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Epinefrina acta como coadyuvante del anestsico local. Acta receptores alfa-adrenrgicos para producir vasoconstriccin, disminuye flujo de sangre en el lugar de la inyeccin. La isquemia provocada permite que el anestsico local permanezca ms tiempo en el lugar de accin y as disminuye la concentracin srica mxima y el riesgo de toxicidad sistmica y aumenta la frecuencia de bloqueos totales de la conduccin con concentraciones bajas de anestsico local. Bicarbonato alcaliniza o ajusta el pH del anestsico para tratar de disminuir el periodo de latencia.
MECANISMO DE ACCIN:
Los AL inhiben la produccin y conduccin del impulso nervioso alterando la propagacin del PA de los axones. Bloquean los canales de Na+ voltaje-dependientes de la mb neuronal unindose a ellos (subunidad alfa) e inhibiendo los cambios conformacionales que llevan a su activacin.
a. b.
Al traspasar la membrana celular el anestsico se divide: Ionizada: Bloqueo de canal de sodio No ionizada: ms importante: liposoluble, atraviesa la membrana celular y permite bloquear el canal de sodio: Mayor potencia de accin: Accin ms rpida.
ANESTSICO LOCAL PARA SU ACCIN.
Anestsico
Tipo1
Lipofilia relativa
pKa
Latencia (min.)
Duracin (h)
T1/2 (h)
Conc2
Bupivacana
30
8,1
5'
6-8
2,7
0,25-0,5
300
200
Clorprocana
0,6
9,1
9'
0,5-1
0,1
1-3
800
600
A A A A E E
Notas.- (1) E= Ester; A= Amida. (2) Concentracin habitualmente utilizada. (3) Expresada en miligramos (mg), S/V= Sin vasoconstrictor; C/V= Con vasoconstrictor.
LIDOCANA
El ms estable, baja capacidad de bloqueo sensitivo adecuado sin provocar bloqueo motor. Potencia intermedia, latencia y duracin breves (12h.).Antiarrtmico. Dosis mx: 4 mg/Kg (7 con epinefrina) - A. Epidural: 1-2%,15-30ml, duracin 60-100 min. - A. Raqudea: 5%,1-2ml, duracin 45-60 min. - A. Tpica: 4-10% en va area superior.
PROCANA
Menor potencia y toxicidad, latencia intermedia, potencia los efectos de los digitlicos. Escasas indicaciones actualmente (infiltraciones y ocasionalmente, bloqueosnerviosos perifricos) Dosis max: 14 mg/Kg
MEPIVACANA
Similar a la lidocana pero menos txica. Dosis max: 5 mg/Kg (7con epinefrina) CI en obstetricia ( alta transferencia placentaria y disminucin del metabolismo heptico en el feto ) Mayor incidencia de Sd. de irritacin radicular que la bupi en A. raqudea. DOSIS: - A.E: 1-2%,15-30ml, duracin 60-180min - A.R: 4%, 1-2ml, duracin 30-90min
Bupivacana
til en bloqueo diferencial No induce bloqueo motor a bajas concentraciones y es incompleto a menudo a dosis 0,5%. Completo y potente a 0,75%. AL de mayor utilizacin en quirfano y analgesia postoperatoria Dosis max: 2-3 mg/kg DOSIS: - A.E: 0.25-0.75%, 15-30ml,inicio 10-20min, duracin 180-300min -A.R: 0.5-0.75%, 2-4ml, duracin 75-150min