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Medicamentos Antimicrobianos

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Medicamentos Antimicrobianos Evolución histórica Los primeros investigadores en reconocer la importancia clínica de productos de microorganismos como agentes terapéuticos

fueron Pasteur y joubert quienes mediante experimentos como el bacilo de carbunco observaron su rápida multiplicación. Avances importantes de la quimioterapia antimicrobiana se inician los trabajos de Paul Ehrlich quien sugirió que los fármacos antimicrobianos podían encontrarse en sitios específicos de organismos parásitos El desarrollo de las sulfonamidas fue el resultado de las investigaciones de Klarer y Mietzsch quienes observaron que colorantes azoicos como el prontosil rojo eran activos contra cepas de estreptococos. Domagk en 1935 quien descubrió el verdadero valor terapéutico del prontosil rojo, y ello le hizo merecedor al premio nobel de medicina en 1935 El descubrimiento de la penicilina por Flemming en 1929 fue indudablemente el echo que marco el inicio de la era moderna en la quimioterapia antimicrobiana. Antibióticos: definición y conceptos generales Definición Sustancias producidas por diversas clases de microorganismos (bacterias, hongos) que inhiben el crecimiento y multiplicación de otros gérmenes o eventualmente pueden destruirlos. Los antibióticos también son sustancias químicas de origen sintético como en el caso de las quinolonas y las sulfonamidas. Clasificación: los antibióticos se clasifican de acuerdo con su estructura química, mecanismo de acción y de acuerdo con su capacidad de inhibición o destrucción de la célula bacteriana.

Los antimicrobianos que alteran la pared bacteriana son bactericidas y los que inhiben la síntesis de proteínas son bacteriostáticos.A. Bacteriostaticos: agentes que inhiben el crecimiento y la multiplicación bacteriana. Macrolidos: eritromicina. Tetraciclinas: tetraciclina. Inhibidores de la síntesis de acidos nucleicos (rifampina. aminoglucosidos). La penicilina G es básicamente selectiva sobre gérmenes grampositivos. Inhibidores de síntesis de proteínas (tetraciclinas. Estos se pueden dividir en dos grupos. Deacuerdo con el tipo de acción y la dosis de antibiótico utilizada. azimatromicina. ciprofloxacina. La ampicilina y la amoxicilna son activas contra gérmenes grampostivos y gramnegativos. Alteración de permiabilidad de membrana bacteriana (anfotermicina. Bactericidas: sustancias que destruyen o que tienen un efecto letal sobre el microorganismo. C. Antimetabolitos: sulfas. cefalosporinas. Mecanismos de acción y y y y y Inhibidores de síntesis pared bacteriana (bectalactamicos). monobactams. quinolonas). Espectro amplio: son aquellos microorganismos que tienen actividad sobre un rango muy amplio de especies patógenas. D. Quinolonas: narfloxacina. por lo que una vez se retira el antimicrobiano. los que tienen efecto letal dependiente de su concentración (aminoglucósidos) y los que tienen efecto letal que depende del tiempo (beta lactamicos). amikacina. Química Beta lactamicos: penicilinas. De acuerdo con el espectro de acción y Espectro reducido: son aquellos antimicrobianos que actúan selectivamente sobre alguna especie o cepa de microorganismos. claritromicina. minociclina. trimetoprim. se puede reiniciar la multiplicación del germen a menos que las defensas del huésped destruyan las cepas bacterianas causantes de la infección. Aminoglucosidos: gentamicina. B. y . nistatina). doxiciclina. Los antimicrobianos bacteriostáticos requieren concentraciones inhibitorias más bajas que las de los bactericidas. El microorganismo no se destruye.

El antimicrobiano no llega a su sitio de acción. La concentración del antibacteriano en el sitio de acción. Algunos microorganismos producen enzimas que destruye al antibacteriano. Los mecanismos de defensa del huésped. Este fenómeno puede estar relacionado con: 1.Factores que determinan la sensibilidad de los microorganismos a los antibióticos. Resistencia bacteriana Para que un antibacteriano produzca su efecto debe llegar al sitio de acción en las concentraciones adecuadas sin embargo algunas cepas bacterianas pueden desarrollar resistencia a ciertos antimicrobianos impidiendo la acción de este. 4. Concentración inhibitoria mínima (CIM) Es la concentración plasmática mínima de antimicrobiano que se requiere para erradicar el 90% e las bacterias patógenas. Ciertos microorganismos pueden perder por varias generaciones la estructura blanco (receptor) y en esta forma desarrolla resistencia. Algunos microorganismos utilizan vías metabólicas alternas. 2. 2. Concentración bactericida mínima (CBM) Es la concentración mínima de antimicrobiano que se requiere para erradicar el 100% de las bacterias. 3. 3. Inactivación del antibacteriano. Algunos microorganismos presentan alteraciones estructurales que impiden la intervención del fármaco con el receptor bacteriano. 2. Ciertos microorganismos disminuyen la permeabilidad de la membrana al medicamento. Alteración estructural del sitio de acción del medicamento. Las concentraciones del fármaco deben ser siempre menores que las toxicas para las células del huésped. necesarias para su crecimiento y multiplicación vitando en esta forma el efecto antimicrobiano. . 3. 1. Los microorganismos metabólicamente inactivos pueden desarrollar resistencia a los antibacterianos. Los mecanismos que permiten explicar el desarrollo de resistencia 1. El origen de la resistencia puede ser: NO GENETICO: la replicación activa de las bacterias es necesaria para el efecto de los antimicrobianos.

3. Correcto diagnostico clínico y microbiológico. 4. Sensibilidad del microorganismo causante de la infección. 1. Transformación 3. 2. 2. Estado del paciente. El material genético de los plásmidos se pude transferir mediante los mecanismos siguientes: 1. Historia clínica del paciente. 6. 5. 1. Costo del antimicrobiano. Selección del antibacteriano más selectivo y de menos toxicidad. 2. . Mutación cromosómica que se desarrolla como consecuencia de la mutación espontanea en un locus que controla la susceptibilidad a un determinado agente antimicrobiano. Conjugación Principios a tener en cuenta para el uso de antimicrobianos.GENETIO: la mayoría de los microorganismos resistentes a los antibióticos han surgido como consecuencia de alteraciones genéticas en sucesivos procesos de selección. 4. 5. Extracromosómica: las bacterias contienen elementos genéticos extracromosómica llamados plásmidos que son moléculas circulares de ADN que se pueden encontrar en el citoplasma bacteriano o integradas en el cromosoma bacteriano. 3. Criterio clínico Conocimiento de la microbiología oral. Conocimiento de la farmacoterapia antibacteriana oral. Factores a tener en cuenta en la selección del antimicrobiano 1. Justificación para la prescripción. Conocimiento de las características cinéticas y dinámicas del antibiótico. Transducción 2.

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