AMINOGLUCOSIDOS

EDWIN MAN CORTEZ

AMINOGLUCOSIDOS

Son molculas que contienen aminoazcares ligados a un anillo de aminociclitol por enlace glucosdico.

MECANISMO DE ACCION
Inhiben la sntesis de protenas bacterianas al fijarse a protenas ribosmicas especficas de la Subunidad 30S del ribosoma

MECANISMO DE ACCION
Esto ocurre por 3 mecanismos: A. Inhiben comienzo de sntesis de protenas B. Impiden alargamiento de cadena poli peptdica C. Aumentan la frecuencia de lecturas errneas del cdigo gentico

CLASIFICACION

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Bacilos aerobios gram (-): Enterobacterias, E Coli, Enterobacter, Klebsiella, proteus, Pseudomona auruginosa, serratia y acinetobacter spp Poca actividad contra anaerobios y bacterias facultativas en condiciones anaerbicas

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Estreptomicina: Myocobacterium tuberculosis Estreptomicina y gentamicina: Activos contra enterococos se combinan con penicilinas. Amikacina: Miocobacterias atpicas Paromomicina: Entamoeba histolytica, Taenia saginata, taenia solium, Diphyllobothrium e Hymenolepsis nana.

VIAS DE ADMINISTRACION
Absorcin casi nula. VIA ORAL Accin local Neomicina, Estreptomicina, Aplicacin en: diarrea, ciruga, coma heptico Kanamicina

VIA EV Gentacimina, Tobramicina, Amikacina, Netilmicina

Diludo en 100ml de suero Administracin en media hora Pico mximo a la hora.

OTRAS VIAS

Intrarraqudea Tpica: piel, ojos, odos, peritoneo

DISTRIBUCIN
Unin

a protenas : menos del 10% Volumen de distribucin muy variable Se acumulan en corteza renal y odo interno. Atraviesan la placenta No pasan la BHE (meningitis) No distribucn en la grasa corporal

ELIMINACION
Filtracin

glomerular casi exclusiva Cierto grado de reabsorcin tubular Acmulo en corteza renal Concentracin 80 veces las plasmticas Eliminacin retardada durante semanas Excrecin biliar significativa

DOSIS
DOSIS HABITUAL
Inicial Simple Amikacina Gentamicina Tobramicina Netilmicina 10 mg/kg 2 mg/kg 2 mg/kg 2,2 mg/kg 7,5 mg c/12 h 1,7 mg c/8h 1,7 mg c/8h 2 mg c/8h 15 mg/kg/da 5 mg/kg/da 5 mg/kg/da 6,5 mg/kg/da Mantenimiento Dosis

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
A.

Ms txicos en asociacin con:

y

Vancomicina, ciclosporina, cefalotina, cisplatino

B.

Inactivacin mutua con

Carbenicilina y ticarcilina y Complejos de unin inactivos
y

C.

Accin sinrgica con penicilinas

REACCIONES ADVERSAS
Nefrotoxicidad: La acumulacin de droga lleva a la necrosis tubular reversible con la suspensin del tratamiento. Ototoxicidad: La toxicidad es dependiente de la concentracin de aminoglucsidos en la endolinfa. Bloqueo neuromuscular: Por inhibicin de la liberacin de acetilcolina por el terminal colinrgico. Sndrome de malabsorcin: Descripta para la neomicina atrofia de las microvellosidades del intestino delgado en gran nmero de pacientes, an con dosis bajas

OTROS EFECTOS ADVERSOS

Nauseas, vmitos, anorexia leves neomicina, paromicina. Neuropatas perifricas y neuritis ptica. Embriotoxicidad: No deben ser usados en embarazadas, salvo que no haya otra alternativa son antibiticos de alto riesgo fetal pudiendo producir sordera congnita.

RESISTENCIA BACTERIANA

La inactivacin de los aminoglucsidos se hace por: Adenilacin de grupos hidroxilo. Fosforilacin de grupos hidroxilo. Acetilacin de grupos amino.

ENZIMA INACTIVADORA Gentamicina adeniltransferasa

AMINOGLUCSID O INACTIVADO: Gentamicinas, Sisomicina, Kanamicinas, Tobramicina. Netilmicina, Tobramicina, Gentamicinas, Sisomicina. Netilmicina, Amikacina, Neomicina, Kanamicinas, Tobramicina, Gentamicinas, Sisomicina. Gentamicina A, Neomicina, Kanamicinas.

Gentamicina acetiltransferasa

Kanamicina acetiltransferasa

Neomicina, Kanamicina fosfotransferasa

GRACIAS