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B-lactámicos

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Penicilinas

Fleming, 1.929. Chain y Florey, 1.940

Penicillium notatum.

Al principio destrucción por ßlactamasas y relativa inactividad contra la mayor parte de los Gram-. Junto con las cefalosporinas son los principales ßlactámicos usados en M.V.

Clasificación de las Penicilinas
Según su espectro de actividad: 1.-La penicilina G (benzilpenicilina) y la penicilina V (fenoximetilpenicilina) Cocos G+, ßlactamasa. 2.-Meticilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina ßlactamasa, G+. 3.-Ampicilina, amoxicilina G+ y G-, ßlactamasa. 4.-Carbenicilina Pseudomona, Enterobacter y Proteus. 5.-Mezlocilina, azlocilina Pseudomona y Klebsiella.

Farmacocinética de las Penicilinas
Absorción: Penicilina G

Potásica, sódica (PC),IM/IV/SC. Procaína, benzatina, IM, SC.

El resto buena absorción PO. Distribución: Amplia en líquidos y tejidos corporales. LCR.

Metabolismo y excreción: 60 a 90% se excreta sin cambios por orina. El resto se metaboliza hasta ácido penicilóico. Sufren poca reabsorción tubular [ ]orina. Nafcilina vía biliar y a través de las heces.

Farmacodinamia de las Penicilinas
PBP. Inhiben la enzima transpeptidasa en la etapa final de la síntesis del peptidoglicano. Hidrolasa de mureína.

Usos terapéuticos:
Meningitis por Streptococcus suis, actinomicosis bovina, carbunco, clostridiosis, pasteurelosis, faringitis estreptocócica equina.

Toxicidad:
Baja. Dermatitis alérgica, choque anafiláctico, fiebre, signos GI. Equinos Componente procaína.

Interacciones farmacológicas:
Sinergismo con inhibidores de ßlactamasas. Componente procaína PABA.

Cefalosporinas

C7 del anillo ßlactámico C3 del anillo dihidrotiazínico

Espectro de actividad. Farmacocinética.

Clasificación de las Cefalosporinas
Clasificación por generaciones: Cefalosporinas de 1era. generación (cefalexina, cefalotina, cefadroxilo). G-. Cefalosporinas de 2da. generación (cefoxitina, cefaclor, loracarbef). G-. Cefalosporinas de 3era. generación (cefoperazona, cefotaxima, ceftiofur). ßlactamasas. Cefalosporinas de 4ta. generación (cefepima). ßlactamasas, infecciones resistentes a otras cefalosporinas.

Farmacocinética de las Cefalosporinas
Varia según la generación. Administración PO e IV. Unión a PP 85%. Amplia distribución en todos los tejidos incluyendo el ojo. Cefepima y cefotoxamina LCR. T 1/2 4-8h. Metabolismo hepático por desacetilación. Excreción renal a excepción de las de 3era. generación cuya excreción es biliar.

Farmacodinamia de las Cefalosporinas
Penicilinas. PBP.

Usos terapéuticos:
Pioderma, infecciones urinarias, neumonía en becerros, pasteurelosis y salmonelosis porcinas, Actinobacillus pleuropneumoniae (cerdos), entre otros.

Toxicidad:
Hipersensibilidad, fiebre, diarrea, trastornos hematológicos.

CARBAPENÉMICOS
Espectro supera cefalosporinas de 3era generación Estables frente a penicilinasas Estructura molecular permite paso de membrana externa de GImipenem-cilastatina: qmetabolismo renal de Imp (dipeptidasa)pno necrosis tubular y o[] de Imp en orina Meropenem Estafilococos y cepas de Enterococcus sp.

MONOBACTÁMICOS
Estructura con un solo anillo Aztreonam Útiles frente a E. coli, Proteus, Enterobacter Carecen de actividad contra G+

CARBACEFÉMICOS
Loracarbef Actividad similar a cefalosporinas de 2da generación Poco uso en Medicina Veterinaria

Benzylpenicillin (penicillin G), phenoxymethyl-penicillin (penicillin V), phenethicillin (semisynthetic).

Cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin, methicillin, oxacillin

Amoxicillin, ampicillin, hetacillin

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