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CLASIFICACIN

SIMPLE ESTRUCTURA PROTEICA


APOENZIMA

ENZIMA CONJUGADA
u
HOLOENZIMA

(inactiva)

(E. activa)

COFACTOR

ION INORGANICO: Mg, Se, Fe, Zn, Cu, Mn Coenzima (unin no covalente) : NAD, FAD, TH4 .... Gpo. Prosttico (unin covalente) : Citocromos,
CoQ ..

Molcula orgnica

REGULACION DE LA ACTIVIDAD ENZIMATICA.


1. 2. 3. 4.

Inhibicin por producto final: Regulacin alostrica Regulacin por modificacin covalente Regulacin gentica

Ejemplo de Inhibicin por producto final

En una ruta metablica, cuando el producto final se acumula Inhibe alguno de los primeros pasos (reacc.) de la cascada.

REGULACION ALOSTERICA:

Las enzimas alostricas son un punto de control

(modulador negativo) (modulador positivo)

Inhibicin Enzimtica
Cualquier sustancia (drogas, frmacos, toxinas, etc.) que disminuyan la velocidad de una reaccin catalizada por una enzima se denomina inhibidor.
INHIBIDOR COMPETITIVO INHIBIDOR Estructuralmente similar al sustrato de la enzima.

Ejem.

de inhibicin competitiva reversible por farmacos


HMG-CoA reductasa, es el punto de control ms importante en la sntesis de novo del colesterol endgeno. (1. Etapa)

Acetil-CoA Mevalonato Mevalonato Escualeno Escualeno Colesterol


Las estatinas (atorvastatina, fluvastatina, etc.) reducen el colesterol plasmtico (hipercolesterolemia).

Medicamento:
Sulfanilamida (Antibitico)

Mec. De accin:
Compite con cido p-aminobenzoico

Efecto:
El enzima dihidropteroato sintetasa produce un intermediario con sulfanilamida que inhibe la sntesis de folato bacteriano.
Competicin con el dihidrofolato por la dihidrofolato reductasa (actua en la sntesis de purinas y pirimidinas), deteniendo la sntesis de Timidina monofosfato. Antiacido.

Metotrexato (leucemia infantil)

Anlogo estructural del Folato.

Omeprazol (sustrato suicida)

Inactivacin del centro activo por transformacin de sustrato hacia una unin covalente Inhibidor competitivo irreversible de la timidilato sintetasa. Anlogo de hipoxantina, adenina y guanina.

Fluorouracilo

Agente anticancerigeno.

6-mercaptopurina

Formacin de nucletido de 6mercaptopurina (antimetabolito de amplio espectro). Competencia en reacciones metabolicas con nucletidos.

INHIBIDOR NO COMPETITIVO (control alosterico )

Primaria Secundaria Terciaria Cuaternaria

"La mayora de las ideas fundamentales de la ciencia son esencialmente sencillas y, por regla general pueden ser expresadas en un lenguaje comprensible para todos."
Albert Einstein