clcr < 10: cada 24-48 hs. Conservacin. Proteger de la luz y la humedad a menos de 30 C.

1.3.3 Cefuroxima

Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocintica. Absorcin: V.O. biodisponibilidad tabletas (axetil) 39% (en ayunas)-52% (con las comidas). Axetil cefuroxima es una prodroga rpidamente hidrolizada por estearasas no especficas en la mucosa intestinal y sangre convirtindose en cefuroxima. La suspensin debe ser administrada con las comidas. Entre 2,7 y 3,6 hs. para la suspensin oral y 2,2 horas para las tabletas. Va parenteral, tiene buena biodisponibilidad, alcanzando la concentracin mxima plasmtica en 0,75 hs. V.O. y por va I.V. al final de la infusin. Se distribuye ampliamente en el or ganismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, as como en corazn, tejidos cutneos y lquidos sinovial, pericrdico, pleural y peritoneal, hueso y vescula. Alcanza concentraciones teraputicas en L.C.R. y humor acuoso. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 33 a 50%.. Biotransformacin: no se metaboliza. Se hidroliza de axetil cefuroxima a cefuroxima. Vida media: 1,2 a 1,9 horas. En

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS

neonatos menores de una semana aumenta de 3 a 5 veces. En insuficiencia renal grave, 3 a 17 horas. En ancianos, 1,7 a 2,3 horas. Eliminacin: por va renal 52% en forma inalterada para axetil cefuroxima y 90-95% para cefuroxima sdica. Se elimina por hemodilisis y por hemoperfusin. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; profilaxis quirrgica; ms activa contra Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae; Enfermedad de Lyme. Ver las generalidades del grupo. Precauciones. Antecedentes de alergia a la penicilina. Ver 1.1.1. Contraindicaciones. Alergia a las cefalosporinas. Efectos adversos. Ms frecuentes: reacciones alrgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, nuseas, vmitos, tromboflebitis, candidiasis oral y vaginal, cefalea, dolor e induracin asociados con el uso intramuscular. Menos frecuentes: anemia hemoltica, trombocitopenia, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina, disfuncin renal, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfuncin renal). Raramente: colitis pseudomembranosa, reaccin anafilctica. Interacciones. Ver 1.2.1. Posologa y dosificacin. Va I. V. e I. M. Adultos: 750-1500 mg cada 6-8 hs., 3 g cada 8hs (para meningitis). Nios: 50-100 mg/kg/da cada 6-8 hs. 200-240 kg/da cada 6-8 hs. (para meningitis). Lmite: 300 mg/kg/da no excediendo 3 g/dosis 9 g/da. RN: I. V. 1200 g-2000g 0-7 das 50 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 das 50 mg/kg cada 8 hs. Mayor 2000 g 0-7 das 50 mg/kg cada 8 hs. Mayor 7 das 50 mg/kg cada 8 hs. Dosis en insuficiencia renal: prolongacin del intervalo. Clcr > 50: cada 8 hs. Clcr 10-50: cada 8-12 hs. Clcr < 10: cada 24 hs. Conservacin. En envases de cierre hermtico.

Conservacin. Cierre hermtico, proteger de la luz.

1.4 Cefalosporinas de tercera generacin


1.4.1 Cefotaxima
s

Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocintica. Posee una buena biodisponibilidad (90-95%), alcanzando la concentracin mxima plasmtica en 0,5 hs. para la va I.M. y 5 minutos para la va I.V Se distribuye ampliamente en el or. ganismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, as como en corazn, tejidos cutneos y lquidos sinovial, pericrdico, pleural y peritoneal, hueso y vescula. Difunde a travs de barrera menngea. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 30-50%. Biotransformacin: 30-50% se metaboliza en hgado a desacetil cefotaxima (metabolito activo) y a otros dos metabolitos inactivos. Vida media: 1 h. En insuficiencia renal grave, 2,6 a 3 hs. En cirrosis 2,3 hs. En neonatos <1500 grs. 4,6 hs., >1500 grs. 3,4 hs. Vida media desacetil cefotaxima: 2 hs. Eliminacin: por va renal 50 a 60% en forma inalterada, 15 a 25% como desacetil cefotaxima. Se elimina por hemodilisis en un 40%, no por dilisis peritoneal. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; gonorrea; profilaxis quirrgica; epiglotitis y meningitis por Haemophilus influenzae; Ver las generalidades del grupo.

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones.


Ver 1.3.3

Posologa y dosificacin. Va I. V. e I. M. Adultos: 12 g cada 8 hs. En infecciones leves 1 g cada 12 hs. En infecciones severas 2 g cada 4-6 hs. Lmite: 12 g/da. Nios: 50-180 mg/kg/da cada 6 hs. Meningitis 200 mg/kg/da cada 6 hs. Lmite: 200 mg/kg/da no excediendo los 12 g/da. RN: I. V. o I. M. Menor de 1200 g 0-4 semanas 50 mg/kg cada 12 hs. 1200 g-2000 g 0-7 das 50 mg/kg cada 12 hs. mayor 7 das 50 mg/kg

1.3.4 Axetil-Cefuroxina
Ver 1.3.3.

Posologa y dosificacin. Adultos: 125 a 500 mg cada 12 hs. Nios: 20-30 mg/kg/da cada 12 hs. Lmite: 1 g/da.

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1.4 CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN cada 8 hs. 50 mg/kg cada 12 hs. mayor 7 das 50 mg/kg cada 8 hs. Dosis en insuficiencia renal: prolongacin del intervalo. Clcr > 50: cada 8 hs. Clcr 10 - 50: cada 1224 hs. Clcr < 10: cada 24 hs. Administrar en un perodo de 3 a 5 minutos Conservacin. A temperatura menor de 30 C, proteger de la luz en envase de cierre perfecto. Mayor 2000 g 0-7 das

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1.4.2 Ceftriaxona

Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocintica. Posee una biodisponibilidad del 100%, alcanzando la concentracin mxima plasmtica entre 2 y 3 hs. para la va I.M. y para la va I.V. al final de la infusin. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, as como en corazn, tejidos cutneos y lquidos sinovial, pericrdico, pleural y peritoneal, hueso, vescula, altas concentraciones en bilis. Difunde a travs de barrera menngea. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 83-96%. Biotransformacin: mnimamente metabolizada, aparentemente en intestino luego de la excrecin biliar. Vida media: 5,8 a 8,7 hs. En insuficiencia renal grave, 12 a 24 hs. En cirrosis 9,7 hs. En neonatos de 1 a 8 das (1,78 a 4,36 kg) 19 hs., neonatos >8 das y nios 4 a 6,5 hs. Eliminacin: por va renal 33 a 67% en forma inalterada, por va biliar 3545%. No se elimina por hemodilisis ni por dilisis peritoneal. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; profilaxis quirrgica; profilaxis de meningitis meningocccica. Ver las generalidades del grupo.

minasas y dolor e induracin en el sitio de inyeccin (I.M. e I.V.). Menos frecuentes: cefalea, mareos, pseudolitiasis (precipitacin sintomtica de ceftriaxona clcica en vescula biliar), aumento de bilirrubina, aumento del tiempo de protrombina, candidiasis vaginal, neutropenia transitoria, disfuncin renal, enfermedad del suero, convulsiones (altas dosis en pacientes con disfuncin renal). Raramente: colitis pseudomembranosa y reaccin anafilctica. Posologa y dosificacin. Va I.V e I.M. Adultos: 1-2 . g cada 24 hs., 0,500-1 g cada 12 hs. En infecciones leves 1 g cada 12 hs. En infecciones severas 2 g cada 4-6 hs. Lmite: 4 g/da. Nios: 50-75 mg/kg/da cada 12 24 hs. Lmite: 2 g/da. Meningitis 100 mg/kg/da cada 12 24 hs. Lmite para meningitis: 4 g/da. R.N.: I.V. o I.M. Menor de 1200 g 0-4 semanas 50 mg/kg cada 24 hs. 1200 g-2000 g 0-7 das 50 mg/kg cada 24 hs. Mayor 7 das 50 mg/kg cada 24 hs. Mayor 2000 g 0-7 das 50 mg/kg cada 24 hs. Mayor 7 das 75 mg/kg cada 24 hs. Conservacin. Proteger de la luz, cierre perfecto.

1.4.3 Ceftazidima

Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocintica. Buena biodisponibilidad (91%), alcanzando la concentracin mxima plasmtica entre las 2 y 3 hs. para la va I. M. y al final de la infusin para la va I. V. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, as como en corazn, tejidos cutneos y lquidos sinovial, pericrdico, humor acuoso (altas concentraciones), pleural y peritoneal, hueso y vescula. Difunde a travs de barrera menngea. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 5 a 17%. Biotransformacin: no se metaboliza en hgado. Vida media: 1,4 a 2 hs. En insuficiencia renal grave 13 hs. En pacientes con cirrosis 2,9 a 5,4 hs. En pre-trminos 6,95 hs. En ancianos 4,5 hs. Elimina-

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones.


Ver 1.3.3. En insuficiencia renal no es necesario el ajuste de dosis. Efectos adversos. Ms frecuentes: Reacciones alrgicas (exantema, prurito, fiebre, eosinofilia, dermatitis), diarrea, nuseas, vmitos, estomatitis, glositis, leucopenia, anemia hemoltica, trombocitosis, trombocitopenia, flebitis, aumento de transa-

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90

Captulo 1: ANTINFECCIOSOS ra la va I.M. y para la va I.V. al final de la infusin. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo. As como en corazn, tejidos cutneos y lquidos sinovial, pericrdico, pleural y peritoneal, hueso y vescula. Difunde a travs de barrera menngea. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 30%. Biotransformacin: no se metaboliza. Vida media: 1,4 a 1,7 hs. En insuficiencia renal grave, 30 hs. En neonatos, de 4,1 hs. al nacer a 2 hs. a los 15 a 30 das, en pretrmino de 5,3 hs. al nacer a 2,6 hs. a los 15 a 30 das. Eliminacin: por va renal 70-100% en forma inalterada. Se elimina por hemodilisis en un 50% y por dilisis peritoneal. Indicaciones. Acta sobre una amplia gama de bacterias patgenas tanto Gram (+) como Gram (-), especialmente sobre estas ltimas, fundamentalmente sobre enterobacteriaceae. Tiene un alto grado de estabilidad en presencia de betalactamasas. Escasa accin sobre anaerobios y poco activa frente a Pseudomonas. Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones. Ver 1.3.3. Efectos adversos. Ms frecuentes: reacciones alrgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), nuseas, vmitos, trombocitosis, aumento de transaminasas, dolor e induracin en el sitio de inyeccin (para las formas I.M. como I.V.). Menos frecuentes: cefalea, diarrea, anemia, leucopenia, aumento de uremia y creatinina transitorios, aumento de bilirrubina, neutropenia transitoria, trombocitopenia, flebitis, enfermedad del suero, candidiasis oral, candidiasis vaginal y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfuncin renal). Raramente: colitis pseudomembranosa y reaccin anafilctica. Posologa y dosificacin. Va I.V. e I.M. Adultos: 1 g cada 8-12 hs. En infecciones leves 500 mg cada 12 hs. En infecciones severas 1 g cada 8 hs. o 2 g cada 8-12 hs. Lmite: 12 g/da. En mayores de 75 aos 1,5 g. Nios: 100-200 mg/kg/da cada 6-8 hs. Lmite: 200 mg/kg/da (no debe exceder la dosis mxima de adultos). Dosis en insuficiencia renal: Mtodo de ajuste: prolongacin del intervalo. Clcr > 50: cada 8-12 hs. Clcr 10-50: cada 12-24 hs. Clcr < 10: cada 24 hs. Administrar en un perodo de 3 a 5 minutos. Conservacin. Proteger de la humedad.

cin: por va renal 80 a 90% en forma inalterada. Se elimina por hemodilisis en un 50%, por dilisis peritoneal y por hemofiltracin. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles; profilaxis quirrgica. Ver las generalidades del grupo.

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones.


Ver 1.3.3.

Efectos adversos. Ms frecuentes: reacciones alrgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, nuseas, vmitos, candidiasis oral, candidiasis vaginal, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina, trombocitosis, leucopenia, flebitis, dolor e induracin en el sitio de inyeccin (tanto para las formas I. M. como I. V.). Menos frecuentes: cefalea, vrtigo, parestesia, aumento de bilirrubina, aumento del tiempo de protrombina, anemia hemoltica, neutropenia transitoria, trombocitopenia, ictericia colesttica, disfuncin renal, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfuncin renal). Raramente: colitis pseudomembranosa y reaccin anafilctica. Posologa y dosificacin. Va I.V. e I.M. Adultos: 0,500-1 g cada 8-12 hs. En infecciones severas 2 g cada 8 horas. Lmite: en ancianos mayores a 75 aos 1 g cada 24 horas. Nios: 90-150 mg/kg/da cada 8 horas. Lmite: 6 g/da. R.N.: I.V. o I.M. Menor de 1200 g 0-4 semanas 50 mg/kg cada 12 hs. 200 g-2000 g 0-7 das 50 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 das 50 mg/kg cada 8 hs. Mayor de 2000 g 0-7 das 50 mg/kg cada 8 hs. Mayor 7 das 50 mg/kg cada 8 hs. Dosis en insuficiencia renal: prolongacin del intervalo. Clcr > 50: cada 8-12 hs. Clcr 10 - 50: cada 24-48 hs. Clcr < 10: cada 48 hs. Conservacin. Proteger de la humedad.

1.4.4 Ceftizoxima

Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocintica. Buena biodisponibilidad, alcanzando la concentracin mxima plasmtica en 1 h pa-

1.4.5 Cefoperazona

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1.4 CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN

91

Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocintica. Buena biodisponibilidad, alcanzando la concentracin mxima plasmtica entre 1 y 2 horas para la va I.M. y al final de la infusin para la va I.V. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, as como en corazn, tejidos cutneos y lquidos sinovial, pericrdico, biliar (altas concentraciones), pleural y peritoneal, hueso y vescula. Difunde escasamente a travs de barrera menngea. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 82 al 93%. Biotransformacin: no se metaboliza. Vida media: 1,6 a 2,4 horas. En insuficiencia renal grave, 2,1 horas. En pacientes con cirrosis y/u obstruccin heptica 3 a 7 horas. En neonatos de bajo peso al nacer 6 a 10 horas. En neonatos de 1 mes, 4 a 6 horas. Nios mayores de 2 meses a 11 aos 2,2 horas. Eliminacin: por va renal 20 a 30% en forma inalterada, por va biliar 75%. Se elimina escasamente por hemodilisis y por dilisis peritoneal. Indicaciones. Acta sobre una amplia gama de bacterias patgenas con accin ms marcada sobre bacterias Gram (-), especialmente frente a Pseudo monas aeruginosa (menor con respecto a ceftazidima) y enterobacteriaceae (ligeramente menor actividad con respecto a las dems cefalosporinas de 3ra. generacin debido a su mayor susceptibilidad a betalactamasas codificadas por plsmidos); su efecto sobre Gram (+) y anaerobios es dbil. Tiene un alto grado de estabilidad en presencia de betalactamasas. Precauciones. Antecedentes de alergia a la penicilina. Riguroso control clnico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional y colitis asociada a antibiticos. Reaccin tipo disulfiram (rubor, sudoracin, taquicardia y cefalea) ha sido descripta durante la terapia con cefoperazona cuando es ingerido alcohol dentro de las 72 hs. de la administracin. Puede causar deficiencia de vitamina K por supresin de la flora intestinal. Presentan mayor riesgo los pacientes desnutridos, con mala absorcin, en regmenes de hiperalimentacin prolongados. En pacientes con disfuncin heptica deber ajustarse la dosis. Ancianos: no es necesaria la reduccin de dosis. F.R.F.: B. Lactancia: permitida.

Advertencias especiales: ver 1.1.1.

Contraindicaciones. Alergia a las cefalosporinas. No


administrar a neonatos hiperbilirrubinmicos, especialmente a pre-trminos (riesgo de encefalopata, desplaza a la bilirrubina de su unin con la albmina). Efectos adversos. Ms frecuentes: reacciones alrgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, nuseas, vmitos, candidiasis oral, candidiasis vaginal, aumento de transaminasas, trombocitosis, hipoprotrombinemia, leucopenia, flebitis, dolor e induracin en el sitio de inyeccin (para las formas I. M. como I. V.). Menos frecuentes: cefalea, aumento de bilirrubina, anemia hemoltica, neutropenia transitoria, disfuncin renal, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfuncin renal). Raramente: colitis pseudomembranosa y reaccin anafilctica. Interacciones. Anticoagulantes: aumenta el riesgo de sangrado por hipoprotrombinemia. Alcohol: interaccin smil disulfiram. Prueba de Coombs directa: falso positivo, lo mismo para reacciones de reduccin de cobre para glucosuria. Aminoglucsidos y diurticos de asa potencian la nefrotoxicidad. Probenecid: inhibe la excrecin renal de cefoperazona. Antibacterianos bacteriostticos: antagonismo. Posologa y dosificacin. Va I.V. e I.M. Adultos: 12 g cada 12 horas. En infecciones severas 2-4 g cada 8 horas 3-6 g cada 12 horas. Lmite: 12 g/da (hasta 16 g). Adultos con disfuncin heptica y/u obstruccin biliar 4 g/da. Adultos con disfuncin heptica y renal 2 g/da. Nios: 50200 mg/kg/da cada 6-12 horas. Lmite: 400 mg/kg/da no excediendo los 6 g/da. RN: 50 mg/kg cada 12 horas. En insuficiencia renal no es necesario el ajuste de dosis. Conservacin. Proteger de la luz y la humedad, de 2 a 8 C.

1.4.6 Cefixima

Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocintica. Se absorbe bien por va oral, biodisponibilidad del 40-50%, alcanzando la concentracin mxima plasmtica en 2 a 6 horas. En otitis media con las suspensiones se obtiene una concen-

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS Clcr 10-50: 30-80% cada 12-18 horas. Clcr < 10: 20-30% cada 24-48 horas. Conservacin. Proteger de la luz y la humedad.

tracin mxima superior y con mayor rapidez que con las formas orales slidas. Puede administrarse en ayunas o con las comidas. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, as como en corazn, tejidos cutneos y lquidos sinovial, pericrdico, pleural y peritoneal, hueso y vescula. No se difunde a travs de barrera menngea. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 65-70%. Biotransformacin: no se metaboliza. Vida media: 3 a 4 hs. En insuficiencia renal grave, entre 6,4 y 11,5 horas. Eliminacin: por va renal, 50% en forma inalterada y 5% por va biliar. No se elimina por dilisis peritoneal. Eliminacin no significativa por hemodilisis. Indicaciones. Infecciones por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles (solamente infecciones agudas); profilaxis quirrgica. Ver las generalidades del grupo. Precauciones. Antecedentes de alergia a la penicilina. Riguroso control clnico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional y colitis asociada a antibiticos. En pacientes con insuficiencia renal deber ajustarse la dosis. Ancianos: ajuste de dosis de acuerdo a funcin renal. F. R. F.: B. Lactancia: Se desconoce si se elimina por leche materna. Nios: uso aceptado en mayores de 6 meses. Advertencias especiales. Ver 1.1.1. Debido a las diferencias en la biodisponibilidad oral la suspensin y tabletas no deberan ser intercambiadas en el tratamiento de la otitis media. Contraindicaciones. Alergia a las cefalosporinas. Efectos adversos. Ms frecuentes: diarrea, nuseas, vmitos, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, cefalea, mareos, astenia, candidiasis oral y candidiasis vaginal. Menos frecuentes: reacciones alrgicas (exantema, prurito, fiebre, eosinofilia), trombocitopenia, leucopenia, anemia hemoltica, neutropenia transitoria, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina, disfuncin renal, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfuncin renal). Raramente: colitis pseudomembranosa y reaccin anafilctica. Interacciones. Ver 1.4.5. Posologa y dosificacin. V. O. Adultos: 200 mg cada 12 hs., o 400 mg cada 24 hs. Lmite: 12 mg/kg/da. Nios: 8 mg/kg/da cada 12-24 hs. Lmite: 12 mg/kg/da. Dosis en insuficiencia renal: Mtodo de ajuste: reduccin de la dosis (% de la dosis habitual con funcin renal normal) y prolongacin del intervalo. Clcr > 50: 60-90% cada 12 hs.

1.4.7 Ceftibuten

Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocintica. Se absorbe bien por va oral, biodisponibilidad del 80%, alcanzando la concentracin mxima plasmtica en 2 a 3 horas. La suspensin debe ser administrada en ayunas, 2 horas antes de las comidas 1 hora despus. Las cpsulas pueden administrarse con las comidas. La suspensin y las cpsulas son bioequivalentes. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, as como en corazn, tejidos cutneos y lquidos sinovial, pericrdico, pleural y peritoneal, hueso y vescula. No difunde a travs de barrera menngea. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 65-77%. Biotransformacin: no se metaboliza. Vida media: 2 a 2,6 horas. Nios 1,4 a 2,6 horas. En insuficiencia renal grave, 7 a 22 horas. Eliminacin: por va renal 95% en forma inalterada. Se elimina por hemodilisis. Indicaciones. Presenta amplio espectro antibacteriano actuando especialmente sobre enterobacterias, Haemophilus influenzae, Neisseria y Branhamella catarrhalis. Escasa accin sobre estafilococo, Pseudomonas, Serratia, enterococo y anaerobios. Es la cefalosporina oral que presenta mayor resistencia a la accin de las beta-lactamasas.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos.


Ver 1.2.1.

Interacciones. Los aminoglucsidos potencian la nefrotoxicidad). Cimetidina, famotidina y ranitidina aumentan la toxicidad de ceftibuten. Posologa y dosificacin. V.O. Adultos: 400 mg cada 24 hs. Lmite: 400 mg/da. Nios: 9 mg/kg/da cada 24 horas. Lmite: 400 mg/da. En insuficiencia renal: reduccin de la dosis (% de la dosis habitual con funcin renal normal). Clcr > 50: 400 mg cada 24 horas. Clcr 30-49: 200 mg cada 24 horas. Clcr 5-29: 100 mg cada 24 horas.

1.5 Cefalosporinas de cuarta generacin

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1.6 CARBAPENEMS

93

1.5.1 Cefepima

membranosa y reaccin anafilctica.

Interacciones. Aminoglucsidos (se potencia la neFarmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas unidas a la membrana. Farmacocintica. Biodisponibilidad 100%, alcanzando la concentracin mxima plasmtica en 1 a 2 hs. para la va I.M. y al final de la infusin para la va I.V. Se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones elevadas en aparato genitourinario, respiratorio y digestivo, as como en corazn, tejidos cutneos y lquidos sinovial, pericrdico, pleural y peritoneal, hueso y vescula. Difunde a travs de barrera menngea. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 20%. Biotransformacin: metabolizacin parcial en hgado. Vida media: 2 hs. Nios 1,7 hs. En insuficiencia renal grave, 14 hs. Su eliminacin por va renal es entre el 80 y el 85% en forma inalterada. Se elimina por hemodilisis y escasamente por dilisis peritoneal. Indicaciones. Acta sobre enterobacterias incluyendo Citrobacter freundii y E. cloacae. Es menos activa que ceftazidima sobre otras especies de Pseudomonas, presentando accin similar sobre la aeruginosa. Tiene actividad sobre bacterias Gram (+) y pobre actividad sobre anaerobios. Es inactivo frente a estafilococo meticilino resistente y neumococos penicilino resistentes. Precauciones. Antecedentes de alergia a la penicilina. Riguroso control clnico en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, enteritis regional y colitis asociada a antibiticos. En pacientes con disfuncin heptica deber ajustarse la dosis. Ancianos: ajuste de dosis segn funcin renal. F.R.F.: B. Lactancia: Se desconoce si se elimina por leche materna. Nios: uso aceptado en mayores de 2 meses. Advertencias especiales. Ver 1.1.1. Contraindicaciones. Alergia a las cefalosporinas. Efectos adversos. Ms frecuentes: reacciones alrgicas (exantema, prurito, fiebre y eosinofilia), diarrea, nuseas, vmitos, dispepsia, flebitis, dolor e induracin en el sitio de inyeccin (para las formas I. M. como I. V.). Menos frecuentes: cefalea, aumento de uremia, aumento de transaminasas, leucopenia, visin borrosa candidiasis oral, candidiasis vaginal, disfuncin renal, enfermedad del suero y convulsiones (altas dosis en pacientes con disfuncin renal). Raramente: colitis pseudofrotoxicidad).

Posologa y dosificacin. Va I.V. e I.M. profunda.


Adultos: 1-2 g cada 12 hs. En neutropenia febril 2 g cada 8 hs. Nios: 100 mg/kg/da cada 12 hs. En neutropenia febril 150 mg/kg/da cada 8 hs. Lmite: 2 g cada 8 hs. Dosis en insuficiencia renal: prolongacin del intervalo (dosis 2 g cada 12 hs.). Clcr > 50: 12 hs. Clcr 10-50: cada 16-24 hs. Clcr < 10: cada 24-48 hs.

1.6 Carbapenems
1.6.1 Meropenem
s

Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de los carbapenmicos. Acta sobre la sntesis de la pared bacteriana provocando la desintegracin de las bacterias sensibles. Muy resistente a la hidrlisis por las betalactamasas. Farmacocintica. No se absorbe por va oral. Se administra por va parenteral, alcanzando la concentracin plasmtica mxima al final de la infusin I.V Se distribuye rpida y ampliamente en la ma. yora de los tejidos y lquidos, en esputo, lquido peritoneal, pleural, intersticial, bilis, humor acuoso, rganos reproductores y hueso. Pasa a LCR con meninges inflamadas. Atraviesa la placenta. Unin a protenas: 2%. Biotransformacin: se metaboliza a nivel extrarrenal el 25% de la dosis. Vida media: 1 hora. Nios de 3 meses a 2 aos: 1,5 horas. En disfuncin renal 6 horas. Eliminacin: por va renal, 70% en forma inalterada. Se elimina por hemodilisis y por hemofiltracin. Indicaciones. Infecciones por gramnegativos y grampositivos, aerobios y anaerobios. Precauciones. Alergia a penicilinas, cefalosporinas y otros beta-lactmicos. Antecedentes de convulsiones o desrdenes neurolgicos. Disfuncin heptica (posible efectos hepatotxicos). En pacientes con insuficiencia renal es necesaria ajustar la dosis. Ancianos: no es necesaria la reduccin de dosis con filtracin glomerular mayor de 50 mL/minuto. F.R.F.: B. Nios: uso aceptado en mayores de 3 meses. Contraindicaciones. Alergia a meropenem. Efectos adversos. Ms frecuentes: reacciones alrgicas (rash cutneo y prurito), dolor en sitio de inyeccin diarrea leve, nuseas, vmitos, dolor abdominal, cefalea y elevacin de transaminasas.

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS gica; septicemia intrahospitalaria; no indicado para infecciones del SNC. Precauciones. Alergia a penicilinas, cefalosporinas y otros beta-lactmicos. Antecedentes de convulsiones o desrdenes neurolgicos. En pacientes con insuficiencia renal ajustar la dosis. Ancianos: no es necesaria la reduccin de dosis. F.R.F.: C. Advertencias especiales: el tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en caso de que el paciente experimente algn episodio de diarrea intensa, acompaada de nuseas, vmitos, fiebre y/o calambres abdominales. Contraindicaciones. Alergia al imipenem o a cilastatina. Hipersensibilidad a los anestsicos locales y en bloqueo cardaco severo o shock. Efectos adversos. Ms frecuentes: reacciones alrgicas (rash cutneo, prurito, sibilancias y fiebre) diarrea leve, nuseas, vmitos, flebitis y elevacin de transaminasas. Menos frecuentes: confusin, temblores, convulsiones, mareos, mioclonas, aumento de la sudoracin, eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia y aumento de uremia. Rara: colitis pseudomembranosa. Interacciones. Con ganciclovir puede precipitar convulsiones. Posologa y dosificacin. Va I.V. Adultos: 250 mg-1 g cada 6-8 horas. Lmite: 50 mg/kg - 4 g/da (el que resulte inferior). Nios: 60-100 mg/kg/da cada 6 horas. Lmite: 4 g/da. Va I.M. Adulto: 500-750 mg cada 12 horas. Lmite 1.5 g/da. Nios: no ha sido establecida la dosis. Ajuste de dosis en insuficiencia renal: prolongacin del intervalo y reduccin de dosis. Clcr. > 50: 250-500 mg cada 6-8 horas. Clcr. 10-50: 250 mg cada 6-12 horas. Clcr. < 10: 125-250 mg cada 12 horas.

Menos frecuentes: confusin, temblores, mareos, mioclonas, flebitis, aumento de la sudoracin, eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia y aumento de uremia. Rara: colitis pseudomembranosa y convulsiones. Interacciones. Probenecid: aumento de los niveles plasmticos de meropenem. Presenta incompatibilidad (precipitacin o cambios de coloracin) al ser administrado en forma combinada con aciclovir, gluconato de calcio, diazepan, doxiciclina, mltiples vitaminas, ondansetrn y zidovudina. Posologa y dosificacin. Va I. V. Adultos: 500 mg-1 g cada 8hs. Meningitis: 2 g cada 8 hs. Nios: 3060 mg/kg/da cada 8 hs. Meningitis: 120 mg/kg/da cada 8 hs. Dosis en insuficiencia renal: prolongacin del intervalo y reduccin de dosis: Clcr > 50: 1 g cada 8 hs. Clcr 10-50: 1 g cada 12 hs. Clcr < 10: 500 mg cada 24 hs. Conservacin. Proteger de la humedad.

1.6.2 Imipenem + Cilastatina


Farmacodinamia. Antibitico beta lactmico bactericida del grupo de los carbapenmicos. Acta sobre la sntesis de la pared bacteriana provocando la desintegracin de las bacterias sensibles. Muy resistente a la hidrlisis por las betalactamasas. Farmacocintica. No se absorbe por va oral. Se administra por va parenteral, alcanzando la concentracin plasmtica mxima al final de la infusin I. V . y a la hora de administrado por va I. M. Se distribuye rpida y ampliamente en la mayora de los tejidos y lquidos, en esputo, lquido peritoneal, pleural, intersticial, bilis, humor acuoso, rganos reproductores y hueso. Pasa a LCR con meninges inflamadas. Unin a protenas: imipenem, 20%, cilastatina, 40%. Biotransformacin: cuando se administra solo el imipenem se metaboliza en los riones, por hidrlisis del anillo beta lactmico, producida por la dehidropeptidasa I, localizada en el borde del cepillo del epitelio del tbulo renal proximal. Vida media: imipenem 1 hora. Cilastatina 1 hora. En disfuncin renal: imipenem 2,9 a 4 horas, cilastatina, 13 a 17 horas. Eliminacin: por va renal 70-76% por filtracin glomerular y secrecin tubular activa; 20-25% se excreta por un mecanismo no renal desconocido, que incluye excrecin por bilis del 1-2%. Se elimina por hemodilisis: imipenem del 55 a 73%. Cilastatina del 63 al 82%. Indicaciones. Infecciones por gramnegativos y grampositivos, aerobios y anaerobios; profilaxis quirr-

1.7 Monobactmicos
1.7.1 Aztreonam
s

Farmacodinamia. Antibitico monobactmico, con


significativa actividad contra organismos Gram negativos. Farmacocintica. El aztreonam es 100% biodisponible, tras su administracin intramuscular, alcanzndose los niveles pico de concentracin en una hora. La droga se excreta, principalmente, por orina en forma inalterada, con una vida media de eliminacin de 1,6 horas, el tiempo que se prolonga en caso de fallo renal. De all la necesidad de realizar ajuste de dosis en dicha situacin clnica.

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1.8 GLICOPPTIDOS

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Indicaciones. Infecciones por Gram negativos incluyendo Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus in fluenzae y Neisseria meningitidis. Precauciones. Hipersensibilidad a beta-lactmicos; insuficiencia heptica; reducir la dosis en insuficiencia renal. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al aztreonam, embarazo. Efectos adversos. Los ms comunes son nuseas, vmitos, rash cutneo y flebitis. Es una droga segura para utilizar en los alrgicos a penicilinas y/o cefalosporinas. El aztreonam ha demostrado carecer de los efectos nefrotxicos vistos con los aminoglucsidos. Sin embargo, las elevaciones en las pruebas de funcionalismo heptico han sido frecuentes con su uso. Interacciones. Con anticoagulantes orales puede aumentar el tiempo de protrombina. Posologa y dosificacin. La dosis habitual para las infecciones severas es de 2 gramos cada 12 horas, por va I.M. o I.V. En infecciones menos severas, la dosis es de 500 mg cada 8 a 12 horas. Conservacin. Proteger de la humedad.

1.8 Glicopptidos
1.8.1 Vancomicina
s

Farmacodinamia. Es bactericida, inhibe la biosntesis


de los fosfolpidos de la pared celular, agregndose inhibicin de la sntesis del ARN y alteraciones en la membrana citoplasmtica. Farmacocintica. Se absorbe poco luego de la administracin por va oral, permitiendo una concentracin muy alta en las heces, de valor para el tratamiento de colitis graves (estafilococo, Clostri dium). Tras la administracin I.V. se obtienen niveles teraputicos en suero y lquido asctico, sinovial, pericrdico y pleural; penetra en meninges inflamadas. Se elimina por filtrado glomerular. La hemodilisis no elimina cantidades significativas de vancomicina y la dilisis peritoneal lo hace dbilmente. Vida media: 6 horas. Indicaciones. Tiene actividad contra bacterias Gram positivas aerobias y anaerobias. Profilaxis y tratamiento de endocarditis y otras infecciones serias por cocos grampositivos incluyendo Staphylococ cus multirresistentes; sin embargo, existen evidencias crecientes de enterococos resistentes. Tambin se utiliza en el tratamiento de la peritonitis asociada a dilisis peritoneal. Es efectiva en el tratamien-

to de colitis asociada a antibiticos (colitis pseudomembranosa), por va oral (125mg cada 6 horas por 7 a 10 das, aumentando la dosis si la infeccin no responde o es severa). Precauciones. Evitar la infusin rpida; evitar la extravasacin y la inyeccin intramuscular; rotar los sitios de infusin; insuficiencia renal; gerontes; evitar si existe historia de sordera; se requieren hemogramas peridicos y anlisis de orina en todos los pacientes; en insuficiencia renal o gerontes monitorear la funcin auditiva y la concentracin plasmtica del frmaco; embarazo (utilizar si el beneficio potencial supera al riesgo, es esencial el monitoreo de las concentraciones plasmticas de vancomicina para reducir el riesgo de toxicidad fetal); puede existir absorcin sistmica luego de la administracin oral especialmente en trastornos inflamatorios intestinales o luego de mltiples dosis. F.R.F.: B. Lactancia: permitida. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la Vancomicina. Efectos adversos. Flebitis, fiebre, rash, ototoxicidad (relacionada a concentraciones altas), nuseas, nefrotoxicidad (aumenta el riesgo asociada con aminoglucsidos, con tratamientos mayores de 21 das o concentraciones mayores de 10 g/mL), neutropenia, eosinofilia; inyectada con rapidez (menos de 10 minutos) provoca enrojecimiento de la cara, el cuello (sndrome del cuello rojo) y dorso con prurito e hipotensin (relacionada con liberacin de histamina). Interacciones. Con aminoglucsidos, anfotericina B, cisplatino, carmustina, ciclosporina, furosemida, cido etacrnico, aumenta nefrotoxicidad y ototoxicidad. Los anestsicos generales incrementan algunos de los efectos adversos de la Vancomicina. Sinergismo frente a enterococos con aminoglucsidos y frente a S. aureus y enterococos con cefalosporinas de 3 generacin. Posologa y dosificacin. Va I.V. Adultos: 500 mg cada 6 hs., 1g cada 12 horas. Lmite: 3-4 g/da. Nios: 40 mg/kg/da cada 6 horas. Meningitis: 60 mg/kg/da cada 6 horas. RN: Menor de 1200g 0-4 semanas 1,5 mg/kg cada 24 hs. 1200 g-2000 g 0/7 das 10 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 das 10 mg/kg cada 8 hs. Mayor 2000 g 0-7 das 15 mg/kg cada 12 hs. Conservacin. Proteger de la luz y la humedad.

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS
s

1.8.2 Teicoplanina
vancomicina.

Farmacodinamia. Antibitico glicopptido, similar a Farmacocintica. Las concentraciones sricas teraputicas de teicoplanina son de 5 a 50 mcg/mL; su unin proteica es del 90% y su vida media de eliminacin es de 62 horas. No tiene un patrn metablico claramente definido y el 50% de la dosis se excreta por orina, en forma inalterada, requirindose ajustes de dosis en casos de fallo renal. La eliminacin no renal es una de sus particularidades ms significativas. Indicaciones. Infecciones por grampositivos potencialmente serias, incluyendo endocardiris, peritonitis asociada a dilisis peritoneal e infecciones serias por Staphylococcus aureus; profilaxis en endocarditis y en ciruga ortopdica con riesgo de infeccin con grampositivos. Precauciones. Sensibilidad al frmaco; se requieren hemogramas, evaluacin de la funcin heptica y renal; monitorear la funcin renal y auditiva en administracin prolongada o si se coadministra otro frmaco nefro o neurotxico; embarazo (si los beneficios potenciales superan al riesgo) y lactancia (sin informacin disponible). Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la teicoplanina. Efectos adversos. Los ms significativos incluyen dolor en el sitio de la inyeccin, tromboflebitis, neutropenia, rash cutneo, broncoespasmo, eosinofilia y algunos raros casos de ototoxicidad. Interacciones. Se incrementa el riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad con aminoglucsidos. Posologa y dosificacin. La teicoplanina puede administrarse, tanto por va I.M. como I.V., a una dosis de 3 a 20 mg/kg/da; pudindose administrar dosis de carga. Es necesario el ajuste de dosis en pacientes con disfuncin renal.

rias, incluyendo Escherichia coli, Proteus Mirabi lis, Proteus indol (+), Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Providencia y algunas especies de Se rratia. Acinetobacter y Pseudomonas generalmente son sensibles. Son utilizados corrientemente con las penicilinas antipseudomnicas o ciertas cefalosporinas en el tratamiento de infecciones severas por Pseudomonas aeruginosa. Amikacina es similar a la gentamicina en su espectro de actividad; teniendo la ventaja de no ser inactivada por las mismas enzimas que transforman en inactivos a los otros aminoglucsidos contra organismos resistentes. La amikacina puede mantener actividad sobre especies de Pseudomonas aeruginosa. La estreptomicina es utilizada primariamente como antituberculoso y es activo frente al Mycobacterium tuberculosis y M. Bovis. Tambin es considerada la droga de eleccin para el tratamiento de infecciones causadas por Francisella tularensis y Yersinia pestis y es frecuentemente utilizada para tratar infecciones por Brucella. Debido a que la mayora del resto de los bacilos Gram (-) son resistentes, la estreptomicina es raramente utilizada para el tratamiento de estos organismos. Tambin son activos frente al Staphylococcus aureus, pero raramente son utilizados como monoterapia dado que existen otros agentes menos txicos. Tanto la amikacina como la gentamicina administradas concurrentemente con penicilinas, son sinrgicas sobre ciertas especies susceptibles de Enterococcus faecalis. La estreptomicina ha sido utilizada en combinacin con penicilina o vancomicina en el tratamiento de endocarditis causada por Enterococcus faecalis o S. viridans.

1.9.1 Gentamicina

Farmacodinamia. Los aminoglucsidos son transportados de forma activa a travs de la membrana bacteriana, se unen irreversiblemente a una o ms protenas receptoras especficas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciacin entre el ARN mensajero y la subunidad 30S. El ADN puede leerse de forma errnea, lo que da lugar a la produccin de protenas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar protenas. Adquiere resistencia de tipo cromosmico con rapidez y pueden intervenir factores R y plsmidos productores de enzimas inactivadoras de tipo transferible. Debe considerarse accin bactericida en al-

1.9 Aminoglucsidos
Indicaciones. Tratamiento de infecciones sistmicas
severas para los cuales otros antibiticos menos txicos son inefectivos o estn contraindicados. El espectro de los aminoglucsidos cubre bacilos Gram (-) aerbicos y algunos organismos Gram (+). No son efectivas contra organismos anaerbicos. La actividad antibacteriana de los aminoglucsidos sobre los diferentes organismos vara entre las diferentes instituciones y regiones. Son generalmente activos sobre la mayora de las enterobacte-

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1.9 AMINOGLUCSIDOS tas concentraciones. Las bajas concentraciones son bacteriostticas. La actividad bactericida es reducida en condiciones anaerbicas como ocurre en un absceso. Farmacocintica. Se absorbe escasamente por va oral. Tiene una buena biodisponibilidad va I.M., alcanzando las concentraciones plasmticas mximas en 1 hora. Se absorbe desde superficies corporales despus de aplicacin tpica. Distribucin: buena difusin a tejidos y fluidos extracelulares incluyendo lquido asctico, pericrdico y pleural. La difusin es escasa en bilis, secreciones bronquiales, tejido ocular, humor acuoso y a LCR. En meningitis alcanza concentraciones teraputicas. Atraviesa la placenta. Unin a protenas: 59%. Biotransformacin: no se metaboliza. Vida media: 1,5 a 4 horas. En pacientes anricos 50 a 70 horas. Se prolonga en prematuros y neonatos. Eliminacin por va renal en el 98%, un 90-98% en forma inalterada, por lo cual la disminucin de la diuresis eleva notablemente la concentracin pudiendo alcanzar niveles txicos. Se elimina el 50% por hemodilisis, un 20-25% por dilisis peritoneal y 72-91% por hemofiltracin. Indicaciones. Septicemia y sepsis neonatal; meningitis y otras infecciones del SNC; infecciones de la va biliar; prostatitis o pielonefritis aguda; endocarditis en combinacin con otros antibiticos); neumona intrahospitalaria; adjunta en meningitis por Listeria monocytogenes. Precauciones. Antecedentes de disminucin auditiva, disfuncin auditiva y vestibular, enfermedad de Parkinson y/o miastenia gravis (riesgo de agravamiento), insuficiencia renal (reajuste de dosis de acuerdo al grado de disfuncin renal), puede producir potenciacin de la accin de los bloqueantes neuromusculares (parlisis respiratoria). Ancianos: mayor riesgo de oto y nefrotoxicidad, puede ser necesario una reduccin de la dosis. F.R.F.: C. (atraviesa la placenta, alcanzando concentraciones fetales equivalentes al 40% de las plasmticas maternas. Lactancia: su indicacin es controvertida. En prematuros y neonatos debe utilizarse con precaucin. Advertencias especiales: se han descripto calambres en las piernas, erupciones exantemticas, fiebre y convulsiones cuando se administra simultneamente gentamicina por va sistmica e intratecal. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente episodios intensos de sordera, hematuria, respiracin dificultosa, aumento o descenso de la

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frecuencia de miccin o del volumen de orina, debilidad muscular y/o aumento de la sed. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquier aminoglucsido (alergia cruzada). El uso en embarazadas de otros aminoglucsidos ha evidenciado ototoxicidad fetal irreversible (sordera). Efectos adversos. Ver estreptomicina 1.15.2. Interacciones. Bloqueantes neuromusculares y toxina botulnica: aumentan bloqueo neuromuscular, depresin o parlisis respiratoria. Indometacina: aumenta las concentraciones plasmticas de gentamicina. Antiemticos: enmascaran los sntomas tempranos de toxicidad vestibular. Cefalosporinas, Anfotericina B y Ciclosporina: aumentan nefrotoxicidad. Diurticos de asa: aumenta ototoxicidad. Vancomicina, teicoplanina y cisplatino: aumentan nefro y ototoxicidad. Neostigmina y piridostigmina: la gentamicina antagoniza su efecto. Beta-lactmicos (administracin simultnea): disminuye eficacia de la gentamicina. Posologa y dosificacin. Va I.V. e I.M. Adultos : 35 mg/kg/da cada 8-12 hs. Lmite: 8 mg/kg/da. Nios : 3-7 mg/kg/da cada 8-12 hs. R.N.: Menor de 1200 g 0-4 semanas 2,5 mg/kg cada 18-24 hs. 1200 g -2000 g 0-7 das 2,5 mg/kg cada 12-18 hs. Mayor 7 das 2,5 mg /kg cada 8-12 hs. Mayor de 2000 g 0-7 das 2,5 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 das 2,5 mg/kg cada 8 hs. Dosis en insuficiencia renal. Mtodo de ajuste: reduccin de la dosis (porcentaje de la dosis habitual con funcin renal normal) y prolongacin del intervalo. Clcr. > 50: 60-90% cada 8-12 hs. Clcr 1050: 30-70% cada 12 hs. Clcr. < 10: 20-30% cada 24-48 hs.

1.9.2 Neomicina (oral)

Farmacodinamia. Antibacteriano de accin local digestiva, hipoamonimico. Los aminoglucsidos son transportados de forma activa a travs de la membrana bacteriana, se unen irreversiblemente a una o ms protenas receptoras especficas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciacin entre el ARN mensajero y la subunidad 30S. El ADN puede leerse de forma errnea lo que da lugar a la pro-

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS parlisis respiratoria. Antiemticos: enmascaran los sntomas tempranos de toxicidad vestibular. Cefalosporinas, anfotericina B y ciclosporina: aumentan nefrotoxicidad. Diurticos de asa: aumenta ototoxicidad. Vancomicina, teicoplanina y cisplatino: aumentan nefro y ototoxicidad. Neostigmina y piridostigmina: la gentamicina antagoniza su efecto. Posologa y dosificacin. V.O. Adultos: Encefalopata heptica: 1-3 g cada 6 hs. No ms de 2 semanas. Preparacin preoperatoria: 1 g / hora durante 4 hs. y luego 1 g cada 4 hs. durante 24 hs. Nios. Encefalopata heptica: 625 mg-1.75 g/m2 cada 6 hs. por 5 a 6 das. Preparacin preoperatoria: 14.7 mg/kg 417 mg/m2 cada 4 hs. por 3 das o 50100 mg/kg/da cada 6-8 hs. Dosis en insuficiencia renal: prolongacin del intervalo, Clcr. > 50: cada 6 hs. Clcr. 10-50: cada 12-18 hs. Clcr. < 10: cada 18-24 hs. Conservacin. Recipientes de cierre hermtico. Proteger de la luz.

duccin de protenas no funcionales. Los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar protenas. Es activa frente a la mayora de los organismos Gram (-) con excepcin de pseudomonas y anaerobios. Farmacocintica. Se absorbe escasamente por va oral (menos del 3%). Distribucin: accin local digestiva. Unin a protenas: 0 al 30%. Biotransformacin: no se metaboliza. Vida media: 2 a 3 hs. En neonatos 3,7 a 5,4 hs. Nios mayores de 3 semanas 3,2 a 4,2 hs. En insuficiencia renal 12 a 24 hs. Eliminacin: por va digestiva 97% en forma inalterada y 1% por va renal. Se elimina por hemodilisis. Indicaciones. Infecciones de la piel o de membranas mucosas; reduccin de la poblacin bacteriana del colon previo a ciruga intestinal o en insuficiencia heptica. Precauciones. Evitar utilizar dosis mayores o por ms tiempo que el recomendado. Evitar el uso concurrente con otras drogas nefro u ototxicas. Disfuncin renal (mayor riesgo de nefro y ototoxicidad). Antecedentes de disminucin auditiva, disfuncin auditiva y vestibular, enfermedad de Parkinson y/o miastenia gravis (riesgo de agravamiento), insuficiencia renal (reajuste de dosis de acuerdo al grado de disfuncin renal), puede producir potenciacin de la accin de los bloqueantes neuromusculares y anestsicos (parlisis respiratoria). Transfusiones masivas de sangre citratada aumentan el riesgo de toxicidad neuromuscular. Ancianos: mayor riesgo de oto y nefrotoxicidad, puede ser necesario una reduccin de la dosis. F. R. F: C. Nios: no recomendado. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquier aminoglucsido (alergia cruzada). Pacientes con enfermedad inflamatoria o ulcerosa intestinal (riesgo aumentado de absorcin) y obstruccin intestinal. Efectos adversos. Ms frecuentes: nuseas, vmitos, diarrea. Menos frecuentes: sndrome de malabsorcin con esteatorrea y diarrea. Raramente: colitis pseudomembranosa, bloqueo neuromuscular, nefrotoxicidad y ototoxicidad. Interacciones. La neomicina ingerida por V.O. disminuye la absorcin de fenoximetilpenicilina, digoxina, metotrexato y algunas vitaminas. Warfarina: aumenta el efecto anticoagulante. Anticonceptivos orales: disminuye la eficacia anticonceptiva. Bloqueantes neuromusculares y toxina Botulnica: aumentan bloqueo neuromuscular, depresin o

1.9.3 Amikacina
Farmacodinamia. Los aminoglucsidos son transportados de forma activa a travs de la membrana bacteriana, se unen irreversiblemente a una o ms protenas receptoras especficas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciacin entre el ARN mensajero y la subunidad 30S. El ADN puede leerse de forma errnea, lo que da lugar a la produccin de protenas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar protenas. Adquiere resistencia de tipo cromosmico con rapidez y pueden intervenir factores R y plsmidos productores de enzimas inactivadoras; de tipo transferible. Debe considerarse accin bactericida en altas concentraciones. Las bajas concentraciones son bacteriostticas. La actividad bactericida es reducida en condiciones anaerbicas como ocurre en un absceso. Farmacocintica. Se absorbe escasamente por va oral. Tiene una buena biodisponibilidad va I.M., alcanzando las concentraciones plasmticas mximas en 1 h. Buena difusin a fluidos extracelulares incluyendo lquido asctico y sinovial. Alta concentracin en orina, adecuada en msculo, tejidos grasos y lquido pleural. La difusin es escasa a bilis, secreciones bronquiales y humor acuoso. La concentracin en LCR. es del 10 al 20%, en

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1.10 MACRLIDOS meningitis en meningitis alcanza concentraciones de hasta el 50%. Atraviesa la placenta (35-50%). Unin a protenas: 4-11%. Biotransformacin: no se metaboliza. Vida media: 2,3 hs. En pacientes con insuficiencia renal hasta 150 hs. Se prolonga en neonatos y nios 3 a 8 hs. Quemados 1 a 1,5 hs. Eliminacin: por va renal el 98%, un 95% en forma inalterada, por lo cual la disminucin de la diuresis eleva notablemente la concentracin pudiendo alcanzar niveles txicos. Se elimina entre el 30 y 64% por hemodilisis, un 20-25% por dilisis peritoneal y por hemofiltracin. Indicaciones. Al ser ms estable que la gentamicina a la inactivacin enzimtica, se indica en infecciones serias por gramnegativos resistentes a gentamicina. Precauciones. Antecedentes de disminucin auditiva, disfuncin auditiva y vestibular, enfermedad de Parkinson y/o miastenia gravis (riesgo de agravamiento) e insuficiencia renal (reajuste de dosis de acuerdo al grado de disfuncin renal); puede producir potenciacin de la accin de los bloqueantes neuromusculares (parlisis respiratoria). No ha sido establecida la seguridad para tratamientos mayores de 14 das. Ancianos: mayor riesgo de oto y nefrotoxicidad, puede ser necesario una reduccin de la dosis. Lactancia: permitida. Nios: en prematuros y neonatos debe utilizarse con precaucin. Advertencias especiales: el tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente un episodio intenso de sordera, hematuria, respiracin dificultosa, aumento o descenso de la frecuencia de miccin o del volumen de orina, debilidad muscular y/o aumento de la sed. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquier aminoglucsido (alergia cruzada). F.R.F.: D. (atraviesa la placenta, alcanzando concentraciones fetales equivalentes al 16% de las plasmticas maternas) puede concentrarse en riones del feto. El uso en embarazadas de otros aminoglucsidos ha evidenciado ototoxicidad fetal irreversible (sordera), por lo cual no se recomienda su uso. Efectos adversos. Ver estreptomicina 1.15.2. Interacciones. Bloqueantes neuromusculares y toxina Botulnica: aumentan bloqueo neuromuscular, depresin o parlisis respiratoria. Indometacina: aumenta las concentraciones plasmticas de gentamicina. Antiemticos: enmascaran los sntomas tempranos de toxicidad vestibular. Cefalosporinas, anfotericina B y ciclosporina: aumentan nefrotoxicidad. Diurticos de asa: aumenta ototoxicidad.

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Vancomicina., teicoplanina y cisplatino: aumentan nefro y ototoxicidad. Neostigmina y piridostigmina: la gentamicina antagoniza su efecto. Beta-lactmicos (administracin concomitante): disminuye eficacia de la gentamicina. Posologa y dosificacin. Va I. V - I. M. Adulto: 15 . mg/kg/da cada 8-12 hs. lmite 1,5 g/da. Nios: 15-20 mg/kg/da cada 8-12 hs. RN Menor de 1200 g 0-4 semanas 7,5 mg/kg cada 12 hs. 1200 g-2000 g 0-7 das 7,5 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 das 7mg/kg cada 8 hs. Mayor de 2000 g 0-7 das 10 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 das 10 mg/kg cada 8 hs. En insuficiencia renal: reduccin de la dosis (porcentaje de la dosis habitual con funcin renal normal) y prolongacin del intervalo. Clcr. > 50: 60-90% cada 12 horas. Clcr 10-50: 30-80% cada 12-18 horas. Clcr. < 10: 20-30% cada 24-48 horas. Conservacin. Proteger de la humedad.

1.10 Macrlidos
1.10.1 Eritromicina
s

Farmacodinamia. Antibitico del grupo de los macrlidos con accin bacteriosttica. Puede ser bactericida en altas concentraciones o cuando es utilizado para organismos altamente sensibles. Se une a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano interfiriendo con la translocacin de los pptidos inhibiendo la subsecuente sntesis proteica. Es efectiva nicamente contra los organismos que se estn dividiendo activamente. Farmacocintica. Buena biodisponibilidad oral (3065%), los alimentos pueden reducir la absorcin del estearato y en menor medida del etilsuccinato, no del estolato. Alcanza la concentracin mxima plasmtica entre 2 y 4 hs. Distribucin: difunde bien a la mayora de los lquidos y tejidos corporales incluyendo odo medio, fluido prosttico y semen. Alcanza concentraciones elevadas en hgado, bilis y bazo. La penetracin a LCR. es baja, aumenta con la inflamacin. Atraviesa la placenta en bajas concentraciones. Unin a protenas: 70 a 90%. Biotransformacin: ms del 90% es metabo-

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS tencial de arritmias, evitar el uso concomitante de preparados sistmicos o tpicos), teofilina, triazolam, valproato, warfarina y zopiclona. Si se administra junto a nefrotxicos u ototxicos debe hacerse con precaucin; con simvastatina y atorvastatina aumenta el riesgo de miopata; con amprenavir aumentan los niveles srios de ambas drogas. La cimetidina aumenta los niveles plasmticos de eritromicina. Posologa y dosificacin. V.O. Adultos: 250 mg-500 mg cada 6 hs. o 500 mg-1 g cada 12 hs. Lmite: 4 g/da. Nios: 30-50 mg/kg/da cada 6-12hs. R.N: Pre-trmino 0-7 das 10 mg/kg cada 12 hs. 7-28 das 10 mg/kg cada 8 hs., Neonatos 5 mg/kg cada 6 hs. Va I. V. Adultos: 15-20 mg/kg/da cada 6 hs. o 250-500 mg cada 6 hs. Lmite: 4 g/da. Nios: 1520 mg/kg/da cada 6 hs. Lmite: 50 mg/kg/da (no exceder 4 g/da). RN: Pre-trmino 0-7 das 10 mg/kg cada 12 hs. 7-28 das 10 mg/kg cada 8 hs. Neonatos 5 mg/kg cada 6 hs. Dosis en insuficiencia renal: Mtodo de ajuste: reduccin de la dosis (% de la dosis habitual con funcin renal normal). Clcr > 50: 100 %. Clcr 10-50: 100 %. Clcr < 10: 50-75 %. Conservacin. Envases de cierre hermtico y protegidos de la luz a menos de 30 C.

lizado en hgado, parcialmente a metabolitos inactivos. Vida media: 1,4 a 2 hs. En insuficiencia renal grave, 5 hs. y 3 hs. en pacientes con disfuncin heptica. Eliminacin: por va biliar/intestinal 75%. Por va renal 2 a 5% de la dosis oral en forma inalterada y 12 a 15% de la dosis I.V No se eli. mina por hemodilisis ni por dilisis peritoneal. Indicaciones. Alternativa a penicilina en pacientes con hipersensibilidad; Campylobacter enteritis, neumona, sfilis, uretritis no gonocccica, prostatitis crnica, profilaxis de difteria y tos convulsa; acn vulgar y roscea. Precauciones. Disfuncin heptica. El uso prolongado puede producir hiperdesarrollo de organismos no sensibles incluyendo hongos. Factores de riesgo para arritmias incluyen: anormalidades electrolticas, uso concomitante de antiarrtmicos clase IA y clase III e infusin rpida. Ancianos: no se han demostrado problemas especficos aunque podran tener mayor riesgo de prdida de audicin si tienen tambin disfuncin renal o heptica asociadas con la edad y estn recibiendo dosis altas de eritromicina. F. R. F.: B (no se recomienda el uso de estolato ya que se asocia con un riesgo incrementado de hepatotoxicidad). Lactancia permitida. Nios: uso aceptado. Advertencias especiales: el tratamiento debe ser suspendido inmediatamente cuando el paciente experimente algn episodio de ictericia, dolor abdominal intenso, coluria, cansancio o heces plidas. El estolato o el etilsuccinato de eritromicina no deben ser administrados por perodos superiores a los 10 das. Contraindicaciones. Alergia a la eritromicina, terapia concomitante con astemizol o terfenadina. Efectos adversos. Ms frecuentes: dolor abdominal, nuseas, vmitos, diarrea, flatulencia, estomatitis, anorexia, erupciones exantemticas, urticaria, aumento de transaminasas y tromboflebitis. Menos frecuentes: ictericia colesttica, hepatitis, pancreatitis, nefritis, toxicidad cardaca (arritmias, prolongacin del QT y torsades des pointes), candidiasis oral, candidiasis vaginal y prdida de la audicin reversible. Raramente: colitis pseudomembranosa y reaccin anafilctica. Interacciones. Aumenta los niveles plasmticos y la toxicidad de: acenocumarol, alfentanilo, astemizol (riesgo potencial de arritmias), bromocriptina, cabergolina, carbamazepina, ciclosporina, clozapina, digoxina, disopiramida, ergotamina, lovastatina, metilprednisolona, midazolam, fenitona, quinidina, sildenafil, tacrolimus, terfenadina (riesgo po-

1.10.2 Azitromicina

Farmacodinamia. Es la primera droga de una nueva


clase de antibiticos macrlidos llamados azlidos, con accin bacteriosttica. Puede ser bactericida en altas concentraciones o cuando es utilizado para organismos altamente sensibles (estreptococo, neumococo y Haemophilus influenzae). Se une a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano interfiriendo con la translocacin de los pptidos inhibiendo la subsecuente sntesis proteica. Es efectiva nicamente contra los organismos que se estn dividiendo activamente. Farmacocintica. Absorcin: buena biodisponibilidad oral (37%). Los alimentos disminuyen la bio-

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1.10 MACRLIDOS disponibilidad de las cpsulas (deben administrarse en ayunas) y aumentan la biodisponibilidad de la suspensin y las tabletas (administrar en ayunas debido al potencial incremento de los efectos adversos). Alcanza la concentracin mxima plasmtica entre 2,4 y 4 hs. Distribucin: difunde bien a la mayora de los lquidos y tejidos corporales alcanzando concentraciones elevadas en pulmones, mucosa respiratoria, tejidos ginecolgicos, prstata, rin, amgdalas, odo medio y estmago. Las concentraciones intracelulares son de 10 a 100 veces mayores que las plasmticas. Se concentra en fibroblastos y fagocitos. Escasa difusin a LCR. Atraviesa la placenta en animales. Unin a protenas: 7 a 50%. Biotransformacin: es metabolizado en hgado en un 35% a metabolitos inactivos. Vida media: 11 a 57 hs. Eliminacin: ms del 50% por va biliar en forma inalterada y por va renal 4,5% de la dosis oral en forma inalterada. No se elimina por hemodilisis. Indicaciones. En relacin a la eritromicina, posee ligeramente menor actividad contra Grampositivos pero mayor contra algunos gramnegativos incluyendo H. influenzae. Infecciones del tracto respiratorio; otitis media; infecciones de la piel y tejidos blandos; infecciones genitales por Chlamydia no complicadas y uretritis no gonocccica. Precauciones. Se recomienda no usar en pacientes con los siguientes factores de riesgo: fibrosis qustica, infecciones intrahospitalarias, bacteriemia, hospitalizacin y personas mayores o debilitadas. Disfuncin heptica. Ancianos: el ajuste de dosis no es necesario con funcin renal y heptica normales. F.R.F.: B. Lactancia: se desconoce si se elimina por leche materna. Nios: uso aceptado en mayores de 6 meses. Advertencias especiales: en caso de cefaleas y/o diarrea intensa y erupciones exantemticas extensas deber suspenderse el tratamiento. Contraindicaciones. Alergia a la azitromicina y a otros macrlidos. Efectos adversos. Ms frecuentes: dolor abdominal, nuseas, vmitos y diarrea. Menos frecuentes: palpitaciones, dolor torcico, dispepsia, flatulencia, vaginitis, vrtigo, cefalea, aumento de las transaminasas, fosfatasa alcalina y gamaglutamiltranspeptidasa. Raramente: colitis pseudomembranosa, reaccin anafilctica, colestasis, sndrome de Stevens-Jonhson, necrlisis epidrmica txica, fotosensibilidad y erupciones exantemticas. Interacciones. Aumenta los niveles plasmticos (y la

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toxicidad) de: acenocumarol, astemizol (riesgo potencial de arritmias, evitar el uso concomitante de preparados sistmicos o tpicos), bromocriptina, cabergolina, ciclosporina, digoxina, ergotamina, lovastatina, quinidina, triazolam y warfarina. Si se administra junto a nefrotxicos u ototxicos debe hacerse con precaucin. Los anticidos reducen la absorcin de azitromicina por VO. . Posologa y dosificacin. VO. Adultos: 500 mg nica . dosis el 1er da, luego 250 mg cada 24 hs., del 2 al 5. Chancroide, cervicitis o uretritis no gonocccica 1 g dosis nica. Chancroide, cervicitis o uretritis gonocccica 2 g dosis nica. Lmite: 1200 mg/da. Nios mayores de 6 meses: 10 mg/kg/da nica dosis el 1er da, 5 mg/kg/da cada 24 hs. del 2 al 5 da. Lmite: 500 mg/da. Conservacin. Envases de cierre perfecto.

1.10.3 Claritromicina
Farmacodinamia. Antibitico del grupo de los macrlidos con accin bacteriosttica. Puede ser bactericida en altas concentraciones o cuando es utilizado para organismos altamente sensibles. Se une a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano interfiriendo con la translocacin de los pptidos inhibiendo la subsecuente sntesis proteica. Es efectiva nicamente contra los organismos que se estn dividiendo activamente. Farmacocintica. Buena biodisponibilidad oral (55%), es estable frente a la acidez gstrica. Los alimentos retrasan la absorcin sin alterar la cantidad. Alcanza la concentracin mxima plasmtica en 2 a 3 hs. Distribucin: difunde bien a la mayora de los lquidos y tejidos corporales alcanzando concentraciones superiores a las plasmticas en pulmones, mucosa respiratoria, amgdalas, rin, bazo e hgado. Las concentraciones en los tejidos son mayores a las sricas debido a su alta concentracin intracelular, penetra en leucocitos y macrfagos. El pasaje a LCR y a placenta es mnimo. Unin a protenas: 65 a 75%. Biotransformacin: es metabolizado en hgado a 8 metabolitos. El metabolito activo 14-hidroxiclaritromicina posee actividad antimicrobiana in vitro, comparable a claritromicina y actuara sinrgicamente con claritromicina frente a Haemophilus influenzae. Vida media: depende de la dosis administrada (con dosis superiores a 1 g cada 12 hs. el metabolismo heptico puede saturarse) 3 a 7 hs. Para 14-hidroxiclaritromicina 5 a 9 hs. Eliminacin: por

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS plasmticos de claritromicina.

va renal 20 a 40% de la dosis oral en forma inalterada y 10 a 15% como 14-hidroxiclaritromicina, por va fecal 4%. Se elimina parcialmente por hemodilisis. Indicaciones. Infecciones del tracto respiratorio, infecciones leves a moderadas de la piel y tejidos blandos; otitis media; erradicacin de Helycobac ter pylori. Precauciones. Debido a la probable resistencia de especies de Helycobacter pylori se recomienda utilizar tratamientos combinados. No administrar las frmulas de liberacin prolongada ms de una vez al da. En pacientes con insuficiencia renal severa se debe ajustar la dosis. Ancianos: ajuste de dosis segn funcionalismo renal, controlar funcin heptica. F.R.F.: C. Nios: seguridad y eficacia no establecidas en menores de 6 meses. No ha sido evaluada la utilizacin de frmulas de liberacin prolongada. Advertencias especiales: en caso de cefaleas, vmitos o tinnitus marcados deber suspenderse el tratamiento. Los comprimidos de liberacin prolongada deben administrarse junto con las comidas, sin partir ni masticar. Contraindicaciones. Alergia a claritromicina o a otros macrlidos. Pacientes con enfermedad cardaca pre-existente o alteraciones electrolticas. Terapia concomitante con cisapride, pimozida o terfenadina (aumentan riesgo de arritmias cardacas). Efectos adversos. Ms frecuentes: dolor abdominal, nuseas, vmitos, diarrea, dispepsia y alteraciones en el gusto. Menos frecuentes: aumento de las transaminasas, cefalea, hepatotoxicidad, eosinofilia, aumento del tiempo de protrombina. Raramente: colitis pseudomembranosa, reaccin anafilctica, sndrome de Stevens-Jonhson y erupciones exantemticas. Interacciones. Aumenta los niveles plasmticos (y la toxicidad) de: acenocumarol, astemizol (riesgo potencial de arritmias), bromocriptina, cabergolina, carbamazepina, ciclosporina, digoxina, ergotamina, itraconazol, lovastatina, midazolam, fenitona, fluoxetina, quinidina, rifabutina, tacrolimus, terfenadina (riesgo potencial de arritmias, evitar el uso concomitante de preparados sistmicos o tpicos), teofilina, triazolam y warfarina. Disminuye los niveles plasmticos de zidovudina. Si se administra junto a nefrotxicos u ototxicos debe hacerse con precaucin; con simvastatina y atorvastatina aumenta el riesgo de miopata; con efavirenz aumenta el riesgo de rash. Evitar el uso concomitante de tolterodina. El ritonavir incrementa los niveles

Posologa y dosificacin. V.O. Adultos: 250 mg-500


mg cada 12 hs. Liberacin controlada 500 mg cada 24 hs. Nios mayores de 6 meses: 15 mg/kg/da cada 12hs. Lmite: 1 g/da. Va I.V. Adultos: 500 mg cada 12 hs. Dosis en insuficiencia renal: Mtodo de ajuste: reduccin de la dosis (% de la dosis habitual con funcin renal normal). Clcr > 50: 100%. Clcr 10-50: 75%. Clcr< 10: 50-75%. Administrar en 60 minutos. Conservacin. Recipiente de cierre perfecto.

1.11 Tetraciclinas
1.11.1 Doxiciclina
s

Farmacodinamia. Antibitico bacteriosttico que acta inhibiendo la sntesis proteica bloqueando la unin del ARN de transferencia al complejo ribosmico de ARN mensajero. La unin reversible se produce principalmente en la subunidad ribosmica 30S de los organismos sensibles, no se inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana. Farmacocintica. Buena biodisponibilidad oral (90100%). Los alimentos no influyen en la absorcin. Alcanza la concentracin mxima plasmtica entre las 2 y 4 hs. Difunde bien a la mayora de los lquidos y tejidos corporales, incluyendo bilis, lquido sinovial, pleural, asctico y gingival, hueso, hgado, bazo, piel, ojo, prstata, tejido graso y cerebro. Difusin mnima a LCR. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 93%. Biotransformacin: se metaboliza parcialmente en hgado. Vida media: 12 a 22 hs. En insuficiencia renal grave: 12 a 22 hs. Eliminacin: por va renal un 35-45% en forma inalterada y por va biliar. No se elimina por hemodilisis ni por dilisis peritoneal. Indicaciones. Exacerbaciones de bronquitis crnica; brucelosis; infecciones por Chlamydia (tratamiento de eleccin, incluye tracoma, psitacisis, salpingitis, uretritis y linfogranuloma venreo), Mycoplasma y Rickettsia (incluye fiebre Q); acn vulgar, roscea; prostatitis crnica; sinusitis crnica; sfilis; enfermedad inflamatoria pelviana; tratamiento y profilaxis antimalricas; leptospirosis (en hipersensibilidad a penicilina, alternativa a eritromicina); Enfermedad de Lyme. Precauciones. Nios menores de 8 aos, embarazo, lactancia, fotosensibilidad, disfuncin heptica (ajustar dosis) y porfiria. No se recomienda conduccin de vehculos o manejo de maquinaria pe-

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1.11 TETRACICLINAS ligrosa dado que el paciente puede experimentar mareos y/o cefaleas. Ancianos: no es necesario el ajuste de dosis en insuficiencia renal. F.R.F.: D (puede causar decoloracin permanente en los dientes, hipoplasia del esmalte e inhibicin del crecimiento seo en el feto. Adems puede producir infiltracin grasa en el hgado de la embarazada). Lactancia: uso con precaucin. Nios: uso no recomendado en menores de 8 aos. Puede causar decoloracin permanente de los dientes, hipoplasia del esmalte y disminucin del ndice de crecimiento lineal seo. Advertencias especiales. Debe suspenderse el tratamiento en caso que se observe decoloracin permanente de los dientes, as como cuando persistan o sean graves los siguientes efectos: calambres abdominales, oscurecimiento o decoloracin de la lengua, fotodermatitis, prurito genitourinario, estomatitis, nuseas y/o vmitos. Debe ingerirse con aproximadamente 240 mL de agua para disminuir irritacin digestiva. Contraindicaciones. Alergia a las tetraciclinas. Efectos adversos. Ms frecuentes: nuseas, vmitos, diarrea, anorexia, disfagia, glositis, enterocolitis, pancreatitis, lesiones inflamatorias en la regin anogenital, candidiasis oral, candidiasis vaginal, lcera esofgica, decoloracin u oscurecimiento de la lengua, decoloracin permanente de los dientes en lactantes y nios, aumento de la fotosensibilidad cutnea. Menos frecuentes: eosinofilia, neutropenia, pseudotumor cerebral, aumento de urea y creatinina y hepatotoxicidad. Raramente: colitis pseudomembranosa, reaccin anafilctica y enfermedad del suero. Interacciones. Aumenta los niveles plasmticos de: litio, ciclosporina, digoxina, teofilina y anticoagulantes orales. Hepatotoxicidad agregada si se coadministra con eritromicina, cloranfenicol, isoniazida y sulfonamidas. Los diurticos exacerban la nefrotoxicidad. Los retinoides aumentan la incidencia de hipertensin endocraneana benigna. El uso concomitante de preparados orales conservados con timerosal se acompa de inflamacin ocular. Su absorcin es disminuida por anticidos, sucralfato y preparados que contengan cationes di y trivalentes (aluminio, bismuto, calcio, hierro, magnesio y zinc), bicarbonato de sodio y colestipol. Disminuye la eficacia de anticonceptivos orales (se recomienda utilizar un mtodo alternativo no hormonal). Posible antagonismo de la accin de las penicilinas. Los niveles sricos de doxiciclina son disminudos por carbamazepina, fenobarbital, fenitona y primidona.

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Posologa y dosificacin. VO. Adultos: 100 mg cada .


12 hs. Lmite: 300 mg/da, 600 mg/da para infecciones gonocccicas. Nios mayores de 8 aos: 24 mg/kg/da cada 12 hs. Conservacin. En recipiente opaco, de cierre perfecto.

1.11.2 Minociclina

Farmacodinamia. Es una tetraciclina semisinttica.


Antibitico bacteriosttico que acta inhibiendo la sntesis proteica bloqueando la unin del ARN de transferencia al complejo ribosmico de ARN mensajero. La unin reversible se produce principalmente en la subunidad ribosmica 30S de los organismos sensibles, no se inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana. Farmacocintica. Buena biodisponibilidad oral (90100%). Los alimentos no influyen en la absorcin. Alcanza la concentracin mxima plasmtica en 2 a 4 hs. Difunde bien a la mayora de los lquidos y tejidos corporales, incluyendo bilis, lquido sinovial, pleural, asctico y gingival, saliva, esputo, lgrimas, hueso, hgado, bazo, piel, tejido graso y cerebro. Difusin mnima a LCR. Atraviesa placenta. Unin a protenas: 76%. Biotransformacin: se metaboliza en hgado. Vida media: 11 a 23 hs. En insuficiencia renal grave: 11 a 23 hs. Eliminacin: por va renal un 10-13% en forma inalterada y por heces 19%. No se elimina por hemodilisis ni por dilisis peritoneal. Indicaciones. Ver doxiciclina 1.11.1. Adems, estado de portador meningoccico. Precauciones. Nios menores de 8 aos, embarazo, lactancia, fotosensibilidad, disfuncin heptica (ajustar dosis) y disfuncin renal (existe riesgo de azoemia, hiperfosfatemia, acidosis y hepatotoxicidad). No se recomienda conduccin de vehculos o manejo de maquinaria peligrosa dado que el paciente puede experimentar mareos y/o cefaleas. FR.F.: D (puede causar decoloracin permanente en . los dientes, hipoplasia del esmalte e inhibicin del crecimiento seo en el feto, riesgo de producir alteraciones vestibulares, adems puede producir infiltracin grasa en el hgado de la embarazada). Lactancia: uso con precaucin. Nios: uso no recomendado en menores de 8 aos. Advertencias especiales: debe suspenderse el tratamiento en caso que se observe decoloracin permanente de los dientes. As como cuando persistan o sean graves

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS cada 6 hs., durante 14 das. En uretritis no gonocccica, 500 mg, cada 6 hs., durante 14 das. Conservacin. Recipiente de cierre hermtico, protegido de la luz.

los siguientes efectos: calambres abdominales, oscurecimiento o decoloracin de la lengua, fotodermatitis, prurito genitourinario, estomatitis, nuseas y/o vmitos. Mayor riesgo de mareos y/o cefaleas que con otras tetraciclinas. Debe ingerirse con aproximadamente 240 mL de agua para disminuir irritacin digestiva. Contraindicaciones. Alergia a las tetraciclinas. Efectos adversos. Ms frecuentes: nuseas, vmitos, diarrea, anorexia, disfagia, glositis, enterocolitis, pancreatitis, lesiones inflamatorias en la regin anogenital, candidiasis oral, candidiasis vaginal, lcera esofgica, decoloracin u oscurecimiento de la lengua, decoloracin permanente de los dientes en lactantes y nios, y aumento de la fotosensibilidad cutnea. Menos frecuentes: eosinofilia, neutropenia, pseudotumor cerebral, aumento de urea y creatinina y hepatotoxicidad. Raramente: colitis pseudomembranosa, reaccin anafilctica y enfermedad del suero. Interacciones. Aumenta los niveles plasmticos de: litio, digoxina, teofilina y anticoagulantes orales. Hepatotoxicidad agregada si se coadministra con eritromicina, cloranfenicol, isoniazida y sulfonamidas. Los diurticos exacerban la nefrotoxicidad. Los retinoides aumentan la incidencia de hipertensin endocraneana benigna. El uso concomitante de preparados orales conservados con timerosal se acompa de inflamacin ocular. Su absorcin es disminuida por anticidos, sucralfato y preparados que contengan cationes di y trivalentes (aluminio, bismuto, calcio, hierro, magnesio y zinc), bicarbonato de sodio y colestipol. Disminuye la eficacia de anticonceptivos orales (se recomienda utilizar un mtodo alternativo no hormonal). Posible antagonismo de la accin de las penicilinas. Posologa y dosificacin. V O. Adultos: 200 mg dosis . inicial, luego 100 mg cada 12 hs., o 50 mg cada 6 hs. Lmite: 350 mg/da primer da, luego 200 mg/da. Nios mayores de 8 aos: 4 mg/kg dosis inicial luego 4 mg/kg/da cada 12 hs. En insuficiencia renal, no es necesario el ajuste de dosis. Conservacin. Recipiente de cierre hermtico, protegido de la luz.

1.12 Sulfamidas
1.12.1 Sulfametoxazol + Trimetoprima
s

Farmacodinamia. La trimetoprima (TMP) bloquea la


enzima necesaria para la produccin del cido tetrahidroflico, el sulfametoxazol (SMZ) bloquea la formacin del cido dehidroflico, alterando la sntesis bacteriana de las purinas y del ADN. La asociacin resulta en efecto bactericida, aunque individualmente se comporta como bacteriosttico. Farmacocintica. La dosis con una relacin 1:5 (TMP:SMZ) resulta en una concentracin srica de 1:20, que es la que produce mayor sinergismo. Se absorbe bien por va oral. Alcanza altas concentraciones en orina. Atraviesa barrera placentaria. Difunde a LCR y llega a pulmn y esputo, secreciones prostticas y vaginales. Se excreta por va renal en forma activa en un 50% para la TMP y en un 30% para el SMZ. El resto se excreta como metabolitos acetilados o conjugados glucurnidos. Vida media: de 6 a 12 hs. Indicaciones. Frmaco de eleccin en el tratamiento de neumona por Pneumocystis carinii; toxoplasmosis y nocardiosis. Exacerbaciones agudas de cronquitis crnica, infecciones del tracto urinario y otitis media aguda en nios solamente cuando existe una buena evidencia bacteriolgica de sensibilidad al cotrimoxazol y una buena razn para preferir esta combinacin a un nico antibacteriano. Precauciones. Evitar su uso en menores de 6 semanas (salvo para tratamiento y profilaxis de neumona por P n e u m o c y s t i s) y embarazadas. Insuficiencia heptica (evitar si es severa); insuficiencia renal (evitar si es severa); mantener una adecuada ingesta de fluidos; evitar en trastornos hematolgicos; en tratamientos prolongados monitorear con hemogramas; discontinuar inmediatamente si se desar rollaran trastorn o s hematolgicos o rash; predisposicin a la deficiencia de folatos; gerontes; asma; def iciencia de G6PD. F.R.F. : C kernicterus. Contraindicaciones. Porfiria. Lactancia. Efectos adversos. Nuseas, vmitos, diarreas, urticaria, vasculitis, fiebre, neuritis y cefaleas. Depresin de mdula sea con plaquetopenia y leucopenia

1.11.3 Tetraciclina
Ver Doxicilina 1.11.1.

Posologa y dosificacin. V. O. 250 mg cada 6 hs. En


infecciones severas, 500 mg cada 6 a 8 hs. En sfilis latente temprana, primaria o secundaria 500 mg,

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1.13 QUINOLONAS (con tratamientos prolongados), cefaleas, depresin, alucinaciones, pseudotumor cerebral, falla renal con altas dosis, hiperkalemia, colestasis y falla heptica (raras). Interacciones. Incrementa el efecto de tiopental, acenocumarol, warfarina, fenitona (aumenta efecto antifolato y concentracin plasmtica), pirimetamina (efecto antifolato) y metotrexato (efecto antifolato). Incrementa el riesgo de metahemoglobinemia con prilocana, de arritmias con amiodarona, de nefrotoxicidad con ciclosporina, de toxicidad hematolgica con azatioprina y marcaptopurina. La trimetoprima reduce la concentracin srica de ciclosporina. Incrementa la concentracin plasmtica de procainamida, dapsona (la concentracin srica de trimetoprima aumenta tambin), lamivudina, zalcitabina y digoxina. Posologa y dosificacin. La relacin trimetoprimasulfametoxazol es de 1 a 5. Se expresa la suma de ambos. Va I.V. Adultos: 48 mg/kg/da cada 6-12 hs. Nios mayores de 1 mes: 48 mg/kg/da cada 12 hs. (trimetoprima). VO. Adultos: 960 mg cada 12 . hs (trimetoprima). Para Pneumocystis carinii: 120 mg/kg/da cada 8-12 hs. Nios: 48 mg/kg/da cada 12 hs. Para Pneumocystis carinii: 120 mg/kg/da cada 6 hs. Toxoplamosis cerebral: 10 a 50 mg/kg/da V.O. o I.V cada 12 hs por 30 das. Prevencin . primaria para HIV. No administrar en bolo.

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1.13 Quinolonas
1.13.1 Ciprofloxacina
s

Farmacodinamia. Inhibe la ADN-girasa, que destruye el helicoide cromosmico produce muerte bacteriana. Esta inhibicin se realiza tambin contra la formacin y replicacin de plsmidos y bacterifagos. Farmacocintica. Se absorbe por va oral. La concentracin plasmtica es proporcional a la dosis administrada. Se distribuye con rapidez en los tejidos, penetra en el LCR., en humor acuoso, saliva, esputo y prstata, la concentracin va biliar y urinaria es muy alta y activa. Atraviesa placenta. La eliminacin se realiza principalmente por va renal y en menor proporcin por va biliar e intestinal. Se elimina por hemodilisis. Vida media: de 3 a 4 h. Indicaciones. Activa contra bacterias G+ y G-, especialmente contra bacterias Gram negativas inclu-

yendo Salmonella, Shigella, Campilobacter, Neis seria y Pseudomonas. Moderada actividad contra G positivas como Strep tococcus neumoniae y Enterococcus faecalis. No es de primera eleccin para neumona por neumococos. Activa contra Chlamydia y algunas micobacterias. La mayora de los microorganismos anaerbicos no son susceptibles. Se indica en infecciones del tracto respiratorio, urinario, gastrointestinal, infecciones oculares, gonorrea y septicemia provocada por organismos sensibles. Precauciones. Pacientes con historia de epilepsia, miastenia gravis, en nios, adolescentes, embarazo, lactancia. Evitar la exposicin excesiva al sol. Tendinitis y ruptura tendinosa: al primer signo de dolor o inflamacin, discontinuar el tratamiento y dejar reposar el miembro afectado hasta la resolucin de los sntomas. Discontinuar si ocurren reacciones psiquitricas, neurolgicas o de hipersensibilidad (incluyendo rash severo). Contraindicaciones. Problemas psiquitricos o neurolgicos. Efectos adversos. Nuseas, vmitos, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, cefaleas, insomnio, psicosis txica, rash, y prurito. Con menor frecuencia se ha observado anorexia, aumento de urea y creatinina en sangre, astenia, confusin, depresin, alucinaciones, convulsiones, fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad que incluyen fiebre, urticaria, angioedema, artralgia, mialgia y anafilaxis, nefritis intersticial, aumento de transaminasas y cristaluria (con administracin prolongada y orina con pH alcalino). Disturbios en la visin, el gusto, el odo y el olfato, problemas sanguneos. Adems informes aislados de tendinitis, anemia hemoltica, falla renal, nefritis intersticial, disfuncin heptica. Interacciones. La administracin simultnea anticidos (que contengan aluminio, magnesio o calcio), sales de hierro o zinc y sucralfato, disminuye la absorcin de ciprofloxacina. Los analgsicos opioides reducen los niveles sricos de ciprofloxacina. La ciprofloxacina aumenta el efecto de warfarina, acenocumarol y glibenclamida. Aumenta los niveles sricos de teofilina (riesgo de convulsiones) y zolmitriptn. Administrada junto a ciclosporina aumenta el riesgo de nefrotoxicidad, y junto a AINEs el riesgo de convulsiones. Posologa y dosificacin. V.O. Adultos: 250-750 mg, cada 12 h en infecciones respiratorias, 250-500 mg en infecciones urinarias. Gonorrea: 500 mg en dosis nica. Infeccin de tracto respiratorio inferior

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS

por pseudomona en fibrosis qustica: 750 mg, 2 veces por da. Nios (5 a 17 aos): si el beneficio excede el riesgo nicamente hasta 20 mg/kg/da cada 12 h (mximo 1,5 g/da). En la mayora de las restantes infecciones: 500 a 750 mg 2 veces por da. Profilaxis quirrgica: 750 mg 60-90 minutos antes del procedimiento. Va I.V. Adultos: 200-400 mg cada 12 hs. Conservacin. En recipientes de cierre hermtico, proteger de la luz.

Indicaciones. Infecciones del tracto urinario; prostatitis crnica; infecciones del tracto respiratorio inferior; infecciones de la piel y tejidos blandos; gonorrea no complicada; infeccin genital por Ch lamydia no complicada, uretritis no gonocccica; enfermedad inflamatoria pelviana.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver Ciprofloxacina 1.13.1. Posologa y dosificacin. La dosis usual para adultos
es de 200 400 mg, dos veces al da, tanto por VO. . como parenteral. No ha sido establecida la seguridad en pacientes menores de 18 aos. Una dosis nica de 400 mg es la recomendada para gonorrea. Conservacin. Recipiente de cierre perfecto, protegido de la luz.

1.13.2 Norfloxacina
rasa en forma similar a ciprofloxacina.

Farmacodinamia. Acta por inhibicin de la ADN-gi-

1.13.4 Levofloxacina
Farmacodinamia. La levofloxacina es el enantimero de la ofloxacina.

Farmacocintica. Se absorbe bien por va oral, con el


estmago vaco. Penetra bien en la mayor parte de los tejidos, en esputo, saliva, bilis y prstata. En LCR, cuando existe inflamacin. Se metaboliza en hgado. La excrecin urinaria se completa entre las 4 y 8 hs. por filtracin glomerular, recobrndose sin cambios el 30 % de la droga ingerida. Se excreta por bilis en menor cantidad. El pH urinario no influye sobre su potencia antibacteriana. Vida media: de 4 a 5 hs. Indicaciones. Infecciones del tracto urinario no complicadas; prostatitis crnica. Gonorrea.

Farmacocintica. Los picos plasmticos se alcanzan


en 1 a 2 hs. Tras su metabolizacin no se invierte en su enantimero, la ofloxacina. Su vida media de eliminacin es de 6 a 8 hs. Indicaciones. Sinusitis aguda; bronquitis crnica exacerbada; neumona adquirida en la comunidad; infecciones del tracto urinario complicadas; infecciones de la piel y tejidos blandos.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver Ciprofloxacina 1.13.1. Posologa y dosificacin . V.O. Adultos: 400 mg cada 12 hs.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver Ciprofloxacina 1.13.1. Posologa y dosificacin. Va oral o intravenosa (durante por lo menos 60 minutos para 500mg) segn indicacin. La dosis recomendada para la mayora de las aplicaciones es de 500 mg, diarios por 7 a 14 das. En infecciones de piel la dosis es de 750 mg diarios.

Conservacin. Recipientes de cierre perfecto, proteger de la luz.

1.13.3 Ofloxacina

1.14 Otros antibacterianos


Farmacodinamia. La ofloxacina es un antibitico
oral del tipo de las fluoroquinolonas, con un amplio espectro. Farmacocintica. Es bien absorbida, luego de su administracin oral y se une a las protenas plasmticas en alrededor de un 30%. Se excreta, sin cambios, por orina y tiene una vida media de eliminacin de 5 a 7,5 hs. La biodisponibilidad de la formulacin oral es del 98%; de all que sea bioequivalente con la I.V Tiene un metabolismo hep. tico mnimo hacia productos inactivos. Alcanza excelente distribucin en bilis, tejido corneal, cabello, pulmn y en esputo.

1.14.1 Metronidazol

Farmacodinamia. Acta por inhibicin de la sntesis


del cido nucleico, de los grmenes obligadamente anaerobios. El mecanismo ntimo de la accin se debe a la formacin de compuestos txicos para la clula bacteriana, resultante del poder de xido-reduccin de los anaerbicos sobre el radical nitro del frmaco. La conjugacin de estos productos intermediarios txicos con el ADN inhibe su sntesis, provocando la muerte celular. Farmacocintica. Se absorbe bien por va oral, sin

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1.14 OTROS ANTIBACTERIANOS que la ingestin simultnea de alimentos afecte la cantidad aunque puede retardar el tiempo de mxima concentracin sangunea. Difunde a secreciones vaginales, saliva, atraviesa barrera hematoenceflica y placenta, se introduce en abscesos cerebrales y hepticos como tambin en empiemas. Se encuentra en leche materna. Se metaboliza en hgado, donde se producen conjugados de cido glucurnico o metabolitos por oxidacin, eliminndose posteriormente por rin y en parte por heces. Se elimina por hemodilisis. Vida media: de 6 a 11 hs. por VO., y 7,5 hs. por va I.V . . Indicaciones. Infecciones por anaerobios y protozoos, incluyendo: vaginitis por Trichomonas, vaginosis bacteriana (generalmente infecciones por Gardnerella vaginalis); infecciones por Entamoe ba histolytica y Giardia lamblia; sepsis quirrgica y ginecolgica (actividad contra anaerobios colnicos, especialmente Bacteroides fragilis); colitis asociada a ATB; roscea; erradicacin de Helico bacter pylori; lceras de MMII y escaras por presin; enfermedad inflamatoria pelviana; gingivitis ulcerativa aguda; infecciones dentales agudas; profilaxis quirrgica. Precauciones. Reaccin tipo disulfiram con alcohol, insuficiencia y encefalopata hepticas; si el tratamiento excede los 10 das se debe efectuar monitoreo clnico y de laboratorio. F. R. F.: B. Contraindicaciones. Hipersensibilidad, primer trimestre del embarazo. Lactancia. Efectos adversos. Nuseas, vmitos, diarrea, gusto metlico, pancreatitis, cefaleas, parestesias, ataxia, convulsiones, orinas oscuras, trombocitopenia, neutropenia, ginecomastia, hepatitis y urticaria. Interacciones. Alcohol: reaccin tipo disulfiram. Disulfiram: reacciones psicticas. Aumenta los niveles sricos de fenitona, fluorouracilo y litio aumentan su toxicidad. Sus niveles sricos son disminuidos por cimetidina e incrementados por fenobarbital. Incrementa los efectos de warfarina. Posologa y dosificacin. Va I.V. Adultos: 500 mg cada 6 hs. 7,5 mg/kg cada 6 hs. Lmite : 4 g/da. Nios: 30 mg/kg/da cada 6 hs. RN: va I. V. y V. O. Menor de 1200 g 0-4 semanas 7,5 mg/kg c / 48 hs. 1200 g-2000 g 0-7 das 7,5 mg/kg c / 24 hs. Mayor 7 das 7,5 mg/kg c / 12 hs. Mayor de 2000 g 0-7 das 7,5 mg/kg

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c / 12 hs. Mayor 7 das 15 mg/kg c / 12 hs. VO. Adultos: 250-750 mg cada 8 hs. Nios: 15-50 . mg/kg/da cada 8 hs. Antiparasitario: Entamoeba histolytica. Adultos: 750 mg cada 8 hs., durante 10 das. Nios: 35-50 mg/kg/da cada 8 hs. durante 7/10 das. Giardia. Adultos: 250 mg cada 8 hs., durante 5 das. Nios: 20 mg/kg/da cada 12 hs. durante 7 das, repetir luego de 10 das. Blastocystis hominis. Adultos: 750 mg cada 8 hs. durante 10 das. Nios: 500 mg/da, durante 4 das. Recada: 500 mg cada 8 hs., durante 7 das. Conservacin. Proteger de la luz.

1.14.2 Espectinomicina

Farmacodinamia. Su accin bacteriosttica se debe


a la inhibicin de la sntesis proteica en las bacterias sensibles por su unin a las subunidades ribosomales 30S. Farmacocintica. La dosis pico de espectinomicina, tras la administracin intramuscular, ocurre dentro de la primera hora, y los efectos teraputicos aparecen a las 2 hs. y hasta 96 hs. Tiene una vida media de eliminacin de 1,7 hs. ; es eliminada sin modificacin por orina, excretndose el 70 u 80 por ciento de la dosis en 48 hs. Presenta una buena absorcin intramuscular y una muy pobre por va oral; de all que deba evitarse su uso por esta va. Indicaciones. Gonorrea resistente a penicilina. Si bien es activo contra una variedad de organismos Gram positivos y negativos, se reserva su uso para la indicacin mencionada, dado que hasta la fecha slo se han reportado 5 casos de Neisseria gonorrheae resistente a espectinomicina, en todo el mundo. Las recomendaciones internacionales (CDC) para prescribir espectinomicina son: pacientes alrgicos a betalactmicos que no toleran ceftriaxona; en pacientes con infeccin por Chlamydia debe asociarse doxiciclina y, como no es efectivo contra sfilis, todos los pacientes con gonorrea deben ser controlados. Precauciones. No es necesario el ajuste de dosis en pacientes con falla renal. En casos de pacientes dializados, la droga no debe administrarse 24 hs. antes de la sesin. No se han reportado reacciones cruzadas con los enfermos alrgicos a penicilina. Contraindicaciones. Sfilis, por falta de efectividad. Efectos adversos. Los ms importantes notificados son hematuria, hepatoxicidad (ictericia colestsi-

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS 5 mg/kg cada 12 hs. 1200 g-2000 g 0-7 das 5 mg/kg cada 12 hs. Mayor 7 das 5 mg/kg cada 8 hs. Mayor 2000 g 0-7 das 5 mg/kg cada 8 hs. Mayor 7 das 5 mg/kg cada 6 hs. Dilucin I. M.: no deben sobrepasar los 600 mg en cada punto de inyeccin. No administrar en bolo sin diluir. Duracin de infusin: 300 mg/10 minutos. La concentracin no debe ser mayor de 12 mg/mL. Conservacin. A temperatura menor de 30 C. Recipientes de cierre perfecto. Menor de 1200 g 0-4 semanas

ca), dolor en el sitio de aplicacin y rash cutneo.

Interacciones. Aumenta la toxicidad del litio. Posologa y dosificacin. En gonorrea, y en pacientes


que no toleran ceftriaxona, la dosis de espectinomicina es de 2 g en dosis nica; seguida de 100 miligramos de doxiciclina, dos veces diarias, por una semana. En casos de infeccin diseminada, la dosis es de 2 g cada 12 hs. La dosis en pediatra (pacientes con menos de 45 kg e intolerantes a ceftriaxona) es de 40 mg/kg y no se recomienda su uso en neonatos. Conservacin. A temperatura menor de 30 C. Recipientes de cierre perfecto.

1.14.3 Clindamicina

Farmacodinamia. La clindamicina es una droga bacteriosttica que acta inhibiendo la sntesis de protenas. Dependiendo de su concentracin y del tipo de germen, puede ser bactericida. Farmacocintica. La absorcin oral es rpida y no alterada por los alimentos. Es ampliamente distribuida en tejidos y lquidos corporales, no as en lquido cefalorraqudeo ni en lquido ocular. Registra buenos niveles en huesos, orina y bilis. Sufre metabolismo heptico, lo que explica la disminucin de dosis en casos de fallo. Atraviesa la barrera placentaria. Su vida media es cercana a las 3 hs. Indicaciones. Infecciones estafiloccicas seas y articulares, peritonitis; profilaxis de endocarditis; acn vulgar. Precauciones. Discontinuar inmediatamente si aparece diarrea o colitis; insuficiencia renal o heptica; en terapia prolongada, neonatos y nios, monitorear las funciones heptica y renal; evitar administracin intravenosa rpida. F.R.F.: B. Lactancia: permitida. Contraindicaciones. Estados diarreicos; evitar inyecciones que contengan alcohol benzlico en neonatos. Efectos adversos. Colitis pseudomembranosa, prurito, rash cutneo, neutropenia, eosinofilia, aumento de transaminasas y bloqueo neuromuscular. Interacciones. Incrementa el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes, y antagoniza el efecto de neostigmina y piridostigmina. Posologa y dosificacin. V.O. Adultos: 150 mg-450 mg cada 6 hs. Nios: 10-20 mg/kg/da cada 6-8 hs. R.N.: ver parenteral. Va I.V e I.M. Adultos: 150 . mg-900 mg cada 8 hs. Nios: 10-20 mg/kg/da cada 6-8 hs. RN: I.V. - I.M. - VO. .

1.15 Quimioterpicos de la tuberculosis


1.15.1 Isoniacida
s

Farmacodinamia. La isoniacida (H) es bacteriosttica y bactericida in vitro (bacteriosttico para los bacilos en reposo y bactericida para los microorganismos en rpida divisin). Es sumamente efectiva para el tratamiento de la tuberculosis experimental en los animales, siendo muy superior a la estreptomicina. El mecanismo de accin se desconoce, aunque se postulan varias hiptesis: efectos sobre los lpidos, biosntesis de cidos nucleicos, gluclisis e inhibicin de la biosntesis de cidos miclicos, que son especficos de la pared bacteriana. Farmacocintica. La H se absorbe fcilmente cuando se administra por va oral o parenteral; se distribuye a todos los tejidos. Su concentracin en LCR equivale al 20% de las plasmticas. La H penetra bien en el material caseoso. Del 75 al 95% de una dosis de H se excreta por la orina en 24 hs., despus de su metabolismo heptico, conjugacin, hidrlisis y acetilacin; esta ltima con una distribucin bimodal de inactivadores rpidos y lentos de la droga debido a diferencias en la actividad de una acetil transferasa, determinando que la vida media vare entre 1 y 3 hs., respectivamente. Indicaciones. Primera lnea de tratamiento de la tuberculosis en combinacin con otras drogas; quimioprofilaxis de TBC, sin otras drogas.

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1.15 QUIMIOTERPICOS DE LA TUBERCULOSIS

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Precauciones. Insuficiencia heptica; acetiladores


lentos; epilepsia; historia de psicosis; dependencia alcohlica, malnutricin, neuritis perifrica, DBT mellitus, infeccin por HIV (riesgo de neuritis perifrica); porfiria. Deben realizarse exmenes de funcin heptica antes y durante la terapia. Contraindicaciones. Antecedente de enfermedad heptica por isoniacida. Efectos adversos. Los efectos indeseables ms prominentes son: hepatitis, cuya incidencia aumenta con la edad y tiene una mortalidad del 7%, erupcin (rash), fiebre, ictericia y neuritis perifrica (se minimiza o no aparece con el uso simultneo de piridoxina). Puede provocar reacciones de hipersensibilidad expresadas por fiebre, erupciones cutneas, hepatitis, rash morbiliforme, maculopapular, purprico y urticariano. Puede causar tambin reacciones hematolgicas (agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia y anemia); vasculitis, asociada a anticuerpos antinucleares, sntomas artrticos (dolor dorsal, compromiso articular interfalngico proximal bilateral, artralgia de rodillas, codos y muecas). Puede desencadenar convulsiones en enfermos epilpticos. Las manifestaciones de neurotoxicidad son perifricas y centrales, incluyendo trastornos en el comportamiento. Entre los efectos raros registrados figura la induccin al lupus eritematoso sistmico (LES). Interacciones. La H es inhibidor del metabolismo microsomal. Se describieron reacciones adversas por producir concentraciones txicas de fenitona, primidona, carbamazepina, etosuximida, diazepam, triazolam y warfarina. Incrementa el metabolismo del enfluorano. La administracin concomitante de cicloserina o disulfiram aumenta el riesgo de toxicidad en SNC. La absorcin de H se reduce en presencia de alimentos y/o anticidos que contengan aluminio (administrar la H 1h antes). Los alcohlicos crnicos metabolizan la H ms rpidamente. La coadministracin de rifampicina o paracetamol aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. Su vida media aumenta al ser administrada con cido aminosaliclico. La ingesta de queso, vino tinto y algunos pescados produjo palpitaciones, taquicardia, cefalea, irritacin conjuntival, ruborizacin severa, taquipnea y sudoracin. Puede impedir la inmunidad por BCG. Posologa y dosificacin. Diaria total: 5 mg/kg/da con un mximo de 300 mg. Los nios menores de 4 aos deben recibir 10 mg/kg/da. Conservacin. Recipientes de cierre hermtico, resis-

tentes a la luz.

1.15.2 Estreptomicina

Farmacodinamia. Los aminoglucsidos son transportados de forma activa a travs de la membrana bacteriana, se unen irreversiblemente a una o ms protenas receptoras especficas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciacin entre el ARN mensajero y la subunidad 30S. El ADN puede leerse de forma errnea lo que da lugar a la produccin de protenas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar protenas. Adquiere resistencia de tipo cromosmico con rapidez y pueden intervenir factores R y plsmidos productores de enzimas inactivadoras; de tipo transferible. Debe considerarse accin bactericida en altas concentraciones. Las bajas concentraciones son bacteriostticas. La actividad bactericida es reducida en condiciones anaerbicas como ocurre en un absceso. Acta en forma sinrgica con penicilina frente a la mayora de los estreptococos, incluyendo los enterococos, activa frente a bacterias Gram (-) aerbicas y al Mycobacterium tuberculo sis, no es activa frente a bacterias Gram (-) anaerbicas, pseudomonas y acinetobacter. Farmacocintica. No se absorbe por va oral. Tiene una buena biodisponibilidad va I.M., alcanzando las concentraciones plasmticas mximas en 1 h. Buena difusin a tejidos y fluidos extracelulares incluyendo lquido asctico y pleural. La difusin a LCR es escasa; en meningitis entre el 10-20 % de la concentracin sangunea. Atraviesa la placenta. Unin a protenas: 35%. Biotransformacin: entre el 10 y 30% de la dosis es metabolizada en hgado, no estando identificados los metabolitos principales. Vida media: 2,5-5,3 hs. pudiendo llegar a 100 hs. en casos de insuficiencia renal. Eliminacin: por va renal el 96%, mientras que un 65% (promedio) en forma inalterada, por lo cual la disminucin de la diuresis eleva notablemente la concentracin pudiendo alcanzar niveles txicos. Se elimina el 50% por hemodilisis, el 25% por dilisis peritoneal y el 30% por hemofiltracin. Indicaciones: Tuberculosis (1 lnea) en combinacin con otras drogas; brucelosis como adjunto a doxiciclina. Precauciones. Antecedentes de disminucin auditiva, disfuncin auditiva y vestibular, enfermedad de Parkinson y/o miastenia gravis (riesgo de agrava-

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS micina.

miento) e insuficiencia renal (reajuste de dosis de acuerdo al grado de disfuncin renal). Puede producir potenciacin de la accin de los bloqueantes neuromusculares (parlisis respiratoria). Ancianos: mayor riesgo de oto y nefrotoxicidad, puede ser necesario una reduccin de la dosis. Lactancia: permitida. Nios: puede ocasionar bloqueo neuromuscular. Advertencias especiales: el tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en caso de que el paciente experimente un episodio intenso de sordera, hematuria, respiracin dificultosa, aumento o descenso de la frecuencia de miccin o del volumen de orina, debilidad muscular y/o aumento de la sed. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquier aminoglucsido (alergia cruzada). F.R.F: D. Atraviesa la placenta, alcanzando concentraciones fetales equivalentes al 10-40% de las plasmticas maternas y concentrndose en los riones del feto. Su uso en embarazadas ha evidenciado ototoxicidad fetal irreversible (sordera 16%) y lesiones en el VIII par craneal en proporcin elevada de nios. Efectos adversos. Ms frecuentes: dao vestibular y auditivo (sordera, tinnitus y alteraciones del equilibrio), aumento o disminucin del volumen de orina y/o la frecuencia de miccin, aumento de la sed, prdida del apetito, estomatitis, nuseas o vmitos, neuritis perifrica, neurotoxicidad (contracciones musculares o convulsiones), mareos, cefaleas y ataxia. Menos frecuentes: insuficiencia renal, hematuria, proteinuria, incremento de uremia, necrosis tubular, renal, neuritis ptica, visin borrosa, nistagmus, dolor en punto de inyeccin e hipersensibilidad (rash cutneo, prurito, fiebre y eosinofilia). Raramente: somnolencia, debilidad, depresin respiratoria, eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, alteraciones hepatobiliares y aumento de transaminasas. Interacciones. Bloqueantes neuromusculares y toxina botulnica: aumentan bloqueo neuromuscular, depresin o parlisis respiratoria. Indometacina: aumenta las concentraciones plasmticas de estreptomicina. Antiemticos: enmascaran los sntomas tempranos de toxicidad ve s t i bu l a r. Cefalosporinas, anfotericina B y ciclosporina: aumentan nefrotoxicidad. Diurticos de asa: aumenta ototoxicidad. Vancomicina, teicoplanina y cisplatino: aumentan nefro y ototoxicidad. Neostigmina y piridostigmina: la gentamicina antagoniza su efecto. Beta-lactmicos (administracin concomitante): disminuye eficacia de la estrepto-

Posologa y dosificacin. Va I.V. e I.M. Adultos: 250


mg 500 mg cada 6 hs. 500 mg 1 gr cada 12 hs. Lmite: 2 g/da. TBC: 1 g cada 24 hs. Lmite: 2 g/da. Nios: 20-40 mg/kg/da cada 6-12 hs. TBC: 20 mg/kg/da cada 24 hs. Lmite: 1 g/da. Ancianos: 500 mg-1.5 g/da 500 mg cada 12 hs. Lmite: 2 g/da TBC: 500-750 mg cada 24 hs. Dosis en insuficiencia renal: reduccin de la dosis (porcentaje de la dosis habitual con funcin renal normal) y prolongacin del intervalo. Clcr > 50: 50% cada 24 hs. Clcr 10-50: 50% cada 24-72 hs. Clcr < 10: 50 % cada 72-96 hs. Conservacin. Proteger de la humedad.

1.15.3 Rifampicina

Farmacodinamia. Antibitico bactericida (en concentraciones adecuadas) semisinttico de amplio espectro. Inhibe la sntesis del ARN bacteriano al unirse fuertemente a la subunidad beta de la ARNpolimerasa dependiente del ADN, evitando la unin de la enzima al ADN y bloqueando as la iniciacin de la transcripcin del ARN. Acta preferentemente sobre bacterias Gram (+) incluyendo cepas productoras de betalactamasas, Haemophi lus influenzae, Neisseria spp., Legionella spp., Lis teria, Bacteroides incluyendo fragilis, Clostridium y cocos anaerbicos. Tiene elevada actividad sobre Mycobacterium tuberculosis y algunas atpicas. Generalmente los enterococos y los bacilos Gram (-) aerbicos son resistentes. La resistencia bacteriana se adquiere con la aparicin de mutantes en los cuales la ARN-polimerasa ya no es inhibida por la rifampicina. Es ms frecuente cuando se utiliza como monodroga. Farmacocintica. Buena biodisponibilidad oral (9095%), la suspensin es absorbida en un 50% en pacientes de 3 meses a 3 aos; los alimentos demoran la absorcin pero no la reducen. Alcanza la concentracin mxima plasmtica entre 1,5 y 4 hs. y al final de la infusin para la va I.V. Distribucin: difunde bien a la mayora de los lquidos y tejidos corporales alcanzando concentraciones elevadas en aparato respiratorio, aparato digestivo, hueso y vlvulas cardacas. Es concentrada en bilis. Atraviesa barrera menngea (fundamentalmente inflamadas) y placenta. Al ser liposoluble puede llegar a bacterias y micobacterias sensibles tanto intracelulares como extracelulares. Unin a protenas: 60 a 90%. Biotransformacin: metabolismo heptico

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1.15 QUIMIOTERPICOS DE LA TUBERCULOSIS 60 a 80%, rpidamente desacetilado a metabolitos activos (desacetilrifampicina y otros como formilrifampicina). Vida media: entre 1,5 y 5 hs., menor despus de la administracin repetida. En insuficiencia renal grave 1,8 a 11 hs., con la administracin repetida se reduce entre 2 y 3 hs. En pacientes con disfuncin heptica u obstruccin biliar de 10 a 13 hs. En nios 1,34 a 3,24 hs. durante los primeros 4 das de la terapia y 1,17 a 3,17 hs. durante los 5 a 14. Eliminacin: por va biliar/intestinal. Recirculacin enteroheptica de la rifampicina pero no de su metabolito desacetilado, 60 a 65% aparece en heces. Por va renal 6 a 15% como inalterado, 15% como metabolito activo, 7% como metabolito inactivo. No se elimina por hemodilisis ni por dilisis peritoneal. Indicaciones. Tuberculosis (1 lnea), brucelosis, enfermedad del legionario, infecciones estafiloccicas serias, en combinacin con otras drogas; lepra; profilaxis de meningitis meningoccica e infeccin por Haemophilus influenzae. Precauciones. En disfuncin heptica o aumento de la bilirrubina ajustar la dosis y controlar funcin heptica. No se debe utilizar como monoterapia (resistencia). Aumenta el metabolismo de ciertas hormonas, electrolitos, vitaminas y drogas (induccin de enzimas hepticas). Porfiria. Produce coloracin naranja-rojizo en orina, heces, saliva, sudor y lgrimas. Puede teir permanentemente las lentes de contacto blandas. Utilizar otro mtodo de anticoncepcin en caso de que se est tomando anticonceptivos orales conteniendo estrgenos. Evitar ingesta de alcohol. El tratamiento intermitente (menor de dos veces por semana) o reanudacin despus de perodo de descanso tiene mayor riesgo de reacciones adversas. Evitar uso simultneo con aminosalicilatos. F R.F.: C (los estudios en ani. males han registrado efectos embriotxicos y/o dismorfognicos, se ha relacionado con hemorragia neonatal cuando se administra a la madre en las ltimas semanas del embarazo. Se recomienda profilaxis con vitamina K). Se recomienda no administrar durante el primer trimestre del embarazo. Lactancia: permitida. Nios: uso aceptado. Advertencias especiales: determinaciones de la funcin heptica (transaminasas, fosfatasa alcalina y bilirrubina) pueden estar indicadas antes del tratamiento y a intervalos mensuales o menores. El tratamiento debe ser suspendido en caso que el paciente experimente algn episodio intenso de sndrome tipo gripal (fiebre, escalofros, cefalea,

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dolor seo y/o muscular), as como cansancio excesivo, nuseas y/o vmitos intensos, hemorragias, ictericia y erupciones cutneas. Contraindicaciones. Alergia a la rifampicina. Tratamiento de la enfermedad meningocccica. Efectos adversos. Ms frecuentes: (mayores con el uso intermitente) aumento de transaminasas, diarrea, dispepsia, anorexia, nuseas, vmitos, flatulencia, dolor abdominal, prurito, urticaria, erupciones exantemticas, coloracin naranja-rojizo en orina, heces, saliva, sudor y lgrimas. Menos frecuentes: hematuria, proteinuria, disfuncin renal, alteraciones del ciclo menstrual, trombocitopenia, leucopenia, anemia hemoltica, shock, cefalea, ataxia, mareos, cambios en el comportamiento, astenia, somnolencia, parestesias, disnea, diplopa, visin borrosa, mialgias, artralgias, hepatitis, sndrome tipo gripal, dolor e induracin en el sitio de inyeccin. Raramente: hipersensibilidad. Interacciones. Reduce la eficacia de los anticonceptivos orales (recomendar la utilizacin de un mtodo no hormonal alternativo). Estimula el metabolismo de azatioprina, cloranfenicol, cimetidina, clofibrato, corticesteroides, anticoagulantes orales, ciclosporina, dapsona, diazepam, doxiciclina, fluconazol, haloperidol, itraconazol, ketoconazol, metadona, hipoglucemiantes orales, fenitona, quinina, sulfasalazina, tiroxina, teofilina, zidovudina, betabloqueantes, digitlicos, disopiramida, lorcainida, mexiletina, propafenona, quinidina, tocainida y bloqueantes clcicos. Anticidos, clofazimina y dapsona disminuyen la biodisponibilidad de rifampicina. La coadministracin con ketoconazol disminuye los niveles sricos de rifampicina. Posologa y dosificacin. V.O. (se debe administrar en ayunas, preferentemente con 240 mL de agua) o I.V Adultos: como antibacteriano 300-600 mg ca. da 12 hs. TBC: 10 mg/kg cada 24 hs. Lmite: 600 mg/da. Profilaxis meningococo: 600 mg cada 12 hs. por 2 das. Profilaxis Haemophilus influenzae: 600 mg cada 24 hs por 4 das. Nios: como antibacteriano, 10-20 mg/kg/da cada 12-24 hs. Lmite: 600 mg/da. TBC: 10-20 mg/kg/da cada 24 hs. Lmite: 600 mg/da. Profilaxis meningococo: 20 mg/kg/da cada 12 hs. por 2 das. Lmite 600 mg/da. Profilaxis Haemophilus influenzae: 20 mg/kg/da cada 24 hs por 4 das. Lmite: 600 mg/da. RN: TBC: 10-20 mg/kg/da cada 24 hs. Lmite: 600 mg/da. Profilaxis meningococo: 10 mg/kg/da cada 12 hs. por 2 das. Lmite 600 mg-

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS ra sea el peso. Todos los pacientes tratados con pirazinamida deben ser sometidos a estudios de la funcin heptica, antes, durante y despus de administrarles la droga.

/da. Profilaxis Haemophilus influenzae: 10 mg/kg/da cada 24 hs por 4 das. Lmite: 600 mg/da. Dosis en insuficiencia renal: reduccin de la dosis (% de la dosis habitual con funcin renal normal) y prolongacin del intervalo. Clcr > 50: 600 mg cada 24 hs. Clcr 10-50: 300-600 mg cada 2448 hs. Clcr < 10: 300-600 mg cada 48 hs. Conservacin. Proteger de la luz y la humedad, a menos de 25 C.

1.15.5 cido para-aminosaliclico (PAS)

Farmacodinamia. El cido para-aminosaliclico es un


agente bacteriosttico, altamente selectivo y efectivo contra el Mycobacterium tuberculosis. Es una droga de segunda lnea, en razn de que los nuevos agentes disponibles tienen mayor actividad y efectos adversos mejor tolerados; de all que su utilizacin es indicada en caso de resistencia. Tambin es una droga de investigacin para tratamiento y mantenimiento de remisin de la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerativa. Farmacocintica. La concentracin pico, luego de una dosis de 4 gramos, es de 20 mcg/mL, la que se alcanza en un lapso de 6 hs. Se distribuye en la mayora de los tejidos y fluidos corporales, con una unin proteica de 50 a 60 por ciento. Es metabolizado a acetil-PAS que es inactivo y se elimina por orina. Tiene una vida media de 1,6 hs. Indicaciones. Agente de segunda lnea para Tuberculosis. Precauciones. No se recomienda su uso en pacientes con enfermedad renal terminal y es mandatorio el ajuste de dosis en quienes tienen alterada la funcin renal. Debe administrarse con precaucin en casos de insuficiencia heptica, lcera pptica, funcin renal alterada y fallo cardaco congestivo (la formulacin sdica). Contraindicaciones. Ver Precauciones. Efectos adversos. Ms comunes comprometen el aparato gastrointestinal e incluyen nuseas, vmitos, diarrea y anorexia. Otros: hipersensibilidad y trombocitopenia. Interacciones. Efectos adversos aditivos con salicilatos. Los uricosricos incrementan su toxicidad. Posologa y dosificacin. La dosis para el tratamiento de la TBC es de 4 gr, 3 veces al da. Las cpsulas de liberacin prolongada no deben masticarse y deben mezclarse con manzana rallada, yogurt o bebidas cidas. La dosis en nios es de 150 mg/kg/da, hasta un mximo de 12 g. La formulacin sdica puede administrarse en 2 o 4 dosis diarias.

1.15.4 Pirazinamida

Farmacodinamia. Es la pirazina sinttica anloga de


la nicotinamida. Muestra actividad bacteriosttica in vitro solamente con pH ligeramente cido. Cuando se usa como nica droga, se desarrolla resistencia rpidamente. Farmacocintica. La pirazinamida se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal y tiene amplia distribucin en todo el cuerpo. La droga se excreta principalmente por filtracin glomerular. Indicaciones. Tuberculosis (1 lnea), en combinacin con otras drogas. Interacciones. La pirazinamida antagoniza el efecto de los uricosricos. Precauciones. Disfuncin heptica: monitorear funcin heptica; DBT; gota (evitar en ataque agudo). Contraindicaciones. Disfuncin heptica o porfiria. Efectos adversos. La pirazinamida inhibe la excrecin de uratos y puede producir hiperuricemia. Ha precipitado gota aguda. La teraputica simultnea con aspirina puede reducir o prevenir la hiperuricemia inducida por la pirazinamida. Segn informes, el cido aminosaliclico tambin previene la hiperuricemia, mientras que el probenecid no sera tan efectivo en este sentido. El efecto secundario ms comn y ms serio de la pirazinamida es la lesin heptica; los signos y sntomas de enfermedad heptica aparecen en alrededor del 15% de los pacientes despus que se administran 3 g por da por va oral; en el 2-3% de los casos aparece ictericia y son raros los casos de muerte por necrosis heptica. La elevacin de las transaminasas plasmticas, glutmico-oxalactica y glutmico-pirvica es la primera anomala producida por la droga. Entre otros efectos indeseables observados, la pirazinamida puede producir: artralgia, anorexia, nuseas y vmitos, disuria, malestar y fiebre. Posologa y dosificacin. Diaria: 20 a 35 mg/kg/da por boca, en 3 4 tomas igualmente espaciadas. La cantidad mxima diaria posible es de 3 g cualquie-

1.15.6 Etambutol

Farmacodinamia. Tuberculosttico de actividad se-

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1.15 QUIMIOTERPICOS DE LA TUBERCULOSIS mejante a isoniazida. Por va parenteral es superior a la estreptomicina. Farmacocintica. Aproximadamente del 75 al 80% de una dosis oral se absorbe a nivel del tracto gastrointestinal; las concentraciones plasmticas en el hombre son mximas de 2 a 4 hs. despus de administrada. Se concentra en los eritrocitos en relacin 2:1 con respecto al plasma. Su vida media es de entre 3 y 4 hs. El 50% de una dosis ingerida de etambutol se excreta sin cambios por la orina en 24 hs., el clearance renal de etambutol es aproximadamente de 7mL/min./kg, lo que indica que la droga se excreta por secrecin tubular adems de filtrarse. Indicaciones. Droga de primera lnea para el tratamiento de tuberculosis, en combinacin con otras drogas. Precauciones. Reducir dosis en disfuncin renal y monitorear su concentracin srica si el clearance de creatinina es menor a 30ml/min; gerontes; nios pequeos. Realizar un examen oftalmolgico al iniciar la terapia, cuando hay compromiso ocular previo o si se usan dosis mayores de 15 mg/kg/da. Contraindicaciones. Neuritis ptica, visin pobre. Efectos adversos. El etambutol puede aumentar los niveles de urato srico en una proporcin significativa de pacientes, quiz por disminucin de la depuracin renal de cido rico. Este efecto indeseable aumenta con isoniazida y piridoxina. Este agente produce muy pocas reacciones. Menos del 2% de casi 2000 pacientes que recibieron 15 mg/kg de etambutol tuvieron reacciones adversas. De ellos, el 0,8% sufri disminucin de la agudeza visual, el 0,5% tuvo rash y el 0,3% fiebre. El efecto secundario ms importante es la neuritis ptica, que produce disminucin de la agudeza visual y prdida de la capacidad para diferenciar el color rojo del verde. La recuperacin se produce al retirar la droga. Otros efectos secundarios observados son: prurito, dolores articulares, molestias gastrointestinales, dolores abdominales, cefalea, mareos, confusin mental, desorientacin y posibles alucinaciones. Raras veces se observan hipoestesias y parestesias de los dedos por neuritis perifrica. Anafilaxia y leucopenia. Posologa y dosificacin . V.O.: 15-25 mg/kg/da en 1 toma. Conservacin. En recipientes de cierre hermtico.

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Farmacodinamia. Farmacocintica. Ver cada droga


por separado 1.15.3, 1.15.1 y 1.15.4.

Indicaciones. Asociacin de primera eleccin en el


tratamiento de la tuberculosis.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver cada droga por separado 1.15.3,
1.15.1 y 1.15.4.

Posologa y dosificacin. Adultos o mayores de 15


aos con peso mayor a 50 kg, cuatro comprimidos diarios, en toma nica, 1 h antes 2 hs. despus de las comidas. Adultos o mayores de 15 aos con peso menor a 50 kg, tres comprimidos diarios, en toma nica, 1 h antes 2 hs. despus de las comidas. Cada comprimido contiene rifampicina 150 mg, isoniacida 75 mg y pirazinamida 400 mg. En menores de 15 aos pudiese no ser conveniente la asociacin, dado que en pediatra se usan dosis mayores de isoniacida.

1.15.8 Rifampicina + Isoniacida


Ver cada droga por separado 1.15.3 y 1.15.1.

Indicaciones. Tuberculosis. Posologa y dosificacin. Contiene 300 mg de rifampicina y 150 mg de isoniacida, se debe administrar 1 2 cpsulas, una vez por da.

1.16 Quimioterpicos para la Enfermedad de Chagas


1.16.1 Benznidazol
s

Farmacodinamia. El benznidazol es uno de los derivados del 5-nitroimidazol (relacionado con el metronidazol) con efectividad en la fase chagsica aguda. Tiene una toxicidad selectiva para los organismos anaerobios o microaerfilos, y para las clulas anxicas o hipxicas. Farmacocintica. Se absorbe desde el tracto gastrointestinal. Su concentracin plasmtica pico de 2,54 mg/mL se alcanza luego de 3 a 4 hs. de la administracin de una dosis oral nica de 100 mg. Su vida media es de alrededor de 12 hs. y se une a protenas en un 44%. Indicaciones. El benznidazol es capaz de suprimir la parasitemia, mejorando o curando el estado agudo de la enfermedad de Chagas-Mazza, ejerciendo un escaso o nulo efecto en la fase crnica de la enfermedad. El Tripanosoma cruzi es especialmente vulnerable a las drogas que forman radicales libres intracelulares, el benznidazol (como el nifurtimox)

1.15.7 Rifampicina + Isoniacida + Pirazinamida

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114

Captulo 1: ANTINFECCIOSOS mg/kg/da en 4 tomas, durante 15 das, seguido de 15 mg/kg/da en 4 tomas divididas, durante 75 das. Nios de 11 a 16 aos: 14,5 a 15 mg/kg/da en 4 tomas por igual tiempo. Adultos: 5 a 7 mg/kg/da durante dos semanas; la dosis se aumenta en 2 mg/kg/da a intervalos de 2 semanas, hasta llegar a 10-12 mg/kg/da.

posee esta capacidad, aunque su toxicidad puede limitar su empleo prolongado.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Con dosis mayores a las recomendadas actualmente se observaron casos de polineuropata y dermatitis purprica progresiva. Las manifestaciones de intolerancia son frecuentes, especialmente cutneas (prurito generalizado, urticaria, exantema y edema rojo pruriginoso). Se contraindica en embarazo. Posologa y dosificacin. Dosis por V.O., 50 mg cada 12 hs. 10 mg/kg por 30 das. Conservacin. Comprimidos: conservar entre 15 y 30 C, en recipientes de cierre hermtico, resistentes a la luz.

1.17 Quimioterpicos para toxoplasmosis


1.17.1 Pirimetamina
flico.
s

Farmacodinamia. Interfiere el metabolismo del cido Farmacocintica. Se absorbe bien despus de la administracin oral. El compuesto se acumula sobre todo en los riones, pulmones, hgado y bazo. Se elimina lentamente por orina. Se excreta tambin por la leche y su vida media es de cuatro das. Indicaciones. Malaria por Plasmodium falciparum sensible (solamente en combinacin con sulfadoxina); toxoplasmosis (con sulfamidas). Precauciones. Disfuncin heptica o renal; suplementos de folato en embarazo, lactancia, hemogramas prsidicos con tratamiento prolongado. Se recomienda hacer controles hematolgicos peridicos. Contraindicaciones. Primer trimestre de embarazo. Efectos adversos. Entre los sntomas txicos se han observado erupciones cutneas y depresin hematopoytica. Puede esperarse que las dosis excesivas produzcan una anemia megaloblstica semejante a la de la deficiencia del cido flico, fcilmente reversible al suspender el tratamiento o administrar cido flico (ver leucovorina clcica). Dosis elevadas de la combinacin pirimetamina-sulfadiazina han provocado una supresin de la mdula sea, registrndose en pocos casos anemia aplstica. Interacciones. La pirimetamina interfiere en el metabolismo del cido flico en el parsito y tericamente la administracin de cido flico inhibira su efecto. El efecto antifolato se incrementa con trimetoprima metotrexato y fenitona. Antagoniza el efecto anticonvulsivante de la fenitona. Prolongara la vida media de la zidovudina. La administracin de cido paraaminobenzoico (PABA) interferira en la accin de la pirimetamina contra el toxoplasma. La pirimetamina puede desplazar a la quinina de sus sitios de unin con las protenas plasmticas y provocar aumento de quinina libre

1.16.2 Nifurtimox

Farmacodinamia. El nifurtimox es tripanomicida


contra las formas tripomastigote y amastigote de Trypanosoma cruzi. La exposicin a concentraciones de 1 uM de la droga, alarga considerablemente el ciclo intracelular daando los amastigotes. La accin tripanomicida de la droga (al igual que otra nitroheterocclica como el benznidazol) parece estar relacionada con la capacidad de formar radicales qumicamente reactivos que generan productos de oxgeno parcialmente reducidos con accin txica, tales como superxido, perxido de hidrgeno y radicales hidroxilos. El T. cruzi al carecer de determinadas enzimas se convierte en extremadamente vulnerable al perxido de hidrgeno. Farmacocintica. El nifurtimox se absorbe bien administrado por va oral. Indicaciones. Tripanosomiasis por el T. cruzi. Es efectivo en las etapas agudas de la enfermedad pues provoca la desaparicin de la parasitemia y la mejora de los sntomas con curaciones en ms del 80% de los tratados.

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones. Efectos adversos. Son bastante frecuentes. Desde


manifestaciones de reacciones de hipersensibilidad tales como dermatitis, ictericia y anafilaxia y complicaciones relacionadas con el tracto gastrointestinal y sistema nervioso central y perifrico (neuropata perifrica, cefalea, trastornos psquicos y excitacin nerviosa central). Se han registrado casos de leucopenia y disminucin del nmero de espermatozoides. Posologa y dosificacin. Enfermedad de Chagas aguda. Recin nacidos: nios 1 a 10 aos 15-20

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1.17 QUIMIOTERPICOS PARA TOXOPLASMOSIS en sangre.

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Farmacocintica: Dentro de sus ventajas se encuentra el hecho de que presenta una larga permanencia en los tejidos. Luego de 12 hs. de la administracin de 1 gramo, se han encontrado niveles de 0,25 ug/mL en plasma, existiendo concentraciones superiores en prstata, saliva, hueso y cavidades purulentas. Su vida media es de 5 a 6 hs. Se utiliza en el tratamiento de la toxoplasmosis, como droga alternativa de la pirimetamina. Indicaciones: Toxoplasmosis durante el embarazo. En estos casos debe administrarse este antibitico tan pronto como se realice el diagnstico y debe continuarse durante todo el embarazo. Tambin se ha utilizado en la profilaxis de la meningitis meningocccica donde parece eficaz para erradicar al meningococo en los portadores nasofarngeos. Tambin se ha utilizado con resultados dispares en la criptosporidiosis crnica. Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones: Ver Eritromicina 1.10.1 Efectos adversos: Ver Eritromicina 1.10.1 Las reacciones adversas ms frecuentes son alteraciones gastrointestinales y reacciones de hipersensibilidad, principalmente cutneas. Posologa y dosificacin: V.O. Adultos: 500 a 750 mg 4 veces al da. Conservacin: Recipientes de cierre hermtico.

Posologa y dosificacin. V. O. Adultos: 100 mg inicial, luego 25 mg/da. En caso de combinacin se aconseja: sulfadiazina 2 g como dosis inicial, luego 1 g cada 4 a 6 hs. durante 3 a 4 semanas, unos 25 mg/da de pirimetamina. Conservacin. Recipientes de cierre perfecto, resistentes a la luz.

1.17.2 Sulfadiazina

Farmacodinamia. Como todas las sulfonamidas es un


anlogo estructural y antagonista competitivo del PABA, con lo que interfiere con la sntesis bacteriana de cido flico. Farmacocintica. Luego de la administracin oral se absorbe rpidamente y se observan niveles pico dentro de las 3 a 6 hs. La unin a protenas es del 45%. La excrecin se realiza por rin como droga acetilada o inalterada. La vida media es de 17 hs. Indicaciones. La sulfadiazina es la droga preferida para la nocardiosis y linfogranuloma venreo. Profilaxis de la recurrencia de fiebre reumtica en hipersensibilidad a penicilina; junto con pirimetamina en toxoplasmosis. Precauciones. Ver Sulfametoxazol-Trimetoprima 1.12.1. La sulfadiazina es menos soluble en orina que cualquier otra sulfonamida, por ello el riesgo de cristaluria es mayor y los pacientes deben mantenerse bien hidratados para asegurar un volumen urinario adecuado. La alcalinizacin de la orina aumenta la solubilidad. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver 1.12.1. Reduce la concentracin plasmtica de ciclosporina y aumenta la toxicidad de metotrexato. Posologa y dosificacin. V.O. Adultos: 2 a 4 g iniciales y luego 1 g cada 4 a 6 hs. Nios e infantes mayores de dos meses: 75 mg/kg como dosis de carga y luego 150 mg/kg/da divididos en 4 a 6 tomas. La duracin del tratamiento de la nocardiosis es de 4 a 6 meses o ms. Conservacin. Recipientes de cierre perfecto y fotorresistentes.

1.18 Quimioterpicos para Lepra


1.18.1 Dapsona
s

Farmacodinamia: El mecanismo de accin de la


dapsona es probablemente semejante al de las sulfonamidas, pues ambas poseen aproximadamente la misma gama de actividad antibacteriana y ambas tienen como antagonista al cido paraaminobenzoico. Recordar que las sulfonamidas son anlogas estructurales y antagonistas competitivas del cido paraaminobenzoico (PABA), y por ello evitan la utilizacin bacteriana normal del PABA para la sntesis de cido flico (cido pteroilglutmico, PGA). Farmacocintica: La dapsona se absorbe del tracto gastrointestinal en forma lenta y casi completa. Su vida media de eliminacin es de entre 10 y 50 hs (promedio 28 hs). Aproximadamente el 70% de la droga se liga a protenas plasmticas. Concentraciones mximas se alcanzan entre 1 y 3 hs. despus de su administracin. Se distribuye en el agua corporal y est presente en todos los tejidos, tendien-

1.17.3 Espiramicina

Farmacodinamia: La espiramicina es un macrlido


con actividad antibacteriana menor que otros antibiticos del mismo grupo, por lo que su importancia clnica es escasa.

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS

do a retenerse en piel, msculos, y especialmente en el hgado y rin. Entre el 70 y el 80% de la dosis se excreta sin cambios por la orina. Indicaciones. Lepra, dermatitis herpetiforme; neumona por Pneumocystis carinii. Precauciones: Enfermedad cardaca o pulmonar; anemia (tratar las anemias severas previamente); susceptibilidad a hemlisis, incluyendo dficit de G6PD bebs susceptibles estn en riesgo surante la lactancia; embarazo. En tratamientos a largo plazo, los pacientes deben ser instruidos para reconocer signos de trastornos hematolgicos y solicitar inmediatamente atencin mdica si se desarrollaran signos y sntomas como fiebre, dolor de garganta, rash, lceras bucales, prpura, hematomas o sangrado. Contraindicaciones: Porfiria. Efectos adversos: El ms comn es la hemlisis en grado variable. Se desarrolla en casi todas las personas tratadas con 200 a 300 mg de dapsona por da. Tambin es comn la metahemoglobinemia. Es habitual la menor supervivencia de los glbulos rojos durante el uso de sulfonas, presumiblemente por efecto de su actividad oxidante relacionado con la dosis. Anorexia, nuseas y vmitos pueden seguir a la administracin oral de sulfonas. Se han publicado casos aislados de cefalea, crisis ansiosa, insomnio, visin borrosa, parestesia, neuropata perifrica reversible, fiebre, hematuria, prurito y psicosis. Ocasionalmente puede producir un sndrome tipo mononucleosis infecciosa. Exacerbacin de la lepra lepromatosa por reaccin anloga a la de Jarish-Herxheimer. Interacciones: Las rifamicinas reducen la concentracin plasmtica de la droga, mientras que el amprenavir la incrementa. El uso concomitante con trimetoprima incrementa las concentraciones plasmticas de ambas drogas. El probenecid disminuye la excrecin de la droga, por lo que aumenta el resgo de efectos colaterales. Posologa y dosificacin: V.O. Adultos: para lepra lepromatosa, 100 mg/da combinado con 600 mg/da de rifampicina. Para lepra tuberculoide o indeterminada: 50-100 mg/da por 2 aos. Nios: 1,4 mg/kg/da. Conservacin: Recipientes resistentes a la luz.

Farmacocintica: Se absorbe el 45-70% despus de


su administracin oral. Es extremadamente hidrofbica y es retenida por los tejidos por perodos prolongados. Vida media: 70 das. Se metaboliza a dos metabolitos y aproximadamente del 11 al 59% se excreta en las heces despus de 3 das. Indicaciones: Lepra. Interacciones: Si se administra con rifampicina puede disminuir la absorcin de rifampicina y se retrasa el pico plasmtico de la misma. Precauciones: Disfuncin heptica y renal; embarazo y lactancia; puede decolorar las lentes de contacto; discontinuar si existe dolor abdominal persistente y diarrea. Efectos adversos: Nuseas, vmitos, dolor abdominal; cefaleas, astenia; coloracin marrn-negruzca de lesiones y piel incluyendo reas expuestas a la luz; decoloraciin reversible del cabello; coloracin rojiza de las heces, orina y otros fluidos corporales; rash, prurito, fotosensibilidad, erupsiones acneiformes; anorexia, enteropata eosinoflica, leo intestinal, sequedad ocular, disminucin de la visin, pigmentacin macular y crnea subepitelial; hiperglucemia, prdida de peso, infarto esplnico, linfadenopata. Posologa y dosificacin: La dosis usual de adultos para el tratamiento de todas las formas de lepra es 100 mg/da, se utiliza en combinacin con otras drogas antileprosas para prevenir la resistencia al frmaco. El control de reacciones leprosas puede requerir el uso de dosis de 200 mg/da. Dosis por encima de 200 mg/da no son recomendables. Puede administrarse con las comidas. Conservacin: En recipientes de cierre perfecto protegido de la luz.

1.18.3 Talidomida
Farmacodinamia: La talidomida es una droga inmunomoduladora.

Farmacocintica: Los estudios son muy limitados.


Las concentraciones plasmticas picos ocurren en 3 a 6 hs, tras la administracin oral. La eliminacin primariamente es no renal; slo menos del 1% se recupera de orina sin modificaciones. Tiene una vida media de eliminacin de 5 a 7 hs. Indicaciones: De eleccin para el eritema nodoso leproso (reacciones leprosas tipo II). Tambin es de utilidad en el rechazo crnico, lceras aftosas, sndrome de Behcet, lupus discoide y prrigo actnico y en algunas patologas neoplsicas. En estudios fa-

1.18.2 Clofazimina
vidad antimicobacteriana y antiinflamatoria.

Farmacodinamia: Es un agente anti-leproso con acti-

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1.19 ANTIHELMNTICOS se II, ha demostrado utilidad en mieloma mltiple.

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Precauciones. No obstante los bien conocidos efectos teratognicos de la talidomida, la droga ha sido puesta en consideracin en razn de su actividad inmunomoduladora y por sus efectos antiangiognicos. Sin embargo, la amenaza de su potencial neuropata irreversible limita su uso en la mayora de las indicaciones, salvo en casos de pacientes refractarios a otros regmenes. En todas las indicaciones, la talidomida slo se prescribe a hombres y mujeres que potencialmente no engendrarn hijos. Debe efectuarse controles regulares para la deteccin temprana de la neuropata. Detectado el primer signo de la misma, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente pues es la nica posibilidad de recuperacin. Debe utilizarse con precaucin en enfermos bradicrdicos y en quienes operan maquinaria compleja o peligrosa. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la misma y en mujeres embarazadas o en quienes pudiesen embarazarse, salvo que utilicen dos mtodos anticonceptivos. Efectos adversos: La talidomida puede causar hipotensin ortosttica, vrtigos, leucopenia con neutropenia e incrementar la carga viral en pacientes HIV+. Debe tenerse muy presente que las malformaciones fetales son severas y pueden ocurrir con una sola dosis. La aprobacin en Estados Unidos data de 1998 y se dispensa bajo un estricto control de frmaco vigilancia. Interacciones. Puede aumentar la actividad sedante de barbitricos, alcohol, clorpromazina, reserpina. Posologa y dosificacin: La dosis inicial para eritema nodoso leproso es de 100 a 300 mg diarios, administrados con agua, preferentemente al acostarse y al menos 1 h despus de cena. El tratamiento continua hasta que los signos y sntomas remiten, usualmente en dos semanas. Para las dems indicaciones, las dosis de la talidomida varan entre 50 a 400 mg diarios.

Se metaboliza en el hgado, se elimina por bilis en forma inalterada y se excreta por heces. Amplia unin a protenas. Indicaciones. Trichuris-trichiura y Ancylostoma duodenale. Es de segunda eleccin, despus del pamoato de pirantelo, para la ascaridiasis, enterobiasis o para el Necator americano. De accin promisoria en hidatidosis, triquinosis o infestaciones por tenia bovinas o porcinas. Precauciones. Lactancia. Contraindicaciones. Embarazo. Alergia a la droga. Efectos adversos. Puede producir dolor abdominal y diarrea en casos de infestacin masiva y eliminacin de vermes. Interacciones. Sus concentraciones sricas aumentan con cimetidina y disminuyen con fenitona y carbamazepina. Posologa y dosificacin. V.O., adultos: 100 mg para enterobiasis (una dosis); 100 mg cada 12 hs, durante 3 das, en ascaridiasis, trichuriasis y uncinariasis. Nios mayores de 2 aos: igual que adultos. Conservacin. Proteger de la luz.

1.19.2 Albendazol

Farmacodinamia. Es un antihelmntico benzimidazlico que posee actividad frente a trematodos, cestodos y nematodos. Su mecanismo de accin involucra ciertas alteraciones en la captacin y la utilizacin de los hidratos de carbono por el parsito. Farmacocintica. La absorcin digestiva de albendazol es moderada, por lo cual se lo est utilizando en localizaciones parasitarias, como ser hidatidosis heptica y pulmonar. No bien absorbido, se transforma en su metabolito activo, el albendazol sulfxido (vida media de 8 y 1/2 hs), que se excreta inalterado por va digestiva, por lo que el efecto antiparasitario se realiza en la luz intestinal y en el nivel sistmico. Indicaciones. Oxiuriasis, ascaridiasis, anquilostomiasis, trichiuriasis, estrongiloidosis, teniasis, himenolepiasis. Parasitosis intestinales mltiples. Hidatidosis. Precauciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver mebendazol 1.19.1.Puede producir vrtigos, cefaleas, dolor epigstrico, boca seca, fiebre, prurito, vmitos y diarrea. Contraindicaciones. Embarazo, lactancia, epilepsia, hipersensibilidad hacia los derivados benzimidazlicos.

1.19 Antihelmnticos
1.19.1 Mebendazol
s

Farmacodinamia. Droga de accin antihelmntica.


Enterobiasis, ascaridiasis, trichuriasis y uncinariasis. Inhibe la captacin de glucosa por el helminto, sin alterar la glucemia del husped. Farmacocintica. Debido a su alto primer paso de eliminacin, su biodisponibilidad es baja (2 a 3%).

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS Ver Mebendazol 1.19.1.

Posologa y dosificacin. La dosis usual para adultos


y nios mayores de 2 aos es de 400 mg como dosis simple. En estrongiloidiosis se administran 400 mg diarios, durante tres das consecutivos. Conservacin. Proteger de la luz.

Posologa y dosificacin. Para el tratamiento de la enterobiasis, en adultos y nios, la dosis es de 100 mg, como dosis nica por VO., pudindose repe. tir la misma en 2 3 semanas. Para ascaridiasis, trichuriasis y otras parasitosis, la dosis es de 100 mg, 2 veces diarias por 3 das.

1.19.3 Tiabendazol
Farmacodinamia. El tiabendazol es un agente antiparasitario, til en el tratamiento de varios helmintos. Farmacocintica. La absorcin oral produce niveles plasmticos en una hora. Se elimina casi el 90% por rin y el 5% por heces, en ambos casos sin modificaciones. Sufre un extenso metabolismo heptico. Indicaciones. Principalmente tratamiento de la estrongiloidiosis, larva migrans cutnea y visceral y en la triquinosis. Tambin ascaridiasis, enterobiasis, trichuriasis y uncinariasis, cuando no existen los agentes de primera eleccin o se desea una segunda alternativa. En solucin al 10% es eficaz para escabiosis. Dado que puede ser considerado intercambiable con el mebendazol, se prefiere ste ltimo por menores efectos adversos. Precauciones. En infecciones mixtas con scaris, en pacientes deshidratados o desnutridos, en enfermos renales, hepticos oanmicos. Contraindicaciones. Tratamiento prof ilctico de oxiuriasis. Efectos adversos. Ms frecuentes: reacciones psicticas, nuseas, vmitos, hematuria, colestasis intra heptica, rash, necrlisis epidrmica, prurito y mialgias. Interacciones. Aumenta las concentraciones sricas de teofilina (reducir la dosis de teofilina a la mitad). Posologa y dosificacin. La dosis oral adulto es de 1,5 gr, en 2 dosis diarias, de 2 a 7 das. La dosis peditrica es peso dependiente, y administradas en 1 2 dosis. Las tabletas deben ser masticadas antes de deglutirse. La eficacia y seguridad en nios con peso menor a 15 kg no ha sido establecida. Cada condicin requiere una dosis especfica. Estrongiloidiosis y larva migrans cutnea: dos dosis diarias, por dos das seguidos. Estrongiloidiosis diseminada: dem, pero por cinco das seguidos. Triquinosis: dem, por dos a cuatro das seguidos. Larva migrans visceral: dem, pero por siete das seguidos. Conservacin. Recipientes fotorresistentes.

1.19.5 Pirantelo, pamoato

Farmacodinamia. El pamoato de pirantelo y sus anlogos son agentes bloqueantes neuromusculares. Producen una activacin nicotnica marcada y persistente, la cual da por resultado una parlisis espstica del parsito. Farmacocintica. Se absorbe poco en el tracto gastrointestinal, lo que contribuye a su accin selectiva sobre los nematodes gastrointestinales. Menos del 15% se excreta por orina como droga inalterada y metabolitos. La mayor proporcin de las dosis se recupera en heces. Indicaciones. Primera eleccin en Ascaris lumbricoi des y Enterobius vermicularis. Tambin se han obtenido altas tasas de curacin en Ancylostoma duodenalis y Necator americanus. Es inefectivo contra Trichiuris trichiura. Precauciones. Pacientes con alteraciones de la funcin heptica. Contraindicaciones. Embarazo. Nios menores de 2 aos. Efectos adversos. Administrada por va oral, presentan efectos adversos solamente con altas dosis. Ocasionalmente se observan sntomas gastrointestinales leves y pasajeros. Tambin puede producir cefalea y rash cutneo. Interacciones. No utilizar con piperazina, pues sus efectos se antagonizan. Posologa y dosificacin. V.O., adultos y nios: 11 mg/kg en una nica dosis (mximo 1 g). En la oxiuriasis es conveniente repetir la dosis a las dos semanas. Conservacin. Recipientes resistentes a la luz.

1.19.6 Pirvinio, pamoato


en el tubo digestivo.

Farmacocintica. No se absorbe significativamente Indicaciones. Es una droga de uso en la enterobiasis.


Una sola dosis cura hasta el 96% de los casos pero, como las reinfecciones son comunes, es recomendable una segunda dosis tres semanas despus.

1.19.4 Flubendazol

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1.20 OTROS ANTIPARASITARIOS Sin embargo, la curacin no puede confirmarse hasta que un lavado perianal, o la prueba de la tira de celofn, estn libres de huevos durante cinco a seis semanas. La administracin diaria durante 57 das puede ser efectiva en estrongiloidiosis. Efectos adversos. Puede producir dolor abdominal, vmitos y raramente fotosensibilidad. Interacciones. Las heces se tien de un color rojizo brillante. Posologa y dosificacin. V.O., adultos y nios: una dosis de 5 mg/kg en enterobiasis y repetir a las 3 semanas. En estrongiloidiosis: 5 mg/kg/da durante siete das. Las tabletas deben ser tragadas y no masticadas. No exceder de 350 mg/da. Conservacin. Recipientes de cierre hermtico, resistentes a la luz.

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dad del praziquantel, mientras que la cimetidina la aumenta. Posologa y dosificacin. La dosis usual para esquistosomiasis japonicum y mekongi, en adultos y nios mayores de 4 aos (mayores de 20 kg) es 60 mg/kg/da, oralmente en tres dosis por un da. Para esquistosoma haematobium o mansoni, 40 mg/kg/da, oralmente en dos dosis por un da y 75mg/kg/da por un da para otros cestodes. Una dosis de 5-10 mg/kg es eficaz (tasa de cura 95%) en teniasis y difilobotriasis. Conservacin. Recipientes fotorresistentes.

1.20 Otros antiparasitarios


1.20.1 Furazolidona
s

1.19.7 Prazicuantel

Farmacodinamia. La furazolidona interfiere con varios sistemas enzimticos bacterianos. La resistencia es mnima. Este nitrofurano es efectivo en el tratamiento de la giardiasis. Las tasas de curacin son superiores al 90%. Farmacocintica. Se ha propuesto un metabolismo rpido y amplio probablemente en intestino. Indicaciones. Giardiasis. Precauciones. Deficiencia de G6PD; nios menores de 1 ao (sistema enzimtico inmaduro). Su administracin tambin produce inhibicin marcada de la monoaminooxidasa y por lo tanto puede ocurrir una reaccin hipertensiva. Contraindicaciones. No debe administrarse a lactantes menores de un mes por la inmadurez de sus sistemas enzimticos. Efectos adversos. Pueden producirse nuseas y vmitos. Puede causar hemlisis en pacientes con deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa. Interacciones. Alcohol (efecto tipo disulfiram). La ingesta con aminas simpaticomimticas o alimentos que contengan tiramina puede precipitar una crisis hipertensiva (inhibicin MAO). Posologa y dosificacin. V. O., adultos: 400 mg/da divididos en 4 tomas durante 7 das. Nios: 5 mg/kg/da divididos en 4 dosis durante 7 das. La forma lquida es la preferida para su uso en nios. Conservacin. Recipientes de cierre hermtico, resistentes a la luz. Evitar exposicin a luz solar directa.

Farmacodinamia. El prazicuantel es un agente oral,


del tipo de las pirazinoisoquinolinas, activo contra las infecciones por esquistosomas y tambin contra otros trematodes y cestodes. Farmacocintica. Es rpida y completamente absorbida (80%) con picos de concentracin alcanzados en 1 a 3 hs. La vida media de eliminacin es de 1 a 1,5 hs para el componente principal y de 4 a 5 hs para los metabolitos. Sufre un extenso metabolismo heptico con excrecin, en 24 hs, del 80% de la dosis por rin. Tiene una escasa penetracin (15% a 20%) en el lquido cerebroespinal. Aumenta su concentracin plasmtica al administrar con alimentos ricos en carbohidratos. Indicaciones. Agente antihelmntico de eleccin en todas las formas de esquistosomiasis, tanto en estado agudo como en pacientes con compromiso hepatoesplnico extenso. Adems, es utilizado para infecciones por tenias. Precauciones. Advertir a los pacientes que puede causar vrtigo y somnolencia, si esto ocurre no deben manejar mquinas durante el tratamiento y hasta 24 hs despus del mismo. Contraindicaciones. Cisticercosis ocular por el riesgo de dao ocular irreparable. Efectos adversos. Los ms frecuentes son de orden gastrointestinal. Deben mencionarse nuseas, vmitos y dolor abdominal, los que se minimizan dando la droga en dosis divididas. Interacciones. Su concentracin srica disminuye a la mitad en presencia de dexametasona. La carbamazepina y la fenitona reducen la biodisponibili-

1.20.2 Metronidazol
Ver 1.14.1.

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120

Captulo 1: ANTINFECCIOSOS dad de otro tipo de procedimientos. No se recomienda un bao caliente pues este puede facilitar el pasaje hacia la sangre desde su lugar de accin sobre la piel. Reacciones adversas. Usualmente leves por agravarse temporariamente la urticaria. Posologa. Oncocercosis. Una dosis oral nica de 150mcg/kg/da produce una reduccin prologada de niveles de microfilaria. Debe repetirse el tratamiento en intervalos de 6 12 meses dependiendo de los sntomas hasta la muerte de los gusanos adultos. Estrongiloidiasis crnica: dosis 200 mcg/kg/da durante dos das. Sarna: la administracin de una dosis nica de 200 mcg/kg por va oral en combinacin con medicamentos tpicos. Se han documentado recidivas y se podran requerir dosis adicionales.

1.20.3 Tinidazol
Farmacodinamia. Es un derivado 5-nitroimidazlico
activo frente a protozoos y bacterias anaerobios. Actuara penetrando en el organismo con posterior dao de la cadena de ADN o bien la inhibicin de su sntesis. Farmacocintica. Se absorbe 100% va oral. Comienza a actuar en menos de 2 hs. alcanzando su pico mximo, con una duracin de accin de 24 hs. Se une a las protenas en un 12%. Se distribuye en forma rpida y ampliamente por los tejidos, alcanza concentracin similar a la plasmtica en bilis, LCR, saliva, humor acuoso, leche materna y saliva. Atraviesa placenta. Sufre mnimo metabolismo heptico, excretndose por rin 18 al 25% y por heces 5%.Se elimina por hemodilisis. Vida media: 11 a 14,7 hs. Indicaciones. Infecciones anaerbicas; amebiasis intestinal y heptica; giardiasis y tricomoniasis urogenital.

1.21 Antivirales (uso sistmico)


1.21.1 Aciclovir
s

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver metronidazol 1.14.1. Posologa y dosificacin. Adultos. V.O. Giardias: 2 g
dosis. Trichomona: 2 g dosis nica 1g 2 dosis/da. Ameba: 2 g en una dosis durante 2 3 das 500 mg/da durante 5 das. Absceso heptico por amebas: 2 g en una dosis durante 2 a 6 das. Gardnerella vaginalis: 2 g en una dosis durante 1 2 das. Nios. Giardias: 50 mg/kg dosis nica. Ameba: 50-63 mg/kg/da durante 3 das. Conservacin. Proteger de la luz.

Farmacodinamia. El aciclovir es un anlogo sinttico


de un nuclesido purnico que tiene actividad antiviral, esencialmente ante los herpes virus. Es convertido por medio de la timidinoquinasa viral en aciclovir monofosfato, que luego de otros pasos enzimticos es convertido en aciclovir trifosfato. Este ltimo, interfiere en la actividad de la ADN polimerasa del herpes virus e inhibe la replicacin del ADN viral. El trifosfato puede ser incorporado a las cadenas de ADN en crecimiento por la ADN polimerasa viral, lo que da lugar a la terminacin de la cadena de ADN. El aciclovir es captado preferentemente por las clulas infectadas por el virus del herpes simple que lo convierten selectivamente en el trifosfato activo, por lo cual es menos txico para las clulas no infectadas. Farmacocintica. La administracin oral (400 mg) determina concentraciones plasmticas mximas a las 1,5 hs. Su biodisponibilidad es del 20% por esta va. Por va I.V. su vida media en el adulto con funcin renal normal es de 2,5 hs. (en el neonato: 3,8 hs.). La concentracin en LCR es del 50% de la plasmtica. La unin a protenas plasmticas es del 15%. El aciclovir se elimina por filtracin glomerular y secrecin tubular. En insuficientes renales su vida media puede llegar a las 20 hs. Indicaciones. Tratamiento y prevencin de la recurrencia de infecciones por Virus Herpes Simplex (HSV); profilaxis de HSV en inmunocomprome-

1.20.4 Ivermectina
Farmacodinamia. La ivermectina se obtiene a partir
de un hongo, Streptomyces avermectalis.

Indicaciones. Droga de eleccin para el tratamiento


de la oncocercosis. Tratamiento oral de estrongiloidiasis crnica. Tratamiento oral de la sarna no complicada y costrosa que no responde a tratamiento tpico solo. Precauciones. Para la sarna: para asegurar la curacin con el tratamiento tpico, el agente debe ser aplicado en toda la superficie cutnea, con excepcin de los ojos. Esto es particularmente importante en nios pequeos y ancianos, entre quienes es frecuente el compromiso del cuero cabelludo. Todos los integrantes de la familia y los contactos cercanos tambin deben ser tratados. Las sbanas, cobertores y la ropa deben ser lavados, sin necesi-

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1.21 ANTIVIRALES tidos; tratamiento de varicela y Herpes Zoster.

121
s

1.21.3 Ganciclovir

Precauciones. Mantener hidratacin adecuada; insuficiencia renal; embarazo y lactancia.

Farmacodinamia. Es un anlogo del aciclovir con


mayor actividad contra citomegalovirus (CMV) y herpes simple. Mediante su conversin en trifosfato ganciclovir inhibe competitivamente la incorporacin de deoxiguanosina trifosfato dentro del DNA viral y la DNA polimerasa viral selectivamente. Farmacocintica. Luego de 1 h de la administracin I.V se encuentran niveles en plasma de 8 a 11 ., mcg/mL. La vida media es de 3 a 4 hs. La mayor parte es eliminada por rin como droga inalterada. En caso de insuficiencia renal su vida media se prolonga 30 hs. Indicaciones. Infecciones alta o moderadamente severas por CMV en inmunocomprometidos solamente; prevencin de enfermedad por CMV surante tratamiento inmunosupresor debido a transplante de rganos; tratamiento local de la retinitis por CMV. Precauciones. Hemogramas peridicos; historia de citopenias; potencial carcingeno y teratgeno; hidratacin adecuada. En insuficiencia renal ajustar dosis segn creatinina srica. No administrar en bolo. Contraindicaciones. Embarazo: asegurar anticoncepcin efectiva en ambos sexos durante y hasta 90 das de finalizado el tratamiento. Lactancia: hasta 72 horas de la ltima dosis. Hipersensibilidad al ganciclovir o aciclovir; neutropenia o plaquetopenia. Efectos adversos. Aproximadamente un 32% de los pacientes deben interrumpir la terapia por los efectos adversos. Los ms frecuentes son neutropenia y trombocitopenia pasajeras (40%), principalmente en la segunda semana de tratamiento. Los efectos sobre el sistema nervioso central (5 a 15%) incluyen: cefalea, cambios de la conducta, psicosis, convulsiones y coma. Tambin pueden ocurrir: anemia, fiebre, rash, azoemia, nuseas, vmitos, eosinofilia y flebitis. En animales de experimentacin se ha observado inhibicin de la espermatognesis y de la fertilidad. Interacciones. La zidovudina tiene efecto neutropnico aditivo. Los uricosricos reducen el clearance renal del aciclovir y aumentan su vida media. Las drogas que inhiben la divisin celular rpida (mielosupresores) tienen toxicidad aditiva. Coadministrado con imipenem y cilastatina produjo convulsiones.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad. Efectos adversos. Por va I. V. no son frecuentes,


rara vez las infusiones se han asociado con flebitis local, rash, diaforesis, nuseas, vmitos e hipotensin. Se cita la aparicin de disfuncin renal transitoria entre el 5 y 25% de los pacientes, relacionndola con la deshidratacin de los tratados. Interacciones. Probenecid bloquea el clearance renal del aciclovir. La coadministracin de drogas nefrotxicas incrementa el riesgo de insuficiencia renal. Posologa y dosificacin. Va I.V. Adultos: 5 a 10 mg/kg infundidos en forma constante en 1 h, cada 8 hs. durante 7 das. VO. Herpes genital: 200 mg, . 5 veces al da, durante 10 das. Tratamiento supresor crnico de la enfermedad recurrente: 200 mg, 3 a 5 veces al da, hasta 6 meses. Conservacin. Recipientes de cierre perfecto.

1.21.2 Valaciclovir
Farmacodinamia. Pro-droga del aciclovir. Mecanismo de accin: aciclovir. 1.21.1.

Farmacocintica. Se absorbe por va oral en un 55%,


no es afectado por los alimentos. Se une a las protenas en un 13,5 al 17,9%. Alcanza su pico de concentracin en 1 a 3 hs. Se metaboliza en hgado en forma extensiva y rpida, convirtindose por hidrlisis enzimtica en aciclovir, no intervienen enzimas microsomales hepticas, alcanzando altas concentraciones plasmticas 3 a 5 veces mayores que las alcanzadas con esta ltima. Se excreta por rin menos del 1% como valaciclovir y del 40 al 50% como aciclovir y tambin por heces. Se elimina por hemodilisis y dilisis peritoneal. Vida media: 2,5-3,6 hs. Indicaciones. Tratamiento del herpes zoster, tratamiento inicial y supresin de episodios recurrentes de infecciones de la piel y membranas mucosas por Herpes simplex, incluyendo herpes genital inicial y recurrente.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver Aciclovir 1.21.1. Posologa y dosificacin. Adultos: V O. Herpes zos.
ter: 1 g 3 dosis/da durante 7 das. Herpes genital recidivante: 500 mg 2 dosis/da durante 5 das. Herpes genital: 1 g 2 dosis/da durante 10 das. Nios: no recomendado.

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122

Captulo 1: ANTINFECCIOSOS

Posologa y dosificacin. Va I.V.: inicialmente, 10


mg/kg/da divididos en 2 a 3 dosis. Mantenimiento: 5 mg/kg/da en una sola dosis durante 5 das.

Contraindicaciones. Neutropenia o anemia severas;


hiperbilirubinemia neonatal que requiera un tratamiento diferente de la fototerapia; lactancia. Efectos adversos. Produce anemia en general megaloblstica o normoctica en 5-30% de los pacientes. Se puede prevenir con eritropoyetina recombinante si los niveles de eritropoyetina endgena son inferiores a 500U/mL. Macrocitosis. Leucopenia y excepcionalmente trombocitopenia. La leucopenia responde al tratamiento con G-CSF O GM-CSF. La mielotoxicidad se potencia con la administracin concomitante de citostticos, alfa-interfern, ganciclovir, pirimetamina y sulfonamidas. Mialgias y raramente rabdomiolisis y miocardiopata. Pigmentacin ungueal. Molestias digestivas, nauseas, vmitos, diarreas. Casos aislados de acidosis lctica y esteatosis heptica han sido descriptos. Miopata mitocondrial relacionada a toxicidad que puede coexistir con la relacionada al virus del HIV. Los efectos ms serios son granulocitopenia y anemia que se presentan en ms del 45% de los pacientes entre 4 y 6 semanas. El riesgo est directamente relacionado con el nmero de linfocitos CD4, granulocitos y la concentracin de hemoglobina al inicio de la terapia. Tambin aumentan el riesgo la edad avanzada y las deficiencias de vitamina B12. En el 30% de los pacientes se requiere transfusiones. Otros menos frecuentes: cefalea severa, nuseas, mialgias, insomnio, ansiedad y temblores. Son raras las convulsiones y la encefalitis. Interacciones. Drogas mielosupresoras (ganciclovir, interfern alfa, AINEs) tienen toxicidad aditiva. Rifampicina y rifabutina disminuyen el rea bajo la curva de zidovudina. Las drogas que sufran glucuronizacin pueden retrasar el metabolismo de AZT. Con aciclovir se presentan letargia y fatiga severas. El fluconazol y valproato incrementan los niveles sricos de AZT. Coadministradas, la zidovudina y la ribavirina antagonizan mutuamente su efecto anti-HIV; la zidovudina antagoniza la activacin intracelular de stavudina. Las tabletas de claritromicina reducen la absorcin de AZT. Posologa y dosificacin. Dosis adultos: 200 mg cada 8 hs. o 300 mg cada 12 hs., o en las mltiples combinaciones que se presentan asociadas a los otros antirretrovirales. Dosis nios: 120mg/m2 cada 8hs. Deben ajustarse dosis en casos de afeccin neurolgica, embarazo y trombocitopenia, que requieren dosis especiales. A) asintomticos: 500 mg/da. B) sintomticos: 1200 mg/da

Antirretrovirales: HIV-SIDA 1.22 Inhibidores nucleosdicos de la transcriptasa inversa


1.22.1 Zidovudina (ZDV, AZT)
s

Farmacodinamia. La zidovudina es activa frente a retrovirus. Inhibe el HIV tipo 1 a concentraciones superiores a 0,3 mg. Menos activa contra el HIV tipo 2. Activa contra el HTLV1 y frente a VEB, pero no frente a otros virus herpticos y virus B de la hepatitis. Aproximadamente, a partir de los 6 meses de tratamiento de los pacientes con SIDA suele aparecer un porcentaje relativamente alto de cepas parcial o totalmente resistente, y es prcticamente constante a partir de los dos aos de tratamiento. La velocidad de aparicin de resistencia puede ser menor en los pacientes asintomticos. La resistencia no es cruzada con didanosina, zalcitabina o stavudina y s, en cambio, en aminocidos de la transcripta inversa. Punto de corte: 0,05 y 0,26 mg para bajo y alto nivel de resistencia respectivamente. Este anlogo de la timidina inhibe la replicacin de varios retrovirus de mamferos incluyendo el HIV, luego de la fosforilacin en el organismo. El derivado trifosfato de AZT interfiere con la DNA polimerasa RNA dependiente (transcriptasa inversa) del HIV. Tambin produce terminacin de la cadena durante la sntesis de DNA. Farmacocintica. La AZT se absorbe bien por el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad es del 52 a 75%. La concentracin pico en plasma ocurre dentro de los 30 a 90 minutos. La vida media es de aproximadamente 1 h. Metabolizada en el hgado por glucuronizacin. Se elimina por rin, el 85% como derivado glucurnido inactivo. Vida media: 1,1 h. Vida media en clula: 3 hs. Fijacin a protenas: 35%. Eliminacin renal: 15-20% como frmaco activo. Biodisponibilidad: 60%. Indicaciones. Infeccin por HIV en combinacin con otras drogas; como monoterapia en la prevencin de la transmisin materno-fetal. Precauciones. Hemogramas peridicos por toxicidad hematolgica; deficiencia de vitamina B12; insuficiencia renal o heptica; riesgo de acidosis lctica; gerontes; embarazo.

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1.22 INHIBIDORES NUCLEOSDICOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA el primer mes, luego 600 mg/da. Nios: sintomticos: 180 mg/m2 cada 6 hs. Conservacin. Recipientes de cierre hermtico, protegidos de la luz.

123

1.22.2 Lamivudina (3TC)

Farmacodinamia. La lamivudina impide la replicacin del HIV -1 y HIV-2 a concentraciones inferiores a 0,002-0,3 mg/L dependiendo de la lnea celular. Farmacocintica. Es bien absorbida por el tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad: 60-90%. Vida media: 3-4 hs. Vida media en clula: 12 hs. Eliminacin renal: 50% en forma activa. Indicaciones. Infeccin por HIV siempre asociada a , otros agentes antirretrovirales, y en el tratamiento de la hepatitis crnica por virus B. Precauciones. Insuficiencia renal; enfermedad heptica; embarazo. Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. Diarrea, anemia y en escasas oportunidades erupcin cutnea. Interacciones. La trimetoprima incrementa su concentracin plasmtica. Posologa y dosificacin. Dosis adultos: 150 mg cada 12 hs. Dosis nios: 4mg/kg cada 12 hs. Para hepatitis crnica la dosis es 100 mg/da, en mayores de 16 aos. Nios de 3 a 12 meses: 4 mg/kg, 2 veces por da.

1.22.3 Didanosina (ddl)

Farmacodinamia. La didanosina, en el interior de la


clula pasa a dda trifosfato que es la forma activa. La eficacia intrnseca es menor que la de zidovudina y zalcitabina, pero, al ser menos txica celular, el ndice teraputico es mejor. Es activa frente a las cepas de HIV1. Farmacocintica. Vida media: 0,5-1 h. Vida media en clula: 25-40 hs. Fijacin a protenas: 5%. Biodisponibilidad: 40%. Metabolismo heptico: 50%. Eliminacin renal: 50% en forma activa. Indicaciones. Infeccin por HIV en combinacon con otras drogas. Precauciones. Hipersensibilidad previa, pancreatitis, neuropata perifrica, fallo heptico o renal, hiperuricemia asintomtica, neuritis ptica y fenilcetonuria. Los pacientes con fallo heptico pueden aumentar el riesgo de toxicidad por lo que debe ser considerada una disminucin de la dosis. Si se pre-

senta neuropata se debe discontinuar la terapia. Despus que los sntomas se resuelven el paciente puede tolerar una dosis reducida de didanosina. Si ocurre pancreatitis se debe discontinuar la terapia. Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. HTA, sncope, equimosis, hemorragias, arritmia, (secundarias y trastornos electrolticos). S.N.C.: dolor de cabeza, depresin, astenia, nerviosismo, insomnio. Neuropata: es la mayor toxicidad, dosis limitante (aparece con dosis mayores de 12 mg/kg/da). Convulsiones: se cree secundaria a anormalidades electrolticas; dislipemia, hiperglucemia, hiperuricemia. Gastrointestinal: pancreatitis 7-10%. Diarrea: el ms comn en pediatra. Nefrotoxicidad. Hgado: aumento enzimas y bilirrubina. Despigmentacin retinal y neuritis ptica, fotofobia. Disnea y tos. Rash, prurito-imptigo. Hiperuricemia, pancreatitis, hiperamilasemia de origen salival, xerostoma, neuropata, trastornos de la conduccin cardiaca, erupciones cutneas, elevacin de las transaminasas y rara vez, insuficiencia heptica, convulsiones e hipokalemia, diarreas, retinitis y casos aislados de sndrome de Fanconi y diabetes inspida. Interacciones. El ganciclovir aumenta la concentracin srica de ddI. Los anticidos aumentan la biodisponibilidad y la concentracin srica de ddI. Posologa y dosificacin. La dosis ptima no ha sido establecida, pero la dosis mxima tolerada es 12 mg/kg/da, 2 veces por da. Adultos: 10 mg/kg/da. Nios: 200 mg/m2/da, en 2 veces. Para nios se encuentra en fase de investigacin I y II. Dosis adultos, peso mayor de 60 kg: 200 mg cada 12 hs. Peso menor de 60 Kg: 100 mg cada 12 hs. Dosis nios: 100 mg cada 12 hs. Cuando se administra en forma de comprimidos, para asegurar la suficiente cantidad de buffer, la dosis por toma debe distribuirse en dos comprimidos. Todas las formulaciones deben ser tomadas como mnimo 30 minutos antes de la comida.

1.22.4 Stavudina (d4T)

Farmacodinamia. La stavudina es activa frente a retrovirus tipo 1 y 2. El desarrollo de resistencias, incluso cuando se utiliza en monoterapia, es lento y difcil de asociar con mutaciones especficas. Farmacocintica. Biodisponibilidad: 86%. Vida media: 1 h. Vida media en clula: 3,5 hs. Fijacin proteica: insignificante. Buena llegada a LCR. Metabolismo: heptico. Eliminacin renal: 45%

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124

Captulo 1: ANTINFECCIOSOS

como frmaco activo.

Indicaciones. Tratamiento de la infeccin por HIV,


siempre asociado a otros agentes antirretrovirales.

Indicaciones. Infeccin por HIV en combinacin con


otras drogas. Precauciones. Las cepas multirresistentes a los anlogos de nuclesidos tambin son resistentes a la stavudina. No debe asociarse con zidovudina debido a interferencias en la fosforilacin. Es txica para clulas no infectadas a concentraciones 100 veces superiores a las teraputicas. Historia de neuropata perifrica (suspender si se desarrolla); historia de pancreatitis o uso concomitante de drogas asociadas con pancreatitis; enfermedad heptica; insuficiencia renal; embarazo. Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. Han sido descriptos aisladamente neuropata perifrica en 10% a las dosis habituales, elevacin de transaminasas y casos de pancreatitis. La toxicidad sobre la mdula sea no ha sido un efecto adverso significativo en los estudios realizados hasta la fecha, lo que constituye una ventaja sobre la zidovudina. La neuropata perifrica puede limitar la terapia. Ocasionalmente se han reportado elevaciones de las transaminasas. Hacen falta estudios adicionales para caracterizar la toxicidad de la stavudina a largo plazo. Interacciones. La zidovudina inhibe la activacin intracelular de la stavudina; la doxorrubicina puede inhibir su efecto. Posologa y dosificacin. La dosis inicial recomendada en SIDA es de 40 mg dos veces por da para pacientes de ms de 60 kg, y 30 mg, dos veces por da para pacientes de menos de 60 kg. Puede necesitarse ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Dosis adultos con peso mayor de 60 Kg: 40 mg cada 12 hs. Peso menor de 60 Kg: 30 mg cada 12 hs. Dosis nios: 1mg/kg cada 12 hs.

Precauciones. Deterioro heptico; deterioro renal.


Reacciones de hipersensibilidad.

Contraindicaciones. Embarazo. Efectos adversos. Los ms frecuentes son nuseas,


vmitos, cefaleas, insomnio, fiebre, mareos y exantemas de tipo maculopapuloso, tipo urticaria, suele ser atribuido a reaccin de hipersensibilidad. Interacciones. Disminuye la concentracin plasmtica de metadona. Precaucin con los frmacos que causan hepatotoxicidad o que inducen mielosupresin. Posologa y dosificacin. Dosis adultos: 300 mg cada 12hs. Dosis nios: 8mg/kg cada 12 hs.

1.22.6 Zalcitabina (ddC)

Farmacodinamia. El trifosfato, su metabolito activo,


inhibe la replicacin de retrovirus, incluyendo el HIV, por inhibicin de la transcriptasa inversa. Farmacocintica. Pico srico: 1 h de la administracin oral. Biodisponibilidad: 88%. LCR: la concentracin es 37% de la concentracin plasmtica. El metabolismo es mnimo con una mayora de dosis excretada sin modificar en orina. Vida media: entre 1 y 2 hs. Catalogada como droga hurfana para el SIDA. Cuando se administra con la comida, la biodisponibilidad se reduce un 14%. Se desconoce la significacin clnica de esta reduccin. Excrecin renal: 75%. Est aprobada para adultos, no para nios. Indicaciones. Infeccin por HIV en combinacin con otras drogas. Precauciones. Observar precauciones en caso de neuropata perifrica, pancreatitis, insuficiencia heptica, miocardiopata e insuficiencia renal. Contraindicaciones. Neuropata perifrica; lactancia. Efectos adversos. Anemia. Neutropenia, puede exacerbar una I.C. congestiva. Neuropata perifrica: (la ms frecuente) ocurre generalmente durante las primeras 24 semanas de terapia y est relacionado con la dosis. Frecuencia: 22-35% es simtrica, primariamente sensorial y distal. Hipoglucemia-hiperglucemia. Prdida anormal de peso. Gastrointestinal: el ms importante es la pancreatitis, motivo de discontinuidad de la terapia. Piel: erupciones, fiebre y lceras aftosas durante las primeras cuatro semanas. Artralgia (relacin con la dosis). Anafilaxia. Ototoxicidad. Interacciones. No se debe administrar con otras dro-

1.22.5 Abacavir (ABC)

Farmacodinamia. El abacavir inhibe el HIV a concentraciones que oscilan entre 0,2 y 2,7 mg/L. Se convierte intracelularmente en fosfato de carbovir, el cual interrumpe la sntesis de ADN de los retrovirus, a travs de la inhibicin competitiva de la transcriptasa reversa y la incorporacin al ADN del virus. Farmacocintica. Vida media: 1-1,7 hs. Biodisponibilidad: 75%. Metabolismo: heptico. Fijacin proteica: 50%. Eliminacin renal: en forma de metabolitos y menos del 5% sin modificar. Penetracin en LCR: muy buena.

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1.23 INHIBIDORES NO NUCLEOSDICOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA gas que produzcan pancreatitis (pentamidina) ni, en lo posible, con drogas que produzcan neuropata perifrica (metronidazol, isoniacida, vincristina). Los anticidos reducen su absorcin; la trimetoprima, los uricosricos y la cimetidina incrementan la concentracin srica de ddC. Posologa y dosificacin. V. O. 0,005 mg/kg cada 4 hs. 0,01 mg/kg cada 8 hs. Conservacin. Envase bien cerrado, fotorresistente.

125

1.22.7 Tenofovir
Farmacodinamia. El tenofovir es un anlogo de nuclotido de la adenosina monofosfato que compite con el sustrato usual de la enzima transcriptasa inversa del virus de la inmunodeficiencia humana, inhibiendo la misma e impidiendo la conversin del RNA vrico en ADN. Farmacocintica. Dado que el tenofovir no es bien absorbido, se administra como prodroga (tenofovir disoproxil fumarato) que rpidamente es convertido en hgado y plasma. Su biodisponibilidad aumenta al administrase con alimentos. La mayor parte de la dosis es excretada por orina. A diferencia de algunas drogas antirretrovirales, el tenofovir no inhibe el citocromo P450, pero compite con otras drogas excretadas por secrecin tubular renal como ganciclovir, valaciclovir y aciclovir. Tenofovir puede aumentar las concentraciones de didanosine por ms de 40%, pero el mecanismo es desconocido. Indicaciones. En combinacin con otros agentes antirretrovirales para tratamiento de la infeccin por HIV-1, particularmente en pacientes que con el actual rgimen, tengan carga viral no detectable (< 50 copias/ml) por ms de 6 meses y presenten polineuropata severa; en pacientes expuestos previamente a INTI asociados a neuropata perifrica como D4t o ddI. Precauciones: obesidad; insuficiencia heptica; enfermedad renal y osteoporosis. Embarazo: uso con precaucin (posiblemente seguro). Contraindicaciones: est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad demostrada a cualquiera de los componentes del producto. Asimismo en acidosis lctica; madres que amamantan; enfermedad renal severa y esteatosis heptica. Efectos adversos: se ha descripto toxicidad renal (por ejemplo. fosfaturia) en estudios animales, por lo tanto la funcin de rin debe ser controlada. Estos estudios informaron tambin osteomalacia, pe-

ro el significado de este hallazgo para pacientes es todava poco claro. La mayor parte de los efectos adversos de tenofovir son gastrointestinales (nuseas, vmitos, flatulencia y diarrea) junto a lipodistrofia, decaimiento y rash cutneo. No hay datos a largo plazo de la seguridad para el tenofovir y su seguridad ha sido establecida sobre la base de endpoints sustitutos aclarndose que en el estudio del recuento de linfocitos CD4 su eficacia no es superior a placebo. Interacciones medicamentosas: efectos aditivos con AINEs; disminucin de la eficacia atazanavir en uso asociado y aumento del efecto de la didanosina en administracin concomitante. Posologa y dosificacin. La dosis de tenofovir es de 300 mg una vez al da y por va oral administrado con o sin alimentos. La dosis debe disminuirse en ancianos.

1.23 Inhibidores no nucleosdicos de la transcriptasa inversa


1.23.1 Delavirdina
s

Farmacodinamia. La delavirdina inhibe al HIV tipo 1


a una concentracin de 0,05 mg/L. No es activo frente al tipo 2. No precisa transformarse en el interior de la clula. Utilizada en monoterapias desarrolla resistencias de alto nivel, cruzadas con otros inhibidores de la transcriptasa inversa no nuclesidos. En algunos casos las mutantes resistentes se resensibilizan a la nevirapina y a la zidovudina. Farmacocintica. Vida media: 5-8 hs. Fijacin a protenas: 98%. Eliminacin renal: 50% en forma de metabolitos y menos del 5% inmodificado. Biodisponibilidad: 85%. Metabolismo heptico: en relacin con el citocromo P-450. Indicaciones. En el tratamiento de la infeccin HIV , siempre asociado a otros agentes antirretrovirales. Precauciones. Contraindicaciones. Debe suspenderse si se desarrolla una erupcin cutnea o si la erupcin se acompaa de fiebre, ampollas, lesiones orales, conjuntivitis, hinchazn o dolor muscular o articular. Pacientes con insuficiencia heptica. Efectos adversos. Exantema generalizado, maculopapular eritematoso y pruriginoso en el 20-40% de los pacientes, durante las primeras semanas de iniciado el tratamiento, puede auto-limitarse y responder al tratamiento sintomtico no siendo necesario retirar el medicamento. Ocasionalmente puede producir intolerancia digestiva y elevacin

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126

Captulo 1: ANTINFECCIOSOS

de las transaminasas.

Efectos adversos. Puede producir hepatitis y/o elevacin de transaminasas en raras oportunidades. La nevirapina es bien tolerada. Los efectos adversos principales son: rash cutneo, fiebre, nuseas, cefaleas y anormalidades en los tests de funcin heptica. Interacciones. Reduce la concentracin srica de metadona. Su concentracin srica es reducida por rifampicina y rifabutina. Reduce los niveles sricos de antidepresivos, ketoconazol, saquinavir, indinavir, amprenavir y lopinavir. Acelera el metabolismo de los anticonceptivos orales y otros anticonceptivos hormonales. Posologa y dosificacin. V. O. inicial 200 mg/da, durante 14 das, luego incrementar la misma dosis dos veces por da en combinacin con agentes antirretrovirales anlogos de nuclesidos. Dosis adultos: 200 mg por da durante dos semanas y luego 400 mg/da en 1 2 tomas. Dosis nios: 120200mg/m2/da.

Interacciones. Interaccin con otros frmacos: inhibe el metabolismo de frmacos que utilizan el sistema del citocromo P450 como los inhibidores de la proteasa, rifabutina, terfenadina, astemizol, alprazolam, midazolam, triazolam, cisapride, quinidina y warfarina, entre otros. La interaccin con ketoconazol produce una elevacin de delavirdina en un 80%. Los inductores del sistema P-450 como fenitona, fenobarbital, carbamacepina, rifabutina, rifampicina, etc. reducen los niveles de delavirdina. Aumenta los niveles de claritromicina, dapsona. La administracin de didanosina o anticidos deben ser espaciadas con 1 h de diferencia. Posologa y dosificacin. Dosis adultos: 400 mg cada 8 hs. Dosis nios: 120 mg/m2 cada 12 hs.

1.23.2 Nevirapina

Farmacodinamia. La nevirapina inhibe el HIV a una


concentracin de 0,01mg/L. No es activa frente al HIV tipo 2. No precisa transformarse en el interior de la clula en monoterapia, selecciona cepas altamente resistentes en pocos das o semanas. La resistencia es cruzada con todos los inhibidores de la transcriptasa inversa no anlogos de los nuclesidos. La aparicin de resistencia a la nevirapina puede resensibilizar parcialmente a la zidovudina. Farmacocintica. Una vez ingerida se absorbe por va oral fcilmente en ms del 90%, no se modifica con la ingesta de alimentos. Biodisponibilidad: 90%. Fijacin proteica: 62%. Difunde muy bien en placenta y leche materna. Eliminacin renal: menos del 3 %, sin modificar. Vida media: 11-14 hs. Metabolismo heptico, sistema del citocromo P450. Es rpidamente absorbido con un pico srico alrededor de las 2 hs. y sostenido por lo menos en un 80% durante 24 hs. Es metabolizado en el hgado con excrecin urinaria de la droga sin cambios. La vida media de eliminacin de nevirapina oral excede las 20 hs. Indicaciones. Infeccin por HIV progresiva o avanzada, en combinacin con otras drogas. Precauciones. Hasta un 25-50% de los pacientes presentan un exantema cutneo generalizado, con mayor frecuencia durante las primeras semanas de tratamiento. La incidencia de este exantema se reduce si la dosis inicial se aumenta progresivamente hasta alcanzar la dosis plena. No es necesario retirar el medicamento. Contraindicaciones. Lactancia.

1.23.3 Efavirenz

Farmacodinamia. El efavirenz inhibe el HIV1 a una


concentracin de 0,001 mg/L. No es activo frente al tipo 2. En monoterapia selecciona rpidamente resistencia de alto nivel que es parcial o totalmente cruzada con la de otros inhibidores de la transcriptasa inversa no anlogos de los nuclesidos. Farmacocintica. Una vez ingerido es metabolizado en hgado por el sistema citocromo P-450. Vida media: 40-55 hs. Fijacin proteica: 99%. Eliminacin renal: 14-34%. Eliminacin fecal: 16-61%. Biodisponibilidad: 66% que puede aumentar con la ingesta de grasas. Concentracin en LCR: buena penetracin. Indicaciones. En el tratamiento de la infeccin HIV, siempre asociado a otros agentes antirretrovirales. Precauciones. Disfuncin heptica; disfuncin renal severa; embarazo; gerontes; historia de trastornos mentales o abuso de sustancias. Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. El ms relevante es una alteracin sensorial en 4% de los casos, transitoria, y a las pocas hs. de haberlo tomado por lo que se recomienda una administracin nica al acostarse. Tambin pueden ocurrir insomnio, sueos incontrolados, alucinaciones o sensacin vertiginosa o desorientacin. Las manifestaciones gastrointestinales y la erupcin cutnea son muy poco frecuentes. En la poblacin peditrica se observ mayor frecuencia

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1.24 INHIBIDORES DE LA PROTEASA de las manifestaciones drmicas. Se han observado malformaciones fetales en animales de experimentacin, por lo que no se recomienda en embarazo. Interacciones. El jugo de naranja o pomelo afecta su concentracin plasmtica. La claritromicina incrementa el riesgo de rash; la terfenadina, de arritmias ventriculares; el ritonavir, de toxicidad heptica; el midazolam, de sedacin prolongada. Sus niveles plasmticos son disminuidos por rifampicina. Reduce los niveles sricos de antidepresivos, amprenavir, indinavir, lopinavir y saquinavir y la eficacia de los anticonceptivos orales. Posologa y dosificacin. Dosis adultos: 600 mg cada 24 hs. Dosis nios, segn peso: 10-15 Kg: 200 mg/da; 20-24 Kg: 300 mg/da; 35-40 Kg: 400 mg/da.

127

1.24 Inhibidores de la proteasa


1.24.1 Indinavir
s

tica disminuye si se coadministra dexametasona, rifampicina, efavirenz, nevirapina, carbamazepina, fenobarbital o fenitona. Reduce los niveles plasmticos de los antidepresivos; aumenta los niveles sricos de tioridazina, saquinavir y sildenafil. La coadministracin de terfenadina o pimozida aumenta el riesgo de arritmias; con midazolam o alprazolam aumenta el riesgo de sedacin prolongada; con ergotamina y ergometrina existe riesgo de ergotismo (evitar el uso conjunto); con simvastatina, atorvastatina y cerivastatina se incrementa el riesgo de miopata. Posologa y dosificacin. V.O. Dosis adultos: 800 mg cada 8 hs en ayunas. Dosis nios: 250-500 mg/m2 cada 8 hs. La dosis usual, para el tratamiento del HIV es de 800 mg, cada 8 hs. La administracin debe realizarse 2 hs. despus de las comidas 1 hora antes.

1.24.2 Ritonavir

Farmacodinamia. El indinavir inhibe la proteinasa del


HIV tipo 1 y 2 en casi todas las lneas celulares incluidas las clulas infectadas en forma crnica. Las cepas que adquieren resistencia al indinavir tienen resistencia cruzada con ritonavir y en el 50% de los casos con el saquinavir. Farmacocintica. Una vez ingerida es metabolizada por hgado, por el sistema del citocromo P-450. Vida media: 1,5 a 2 hs. Fijacin proteica: 60%. Eliminacin renal: menos del 10%. Biodisponibilidad: 30-60%. Indicaciones. Infeccin por HIV en combinacin con nucesidos inhibidores de la trascriptasa reversa. Precauciones. Disfuncin heptica; asegurar hidratacin adecuada (nefrolitiasis); DBT; hemofilia; embarazo; inhibe el metabolismo de muchas drogas. Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. Nuseas, vmitos, diarrea, disconfort abdominal, dispepsia, pancreatitis, cefalea, mareos, insomnio, mialgia, miositis, rabdomilisis, astenia, perestesias, reacciones anafilactoides, rash, alopecia, nefrolitiasis, cristaluria, hepatitis, entre otros. Interacciones. La coadministracin con rifabutina disminuye los niveles sricos de indinavir y aumenta los de rifabutina; con nelfinavir aumentan los niveles sricos de las dos drogas. El ketoconazol inhibe el metabolismo del indinavir; itraconazol y ritonavir incrementan la concentracin plasmtica de indinavir. Su concentracin plasm-

Farmacodinamia. El ritonavir inhibe la proteinasa del


HIV tipo 1 y 2 en casi todas las lneas celulares incluidas las clulas infectadas de forma crnica. Las cepas que adquieren resistencia al ritonavir tienen resistencia cruzada con indinavir y, en el 50% de los casos, con el saquinavir. Farmacocintica. Una vez ingerido es metabolizado en el hgado por el sistema del citocromo P-450. Vida media: 3,5 hs. Fijacin proteica: 98%. Eliminacin renal: menos del 10%. El pico srico se obtiene entre 2 y 4 hs. Luego de la dosis, tiene buena absorcin. Con dosis de 400 mg o mayores, administradas dos veces al da, los niveles sricos exceden los 2 mcg/mL, concentracin considerada efectiva in vivo para HIV-1. El clearance plasmtico de la dosis oral es de 8 a 10 L/h. La vida media es de 3,5 hs. Indicaciones. Infeccin por HIV progresiva o avanzada en combinacin con nuclesidos inhibidores de la transcriptasa reversa. Precauciones. Disfuncin heptica; DBT; hemofilia; embarazo. Contraindicaciones. Disfuncin heptica severa, lactancia. Efectos adversos. Intolerancia gastroduodenal, vmitos, diarrea, parestesias periorales, hepatitis, astenia, aumento de triglicridos, aumento de CPK y cido rico, hiperglucemia y trastornos del gusto. Los principales son: nusea, diarrea, vmitos, anorexia, dolor abdominal, distorsin del gusto,

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128

Captulo 1: ANTINFECCIOSOS (4% de biodisponibilidad), aunque mejora en presencia de comida. El volumen de distribucin aparente es de 700 L, y el clearance en plasma es de 100 L/h. No hay datos sobre excrecin metablica y urinaria. Saquinavir es extensivamente metabolizado por el citocromo P-450 del sistema enzimtico y especficamente por el CYP 3A4, el cual es responsable de ms del 90% del metabolismo heptico. Debe ser administrada con las comidas para mejorar su absorcin. Vida media: 1-2 hs. Fijacin proteica: 98%. Eliminacin: renal del 10%. Biodisponibilidad: 4%. Indicaciones. En el tratamiento de la infeccin HIV, siempre asociado a otros agentes antirretrovirales. Precauciones. Disfuncin heptica; DBT; hemofilia; embarazo. Contraindicaciones. Disfuncin heptica severa, lactancia. Efectos adversos. Intolerancia gastrointestinal, nuseas, elevacin de transaminasas, hiperglucemias y cefaleas. Las reacciones colaterales ms comunes en pacientes que recibieron saquinavir (excluyendo los relacionados con el uso concomitante de zalcitabina o zidovudina) fueron molestias abdominales, diarrea y nuseas. Interacciones. Sus niveles sricos son reducidos por dexametasona, efavirenz, nevirapina, carbamazepina, fenobarbital, y fenitona, e incrementados por ranitidina, ketoconazol, indinavir y ritonavir. Riesgo incrementado de arritmias con terfenadina y pimozida; de ergotismo con ergotamina y ergometrina; de miopata con simvastatina. Incrementa la concentracin srica de tioridazina y midazolam. Si se administra con nelfinavir aumentan los niveles sricos de ambas drogas. Posologa y dosificacin. La dosis recomendada es de 600 mg, 3 veces al da, administrado 2 hs. despus de una comida completa. La dosis de salcitabina utilizada en combinaciones es de 0,75 mg, 3 veces al da, o zidovudina 200 mg, 3 veces al da. Dosis adultos: cpsulas duras 600 mg, cada 8 hs. Cpsulas blandas 1.200 mg cada 8 hs. Dosis en pediatra: no se disponen datos.

parestesias periorales y perifricas y astenia. Aumento del nivel de colesterol, triglicridos y aminotransferasas. La droga produce efectos mnimos en mdula sea. Interacciones. Incrementa los niveles sricos de bupropion; dextropropoxifeno, piroxicam (riesgo de toxicidad, evitar uso conomitante) y otros AINEs y opioides; amiodarona, flecainida, propafenona y quinidina (riesgo de arritmias ventriculares, evitar uso conomitante); rifabutina, claritromicina y otros macrlidos (reducir la dosis de claritromicina en insuficiencia renal); warfarina y otros anticoagulantes; ISRS y antidepresivos tricclicos; carbamazepina; ketoconazol y otros imidazoles y triazoles; antihistamnicos no sedativos; pimozida (riesgo de arritmias ventriculares, evitar uso conomitante), clozapina (riesgo de toxicidad, evitar uso conomitante) y otros antipsicticos; indinavir, saquinavir; alprazolam, clorazepato, diazepam, midazolam y zolpidem (riesgo de sedacin extrema, evitar uso conomitante); ciclosporina; dexametasona y prednisolona; tacrolimus. Reduce la concentracin srica de metadona. Riesgo incrementado de arritmias con mexiletina, disopiramida y terfenadina (riesgo de toxicidad, evitar uso conomitante), de toxicidad con efavirenz (monitorear funcin heptica), de miopata con simvastatina y de ergotismo con ergotamina y ergometrina (evitar uso concomitante). Si se coadministra con nelfinavir o amprenavir, aumentan los niveles sricos de ambas drogas. Acelera el metabolismo de los anticonceptivos orales (disminuye su eficacia) y de teofilina. Posologa y dosificacin. Dosis adultos: 600 mg cada 12 hs., ingerir con comidas y aumentar la dosis progresivamente durante 1-2 semanas. Dosis nios: 250 mg/m2 cada 12 hs. En casos asociados a otros inhibidores de proteasas, la dosis puede variar de 100 a 200 mg, cada 12 24 hs. Como monoterapia y en combinacin con nuclesidos anlogos: oral 600 mg, 2 veces al da.

1.24.3 Saquinavir

Farmacodinamia. El saquinavir inhibe la proteinasa


del HIV tipo 1 y 2 en casi todas las lneas celulares incluidas las clulas infectadas de forma crnica. Las cepas que adquieren resistencia al saquinavir persisten sensibles al indinavir y ritonavir. Es un inhibidor de la proteasa del virus de inmuno deficiencia humana (HIV). Farmacocintica. Se absorbe muy poco la forma oral

1.24.4 Amprenavir

Farmacodinamia. El amprenavir es un potente inhibidor altamente selectivo de la proteasa del HIV Es . un potente inhibidor en clulas infectadas agudas y crnicamente. Farmacocintica. Vida media: 8 hs. Biodisponibili-

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1.24 INHIBIDORES DE LA PROTEASA dad: 89%. Fijacin proteica: 89%. Buena difusin en semen; pobre en LCR. Eliminacin renal: menos del 3% sin modificaciones en orina. Metabolismo: heptico. Indicaciones. En el tratamiento de la infeccin HIV , siempre asociado a otros agentes antirretrovirales, en pacientes previamente tratados con otros inhibidores de la proteasa. Precauciones. Disfuncin heptica, DBT, hemofilia, evitar suplementos de vitamina E, disfuncin renal severa, embarazo. Contiene proopilenglicol. Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. Nuseas es el ms importante, tambin exantemas maculopapulares (20%). Interacciones. Sus niveles sricos son reducidos por efavirenz, nevirapina y rifampicina. Riesgo incrementado de arritmias ventriculares con terfenadina (evitar uso concomitante); de ergotismo con ergotamina y ergometrina (evitar uso concomitante); de sedacin prolongada y depresin respiratoria con alprazolam, clorazepato, diazepam, midazolam y flurazepam. Incrementa la concentracin srica de sildenafil (reducir dosis inicial de sildenafil), cimetidina, atorvastatina, cerivastatina, fluvastatina, pravastatina, simvastatina (evitar uso concomitante), diltiazem, nifedipina, nicardipina, nimodipina, clozapina, tioridazina, pimozida (riesgo incrementado de arritmias ventriculares, evitar uso concomitante), loratadina, itraconazol, carbamazepina, rifabutina y dapsona. Si se administra con eritromicina o ritonavir aumentan los niveles sricos de ambas drogas. Reduce la eficacia de los anticonceptivos orales. Posologa y dosificacin. Dosis adultos: 8 comprimidos de 150 mg cada 12 hs. Dosis nios: 20 mg/kg dos veces por da.

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Precauciones. Disfuncin heptica o renal, DBT, hemofilia, embarazo.

Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. Diarrea, elevacin de transaminasas, hiperglucemias, mayor tendencia al desarrollo de hemorragias en pacientes hemoflicos, fatiga, cefalea, nuseas y rash cutneo. Aparentemente es relativamente bien tolerado. Interacciones. Sus niveles sricos son reducidos por fenobarbital, rifampicina, carbamazepina y fenitona. Riesgo de arritmias incrementado con terfenadina, pimozida, amiodarona y quinidina; de ergotismo con ergotamina y ergometrina; de miopata con simvastatina; de sedacin prolongada con midazolam. Evitar uso concomitante. Incrementa la concentracin srica de rifabutina y tioridazina. Si se administra con indinavir, saquinavir o ritonavir aumentan los niveles sricos de ambas drogas. Reduce la eficacia de los anticonceptivos orales. Posologa y dosificacin. Dosis peditrica: 20-30 mg/kg, 3 veces por da. En pacientes con hepatopatas pueden indicarse ajustes de dosis. Puede administrarse con las comidas. Dosis adultos: 750 mg/8 hs. Dosis nios: 30 mg/kg/8 hs.

1.24.6 Atazanavir
Farmacodinamia. El atazanavir es un inhibidor de
proteasa que se administra una sola vez al da.

Farmacocintica. La dosis diaria debe ser tomada con


alimentos lo que aumenta su biodisponibilidad. Las concentraciones constantes son alcanzadas en 4-8 das. La mayor parte de la dosis es metabolizada y es excretada en las heces. Indicaciones. Est indicado en combinacin con otros agentes antirretrovirales en el tratamiento de la infeccin por VIH-1 en aquellos pacientes que requieran iniciar con inhibidores de proteasa y tengan antecedentes de enfermedad coronaria establecida o equivalentes (enfermedad arterial perifrica, aneurisma de aorta abdominal o enfermedad carotdea sintomtica) y/o hayan tenido un evento cardiovascular previo al inicio del tratamiento antirretroviral. Debe usarse con precaucin en pacientes con enfermedad preexistente del sistema de conduccin, como bloqueos AV de primer, segundo o tercer grado. Farmaconocividad. Interacciones medicamentosas: al ser metabolizado por el citocromo P450 3A4 tiene el potencial para varias interacciones. No debe ser

1.24.5 Nelfinavir

Farmacodinamia. El nelfinavir inhibe el HIV tipos 1


y 2. No precisa transformarse en el interior de la clula. Sinrgico o aditivo con los inhibidores de la transcriptasa inversa anlogos a los nuclesidos. Grado indeterminado de resistencia cruzada con los otros inhibidores de la proteasa. Farmacocintica. Su ingesta con las comidas aumenta su absorcin. Fijacin proteica: superior al 98 %. Metabolismo heptico: sistema citocromo P-450. Indicaciones. En el tratamiento de la infeccin HIV , siempre asociado a otros agentes antirretrovirales.

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS

prescrito con bloqueadores de canal de calcio, estatinas, los derivados de cornezuelo, sildenafil, midazolam y triazolam. Efectos adversos: atazanavir inhibe una enzima implicada en la conjugacin de la bilirrubina. Muchos pacientes por lo tanto han elevado las concentraciones de la misma y hasta 11% puede desarrollar ictericia con dosis de 400 mg diarios. Otros efectos adversos informados en ensayos clnicos incluyen nuseas, rash cutneo y bloqueo cardaco. La hiperlipidemia es menos probable que con otros inhibidores de proteasa. Debe evitarse en lactantes menores de tres meses por riesgo de Kernicterus. Otros efectos adversos frecuentes son dolores abdominales; dolor de espalda, tos, depresin. Diarrea, hipercolesterolemia, lipodistrofia, nuseas, vmitos y rash cutneo. Lactancia: absolutamente contraindicado; embarazo: no hay estudios (posiblemente seguro). Posologa y dosificacin. Pacientes sin tratamiento previo: 400 mg una vez al da junto con las comidas. Pacientes previamente tratados: 300 mg ms ritonavir 100 mg, junto con las comidas. No se recomienda administrar atazanavir sin ritonavir en pacientes previamente tratados, con fallo virolgico previo. Efavirenz: en pacientes sin tratamiento previo, a los cuales se administra efavirenz y atazanavir la dosis recomendada es de 300 mg junto con ritonavir 100 mg y efavirenz 600 mg (todos una vez al da). An no se han establecido las recomendaciones posolgicas de la coadministracin atazanavir con efavirenz en pacientes previamente tratados. Didanosina: cuando se coadministra con didanosina en formulaciones con buffer, se recomienda administrar dichas formulaciones de didanosina con el estmago vaco, mientras que atazanavir debe administrarse (con las comidas) 2 horas antes o 1 hora despus de la dosis de didanosina. Para las cpsulas entricas de didanosina, como stas deben ser administradas con el estmago vaco y atazanavir con las comidas, deben ser administradas en diferentes horarios. Tenofovir: cuando se coadministra con tenofovir, se recomienda administrar 300 mg de ms 100 mg de ritonavir junto con 100 mg de tenofovir (todos juntos una vez al da con las comidas. No se recomienda coadministrar atazanavir y tenofovir, sin ritonavir.

Farmacodinamia. Farmacocintica. Es una asociacin


a dosis fijas de dos inhibidores nuclesidos para el tratamiento de la infeccin por HIV. Existen pocos datos farmacocinticos de la asociacin fija por lo que deben referirse a los de cada uno de los componentes por separado. Ver zidovudina 1.22.1 y lamivudina 1.22.2. Indicaciones. En el tratamiento de la infeccin por HIV como base de una terapia doble o asociada a , otros antirretrovirales

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver zidovudina 1.22.1 y lamivudina


1.22.2.

Posologa y dosificacin. Una tableta (150 mg de lamivudina y 300 mg de zidovudina) cada 12 hs. La asociacin fija no es conveniente cuando deben efectuarse ajustes de dosis.

1.25.2 Ritonavir + lopinavir


Farmacodinamia. El lopinavir es un inhibidor de la
proteasa usado en combinacin con ritonavir. Lopinavir tiene una pobre biodisponibilidad que est relacionada a su clearance metablico muy rpido. Cuando es administrado asociado a bajas dosis de ritonavir, la citocromo oxidasa P-4503 A dependiente del metabolismo del lopinavir es fuertemente inhibida, resultando en un aumentado y sostenido nivel de esta droga en plasma. El ritonavir no acta aqu como antirretroviral, sino potenciando el efecto del lopinavir. Lopinavir va unido en un 98% a protenas, los niveles picos en plasma ocurren despus de 5 hs., cuando se combina con ritonavir. La mayor parte de lopinavir es metabolizado por la citocromo P-450-3 A, a su vez inhibe la CYP2D6 y en menor grado CYP-3 A. En pacientes infectados hay una significativa reduccin en plasma de RNA-HIV luego de la iniciacin de la terapia con lopinavir asociado a bajas dosis de ritonavir. Farmacocintica. Concentracin: lopinavir slo alcanza un pico en plasma de 0,1 mcg a la h. de la ingesta y declina a menos de 0,01 mcg a las 8 hs. Cuando la misma dosis es dada con 50 mg de ritonavir, el pico de lopinavir en plasma ocurri a las 5 hs. y fue de 6 mcg. La absorcin oral es significativamente mayor cuando se asocia a ritonavir. El metabolismo del lopinavir es fuertemente inhibido por el ritonavir an a dosis bajas. Se distribuye totalmente unida a protenas (98%), numerosos metabolitos han sido identificados en los microsomas

1.25 Asociaciones
1.25.1 Lamivudina + Zidovudina
s

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1.26 DROGAS PARA HEPATITIS CRNICA hepticos, menos del 3% de la droga es eliminada por orina. Su paso a leche materna es desconocido en humanos, pero s en ratas. Vida media: 5-6 hs. Indicaciones. En combinacin con otros antirretrovirales para infeccin por HIV. Precauciones. Dao heptico, lactancia, embarazo, pancreatitis, diabetes, hemofilia. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a lopinavir-ritonavir. Efectos adversos. Hemticos: hemorragias, hematomas en piel y hemartrosis han sido informados en pacientes con hemofilia tipo A y B tratados con inhibidores de proteasas. Cardiovasculares: durante el tratamiento con esta droga se han descrito palpitaciones y dolor de pecho, no pudiendo establecerse la causa. SNC: cefalea, insomnio y astenia de moderada a severa han sido informados con una incidencia de 2% o ms en pacientes. Endocrinometablicas: nuevas diabetes, exacerbaciones de las ya existentes e hiperglucemias tambin han sido informadas como con otros inhibidores de proteasa sin poderse determinar su causalidad. Lpidos: elevacin del colesterol total y triglicrido han sido informados con una incidencia del 26%. Gastrointestinal: fueron descriptos nauseas, vmitos, dolor abdominal y diarrea. Pancreatitis a veces fatales. Hgado: aumento de transaminasas, particularmente en aquellos pacientes que poseen serologa para hepatitis B y/o C. Ha sido asociada a sndrome de lipodistrofia, pero se desconoce su causalidad. Interacciones. Ver Ritonavir 1.24.2 Los niveles sricos de lopinavir son reducidos por rifampicina (evitar uso concomitante), efavirenz, nevirapina, carbamazepina, fenitona, fenobarbital y dexametasona. Posologa y dosificacin. Adultos y jvenes hasta 12 aos: 400 mg de lopinavir + 100 mg de ritonavir (3 comprimidos 5 mL de suspensin), 2 veces al da con las comidas. Nios de 6 meses a 12 aos: 10 a 12 mg/kg de lopinavir y 2,5 a 3 mg de ritonavir, 2 veces por da con las comidas.

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tracin oral. No existe interaccin significativa entre abacavir, lamivudina y zidovudina y la combinacin fija es equivalente a los productos por separado. Abacavir y zidovudina son extensamente metabolizados en el hgado (no la lamivudina). Esta ltima es primariamente excretada por orina sin modificacin. La vida media de eliminacin de la combinacin es similar a la de cada una de las drogas por separado. Indicaciones. En el tratamiento de la infeccin por VIH, como base de un triple esquema o asociado a otros agentes antirretrovirales

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. La toxicidad de la triple


combinacin es similar a la observada con la asociacin de zidovudina + lamivudina, excepto por una ligera mayor incidencia de nuseas, vmitos, cefaleas, malestar general y fatiga e incremento del nivel de triglicridos. El abacavir puede causar reacciones severas de hipersensibilidad, en cuyo caso los pacientes no deben recibir esta droga, sola o asociada. Posologa y dosificacin. La dosis recomendada es de 1 comprimido (abacavir 300 mg, lamivudina 150 mg y zidovudina 300 mg) cada 12 hs. Los pacientes que requieren ajustes de dosis no deben utilizar las combinaciones de dosis fijas.

1.26 Drogas para hepatitis crnica


1.26.1 Interfern alfa
s

Las preparaciones con interferon alfa se utilizan para el tratamiento de la hepatitis B crnica y de la hepatitis C crnica idealmente combinadas con ribavirina. Ver 9.9.1.

1.26.2 Interfern alfa pegilado

1.25.3 Abacavir + Lamivudina + Zidovudina

Se aprob el interfern alfa pegilado para el tratamiento de hepatitis crnica C en combinacin con ribavirina. El interfern pegilado alfa 2a tambin fue aprobado para el tratamiento de la hepatitis B crnica. Ver 9.9.2.

1.26.3 Lamivudina (3TC - 100 mg)


Farmacodinamia. Es una triple asociacin de inhibidores nuclesidos para el tratamiento de la infeccin por HIV. Farmacocintica. Los niveles pico de las tres drogas ocurren dentro de las 2 hs. siguientes a la adminis-

Farmacodinamia. Tiene actividad contra el virus de la


hepatitis B pero no frente a otros virus que causen hepatitis crnica. Farmacocintica. Biodisponibilidad: 60-90%. Vida

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS puede inducir insuficiencia renal. El riesgo general de insuficiencia renal es bajo para los pacientes con una funcin renal adecuada, pero esta precaucin tiene especial importancia para los pacientes con riesgo de insuficiencia renal o que ya tengan insuficiencia renal y los tratados con medicamentos que puedan modificar la funcin renal. El adefovir se elimina por va renal mediante una combinacin de filtracin glomerular y secrecin tubular activa; por eso, se recomienda ajustar el intervalo de dosis de adefovir dipivoxil 10 mg en los pacientes con un clearance de creatinina <50 ml/min. Adems del ibuprofeno, lamivudina, paracetamol y trimetoprima/sulfametoxazol, no se ha evaluado el efecto de la administracin simultnea de 10 mg de adefovir dipivoxil con otros medicamentos que se eliminan por va renal o que se sabe que modifican la funcin renal (por ej.: aminoglucsidos por va I.V., anfotericina B, foscarnet, pentamidina, vancomicina, o medicamentos excretados por el mismo transportador renal, el transportador humano de aniones orgnicos 1 [hOAT1], como el cidofovir o el tenofovir disoproxil fumarato). Dicha coadministracin slo es aconsejable si el paciente es monitoreado estrechamente. La administracin simultnea de 10 mg de adefovir dipivoxil y de medicamentos eliminados mediante secrecin tubular activa puede conducir a un incremento de las concentraciones sricas de adefovir o del medicamento concomitante debido la competicin por esta va excretora. En los pacientes con una funcin renal normal deberan monitorearse los cambios de creatinina srica cada 3 meses y calcular el clearance de creatinina. Se recomienda prudencia ante pacientes con clearance de creatinina <50 ml/min. y en pacientes tratados con medicamentos que puedan modificar la funcin renal. Debe monitorearse estrechamente la funcin renal de estos pacientes, con una frecuencia que depende del estado clnico del enfermo. No se ha estudiado en pacientes con clearance de creatinina inferiores a 10 ml/min. Funcin heptica: las reagudizaciones espontneas de la hepatitis B crnica son relativamente frecuentes y se caracterizan por aumentos pasajeros de la ALT srica. Despus de iniciar el tratamiento antiviral, la ALT srica de algunos pacientes puede aumentar conforme disminuyen los valores sricos del ADN del VHB. En pacientes con enfermedad heptica compensada, estos incrementos de ALT srica no van generalmente acompaados por un aumento de las con-

media: 3-4 hs. Vida media en clula: 12 hs. Eliminacin renal: 50% en forma activa. Indicaciones. Tratamiento de la hepatitis crnica por virus B.

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones. Ver 1.22.2. Posologa y dosificacin. Para hepatitis crnica la dosis es 100 mg/da, en mayores de 16 aos. Nios de 3 a 12 meses: 4 mg/kg, 2 veces por da.

1.26.4 Adefovir, dipivoxil


Farmacodinamia. El adefovir es un anlogo nucletido de la adenosina monofosfato. El adefovir es convertido a adefovir difosfato y de esta manera compite con el sustrato normal de la polimerasa del ADN viral. La concentracin necesaria para inhibir la polimerasa viral es inferior a la requerida para anular la polimerasa humana. Cundo el adefovir consigue incorporarse al ADN vrico, inhbela replicacin, impidiendo el alargamiento de la cadena cida nucleica. Farmacocintica. Debido a su baja absorcin, es administrado como prodroga para convertirse en activo por un mecanismo de hidrlisis con una biodisponibilidad del 59%. La mayor parte es eliminada posteriormente por orina. La vida media intracelular del difosfato de adefovir en linfocitos activados y en reposo es de 12 a 36 horas. Luego de la administracin oral de una sola dosis de 10 mg de adefovir dipivoxil a pacientes con hepatitis B crnica, la media (intervalo) de la concentracin srica mxima (Cmx.) se obtuvo al cabo de 1.75 horas (0.58-4.0 hs.). Los valores medios de la Cmx. y el AUC0- alcanzaron 16.70 (9.66-30.56) ng/ml y 204.40 (109.75-356.05) ng.h/ml, respectivamente. Indicaciones. En sustitucin de lamivudina, por resistencia a la misma, para tratamiento de los adultos con Hepatitis B Crnica con enfermedad heptica compensada, evidencia de replicacin viral activa, niveles de ALT persistentemente elevados y evidencia histolgica de inflamacin heptica activa y fibrosis. La duracin ptima del tratamiento es incierta, y hasta uno de cada cuatro pacientes desarrollar una exacerbacin de su hepatitis despus de discontinuar el tratamiento. Farmaconocividad. Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes. Precauciones: el tratamiento con adefovir dipivoxil

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1.26 DROGAS PARA HEPATITIS CRNICA centraciones sricas de bilirrubina ni por descompensacin heptica. Despus de interrumpir el tratamiento, los pacientes deben ser monitoreados estrechamente durante varios meses, pues han ocurrido reagudizaciones de la hepatitis tras suspender el adefovir. La mayora de las reagudizaciones de la hepatitis post-tratamiento tiene lugar en las 12 primeras semanas despus de discontinuar el adefovir dipivoxil 10 mg. Se han notificado casos de acidosis lctica (sin hipoxemia), en ocasiones mortal, asociados normalmente con hepatomegalia severa y esteatosis heptica, tras la administracin de anlogos de los nuclesidos. Como adefovir est relacionado estructuralmente con anlogos de nuclesidos, no puede excluirse este riesgo. Los sntomas digestivos benignos, del tipo nuseas, vmitos y dolor abdominal pueden indicar la aparicin de acidosis lctica. Los casos graves, a veces con desenlace mortal, se asociaron con pancreatitis, falla heptica/esteatosis heptica, falla renal y valores ms elevados de lactato srico. Cuando se prescriben anlogos de los nuclesidos a los pacientes (en particular, mujeres obesas) debe tenerse precaucin con la hepatomegalia, hepatitis u otros factores de riesgo para la enfermedad heptica. Coinfeccin por el virus C o D de la hepatitis: no existen datos sobre la eficacia del adefovir dipivoxil entre pacientes co-infectados por los virus C o D de la hepatitis. Coinfeccin por el VIH: existen datos limitados sobre la seguridad y la eficacia de 10 mg de adefovir dipivoxil en pacientes con hepatitis B crnica, coinfectados por el VIH. Embarazo y lactancia: no existen datos suficientes sobre la utilizacin de adefovir dipivoxil en mujeres embarazadas. Los estudios en animales que recibieron adefovir por va I.V. han mostrado toxicidad reproductiva. Los estudios con animales tratados por va oral no revelaron efectos teratognicos ni fetotxicos. El adefovir dipivoxil slo debera administrarse durante el embarazo si los posibles efectos beneficiosos justifican el riesgo potencial para el feto. No se conocen datos sobre el efecto de adefovir dipivoxil en la transmisin del VHB de madre a hijo. Debido a que se desconocen los posibles riesgos para el feto humano en desarrollo, se recomienda que las mujeres potencialmente en edad frtil tratadas con adefovir dipivoxil utilicen medidas anticonceptivas eficaces. Lactancia: se desconoce si adefovir se excreta en la leche materna, por lo que se recomienda no amamantar si estn tomando adefovir dipivoxil.

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Interacciones: el potencial de interacciones mediadas


por el citocromo CYP450 entre adefovir y otros medicamentos es bajo, de acuerdo con los resultados de los experimentos in vitro, en los que el adefovir no modific ninguna de las isoenzimas habituales del citocromo CYP, que se sabe que intervienen en el metabolismo humano de los medicamentos, y considerando la va de excrecin conocida del adefovir. La administracin concomitante de 10 mg de adefovir dipivoxil y 100 mg de lamivudina no modific el perfil farmacocintico de ninguno de estos medicamentos. El adefovir no alter la farmacocintica de la trimetoprima/sulfametoxazol, paracetamol ni ibuprofeno, tres medicamentos que pueden afectar la secrecin tubular. La farmacocintica del adefovir no se modific tras administrar 10 mg de adefovir dipivoxil junto con trimetoprima/sulfametoxazol o paracetamol. La administracin concomitante de 10 mg de adefovir dipivoxil y de 800 mg de ibuprofeno 3 veces al da, determin un aumento del AUC y de la Cmx. del adefovir, del 23% y del 33%, respectivamente. Estos incrementos se atribuyeron a una mayor biodisponibilidad, ms que a un descenso del clearance renal, y no se consideran clnicamente relevantes. El adefovir se excreta por va renal, a travs de una combinacin de filtracin glomerular y de secrecin tubular activa. Adems del ibuprofeno, lamivudina, paracetamol y trimetoprima/sulfametoxazol, no se ha evaluado el efecto de la administracin simultnea de adefovir dipivoxil 10 mg con otros medicamentos excretados por va renal, o con otros medicamentos que alteran la funcin renal. Con dosis de adefovir dipivoxil de 6 a 12 veces mayores que la dosis recomendada de 10 mg para el tratamiento de la hepatitis B crnica, no hubo interacciones con zidovudina, nelfinavir, nevirapina, indinavir, efavirenz, delavirdina o lamivudina. La administracin simultnea de 60 mg de adefovir dipivoxil con cpsulas blandas de saquinavir aument el ABC de adefovir (20%) y la administracin concomitante con comprimidos tamponados de didanosina aument el ABC de didanosina (29%). Ninguno de estos incrementos de la exposicin sistmica se consider clnicamente significativo. No hay ningn dato disponible sobre el uso concomitante con otros medicamentos (incluido el interfern). Teratogenicidad/toxicidad/carcinognesis: el principal efecto txico, limitante de la dosis aplicada de ade-

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS do: en pacientes HBeAg-positivo, el tratamiento debera ser administrado al menos hasta la seroconversin del HBeAg (prdida del HBeAg y ADN del VHB con deteccin del HBeAg en 2 muestras de suero consecutivas separadas al menos 3 meses) o hasta la seroconversin del HBsAg o en caso de evidencia de prdida de eficacia. En pacientes HBeAg-negativo (mutante pre-core), el tratamiento debera ser administrado al menos hasta la seroconversin del HBsAg o en caso de evidencia de prdida de eficacia como se describe antes. En pacientes con enfermedad heptica descompensada o cirrosis, no se recomienda suspender el tratamiento. Nios y adolescentes: no han sido establecidas la seguridad y la eficacia de adefovir en pacientes menores de 18 aos. Ancianos: no hay datos disponibles para efectuar recomendaciones posolgicas a los pacientes mayores de 65 aos. Conservacin: a una temperatura inferior a los 30C.

fovir dipivoxil a los animales (ratones, ratas y monos), consisti en nefropata tubular caracterizada por alteraciones histolgicas y/o por aumentos del nitrgeno rico en sangre y de la creatinina srica. Se observ nefrotoxicidad en animales que recibieron exposiciones sistmicas del orden de 3-10 veces mayores, como mnimo, que las obtenidas por los pacientes tratados con las dosis recomendadas de 10 mg/da. La administracin oral de adefovir dipivoxil no modific la fertilidad masculina ni femenina, ni la funcin reproductora de las ratas, ni tampoco caus toxicidad embrionaria ni teratogenia a las ratas ni a los conejos. No se hallaron efectos adversos sobre el desarrollo con exposiciones sistmicas casi 12 veces mayores a las obtenidas con las dosis teraputicas humanas. El adefovir dipivoxil result mutagnico segn el anlisis in vitro de clulas de linfoma de ratn (con activacin metablica y sin ella), pero no indujo clastogenia en el anlisis in vivo de los microncleos de ratn. El adefovir no result mutagnico en los anlisis de mutagenia microbiana con Salmonella typhimurium (Ames) ni con Escherichia coli, tanto en presencia de actividad metablica como en su ausencia. El adefovir indujo aberraciones cromosmicas de los linfocitos de la sangre perifrica humana, analizados in vitro sin activacin metablica. En los estudios de carcinognesis de larga duracin, con ratas y ratones tratados con adefovir dipivoxil, la incidencia de tumores no guard relacin con el tratamiento. Efectos adversos: los acontecimientos adversos ms comunes incluyen astenia, dolor de cabeza, dolor abdominal y diarrea. Requiere ajuste en pacientes con deterioro renal. La nefrotoxicidad es una incidencia que puede ocurrir durante la terapia a largo plazo por lo tanto la funcin renal debe ser controlada, especialmente si el paciente toma otros medicamentos como AINEs. Posologa y dosificacin. Adultos: la dosis recomendada de adefovir es de 10 mg una vez al da, por va oral, con o sin alimentos. No se deben administrar dosis superiores. Se desconoce la duracin ptima del tratamiento. No se conoce la relacin entre la respuesta al tratamiento y algunas complicaciones a largo plazo, como el carcinoma hepatocelular o la cirrosis descompensada. Los pacientes deberan ser monitoreados cada 6 meses para vigilar los marcadores bioqumicos, virolgicos y serolgicos de la hepatitis B. La interrupcin del tratamiento puede considerarse del siguiente mo-

1.26.5 Ribavirina + Interfern Alfa


Farmacodinamia. El pico plasmtico de interfern alfa es alcanzado aproximadamente 6 hs. despus de su administracin subcutnea. Farmacocintica. Su vida media es de 7 hs. La ribavirina es bien absorbida por va oral alcanzando altas concentraciones en los glbulos rojos. Su excrecin es principalmente renal (17% sin cambios). El tiempo de eliminacin de la ribavirina es largo (300 hs. luego de mltiples dosis), no existen interacciones farmacocinticas entre interfern alfa y ribavirina. Indicaciones. Hepatitis C crnica sin tratamiento anterior, en pacientes con enfermedad heptica compensada que tienen fibrosis o alta actividad inflamatoria o han recado despus de la terapia con interfern alfa. Precauciones. Ver Interfern Alfa 9.9.1. Excluir embarazo; anticoncepcin efectiva durante el tratamiento y hasta 4 meses despus en mujeres y 7 meses despus en hombres; test de embarazo mensuales; enfermedad cardaca; gota. Contraindicaciones. Embarazo (riesgo teratognico importante). Hepatitis autoinmune. Efectos adversos. Ms comunes: sntomas semejantes a la gripe. Anemia, nuseas, anorexia, leucopenia e hiperbilirrubinemia se observan ms a menudo que con interfern alfa solo. Rash y prurito tambin son ms frecuentes con la com-

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1.27 ANTIMICTICOS (USO SISTMICO) binacin.

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Interacciones. Ver Interfern Alfa 9.9.1.


La ribavirina y la zidovudina se antagonizan mutuamente. Posologa y dosificacin. Se administra en forma S.C. 3.000.000 UI, 3 veces a la semana y 1000 a 1200 mg/da de ribavirina oral, 3 veces a la semana, durante 24 a 48 semanas. Se deben efectuar ajustes de dosis si aparecen efectos adversos severos o anormalidades en las pruebas de laboratorio.

1.26.6 Ribavirina + interferon alfa pegilado


Dado que los derivados pegilados en interferon alfa aumentan la persistencia de los mismos en sangre, se han aprobado los mismos para el tratamiento de la hepatitis crnica C, idealmente en combinacin con ribavirina. El Instituto Nacional de Salud y Excelencia Clnica del Reino Unido (NICE sus siglas en Ingls- National Institute for Health and Clinical Excellence) aprob, en enero de 2004, el uso de esta asociacin para tratar Hepatitis C crnica moderada a severa en pacientes de ms de 18 aos: No previamente tratados con interferon alfa o alfa pegilado. Previamente tratados con interferon alfa y ribavirina. Que no respondan a interferon alfa pegilado, o responda y luego decaa. Debe usarse peginterferon alfa pegilado solo si la ribavirina esta contraindicada o no es tolerada. El interferon solo o combinado debe emplearse solamewnte si la neutropenia y la trombocitopenia constituyen un riesgo particular. La duracin del tratamiento depende del genotipo y la carga viral.

vado triazlico, mucho ms soluble que el itraconazol y presenta una vida media mayor, alrededor de 29 hs. El mecanismo primario de accin es la inhibicin de la biosntesis de ergosterol por el hongo. A diferencia de los imidazoles, el fluconazol se une con la enzima fngica con alta afinidad. Indicaciones. Es activa en dermatofitosis, blastomicosis, candidiasis, coccidioidomicosis, criptococosis, y paracoccidioidomicosis. Precauciones. No se recomienda en mujeres embarazadas. Contraindicaciones. Lactancia. Efectos adversos. En general, la droga es bien tolerada. El efecto adverso ms comn es nusea, comnmente asociada con disconfort abdominal y vmitos. En el 5% de los pacientes se observa aumento de TGO y TGP, que revierte con la suspensin de la droga. Ocasionalmente puede producirse rash cutneo y trombocitopenia. Se han comunicado casos de sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica y necrosis heptica aguda. En pacientes neutropnicos tratados con fluconazol se produjeron colonizaciones y fungemias por Candida krusci. No se observan efectos sobre la sntesis de testosterona u otros esteroides. Interacciones. Su concentracin srica es reducida por rifampicina. Aumenta los niveles sricos de teofilina, terfenadina, ciclosporina, nortriptilina, zidovudina, fenitona y sulfonilureas. Incrementa el efecto de algunos anticoagulantes orales. Posologa y dosificacin. V. O. Adultos: para criptococosis 200 a 400 mg en una sola dosis. Va I. V. Adultos: 100-400 mg/da.

1.27.2 Itraconazol

Farmacodinamia. Su mecanismo de accin es similar


al de otros antifngicos triazlicos, ya que se desarrolla en el nivel de la membrana celular del hongo donde altera la biosntesis de los esteroles de membrana, fosfolpidos y triglicridos. El itraconazol es una droga fungisttica que puede ser fungicida segn su concentracin. Acta en forma selectiva e inhibe la biosntesis de ergosterol u otros esteroles, con lo cual afecta la integridad de la membrana de la pared celular del hongo y su permeabilidad selectiva. Adems, inhibe la biosntesis de triglicridos y fosfolpidos de los hongos y la actividad enzimtica oxidativa y peroxidativa. En Candida albicans bloquea la transformacin de los blastosporos en su forma miclica invasora.

1.27 Antimicticos (uso sistmico)


1.27.1 Fluconazol
s

Farmacodinamia. Inhibe la biosntesis del ergosterol,


lpido principal de la membrana mictica, provocando trastornos de la permeabilidad y de las enzimas metablicas. Farmacocintica. El fluconazol es bien absorbido por va oral, sobre todo lejos de las comidas. Slo el 12% se une a las protenas plasmticas. Presenta buena penetracin a LCR (70 a 90%). Es un deri-

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS tada y su penetracin en el LCR es mnima. Aparece en la leche materna. Se une en un 90% a las protenas plasmticas y su vida media parece depender de la dosis. No es til en afecciones del tracto urinario debido a su metabolismo previo. Indicaciones. Micosis sistmicas, candidiasis mucocutneas crnicas serias resistentes, micosis gastrointestinales serias resistentes, candidiasis vaginal crnica resistente, infecciones dermatofticas resistentes de la piel o uas de las manos (no de los pies); profilaxis de micosis en pacientes inmunosuprimidos. Precauciones. No se recomienda en mujeres amamantando. Contraindicaciones. Disfuncin heptica, embarazo. Efectos adversos. Ms frecuentes: nuseas, prurito, dolor abdominal, somnolencia, diarrea o constipacin. Puede causar hepatitis y aumento de las enzimas hepticas; se han observado casos de insuficiencia masiva heptica con necrosis, siendo el efecto adverso ms serio que limita su uso. Ginecomastia en el hombre (alrededor del 10%). Bloqueo de la sntesis de hormonas suprarrenales. Interacciones. El empleo simultneo de isoniacida, rifampicina y fenitona reduce las concentraciones sricas del frmaco. El sucralfato y las drogas que disminuyen la acidez gstrica, como antimuscarnicos, anticidos y antagonistas H2, reducen la absorcin de itraconazol. Puede incrementar los niveles sricos de cisapride, corticoesteroides, midazolam, astemizol, ciclosporina, anticoagulantes orales y terfenadina. Disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales. Con alcohol se produce una reaccin tipo disulfiram. Posologa y dosificacin. El ketoconazol debe ser administrado antes de las comidas para mejor biodisponibilidad. VO. adultos: 200 a 400 mg/da en una . o dos tomas hasta negativizacin de sntomas o hasta que los cultivos se negativicen. Nios menores de 20 kg: 50 mg; de 20-40 kg: 100 mg; ms de 40 kg: 200 mg. La dosis se divide en dos tomas diarias. Conservacin. Proteger de la luz.

Farmacocintica. Su biodisponibilidad se caracteriza


por su vida media larga (de entre 15 y 30 hs.), alta unin a protenas (99%) y metabolismo heptico lento. Con 100 mg se obtienen 0,1-0,3g/mL en 3 a 5 hs., con notable difusin tisular y escaso pasaje LCR. La insuficiencia renal no afecta su metabolizacin, como tampoco la hemodilisis. Indicaciones. Micosis cutnea (dermatomicosis), onicomicosis, tias, moniliasis, histoplasmosis, aspergilosis, criptococosis, blastomicosis y candidiasis sistmicas. Tambin, en SIDA, como profilaxis de recadas de infecciones subungueales. Precauciones. Embarazo, lactancia, evaluando siempre la relacin riesgo-beneficio. Contraindicaciones. Hepatopatas severas. Hipersensibilidad al frmaco. Efectos adversos. En forma ocasional puede producir trastornos digestivos: nuseas, epigastralgia y vmitos. En terapias prolongadas se han informado alteraciones sexuales (impotencia) e hipocalcemia. Interacciones. El empleo simultneo de carbamazepina, rifampicina, fenitona y fenobarbital reduce las concentraciones sricas del frmaco. Las drogas que disminuyen la acidez gstrica, como didanosina, antimuscarnicos, anticidos y antagonistas H2, reducen la absorcin de itraconazol. Puede incrementar los niveles sricos de midazolam, triazolam, astemizol, ciclosporina, terfenadina y warfarina, y los efectos de digoxina y vincristina. Disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales. Posologa y dosificacin. Una nica toma de 100 mg, cada 24 hs. En nios: 3 a 5 mg/kg/da. En infecciones sistmicas severas se pueden emplear dosis de 400 a 600 mg/da. La duracin del tratamiento vara segn la micosis en cuestin. En micosis sistmicas: 200 a 400 mg/da. En candidiasis vulvovaginal: 400 mg un solo da en dos tomas de 200 mg. Conservacin. Proteger de la luz.

1.27.3 Ketoconazol

Farmacodinamia. Es un antifngico del grupo del


imidazol, como el cotrimazol y miconazol, afectando la permeabilidad de la membrana celular e interfiriendo con la biosntesis del ergosterol, causando desorganizacin de la membrana plasmtica. Farmacocintica. La distribucin de la droga es limi-

1.27.4 Anfotericina B

Farmacodinamia. Es un antibitico polinico. Disminuye el crecimiento de hongos, protozoarios y algas a bajas concentraciones, a dosis altas y con lmite de tolerancia es fungicida, unindose a la membrana, alterando la permeabilidad selectiva de

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1.27 ANTIMICTICOS (USO SISTMICO) la misma, tanto en clulas en reposo como en crecimiento. Como las bacterias en sus membranas no poseen esteroles, esta droga no posee accin bacteriana. Farmacocintica. Se absorbe poco desde el tracto gastrointestinal. Su vida media es de 24 hs. Tiene alta unin a protenas. Indicaciones. De eleccin en las micosis severas del husped normal, en el tratamiento de todas las micosis activas del husped inmunocomprometido y en las infecciones fngicas graves: aspergilosis, blastomicosis, candidiasis, coccidioidomicosis, criptococosis, histoplasmosis, fitomicosis y zigomicosis. En la candidiasis y criptococosis se puede asociar a la flucitosina. Precauciones. Disfuncin renal; hemogramas peridicos; monitorear electrolitos y funcin heptica y renal; embarazo y lactancia; evitar infusin rpida. Contraindicaciones. Hipersensibilidad. Efectos adversos. El ms comn es la reaccin aguda febril (50%), que comienza bruscamente alrededor de las 2 hs. despus de iniciado el tratamiento. Para prevenir esta reaccin es til premedicar al paciente con aspirina o paracetamol y difenhidramina (25-50 mg VO. o I.V.) o con meperidina (20-50 mg . va I.V Puede ser beneficioso agregar hidrocorti.). sona (25-50 mg va I.V.). Puede ser necesario monitorear al paciente ya que puede alcanzar una magnitud importante. La patogenia se desconoce, pero es estereotipado para cada paciente y limitado al tiempo de administracin de la droga. Puede observarse azoemia dosis dependiente en la mayora de los pacientes. Tambin puede ocurrir lesin renal permanente con dosis mayores de 4 g o en los que tienen insuficiencia renal previa. En pacientes normales, dosis de 0,4-0,6 mg/kg/da producen valores de 1,7-3,5 mg % de creatinina y de BUN 2550 mg %. Otros: disminucin del hematocrito a valores de 20-30%, leucopenia y trombocitopenia. Nuseas, vmitos, anorexia, prdida de peso y flebitis (la adicin de heparina -1000 UI. por infusinminimiza el riesgo de tromboflebitis). Interacciones. Monitorear cuidadosamente si se coadministran drogas nefrotxicas o citotxicas. Los aminoglucsidos, el tacrolimus y la ciclosporina aumentan el riesgo de nefrotoxicidad. Los imidazoles y triazoles antifngicos antagonizan el efecto de la anfotericina. Los corticoesteroides aumentan el riesgo de hipokalemia (evitar su uso salvo que se necesiten para controlar los efectos adversos), como tambin los diurticos de asa y los

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tiazdicos. La toxicidad de los glucsidos cardacos se incrementa en caso de hipokalemia. Disminuye la excrecin renal y aumenta la captacin celular de flucitosina (incrementando la toxicidad). Posologa y dosificacin. Es una droga muy inestable. La afectan la luz, el calor y bajo pH; el polvo debe mantenerse en refrigerador y la solucin debe ser usada en el momento de su preparacin. La suspensin se prepara agregando 10 mL de agua a 50 mg de amfotericina B. Luego, esta solucin se coloca en dextrosa al 5%. Las dosis deben darse en forma escalonada hasta alcanzar 0,5 a 1 mg/kg/da como se explica ms adelante. Es conveniente hacer una inyeccin I.V. de 1 mg disuelto en 20 mL de dextrosa al 5%, en 20 a 25 minutos de infusin, para observar reacciones idiosincrsicas probables. Comenzar el tratamiento luego de 6 hs. La dosis inicial es 0,25 mg/kg/da disueltos en 500 mL de dextrosa al 5%, en un perodo de entre 2 y 6 hs. Si existe reaccin se puede dar una dosis menor de 510 mg/da, luego se puede aumentar a 0,25 mg/kg/da hasta un total de 0,5 mg/kg/da y como mximo (sin lesin renal) de 0,7 mg/kg/da. Dosis mayores no poseen ventajas teraputicas y aumentan la posibilidad de toxicidad renal. La dosis individual no debe exceder de 70 mg/da. Los tiempos de tratamiento se manejan con dosis acumulativas que son variables (entre 500 mg y 2 g), segn la indicacin. Se puede usar por va intratecal en meningitis por hongos, aunque su indicacin es patrimonio del especialista. Conservacin. En recipiente protegido de la luz entre 2 y 8 C.

1.27.5 Griseofulvina

Farmacodinamia. Droga fungisttica que inhibe la


mitosis fngica, ejerciendo su accin sobre varias especies de Microsporum, Epidermophytos y Tri chophytos. Farmacocintica. Despus de la administracin oral de griseofulvina se obtienen concentraciones plasmticas mximas a las 4 hs. La griseofulvina es muy insoluble, aumentando su absorcin si se ingiere simultneamente una comida grasa. La droga se deposita en las clulas precursoras de la queratina (se detecta en el estrato crneo de la piel 4 a 8 hs. despus de la administracin). Su vida media es de 24 hs. Es inefectiva contra bacterias y especies de Cndida. Indicaciones. Infecciones por dermatofitos de la piel,

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Captulo 1: ANTINFECCIOSOS 20% por heces, en forma de metabolitos. Tiene una vida media de eliminacin de 22 a 26 hs. Indicaciones. Tias (incluyendo tia pedis, cruris y corporis), infecciones ungueales por dermatofitos. Precauciones. Preexistencia de enfermedad heptica, la sospecha o presencia de inmunodeficiencias y el fallo renal. F.R.F: B (FDA); B1 (ADEC). Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la droga. Efectos adversos. A nivel hematolgico se han informado casos aislados de neutropenia reversible y de pancitopenia. En el sistema nervioso central, se han notificado malestar general, cefaleas, vrtigos y otras manifestaciones, con una incidencia menor del 5% y de manera similar a griseofulvina. En contraste con el ketoconazol no se han reportado alteraciones del eje pituitario-gonadal como tampoco ginecomastia, oligospermia e impotencia. Se han comunicado dos casos de hiperglucemia, en pacientes diabticos bien controlados. Entre los gastrointestinales se han informado nuseas, dolor estomacal y/o abdominal, flatulencia, constipacin y diarrea. Tambin algunos estudios han informado cambios en el apetito y prdida del gusto. Estos efectos son similares en frecuencia a los descriptos con griseofulvina. A nivel renal se han registrado raros casos de hematuria y en la esfera sexual se ha descripto disfuncin erctil. Toxicidad heptica, incluyendo casos fatales o que obligaron a transplante, fueron comunicados con el uso de terbinafina oral y tambin ictericia colestsica y hepatitis. Otros: alteraciones visuales como discromatopsia, prdida del cabello (alopecia areata), rash cutneo, sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis txica epidrmica, urticaria, exantema, prurito, eczema, artralgias y fiebre. Interacciones. La rifampicina reduce su concentracin plasmtica, y la cimetidina la incrementa. Posologa y dosificacin. En onicomicosis, 250 mg diarios por 6 semanas en caso de afectacin de las uas de la mano y la misma dosis, pero por 12 semanas, si las afectadas son las uas del pie. En el tratamiento de la tinea cruris, corporis y en la candidiasis 125 mg diarios por 6 semanas es lo recomendado. En estos casos, duplicar la dosis no genera beneficios adicionales. En la tinea capitis, 125 o 250 mg diarios por una semana son suficientes. Para las dems micosis superficiales bastan dosis de hasta 250 mg, mientras que en las micosis profundas pueden darse hasta 500 mg diarios. La dosis en pediatra es de 62,5 mg diarios en menores de 20 kg y 125 mg en los que pesan ms.

el cuero cabelludo y las uas, donde la terapia tpica ha fallado o es inapropiada. Precauciones. Lactancia; empeoramiento del lupus sistmico eritematoso. Contraindicaciones. Porfiria, insuficiencia hepatocelular, hipersensibilidad a la droga o insuficiencia renal. Efectos adversos. Puede producir hipersensibilidad y disfuncin gastrointestinal, expresndose como nuseas y diarreas, pudiendo incluso causar leucopenia, albuminuria, cilindruria y hepatotoxicidad. Altas dosis de griseofulvina han mostrado caractersticas carcinognicas y teratognicas en animales de laboratorio. Interacciones. Acelera el metabolismo y reduce el efecto de warfarina y acenocumarol y de los anticonceptivos orales. Su absorcin es reducida por barbitricos (fenobarbital) y primidona. Reduce la concentracin plasmtica de la ciclosporina. Posologa y dosificacin. Microcristalina: V. O. adultos: 500 mg/da en 1 2. Nios: 10 mg/kg/da en 1 2 tomas despus de las comidas. Ultramicrocristalina: adultos, 375 mg diarios en 1 2 tomas despus de las comidas. Nios: 7-8 mg/kg/da. Conservacin. Recipientes de cierre hermtico.

1.27.6 Terbinafina
Farmacodinamia. Agente antifngico del tipo de las
alilaminas. La respuesta inicial se observa al mes de tratamiento, tanto para la presentacin oral como para la tpica. La cura clnica se observa entre las seis semanas y los tres meses de terapia, en infecciones de los dedos de la mano y pie. La droga es detectable en el estrato crneo, dos a seis semanas luego de discontinuada la terapia. Farmacocintica. El tiempo para alcanzar el pico de concentracin luego de la administracin oral es de 1 a 2 hs. Es bien absorbida por va oral y presenta una biodisponibilidad del 40%. Tiene una alta unin proteica (99%) y una extensa distribucin. Sufre un extenso metabolismo heptico exhibiendo una unin tipo 1 con las enzimas microsomales del citocromo P-450; no obstante al comprometer menos del 5% de la capacidad del mencionado citocromo, se asume que la terbinafina no altera la disposicin de otras drogas metabolizadas por el mismo sistema enzimtico. Dado que es insegura su eliminacin por leche, no se recomienda su uso en madres que amamantan. Poco ms del 70% de la dosis oral se elimina por excrecin renal y un

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1.28 ANTIPALDICOS lector remitirse a la bibliografa).

139

1.28 Antipaldicos
1.28.1 Primaquina
s

Interacciones. Toxicidad incrementada con


ganciclovir.

Posologa y dosificacin. V.O. Infestacin por P. vivax


en teraputica estndar con cloroquina: 15 mg/da de primaquina base durante 14 das. Para P. vivax intrnsecamente resistentes: 600 mg de cloroquina base seguido 6 hs, despus por 300 mg de cloroquina base combinada con 45 mg de primaquina base en una dosis. Luego, 300 mg de cloroquina base combinada con 45 mg de primaquina base en una dosis nica el mismo da de cada semana durante 7 semanas. Conservacin. Proteger de la luz.

Farmacodinamia. Poco se sabe sobre el mecanismo


de accin de esta 8-aminoquinolina, a diferencia de la cloroquina (4-aminoquinolina), excepto que es mucho ms activa contra las formas tisulares que contra las formas sanguneas. Farmacocintica. Despus de su administracin oral, la absorcin y el metabolismo son rpidos. El pico mximo en plasma lo produce aproximadamente entre 1 y 2 hs. Su vida media es de 3 a 6 hs. Indicaciones. La primaquina es usada como adjunta para tratar el paludismo por P vivax y ovale (erra. dicacin de los estados heptios). Precauciones. No administrar a sujetos que reciben drogas potencialmente hemolticas o capaces de deprimir los elementos mieloides de la mdula sea. Contraindicaciones. Pacientes con tendencia a la granulocitopenia, como sucede en las formas muy activas de artritis reumatoidea y lupus eritematoso. Efectos adversos. Con dosis mayores a las indicadas como habituales se han presentado clicos abdominales leves a moderados, ocasionalmente epigastralgia, anemia leve, cianosis, metahemoglobina y leucocitosis. Dosis an mayores (60 a 240 mg/da) acentan los sntomas abdominales y causan metahemoglobinemia y cianosis en la mayora de los sujetos y leucopenia en algunos. La granulocitopenia e incluso la agranulocitosis son complicaciones raras del tratamiento y se deben generalmente a sobredosis. Lo mismo sucede con la hipertensin, las arritmias y los sntomas del S.N.C. La incidencia de hemlisis y anemia drepanoctica sigue en general la misma distribucin geogrfica que el paludismo por falciparum; los eritrocitos que reflejan estos cambios genticos estn menos sujetos a la agresin paldica. La primaquina es el prototipo de ms de 50 drogas y otras sustancias capaces de inducir hemlisis. Entre stas se encuentran antipaldicos, sulfonamidas, nitrofuranos, antipirticos, analgsicos, sulfonas, anlogos de la vitamina K, habas (favismo) y otros vegetales. La gravedad de la hemlisis depende de la dosis administrada. Si la dosis no es demasiado grande, la hemlisis es autolimitante (no se analizan profundamente los fenmenos hematolgicos relacionados con estas manifestaciones, para ms detalles sugerimos al

1.28.2 Cloroquina

Farmacodinamia. Considerando el mecanismo de accin antipaldica de la cloroquina, puede decirse que aunque la droga puede inhibir ciertas enzimas se cree que su efecto resulta, en parte, de su interaccin con el DNA (por entrada de cloroquina entre los pares de bases de la doble hlice, que contienen guanina). Los eritrocitos infestados con plasmodios y expuestos a la cloroquina, rpidamente concentran la droga. Farmacocintica. Se absorbe velozmente y casi por completo por el tracto gastrointestinal, se deposita en diferentes porcentajes con relacin al plasma, en hgado, bazo, rin, pulmn, cerebro y mdula espinal. Algo ms del 50% se excreta sin cambios por orina. Indicaciones. Quimioprofilaxis y tratamiento del paludismo, por cepas sensibles a la droga. Precauciones. Enfermos hepticos, o con enfermedades gastrointestinales, neurolgicas o sanguneas. Las dosis excesivas se asocian con cambios en el campo visual y alteraciones en la retina. Contraindicaciones. Tratamiento de Plasmodium fal ciparum, dada la resistencia prevalente. Efectos adversos. La cantidad de cloroquina utilizada para tratar el acceso paldico agudo puede provocar: molestias gastrointestinales, prurito, cefaleas leves y transitorias, trastornos visuales y decoloracin de lechos ungueales y mucosas. El tratamiento prolongado con cloroquina puede causar erupcin cutnea liquenoide, en un pequeo porcentaje. Entre los trastornos visuales se destacan: visin borrosa por dificultad de la acomodacin y diplopa. Todos los sntomas desaparecen rpidamente al interrumpir su administra-

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140

Captulo 1: ANTINFECCIOSOS dium falciparum; calambres nocturnos de miembros inferiores. Precauciones. Suspender si aparecen evidencias de hemlisis. Contraindicaciones. Tinnitus, neuritis ptica, fibrilacin auricular. Embarazo. Efectos adversos. Cuando la quinina se administra repetidamente en dosis mximas se presenta un conjunto tpico de sntomas que se ha denominado cinconismo, que consiste en tinnitus, cefalea, nuseas y leves trastornos de la visin. La audicin y la visin son particularmente perturbadas. El deterioro del octavo par se expresa por tinnitus, disminucin de la agudeza auditiva y vrtigo. Los sntomas visuales son: visin borrosa, discromatopsia, fotofobia, diplopa, ceguera nocturna, reduccin de los campos visuales, escotomas y midriasis. La quinina produce la constriccin espstica de los vasos retinianos, la retina se vuelve isqumica, con discos plidos y puede haber edema retiniano. En casos severos se produce atrofia ptica. Estos y otros efectos respaldan la idea que la quinina lesiona directamente a las clulas, participando componentes vasculares y neurales. Los sntomas indeseables del S.N.C. que se observan en grados ms severos de envenenamiento particularmente son: cefalea, fiebre, vmitos, aprensin, excitacin, confusin, delirio y sncope. Luego sobrevienen manifestaciones respiratorias, dermatolgicas, cardiovasculares, el coma y la muerte. El envenenamiento por esta droga se debe generalmente a sobredosis o hipersensibilidad. La quinina puede causar daos renales con aumento de la uremia y anuria. Localmente los nervios sensitivos son brevemente estimulados y luego paralizados. La quinina puede inducir hipoglucemias severas cuando es administrada por va parenteral. Por todo lo mencionado el cociente beneficio/riesgo es muy bajo, por lo tanto se tiende a su reemplazo. Interacciones. Incrementa los niveles sricos de flecainida y digoxina. Aumenta el riesgo de arritmias ventriculares con amiodarona, terfenadina, tioridazina y pimozida (evitar el uso concomitante de todas las anteriores), y el riesgo de convulsiones con mefloquina. La cimetidina incrementa su concentracin plasmtica. Posologa y dosificacin. V.O. Adultos: 650 mg cada 8 hs, durante 7 das despus de las comidas. Nios: 25 mg/kg/da en dosis, cada 8 hs, durante 7 das. Va I.V.: se reserva para formas severas (parasitemia mayor de 3%). La inyeccin S.C. o I.M. de

cin, excepto la retinopata producida por la administracin de grandes dosis de cloroquina durante largo plazo, habitualmente en tratamientos no relacionados con el paludismo, que suele ser irreversible. Interacciones. Debe evitarse el uso simultneo de cloroquina con oro o fenilbutazona debido a la potenciacin causante de dermatitis. Los anticidos y el kaoln reducen la absorcin de la cloroquina. La coadministracin de amiodarona incrementa el riesgo de arritmias ventriculares; de mefloquina, el riesgo de convulsiones. Antagoniza el efecto de las drogas anticonvulsivantes. Incrementa la concentracin plasmtica de digoxina y ciclosporina (riesgo elevado de toxicidad). Incrementan los sntomas de miastenia gravis y disminuyen el efecto de neostigmina y piridostigmina. La cimetidina inhibe el metabolismo de la cloroquina. Posologa y dosificacin. V.O. Adultos: teraputica supresiva: 500 mg en una dosis, el mismo da de cada semana, continuando por lo menos durante 6 semanas despus de la ltima exposicin en rea endmica. Nios: 5 mg/kg semanalmente (dosis habitual). Acceso paldico agudo de P. vivax o P. falciparum. Dosis inicial de carga o sensibilizacin de 1 g, seguida de 500 mg adicionales 6 u 8 hs. ms tarde, y una sola dosis de 500 mg en una toma en dos das consecutivos. Total: 2,5 g en 3 das. Conservacin. Proteger de la luz y la humedad.

1.28.3 Quinina, sulfato


Farmacodinamia. Este alcaloide es gametocida para el P vivax y el P malariae, pero no para el P . . . falciparum, aunque es ms txica y menos efec tiva que la cloroquina. La quinina ejerce efectos sobre el msculo esqueltico que tienen alguna aplicacin clnica. El ms importante es el efecto tipo curare que llega a antagonizar la accin de la fisostigmina. Farmacocintica. La quinina y sus anlogos se absorben fcilmente cuando se administran por va oral. La absorcin se produce principalmente en el intestino delgado y es casi total incluso en pacientes con diarrea. La concentracin plasmtica mxima se logra entre 1 y 3 hs. despus de la administracin. Se une en un 70% a las protenas plasmticas, se concentra en LCR entre 2 y 5% en relacin al plasma y llega fcilmente al feto. Menos del 5% se elimina sin cambios por la orina. Indicaciones. Tratamiento de malaria por Plasmo -

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1.29 OTRAS DROGAS quinina est contraindicada por las lesiones locales que provoca en los tejidos. Conservacin. Proteger de la luz.

141

1.29 Otras drogas


1.29.1 Pentamidina

1.28.4 Mefloquina

Farmacodinamia. Antiprotozoario de segunda lnea Farmacodinamia. Esta relacionada estructuralmente


con la quinina. El clorhidrato de mefloquina 250 mg (equivalente a 228 mg de base libre) es utilizado por va oral. Farmacocintica. La mefloquina es bien absorbida luego de su administracin oral y se concentra en los glbulos rojos. Su vida media es aproximadamente 2-3 semanas. Indicaciones. Profilaxis del paludismo en reas donde exista un alto riesgo de P falciparum resistente . a la cloroquina. Tratamiento del paludismo por P . falciparum o si se desconoce la especie infectante o si la infeccin es mixta. Es tambin efectiva en el tratamiento de las malarias benignas, pero no se requiere dado que la cloroquina es generalmente efectiva. No se debe usar como tratamiento si se ha utilizado como profilaxis. Precauciones. Embarazo, trastornos de la conduccin cardaca, epilepsia. Contraindicaciones. Historia de trastornos neuropsiquitricos (incluye depresin o convulsiones), hipersensibilidad a la quinina. Efectos adversos. Puede producir vmitos, ansiedad, depresin y vrtigo. A diferencia de la quinina no se ha demostrado fotosensibilizacin. Interacciones. Riesgo elevado de arritmias ventriculares con amiodarona (evitar el uso concomitante), quinidina y pimozida (evitar el uso concomitante); de convulsiones con quinina y cloroquina; de bradicardia con betabloqueantes y digoxina. Antagoniza el efecto de los anticonvulsivantes. Posologa y dosificacin. Tratamiento agudo: 5 tabletas (1250 mg) pueden administrarse en una nica dosis oral. Profilaxis: 250 mg por semana antes de partir a un rea endmica y 4 semanas despus de regresar. Conservacin. Proteger de la luz. utilizado para el tratamiento de neumona causada por Pneumocystis carinii, leishmaniasis y tripanosomiasis africana. Farmacocintica. Es poco absorbida en el tracto gastrointestinal y puede administrarse I.M., I.V. o por inhalacin. Se han detectado niveles plasmticos de pentamidina 6 u 8 semanas despus de la ltima dosis. Indicaciones. Debe ser utilizada slo por especialistas. Neumona por Pneumocystis carinii, leishmaniasis visceral y cutnea, tripanosomiasis. Precauciones. La administracin debe realizarse con el paciente en posicin supina y la presin sangunea debe ser estrictamente controlada (riesgo de hipotensin severa). Disfuncin heptica y renal. Hipertensin o hipotensin. Hiper o hipoglucemia. Leucopenia, trombocitopenia, anemia. Embarazo y lactancia. En pacientes con antecedentes de asma o fumadores puede aumentar el riesgo de tos y broncoespasmos durante la inhalacin de nebulizados. Efectos adversos. Se han registrado fatalidades por hipotensin, hipoglucemia y taquicardia ventricular despus del tratamiento con pentamidina. Tambin se ha observado leucopenia, trombocitopenia, falla renal aguda y sndrome de StevensJohnson. Interacciones. Riesgo aumentado de arritmias ventriculares con amiodarona, tioridazina y terfenadina. Evitar uso con otros frmacos nefrotxicos como la anfotericina B o el foscarnet. Posologa y dosificacin. Se recomienda administrar 4 mg/kg/da I.M. o I.V de 12 a 14 das. . Para la prevencin de neumona por Pneumocystis carinii se recomiendan inhalaciones de 300 mg de pentamidina cada 4 semanas. Conservacin. Envases hermticos.

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143

Captulo 2

ANTISPTICOS

2.1 Antispticos de uso tpico


Listado bsico
2.1.1 2.1.2 2.1.3 2.1.4 2.1.5 2.1.6 2.1.7

Opciones adicionales

ATC
D08A C02 D08A G02 D08A X01 D10A E01 DO8A 601 DO8A FO1 D08A X99

USO
1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2

PMO

Clorhexidina Iodopovidona Hidrgeno, perxido de (10 volmenes) Benzolo, perxido de Alcohol iodado Nitrofurazona Alcohol etlico 70

144

ANTISPTICOS
Presentaciones comerciales
nicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS 92.

2.1 Antispticos de uso tpico


2.1.1 Clorhexidina Nombre comercial
FADA CLORHEXIDINA FADA CLORHEXIDINA PERVINOX INCOLORO PERVINOX INCOLORO HIBISCRUB

Presentacin
4% jab.liq.fco.x 1 l jab.liq.x12x500ml c/dsif sol.fco.gotero x 60 ml sol.spray x 60 ml 20% sol.x 500 ml

Laboratorio
Fada Pharma Fada Pharma Phoenix Phoenix Scott-Cassar

Precio Condicin de venta


109,96 814,33 18,93 19,95 86,20 VBR VBR VL VL VBR

2.1.2 Iodopovidona
FADA IODOPOVIDONA FADA IODOPOVIDONA FADA IODOPOVIDONA POVICLER POVIDONA IODO PERVINOX PERVINOX PERVINOX PERVINOX PERVINOX FADA IODOPOVIDONA FADA IODOPOVIDONA FADA IODOPOVIDONA PERVINOX PERVINOX POVIDONA IODO FADA IODOPOVIDONA FADA IODOPOVIDONA PERVINOX ANTISEPTICO FIDEX ANTISEPTICO FIDEX 10% sol.fco.x 1 l 10% sol.fco.x 1 x 120ml 10% sol.fco.x 24 x 120ml 10% sol.fco.x 60 ml 10% sol.tpica x 1 l 10% sol.tpica x 100 ml 10% sol.tpica x 200 ml 10% sol.tpica x 250 c/valv. 10% sol.tpica x 60 ml 5% jab.liq.x 100 ml 5% jab.fco.x 1 x 120 ml 5% jab.fco.x 12 x 1 l 5% jab.fco.x 24 x 120 ml 5% jab.liq.x 250 ml c/valv. 5% jab.liq.x 60 ml 5% sol.jab.x 1 l 5%jab.fco.x 250ml+dosif. 5%jab.fco.x 250ml+dosif. jab.sol.x 100 g sol.x 1 l sol.x 2 l Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Monserrat Richmond Phoenix Phoenix Phoenix Phoenix Phoenix Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Phoenix Phoenix Richmond Fada Pharma Fada Pharma Phoenix Fidex Fidex 90,09 18,85 469,68 15,80 96,78 31,26 47,10 43,98 18,90 30,43 17,77 663,11 469,68 41,94 19,28 66,41 25,83 25,83 25,30 8,55 16,56 VBR VBR VBR VL VL VL VL VL VL VL VBR VBR VBR VL VL VL VBR VBR VL VL VL

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2.1 ANTISPTICOS DE USO TPICO

145

Nombre comercial
ANTISEPTICO FIDEX DG 6 IODOPOVIDONA POVI COMPLEX-10

Presentacin
sol.x 5 l sol.x 60 ml sol.x 60 ml

Laboratorio
Fidex Craveri Fada Pharma

Precio Condicin de venta


40,11 15,17 12,79 VL VL VL

2.1.3 Hidrgeno, perxido de (10 vol.)


No rene requisitos CONAMED

2.1.4 Benzoilo, perxido


Ver captulo Dermatolgicos. Referencia 6.9.3

2.1.5 Alcohol iodado


Sin formulacin comercial

2.1.6 Nitrofurazona
FURACIN FURACIN FURACIN Gasas apos. x 20 0,2% pda. x 35.5 g 0,22% sol. x 100 ml Schering-Plough Schering-Plough Schering-Plough 28,22 18,29 18,29 VBR VBR VBR

2.1.7 Alcohol etlico 70


Sin formulacin comercial

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146

ANTISPTICOS
Referencias teraputicas

2.1 Antispticos de uso tpico


2.1.1 Clorhexidina
s

Posologa y dosificacin.
1) Solucin al 0,5% en alcohol al 70% de acetato o gluconato de clorhexidina. 2) Solucin detergente al 4% de gluconato. 3) Solucin acuosa al 0,05% de gluconato. Las soluciones 1) y 3) se utilizan en desinfeccin prequirrgica, cateterizaciones y lavado de manos. La solucin 2) se utiliza en desinfeccin de heridas, quemaduras u otras lesiones de la piel. Conservacin. Gluconato: proteger de la luz.

Farmacodinamia. Es un antisptico biguanido, bactericida y bacteriosttico, ms efectivo contra bacterias Gram positivas que contra Gram negativas. No es esporicida. Tiene poca actividad sobre hongos y virus. Tuberculicida en solucin de etanol. A bajas concentraciones, hasta 200 mcg/mL, inhibe las enzimas de la membrana bacteriana, prom oviendo la prdida de los componentes celulares; a medida que la concentracin aumenta, el efecto bactericida se produce por coagulacin de los constituyentes citoplasmticos. Su actividad se ve reducida en presencia de suero, sangre, pus y cualquier otra materia orgnica. Farmacocintica. Baja absorcin en el tubo digestivo y en la piel. Indicaciones. Desinfeccin de la piel, heridas y quemaduras. Desinfeccin rpida de las manos, sitios de operacin percutneos e intracutneos o de aplicacin de catteres intravasculares. Para tratar gingivitis y prevenir placas. Precauciones. Evtese su contaminacin utilizando envases con el contenido de uso diario, lavando minuciosamente el envase antes de volverlo a llenar. Contraindicaciones. Pacientes susceptibles, personal con las manos daadas pues, en menor grado que otros antispticos, puede producir irritacin. Reacciones adversas. Puede producir irritacin de la conjuntiva y otros tejidos sensibles. Interacciones. Por su naturaleza catinica la presencia de jabones o compuestos aninicos disminuye su accin, lo mismo con agentes de suspensin como alginatos. La presencia de fosfatos, boratos, carbonatos, bicarbonatos, citratos y cloruros precipita la clorhexidina y anula su accin.

2.1.2 Iodopovidona

Farmacodinamia. Complejo de iodo y polivinilpirrolidona. Bactericida de uso externo, efectivo contra microorganismos Gram negativos, Gram positivos, protozoos, hongos, virus y esporas. El iodo libre es el responsable de la accin germicida. Se considera que tiene un efecto letal sobre los microorganismos porque: 1) reacciona con los grupos bsicos amino de los aminocidos formando compuestos N-Iodo y produciendo cambios letales en la estructura proteica; 2) oxida el grupo sulfhidrilo de la cistena impidiendo la formacin de puentes disulfuro de la sntesis proteica. 3) reacciona con el grupo fenol de la tirosina; 4) se une a cidos grasos no saturados y dobles enlaces carbono-carbono modificando las propiedades fsicas de los lpidos de membrana. Indicaciones. Solucin de uso quirrgico, preparacin pre y posquirrgicas de la piel y membranas mucosas, tratamiento de heridas contaminadas Solucin jabonosa: higiene puerperal, lavado de manos, de heridas, quemaduras Precauciones. Evitar el uso prolongado en pacientes con desrdenes tiroideos o tratados con litio. Pe-

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2.1 ANTISPTICOS DE USO TPICO diatra: evitar el uso reiterado porque puede producir hipotiroidismo en neonatos. En caso de insuficiencia heptica, insuficiencia renal y dilisis debe modificarse la dosis. El iodo absorbido por piel abandona el organismo en aproximadamente 48 horas por orina. En un extenso estudio efectuado en Obstetricia se mostr que la sobrecarga de iodo en las madres provocada por la desinfeccin previa al parto puede producir alteracin pasajera de la funcin tiroidea del neonato, especialmente si es amamantado. Reacciones adversas. Se ha observado anafilaxis con la aplicacin vaginal de iodopovidona. La aplicacin reiterada en la piel puede provocar dermatitis de contacto. En superficies quemadas la absorcin considerable de la iodopovidona aumenta la concentracin plasmtica de iodo que puede provocar acidosis metablica, hipernatremia y falla renal. Interacciones. Su actividad disminuye por la presencia de lcalis y protenas, no as con el jabn. La actividad antimicrobiana puede disminuir a pH elevado. Posologa y dosificacin. Aplicacin tpica de una solucin diluida del 0,1 al 10%. Nota: la concentracin de iodo libre es mxima en la solucin al 0,1%; concentraciones mayores tienen menos iodo libre. En ellas pueden proliferar fcilmente pseudomonas Conservacin. Recipientes de cierre perfecto resistentes a la luz.

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fectar lentes blandas de contacto; y diluido en una o ms partes de agua suele utilizarse como enjuague bucal. Contraindicaciones. No es aconsejable el uso de soluciones de concentracin mayor al 3% en heridas abiertas o frescas porque pueden ser txicas para los fibroblastos. Nunca debe instilarse en cavidades cerradas o en abscesos ya que el gas no tiene libre egreso. Interacciones. Es incompatible con agentes reductores, incluso materia orgnica, sustancias oxidables y con algunos metales y sales metlicas, lcalis, ioduros, permanganatos y otros oxidantes fuertes. Posologa y dosificacin. Desinfeccin de heridas: aplicar solucin al 3% (10 volmenes). Conservacin. En recipientes de cierre perfecto resistentes a la luz. La estabilidad del agua oxigenada puede incrementarse si se diluye con agua destilada en botellas limpias de material inerte.

2.1.4 Benzolo, perxido de


Ver Dermatolgicos 6.9.3.

2.1.5 Alcohol iodado

2.1.3 Hidrgeno, perxido de

Farmacodinamia. El perxido de hidrgeno es un


agente oxidante con propiedades antispticas, desinfectantes y desodorantes, su accin antisptica se debe a la liberacin de oxgeno en las heridas y sobre las membranas mucosas. Las soluciones de perxido de hidrgeno son inestables y se debe agregar como estabilizador cido benzoico. En contacto con tejidos vivos y varios metales, se descompone con produccin de oxgeno, acta como generador de radicales libres hidroxilos, causando dao del ADN celular. Es ambientalmente seguro ya que se descompone en oxgeno y agua.Es efectivo como esporicida y virucida. Indicaciones. Se emplea en soluciones acuosas diluidas para limpiar heridas, lceras, para desin-

Ver solucin de iodopovidona para uso quirrgico. 2.1.2. Esta solucin contiene 2% de iodo en alcohol 70. La alta efectividad del alcohol iodado, debido a la buena disponibilidad de iodo, lo hace de eleccin en muchos casos. Sin embargo, mancha mucho la ropa por lo que ha disminuido su uso.

2.1.6 Nitrofurazona

Farmacodinamia. Derivado nitrofurano con un amplio espectro de actividad antimicrobiana. Puede ser activa contra organismos que han desarrollado resistencia a antibiticos y sulfamidas. La nitrofurazona posee escasa actividad contra Pseudomona aeruginosa y no inhibe hongos ni virus. Posee actividad antitripanosmica. Indicaciones. La nitrofurazona se utiliza en aplicaciones locales en heridas, lceras e infecciones de la piel, y en quemaduras de segundo o tercer grado cuando la resistencia bacteriana a otros agentes antiinfecciosos es una amenaza real o potencial.

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Captulo 2: ANTISPTICOS

Precauciones. No aplicar nitrofurazona junto con


lauril sulfato de sodio (agente emulsificante empleado como vehculo y detergente en preparaciones cosmticas), pues aumenta mucho la posibilidad de reacciones alrgicas. Los polietilenglicoles que forman parte del ungento pueden ser absorbidos por la piel necrosada y pueden no excretarse normalmente en pacientes con funcin renal comprometida, su acumulacin puede conducir a sntomas de dao renal progresivo. Los pacientes deben utilizar nitrofurazona tpica, segn las instrucciones de su mdico. Deben ser informados de interrumpir el tratamiento y comunicarse con el profesional, si se produce ardor o irritacin. Contraindicaciones. Las preparaciones tpicas de nitrofurazona estn contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Efectos adversos. El ms frecuente es la dermatitis de contacto alrgica. Posologa y dosificacin. Contra organismos susceptibles la nitrofurazona generalmente es bactericida a concentraciones de 13-20 mcg/mL. Usualmente se aplica como crema o solucin al 0,2% en bases hidrosolubles, ya sea en forma directa (crema) o mediante compresas embebidas. Las soluciones para embeber las compresas se preparan diluyendo la solucin de nitrofurazona comercialmente disponible con igual volumen de agua destilada. Estas soluciones deben utilizarse dentro de las 24 horas de preparadas. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

2.1.7 Alcohol etlico 70

Farmacodinamia. Es rpidamente letal para bacterias


no esporuladas y destruye a las micobacterias. No presenta actividad esporicida. La concentracin ms efectiva es la que corresponde a 60-70%. Ha mostrado ser un eficaz virucida, previa exposicin durante menos de 1 minuto, an en presencia de protenas (suero 2,5% y 50% de plasma). No presenta actividad frente al poliovirus. Su mecanismo de accin antibacteriana se debe a la desnaturalizacin de protenas. Para ello es imprescindible la presencia de agua, por la importancia de utilizar diluciones acuosas de alcohol. La preparacin debe ser efectuada por un profesional farmacutico, lo cual implica usar agua destilada, recientemente. Indicaciones. Es utilizado como antisptico de la piel sana, tradicionalmente para las manos y suele ser componente de formulaciones antispticas variadas (solucin alcohlica de clorhexidina y alcohol glicerinado, entre otros). Tambin para venopunturas, inyecciones hipodrmicas, y otros procedimientos que destruyen piel sana. Precauciones. No aplicar sobre mucosas por ser muy irritante. Deben agregarse acondicionadores de la piel, si se emplea con frecuencia para antisepsia de las manos. Contraindicaciones. Evitar el contacto con los ojos, orificios nasales o labios. Reacciones adversas. Puede irritar el tejido inflamado o denudado, especialmente despus del uso repetido. Puede provocar reacciones de hipersensibilidad. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto.

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149

Captulo 3

ANTIHISTAMNICOS

3.1 Antihistamnicos sedativos


Listado bsico
3.1.1 3.1.2 3.1.3 3.1.4 3.1.5 3.1.6 3.1.7 3.1.8 Difenhidramina Dimenhidrinato Carbinoxamina Clorfeniramina Dexclorfeniramina Prometazina Hidroxicina Cetirizina

Opciones adicionales

ATC
R06A A02 NO7C A R06A A08 R06A B04 R06A B02 R06A D02 NO5B BO1 R06A E07

USO
1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2, 3 1, 2 1, 2

PMO
X

3.2 Antihistamnicos poco sedativos


3.2.1 Loratadina 3.2.2 3.2.3 Fexofenadina Epinastina R06A X13 R06X X26 R06X X24 1, 2 1, 2 1, 2

150

ANTIHISTAMNICOS
Presentaciones comerciales
nicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS 92.

3.1 Antihistamnicos sedativos


3.1.1 Difenhidramina Nombre comercial
BENADRYL FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL DIFENHIDRAMINA RICHMOND BENADRYL DIFENHIDRAMINA RICHMOND FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL BENADRYL AMODORMIN FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL AMODORMIN FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL DIFENHIDRAMINA NORTHIA

Presentacin
2,5 mg/ml jbe.x 120 ml 2.5 mg/ml jbe.x 120 ml 2.5 mg/ml jbe.x 24x120ml 10 mg a.x 100 x 1 ml 10 mg/ml a.x 1 ml 10 mg/ml iny.a. x 5 ml 10 mg/ml iny.f.a.x 10 ml 100 mg f.a.x 100 x 10 ml 50 mg caps.x 25 50 mg comp.x 10 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 500 jbe.x 120 ml

Laboratorio
Elea Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Richmond Elea Richmond Fada Pharma Elea Omicron Fada Pharma Omicron Fada Pharma Northia

Precio Condicin de venta


26,78 17,16 360,24 1009,80 9,70 22,16 15,90 1795,20 26,78 9,00 15,50 26,00 372,50 16,90 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

3.1.2 Dimenhidrinato
DRAMAMINE AGIRAX DRAMAMINE AGIRAX DRAMAMINE 2,5 mg/ml sol.x 100 ml 50 mg comp.x 10 50 mg comp.x 12 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 24 Johnson & Johnso Montpellier Johnson & Johnso Montpellier Johnson & Johnso 28,80 18,21 20,40 34,05 37,20 VBR VBR VBR VBR VBR

3.1.3 Carbinoxamina
Sin formulacin comercial.

3.1.4 Clorfeniramina
No rene requisitos CONAMED

3.1.5 Dexclorfeniramina

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3.1 ANTIHISTAMNICOS SEDATIVOS

151

Nombre comercial
ISOMERINE ISOMERINE

Presentacin
2 mg/5ml jbe.NF x 120 ml 6 mg Rep.grag.x 20

Laboratorio
Schering-Plough Schering-Plough

Precio Condicin de venta


8,98 10,79 VBR VBR

3.1.6 Prometazina
FENERGAN FENERGAN PROMETAZINA FADA 25 mg comp.rec.x 30 25 mg/ml iny.a.x 5 50 mg a.x 5 x 2 ml Sanofi-Aventis Sanofi-Aventis Fada Pharma 17,43 30,63 30,39 VBRA VBRA VBRA

3.1.7 Hidroxicina
ATARAXONE ATARAXONE ATARAXONE ATARAXONE HYDERAX ATARAXONE 10 mg/ml gts.x 20 ml 10 mg/5ml jbe.x 120 ml 10 mg comp.x 20 25 mg comp.x 20 25 mg comp.x 25 50 mg comp.x 20 Lazar Lazar Lazar Lazar HLB Pharma Lazar 25,50 25,50 18,00 26,30 24,73 50,50 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

3.1.8 Cetirizina
ZYRTEC CETIZINE SINDELFINA ATOPIX CETIZINE SINDELFINA CETRILER SALVALERG STOPALER ZYRTEC STOPALER CETRILER SALVALERG ZYRTEC ZYRTEC ZYRTEC CETIZINE CETRILER SALVALERG SINDELFINA 1 mg/ml sol.oral x 60 ml 10 mg comp.rec.x 10 10 mg comp.rec.x 10 10 mg comp.rec.x 20 10 mg comp.rec.x 20 10 mg comp.rec.x 30 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 20 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg/ml fco.gotero x 10 ml 10 mg/ml fco.gotero x 20 ml 10 mg/ml gts.x 10 ml 10 mg/ml gts.x 10 ml 10 mg/ml gts.x 20 ml 10 mg/ml gts.x 20 ml Rontag Lazar Finadiet Cassar Lazar Finadiet Roux Ocefa GlaxoSmithKline LKM Rontag LKM Roux Ocefa GlaxoSmithKline Rontag Rontag Rontag Lazar Roux Ocefa GlaxoSmithKline Finadiet 21,55 23,20 20,13 20,50 41,40 54,72 24,42 28,29 27,03 25,71 48,67 65,78 76,86 71,51 27,12 51,34 24,30 24,84 56,25 40,04 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

3.2 Antihistamnicos poco sedativos

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152

Captulo 3: ANTIHISTAMNICOS

3.2.1 Loratadina Nombre comercial


ALERPRIV SINALER AEROTINA ALERPRIV BILOINA CLARITYNE LERTAMINE LISALER LORATADINA NORTHIA VAGRAN BEDIX ALERGIANO ALERGIANO AEROTINA ALERGIPAN ALERMUC ALERPRIV BEDIX BENADRYL 24 FLASH BILOINA CLARITYNE FADA LORATADINA LERTAMINE LISALER LOISAN LORATADINA FABRA LORATADINA NORTHIA LOREMEX ANTIALERGICO SINALER TABCIN ALERGIA VAGRAN SINALER AEROTINA ALERMUC ALERPRIV BEDIX BENADRYL 24 FLASH BILOINA

Presentacin
1 mg/ml jbe.x 120 ml 1 mg/ml jbe.x 50 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml jbe.x 60 ml 1 mg/ml susp.x 60 ml 10 mg comp.rec.x 10 10 mg comp.rec.x 30 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 20 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30

Laboratorio
Montpellier Cassar Raffo Montpellier Andrmaco Schering-Plough Schering-Plough Fortbenton Northia Finadiet Laboratorios Ber Northia Northia Raffo Benitol Elisium Montpellier Laboratorios Ber Elea Andrmaco Schering-Plough Fada Pharma Schering-Plough Fortbenton Baliarda Fabra Northia Phoenix Cassar Bayer Consumer Finadiet Cassar Raffo Elisium Montpellier Laboratorios Ber Elea Andrmaco

Precio Condicin de venta


30,91 5,90 10,71 16,00 13,85 25,62 19,41 13,63 11,90 8,00 14,56 6,50 19,20 6,95 7,16 6,70 22,35 22,14 7,70 11,02 26,65 6,40 24,91 14,41 16,25 6,56 6,50 6,89 5,90 6,75 15,14 11,80 18,78 17,42 53,48 50,53 20,67 33,09 VBR VBR VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VL VL VL VBR VL VBR VBR VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VL VBR VL VBR VBR VL VL VBR VBR VL VBR

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3.2 ANTIHISTAMNICOS POCO SEDATIVOS

153

Nombre comercial
CLARITYNE LISALER LOISAN LORATADINA FABRA LORATADINA NORTHIA LOREMEX ANTIALERGICO VAGRAN ALERPRIV

Presentacin
10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 60

Laboratorio
Schering-Plough Fortbenton Baliarda Fabra Northia Phoenix Finadiet Montpellier

Precio Condicin de venta


63,97 43,88 47,54 18,15 19,20 18,56 43,36 67,69 VBR VBR VBR VBR VBR VL VBR VBR

3.2.2 Fexofenadina
ALERFEDINE ALERCAS ALLEGRA ALERCAS ALERFEDINE ALLEGRA ALERCAS ALERFEDINE ALLEGRA ALERCAS ALERFEDINE ALLEGRA ALERFEDINE ALLEGRA 60 mg caps.x 20 60 mg comp.x 10 60 mg comp.x 20 120 mg comp.x 10 120 mg comp.x 10 120 mg comp.x 10 120 mg comp.x 30 120 mg comp.x 30 120 mg comp.x 30 180 mg comp.x 10 180 mg comp.x 10 180 mg comp.x 10 180 mg comp.x 20 180 mg comp.x 20 Lazar Casasco Sanofi-Aventis Casasco Lazar Sanofi-Aventis Casasco Lazar Sanofi-Aventis Casasco Lazar Sanofi-Aventis Lazar Sanofi-Aventis 31,00 15,33 33,40 30,72 32,00 32,11 78,01 81,50 81,63 44,77 46,00 46,70 82,50 83,31 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

3.2.3 Epinastina
FLURINOL FLURINOL FLURINOL 2 mg/ml jbe.x 100 ml 20 mg comp.x 10 20 mg comp.x 30 Boehringer Ingel Boehringer Ingel Boehringer Ingel 24,35 24,40 61,20 VBR VBR VBR

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154

ANTIHISTAMNICOS
Referencias teraputicas

3.1 Antihistamnicos sedativos


3.1.1 Difenhidramina
s

Farmacodinamia. Antihistamnico sedante derivado


de la monoetanolamina con caractersticas notables antimuscarnicas y sedantes. La difenhidramina es un antihistamnico bloqueante de los receptores H1. Farmacocintica. Se absorbe bien en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan entre 1 y 4 horas despus de su administracin por va oral. Atraviesa la barrera placentaria y se ha encontrado en leche materna. Amplia unin a protenas plasmticas. Duracin de accin de 6 a 8 horas. Indicaciones. Rinitis alrgica (perenne o estacional); rinitis vasomotora; conjuntivitis alrgica; tratamiento del prurito, la urticaria y el angioedema; estornudos; rinorrea; reacciones anafilcticas y anafilactoides; en el tratamiento del parkinsonismo y en las reacciones extrapiramidales inducidas por frmacos; en la profilaxis y tratamiento de la cinetosis; en la profilaxis y tratamiento de las nuseas y vmitos; en el tratamiento del vrtigo; en el tratamiento de la tos y del insomnio y como sedante preoperatorio. Precauciones. Los pacientes que no toleran un antihistamnico pueden no tolerar los dems. En pacientes de edad avanzada es mayor la frecuencia de mareos, sedacin, confusin e hipotensin, como as tambin la aparicin de efectos antimuscarnicos (sequedad de boca, retencin urinaria, etc.). Los antihistamnicos deben evaluarse en las siguientes situaciones: asma agudo, obstruccin del cuello vesical, hipertrofia prosttica sintomtica, retencin urinaria, glaucoma de ngulo abierto o cerrado. En el caso de la difenhidramina debe tenerse presente que su accin antiemtica puede enmascarar una apendicitis o los signos

de toxicidad producidos por sobredosificacin de otros frmacos. Contraindicaciones. Mujeres que amamantan pues al excretarse an en pequeas cantidades puede producir efectos adversos en el nio. Al mismo tiempo puede inhibir, al igual que todos los antihistamnicos, la lactancia. No se recomienda su uso en recin nacidos ni prematuros. En nios mayores puede producir una reaccin paradojal caracterizada por hiperexcitabilidad. Efectos adversos. Requieren atencin mdica : dolor de garganta y fiebre; hemorragias o hematomas no habituales; cansancio o debilidad por discrasias sanguneas. Los signos de sobredosis son: torpeza o inestabilidad, sequedad de boca, nariz o garganta severas, sofocos, enrojecimiento de la cara, sensacin de falta de aire o respiracin dificultosa (efectos antimuscarnicos), alucinaciones, crisis convulsivas, problemas para dormir (por estimulacin del S.N.C.), somnolencia severa y sensacin de desmayo. Interacciones. Al igual que los dems antihistamnicos presenta interaccin con alcohol, antidepresivos tricclicos, antihipertensivos con efectos depresores sobre el S.N.C. (metildopa, clonidina), sulfato de magnesio parenteral, amantadina, drogas depresoras del S.N.C., antimuscarnicos, haloperidol, ipratropio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, inhibidores de la M.A.O, medicamentos ototxicos y medicamentos fotosensibilizadores. Como todos los antihistamnicos inhibe la respuesta cutnea de las pruebas alrgicas. por lo que debe suspenderse 72 horas antes. Posologa y dosificacin. Adultos: 25 a 50 mg, cada 4 a 6 horas. Como hipntico la dosis es de 50 mg, treinta minutos antes de acostarse y como antidisquintico se usan 50 a 150 mg al da. Nios: 1,25 mg/kg, cada 4 a 6 horas, sin sobrepasar los 300

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3.1 ANTIHISTAMNICOS SEDATIVOS mg diarios. Como antivertiginoso pueden usarse hasta 1,5 mg cada 4 a 6 horas. Conservacin. Proteger de la luz y la humedad.

155

Farmacodinamia. Antihistamnico de la categora de


las propilaminas. Es el dextroismero de la clorfeniramina. Farmacocintica. La absorcin oral de la formulacin racmica es buena, alcanzndose el pico de concentracin a las 2 horas y con una duracin de accin teraputica de entre 3 y 6 horas. No obstante, la actividad antihistamnica puede durar hasta 48 horas. A los 30 minutos de administrada existe actividad teraputica. Su vida media de eliminacin es de 20 horas. Sufre un amplio metabolismo heptico de inactivacin y, por orina, se excreta entre el 3% y el 6% de la droga activa. Indicaciones. La dexclorfeniramina es un antihistamnico que no posee ventaja alguna sobre dems drogas similares. Est aceptado su uso en rinitis alrgica, en el resfro comn, en la obstruccin tubaria y en la conjuntivitis alrgica. Ver clorfeniramina 3.1.4 y difenhidramina 3.1.1. Efectos adversos. somnolencia, agranulocitosis, anemia aplstica, trombocitopenia, arritmias, disquinesia, reacciones psicticas y dermatolgicas. Posologa y dosificacin. Adultos y mayores de 12 aos: 2 mg cada 4 a 6 horas; nios de 6 a 11 aos, 1 mg cada 4 a 6 horas y en pacientes de 2 a 5 aos, 0,5 mg cada 4 a 6 horas. Para la formulacin repetabs, la dosis de adultos es de 4 a 6 mg, cada 8 a 10 horas y en nios de 6 a 12 aos, 4 a 6 mg al acostarse. Conservacin. Proteger de la luz y l a humedad.

3.1.2 Dimenhidrinato
tos antimuscarnicos y sedantes significativos.

Farmacodinamia. Antihistamnico sedante con efecFarmacocintica. Su duracin de accin es de 3 a 6


horas. Posee efectos sedantes muy pronunciados.

Indicaciones. Ver difenhidramina 3.1.1.


Tambin est indicado como antiemtico y antivertiginoso. Posologa y dosificacin. La dosis recomendada para adultos es de 50 a 100 mg cada 4 horas. Para nios de 2 a 6 aos la dosis es 12,5 a 25 mg cada 6 u 8 horas, sin sobrepasar los 75 mg diarios y para nios de 6 a 12 aos es de 25 a 50 mg cada 6 u 8 horas, sin sobrepasar los 300 mg diarios.

3.1.3 Carbinoxamina
Ver difenhidramina.3.1.1. Farmacodinamia. Antihistamnico con gran actividad antimuscarnica. Farmacocintica. Su vida media es de 10 a 20 horas, con una duracin de accin de 6 a 8 horas. Posee efectos sedantes pronunciados. Posologa y dosificacin. La dosis recomendada para adultos es de 4 a 8 mg, cada 6 u 8 horas. Para nios de 1 a 3 aos, la dosis es 2 mg cada 6 u 8 horas; nios de 3 a 6 aos, 2 a 4 mg cada 6 u 8 horas y desde los 6 aos en adelante 4 a 6 mg, cada 6 u 8 horas. Conservacin. Proteger de la luz y la humedad.

3.1.6 Prometazina
notiazina.

Farmacodinamia. Es un derivado etilamino de la feFarmacocintica. Es bien absorbido por va oral y


parenteral. Su comienzo de accin es a los 20 minutos, salvo por va endovenosa que es de 3 a 5 minutos. Tiene metabolismo heptico y se elimina por va renal y fecal, como metabolitos inactivos principalmente. Como antihistamnico su duracin de accin es de 6 a 12 horas y como sedante de 2 a 8 horas. Indicaciones. Tratamiento de las alteraciones alrgicas nasales y oftlmicas; en el tratamiento del prurito, de la urticaria y el angioedema; en las reacciones anafilcticas y anafilactoides; en la profilaxis y tratamiento de la cinetosis; en la profilaxis y tratamiento de las nuseas y vmitos; como sedante pre y postoperatorio y en obstetricia;

3.1.4 Clorfeniramina

Farmacodinamia. Es un antihistamnico derivado de


la propilamina, con efectos sedantes menos pro nunciados. Farmacocintica. Su duracin de accin es de 4 a 25 horas. Indicaciones. Ver difenhidramina 3.1.1. Posologa y dosificacin. Adultos: 2 mg cada 4 a 6 horas. Nios menores de 12 aos: 0,15 mg/kg, cada 6 horas 0,5 a 1 mg cada 4 a 6 horas. Conservacin. Envases de cierre perfecto. Proteger de la luz.

3.1.5 Dexclorfeniramina

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156

Captulo 3: ANTIHISTAMNICOS arrastrada, contracciones espasmdicas de cabeza y cara y efectos extrapiramidales como temblores y agitacin de manos. Interacciones. Con amantadina, antihistamnicos, antidisquinticos, ipratropio, anfetaminas, anticidos, antidiarreicos adsorbentes, anticonvulsivantes, apomorfina, anorxicos, bloqueantes beta adrenrgicos, bromocriptina, depresores del S.N.C, dopamina, efedrina, epinefrina, medicamentos que producen extrapiramidalismo, guanetidina, medicamentos hepatotxicos, medicamentos que producen hipotensin, levodopa, metaraminol, medicamentos ototxicos y fotosensibilizadores, quinidina y riboflavina. Puede interferir los resultados de la prueba de tolerancia a la glucosa, de las pruebas inmunolgicas del embarazo en orina y en las pruebas cutneas de la alergia. La accin antiemtica puede enmascarar los signos de obstruccin intestinal, tumor cerebral o sobredosis de medicamentos txicos. Posologa y dosificacin. Como antihistamnico, en adultos y forma oral: 12,5 mg, cada 6 horas, antes de las comidas y al acostarse o 25 mg al acostarse. Como antiemtico, 25 mg inicialmente y luego 12,5 a 25 mg cada 4 a 6 horas. Como antivertiginoso, 25 mg dos veces al da y como sedante 25 a 50 mg. El lmite de dosis para adultos es de 150 mg. En nios, como antihistamnico, 0,125 mg/kg cada 4 a 6 horas; como antiemtico 0,25 a 0,50 mg/kg cada 4 a 6 horas; como antivertiginoso 0,5 mg/kg dos veces al da y como sedante 0,5 a 1 mg/kg. Conservacin. Proteger de la luz y la humedad.

en el tratamiento del dolor postoperatorio y como coadyuvante de la analgesia intra quirrgica y en la anestesia general. Precauciones. El tratamiento con prometazina debe interrumpirse 1 a 2 semanas antes del parto para prevenir la posible aparicin de ictericia y sntomas extrapiramidales en el recin nacido. Debe evaluarse la conveniencia de su administracin en las siguientes situaciones: asma aguda, obstruccin vesical, hipertrofia prosttica sintomtica, retencin urinaria (o predisposicin a la misma), depresin de la mdula sea, enfermedad cardiovascular, coma, glaucoma de ngulo cerrado, insuficiencia heptica, hipertensin arterial, lcera (o historia de) pptica o estenosante, obstruccin ploroduodenal y alteraciones respiratorias, principalmente en nios. La presentacin parenteral suma la precaucin de administracin en epilepsia y sndrome de Reye. Contraindicaciones. No se recomienda su uso en nios menores de 2 aos porque no se ha establecido la seguridad de su uso. Reacciones adversas. Pueden darse casos de reaccin paradojal (hiperexcitabilidad y pesadillas) en nios con dosis orales nicas de 75 a 125 mg. Asimismo se ha descrito mayor sensibilidad a las distonas en recin nacidos o lactantes prematuros, en nios deshidratados, en pacientes con enfermedades agudas o con infecciones agudas, al utilizarse por va parenteral. En pacientes de edad avanzada es ms probable la aparicin de mareos, sedacin, confusin y sntomas extrapiramidales. Entre los efectos adversos que requieren atencin mdica se destacan: mayor sensibilidad de la piel a la luz solar, pesadillas continuas, excitacin, nerviosismo, inquietud o irritabilidad no habituales, reaccin paradojal (especialmente en nios) y dolor de garganta y fiebre, por posible agranulocitosis. Pueden presentarse adems visin borrosa, quemazn o prurito rectal, disminucin de la alerta mental, sequedad de boca, nariz y garganta, nuseas, vmitos, hipotensin, zumbido o tintineo de odos, rash cutneo y molestias o dolor estomacal Los signos de sobredosis incluyen: torpeza o inestabilidad, somnolencia grave, taquicardia, rubor o enrojecimiento de la cara, sensacin de falta de aire o respiracin dificultosa (efectos antimuscarnicos, espasmos musculares (principalmente cuello y espalda), inquietud, marcha

3.1.7 Hidroxicina

Farmacodinamia. Es un antihistamnico derivado de


la piperazina que, adems, presenta accin ansioltica, sedante, hipntica y antiemtica. Farmacocintica. Su comienzo de accin ocurre entre los 15-30 minutos y dura de 4 a 6 horas. Indicaciones. Tratamiento del prurito; del dermografismo; de las nuseas y los vmitos; de la deprivacin alcohlica; de la ansiedad; como sedante y como coadyuvante de la anestesia local y general. Precauciones. Igual que los antihistamnicos en general. Ver 3.1.8.

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3.2 ANTIHISTAMNICOS POCO SEDATIVOS

157

Contraindicaciones. La hidroxicina no est recomendada en los primeros meses del embarazo. Efectos adversos. Requieren atencin mdica: crisis convulsivas, temblores o agitacin y rash cutneo. Los signos de sobredosis son somnolencia severa e hipotensin. Tambin puede ocasionar sequedad bucal. Interacciones. Con alcohol, depresores del SNC, apomorfina y analgsicos opiceos. Interfiere los resultados de las pruebas cutneas de la alergia y se han descripto falsos resultados de la determinacin de 17-hidroxicorticosteroides en orina. Posologa y dosificacin. La dosis recomendada para adultos es de 25 a 100 mg cada 6 u 8 horas. Como sedante debe darse la misma dosis, pero una vez al da. En Pediatra, la dosis es de 0,5 mg/kg cada 6 horas. En nios menores de 6 aos, la dosis es 12,5 mg cada 6 horas y desde los 6 aos en adelante 12,5 a 25 mg cada 6 horas. Conservacin. Proteger de la luz y la humedad.

heptico.

Efectos adversos. Los ms comunes comprenden


somnolencia, fatiga y sequedad bucal. En nios, los ms frecuentemente observados son amn de la somnolencia cefaleas, dolor de garganta y dolor de estmago. Los nios y los gerontes son ms susceptibles a los efectos adversos. En trminos de seguridad, la cetirizina no parece producir torsades des pointes, posee menor efecto sedante. Posologa y dosificacin. Adultos: 10 mg en una toma diaria. Nios de 2 a 5 aos: 2,5 mg en una toma diaria; de 6 a 11 aos 5 mg/da. Conservacin. Proteger de la luz.

3.2 Antihistamnicos poco sedativos


3.2.1 Loratadina
co de larga duracin, no sedativo.
s

Farmacodinamia. La loratadina es un antihistamniFarmacocintica. La mejora de la sintomatologa


alrgica ocurre entre 1 y 3 horas tras su administracin y se mantiene por 24 a 48 horas tras una sola toma. No existe evidencia de tolerancia tras 28 das de tratamiento. Su unin proteica es del 97%. La descarboetoxiloratadina es el metabolito activo. Indicaciones. Tratamiento de los sntomas de la rinitis alrgica, tanto estacional como perenne y en el tratamiento de la urticaria crnica. Precauciones. En pacientes con insuficiencia renal o con fallo heptico, se recomiendan dosis menores (da por medio). El tratamiento de hemodilisis para los insuficientes renales crnicos no tiene efecto alguno sobre la farmacocintica de la loratadina. Contraindicaciones. Embarazo y lactancia. Efectos adversos. Ms comunes registrados en los ensayos clnicos: cefaleas, somnolencia y nuseas. Interacciones. La coadministracin de loratadina con drogas que inhiben el citocromo P450 resulta en aumento de la concentracin plasmtica de la loratadina y su metabolito activo. Sin embargo, esta interaccin an no ha sido valorada en su real dimensin clnica. Existe evidencia que la isoenzima del citocromo P450 que metaboliza a la loratadina es la CYP344 pero en presencia de inhibidores de la misma, la

3.1.8 Cetirizina
Farmacodinamia. La cetirizina es un metabolito de
la hidroxicina. Es un antagonista de los receptores H1, con mnima actividad anticolinrgica y propiedades sedantes bajas. Farmacocintica. Se absorbe rpidamente, luego de la administracin oral, y el 70% de la dosis se excreta por orina teniendo un limitado metabolismo heptico. Indicaciones. La cetirizina est indicada y ha demostrado ser efectiva en la mejora de los sntomas de la rinitis estacional alrgica, la rinitis alrgica perenne y la urticaria crnica. Existe poca informacin en relacin a su uso como antipruriginoso en la dermatitis atpica. No obstante, los antihistamnicos de primera generacin estn, generalmente, reservados para esta indicacin. Precauciones. Hipertrofia prosttica. Retencin urinaria, glaucoma y obstruccin piloroduodenal. Se debe disminuir la dosis si hay trastornos hepticos o renales. Contraindicaciones. Embarazo, lactancia Interacciones. Algunas interacciones son menos probables que con otros antihistamnicos no sedantes, pues parece tener un escaso metabolismo

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158

Captulo 3: ANTIHISTAMNICOS tes y antimuscarnicos.

droga es metabolizada por la isoenzima CYP2D6 lo que explicara la menor susceptibilidad de interacciones en relacin a terfenadina. Posologa y dosificacin. La dosis recomendada para adultos y nios mayores de 6 aos es de 10 mg una vez al da y para nios de 2 a 5 aos, 5 mg diarios, en una sola toma. Debe ajustarse las dosis en pacientes insuficientes renales y/o hepticos. Las formulaciones de absorcin rpida tienen la misma dosificacin.

Interacciones. La administracin concomitante de


ketoconazol o eritromicina incrementa la concentracin plasmtica, sin embargo no se han informado alteraciones del segmento QT, ni arritmias con estos cambios farmacocinticos. Posologa y dosificacin. La dosis usual en adultos y nios mayores de 12 aos es de 60 mg, dos veces al da o 180 mg en una nica toma. Para los nios de 6 a 11 aos, la dosis recomendada es de 30 mg dos veces al da.

3.2.2 Fexofenadina
Farmacodinamia. La fexofenadina es un antihistamnico antagonista de los receptores H1. Farmacocintica. La concentracin mxima plasmtica se alcanza a las 2 3 horas de la administracin oral, aunque los efectos antihistamnicos aparecen a la hora. El mximo efecto se observa a las 2 3 horas y se mantiene su accin por ca si 12 horas. La fexofenadina es bien tolerada y ha demostrado un buen perfil de seguridad. Indicaciones. Es un antihistamnico no sedante, til en el tratamiento de la rinitis alrgica estacional y en razn de su perfil de seguridad es considerado uno de los agentes de primera eleccin. Tambin est indicada en el tratamiento de la urticaria crnica. Precauciones. Contraindicaciones. Como los antihistamnicos no sedantes en general. Efectos adversos. Baja incidencia de efectos sedan-

3.2.3 Epinastina
Farmacodinamia. La epinastina es un antihistamnico de segunda generacin de los denominados no sedativos. Es antagonista de los receptores H1, leucotrienos, serotonina y otros mediadores qumicos. Farmacocintica. Una de sus ventajas es que su metabolismo es independiente del citocromo P450 (isoenzima 3A4); de all que pueda asociarse con macrlidos y antimicticos. El comienzo de su actividad teraputica se registra a los 30 minutos, luego de la administracin oral. Indicaciones. Rinitis estacional, perenne y distintas dermatosis pruriginosas. Ver Ebastina 3.2.3. Posologa y dosificacin. La dosis de adultos es de 20 mg una vez al da, y en nios, a partir de los 6 aos, 10 mg diarios.

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159

Captulo 4

RIN Y VAS URINARIAS


4.1 Diurticos
Listado bsico
4.1.1 4.1.2 4.1.3 4.1.4 4.1.5 4.1.6 4.1.7 Hidroclorotiazida Indapamida Clortalidona Espironolactona Furosemida Manitol (15-20%) Hidroclorotiazida + Amilorida

Opciones adicionales

ATC
C03A A03 C03B A11 C03B A04 C03D A01 C03C A01 B05B C01 C03A X01

USO
1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 2, 3 1, 2

PMO
X X X X X X

4.2 Quimioterpicos urinarios


4.2.1 4.2.2 4.2.3 4.2.4 Nitrofurantona Norfloxacina Sulfametoxazol + trimetoprima Ciprofloxacina oral Ciprofloxacina inyectable G04A C01 J01M A06 J01E E01 J01M A02 J01M A02 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 2 X

4.3 Drogas usadas en la incontinencia urinaria


4.3.1 Oxibutinina 4.3.2 4.3.3 Tolterodina Flavoxato G04B D04 G04B D07 G04B D02 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 X

4.4 Drogas para el tratamiento de la hipertrofia prosttica benigna


4.4.1 Terazosina 4.4.2 4.4.3 4.4.4 Finasterida Doxazosina Tamsulosina G04C A03 C02C A04 G04C A02 G04C B01 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 X

160

RIN Y VAS URINARIAS


Presentaciones comerciales
nicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS 92.

4.1 Diurticos
4.1.1 Hidroclorotiazida Nombre comercial
DIUREX DIUREX DIURAL TANDIUR DIUREX

Presentacin
12.5 mg comp.x 30 25 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 60

Laboratorio
Bag Bag Austral Raymos Bag

Precio Condicin de venta


18,12 18,67 14,00 20,20 44,69 VBR VBR VBR VBR VBR

4.1.2 Indapamida
NATRILIX SR NATRILIX NORANAT NORANAT BAJATEN 1.5 mg comp.rec.x 30 2,5 mg comp.x 30 2,5 mg comp.x 30 2,5 mg comp.x 60 2,5 mg grag.x 30 Servier Servier Sandoz Sandoz Merck Qumica 27,65 28,18 24,21 36,16 23,85 VBR VBR VBR VBR VBR

4.1.3 Clortalidona
CLORTALIDONA NORTHIA HYGROTON CLORTALIDONA NORTHIA HYGROTON EURETICO EURETICO 25 mg comp.x 30 25 mg comp.x 30 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 30 100 mg comp.x 16 Northia Novartis Northia Novartis Casasco Casasco 11,85 17,40 10,30 15,34 19,62 15,88 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

4.1.4 Espironolactona
REDIUN-E 25 ALDACTONE A ALDACTONE A DRIMUX A ESPIRONOLACTONA NORTHIA EXPAL 25 mg comp.ran.x 30 25 mg comp.x 20 25 mg comp.x 30 25 mg comp.x 30 25 mg comp.x 30 25 mg comp.x 30 Baliarda Pfizer Pfizer Gador Northia Bag 31,41 38,24 48,74 33,45 29,85 37,09 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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4.1 DIURTICOS

161

Nombre comercial
LANX NORMITAL REDIUN-E 50 ALDACTONE A DRIMUX A REDIUN-E 100 ALDACTONE A DRIMUX A ESPIRONOLACTONA NORTHIA EXPAL LANX NORMITAL

Presentacin
25 mg comp.x 30 25 mg comp.x 30 50 mg comp.ran.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 100 mg comp.birran.x 30 100 mg comp.x 30 100 mg comp.x 30 100 mg comp.x 30 100 mg comp.x 30 100 mg comp.x 30 100 mg comp.x 30

Laboratorio
Elea Phoenix Baliarda Pfizer Gador Baliarda Pfizer Gador Northia Bag Elea Phoenix

Precio Condicin de venta


37,34 37,31 31,63 60,85 33,66 32,33 49,28 33,93 26,50 37,81 38,04 38,02 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

4.1.5 Furosemida
LASIX VIAFUROX FURSEMIDA FABRA FURITAL FURSEMIDA ILIADIN NURIBAN NURIBAN FURSEMIDA FABRA 40 OPOLAM FURAGRAND FADA FUROSEMIDA FURSEMIDA NORTHIA ILIADIN 40 LASIX RETEP FURSEMIDA FABRA 40 ERROLON NURIBAN 10 mg/ml a.x 10 x 2 ml 10 mg/ml a.x 100 x 2 ml 10 mg/ml iny.a.x 5 20 mg a.x 1 x 2 ml 20 mg a.x 1 x 2 ml 20 mg/2 ml a.x 100 20 mg/ml gts.x 15 ml 25 mg comp.x 45 40 mg comp.x 20 40 mg comp.x 20 40 mg comp.x 40 40 mg comp.x 50 40 mg comp.x 50 40 mg comp.x 50 40 mg comp.x 50 40 mg comp.x 50 40 mg comp.x 60 40mg comp.x 50 50 mg comp.x 45 Sanofi-Aventis Fada Pharma Fabra Rivero Richmond Teva-Tuteur Roux Ocefa Roux Ocefa Fabra Microsules Arg. Ahimsa Fada Pharma Northia Teva-Tuteur Sanofi-Aventis Fada Pharma Fabra Sandoz Roux Ocefa 27,57 285,00 5,60 3,29 2,99 222,43 18,79 22,72 11,30 18,33 18,71 19,90 21,28 26,90 38,42 17,73 29,11 28,07 27,28 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

4.1.6 Manitol (15-20%)


SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.250 ML SOLUC.PARENT.SOLUFLEX d-manitol al 15% d-manitol al 15% d-manitol al 15% manitol 15% x 250ml Apolo Roux Ocefa Roux Ocefa Rivero 12,90 13,39 9,98 12,37 VBR VBR VBR VBR

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162

Captulo 4: RIN Y VAS URINARIAS

Nombre comercial
SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.500 ML

Presentacin
manitol 15% x 500ml manitol al 15% en agua

Laboratorio
Rivero Fidex

Precio Condicin de venta


16,91 14,30 VBR VBR

4.1.7 Hidroclorotiazida + Amilorida


DIUREX A 25/2.5 mg comp.x 30 MODURETIC 50/5 mg comp.x 100 HIDROCLOROTIAZIDA+AMILORIDA NORTHIA 50/5 mg comp.x 25 DIUREX A 50/5 mg comp.x 30 MODURETIC 50/5 mg comp.x 30 DIUR POT 50/5 mg comp.x 50 HIDRENOX A 50/5 mg comp.x 50 HIDROCLOROTIAZIDA+AMILORIDA NORTHIA 50/5 mg comp.x 50 MODURETIC 50/5 mg comp.x 50 Bag Merck Sharp & Do Northia Bag Merck Sharp & Do Northia Ivax Arg. Northia Merck Sharp & Do 11,77 53,17 9,90 14,98 19,63 20,50 26,19 20,00 27,69 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

4.2 Quimioterpicos urinarios


4.2.1 Nitrofurantona
FURADANTINA FURADANTINA MC 25mg/5ml susp.x 120 ml 100 mg caps.x 36 Schering-Plough Schering-Plough 32,25 48,66 VBR VBR

4.2.2 Norfloxacina
MEMENTO NF RITROMINE MEMENTO NF RITROMINE FLOXATRAL NORFLOXACINA CRAVERI NORFLOXACINA RICHET UROSEPTAL UROXACIN WENFLOX UROTEM FADA NORFLOXACINA FLOXATRAL NORFLOXACINA CRAVERI NORFLOXACINA FABRA NORFLOXACINA RICHET NOROXIN NORSOL URONOVAG UROSEPTAL 400 mg comp.rec.x 10 400 mg comp.rec.x 10 400 mg comp.rec.x 20 400 mg comp.rec.x 20 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 10 400 mg comp.x 14 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 Merck Qumica Fada Pharma Merck Qumica Fada Pharma Austral Craveri Richet Bag Lazar Raffo Temis-Lostal Fada Pharma Austral Craveri Fabra Richet Merck Sharp & Do Finadiet Gobbi Bag 26,18 16,97 49,65 31,27 6,90 19,65 20,00 23,09 21,00 17,51 32,39 26,90 17,50 37,12 27,66 27,80 66,52 32,99 20,40 46,97 VBR VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBR VBR VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBR VBR

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4.2 QUIMIOTERPICOS URINARIOS

163

Nombre comercial
UROTEM UROXACIN WENFLOX NORFLOXACINA NORTHIA

Presentacin
400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 24

Laboratorio
Temis-Lostal Lazar Raffo Northia

Precio Condicin de venta


41,07 38,00 21,63 31,98 VBR VBR VBR VBRA

4.2.3 Sulfametoxazol + Trimetoprima


SPECTROBID ADRENOL BACTRIM NOVIDRINE ADRENOL SULFAGRAND BACTICEL SULFAGRAND BACTRIM NOVIDRINE SPECTROBID ADRENOL SULFAGRAND SULFAGRAND BACTICEL COTRIMOXAZOL RICHET FORTE COTRIMOXAZOL RICHET FORTE BACTRIM FUERTE DOSULFIN FUERTE SPECTROBID FORTE 200/40 mg susp.x 100ml Teva-Tuteur 200/40 mg/5ml jbe.x 100 ml Fabra 200/40 mg/5ml jbe.x 100 ml Roche 200/40 mg/5ml jbe.x 24 x 60 ml Northia 200/40 mg/5ml jbe.x 60 ml Fabra 200/40 mg/5ml susp.x 100 ml Ahimsa 200/40 mg/5ml susp.x 120 ml Bag 200/40 mg/5ml susp.x 60 ml Ahimsa 400/80 mg comp.x 20 Roche 400/80 mg comp.x 20 Northia 400/80 mg comp.x 20 Teva-Tuteur 400/80 mg comp.x 10 Fabra 400/80 mg comp.x 20 Ahimsa 400/80 mg comp.x 10 Ahimsa 800/160 mg comp.x 12 Bag 800/160 mg comp.x 12 Richet 800/160 mg comp.x 6 Richet 800/160 mg comp.x 10 Roche 800/160 mg comp.x 10 Sandoz 800/160 mg comp.x 10 Teva-Tuteur 11,72 20,10 42,17 336,00 13,40 18,91 44,86 11,90 39,13 8,11 10,88 15,44 18,20 10,97 43,72 34,00 17,00 41,78 22,74 13,12 VBRA VBRA VBR VBR VBRA VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBRA VBR VBR VBR VBRA VBRA VBR VBR VBRA

4.2.4 Ciprofloxacina (oral e inyectable)


CIPRO CIPRO XR CIPROFLOXACINA FABRA CIRIAX CIRIAX CIPROFLOXACINA 200 SOLUFLEX OCEFAX FADA CIPROFLOXACINA/BLADER CIPRO CIPROFLOXACINA LAZAR CIRIAX REXNER 50 mg/ml susp.x 100 ml 1000 mg comp.x 7 200 mg f.a.x 1 200 mg iny.a.x 1 x 10 ml 200 mg iny.a.x 5 x 10 ml 200 mg IV iny.sol.x100ml 200 mg IV iny.x 100 ml 200 mg sach.x 24 x 100ml 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 VOLVER AL NDICE Bayer Bayer Fabra Roemmers Roemmers Rivero Roux Ocefa Fada Pharma Bayer Lazar Roemmers Casasco 184,27 77,94 47,80 16,79 83,94 39,79 9,97 1284,19 40,46 28,30 28,60 27,35 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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164

Captulo 4: RIN Y VAS URINARIAS

Nombre comercial
CIPROFLOXACINA 400 SOLUFLEX CIRIAX FADA CIPROFLOXACINA/BLADER EXERTIAL 500 ARGEFLOX BIOTIC PHARMA CIPRO CIPROFLOXACINA FABRA CIPROFLOXACINA LAZAR CIPROFLOXACINA NORTHIA CIPROFLOXACINA RICHET CIRIAX CRISACIDE MICROSULF NOVIDAT REXNER SEPTICIDE ARGEFLOX CIPROFLOXACINA LAZAR REXNER CIPRO XR FADA CIPROFLOXACINA/BLADER REXNER EXERTIAL 500 EXERTIAL 500 CIPROFLOXACINA LAZAR

Presentacin
400 mg IV iny.sol.x200ml 400 mg sol.p/inf.x 200ml 500 comp.x 10 500 mg comp.ran.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 5 500 mg comp.x 500 500 mg comp.x 6 500 mgcomp.ran.x 14 500 mgcomp.ran.x 6 750 mg comp.x 10

Laboratorio
Rivero Roemmers Fada Pharma Baliarda Nova Argentia Trb-Pharma Bayer Fabra Lazar Northia Richet Roemmers LKM Microsules Arg. Temis-Lostal Casasco Bag Nova Argentia Lazar Casasco Bayer Fada Pharma Casasco Baliarda Baliarda Lazar

Precio Condicin de venta


71,62 70,53 33,18 42,90 38,70 27,84 77,94 39,98 45,00 37,33 36,50 48,56 42,68 35,00 44,13 44,81 48,32 72,07 72,50 73,09 40,46 1495,00 26,70 60,00 25,85 62,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

4.3 Drogas usadas en la incontinencia urinaria


4.3.1 Oxibutinina
FLUMARC CONTINEX DELAK DITROPAN DITROPAN UD FLUMARC OXIBUTININA FERRING OXITINA RETEBEM SOXSUP UREQUIN 2 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 Raffo Baliarda Raffo Phoenix Phoenix Raffo Ferring LKM Gobbi Richmond Craveri 21,22 23,18 24,16 31,91 77,51 24,62 24,37 26,80 34,82 19,30 24,73 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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4.4 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTROFIA PROSTTICA BENIGNA

165

Nombre comercial
DELAK CONTINEX DITROPAN OXIBUTININA FERRING OXITINA RETEBEM SOXSUP UREQUIN DELAK OXITINA OXIBUTININA FERRING DITROPAN CONTINEX UD DITROPAN UD FLUMARC DITROPAN UD

Presentacin

Laboratorio

Precio Condicin de venta


33,62 57,68 76,15 63,84 62,64 80,11 45,40 59,12 64,61 64,78 75,27 89,59 67,98 92,65 40,14 109,58 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5 mg comp.x 30 Raffo 5 mg comp.x 50 Baliarda 5 mg comp.x 50 Phoenix 5 mg comp.x 50 Ferring 5 mg comp.x 50 LKM 5 mg comp.x 50 Gobbi 5 mg comp.x 50 Richmond 5 mg comp.x 50 Craveri 5 mg comp.x 60 Raffo 5 mg/5ml susp.oral x 240ml LKM 5 mg/5ml jbe.x 200 ml Ferring 5mg/5ml jbe.x 200 ml Phoenix 10 mg comp.lib.contr.x20 Baliarda 10 mg comp.x 20 Phoenix 10 mg comp.x 20 Raffo 15 mg comp.x 20 Phoenix

4.3.2 Tolterodina
TOLTEM TOLTEM BREMINAL DETRUSITOL BREMINAL DETRUSITOL BREMINAL DETRUSITOL SR DETRUSITOL SR DETRUSITOL SR 2 mg comp.rec.x 15 2 mg comp.rec.x 30 2 mg comp.x 10 2 mg comp.x 28 2 mg comp.x 30 2 mg comp.x 56 2 mg comp.x 60 4 mg caps.lib.prol.x 14 4 mg caps.lib.prol.x 28 4 mg caps.lib.prol.x 7 Temis-Lostal Temis-Lostal Gobbi Pfizer Gobbi Pfizer Gobbi Pfizer Pfizer Pfizer 41,23 81,72 25,33 81,92 67,51 163,73 135,02 93,22 186,42 46,60 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

4.3.3 Flavoxato
BLADURIL BLADURIL 200 mg grag.x 20 200 mg grag.x 50 Casasco Casasco 20,77 45,16 VBR VBR

4.4 Drogas para el tratamiento de la hipertrofia prosttica benigna


4.4.1 Terazosina
PROXATAN FOSFOMIK GERIPROST FOSFOMIK BENAPROST 2 mg comp.ran.x 10 2 mg comp.ran.x 20 2 mg comp.ran.x 20 2 mg comp.ran.x 30 2 mg comp.x 14 VOLVER AL NDICE Sandoz Finadiet Ivax Arg. Finadiet Bag 9,90 21,65 23,44 31,60 14,67 VBR VBR VBR VBR VBR

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166

Captulo 4: RIN Y VAS URINARIAS

Nombre comercial
ISONTYN ANDRIN BLAVIN FLUMARC ROTIAZ 2 TERAZOSINA NORTHIA TERIL ANDRIN BLAVIN TERAZOSINA NORTHIA FOSFOMIK FOSFOMIK GERIPROST PROXATAN ISONTYN ANDRIN BLAVIN FLUMARC ROTIAZ 5 TERAZOSINA NORTHIA TERIL ISONTYN BENAPROST ANDRIN BLAVIN TERAZOSINA NORTHIA GERIPROST ANDRIN BLAVIN FLUMARC TERIL ANDRIN BLAVIN TERIL

Presentacin
2 mg comp.x 14 2 mg comp.x 20 2 mg comp.x 20 2 mg comp.x 20 2 mg comp.x 20 2 mg comp.x 20 2 mg comp.x 20 2 mg comp.x 30 2 mg comp.x 30 2 mg comp.x 30 5 mg comp.birran.x 20 5 mg comp.birran.x 30 5 mg comp.ran.x 20 5 mg comp.ran.x 30 5 mg comp.x 14 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 20 5 mg comp.x 28 5 mg comp.x 28 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 10 mg comp.ran.x 20 10 mg comp.x 20 10 mg comp.x 20 10 mg comp.x 20 10 mg comp.x 20 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30

Laboratorio
Abbott Casasco Baliarda Raffo Richmond Northia LKM Casasco Baliarda Northia Finadiet Finadiet Ivax Arg. Sandoz Abbott Casasco Baliarda Raffo Richmond Northia LKM Abbott Bag Casasco Baliarda Northia Ivax Arg. Casasco Baliarda Raffo LKM Casasco Baliarda LKM

Precio Condicin de venta


44,70 21,95 22,71 21,22 19,00 19,05 39,90 32,60 33,05 25,75 25,26 36,90 27,66 34,91 74,64 25,62 26,55 24,62 23,00 22,14 62,32 149,26 34,56 37,65 38,18 33,47 42,63 40,02 42,12 40,14 44,67 56,21 57,11 65,98 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

4.4.2 Doxazosina
DOXOLBRAN CARDURA DOXASIN 1 mg comp.x 20 1 mg tab.x 10 2 mg comp.x 30 Phoenix Pfizer Fortbenton 68,05 27,45 73,60 VBR VBR VBR

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4.4 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTROFIA PROSTTICA BENIGNA

167

Nombre comercial
DOXAZOSINA BIOL DOXOLBRAN CARDURA VAZOSIN DOXASIN DOXAZOSINA BIOL DOXOLBRAN CARDURA

Presentacin
2 mg comp.x 30 2 mg comp.x 30 2 mg tab.x 30 4 mg comp.rec.x 30 4 mg comp.x 30 4 mg comp.x 30 4 mg comp.x 30 4 mg tab.x 30

Laboratorio
Biol Phoenix Pfizer Biotenk Fortbenton Biol Phoenix Pfizer

Precio Condicin de venta


43,83 102,89 91,14 81,00 86,70 49,65 124,64 108,62 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

4.4.3 Tamsulosina
CONTROLPROS ACLOSAN REDUPROST SECOTEX TAMSUNA TANSILOPROST SECOTEX TAMSUNA LOSTAM 0.4 mg caps.lib.cont.x30 0.4 mg caps.x 30 0.4 mg caps.x 30 0.4 mg caps.x 30 0.4 mg caps.x 30 0.4 mg caps.x 30 0.4 mg caps.x 50 0.4 mg caps.x 60 0.4mg caps.lib.prol.x 30 Rontag Gobbi Raffo Boehringer Ingel Sandoz Finadiet Boehringer Ingel Sandoz Temis-Lostal 88,62 101,74 90,10 111,45 79,61 99,70 177,15 135,07 91,66 VBR VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBR VBRA VBRA

4.4.4 Finasterida
ANDROPEL PELICREP PROPECIA RENACIDIN SUTRICO CAPILFOR SUTRICO UROTOTAL AVERTEX 5 MG FINASTERIN TEALEP FINPROSTAT DARIC FINASTERIDE CASASCO FINASTERIDE PROST NORTHIA FINPROSTAT FLUTIAMIK PROSCAR 1 mg comp.rec.x 30 1 mg comp.rec.x 30 1 mg comp.rec.x 30 1 mg comp.rec.x 30 1 mg comp.x 10 1 mg comp.x 30 1 mg comp.x 30 5 comp.x 30 5 mg comp.rec.x 30 5 mg comp.rec.x 30 5 mg comp.rec.x 30 5 mg comp.x 10 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 Fortbenton Raffo Merck Sharp & Do HLB Pharma LKM Finadiet LKM Fortbenton Beta Finadiet Raffo LKM Phoenix Casasco Northia LKM Microsules Arg. Merck Sharp & Do 62,50 43,86 102,66 104,48 29,87 80,96 82,40 26,50 65,51 74,73 85,48 49,06 73,89 124,11 47,97 75,00 40,35 105,68 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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168

Captulo 4: RIN Y VAS URINARIAS

Nombre comercial
PROSTANOVAG PROSTENE UROTOTAL VETIPROST FINPROSTAT

Presentacin
5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 30 5 mg comp.x 6

Laboratorio
Gobbi Ivax Arg. Fortbenton Ivax Arg. LKM

Precio Condicin de venta


56,09 71,86 26,50 71,86 28,62 VBR VBR VBR VBR VBR

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169

RIN Y VAS URINARIAS


Referencias teraputicas

4.1 D i u r t i c o s
4.1.1 H i d r o c l o r o t i a z i d a
s

Contraindicaciones. Alergia a la sulfonamida.


Existen similitudes qumicas entre sulfonamidas, sulfonilureas, inhibidores de la anhidrasa carbnica, tiazidas y diurticos de asa (exceptuando al cido etacrnico). Existe riesgo de reaccin cruzada en pacientes con alergia a cualquiera de estos compuestos. Debe evitarse su uso cuando la reaccin previa fue severa. Anuria, descompensacin renal, hipersensibilidad a hidroclorotiazida o cualquier componente de la frmula. Efectos adversos. Entre el 1 y el 10% de los pacientes puede presentar hipotensin o hipotensin ortosttica, fotosensibilidad cutnea, hipokalemia, anorexia y distress epigstrico leves. Menos del 1% de los pacientes puede presentar agranulocitosis, miocarditis alrgica, reacciones alrgicas (posiblemente con riesgo de muerte por shock anafilctico), alopecia, anemia aplstica, neumonitis eosinoflica, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, anemia hemoltica, alteracin de la funcin heptica, nefritis intersticial, leucopenia, fallo renal, distress respiratorio, sndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia y necrlisis epidrmica txica. Como todas las tiazidas, aumenta las concentraciones de LDL y aumenta la proporcin entre LDL y lipoprotenas de alta densidad. Interacciones. Los pacientes que reciben inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) pueden acrecentar la hipotensin si son tratados agresivamente con un diurtico tiazdico. Los betabloqueantes aumentan los efectos hiperglucmicos de la hidroclorotiazida, en los pacientes con diabetes mellitus tipo II. Evitar el uso concurrente de ciclosporina y tiazidas; pueden aumentar el riesgo de gota o toxicidad renal. Puede exacerbarse la toxicidad de la digoxina si un diurtico tiazdico induce hipokalemia o hipomagnesemia. Deben monitorearse los niveles sricos de litio y ajustarlos segn necesidad; puede aparecer toxici-

Farmacodinamia. Inhibe la reabsorcin de cloro y


sodio a nivel del segmento descendente cortical, lo que conduce a una mayor excrecin de potasio, magnesio y en menor medida, bicarbonato. Con la terapia prolongada disminuye la excrecin urinaria de calcio. No altera el gradiente osmolar de la mdula renal. Farmacocintica. Tiene buena y rpida absorcin por va oral alcanzando efectos mximos a las 6 horas que persisten por 12 horas. Se distribuye en todos los lquidos corporales; atraviesa fcilmente la placenta y se encuentra en la leche materna. Experimenta un mnimo metabolismo en hgado. Se excreta sin cambios por orina (secrecin activa por tbulo proximal, compite con el cido rico y produce hiperuricemia). Indicaciones. Edema asociado con insuficiencia cardaca congestiva leve o moderada, cirrosis heptica, terapia con corticoesteroides, estrgenos y en el sndrome nefrtico. Es til como antihipertensivo para hipertensin leve o moderada. Uso menos frecuente en diabetes inspida, hipercalciuria, litiasis renal recurrente con clculos compuestos de calcio. Precauciones. Usar con precaucin en enfermedad renal y heptica, gota, lupus eritematoso y diabetes mellitus: algunos productos pueden contener tartrazina. Insuficiencia renal: la hidroclorotiazida no es efectiva cuando el clearance de creatinina es de 25-50 mL/minuto. Los diurticos tiazdicos cruzan la placenta, pero no se han informado efectos adversos sobre el feto. Si se inicia la administracin de hidroclorotiazida durante el embarazo hay riesgo de hipoperfusin placentaria. Evitar su administracin en madres que amamantan.

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Captulo 4: RIN Y VAS URINARIAS adems del mayor efecto, la hipokalemia puede precipitar un coma y est aumentado el riesgo de hipomagnesemia en cirrosis alcohlica. Contraindicaciones. Hipersensibilidad (alergia) a las sulfas, con un accidente cerebrovascular reciente o con insuficiencia heptica. Embarazo: las tiazidas y drogas relacionadas pueden causar trombocitopenia neonatal si son empleadas durante el tercer trimestre del embarazo. Efectos adversos. Ms comunes: alteraciones en el balance hidroelectroltico, incluyendo deplecin del volumen extracelular, hipotensin, hipokalemia, hiponatremia, hipocloremia, alcalosis metablica, hipomagnesemia, hipercalcemia e hiperuricemia. Reduce la tolerancia a la glucosa, probablemente en forma dependiente de la prdida de K+, que resulta en menor secrecin de insulina. En el curso del tratamiento aumentan los niveles plasmticos de LDL-colesterol, colesterol total y triglicridos. La incidencia de disfuncin sexual, incluso impotencia, es superior a la de otros antihipertensivos, aunque usualmente es tolerable. Raramente causan efectos en S.N.C. (vrtigo, debilidad, etc.), intolerancia gastrointestinal, pancreatitis, discrasias sanguneas y fotosensibilizacin. Pueden dar reacciones de hipersensibilidad, incluso rash. El empleo de tiazidas puede aumentar en forma marginal el riesgo de carcinoma renal. Interacciones. Con la mayora de las drogas antihipertensivas, las tiazidas y drogas relacionadas tienen aditividad o potenciacin (por ejemplo con inhibidores de la ECA). Disminuyen el efecto de los anticoagulantes orales, uricosricos, sulfonilureas e insulina. Pueden aumentar los efectos de anestsicos generales, diazxido, digitlicos, litio, diurticos de asa y vitamina D. El efecto de las tiazidas puede ser disminuido por los AINEs secuestradores de sales biliares y alcalinizantes de la orina. La anfotericina B y los corticoesteroides aumentan la probabilidad de hipokalemia por tiazidas. Potencialmente letal es su interaccin con drogas que prolongan la repolarizacin cardaca, como quinidina y amiodarona, ya que la hipokalemia aumenta el riesgo de arritmias cardacas. Posologa y dosificacin. Adultos: una dosis diaria de 2,5 mg, usualmente administrada a la maana. Nios: no hay una dosis peditrica validada. Conservacin. Envases de cierre perfecto, proteger de la luz.

dad al disminuir su excrecin renal. Los bloqueantes neuromusculares pueden prolongar el bloqueo; monitorear potasio srico y el estado neuromuscular. Los AINEs pueden disminuir la eficacia de las tiazidas reduciendo sus efectos diurtico y antihipertensivo. Posologa y dosificacin. Nios: menores 6 meses: 2 a 3 mg/da dividido en dos dosis. Nios mayores de 6 meses: 2 mg/da dividido en dos dosis. Adultos: 25-100 mg/da en una o dos dosis. Mximo: 200 mg/da. Gerontes: 12,5 a 25 mg una vez al da. Las dosis mayores de 50 mg/da resultan en un mnimo aumento en la respuesta y mayores alteraciones electrolticas.

4.1.2 I n d a p a m i d a
Farmacodinamia. La indapamida es un diurtico
similar a las tiazidas, con las que comparte el mecanismo de accin. Primariamente inhibe el transportador conjunto de sodio y cloro en el tbulo contorneado distal. En menor medida, afecta tambin la funcin del tbulo contorneado proximal (en forma poco relevante desde el punto de vista clnico). A diferencia de la mayora de las tiazidas, es efectiva incluso en pacientes con baja filtracin glomerular (por debajo de 30 mL/minuto.). Farmacocintica. Tiene buena absorcin por el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad oral superior al 90% y un pico plasmtico entre 30 minutos y 2 horas despus de la administracin. Se elimina principalmente por biotransformacin heptica, con una vida media de alrededor de 15 horas. Indicaciones. Hipertensin arterial: el efecto antihipertensivo de las tiazidas y drogas relacionadas parece resultar de su capacidad de aumentar la pendiente de la relacin entre presin renal y natriuresis. Precauciones: Los diurticos no deben ser empleados para la hipertensin del embarazo. Aunque las tiazidas pueden aumentar marginalmente el riesgo de muerte sbita, estos agentes son considerados en general seguros y disminuyen la morbimortalidad en hipertensos. El aumento de dosis no mejora la eficacia, pero aumenta desproporcionadamente el riesgo de efectos adversos. Se recomienda evitar el uso de tiazidas y drogas relacionadas en insuficiencia renal moderada o severa. Evitar en enfermedad heptica severa;

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4.1 DIURTICOS

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4.1.3 Clortalidona
Farmacodinamia. Diurtico similar a las tiazidas,
con las que comparte el mecanismo de accin. Principalmente inhibe el transportador conjunto de sodio y cloro en el tbulo contorneado distal y, en menor medida, afecta tambin la funcin del tbulo contorneado proximal (en forma poco relevante desde el punto de vista clnico). Como la mayora de las tiazidas, es inefectiva en pacientes con baja f iltracin glomerular (por debajo de 30 mL/minuto). Farmacocintica. Tiene absorcin irregular por el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad oral de alrededor del 65% y un pico plasmtico tardo, alrededor de 13 a 14 horas despus de la administracin. Se elimina inalterada principalmente por excrecin renal. El rasgo ms caracterstico es su prolongada vida media, de alrededor de 50 horas, que permite su dosif icacin en das alternos (no es lo usual). Indicaciones. Hipertensin arterial, el efecto antihipertensivo de las tiazidas y drogas relacionadas parece resultar de su capacidad de aumentar la pendiente de la relacin entre presin renal y natriuresis. Se usan ampliamente como antihipertensivos, tanto solas como en asociacin con otras drogas. Indicada tambin en edema por insuficiencia cardaca y otras causas, incluyendo cirrosis, sndrome nefrtico, insuficiencia renal crnica y glomerulonefritis aguda. Otros usos corrientes de las tiazidas, como diabetes inspida nefrognica, intoxicacin por bromuro, nefrolitiasis clcica, son compartidos por la clortalidona, aunque la informacin de ensayos clnicos es limitada. Precauciones. Aunque las tiazidas pueden aumentar marginalmente el riesgo de muerte sbita, estos agentes son considerados en general seguros y disminuyen la morbimortalidad en hipertensos. El aumento de dosis no mejora la eficacia, pero aumenta en forma desproporcionada el riesgo de efectos adversos. Se recomienda evitar el uso de tiazidas y drogas relacionadas en insuficiencia renal moderada o severa, por falta de eficacia y riesgo aumentado. El empleo de tiazidas puede aumentar en forma marginal el riesgo de carcinoma renal. En pacientes con cirrosis alcohlica, (por la hipomagnesemia y la hipokalemia). Las tiazidas y drogas relacionadas pueden causar trombocitopenia neonatal, si son empleadas du-

rante el tercer trimestre del embarazo. Lactancia: la concentracin que alcanzan las tiazidas es considerada insuficiente para ser riesgosa. Contraindicaciones. Pacientes con hipersensibilidad (alergia) a las sulfas, hipokalemia refractaria, hiponatremia, hipercalcemia, enfermedad de Addison, hiperuricemia sintomtica o con severa disfuncin renal o heptica. Embarazo. Efectos adversos: los ms comunes son las alteraciones en el balance del agua y los electrolitos del medio interno, incluyendo deplecin del volumen extracelular, hipotensin, hipokalemia, hiponatremia, hipocloremia, alcalosis metablica, hipomagnesemia, hipercalcemia e hiperuricemia. Reduce la tolerancia a la glucosa, probablemente en forma dependiente de la prdida de K+, que resulta en menor secrecin de insulina. En el curso del tratamiento aumentan los niveles plasmticos de LDL-colesterol, colesterol total y triglicridos. La incidencia de disfuncin sexual, incluso impotencia, es superior a la de otros antihipertensivos. Raramente causan efectos en S.N.C. (vrtigo, debilidad, etc.), intolerancia gastrointestinal, pancreatitis, discrasias sanguneas y fotosensibilizacin. Pueden dar reacciones de hipersensibilidad, incluso rash. Interacciones. Con la mayora de las drogas antihipertensivas, las tiazidas y drogas relacionadas tienen aditividad o potenciacin (por ejemplo con inhibidores de la ECA). Disminuyen el efecto de los anticoagulantes orales, uricosricos, sulfonilureas e insulina. Pueden aumentar los efectos de anestsicos generales, diazxido, digitlicos, litio, diurticos de asa y vitamina D. El efecto de las tiazidas puede ser disminuido por antiinflamatorios no esteroides, secuestradores de sales biliares y alcalinizantes de la orina. La anfotericina B y los corticoesteroides aumentan la probabilidad de hipokalemia por tiazidas. Potencialmente letal es su interaccin con drogas que prolongan la repolarizacin cardaca, como quinidina y amiodarona, ya que la hipokalemia aumenta el riesgo de arritmias cardacas.

Posologa y dosificacin.
Nios: se han empleado 2 mg/kg/da en hipertensin en pacientes peditricos 3 veces por semana. V.O. Adultos. Edema: 25-50 mg/da hasta 100200 mg/ da por medio por perodos limitados de tiempo en casos graves, en una sola dosis despus del desayuno. Hipertensin: inicial, 12,5 a

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Captulo 4: RIN Y VAS URINARIAS ataxia, escalofros, confusin, tos o ronquera, disminucin de la potencia sexual, voz grave en mujeres, diaforesis, diarrea, mareos, sequedad de boca, disnea, disuria, fiebre, cefalea, hirsutismo en mujeres, polidipsia, astenia, dolor lumbar, nuseas, nerviosismo, vmitos y debilidad. Interacciones. La aspirina antagoniza la accin natriurtica de la espironolactona por reduccin de la secrecin tbulo-renal de la canrenona. La espironolactona inhibe la accin antiulcerosa y los efectos colaterales de la carbenoxolona. El uso concomitante con inhibidores de la convertasa o antagonistas de los receptores de angiotensina puede aumentar el riesgo de hiperpotasemia, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, dietas ricas en potasio u otras drogas que produzcan hiperkalemia. Evitar el uso concurrente o monitorear cuidadosamente. La colestiramina puede causar acidosis hiperclormica en pacientes con cirrosis, evitar el uso simultneo. Puede reducir el efecto inotrpico positivo de la digoxina, pero los niveles sricos de digoxina pueden aumentar. No utilizar suplementos de potasio, pueden incrementar la retencin de potasio y causar hiperkalemia. Posologa y dosificacin. V.O.: Para reducir la demora en la iniciacin del efecto el primer da puede administrarse una dosis de carga 2 a 3 veces mayor que la dosis habitual. Adultos: edema, hipertensin, hipokalemia: 25-200 mg/da en 1-2 dosis. Diagnstico de aldosteronismo primario: 100-400 mg/da en 1-2 dosis. Insuficiencia cardaca congestiva, pacientes con insuficiencia cardaca severa que reciben un inhibidor de ACE y un diurtico de asa con o sin digoxina: 25 mg/da; aumentar o reducir dependiendo de la respuesta individual y de la evidencia de hiperkalemia. Gerontes: iniciar con 25-50 mg/da en 1-2 dosis, aumentar 25-50 mg cada 5 das segn necesidad. Intervalo entre dosis en insuficiencia renal: clearance de creatinina: 10 a 50 mL/minuto, administrar cada 12-24 horas. Clearance de creatinina: menor de 10 mL/minuto, evitar su utilizacin. Nios: inicialmente 3,3 mg/kg/da en dosis nica o dividida 60 mg/m2/da. Conservacin. Proteger de la luz.

50 mg/ da. Gerontes: inicial: 12,5-25 mg/da o da por medio. Hay poca ventaja al usar dosis mayores a 25 mg/da. Intervalo entre dosis en insuficiencia renal: clearance de creatinina <10 mL/minuto: administrar cada 48 horas.

4.1.4 E s p i r o n o l a c t o n a

Farmacodinamia. Antagonista competitivo de la aldosterona (ahorrador de potasio aldosterona-dependiente). Acta en el tbulo distal del nefrn, impidiendo el intercambio sodio-potasio dependiente de la accin de la aldosterona. Farmacocintica. Se absorbe bien por va oral (70%). La administracin, junto con alimentos, aumenta la absorcin. Tiene un rpido y amplio metabolismo heptico y su metabolito activo, la canrenona, tiene alta unin a protenas y una vida media de 10 a 35 horas. El comienzo de accin de la espironolactona es relativamente lento y su efecto mximo no ocurre hasta los 2 a 3 das. Indicaciones. Manejo del edema asociado con excesiva secrecin de aldosterona y como coadyuvante del tratamiento de la hipertensin en el hiperaldosteronismo primario, en la hipokalemia. Acta en forma sinrgica con las tiazidas en aquellos edemas refractarios con componente de hiperaldosteronismo secundario (cirrosis, insuficiencia cardaca y sndrome nefrtico).Unos 25 mg de espironolactona disminuyen la mortalidad y la hospitalizacin de la insuficiencia cardaca por inhibicin de las prdidas de aldosterona por vas alternativas. En los pacientes con insuficiencia cardaca congestiva su accin es aditiva con las de los inhibidores de la ECA. Precauciones. En pacientes con deshidratacin, enfermedad heptica, hiponatremia, insuficiencia renal. Debe discontinuarse algunos das antes de la cateterizacin de la vena adrenal. Contraindicaciones. Insuficiencia renal aguda, deterioro significativo de la funcin renal, anuria, hiperkalemia o sensibilidad a la espironolactona. Efectos adversos. La hiperpotasemia es el efecto adverso ms grave y puede ser precipitada por alta ingesta de potasio o disfuncin renal. Puede producir ginecomastia, la cual es ms frecuente con dosis superiores a 100 mg/da. Puede ocasionar trastornos menstruales y tensin mamaria en mujeres. Tambin se ha informado de alteraciones ga s t r o i n t e s t i n a l e s , erupciones cutneas y agranulocitosis, arritmia,

4.1.5 Furosemida

Farmacodinamia. Inhibe la reabsorcin de cloro y


sodio a nivel de la porcin ascendente del asa de

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4.1 DIURTICOS Henle, lo que lleva a una mayor excrecin de agua, sodio, cloro y potasio comparada con tiazidas. Aumenta la excrecin de calcio. Aumenta el flujo sanguneo renal total y promueve una redistribucin sangunea medular cortical. Farmacocintica. Se combina en alta proporcin a las protenas sricas y una pequea fraccin se metaboliza en hgado. Se excreta principalmente por secrecin en tbulo proximal por lo que puede competir con el cido rico por dicho proceso, generando hiperuricemia. Indicaciones. Edema cardaco, heptico o renal, hipercalcemia sintomtica (suplementar sodio, potasio y cloro). Tambin est indicada en el tratamiento de la hipertensin, especialmente cuando coexiste insuficiencia renal y en la crisis hipertensiva, no slo por su accin diurtica sino por disminuir la precarga, ya que se acompaa de un efecto vasodilatador cuando se la administra por va endovenosa. Precauciones. Los diurticos de asa son diurticos potentes; para prevenir el desequilibrio electroltico y de fluidos su uso debe tener supervisin y evaluacin mdica estrecha. Usar con precaucin con otras drogas nefrotxicas u ototxicas. Existen similitudes qumicas entre sulfonamidas, sulfonilureas, inhibidores de la anhidrasa carbnica, tiazidas y diurticos de asa (exceptuando el cido etacrnico). Contraindicaciones. Pacientes con alergia a sulfonilurea; existe riesgo de alergia cruzada en pacientes con antecedentes alrgicos a cualquiera de las drogas mencionadas anteriormente. No emplear en estados precomatosos, asociados con cirrosis heptica, ni en falla renal con anemia. Efectos adversos. Hipotensin aguda, aortitis crnica, angetis necrotizante, hipotensin ortosttica, muerte sbita por paro cardaco (administracin parenteral), tromboflebitis, visin borrosa, mareos, fiebre, cefalea, parestesias, inquietud, vrtigo, xantopsia, vasculitis, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad cutnea, prurito, prpura, rash, urticaria, gota, hiperglucemia, hiperuricemia, hipocalcemia, hipocloremia, hipokalemia, hipomagnesemia, alcalosis metablica, anorexia, constipacin, clicos, diarrea, ictericia colestsica intraheptica, necrosis heptica, nuseas, irritacin oral y gstrica, pancreatitis, vmitos, espasmos de la vejiga y aumento de la frecuencia urinaria. Raramente, agranulocitosis, ane-

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mia, anemia, aplstica, anemia hemoltica, leucopenia, prpura, trombocitopenia, espasmos musculares, debilidad muscular, alteraciones auditivas: sordera reversibles o permanentes con administracin parenteral rpida, tinnitus, nefritis alrgica intersticial, cada en la tasa de filtracin glomerular y flujo sanguneo renal debido a sobrediuresis, glucosuria, elevacin transitoria del BUN, vasculitis, anafilaxia y exacerbacin del lupus eritematoso sistmico. Interacciones. Inhibidores de la ECA: la hipovolemia potencia los efectos renales o hipotensores. Agentes antidiabticos: puede disminuir la tolerancia a la glucosa. Agentes antihipertensivos: aumenta el efecto hipotensor. Cefaloridina/cefalexina: puede aparecer nefrotoxicidad. Clofibrate: los pacientes hipoalbuminmicos que reciben furosemida pueden tener alterada su unin a protenas lo que potencialmente podra aumentar su toxicidad. Digoxina: la hipokalemia inducida por furosemida puede predisponer a la toxicidad por digoxina; monitorear potasio. Indometacina (y otros AINEs) pueden reducir los efectos natriurtico e hipotensor de furosemida. Litio: puede reducir su clearance renal. Hubo informes aislados de toxicidad por litio, monitorear niveles de litio. Metformina puede disminuir las concentraciones de furosemida, y los niveles sricos de metformina pueden ser aumentados por furosemida. AINEs utilizados con furosemida aumentan el riesgo de insuficiencia renal. Drogas ototxicas (aminoglucsidos, cisplatino): su uso concomitante con furosemida puede aumentar el riesgo de ototoxicidad, especialmente en pacientes con disfuncin renal. Bloqueantes ganglionares o bloqueantes adrenrgicos perifricos: pueden aumentar sus efectos. Fenobarbital/fenitona: pueden reducir la respuesta diurtica a furosemida. Salicilatos en altas dosis con furosemida pueden predisponer al paciente a toxicidad por salicilatos debido a la excrecin renal reducida o alteracin de la funcin renal. Succinilcolina: su accin puede ser potenciada por furosemida. Sucralfato: puede limitar la absorcin de furosemida y sus efectos disminuir significativamente; intervalo de separar la administracin oral debe ser no menor de dos horas. Tiazidas: sinergismo de efectos diurticos. Tubocurarina: furosemida puede atenuar su efecto msculorelajante. Posologa y dosificacin. Las inyecciones I.V. de-

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Captulo 4: RIN Y VAS URINARIAS tos en los tbulos proximal, asa de Henle y del tbulo colector. Debido a esto promueve la diuresis y protege contra el dao de agentes nefrotxicos. Dado su efecto osmtico, aumenta la osmolaridad plasmtica y hay desplazamiento de agua desde los tejidos al lquido intersticial y al plasma. As puede disminuir el edema cerebral, la hipertensin intracraneana y la intraocular. Farmacocintica. Luego de 1 a 3 horas de la administracin intravenosa de manitol ocurre diuresis; la presin intraocular elevada disminuye a los 30-60 minutos de iniciada la infusin de manitol, disminuye la presin elevada de LCR., y el efecto persiste 3-8 horas, luego de interrumpida la misma. Indicaciones. Coadyuvante para evitar la necrosis tubular aguda o para tratar la oliguria en la insuficiencia renal aguda; para el tratamiento del edema cerebral e hipertensin intracraneana; para reducir la presin intraocular en glaucoma agudo y previa a la ciruga ocular; para favorecer la excrecin urinaria de sustancias txicas. Se pref iere su uso en lugar de la urea, por ser menos irritante, causar menor ndice de tromboflebitis y no producir necrosis celular cuando existe extravasacin. Precauciones. Puede incrementar el riesgo de hemorragia cerebral, despus de neurociruga Contraindicaciones. Enfermos con descompensacin cardaca (recordando que en los casos en que los agentes nefrotxicos y la isquemia produzcan necrosis tubular aguda con oliguria, el manitol no es efectivo); deshidratacin severa; hemorragia intracraneana activa y edema pulmonar severo. Efectos adversos. Cefalea, nuseas y vmitos. Mal utilizado o usado en exceso produce hiponatremia, deshidratacin celular, exceso de expansin intravascular (brusca expansin del lquido extracelular, de all su relativo o variable efecto relacionado con el LCR), muerte por insuficiencia cardaca y edema pulmonar. Posologa y dosificacin. Va I.V. Nios: dosis de prueba (para evaluar funcin renal adecuada), 200 mg/kg durante 3 a 5 minutos para producir un flujo urinario de por lo menos 1 mL/kg de orina por hora por 1 a 3 horas. Inicial: 0,5-1 g/kg. Mantenimiento: 0,25 a 0,5 g/kg cada 4-6 horas. Adultos: dosis de prueba (para evaluar funcin renal adecuada), 12,5 g (200 mg/kg) durante 3 a 5 minutos para producir un flujo urina-

ben ser administradas lentamente en 1-2 minutos, la dosis mxima para la infusin es de 4 mg/minuto. Pasar a la va oral lo ms pronto posible. Infantes y nios: V.O. Inicial, 1-2 mg/kg/dosis, incrementando 1 mg/kg/dosis en cada dosis subsiguiente hasta lograr efecto satisfactorio. Mximo de 6 mg/kg/dosis con intervalo entre dosis no menor a 6 horas. Va I.V. 1 mg/kg/dosis, incrementando 1 mg/kg/dosis en cada dosis subsiguiente hasta un mximo de 6 mg/kg/dosis, con intervalo entre dosis de 6-12 horas, hasta lograr efecto satisfactorio. Adultos: V.O.: inicial, 20-80 mg/dosis, incrementando 2040 mg/dosis en cada dosis subsiguiente con intervalo entre dosis de 6 a 8 horas; en el mantenimiento se administra 1 a 2 veces diarias. Se puede dar hasta 600 mg/da en estados edematosos severos. Va I.V. 20-40 mg/dosis, si es necesario puede repetirse en 1 a 2 horas, incrementando 20 mg/dosis en cada dosis subsiguiente hasta lograr el efecto deseado con intervalo entre dosis de 6 a 12 horas; para el edema pulmonar agudo la dosis usual es de 40 mg I.V. inyectados en 1 a 2 minutos; si es inadecuado puede incrementarse la dosis a 80 mg. Infusin I.V continua: si la produccin de orina es <1 . mL/kg/hora se estableci una dosis inicial en bolo de 0,1 mg/kg seguido de infusin I.V. continua de 0,1 mg/kg/hora, duplicando la dosis cada 2 horas hasta un mximo de 0,4 mg/kg/hora. Ancianos: V.O., va I.V.: inicial, 20 mg/da; aumentar lentamente hasta respuesta deseada. Insuficiencia cardaca refractaria: V.O., va I.V.: se utilizan dosis de hasta 8 g/da. Dosis en insuficiencia renal: fallo renal agudo. Se utilizan altas dosis (1 a 3 g/da) oral o I.V. para iniciar la respuesta deseada; evitar su utilizacin en presencia de oliguria. Dilisis: no es removida por hemodilisis ni dilisis peritoneal; no son necesarias dosis suplementarias. Enfermedad heptica: monitorear efecto en presencia de cirrosis especialmente si se utilizan dosis altas, disminuye el efecto natriurtico con mayor sensibilidad a la hipokalemia y deplecin de volumen. Conservacin. Proteger de la luz. No usar las ampollas si tienen color amarillo.

4.1.6 Manitol (15-20%)

Farmacodinamia. Diurtico osmtico que inhibe la


reabsorcin de agua, sodio, cloruro y otros solu-

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4.2 QUIMIOTERPICOS URINARIOS rio de por lo menos 30 a 50 mL de orina por hora durante las siguientes 2 a 3 horas. Inicial: 0,51 g/kg. Mantenimiento: 0,25 a 0,5 g/kg cada 4 a 6 horas, dosis usual en el adulto: 20-200 g/24 horas. Presin intracraneal; edema cerebral: 1,52 g/kg como solucin al 15% a 20% durante ms de 30 minutos, mantener la osmolalidad srica en 310-320 mOsmol/kg. Preparacin para neurociruga: 1,5-2 g/kg administrado 1-1,5 horas antes de la ciruga.

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rotiazida. La dosis diaria, administrada con los alimentos, es de un comprimido diario, pudindose llegar a un mximo de 2 comprimidos.

4.2 Quimioterpicos urinarios


4.2.1 Nitrofurantona
s

Farmacodinamia. Compuesto nitrofurano sinttico


de uso oral. Las bacterias reducen la nitrofurantona ms rpidamente que las clulas de mamferos, la transforman en un metabolito altamente activo que daa el DNA bacteriano. La resistencia que genera la droga es baja. Su actividad antibacteriana es mayor en orinas cidas. Se absorbe muy bien y rpidamente en el tracto gastrointestinal. Su vida media es de 20 minutos. Farmacocintica. Biodisponibilidad del 40%. Concentracin picoplasmtica inferior a 2 mg/mL. Unin a protenas: 20-60%. Concentracin pico en orina: 50-150 mg/mL. La tasa de excrecin es directamente proporcional al clearance de creatinina, por lo que en pacientes con funcin glomerular alterada decrece la eficacia de la droga y aumenta su toxicidad. Tie la orina de color marrn. Indicaciones. Prevencin y tratamiento de las infecciones del tracto urinario causadas por microorganismos susceptibles. La nitrofurantona es activa contra muchas cepas de escherichia coli y enterococos. La mayora de las cepas de proteus, pseudomonas, enterobacterias y klebsiellas son resistentes. Precauciones. Puede producir reacciones de hipersensibilidad: leucopenia, granulocitopenia, anemia hemoltica, fiebre, escalofros, ictericia colestsica, dao hepatocelular, neumonitis aguda, infiltraciones pulmonares y eosinofilia que pueden aparecer entre horas y das de iniciacin de la terapia. El cuadro se revierte con la suspensin de la droga. Atraviesa placenta, pasa a leche materna. Efectos adversos. Se presentan con menor frecuencia con los preparados macrocristalinos, siendo los ms comunes anorexia, nuseas y vmitos. Con menor frecuencia se presentan fiebre y diarrea. Tambin puede aparecer fibrosis pulmonar en pacientes tratados en forma crnica con nitrofurantona. Algunos efectos adversos pulmonares y hepticos pueden ser causados por metabolitos activos txicos. Otros efectos encontrados ocasio-

4.1.7 Hidroclorotiazida + Amilorida

Farmacodinamia. Es la asociacin fija de dos drogas diurticas, una tiazida y un diurtico ahorrador de potasio. En varios estudios comparativos la terapia combinada produjo mayor disminucin de la tensin arterial que el amilorida solo, con efectos diurticos parcialmente aditivos. La amilorida aumenta la natriuresis producida por la hidroclorotiazida. Sus efectos en el tratamiento del edema se fundamentan en la accin de amilorida para prevenir o tratar la hipokalemia. Indicaciones. Similares a la de las dems drogas diurticas. Edema asociado con falla cardaca congestiva, cirrosis heptica e hiperaldosteronismo. Hipertensin. Nefrolitiasis clcica. La asociacin de diurticos juega un rol fundamental en el tratamiento de falla cardaca congestiva pues producen alivio mucho ms rpido que otras drogas como los glucsidos cardacos, los inhibidores de la ECA o los betabloqueantes. Ver 4.1.1 Precauciones. Debe monitorearse el potasio srico durante el tratamiento. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes o en pacientes con reaccin alrgica a sulfonamidas. Tambin en casos de hiperpotasemia, anuria o falla renal. Efectos adversos. Los principales registrados son: hiperpotasemia, rash cutneo, vrtigo, cefalea y astenia. Se sabe que el amilorida atraviesa placenta y pasa a leche materna en animales. F.R.F: (F.D.A.) B. Interacciones. Con inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, con arginina, con carbenoxolona, ciclosporinas, digoxina, litio, metformina, AINEs, potasio, quinidina, tacrolimus y triamtirene. Posologa y dosificacin. La asociacin se presenta con 5 mg de amilorida y 50 mg de hidroclo-

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Captulo 4: RIN Y VAS URINARIAS tiene efecto sobre el msculo liso de los vasos sanguneos. Tiene actividad antihistamnica moderada, cierta actividad anestsica local y analgsica leve, y muy baja actividad midritica. Farmacocintica. Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hgado y se elimina por va renal. Indicaciones. Trastornos urolgicos relacionados con la miccin, tales como incontinencia imperiosa, nicturia e incontinencia en pacientes con contracciones no inhibidas de vejiga neurognica y en casos de vejiga neurognica refleja. Debe discontinuarse peridicamente para determinar si el paciente puede manejarse sin la medicacin y minimizar la resistencia a la droga. Precauciones. Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del S.N.C. Puede aumentar la fotosensibilidad ocular. Se deber tener cuidado durante el ejercicio en pocas de calor. Los pacientes de edad avanzada pueden ser ms sensibles a los efectos antimuscarnicos de la oxibutinina y sta puede exacerbar los estados patolgicos subyacentes en ellos. En pacientes con diarrea se debe excluir la posibilidad de obstruccin intestinal antes de indicar oxibutinina. El uso prolongado puede disminuir o inhibir el flujo de saliva, lo que contribuye al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar. Se tendr precaucin en pacientes con cmara anterior poco amplia, dado que puede precipitar un glaucoma no diagnosticado. La relacin riesgo/beneficio debe evaluarse en las siguientes situaciones clnicas: estenosis mitral, arritmias cardacas, insuficiencia cardaca congestiva, disfuncin heptica o renal, hipertensin, hipertiroidismo, leo paraltico, colitis ulcerosa severa, retencin urinaria y xerostoma. Contraindicaciones. Uropata obstructiva. Glaucoma. Miastenia gravis. Atona intestinal. Efectos adversos. Constipacin, somnolencia, sequedad de boca, nariz y garganta, visin borrosa, sudoracin profusa, miccin difcil, nuseas, vmitos, cansancio o debilidad no habituales. En raras ocasiones se observa: rash cutneo, urticaria, confusin, mareos, fiebre, alucinaciones, excitacin y nerviosismo. Interacciones. El uso simultneo con otros medicamentos antimuscarnicos potencia la posibilidad de la aparicin de glaucoma en pacientes con cmara anterior estrecha, como tambin aquellas drogas depresoras del S.N.C. exacerban

nalmente son: cefalea, vrtigo, dolores musculares, polineuropatas, nistagmo y un sndrome similar al lupus eritematoso sistmico. Interacciones. El uso simultneo de anticolinrgicos provocara aumento de la absorcin de la nitrofurantona. Esta droga antagoniza la accin del cido nalidxico. La alcalinizacin de la orina incrementa la concentracin urinaria total de la nitrofurantona, pero decrece la proporcin no disociada, disminuyendo su eficacia. Puede alterar la tolerancia a la glucosa. Posologa y dosificacin. V.O. Adultos: 50 a 100 mg 3 4 veces al da despus de las comidas. Profilaxis o terapia crnica: 1-2 mg/ kg/da en 12 dosis, dosis mxima 100 mg/da. Nios de 6 a 12 aos: 5-7 mg/kg/da despus de las comidas. Dosis mxima: 400 mg/da. 50-100 mg al acostarse. Dosis en insuficiencia renal: no usar si el clearance de creatinina es menor 50 mL/minuto. No utilizar en hemodilisis o dilisis peritoneal. Conservacin. En envases con cierre hermtico, protegidos de la luz, a temperaturas inferiores a 25 C.

4.2.2 Norfloxacina
Ver Antiinfecciosos. 1.13.2.

4.2.3 Sulfametoxazol + Trimetoprima


Ver Antiinfecciosos 1.12.1.

4.2.4 Ciprofloxacina
Ver Antiinfecciosos 1.13.1.

4.3 Drogas usadas en la incontinencia urinaria


4.3.1 Oxibutinina
s

Farmacodinamia. Amina terciaria sinttica, que


ejerce su efecto antiespasmdico directo sobre el msculo liso e inhibe la accin de la acetilcolina en los receptores colinrgicos postganglionares, de forma que aumenta la capacidad de la vejiga y retrasa el deseo inicial de orinar al reducir el nmero de impulsos motores que llegan al msculo. No bloquea los efectos de la acetilcolina en las uniones neuromusculares esquelticas ni en los ganglios autonmicos. Tampoco

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4.3 DROGAS USADAS EN LA INCONTINENCIA URINARIA su propio efecto sedante o el de la oxibutinina.

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Efectos adversos. Los ms usuales son sequedad


de piel y mucosas (incluyendo boca y conjuntiva), dolor abdominal, constipacin, cefalea, nerviosismo y embotamiento. Ms raramente midriasis y visin borrosa, taquicardia y dolor de pecho. Son infrecuentes la produccin de retencin urinaria y confusin. En el extremo, puede tener todos los efectos atropnicos de los antagonistas muscarnicos. Interacciones: Ver oxibutinina. Adems, en metabolizadores rpidos, los alimentos aumentan su biodisponibilidad. El fabricante recomienda evitar el empleo simultneo de inhibidores del metabolismo por P-450, incluyendo inhibidores de proteasa (ritonavir y drogas relacionadas), macrlidos (eritromicina y claritromicina) e imidazoles antimicticos (ketoconazol). Posologa y dosificacin. Adultos: 2 mg, 2 veces por da. En caso de intolerancia, reducir a 1 mg, 2 veces por da. Revisar el tratamiento a los 6 meses. Nios: se recomienda no utilizar.

Posologa y dosificacin. V.O. Nios: 1-5 aos: 0,2


mg/kg/dosis 2-4 veces diarias, nios <5 aos: 5 mg, 2 veces al da, dosis mxima 5 mg 4 veces diarias. Adultos: 5 mg 2 a 3 veces al da, dosis mxima 5 mg 4 veces diarias. Gerontes: 2,5-5 mg 2 veces al da, aumentar de a 2,5 mg cada 1 a 2 das. Conservacin. En recipientes de cierre hermtico protegido de la luz.

4.3.2 Tolterodina
Farmacodinamia. La tolterodina es un antagonista
competitivo de los receptores muscarnicos de la acetilcolina, los que bloquea sin distincin de subtipos, en forma similar a la oxibutinina (vase 4.3.1). En estudios animales y clnicos se encuentra selectividad por vejiga urinaria, aunque el mecanismo y la relevancia clnica no han sido determinados hasta el presente. Farmacocintica. La absorcin oral es rpida. Su biodisponibilidad depende de la capacidad de biotransformacin: en metabolizadores rpidos es de alrededor del 26% y en metabolizadores lentos, de alrededor de 91%, en ambos casos con amplia variacin. La eliminacin es principalmente por biotransformacin heptica, mediada por citocromo P-450, con participacin mayoritaria de CYP2D6 (lo que explica el marcado polimorfismo) y de CYP3A4. El CYP2D6 genera metabolitos activos. La vida media depende del genotipo de CYP2D6: es de alrededor de 2 horas en metabolizadores rpidos y 9 horas en metabolizadores lentos. Indicaciones. Alta frecuencia y urgencia miccional, incontinencia vesical. Vejiga hiperactiva. Aunque todos los antagonistas muscarnicos comparten la capacidad de inhibir la contraccin vesical, la tolterodina muestra alguna selectividad por vejiga, lo que permite disociar, aunque slo parcialmente, el efecto en vejiga del bloqueo de otros receptores muscarnicos. Precauciones. Gerontologa. Insuficiencia renal y dilisis. Insuficiencia heptica: la vida media se prolonga en enfermedad heptica. Reducir la dosis a no ms de 1 mg 2 veces por da. Contraindicaciones. Obstruccin o atona intestinales, obstruccin mecnica de la vejiga, glaucoma, colitis ulcerosa severa, megacolon txico y miastenia. Se recomienda no utilizar en nios.

4.3.3 Flavoxato
Farmacodinamia. Similar a la oxibutinina (ver
4.3.1). Se han comunicado menos efectos adversos, pero tambin menor efecto teraputico. Farmacocintica. Se absorbe fcilmente en el tubo digestivo. De 50 a 60% de la dosis se excreta por orina en 24 horas. Indicaciones. Urgencia miccional, incontinencia urinaria, alta frecuencia miccional y espasmo vesical asociado a cateterismo. Aunque todos los antagonistas muscarnicos comparten la capacidad de inhibir la contraccin vesical, el efecto directo adicional de algunos de ellos (como la oxibutinina, el flavoxato y probablemente la tolterodina) permite disociar, aunque slo parcialmente, el efecto en vejiga del bloqueo de otros receptores muscarnicos. Ver Oxibutinina 4.3.1. Precauciones. Pediatra: se recomienda no utilizar en menores de 12 aos. Gerontologa: usar con precaucin en mayores de 60 aos. Insuficiencia heptica, renal y dilisis. Efectos adversos. Aumento de la presin intraocular, dificultad en la acomodacin ocular y visin borrosa. Puede aparecer sequedad bucal, alteraciones digestivas, reacciones de hipersensibilid a d, sedacin, cefalea, vrtigo, disuria y confusin, especialmente en personas de edad avanzada.

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Captulo 4: RIN Y VAS URINARIAS

Interacciones. Sus efectos peden intensificarse por


la administracin de otros medicamentos antimuscarnicos como la amantadina, algunos antipsicticos fenotiaznicos, y antidepresivos tricclicos. La reduccin de la motilidad gstrica puede afectar la absorcin de otros frmacos. Posologa y dosificacin. Adultos: 100 a 200 mg, 3 veces en el da. Los adultos pueden llegar a 4 dosis diarias. Nios: exclusivamente en mayores de 12 aos. Utilizar 100 a 200 mg, 3 veces en el da. Conservacin. Proteger de la luz.

Farmacodinamia. Inhibe competitivamente los receptores adrenrgicos postsinpticos, con accin relajante sobre musculatura lisa. Indicaciones. Hiperplasia prosttica benigna. Interacciones. Los inhibidores de la ECA, los betabloqueantes y los bloqueantes de los canales de calcio pueden potenciar la accin hipotensora de esta droga. Precauciones. Puede causar hipotensin marcada y sncope con sbita prdida de conciencia con la primera dosis. Si debe interrumpirse la administracin, al reanudarla puede esperarse la repeticin del efecto primera dosis, as como si se aumenta bruscamente la dosis, o si se agrega otra droga con efecto hipotensor. Contraindicaciones. Pacientes con insuficiencia renal. Hipersensibilidad a quinazolinas u otros componentes de la frmula. Efectos adversos. Los ms comunes son mareos, cefaleas, hipotensin ortosttica (relacionada con la dosis), fatiga, nerviosismo. Posologa y dosificacin. V.O. Adultos: 1-2 mg diarios a la maana o tarde, puede incrementarse poco a poco durante varias semanas balanceando el beneficio teraputico con la hipotensin postural inducida por la droga. Dosis mxima para hipertrofia prosttica benigna: 8 mg/da. Gerontes: iniciar con 0.5 mg/da

4.4 Drogas para el tratamiento de la hipertrofia prosttica benigna


4.4.1 Terazosina
s

Farmacodinamia. Es un antagonista alfa-1-adrenrgico selectivo, con estructura similar a prazosin pero de accin ms prolongada. Farmacocintica. El pico srico, luego de la administracin oral, sucede a la hora. Es metabolizada en hgado y primariamente eliminada va tracto biliar. La vida media de eliminacin es aproximadamente 12 horas. Indicaciones. Hipertrofia prosttica benigna. Precauciones. Utilizar con cautela en pacientes con hipersensibilidad conocida a otras quinazolinas (doxazosina, prazosin). Contraindicaciones. Insuficiencia renal secundaria a uropata obstructiva. Menores de doce aos. Efectos adversos. Mareos, fatiga y cefalea. Tambin se observ taquicardia. Puede ocurrir fenmeno de la primera dosis (hipert e n s i n ortosttica marcada); evitar aumentos bruscos en la dosis. Interacciones. Diurticos y agentes hipotensores potencian su actividad hipotensora. Posologa y dosificacin. V.O.: La dosis inicial debe ser de 1 mg antes de acostarse. Aumentar si es necesario. La mayora de los pacientes necesitan 10 mg/da. Si no hay repuesta luego de 4 a 6 semanas puede incrementarse a 20 mg/da.

4.4.3 Tamsulosina
Farmacodinamia. En forma similar a la terazosina,
la doxazosina es un antagonista competitivo de los receptores alfa-1 adrenrgicos, aunque parece tener algn grado de selectividad por los receptores alfa-1A. Se desconoce el significado clnico de esta selectividad (salvo que disminuye el riesgo de hipotensin en la primera dosis y no requiere por lo tanto administracin al acostarse) y de hecho comparte la indicacin en hipertrofia prosttica benigna y parcialmente los efectos adversos con terazosina (4.1.1) Farmacocintica. La absorcin oral es alta, con biodisponibilidad de alrededor de 100% (disminuye con los alimentos). La eliminacin es mayoritariamente por biotransformacin heptica, dependiente de citocromo P-450, con vida media de 5 a 10 horas, con duracin del efecto de varias horas ms, lo cual permite la dosificacin a razn de una toma diaria. Indicaciones. En hipertrofia prosttica benigna

4.4.2 Doxazosina
Farmacocintica. Vida media 10 a 20 horas, duracin de accin puede llegar a 36 horas. Biodisponibilidad: 50 al 70%. Se elimina metabolizado por heces.

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4.4 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTROFIA PROSTTICA BENIGNA produce un aumento en la velocidad del flujo urinario y mejora de los sntomas obstructivos. Precauciones. Gerontologa: la dosis se va titulando en forma personalizada. Se prolonga la vida media en insuficiencia renal. Insuficiencia heptica. Contraindicaciones. Pediatra. Insuf iciencia heptica grave. Efectos adversos: similar a terazosina (4.1.1), salvo menor riesgo de hipotensin (igualmente puede producirla). Puede tener mayor riesgo de eyaculacin retrgrada. Interacciones. Utilizada con otros antagonistas alfa-1 adrenrgicos puede aumentar su efecto hipotensor. Diclofenac y warfarina aceleran su excrecin, en tanto furosemida disminuye sus niveles plasmticos. Posologa y dosificacin. Adultos: empezar con 0,4 mg, despus del desayuno, pudiendo llegar hasta una dosis mxima 0,8 mg/da. Nios: no hay usos validados en nios. Conservacin. Entre 20 y 25 C.

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4.4.4 Finasterida

Farmacodinamia. Al inhibir la actividad de la 5-alfa-ceto-reductasa, f inasterida disminuye la transformacin de testosterona en dihidrotestosterona, que en varios tejidos (incluyendo la prstata) tiene mayor efecto andrognico que la testosterona. En consecuencia, disminuye el ta-

mao de la prstata, mejora el flujo urinario y disminuyen los sntomas de obstruccin. Farmacocintica. Se une a protenas en un 90%. Atraviesa la barrera hematoenceflica. Se elimina 39% por orina, 57% por heces. Indicaciones. Es una alternativa a los bloqueantes alfa-adrenrgicos, especialmente en hombres con un significativo agrandamiento prosttico. Precauciones. En pacientes con disfuncin heptica, ya que se metaboliza por dicha va. Dado que la finasterida se excreta por el semen, debe indicarse el uso de preservativos. Se recomienda que las mujeres en edad frtil eviten la manipulacin de tabletas de finasterida rotas o aplastadas. Potencialmente riesgoso para fetos masculinos. Monitorear a los pacientes con gran volumen residual o flujo urinario muy disminuido en busca de uropata obstructiva. Estos pacientes no deben ser tratados con finasterida. Contraindicaciones. Cancer de prstata. Embarazo. Sndrome nefrtico. Efectos adversos. Impotencia, disminucin de la libido, disminucin del volumen eyaculado, tensin y agrandamiento mamario, y reacciones de hipersensibilidad (incluyendo hinchazn de los labios y rash). Posologa y dosificacin. V.O.: 5 mg una vez por da. Revisar el tratamiento a los seis meses. Se pueden requerir varios meses de tratamiento para obtener beneficio teraputico. Conservacin: Proteger de la luz.

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181

Captulo 5

APARATO RESPIRATORIO
5.1 Drogas utilizadas como antitusgenos
Listado bsico
5.1.1 Dextrometorfano 5.1.2

Opciones adicionales
Codena

ATC
R05D A09 R05D A04

USO
1, 2 1, 2

PMO
X

Expectorantes y Mucolticos
5.1.4 Acetilcistena R05C B01 1, 2

5.2 Drogas para el tratamiento de la rinitis


Antihistamnicos sistmicos. Antihistamnicos locales
5.2.1 Azelastina 5.2.2 Levocabastina R01A C03 R01A C02 1, 2, 3 1, 2, 3

Ver captulo 3

Descongestivos locales Listado bsico


5.2.3 5.2.4 5.2.5

Opciones adicionales
Xilometazolina Nafazolina Oximetazolina

ATC
R01A A07 R01A A08 R01A A05

USO
1, 2 1, 2 1, 2

PMO
X

Corticoides inhalatorios
5.2.6 Beclometasona,dipropionato 5.2.7 5.2.8 5.2.9 5.2.10 Budesonide Fluticasona Mometasona, furoato Triamcinolona R01A D01 R01A D05 R01A D08 R01A D09 R01A D11 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

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182

Captulo 5: APARATO RESPIRATORIO

5.3 Drogas para el tratamiento del asma y otras enfermedades obstructivas


Broncodilatadores beta adrenrgicos De corta duracin Listado bsico
5.3.1 Salbutamol 5.3.2 5.3.3 5.3.4

Opciones adicionales
Fenoterol Terbutalina Clenbuterol

ATC
R03A C02 R03A C04 R03A C03 R03A C14

USO
1, 2 1, 2 1, 2 1, 2

PMO
X

De larga duracin
5.3.5 Salmeterol 5.3.6 Formoterol R03A C12 R03A C13 1, 2, 3 1, 2, 3 X

Xantinas
5.3.7 Teofilina anhidra (oral) Teofilina anhidra (inyectable) 5.3.8 R03D A04 R03D A04 Aminofilina (teofilina etilendiamina) R03D A05 1, 2 2 1, 2 X X

Anticolinrgicos
5.3.9 Ipratropio, bromuro R03B B01 1, 2, 3 X

Corticoides inhalatorios
5.3.10 Beclometasona, dipropionato 5.3.11 5.3.12 5.3.13 Budesonide Flunisolida Fluticasona R03B A01 R03B A02 R03B A03 R03B A05 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 X

Otras Drogas
5.3.14 Salmeterol + Fluticasona 5.3.15 5.3.16 5.3.17 Cromoglicato disdico 5.3.18 5.3.19 Montelukast 5.3.20 Formoterol + Budesonide Salbutamol + Ipratropio Nedocromil sdico Zafirlukast R03A K06 RO3A K07 R03A K04 R03B C01 R03B C03 R03D C03 R03D C01 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3

X X

5.4 Drogas especficas para fibrosis qustica


5.4.1 Dornasa alfa (rhDNAsa) R05C B13 1, 2, 3

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS

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Listado bsico

Opciones adicionales

ATC
J01G B01 A09A A02

USO
1, 2, 3 1, 2, 3

PMO

5.4.2 Tobramicina, uso inhalatorio 5.4.3 Enzimas pancreticas en altas dosis

5.5 Surfactantes pulmonares


5.5.1 Colfoscerilo, palmitato de 5.5.2 Fosfolpidos naturales R07A A01 R07A A02 2, 3 2, 3

5.6 Drogas para el tratamiento de las emergencias anafilcticas


5.6.1 Adrenalina 5.6.2 Difenhidramina (inyectable hasta 50 mg) 5.6.3 Hidrocortisona (hasta 100 mg) 5.6.4 Dexametasona(iny. hasta 4 mg/mL) R03A A01 R06A A02 H02A B09 H02A B02 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2

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184

APARATO RESPIRATORIO
Presentaciones comerciales
nicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS 92.

5.1 Drogas utilizadas como antitusgenos


5.1.1 Dextrometorfano Nombre comercial
ROMILAR DEXTROMETORFANO FABRA

Presentacin
15 mg/5 ml jbe.x 100 ml 15 mg/5 ml jbe.x 100 ml

Laboratorio
Bayer Consumer Fabra

Precio Condicin de venta


20,62 19,04 VBRA VBRA

5.1.2 Codeina
No rene requisitos CONAMED

5.1.3 Acetilcisteina
FLUIMUCIL FLUIMUCIL 100 mg sob.x 14 200 mg sob.x 14 Schering-Plough Schering-Plough 16,67 20,80 VBR VBR

5.2 Drogas para el tratamiento de la rinitis Antihistamnicos sistmicos (ver Cap. 3) Antihistamnicos locales
5.2.1 Azelastina
NOLEN NOLEN 0,14 mg/dosis sol.x 10 ml 0,14 mg/dosis sol.x 20 ml Craveri Craveri 21,89 39,14 VBR VBR

5.2.2. Levocabastina
HISTIMET 0,5 mg/ml susp.nasal x 10 ml Janssen-Cilag 57,23 VBR

Descongestivos locales
5.2.3 Xilometazolina
NASTIZOL OTRIVINA SPRAY NASAL OTRIVINA GEL NASAL OTRIVINA 0,1g% Ad.gts.x 15 ml 0,1g% fco.dosif.x 10 ml 0,1g% gel nasal x 10 g 0,1g% sol.x 10 ml Bag Novartis Consume Novartis Consume Novartis Consume 13,16 15,40 15,30 8,70 VBR VL VL VBR

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5.2 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS

185

5.2.4 Nafazolina Nombre comercial


DAZOLIN DISEL BACTIO RHIN SIMPLE DAZOLIN RHINAL PRIVINA

Presentacin
0,5 mg/ml Dbil gts.x 20 ml 1 mg/ml Ad.gts.nasales x 10 ml 1 mg/ml gts.x 15 ml 1 mg/ml gts.x 20 ml 1 mg/ml gts.x 30 ml 1 mg/ml sol.x 15 ml

Laboratorio
Roux Ocefa Andrmaco Altana Pharma Roux Ocefa Ahimsa Novartis Consume

Precio Condicin de venta


10,33 7,30 10,46 11,63 10,91 8,40 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.2.5 Oximetazolina
LIDIL LIDIL 25 mg% gts.x 15 ml 25 mg% Inf.gts.x 15 ml Roemmers Roemmers 11,28 10,04 VBR VBR

Corticoides inhalatorios
5.2.6 Beclometasona
EGOSONA NASAL PROPAVENT NASAL PROPAVENT NASAL RINOSOL 50 mcg aer.x 200 dosis Altana Pharma 50 mcg inhalador dosis x 200 GlaxoSmithKline 50 mcg susp.acuosa inh.ds.x 200 GlaxoSmithKline 50 mcg susp.nasal x 200 dosis Cassar 12,00 24,70 35,32 8,90 VBR VBR VBR VBR

5.2.7 Budesonide
BUDESON NASAL 50 mcg aer.nasal x 200 dosis Altana Pharma NEUMOTEX NASAL 50 mcg aer.x 200 ds. Phoenix NEUMOTEX NASAL 50 mcg Ped. spray x 200ds Phoenix NEUMOTEX NASAL 50 mcg Ped.50 mcg spray x 100ds Phoenix BUDESON AQUA 50 mcg spray nas.x 100ds. Altana Pharma SPIROCORT NASAL AQUA 64 mcg env.x 120 dosis AstraZeneca SPIROCORT NASAL AQUA 100 mcg env.x 200 dosis AstraZeneca SPIROCORT NASAL TURBUHALER 100 mcg env.x 200 dosis AstraZeneca NASTIZOL HIDROSPRAY 100 mcg fco.x 200 dosis Bag BUDESONIDE ELEA 100 mcg Nas.spray x 200ds Elea BUDESON AQUA 100 mcg spray nas.x100ds. Altana Pharma AIRBUDE 100 mcg spray nas.x200ds Northia NEUMOTEX NASAL 100 mcg spray x 100 dosis Phoenix NEUMOTEX NASAL 100 mcg spray x 200 dosis Phoenix 52,68 54,05 84,94 57,34 46,99 52,69 51,06 78,32 78,62 109,60 52,74 50,00 59,51 91,38 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.2.8 Fluticasona
FLIXONASE ACUOSO NASAL RINISONA RINISONA 50 mcg inhal.dosis x 120 GlaxoSmithKline 50 mcg spray nasal x 120ds Phoenix 50 mcg spray nasal x 60ds. Phoenix VOLVER AL NDICE 61,82 42,86 21,43 VBR VBR VBR

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186

Captulo 5: APARATO RESPIRATORIO

Nombre comercial
FLUTI-K PROAIR NASAL PROAIR NASAL LIDIL CORT LIDIL CORT

Presentacin
50 mcg spray nasalx120ds 50 mcg susp.ac.nasal x 120 ds. 50 mcg susp.ac.nasal x 60 ds. 50 mcgspray nasal x 120 ds. 50 mcgspray nasal x 60 ds.

Laboratorio
Raffo Montpellier Montpellier Roemmers Roemmers

Precio Condicin de venta


39,14 37,32 18,65 36,05 18,84 VBR VBR VBR VBR VBR

5.2.9 Mometasona
NASONEX NASONEX MINI FENISONA UNICLAR UNICLAR MINI METASON NASAL METASON NASAL MINI 50 mcg Nas.spray acuoso x 140ds. Schering-Plough 50 mcg Nas.spray acuoso x 60ds. Schering-Plough 50 mcg spray nas.x 140 ds Phoenix 50 mcg spray nasal ac.x 140 ds. Schering-Plough 50 mcgspray nasal ac.x 60 ds. Schering-Plough 50 mcgspray nasal x 120 dosis Fortbenton 50 mcgspray nasal x 60 dosis Fortbenton 70,87 45,87 45,50 70,87 45,87 50,18 35,28 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.2.10 Triamcinolona
NASACORT AQ aer.x 120 dosis Sanofi-Aventis 71,23 VBR

5.3 Drogas para el tratamiento del asma y otras enfermedades obstructivas Broncodilatadores beta adrenrgicos de corta duracin
5.3.1 Salbutamol
AMOCASIN MICROTEROL SALBUTOL NEBU VENTOLIN SALBUTAMOL RICHET SALBUTAMOL FABRA SALBUTAMOL RICHET SALBULIN ASMATOL VENTOLIN HFA AIRSALBU SALBUTAMOL RICHET SALBUTOL MDI DUOPACK SALBUTOL MDI ASMATOL ASMATOL SALBUTAMOL FABRA 0,5 % sol.p/nebul.x 10 ml Northia 0,5 % sol.p/nebul.x20ml Microsules Arg. 0,5% sol.p/nebul.x 20 ml Altana Pharma 0,5% sol.p/nebul.x 20 ml GlaxoSmithKline 0.3% gts.x 10 ml Richet 0.5% gts.x 20 ml Fabra 0.5% gts.x 20 ml Richet 100 mcg aer.c/adap.bucal ds.x250 Fada Pharma 100 mcg aer.dosis x 200 Roux Ocefa 100 mcg aer.inhal.c/aplic.x200ds GlaxoSmithKline 100 mcg aer.x 10 ml/200 dosis Northia 100 mcg aer.x 200 dosis Richet 100 mcg aer.x 200 dosis Altana Pharma 100 mcg aer.x 200 ds.+aerocmara Altana Pharma 100 mcg aer.x 300 dosis Altana Pharma 100 mcg sol.nebul.x 15 ml Roux Ocefa 2 mg/5ml jbe.x 120 ml Roux Ocefa 2 mg/5ml jbe.x 120 ml Fabra VOLVER AL NDICE 11,39 18,49 19,75 23,47 9,30 15,49 15,40 17,90 21,14 25,85 16,10 17,64 23,44 55,80 34,36 16,98 18,60 12,41 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS

187

Nombre comercial
ASMATOL

Presentacin
4 mg comp.x 20

Laboratorio
Roux Ocefa

Precio Condicin de venta


9,90 VBR

5.3.2 Fenoterol
FENOTEROL NORTHIA BEROTEC BEROTEC BEROTEC 100 BEROTEC 0,5 g% sol.p/nebul.x 20 ml Northia 0.5% sol.x 20 ml Boehringer Ingel 2,5 mg/5ml jbe.x 120 ml Boehringer Ingel 100 mcg aer.completo x 10 mlBoehringer Ingel 200 mcg aer.completo x 10 mlBoehringer Ingel 11,00 16,95 12,30 13,80 20,90 VBR VBR VBR VBR VBR

5.3.3 Terbutalina
BRICANYL TURBUHALER 0.5 mg/ds.env.x 200 ds. AstraZeneca 39,30 VBR

5.3.4 Clenbuterol
BRONQ C OXIBRON BRONQ C CLEMBUMAR OXIBRON BRONQ C OXIBRON 0,015 mg/ml gts.x 20 ml 0,02 mg comp.x 20 0,02 mg comp.x 30 0,02 mg comp.x 60 0,02 mg/ml gts.x 30 ml 0,05 mg/5 ml jbe.x 100 ml 0,05 mg/5 ml jbe.x 120 ml Laboratorios Ber Montpellier Laboratorios Ber Dupomar Montpellier Laboratorios Ber Montpellier 18,95 7,07 16,09 17,04 16,69 23,49 13,11 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

Broncodilatadores beta adrenrgicos de larga duracin


5.3.5. Salmeterol
SEREVENT AEROSOL SEREVENT AEROSOL SEREVENT DISKUS 25 mcg inhal.dosis x 60 c/apl.GlaxoSmithKline 25 mcg inhal.dosis x 120 c/apl. GlaxoSmithKline 50 mcg dosis x 60 GlaxoSmithKline 78,18 102,36 87,98 VBR VBR VBR

5.3.6 Formoterol
OXIS TURBUHALER XANOL XANOL OXIS TURBUHALER XANOL XANOL 4.5 mcg env.x 60 dosis 6 mcg caps.x 30 6 mcg caps.x 60 9 mcg env.x 60 dosis 12 mcg caps.x 30 12 mcg caps.x 60 AstraZeneca Phoenix Phoenix AstraZeneca Phoenix Phoenix 61,11 73,12 110,00 82,48 73,12 110,00 VBR VBR VBR VBR VBR VB

Xantinas
5.3.7 Teofilina anhidra oral e inyectable
TEOSONA NEFOBEN FUERTE 40mg/5ml jbe.x 200 ml 80mg/5ml jbe.x 200 ml VOLVER AL NDICE Phoenix Ivax Arg. 16,79 18,56 VBR VBR

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188

Captulo 5: APARATO RESPIRATORIO

Nombre comercial
TEOSONA FUERTE TEOSONA TEOSONA TEOFILINA FABRA NEFOBEN TEOSONA TEOSONA AMINOFILIN 300 DRILYNA DRILYNA NEFOBEN DRILYNA AMINOFILIN 300 NEFOBEN TEOSONA TEOSONA TEOSONA TEOSONA SOL TEOSONA SOL

Presentacin
80mg/5ml jbe.x 200 ml 100mg DiviDosis comp.x20 200 mg a.x 5 x 10 ml 200 mg comp.x 20 200 mg comp.x 30 200mg DiviDosis comp.x20 200mg DiviDosis comp.x50 300 mg comp.x 20 300 mg comp.x 20 300 mg comp.x 30 300 mg comp.x 30 300 mg comp.x 40 300 mg comp.x 60 300 mg comp.x 60 300 mg DiviDosis comp.x20 300 mg DiviDosis comp.x50 400 mg 24 hs comp.x 20 400 mg comp.x 15 400 mg comp.x 30

Laboratorio
Phoenix Phoenix Phoenix Fabra Ivax Arg. Phoenix Phoenix Phoenix Bag Bag Ivax Arg. Bag Phoenix Ivax Arg. Phoenix Phoenix Phoenix Phoenix Phoenix

Precio Condicin de venta


16,23 22,39 30,79 16,16 34,75 23,51 49,83 46,91 31,05 44,95 46,40 62,62 123,95 84,23 32,47 72,23 49,83 44,23 87,35 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.3.8 Aminofilina, etilendiamina


AMINOFILINA RICHET AMINOFILIN AMINOFILIN AMINOFILINA AMINOFILINA AMINOFILINA NORTHIA AMINOFILINA RICHET FADAFILINA AMINOFILINA NORTHIA AMINOFILINA NORTHIA FADAFILINA SAFEJET FADAFILINA SAFEJET FADAFILINA AMINOFILINA RICHET AMINOFILINA NORTHIA 100 mg comp.x 20 200 mg iny.a.x 3 200 mg iny.a.x 6 240 mg a.x 1 x 10 ml 240 mg a.x 1 x 10 ml 240 mg a.x 100 x 10 ml 240 mg iny.a.x 5 240 mg IV a.x 100 x 10 ml 240 mg IV a.x 3 x 10 ml 240 mg IV a.x 6 x 10 ml 240 mg IV jga.prell.x 1 x 10 ml 240 mg IV jga.prell.x 50 x 10ml 24mg/ml IM a.x 100 x 2 ml 360 mg iny.a.x 5 comp.x 20 Richet Phoenix Phoenix Apolo Richmond Northia Richet Fada Pharma Northia Northia Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Richet Northia 4,39 38,94 54,94 4,47 3,62 353,30 11,76 778,68 10,60 21,20 2,65 378,00 188,00 14,39 9,18 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

Anticolinrgicos
5.3.9 Ipratropio, bromuro
ATROVENT 20 mcg aer.completo x 15 ml Boehringer Ingel VOLVER AL NDICE 27,10 VBR

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS

189

Nombre comercial

Presentacin

Laboratorio

Precio Condicin de venta


10,00 15,15 26,20 VBR VBR VBR

IPRATROPIO BROMURO NORTHIA25 mg/100 ml sol.p/nebulizar x 20 ml Northia ATROVENT 25 mg/100 ml sol.x 20 ml Boehringer Ingel ATROVENT 25 mg/100 mlsol.x 40 ml Boehringer Ingel

Corticoides inhalatorios
5.3.10 Beclometasona, dipropionato
PROPAVENT AEROSOL HFA EGOSONA BRONQUIAL EGOSONA 100 EGOSONA FORTE PROPAVENT FORTE HFA AIRBECLOSONA 50 mcg aer.dosis x 200 GlaxoSmithKline 50 mcg aer.x 250 dosis Altana Pharma 100 mcg aer.x 250 dosis Altana Pharma 250 mcg aer.x 250 dosis Altana Pharma 250 mcg dosis x 200 c/aplic. GlaxoSmithKline 250 mcg er.x 10 ml/200 dosis Northia 36,88 24,40 38,50 74,20 87,16 80,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.3.11 Budesonide
PULMOLISOFLAM 50 mcg aer.x 100 dosis Pfizer PULMOLISOFLAM C/AEROCAMARA 50 mcg aer.x 100 dosis Pfizer NEUMOTEX BRONQUIAL PEDIATRICO 50 mcg aer.x 200 dosis Phoenix NEUMOTEX BRONQUIAL PEDIATRICO CON AEROCAMARA 50 mcg aer.x 200 dosis Phoenix PULMOLISOFLAM PEDIATRICO 50 mcg aer.x 200 dosis Pfizer PULMOLISOFLAM PEDIATRICO C/OPTICHAMBER 50 mcg aer.x 200 dosis Pfizer NEUMOTEX NEBU 0,1 g% env.x 20 ml Phoenix BUDESON NEBU 0,1 g% sol.x 20 ml Altana Pharma SPIROCORT SUSPENSION PARA NEBULIZAR 0.25 mg/ml monods.x 10 AstraZeneca SPIROCORT SUSPENSION PARA NEBULIZAR 0.25 mg/ml monods.x 5 AstraZeneca SPIROCORT SUSPENSION PARA NEBULIZAR 0.5 mg/ml monods.x 10 AstraZeneca SPIROCORT SUSPENSION PARA NEBULIZAR 0.5 mg/ml monods.x 5 AstraZeneca NEUMOTEX 100 100 mcg caps.p/inhalar x 60 Phoenix SPIROCORT TURBUHALER 100 mcg env.x 200 dosis AstraZeneca BUDESONIDE ELEA 200 mcg aer.x 100 dosis Elea NEUMOTEX BRONQUIAL 200 mcg aer.x 100 dosis Phoenix NEUMOTEX BRONQUIAL CON AEROCAMARA 200 mcg aer.x 100 dosis Phoenix BUDESON 200 mcg aer.x 150 dosis Altana Pharma AIRBUDE 200 mcg aer.x 200 dosis Northia NEUMOTEX BRONQUIAL 200 mcg aer.x 200 dosis Phoenix NEUMOTEX 200 200 mcg caps.p/inhalar x 60 Phoenix SPIROCORT TURBUHALER 200 mcg env.x 200 dosis AstraZeneca AIRBRONIDE 200mcg aer.bronq.x 100ds Baliarda INFLAMMIDE 200mcg aer.x15ml/300 ds. Boehringer Ingel NEUMOTEX BRONQUIAL FORTE 400 mcg aer.x 100 dosis Phoenix 55,33 110,55 71,87 95,00 55,33 118,50 56,82 53,72 39,85 20,32 55,30 28,07 81,15 64,57 56,14 49,93 85,00 46,85 60,00 75,02 81,15 86,59 46,00 55,10 86,33 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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190

Captulo 5: APARATO RESPIRATORIO

Nombre comercial
BUDESON FORTE NEUMOTEX 400 SPIROCORT TURBUHALER

Presentacin

Laboratorio

Precio Condicin de venta


82,70 81,15 106,17 VBR VBR VBR

400 mcg aer.x 150 dosis Altana Pharma 400 mcg caps.p/inhalar x 60 Phoenix 400 mcg env.x 200 dosis AstraZeneca

5.3.12 Flunisolida Nombre comercial


FLUNITEC FLUNITEC CON AEROCAMARA

Presentacin
aer.x 6 ml aer.x 120 ds.x 6 ml

Laboratorio
Boehringer Ingel Boehringer Ingel

Precio Condicin de venta


4730 6407 VBR VBR

5.3.13 Fluticasona
RINISONA BRONQUIAL 50 mcg aer.x 120 dosis FLIXOTIDE HFA 50 mcg inhal.dosis x 120 RINISONA BRONQUIAL 125 mcg aer.x 120 dosis RINISONA BRONQUIAL CON AEROCAMARA 125 mcg aer.x 120 dosis FLIXOTIDE HFA 125 mcg inhal.dosis x 60 FLIXOTIDE HFA 125 mcg inhal.dosis x120 RINISONA BRONQUIAL 250 mcg aer.x 120 dosis FLIXOTIDE HFA 250 mcg diskus x 60 FLIXOTIDE HFA 250 mcg inhal.dosis x 60 FLIXOTIDE HFA 250 mcg inhal.dosis x120 Phoenix GlaxoSmithKline Phoenix Phoenix GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline Phoenix GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline 62,56 89,12 79,48 110,00 66,39 113,23 82,57 71,75 70,51 117,52 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

Otras drogas
5.3.14 Salmeterol + Fluticasona
NEUMOTIDE AEROSOL 25/125 mcg x 120 dosis NEUMOTIDE AEROSOL CON AEROCAMARA 25/125 mcg x 120 dosis SERETIDE AEROSOL HFA 25/125mcg HFA dosis x120 SERETIDE CD AER. C/CONT. DE DOSIS 25/125mcg HFA dosis x120 NEUMOTIDE AEROSOL 25/250 mcg x 120 dosis SERETIDE AEROSOL HFA 25/250mcg HFA dosis x120 SERETIDE CD AER. C/CONT.DE DOSIS 25/250mcg HFA dosis x120 SERETIDE AEROSOL HFA 25/50 mcg HFA dosis x120 NEUMOTIDE AEROSOL 25/50 mcg x 120 dosis SERETIDE CD AER. C/CONT. DE DOSIS 25/50mcg HFA dosis x 120 SERETIDE DISKUS 50/100 mcg dosis x 60 SERETIDE DISKUS 50/250 mcg dosis x 60 SERETIDE DISKUS 50/500 mcg dosis x 60 Phoenix Phoenix GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline Phoenix GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline Phoenix GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline 79,46 110,00 113,33 127,16 79,46 114,92 128,94 96,49 67,47 108,26 100,57 114,62 116,83 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.3.15 Formoterol + Budesonide


SYMBICORT-M TURBUHALER 80/4.5 mcg dosis x 120 AstraZeneca 110,70 VBR

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS

191

Nombre comercial

Presentacin

Laboratorio

Precio Condicin de venta


104,71 76,15 110,70 82,15 79,17 99,26 105,76 74,44 110,70 104,73 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

NEUMOTEROL PEDIATRICO 100/6 mcg caps.x 120+aplic. Phoenix NEUMOTEROL PEDIATRICO 100/6 mcg caps.x 60+aplic. Phoenix SYMBICORT TURBUHALER 160/4.5 mcg dosis x 120 AstraZeneca SYMBICORT TURBUHALER 160/4.5 mcg dosis x 60 AstraZeneca NEUMOTEROL 200 200/6 mcg caps.x 60+aplic. Phoenix NEUMOTEROL 200 200/6 mcg caps.x 120 s/aplicador Phoenix NEUMOTEROL 200 200/6 mcg caps.x 120+aplic. Phoenix NEUMOTEROL 200 200/6 mcg caps.x 60 s/aplicador Phoenix SYMBICORT-FORTE TURBUHALER 320/9 mcg dosis x 60 AstraZeneca NEUMOTEROL 400 400/6 mcg caps.x 60+aplic. Phoenix

5.3.16 Salbutamol + Ipratropio


COMBIVENT SALBUTROP COMBIVENT SM SALBUTROP 120/21 mcg aer.compl.+spacer x 10ml 120/21 mcg aer.x 200 dosis 2500/500 mcg sol.monodosis x 20 2500/500 mcg sol.unidosis x 20 Boehringer Ingel Altana Pharma Boehringer Ingel Altana Pharma 24,10 13,35 24,10 13,35 VBR VBR VBR VBR

5.3.17 Cromoglicato disdico


INTAL INTAL NEBU INTAL 5 mg/ds aer.x 112 dosis 10 mg/ml a.p/nebul.x 16 20 mg caps.x 30 Phoenix Phoenix Phoenix 143,94 92,81 72,67 VBR VBR VBR

5.3.18 Nedocromil sdico


TILADE AIRPLEN TILADE aer.x 56 dosis aer.dosis x 50 aer.x 112 dosis Phoenix Roemmers Sanofi-Aventis 35,11 32,81 29,01 VBR VBR VBR

5.3.19 Montelukast
ROLAST SINGULAIR SINGULAIR ROLAST SINGULAIR SINGULAIR ROLAST 10 mg comp.rec.x 30 10 mg comp.x 30 Nios 4 mg comp.mast.x30 Nios 4 mg comp.mast.x30 Nios 4 mg gran.sob.x 30 Nios 5 mg comp.mast.x30 Nios 5 mg comp.mast.x30 Phoenix Merck Sharp & Do Merck Sharp & Do Phoenix Merck Sharp & Do Merck Sharp & Do Phoenix 89,50 127,49 127,49 89,50 127,49 127,49 89,50 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.3.20 Zafirlukast
ACCOLATE ACCOLATE 20 mg comp.x 28 20 mg comp.x 56 AstraZeneca AstraZeneca 29,06 113,92 VBR VBR

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192

Captulo 5: APARATO RESPIRATORIO

5.4 Drogas especficas para Fibrosis Qustica 5.4.1 Dornasa alfa


Nombre comercial
PULMOZYME (Dnasa)

Presentacin
2.5 mg iny.a.x 6

Laboratorio
Roche

Precio Condicin de venta


763,55 VBR

5.4.2 Tobramicina inhalatoria


TOBI TUBERBUT 300 mg/5 ml amp.x 56 300 mg/5 ml amp.x 56 Teva-Tuteur LKM 29.571,14 25.637,05 VBRA VBRA

5.4.3 Enzimas pancreticas (altas dosis)


CREON 10000 CREON 10000 CREON 10000 PROLIPASE PROLIPASE CREON FORTE CREON FORTE CREON FORTE 150 mg caps.x 100 150 mgcaps.x 20 150 mgcaps.x 50 234,2 mg caps.x 250 234,2 mg caps.x 30 300 mg caps.x 100 300 mg caps.x 20 300 mg caps.x 50 Altana Pharma Altana Pharma Altana Pharma Janssen-Cilag Janssen-Cilag Altana Pharma Altana Pharma Altana Pharma 132,20 37,50 73,10 671,83 82,40 233,90 61,60 129,80 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.5 Surfactantes pulmonares


5.5.1 Colfoscerilo, palmitato
EXOSURF NEONATAL liof.vial x 1+adapt. GlaxoSmithKline 1.946,57 VBR

5.5.2 Fosfolpidos naturales


SURVANTA SURVANTA BABY FACT P BABY FACT P 25 mg/ml f.a.x 8 ml 25 mg/ml f.a.x 4 ml 30 mg/ml vial x 1 x 4 ml 30 mg/ml vial x 1 x 8 ml Abbott Abbott Gemepe Gemepe 1.659,82 1.105,43 900,00 1.800,00 VBR VBR VBR VBR

5.6 Drogas para el tratamiento de las emergencias anafilcticas


5.6.1 Adrenalina
EPIPEN JR EPIPEN ADRENALINA FADA ADRENALINA APOLO ADRENALINA RICHMOND ADRENALINA BIOL 0.15 mg autoinyector x 1 0.3 mg autoinyector x 1 1o/oo a.x 100 x 1 ml 1o/oo a.x 1 ml 1o/oo a.x 1 x 1 ml 1o/oo a.x 10 x 1 ml Merck Qumica Merck Qumica Fada Pharma Apolo Richmond Biol 370,00 370,00 746,64 2,55 3,68 22,76 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

5.6.2 Difenhidramina parenteral (hasta 50 mg)


FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL 10 mg/ml f.a.x 100 x 10 ml Fada Pharma 1.795,20 VBR

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5.6 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS EMERGENCIAS ANAFILCTICAS

193

Nombre comercial
DIFENHIDRAMINA RICHMOND BENADRYL DIFENHIDRAMINA RICHMOND FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL

Presentacin
10 mg/ml a.x 1 ml 10 mg/ml iny.a.x 1 x 5 ml 10 mg/ml iny.f.a.x 10 ml 10 mg/ml a.x 100 x 1 ml

Laboratorio
Richmond Elea Richmond Fada Pharma

Precio Condicin de venta


9,70 22,16 15,90 1.009,80 VBR VBR VBR VBR

5.6.3 Hidrocortisona (hasta 100 mg)


HIDROCORTISONA FABRA HIDROCORTISONA FRIDALIT 100 HIDROCORTISONA NORTHIA HIDROCORTISONA RICHET 100 mg f.a.x 1 100 mg f.a.x 1 est. 100 mg f.a.x 100 x 5 ml 100 mg f.a.x 50 100 mg liof.f.a.x 1 Fabra Richmond Fada Pharma Northia Richet 14,00 16,69 1.830,40 651,00 15,00 VBR VBR VBR VBR VBR

5.6.4 Dexametasona (iny. hasta 4 mg/ml)


DEXAMETASONA DUO DECADRON DEGABINA FADA DEXAMETASONA DEXAMETASONA RICHET FADA DEXAMETASONA DEXAMETASONA FABRA TROFINAN BIOL DEXAMETASONA DEXALERGIN DECADRON DUO-FIBAN DECADRON LORMINE DECADRON PLUSTIAMIN PLUSTIAMIN PLUSTIAMIN PLUSTIAMIN FIBAN AP 4 mg/ml a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml f.a.x 2 ml 4 mg/ml iny.a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml iny.a.x 100 x 2 ml 4 mg/ml iny.f.a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml iny.f.a.x 100 x 2ml 4 mg/ml iny.x 1 4 mg/ml a.x 100 x 2 ml 4 mg/ml f.a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml f.a.x 2 ml 4 mg/ml iny.f.a.x 2 ml 4 mg/ml iny.jga.prell.x 2 ml 4 mg/ml jga.prell.x 2 ml 4mg/ml iny.a.x 100 x 2ml 4mg/ml Shock f.a.x 5 ml iny.f.a.x 1 iny.f.a.x 12 iny.f.a.x 3 iny.f.a.x 6 iny.jga.prell.x 1 Richmond Sidus Rivero Fada Pharma Richet Fada Pharma Fabra Biol Richmond Ivax Arg. Sidus Finadiet Sidus Northia Sidus Finadiet Finadiet Finadiet Finadiet Finadiet 5,87 23,50 3,29 1.275,00 14,30 1.662,60 11,83 126,45 8,84 19,02 15,90 13,80 16,16 1.230,00 26,00 16,34 191,84 47,27 96,71 8,79 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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194

APARATO RESPIRATORIO
Referencias teraputicas

5.1 Drogas utilizadas como antitusgenos


5.1.1 Dextrometorfano
s

Farmacodinamia. El dextrometorfano es un agente


antitusivo ismero del anlogo codenico del levorfanol, pero a diferencia del L-ismero no tiene propiedades analgsicas ni adictivas. Farmacocintica. Tiene un comienzo de accin a los 15 minutos de ser administrado por va oral y una duracin de respuesta de 5 a 6 horas, alcanzando el pico mximo a las 2,30 horas. Es rpidamente absorbido por va oral y sufre metabolismo heptico. Indicaciones. Tratamiento de la tos no productiva, destacndose su ventaja sobre codena por producir menores trastornos gastrointestinales y riesgo de dependencia. Como antagonista del N-metilD-aspartato, el dextrometorfano ha demostrado poseer accin analgsica en una variedad de estados. Precauciones. Un aspecto puntual a considerar es el hecho que, segn la poblacin, el porcentual de metabolizadores pobres de dextrometorfano (polimorfismo gentico) oscila del 1 al 10%. La droga es metabolizada por la isoenzima del citocromo P450IID6 y dado que en el embarazo se incrementa la actividad del CYP2D6, es esperable un aumento del clearance de las drogas metabolizadas por la isoenzima, de all la posibilidad de necesitar incremento de dosis en pacientes gestantes. Los productos con dextrometorfano, que no contienen etanol, son seguros en el embarazo y en la lactancia. Contraindicaciones. Tos crnica persistente, tos productiva. No administrar con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO). Efectos adversos. A nivel del Sistema Nervioso Central produce: somnolencia, fatiga y en dosis eleva-

das nistagmo, distona, opisttono, ataxia y alteraciones del habla. El abuso de dosis puede ocasionar cuadros psicticos con alucinaciones, disociacin y paranoia como as tambin euforia e hiperexcitabilidad, lo que ha generado su indebido uso en adictos. A nivel metablico, existe descripcin de diabetes insulinodependiente tras la administracin en dosis elevadas. Tambin se han notificado hipertermia, reacciones cutneas y reacciones anaf ilcticas. F.R.F: grupo C de la F.D.A. Interacciones. Con los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), con la fluoxetina (sta inhibe el citocromo P450IID6) y con el haloperidol, por igual mecanismo que la fluoxetina. Posologa y dosificacin. Adultos: dosis oral 10 a 30 mg cada 4 a 8 horas, hasta un mximo de 120 mg en el da. Pediatra: la dosis es edad dependiente, recomendndose 5 a 15 mg cada 4 a 8 horas para nios de 6 a 12 aos, hasta un mximo de 60 mg/diarios, y para nios de 2 a 6 aos se recomienda una dosis de 2,5 a 7,5 mg cada 4 a 8 horas, hasta un mximo de 30 mg/diarios. Conservacin. Recipientes de cierre perfecto, protegidos de la luz.

5.1.2 Codena
Farmacodinamia. Analgsico opioide con actividad
antitusiva.

Farmacocintica. Tiene una buena absorcin oral,


ocurriendo el pico dentro de las primeras 2 horas y permaneciendo su actividad antitusiva por 4 a 8 horas. Su vida media de eliminacin es 2:30 a 3:30 horas. Sufre proceso heptico a un metabolito activo (morfina) y entre el 3 y el 16% se excreta por orina sin cambios. Indicaciones. Manejo sintomtico de la tos no productiva. Tambin tiene usos como analgsico y como agente antidiarreico.

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5.2 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS

195

Efectos adversos. Hipotensin, sncope, somnolencia, hipocalcemia, constipacin, nuseas, vmitos, depresin respiratoria, edema pulmonar, reacciones cutneas y reacciones alrgicas. Tras la administracin de dosis elevadas puede producir excitacin y convulsiones. La codena es objeto de abuso pero produce menor euforia y sedacin que la morfina. Precauciones. Debido a su potencial riesgo de reacciones por abstinencia, las embarazadas deben ser advertidas de no utilizar codena por perodos prolongados o durante el tercer trimestre. Asmticos, pacientes con dao renal o heptico, antecedentes de abuso de drogas. Reducir dosis en pacientes ancianos o debilitados. Contraindicaciones. Enfermedades hepticas y trastornos respiratorios. Interacciones. Con IMAO, otros depresores del S.N.C., alcohol, anestsicos, ansiolticos, hipnticos, antidepresivos tricclicos y antipsicticos. Posologa y dosificacin. La dosis oral y parenteral, como antitusivo, es de 10 a 20 miligramos, cada 4 a 6 horas, segn necesidad. En nios, de 2 a 6 aos, la dosis antitusiva es de 1 mg/kg/da, dividida en cuatro dosis y de 6 a 15 aos es de 5 a 10 mg/dosis, cada 4 a 6 horas. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto, resistentes a la luz.

riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Efectos adversos. Broncoconstriccin, broncoespasmo y reacciones alrgicas.

Interacciones. Potencia los efectos perifricos y coronarios del trinitrato de glicerilo.

Posologa y dosificacin. Como mucoltico en forma nebulizable la dosis es: 2 a 5 ml de una solucin al 10%; en forma oral para adultos mayores de 14 aos: 600 miligramos diarios divididos en 1 a 3 dosis. En nios de 6 a 14 aos, la dosis oral diaria es de 300 a 400 mg. en tres o cuatro dosis y en aquellos de 2 a 5 aos la dosis diaria oral es de 200 a 300 mg., en dos a tres dosis. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto, resistente a la luz.

5.2 Drogas para el tratamiento de la rinitis Antihistamnicos sistmicos


Ver captulo 3

Antihistamnicos locales
5.2.1 Azelastina
s

Farmacodinamia. Antihistamnico antagonista del


receptor H1, derivado de la ftalazinona con diferencias estructurales qumicas en relacin a los dems antihistamnicos Farmacocintica. Bien absorbida tras la administracin oral, con niveles picos logrados entre las 4 y 5 horas. Se metaboliza en el hgado a N-desmetilazelastina, la cual es farmacolgicamente activa. La vida media de la azelastina es de 25 horas y la de su metabolito, 42 horas. Indicaciones. Sntomas asociados con la rinitis estacional y/o perenne. En asma, la azelastina parece ser tan efectiva como la teof ilina de liberacin sostenida. Sin embargo, se deben esperarse mayores estudios para determinar el real valor de esta indicacin. Efectos adversos. Los nicos significativos registrados son somnolencia y alteracin del gusto al administrarse por va oral y nasal y quemazn nasal al utilizarse en forma local. Posologa y dosificacin. Adultos. Rinitis alrgica estacional o perenne, va intranasal: 2 pulsaciones del spray dosificador, de 140 mcg cada uno, en cada fosa nasal, dos veces en el da. En nios ma-

Expectorantes y Mucolticos
5.1.4 Acetilcistena
cistena, con propiedades mucolticas
s

Farmacodinamia. Es un derivado del aminocido Farmacocintica. La droga tiene una buena absorcin oral y los efectos mucolticos comienzan a los 45 minutos, persistiendo por casi 2 horas (100 minutos). Existe un cierto grado de metabolismo heptico, con excrecin renal de componentes. Indicaciones. Agente mucocintico til para disminuir el nmero de exacerbaciones en pacientes con bronquitis crnica. Favorece la penetracin de la cefuroxima en las secreciones bronquiales. Atelectasias, espontneas o postoperatorias, fibrosis qustica y EPOC. La acetilcistena es la droga de eleccin para la prevencin del dao heptico en las intoxicaciones severas por acetaminofeno (ver 8.6.26). Precauciones. Asma. Cirrosis. En pacientes con antecedentes de lcera pptica puede aumentar el

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196

Captulo 5: APARATO RESPIRATORIO tin de rebote, no debe usarse como base de tratamiento en la rinitis crnica. Tambin puede ser usada en otitis media para abrir las trompas obstruidas. Precauciones. Pacientes que muestran fuerte reaccin a sustancias adrenrgicas o con historia y/o enfermedad cardiovascular, enfermedad tiroidea, hipertensin y diabetes. No utilizar en atomizadores fabricados con aluminio. Contraindicaciones. Hipofisectoma transesfenoidal o ciruga con exposicin de la duramadre. Interacciones. Todos los descongestivos nasales simpaticomimticos pueden provocar una crisis hipertensiva si se usan con IMAO. Efectos adversos. Puede producir sensacin de ardor intranasal, estornudos y sequedad de mucosas. Cefaleas, insomnio y palpitaciones. Con el uso crnico se observa una inflamacin dolorosa de la mucosa. Posologa y dosificacin. Descongestivo nasal: 2 a 3 gotas de una solucin al 0,1% en cada fosa nasal cada 8 a 10 horas. Nios: mayores de 2 aos se recomienda 2 3 gotas, cada 8 a 10 horas de una solucin al 0,05%. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto resistentes a la luz.

yores de 6 aos se utilizan las mismas dosis que en adultos. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto, resistente a la luz.

5.2.2 Levocabastina
Farmacodinamia. Antihistamnico antagonista del
receptor H1, derivado de la ciclohexilpiperidina, con estructura qumica diferente a la de los dems antihistamnicos. Farmacocintica. Tiene un mnimo metabolismo heptico y la mayor parte de la dosis se elimina, sin cambios, por orina. Parte de la droga absorbida se elimina por bilis. Tiene una vida media de eliminacin de 33 a 40 horas. Tanto por va nasal co mo ocular, la absorcin es alta, alcanzndose el pico mximo en 1 2 horas. Indicaciones. Rinitis y la conjuntivitis alrgica. Se alienta su uso combinado en pacientes con rinoconjuntivitis (polinosis) alrgica. Contraindicaciones. No se recomienda su uso en nebulizadores nasales en pacientes con disfuncin renal significativa. Efectos adversos. No obstante la marcada absorcin sistmica, no han limitado su uso en la mayora de los pacientes. Los ms comunes son sequedad bucal, somnolencia, cefaleas y fatiga, junto a la irritacin nasal y ocular. La droga tiene mnima propensin a producir alteraciones psicomotoras. Posologa y dosificacin. La dosis efectiva en rinitis alrgica es de dos aplicaciones en cada fosa nasal, dos veces en el da pudiendo ser incrementada a cuatro veces diarias. La concentracin de la solucin nasal es 0,5 mg/ml.

5.2.4 Nafazolina
Farmacodinamia. Agonista alfa adrenrgico del tipo
de los imidazoles, con mnimo o ningn efecto sobre los receptores beta adrenrgicos. Farmacocintica. La nafazolina tiene un rpido comienzo de accin, usualmente dentro de los 5 minutos y una duracin aproximada de 2 a 6 horas. Puede ocurrir absorcin a partir de la mucosa nasal y producir efectos sistmicos, principalmente, en casos de sobredosis o uso excesivo. Indicaciones. Tratamiento sintomtico de la rinitis aguda y/o crnica. Sin embargo, debido a la posibilidad de una congestin de rebote, no debe usarse como base de tratamiento en la rinitis crnica. Tambin puede ser usado en otitis media para abrir las trompas obstruidas. Contraindicaciones. No est recomendado su uso en nios menores de 12 aos aunque algunos sugieren que los nios de 6 a 12 aos pudiesen recibir una gota o pulverizacin en cada fosa nasal, en esquema similar al de los adultos. Precauciones. Pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular, enfermedad tiroidea, hi-

Descongestivos locales
5.2.3 Xilometazolina
Farmacodinamia. Derivado metazolnico con actividad simpaticomimtica, que acta sobre los receptores alfa adrenrgicos. Produce vasoconstriccin y alivia as la congestin nasal. Farmacocintica. Su comienzo de accin ocurre entre los 5 y 10 minutos y se mantiene por 5 6 horas. Indicaciones. Congestin nasal y puede utilizarse para este fin en el resfro comn, en la sinusitis y en otras alergias de las vas respiratorias altas. Sin embargo, debido a la posibilidad de una conges-

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5.2 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS pertensin y diabetes.

197

Efectos adversos. El uso tpico prolongado puede


causar quemazn, picazn y sequedad nasal, ce faleas, insomnio, vrtigo, temblores, palpitaciones, congestin de rebote y rinitis medicamentosa; mientras que la absorcin excesiva (o la sobredosis) puede causar arritmias, hiper o hipotensin, bradicardia y depresin del sistema nervioso central. Interacciones. Ver 5.2.3 Posologa y dosificacin. La dosis habitual como descongestivo nasal es 2 gotas o dos pulverizaciones de una solucin al 0,05%, no ms de cada 3 horas (gotas) o cada 4 a 6 horas (pulverizador). Conservacin. En recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

local, la oximetazolina produce irritacin, quemazn, sequedad de mucosa y estornudos; adems, disminucin de la secrecin de lisozima, la cual tiene un importante rol para las defensas respiratorias. El uso en el embarazo ha producido alteraciones en los latidos cardacos fetales. Posologa y dosificacin. Rinitis, adultos y nios mayores de 6 aos: 2 3 gotas de una solucin al 0,05% en cada fosa, dos veces al da por hasta 3 das. Nios de 2 a 5 aos, la dosis es igual pero de una solucin al 0,025%. La presentacin en spray el al 0,05% y la dosificacin en mayores de 6 aos es de dos pulverizaciones en cada fosa nasal, dos veces al da. Conservacin. Recipientes de cierre perfecto.

Corticoides inhalatorios
5.2.5 Oximetazolina 5.2.6 Beclometasona, dipropionato
Farmacodinamia. Es un imidazol adrenrgico alfa
agonista, usado como descongestivo nasal y ocular. Farmacocintica. Usado como gotas nasales tiene un tiempo de respuesta inicial de 5 a 10 minutos, con una duracin de accin de 6 a 7 horas. Posee buena absorcin mucosa. Tambin presenta absorcin sistmica, a partir de la mucosa nasal y del tracto gastrointestinal. Los efectos adversos obedecen a ello, especialmente en los casos de abusos o sobredosis. Indicaciones. Descongestin aguda, en casos de congestin nasal asociada a rinitis estacional o perenne, rinitis alrgica, infecciones del tracto respiratorio superior, sinusitis y en la otitis media debida a obstruccin de la Trompa de Eustaquio. Descongestivo ocular. Contraindicaciones. Glaucoma de ngulo estrecho, hipersensibilidad a la droga u otros agentes adrenrgicos. Precauciones. Enfermos cardiovasculares, pacientes que consumen inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) o antidepresivos tricclicos, enfermos diabticos, hipertensos, pacientes con enfermedad tiroidea, con hipertrofia prosttica. Porfiria. Por la vasodilatacin de rebote, la congestin y la rinitis medicamentosa, no debe usarse ms all de 5 das. Efectos adversos. Los ms comunes son: bradi o taquicardia, excitacin, insomnio, isquemia cerebral, cefalea, mana, psicosis paranoide; alucinaciones; convulsiones y sedacin. A nivel
s

Farmacodinamia. Corticoesteroide que acta localmente en la mucosa respiratoria. Su mecanismo de accin estara relacionado con las acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras de los glucocorticoides sistmicos. Estos suprimen las reacciones inmunes mediadas por clulas y disminuyen la importancia de la respuesta inmune primaria. Farmacocintica. Se absorbe rpidamente a travs de los tejidos respiratorio y gastrointestinal. Entre el 10% y el 25% de la dosis inhalada se deposita en el tracto respiratorio, el resto se deposita en la boca y garganta y se deglute. Tiene un rpido metabolismo heptico y probablemente sta sea la razn que no se produzcan efectos sistmicos a las dosis habituales. La eliminacin es principalmente fecal. Indicaciones. Prevencin y tratamiento de la rinitis estacional y perenne. Tratamiento de la poliposis nasal y en la prevencin de la recurrencia de los mismos postciruga. Precauciones. La absorcin sistmica puede seguir a la administracin nasal, especialmente si se usan dosis altas o el tratamiento es prolongado. Controlar la altura de nios que reciban tratamiento prolongado con corticosteroides nasales. Contraindicaciones. Evitar el uso en infecciones nasales no tratadas. Luego de ciruga nasal. Tuberculosis pulmonar. Efectos adversos. Los pacientes que utilizan la va nasal pueden padecer ulceraciones y epistaxis.

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198

Captulo 5: APARATO RESPIRATORIO madamente 8 horas.

Interacciones. Las de los corticocosteroides en


general.

Indicaciones. Tratamiento de las rinitis alrgicas


(estacional y/o perenne) y no alrgicas. Al igual que los dems esteroides debe ser considerada como droga de primera lnea, en razn de que suprime la fase tarda de la reaccin alrgica y atena la fase temprana. Reduce todos los sntomas nasales. Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones. Ver beclometasona 5.2.7 para mayor informacin. L a fluticasona, de acuerdo a la escala Mackenzie es la de mayor potencia antiinflamatoria pero, al mismo tiempo, la de mayor supresin del eje HPA. Efectos adversos. Los ms frecuentes por su uso intranasal son cefaleas, epistaxis, quemazn nasal, tos e irritacin nasal. Posologa y dosificacin. Adultos: dosis intranasal 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa, una vez al da (dosis total 200 mcg). Nios, a partir de los 4 aos, comenzar con una dosis total de 100 mcg diarios.

Posologa y dosificacin. Rinitis alrgica: adultos y


nios mayores de 6 aos - dos pulverizaciones (100 mcg.) en cada fosa nasal, dos veces al da o tambin una pulverizacin cuatro veces en el da. No deben superarse los 400 mcg diarios. Las formas farmacuticas para inhalacin nasal y bron quial no son intercambiables. Conservacin. Proteger de la luz.

5.2.7 Budesonide
Farmacodinamia. Glucocorticoide no halogenado
con una elevada relacin entre su efecto antiinflamatorio local y su actividad sistmica. Farmacocintica. La mejora de los sntomas puede ocurrir ya a las 24 horas de haber iniciado la terapia. No obstante, lo ms frecuente es que el efecto pico se alcance a los 3 a 7 das de iniciado el tratamiento. Alrededor del 20% de la dosis alcanza la circulacin sistmica. Indicaciones. Sntomas asociados con la rinitis alrgica estacional o perenne, en nios y adultos. Rinitis perenne no alrgica del adulto.

5.2.9 Mometasona, furoato


Farmacodinamia. Corticoide sinttico monoster
halogenado de mediana potencia. Por su accin, suprime la fase alrgica tarda, atena la reaccin alrgica temprana, reduce todos los sntomas nasales y mejora la inflamacin de la va area. Disminuye la formacin, liberacin y actividad de los mediadores endgenos de la inflamacin. Inhibe la migracin de leucocitos y macrfagos al rea de la injuria y revierte la permeabilidad vascular aumentada. Farmacocintica. La cantidad de droga absorbida, luego de su aplicacin tpica o intranasal es m nima. La absorbida oralmente es metabolizada en el hgado y excretada principalmente por bilis. Indicaciones. Rinitis alrgica estacional y/o perenne. Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones. Ver beclometasona (5.2.7) Efectos adversos. Los ms comunes por su uso intranasal son cefaleas, faringitis, epistaxis y tos. Al igual que con todos los corticosteroides, puede ocurrir supresin adrenal, aunque no se ha observado con furoato de mometasona. Las condiciones que potencian la absorcin sistmica pueden incrementar el riesgo de toxicidad. Posologa y dosificacin. Debe tenerse presente que la dosis de los esteroides inhalados es respuesta dependiente. Adultos. Dosis habitual intranasal:

Precauciones. Contraindicaciones. Efectos adversos.


Ver beclometasona 5.2.7 Interacciones. La cimetidina aumenta la biodisponibilidad de budesonida; mientras que el ketoconazol puede disminuir sus niveles y/o efectos. Posologa y dosificacin. Adultos: dosis nasal inicial 200 mcg/ da - aunque pueden usarse dosis menores (100 mcg) o mayores (400 mcg)-, la cual puede ser administrada en una o dos dosis. Nios: rinitis - 100 mcg diarios, pero puede incrementarse hasta 200 mcg. Las presentaciones para rinitis aportan 50 y 100 mcg por dosis.

5.2.8 Fluticasona
Farmacodinamia. Corticosteroide tpico de mediana potencia que integra el grupo de los nuevos esteroides con cambios en la unin del carbono 17, por medio de lo cual presentan una extremadamente importante accin vasoconstrictora y antiinflamatoria. Farmacocintica. La fluticasona se absorbe poco por va oral y sufre un extenso primer paso de metabolismo heptico hacia varios metabolitos inactivos. Su vida media plasmtica es de aproxi-

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5.2 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS dos inhalaciones de 50 mcg en cada fosa nasal, una vez al da con hasta un mximo de 400 mcg diarios. La F.D.A. ha autorizado su uso en nios a partir de los 3 aos con una dosis de inhalacin de 50 mcg en cada fosa nasal, una vez al da.

199

5.2.10 Triamcinolona
Farmacodinamia. Derivado fluorado de la prednisona, con menor actividad mineralocorticoide, lo que la hace preferible en pacientes con alteraciones cardiovasculares. Es de accin intermedia. Farmacocintica. La respuesta inicial de la triamcinolona nasal se alcanza a las 24 horas. La absorcin, tras la administracin intranasal, no es significativa. Indicaciones. Tratamiento de la rinitis alrgica perenne o estacional.

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones.


Ver beclometasona (5.2.7)

Efectos adversos. La cefalea es el ms comn al


usarse por va intranasal, habindose descripto adems irritacin nasal, sequedad de mucosa, congestin, molestias farngeas, estornudos y epistaxis. Puede presentarse supresin adrenal, especialmente a dosis elevadas o por uso prolongado. Posologa y dosificacin. Debe tenerse presente que la dosis de los esteroides inhalados es respuesta dependiente. Adultos. Tratamiento de la rinitis, dosis inicial y mxima 220 mcg/ da, administrados en dos inhalaciones (cada una aporta 55 mcg) en cada fosa nasal, una vez al da. Nios de 6 a 11 aos: dosis diaria 110 mcg. Conservacin. Proteger de la luz.

rador. Se ha sugerido que suprime la liberacin de leucotrienos e histamina de los mastocitos, mejora la actividad mucociliar y disminuye la permeabilidad microvascular. Farmacocintica. Por va inhalatoria su efecto aparece a los 15 minutos y se prolonga de 3 a 4 horas. Indicaciones. Broncoespasmos asociados con cuadros asmticos agudos y crnicos, bronquitis u otra patologa pulmonar obstructiva. Precauciones. Hipertiroidismo, insuficiencia miocrdica, arritmias, susceptibilidad a la porolongacin del segmento QT del electrocardiograma, hipertensin, embarazo, lactancia y diabetes. Interacciones. La hipopotasemia producida por los beta2 adrenrgicos puede potenciarse con la administracin de teofilina y sus derivados, corticoides, diurticos y por la hipoxia. Efectos adversos. Puede producir nerviosismo, temblores musculares, cefalalgia, taquicardia, palpitaciones, insomnio, hiperglucemia, nuseas y vmitos. En nios menores de 12 aos se ha informado hipopotasemia, hiperinsulinemia y crisis de hiperactividad con alucinaciones potenciales. Posologa y dosificacin. Va oral: adultos y nios mayores de 12 aos, 2 a 4 mg 3 4 veces al da. Va inhalatoria, adultos y nios mayores de 12 aos: aerosol: no ms de 2 inhalaciones (100 mcg cada una) cada 4 a 6 horas. Para nebulizacin: 2,5 mg 3 a 4 veces/da. En crisis ataque agudo puede realizarse una nebulizacin o dos inhalaciones (200 mcg) de aerosol con intervalos de 20 minutos y no ms de tres veces. Conservacin. Proteger de la luz.

5.3.2 Fenoterol
Farmacodinamia. Agonista beta 2 selectivo a bajas
dosis que acta produciendo bronco dilatacin por activacin de dichos receptores en el msculo liso bronquial. Por su efecto beta 2 adrenrgico presenta adems un efecto inhibidor sobre msculo liso uterino Comparte acciones y usos con los otros agonistas beta 2 como el salbutamol. Farmacocintica. La vida media del fenoterol es de 7 horas, con una duracin de accin de 4 a 6 horas. Su biodisponibilidad oral es del 60%. Sufre un extenso metabolismo heptico hacia metabolitos inactivos de cido sulfrico y glucurnico. Menos del 2% de la dosis oral se elimina sin modificaciones por orina mientras que la excrecin por materia fecal es del 15 al 40% de la dosis oral.

5.3 Drogas para tratamiento de asma y otras enfermedades obstructivas Broncodilatadores beta adrenrgicos de corta duracin
5.3.1 Salbutamol
s

Farmacodinamia. Agonista selectivo de los receptores beta 2 adrenrgicos que por sus propiedades relaja la musculatura lisa de bronquios, tero y vasos del msculo esqueltico. Es equipotente en su accin broncodilatadora comparada con el isoproterenol, pero es 10 veces menos cardioacele-

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200

Captulo 5: APARATO RESPIRATORIO

Indicaciones. Asma bronquial y en otras formas de


enfermedad pulmonar obstructiva crnica.

Posologa y dosificacin. La dosis oral es de 2,5 a 5


mg, cada 6 horas con un mximo de 15 mg diarios. La dosis inhalatoria es de 0,5 mg cada 6 horas y la subcutnea es de 0,25 mg como dosis inicial y con posibilidad de repetir la misma en 15 30 minutos, si se estima necesario, y hasta un mximo de 0,5 miligramos en un perodo de 4 horas. Pediatra: la dosis oral es de 2,5 mg cada 6 horas, pero con un mximo diario de 7,5 miligramos. La dosis subcutnea es de 0,25 a 0,3 mg cada 12 a 15 minutos en el estado asmtico refractario. La dosis inhalatoria es 0,2 mg/kg/dosis. Conservacin. Proteger de la luz y mantener entre 15 y 30C.

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones.


Ver Salbutamol 5.3.1

Efectos adversos. Surgen de la estimulacin de los


receptores beta: temblor, nerviosismo, ansiedad, taquicardia, palpitaciones, calambres y arritmias cardacas. Puede tambin producir hipertensin arterial y alteraciones metablicas, hiperglucemia y liplisis. Posologa y dosificacin. Adultos, aerosol, 1 a 2 inhalaciones, (cada una aporta 200 mcg) tres o cuatro veces al da; oral 5 a 10 mg tres veces al da (cada comprimido contiene 2,5 mg); en nebulizacin 0,5 a 5 mg (cada gota aporta 0,25 mg) tres o cuatro veces diarias Nios de 6 a 16 aos: aerosol 200 mcg (una pulverizacin) tres o cuatro veces diarias; en forma oral es de 0,8 mg/kg/da, repartidos en tres dosis (5 mL de jarabe aportan 2,5 mg) y en forma nebulizable la dosis es 0,1 a 1 mg por dosis. Conservacin. Proteger de la luz.

5.3.4 Clenbuterol
Farmacodinamia. Agonista beta potente, con una
prolongada vida media de eliminacin.

Farmacocintica. Los datos farmacocinticos son limitados. Sin embargo, se puede mencionar que la absorcin oral es buena, con un pico mximo dentro de las 3 horas. Tiene una prolongada vida media de eliminacin (25 a 39 horas) y el efecto broncodilatador persiste por 8 a 12 horas, tras la administracin oral. El clembuterol ofrecera ventajas potenciales sobre los dems beta 2 agonistas orales, en razn de su superior absorcin y su ms prolongada vida media. Tiene una alta especificidad beta 2 y parecera ser ms potente que el salbutamol; sin embargo, en base a los ensayos clnicos disponibles, la nica diferencia clnica destacable es su mayor dura cin de accin lo que no es relevante en todos los pacientes. La va inhalatoria no presenta ninguna ventaja sobre el salbutamol inhalado. Indicaciones. En el tratamiento del asma y de la EPOC.

5.3.3 Terbutalina
Farmacodinamia. Agente simpaticomimtico con
accin beta agonista.

Farmacocintica. El comienzo de su accin, tras la


administracin oral, es de 30 a 45 minutos, con nivel pico entre 1 y 3 horas. Al utilizarse la va subcutnea, el pico mximo aparece a los 30 minutos con una duracin de efectos de 6 a 8 horas, igual que por va oral. Indicaciones. Tratamiento del broncoespasmo en el asma, la bronquitis y las enfermedades pulmonares obstructivas crnicas. La eficacia antiasmtica es similar a la del salbutamol, sin embargo posee mayor actividad beta 1 por lo que se la asocia a mayor riesgo de taquicardia.

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones.


Ver Salbutamol 5.3.1 En pacientes con falla renal moderada a severa debe efectuarse reduccin de dosis. Efectos adversos. Vasculitis, palpitaciones, taquicardia, angina, arritmias, hipotensin, cefalea, nerviosismo, vrtigos, somnolencia, insomnio, temblores, hiperglucemia, anormalidades lipdicas, hipocalcemia, hipopotasemia, nuseas, vmitos, hipertona uterina, elevacin de enzimas hepticas, edema pulmonar y erupciones maculopapulares.

Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones.


Ver Salbutamol 5.3.1

Efectos adversos. Los ms comunes son los mismos


que ocurren con las dems drogas agonistas beta 2 e incluyen taquicardia leve, temblores, cefaleas, vrtigos, nerviosismo, nuseas y aumento de la glucemia. En razn de sus propiedades anablicas, el clembuterol ha sido usado ilegalmente por algunos atletas (polvo de ngel) y tambin se han notificado casos de intoxicacin por su utilizacin en la

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS alimentacin de animales de consumo humano.

201

Posologa y dosificacin. Tratamiento del asma y la


EPOC: 20 a 40 mcg, dos veces al da, aunque algunos pacientes requieren dosis cada 8 horas. Por inhalacin, la dosis habitual es de 20 mcg tres veces al da. En nios asmticos, una dosis de 1 mcg/kg es efectiva.

Broncodilatadores beta adrenrgicos de larga duracin


5.3.5 Salmeterol
2 selectivo, con una prolongada accin.
s

Farmacodinamia. El salmeterol es un agonista beta Farmacocintica. Los niveles sistmicos del salmeterol son bajos o ausentes luego de su inhalacin. Es metabolizado por hidroxilacin y excretado por heces. La vida media de eliminacin es de poco ms de 5 horas, luego de ser administrado por va oral. Indicaciones. Dada su larga duracin de accin est indicado en el asma nocturno y en aquellos pacientes que no pueden controlar sus sntomas con esteroides inhalados. No debe ser usado para el tratamiento de los sntomas asmticos agudos ni sustituir a los esteroides inhalados. Se indica el aerosol en el tratamiento del asma y la prevencin del broncoespasmo en pacientes de ms de 12 aos de edad, con enfermedad obstructiva reversible de la va area que requieren tratamiento regular con beta 2 agonistas inhalados de corta duracin. El polvo para inhalacin se utiliza en el tratamiento del asma y la prevencin del broncoespasmo en pacientes mayores de 4 aos de edad con enfermedad obstructiva reversible de la va area, incluyendo aquellos con sntomas de asma nocturna que requieren tratamiento regular con agonistas beta 2 inhalados de corta duracin. Precauciones. Contraindicaciones. Ver Salbutamol 5.3.1. Debe usarse con precaucin en pacientes con hipertrofia prosttica, diabetes, alteraciones cardiovasculares, desrdenes convulsivantes, tirotoxicosis o pacientes sensibles a las aminas simpaticomimticas. Debe discontinuarse el tratamiento ante la aparicin de broncoespasmo paroxstico que puede ser fatal. Efectos adversos. Un 10% de los pacientes presentan cefaleas y otro 10% faringitis.

Entre el 1 y el 10% presentan arritmias, elevacin o disminucin de la tensin arterial, palpitaciones, taquicardia, nerviosismo, insomnio, alteraciones gastrointestinales, diarreas, nuseas, temblores, artralgias, mialgias, bronquitis, tos e infecciones respiratorias altas. Interacciones. Los bloqueantes beta adrenrgicos, como el propranolol, disminuyen el efecto del salmeterol. Los inhibidores de la MAO y los antidepresivos tricclicos aumentan la toxicidad cardiovascular del salmeterol. Posologa y dosificacin. La dosis normal para adultos y nios mayores de 12 aos es 100 mcg, repartidos en dos dosis. En nios mayores de 4 aos, la dosis diaria es de 25 mcg cada 12 horas. Las dosis de adultos y nios pueden duplicarse en casos severos

5.3.6 Formoterol
Farmacodinamia. Aonista beta 2 selectivo de larga
duracin.

Farmacocintica. Los datos farmacocinticos son limitados, debido a las bajas dosis requeridas para su efecto teraputico, lo que resulta en niveles plasmticos por debajo del nivel de deteccin de los anlisis. El efecto broncodilatador pico se observa a las 2 horas de la administracin y persiste hasta 12 hs. El formoterol se metaboliza en el hgado. En el tratamiento del asma y prevencin del broncoespasmo asociado a enfermedad obstructiva de la va area, el formoterol ofrece ventajas significativas sobre los beta 2 agonistas convencionales, en razn de su mayor duracin de accin lo que lo hace superior para la prevencin de los sntomas asmticos nocturnos. Indicaciones. En pacientes con sntomas asmticos diurnos y nocturnos frecuentes quienes se mantienen sintomticos, no obstante el uso de dosis medias o altas de esteroides inhalados. Precauciones. Los nios pueden presentar con mayor probabilidad infeccin, inflamacin, dolor abdominal, nauseas y dispepsia. Algunos pacientes son propensos a adquirir infecciones virales respiratorias. Contraindicaciones. Ver Salbutamol 5.3.1 . Tratamiento del broncospasmo agudo. Efectos Adversos. Similares a los de los dems integrantes del grupo e incluyen temblor, cefaleas, vrtigos, cansancio, palpitaciones, nuseas, se-

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202

Captulo 5: APARATO RESPIRATORIO endovenosa es rpida y por va oral y rectal en 15 a 30 minutos. Su duracin de accin puede ser de hasta 24 horas. Indicaciones. Asma crnico y de las enfermedades pulmonares obstructivas crnicas. Su uso en internacin, por va endovenosa debiese desaconsejarse a la luz de los nuevos esquemas de manejo teraputico de la emergencia asmtica. Tambin es utilizada en la apnea neonatal. Precauciones. Ulcera pptica, antecedentes convulsivos, arritmias cardacas, pacientes con migraa o cefaleas frecuentes, en enfermos con falla cardaca congestiva, fiebre prolongada, insuficiencia heptica, sepsis, shock, hipertiroidismo, y con todas aquellas medicaciones que retardan su eliminacin. No requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal; pero s en pacientes con falla heptica (hasta un 50%), en ancianos, fumadores, en hemodializados, en casos de asociarse con otras drogas las que pueden acelerar o retardar su clearance (ver ms adelante) y en relacin a algunos alimentos. Puede prolongar las convulsiones durante la terapia electroconvulsiva. Su vida media se altera en: neonatos, edema agudo de pulmn, enfermedad pulmonar obstructiva crnica, cirrosis heptica, fumadores, tipo de dieta, hepatitis aguda y en casos de infecciones respiratorias y tras la inmunizacin contra influenza A. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la droga, en caso de que la hipersensibilidad sea a etilendiamina, la contraindicacin solo rige para la aminofilina. Efectos Adversos. Cardiovasculares fibrilacin auricular, hipotensin y taquicardia. Sistema Nervioso Central: convulsiones, alteraciones del comportamiento, hemorragia intracraneal y tartamudeo. Metablicos: hiperglucemia, hipopotasemia, hipofosfatemia, alcalosis respiratoria, hipomagnesemia, alteraciones lipdicas, alteracin en la secrecin de hormona antidiurtica y porfiria. Gastrointestinales: lcera pptica, esofagitis, lcera esofgica, reflujo gastroesofgico y enterocolitis necrotizante Renales: diuresis aumentada. Dermatolgicos: dermatitis eccematosa o exfoliativa y sndrome de Stevens-Johnson. Su riesgo de teratogenicidad es categora C para F.D.A. y categora A para A.D.E.C. Interacciones. Con adenosina (disminuye el efecto de adenosina); albendazol (debe monitorearse la

quedad bucal, calambres y tos. Broncospasmo paradjico. Irritacin conjuntival, edema palpebral. Con sobredosis, pueden presentarse hipokalemia e hiperglucemia. La presin sangunea y la frecuencia cardaca son mnimamente afectadas por las dosis teraputicas inhaladas. Los efectos cardiovasculares, con altas dosis, son comparables a los mencionados con salbutamol agonista beta 2 de corta duracin inhalado. Interacciones. El uso concomitante con otros agonistas adrenrgicos puede resultar en estimulacin adrenrgica aditiva. Los antidepresivos tricclicos podran potenciar los efectos adversos cardiovasculares. Los agentes betabloqueantes pueden interferir con los efectos teraputicos del formoterol, produciendo broncoespasmo. En caso de ser indispensable, utilizar un agente cardioselectivo y monitorear su uso. Los corticosteroides, los diurticos de asa, las tiazidas y los deri vados de teofilina pueden potenciar la hipokalemia. El uso con IMAO potenciara los efectos adversos cardiovasculares, as como las drogas que prolongan el intervalo QT. Posologa y dosificacin. La dosis recomendada, en adultos y nios mayores de 5 aos, para el asma y la EPOC es 12 mcg, por inhalacin, dos veces al da pudiendo, en casos severos, duplicar la dosis.

Xantinas
5.3.7 Teofilina anhidra
s

Farmacodinamia. La teofilina es una metilxantina,


inhibidora de la fosfodiesterasa, que acta como relajante de la musculatura lisa; de all su accin broncodilatadora. Se le reconocen, adems, pro piedades antiinflamatorias de beneficio para la respuesta asmtica tarda y efectos inmunomoduladores. Farmacocintica. La absorcin oral depende de la formulacin, pero oscila del 76 al 100%. L a absorcin rectal en supositorios es errtica; de all la recomendacin de su no uso. Tiene una unin proteica del 60% y una vida media de eliminacin variable. Sufre un amplio metabolismo heptico hacia metabolitos inactivos, excretndose algo ms del 10% por orina. En neonatos, uno de los metabolitos es la cafena que es activa. La respuesta inicial al ser administrada por va

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS concentracin de teofilina); salbutamol (aumenta la eliminacin de teofilina); allopurinol (dismin u ye la eliminacin de teofi l i n a ) ; aminoglutetimida (disminuye la concentracin de teofilina); vacunacin con BCG (aumenta la concentracin de teofilina); benzodiacepinas (disminuye la efectividad de las benzodiacepinas); carbamacepina (disminuye la efectividad de la teofilina); cetirizina (aumenta concentracin de cetirizina); cimetidina (favorece la toxicidad de teofilina por disminucin de su metabolismo). Tanto la ciprofloxacina como la claritromicina, la fluvoxamina, la famotidina, la enoxacina, los anticonceptivos, la isoniacida, el disulfiram y el diltiazem favorecen la toxicidad de la teofilina por disminucin de su metabolismo. Con dipiridamol endovenoso la teofilina inhibe la vasodilatacin coronaria generando falsos informes en la perfusin con talio; la efedrina favorece la toxicidad por efectos aditivos; eritromicina y eritromicina + sulfisoxazol (aumento de la toxicidad de teofilina y disminucin de la efectividad de eritromicina); felodipina y fenitona (disminuyen la efectividad de teofilina); furosemida (alteraciones en ms o en menos de las concentraciones de teofilina); halotano (toxicidad cardaca); hidrocortisona (monitorizar teof ilina); imipenem, interferon alfa 2, ipriflavona (favorecen la toxicidad de la teofilina); vacunacin antigripal (favorece la toxicidad de teofilina por disminucin de su eliminacin); isoproterenol (disminucin de efectividad de teofilina por metabolismo acelerado); ketamina (probable riesgo de convulsiones); lansoprazol (leve disminucin de la concentracin de teofilina por induccin heptica); levofloxacina (monitorizar niveles de teofilina); litio (disminuye la efectividad del litio); metotrexato (aumento toxicidad de teofilina); mexiletina (aumento toxicidad de teofilina); minociclina (monitorizar concentracin de teofilina); nifedipina (monitorizar concentracin de teofilina); nilutamida (monitorizar concentracin de teofilina); norfloxacina (favorece la toxicidad de teofilina por disminucin de su eliminacin); ofloxacina (favorece la toxicidad de teofilina por disminucin de su eliminacin); pancuronio (monitorizar el estado cardaco y el grado de bloqueo neuromuscular); paro xetina (f avorece la toxicidad de teofilina por disminucin de su eliminacin); pefloxacina (favorece la toxicidad de teofilina por disminucin de su eliminacin); pentobarbital

203

(monitorizar concentraciones de teofilina); pentoxifilina (monitorizar concentraciones de teofilina); fenobarbital (monitorizar concentraciones de teofilina); fenitona (disminuye la efectividad de teofilina); cido pipemdico (favorece la toxicidad de teofilina por disminucin de su eliminacin); primidona (disminuye la efectividad de teofilina); propafenona (favorece la toxicidad de teofilina); propofol (disminuye la efectividad de propofol); propranolol (disminuye la eliminacin de teofilina y existe antagonismo); protirelina (aumento de la produccin de TSH); pirantelo (aumento de la concentracin de teofilina); ranitidina (favorece la toxicidad de teofilina por disminucin de su metabolismo); rifa bu t i n a (disminucin de la efectividad de teofilina); rifampin (disminucin de la efectividad de teofilina); riluzol (aumento de las concentraciones de teofilina y riesgos de toxicidad de riluzol); ritonavir (disminucin de la efectividad de teofilina); secobarbital (monitorear las concentraciones de teofilina); sertralina (favorece la toxicidad de teofilina); tacrina (favorece la toxicidad de teofilina); tacrolimus (aumento de las concentraciones de tacrolimus); terbutalina (disminucin de la concentracin de teofilina); tiabendazol (favorece la toxicidad de teofilina por disminucin de su metabolismo); ticlopidina (favorece la toxicidad de teofilina por disminucin de su metabolismo); trioleandomicina (monitorear concentraciones de teofilina); verapamilo (favorece la toxicidad de teofilina); zafirlukast (disminuye la efectividad de zafirlukast y aumenta la concentracin de teofilina) y zileuton (favorece la toxicidad de teofilina por disminucin de su metabolismo). Tambin interacta con cafena (aumento de las concentraciones de teofilina); comidas hipergrasas (se alteran las concentraciones de teofilina) y tabaco (disminucin de las concentraciones de teofilina). Posologa y dosificacin. La dosis ptima de teofilina es aquella que permite una concentracin plasmtica de 10 a 20 mcg, an cuando algunos pacientes obtienen respuesta teraputica con concentraciones menores. Dado que para ello es necesario dosar teofilinemia, la dosis estimada inicial es de 10 a 16 mg/kg/da, aunque deben tenerse presente todas las situaciones que ameritan ajustes de dosis. En situaciones de uso endovenoso, puede administrarse una dosis de carga inicial, dependiendo

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204

Captulo 5: APARATO RESPIRATORIO Ver 5.2.7.

la dosis de si el paciente viene o no siendo tratado con la droga. En el caso de apnea neonatal la dosis de carga es de 5 mg/kg y luego un mantenimiento a razn de 1 a 1,5 mg/kg cada 12 horas. Conservacin. Proteger de la luz.

Indicaciones. En la profilaxis y el tratamiento crnico del asma, careciendo de utilidad en la crisis asmtica. Todos los consensos internacionales sitan a los esteroides inhalados en la primera lnea de la terapia preventiva del asma. Interacciones. Precauciones y contraindicaciones. Efectos Adversos. Ocasionalmente los enfermos pueden padecer: ronquera, dolor de garganta y sequedad bucal. Los que antes de la inhalacin toman agua, reducen la absorcin farngea y disminuyen la incidencia e intensidad de estos efectos adversos. Existe un alto porcentaje (cercano al 15% de acuerdo a referencias) de candidiasis orofarngea y/o larngea lo que determina que algunos enfermos requieran reduccin de dosis, pero en otros es necesario discontinuar la droga. Se previene la infeccin por cndidas enjuagando la cavidad bucal, despus de la inhalacin bronquial. No debe utilizarse, al igual que los dems esteroides inhalados, en el estado de mal asmtico ni en los episodios agudos. La supresin adrenal puede ocurrir con dosis diarias (por va inhalatoria) cercanas a 2 mg, aunque se ha obser vado en pacientes que reciban dosis menores (1,6 mg/da) No se ha establecido seguridad y eficacia en nios menores de 6 aos. Posologa y dosificacin. Debe tenerse presente que la dosis de los esteroides inhalados es respuesta dependiente. En el caso de la beclometasona existen dosis bajas (200 mcg diarios), dosis medias (400 mcg diarios) y dosis altas (800 mcg diarios). Una vez controlados los sntomas debe buscarse la menor dosis efectiva. Existen proporciones que aportan 250 mg por dosis. La dosis usual en asma en adultos y nios mayores de 12 aos es 400 mcg diarios, los que se alcanzan con dos pulverizaciones del aerosol cuatro veces al da (cada dosis aporta 50 mcg) o 4 pulverizaciones (200 mcg) dos veces al da o una inhalacin de la presentacin en polvo (cada dosis aporta 200 mcg) dos veces al da. La dosis habitual, para nios de 6 a 12 aos, es de 200 mcg diarios. En algunos casos severos, puede incrementarse la dosis hasta 1.000-2.000 mcg diarios, aunque es preferible mantener una dosis menor y asociar broncodilatadores beta agonistas de accin prolongada. Es recomendable sugerir a los pacientes el enjua-

5.3.8 Aminofilina (Teofilina etilendiamina)


Ver teofilina anhidra.5.3.7. Debe tenerse presente que la actividad teraputi ca de la aminofilina es del 80% de la dosis. Conservacin. Envase hermtico. Proteger de la luz. Las soluciones no deben entrar en contacto con metales.

Anticolinrgicos
5.3.9 Ipratropio, bromuro
Ver 5.2.6.
s

Indicaciones. Produce por va inhalatoria un significativo aumento del volumen espiratorio forzado (VEF1) en el estado de mal asmtico cuando la respuesta a las drogas beta adrenrgicas inhaladas es inadecuada o insuficiente. Tratamiento del asma agudo severo luego del uso de un agonista beta2 y en el broncoespasmo asociado a EPOC, bronquitis crnica y enfisema. No debe utilizarse inicialmente para la terapia de la crisis asmtica. Es especialmente efectivo durante las exacerbaciones del asma en ancianos y en el estado de mal asmtico. Posologa y dosificacin. En asma y por aerosol en adultos, la dosis es de 2 pulverizaciones (cada dosis contiene 0,02 mg) tres o cuatro veces por da, a intervalos mayores de 4 hs. y con un mximo de 12 inhalaciones en el da. En solucin nebulizable, en mayores de 14 aos, la dosis es 8 a 40 gotas, tres o cuatro veces en el da. (20 gotas equivalen a 1 mL y corresponden a 0.25 mg). En nios de 6 a 14 aos, la dosis en aerosol es de una a dos pulverizaciones, tres veces al da y en forma nebulizable, 8 a 20 gotas, tres o cuatro veces diarias; en nios menores de 6 aos la dosis es la misma pero tres veces en el da.

Corticoides inhalatorios
5.3.10 Beclometasona, dipropionato
s

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS gue bucal luego de la inhalacin bronquial para prevenir la infeccin por cndidas.

205

5.3.11 Budesonide
Ver 5.2.8.

Indicaciones. En la profilaxis y tratamiento del asma crnico.

Posologa y dosificacin. Debe tenerse presente que


la dosis de los esteroides inhalados es respuesta dependiente. Adultos, el tratamiento del asma, en aerosol 200 a 800 mcg dos veces al da en aunque puede llegarse hasta 1.600 mcg diarios. Nios mayores de 6 aos la dosis es 200 a 400 mcg dos veces al da. La solucin nebulizable para el asma aporta cada 8 gotas 500 mcg.

matoria pero, al mismo tiempo, la de mayor supresin del eje HPA. Efectos Adversos. En el uso como antiasmtico, los ms comunes son cefaleas, faringitis, congestin nasal, disfona y candidiasis oral. Posologa y dosificacin. Debe tenerse presente que la dosis de los esteroides inhalados es respuesta dependiente. Para el tratamiento del asma, las dosis oscilan desde los 100 a los 1.000 mcg, dos veces al da, dependiendo de las terapias previas y de la severidad.del asma. En nios, de 4 a 11 aos, la dosis inicial recomendada es de 50 mcg, dos veces al da, con un mximo recomendado de 100 mcg, dos veces al da. Las presentaciones antiasmticas en aerosol aportan 25, 50, 125 y 250 mcg; mientras que las presentaciones en polvo aportan 100 y 250 mcg de fluticasona.

5.3.12 Flunisolida

Otras Drogas
Farmacodinamia. Es un corticoide fluorinado de
uso tpico para el manejo de las afecciones respiratorias con componente inflamatorio, con potente accin glucocorticoidea y dbil efecto mineralocorticoide. Farmacocintica. Alrededor del 50% de la droga alcanza la circulacin sistmica. Se metaboliza en el hgado y tiene una vida media de 1 a 2 horas. Indicaciones. Asma, siendo como los dems esteroides inhalados droga de primera lnea.

5.3.14 Salmeterol + Fluticasona

Farmacodinamia. Es la asociacin de un potente


agente corticoideo y un agonista beta 2 selectivo de accin prolongada. Farmacocintica. Si bien existen pocos datos especficos, en relacin a una combinacin en aerosol nico, tanto el salmeterol como la fluticasona se unen altamente a las protenas; son metabolizadas en el hgado y excretadas predominantemente por va biliar. La fluticasona tiene una vida media relativamente larga (14 horas), tras la administracin inhalatoria. Indicaciones. La combinacin de salmeterol, un agonista beta 2 de larga accin, ms fluticasona, un corticosteroide tpico, es de utilidad en el asma moderado persistente y severo. Tratamiento preventivo de la enfermedad asmtica cuando, de acuerdo a las guas teraputicas britnica y americana, los sntomas no pueden ser bien controlados con el uso regular de esteroides inhalados ms un beta 2 agonista de corta duracin. En estos casos, es ms beneficioso adicionar un agonista beta 2 de larga duracin que incrementar la dosis del esteroide inhalado. La combinacin, en un solo aerosol, es un enfoque vlido y que presenta algunas ventajas sobre el uso del mismo esquema, pero con dos aerosoles. Precauciones. Interacciones. Ver 5.3.5 y 5.2.19. Contraindicaciones. Broncoespasmo agudo, pre-

Interacciones. Precauciones y contraindicaciones.


Comunes a los de los dems esteroides inhalados.

Efectos adversos. En su uso como antiasmtico se


han reportado cefaleas, efectos respiratorios y gastrointestinales. Posologa y dosificacin. La dosis para adultos y nios mayores de 6 aos para el tratamiento del asma es de 500 mcg, dos veces al da. La dosis mxima recomendada es de 2 mg en adultos y 1 mg en nios.

5.3.13 Fluticasona
Ver 5.2.9.

Indicaciones. Como tratamiento profilctico, mejorando la inflamacin de la va area lo que reduce el asma estacional y disminuye la hiperreactividad bronquial. Precauciones. La fluticasona, de acuerdo a la escala Mackenzie es la de mayor potencia antiinfla-

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206

Captulo 5: APARATO RESPIRATORIO mcg de budesonide; mientras que la presentacin en aerosol aporta por dosis liberada 4,5 mcg de formoterol y 100 200 mcg de budesonide. La posologa sugerida es de 1 2 dosis (disparos o cpsulas inhaladas) cada 12 horas.

vencin del asma inducido por ejercicio y estado de mal asmtico. Ver adems salmeterol (5.3.5) y fluticasona (5.2.19 y 5.3.13) Efectos Adversos. Algunos estudios realizados con la administracin combinada se han observado cefaleas, taquicardia, candidiasis oral e irritacin y dolor de garganta. La inhalacin sola de fluticasona ha producido disminucin del crecimiento en nios y supresin adrenal. Posologa y dosificacin. Debe tenerse presente que la dosis de los esteroides inhalados es respuesta dependiente. Habitualmente es una dosis fija de 50 mcg de salmeterol junto a dosis variables de 100, 250 500 mcg de fluticasona. En Pediatra pueden usarse dosis menores de 25 mcg de salmeterol, asociados con dosis de 50,125 y 250 mcg de fluticasona.

5.3.16 Salbutamol+Ipratropio
Farmacodinamia. Es una asociacin a dosis fija de
un anticolinrgico (ipratropio) y un agonista beta 2 de accin corta (salbutamol). Farmacocintica. La absorcin sistmica de ambas drogas no es afectada por su uso conjunto. Luego de una dosis aerosolizada, los niveles de ipratropio plasmtico estn por debajo del lmite de deteccin; mientras que el pico de salbutamol se alcanza a las 3 horas. Aproximadamente un tercio (27%) de la dosis se elimina por orina, principalmente como salbutamol. En el ataque agudo de asma y en nebulizacin, la respuesta teraputica se alcanza a los 45 minutos y en EPOC sea aerosolizado o nebulizado en 15 minutos, con concentracin mxima a los 60 minutos. La duracin de accin de la combinacin es similar a la de ipratropio solo y superior a la de salbutamol solo. El ipratropio sufre un metabolismo parcial (ocho metabolitos inactivos) mientras que el salbutamol es metabolizado y conjugado en metabolito activo. Se desconoce su excrecin por leche materna. Indicaciones. En el tratamiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crnica leve y es poco claro su rol en el ataque agudo del asma, en razn que el edema bronquial y los tapones mucosos impediran el accionar del ipratropio y, por ende, no ofrecera ventajas sobre salbutamol solo. Recientes estudios han resaltado el rol de la asociacin nebulizada en asma agudo peditrico.

5.3.15 Formoterol + Budesonide


Farmacodinamia. Es una asociacin de un agonista
beta 2 de larga duracin (formoterol) y un esteroide inhalado (budesonide), de utilizacin en aquellos asmticos moderados o severos que no pueden ser controlados con altas dosis de esteroides inhalados. Si bien la asociacin es conveniente para la adherencia de los pacientes, la administracin por separado permitira un mejor control de los mismos. Farmacocintica. No existen suficientes datos farmacocinticos de la asociacin por lo que los mismos deben referirse a los de los compuestos individuales (ver 5.3.7, 5.2.8 y 5.3.11) Indicaciones. Son las mismas que para la asociacin de salmeterol + fluticasona. (ver 5.3.14.) Los ensayos clnicos que han certificado igual efectividad en la enfermedad asmtica de la asociacin de formoterol + budesonide en comparacin con salmeterol + fluticasona han sido con dosis de budesonide de 1.600 mcg diarios.

Interacciones, Precauciones y contraindicaciones.


Ver salbutamol (5.3.1) y bromuro de ipratropio (5.3.9). Efectos Adversos. Los principales registrados son bronquitis, sntomas y malestar del tracto respiratorio superior y cefaleas. No existe potenciacin de efectos adversos por el uso combinado. Posologa y dosificacin. La dosis en aerosol es de 2 pulverizaciones cada 6 horas. Cada pulverizacin aporta 21 mcg de ipratropio y 100 microgramos de salbutamol base. Por nebuloterapia, la dosis re-

Interacciones. Precauciones y contraindicaciones.


Datos para la asociacin son los referidos a los de cada droga por separado. (Ver 5.3.6. y 5.3.12.) Posologa y dosificacin. La dosis recomendada para adultos y nios mayores de 6 aos es la que permita alcanzar la dosis deseada para el esteroide inhalado y su adecuacin con la dosis de formoterol. Las presentaciones comerciales en cpsulas inhalatarias contienen 6 mcg. De formoterol y 200

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5.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS comendada es 3 ml, nebulizados cada 6 horas, pudindose adicionar dos dosis ms al da. Cada ml de solucin aporta 0,5 mg de ipratropio y 2,5 mg de salbutamol base.

207

5.3.17 Cromoglicato disdico

Farmacodinamia. Es un agente estabilizador de la


membrana mastocitaria, impidiendo la degranulacin y por ende la liberacin de los mediadores preformados que intervienen en la respuesta inmunolgica tipo I. Farmacocintica. La absorcin, tras la administracin inhalatoria es del 8%, con una unin proteica del 57%. La vida media de eliminacin es de 80 a 90 minutos y el 30 a 50% de la droga es excretada sin cambios, ocurriendo algn grado de eliminacin fecal. Indicaciones. Es efectivo en la profilaxis del asma bronquial, del asma inducido por el ejercicio y en el originado en factores ambientales pero no tiene efecto alguno en el ataque agudo de asma. Es til tambin en la rinitis estacional y perenne como as tambin en la conjuntivitis alrgica, la keratoconjuntivitis y la conjuntivitis papilar gigante. En forma oral es usada para el tratamiento de la mastocitosis sistmica. Precauciones. Al retirarlo hacer reduccin gradual de la dosis al menos en una semana.. Efectos Adversos. Disnea, confusin mental, somnolencia, cefaleas, nuseas, edema larngeo o farngeo, congestin nasal, estornudos, prurito nasal, irritacin bronquial, urticaria y reacciones alrgicas. Posologa y dosificacin. En cpsulas para inhalar y en nebulizacin 20 mg, cuatro veces al da y en aerosol una pulverizacin (5 mg), cada 4 a 6 horas. Cada cpsula para inhalar contiene 20 mg, al igual que cada ampolla para nebulizar. Por va nasal, una inhalacin de aerosol (5.2 mg), 3 a 6 veces diarias. Conservacin. Envase hermticos. Proteger de la luz.

halada es absorbida, siendo atribuible un 3% a la ingestin oral. No es metabolizado y la mayora de la dosis es eliminada por orina. La vida media de eliminacin, tras la inhalacin, es de 2 horas. Indicaciones. Asma crnico como profilaxis. En relacin con la profilaxis del asma, la Gua Britnica lo incluye en el paso 4 (asma severo) que comprende: beta agonistas de accin corta con beclometasona inhalada o budesonide o fluticasona ms beta agonistas de accin prolongada; teofilina de liberacin lenta; bromuro de ipratropio inhalado; cromoglicato o nedocromil. Precauciones. No usarlo en crisis aguda de asma. No aerosolizar hacia los ojos Efectos Adversos. El principal de la inhalacin es el sabor desagradable que ocurre en el 14% de los pacientes y motiva la interrupcin del tratamiento. Otros incluyen vrtigos, cefaleas, nuseas, vmitos, dolor de garganta, dolor torcico, tos y broncoespasmo. Posologa y dosificacin. La dosis efectiva, en aerosol, para la profilaxis del asma es dos inhalaciones, de 2 mg cada una, cuatro veces al da.

5.3.19 Montelukast

Farmacodinamia. Antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos. La droga inhibe la broncoconstriccin en pacientes asmticos. Farmacocintica. Los niveles plasmticos mximos se alcanzan entre las 3 y 4 horas; tiene una alta unin proteica. El metabolismo, presumiblemente, es heptico y su eliminacin principal por va biliar. La vida media de eliminacin es de 4 a 5 horas y los efectos teraputicos persisten por 24 horas. Indicaciones. Profilaxis y el tratamiento crnico del asma. Tambin se han registrado beneficios en el asma inducido por el ejercicio. Tratamiento del asma, de acuerdo con las guas internacionales, cuando los sntomas no pueden controlarse con esteroides inhalados. Por lo que debe reservarse para pacientes severos. Tambin se ha sugerido eficacia en el tratamiento de la rinitis alrgica. Precauciones. Embarazo. Lactancia. Sindrome de Churg-Strauss. Contraindicaciones. Trastorno heptico severo. Efectos Adversos. Ms comunes infeccin del tracto respiratorio superior, disturbios gastrointestinales y cefaleas. Tambin se ha reg i s t r a d o , raramente, alteracin de la funcin heptica y

5.3.18 Nedocromil sdico


Farmacodinamia. Agente antiasmtico preventivo,
similar al cromoglicato disdico, con potente actividad antialrgica y antiinflamatoria Farmacocintica. Entre el 7% y el 9% de la dosis in-

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208

Captulo 5: APARATO RESPIRATORIO

manifestaciones eosinoflicas, sin embargo no se ha establecido relacin causal. Interacciones. Con inductores hepticos como fenitona, fenobarbital o rifampicina. Antagonistas de leucotrienos. Posologa y dosificacin. La dosis usual para el tratamiento del asma crnico y el asma inducido por ejercicio es de 10 mg, una vez al da. En nios, de 6 a 14 aos, la dosis es de 5 mg y de 2 a 5 aos la dosis es de 4 mg, en ambos casos una vez al da.

5.4 Drogas especficas para la fibrosis qustica


5.4.1 Dornasa alfa (rhDNAsa)
s

Farmacodinamia. El principio activo es la rhDnasa,


enzima similar a la Dnasa humana, obtenida de la orina. Farmacocintica. La farmacocintica de la dornasa alfa no ha sido establecida. La mejora buscada se alcanza a los 3 das, de iniciado el tratamiento, y se mantiene hasta por 4 das, luego de la suspensin del mismo. Indicaciones. La administracin diaria est indicada para mejorar la funcin pulmonar de pacientes mayores de 5 aos con fibrosis qustica (FQ) que tengan una capacidad vital forzada (CVF) mayor del 40% de la terica. Interacciones. Precauciones. Embarazo y lactancia: no se conoce la seguridad teraputica en mujeres que amamantan. Los estudios con rhDNasa en conejos y otros roedores no han revelado alteracin de la fertilidad, teratogenicidad ni efectos en el desarrollo. Dado que los estudios sobre la reproduccin animal no siempre predicen la respuesta humana, slo se administrar durante el embarazo si es estrictamente necesario. Se desconoce si se excreta con la leche materna. La absorcin sistmica administrada en la forma indicada, es mnima. No obstante, no se recomienda su uso en mujeres que amamantan. No se debe mezclar con otros frmacos o soluciones en el nebulizador. Puede combinarse de manera eficaz y sin riesgos con los tratamientos estndar de la FQ, como antibiticos, broncodilatadores, enzimas digestivas, vitaminas, corticosteroides por va sistmica o inhalatoria y analgsicos. Contraindicaciones. Hipersensibilidad conocida a alguno de sus componentes. Efectos Adversos. Algunos obligaron a suspender definitivamente la terapia con rhDNasa. La tasa de interrupcin del tratamiento ha sido con placebo (2%) y rhDNasa (3%). En ensayos clnicos controlados en los que se compar directamente rhDNasa (dosis de hasta 2.500 UI (2,5 mg dos veces al da) con placebo durante 6 meses, la mayora de los efectos adversos fueron una secuela de la enfermedad pulmonar subyacente. Cuando estos pacientes prosiguieron el tratamiento otros 6

5.3.20 Zafirlukast
Farmacodinamia. El zafirlukast es un antagonista
selectivo de los receptores de leucotrienos.

Farmacocintica. El zafirlukast es rpidamente absorbido, logrndose la concentracin plasmtica mxima a las 2 a 4 horas. La administracin concomitante con alimentos disminuye su disponibilidad hasta en un 40%. Por lo que debe ser tomado una hora antes o 2 horas, despus de las comidas. La vida media de eliminacin es de 10 horas y los niveles teraputicos persisten por 12 horas. Su metabolismo es principalmente heptico. Indicaciones. Son las mismas que para montelukast (ver 5.3.19). Precauciones. Gerontes, embarazo, dao renal y heptico. Contraindicaciones. Trastorno heptico severo o cirrosis. Lactancia. Nios menores de 12 aos. Efectos adversos. Se ha informado sndrome de Churg-Strauss (raro, pero en algunos casos fatales), especialmente en pacientes que estaban en plan de reduccin de la terapia corticoide oral. Reacciones de hipersensibilidad como urticaria y angioedema. Otros efectos adversos incluyen cefaleas, somnolencia, nuseas, gastritis, elevacin de enzimas hepticas y exacerbacin del asma; sin embargo todas ellas han sido similares a placebo. Interacciones. Con warfarina puede aumentar el tiempo de protrombina. Eritromicina, terfenadina y teofilina reducen la concentracin plasmtica de zafirlukast. Con dosis elevadas de cido ace tilsaliclico aumenta la concentracin de zafirlukast. Posologa y dosificacin. La dosis oral recomendada en asma es de 20 mg, dos veces al da. Ingerir con el estmago vaco, dado que los alimentos reducen su biodisponibilidad.

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5.4 DROGAS ESPECFICAS PARA LA FIBROSIS QUSTICA meses, no hubo diferencias significativas en la incidencia o la frecuencia de efectos secundarios. Como efectos adversos frecuentes se han descripto faringitis y alteracin de la voz (ronquera). En ocasiones se han obser vado laringitis y erupcio nes cutneas con prurito y sin l. Como con cualquier aerosol, al comienzo de la terapia con rhDNasa puede disminuir la funcin pulmonar y aumentar la expectoracin. No se han descripto reacciones anafilcticas asociadas a la administracin de rhDNasa. Solo en raras ocasiones se han observado erupciones cutneas y urticaria y siempre han sido de ndole leve y transitoria. Menos del 5% de pacientes tratados han desarrollado anticuerpos frente a rhDNasa, y en ningn caso han sido IgE. Las pruebas funcionales respiratorias tambin continuaron mejorando despus del desarrollo de anticuerpos frente a la rhDNasa. En los ensayos clnicos con pacientes afectados por FQ se han tolerado hasta una pauta de 200 mg de rhDNasa dos veces al da durante 6 das, como un rgimen de 10 mg dos veces al da de forma intermitente (dos semanas con tratamiento y dos semanas sin l) durante 168 das. Posologa y dosificacin. La dosis recomendada en la mayora de los fibrticos qusticos es de 2,5 mg inhalados.

209

debe repetirse ininterrumpidamente mientras el paciente sea portador. Se recomienda la administracin con un nebulizador tipo jet. Existen trabajos que determinan el mismo efecto bactericida de la dosis de 300 mg, dos veces al da que la dosis de 600 mg, tres veces diarias. Conservacin. Envases de cierre hermtico.

5.4.3 Enzimas pancreticas en altas dosis

Farmacodinamia. Las enzimas pancreticas son preparados estandarizados que contienen principalmente lipasa, amilasa y proteasa. Cada paciente requiere terapia individualizada, en casos de insuficiencia pancretica. Los requerimientos mnimos son 4000 unidades de lipasa, 20000 unidades de amilasa y 25000 de proteasas. Indicaciones. Insuficiencia pancretica; de all su administracin a pacientes con fibrosis qustica. Precauciones. En dosis mayores por probable riesgo de fibrosis colnica y tener presente que cuando el contenido de la cpsula se mezcla con alimentos blandos, el pH de stos no debe ser mayor de 5.5. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al animal del cual se extraen las enzimas (cerdo). Efectos adversos. Son raros por causa de las enzimas pancreticas a altas dosis. Sin embargo, deben mencionarse los registros de hiperuricemia, hiperuricosuria con cristaluria, nuseas, diarrea y colonopata fibrtica. Probable riesgo de neumonitis debido a hipersensibilidad por inhalacin de las enzimas (trabajadores de laboratorios). Interacciones. Tanto la cimetidina como la ranitidina aumentan su efectividad. Posologa y dosificacin. La dosis debe ser individualizada midiendo el contenido de nitrgeno y grasas de la materia fecal. A modo de orientacin puede sugerirse una a tres cpsulas con cada comida, segn presentacin comercial. Las cpsulas no deben masticarse Conservacin. Envases de cierre perfecto.

5.4.2 Tobramicina (uso inhalatorio)


Ver tobramicina 18.1.4. Indicaciones. Fibrosis qustica para controlar las infecciones por Pseudomona aeruginosa. La terapia inhalatoria mejora el funcionalismo pulmonar y reduce la necesidad de tratamiento endovenoso y las hospitalizaciones. Precauciones. Especficas para tratamiento inhalatorio. Deben administrarse otros inhalatorios antes de iniciar el tratamiento con tobramicina. Controlar broncoespasmo luego de la dosis inicial, medir el flujo pico antes y despus de la nebulizacin, si se produjera broncoespasmo repetir el ensayo usando un broncodilatador. Controlar la funcin renal antes del tratamiento y despus cada 6 meses. Severa hemoptisis. Interacciones. Contraindicaciones. Ver gentamicina 1.9.1. Posologa y dosificacin. La dosis inhalatoria es de 300 mg, cada 12 horas, por un perodo de 28 das, debiendo posteriormente suspenderse el tratamiento por la misma cantidad de das. Este ciclo

5.5 Surfactantes Pulmonares


5.5.1 Colfoscerilo palmitato (Surfactante sinttico)
s

Farmacodinamia. Los surfactantes pulmonares son


usados para reemplazar la deficiencia del surfac-

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210

Captulo 5: APARATO RESPIRATORIO trss respiratorio y sus complicaciones.

tante pulmonar endgeno. Los de origen sinttico son a base de palmitato de colfoscerilo, un fosfolpido que es el principal constituyente del surfactante endgeno. Farmacocintica. Existen datos que avalan la absorcin del colfoscerilo en los alveolos y, a partir de all, es catabolizado y reutilizado en la sntesis de fosfolpidos. Son normalmente absorbidos y reciclados a nivel pulmonar, no existiendo pasaje sistmico. La vida media biolgica del surfactante exgeno es de 20 a 36 horas. La respuesta inicial se observa a las 3 horas de administrado.

Precauciones. Durante el procedimiento pueden


ocurrir episodios de bradicardia y disminucin de la saturacin de oxgeno. Si esto sucediera, interrumpir la administracin e iniciar las medidas apropiadas para aliviar la condicin, reiniciando el procedimiento luego de la estabilizacin. Reflujo por el tubo endotraqueal, palidez, vasoconstriccin, hipotensin, obstruccin del tubo, hipertensin, hipo e hipercapnia y apnea son otras de las situaciones que pueden ocurrir con su administracin. La instilacin debe ser lenta, de 15 a 20 minutos. Efectos adversos. Aumento de la incidencia de hemorragia pulmonar. Bloqueo del tubo endotraqueal por secreciones mucosas. Posologa y dosificacin. Surfactante porcino: 100 mg/kg intratraqueal, seguido por dos dosis adicionales de 100 mg/kg a las 12 y 24 horas, en neonatos que an requieren oxgeno y ARM. Una dosis de 200 mg/kg inmediatamente despus del parto, dentro de los 15 minutos posteriores al nacimiento, seguido de una segunda dosis de 200 mg/kg 6 a 24 horas posterior, ha sido usada como preventivo del distress neonatal. Surfactante bovino: la dosis efectiva es de 100 mg/kg aunque en algunas ocasiones se requieren una o ms dosis de 200 mg/kg.

Indicaciones Precauciones. Contraindicaciones. Interacciones. Ver fosfolpidos naturales 5.5.2. Efectos adversos Posologa y dosificacin. Para la administracin profilctica se sugieren tres dosis intra traqueales de 5mg/kg, dndose la primera inmediatamente despus del parto y repetir las dosis a las 12 y 24 horas posteriores, en nios que continan con ARM. Para la terapia de rescate deben usarse dos dosis de 5 mg/kg; la primera, tan pronto como se hace el diagnstico y la segunda, doce horas despus, utilizando el nebulizador recomendado. Algunos pacientes que continan bajo ARM se han beneficiado con la administracin de la droga dos veces al da.

5.5.2 Fosfolpidos naturales

Farmacodinamia. Los surfactantes utilizados hasta


ahora han sido naturales (bovinos o porcinos) y sintticos. Reducen la tensin superficial y estabilizan los alvolos, evitando el colapso, lo cual disminuye el trabajo de respiracin e incrementa la compliance pulmonar. Son reciclados y metabolizados exclusivamente en los pulmones y no pasan a la circulacin sistmica, aunque pueden atravesar la membrana alveolar cuando no est ntegra. Farmacocintica. Los fosfolpidos naturales cumplen el mismo ciclo de absorcin, metabolismo y reutilizacin, a nivel alveolar, que el colfoscerilo. La vida media biolgica es de 20 a 36 horas. En caso de pasaje sistmico, no se han demostrado toxicidades. La respuesta inicial se observa a las 3 horas de administrado. Indicaciones. Para la prevencin y tratamiento (rescate) del sndrome de distrss respiratorio (enfermedad de la membrana hialina) en lactantes prematuros; disminuyen significativamente la incidencia y mortalidad debida al sndrome de dis-

5.6 Drogas para el tratamiento de las emergencias anafilcticas


5.6.1 Adrenalina
s

Farmacodinamia. La adrenalina (epinefrina) es un


agente simptico-mimtico de accin directa con pronunciados efectos sobre los receptores alfa y beta adrenrgicos. Farmacocintica. Los efectos mencionados ocurren inmediatamente despus de la administracin subcutnea (3 a 5 minutos). La droga es introducida dentro de la neurona adrenrgica y metabolizada por monoaminooxidasa (MAO) y la catecolortometiltransferasa (COMT). Los metabolitos urinarios son la metaadrenalina y derivados del cido mandlico. Se desconoce su eliminacin por leche materna. Indicaciones. Tratamiento de las reacciones anafilcticas, en una dilucin de 1/1.000 y preferentemente por va subcutnea. Precauciones. En pacientes con diabetes, feocromo-

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5.6 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS EMERGENCIAS ANAFILCTICAS citoma, trastornos cardiovasculares.

211
s

5.6.2 Difenhidramina
Ver 3.1.1. Solamente presentacin inyectable.

Contraindicaciones. Pacientes con hipertensin, hipertiroidismo, enfermedad cardaca isqumica o insuficiencia cerebrovascular, glaucoma de ngulo estrecho o con hipersensibilidad a la droga. Efectos adversos. Debidos a la absorcin sistmica de adrenalina, incluyen sntomas de estimulacin excesiva de receptores simpticos alfa y beta 1 provocando ansiedad, temblores, palpitaciones taquicardia y cefalea. Dosis excesivas pueden provocar hipertensin arterial y arritmias. Ansiedad, temblor, taquicardia, cefalea, extremidades fras, hemorragia cerebral, edema pulmonar, nuseas, vmitos, sudoracin, tambin hiperglucemia. Interacciones. Aumenta la irritabilidad miocrdica al ser administrada junto con anestsicos inhalatorios halogenados, beta y alfa bloqueantes. El uso simultneo de adrenalina y bloqueantes beta adrenrgicos (propranolol) puede provocar hipertensin arterial y un aumento reflejo del tono vagal provocando bradicardia. El efecto hiperglucmico de la adrenalina puede obligar a un aumento en la dosis de hipoglucemiantes en pacientes diabticos. Posologa y dosificacin. Va SC, adultos: 0,2 a 0,5 mg (0,2 a 0,5 ml de solucin 1:1000) cada 2 horas, si fuera necesario. Nios: 0,01 mg/kg cada 4 horas. Su uso en la crisis asmtica ha sido sustituido por los agonistas beta inhalados, quedando su principal indicacin para los casos de reacciones anafilcticas, en las dosis mencionadas.

5.6.3 Hidrocortisona

Ver 16.2.8. Solamente presentacin inyectable y hasta 100 mg.

5.6.4 Dexametasona
Ver 16.2.3. Solamente presentacin inyectable y hasta 4 mg.

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213

Captulo 6

DERMATOLGICOS

6.1 Antibacterianos (uso tpico) 6.1 Antibacterianos (uso tpico)


Listado bsico
6.1.1 6.1.2 6.1.3 6.1.4 6.1.5 Eritromicina Clindamicina Sulfadiazina de plata Fusdico, cido Mupirocina

Opciones adicionales

ATC
D10A F02 D10A F01 D06B A01 D06A X01 R01A X06

USO
1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2, 3

PMO
X X

6.2 Antimicticos (uso tpico)


6.2.1 Nistatina 6.2.2 Miconazol 6.2.3 6.2.4 6.2.5 6.2.6 6.2.7 D01A A01 D01A C02 D01A C08 D01A C01 D01A C03 D01A C05 D01A E15 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2, 3 X X

Ketoconazol Clotrimazol Econazol Isoconazol Terbinafina

6.3 Antivirales (uso tpico)


6.3.1 Aciclovir D06B B03 1, 2

6.4 Pediculicidas y escabicidas (uso tpico)


6.4.1 Lindano 6.4.2 Piretrinas P03A B02 P03B A 1, 2 1, 2

6.5 Antipsorisicos (uso tpico)


6.5.1 6.5.2 6.5.3 6.5.4 Antralina Coaltar Calcipotriol Corticoides tpicos (Ver 6.6) D05A C D05A A99 D05A X02 1, 2 1, 2 1, 2, 3 1, 2

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214

Captulo 6: DERMATOLGICOS

6.6 Corticoides (uso tpico)


Listado bsico
6.6.1 Betametasona 6.6.2 Hidrocortisona 6.6.3 Mometasona, furoato 6.6.4 6.6.5 6.6.6

Opciones adicionales

ATC
D07A C01 DO74 AO2 D07A C13 D07A B09 D07A D01 D07A C17

USO
1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2

PMO
X X X X

Triamcinolona Clobetasol, propionato Fluticasona

6.7 Antipruriginosos (uso tpico)


6.7.1 Calamina 1, 2

6.8 Astringentes (uso tpico)


6.8.1 Aluminio, acetato A02A B05 1, 2

6.9 Queratolticos (uso tpico)


6.9.1 6.9.2 6.9.3 6.9.4 6.9.5 Podofilina Salicilico, cido Benzolo, perxido Benzoico, cido + Saliclico, cido Azelaico, cido D06B B04 D01A E12 D10A E01 DO2A F D10A X03 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2, 3

6.10 Retinoides (uso tpico y sistmico)


6.10.1 Acitretina 6.10.2 6.10.3 Isotretinona Tretinoina D05B B02 1, 2, 3 D10A D04 y D10B A01 1, 2, 3 D10A D01 1, 2, 3 X X

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215

DERMATOLGICOS
Presentaciones comerciales
nicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS 92.

6.1 Antibacterianos (uso tpico)


6.1.1 Eritromicina Nombre comercial
ERITROMED STIEMYCIN TOPERIT STIEMYCIN ERISOL ALGIDERM ERYACNE 4 ERI LOCION KITACNE

Presentacin
0,5g % ung.pda.x 5 g 2g % gel x 60 g 2g % loc.x 60 ml 2g % sol.x 120 ml 4% sol.tpica derm.x50ml 4,7g % loc.x 60 ml 4g % gel x 30 g 4g % loc.x 50 ml 4g % pomo x 30 g+toallit.x 60

Laboratorio
Bausch & Lomb Ar Stiefel Arg. LKM Stiefel Arg. Cassar Finadiet Galderma Andrmaco Fortbenton

Precio Condicin de venta


43,74 81,32 36,05 91,28 6,90 30,82 44,28 10,97 37,46 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.1.2 Clindamicina
DALACIN T CLIDAN NAXOCLINDA 1% sol.tpicax30ml 1% gel drm.x 15 g 2% pomo x 40 g Pfizer Cassar Rontag 42,54 11,50 29,89 VBR VBRA VBRA

6.1.3 Sulfadiazina de plata


SULFATRAL SULFATRAL 1g % cr.x 50 g 1g % cr.x 400 g Austral Austral 10,20 47,00 VBR VBR

6.1.4 Fusdico, cido


ARZIMOL FUSIMED FUCIDIN FUSITOP GELBIOTIC 2% cr.x 15 g 2% cr.x 15 g 2g % cr.x 15 g 2g % cr.x 15 g 2g % cr.x 15 g Lazar Cassar Andrmaco HLB Pharma LKM 29,50 16,80 32,42 30,42 30,28 VBR VBR VBR VBR VBR

6.1.5 Mupirocina
PRECMUPAX 2g % cr.x 15 g Lazar 36,00 VBR

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216

Captulo 6: DERMATOLGICOS

Nombre comercial
BACTROBAN CREMA MUPAX BACTROBAN MUPIROX MUPIROX BACTROBAN NASAL MUPAX NASAL MUPIROX NASAL

Presentacin
2g % pomo x 15 g 2g % ung.derm.x 15 g 2g % ung.x 15 g 2g % ung.x 15 g 2g % ung.x 20 g 2g % ung.x 3 g 2g % ung.x 3 g 2g % ung.x 5 g

Laboratorio
GlaxoSmithKline Lazar GlaxoSmithKline Fortbenton Fortbenton GlaxoSmithKline Lazar Fortbenton

Precio Condicin de venta


38,32 28,90 33,53 26,20 35,43 35,12 26,90 27,49 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.2 Antimicticos (uso tpico)


6.2.1 Nistatina
NEOSTATIN MICOSTATIN CANDERMIL CANDERMIL MICOSTATIN CANDERMIL CANDERMIL MICOSTATIN NISTAGRAND 100000 UI/ g ung.x 30 g 100000 Ul/g cr.x 30 g 100000 Ul/g cr.x 30 g 100000 Ul/g cr.x 30 g 100000 Ul/g pda.x 30 g 500000mg/5ml susp.oral x 24 ml 500000mg/5ml susp.oral x 60 ml 500000mg/5mlsusp.oral x 60 ml 500000mg/5mlsusp.x 60 ml Cassar Bristol LKM LKM Bristol LKM LKM Bristol Ahimsa 5,90 35,08 16,48 16,48 29,20 15,45 30,90 41,76 22,10 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.2.2 Miconazol
DERALBINE DAKTARIN MICOTRAL DERALBINE DERALBINE DERALBINE MICOTRIM P 1,325g % pvo.en spray x 90 g Andrmaco 2g % cr.x 30 g Janssen-Cilag 2g % cr.x 30 g Austral 2g % cr.x 40 g Andrmaco 2g % loc.x 40 ml Andrmaco 2g % pvo.x 40 g Andrmaco 2g % pvo.x 90 g Schering-Plough 31,16 23,89 14,30 23,32 19,12 20,79 15,67 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VL

6.2.3 Ketoconazol
FUNGICIL KETOGEL TIKL TIKL KEDUO EUMICEL KEDUO KETOZOL ORIFUNGAL 1g % pvo.x 30 g 1g % shamp.x 200 ml 1g % shamp.x 240 ml 1g % shamp.x 55 ml 2% cr.x 15 g 2% shamp.x 100 ml 2% shamp.x 100 ml 2g % cr.x 15 g 2g % cr.x 15 g Sandoz Stiefel Arg. Monserrat Monserrat LKM Cassar LKM Galderma Janssen-Cilag 25,27 45,34 22,90 8,20 26,06 7,90 39,65 26,14 41,09 VBR VL VL VL VBR VBR VBR VBR VBR

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6.2 ANTIMICTICOS (USO TPICO)

217

Nombre comercial
QUADION FITONAL ORIFUNGAL CETONIL ORIFUNGAL QUADION ORIFUNGAL FUNGICIL

Presentacin
2g % cr.x 15 g 2g % cr.x 30 g 2g % pvo.x 20 g 2g % shamp.x 100 ml 2g % shamp.x 120 ml 2g % shamp.x 250 g 2g % shamp.x 60 ml 2g% cr.x 15 g

Laboratorio
Fortbenton Andrmaco Janssen-Cilag Stiefel Arg. Janssen-Cilag Fortbenton Janssen-Cilag Sandoz

Precio Condicin de venta


12,80 24,73 33,45 56,92 61,68 25,60 32,33 28,90 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.2.4 Clotrimazol
AFLORIX CLOTRIMAZOL RAYMOS DR.SCHOLL'S EMPECID MICOCLIN MICOTRIM AFLORIX EMPECID EMPECID AFLORIX EMPECID MICOCLIN MICOCLIN MICOSEP DEO MICOSEP MICOSEP PANMICOL PANMICOL 1g % cr.x 20 g 1g % cr.x 20 g 1g % cr.x 20 g 1g % cr.x 20 g 1g % cr.x 20 g 1g % cr.x 20 g 1g % pvo.x 30 g 1g % pvo.x 30 g 1g % sol.x 20 ml 1g % spray x 60 ml 1g % spray x 60 ml 1g % spray x 60 ml 1g % talquera x 30 g 1g% aer.x 110 g 1g% cr.drm.x 30 g 1g% pasta drm.x 30 g 2g % gel x 20 g 2g % pvo.x 30 g Gramn Raymos Schering-Plough Bayer Consumer Monserrat Schering-Plough Gramn Bayer Consumer Bayer Consumer Gramn Bayer Consumer Monserrat Monserrat Cassar Cassar Cassar Purissimus Purissimus 13,26 12,00 19,30 16,46 11,95 14,11 14,28 19,70 11,33 17,23 20,09 17,05 13,30 18,15 9,80 9,80 19,70 19,70 VL VBR VL VL VBR VL VL VL VL VL VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.2.5 Econazol, nitrato


DERMOCITRAN NOMICON NOVO PARAMICON NOMICON NOVO PARAMICON NOMICON NOMICON 1g % cr.x 30 g 1g % cr.x 30 g 1g % cr.x 30 g 1g % pvo.x 20 g 1g % pvo.x 30 g 1g % sol.x 20 ml 1g % spray x 60 ml Imvi Casasco Northia Casasco Northia Casasco Casasco 14,50 26,46 15,01 27,79 18,98 26,16 29,46 VL VBR VL VBR VL VBR VBR

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218

Captulo 6: DERMATOLGICOS

6.2.6 Isoconazol Nombre comercial


MUPATEN MUPATEN

Presentacin
1g % cr.x 20 g 1g % sol.fco.atom.x 50 ml

Laboratorio
Bayer (BSP) Bayer (BSP)

Precio Condicin de venta


17,35 21,05 VBR VBR

6.2.7 Terbinafina
TERFIN LAMISIL DERM GEL LAMISIL LAMISIL FUNGUEAL LAMISIL TACNA TERBINAFINA RICHET LAMISIL TERFIN MADITEZ 1 % cr.x 15 g 1% gel x 20 g 1% sol.x 30 ml 1% spray x 30 ml 1g % cr.x 15 g 1g % cr.x 15 g 1g % cr.x 15 g 1g % cr.x 15 g 1g % cr.x 7.5 g 1g % spray x 60 ml 1g% cr.x 15 g Elea Novartis Consume Novartis Consume Novartis Consume Lazar Novartis Consume LKM Richet Novartis Consume Elea Medipharma 11,15 19,20 18,65 19,20 17,50 17,60 25,75 10,35 10,30 15,41 16,79 VL VL VL VL VBR VL VBR VBR VL VL VBR

6.3 Antivirales (uso tpico)


6.3.1 Aciclovir
LISOVYR VIROSTATIC POVIRAL ZOVIRAX ACICLO ACICLOVIR NORTHIA LISOVYR CREMA XICLOVIR DIOXIS LISOVYR 3% gts.x 5 ml 5% cr.drm.x 10 g 5% cr.drm.x 5 g 5% cr.x 10 g 5% cr.x 5 g 5% cr.x 5 g 5% pomo x 3 g 5% ung.derm.x 5 g 5% ung.drm.x 5 g 5% ung.x 10 g Elea Cassar Roemmers GlaxoSmithKline Ahimsa Northia Elea Lazar Fada Pharma Elea 23,17 6,90 23,51 34,45 16,12 15,53 11,15 13,40 19,50 26,53 VBR VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.4 Pediculicidas y escabicidas (uso tpico)


6.4.1 Lindano
Sin formulacin comercial

6.4.2 Piretrinas: tipo I y II


FRIPI FRIPI 1g% loc.x 100 ml 1g% loc.x 30 ml Monserrat Monserrat 15,90 8,20 VBR VBR

6.5 Antipsorisicos (uso tpico)

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6.5 ANTIPSORISICOS (USO TPICO)

219

6.5.1 Antralina (Ditranol)


No rene requisitos CONAMED

6.5.2 Coaltar Nombre comercial


SUTRICO TAR

Presentacin
shamp.acond.x 100 ml

Laboratorio
LKM

Precio Condicin de venta


39,24 VB

6.5.3 Calcipotriol
DAIVONEX DAIVONEX POTRIOL DAIVONEX 50 mcg/ml loc.x 30 ml 50 mcg/g ung.x 30 g 50 mcg/g ung.x 30 g 50 mcg/g ung.x 100 g Andrmaco Andrmaco LKM Andrmaco 85,22 68,30 47,87 155,87 VBR VBR VBR VBR

6.5.4 Corticoides tpicos Ver corticoides (uso tpico) 6.6.

6.6 Corticoides (uso tpico)


6.6.1 Betametasona
DERMIZOL DERMIZOL BLACOR BETACORT BETATOPIC DIPROSONE DIPROSONE BETAMETASONA AHIMSA BETNOVATE BUTASONA FABRA LAZAR CORT BETNOVATE CORTEROID VALEDERM VALEDERM BETNOVATE CAPILAR BETNOVATE 25 mg% gel x 30 g 25 mg% loc.x 15 ml 50 g% cr.x 30 g 50 mg% cr.x 15 g 50 mg% cr.x 15 g 50 mg% cr.x 15 g 50 mg% loc.x 30 ml 100 mg% cr.x 15 g 100 mg% cr.x 15 g 100 mg% cr.x 15 g 100 mg% cr.x 15 g 100 mg% cr.x 30 g 100 mg% cr.x 30 g 100 mg% cr.x 30 g 100 mg% loc.cap.x 60 ml 100 mg% loc.x 30 ml 100 mg% ung.x 30 g Roux Ocefa Roux Ocefa LKM Cassar Andrmaco Schering-Plough Schering-Plough Ahimsa GlaxoSmithKline Fabra Lazar GlaxoSmithKline Montpellier Stiefel Arg. Stiefel Arg. GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline 22,88 17,69 30,90 4,90 10,97 25,39 36,92 15,00 22,61 13,06 16,00 39,43 23,29 44,14 54,82 31,58 31,62 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.6.2 Hidrocortisona
EFFICORT SCHERICUR ALFACORT UNIDOSIS ANUSOL HC DEMACORT 0,127% cr.x 30 g 0,25% pda.x 20 g 0,35% env.x 20 unidosis 1% cr.x 10 g 1% cr.x 15 g VOLVER AL NDICE Galderma Bayer (BSP) Cassar Elea Andrmaco 50,55 20,51 26,50 22,84 20,80 VBR VBR VBR VBR VBR

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220

Captulo 6: DERMATOLGICOS

Nombre comercial
HIDROCORTISONA RICHET ALFACORT HIDROCORTISONA RICHET STIEFCORTIL ALFACORT ALFACORT STIEFCORTIL MEDROCIL MEDROCIL

Presentacin
1% cr.x 15 g 1% cr.x 30 g 1% cr.x 30 g 1% cr.x 30 g 1% emuls.x 100 ml 1% emuls.x 15 ml 1% loc.cap.x 60 ml 1% pomo x 30 g 2% pomo x 30 g

Laboratorio
Richet Cassar Richet Stiefel Arg. Cassar Cassar Stiefel Arg. Fortbenton Fortbenton

Precio Condicin de venta


19,00 17,50 22,95 41,61 34,80 10,40 53,17 21,90 32,90 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.6.3 Mometasona, furoato


ELOCON NOVASONE METASON NOVASONE METASON METASON NOVASONE ELOCON CREMA 100 mg% loc.x 30 ml 100 mg% cr.x 15 g 100 mg% cr.x 20 g 100 mg% cr.x 30 g 100 mg% cr.x 40 g 100 mg% loc.x 30 ml 100 mg% loc.x 30 ml 100 mg% pomo x 15 g Schering-Plough Schering-Plough Fortbenton Schering-Plough Fortbenton Fortbenton Schering-Plough Schering-Plough 47,35 31,44 25,69 38,82 40,12 25,26 47,71 31,44 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.6.4 Triamcinolona
LEDERCORT D LEDERCORT KENACORT A KENACORT A 0,01% cr.x 30 g 0,1% cr.x 30 g 0.1% cr.x 15 g 0.1% pda.x 15 g Wyeth Wyeth Bristol Bristol 26,84 31,74 32,36 36,67 VBR VBR VBR VBR

6.6.5 Clobetasol, propionato


DERMADEX CAPILAR SALAC DERMADEX SALAC DERMADEX CLOB-X DERMADEX SALAC DERMADEX PERFRACORT SALAC CLOB-X SHAMPOO PERFRACORT 0,05 g% loc.x 30 ml 0,05 g% loc.x 40 ml 0,05 g% ung.x 15 g 0,05 g% ung.x 20 g 0,05 g% ung.x 30 g 0,05 g% cr.x 15 g 0,05 g% cr.x 15 g 0,05 g% cr.x 20 g 0,05 g% cr.x 30 g 0.05% cr.x 30 g 0,05 g% loc.roll on x 10 ml 0.05% sh.x 118 ml 0.05% ung.x 30 g GlaxoSmithKline Andrmaco GlaxoSmithKline Andrmaco GlaxoSmithKline Galderma GlaxoSmithKline Andrmaco GlaxoSmithKline Fortbenton Andrmaco Galderma Fortbenton 31,52 28,18 20,22 23,32 36,59 18,68 20,34 22,99 37,50 13,95 23,81 93,92 13,95 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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6.7 ANTIPRURIGINOSOS

221

Nombre comercial
DERMEXANE

Presentacin
0,05g%ung.x 30 g

Laboratorio
Cassar

Precio Condicin de venta


9,80 VBR

6.6.6 Fluticasona
CUTIVATE 0,05 g% cr.x 15 g GlaxoSmithKline 31,84 VBR

6.7 Antipruriginosos (uso tpico)


6.7.1 Calamina
Sin formulacin comercial

6.8 Astringentes (uso tpico)


6.8.1 Aluminio, Acetato
Sin formulacin comercial

6.9 Queratolticos (uso tpico)


6.9.1 Podofilina
No rene requisitos CONAMED

6.9.2 Saliclico, cido


VERRUTOPIC AS DUOFILM PLANTAR DUOFORTE DUOFORTE 15g% aps.x 20+acces. 27 g% gel x 20 g 40%aps.medic. x 24 40%aps.medic. x 12 Andrmaco Stiefel Arg. Stiefel Arg. Stiefel Arg. 27,72 56,02 54,37 45,87 VBR VBR VBR VBR

6.9.3 Benzolo, perxido


SOLUGEL ACNESAN ACNESAN BENZIHEX AC SOLUGEL PLUS ACNESAN BENZIHEX AC 4% gel x 45 g 5% gel x 40 g 5% gel x 60 g 5% gel x 60 g 8% gel x 45 g 10% gel x 40 g 10% gel x 60 g Stiefel Arg. Fortbenton Fortbenton Galderma Stiefel Arg. Fortbenton Galderma 55,84 28,62 33,62 55,37 62,35 31,48 55,88 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

6.9.4 Benzoico, cido + Saliclico, cido


Sin formulacin comercial

6.9.5 Azelaico, cido


CUTACELAN 20 g% cr.x 30 g Bayer (BSP) 26,55 VBR

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222

Captulo 6: DERMATOLGICOS

6.10 Retinoides (uso tpico y sistmico) 6.10.1 Acitretina


Nombre comercial
NEOTIGASON NEOTIGASON

Presentacin
10 mg caps.x 30 25 mg caps.x 30

Laboratorio
Roche Roche

Precio Condicin de venta


87,10 188,94 VBRA VBRA

6.10.2 Isotretinoina
ISOTREX ZONATIAN ROACCUTAN SCHERITONIN ROACCUTAN SCHERITONIN 0,05 g% gel x 30 g 0,05 g% gel x 30 g 10 mg caps.x 30 10 mg caps.x 30 20 mg caps.x 30 20 mg caps.x 30 Stiefel Arg. LKM Roche Bayer (BSP) Roche Bayer (BSP) 88,55 84,97 128,75 108,95 236,89 200,78 VBR VBR VBRA VBRA VBRA VBRA

6.10.3 Tretinoina
DORPIEL RETIN A DORPIEL RETIN A DORPIEL DORPIEL 0.025% cr.x 20 g 0.025% pomo x 15 g 0.05% cr.x 20 g 0.05% pomo x 15 g 0.1% cr.x 20 g 0.1% sol.x 10 ml Fortbenton Janssen-Cilag Fortbenton Janssen-Cilag Fortbenton Fortbenton 41,96 48,81 45,50 48,81 53,60 51,35 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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223

DERMATOLGICOS
Referencias teraputicas

6.1 Antibacterianos (uso tpico)


6.1.1 Eritromicina
Ver 1.10.1
s

Indicaciones. La eritromicina tpica suprime el


crecimiento de Corynebacterium acnes, un anaerobio encontrado en las glndulas y folculos sebceos de pacientes con acn vulgar, aunque se considera menos eficaz que la antibioticoterapia sistmica. Tambin se utiliza en la profilaxis y tratamiento de infecciones cutneas bacterianas menores. Carece de absorcin sistmica. Efectos Adversos. Con el uso simultneo de solucin de eritromicina y lociones para despus del afeitado, cosmticos, azufre, cido saliclico o resorcinol, puede producirse un efecto irritante o desecante mayor. Puede ocurrir exfoliacin, prurito, irritacin o enrojecimiento de la piel. Posologa y dosificacin. Va Tpica. Adultos y nios: 2 aplicaciones de pomada o solucin tpica al da en la zona afectada.

6.1.2 Clindamicina
Ver 1.14.3.

Farmacodinamia. Antibitico con actividad contra


anaerobios. Acta en el mismo sitio del ribosoma bacteriano que la eritromicina, por lo que su aplicacin simultnea causa antagonismo (compiten por el mismo sitio). Se considera que su uso tpico disminuye la concentracin de cidos grasos libres sobre la piel inhibiendo as el crecimiento de Corynebacterium acnes, un anaerobio hallado en las glndulas y folculos sebceos, ste produce proteasas, hialuronidasas, lipasas y factores quimiotcticos que pueden provocar componentes inflamatorios o inflamacin directamente. Farmacocintica. Su biodisponibilidad por va vagi-

nal es del 5%, aplicada sobre la piel no se detecta en plasma, aunque s en pequeas cantidades en la orina. Se absorbe aproximadamente 1,7 % luego de su aplicacin tpica, cada 12 horas, durante 4 das. Su eliminacin es renal. Indicaciones. Acn y vaginitis bacteriana. En el tratamiento del acn inflamatorio leve a moderado, la aplicacin tpica de antibiticos como la clindamicina no es ms efectiva que el perxido de benzolo o la tretinona tpica, pero en algunos casos permite evitar un tratamiento antibitico sistmico. Se emplea como agente anti-acn y como antibacteriano tpico. Se indica en acn vulgaris grados II y III caracterizado por lesiones inflamatorias como ppulas o pstulas, tratamiento tpico de eritrasma provocado por Corynebacterium minutissimum, roscea, foliculitis, linfedema crnico y pnfigo familiar. Precauciones. Acn: para evitar la aparicin de resistencia, dentro de lo posible usar antimicrobianos no antibiticos, como perxido de benzolo o cido azelaico. Evitar el contacto con los ojos y, de ocurrir, lavar abundantemente con agua. Vaginitis bacteriana: evtense las duchas vaginales, el uso de tampones y el coito durante la duracin del tratamiento. Puede daar los preservativos de ltex y diafragmas, por lo que su uso se desaconseja hasta 72 horas, luego de su administracin. Efectos adversos. Puede causar irritacin, picazn, quemazn, sequedad, eritema o descamacin. Puede causar proliferacin de microorganismos que no son sensibles al antibitico, especialmente Candida albicans. Se presenta vulvovaginitis candidisica como complicacin del tratamiento con clindamicina vaginal en un 10% de las mujeres tratadas. Tambin se puede presentar irritacin por el producto en s. Menos de un 1% de las pacientes presenta dolor abdominal o diarrea. Puede producir dermatitis de

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224

Captulo 6: DERMATOLGICOS

contacto, hipersensibilidad y raramente colitis pseudomembranosa. Efectos Adversos. La diarrea a veces sanguinolenta, e incluso colitis pseudomembranosa, son efectos reconocidos de la clindamicina sistmica, raramente se han registrado en pacientes tratados con clindamicina tpica. Interacciones. Puede interactuar con cualquiera de las siguientes sustancias dependiendo de su concentracin: resorcinol, cido saliclico, azufre, preparaciones tpicas con alcohol, jabones cosmticos con efecto secante, isotretinona o con productos cosmitricos, por ej.: descamantes o abrasivos que irriten excesivamente la piel. Posologa y dosificacin. Para el acn, una capa fina de gel al 1%, dos veces al da. El tratamiento debe durar al menos 6 meses. Para la vaginitis bacteriana se administran 100 mg por noche, durante 7 noches (se alcanza esa dosis con 5 gramos de crema al 2% o con vulos). En adultos y adolescentes, una capa delgada de gel, suspensin o solucin dos veces al da en las reas afectadas. Conservacin. Recipientes de cierre perfecto, evitar la congelacin de crema.

Posologa y dosificacin. Tanto en pacientes adultos


como peditricos, la crema al 1% debe aplicarse una o dos veces al da, hasta que ocurra una satisfactoria cicatrizacin de la superficie quemada.

6.1.4 Fusdico, cido

Descripcin. Antibitico esteroide con actividad


bacteriosttica o bactericida qumicamente relacionado con las cefalosporinas, principalmente contra bacterias Gram positivas. Indicaciones. Infecciones de la piel y tejidos blandos producidas por Staphylococcus aureus resistentes a penicilinas semisintticas u otros antibiticos. Contraindicaciones. Pacientes alrgicos a los fusidatos. Precauciones. El uso tpico prolongado puede conducir a problemas de resistencia. Efectos Adversos: Reacciones de hipersensibilidad en forma de rash e irritacin. Posologa y dosificacin. La crema al 2% se utiliza en forma tpica. Conservacin. En envases hermticos, entre 2 y 8 C. Proteger de la luz.

6.1.3 Sulfadiazina de plata


Ver 1.17.2.

6.1.5 Mupirocina
Farmacodinamia. Antibitico tpico con efecto bactericida por las altas concentraciones que alcanza sobre la piel. Farmacocintica. Se produce absorcin sistmica mnima luego de la aplicacin tpica. Indicaciones. Imptigo producido por bacterias susceptibles. La mupirocina como crema se recomienda para lesiones de la piel daada infectada secundariamente por bacterias susceptibles. La mupirocina intranasal es efectiva para erradicar la colonizacin nasal de Staphylococcus aureus meticilino resistentes (MRSA), tambin reduce el riesgo de infeccin durante los brotes. Precauciones. Pacientes con quemaduras o heridas extensas por los posibles efectos que puede ocasionar el macrogol (base del ungento). Pacientes con disfuncin renal. Efectos Adversos. Los ms comunes son dolor de cabeza, rinitis, congestin, faringitis, alteracin del gusto, ardor, tos y prurito. Dermatitis alrgicas de contacto. Posologa y dosificacin. Se recomienda la aplicacin de una pequea cantidad de ungento al

Farmacodinamia. La sulfadiazina de plata es un


agente antimicrobiano de uso tpico. Farmacocintica. Puede ocurrir una absorcin significativa, a partir de la piel, encontrndose los niveles sricos picos 3 a 11 das, despus de la aplicacin. La droga se sita en las capas epidrmicas, pudindose medir hasta el 95% de la droga, luego de 20 horas de aplicada. Luego de la absorcin drmica se excreta por orina, sin modificaciones. La vida media de eliminacin es de 10 horas. Indicaciones. Es una droga efectiva para reducir la morbilidad y la mortalidad por sepsis, en pacientes severamente quemados. Tiene un amplio espectro de accin contra grmenes Gram+ y Gram, aunque para estos ltimos se han registrado algunas veces resistencia bacteriana. Precauciones. Insuficiencia heptica o renal. Efectos Adversos: Los efectos adversos registrados por su aplicacin drmica incluyen leucopenia, neutropenia, sndrome nefrtico, irritacin local y quemazn y reacciones alrgicas cutneas.

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6.2 ANTIMICTICOS (USO TPICO) 2%, 3 veces por da durante 5 das (mximo 10 das). Para la aplicacin intranasal se aplica el ungento en el interior de las narinas dos veces por da durante 5 das. Conservacin. En envases hermticos, protegidos de la luz.

225

Farmacodinamia. El miconazol es un antimictico


de uso vaginal, cutneo y oral. Dependiendo de la concentracin puede ser fungisttico o fungicida. Inhibe la sntesis del ergosterol o de otros esteroles, lesionando la membrana plasmtica de los hongos susceptibles. Farmacocintica. Administrado por va oral (gel oral) su biodisponibilidad es de un 25-30% por lo cual el efecto es tpico y sistmico tambin. Es metabolizado ampliamente por el hgado. Su vida media de eliminacin es 24 horas. Indicaciones. Se emplea miconazol gel oral para el tratamiento de la candidiasis orofarngea. En inmunosuprimidos o en pacientes con xerostoma el mejor tratamiento es el de la enfermedad de base. Candidiasis cutnea, la tia corporis, cruris, pedis (pie de atleta) y en la tia versicolor (pitiriasis versicolor). Tambin puede utilizarse en la candidiasis vulvovaginal. Para este uso es ms efectivo que la nistatina y requiere un perodo de tratamiento ms corto. Precauciones. Otras medidas para combatir la candidiasis oral son evitar el tabaquismo y mejorar la higiene oral. Debe evitarse el contacto con los ojos. Se sugiere que hay un leve incremento del riesgo de aborto espontneo asociado al uso de miconazol durante el primer trimestre de embarazo. Debido a esto, se recomienda usarlo slo en el segundo y tercer trimestre. Efectos Adversos. Pueden aparecer rash cutneo, formacin de ampollas, escozor, enrojecimiento y otros signos de irritacin de la piel. Los efectos adversos frecuentes son nuseas, vmitos y diarrea. Raramente se presentan reacciones alrgicas. Se han observado casos de anemia microctica normocrmica, trombocitosis, hepatitis. Interacciones. Con envases de PVC. Posologa y dosificacin. Va Tpica. Adultos y nios: Polvo tpico, solucin en aerosol, 2 aplicaciones diarias. Crema y locin tpicos, 1 a 2 veces al da. vulo vaginal (200 mg): 1 por noche, durante tres das. Aplicar el gel al 2% cuatro veces al da. Las prtesis dentales deben ser cepilladas por la noche con el gel. Conservacin. Proteger de la luz.

6.2 Antimicticos (uso tpico)


6.2.1 Nistatina
s

Farmacodinamia. Antifngico estructuralmente semejante a la anfotericina B, con similar mecanismo de accin, pero ms txico, por lo que slo se utiliza en forma tpica. Se une a los esteroles de la membrana celular fngica, lo cual inhabilita a la membrana celular en su funcin de barrera selectiva, permitiendo as la prdida de constituyentes celulares esenciales. Farmacocintica. No se absorbe por piel, vagina ni tracto gastrointestinal. Indicaciones. Tratamiento local de las infecciones fngicas de la cavidad oral provocadas por Can dida albicans y otras especies de Candida. Vulvitis vaginal. Escozor perianal. Candidiasis drmica. Contraindicaciones. No todas las especies o cepas de un microorganismo particular son susceptibles a la nistatina. No se indica su uso sistmico, pues no se absorbe en el tracto gastrointestinal. Efectos Adversos. Excepcionalmente puede producir irritacin local. Posologa y dosificacin. Va tpica. Comprimidos de disolucin bucal o suspensin oral: 100.000 UI 4 veces por da, durante 7 das. Debe prolongarse el tratamiento hasta 48 horas despus que los sntomas hayan desaparecido y los cultivos hayan vuelto a la normalidad. Se colocan de 1 a 2 vulos de 14 a 28 noches pudindose complementar con crema para la vulvitis y para tratar otros sitios superficiales de infeccin. Candidiasis drmica: aplicar crema o ungento de 2 a 4 veces por da. Conservacin. De 2 a 8 C evitando su congelacin en envases de cierre hermtico. Proteger de la luz.

6.2.2 Miconazol

6.2.3 Ketoconazol

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226 Ver 1.27.3.

Captulo 6: DERMATOLGICOS

Indicaciones. Los antimicticos azlicos administrados por va tpica son efectivos para el tratamiento de candidiasis superficial, pitiriasis versicolor y dermatofitosis (aunque no para tinea capitis ni para onicomicosis). En la candidiasis vaginal, las recadas son comunes, pero debe considerarse que una causa de falla es el diagnstico incorrecto (debe en estos casos realizarse diagnstico micolgico). Los pacientes que no responden o no toleran el tratamiento tpico, pueden requerir tratamiento sistmico con fluconazol, itraconazol o terbinafina. Clotrimazol intravaginal para la embarazada: la trichomoniasis vaginal se debe tratar preferentemente con metronidazol, pero existe preocupacin sobre su uso en embarazadas en el primer trimestre, incluso por va vaginal. No se requiere tratar a las asintomticas. En las embarazadas con trichomoniasis sintomtica en el primer trimestre, se recomienda clotrimazol intravaginal, que tiene algo de efecto antitricomona, suficiente para que desaparezcan los sntomas, aunque tal vez no erradique la infeccin. En el segundo o tercer trimestre, si es sintomtica se puede tratar con metronidazol vaginal. Precauciones. An siendo baja su absorcin vaginal (5-10%), se recomienda evitar su uso (por ejemplo reemplazar por nistatina) o usar con precaucin en mujeres que reciban dicumarnicos u otras drogas con alto riesgo de interacciones (drogas que interactan, ver azlicos sistmicos). Efectos Adversos: Reacciones locales: sensacin de quemazn, prurito, irritacin. Se han reportado alergias de contacto. La irritacin vaginal como efecto adverso del tratamiento antimictico intravaginal puede tener sntomas similares a la propia vaginitis candidisica. Interacciones. Los antimicticos azlicos son reconocidos inhibidores del sistema microsomal citocromo P450 por lo que tienen importantes interacciones cuando se administran por va oral. Se han registrado casos de mujeres tratadas con azlicos intravaginales que desarrollaron aumento del RIN y sangrados durante un tratamiento concomitante con anticoagulantes orales (warfarina, acenocumarol), un efecto probablemente atribuible a la inhibicin de su metabolismo. Posologa y dosificacin. Piel: segn la gravedad, la extensin y la localizacin, entre una y tres veces al da, como polvo, crema, gel o solucin, durante dos a seis semanas.

Indicaciones. Uso tpico en la tia corporis, cruris


y en tia versicolor. El ketoconazol tpico se utiliza en piel (crema) e intravaginal (vulos) estos usos se describen bajo Clotrimazol. Adems se utiliza como shampoo al 2% para el tratamiento de la tia (pitiriasis) versicolor causada por Pity rosporum orbiculare (tambin conocido como Malassezia furfur) logrndose la curacin de la infeccin en aproximadamente el 70% de los casos. No obstante, pueden persistir manchas hipopigmentadas en la piel durante semanas o meses. Aunque la pitiriasis versicolor no es contagiosa, puede tener recurrencias ya que el hongo causal es parte de la flora normal de la piel. Se ha utilizado para el control de la descamacin por dermatitis seborreica (caspa). Efectos adversos. Aplicado sobre la piel, puede causar en un 7% de los tratados efectos adversos como prurito, reacciones en el sitio de aplicacin y sequedad cutnea. Puede producir irritacin del cuero cabelludo o aumento de la prdida de pelo en menos del 1% de los casos. Se han registrado casos aislados de pstulas en el cuero cabelludo, sequedad o prurito. Tambin se ha visto que en pelo con permanente puede quitarle la ondulacin. Posologa y dosificacin. Va Tpica. Adultos y nios: 1 a 2 aplicaciones diarias de crema en la zona afectada y adyacencias. Para la pitiriasis versicolor aplicar una nica vez o diariamente por un mximo de 5 das. Aplicar sobre la piel afectada y un amplio margen alrededor, dejar actuar 5 minutos antes de enjuagar. Para la dermatitis seborreica aplicar dos veces por semana durante 4 semanas y luego intermitentemente con la mnima frecuencia necesaria para mantener la remisin. Conservacin. Proteger de la luz.

6.2.4 Clotrimazol
Farmacodinamia. Los antimicticos azlicos inhiben la sntesis de ergosterol, lo cual altera la permeabilidad de la membrana de los hongos sensibles. Son efectivos contra dermatofitos, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare), y Candida albicans (en cambio, Candida glabrata, que es responsable del 5% de las candidiasis vaginales suele ser resistente a azoles). Farmacocintica. La absorcin por piel es mnima, la absorcin vaginal es de 5-10%.

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6.4 PEDICULICIDAS Y ESCABICIDAS Vaginal: Se dispone de distintas concentraciones, destinadas al tratamiento de uno a siete das. El tratamiento de dosis nica no se recomienda en casos severos o complicados. En mujeres que experimentan candidiasis recurrente por Candida albicans (confirmada por laboratorio) son efectivos tratamientos con clotrimazol intravaginal 500 mg cada 2-4 semanas, durante 6 meses. Conservacin. En envases hermticos, protegidos de la luz.

227

6.2.5 Econazol, nitrato


Antimictico azlico que se utiliza en piel e intra vaginal. Ver clotrimazol 6.2.4.

rresponden a la evolucin natural y son similares a los obtenidos con placebo). Efectos Adversos. Los efectos frecuentes (ejemplo dolor local leve) son atribuibles a la manipulacin de la zona afectada ms que al producto en s. Se ha observado rash. Posologa y dosificacin. El fabricante recomienda aplicar cada 3 horas, 6 veces al da, durante 10 das. Se recomienda usar un guante o dedal de ltex en el dedo con el que se aplica el producto para evitar la posterior autoinoculacin del virus en otras zonas del organismo o la transmisin a otras personas. Conservacin. Envases de cierre hermtico.

6.2.6 Isoconazol
Antimictico azlico que se utiliza en piel e intravaginal. Ver clotrimazol 6.2.4.

6.4 Pediculicidas y escabicidas (uso tpico)


6.4.1 Lindano
s

Farmacodinamia. Insecticida organoclorado de uso

6.2.7 Terbinafina
Farmacodinamia. La terbinafina es un agente antimictico del tipo arilaminas.

Farmacocintica. Utilizada en forma tpica, existe


una limitada absorcin (1%).

Indicaciones. Pie de atleta y otras infecciones por


hongos (crema y solucin tpica)

Precauciones. Puede provocar o exacerbar la psoriasis.

Efectos Adversos. Quemazn local, prurito y dermatitis de contacto.

Posologa y dosificacin. La crema al 1% debe aplicarse una o dos veces al da, dependiendo de la superficie afectada por la infeccin mictica.

6.3 Antivirales (uso tpico)


6.3.1 Aciclovir
Ver 1.21.1.
s

Farmacocintica. En un estudio, la eliminacin renal de aciclovir administrado por va tpica fue entre 0,02 y 9,4% de la dosis diaria administrada. Indicaciones. En pacientes inmunosuprimidos puede tener cierta efectividad, pero debe considerarse que, especialmente en las formas severas, es preferible el tratamiento sistmico. No es efectivo en el herpes simplex recurrente en pacientes inmunocompetentes (los resultados co-

tpico, con acciones escabicidas y pediculicidas. Acta como neurotxico matando al parsito por accin directa. Inhibidor potente de colinesterasa. Indicaciones. Se usa para tratar la sarna, pero se ha restringido en tratamientos capilares por la aparicin de resistencias. Precauciones. Se absorbe significativamente a travs de la piel. Se acumula en la insuficiencia heptica y renal. El diazepan es antagonista del cuadro convulsivo. Es irritante de la mucosa conjuntival y meato uretral, y es txica cuando se absorbe por va gastrointestinal. La dosis mortal oscila en 500 mg/kg. Contraindicaciones. Embarazo y en nios pequeos. Efectos Adversos. Es liposoluble y puede absorberse a travs de la piel y provocar convulsiones del tipo del gran mal. Pueden observarse efectos muscarnicos y nicotnicos con algunas implicaciones centrales. Puede producir resistencia de tipo gentico. Posologa y dosificacin. Adultos y nios: como escabicida se aplica al 1% en forma de placa delgada en la piel, y debe permanecer durante 8 horas. Luego ducharse y cambiarse la ropa. En pediculosis aplicar y dejar actuar el shampoo durante 4 minutos. Luego enjuagar a fondo y pasar peine fino. Conservacin. Proteger de la luz.

6.4.2 Piretrinas: tipo I y II

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228

Captulo 6: DERMATOLGICOS dicamente. No se ha observado absorcin percutnea significativa Contraindicaciones. Erupciones agudas, pues puede producir mayor irritacin. Pacientes con bajo filtrado glomerular por su posible toxicidad renal si la absorcin percutnea fuese importante. Efectos Adversos. La irritacin ocurre frecuentemente, especialmente con concentraciones mayores del 0,1%. Puede aparecer un eritema de importancia en la piel normal adyacente lo que obliga a reducir la frecuencia de las aplicaciones. Es muy raro que produzca reacciones de hipersensibilidad. La antralina puede manchar la ropa permanentemente y el pelo en forma temporaria. Puede ocasionar conjuntivitis en contacto con los ojos. Posologa y dosificacin. Va tpica. Adultos: Rgimen de contacto breve: crema o ungento al 0,25 - 0,5% sobre las placas durante 15 a 30 minutos y luego lavar con agua y jabn. Rgimen nocturno: inicialmente concentraciones al 0,1% aplicadas sobre la piel lesionada al acostarse y dejarlo durante 8 a 12 horas. Si no produce irritacin pueden utilizarse concentraciones mayores. Conservacin. Entre 8 y 15 C. Proteger de la luz y del congelamiento. Envases de cierre hermtico.

Farmacodinamia. Las piretrinas son moderadamente efectivas como pediculicidas (capitis, corporis y pubis). Las preparaciones comerciales contienen piperonil butxido, que al inhibir la citocromo P-450 aumenta la eficacia de la piretrina en el parsito, actan como un veneno de contacto afectando su S.N.C. produciendo su parlisis y muerte. Destruyen tambin los huevos. Indicaciones. Pediculosis capilar (al 1%). Sarna (pomada 5%). Precauciones. No son medicamentos de uso prof ilctico. Contraindicaciones. Es una droga de uso externo. No aplicar sobre piel inflamada, ojos ni mucosas. No ingerir ni inhalar. No emplear para la pediculosis de pestaas por P pubis. . Efectos Adversos. Puede producir fenmenos de hipersensibilidad, pero es menos txica que el lindano. Puede absorberse por piel. En caso de contacto accidental del compuesto con los ojos, enjuagar inmediatamente con agua. Posologa y dosificacin. Tipo I y II con o sin piperonil butxido. Sarna 5%. Pediculosis 1%. Adultos y nios: aplicar en la zona afectada, humedecer y esperar 10 minutos; remover con shampoo y enjuagar con agua caliente o agua caliente y jabn. No exceder de dos aplicaciones en 24 horas. El tratamiento se puede repetir a la se mana. La ropa de vestir y la de cama, pueden ser tratadas con esta preparacin para evitar reinfecciones.

6.5.2 Coaltar

Farmacodinamia. Coaltar (tambin llamado alquitrn de hulla, o alquitrn mineral o brea de hulla) es una mezcla de compuestos orgnicos, conteniendo cantidades significativas de hidrocarburos policclicos. Tiene efecto antipruriginoso, y antieczematoso. Farmacocintica. Existen ms de 10.000 compuestos distintos en coaltar; sus farmacocinticas especficas no se han estudiado. Algunos de estos compuestos se absorben por la piel, pero faltan datos. Indicaciones. Psoriasis en casos en que emolientes solos no sean suficientes. Dermatitis seborreica y caspa (shampoo). Eczema crnico atpico (su efecto no es tan rpido como el de los corticosteroides, pero tiene menores efectos adversos). Contraindicaciones. Casos agudos, con dolor, en psoriasis pustular o en presencia de infeccin, foliculitis o acn vulgar. Precauciones. Su aplicacin se puede ver limitada por su apariencia desagradable y su olor, y porque puede manchar la piel, el pelo y la ropa. No todas

6.5 Antipsorisicos (uso tpico)


6.5.1 Antralina (Ditranol)
s

Farmacodinamia. Sustituto sinttico del crisaroln


en el tratamiento de la psoriasis. Reduce la sntesis de ADN de las clulas epidrmicas y la actividad mittica de la epidermis hiperplsica, restaurando as una tasa normal de proliferacin y queratinizacin en pacientes con psoriasis moderada a severa. Indicaciones. Psoriasis crnica o inactiva de la piel y el cuero cabelludo. Tambin puede utilizarse en la alopecia areata. En regmenes alternados con otras teraputicas para causar as menor irritacin y manchas en la piel. Precauciones. De ser necesario debe combinarse con fototerapia ultravioleta eritemognica peri-

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6.6 CORTICOIDES (USO TPICO) las preparaciones de coaltar son apropiadas para aplicacin en la cara. Evitar su aplicacin en ojos, mucosas, reas genital, rectal y piel lastimada. Es comn que ocurra foliculitis, en tal caso aplicar desinfectantes. Efectos adversos: irritacin cutnea, erupcin tipo acn, fotosensibilidad (evitar la exposicin excesiva al sol, hasta 24 horas luego de aplicado). Posologa y dosificacin. Shampoo: lavar frotando abundantemente y enjuagar, lavar nuevamente, dejar actuar 5 minutos, y enjuagar. Este tratamiento se repite dos veces a la semana o ms seguido, de ser necesario. Aplicacin cutnea: una a tres veces por da. Conservacin. En envases hermticos. Ver corticoides (uso tpico) 6.6.

229

6.6 Corticoides (uso tpico)


Gua de uso. Los corticoides, aplicados por va tpica, se diferencian en su potencia. Existen distintas clasificaciones. Aqu se los clasificar en 4 grupos: potencia leve (I), moderada (II), alta (III) y muy alta (IV). Dentro del grupo I se encuentra hidrocortisona, que si bien se presenta en distintas concentraciones, que van de 0,05 a 0,25%, en general, son todas poco potentes. En el grupo II se encuentra la triamcinolona (acetnido), excepto la presentacin de mayor concentracin (0,1%) que entra en el grupo III. En ste, adems de la ya mencionada presentacin de triamcinolona, hay varios otros, tales como mometasona (furoato 0,1%), metilprednisolona (aceponato 0,1%), fluticasona (propionato 0,05%) y betametasona (valerato 0,1% y dipropionato 0,05%). Existe una nueva formulacin de betametasona dipropionato 0,05% con vehculo optimizado. Este vehculo aumenta la potencia tpica, y por lo tanto esta presentacin se incluye en el grupo IV, junto con el clobetasol (propionato 0,05%). La eleccin de qu potencia de corticoide usar depender de la severidad de la lesin, pero tambin de su localizacin: en la cara, y en zonas ocluidas como ingle o axilas, el nico recomendado es hidrocortisona (0,5-1%). El uso de corticoides tpicos de alta potencia se asocia con mayor toxicidad local y sistmica. En general, los corticoides muy potentes se reservan para dermatosis recalcitrantes. En los casos en que sea necesario comenzar el tratamiento con un corticoide de alta o muy alta potencia; una vez obtenida una respuesta inicial debe reevaluarse la posibilidad de continuar el tratamiento con un corticoide de menor potencia. Los corticoides tpicos habitualmente suprimen enfermedades cutneas tales como eczema, eczema infantil, dermatitis atpica, dermatitis herpetiforme, dermatitis por contacto, dermatitis seborreica, neurodermatitis, algunas formas de psoriasis, e intertrigo en las cuales la inflamacin es una caracterstica prominente. A veces la patologa vuelve o se exacerba al retirar el tratamiento (especialmente algunas formas de psoriasis) Precauciones. La dermatitis perioral y la roscea ocurren en la cara cuando se intenta discontinuar la aplicacin del corticoide. Por esta razn, el uso de corticoides potentes debe evitarse en la cara.

6.5.3 Calcipotriol
de la vitamina D3.

Farmacodinamia. Se trata de un derivado sinttico Farmacocintica. En pacientes con psoriasis se


absorbe aproximadamente un 6% de la aplicacin tpica de calcipotrieno, y cuando se aplica sobre piel sana se absorbe un 5%. La mayor parte de la droga absorbida se convierte en metabolitos inactivos dentro de las 24 horas de aplicacin. Indicaciones. El calcipotrieno ungento, crema y solucin al 0,005% se indican para el tratamien to de placas psorisicas moderadas y para la psoriasis del cuero cabelludo. Precauciones. Al aplicar la solucin en el cuero cabelludo evitar que se disperse sobre la frente. Puede notarse mejora luego de dos semanas de tratamiento con cualquier formulacin y marcada mejora en 8 semanas con la crema y el ungento. Contraindicaciones. No emplear en el rostro. Efectos Adversos. Se ha producido elevacin rpida, transitoria y reversible del calcio srico. Su uso puede provocar ardor, eritema y dermatitis facial. Posologa y dosificacin. Aplicar una fina capa de crema, ungento o solucin capilar, dos veces por da, sobre la piel afectada y frote completamente. El ungento puede aplicarse una vez por da. Peinar el cabello para eliminar las descamaciones y aplicar solamente a las lesiones.

6.5.4 Corticoides tpicos

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230

Captulo 6: DERMATOLGICOS Ver 5.2.10.

La aplicacin por perodos prolongados cerca de los ojos puede causar glaucoma o cataratas. Los nios son ms sensibles porque tienen mayor superficie corporal en relacin al peso, por lo que el uso de corticoides potentes debe limitarse a casos excepcionales y por perodos breves. Los factores que aumentan la absorcin sistmica incluyen: la cantidad aplicada, la extensin de la zona tratada, la frecuencia de aplicacin, la duracin del tratamiento, la potencia de la droga y el uso de cura oclusiva. Las curas oclusivas aumentan considerablemente la absorcin percutnea, por lo que se desaconsejan en el caso de corticoides potentes y se contraindican en nios (el paal ejerce un efecto de cura oclusiva). En el tratamiento del prurito (por ejemplo anal) slo debe utilizarse luego del diagnstico y conjuntamente con el tratamiento especfico. Efectos Adversos. Locales: atrofia cutnea, estras, telangiectasias, prpura, erupciones acneiformes, dermatitis perioral, sobrecrecimiento de hongos y bacterias, hipopigmentacin y roscea. Las estras son ms comunes en reas intertriginosas, pero pueden ocurrir difusamente. La absorcin a travs de piel inflamada (especialmente de corticoides de potencia alta o muy alta) es suficiente como para causar toxicidad sistmica, incluyendo supresin del eje hipotlamo-pituitario-adrenal (HPA) y retardo de crecimiento en nios.

Farmacodinamia. La mometasona es un corticoide


de aplicacin cutnea e intranasal. Para una descripcin del uso cutneo de corticoides ver Gua de uso. Posologa y dosificacin. Cutneo: aplicar una capa fina una vez al da.

6.6.4 Triamcinolona
Ver 5.2.11.

Farmacodinamia. La triamcinolona es un corticoide


con las siguientes aplicaciones tpicas: cutnea, intranasal y oftlmica. Para una descripcin del uso cutneo de corticoides ver Gua de uso. (6.6.).

6.6.5 Clobetasol, propionato


Ver 6.6. El clobetasol es un corticoide de uso cutneo. Se describe bajo Gua de uso.

6.6.6 Fluticasona
Ver 5.2.9.

Farmacodinamia. La fluticasona es un corticoide de


aplicacin cutnea, intranasal e inhalatoria. Para una descripcin del uso cutneo e intranasal de corticoides ver Gua de uso. (6.6). Posologa y dosificacin. Cutneo: aplicar dos veces al da para psoriasis o eczema, aunque para la dermatitis atpica puede a veces aplicarse slo una vez al da. Conservacin. Crema entre 4 y 30 C, sin exponer al sol ni congelar.

6.6.1 Betametasona
Ver 16.2.6.

Posologa y dosificacin. En general, betametasona


tpica se aplica en una capa delgada, una o dos veces al da, dependiendo de la severidad de la dermatitis (por ejemplo el liquen plano y la dermatitis por contacto requieren menos corticoide que la psoriasis). Aplicaciones ms frecuentes no aumentan la respuesta teraputica.

6.7 Antipruriginosos (uso tpico) 6.7.1 Calamina


s

6.6.2 Hidrocortisona
Ver 16.2.8.

Farmacodinamia. La calamina es un compuesto insoluble de xido de zinc y xido frrico (que le da color rosado semejante a la piel humana). Indicaciones. Es considerada un protector de la piel, ya que disminuye el prurito y el ardor debido a la irritacin y a la friccin de la ropa. Precauciones. Evitar el contacto con heridas y membranas mucosas. Efectos Adversos. Aparicin ocasional de granulomas despus del tratamiento equvoco de heridas

Indicaciones. La hidrocortisona es un corticoide


que se utiliza por va cutnea, oftlmica, en supositorios, enemas y por va sistmica. El uso cutneo se describe en Gua de uso.

6.6.3 Mometasona, furoato

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6.9 QUERATOLITICOS abiertas.

231

Conservacin. Entre 15 y 30 C, protegido de la luz.

Contraindicaciones. Embarazo, por ser teratognica. Posologa y dosificacin. Va tpica: Concentracin usual entre el 20-40%. Aplicar una vez a la semana sobre la lesin. A las 4-12 horas lavar con agua y jabn. Es conveniente utilizar como vehculo de la solucin tintura de benju (7,5 g/30 mL). Conservacin. En recipientes de cierre perfecto resistente a luz.

6.8 Astringentes (uso tpico)


6.8.1 Aluminio, Acetato
s

Indicaciones. Como antisptico en apsitos impregnados para heridas superficiales supurantes, o lesiones de la piel eccematosas o lceras tropicales. En el tratamiento de stas ltimas y del imptigo ayudan a eliminar las costras adheridas. Contraindicaciones. Nunca utilizar vendajes oclusivos plsticos ni de goma. Posologa y dosificacin. Solucin stock: solucin al 13 % para posterior dilucin. Heridas superficiales supurantes y lceras tropicales: diluir 1 mL de la solucin stock en 20 mL de agua para preparar una solucin al 0,65 %. Humedecer un apsito en esta solucin y aplicar de 30 minutos a dos horas por da. Cambiar el apsito cada 5 a 15 minutos. Las lceras tropicales tambin pueden requerir tratamiento con procana bencilpenicilina durante 2-4 semanas. Pnfigo: diluir 10 mL de la solucin stock en 26 mL de agua para producir una solucin al 5 %. Sumergir el material de curacin en esta solucin y aplicar cada 4 horas. Imptigo: aplicar apsitos, embebidos en solucin al 0,65 %, hasta que sea posible separar suavemente las costras superficiales.

6.9.2 Saliclico, cido

Farmacodinamia. El cido saliclico se usa como


queratoltico en concentraciones de 3 a 6% y como removedor de verrugas y callos en concentraciones de entre el 5 y 40%. Farmacocintica. Se absorbe por la piel (biodisponibilidad de entre 9,3 y 25,1%), pero no es esper a ble que cause toxicidad (toxicidad por salicilatos, vase aspirina), salvo que se aplique sobre zonas extensas de la piel. Indicaciones. Trastornos con hiperqueratosis: psoriasis, queratosis plantar, ictiosis, etc. En concentraciones mayores acta como removedor de verrugas y callos. Dos tercios de las verrugas se resolvern espontneamente al cabo de dos aos y siempre que sea posible, conviene esperar esa resolucin natural que es indolora y no deja cicatriz. Si tienen mala apariencia, duelen o impiden las actividades diarias, el cido saliclico es de primera lnea. Precauciones. Irritante: evitar el contacto con ojos, cara y mucosas. Toxicidad por salicilatos: se han reportado raramente casos en pacientes que usaron el producto sobre zonas extensas por perodos prolongados, incluyendo nuseas, tinnitus, visin borrosa y mareos. Contraindicaciones. Nios menores de 2 aos. Diabticos y personas con circulacin distal deficiente. Posologa y dosificacin. Como queratoltico se usan las concentraciones bajas (< 6%). Las preparaciones con concentraciones mayores son destructivas para los tejidos y se reservan para remover verrugas y callos cuidando la zona adyacente de piel sana. Conservacin. Entre 15 y 30 C.

6.9 Queratolticos (uso tpico)


6.9.1 Podofilina
s

Farmacodinamia. Afecta directamente el metabolismo de las clulas epiteliales deteniendo la mitosis a travs de la unin a la subunidad de una protena de los microtbulos del huso (tubulina). Indicaciones. Hipertrofias benignas incluyendo verrugas genitales externas y perianales, papilomas y fibroides. Efectos adversos. Localmente puede producir escozor, enrojecimiento y rash cutneo. La aplicacin de podofilina sobre extensas zonas lesionadas puede producir su absorcin y causar estados psicotxicos confusionales, severa neuropata perifrica, leo paraltico, dao renal, leucopenia, trombocitopenia y muerte.

6.9.3 Benzolo, perxido

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Captulo 6: DERMATOLGICOS les plasmticos de cido azelaico no aumentan significativamente cuando se lo usa por va tpica. Indicaciones. Acn vulgaris inflamatorio leve a moderado. La respuesta mxima se observa luego de uno a cuatro meses de tratamiento. Efectivo en roscea, aunque su papel en el tratamiento de esta condicin no est aclarado. Precauciones. Evitar el contacto con los ojos, y si ocurre lavar con abundante agua. Efectos Adversos. Entre el 1% y el 5% de los pacientes presenta efectos adversos: prurito, sensacin de quemazn, pinchazos u hormigueo, aunque estos efectos suelen ser leves y parecen menos frecuentes que con perxido de benzolo o tretinona. Ocasionalmente puede causar hipopigmentacin, especialmente notable en pacientes de piel oscura. Posologa y dosificacin. Una capa fina de crema en las zonas afectadas, dos veces al da (maana y noche) frotando suavemente. Conservacin. Entre 15 y 30 C. No congelar.

Farmacodinamia. Agente antibacteriano sebosttico. Farmacocintica. Se absorbe a travs de la piel, se


metaboliza a cido benzoico y luego se excreta por orina como benzoato. Indicaciones. Preparacin tpica muy frecuentemente usada para el acn y puede usarse sola para el acn leve a moderado, y asociado en regmenes de tratamiento del acn. Se utiliza benzoil perxido al 20% para el tratamiento de las lceras cutneas. Efectos Adversos. Irritacin local. Puede causar dermatitis de contacto, dermatitis exfoliativa, decoloracin del cabello y seborrea. Posologa y dosificacin. Comnmente se emplean soluciones al 2,5% y 10% para el tratamiento del acn con limpiadores: las reas hmedas de la piel deben tratarse antes de la aplicacin y luego enjuagarse profundamente; lavar la cara una a dos veces por da, controlar la cantidad de secado o peeling al modificar la frecuencia de aplicacin o la concentracin.

6.9.4 Benzoico, cido + Saliclico, cido

6.10 Retinoides (uso tpico y sistmico)


6.10.1 Acitretina
s

Farmacodinamia. El cido benzoico tiene propiedades antifngicas. El cido saliclico acta como queratoltico (para este uso ver cido Saliclico). Indicaciones. Antimictico de segunda eleccin para dermatomicosis. Dado que se dispone de otros agentes altamente efectivos tales como los azlicos, este producto se considera de segunda lnea. Efectos Adversos. Irritacin local, se han reportado casos de urticaria. Posologa y dosificacin. Aplicar una o dos veces por va tpica en el rea afectada. La duracin es de semanas o meses.

Farmacodinamia. Los retinoides ejercen sus efectos


unindose a receptores nucleares que actan como factores transcripcionales (modifican la expresin gnica unindose a zonas promotoras). Existen dos familias de receptores de retinoides (RAR y RXR) y a su vez cada familia incluye tipos alfa, beta y gamma. Los retinoides de segunda generacin como acitretina carecen de especificidad y se unen a varios receptores, determinando efectos teraputicos y txicos. Farmacocintica. Su biodisponibilidad oral aumenta si se administra junto con las comidas. Su vida media es de 50 horas (significativamente ms corta que la del etretinato, de 100 das). La acitretina es un metabolito del etretinato, pero tambin puede ocurrir conversin de sta en aqul. Su unin proteica es > 99%. Indicaciones. Psoriasis severa, incluyendo los tipos eritrodrmico y generalizado pustular. La mejora suele comenzar luego de 2 semanas de tratamiento, pero el beneficio mximo se alcanza 2 3 meses despus. Precauciones. Las mujeres en edad frtil debern practicar anticoncepcin efectiva durante el trata-

6.9.5 Azelaico, cido

Farmacodinamia. El cido azelaico es un cido dicarboxlico que puede ser formado en el organismo durante el metabolismo de cidos grasos y es un constituyente de la dieta. El mecanismo de accin se desconoce, se ha encontrado actividad antibacteriana contra Propionibacterium acnes y Staphylococcus epidermidis, cuyo mecanismo sera inhibicin de la sntesis proteica. Parece reducir la formacin de microcomedones por un efecto antiqueratinizante. Farmacocintica. Slo un 4% de la dosis aplicada tpicamente es absorbida sistmicamente, los nive-

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6.10 RETINOIDES miento y hasta 3 aos luego de terminado, evitando los anticonceptivos a base de progestgenos solos (minipldoras), cuya efectividad podra reducirse por la acitretina. Dada la prolongada vida media del etretinato y su riesgo teratognico, se contraindica el consumo de bebidas alcohlicas en mujeres en edad frtil tratadas con acitretina. Contraindicaciones. Mujeres embarazadas o que pretendan quedar embarazadas mientras dure la terapia y hasta 3 aos luego de terminada. Efectos Adversos. Principalmente cutneos y mucocutneos e incluyen queilitis, sequedad de ojos, boca y nariz, descamacin en palmas y plantas, piel seca, alopecia, fragilidad de uas y piel y varias formas de erupcin cutnea. Puede causar hipertrigliceridemia y disminucin del colesterol HDL (con un aumento de la relacin LDL/HDL). Se ha registrado aumento en las transaminasas sricas en el 16% de los pacientes, aunque no hepatitis ni cirrosis. Otros: fatiga, cefalea, artralgias, disturbios gastrointestinales. Interacciones. El consumo de etanol puede aumentar la conversin de acitretina en etretinato. No combinar con otros retinoides/vitamina A. Evitar la exposicin excesiva a luz solar o lmparas solares. Posologa y dosificacin. Entre 25 y 50 mg V.O. en una dosis diaria, junto con alguna comida. Se recomienda comenzar con 25 mg/da y ajustar la dosis segn la respuesta. Dosis mayores a 50 mg aumentan los efectos adversos, al parecer sin aumentar la respuesta teraputica. Discontinuar el tratamiento cuando las lesiones resuelvan suficientemente. En nios no superar la dosis de 1 mg/kg/da. hgado. Su unin a protenas es de 99,9%.

233

Indicaciones. Por va sistmica para tratar el acn


nodular severo que no ha respondido a otros tratamientos, incluyendo un adecuado tratamiento antibitico sistmico. Se administra por un mnimo de 16 semanas, y habitualmente se requieren tratamientos repetidos. La isotretinona es una droga txica que debe ser prescripta slo por un dermatlogo o bajo su supervisin. La justificacin de su uso, a pesar de sus riesgos, reside en la prevencin del desarrollo de cicatrices permanentes. Precauciones. Slo se debe administrar isotretinona luego de una detallada explicacin a la paciente de la relacin riesgo/beneficio en los siguientes aspectos: la isotretinona es una droga teratognica y no se debe administrar a mujeres embarazadas, o que planean embarazarse. Para excluir la posibilidad de embarazo se debe comenzar el tratamiento el 2do. 3er. da del ciclo menstrual y utilizar anticoncepcin efectiva desde por lo menos un mes antes y hasta un mes despus del tratamiento. Se debe explicar a la paciente que anticoncepcin efectiva significa usar simultneamente dos mtodos efectivos (por ejemplo anovulatorios hormonales combinados, ms un mtodo de barrera). Se debe evitar la donacin de sangre durante el tratamiento y hasta por lo menos un mes despus del mismo por el riesgo de que esa sangre sea transfundida a una mujer embarazada. Evaluar la capacidad de la paciente de comprender y cumplir estas directivas, y slo exceptuar de la anticoncepcin efectiva a aquellas mujeres que han sufrido histerectoma o cumplen absoluta abstinencia sexual. Depilacin con cera: advertir a las pacientes que la eviten durante el tratamiento y hasta dos meses luego de terminado, ya que existe riesgo de arrancar la epidermis. Se debe advertir que el efecto teraputico puede tardar en aparecer por lo menos dos meses. Controlar la funcin heptica y los lpidos plasmticos previamente al tratamiento, un mes luego de comenzado el tratamiento, y luego cada tres meses mientras dure el mismo. Tambin se debe tener precaucin en pacientes diabticos. En pacientes con sequedad ocular hay un riesgo aumentado de queratitis. Evitar los queratolticos. Contraindicaciones. Embarazo, antecedentes psiquitricos (vase lo expuesto anteriormente). Lactancia. Disfuncin heptica o renal. Hipervitaminosis A. Hiperlipidemia. Si bien no existe

6.10.2 Isotretinoina
Farmacodinamia. La isotretinona es un anlogo de
la vitamina A, que reduce la produccin de sebo, normaliza la maduracin epitelial, reduce la poblacin de P acnes y disminuye la inflamacin. Los retinoides ejercen sus efectos unindose a receptores nucleares que actan como factores transcripcionales (modifican la expresin gnica unindose a zonas promotoras). Existen dos familias de receptores de retinoides (RAR y RXR) y a su vez cada familia incluye tipos alfa, beta y gamma. En la piel hay receptores tipo RAR beta y gamma. Farmacocintica. Su absorcin es ptima cuando se ingiere con leche o comida. Se metaboliza en el

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234

Captulo 6: DERMATOLGICOS largo plazo), trombocitopenia, trombocitosis, neutropenia, anemia, linfadenopatas, hematuria y proteinuria. Interacciones. Con tetraciclina aumenta el riesgo de hipertensin endocraneana benigna. Es posible que la isotretinona disminuya la concentracin plasmtica de carbamacepina. Si se usa isotretinona con vitamina A puede aumentar el riesgo de hipervitaminosis A. Posologa y dosificacin. Inicialmente 500 mg/kg/da (en una o dos tomas) junto con las comidas, durante cuatro semanas. Luego continuar durante ocho a doce semanas ms con la siguiente dosis: si la respuesta inicial fue satisfactoria continuar con la misma dosis, si la respuesta es insuficiente aumentar a 1 mg/kg/da, o en caso de intolerancia reducir la dosis a 100-200 mg/kg/da Conservacin. Entre 15 y 30 C y proteger de la luz.

certeza de relacin causal, la F.D.A. y el laboratorio productor recomiendan contraindicar en pacientes que hayan tenido alguna vez en su vida sntomas depresivos, psicosis, intentos suicidas, otros problemas mentales graves o que hayan requerido medicacin para cualquiera de esas condiciones y administrar con suma precaucin en pacientes que sin haber padecido estas patologas, tengan tales antecedentes en su familia. Efectos Adversos. Depresin, tendencias suicidas, e incluso suicidios en pacientes que tomaban isotretinona. Sequedad de la piel (con descamacin, adelgazamiento, eritema y prurito) fragilidad epidrmica (cualquier traumatismo puede causar ampollas). Hiperpigmentacin facial. Sequedad de la mucosas nasal (con epistaxis leve), farngea (con disfona), conjuntival (a veces con conjuntivitis y disminucin de la tolerancia a los lentes de contacto y raramente queratitis). Trastornos visuales (papiledema, neuritis ptica, opacidades corneales, cataratas, disminucin de la visin nocturna, fotofobia y visin borrosa), en tal caso derivar a un especialista y considerar la discontinuacin de la droga. Afinamiento del pelo (reversible al discontinuar la droga) o (raramente) hirsutismo. Nuseas, cefalea, malestar, somnolencia, transpiracin, hipertensin endocraneana benigna (evitar el tratamiento concomitante con tetraciclinas), mialgias y artralgias. Se ha reportado aumento de la creatininemia. Raramente hepatitis e ictericia. Aumento de la trigliceridemia y la colesterolemia (con riesgo de pancreatitis si la trigliceridemia supera los 800 mg%). Vasculitis alrgica y lesiones granulomatosas. Otros: disminucin de la audicin, cambios del humor (tales como depresin severa), convulsiones, irregularidades menstruales, hiperuricemia, enfermedad inflamatoria intestinal, paroniquia, infecciones por gram positivos, tendinitis, cambios seos (incluyendo cierre epifisario e hiperostosis esqueltica luego de la administracin a

6.10.3 Tretinoina
Farmacodinamia. La tretinona, cido trans-retinoico, es un derivado retinoide de la vitamina A1. En forma tpica la tretinona estimula el recambio y reduce la cohesividad celular epitelial. Farmacocintica. Luego de su aplicacin tpica la tretinona apenas se absorbe; 2 a 48 horas luego de su aplicacin las concentraciones en sangre son esencialmente cero. Indicaciones. Tratamiento tpico de acn vulgaris. Como tpico emoliente se indica junto con pantalla solar y un programa de cuidado de la piel para el tratamiento de arrugas finas faciales. Efectos Adversos. Principalmente irritacin de la piel y cambios de pigmentacin. Posologa y dosificacin. La dosis usual para su aplicacin tpica en acn vulgaris es de 0,05 a 0,1% como crema o lquido al 0,05%, utilizando una vez al da sobre las reas afectadas. Conservacin. Entre 15 y 30 C en recipiente hermtico protegido de la luz.

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235

Captulo 7

ANALGSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES


7.1 Analgsicos no opioides de uso sistmico
Listado bsico
7.1.1 7.1.2 7.1.3 7.1.4 7.1.5 7.1.6 7.1.7 7.1.8 7.1.9 7.1.10 7.1.11 Acetilsaliclico, cido (oral) Ibuprofeno Dexibuprofeno Naproxeno Paracetamol (hasta 75 mg) Diclofenac Clonixinato de lisina Dipirona (inyectable) Indometacina Celecoxib Meloxicam

Opciones adicionales

ATC
N02B A01 M01A E01 MO1A E14 M01A E02 N02B E01 M01A B05 M01A N02B B02 M01A B01 1, 2, 3 M01A C06

USO
1, 2 1, 2 1, 2, 3 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2, 3 1, 2, 3

PMO
X

X X

7.2 Drogas para el tratamiento de la gota


7.2.1 Colchicina 7.2.2 Allopurinol M04A C01 M04A A01 1, 2 1, 2 X X

7.3 Drogas para el tratamiento de la artritis reumatoidea


7.3.1 7.3.2 7.3.3 7.3.4 7.3.5 7.3.6 7.3.7 7.3.8 7.3.9 7.3.10 7.3.11 7.3.12 7.3.13 7.3.14 Metotrexate Betametasona Hidrocortisona Dexametasona Metilprednisona Metilprednisolona Prednisona Triamcinolona Auranofin Aurotiosulfato de sodio Hidroxicloroquina Penicilamina Azatioprina Leflunomida L01B A01 H02A B01 H02A B09 H02A B02 H02A B15 H02A B04 H02A B07 H02A B08 M01C B03 M01CB02 P01B A02 M01C C01 L04A X01 L04A A13 1, 2, 3 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 X X X X X

X X

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236

Captulo 7: ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

7.4 Drogas para el tratamiento de la jaqueca


Listado bsico
7.4.1 Ergotamina + Cafena 7.4.2 Propranolol (oral) 7.4.3 Sumatriptn 7.4.4

Opciones adicionales

ATC
N02C A52 C07A A05 N02C C01 N02C C03

USO
1, 2 1, 2 1, 2, 3 1, 2, 3

PMO

Zolmitriptn

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237

ANALGSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES


Presentaciones comerciales
nicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS 92.

7.1 Analgsicos no opioides de uso sistmico


7.1.1 Acetilsaliclico, cido Nombre comercial Presentacin
DESENFRIOLITO 80 mg comp.x 12 ACIDO ACETILSALICILICO NORTHIA 80 mg comp.x 50 ASPIRINA FABRA 100 mg comp.x 10 ASPIRINETAS 100 mg comp.x 100 A.A.S.100 100 mg comp.x 20 A.A.S.100 100 mg comp.x 30 GENIOL SC 500 MG 500 mg comp.rev.microdel.x 100 ASPIRINA FABRA 500 mg comp.x 10 BAYASPIRINA 500 mg comp.x 100 ASPIMED 500 mg comp.x 100 A.A.S.500 500 mg comp.x 20 ASPIRINA 650 GINSEX FUERTE 650 mg comp.x 60 BAYASPIRINA FORTE 650 mg comp.x 80 ASPIRINA VENT-3 1 00 mg comp.x 30 BAYASPIRINA MIGRAA 1000 mg sob.x 1 BAYASPIRINA MIGRAA 1000 mg sob.x 12

Laboratorio
Schering-Plough Northia Fabra Bayer Consumer Sanofi-Aventis Sanofi-Aventis GlaxoSmithKline Fabra Bayer Consumer Cassar Sanofi-Aventis Benitol Bayer Consumer Vent 3 Bayer Consumer Bayer Consumer

Precio Condicin de venta


7,63 12,10 1,27 13,35 6,64 9,50 12,27 1,51 14,42 9,80 7,93 9,79 14,42 4,00 1,03 12,36 VL VBR VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL

7.1.2 Ibuprofeno
AFEBRIL TEPRIX PEDIATRICO IBUPROFENO ELISIUM NIOS AFEBRIL FORTE PONSTINETAS PONSTINETAS OXIBUT PEDIATRICO PONSTIN PEDIATRICO 20 mg/ml susp.x 100 ml 20mg/ml susp.oral x 90 ml 20mg/ml susp.oral.x 90 ml 40 mg/ml susp.x 100 ml 100 mg comp.mast.x 16 100 mg comp.mast.x 80 100 mg comp.x 20 100 mg susp.x 100 ml Bag Gramn Elisium Bag Elea Elea Laboratorios Ber Elea 14,95 11,51 9,28 19,40 5,28 25,25 8,19 11,29 VBR VL VL VBR VL VL VBR VL

Nombre comercial

Presentacin

Laboratorio

Precio Condicin de venta

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238

Captulo 7: ANALGSICOS 100 mg susp.x 90 ml 100mg susp.x 90 ml 120 mg comp.x 20 20 mg/ ml susp.x 100 ml 20 mg/ml env.x 120 ml 20 mg/ml env.x 75 ml 20 mg/ml fco.x 90 ml 20 mg/ml susp.x 100 ml 20 mg/ml susp.x 100 ml 20 mg/ml susp.x 90 ml 20 mg/ml susp.x 90 ml 20 mg/ml susp.x 90 ml 200 mg caps blandas x20 200 mg caps.blandas x 20 200 mg comp.mast.x 20 200 mg comp.x 10 200 mg comp.x 10 200 mg comp.x 10 200 mg comp.x 16 200 mg comp.x 20 200 mg comp.x 20 200 mg comp.x 20 200 mg Ped.comp.mast.x 20 200 mg tab.x 20 200 mg tab.x 8 20mg/ ml jbe.x 90 ml 20mg/ml Susp.x 100 ml 20mg/ml env.x 120 ml 20mg/ml env.x 75 ml 20mg/ml jbe.x 90 ml 20mg/ml susp.oral x 100 ml 20mg/ml susp.oral x 100 ml 20mg/ml susp.oral x 90 ml 20mg/ml susp.x 200 ml 20mg/ml susp.x 90 ml 20mg/ml susp.x 90 ml 40 mg/ml fco.x 90 ml 40 mg/ml susp.x 90 ml 400 mg a.x 1 x 3 ml Fabra Fada Pharma Pfizer Lazar Ahimsa Ahimsa Monserrat Cassar Elea Microsules Arg. Pfizer Laboratorios Ber GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline Pfizer Fabra Richet Elea GlaxoSmithKline Laboratorios Ber Richet Teva-Tuteur Roemmers GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline Fada Pharma Roemmers Ahimsa Ahimsa Richet Bayer Consumer Phoenix Northia Pfizer Benitol Trb-Pharma Monserrat Pfizer Richmond 13,28 12,92 15,35 13,40 15,61 10,30 11,40 5,90 13,49 13,25 18,03 19,56 4,71 10,72 20,88 3,84 4,42 5,15 3,54 8,29 8,92 9,72 14,23 8,97 4,00 11,90 15,09 15,61 10,30 14,00 11,22 9,44 12,84 32,58 10,09 9,10 22,80 27,05 6,20 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VL VL VBR VL VL VL VL VL VL VL VBR VL VL VBR VBR VBR VBR VBR VL VL VL VBR VBR VL VBR VBR VBR

IBUFABRA IBUZIDINE IBUPIRETAS IBUMULTIN SINDOL SUSPENSION SINDOL SUSPENSION IBUCLER SUSPENSION 2% IBUSOL PEDIATRICO PONSTIN COPIRON PEDIATRICO IBUPIRAC SUSPENSION 2% OXIBUT PEDIATRICO IBU EVANOL RAPIDA ACCION IBU EVANOL RAPIDA ACCION IBUPIRETAS JR. IBUFABRA IBUPROFENO RICHET PONSTIL MUJER NOVOGENIOL IBU LADY IBUPROFENO RICHET IDEBEN 200 FEBRATIC IBU EVANOL IBU EVANOL FADA IBUPROFENO FEBRATIC SINDOL SUSPENSION SINDOL SUSPENSION IBUPROFENO RICHET ACTRON PEDIATRICO CAUSALON IBU DRUISEL IBUPIRAC SUSPENSION 2% IBUBENITOL MATRIX PEDIATRICO IBUCLER SUSPENSION 4% IBUPIRAC SUSPENSION 4% IBUPROFENO

Nombre comercial

Presentacin

Laboratorio

Precio Condicin de venta

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7.1 ANALGSICOS NO OPIOIDES, DE USO SISTMICO

239

IBUPROFENO GEMEPE 400 mg a.x 10 x 3 ml IBUMULTIN 400 mg caps.blandas x 10 IBUMULTIN 400 mg caps.blandas x 20 IBU EVANOL FORTE RAPIDA ACCION 400 mg caps.blandas x 8 ACTRON 400 mg caps.gelat.blanda x 10 ACTRON 400 mg caps.gelat.blanda x 20 ACTRON MUJER RAPIDA ACCION 400 mg caps.x 10 COPIRON 400 mg comp.rec.x 10 VEFREN 400 400 mg comp.rec.x 10 COPIRON 400 mg comp.rec.x 20 VEFREN 400 400 mg comp.rec.x 20 VEFREN 400 400 mg comp.rec.x 50 BUTIDIONA 400 mg comp.x 10 FEBRATIC 400 mg comp.x 10 IBUBENITOL 400 mg comp.x 10 IBUCLER 400 400 mg comp.x 10 IBUFABRA 400 mg comp.x 10 IBUMULTIN 400 mg comp.x 10 IBUPIRAC 400 MG 400 mg comp.x 10 IBUPROFEN PHOENIX 400 400 mg comp.x 10 IBUPROFENIX 400 mg comp.x 10 IBUPROFENIX MUJER 400 mg comp.x 10 IBUPROFENO ELISIUM 400 mg comp.x 10 IBUPROFENO ELISIUM MUJER 400 mg comp.x 10 IBUPROFENO PURISSIMUS 400 mg comp.x 10 IBUPROFENO RICHET 400 mg comp.x 10 IBUZIDINE 400 mg comp.x 10 MATRIX 400 mg comp.x 10 SALIVIA 400 mg comp.x 10 SINDOL 400 400 mg comp.x 10 TEPRIX 400 mg comp.x 10 TEPRIX DOLORES MENSTRUALES 400 mg comp.x 10 TEPRIX 400 mg comp.x 14 DRUISEL 400 mg comp.x 20 FADA IBUPROFENO 400 mg comp.x 20 FEBRATIC 400 mg comp.x 20 IBUFABRA 400 mg comp.x 20 IBUMULTIN 400 mg comp.x 20 IBUPIRAC 400 MG 400 mg comp.x 20 IBUPROFENO RICHET 400 mg comp.x 20 VOLVER AL NDICE

Gemepe Lazar Lazar GlaxoSmithKline Bayer Consumer Bayer Consumer Bayer Consumer Microsules Arg. Baliarda Microsules Arg. Baliarda Baliarda Roux Ocefa Roemmers Benitol Monserrat Fabra Lazar Pfizer Phoenix Phoenix Phoenix Elisium Elisium Purissimus Richet Fada Pharma Trb-Pharma LKM Ahimsa Gramn Gramn Gramn Northia Fada Pharma Roemmers Fabra Lazar Pfizer Richet

62,50 6,00 12,00 6,45 6,50 12,75 6,50 6,90 6,16 12,90 11,33 28,36 4,50 8,16 5,05 6,40 5,54 4,10 7,99 4,56 4,56 4,56 3,91 3,72 5,53 6,84 4,99 6,00 7,27 5,69 4,11 3,50 5,79 10,27 9,90 15,30 9,95 8,00 15,88 13,27

VBR VL VL VL VL VL VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VL VL VL VL VL VL VBR VBR VBR VL VBR VL VL VL VL VL VBR VBR VBR VBR VL VBR

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240

Captulo 7: ANALGSICOS

Nombre comercial
IBUZIDINE IDEBEN 400 OXIBUT SALIVIA SINDOL 400 IBU NOVALGINA IBUMULTIN IBUPIRAC 400 MG IBUPROFENO RICHET TONAL IBU NOVALGINA IBUPROFENO ELISIUM IBUPROFENO ELISIUM MUJER SALIVIA IBUFABRA IBU EVANOL FORTE IBUPIRAC GOTAS ACTRON 600 RAPIDA ACCION IBUCLER 600 IBUCLER 600 VEFREN 600 VEFREN 600 IBUFABRA IBUPIRAC 600 MG IBUPROFENO ELISIUM 600 IBUZIDINE MATRIX 600 SINDOL 600 IDEBEN 600 IBUFABRA IBUPIRAC 600 MG IBUZIDINE MATRIX 600 TONAL 600 IBUPIRAC 600 MG IBUPROFENO ELISIUM 600 TONAL 600 IBUPIRAC 800 MG

Presentacin
400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 20 400 mg comp.x 30 400 mg comp.x 30 400 mg comp.x 50 400 mg comp.x 50 400 mg comp.x 500 400 mg comp.x 60 400 mg comp.x 60 400 mg comp.x 60 400 mg iny.a.x 3 400 mg iny.x 3 400 mg tab.x 8 50mg/ml susp.oral .x 30 ml 600 mg caps.gelat.blanda x 10 600 mg comp.rec. x 10 600 mg comp.rec. x 20 600 mg comp.rec.x 20 600 mg comp.rec.x 50 600 mg comp.x 10 600 mg comp.x 10 600 mg comp.x 10 600 mg comp.x 10 600 mg comp.x 10 600 mg comp.x 10 600 mg comp.x 12 600 mg comp.x 20 600 mg comp.x 20 600 mg comp.x 20 600 mg comp.x 30 600 mg comp.x 30 600 mg comp.x 50 600 mg comp.x 50 600 mg comp.x 60 800 mg comp.x 30

Laboratorio
Fada Pharma Teva-Tuteur Laboratorios Ber LKM Ahimsa Sanofi-Aventis Lazar Pfizer Richet Beta Sanofi-Aventis Elisium Elisium LKM Fabra GlaxoSmithKline Pfizer Bayer Consumer Monserrat Monserrat Baliarda Baliarda Fabra Pfizer Elisium Fada Pharma Trb-Pharma Ahimsa Teva-Tuteur Fabra Pfizer Fada Pharma Trb-Pharma Beta Pfizer Elisium Beta Pfizer

Precio Condicin de venta


10,20 12,75 15,26 9,13 10,23 25,33 11,70 37,57 30,84 249,31 43,34 22,25 21,23 20,50 30,16 5,36 17,75 11,63 9,10 17,50 17,60 40,37 7,74 12,56 8,75 9,49 9,07 8,73 14,13 18,25 24,69 15,33 20,41 22,54 60,32 40,18 43,29 36,50 VBR VBR VBR VBR VL VBR VBR VL VBR VBR VBR VL VL VBR VBR VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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7.1 ANALGSICOS NO OPIOIDES, DE USO SISTMICO

241

7.1.3 Dexibuprofeno Nombre comercial


CEFALEX VL CEFALEX VL

Presentacin
300 mg comp.rec.x 10 300 mg comp.rec.x 20

Laboratorio
Bag Bag

Precio Condicin de venta


7,09 13,18 VL VL

7.1.4 Naproxeno
ALEVE 12 HORAS ALEVE 12 HORAS MOX 12 HS MOX 12 HS ALEVE NAPROXENO NORTHIA ALEVE MELGAR 250 MELGAR 250 ALIDASE CLAVEZONA DEBRIL FABRALGINA FADALIVIO BUMAFLEX N S NAPRONTAG NAPRUX DEBRIL NAPRUX NAPRUX GESIC NAPRUX GESIC MELGAR 500 MELGAR 500 ALIDASE 500 DEBRIL DEBRIL FLAXVAN NAPRONTAG NAPRUX ALIDASE 500 FLAXVAN NAPRONTAG NAPRUX BUMAFLEX N FORTE S 200 mg caps.x 10 200 mg caps.x 30 220 mg comp.rec.x 10 220 mg comp.rec.x 20 220 mg comp.x 10 220 mg comp.x 20 220 mg comp.x 30 250 mg comp.rec.x 10 250 mg comp.rec.x 20 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 10 250 mg comp.x 20 250 mg comp.x 20 250 mg comp.x 20 250 mg comp.x 30 250 mg comp.x 50 275 mg comp.rec.x 10 275 mg comp.rec.x 20 500 mg comp.rec.x 10 500 mg comp.rec.x 20 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 40 500 mg comp.x 50 500 mg comp.x 50 500 mg comp.x 50 500 mgcomp.x 20 Bayer Consumer Bayer Consumer Elea Elea Bayer Consumer Northia Bayer Consumer Fada Pharma Fada Pharma Laboratorios Ber Finadiet Monserrat Fabra Fada Pharma Altana Pharma Rontag Andrmaco Monserrat Andrmaco Andrmaco Andrmaco Fada Pharma Fada Pharma Laboratorios Ber Monserrat Monserrat Rontag Rontag Andrmaco Laboratorios Ber Rontag Rontag Andrmaco Altana Pharma 6,07 17,40 6,10 11,59 5,56 10,00 16,37 7,99 14,93 14,69 9,63 7,65 8,98 5,00 25,80 19,21 15,14 22,95 35,32 10,02 18,70 12,88 21,56 25,28 12,50 22,80 30,00 45,36 28,35 75,44 72,51 107,87 61,43 53,90 VL VL VL VL VL VL VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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242

Captulo 7: ANALGSICOS

Nombre comercial
NAPRONTAG GESIC NAPRONTAG GESIC NAPRUX GESIC MONARIT MONARIT NAPRONTAG 24 NAPRONTAG 24

Presentacin
550 mg comp.rec.x 10 550 mg comp.rec.x 20 550 mg comp.rec.x 20 550 mg comp.x 10 550 mg comp.x 20 750 mg comp.x 10 750 mg comp.x 30

Laboratorio
Rontag Rontag Andrmaco Rontag Rontag Rontag Rontag

Precio Condicin de venta


21,00 40,25 33,43 21,00 40,25 40,52 111,28 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.1.5 Paracetamol
MEJORAL PARA NIOS PARACETAMOLITO PARACETAMOLITO MEJORAL PARA NIOS PARACETAMOLITO ACAMOLI 80 DIROX INFANTIL CAUSALON PARA NIOS PARACETAMOL AGRAND PARACETAMOL RAFFO GOTAS DIROX INFANTIL FADA PARACETAMOL PARACETAMOL FORTBENTON PARACETAMOL LAZAR PARACETAMOL NORTHIA GOTAS PARACETAMOL VENT-3 TERMOFREN VICLOR CAUSALON TAFIROL 1 G PARACETAMOL RAFFO 1 G TERMOFREN PARACETAMOL RAFFO JARABE TETRADOX DIROX JARABE ACAMOLI 125 MEJORAL PARA NIOS JUNIOR MEJORAL PARA NIOS JUNIOR TERMOFREN PARACETAMOL RAFFO 500 80 mg comp.mast.x 10 Elisium 80 mg comp.mast.x 10 Raffo 80 mg comp.mast.x 100 Raffo 80 mg comp.mast.x 20 Elisium 80 mg comp.mast.x 20 Raffo 80 mg comp.mast.x 50 Teva-Tuteur 80 mg comp.x 20 Gramn 80mg Framb.comp.mast.x20 Phoenix 100 mg/ml gts.x 20 ml Ahimsa 100 mg /ml gts.x 20 ml Raffo 100 mg/ml gts.x 20 ml Gramn 100 mg/ml gts.x 20 ml Fada Pharma 100 mg/ml gts.x 20 ml Fortbenton 100 mg/ml gts.x 20 ml Lazar 100 mg/ml gts.x 20 ml Northia 100 mg/ml gts.x 20 ml Vent 3 100 mg/ml gts.x 20 ml Roemmers 100 mg/ml gts.x 20 ml Richet 100 mg/ml Ped.gts.x 20 ml Phoenix 1000 mg comp.ran.x 50 Sidus 1000 mg pvo.sob.x 10 Monte Verde 100mg/5ml sol.x 120 ml Roemmers 100mg/5mljbe.x 125 ml Raffo 100mg/ml sol.oral x 20 ml Richmond 120 mg/5 ml jbe.x 120 ml Gramn 125 mg jbe.x 100 ml Teva-Tuteur 160 mg comp.mast.x 10 Elisium 160 mg comp.mast.x 20 Elisium 200 mg Ped. comp.x 20 Roemmers 500 mg comp.ran.x 10 Raffo 2,84 2,75 22,95 5,68 4,79 18,62 5,80 5,19 7,99 7,35 7,15 7,99 7,80 7,20 7,50 6,00 11,46 8,00 9,44 13,50 5,00 18,00 9,79 7,00 9,85 15,40 4,95 9,90 13,77 2,87 VL VL VL VL VL VL VL VL VBR VBR VL VBR VBR VBR VBR VL VBR VBR VL VBR VBR VBR VBR VL VL VBR VL VL VBR VL

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7.1 ANALGSICOS NO OPIOIDES, DE USO SISTMICO

243

Nombre comercial
TAFIROL T CALIENTE TYLENOL PARA ADULTOS ALIKAL DOLOR ALIKAL DOLOR ALIKAL DOLOR ACAMOL 500 ACAMOL 500 PARACETAMOL RAFFO 500 PARACETAMOL RAFFO 500 PARACETAMOL RAFFO 500 MEJORAL PARAGENIOL MEJORAL FADA PARACETAMOL VICLOR DIROX PARACETAMOL VENT-3 ACAMOL 500 PARACETAMOL LAZAR PARACETAMOL NORTHIA PARATRAL PLOVACAL VENT-3 FLASH PARACETAMOL VICLOR CAUSALON DIROX PARACETAMOL VENT-3 CAUSALON MEJORAL GRIP T TAFIROL T CALIENTE BIOGRIP T CALIENTE BIOGRIP T CALIENTE PARACETAMOL RAFFO 650

Presentacin
500 mg Miel/limn sob.x 1 x5.5g 500 mg caplets x 24 500 mg comp.eferv.sobre x 1 500 mg comp.eferv.sobres x 10 500 mg comp.eferv.sobres x 48 500 mg comp.oblongos x20 500 mg comp.oblongos x50 500 mg comp.ran.x 100 500 mg comp.ran.x 20 500 mg comp.ran.x 500 500 mg comp.rec.x 10 500 mg comp.rec.x 16 500 mg comp.rec.x 30 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 10 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 16 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 20 500 mg comp.x 50 500 mg comp.x 8 500 mg exhib.blist.x30x 8 comp. 500 mg expend.comp.x 10 500 mg Limn sob.x 5 x 5 g c/u 500 mg Miel/limn sob.x10 x5.5g 500 mg sob.x 1 500 mg sob.x 50 650 mg comp.ran.x 30

Laboratorio

Precio Condicin de venta


VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VL VBR VBR VL VL VL VBR VL VBR VBR VL VBR VL VL VL VL VL VL VL VL VBR

Sidus 1,20 Johnson & Johnso 5,58 GlaxoSmithKline 0,70 GlaxoSmithKline 7,00 GlaxoSmithKline 33,60 Teva-Tuteur 9,78 Teva-Tuteur 22,02 Raffo 21,60 Raffo 5,11 Raffo 108,00 Elisium 1,54 GlaxoSmithKline 3,00 Elisium 4,60 Fada Pharma 2,50 Richet 6,83 Gramn 5,90 Vent 3 2,50 Teva-Tuteur 8,97 Lazar 4,60 Northia 4,50 Austral 4,40 Medipharma 5,64 Vent 3 6,00 Richet 10,89 Phoenix 5,31 Gramn 3,70 Vent 3 28,50 Phoenix 1,03 Elisium 5,00 Sidus 12,00 Gramn 1,30 Gramn 74,72 Raffo 14,92

7.1.6 Diclofenac (hasta 75 mg)


ALDORON NF ANAFLEX ANAFLEX MUJER PERLAS ANAFLEX 100mgcomp.rec.lib.prol.x 20 25 mg caps.blandas x 10 25 mg caps.blandas x 10 25 mg caps.blandas x 20 Ivax Arg. Bag Bag Bag 50,74 6,53 7,11 12,23 VBR VL VL VL

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244

Captulo 7: ANALGSICOS

Nombre comercial
ANAFLEX MUJER PERLAS FLEXIN VOLFORTE 25 FLEXIN DIOXAFLEX DICLOFENAC HEXA 50 D DIOXAFLEX DIOXAFLEX CB VOLTAREN D DISIPAN NF DOXTRAN FLOGOLISIN METAFLEX N.F. 50 VOLFORTE 50 DICLOFENAC HEXA DICLOGESIC DISIPAN NF OXA DISIPAN NF DOXTRAN FLOGOLISIN SILFOX DICLOFENAC HEXA DISIPAN NF METAFLEX N.F. 50 OXA VOLFORTE 50 ALGIOXIB DICLOGRAND DOLOFENAC 50 FADA DICLOFENAC/INDOFENO BLOKIUM DIASTONE DICLOFENAC NORTHIA DICLOFENAC SODICO RICHET DOLVAN FLOGENAC VIARTRIL NF VIROBRON NF

Presentacin
25 mg caps.blandas x 20 25 mg comp.x 10 25 mg comp.x 10 25 mg comp.x 20 25 mg/ml iny.a.x 5 x 3 ml 46.5 mg comp.dispers.x20 5 mg/ml susp.x 90 ml 50 mg caps.blandas x 15 50 mg comp.dispers.x 20 50 mg comp.rec.x 10 50 mg comp.rec.x 10 50 mg comp.rec.x 10 50 mg comp.rec.x 10 50 mg comp.rec.x 10 50 mg comp.rec.x 15 50 mg comp.rec.x 15 50 mg comp.rec.x 15 50 mg comp.rec.x 15 50 mg comp.rec.x 20 50 mg comp.rec.x 20 50 mg comp.rec.x 20 50 mg comp.rec.x 20 50 mg comp.rec.x 30 50 mg comp.rec.x 30 50 mg comp.rec.x 30 50 mg comp.rec.x 30 50 mg comp.rec.x 30 50 mg comp.x 10 50 mg comp.x 10 50 mg comp.x 10 50 mg comp.x 10 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15

Laboratorio
Bag Sidus Omicron Sidus Bag Fada Pharma Bag Bag Novartis Laboratorios Ber Phoenix Lazar Montpellier Omicron Fada Pharma Trb-Pharma Laboratorios Ber Beta Laboratorios Ber Phoenix Lazar Ivax Arg. Fada Pharma Laboratorios Ber Montpellier Beta Omicron Dupomar Ahimsa Austral Fada Pharma Casasco Microsules Arg. Northia Richet Gador Raffo Spedrog Caillon Temis-Lostal

Precio Condicin de venta


13,28 5,00 6,00 10,00 27,00 20,07 24,56 17,21 30,93 11,89 15,29 12,40 10,98 8,00 16,10 20,91 17,75 39,49 23,67 27,43 23,80 27,27 30,37 31,73 27,93 64,31 24,00 10,93 7,28 5,90 13,55 15,72 17,26 15,00 13,50 16,79 15,25 22,70 20,05 VL VL VL VL VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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7.1 ANALGSICOS NO OPIOIDES, DE USO SISTMICO

245

Nombre comercial
VOLTAREN XINA ALGIOXIB FADA DICLOFENAC/INDOFENO TOMANIL VIMULTISA XINA BLOKIUM DIASTONE DICLOFENAC NORTHIA DICLOFENAC SODICO RICHET DICLOGRAND DOLVAN FLOGENAC VIARTRIL NF VOLTAREN DIOXAFLEX XEDENOL XEDENOL OXA JARABE METAFLEX N.F. DOLO TOMANIL DOLOFENAC 75 DOXTRAN 75 MG DOXTRAN 75 MG DICLOGESIC DISIPAN 75 MG METAFLEX N.F. VOLFORTE 75 VOLTAREN 75 DICLOGESIC OXA 75 RAPILENT XEDENOL METAFLEX N.F. SILFOX VOLTAREN 75 DICLOGESIC OXA 75 RAPILENT VOLFORTE 75

Presentacin
50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 15 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 20 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg comp.x 30 50 mg Rapid gran.sob.x20 50mg comp.rec.gastror.x15 50mgcomp.rec.gastror.x30 5mg/ml jbe.x 120 ml 5mg/ml susp.x 90 ml 75 mg caps.x 10 75 mg comp.lib.prol.x 10 75 mg comp.rec.lib.prol.x 10 75 mg comp.rec.lib.prol.x 20 75 mg comp.rec.x 10 75 mg comp.rec.x 10 75 mg comp.rec.x 10 75 mg comp.rec.x 10 75 mg comp.rec.x 14 75 mg comp.rec.x 15 75 mg comp.rec.x 15 75 mg comp.rec.x 15 75 mg comp.rec.x 20 75 mg comp.rec.x 20 75 mg comp.rec.x 28 75 mg comp.rec.x 30 75 mg comp.rec.x 30 75 mg comp.rec.x 30

Laboratorio
Novartis Finadiet Dupomar Fada Pharma Altana Pharma Fabra Finadiet Casasco Microsules Arg. Northia Richet Ahimsa Gador Raffo Spedrog Caillon Novartis Bag Baliarda Baliarda Beta Montpellier Altana Pharma Austral Phoenix Phoenix Trb-Pharma Laboratorios Ber Montpellier Omicron Novartis Trb-Pharma Beta Baliarda Montpellier Ivax Arg. Novartis Trb-Pharma Beta Omicron

Precio Condicin de venta


27,42 14,11 16,34 24,39 24,94 22,12 18,31 30,00 31,26 28,98 25,00 25,88 27,26 22,87 45,25 49,01 40,11 16,60 23,43 36,33 22,56 28,43 7,90 23,18 41,50 17,51 24,84 22,49 14,00 42,62 32,19 40,85 32,91 44,77 44,54 85,25 58,27 78,72 42,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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246

Captulo 7: ANALGSICOS

Nombre comercial
XEDENOL METAFLEX N.F. DIOXAFLEX BLOKIUM DIASTONE DICLOFENAC HEXA 75 RETARD DICLOFENAC NORTHIA DIOXAFLEX DOLVAN VIARTRIL NF VIROBRON NF DIOXAFLEX ALGIOXIB BLOKIUM DIASTONE DICLOFENAC HEXA 75 RETARD DICLOFENAC NORTHIA DIOXAFLEX DOLVAN VIARTRIL NF DIOXAFLEX DICLOGESIC DICLOGESIC DICLOFENAC NORTHIA FLOGOLISIN FADA DICLOFENAC/INDOFENO DOXTRAN 75 MG DICLOFENAC SODICO RICHET VOLTAREN XINA BLOKIUM ALGIOXIB BLOKIUM XEDENOL DIASTONE DICLOGRAND OXA TOMANIL

Presentacin
75 mg comp.rec.x 30 75 mg comp.rec.x 40 75 mg comp.x 10 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 15 75 mg comp.x 20 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 30 75 mg comp.x 40 75 mg IM iny.a.x 5 x 3ml 75 mg IM iny.a.x 6 x 3ml 75 mg iny. a.x 100 x 3 ml 75 mg iny. a.x 6 x 3 ml 75 mg iny. a.x 100 x 3 ml 75 mg iny. a.x 5 x 3 ml 75 mg iny. a.x 6 x 3 ml 75 mg iny. a.x 6 x 3 ml 75 mg iny. a.x 6 x 3 ml 75 mg iny.a.x 3 x 3 ml 75 mg iny.a.x 5 x 3 ml 75 mg iny.a.x 5 x 3 ml 75 mg iny.a.x 5 x 3 ml 75 mg iny.a.x 6 x 3 ml 75 mg iny.a.x 6 x 3 ml 75 mg iny.a.x 6 x 3 ml 75 mg iny.x 3 x 3 ml

Laboratorio
Baliarda Montpellier Bag Casasco Microsules Arg. Fada Pharma Northia Bag Gador Spedrog Caillon Temis-Lostal Bag Dupomar Casasco Microsules Arg. Fada Pharma Northia Bag Gador Spedrog Caillon Bag Trb-Pharma Trb-Pharma Northia Lazar Fada Pharma Phoenix Richet Novartis Finadiet Casasco Dupomar Casasco Baliarda Microsules Arg. Ahimsa Beta Altana Pharma

Precio Condicin de venta


65,05 88,50 21,72 35,56 18,67 17,73 17,08 38,07 33,34 34,95 37,76 25,70 46,25 68,14 34,85 33,98 32,67 65,18 66,07 70,02 43,02 21,67 19,55 80,90 26,90 494,70 25,56 23,60 39,49 23,53 15,19 35,35 24,79 22,13 24,50 19,58 43,23 22,45 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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7.1 ANALGSICOS NO OPIOIDES, DE USO SISTMICO

247

7.1.7 Clonixinato de lisina Nombre comercial Presentacin


CLONIXIL DOLEX DORIXINA CLONIXINATO DE LISINA LAZAR DORIXINA DORIXINA CLONIXIL DORIXINA GEL DORIXINA GEL 125 mg comp.rec.x 20 125 mg comp.rec.x 20 125 mg comp.x 100 125 mg comp.x 20 125 mg comp.x 50 125 mgcomp.x 20 200 mg a.x 1 x 4 ml 5% gel x 50 g 5% sob.x 60

Laboratorio
Richmond Ivax Arg. Roemmers Lazar Roemmers Roemmers Richmond Roemmers Roemmers

Precio Condicin de venta


14,10 15,08 55,34 13,40 31,42 15,51 5,17 17,30 61,20 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VL VL

7.1.8 Dipirona (inyectable)


DIPIRONA INTEGROBE FADA DIPIRONA/ALGIOPIRET DIPIRONA FADA DIPIRONA/ALGIOPIRET INTEGROBE UNIBIOS SIMPLE NOVALGINA NOVALGINA 1 g a.x 1 x 2 ml 1 g a.x 100 x 2 ml 1000 mg a.x 100 x 2 ml 2.5 g a.x 1 x 5 ml 2.5 g a.x 100 x 5 ml 2.5 g a.x 100 x 5 ml 200 mg/ml iny.a.x 3 x 5 ml 500 mg/ml a.x 5 x 2 ml 500 mg/ml a.x 5 x 5 ml Richmond Northia Fada Pharma Richmond Fada Pharma Northia Fabra Sanofi-Aventis Sanofi-Aventis 3,41 251,00 351,90 5,24 459,00 339,00 6,31 14,72 19,67 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.1.9 Indometacina
INDOMETACINA RICHMOND IM 75 MONTPELLIER IM 75 MONTPELLIER IM 75 MONTPELLIER 50 mg f.a.x 1+solv.x 2ml 50 mg iny.f.a.x 6 x 2 ml 75 mg caps.x 24 75 mg caps.x 50 Richmond Montpellier Montpellier Montpellier 8,54 44,46 33,90 61,51 VBR VBR VBR VBR

7.1.10 Celecoxib
CELEMAX CELEMAX ALGYBREX CELEBREX CELECOXIB RICHET CELEMAX ALGYBREX CELEBREX CELECOXIB RICHET CELEMAX 100 mg caps.x 10 100 mg caps.x 20 200 mg caps.x 10 200 mg caps.x 10 200 mg caps.x 10 200 mg caps.x 10 200 mg caps.x 20 200 mg caps.x 20 200 mg caps.x 20 200 mg caps.x 20 Ivax Arg. Ivax Arg. Northia Pfizer Richet Ivax Arg. Northia Pfizer Richet Ivax Arg. 23,90 41,00 18,00 42,76 21,80 39,55 30,00 83,72 42,00 71,39 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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248

Captulo 7: ANALGSICOS

7.1.11 Meloxicam Nombre comercial


SKUDAL TENARON FLEXIUM MERAPIRAN MOBIC BRONAX SKUDAL MOBIC MEXTRAN MIOLOX FLEXIDOL MEXTRAN MIOLOX FLEXIDOL MIOLOX BRONAX DOMINADOL FLEXIUM MERAPIRAN MOBIC TENARON BRONAX DOMINADOL FLEXIUM MOBIC TENARON DOMINADOL

Presentacin
7.5 mg comp.x 15 7.5 mg comp.x 15 7.5 mg comp.x 20 7.5 mg comp.x 20 7.5 mg comp.x 30 10mg/ml iny.a.x 3 15 mg a.x 3 15 mg iny.a.x 3 15 mg comp.ran.x 10 15 mg comp.ran.x 10 15 mg comp.ran.x 20 15 mg comp.ran.x 20 15 mg comp.ran.x 20 15 mg comp.ran.x 30 15 mg comp.ran.x 30 15 mg comp.x 10 15 mg comp.x 10 15 mg comp.x 10 15 mg comp.x 10 15 mg comp.x 10 15 mg comp.x 10 15 mg comp.x 20 15 mg comp.x 20 15 mg comp.x 20 15 mg comp.x 20 15 mg comp.x 20 15 mg comp.x 30

Laboratorio
Schering-Plough Sandoz Sidus Finadiet Boehringer Ingel Roemmers Schering-Plough Boehringer Ingel Phoenix Baliarda Raffo Phoenix Baliarda Raffo Baliarda Roemmers Craveri Sidus Finadiet Boehringer Ingel Sandoz Roemmers Craveri Sidus Boehringer Ingel Sandoz Craveri

Precio Condicin de venta


30,31 11,34 20,20 37,19 66,85 23,46 29,41 31,90 19,08 18,36 40,07 37,09 35,17 58,29 52,74 21,11 20,09 20,20 30,35 33,40 10,03 41,28 39,85 39,40 65,20 19,69 58,30 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.2 Drogas para el tratamiento de la gota


7.2.1 Colchicina
COLCHICINA PHOENIX COLCHICINE HOUDE XURIC COLCHICINE HOUDE 1 mg comp.ran.x 20 1 mg comp.x 20 1 mg comp.x 20 1 mg comp.x 60 Phoenix Spedrog Caillon Craveri Spedrog Caillon 20,81 18,11 16,36 47,63 VBR VBR VBR VBR

7.2.2 Allopurinol
ALLOPURINOL PHOENIX ALLOPURINOL INCA RETARD 100 mg comp.x 100 100 mg comp.x 20 Phoenix Sandoz 52,08 10,29 VBR VBR

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7. 3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDEA

249

Nombre comercial
ALLOPURINOL GADOR ALLOPURINOL PHOENIX ALLOPURINOL GADOR ALLOPURINOL INCA RETARD ALLOPURINOL PHOENIX ALLOPURINOL INCA RETARD ALLOPURINOL PHOENIX ALLOPURINOL PHOENIX ALLOPURINOL INCA RETARD ALLOPURINOL CRAVERI RETARD ALLOPURINOL CRAVERI RETARD ALLOPURINOL 300 CRAVERI ALLOPURINOL FABRA 300 ALLOPURINOL GADOR ALFADIMAN ALLOPURINOL 300 CRAVERI ALLOPURINOL FABRA 300 ALLOPURINOL GADOR

Presentacin
100 mg comp.x 30 100 mg comp.x 40 100 mg comp.x 60 100 mg comp.x 60 300 mg caps.x 100 300 mg caps.x 20 300 mg caps.x 20 300 mg caps.x 40 300 mg caps.x 50 300 mg comp.lib.prol.x20 300 mg comp.lib.prol.x50 300 mg comp.x 20 300 mg comp.x 20 300 mg comp.x 30 300 mg comp.x 40 300 mg comp.x 40 300 mg comp.x 40 300 mg comp.x 60

Laboratorio
Gador Phoenix Gador Sandoz Phoenix Sandoz Phoenix Phoenix Sandoz Craveri Craveri Craveri Fabra Gador Lazar Craveri Fabra Gador

Precio Condicin de venta


12,25 24,70 22,07 25,64 131,55 22,12 38,72 58,09 46,34 22,10 46,30 25,09 15,44 28,75 35,00 36,36 23,52 43,59 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.3 Drogas para el tratamiento de la artritis reumatoidea


7.3.1 Metotrexate
ARTRAIT ERVEMIN TRIXATE ARTRAIT ERVEMIN TRIXATE TRIXATE ARTRAIT ERVEMIN TRIXATE TRIXATE ARTRAIT ARTRAIT ERVEMIN TRIXATE METOTREXATO MARTIAN XANTROMID METOTREXATO ASOFARMA 2.5 mg comp.x 20 2.5 mg comp.x 20 2.5 mg comp.x 20 7.5 mg comp.ran.x 10 7.5 mg comp.x 10 7.5 mg comp.x 10 7.5 mg comp.x 4 10 mg comp.ran.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 10 10 mg comp.x 4 15 mg comp.ran.x 4 15 mg f.a.x 5 x 2 ml 15 mg iny.a.x 5 15 mg iny.f.a.x 5 x 3 ml 50 mg f.a.x 1 50 mg f.a.x 1 50 mg iny.f.a.x 1 Trb-Pharma Ivax Arg. Rontag Trb-Pharma Ivax Arg. Rontag Rontag Trb-Pharma Ivax Arg. Rontag Rontag Trb-Pharma Trb-Pharma Ivax Arg. Rontag LKM Richmond Raffo 20,49 20,78 18,58 33,01 33,76 30,18 13,93 35,96 32,15 34,82 17,42 32,57 52,50 53,02 49,90 23,12 43,08 21,00 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

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250

Captulo 7: ANALGSICOS

Nombre comercial
METOTREXATO MICROSULES METOTREXATO FILAXIS METOTREXATO MARTIAN XANTROMID METOTREXATO ASOFARMA METOTREXATO MICROSULES METOTREXATO FILAXIS METOTREXATO MICROSULES METOTREXATO FILAXIS

Presentacin
50 mg iny.f.a.x 1 50 mg liof.f.a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg iny.f.a.x 1 500 mg liof.f.a.x 1 1000 mg iny.f.a.x 1 1000 mg liof.f.a.x 1

Laboratorio
Microsules Arg. Filaxis LKM Richmond Raffo Microsules Arg. Filaxis Microsules Arg. Filaxis

Precio Condicin de venta


22,30 32,89 114,83 163,93 104,98 109,27 162,47 212,86 252,86 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

7.3.2 Betametasona
BETACORT BUTASONA FABRA BETAMETASONA AHIMSA CELESTONE CELESTONE BETAMETASONA AHIMSA CORTEROID CORTEROID BETAMETASONA AHIMSA CORTEROID CELESTONE CORTEROID CORTEROID 0,5mg/ml gts.x 15 ml Cassar 0.5 mg comp.x 20 Fabra 0.5 mg/ml gts.x 30 ml Ahimsa 0.5 mg/ml liq.x 15 ml Schering-Plough 0.5 mgcomp.x 20 Schering-Plough 0.6 mg comp.x 20 Ahimsa 0.6 mg comp.x 30 Montpellier 0.6 mg/ml gts.x 30 ml Montpellier 1.2 mg comp.x 20 Ahimsa 1.2 mg comp.x 30 Montpellier 4 mg/ml iny.a.x 2 x 1 ml+jga.Schering-Plough 4 mg/ml iny.f.a.x 1 x 2 ml Montpellier 4 mg/mliny.jga.prell.x 1 x 2 mlMontpellier 6,90 13,89 17,26 22,14 20,49 15,03 29,48 21,74 18,32 39,25 20,24 14,44 19,56 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.3.3 Hidrocortisona
HIDROCORTISONA RICHET ORALSONE HIDROCORTISONA FABRA HIDROTISONA HIDROCORTISONA FABRA HIDROCORTISONA HIDROCORTISONA RICHET HIDROCORTISONA FABRA HIDROCORTISONA HIDROCORTISONA RICHET 1 g liof.f.a.x 1 2.5 mg comp.x 12 10 mg comp.x 30 10 mg comp.x 30 100 mg f.a.x 1 100 mg f.a.x 1 est. 100 mg liof.f.a.x 1 500 mg f.a.x 1 500 mg f.a.x 1 est. 500 mg liof.f.a.x 1 Richet Gramn Fabra Sanofi-Aventis Fabra Richmond Richet Fabra Richmond Richet 54,74 18,19 18,80 21,57 14,00 16,69 15,00 31,00 37,20 31,15 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.3.4 Dexametasona
DECADRON 20 mg Shock f.a.x 5 ml Sidus 26,00 VBR

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7. 3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDEA

251

Nombre comercial
DEXAMETASONA DEGABINA FADA DEXAMETASONA DEXAMETASONA RICHET FADA DEXAMETASONA DEXAMETASONA FABRA TROFINAN BIOL DEXAMETASONA DEXALERGIN DUO DECADRON DECADRON DUO-FIBAN DECADRON DECADRON AL FIBAN DECADRON DEXAMETASONA FABRA FADA DEXAMETASONA FIBAN FIBAN FADA DEXAMETASONA BUTIOL FIBAN FIBAN SHOCK

Presentacin
4 mg/ml a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml iny.a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml iny.a.x 100 x 2 ml 4 mg/ml iny.f.a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml iny.f.a.x 100 x 2ml 4 mg/ml iny.x 1 4 mg/ml a.x 100 x 2 ml 4 mg/ml f.a.x 1 x 2 ml 4 mg/ml f.a.x 2 ml 4 mg/ml f.a.x 2 ml 4 mg/ml iny.f.a.x 2 ml 4 mg/ml iny.jga.prell.x 2 ml 4 mg/ml jga.prell.x 2 ml 8 mg/ml f.a.x1 x 2ml+jga. 0.5 mg comp.x 10 0.5 mg comp.x 20 0.5 mg comp.x 20 0.5 mg comp.x 20 0.5 mg comp.x 20 0.5 mg comp.x 30 0.5 mg comp.x 500 1.5 mg comp.x 20 10 mg iny.f.a.x 1 125 mg iny.f.a.x 1

Laboratorio
Richmond Rivero Fada Pharma Richet Fada Pharma Fabra Biol Richmond Ivax Arg. Sidus Sidus Finadiet Sidus Sidus Finadiet Sidus Fabra Fada Pharma Finadiet Finadiet Fada Pharma Ivax Arg. Finadiet Finadiet

Precio Condicin de venta


5,87 3,29 1275,00 14,30 1662,60 11,83 126,45 8,84 19,02 23,50 15,90 13,80 16,16 12,80 3,94 18,15 12,35 12,38 7,96 11,74 137,50 9,20 7,86 15,77 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.3.5 Metilprednisona
MEPREDNISONA RICHET CORTIPYREN B DELTISONA B MEPREDNISONA RICHET MEPREDNISONA RICHET MEPREDNISONA RICHET CORTIPYREN B DELTISONA B PRENOLONE CORTIFURIL CORTIPYREN B DELTISONA B MEPREDNISONA RICHET MEPREDNISONA RICHET

Meprednisona
4 mg comp.x 10 4 mg comp.x 20 4 mg comp.x 20 4 mg comp.x 20 4 mg comp.x 50 4 mg/ml fco.got.x 15 ml 4 mg/ml gts.x 15 ml 4 mg/ml gts.x 15 ml 4 mg/ml gts.x 15 ml 40 mg comp.x 20 40 mg comp.x 20 40 mg comp.x 20 40 mg comp.x 20 40 mg comp.x 40 VOLVER AL NDICE Richet Gador Sanofi-Aventis Richet Richet Richet Gador Sanofi-Aventis Bag Biol Gador Sanofi-Aventis Richet Richet 7,20 14,50 17,18 13,00 30,00 20,80 22,23 21,63 21,18 77,00 74,87 98,48 72,00 128,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBRA VBR VBR

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252

Captulo 7: ANALGSICOS

Nombre comercial
DELTISONA B MEPREDNISONA RICHET CORTIFURIL CORTIPYREN B DELTISONA B MEPREDNISONA RICHET MEPREDNISONA RICHET

Presentacin
4mg/ml gts.x 20 ml 8 mg comp.x 10 8 mg comp.x 20 8 mg comp.x 20 8 mg comp.x 20 8 mg comp.x 20 8 mg comp.x 50

Laboratorio
Sanofi-Aventis Richet Biol Gador Sanofi-Aventis Richet Richet

Precio Condicin de venta


27,69 14,00 29,80 28,65 33,61 27,70 53,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.3.6 Metilprednisolona
METILPREDNISOLONA RICHET SOLU MEDROL SOLU MEDROL CIPRIDANOL CORTICEL METILPREDNISOLONA RICHET 1 g iny.f.a.+a.solv. 1000 mg f.a.+dil. 500 mg f.a.+dil. 500 mg f.a.+diluy.x 1 500 mg iny.a.x 1 500 mg iny.f.a.+a.solv. Richet Pfizer Pfizer Richmond Serono Richet 169,00 184,57 108,63 122,32 49,20 95,00 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

7.3.7 Prednisona
METICORTEN METILPRES METILPRES METILPRES 5 mg comp.x 20 5 mg comp.ran.x 30 5 mg comp.ran.x 60 20 mg comp.ran.x 20 Schering-Plough Trb-Pharma Trb-Pharma Trb-Pharma 25,37 25,48 43,79 60,26 VBR VBR VBR VBR

7.3.8 Triamcinolona
FORTCINOLONA KENACORT KENACORT A KENACORT A 6 mg/ml iny.f.a.x 5 ml 8 mg comp.x 20 10 mg/ml intraart. x 5 ml 40 mg/ml iny.IM f.a.x1 x1ml Fortbenton Bristol Bristol Bristol 31,42 23,52 36,35 36,36 VBR VBR VBR VBR

7.3.9 Auranofin
No rene requisitos CONAMED

7.3.10 Aurotiosulfato de sodio


CRYTION 0.05 g a.x 1 Temis-Lostal 42,60 VBR

7.3.11 Hidroxicloroquina
POLIRREUMIN AXOKINE METIREL AXOKINE EVOQUIN 200 mg comp.rec.x 60 200 mg comp.x 30 200 mg comp.x 30 200 mg comp.x 60 200 mg comp.x 60 Trb-Pharma Rontag Pfizer Rontag Ivax Arg. 103,26 57,74 82,89 100,49 103,77 VBR VBR VBR VBR VBR

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7. 3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDEA

253

Nombre comercial
METIREL PLAQUENIL

Presentacin
200 mg comp.x 60 200 mg comp.x 60

Laboratorio
Pfizer Sanofi-Aventis

Precio Condicin de venta


153,60 149,78 VBR VBR

7.3.12 Penicilamina
CUPRIMINE 250 mg caps.x 100 Merck Sharp & Do 559,02 VBR

7.3.13 Azatioprina
IMURAN AZATIOPRINA ASOFARMA AZATIOPRINA FILAXIS AZATIOPRINA RONTAG AZATIOPRINA TUTEUR IMURAN 50 mg comp.x 25 50 mg comp.x 100 50 mg comp.x 100 50 mg comp.x 100 50 mg comp.x 100 50 mg comp.x 100 GlaxoSmithKline Raffo Filaxis Rontag Teva-Tuteur GlaxoSmithKline 95,14 156,80 233,41 170,27 291,35 394,71 VBR 3 VBRA VBRA VBRA VBR

7.3.14 Leflunomida
LEFLUNOMIDA SC FILARTROS INMUNOARTRO LEFLUAR LEFLUNOMIDA SC MOLAGAR ARAVA FILARTROS INMUNOARTRO LEFLUAR MOLAGAR 20 mg comp.rec.x 15 20 mg comp.rec.x 30 20 mg comp.rec.x 30 20 mg comp.rec.x 30 20 mg comp.rec.x 30 20 mg comp.rec.x 30 20 mg comp.x 30 100 mg comp.rec.x 3 100 mg comp.rec.x 3 100 mg comp.rec.x 3 100 mg comp.rec.x 3 Spedrog Caillon Ivax Arg. Beta Rontag Spedrog Caillon Finadiet Sanofi-Aventis Ivax Arg. Beta Rontag Finadiet 95,30 105,43 98,46 100,73 137,45 70,55 158,82 60,31 59,01 58,86 62,18 VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA

7.4 Drogas para el tratamiento de la jaqueca


7.4.1 Ergotamina + Cafena
CAFERGOT comp.x 20 Novartis 30,14 VBR

7.4.2 Propranolol (oral hasta 40 mg)


PROPRANOLOL GADOR PROPALONG PROPRANOLOL GADOR INDERAL INDERAL PROPRANOLOL GADOR PROPRANOLOL NORTHIA 10 mg comp.x 20 40 mg caps.x 30 40 mg comp.x 100 40 mg comp.x 20 40 mg comp.x 50 40 mg comp.x 50 40 mg comp.x 50 Gador Trb-Pharma Gador AstraZeneca AstraZeneca Gador Northia 4,13 14,21 18,98 12,37 21,56 9,89 12,50 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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254

Captulo 7: ANALGSICOS

7.4.3 Sumatriptan Nombre comercial


MICRANIL IMIGRAN MICRANIL

Presentacin
12 mg/ml iny.a.x 1 50 mg tab.x 4 100 mg comp.x 2

Laboratorio
Phoenix GlaxoSmithKline Phoenix

Precio Condicin de venta


93,50 104,03 98,29 VBR VBR VBR

7.4.4 Zolmitriptan
ZOMIGON 2.5 mg comp.x 3 AstraZeneca 74,92 VBR

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255

ANALGSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES


Referencias teraputicas
7.1 Analgsicos no opioides de uso sistmico
AINES y eventos cardiovasculares. Los inhibidores
selectivos de la ciclo-oxygenasa-2 estn asociados con un riesgo aumentado de problemas trombticos (infarto de miocardio y accidente cerebrovascular) y no deben utilizarse de preferencia a los AINES no selectivos excepto que haya una indicacin especfica (ejemplo: pacientes un riesgo particularmente alto de desarrollar ulcera o sangrado gastroduodenal) y luego de haber evaluado su riesgo cardiovascular. Los inhibidores no selectivos tambin pueden estar asociados con un pequeo riesgo de eventos trombticos particularmente cuando se utilizan en altas dosis y para tratamientos a largo plazo. Diclofenac (150 mg/da) e ibuprofeno (2.4 g da) estn asociados con un riesgo aumentado de eventos trombticos. El riesgo aumentado para diclofenac es similar al de las dosis aprobadas para etoricoxib. El Naproxeno est asociado con un riesgo trombtico bajo, y bajas dosis de ibuprofeno (1.2 g/da o menos) no han sido asociados con riesgo aumentado de infarto de miocardio. No puede exluirse un pequeo aumento del riesgo trombtico para otros AINES. El CHM ha advertido (Octubre 2006) que debe prescribirse la dosis efectiva ms baja de inhibidores selectivos de la ciclo-oxygenasa-2 durante el menor perodo de tiempo para controlar los sntomas y que debe revisarse peridicamente la necesidad de tratamiento a largo plazo. El CSM ha advertido que los AINES no selectivos estn contraindicados en pacientes con ulcera pptica previa o activa y que los inhibidores selectivos de la ciclo-oxygenasa-2 estn contraindicados en lcera pptica activa. En tanto es preferible evitar los AINES en pacientes con lcera o sangrado gastrointestinal activo o preexistente, y retirarlas si se desarrollan lesiones gastrointestinales, no obstante los pacientes con enfermedades reumticas severas (ejemplo: artritis reumatoidea) usualmente son dependientes de los AINES para el alivio del dolor y de la rigidez.

7.1.1 Acetilsaliclico, cido

Farmacodinamia. La aspirina es el ster saliclico


del cido actico con efectos analgsicos, antiinflamatorios y antipirticos. Su capacidad de acetilar protenas conduce a algunos efectos como la inhibicin de la agregacin plaquetaria. As acetila la prostaglandina G/H endoperxido sintetasa e inhibe irreversiblemente la actividad de su ciclooxigenasa (COX). Existen dos formas de prostaglandina endoperxido sintetasa: PGHORAS1 y PGHORAS2, tambin llamadas COX1 y COX2, respectivamente. La COX1 se expresa constitutivamente en la mayora de los tipos de clulas, incluyendo plaquetas. La COX2, en cambio, es indetectable en la mayora de las clulas de los mamferos, pero su expresin puede inducirse rpidamente en respuesta a estmulos mitognicos e inflamatorios. La aspirina es un inhibidor relativamente selectivo de la COX1. Farmacocintica. Se absorbe 80 a 100% por tracto gastrointestinal. La velocidad de absorcin depende de la forma farmacutica, pH gstrico, tiempo de vaciado, velocidad de disolucin y segn se ingiera con comidas, anticidos o en ayunas. Es hidrolizada a salicilato en la mucosa y luego pasa por un primer metabolismo heptico por el cual es hidrolizada por diversas esterasas, a metabolitos inactivos, adems es hidrolizada en glbulos rojos y lquido sinovial. Se une en un 88 a 93% a protenas. Se distribuye por tejidos y fluidos, en 15 a 35 minutos se detecta en lquido sinovial, llegando a producirse su concentracin mxima a las 2,2 horas. La excrecin renal de la droga y sus metabolitos se relaciona con la dosis, abarca de 5,6 a

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256

Captulo 7: ANALGSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES didas inicialmente, luego se aumenta de 325 mg a 1,2 g diarios con una frecuencia no menor que semanal. Como analgsico y antipirtico la dosis es de 325 a 650 mg cada 4 horas, segn necesidad, no debiendo exceder nunca los 4 g diarios ni la cantidad de 1 g por dosis. Nios: no se recomienda su uso. En casos especficos 60 a 100 mg/kg/da. Conservacin. Proteger de la humedad.

35,6%. La vida media tambin se relaciona con la dosis variando de 2,4 a 19 horas. Indicaciones. Dolor de cabeza, dolor msculo-esqueltico transitorio, dismenorrea y fiebre. Tambin se emplea por poseer propiedades como antiagregante plaquetario. Precauciones. Asma, enfermedades alrgicas, falla de la funcin renal o heptica, deshidratacin, embarazo, gerontes y con deficiencia de G6PD. La intoxicacin por sobredosis de aspirina se caracteriza por hiperventilacin, acfenos, sordera, vasodilatacin y transpiracin con disturbios cido-base complejos. En casos de sobredosis extrema, la hemodilisis es el tratamiento de eleccin si las concentraciones de salicilato en plasma superan los 700 mg/mL o en presencia de acidosis metablica grave. Contraindicaciones. Pacientes alrgicos a la aspirina u otro AINE, menores de 12 aos y lactantes, debido a su asociacin con la aparicin de Sndrome de Reye. Solamente se usa por indicacin especfica, por ejemplo para artritis juvenil. Efectos Adversos. La irritacin gstrica con leve prdida de sangre asintomtica es uno de los efectos adversos ms frecuentes por lo que se recomienda ingerirlo despus de las comidas. Puede producirse aumento del tiempo de sangrado, broncoespasmo y reacciones de la piel en pacientes hipersensibles. Puede producir esofagitis, nefropata, anormalidades de la funcin renal, hepatotoxicidad, y tinnitus. Interacciones. Su administracin, junto con warfarina u otro anticoagulante, constituye un riesgo especial por aumentar el riesgo de sangrado, debido al efecto antiagregante plaquetario de la aspirina. Lo mismo sucede con clopidogrel y ticlopidina. Debe evitarse la asociacin con otros analgsicos por el mayor riesgo de efectos adversos. Con corticosteroides aumenta el riesgo de sangrado y ulceracin gastrointestinal. Disminuye la eliminacin de metotrexato aumentando su toxicidad. Antagoniza el efecto diurtico de la espironolactona y reduce la excrecin de acetazolamida, aumentando su toxicidad. Aumenta el efecto de la fenitona y el valproato. Aumenta las concentraciones plasmticas de zafirlukast. La metoclopramida y la domperidona aumentan la absorcin de la aspirina. Reduce los efectos de uricosricos como probenecid y sulfinpirazona. Posologa y dosificacin. Como antiinflamatorio la dosis usual en adultos es 2,5 g/da en dosis divi-

7.1.2 Ibuprofeno

Farmacodinamia. Es un derivado del cido propinico con acciones analgsica, antipirtica y, en menor medida, antiinflamatoria. El ibuprofeno inhibe la sntesis de prostaglandinas tisulares por accin sobre la ciclooxigenasa. Ver 7.1.1 Farmacocintica. Se absorbe en un 80% en el tracto gastrointestinal. La velocidad de absorcin disminuye al ingerir con alimentos, pero finalmente el grado de absorcin no se modifica. La suspensin oral permite llegar a concentraciones pico en plasma en aproximadamente la mitad del tiempo que los comprimidos, que lo hacen en 1 a 2 horas. Se considera que la vida media plasmtica del ibuprofeno es de 2 a 4 horas. Se metaboliza en hgado; sus metabolitos se eliminan por orina y heces, en 24 horas. Se une en un 99% a protenas. Indicaciones. Dolor e inflamacin msculo-esquelticos y en enfermedad reumtica aguda y crnica incluyendo osteo-artritis y artritis juvenil. Dolor leve a moderado incluso en dismenorrea, fiebre y dolor en nios. Precauciones. En caso de haberse ingerido ms de 400 mg/kg en la hora previa a la atencin mdica, debe indicarse lavado gstrico. Las manifestaciones ms frecuentes de la sobredosis son: dolor abdominal, nuseas, vmitos, letargia, cefalea, hipotensin, bradicardia, fibrilacin atrial, acidosis metablica, coma y apnea en nios. Contraindicaciones. No se recomienda su uso en menores de 6 meses. Embarazo, particularmente durante el tercer trimestre, trabajo de parto, ni en la lactancia por su potencial riesgo de inhibir la sntesis de prostaglandinas en neonatos. Efectos Adversos. Puede provocar nuseas, vmitos, acfenos, anorexia, diarrea, dolor epigstrico y abdominal. Con poca frecuencia se ha observado lcera pptica y sangrado gstrico, a veces grave.

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7.1 ANALGSICOS NO OPIOIDES DE USO SISTMICO El riesgo de observar estos efectos adversos aumenta en pacientes tratados en forma crnica con AINEs, y pueden aparecer repentinamente por lo que se debe efectuar su seguimiento peridico e informar sobre la importancia del mismo. Tambin se han registrado: dolor de cabeza, nerviosismo, ansiedad, confusin, depresin mental y labilidad emocional. Raramente ictericia y hepatitis, as como reacciones hepticas fatales. Se han registrado algunos problemas dermatolgicos: urticaria, rash eritematoso, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, alopecia y, en algunos casos, acn. Hematolgicamente las reacciones adversas incluyen neutropenia, agranulocitosis, anemia aplstica, anemia hemoltica y trombocitopenia. A nivel del aparato urinario se observ necrosis tubular aguda, poliuria, cistitis, hematuria y disminucin del clearance de creatinina que pueden ser acompaados por hiperkalemia y azoemia. Interacciones. Posible aumento del efecto anticoagulante de la warfarina. Reduce la excrecin de metotrexato y litio. Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad con tacrolimus. Posologa y dosificacin. Inicial 1,2 a 1,8 g/da divididos en 3 a 4 dosis preferentemente despus de las comidas, de ser necesario aumentar hasta 2,4 g/da como mximo. Dosis de mantenimiento 0,6 a 1,2 g/da. La dosis debe ajustarse cuidadosamente de acuerdo a los requerimientos y respuesta individuales. En los casos ms graves como artritis reumatoidea crnica y osteo-artritis se usan dosis de 400 a 800 mg de 3 a 4 veces por da. En dismenorrea la dosis usual es de 200 mg cada 4 a 6 horas no excediendo 1,2 g/da. Artritis reumatoidea juvenil: nios de ms de 7 kg, 30 a 40 mg/kg/da en dosis divididas (3 a 4 dosis). Fiebre y dolor en nios: 6 meses a un ao 5 a 10 mg/kg, mximo 40 mg/kg/da; 1 a 2 aos-50 mg, 3 a 4 veces por da; 3 a 7 aos-100 mg 3 a 4 veces por da; 8 a 12 aos-200 mg 3 a 4 veces por da. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto.

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oral; la biodisponibilidad oral es del 92%. Es metabolizado en el hgado, encontrndose en orina como metabolitos la mayor parte de la dosis. No existe conversin in vivo a la forma inactiva. La vida media de eliminacin es de 1,6 a 1,9 horas, sea administrado por va oral o parenteral. Indicaciones. Tratamiento de la osteo-artritis, la artritis reumatoidea, la espondilitis anquilosante y en el dolor agudo de origen dental. Parece tener un ms rpido comienzo de accin que el ibuprofeno en dolor agudo, no ofreciendo otras ventajas significativas sobre el mismo. Precauciones. Pacientes que hayan presentado reacciones anafilcticas leves con AINEs; con asma, rinitis crnica, poliposis nasal, urticaria, angioedema u otros tipos de alergia. Pacientes con condiciones predisponentes a eventos gastrointestinales; con hipertensin arterial u otras enfermedades cardiovasculares; en quienes presentan trastornos de la coagulacin o estn heparinizados y en aquellos que toman otros AINEs. Considerar la reduccin de dosis en falla heptica severa. En falla renal, si bien no hay datos, debe usarse con precaucin especialmente en ancianos por el riesgo potencial de insuficiencia renal aguda al igual que en los casos de deshidratacin o terapia con diurticos. Contraindicaciones. Pacientes con lcera pptica activa y en quienes han presentado severas reacciones alrgicas con el uso de aspirina y otros AINEs. Ef e cto s A dv ers o s. L o s m s c o m u n e s s o n s n t o ma s g a s t r o i n t e s t i n a l e s, v r t i g o , so m n o l e n c i a y c e fa l e a s . Posologa y dosificacin. La dosis oral, para los trastornos osteoarticulares, es de 900 a 1200 miligramos diarios, en tres dosis. Para el dolor agudo dental, una dosis de 400 mg brinda analgesia por 6 horas. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto.

7.1.3 Dexibuprofeno
Farmacodinamia. El dexibuprofeno es el enantimero dextro rotatorio activo del ibuprofeno racmico. Farmacocintica. Los niveles plasmticos pico ocurren 2 horas, despus de la administracin

7.1.4 Naproxeno

Farmacodinamia. El naproxeno es un derivado del


cido propinico. Su accin est relacionada con la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas. Farmacocintica. Es completamente absorbido por el aparato gastrointestinal, la sal sdica se absor-

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Captulo 7: ANALGSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES de la fosfatasa alcalina. En un 15% de los pacientes aparece algn trastorno heptico. Interacciones. No usar asociado a salicilatos. El probenecid aumenta su concentracin plasmtica en un 50% por inhibir su conjugacin con glucurnico e inhibir el clearance renal. Se han registrado casos fatales al combinar con metrotexato en pacientes con neoplasias malignas o artritis reumatoidea. Con litio aumenta la concentracin de ste por disminuir su clearance renal. Posologa y dosificacin. Va oral. 0,5 a 1 g en una o dos tomas en adultos. Nios por encima de 5 aos en artritis juvenil 10 mg/kg divididos en dos tomas. En desrdenes msculo-esquelticos y dismenorrea, inicialmente 500 mg, pasando luego a 250 mg cada 6 a 8 horas con una dosis mxima diaria de 1,25 g. En estos casos no se recomienda en menores de 16 aos. Conservacin: recipientes de cierre hermtico, resistentes a la luz.

be ms rpidamente que el cido. Se une a protenas plasmticas en un alto porcentaje. Su biodisponibilidad es del 95% luego de su ingestin por va oral. Se une a protenas en un 99%. El pico mximo de su concentracin plasmtica se produce de 2 a 4 horas, luego de su ingestin como comprimidos, y de 1 a 4 horas, luego de ingerir la solucin. Luego de administrar 500 mg de naproxeno por va oral, el pico de concentracin plasmtica es 70 mcg/mL, con una duracin de accin de entre 7 y 12 horas. Se requieren concentraciones de 30 a 90 mcg/mL para su efecto antiinflamatorio en artritis reumatoidea. Atraviesa la placenta y pasa a leche materna. Su metabolismo es heptico y su eliminacin urinaria. Indicaciones. Dolor e inflamacin en la enfermedad reumtica, incluyendo la artritis juvenil y otros desrdenes msculo-esquelticos, dismenorrea y gota aguda. Precauciones. En gerontes disminuir la dosis. En el feto puede producir cierre prematuro del ductus arterial y hemorragia intracraneal. La sobredosis en nios se caracteriza por falla renal aguda, hiperkalemia, ataxia y disminucin del tiempo de protrombina. En algunos neonatos se observ tambin hiponatremia, retencin hdrica, irritacin cerebral, leo paraltico. Contraindicaciones. Trabajo de parto, se ha observado severa hipoxemia debido a hipertensin pulmonar en nios a cuyas madres se administr durante el parto. Efectos Adversos. Dispepsia, diarrea, estomatitis, vmitos, anorexia, colitis y flatulencia. Estos efectos pueden ser minimizados ingirindolos con comidas, leche o anticidos de hidrxido de aluminio o magnesio. Puede producir lcera con el riesgo de perforacin en tratamientos crnicos. En S.N.C. se ha observado somnolencia, pesadillas, disminucin de la atencin, depresin, nerviosismo, irritabilidad, se han registrado casos de meningitis txica (asptica). Los acfenos y trastornos visuales pueden aparecer con menor frecuencia que con aspirina e indometacina. En sangre se ha producido trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia y eosinofilia, en algunos casos, agranulocitosis y anemia aplstica y hemoltica. Puede causar necrosis papilar, glomerulonefritis, nefritis intersticial y disuria; en hgado puede provocar ictericia, hepatitis y aumento

7.1.5 Paracetamol

Farmacodinamia. Posee actividad analgsica, pero


no antiinflamatoria. Es un derivado del paraminofenol usado para el tratamiento sintomtico del dolor y fiebre. La primera accin es sobre el centro hipotalmico y la segunda por aumento del umbral doloroso. Farmacocintica. Su absorcin es por el tracto gastrointestinal. Se vuelve lenta e incompleta en pacientes vegetarianos. Entre los 10 y 60 minutos se alcanza el pico plasmtico. Se une a protenas entre 20 y 50%, segn se incremente la dosis. La vida media de eliminacin es entre 1 y 3 horas. Se metaboliza en hgado. Atraviesa placenta y aparece en leche materna. Se elimina por orina conjugado con glucurnico y sulfato. Menos de un 5% se elimina sin conjugar. Indicaciones. Tratamiento sintomtico del dolor y la fiebre leve a moderada. Precauciones. Pacientes con dao renal o heptico, individuos con dependencia alcohlica. Su sobredosis es particularmente riesgosa por el dao heptico e incluso renal que puede provocar. Efectos Adversos. Raramente rash y trastornos hematolgicos. Se han registrado algunos casos de pancreatitis aguda. Se observaron casos de necrosis heptica fatal con una sola dosis de 10 a 15 g.

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7.1 ANALGSICOS NO OPIOIDES DE USO SISTMICO

259

Interacciones. Aumenta el efecto hipotrombinmico de los anticoagulantes orales. Su absorcin se ve acelerada por metoclopramida. Posologa y dosificacin. Adultos: 0,5 a 1 g cada 4 a 6 horas. Dosis mxima: 4 g/da. Nios hasta 2 meses, 60 mg/da. De 2 a 3 meses se indican 10 mg/kg. En nios con ictericia, la dosis se reduce a 5 mg/kg. Hasta 1 ao: 60 a 120 mg/da. Hasta 5 aos se indican 120 a 250 mg/dosis. De 6 a 12 aos se utilizan de 250 a 500 mg/dosis. Estas dosis pueden repetirse cada 4 a 6 horas cuando sea necesario (mximo 4 dosis en 24 horas). Conservacin. Envase de cierre perfecto. Proteger de la luz.

epidrmica local y el supositorio, irritacin rectal.

Interacciones. Aumento de los efectos de los anticoagulantes orales y aumento de concentraciones plasmticas de litio, metotrexate y glucsidos cardacos. Posologa y dosificacin. La dosis en adultos va oral es de 75 a 150 mg/da en 2 3 tomas. Nios, en artritis juvenil 1 a 3 mg/kg/da divididos en 2 3 tomas. Conservacin: Envase hermtico. Proteger de la luz.

7.1.7 Clonixinato de lisina


y en menor grado a la COX1.

Farmacodinamia. Inhibe selectivamente a la COX2, Farmacocintica. Se absorbe rpidamente, obtenindose la mxima concentracin plasmtica entre 40 y 60 minutos. Tiene buena tolerancia gstrica. Su biodisponibilidad promedio es del 56%. La eliminacin es urinaria, principalmente, en un 60 %. Su vida media es de 1 a 3 das, pues su eliminacin es lenta. Pasa a leche materna. Indicaciones. Tratamiento del dolor leve a moderado. Precauciones. A pesar de no haberse comprobado efectos sobre la gestacin, se aconseja no administrarlo durante el embarazo Contraindicaciones. Pacientes con lcera, antecedentes de broncoespasmo, angioedema o urticaria ocasionados por la administracin de aspirina u otros AINEs. Efectos Adversos. Raramente nuseas, vmitos, gastritis y somnolencia. Posologa y dosificacin. La dosis oral es de 250 mg 4 veces al da. Los comprimidos se deben ingerir enteros, sin masticar y con abundante lquido

7.1.6 Diclofenac

Farmacodinamia. Posee las caractersticas de los AINEs con actividad analgsica, antiinflamatoria y antitrmica. Es un derivado del cido fenilactico muchas de sus acciones parecen estar asocia das a la sntesis de prostaglandinas mediante las isoenzimas COX1 y COX2. Farmacocintica. Se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal, aunque las comidas disminu yen la absorcin de las tabletas de cobertura entrica. El 99% se une a protenas plasmticas. El 50% se metaboliza y el resto pasa a la circulacin inalterado. Penetra en el lquido sinovial donde permanece an cuando las concentraciones plasmticas han decado mucho. Pasa a leche materna. Su vida media es de 1 a 2 horas, el 65% se elimina por orina y el 35 % por bilis. Indicaciones. Es un AINE usado para tratar el dolor, las enfermedades reumticas incluyendo la artritis juvenil y diversos trastornos msculo-esquelticos, gota aguda y dolor posquirrgico. Se usa tambin en clico renal y biliar, en trastornos inflamatorios oculares y en osteoporosis. Precauciones. Se ha asociado con ataques agudos de porfiria y es peligroso en pacientes con esta patologa. Contraindicaciones. Administracin por va I.V en pa. cientes con insuficiencia renal de moderada a grave, hipovolemia o deshidratacin, en pacientes con antecedentes de ditesis hemorrgica, hemorragia cerebrovascular o asma y en pacientes sometidos a ciruga con un riesgo elevado de hemorragia. Efectos adversos. Son frecuentes los trastornos gastrointestinales como dolor, nuseas, vmitos y diarrea. La inyeccin puede producir reaccin

7.1.8 Dipirona (inyectable)

Farmacodinamia. La dipirona (metamizol) es un


sulfonato sdico de amidopirina, cuyo uso, debido a sus serios efectos adversos, slo se justifica en casos particulares. Farmacocintica. Luego de su inyeccin endovenosa desaparece rpidamente del plasma, transformndose en sus metabolitos. Ninguno de ellos se une extensamente a protenas plasmticas; su mayor parte se elimina por orina. Una parte se excreta en leche materna. El tiempo de permanencia en plasma, segn sus diferentes metabolitos, oscila entre 2 y 5 horas. Indicaciones. Tratamiento de hipertermia maligna y

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260

Captulo 7: ANALGSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES de la coagulacin.

como analgsico solo en dolores severos por cncer cuando otras alternativas no son viables o adecuadas. Precauciones. Evitar la extravasacin en el sitio de inyeccin. Contraindicaciones. Porfiria. No utilizar en nios. Efectos Adversos. Existe un alto riesgo de provocar agranulocitosis y shock, anemia aplstica, necrlisis epidrmica, disnea, cianosis y trastornos respiratorios severos. Posologa y dosificacin. Inyeccin intramuscular o endovenosa en dosis mxima de hasta 7,5 g, dividida en 3 o 4 dosis. Conservacin. Proteger de la luz.

Interacciones. Inestable en solucin alcalina. Incompatibilidad fsica con gluconato clcico, dopamina, dobutamina, cimetidina, sulfato de gentamicina y levofloxacina. Posologa y dosificacin. En artrosis y gota aguda, por va oral, la dosis para adultos es 50 a 200 mg en 3 4 tomas diarias, dependiendo de la respuesta. En dismenorrea se pueden administrar hasta 75 mg/da. Combinando va oral y rectal la dosis mxima es de 150 a 200 mg. Por va rectal se emplean 100 mg por la noche, pudindose repetir por la maana, de ser necesario. Conservacin. Proteger de la luz.

7.1.9 Indometacina
Farmacodinamia. Es un AINE de efecto similar a la
aspirina.

7.1.10 Celecoxib
Farmacodinamia. Es un inhibidor selectivo de la
COX2 con las acciones caractersticas de los AINEs: analgsica, antiinflamatoria y antipirtica. A las dosis recomendadas no inhibe la COX1, lo cual es responsable de los efectos adversos gastrointestinales y la inhibicin de la agregacin plaquetaria. Farmacocintica. Se absorbe bien del tracto gastrointestinal obtenindose una concentracin pico despus de 3 horas de su administracin en ayunas. Con una comida rica en grasas su absorcin se demora de 1 a 2 horas. A las dosis recomendadas se logran concentraciones estables en plasma despus de 5 das. Se desconoce si atraviesa la placenta o pasa a leche materna. El tiempo medio de eliminacin es de 11 horas, si bien los valores son variables pues la baja hidrosolubilidad del celecoxib prolonga su absorcin. Se metaboliza extensamente en hgado por la va del citocromo P450, 27% se elimina por rin y 57% se elimina por heces. Indicaciones. Dolor e inflamacin en osteoartritis reumatoidea y espondilitis anquilosante. Precauciones. La COX2 forma parte de algunos tejidos como tejido renal, plaquetas, etc., por lo tanto puede provocar fallo renal y eventos trombticos. Podra ser un tratamiento alternativo en pacientes con riesgo de desarrollar complicaciones gastrointestinales o en pacientes crnicos que requieren tratamiento a largo plazo. Este tratamiento a largo plazo amerita frmaco vigilancia. Contraindicaciones. Insuficiencia heptica o cardaca grave. Pacientes sensibles a sulfonamida, y en pacientes con trastornos renales, cardacos o in-

Farmacocintica. Se absorbe en tracto gastrointestinal alcanzando su pico de concentracin a las dos horas. La biodisponibilidad de los supositorios es levemente menor que la va oral. Se une en un 99% a protenas plasmticas. Se distribuye en lquido sinovial, S. N.C. y atraviesa placenta. Una pequea cantidad pasa a leche materna. Su vida media de eliminacin es de 2,6 a 11 horas, se conjuga en hgado con glucurnico. Se elimina a nivel renal en un 60%. Un 33% se elimina por heces. Indicaciones. Dolor de procesos articulares crnicos y en procesos inflamatorios de enfermedades reumticas y otros desrdenes msculo-esquelticos. Gota aguda, tambin como antipirtico en la enfermedad de Hodgkin, pues se ha postulado que puede poseer tambin alguna propiedad antineoplsica. En nios recin nacidos se usa por va endovenosa para el cierre del ductus arterioso. Precauciones. Neonatos prematuros (ver Efectos Adversos) Contraindicaciones. Artrosis. Efectos Adversos. Suelen producirse diarrea, necrosis gastrointestinal sangrante, confusin, insomnio, depresin, convulsiones, trastornos hematolgicos particularmente trombocitopenia, hipertensin, hiperglucemia, visin borrosa y depsitos corneanos de la droga. La cefalea es el efecto adverso ms frecuente. Tambin se ha registrado nefrotoxicidad y hepatotoxicidad. Los supositorios pueden causar irritacin rectal y posible sangrado. En neonatos prematuros se han observado trastornos hemorrgicos, renales, digestivos, metablicos y

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7.2 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA GOTA flamacin intestinal.

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Efectos adversos. Puede producir flatulencia, insomnio, faringitis y sinusitis. Menos frecuentemente estomatitis, constipacin o diarrea, dolores abdominales, palpitaciones, ansiedad, depresin, fatiga, parestesias y raramente alteraciones del gusto y alopecia. Interacciones. Con medicamentos metabolizados por la isoenzima CYP2C9 del citocromo P450. Posologa y dosificacin. Osteoartritis: 200 mg/da en 12 dosis divididas, aumentando de ser necesario a un mximo de 200 mg dos veces por da; no se recomienda en nios. Artritis reumatoidea: 100 mg dos veces por da aumentando de ser necesario a 200 mg dos veces por da; no se recomienda en nios. Espondilitis anquilosante: 200 mg/da en 12 dosis divididas, aumentando de ser necesario a un mximo de 400 mg /da divididos en una o dos dosis; no se recomienda en nios. Discontinuar si no se observa mejora luego de dos semanas de dosis mxima.

7.1.11 Meloxicam
Farmacodinamia. Es un antiinflamatorio no esteroide, estructuralmente relacionado con el piroxicam, que exhibe propiedades analgsicas, antipirticas y antiinflamatorias. Los estudios in vivo e in vitro demuestran su accin inhibitoria sobre la ciclooxigenasa 2 (COX 2) en un grado mayor que sobre COX 1. Sin embargo, dicha selectividad es dosis dependiente, por lo tanto se sostiene que es un inhibidor preferencial ms que un inhibidor selectivo. Farmacocintica. El meloxicam es extensivamente metabolizado a formas inactivas, principalmente a travs del citocromo P 450. La droga y sus metabolitos se excretan por orina y materia fecal, subyaciendo secrecin biliar y recirculacin heptica Indicaciones. En el manejo sintomtico de la osteoartritis en adultos y tambin en la espondilitis anquilosante y la artritis reumatoidea. Precauciones. La posibilidad de injuria renal directa y la descompensacin de quienes dependen de las prostaglandinas renales para mantener la perfusin renal, obliga a administrarse con cuidado en quienes presentan insuficiencia cardaca, deshidratacin, falla heptica o renal, o estn en tratamiento con inhibidores de la enzima de la convertasa y diurticos. Pacientes geritricos, asmticos. Emba-

razo: categora C. No administrar con otros AINEs ni otros agentes inhibidores del citocromo P 450. Contraindicaciones. Lactancia. No debe usarse en menores de 18 aos. Efectos Adversos. Los ms comunes son dispepsia, cefaleas, nuseas, diarrea, infeccin del tracto respiratorio superior, dolor abdominal, edemas, flatulencias y rash cutneo. Como todos los AINEs tiene riesgo potencial de efectos gastrointestinales serios (lceras, sangrado y perforacin) aunque algunos ensayos clnicos han asociado al meloxicam con menores efectos a dicho nivel. Leves elevaciones de las pruebas hepticas hasta en el 15% de los pacientes tratados con AINEs, incluido meloxicam. Retencin de lquidos y edema por lo que debe usarse con precaucin en casos de hipertensin arterial o insuficiencia cardaca. Anemia por tratamiento prolongado (6 meses).Reacciones de hipersensibilidad, potencialmente fatales, por lo que debe usarse con precaucin en asmticos. Interacciones. Con los inhibidores de la enzima de la convertasa, con colestiramina, con sales de litio y con warfarina. Posologa y dosificacin. La dosis inicial en osteoartritis es de 7,5 mg, una vez al da y hasta un mximo de 15 mg.

7.2 Drogas para el tratamiento de la gota


7.2.1 Colchicina
s

Farmacodinamia. Es un alcaloide usado para tratar


la gota aguda y la recurrencia de las crisis, as como para su prevencin. Farmacocintica. Se absorbe en tracto gastrointes tinal alcanzando el pico de concentracin a las 2 horas. Es parcialmente desacetilado en el hgado, los metabolitos y la droga se excretan por bilis y se reabsorben en intestino. Se lo encuentra en altas concentraciones en leucocitos, hgado, rin y bazo. Se elimina en su mayor parte por heces, slo el 10-20% por orina. Indicaciones. Gota aguda. En profilaxis con allopurinol y drogas uricosricas. Se indica en la fiebre del Mediterrneo, enfermedad gentica familiar con poliserositis recurrente. Precauciones. En el sitio de la inyeccin endovenosa suele producirse tromboflebitis. Dosis excesivas pueden producir diarreas graves, hemorragia

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Captulo 7: ANALGSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES En nios se indica en casos de hiperuricemia por trastornos enzimticos genticos, asociacin con cncer o en quimioterapia por problemas oncolgicos. Precauciones. Ver Interacciones. Interrumpir si aparece alguna reaccin dermatolgica u otro signo de alergia. Reducir la dosis en disfuncin renal o heptica. Lactancia: se ha descrito pasaje a leche materna. Atencin en pacientes que reciben tratamiento para hipertensin o insuficiencia cardaca, puede presentarse riesgo de disfuncin renal acompaante. La azatioprina debe ser reducida a un cuarto cuando se combina con allopurinol. Atencin al indicar a pacientes medicados con citotxicos o ampicilina por mayor riesgo de rash. Contraindicaciones. Ataque agudo de gota. Efectos Adversos. Produce rash sobre todo maculopapular, reacciones de hipersensibilidad incluyendo exfoliacin, fiebre, artralgia, linfoadenopatas y eosinofilia. Reaccin de Stevens Johnson o sndrome de Lille, vasculitis, hepatitis, desrdenes gastrointestinales. Raramente cefalea, vrtigo, trastornos visuales y gustativos, somnolencia, hipertensin, alopecia, parestesia, hepatotoxicidad, neuropata, ginecomastia, trastornos hematolgicos (leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica y aplstica). Interacciones. Con anticoagulantes debe reducirse la dosis de estos. Es incompatible con sulfato de amikacina, anfotericina B, carmustina, cefotaxima, clorpromazina, prednisolona, clindamicina, entre otros. Posologa y dosificacin. Inicialmente 100 mg diarios (despus de las comidas), luego ajustar de acuerdo con los valores de uricemia. Dosis de mantenimiento 100 a 200 mg/da; en casos medianamente graves 300 a 600 mg/da y, en casos muy severos, 600 a 900 mg/da. Las dosis de ms de 300 mg siempre deben darse divididas. Debe ajustarse la dosis en casos de falla renal. En nios menores de 15 aos se indican 10 a 20 mg/kg/da con una dosis mxima 400 mg.

gastrointestinal, rash, dao renal y heptico. Pacientes debilitados y ancianos. Contraindicaciones. Embarazo. No dar a pacientes con graves trastornos cardacos, renales o hepticos. No administrar en forma subcutnea ni intramuscular pues produce irritacin local grave. Efectos Adversos. Frecuentemente nuseas, vmitos y dolores abdominales. Raramente neuritis perifrica, miopatas, alopecia, y con tratamiento prologando trastornos hematolgicos, agranulocitosis y anemia aplstica. Segn la dosis se ha observado acidosis metablica, deshidratacin, hipotensin y shock. Se han registrado casos de oligospermia y azospermia. Aumenta la respuesta a los simpaticomimticos. Interacciones. Con ciclosporina en pacientes con disfuncin renal puede producir miopatas o rabdomiolisis. Posologa y dosificacin. Para el tratamiento de la gota inicialmente 1 mg, luego 0,5 mg cada 2 a 3 horas, hasta desaparicin del dolor. Dosis mxima 6 mg. No administrar esta dosis ms de 3 das. Para la prevencin del ataque de gota 0,5 mg 2 3 veces por da. Para la fiebre del Mediterrneo se emplean de 0,5 a 2 mg/da. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto resistentes a la luz.

7.2.2 Allopurinol

Farmacodinamia. Junto a la aloxantina, su metabolito inhibe la xantino-oxidasa, as se disminuye el pasaje de hipoxantina a xantina que luego se transformara en cido rico. No interrumpe la sntesis de purina, sino los pasos previos a la formacin de cido rico. Farmacocintica. Hasta un 90% de la dosis es absorbida por el tracto gastrointestinal luego de su ingestin oral. Vida media en plasma: 1 a 3 horas, pero sus metabolitos duran unas 15 horas. Por ello puede darse una sola dosis diaria. El allopurinol y sus metabolitos no se unen a protenas plasmticas; el 20% se excreta por materia fecal y el resto por orina. Tanto el allopurinol, como sus metabolitos, pasan a leche materna. Indicaciones. En profilaxis de gota, en clculos renales de oxalato de calcio y cido rico, en la profilaxis de la hiperuricemia por quimioterapia, principalmente en pacientes que excretan 1 g o ms de cido rico por da. El clearance renal para hipoxantina y xantina es 10 veces mayor que para cido rico; de all que previenen la nefrolitiasis por cido rico.

7.3 Drogas para el tratamiento de la artritis reumatoidea


7.3.1 Metotrexate
Ver 9.2.1.
s

Indicaciones. Artritis reumatoidea moderada a severa. Posologa y dosificacin. Va oral 7,5 mg una vez a
la semana como una sola dosis o dividida en tres

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7.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDEA dosis de 2,5 mg c/u cada 12 horas. Ajustar segn la respuesta. Mximo semanal total 20 mg. tralesional.

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7.3.7 Prednisona 7.3.2 Betametasona


Ver 16.2.6.
s

Ver 16.2.4 y 7.3.2.

Indicaciones. El tratamiento con corticosteroides en


enfermedades reumticas deben reservarse solo para aquellos casos en que otros antiinflamatorios no hayan sido efectivos. Tambin se utilizan en forma de inyeccin intraarticular para aliviar el dolor, aumentar la movilidad y reducir la deformacin de algunas articulaciones. Deben tomarse los recaudos para el manejo asptico, evitando los sitios infectados. Precauciones. Las inyecciones intraarticulares pueden afectar el cartlago hialino, por lo que cada articulacin no puede tratarse ms de 3 veces al ao. Con respecto al uso por va oral ver la referencia correspondiente en el captulo 16, indicada en cada caso.

7.3.8 Triamcinolona
Ver 7.3.2.

Posologa y dosificacin. Va intraarticular o intrasinovial como triamcinolona acetonida 2,5 a 15 mg, cuando sea necesario repetir en intervalos de una a dos semanas. Contraindicaciones. No se recomienda en menores de 6 aos.

7.3.9 Auranofin
Farmacodinamia. La accin de los compuestos de
oro en la artritis reumatoidea no est claramente determinada, pero se cree que es por va inmunomoduladora y por disminucin de la liberacin de enzimas lisosomales. Farmacocintica. Es absorbida por tracto gastrointestinal. El pico mximo de concentracin plasmtica es de 0,025 mcg/mL y se alcanza a las 2 horas. El efecto farmacolgico se logra despus de 8 a 12 semanas. Se une a protenas plasmticas en un 40%. El 15% de la droga se retiene en el cuerpo hasta 10 das despus de su administracin y se excreta por orina en 6 meses. El 4% a 5% se excreta por orina en 10 das, y el 70% a 75% por heces tambin en 10 das. Indicaciones. Artritis reumatoidea activa y progresiva y en artritis psorisica y como antiinflamatorio. Adems se usa en lupus eritematoso sistmico. Precauciones. La presencia de eosinofilia es un indicador para suspender tratamiento. Evaluar riesgo-beneficio en pacientes con trastornos renales, hepticos, inflamacin intestinal y rash. A dosis altas se observaron mutaciones celulares en linfoma. Contraindicaciones. Embarazo. Efectos Adversos. Principalmente se obser van diarrea, clicos abdominales, eritema y dermatitis exfoliativa. Fueron registrados severos casos de encefalitis, neuritis perifrica, hepatitis e infiltrados pulmonares. A nivel hematolgico trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y anemia aplstica. La trombocitopenia es espontneamente reversible. En ojos se observ conjuntivitis en

7.3.3 Hidrocortisona
Ver 16.2.8 y 7.3.2.

Posologa y dosificacin. Intraarticular o intrasinovial: 5 a 50 mg, segn la extensin. De ser necesario puede repetirse a intervalos de 21 das. Nunca tratar ms de 3 articulaciones por da. Nios: 5 a 30 mg divididos.

7.3.4 Dexametasona
Ver 16.2.3 y 7.3.2.

Posologa y dosificacin. Aplicacin intraarticular o


intrasinovial 0,4 a 4 mg (calculados como fosfato de dexametasona). Para infiltracin de tejidos blandos 2 a 6 mg. De ser necesario puede repetirse en intervalos de 3 a 21 das.

7.3.5 Metilprednisona
Ver 16.2.2 y 7.3.2.

7.3.6 Metilprednisolona
Ver 16.2.5 y 7.3.2.

Posologa y dosificacin. Va intraarticular e intrasinovial 4 a 80 mg de metilprednisolona acetato. De ser necesario repetir en intervalos de 7 a 35 das. Puede emplearse tambin para inyeccin in-

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264

Captulo 7: ANALGSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES pulmonar.

el 4% de los casos y depsito de oro en la crnea. Tambin fueron registrados aumentos de enzimas hepticas, cefalea, herpes zoster y reacciones anafilcticas. Interacciones. Disminuye la concentracin en sangre de fenitona. Posologa y dosificacin. 6 mg/da en dos tomas. Si es bien tolerado, pasar a dosis nica. Si la respuesta es inadecuada despus de 6 meses pasar a 9 mg/ da en 3 tomas diarias. Si no hay respuesta en tres meses, discontinuar su administracin. Conservacin. En frasco hermtico resistente a la luz.

Interacciones. El uso simultneo con antimalricos,


fenilbutazona y oxifenbutazona aumenta mucho el riesgo de discrasias sanguneas. Efectos Adversos. En piel se observa desde eritema hasta severa dermatitis exfoliativa. En mucosas (bucal, vaginal, etc.) lesiones y ulceraciones. Produce lesiones renales, generalmente reversibles. Hematolgicamente puede observarse trombocitopenia, generalmente recuperable, leucopenia, agranulocitosis y anemia aplstica rara pero a veces letal. Posologa y dosificacin. 50 mg por semana. Comenzar con 10 mg, luego 25 mg, y por ltimo 50 mg hasta una dosis mxima de 800 a 1.000 mg.

7.3.10 Aurotiosulfato de sodio


Farmacodinamia. Es un compuesto del oro que logra
una mejora lenta, pero progresiva de la sintomatologa inflamatoria que acompaa a la artritis reumatoidea. Se supone que su accin radicara en un efecto inhibitorio de la funcin de los fagocitos mononucleares impidiendo as la respuesta inmune. Como todos los compuestos de oro, tienen gran afinidad con grupos sulfhidrilos, causantes de los efectos inhibitorios que las sales de oro ejercen sobre diversas enzimas. Otro mecanismo de accin sera la inhibicin de prostaglandinas y de la accin de enzimas lisosomales. Farmacocintica. Se absorbe rpidamente por va I.M. alcanzando su concentracin pico entre las 2 y las 6 horas. El 95% del oro total se encuentra al iniciarse el tratamiento, ligado a las globulinas hemticas y muy escasamente en los eritrocitos y lquido sinovial. Si el tratamiento contina, se observa que el contenido de oro en el lquido sinovial es 10 veces mayor. La vida media plasmtica es de 7 das. Del 60 al 90% se excreta por va renal y el resto por bilis y heces. Indicaciones. En el tratamiento de la artritis reumatoidea. Precauciones. En ancianos. Controlar diabetes mellitus e insuficiencia cardaca, antes de administrar oro. Administracin conjunta de sales de oro y otros tratamientos capaces de provocar alteraciones hematolgicas. Efectos txicos severos: encefalitis, neuritis perifrica, hepatitis e infiltrados pulmonares. Contraindicaciones. El oro est contraindicado en trastornos renales, hepticos o hematolgicos graves, como as tambin en embarazo y lactancia. Dermatitis exfoliativa, lupus eritematoso sistmico, enterocolitis necrotizante y fibrosis

7.3.11 Hidroxicloroquina

Farmacodinamia. Su accin es similar a la cloroquina para artritis reumatoidea, aunque tambin es efectiva contra las formas eritrocticas asexuadas de Plasmodium malariae, oval, vivax y falciparum. Farmacocintica. Es absorbida por tracto gastrointestinal. Alcanza su pico mximo de concentracin entre 1 y 2 horas. Es parcialmente metabolizada en el hgado. Aparece en leche materna. Se excreta en forma lenta por rin. Indicaciones. Artritis reumatoidea activa (incluyendo artritis juvenil), lupus eritematoso sistmico. Precauciones. Usar con cuidado en pacientes con hepatopatas, y con deficiencia de glucosa-6-Pdeshidrogenasa. En algunos individuos los efectos adversos pueden requerir una reduccin temporaria de la dosis. Contraindicaciones. Pacientes con psoriasis, retinopatas, ni porfiria. En los nios est contraindicada la terapia prolongada con esta droga Efectos Adversos. Se ha observado toxicidad heptica, fiebre, trastornos crnicos irreversibles como retinopatas y raramente cardiomiopatas. Interacciones. Riesgo de inducir arritmias ventriculares al administrar con frmacos arritmognicos como la amiodarona. Su absorcin puede reducirse por administracin simultnea de anticidos o caoln, la cimetidina puede inhibir su metabolismo. Posologa y dosificacin. Adultos: inicialmente 400 mg /da en 2 dosis con las comidas o con un vaso de leche. Mantenimiento: 200 a 400 mg/da. Dosis mxima por da 6,5 mg/kg de peso, con un mximo de 400 mg /da. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto, resistentes a la luz, a no ms de 30 C.

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7.3 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDEA

265

7.3.12 Penicilamina
Farmacodinamia. Es un agente quelante producto
de la degradacin de las penicilinas. Su mecanismo de accin en la artritis reumatoidea podra estar relacionado con la inhibicin de sntesis de colgeno. In vitro disminuye los niveles del factor reumatoideo inmunoglobulina M. Farmacocintica. Es absorbida desde el aparato gastrointestinal y el pico mximo de concentracin se alcanza en una hora. Atraviesa placenta. Es excretada en parte unida a metales y en parte a cistena, por orina. Es metabolizada en hgado y 50% se elimina por orina y 20% por heces. Indicaciones. En artritis reumatoidea, asociada a otros frmacos. Se puede combinar con AINEs. Se indica tambin en cistinuria. Se utiliza para excretar cobre en la degeneracin hepatolenticular de Wilson. Precauciones. Se recomienda al menos un intervalo de 2 horas entre la toma de penicilamina y suplementos de hierro. Pacientes con insuficiencia renal. No administrar con otros frmacos que puedan causar efectos adversos hematolgicos o renales graves similares como sales de oro, hidroxicloroquina e inmunosupresores. Contraindicaciones. Pacientes con lupus eritematoso o antecedentes de agranulocitosis, anemia aplsica o trombocitopenia grave inducidas por penicilamina. Efectos Adversos. Causa discrasia sangunea y trastornos renales severos. Un tercio de los pacientes presenta reacciones de hipersensibilidad a la droga: prurito, eritema, trastornos maculopapulares de piel y rash morbiliforme. Se observ pnfigo, artralgia y linfoadenopatas. La droga produce intenso prurito, luego de 6 meses de terapia. Raramente produce tiroiditis. En orina, hematuria y a veces proteinuria por glomerulopata que puede avanzar a sndrome nefrtico. En sangre se registr prpura trombocitopnica, anemia hemoltica o aplstica, monocitosis, leucocitosis, eosinofilia y tambin fue observada anemia sideroblstica. Adems se registraron ulceraciones de mucosa bucal, disminucin del gusto, estomatitis, aftas y liquen plano; anorexia, nuseas, vmitos, dispepsia y ocasionalmente diarrea. Interacciones. Su absorcin oral puede disminuir por la administracin simultnea de hierro, otros metales, anticidos y alimentos. Posologa y dosificacin. En adultos en artritis reu-

matoidea 125 a 250 mg/da, antes de las comidas. Se puede aumentar 125 a 250 mg/da en intervalos de uno a tres meses de acuerdo con la respuesta y tolerancia. La dosis de mantenimiento es de 500 a 750 mg/da, dividida en dos o tres tomas. Dosis mxima 1,5 g/da. En nios la dosis es 15 a 20 mg/kg/da. No se ha establecido que sea droga a combinar para la artritis juvenil. Tomar con el estmago vaco. Conservacin. En frasco hermticamente cerrado entre 15 y 30 C, resistente a la luz.

7.3.13 Azatioprina
Farmacodinamia. Reacciona con grupos sulfhidrilos
en los tejidos transformndose en 6 mercaptopurina, alterando as el ciclo celular. A su vez, se relaciona con la inmunosupresin inducida. Farmacocintica. Se absorbe por tracto gastrointestinal. Las concentraciones pico en sangre son menores a 1 mcg/mL, que se alcanzan en 1 a 2 horas. Su vida media es de 5 horas. El 30% se une a protenas plasmticas. Atraviesa placenta. Se elimina por riones, en forma conjugada, slo una pequea parte se excreta intacta. Indicaciones. Profilaxis de rechazo de rgano transplantado en transplante renal. A su vez, se usa en prpura trombocitopnica, lupus eritematoso y anemias hemolticas autoinmunes. Se indica tambin en la forma severamente activa de la artritis reumatoidea que no responde al reposo, al cido acetilsaliclico, a los AINEs y a otros agentes como el oro. Precauciones. Control regular del recuento sanguneo. Los pacientes con insuficiencia renal o heptica requieren dosis inferiores y un control del recuento sanguneo ms frecuente. Contraindicaciones. Pacientes con varicela actual o reciente o herpes zoster, debido al riesgo de generalizacin grave que presenta. Embarazo. Lactancia. Efectos Adversos. Leucopenia, anemia macroctica, pancitopenia y trombocitopenia. Dadas las posibles hemorragias el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente. Con altas dosis se han registrado nuseas, vmitos y anorexia, sintomatologa que puede disminuir dividiendo la dosis diaria en varias tomas y suministrndola despus de las comidas. Aumenta el riesgo neoplsico por ser mutagnica en animales y humanos. Se observaron casos de leucemia mielgena.

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266

Captulo 7: ANALGSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

Es teratognica. Se han registrado casos de pancreatitis, lcera de mucosa bucal, esofagitis, esteatorrea, hepatotoxicidad, aumento de fosfatasa alcalina, bilirrubina y transaminasas. Adems ictericia, ascitis e hipertensin portal. Rash, fiebre, alopecia, artralgia, retinopata, enfermedad de Raynaud y edema pulmonar. Interacciones. El allopurinol inhibe la principal va metablica de la azatioprina, aumentando los efectos txicos de esta, por eso se debe reducir en un 25 a 33%. Posologa y dosificacin. 1 mg/kg (entre 50 y 100 mg por da). Dado que despus de 6 a 8 semanas aparecen los efectos adversos, recin luego de este perodo se puede aumentar 0,5 mg/kg cada 4 semanas hasta un mximo de 2,5 mg/kg. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto resistentes a la luz .

Interacciones. No emplear con otros frmacos hepatotxicos.

Posologa y dosificacin. Inicialmente se dan 100


mg en una dosis oral por tres das. Luego se pasa a la dosis de mantenimiento de 10 a 20 mg/da. Controlar niveles de enzimas hepticas al comienzo del tratamiento. En menores de 18 aos su eficacia y seguridad no han sido establecidas.

7.4 Drogas para el tratamiento

de la jaqueca
7.4.1 Ergotamina + Cafena
s

Farmacodinamia. La ergotamina produce vasoconstriccin perifrica, especialmente en el lecho arterial carotdeo extremo dilatado. Acta como vasoconstrictor, si el tono de los vasos es bajo y, como vasodilatador, si el tono es alto. Tambin puede actuar mediante la depresin de las neuronas serotoninrgicas centrales, mediadoras de la transmisin del dolor o de la regulacin circulatoria. En dosis teraputicas potencia la accin de la adrenalina y noradrenalina e inhibe la recaptacin de estas aminas, luego de la estimulacin nerviosa. Farmacocintica. La absorcin vara considerablemente, segn se administre por va oral o rectal. Por va oral su absorcin es pobre, debido en parte a su baja solubilidad. La concentracin media de ergotamina luego de la administracin rectal es 20 veces superior que aqulla que sigue a su administracin oral. La asociacin con cafena mejora la eficacia de la ergotamina, probablemente por aumentar su absorcin gastrointestinal. Se metaboliza en hgado, su eliminacin es por bilis. Vida media de eliminacin 2 a 2,5 horas. Indicaciones. La ergotamina es la droga de eleccin en el tratamiento de los ataques agudos de migraa. Tambin puede utilizarse para aliviar o prevenir ataques agudos de cefalea. Contraindicaciones. Enfermedad vascular perifrica, hipertensin severa, cardiopata isqumica, lcera pptica, disfuncin heptica o renal, malnutricin o hipersensibilidad a la droga. Embarazo. Efectos Adversos. Los ms comunes son nuseas, vmitos, malestar epigstrico, diarrea y polidipsia. Otros ms serios incluyen: parestesias y debilidad en miembros inferiores, precordialgia con dolor tipo angor y taquicardia o bradicardia sinusal transitoria. En pacientes sensibles puede produ-

7.3.14 Leflunomida
Farmacodinamia. Se trata de un inmunomodulador
con accin antiinflamatoria e inmunosupresora. Su accin en artritis reumatoidea se relaciona con la regulacin de linfocitos autoinmunes. Farmacocintica. Se considera una prodroga dado que se metaboliza rpidamente a su metabolito activo, A77 1726, principal responsable de toda su actividad in vivo, en la mucosa gastrointestinal e hgado; el mismo posee alta unin a protenas. Se elimina por orina conjugada con glucurnico, en parte por bilis. La vida media de eliminacin de dicho metabolito es aproximadamente 14 das. Indicaciones. Sintomatologa inflamatoria moderada o severa de la artritis reumatoidea Precauciones. Debido a su prolongada vida media la toxicidad puede prolongarse largo tiempo despus de discontinuar la administracin. Contraindicaciones. Infecciones y trastornos hepticos severos, marcada hipoproteinemia. Embarazo, lactancia. Efectos Adversos. Diarrea, nuseas, vmitos, anorexia, trastornos de la mucosa oral, dolores abdominales, prdida de peso, hipertensin, cefaleas, astenia, parestesias, alopecia y eczema. Raramente se han observado trastornos del gusto, ansiedad, ruptura de tendn, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, hiperlipidemia, hipokalemia, hipofosfatemia. A su vez, se han descrito casos con pancitopenia, sndrome de Stevens Johnson y necrosis txicas epidrmicas.

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7.4 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA JAQUECA cir edema localizado, prurito y vasoconstriccin perifrica. Se han registrado casos de infarto de miocardio o cerebral, inducidos por el uso de ergotamina, colitis isqumica, fibrosis retroperitoneal y fibrosis pleural. Puede producir dependencia fsica, sobre todo en aquellos pacientes que reciben ms de 10 mg semanales. Posologa y dosificacin. Va oral. Adultos: ergotamina 1 mg + cafena 100 mg. Se administran 2 tabletas cuando comienza la migraa, luego, de ser necesario, puede repetirse una tableta cada 30 minutos, no excediendo de 6 tabletas por ataque o 10 tabletas semanales. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto, resistentes a la luz.

267

7.4.2 Propranolol
Ver 20.6.5

Indicaciones. Profilaxis de la migraa, temblor


esencial, ansiedad y estados de pnico.

tes que toman IMAO, incluso los medicados con moclobemida. Efectos Adversos. Los ms comunes son somnolencia, hiper o hipotensin, bradicardia, alteracin de la funcin heptica, en algunos casos se han dado convulsiones. Se han observado rash y hemiparesias luego de su aplicacin subcutnea Interacciones. No administrar con ergotamina o compuestos relacionados por aumento de riesgo de reacciones vasospsticas. No utilizar junto ni hasta 2 semanas despus de interrupcin de IMAO. Posologa y dosificacin. Dosis oral adultos 50 mg; algunos pacientes requieren 100 mg, Se puede repetir si la migraa persiste hasta una dosis mxima de 300 mg/da. La va subcutnea se da en una dosis de 6 mg con un mximo de 12 mg/da. No indicar jams la va endovenosa por el vasoespasmo coronario que produce. Conservacin. Recipientes de cierre perfecto resistentes a la luz.

Posologa y dosificacin. Se indican 40 mg de 2 a 3


veces por da, con un mximo de 240 mg/da para el tratamiento de la migraa en adultos.

7.4.4 Zolmitriptan
Farmacodinamia. Agonista de 5HT1. Farmacocintica. Se absorbe en tracto gastrointestinal, el pico mximo se produce 2 a 4 horas despus de una dosis oral. No obstante, ya a las dos horas se observa respuesta clnica en la mayora de los pacientes con migraa. Tiene mejor pasaje por barrera hematoenceflica que el sumatriptn. Se metaboliza en hgado, dando un metabolito activo. El 65% de la dosis se excreta por rin. Indicaciones. Tratamiento de la migraa aguda. Precauciones. No dar antes de que hayan pasado las 12 horas de la administracin de otro agonista de 5HT. Reducir la dosis en pacientes con alteracin heptica moderada a grave. Contraindicaciones. Trastornos de conduccin en pacientes con angina de pecho, arritmias, o sndrome de Wolf-Parkinson-White. No utilizar en nios. Efectos Adversos. Ver sumatriptn. Interacciones. Ver sumatriptn. Posologa y dosificacin. 2,5 mg o menos. Se puede repetir despus de las 2 horas, si la migraa persiste. Mximo 10 mg/da.

7.4.3 Sumatriptan
subtipo 1D.

Farmacodinamia. Agonista serotoninrgico 5HT Farmacocintica. Se absorbe en forma incompleta


por el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es del 14% por va oral, por va subcutnea aumenta a 96%. El pico mximo de concentracin se alcanza a los 30 minutos, tiene una vida media plasmtica de 2 horas. Se metaboliza en hgado y se elimina principalmente por orina. Indicaciones. Tratamiento de ataques de migraa aguda con o sin aura. Precauciones. Jams se administrar si no han transcurrido cuando menos 24 horas desde la ltima administracin de compuestos con ergotamina por el riesgo de episodios vasoespasmdicos graves. A su vez, stos no deben administrarse hasta 6 horas despus de sumatriptn. Dar con precaucin en pacientes que conducen autos o manejan mquinas complejas. Contraindicaciones. Migraa basilar o hemipljica. Pacientes con sensibilidad a sulfonamidas. Isquemia coronaria o angina de Prinzemetal. Nios o ancianos con broncoespasmo, asmticos. Pacien-

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Cap. 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO

269

Captulo 8

ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO


8.1 Emticos
Listado bsico
8.1.1 Jarabe de Ipeca

Opciones adicionales

ATC
V03A B01

USO

PMO

8.2 Adsorbentes
8.2.1 Carbn activado (polvo) A07B A01

8.3 Otras sustancias que previenen la absorcin


8.3.1 8.3.2 8.3.2 8.3.3 Almidn (para yodo) Calcio, gluconato Calcio, gluconato (gel uso externo) Polietilenglicol o macrogol 400 A12A A03 D11A X03 A06A D65

8.4 Catrticos
8.4.1 Sorbitol 70% (oral) 8.4.2 Magnesio, hidrxido (magma) 8.4.3 Manitol (15-20%) B05C X02 B05C X04 2

8.5 Soluciones electrolticas para el lavado gastrointestinal total


8.5.1 Solucin electroltica de polietilenglicol B05X A31 2

8.6 Antdotos especficos


8.6.1 8.6.2 8.6.3 8.6.4 8.6.5 8.6.6 8.6.7 8.6.8 8.6.9 4-metilpirazol o fomepizol cido folnico o leucovorina parenteral Anticuerpos antidigoxina (fragmentos ab) Atropina, sulfato Azul de metileno 1 % parenteral Bicarbonato de sodio parenteral Calcio, gluconato parenteral Calcio, cloruro parenteral Dantroleno V03A B34 V03A F03 V03A B24 A03B A01 B05F A02 A12A A03 A12A A07 M03C A01 2 2 2 2 2 2 2 2 2

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270

Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO

Listado bsico
8.6.10 8.6.11 8.6.12 8.6.13 8.6.14 8.6.15 8.6.16 8.6.17 8.6.18 8.6.19 8.6.20 8.6.21 8.6.22 8.6.23 8.6.24 8.6.25 8.6.26 8.6.27 8.6.28 8.6.29 8.6.30 8.6.31 8.6.32 8.6.33 8.6.34 8.6.35 8.6.36 8.6.37 8.6.38 8.6.39 8.6.40

Opciones adicionales

ATC
V03A C01 B05B A03 N05B A01 V03A B09 V03A B03 V03A B16 C04A B01 V03A B19 B02B A01 V03A B25 B03B B01 H04A A01 V03A B33 A10A B01 R03C B01 V03A B26 C01C A02 / V03A B23 V03A B15 N07A A01 V03A B22 V03A B08 C02D D01 M01C C01 J01C E01 A11H A02 J03A B04 C07A A05 V03A B14 A05B A03 V099C A02 V03A B06

USO
2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2

PMO

Desferoxamina, mesilato Dextrosa 10%, 25% y 50% parenteral Diazepam parenteral Dimercaprol (BAL) Edetato disdico de calcio (CaNa2-EDTA) Etanol 10% parenteral Fentolamina Fisostigmina, salicilato Fitomenadiona (vitamina K1) Flumazenil Flico, cido parenteral Glucagon Hidroxocobalamina (megadosis parenteral) Insulina humana Isoproterenol Metionina (oral) N-Acetilcistena Naloxona Neostigmina Nitrito de amilo 0,3% (inhalatorio) Nitrito de sodio 3% parenteral Nitroprusiato de sodio Penicilamina Penicilina G sdica Piridoxina parenteral Pralidoxima, mesilato Propranolol parenteral Protamina, sulfato Silibinina o silimarina Succmero (cido 2,3 dimercaptosuccnico o DMSA) Tiosulfato de sodio o hiposulfito de sodio 25% parenteral

8.7 Sueros antitoxina y antivenenos


8.7.1 8.7.2 8.7.3 8.7.4 8.7.5 8.7.6 Antitoxina botulnica J06A A04 Antiveneno Bothrops Bivalente J06A A03 Antiveneno Crotlico J06A A03 Antiveneno Micrurus J06A A03 Antiveneno Bothrops Tetravalente (suero anti-yarar Misiones) J06A A03 Antiveneno Botrpico-Crotlico (liofilizado) J06A A03 2 2 2 2 2 2

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Cap. 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO

271

Listado bsico
8.7.7 8.7.8 8.7.9 8.7.10 8.7.11 8.7.12 8.7.13

Opciones adicionales

ATC
J06A A03 J06A A03 J06A A03 J06A A03 J06A A03 J06A A03

USO
2 2 2 2 2 2 2

PMO

Antiveneno Bothrops bivalente liofilizado Antiveneno Bothrops Tetravalente liofilizado (suero anti-yarar) Antiveneno Escorpin Antiveneno Latrodectus Antiveneno Loxosceles Antiveneno Phoneutria (Antiaracnidico: Loxosceles, Tityus y Phoneutria) Antiveneno Lonomia

8.8 Otras drogas tiles en el tratamiento de intoxicaciones


8.8.1 8.8.2 8.8.3 8.8.4 8.8.5 8.8.6 8.8.7 8.8.8 8.8.9 8.8.10 8.8.11 8.8.12 8.8.13 8.8.14 8.8.15 8.8.16 8.8.17 8.8.18 8.8.19 8.8.20 8.8.21 8.8.22 8.8.23 8.8.24 Adrenalina Biperideno Clonidina Difenhidramina parenteral Difenilhidantona parenteral Dobutamina Dopamina Fenobarbital parenteral Furosemida Haloperidol parenteral Heparina Lorazepam parenteral Magnesio, sulfato parenteral Manitol 15-20% Metaraminol Naltrexona Nicotinamida o niacina Noradrenalina Pancuronio Potasio, sales parenterales Salbutamol inhalatorio Sodio, cloruro parenteral Tiamina Tiopenthal sdico C01C A24 N04A A02 C02A C01 R0GA A02 N03A B02 C01C A07 C01C A04 N03A A02 C03C A01 N05A D01 BC1A B01 N05B A06 B05X A05 B05X A31 C01C A09 V03A B30 A11H A01 C001C A03 M03AC01 B05X A06 B03A C02 B05X A03 A11D A01 N05S A19 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2

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272

ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO


Presentaciones comerciales
nicamente figuran las presentaciones comerciales correspondientes a empresas que cumplen GMP OMS 92.

8.1 Emticos
8.1.1 Jarabe de Ipeca
Sin formulacin comercial

8.2 Absorbentes
8.2.1 Carbn activado (polvo) Nombre comercial Presentacin
MINICAM CARB CARBON BELLOC CARBON BELLOC CARBON BELLOC 250 mg comp.x 200 250 mg comp.x 100 250 mg comp.x 30 250 mg comp.x 400

Laboratorio
Gramn Spedrog Caillon Spedrog Caillon Spedrog Caillon

Precio Condicin de venta


64,83 31,14 9,35 119,71 VL VL VL VL

8.3. Otras sustancias que previenen la absorcin


8.3.1 Almidn (para yodo) 8.3.2 Calcio gluconato (uso oral para fluoruros, acido fluorhdrico y oxalatos)
Sin formulacin comercial

8.3.3 Calcio gluconato (gel uso externo)


Sin formulacin comercial

8.3.3 Polietilenglicol o macrogol 400 (uso externo para fenol)


SFC

8.4 Catrticos
8.4.1 Sorbitol 70% (oral)
Sin formulacin comercial

8.4.2 Magnesio, hidrxido (magna)


LECHE DE MAGNESIA PHILLIPS LECHE DE MAGNESIA PHILLIPS Cereza susp.x 120 ml Cereza susp.x 360 ml GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline 9,78 17,80 VL VL

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8.6 ANTDOTOS ESPECFICOS

273

Nombre comercial
LECHE DE MAGNESIA PHILLIPS LECHE DE MAGNESIA PHILLIPS

Presentacin
susp.x 120 ml susp.x 360 ml

Laboratorio
GlaxoSmithKline GlaxoSmithKline

Precio Condicin de venta


9,78 17,80 VL VL

8.4.4 Manitol (15-20%)


SOLUC.PARENT.250 ML SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX d-manitol al 15% d-manitol al 15% manitol 15% x 250ml 645Q manitol 15% x 500ml 645A Roux Ocefa Roux Ocefa Rivero Rivero 6,37 10,30 12,37 16,91 VBR VBR VBR VBR

8.5 Soluciones electrolticas para lavado gastrointestinal total


8.5.1 Solucin electroltica de polietilenglicol
COLYTE Anana bidon x 4 l Glaxo Smith Kline 49.67 VBR

8.6 Antdotos especficos


8.6.1 4-Metilpirazol o fomepizol
Sin formulacin comercial

8.6.2 Acido folnico o leucovorina (parenteral)


LEUCOVORINA RICHET ESTROQUIN RONTAFOR LEUCOCALCIN ELVEFOCAL NOVIZET LEUCOVORINA CALCICA FILAXIS LEUCOVORINA RAFFO LEUCOVORINA RICHET LEUCOVORINA CALCICA TEVA LEUCOVORINA RICHET LEUCOVORINA CALCICA TEVA LEUCOVORINA CALCICA TEVA NOVIZET 25 mg liof.f.a.x 1 50 mg f.a.x 1 50 mg f.a.x 1 50 mg iny.f.a.liof.x 1 50 mg iny.liof.f.a.x 1 50 mg iny.liof.f.a.x 1 50 mg liof.f.a.x 1 50 mg liof.f.a.x 1 50 mg liof.f.a.x 1 50 mg/5 ml f.a.x 1 200 mg liof.f.a.x 1 200 mg/20 ml f.a.x 1 500 mg/50 ml f.a.x 1 100 mg iny.liof.f.a.x 1 Richet Richmond Pfizer LKM Ivax Arg. Microsules Arg. Filaxis Raffo Richet Teva-Tuteur Richet Teva-Tuteur Teva-Tuteur Microsules Arg. 49,75 114,02 118,14 104,92 107,09 95,01 123,59 90,91 90,00 139,09 275,00 333,99 896,84 161,51 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

8.6.3 Anticuerpos antidigoxina (fragmento ab)


Sin formulacin comercial

8.6.4 Atropina, sulfato


ATROPINA SULFATO ATROPINA SULFATO BIOL 1 mg/ml a.x 1 x 1 ml 1 mg/ml a.x 100 x 1 ml Apolo Biol 2,26 157,91

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274

Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO

Nombre comercial
ENDOTROPINA ATROPINA NORTHIA ATROPINA SULFATO ATROPINA SULFATO

Presentacin

Laboratorio

Precio Condicin de venta


734,40 725,00 2,79 222,43

1 mg/ml a.x 100 x 1 ml Fada Pharma 1 mg/ml iny.a.x 100 x 1 ml Northia 1 mg/ml a.x 1 x 1 ml Richmond 1 mg/ml iny.a.x 100 Teva-Tuteur

8.6.5 Azul de metileno 1% (parenteral)


Sin formulacin comercial

8.6.6 Bicarbonato de sodio (parenteral)


SOLUC.PARENT.500 ML bicarb.sod.1/6 molar Fidex SOLUC.PARENT.PLASTICOS SEMIRRIGIDOS bicarb.sod.molx50ml 542C Rivero SOLUC.PARENT.100 ML bicarb.sod.sol.molar Apolo SOLUC.PARENT.100 ML bicarb.sod.sol.molar Fidex SOLUC.PARENT.100 ML bicarb.sod.sol.molar Roux Ocefa 6,01 3,15 4,05 4,22 4,39 VBR VBR VBR VBR VBR

8.6.7 Calcio, gluconato


GLUCONATO DE CALCIO GLUCONATO DE CALCIO GLUCONATO CALCIO FADA CALCIO GLUCONATO 10% a.x 1 x 10 ml 10% a.x 100 x 10 ml 10% iny.a.x 100 x 10 ml 10% a.x 1 x 10 ml Apolo Biol Fada Pharma Richmond 4,47 286,02 570,66 4,13

8.6.8 Calcio, cloruro (parenteral)


CLORURO DE CALCIO CLORURO DE CALCIO FADA 10% a.x 100 x 10 ml 10% g a.x 100 x 10 ml Biol Fada Pharma 135,52 1360,00

8.6.9 Dantroleno
Sin formulacin comercial

8.6.10 Desferoxamina, mesilato


DESFERAL f.a.x 10 Novartis 325,79 VBR

8.6.11 Dextrosa 10,25 y 50% (parenteral)


SOLUC.GLUCOSADA HIPERTONICA SOLUC.GLUCOSADA HIPERTONICA SOLUC.GLUCOSADA HIPERTONICA SOLUC.GLUCOSADA HIPERTONICA SOLUC.GLUCOSADA HIPERTONICA SOLUC.GLUCOSADA HIPERTONICA SOLUC.PARENT.250 ML 25% a.x 100 x 10 ml 25% a.x 50 x 20 ml 25% a.x 50 x 25 ml 50% a.x 100 x 10 ml 50% a.x 50 x 20 ml 50% a.x 50 x 25 ml dext.10% en agua Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Roux Ocefa 568,62 444,69 364,50 626,94 517,59 437,40 3,09 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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8.6 ANTDOTOS ESPECFICOS

275

Nombre comercial
SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX

Presentacin

Laboratorio

Precio Condicin de venta


4,98 5,95 8,12 7,26 7,80 9,09 14,22 7,26 8,37 7,26 10,57 11,80 17,06 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

dext.10% en agua Roux Ocefa dext.25% en agua Roux Ocefa dext.50% en agua Roux Ocefa dext.10% agua x100ml613H Rivero dext.10% agua x100ml632H Rivero dext.10% agua x500ml613A Rivero dext.10% aguax1000ml613L Rivero dext.10% aguax100ml613HD Rivero dext.10% aguax100ml632HD Rivero dext.10% aguax250ml 613Q Rivero dext.10% aguax500ml613AD Rivero dext.25% agua x500ml615A Rivero dext.50% agua x500ml616A Rivero

8.6.12 Diazepam (parenteral)


DIAZEPAM FABRA DAIV GLUTASEDAN VALIUM PLIDAN PSICOTRAN 10 10 mg iny.a.x 3 5 mg/ml a.x 100 x 2 ml 10 mg a.x 6 10 mg a.x 5 x 2 ml 10 mg iny.a.x 5 10 mg/2 ml iny.a.x 100 Fabra Fada Pharma Northia Roche Roemmers Teva-Tuteur 12,86 550,80 25,75 36,29 21,83 278,06 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

8.6.13 Dimercaprol (BAL)


Sin formulacin comercial

8.6.14 Edetato disdico de calcio


Sin formulacin comercial

8.6.15 etanol 10% parenteral


Sin formulacin comercial

8.6.16 Fentolamina
REGITINA INYECTABLE 10 mg a.x 1 x 1 ml Novartis 37,19 VBR

8.6.17 Fisostigmina
Sin formulacin comercial

8.6.18 Fitomenadiona (vitamina K1)


VITAMINA K1 BIOL 1 mg a.x 100 x 0.5 ml Biol 168,61 VBR

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276

Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO

Nombre comercial
VITAMINA K1 BIOL VITAMINA K1 BIOL MESTIL KA MESTIL KA TANVIMIL K KONAKION MM KONAKION MM PEDIATRICO

Presentacin
10 mg a.x 100 x 1 ml 10 mg a.x 3 x 1 ml 1 mg a.x 100 x 0.5 ml 10 mg a.x 100 x 1 ml comp.x 10 10 mg a.x 5 x 1 ml 2 mg a.x 5 c/dosif.oral

Laboratorio
Biol Biol Fada Pharma Fada Pharma Raymos Roche Roche

Precio Condicin de venta


286,51 20,60 886,03 1022,69 21,90 67,09 37,52 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

8.6.19 Flumazenil
FADAFLUMAZ FLUMAGE FLUMANOVAG FLUMAZENIL RICHET FLUMAZENIL RICHET FLUXIFARM 0.5 mg iny.a.x 5 x 5 ml 0.5 mg a.x 5 x 5 ml 0.5 mg/5 ml iny.a.x 1 0.5 mg iny.a.x 1 0.5 mg iny.a.x 5 0.5 mg a.x 1 x 5 ml Fada Pharma Gemepe Gobbi Richet Richet Richmond 576,07 312,50 99,67 97,97 447,46 108,65 VBR VBR VBRA VBR VBR VBRA

8.6.20 Flico, cido (parenteral)


ACIDO FOLICO a.x 100 x 2 ml Fada Pharma 1540,00 VBRA

8.6.21 Glucagon
GLUCAGON ORIGEN ADNR GLUCAGEN HYPOKIT 1 mg f.a.x 1 jga.prell. 1mg f.a.x1+ds.jga.prell. Eli Lilly Novo Nordisk 284,34 265,00 VBRA VBR

8.6.22 Hidroxocobalamina (megadosis parenteral)


Sin formulacin comercial

8.6.24 Insulina humana


INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA BETALIN INSULINA HUMALOG INSULINA HUMALOG MIX 25 Hum.Cte.100 UI/ml iny.x10ml Beta Hum.Cte.100UI/ml cart.x 5 x 1.5ml Beta Hum.Cte.100UI/mlcart.x 5 x 3 ml Beta Hum.Cte.40 UI /ml iny.x 10ml Beta Hum.Len.100 UI/ml iny.x10ml Beta Hum.Len.40 UI/ml iny.x 10ml Beta Hum.NPH 100 UI/ml iny.x10ml Beta Hum.NPH 100UI/ml cart.x 5 x 1.5ml Beta Hum.NPH 100UI/ml cart.x 5 x 3 ml Beta Hum.NPH 40 UI/ml iny.x 10ml Beta 100 UI 3.0 ml cart.x 2 Eli Lilly 100 UI 3.0 ml cart.x 5 Eli Lilly 137,94 146,08 214,65 72,59 137,94 72,59 150,35 146,08 214,65 79,13 157,70 394,25 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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8.6 ANTDOTOS ESPECFICOS

277

Nombre comercial

Presentacin

Laboratorio

Precio Condicin de venta


394,25 217,19 151,05 86,89 151,05 217,17 151,05 86,89 226,50 226,50 342,90 115,00 208,50 145,50 208,50 145,50 214,76 115,00 214,96 238,26 73,90 214,96 73,90 238,26 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

INSULINA HUMALOG MIX 50 100 UI 3.0 ml cart.x 5 Eli Lilly INSULINA HUMALOG 100 UI fco.x 10 ml Eli Lilly INSULINA HUMULIN 70/30 100 UI/ml fco.x 10 ml Eli Lilly INSULINA HUMULIN 70/30 100UI/ml 3.0 ml cart.x 2 Eli Lilly INSULINA HUMULIN NPH 100 UI/ml fco.x 10 ml Eli Lilly INSULINA HUMULIN NPH 100UI/ml 3.0 ml cart.x 5 Eli Lilly INSULINA HUMULIN R 100UI/ml fco.x 10 ml Eli Lilly INSULINA HUMULIN R 100UI/ml 3.0 ml cart.x 2 Eli Lilly INSULINA ACTRAPID NOVOLET 100UI/ml lap.prell.x 5x 3ml Novo Nordisk INSULINA INSULATARD NOVOLET (NPH) 100UI/ml lap.prell.x 5x 3ml Novo Nordisk INSULINA MIXTARD 30 NOVOLET (30%-70%) 100UI/ml lap.prell.x 5x 3ml Novo Nordisk INSULINA HUMANA BIOHULIN Cte.100 UI/ml f.a.x 1 x10ml Novo Nordisk INSULINA ACTRAPID PENFILL HM 100 UI /ml cart.x 5 x 3ml Novo Nordisk INSULINA ACTRAPID HM 100 UI/ml f.a.x 10 ml Novo Nordisk INSULINA INSULATARD PENFILL HM 100 UI/ml cart.x 5 x 3ml Novo Nordisk INSULINA INSULATARD HM 100 UI/ml f.a.x 10 ml Novo Nordisk INSULINA INSULATARD FLEXPEN HM 100UI/ml lap.prellx5x3ml Novo Nordisk INSULINA HUMANA BIOHULIN NPH 100 UI/ml f.a.x 1 x10ml Novo Nordisk INSULINA INSUMAN N 100 UI /ml cart.x 5 x 3 ml Sanofi-Aventis INSULINA INSUMAN OPTISET N 100 UI /ml lap.prell.x5x3ml Sanofi-Aventis INSULINA INSUMAN N 100 UI/ml vial x 1 x 5 ml Sanofi-Aventis INSULINA INSUMAN R 100 UI /ml cart.x 5 x 3 ml Sanofi-Aventis INSULINA INSUMAN R 100 UI /ml vial x 1 x 5 ml Sanofi-Aventis INSULINA INSUMAN OPTISET R 100UI/ml lap.prell.x5x3ml Sanofi-Aventis

8.6.24 Isoproterenol
PROTERENAL ISOPROTERENOL 0,2 mg/ml iny.liof.f.a.x 1 0,2 mg/ml a.x 5 ml Phoenix Scott-Cassar 9,01 39,40 VBR VBR

8.6.25 Metionina
DIODORLES comp.x 30 Ivax Arg. 17,71 VBR

8.6.26 N-acetilcistena
FLUIMUCIL FLUIMUCIL 100 mg sob.x 14 200 mg sob.x 14 Schering-Plough Schering-Plough 16,67 20,8 VBR VBR

8.6.27 Naloxona
NALOXONA GEMEPE NALOXONA GEMEPE 0.02 mg a.x 10 x 2 ml 0.4 mg a.x 10 x 1 ml Gemepe Gemepe 132,12 137,26 VBR VBR

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278

Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO

Nombre comercial
ANTIOPIAZ NARXONA

Presentacin
0.4 mg a.x 10 x 1 ml 0.4 mg/ml a.x 10 x 1 ml

Laboratorio
Richmond Scott-Cassar

Precio Condicin de venta


228,29 221,20 VBR VBR

8.6.28 Neostigmina
FADASTIGMINA FADASTIGMINA NEOSTIGMINA NORTHIA NEOSTIGMINA NEOSTIGMINA LARGE 0.5 mg a.x 1 x 1 ml 0.5 mg a.x 100 x 1 ml 0.5 mg a.x 50 x 1 ml 0.5 mg a.x 1 x 1 ml 2.5 mg a.x 1 x 5 ml Fada Pharma Fada Pharma Northia Richmond Richmond 19,44 2223,52 969,50 9,50 20,02 VBR VBR VBR VBR VBR

8.6.29 Nitrito de amilo 0.3% (inhalatorio)


Sin formulacin comercial

8.6.30 Nitrito de sodio 3% (parenteral)


Sin formulacin comercial

8.6.31 Nitroprusiato de sodio


NIPRUSODIO NITROPRUSIATO DE SODIO RICHMOND DOKETROL NITROPRUS NITROPRUS 50 mg f.a.x 25 50 mg liof.f.a.x 1 x 1ml 50 mg liof.f.a.x 10 ml 50 mg iny.liof.a.x 1 50 mg iny.liof.a.x 25 Fada Pharma Richmond Rivero Scott-Cassar Scott-Cassar 797,99 19,03 30,96 21,40 534,40 VBR VBR VBR VBR VBR

8.6.32 Penicilamina
CUPRIMINE 250 mg caps.x 100 Merck Sharp & Do 603,03 VBR

8.6.33 Penicilina G sdica


PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA SODICA FADA PENICILINA SODICA FADA PENICILINA NORTHIA PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA RICHET 1000000 UI f.a.x 1 2000000 UI f.a.x 1 24000000 UI f.a.x 1 3000000 UI f.a.x 1 30000000 UI f.a.x 1 500000 UI f.a.x 1 5000000 UI f.a.x 1 1000000 UI f.a.x 100 3000000 UI f.a.x 100 2000000 UI f.a.x 50 1000000 UI liof.f.a.x 1 2000000 UI liof.f.a.x 1 Fabra Fabra Fabra Fabra Fabra Fabra Fabra Fada Pharma Fada Pharma Northia Richet Richet 8,90 11,70 28,00 12,90 34,72 6,90 16,80 949,10 1344,06 523,00 9,73 11,63 VBR

VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBRA VBRA

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8.6 ANTDOTOS ESPECFICOS

279

Nombre comercial
PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA RICHET PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODICA

Presentacin
24000000 UI liof.f.a.x 1 3000000 UI liof.f.a.x 1 30000000 UI liof.f.a.x 1 5000000 UI liof.f.a.x 1 1000000 UI f.a.x 50 10000000 UI f.a.x 50 5000000 UI f.a.x 50

Laboratorio
Richet Richet Richet Richet Teva-Tuteur Teva-Tuteur Teva-Tuteur

Precio Condicin de venta


59,16 13,78 70,53 18,11 160,17 556,08 498,25 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

8.6.34 Piridoxina parenteral


BENADON 300 mg a.x 6 Bayer Consumer 16,18 VBRA

8.6.35 Pralidoxima
CONTRATHION caja fcos.x 5 Aventis Pharma 541,66 VBRA

8.6.36 Propranolol (parenteral)


PIRIMETAN 5 mg a.x 5 ml Richmond 29,95 VBRA

8.6.37 Protamina, sulfato


DENPRU DENPRU PROTAMINA a.x 5 x 5 ml amp. X 5 x 5 ml 1000 UH/ml a.x 1 x 5 ml Fada Pharma Fada Pharma Rivero 140,25 125,00 21,78 VBRA VBRA VBRA

8.6.38 Silibinina o silimarina


Sin formulacin comercial

8.6.39 Succmero (DMSA)


Sin formulacin comercial

8.6.40 Tiosulfato de sodio 25% parenteral


Sin formulacin comercial

8.7 Sueros antitoxina y antivenenos


8.7.1 Antitoxina botulnica
Antitoxina del Instituto Nacional de Produccin de Biolgicos

8.7.2 Antiveneno bothrops bivalente


Antiveneno del Instituto Nacional de Produccin de Biolgicos

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280

Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO

8.7.3 Antiveneno crotlico Nombre comercial Presentacin


Antiveneno del Instituto Nacional de Produccin de Biolgicos

Laboratorio

Precio Condicin de venta

8.7.4 Antiveneno micrurus


Antiveneno del Instituto Nacional de Produccin de Biolgicos

8.7.5 Antiveneno bothrops tetravalente (sueros antiyarar Misiones)


Antiveneno del Instituto Nacional de Produccin de Biolgicos

8.7.6 Antiveneno botrpico-crotlico (liofilizado)


Antiveneno del Instituto Nacional de Produccin de Biolgicos

8.7.7 Antiveneno bothrops bivalente (liofilizado)


Antiveneno del Instituto Nacional de Produccin de Biolgicos

8.7.8 Antiveneno bothrops tetravalente liofilizado (suero anti-yarar)


Antiveneno del Instituto Nacional de Produccin de Biolgicos SUERO ANTIOFIDICO POLIVALENTE LIOF.BIOL f.a.+a.dil.x10ml+jer./agBiol 139,18 VBR

8.7.9 Antiveneno escorpin


Antiveneno del Instituto Nacional de Produccin de Biolgicos

8.7.10 Antiveneno Latrodectus


Antiveneno del Instituto Nacional de Produccin de Biolgicos

8.7.11 Antiveneno Loxosceles


Antiveneno del Instituto Nacional de Produccin de Biolgicos

8.7.12 Antiveneno Phoneutria (antiaracndico: loxosceles, tityus y phoneutria)


Sin formulacin comercial

8.7.13 Antiveneno Lonomia


Sin formulacin comercial

8.8 Otras sustancias tiles en el tratamiento de intoxicaciones


8.8.1 Adrenalina
ADRENALINA APOLO ADRENALINA BIOL ADRENALINA FADA ADRENALINA RICHMOND 1mg/ml a.x 1 ml 1mg/ml a.x 10 x 1 ml 1mg/ml a.x 100 x 1 ml 1mg/ml a.x 1 x 1 ml Apolo Biol Fada Pharma Richmond 2,55 22,76 746,64 3,68

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8.8 OTRAS SUSTANCIAS TILES EN EL TRATAMIENTO DE INTOXICACIONES

281

8.8.2 Biperideno Nombre comercial


AKINETON

Presentacin
5 mg/ml a.x 5 x 1 ml

Laboratorio
Abbott

Precio Condicin de venta


20,16 VBR

8.8.3 Clonidina
CLONIDURAL 0.15 mg a.x 1 x 1 ml Richmond 13.33 VBR

8.8.4 Difenhidramina (parenteral)


BENADRYL FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL FADA DIFENHIDRAMINA/DREPATIL DIFENHIDRAMINA RICHMOND DIFENHIDRAMINA RICHMOND 10 mg/ml iny.a. x 5 ml 10 mg a.x 100 x 1 ml 100 mg f.a.x 100 x 10 ml 10 mg/ml a.x 1 ml 10 mg/ml iny.f.a.x 10 ml Elea Fada Pharma Fada Pharma Richmond Richmond 22,16 1009,80 1795,20 9,70 15,90 VBR VBR VBR VBR VBRA

8.8.5 Difenilhidantona (parenteral)


No rene requisitos CONAMED

8.8.6 Dobutamina
DUVIG E.M.C. DOBUTAMINA DOBUTAMINA RICHET DOBUCARD DOBUCARD 250 mg f.a.x 25 x 20 ml 12.5mg/ml f.a.x 1 x 20ml 250 mg iny.f.a.x 1 x20ml 250 mg iny.a.x 1 x 20 ml 250 mg iny.a.x 5 x 20 ml Fada Pharma Northia Richet Scott-Cassar Scott-Cassar 1989,96 28,00 71,00 76,30 381,40 VBRA VBRA VBRA VBR VBR

8.8.7 Dopamina
DOPAMINA AHIMSA INOTROPIN INOTROPIN DOPAMINA FABRA DOPAMINA FABRA MEGADOSE MENOR MEGADOSE HETTITROPIN DOPAMINA NORTHIA DOPAMINA NORTHIA DOPAMINA DOPAMINA DOPAMINA RIVERO DOPATROPIN DOPATROPIN 250 mg f.a.x 2 iny, a x 5 x 5 ml iny.a.x 5 x 5 ml 100 mg iny.x 1 200 mg iny.x 1 a.x 100 x 2.5 ml a.x 100 x 5 ml 200 mg amp. X 1 100 mg iny.a.x 100 200 mg iny.a.x 100 100 mg iny.a.x 5 ml 200 mg iny.a.x 5 ml 200 mg iny.a.x 5 ml 100 mg a.x 5 ml 200 mg a.x 5 ml Ahimsa Bago Bag Fabra Fabra Fada Pharma Fada Pharma Ivax Arg. Northia Northia Richmond Richmond Rivero Scott-Cassar Scott-Cassar 23,08 29,21 32,77 5,60 7,28 979,20 1653,16 6,26 856,76 1033,81 10,35 12,76 5,85 10,60 12,40 VBR VBR VBR VBR VBRA VBRA VBRA VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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282

Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO

8.8.8 Fenobarbital (parenteral) Nombre comercial Presentacin


FADA FENOBARBITAL FADA FENOBARBITAL FENOBARBITAL FENOBARBITAL 100 mg a.x 100 x 2 ml 200 mg a.x 100 x 2 ml 100 mg a.x 1 x 2 ml 200 mg a.x 1 x 2 ml

Laboratorio
Fada Pharma Fada Pharma Richmond Richmond

Precio Condicin de venta


1019,70 1637,70 8,35 13,94 VBR VBR VBR VBR

8.8.9 Furosemida
FURSEMIDA FABRA VIAFUROX FURSEMIDA FURITAL LASIX ILIADIN iny.a.x 5 a.x 100 x 2 ml 20 mg a.x 1 x 2 ml 20 mg a.x 1 x 2 ml a.x 10 x 2 ml 20 mg/2 ml a.x 100 Fabra Fada Pharma Richmond Rivero Sanofi-Aventis Teva-Tuteur 5,60 285,00 2,99 3,29 27,57 222,43 VBR VBR VBR VBR VBR VBR

8.8.10 Haloperidol (parenteral)


HALOPERIDOL DECANOATO GEMEPE HALOPERIDOL GEMEPE LIMERIX HALOPIDOL HALOPIDOL DECANOATO HALOPIDOL DECANOATO 150 mg a.x 3 ml 5 mg a.x 100 x 1 ml 5 mg/ml iny.a.x 2 5 mg iny.a.x 5 x 1 ml 50 mg/ml iny.a.x 1 ml 50 mg/ml iny.a.x 3 ml Gemepe Gemepe Ivax Arg. Janssen-Cilag Janssen-Cilag Janssen-Cilag 59,00 199,00 25,53 79,90 51,38 92,58 VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA

8.8.11 Heparina
TROMBOPARIN TROMBOPARIN SODIPARIN SODIPARIN SODIPARIN SODIPARIN TROMBOPARIN TROMBOPARIN SOBRIUS SOBRIUS SERIANON SERIANON CRONEPARINA SYNTEX CRONEPARINA SYNTEX HEPARINA CALCICA NORTHIA HEPARINA NORTHIA 3200 UI jga.pre.10x0.3ml 3200 UI jga.pre.2 x0.3ml 5000 UI/ml f.a.x 10 ml 5000 UI/ml f.a.x 5 ml 5000 UI/ml f.a.x50 x10ml 5000 UI/ml f.a.x50 x5ml 6400 UI jga.pre.10x0.6ml 6400 UI jga.pre.2 x0.6ml 5000 U/ml f.a.x 100 x5ml 5000 U/ml f.a.x 100x10ml 5000 UI a.x25x0.2ml+jga. 7500 UI a.x25x0.3ml+jga. a.x2 x 0.3ml+jga.desc.x2 a.x2 x 0.5ml+jga.desc.x2 5000 UI a.x 50 x 0.2 ml 5000 UI/ml f.a.x50 x10ml Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Ivax Arg. Ivax Arg. Northia Northia 333,29 71,42 8,75 5,20 397,22 236,13 523,73 114,27 1508,00 2111,50 250,29 300,35 21,71 27,02 315,00 958,50 VBRA VBR VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBRA VBRA VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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8.8 OTRAS SUSTANCIAS TILES EN EL TRATAMIENTO DE INTOXICACIONES

283

Nombre comercial
HEPARINA NORTHIA HEPARINA CALCICA NORTHIA LIGOFRAGMIN LIGOFRAGMIN HEPARINA RICHMOND PARINIX PARINIX RIVEPARIN-HEPARINA RIVERO RIVEPARIN-HEPARINA RIVERO RIVEPARIN-HEPARINA RIVERO CALCIPARINE CALCIPARINE CALCIPARINE HEPARINA SODICA HEPARINA SODICA

Presentacin
5000 UI/ml f.a.x50 x5 ml 7500 UI a.x 50 x 0.3 ml 2500 UI jga.prell.x 2 5000 UI jga.prell.x 2 5000 UI f.a.x 1 x 5 ml jga.prell.x 10 x 0.2 ml jga.prell.x 10 x 0.3 ml 50 UI/ml iny.a.x 6 x 5ml 5000 UI/ml iny.f.a.x 5ml 5000 UI/ml iny.f.a.x10ml a.x 2 x 0.5 ml jga.prell.x 10 x 0.2 ml jga.prell.x 10 x 0.3 ml 5000 U/ml f.a.x 1 5000 U/ml f.a.x 25

Laboratorio
Northia Northia Pfizer Pfizer Richmond Richmond Richmond Rivero Rivero Rivero Sanofi-Aventis Sanofi-Aventis Sanofi-Aventis Teva-Tuteur Teva-Tuteur

Precio Condicin de venta


639,00 375,00 49,99 75,30 12,81 119,75 141,87 29,04 9,92 17,76 29,96 87,62 106,38 7,78 246,16 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

8.8.12 Lorazepam (parenteral)


TRAPAX INYECTABLE 4 mg iny.a.x 1 Wyeth 11,49 VBR

8.8.13 Magnesio, sulfato (parenteral)


SULFATO DE MAGNESIO APOLO SULFATO DE MAGNESIO BIOL SULFATO DE MAGNESIO SULFATO DE MAGNESIO ADITIVOS PARENTERALES 25% a.x 1 x 5 ml a.x 100 x 5 ml 25% a.x 100 x 10 ml 25% a.x 100 x 5 ml sulf.mag.x 10ml G52 Apolo Biol Fada Pharma Fada Pharma Rivero 10,03 578,99 2185,54 1504,50 23,67 VBR VBR VBR VBR VBR

8.8.14 Manitol (15-20%)


SOLUC.PARENT.250 ML SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.500 ML SOLUC.PARENT.250 ML SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.500 ML d-manitol al 15% d-manitol al 15% d-manitol al 15% manitol 15% en agua manitol 15% x 250ml 645Q manitol 15% x 500ml 645A manitol al 15% en agua Roux Ocefa Apolo Roux Ocefa Fidex Rivero Rivero Fidex 9,98 12,90 13,39 8,59 12,37 16,91 14,30 VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBR

8.8.15 Metaraminol
FADAMINE METARAMINOL GEMEPE METARAMINOL RICHET a.x 25 x 1 ml a.x 25 x 1 ml a.x 25 x 1 ml Fada Pharma Gemepe Richet 3183,70 1950,00 2590,00 VBR VBR VBR

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284

Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO

8.8.16 Naltrexona
No cumple requisitos CONAMED

8.8.17 Nicotinamida o Niacina


Sin formulacin comercial

8.8.18 Noradrenalina Nombre comercial


FIORITINA NORADRENALINA BIOL NORADRENALINA RICHET NOREPINEFRINA NORTHIA

Presentacin
4 mg a.x 5 x 4 ml 1 mg/ml a.x 10 x 4 ml 1 mg/ml a.x 2 x 4 ml 1 mg a.x 100 x 4 ml

Laboratorio
Fada Pharma Biol Richet Northia

Precio Condicin de venta


234,52 252,89 50,60 2500,00 VBR VBR VBR VBR

8.8.19 Pancuronio, bromuro


PANCURONIO FABRA PLUMGER BEMICIN PANCURONIO BROMURO RICHMOND PANCURON 4 mg iny.x 1 4 mg a.x 100 x 2 ml a.x 25 4 mg a.x 1 x 2 ml 4 mg a.x 1 x 2 ml Fabra Fada Pharma Northia Richmond Scott-Cassar 13,65 1962,15 430,55 18,50 17,80 VBR VBR VBR VBR VBR

8.8.20 Potasio, sales parenterales


CLORURO DE POTASIO BIOL CLORURO DE POTASIO CLORURO DE POTASIO ORAKIT 15 ORAKIT 20 ORAKIT 15 SAFEJET ORAKIT MOLAR CLORURO DE POTASIO SOLUC.PARENT.100 ML ADITIVOS PARENTERALES ADITIVOS PARENTERALES ADITIVOS PARENTERALES ADITIVOS PARENTERALES SOLUC.PARENT.100 ML SOLUC.PARENT.100 ML SOLUC.PARENT.SOLUFLEX SOLUC.PARENT.SOLUFLEX 15 mEq a.x 100 x 5 ml 15 mEq iny. X 1 20 mEq iny, x 1 a.x 100 x 5 ml a.x 100 x 5 ml iny.jga.x 50 x 5 ml iny.sachet x 24 x 100 ml 15 mEq a x 5 ml clor.pot.sol.molar clor.pot.x 5ml L216 fosf.pot.x 10ml G65 molar acet.pot.x20ml L75 molar cl.pot.x 20ml L73 clor.pot.sol.molar clor.pot.sol.molar acet.pot.mol.x100ml 635H acet.pot.mol.x100ml 641H Biol Fabra Fabra Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Fada Pharma Northia Roux Ocefa Rivero Rivero Rivero Rivero Fidex Apolo Rivero Rivero 105,27 2,30 2,41 364,50 364,50 182,25 393,31 3,10 4,39 5,79 25,38 20,30 26,81 4,22 4,05 8,37 8,37 VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBRA VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

8.8.21 Salbutamol (inhalatorio)


SALBUTAMOL RICHET 0.3% gts.x 10 ml Richet 9,30 VBR

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8.8 OTRAS SUSTANCIAS TILES EN EL TRATAMIENTO DE INTOXICACIONES

285

Nombre comercial
SALBUTAMOL FABRA SALBUTAMOL RICHET MICROTEROL SALBULIN ASMATOL VENTOLIN HFA AIRSALBU SALBUTAMOL RICHET SALBUTOL MDI DUOPACK SALBUTOL MDI ASMATOL AMOCASIN SALBUTOL NEBU VENTOLIN

Presentacin
0.5% gts.x 20 ml 0.5% gts.x 20 ml 5mg/ml sol.p/nebul.x20ml aer.c/adap.bucal ds.x250 aer.dosis x 200 aer.inhal.c/aplic.x200ds aer.x 10 ml/200 dosis aer.x 200 dosis aer.x 200 dosis aer.x 200 ds.+aerocmara aer.x 300 dosis sol.nebul.x 15 ml sol.p/nebul.x 10 ml sol.p/nebul.x 20 ml sol.p/nebul.x 20 ml

Laboratorio
Fabra Richet Microsules Arg. Fada Pharma Roux Ocefa GlaxoSmithKline Northia Richet Altana Pharma Altana Pharma Altana Pharma Roux Ocefa Northia Altana Pharma GlaxoSmithKline

Precio Condicin de venta


15,49 15,40 18,49 17,90 21,14 25,85 16,10 17,64 23,44 55,80 34,36 16,98 11,39 19,75 23,47 VBRA VBR VBR VBR VBR VBR VBRA VBR VBRA VBRA VBRA VBR VBR VBRA VBR

8.8.22 Sodio, cloruro (parenteral)


SOLUC.PARENT.1000 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.2000 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.2000 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.250 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.250 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.250 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.500 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.500 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.PARENT.500 ML fisiol.clor.sodio SOLUC.FISIOLOGICA ESTERIL iny.a.x 100 x 5 ml SOLUC.FISIOLOGICA iny.x 1 SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x 100ml 620H SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x 250ml 620Q SOLUC.PARENT.PLASTICOS SEMIRRIGIDOS isot.cl.sod.x 500ml 520A SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x 500ml 620A SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x1000 620LDB SOLUC.PARENT.PLASTICOS SEMIRRIGIDOS isot.cl.sod.x1000ml 520L SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x1000ml 620L SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x1000ml620LD SOLUC.PARENT.PLASTICOS SEMIRRIGIDOS isot.cl.sod.x100ml 520HR SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x100ml 620HD SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x2000ml 1054 Roux Ocefa Fidex Roux Ocefa Apolo Fidex Roux Ocefa Apolo Fidex Roux Ocefa Northia Fabra Rivero Rivero Rivero Rivero Rivero Rivero Rivero Rivero Rivero Rivero Rivero 6,65 14,51 13,23 3,37 3,74 2,61 5,35 5,93 3,72 180,00 2,30 6,17 6,02 5,10 7,53 14,16 8,59 11,73 13,80 3,12 6,17 25,20 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

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286

Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO

Nombre comercial

Presentacin

Laboratorio
Rivero Rivero Rivero Rivero Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno Baxter Immuno

Precio Condicin de venta


4,35 6,93 27,85 9,39 3,46 7,04 3,64 18,00 6,28 VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR VBR

SOLUC.PARENT.PLASTICOS SEMIRRIGIDOS isot.cl.sod.x250ml 520QR SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x250ml 620QD SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x3000ml 3054 SOLUC.PARENT.SOLUFLEX isot.cl.sod.x500ml 620AD SOLUC.PARENT.FLEXIBLES isot.clor.sodio x 100 ml SOLUC.PARENT.FLEXIBLES isot.clor.sodio x 1000ml SOLUC.PARENT.FLEXIBLES isot.clor.sodio x 250 ml SOLUC.PARENT.FLEXIBLES isot.clor.sodio x 3000ml SOLUC.PARENT.FLEXIBLES isot.clor.sodio x 500 ml

8.8.23 Tiamina
VITAMINA B1 BIOL 100 mg a.x 100 x 1 ml Biol 193,89 VBR

8.8.24 Tiopenthal sdico


TIOPENTAL SODICO PENTOTHAL SODICO BENSULF BENSULF 1 g liof.f.a. 1 g iny.f.a. 1 g f.a.x 1 1 g f.a.x 25 Richmond Bag Fada Pharma Fada Pharma 30,93 23,12 31,11 777,75 VBR VBR VBR VBR

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287

ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO


Referencias teraputicas
8.1 Emticos
8.1.1 Jarabe de Ipeca
s

Farmacodinamia. La ipeca se extrae de la raz de la


planta Cephalis acuminata o C. ipecacuanha, y contiene dos alcaloides farmacolgicamente activos: la emetina y la cefalina. El vmito se produce por irritacin gstrica y accin sobre el centro quimiorreceptor gatillo. Induce el vmito dentro de los 15 a 30 minutos de su administracin, en un 88 a 97% de los casos. Duracin de accin: 20 a 60 minutos. Farmacocintica. Puede absorberse en cantidades significativas si no se produce la emesis. Niveles de emetina en sangre luego de una dosis de 30 mL: 0-75 g/L. Eliminacin: la emetina se detecta en orina hasta 60 das, despus de una sobredosis o en casos de uso prolongado. Indicaciones. Como inductor del vmito dentro de los 30 a 60 minutos de una ingesta potencialmente txica. Precauciones. No confundir con el extracto fluido de ipeca que es 14 veces ms potente. El extracto fluido de ipeca es cardiotxico, produciendo taquicardia, bloqueo AV, insuficiencia cardaca congestiva, derrame pericrdico, pericarditis, hi potensin, prolongacin del QT, shock, aleteo auricular, cardiomegalia, miocarditis, precordialgia y extrasstoles. Sobre el SNC produce letargo e hipotona. En piel, sndrome de Stevens-Johnson. Hepatomegalia con elevacin de enzimas y miositis con mialgia y temblor. Pediatra: no usar en menores de 6 meses. El uso en menores de un ao y en pacientes mayores de 60 aos debe hacerse bajo supervisin mdica en un establecimiento asistencial. F.R.F. (F.D.A.) C. Contraindicaciones. Pacientes somnolientos, coma, convulsiones, shock, ingestin de custicos, hidrocarburos o sustancias que pueden comprome-

ter los reflejos de proteccin de la va area den tro de los 60 minutos de la ingesta (sedantes, convulsivantes, por ej.: antidepresivos tricclicos). Ingesta de objetos cortantes. Pacientes debilitados, con trastornos cardacos o con ditesis hemorrgica. La ingestin de sustancias con efecto antiemtico no constituye una contraindicacin. No usar en ancianos ni en menores de 6 meses. Reacciones adversas. Puede producir diarrea, a veces sanguinolenta, rotura gstrica, neumomediastino, sndrome de Mallory-Weiss. Los vmitos pueden continuar por ms de una hora, impidiendo la administracin de carbn activado u otro medicamento por va oral. Puede irritar la mucosa conjuntival por contacto directo. Interacciones. No administrar simultneamente con carbn activado, porque reduce su efecto. Posologa y dosificacin. Va oral. Adultos y nios mayores de 12 aos: 15 a 30 mL seguido inmediatamente de 240 mL de agua. Nios de 1 a 12 aos: 15 mL precedido o seguido de 10 a 20 mL/kg de agua. Nios de 6 a 12 meses: 5 a 10 mL, precedido o seguido de 10 a 20 mL/kg de agua, bajo supervisin mdica y dependiendo de la maduracin neurolgica del paciente. En todos los grupos de edad, la dosis se puede repetir a los 20 minutos, si no se produjo el vmito. Si la segunda dosis no es efectiva debe practicarse el lavado gstrico. Conservacin. Recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

8.2 Adsorbentes
8.2.1 Carbn activado (polvo)
s

Farmacodinamia. Es un polvo negro insoluble, inodoro e inspido, que se obtiene por pirlisis de sustrato orgnico, sometido luego a un lavado con

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288

Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO producir vmitos y aspiracin pulmonar); ausencia de ruidos hidroareos, o signos de obstruccin intestinal, perforacin o peritonitis, riesgo de hemorragia gastrointestinal y ciruga reciente. Gerontologa. No se recomiendan los regmenes de mltiples dosis ni las mezclas con sorbitol por el riesgo de trastornos hidroelectrolticos. Reacciones adversas. Puede provocar vmitos entre el 6 y 15% de los casos, y las mezclas con sorbitol entre el 16 y 56%. Colorea de negro las heces. Puede aparecer diarrea en las mezclas con sorbitol. Las dosis mltiples pueden producir constipacin y obstruccin intestinal. Las preparaciones muy concentradas pueden producir obstruccin de la va area. Tambin puede haber aspiracin pulmonar y neumonitis aspirativas en adultos, cuando no hay una adecuada proteccin de la va area, ms frecuentes en los regmenes de mltiples dosis. El contacto directo con la crnea puede producir lesiones. Interacciones. La administracin concurrente de etanol, helado, leche, cacao o catrticos salinos disminuye su capacidad de adsorcin. Si se pro voca el vmito con jarabe de ipeca, debe darse despus de producida la emesis. Puede adsorber la medicacin adicional de mantenimiento que el paciente est recibiendo por va oral, exacerbando enfermedades concurrentes (ms frecuente en regmenes de mltiples dosis). Posologa y dosificacin. No se recomienda el uso de comprimidos y tabletas, que poseen escasa efectividad. Va oral. Si se conoce la cantidad ingerida del txico, la dosis recomendada de carbn activado es de 10 g de carbn por cada 1 g de txico. De lo contrario: Adultos: 30-100 g; Nios de 1 a 12 aos: 25 a 50 g; Nios menores a un ao: 1 g/kg. Dar de tomar lentamente para evitar vmitos. Si hay vmitos se puede administrar por infusin enteral continua a dosis de 10-25 g/h. La mxima eficacia se obtiene con la administracin dentro de los 30 minutos de la ingesta del txico (reduccin del 84% de la biodisponibilidad del txico). La eficacia se reduce en un 25 a 50% si la administracin se demora de 30 a 60 minutos. En los casos de enlentecimiento de la evacuacin gstrica o mayor permanencia del txico en el estmago (anticolinrgicos, antidepresivos tricclicos y aspirina) puede resultar efectivo hasta dos horas despus de la ingesta. Esquema de dosis repetidas: luego de una dosis de ataque como la mencionada, Adultos: 0,5 a 1 g/kg

cido y activacin bajo una corriente de gas oxidante a 600-900 C, lo que le otorga una superficie porosa de 900 a 3500 m2/g y aumenta entre 2 y 3 veces el poder de adsorcin. Acta por adsorcin en la luz gastrointestinal impidiendo que las sustancias ingeridas sean absorbidas y pasen a circulacin sistmica. Tambin adsorbe las drogas que tienen circuito enteroheptico, interrumpindolo. Se ha postulado su capacidad para adsorber sustancias que difunden pasiva o activamente al tracto gastrointestinal, lo que fundamenta el procedimiento conocido como dilisis intestinal. Comienzo de accin inmediato. Farmacocintica. No se absorbe en el tracto gastrointestinal, no se metaboliza y se elimina como carbn en las heces. Indicaciones. De eleccin en los procedimientos de descontaminacin gastrointestinal de las ingestas de sustancias txicas. No es eficaz para cianuro, alcoholes, custicos, sales de hierro, litio, hidro carburos alifticos, potasio, yodo y tolbutamida. El carbn debe ser en polvo o en suspensin y debe tener una superf icie de adsorcin mayor a 900 2 m /g. Hay que administrarlo lo ms precozmente posible, resultando ptimo dentro de los primeros 30 minutos. Por esta razn, en los casos en los que su eficacia est demostrada, se preferir el uso de carbn activado a otras medidas de descontaminacin tales como el vmito provocado o el lavado gstrico, que retardan la posibilidad de su uso. La administracin de dosis repetidas de carbn activado tiene eficacia probada con los siguientes txicos: aspirina, fenobarbital, carbamazepina, teofilina, antidepresivos tricclicos, DAPS (sulfonas), talio, superwarfarnicos y quinina. Si el paciente presentara vmitos, puede evaluarse el uso de metoclopramida I.M. o I.V. lenta y repetir la dosis de carbn. Precauciones. Si hay depresin del sensorio debe practicarse previamente la intubacin orotraqueal, para evitar el riesgo de broncoaspiracin. Enmascara las lesiones gastroesofgicas durante la endoscopa. Riesgo de obstruccin traqueal en nios. En nios menores de un ao solamente bajo supervisin mdica y nunca mezclado con sorbitol por el riesgo de trastornos hidroelectrolticos. F.R.F. (F.D.A.) C Contraindicaciones. Ingestin de custicos (puede inducir vmitos y aumentar las lesiones esofgicas); ingestin de destilados del petrleo (puede

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8.3 OTRAS SUSTANCIAS QUE PREVIENENLA ABSORCIN peso cada 2 6 hs., o 10 g por hora. Nios: 0,5 a 1 g/kg peso cada 2 6 hs., o 0,25 g/ kg por hora. En el caso de dosis repetidas, slo se mezclar con sorbitol una vez al da. Tambin se puede administrar un purgante salino una hora despus del carbn, aunque es menos efectivo que el sorbitol para producir la eliminacin del complejo sustancia/carbn. Preparar una suspensin en agua (200 a 300 mL en adultos y 150 a 200 mL en nios) o en una dosis de sorbitol al 70% (menos formacin de grumos y mayor aceptabilidad gustativa). Agitar bien para evitar la formacin de grumos. Conservacin. Recipientes de cierre perfecto.

289

Contraindicaciones. Intoxicacin con glucsidos


cardiotnicos (digitlicos).

Posologa y dosificacin. Aplicacin tpica: gel de


gluconato de calcio al 2,5%, colocar sobre las zonas expuestas a cido fluorhdrico cada 4 horas, durante 3 a 4 das. En caso de lesiones en manos puede recurrirse a un guante de ciruga recubierto internamente por el gel. Va oral: 10 ampollas de 10 mL de gluconato de calcio 10%. Se prepara el gel de gluconato de calcio al 2,5% con 2,5 g de polvo de gluconato de calcio en 100 mL de gel hidrosoluble, se ajusta el pH a 7 con trietanolamina. Conservacin. Recipientes de cierre perfecto.

8.3 Otras sustancias que previenen la absorcin


8.3.1 Almidn (para yodo)
s

8.3.3 Polietilenglicol o macrogol 400

Farmacodinamia. El polietilenglicol forma soluciones


con algunas sustancias qumicas que resultan as poco absorbibles a travs de la piel: fenol, dimetilanilina, rojo fenol, cido saliclico y lindano. Reduce el efecto irritante de los fenoles sobre la piel. Farmacocintica. Muy escasa absorcin. No hay datos de recuperacin en orina luego de la administracin cutnea. Indicaciones. Se utiliza luego del contacto cutneo con fenoles, a fin de solubilizar los mismos, reducir la absorcin cutnea y las lesiones. Precauciones. Los concentrados al 100% pueden ser ligeramente irritantes. Las soluciones al 50% no han mostrado irritacin alguna en piel ni en ojos. Posologa y dosificacin. Se aplica sin diluir con esponjas sobre la zona afectada. Luego se remueve con abundante agua y jabn. Conservacin. Recipientes de cierre perfecto.

Farmacodinamia. El almidn se liga al iodo en la


luz gastrointestinal, lo precipita y evita la absor cin Indicaciones. Ingesta de iodo, ioduros o iodopovidona. Precauciones. Si el paciente se encuentra en el domicilio puede indicarse la ingesta de alimentos ricos en almidn (cereales, harina, papas, etc.). Interacciones. Los vmitos y las heces se colorean de azul o azul negruzco. Posologa y dosificacin. Va oral 100 mL de una emulsin de almidn de maz en agua al 5 -10%. Preparacin. Un sobre de 10 g de almidn en 100-200 mL de agua. Conservacin. Recipientes de cierre perfecto.

8.3.2 Calcio, gluconato

8.4 Catrticos
8.4.1 Sorbitol 70%
Farmacodinamia. Es un carbohidrato polialcohlico, con potente accin catrtica hiperosmtica. La accin comienza entre los 60 y 90 minutos, y se mantiene por 8 horas o ms. Farmacocintica. Pobre absorcin oral y rectal. Se metaboliza a fructosa en el hgado. Indicaciones. Se administra con el objeto de disminuir el tiempo de contacto de las sustancias txicas con la pared intestinal y as reducir la absorcin. En los casos en los que se haya administrado carbn activado se pretende disminuir el

Farmacodinamia. Forma sales no absorbibles con el


cido oxlico y los fluoruros. Indicaciones. El gluconato de calcio tiene mltiples usos en toxicologa. En cuanto a la prevencin de la absorcin intestinal de sustancias, se indica (por va oral o por SNG) como recurso de descontaminacin gastrointestinal en los pacientes que han ingerido cido oxlico (sal de limn) o fluoruros. Tambin se usa el gel en los casos de exposicin cutnea a cido fluorhdrico. Precauciones. No se recomienda la inyeccin perilesional en los casos de contacto cutneo con cido fluorhdrico.

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Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO

tiempo de permanencia en el intestino del complejo txico-carbn para evitar que el txico quede libre y se absorba despus de un tiempo. Estudios controlados no han demostrado que su uso mejore el pronstico de las intoxicaciones. Precauciones. En nios mayores se recomienda administrar siempre bajo supervisin mdica. Dao cardiopulmonar o renal severo. Contraindicaciones. Ausencia de ruidos hidroareos; evidencia de obstruccin intestinal, sangrado gastrointestinal, perforacin o peritonitis; trastornos hidroelectrolticos preexistentes; diarrea, intolerancia a la fructosa e insuficiencia renal, menores de un ao. No se recomienda en menores de 5 aos. Efectos adversos. Puede producir nuseas, vmitos, diarrea, deshidratacin, trastornos electrolticos, hipernatremia, hiperglucemia, acidosis lctica, edema y fiebre. Posologa y dosificacin. Nios (mayores de 5 aos): 1 a 1,5 mL/kg/dosis al 35%. Adultos: 1 a 2 mL/kg/dosis al 70% (mximo: 150 g/dosis). Dada su potencia se indica una nica dosis diaria. La dosis total no debe exceder los 3 g/kg. Sorbitol 70% contiene 90,15 g de sorbitol en 100 mL. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto.

Contraindicaciones. Pacientes con insuficiencia renal (riesgo de hipermagnesemia), ausencia de ruidos hidroareos o signos de obstru c c i n intestinal. Posologa y dosificacin. Va oral. Suspensin acuosa con 6,7 a 8,5% de hidrxido de magnesio. La dosis laxante en adultos es de 15 a 40 mL. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto.

8.4.3 Manitol (15-20%)

Farmacodinamia. Es un agente osmtico, ismero


del sorbitol, que se puede utilizar como laxante osmtico. Tiene menor valor energtico que el sorbitol, ya que se elimina rpidamente del organismo, antes de metabolizarse. Indicaciones. Catrtico. Precauciones. Debe realizarse un cuidadoso monitoreo del balance hidrosalino. F.R.F. (F.D.A.) C. Efectos adversos. Hiperkalemia, diarrea y falla renal. Posologa y dosificacin. Va oral, 500 o 1000 mL de solucin al 15 o 20 %.

8.5 Soluciones electrolticas para el lavado gastrointestinal total


8.5.1 Solucin electroltica de polietilenglicol
s

8.4.2 Magnesio, hidrxido (magma)

Farmacodinamia. Catrtico salino que promueve la


evacuacin intestinal a travs de la retencin osmtica de lquidos con la consecuente distensin del colon y aumento de la actividad peristltica. Indicaciones. Laxante. Se administra con el objeto de disminuir el tiempo de contacto de las sustancias txicas con la pared intestinal y as reducir la absorcin. En los casos en los que se haya administrado carbn activado, se pretende disminuir el tiempo de permanencia en el intestino del complejo txico-carbn, y reducir la posibilidad de que el txico se libere y se absorba. Estudios controlados no han demostrado que su uso mejore el pronstico de las intoxicaciones. Interacciones. La administracin concomitante de carbn activado disminuye la capacidad de adsorcin del carbn. Por ello, en los casos que se use carbn activado, la leche de magnesia se administrar una hora despus. Precauciones. Cuando se administra carbn en dosis mltiples, el purgante slo se administrar una o dos veces por da.

Farmacodinamia. El gran volumen de lquido no


absorbible produce una diarrea copiosa y acuosa y la remocin ef icaz de sustancias slidas del tracto gastrointestinal. Comienzo del efecto: 1 a 2 horas. Farmacocintica. No se absorbe. Indicaciones. Lavado intestinal completo. Ingesta de sustancias pobremente absorbidas por el carbn activado (hierro, otros metales pesados y litio); preparaciones de liberacin prolongada; body packers (contrabandistas de droga dentro de su intestino) asintomticos, pilas y cuerpos extraos. Precauciones. No hay riesgo de deshidratacin porque la solucin es isotnica. Si el paciente presenta vmitos puede administrarse metoclopramida, I.M. o I.V. lenta. F.R.F. (F.D.A.) C. Contraindicaciones. Pacientes con sangrado gastrointestinal, leo, obstruccin intestinal, retencin gstrica, perforacin, peritonitis o megacolon.

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8.6 ANTDOTOS ESPECFICOS

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Efectos adversos. Ectopia ventricular, urticaria de contacto no inmunolgica e inmunolgica, dermatitis de contacto, acidosis metablica e hipercalcemia. Nuseas, diarrea, sensacin de distensin abdominal, edemas, vmitos y trastornos del gusto. Interacciones. No administrar con carbn activado porque reduce la efectividad de ste. Si se indica carbn activado debe ser administrado previamente y no se usar el esquema de dosis seriadas. Reduce la actividad de la bacitracina o penicilina. Posologa y dosificacin. Se administra la solucin preparada por sonda nasogstrica u orogstrica durante 5 horas, o hasta que el efluente sea claro, o hasta que la Rx revele que se ha eliminado la sustancia radiopaca (hierro) a razn de: Nios menores de 5 aos: 15 a 60 mL/kg/h. Adolescentes y adultos: 1 a 2 L/h. Una dosis total de 3 litros puede ser suficiente en adultos. La solucin preparada provee por litro los siguientes elementos: Polietilenglicol 3350 60.00 g; Cloruro de Sodio 1,46 g; Cloruro de Potasio 0,746 g; Bicarbonato de Sodio 1,68 g; Sulfato de Sodio 5,68 g; Saborizantes 0,463 g. Cuando se reconstituye con agua la solucin final contiene 125 mEq/l de Sodio, 10 mEq/l de Potasio, 20 mEq/l de Bicarbonato, 80 mEq/l de Sulfato, 35 mEq/l de Cloruro y 18 mEq/l de Polietilenglicol 3350. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto.

en las intoxicaciones con dietilenglicol. Existen algunas evidencias de eficacia en las intoxicaciones con Hongos Coprinus, butanodiol y gamma butirolactona. Precauciones. No administrar sin diluir o en bolo. No se ha establecido la seguridad y eficacia en nios. Dado que el fomepizol es removido por hemodilisis, en esos casos se administrarn las dosis cada 4 horas. Insuficiencia heptica. F.R.F. (FDA) C. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los pirazoles. Efectos adversos. Se han registrado nuseas, cefaleas, mareos, hipertrigliceridemia, elevacin de enzimas hepticas y rash cutneo. Posologa y dosificacin. V.O. Dosis de ataque de 15 mg/kg, seguida de 5 mg/kg a las 12 hs. Se continuar con dosis de 10 mg/kg cada 12 hs. hasta que los niveles del txico en la sangre sean indetectables o se normalice la osmolaridad plasmtica. Va I.V. dosis de ataque de 15 mg/kg. Se continuar con dosis de 10 mg/kg, cada 12 hs. hasta cuatro dosis, y luego, nuevamente 15 mg/kg cada 12 hs. hasta que los niveles de metanol o etilenglicol desciendan por debajo de 20 mg/dL o se normalice la osmolaridad plasmtica. Las dosis se administrarn por infusin lenta (cada dosis en 30 minutos).

8.6.2 cido folnico o leucovorina parenteral

Farmacodinamia. Es la forma metablicamente activa del tetrahidrofolato, fundamental para la sntesis de las bases constitutivas de los cidos nucleicos. Su administracin resulta indispensable en las intoxicaciones con inhibidores de la tet r a h i d r o f o l a t o rreductasa, que impiden la activacin endgena del tetrahidrofolato. Tambin mejora la oxidacin del cido frmico a dixido de carbono y agua, por lo que se ha postulado su utilidad en el tratamiento de las intoxicaciones con metanol. Indicaciones. En las intoxicaciones con inhibidores del cido flico (metotrexate, trimetoprima y pirimetamina). En las intoxicaciones con metanol, la leucovorina est indicada en los pacientes sintomticos por ser la forma activa del cido flico que no requiere reduccin a travs de la enzima dihidrofolato reductasa. En pacientes asintomticos puede obviarse el uso de la leucovorina ya que el organismo tiene tiempo para realizar la conversin necesaria del cido flico.

8.6 Antdotos especficos


8.6.1 4-metilpirazol o fomepizol
s

Farmacodinamia. Se comporta como un inhibidor


competitivo de la oxidacin de alcoholes (etanol, metanol y glicoles) por la va de la alcohol deshidrogenasa. Tiene una afinidad por la enzima 8.000 veces mayor que la del etanol. Farmacocintica. Rpidamente absorbido por va oral. Tiene muy escasa unin a protenas y un volumen de distribucin de 0,6 a 1,02 L/kg. Se metaboliza en hgado, excretndose por va urinaria slo un 3% sin modificaciones. Vida media: 5 horas. Se remueve en cantidades significativas por hemodilisis. Indicaciones. Intoxicaciones por metanol y etilenglicol, manifestaciones cardiovasculares del efecto antabs (vasodilatacin intensa y trastornos de la repolarizacin). No est demostrada su eficacia

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Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO Tabla 1. Dosis aproximada de Fab antidigoxina Para revertir sobredosis aguda de digoxina Tabletas o cpsulas Ampollas (40 mg) Dosis de Digoxina ingeridas* Fab antidigoxina 25 8,5-10 50 17-20 75 25-30 100 34-40 150 50-60 200 67-80 *Tabletas de digoxina 0,25 mg (80% de biodisponibilidad) o cpsulas de lanatsido C 0,2 mg (100% de biodisponibilidad). Si se conoce la concentracin srica (6 a 12 horas postingestin) se puede calcular de la siguiente manera: N de ampollas para digoxina: digoxina srica (ng/mL) x 5,6 x peso corporal (kg)/600 N de ampollas para digitoxina: digitoxina srica (ng/mL) x peso corporal (kg)/1000 Tabla 2 Dosis de Fab Antidigoxina (en nmero de ampollas) para una sobredosis en adultos calculada a partir de la concentracin de digoxina srica Peso corporal Concentracin Digoxina srica (En kg) (ng/mL) 1 2 4 8 12 16 20 40 0,5 1 2 3 5 7 8 60 0,5 1 3 5 7 10 12 70 1 2 3 6 9 11 14 80 1 2 3 7 10 13 16 100 1 2 4 8 12 16 20 Tabla 3 Dosis de Fab Antidigoxina (en mg) para una sobredosis en nios calculada a partir de la concentracin de digoxina srica Peso corporal Concentracin Digoxina srica (En kg) (ng/mL) 1 2 4 8 12 16 20 1 0,5 1 1,5 3 5 6 8 3 1 2 5 9 13 18 22 5 2 4 8 15 22 30 40 10 4 8 15 30 40 60 80 20 8 15 30 60 80 120 160

Posologa y dosificacin. Va I.V.: 6 a 15 mg/m2 cada 6 horas, durante 72 horas. En las intoxicaciones con metanol: 1 mg/kg de leucovorina (mximo 50 mg) seguido de 1 mg/kg de cido flico (mximo 50 mg) cada 4 a 6 horas, hasta que se haya eliminado el metanol y el formato. Debe adicionarse otra dosis si se somete el paciente a hemodilisis. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

8.6.3 Anticuerpos antidigoxina (fragmentos ab)

Farmacodinamia. Se trata de anticuerpos obtenidos


de ovejas inmunizadas a digoxina, y clivados de forma tal que slo los fragmentos AB se usan para ligar al glucsido cardiotnico (digoxina, digitoxina, lanatsido y toxina del Oleander), el que es removido de la sangre y del espacio intracelular y eliminado por la orina. Evita la reasociacin con los receptores de membrana. Farmacocintica. El comienzo de accin ocurre entre 2 y 30 minutos despus de la administracin I.V. Vida media: 16 a 20 horas. Eliminacin urinaria hasta 7 das. Se remueve por plasmafresis pero no por hemodilisis. Indicaciones. Intoxicaciones graves, potencialmente fatales por glucsidos digitlicos sintticos o naturales. Pacientes con arritmias ventriculares, bradicardia progresiva, con o sin bloqueo o hiperkalemia. Precauciones. F.R.F. (F.D.A.) C Contraindicaciones. Antecedentes de alergia a productos derivados de ovejas. Efectos adversos. Reacciones alrgicas (raras), eritema o urticaria en el sitio de inyeccin. Edema facial. Empeoramiento del gasto cardaco o de la insuficiencia cardaca congestiva. Hipokalemia, hipoglucemia en neonatos. Apnea transitoria. Posologa y dosificacin. Va I.V. Si se desconoce la cantidad ingerida, la dosis recomendada es de 760 mg (19 ampollas). Se recomienda administrar 10 ampollas como primera dosis, y el resto en una segunda aplicacin segn la evolucin clnica. Se administrar diluida en dextrosa al 5% o solucin salina isotnica en infusin durante 15 a 30 minutos. Si se conoce la dosis ingerida, dividiendo por tres se obtiene aproximadamente el nmero de ampollas que se deben administrar.

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8.6 ANTDOTOS ESPECFICOS 40 mg de Fabantidigoxina (una ampolla) ligan 0,6 mg de digoxina. Se calcular como dosis profilctica, la mitad de la dosis teraputica.

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8.6.4 Atropina, sulfato

Farmacodinamia. Es un antagonista de la acetilcolina en los receptores muscarnicos. En las intoxicaciones por compuestos inhibidores de la acetilcolinesterasa, acta reduciendo las secreciones, la motilidad gastrointestinal y bronquial, aumentando la frecuencia cardaca; y a nivel del S.N.C. mejorando la funcin respiratoria y controlando las convulsiones. Dado que los carbamatos producen una inhibicin reversible de la enzima, el cuadro suele revertir antes de las 72 horas. Las intoxicaciones con inhibidores rganofosforados de la acetilcolinesterasa son de mayor duracin que las producidas por carbamatos, debido a la inhibicin irreversible que producen y, en ciertos casos, al depsito en tejido graso. Farmacocintica. La vida media es de 4 a 6 horas. Se metaboliza en parte en el hgado por hidrlisis y se excreta por va renal dentro de las 12 horas. Indicaciones. Tratamiento de la sintomatologa muscarnica (aumento de secreciones bronquiales, sialorrea, epfora, miosis, bradicardia, coma y broncoespasmo), intoxicaciones agudas por compuestos inhibidores de la acetilcolinesterasa como plaguicidas rganofosforados y carbamatos, gases neurotxicos de guerra (sarn, somn y tabn), antimiastnicos (piridostigmina) y antialzheimer (tacrina, donepecilo y rivastigmina). Slo cuando se trata de rganofosforados se aconseja el uso concomitante de oximas cuando hay manifestaciones de estimulacin nicotnica. La atropina se utiliza tambin en el tratamiento de las intoxicaciones por hongos que contienen muscarina (Inocibe, Clitocibe), por agonistas colinrgicos (betanecol), agentes que producen bradicardia (digitlicos, beta bloqueantes, bloqueantes de los canales de calcio) y agonistas alfa2 adrenrgicos (clonidina, guanabenz y guanfacina). Precauciones. Es importante aspirar secreciones y oxigenar bien al paciente antes de atropinizar. La bradicardia refractaria a la atropina puede estar indicando hipoxia. Se aconseja mantener al paciente bajo monitoreo cardaco o ECG. Con dosis inferiores a 0,1 mg en nios o 0,5 mg en

adultos puede observarse bradicardia paradojal. Cuando se requieren dosis altas por infusin continua se deber usar atropina libre de preservantes. Posologa y dosificacin. En las intoxicaciones con inhibidores de la acetilcolinesterasa: Si la dosis inicial (1 a 3 mg en adultos) no produce atropinizacin, se confirma el diagnstico de intoxicacin por inhibidores de acetilcolinesterasa. Una vez confirmada la sospecha diagnstica, debe mantenerse al paciente en un estado de atropinizacin (midriasis, frecuencia cardaca mayor a 100 por minuto y sequedad de mucosa oral). De acuerdo a la gravedad de los sntomas se comenzar con dosis bajas por va subcutnea o con dosis elevadas por va endovenosa. Va I.V. Adultos: se inicia con una dosis de 1 a 4 mg, cada 3-10 minutos, hasta atropinizar y luego se mantiene una infusin continua segn requerimiento. Un plan recomendado puede ser de 40 mg en 500 mL de solucin isotnica en infusin continua de 0,02 a 0,08 mg/kg/h (0,25 a 1 mL/kg/h). Se pueden administrar bolos de 1 a 5 mg para controlar secreciones o bradicardia extrema. El tratamiento se mantendr durante el tiempo que persistan las manifestaciones clnicas. Se considera que el paciente est atropinizado cuando presenta sequedad de piel y mucosas, pupilas midriticas y una frecuencia cardaca por encima de 100 latidos por minuto. Nios: 0,05 mg/kg, cada 3 a 10 minutos, hasta atropinizar y luego segn requerimiento. En el tratamiento de la bradicardia inducida por la sobredosis de beta-bloqueantes: Dosis: Va I.V . Adultos: 0,5 a 1 mg, en forma lenta. Repetir si es necesario cada 15 minutos. Si no se observa respuesta luego de la administracin de 3 mg (dosis vagoltica en adultos) no debe esperarse ningn beneficio, an a dosis ms altas. Nios: 0,01 a 0,05 mg/kg. Dosis mxima 0,5 mg. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

8.6.5 Azul de metileno 1% parenteral

Farmacodinamia. Es un inductor del sistema secundario de la metahemoglobin-reductasa dependiente del NADPH. Acta como cofactor de la enzima en una reaccin de xido-reduccin, siendo reducido en el eritrocito a una leucobase al

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Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO bin puede observarse metahemoglobinemia. Se han visto casos de anemia hemoltica con dosis >20 mg/kg, en pacientes con deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa (G6PDH) y en intoxicaciones con anilinas y dapsona. Colorea la orina y materia fecal de azul verdoso. Colorea la piel por contacto directo, las manchas pueden ser removidas con soluciones de hipoclorito de sodio. Posologa y dosificacin. Va I.V Adultos y nios: 1 . a 2 mg/kg o 25 a 50 mg/m2 o 0,1 a 0,2 mL/kg de la solucin al 1%. Diluir en solucin fisiolgica o Dx 5% y pasar por infusin continua en 10 a 15 minutos. Si no se obtiene respuesta rpida se puede administrar igual dosis a la hora. Dosis mxima 5-7 mg/kg. Conservacin. En recipientes de cierre perfecto. Proteger de la luz.

tiempo que reduce la metahemoglobina a hemoglobina. En altas dosis invierte esta reaccin y oxida al hierro al estado frrico formando metahemoglobina. Efecto mximo: a los 30 minutos. Los niveles de metahemoglobinemia deberan descender dentro de la primera hora. Farmacocintica. Absorcin: oral 53-97%. Metabolizado a leucobase en los tejidos. Eliminacin como leucobase por bilis, heces y orina. Indicaciones. Es la droga de primera eleccin para tratar las metahemoglobinemias graves, que cursan con compromiso cardiovascular o con niveles mayores al 20 o 30% (segn los autores). La metahemoglobinemia puede producirse por exposicin a anilinas, sulfonas (DAPS), anestsicos locales, fenazopiridina, cloratos, cromatos, naftaleno, sales de nitritos (por ejemplo medicamentos, aditivos, espinacas y contaminantes del agua y suelos), nitratos, dinitrofenol, nitrobenceno, etc. Los lactantes pueden sufrir metahemoglobinemias por la exposicin a agua de pozo contaminada por nitritos (por ej. en el Gran Buenos Aires y La Plata) debido a las caractersticas de la hemoglobina fetal y la inmadurez de los sistemas enzimticos. Precauciones. No se observa respuesta en pacientes con deficiencia de metahemoglobin-reductasa, o con niveles bajos de NADPH por deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa (G6PDH), y en casos de sulfohemoglobinemia. Pacientes con insuficiencia renal porque la orina es su principal va de eliminacin. Precaucin en nios pequeos, en personas con dficit de G6PDH. Pediatra. Nios con deficiencia de NADPH-metahemoglobin-reductasa, administrar dosis de 1 a 1,5 mg/kg/da, hasta una dosis mxima de 4 mg/kg/da, con cido ascrbico (vitamina C) de 5 a 8 mg/kg/da como coadyuvante. F.R.F. (F.D.A.) C. Si hay inyeccin intraamnitica F.R.F. (F.D.A.) D. Contraindicaciones. Insuficiencia renal severa, inyeccin intraespinal e hipersensiblidad al azul de metileno. Efectos adversos. Raros y se observan a dosis altas o administracin muy rpida. Puede producir injuria por extravasacin, disuria, cefaleas, mareos, vrtigos, ansiedad, confusin mental, temblor, hiperreflexia, diaforesis, cambios en la visin de los colores, hiperpirexia, hipo e hipertensin arterial, arritmias, disnea, dolor precordial (dosis altas I.V.), nuseas, vmitos y dolor abdominal. Tam-

8.6.6 Bicarbonato de sodio parenteral

Farmacodinamia. Las orinas alcalinas producen un


atrapamiento inico de cidos dbiles en los tbulos renales, impidiendo que stos se reabsorban y mejorando su excrecin. Su efectividad se ha demostrado con cidos dbiles que ionizan a pH superiores a 7,0 y no cruzan membranas lipdicas semipermeables (por ejemplo cido acetilsaliclico, fenobarbital, clorpropamida y herbicidas de rivados del cido clorofenoxiactico como el 2-4 D) La alcalinizacin de la sangre resulta efectiva en el manejo de ciertas intoxicaciones por agentes quinidina-smil que actan con prolongacin del complejo QRS (fenotiazinas, antidepresivos tricclicos, cocana, propoxifeno, cloroquina, carbamazepina y quinidina). Dicho efecto es atribuido por algunos autores al aporte de sodio, y por otros al aumento de la proporcin de droga unida a protenas lo que reducira su distribucin tisular. En las intoxicaciones con metanol se ha propuesto que la normalizacin del pH plasmtico mantiene el cido frmico en su forma aninica limitando su ingreso al sistema nervioso central. Indicaciones. La alcalinizacin de la orina est especialmente indicada en las intoxicaciones moderadas o severas por salicilatos. Se utilizar en las intoxicaciones agudas con salicilemias mayores de 40 mg%, y en intoxicaciones crnicas sintomticas cualquiera sea el valor de salicilemia. En las intoxicaciones con cido acetilsaliclico y con barbitricos de accin prolongada (fenobarbital), la alcalinizacin de la sangre

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8.6 ANTDOTOS ESPECFICOS tambin evita la distribucin intracelular. El uso del bicarbonato de sodio est indicado para alcalinizar orinas en las intoxicaciones con clorpropamida y herbicidas derivados del cido clorofenoxiactico como el 2-4 D. Tambin est indicada en los casos de rabdomiolisis para prevenir el depsito de mioglobina en los tbulos renales, y durante el tratamiento con dimercaprol (BAL) porque evita la disociacin de los quelatos en el rin. La alcalinizacin de la sangre est especialmente indicada en las intoxicaciones por antidepresivos tricclicos o fenotiazinas que cursan con signos de cardiotoxicidad (taquicardia ventricular, trastornos severos de la conduccin, o una duracin del QRS > 0,10 segundos con o sin arritmias). Se ha postulado su efectividad en las intoxicaciones con cocana, propoxifeno, cloroquina, carbamazepina y quinidina. Tambin se utiliza en las intoxicaciones con metanol. Se ha recomendado su uso en nebulizaciones para las intoxicaciones con cloro gaseoso. Precauciones. Para asegurar una correcta alcalinizacin de la orina debe corregirse la hipokalemia y la deshidratacin. Es conveniente adicionar potasio para compensar la hipokalemia secundaria a la alcalosis. Debe monitorearse frecuentemente el pH arterial para evitar aumentos por encima de 7,55 as como los niveles de sodio y potasio sricos ya que la hipernatremia o la hipopotasemia pueden resultar fatales. Efectos adversos. Puede observarse hipocalcemia, hiperosmolaridad, acidosis paradojal del S.N.C., e hipoxia secundaria al desvo a la izquierda de la curva de disociacin de la hemoglobina. Posologa y dosificacin. Para alcalinizar orinas: Va I.V. 1 a 2 mEq/kg en 5 minutos, seguido por una infusin de 0,2 a 0,4 mEq/kg/hora. Debe monitorearse frecuentemente el pH urinario para asegurar que el mismo se mantenga entre 7,0 y 8,0. Si el pH urinario es menor a 7,0 luego de la alcalinizacin inicial, se debe repetir el bolo y aumentar la tasa de infusin. En intoxicaciones severas, y particularmente en nios, pueden ser necesarias cantidades importantes de bicarbonato, las que sern usadas en la medida que pueda mantenerse un pH arterial inferior a 7,55. Para tratamiento de cardiotoxicidad de fenotiazinas y antidepresivos tricclicos: Va IV. 2 a 3 mEq/kg en 5 minutos. Si no se resuelven los signos de cardiotoxicidad, puede repetirse la dosis. Se continuar con una in-

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fusin de 0,2 a 0,4 mEq/kg/hora a fin de mantener el pH arterial en valores entre 7,5 y 7,55.

8.6.7 Calcio, gluconato parenteral

Indicaciones. Hipocalcemia inducida por txicos


(cido oxlico, cido fluorhdrico, etilenglicol y fluoruros). En la intoxicacin por bloqueantes de los canales clcicos contrarresta los efectos inotrpicos negativos (hipotensin y bradicardia). Tambin antagoniza los efectos neurolgicos y cardacos de la hipermagnesemia e hiperpotasemia no inducida por digital. Se ha usado con buenos resultados en picaduras de araa Latrodectus mactans (viuda negra) y durante el clico saturnino e intoxicaciones con sulfato de magnesio. Precauciones. Administrar bajo monitoreo cardaco o control ECG. Monitorear niveles de calcio y magnesio sricos. La extravasacin produce lesin tisular. No dar por va I.V. con bicarbonato. No se recomienda la inyeccin perilesional en los casos de contacto cutneo con cido fluorhdrico. La administracin I.V rpida puede producir bra. diarritmia, hipotensin, paro cardaco, hipercalcemia, esto ltimo se manifiesta con mareos, vmitos, constipacin, acortamiento del intervalo QT, poliuria, polidipsia, trastornos de la conciencia, coma y aumento de la sensibilidad a los digitlicos. Contraindicaciones. Intoxicacin con glucsidos cardiotnicos (digitlicos). Posologa y dosificacin. Va I.V.: Gluconato de calcio 10% (1 mL equivale a 100 mg). Adultos: 0,1 a 0,2 mL/kg/dosis hasta un mximo de 10 20 mL (1 a 2 g) Nios: 0,1 a 0,5 mL/kg/dosis En forma lenta, durante 10 a 15 min. con monitoreo cardaco y de la presin arterial. Se puede repetir en 10 a 20 min., hasta 3 a 4 veces, si hay peligro para la vida. Control de calcemia luego de la tercera dosis.

8.6.8 Calcio, cloruro parenteral

Indicaciones. Las mismas que para gluconato de


calcio parenteral, ver 8.6.7. La infusin I.V. no debe exceder 0,7 a 1,5 mEq/minuto (0,5-1 mL/minuto), y detener si el paciente manifiesta dolor o displacer. No debe usarse la va I.M. ni S.C., ni pequeas venas de manos y pies para infusin I.V.

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Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO

Es ms irritante que el gluconato, pudiendo pro ducir necrosis por extravasacin, o por inyeccin subcutnea. Conservacin. En lugar fresco. Proteger de la luz y la humedad.

Contraindicaciones. En casos de enfermedad heptica activa o miastenia.

Precauciones. Pacientes con disfuncin o enfermedad heptica, insuficiencia respiratoria por enfermedad pulmonar obstru c t iva crnica, insuficiencia cardaca en miocardiopatas, esclerosis lateral amiotrfica y mujeres y pacientes de ms de 35 aos. Posologa y dosificacin. Va I.V. Nios y Adultos: 2 a 3 mg/kg en bolo de 1 mg/kg/min., que se puede repetir cada 10 minutos hasta controlar los signos de la hipertermia maligna (taquicardia, rigidez, aumento de la temperatura y acidosis metablica) o hasta alcanzar una dosis total mxima de 10 mg/kg. Ocasionalmente puede ser necesaria una dosis mayor a 10 mg/kg/da. Para prevenir las recurrencias se puede administrar 1 mg/kg cada 6 horas, durante 24 48 horas, despus del episodio. Se recomienda el uso de una va venosa central. Las ampollas deben ser reconstituidas con 60 mL de agua estril para inyeccin (sin agentes bacteriostticos) y agitadas hasta que la solucin est clara. No debe usarse dextrosa al 5% ni solucin fisiolgica porque son incompatibles. La solucin reconstituida debe transferirse a un envase plstico, ya que precipita sobre vidrio, y ser protegida de la luz. Conservacin. Usar de inmediato o dentro de las 6 horas de realizada la preparacin.

8.6.9 Dantroleno

Farmacodinamia. Inhibe la liberacin de calcio desde el retculo sarcoplsmico, aumenta el porcentaje de calcio fijado y restablece un nivel normal de calcio ionizado en el mioplasma, disminuyendo la contraccin muscular. Farmacocintica. Por va oral se absorbe el 70% de la dosis, y el pico plasmtico se alcanza a las 5 horas. La vida media de eliminacin es de 8,7 horas. Se metaboliza en hgado a metabolitos biolgicamente activos. El 80% de la dosis se elimina por orina. Indicaciones. Es un relajante muscular esqueltico, derivado fenitonico. En la hipertermia maligna inducida por anestsicos, se produce una elevacin del calcio mioplsmico, que activa los procesos catablicos celulares que desencadenan la cascada de la hipertermia maligna. Se debe administrar tan pronto como se diagnostique la hipertermia maligna, al tiempo que se suspende la inhalacin de anestsicos y succinilcolina, se enfra con medidas fsicas y se trata la acidosis y la hiperkalemia. Tambin se puede administrar en forma profilctica en pacientes susceptibles o con antecedentes familiares de episodios compatibles. Es controvertida su eficacia en el control del sndrome neurolptico maligno. Efectos adversos. Debilidad muscular, somnolencia, mareos, malestar general y diarrea. A dosis de 10 mg/kg se ha visto hepatotoxicidad. Otros efectos adversos descriptos son: anemia aplstica, leucopenia, linfoma linfoctico y trombocitopenia, taquicardia, tromboflebitis, falla cardaca, alteraciones de la tensin arterial, pericarditis, somnolencia o insomnio, confusin, fatiga, vrtigo, mareos, incoordinacin, raramente alucinaciones auditivas y visuales, nuseas, vmitos, irritacin gstrica, alteracin del gusto, clicos abdominales, diarrea, constipacin, disfagia, anorexia, obstruccin intestinal, aumento de la frecuencia urinaria, cristaluria, hematuria, impotencia, incontinencia urinaria, atona uterina posparto, diplopa, depresin respiratoria, edema pulmonar, rash, urticaria, mialgias, lumbalgias, fotosensibilidad y reacciones anafilcticas.

8.6.10 Desferoxamina, mesilato

Farmacodinamia. Se trata de un agente quelante que


se obtiene del Streptomices pilosus . Forma un complejo estable e hidrosoluble con el in frrico (ferrioxamina) que se elimina por la orina. Remueve el hierro libre y el de la hemosiderina, ferritina y, en menor medida, de la transferrina. No remueve el hierro de la hemoglobina, citocromos o mioglobina. 100 mg de deferoxamina pueden quelar 8,5 a 9,5 mg de hierro elemental. Farmacocintica. Por va oral tiene muy poca absorcin. Sufre metabolismo heptico y se elimina por rin. La vida media de eliminacin es de 6 horas. Indicaciones. Intoxicacin aguda por hierro y en la hemosiderosis transfusional crnica. En los cuadros agudos se usa en todo paciente sintomtico, o con valores de hierro srico superiores a 350 g/100 mL. Puede utilizarse en la encefalopata y

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8.6 ANTDOTOS ESPECFICOS osteomalacia por aluminio de los pacientes con insuficiencia renal en hemodilisis. El test que se realiza para decidir el tratamiento no es totalmente confiable. Efectos adversos. El complejo hierro-deferoxamina colorea la orina de un tono rosa-anaranjado o rosa-salmn. La administracin I.M. puede producir induraciones en el sitio de aplicacin. Cuando la velocidad de infusin I.V. es mayor a 15 mg/kg/h produce hipotensin, taquicardia, shock y convulsiones. Puede provocar prurito, urticaria y reacciones alrgicas severas. En dosis prolongadas o crnicas puede producir: fiebre, distress respiratorio del adulto, sobreinfecciones con Yer sinia enterocoltica, nefrotoxicidad, disminucin de la agudeza y el campo visual, cataratas, neuritis ptica, dficit auditivos y trombocitopenia. Precauciones. Durante la administracin debe controlarse la tensin arterial, expandir la volemia y asegurar una adecuada diuresis. Contraindicaciones. Antecedentes de hipersensibilidad a la droga o anemia. Pediatra. No est demostrada la seguridad y eficacia en nios menores de 3 (tres) aos. Pacientes con insuficiencia renal que no estn en dilisis. Embarazo. Posologa y dosificacin. Adultos: intramuscular (va de eleccin), 1 g seguido por 2 das de 500 mg cada 4 horas. La dosis mxima diaria es de 6 g. Luego se pueden aplicar cada 4 a 12 horas, segn la necesidad. Nios: Va I.M.: 50 mg/kg/dosis. Mximo 90 mg/kg en 8 hs. Se continua el tratamiento mientras el paciente tenga sntomas de intoxicacin o persistan cpsulas en el intestino y/o se elimine orina color rosado-salmn (indicador de la unin del hierro con la deferoxamina). Toxicidad crnica: Nios: I.M. 20-50 mg/kg/da. Adultos: I.M. 1 g/da. Va I.V.: slo se usar en pacientes con colapso cardiovascular, y se cambiar por la va I.M. tan rpido como sea posible. Se administrar diluido en solucin salina isot nica o dextrosa al 5% durante 4 5 horas o repartido en 24 horas. La velocidad de infusin ser inferior a 15 mg/kg/h. Test de deferoxamina: 500 mg I.M. Dosaje de Fe en orina a las 6 hs. Valores superiores a 27 micromol/L indican intoxicacin por hierro y justifican el tratamiento. Encefalopata por aluminio 2 g/da, 3 veces por semana. En la primera parte de la dilisis. Conservacin. De 2 a 8 C. Proteger de la luz y la humedad.

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8.6.11 Dextrosa al 10%, 25% y 50% parenteral

Indicaciones. Hipoglucemias severas y en todo


paciente con estado mental alterado sin foco neurolgico. Se recomienda la comprobacin previa con tiras reactivas. La hipoglucemia puede ser secundaria a intoxicacin con etanol (especialmente en nios), clonidina, insulina, rganofosforados, salicilatos o hipoglucemiantes orales. Tambin puede asociarse a falla heptica con prdida de la glucgenolisis y la gluconeognesis (intoxicaciones con hongos del gnero Amanita). Precauciones. Efectos adversos. La administracin rpida de grandes cantidades de glucosa a pacientes no diabticos puede causar una hipoglucemia reactiva secundaria a la liberacin de insulina e hiperkalemia transitoria. El exceso de glucosa tambin puede acentuar el dao en tejido isqumico cardaco y cerebral, debido a la produccin de cido lctico resultante del metabolismo anaerbico de la glucosa, por lo cual no se recomienda su uso en pacientes con signos de foco neurolgico (la hipoglucemia produce signos focales en menos del 10% de los pacientes). Si se administran soluciones con concentracin mayor al 10% se preferir una va central para evitar las tromboflebitis de las soluciones hiperosmolares. La glucosa aumenta la hiperosmolaridad en los pacientes con coma hiperosmolar. Si el paciente es un alcoholista crnico o impresiona malnutrido deber administrarse tiamina I.V. concomitantemente. Posologa y dosificacin. Va I.V. Neonato: 5 mL/kg de dextrosa al 10%. Nios: 2 mL/kg de dextrosa al 25% (0,25 g/kg). Adolescentes y Adultos: 1 mL/kg de dextrosa al 50% (0,5 g/kg). Si hay respuesta positiva a la administracin de dextrosa, se continuar la infusin I.V. de dextrosa al 10%. Pueden usarse bolos endovenosos de dextrosa al 50% para mantener la glucemia entre 100 y 150 mg/dL. La glucemia debe controlarse cada hora.

8.6.12 Diazepam parenteral


30 minutos.

Farmacodinamia. La duracin del efecto es de 20 a Farmacocintica. La absorcin intramuscular es


errtica y posee metabolitos activos de prolongada vida media.

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Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO agente quelante con dos grupos sulfhidrilos que se unen a ciertos metales formando un anillo estable heterocclico, y evitando que los metales se fijen a los grupos sulfhidrilos de ciertas enzimas. Farmacocintica. Las concentraciones mximas en sangre se obtienen de 30 a 60 minutos. Se elimina por orina y por bilis. Una dosis se metaboliza y excreta en 4 horas. El mercurio unido al BAL es eliminado por dilisis. Indicaciones. Es el quelante de eleccin en las intoxicaciones agudas con mercurio (elemental, formas inorgnicas y ciertos compuestos orgnicos que liberan ion mercurio in vivo), arsnico, oro y plomo (combinado con EDTA). Se considera de tercera lnea en el tratamiento de la enfermedad de Wilson en aquellos pacientes que no toleran la dpenicilamina. Se puede usar como complemento en las intoxicaciones por arsina, antimonio, bismuto, cromo, cobre, nquel, tungsteno y zinc. No ha demostrado eficacia en las intoxicaciones crnicas por arsnico. Se recomienda que la administracin sea precoz (antes de 2 o 4 horas) porque es ms activo para evitar la inhibicin de las enzimas que para reactivarlas. Tambin se ha utilizado en las intoxicaciones con bromuro e yoduro de metilo. Precauciones. Pacientes con hipertensin arterial, cuando hay compromiso renal. No debe administrarse hierro medicinal durante el tratamiento con dimercaprol. El tratamiento con hierro puede reinstaurarse, luego de 24 horas de la ltima dosis de dimercaprol El cuadro producido por los efectos adversos ms frecuentes mejora cuando se dan antihistamnicos. Se puede realizar una prueba de sensibilidad administrando 50 mg y observando al paciente durante 30 40 minutos (tiempo para alcanzar el pico plasmtico). Contraindicaciones. Pacientes con dficit de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa, en los que puede producir hemlisis, tambin en casos de compromiso heptico, salvo que ste sea producido por arsnico. Intoxicaciones con compuestos alqulicos del mercurio porque aumenta los niveles de mercurio en cerebro y en intoxicaciones con cadmio, hierro o selenio, debido a que forma compuestos txicos con el dimercaprol. No administrar a personas alrgicas al aceite de man, usado en su preparacin. Pacientes anricos o en insuficiencia renal. Por su teratogenicidad est contraindicado en embarazadas (a menos que est en peligro la vida o se estime indispensable).

Indicaciones. Es la droga de primera eleccin para


el manejo de convulsiones de origen txico. Se usa en el tratamiento de las intoxicaciones agudas con cloroquina y en asociacin con adrenalina. Entre las ventajas de su uso como sedante en los pacientes intoxicados, comparado con los neurolpticos, se puede mencionar: el alto poder sedativo, el aumento del umbral convulsivo y la ausencia de efectos extrapiramidales. Sin embargo, no tiene ventajas con relacin al lorazepan. Precauciones. Puede ocurrir depresin respiratoria e hipotensin en el 12 a 13% de los pacientes. Monitorear signos vitales y estar preparados para administrar soporte ventilatorio para tratar la apnea. Los pacientes alcohlicos o abusadores de benzodiacepinas pueden ser relativamente resistentes a los efectos de las benzodiacepinas y requerirn dosis mayores. Algunos pacientes desarrollan agitacin paradojal. Efectos adversos. Puede producir cambios cognitivos y aumento del riesgo de depresin respiratoria. Estos efectos se acentan si el paciente est intoxicado con hipnosedantes o alcohol, y pueden prolongar la duracin de la intoxicacin. La administracin parenteral puede asociarse a nuseas y vmitos, y aumenta el riesgo de depresin respiratoria. Posologa y dosificacin. Va I.V Neonatos: 0,1 a 0,3 . mg/kg/dosis (en dos o tres minutos), cada 15 a 30 minutos. Mximo 2 mg/da. Nios de 30 das a 5 aos: 0,2-0,5 mg/kg/dosis (no ms de 1 mg/minuto), cada 2 o 5 minutos. Mximo 5 mg/da. Nios mayores de 5 aos: 0,1 a 0,2 mg/kg/dosis (en dos o tres minutos), cada 2 o 5 minutos. Mximo 10 mg/da. Adultos: 5 a 10 mg (lento a razn de 5 mg/min.), cada 10 o 20 minutos hasta 30 mg. Puede repetirse en dos horas si es necesario Va rectal: Nios de 30 das a 5 aos: inicial 0,5 mg/kg, repetir 0,25 mg/kg o pasar a 0,1 mg/kg I.V. Va parenteral: administrar tan cerca como sea posible del sitio de puncin para evitar la adsorcin al material plstico. Adsorcin: ver diazepam 17.3.1. Conservacin. Envases de cierre hermtico. Proteger de la luz.

8.6.13 Dimercaprol (BAL)

Farmacodinamia. El BAL (British Anti Lewisita) o


dimercaprol (dimercapto 2,3 propanol) es un

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8.6 ANTDOTOS ESPECFICOS

299

Efectos adversos. Se observan en funcin de la dosis y aparecen ms frecuentemente a dosis de 5 mg/kg: ansiedad e inquietud, aumento de la pre sin sistlica y diastlica, taquicardia, dolor o sensacin de constriccin precordial. El cuadro se normaliza en una hora. Puede tambin producir: nuseas, vmitos, cefaleas, sensacin de ardor en labios, boca y garganta, conjuntivitis, blefarospasmo, lagrimeo, rinorrea y sialorrea, ardor en pene, sudoracin en frente y manos y dolor abdominal. Los nios reaccionan con los mismos sntomas pero con menor frecuencia, aunque a veces pueden tener fiebre. Puede producir acidosis metablica por aumento del cido lctico. Algunos pacientes desarrollaron cuadros de insuficiencia renal durante el tratamiento. Como el complejo dimercaprol-metal se descompone fcilmente en medio cido, la produccin de una orina alcalina (pH > 7) protege al rin durante el tratamiento. Posologa y dosificacin. Va I.M. profunda. Adultos y nios: intoxicacin aguda grave con arsnico, oro o bismuto: 3 mg/kg cada 4 hs. durante 48 hs., cada 6 hs. el tercer da y cada 12 hs. hasta completar 10 das o hasta que ocurra la recuperacin completa. Intoxicacin aguda moderada con arsnico, oro o bismuto: 2,5 mg/kg cada 6 horas, durante 48 horas; cada 12 horas el tercer da y una vez por da hasta completar 10 das o hasta que ocurra la recuperacin completa. Intoxicacin aguda grave con mercurio: una dosis inicial de 5 mg/kg, seguida de dosis de 2,5 mg/kg una a dos veces por da hasta completar 10 das. Intoxicacin con plomo: en encefalopata 4 mg/kg cada 4 hs. por 48 hs. seguido por dosis de 3 mg/kg cada 6 hs., durante dos a siete das, mientras se admi nistra EDTA. Dosis mxima: 4 mg/kg/dosis. Respetar los intervalos de cuatro horas entre inyecciones. La administracin I.M. es muy dolorosa, por lo que algunos autores recomiendan la inyeccin previa de solucin de procana al 20%, 2 mL en adultos y 0,5 mL en nios. Conservacin. Entre 2 y 8C, en envases hermticos, llenos en su totalidad. Proteger de la luz.

8.6.14 Edetato disdico de calcio (CaNa2-EDTA)

Farmacodinamia. El EDTA-Ca forma quelatos con


metales trivalentes y divalentes. Estos iones tienen afinidad por el edetato por lo que dejan sus

depsitos en el organismo para formar complejos con el quelante y ser finalmente excretados por el rin. El EDTA Ca se une tambin a zinc, hierro y manganeso. Farmacocintica. Se absorbe menos de un 5% por va oral. Permanece en lquido extracelular y slo un 5% de la concentracin plasmtica pasa a LCR. La asociacin con BAL limita la redistribucin transitoria del Pb al sistema nervioso central. Se excreta por rin un 50% en la primera hora y un 95% en 24 hs. Indicaciones. Intoxicaciones agudas y crnicas por plomo y en pruebas diagnsticas de intoxicacin (test de movilizacin). Se puede utilizar para quelar zinc, manganeso y plutonio. Precauciones. Se preferir la va I.M. en pacientes con hipertensin endocraneana o encefalopata. La extravasacin produce dolor y calcinosis local. Produce deplecin de metales endgenos. Zn, Fe, Mn cuando se da en dosis crnicas, por lo que se recomienda administrar un suplemento de Zn. Hay casos de alergia al EDTA. En casos de compromiso de la funcin renal y nefropata por plomo, se han sugerido diferentes planes de administracin segn las concentraciones de creatinina srica: Creatinina srica 2-3 mg/dL = 500 mg/m2 cada 24 hs. durante 5 das. Creatinina srica 3 4 mg/dL = 500 mg/m 2 cada 48 hs. hasta tres dosis. Creatinina srica > 4 mg/dL = 500 mg/m2 una vez por semana. Estas dosis pueden repetirse con intervalos de un mes. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los edetatos. Insuficiencia renal y dilisis. Perodos de anuria. Insuficiencia Heptica F.R.F. (F.D.A.) B. Contraindicado a menos que est en peligro la vida de la paciente Efectos adversos. Es potencialmente nefrotxico. Puede producir necrosis tubular aguda o en menor frecuencia lesin del tubo contorneado proximal o el glomrulo. Cuando se administra se debe mantener un buen flujo renal (2 mL/kg/h) y monitorear diuresis, proteinuria, uremia y creatininemia. No deben excederse las dosis recomendadas. La aparicin de hematuria, proteinuria u otro signo de deterioro de la funcin renal obliga a discontinuar el tratamiento. Otros efectos adversos son: eritema macular, cefalea, fiebre, fatiga, sed, mialgias, escalofros, anorexia, polaquiuria, congestin nasal, lagrimeo, estornudos, glucosuria, anemia, hipertensin, aumento del tiempo de protrombina, inversin de la onda T y mareos. Se ha

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Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO

producido la muerte por hipertensin endocraneana luego de la administracin rpida en pacientes con encefalopata saturnina. Posologa y dosificacin. Va I.V. Adultos y nios: 50 mg/kg/da en infusin contina durante no menos de 6-8 hs. Se debe asociar con BAL en los casos de encefalopata o niveles de plomo en sangre muy elevados (>70 g % en nios). La administracin de BAL comenzar 4 hs. antes. Se realizan series de 5 das con perodos libres de 2 das a 2 semanas, de acuerdo al cuadro clnico, lo que permite la redistribucin del plomo y la recuperacin de los iones endgenos eliminados. Debe administrarse diluido al 0,5% o menos en dextrosa 5% o cloruro de sodio 0,9%. Conservacin. Recipientes de cierre perfecto.

Posologa y dosificacin.
I.V . Solucin: al 5% Dosis de ataque: 1 mL/kg de etanol Absoluto (95%) (mL/kg) 20 Dosis de mantenimiento (mL/kg/h) Paciente no bebedor 1,65 Bebedor ocasional 0,15 mL/kg/h de etanol absoluto 2,8 Paciente alcohlico 3,9 Durante hemodilisis 3a5 I.V . V.O.* al 10% al 50%

10

0,83

0.16

1,4 0,28 1,96 0,39 1,5/2,5 0,3/0,5 < 91 < 18.2

8.6.15 Etanol 10% parenteral

Farmacodinamia. El etanol tiene una afinidad 100


veces mayor por la alcohol deshidrogenasa que otros alcoholes que utilizan la misma va metablica para formar compuestos ms txicos (metanol, etilenglicol y otros glicoles). Su administracin a dosis relativamente altas puede saturar la enzima impidiendo la formacin de dichos metabolitos y forzando la eliminacin del metanol o los glicoles por rutas extrahepticas. Indicaciones. La toxicidad del metanol y los glicoles est mediada por la formacin de metabolitos txicos (cido frmico y glioxlico, entre otros) por la va de la enzima alcohol deshidrogenasa. Se considera que la enzima se satura con concentraciones sricas de 1 g/L o 100 mg/dL (322 mmol/L) de etanol. Debe iniciarse etilterapia en todo paciente en el que se sospecha la ingesta de metanol o etilenglicol a dosis txicas an cuando no haya confirmacin de laboratorio; y en todo paciente comatoso en el que resulte inexplicable una acidosis metablica severa con brecha aninica, brecha osmolar o con cristales de oxalato en el sedimento urinario. Precauciones. En pacientes sometidos a dilisis, la dosis debe ajustarse segn se indica. Efectos adversos. Depresin del sistema nervioso central, hipoglucemia, gastritis y reactivacin de lceras ppticas. La administracin intravenosa se ha asociado a convulsiones y shock anafilctico.

* En jugo de frutas. La primera dosis de mantenimiento se administrar 30 a 60 minutos despus de la dosis de ataque. Debe mantenerse una concentracin de etanol en sangre de 1 g/L 100 mg/dL (322 mmol/l). Conservacin. Recipientes de cierre perfecto.

8.6.16 Fentolamina
competitivo alfa adrenrgico.

Farmacodinamia. La fentolamina es un antagonista Indicaciones. Crisis hipertensivas resultantes de la


ingesta de alimentos ricos en tiramina durante el uso de inhibidores no selectivos de la monoaminooxidasa. Tambin puede ser til para el tratamiento de las crisis hipertensivas secundarias a la suspensin brusca de clonidina. Se ha usado localmente para prevenir la necrosis local, que sigue a la extravasacin inadvertida de un agonista alfa adrenrgico. Bloquea receptores serotoninrgicos y de ese modo estimula la liberacin de histamina. Precauciones. La infusin rpida puede causar hipotensin severa, taquicardia refleja, arritmias cardacas y eventos cardacos isqumicos. Administrar con precaucin en pacientes con enfermedad coronaria o historia de lcera pptica. La estimulacin gastrointestinal produce dolor abdominal, nuseas y exacerbacin de lceras ppticas. Posologa y dosificacin. Va I.V. Adultos: 2,5 a 5 mg en inyeccin lenta. Nios: 0,02 a 0,1 mg/kg en inyeccin lenta. Conservacin. Envases de cierre hermtico. Proteger de la luz.

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8.6 ANTDOTOS ESPECFICOS

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8.6.17 Fisostigmina, salicilato

Farmacodinamia. La fisostigmina es una amina terciaria que inhibe la acetilcolinesterasa (enzima que degrada la acetilcolina) en forma reversible. Comienzo de accin: 5 minutos (I.V.) y duracin de accin: 0,5 a 2 hs. Farmacocintica. Absorcin rpida por va I.M. y S.C. Cruza la barrera hematoenceflica. Volumen de distribucin: 2,4 L/kg. Vida media: 15 a 31 minutos. Se elimina en pequea cantidad sin cambios en la orina. Indicaciones. Intoxicaciones por anticolinrgicos, ya sean medicamentos (por ejemplo de uso digestivo, colirios, antihistamnicos y antiparkinsonianos), plantas (por ej. chamico, floripondio) u hongos. Su uso est restringido a aquellas manifestaciones anticolinrgicas que ponen en peligro la vida (arritmias y delirium severo). Su rol en la intoxicacin con baclofn intratecal es controvertido. Precauciones. Pacientes con epilepsia y bradicardia. Interacciones con pruebas de laboratorio: aumenta GOAT y GPT, amilasa, cortisol srico, prolactina y epinefrina. F.R.F. (F.D.A.) C Contraindicaciones. Antecedentes de hipersensibilidad a la fisostigmina, obstruccin intestinal o genitourinaria, asma, diabetes, ga n gr e n a , enfermedad cardiovascular y pacientes que reciben steres de colina. No debe usarse en las intoxicaciones con fenotiazinas o antidepresivos tricclicos porque aumenta el riesgo de convulsiones, bradicardia y asistolia. No se recomienda su uso rutinario ni como prueba diagnstica. Efectos adversos. Dolor precordial, aleteo y fibrilacin auricular, palpitaciones, bradicardia sinusal, cansancio, alucinaciones, convulsiones, nuseas, vmitos, dolor epigstrico, diarrea, sialorrea, incontinencia urinaria, encopresis, sensacin de quemadura local, miosis, visin borrosa, dolor ocular, lagrimeo, fasciculaciones, debilidad muscular, disnea, broncoespasmo, edema pulmonar, parlisis respiratoria y diaforesis. Reducir la do sis o discontinuar ante la aparicin de estos efectos adversos. Interacciones. Potencia los efectos adversos de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Anestesia general. Contraindicado si se usan agentes bloqueantes neuromusculares despolarizantes (succinilcolina). Posologa y dosificacin. Nios: 0,01 a 0,03 mg/kg/ dosis. Velocidad de infusin mxima: 0,01mg/kg/

min. Se puede repetir a los 5 10 minutos hasta que aparezca la respuesta o los efectos adversos colinrgicos. Dosis mxima total: 2 mg. Adultos: 0,5-2 mg. Va I.M. o I.V. lenta en 5 minutos con monitoreo cardaco. Se puede repetir cada 20 minutos hasta que aparezca la respuesta o los efectos adversos colinrgicos. Si reaparecen signos graves anticolinrgicos (arritmias, convulsiones y coma profundo) puede repetirse la dosis de 1 a 4 mg, cada 30 a 60 minutos. Velocidad de infusin mxima: 1 mg/minuto. Debe tenerse rpido acceso a atropina para contrarrestar los efectos de sobredosis. Conservacin. Envases de cierre hermtico. Proteger de la luz.

8.6.18 Fitomenadiona (vitamina K1)

Farmacodinamia. El aumento de los factores K dependientes comienza a observarse a las 4-6 horas de la administracin I.V. y alcanza el pico entre las 24 y 36 horas. Indicaciones. Es el tratamiento de eleccin en las intoxicaciones con warfarina, indandiona y raticidas superwarfarnicos (por ej. difenacoum, brodifacoum y bromadiolona). Las superwarfarinas son anticoagulantes de accin prolongada que, al igual que la warfarina, inhiben la activacin de la vitamina K, pero resultan efectivos luego de una toma nica, y su efecto puede persistir hasta 120 das, y an 300 das en un caso reportado. El uso de fitomenadiona est indicado en todo paciente con alteraciones en el coagulograma (prolongacin del tiempo de protrombina) o sangrado. Debido al comienzo tardo de los efectos, en los casos graves se requerir la administracin de plasma fresco en las primeras horas. En todos los casos, el monitoreo del tiempo de protrombina es fundamental para evaluar dosis y seguimiento. Su uso tambin est indicado en pacientes con insuficiencia heptica secundaria a intoxicaciones por hongos del tipo Amanita. Precauciones. No deben usarse otras vitaminas K porque son pro-vitaminas y requieren de un paso de activacin que se encuentra inhibido por los anticoagulantes. La va intramuscular presenta riesgo de hematomas. Dosis I.V. superiores a 1,3 mg/kg/da se han asociado a anemia hemoltica de cuerpos de Heinz en animales. Contraindicaciones. No se recomienda su administracin profilctica en pacientes asintomticos con antecedentes de ingesta de anticoagulantes,

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Captulo 8: ANTDOTOS Y OTRAS DROGAS DE USO TOXICOLGICO

dado que la mayora no requiere tratamiento alguno, y en los casos de ingesta de grandes cantidades, slo se demora el comienzo de la coagulopata grave y se prolonga el tiempo de observacin y seguimiento del paciente. Efectos adversos. El uso de la va endovenosa se ha asociado a reacciones anafilcticas graves y slo debe ser usada cuando existen hemorragias que ponen en peligro la vida del paciente. Posologa y dosificacin. Dosis de ataque: Va S.C. o I.V. Paciente con trastornos en el coagulograma: Nios: 0,4 mg/kg/dosis cada 4 6 horas, hasta que se normalice el tiempo de protrombina. Adultos: 10 a 25 mg/dosis cada 4 6 horas. Paciente con signos de sangrado. Nios: 0,6 mg/kg/dosis cada 4 6 horas, hasta que cesen las hemorragias o se normalice el tiempo de protrombina. Adultos: 10 a 50 mg/dosis cada 4 6 horas. Las intoxicaciones por superwarfarinas pueden requerir hasta 40 mg/kg diarios. Puede ser necesario el uso de plasma fresco, glbulos rojos o sangre total en las primeras hs., si hay sangrado. Mantenimiento: 1 mg/kg/da durante la primera semana, y luego 0,5 mg/kg/da fraccionado en 4 dosis. Se usar la va I.V. o S.C., y se cambiar a la va oral tan pronto como sea posible. Duracin: hasta 7 das en intoxicaciones con warfarina o derivados. En intoxicaciones con superwarfarnicos, lo usual es mantener el tratamiento durante 4 a 6 semanas, aunque existen casos que lo requirieron hasta 6 meses. Conservacin. Proteger de la luz. Envases hermticos.

Indicaciones. Se usa para revertir los efectos producidos por la anestesia en procedimientos diagnsticos o teraputicos y para tratar las sobredosis graves por benzodiacepinas, zolpidem y zopiclona. Contraindicaciones. Antecedentes de abuso o dependencia a benzodiacepinas debido a que puede desencadenar sndrome de abstinencia, con o sin convulsiones. Antecedentes de trastornos convulsivos, est medicado o no con benzodiacepinas. Intoxicaciones mixtas con sustancias convulsivantes porque puede desencadenar convulsiones (por ejemplo, con antidepresivos tricclicos, isoniacida, teofilina, rganoclorados, cocana, propoxifeno, etc.). Por lo mismo no debe ser utilizado en forma rutinaria y no es un ingrediente esencial del protocolo de tratamiento del coma. Traumatismo crneoenceflico, o si se prev la necesidad de usar benzodiacepinas. Precauciones. En hipertensin endocraneana. Su uso no sustituye el control adecuado durante el perodo postanestsico o en las sobredosis, porque puede recurrir la sedacin y an la depresin respiratoria. Efectos adversos. En general es bien tolerado. Son raros los casos de hipersensibilidad a la droga o a sus excipientes. Puede producir: sensacin de calor, nuseas, vmitos, ansiedad, palpitaciones o temor. Se han registrado arritmias en casos aislados. Posologa y dosificacin. Va I.V. Adultos: en anestesia 0,2 mg en 15 segundos. Al minuto si no hay respuesta dar otra dosis de 0,1 mg y repetir hasta 1 mg. Dosis habitual 0,3 a 0,6 mg. En sobredosis comenzar con 0,2 mg en 30 segundos; si no hay respuesta a los 3 minutos, se pueden administrar 0,3 mg en 30 segundos. Si a los 3 minutos no hay respuesta se agregarn 0,5 mg en 30 segundos, y se puede repetir hasta totalizar una dosis mxima de 3 mg en una hora. Si no revierten los signos con la administracin de 5 mg, se debe descartar una intoxicacin con benzodiacepinas. Si hay recidivas se puede colocar en infusin a 0,1 a 0,4 mg/h, durante el tiempo que dure el efecto de la benzodiacepina que se quiere antagonizar. Nios: 0,01 mg/kg (hasta 0,2 mg) en 30 segundos. No se superar una dosis acumulada de 1 mg.

8.6.19 Flumazenil

Farmacodinamia. Es un antagonista competitivo especfico de los receptores a benzodiacepinas, sin propiedades agonistas. Revierte los efectos sedativos, relajantes musculares, ansiolticos y anticonvulsivantes, as como la ataxia que producen las sustancias con propiedades agonistas benzodiacepnicas. Un mg ocupa el 50% de los recep tores. Farmacocintica. Se absorbe bien por va oral pero llega a la circulacin general un 20-25% por sufrir metabolismo heptico de primer paso. La vida media es de 1 hora y el efecto dura 30 a 60 minutos. (15-140 minutos).

8.6.20 Flico, cido parenteral

Farmacodinamia. Mejora la oxidacin del cido frmico a dixido de carbono y agua, por lo que se

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8.6 ANTDOTOS ESPECFICOS ha postulado su utilidad en el tratamiento de las intoxicaciones con metanol. Indicaciones. Pacientes sintomticos por ser la forma activa del cido flico que no requiere reduccin a travs de la enzima dihidrofolato reductasa. En pacientes asintomticos puede obviarse el uso de la leucovorina ya que el organismo tiene tiempo para realizar la conversin necesaria. Posologa y dosificacin. Va I.V. 1 mg/kg de leucovorina (mximo 50 mg) seguido de 1 mg/kg de cido flico (mximo 50 mg) cada 4 a 6 horas, hasta que se haya eliminado el metanol y el formato. Debe adicionarse otra dosis si se somete el paciente a hemodilisis.

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0,05-0,1 mg/kg. Va S.C., I.M. o I.V Adultos: 1. 2 mg Nios: 0,05-0,1 mg/kg. Conservacin. Luego de reconstituido debe ser usado inmediatamente, la porcin no usada se descartar.

8.6.22 Hidroxocobalamina (megadosis parenteral)

Farmacodinamia. La hidroxicobalamina contiene


un in cobalto que se une al radical cianuro a travs de una unin estable e irreversible, formando cianocobalam