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HIRUDOID

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HIRUDOID

SILESIA

Mucopolisac ridos

Piel y Mucosas : Flebot nicos Fibrinol ticos

Composici n: Pomada: cada 100 g contiene Polisulfato de Mucopolisac rido 0.300 g ( rgano heparinoide "Luitpold"), correspondientes a 25.000 U.I., Unidades determinadas mediante el tiempo de Tromblopastina Parcial activada (TTPa). Gel: cada 100 g contiene Polisulfato de Mucopolisac rido 0.300 g ( rgano heparinoide "Luitpold"), correspondientes a 25.000 U.I., Unidades determinadas mediante el tiempo de Tromblopastina Parcial activada (TTPa). Indicaciones: El uso t pico de Hirudoid est indicado para: reabsorci n de hematomas y tumefacciones. Contusiones, magulladuras, tumefacciones, hematomas y derrames irritativos tales como: cicatrices quir rgicas, cosm ticas, quemaduras, lceras tr ficas, varicosas y diab ticas, para evitar la formaci n de quelosis, estasis venosa. Mejorar la cicatrizaci n y reblandecer el tejido cicatrizal duro. Disminuir cicatrices hipertr ficas. Tratamiento de inflamaciones y trombosis de las venas superficiales. Tratamiento (extensivo) de v rices, inflamaciones y estasis venosas, tales como flebitis, periflebitis, tromboflebitis, varicoflebitis, flebitis por infusiones e inyecciones y como tratamiento consecutivo despu s de la fleboextracci n. La presentaci n de Hirudoid gel est especialmente indicada en sesiones de ultrasonido y en zonas de hematomas muy extensos. Hirudoid gel y pomada tambi n se recomienda en combinaci n con tratamientos f sicos como por iontoforesis y fonoforesis. En la iontoforesis se aplica debajo del c todo. Posolog a: Hirudoid es muy tolerado por la piel y su aplicaci n es f cil, limpia y agradable. Hirudoid gel: salvo criterio facultativo, aplicar Hirudoid gel varias veces al d a sobre la zona afectada y sus alrededores, friccionando suavemente hasta la absorci n del gel. Por su especial penetraci n, no es necesario aplicar capas demasiado gruesas. Hirudoid pomada: salvo criterio facultativo aplicar 3-5 cm o m s sobre la zona afectada y sus alrededores, 1 a 2 veces al d a, friccionando suavemente hasta la absorci n de la pomada. Se puede aplicar a pacientes que requieran vendaje compresivo o medias el sticas. Contraindicaciones: Hirudoid est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a alguno de los componentes. No debe entrar en contacto con las mucosas, los ojos o heridas abiertas. Como todos los geles alcoh licos, Hirudoid gel no se debe aplicar debajo de vendajes. En el caso de heridas abiertas como lceras crurales, se debe aplicar el gel o pomada s lo alrededor de la herida. Presentaciones: Pomada: estuche conteniendo 1 tubo de 40 g. Gel: estuche conteniendo 1 tubo de 40 g.

Cilostazol

Mecanismo de acción Provoca una inhibición reversible de la agregación plaquetaria. Indicaciones terapéuticas Mejorar la distancia máx. y exenta de dolor que pueden caminar pacientes que padecen de claudicación intermitente, que no padecen de dolor en estado de reposo y no presentan indicios de necrosis tisular periférica (enf. arterial periférica estadio II de Fontaine). Posología Oral. Ads.: oral.: 100 mg/12 h (30 min antes o 2 h después del desayuno y de la cena). Efecto favorable después de 4 a 12 sem y mejoría de distancia a caminar en 16 a 24 sem de tto. Considerar otra opción si no es efectivo después de 6 meses. Modo de administración: Vía oral. Administrar 30 minutos antes o 2 horas después del desayuno y de la cena. Contraindicaciones Hipersensibilidad; I.R. grave; I.H. moderada o grave; ICC; embarazo; predisposición conocida a las hemorragias (úlceras pépticas activas, hemorragia cerebral, retinopatía diabética proliferativa, HTA mal controlada); antecedentes de taquicardia ventricular, fibrilación ventricular o ectopia ventricular multifocal (tratada de forma adecuada o inadecuada); prolongación del intervalo QTc. Advertencias y precauciones Niños (falta de seguridad y eficacia), ectopia auricular o ventricular, fibrilación o flutter auricular, concomitancia con inhibidores de CYP3A4 y CYP2C19 o con sustratos CYP3A4 o con otros antihipertensivo o con otro agente que inhiba la agregación plaquetaria. Riesgo de sangrado combinado con una intervención quirúrgica (extracción dentaria). Control hematológico. Insuficiencia hepática Contraindicado en I.H. moderada o grave. Insuficiencia renal Contraindicado en I.R. grave.

Interacciones Véase Advertencias y precauciones Embarazo No hay experiencia en embarazadas. No debe emplearse n el embarazo. Lactancia En estudios en animales se observó el paso del cilostazol a la leche materna. Se desconoce la excreción en la leche humana. Debido al potencial efecto dañino en el lactante por una madre en tratamiento, no se recomienda durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir Puede provocar vértigo, debiendo los pacientes ser advertidos para proceder con cautela antes de conducir u operar máquinas. Reacciones adversas Equimosis; edema (periférico, facial); cefalea, vértigo; palpitación, taquicardia, angina de pecho, arritmia, extrasístoles ventriculares; rinitis, faringitis; diarrea, heces anormales, náusea, vómitos, dispepsia, flatulencia, dolor abdominal; erupción, prurito; dolor torácico, astenia.

Vademécum: Cilostazol, prospecto, para que sirve y más

Acción terapéutica: Cilostazol. Antiagregante plaquetario. Propiedades: Cilostazol. Es un agente antiagregante plaquetario que actúa inhibiendo en forma específica la enzima fosfodiesterasa tipo III del AMP cíclico (AMPc ± PDE tipo III), con lo que disminuye la degradación del AMPc provocando el aumento de los niveles del AMPc en el músculo liso vascular. El cilostazol inhibe la agregación plaquetaria inducida por varios agentes (colágeno, epinefrina, ácido araquidónico, ADP), como también la agregación secundaria de plaquetas humanas inducida por ADP o epinefrina. En pacientes con patología vascular obstructiva periférica, el cilostazol desarrolló una interesante acción vasodilatadora incrementando el flujo vascular del miembro isquémico.Se administra por vía oral, y si se ingiere con comidas grasas aumenta su pico plasmático y biodisponibilidad. Su unión proteica es elevada: 95%. Sus metabolitos se

excretan por vía urinaria. Sus parámetros farmacocinéticos no se modifican en pacientes con insuficiencia hepática; en cambio habría que tener precaución en la insuficiencia renal con un clearance bajo. Indicaciones: Cilostazol. Cardiopatía isquémica. Insuficiencia circulatoria periférica. Vasculopatías ateroscleróticas o diabéticas. Claudicación intermitente. Dosificación: Cilostazol. 100mg cada 12 horas por vía oral administrados 1 hora antes o 2 horas después del desayuno y de la cena. Cuando se están empleando simultáneamente fármacos inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina) o del CYP2C19 (omeprazol) se aconseja emplear 50mg cada 12 horas. Reacciones adversas: Cilostazol. Se han señalado aparición de hemorragias subcutáneas, hematomas, epistaxis, hematuria. Rara vez rash cutáneo, cefalea, vértigo, insomnio o somnolencia, mareos. En pacientes sensibles y al inicio del tratamiento puede presentarse cefalea que cesa espontaneamente en 7 a 14 días. Precauciones y advertencias: Cilostazol. En sujetos con tendencia al sangrado o que reciben trombolíticos (urocinasa, alteplasa, estreptocinasa), agentes antiagregantes (aspirina, ticlopidina) o anticoagulantes (warfarina, heparina, acenocumarol), el cilostazol debe ser utilizado con precaución. Interacciones: Cilostazol. No se observó efecto aditivo o sinérgico en el corto plazo cuando se asoció con aspirina o warfarina. La coadministración con omeprazol no altera su metabolismo pero aumenta en 69% la concentración del metabolito 3,4-dehidro-cilostazol. La eritromicina inhibe el metabolismo del cilostazol aumentando el área bajo la curva del antiagregante. La coadministración con diltiazem aumenta un 50% la concentración de cilostazol. En pacientes que reciben fármacos capaces de inhibir el sistema citocromo P450 (fluoxetina, ketoconazol, eritromicina) si bien no se han señalado interacciones específicas, el cilostazol se deberá administrar con precaución. Contraindicaciones: Cilostazol. Hipersensibilidad al fármaco. Patologías hematológicas. Hemofilia. Insuficiencia cardíaca. Cuadros hemorrágicos. Embarazo, lactancia y niños: no se debe administrar.
TAVEGYL

Mecanismo de acción: Al igual que otras antihistaminas H1. Sin embargo. la loratadina no evita la liberación de histamina como lo hacen el cromoglicato o el nedocromil. la loratadina está prácticamente desprovista de efectos anticolinérgicos y los estudios in vitro han puesto de manifiesto que este fármaco sólo tiene una débil afinidad hacia los receptores colinérgicos y E-adrenérgicos. Mín. útero.25 mg/12 h.Posología oral. impermeabilizante capilar. antiespasmósdicos y bloqueantes gangliónicos y adrenérgicos. glaucoma. Máx. No recomendado con úlcera péptica. La loratadina difiere químicamente de otras antihistaminas H1 con propiedades no sedantes como son el astemizol o la terfenadina. niños < 3 años: 0. la loratadina no estado nunca asociada a torsades de pointes. hipertiroidismo. solo se administrará si está estrictamente indicado. Los bloqueantes H1 tiene una serie de propiedades que comparten con anticolinérgicos. A diferencia de otras antihistaminas. DESCRIPCION La loratadina es una antihistamina H-1 activa por vía oral y no sedante. Este antagonisto competitivo evita que la histamina se fije a su receptor y bloquea los efectos de la misma sobre los receptores del tracto digestivo. vértigos. sequedad de boca. Embarazo No recomendado. Lactancia Evitar. prematuros y recién nacidos. enf. discrasia sanguínea. cardiovascular. antiexudativo. Se excreta en leche materna. niños 3-11 años: 0.: triple de dosis habitual repartido en 2 tomas/día. Farmacocinética: la loratadina es activa por vía oral. Precauciones riesgo de somnolencia. obstrucción piloroduodenal. Tomar antes de comida. Contraindicaciones hipersensibilidad. el comienzo de la acción antihistamínica tiene lugar hacia las 1-3 horas con un efecto máximo a los 1-12 horas y una duración del efecto que se extiende a más de 24 horas. con una estructura química parecida a la de la ciproheptadina y azatidina. Ads. sino que compete con la histamina en los receptores H1. Polinosis: 1ª dosis al levantarse. Después de su administración.5 mg/12 h. HTA grave. La poca actividad sedante de la loratadina se debe a su pequeña penetración en el sistema nervioso central y hacia una afinidad baja para con los receptores H1 del sistema nervioso central. grandes vasos y músculos bronquiales.: 1 mg/12 h. ½ dosis habitual repartido en 2 tomas/día. la absorción aumenta en un 40-50% aunque . embarazo y lactancia. doblar dosis si necesario. Cuando se administra con el alimento. Reacciones adversas sedación. Mecanismo de acción antihistamínico.

al menos teóricamente. Anque las antihistaminas . Las dosis usuales para adultos y adolescentes son 10 mg orales una vez al día. Aunque la semivida de eliminación aumenta en los ancianos y las AUC y Cmax son mayores que las observadas en poblaciones más jóvenes no se consideran necesarios reajustes en las dosis. por tanto se deberá evitar su uso durante el embarazo La seguridad y eficacia de la loratadina no han sido establecidos en niños de menos de 2 años. probablemente mediante un mecanismo de inhibición de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450. La loratadina se une a las proteínas del plasma en un 97% y se excreta en la leche materna. La eliminación tiene lugar por vía renal y fecal. Por regla general las antihistaminas no se deben usar en los neonatos debido a la posibilidad de una estimulación paroxística del sistema nervioso central. Aunque la loratadina es considerada como una antihistamina no sedante. Aunque no se han confirmado interacciones entre la loratadina y otros fármacos que inhiben el citrocromo P450. la loratadina puede reducir. antipsicóticos. La loratadina puede ocasionar aletargamiento y somnolencia en algunos pacientes. originando metabolitos inactivos. las dosis son de 5 mg una vez al día. por lo que estos deberán ser advertidos del peligro de conducir o utilizar maquinaria hasta que se conozca su reacción al fármaco.el tiempo requerido para alcanzar las concentraciones máximas aumenta. las concentraciones plasmáticas de amprenavir ocasionando una pérdida de eficacia de este fármaco antiretroviral. La pequeña actividad anticolinérgica de las antihistaminas H1 puede resultar en un espesamiento de las secreciones bronquiales agravando los ataques agudos de asma. Sin embargo.4 horas y 28 horas. Por el contrario. sedantes y antidepresivos tricíclicos. ninguno de estos dos efectos tiene significancia clínica. La hemodiálisis no altera la farmacocinética de la loratadina o de su metabolito. estas concentraciones elevadas de loratadina no van acompañadas de una prolongación del QT. La loratadina ha sido clasificada dentro de la categoría B de riesgo para el embarazo. La loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna. Por ejemplo. INTERACCIONES La cimetidina. INDICACIONES Y POSOLOGIA La loratadina está indicada para el alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica primaveral y para el tratamiento de urticaria idiopática crónica. esta actividad anticolinérgica no excluye el uso de antihistamínicos en enfermos asmáticos. Parece pués prudente vigilar a los pacientes que sean tratados con depresores del sistema nervioso central como los barbitúricos. por lo que se evitará su consumo durante la lactancia. hipnóticos. eritromicina y el ketoconazol han demostrado interferir con el metabolismo de la loratadina. las dosis de loratadina deben reducirse en pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) o hepática. Aunque los estudios en animales no han puesto de manifiesto efectos teratogénicos no existen estudios controlados en el ser humano y. respectivamente. Se recomienda la administración del fármaco en ayunas si se desea un rápido efecto. Para los niños de 2 a 5 años. opiáceos. La semivida de eliminación de la loratadina y de sus metabolitos es de 8. en particular cuando se usan fármacos como la loratadina con un mínimo componente anticolinérgico. Sin embargo. La loratadina experimenta un metabolismo hepático intenso a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. benzodiazepinas. Alimentos: Los alimentos retrasan la absorción de la loratadina y también aumentan la biodisponilidad del producto. la dosis debe ser de 10 mg una vez al día en días alternos CONTRAINDICACIONES La loratadina está contraindicada en individuos que tengan hipersensibilidad al fármaco. La seguridad y eficacia de la loratadina no ha sido establecida en niños de < 2 años de edad En pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min). ni de cambios electrocardiográficos ni tampoco se ha observado un aumento significativo de efectos secundarios en comparación con los pacientes de control. se deberán tomar precauciones si la loratadina se administra con inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450. lo que ocasiona un aumento de las concentraciones plasmásticas de loratadina y de sus metabolitos. Sin embargo. anxiolíticos. se ha observado una relación dosis-respuesta sedante en dosis elevadas.

LESVI CIVERAN comprimidos 10 mg. Product Information Levander S. Drugs 1994 Oct 48:4 617-37 Roman IJ. with a look at its use in combination with pseudoephedrine. En un estudio en el que se administraron 40 mg de loratadina al día durante 90 días el fármaco fué bien tolerado y no se observaron cambios en el QT. En los niños. comprimidos 10 mg. Hey JA. Loratadine: a nonsedating antihistamine with once-daily dosing. VITA VELODAN. DICP 1989 Jun 23:6 445-50 Clissold SP. se ha observado fatiga. and safety. Canonica GW . SCHERING PLOUGH NARINE repetabs. Sorkin EM. Horak F. Jarabe 120 ml. Cardiovascular profile of loratadine. LESVI CLARITYNE. Harris AG. epistaxis. malestar y rash. efficacy. cefaleas y taquicardia sinusal cuando las dosis de loratadina fueron ampliamente superadas (hasta 16 veces la dosis recomendada). Las cefaleas son quizás el efecto secundario más frecuente observado con la loratadina con una incidencia del 12%. Se han comunicado mareos. Review of its effects on cognition. Stahle M. A review of recent findings in pharmacology. Czarlewski W. Loratadine. Danzig MR. algunos pacientes experimentan xerostomía (3%). Fitton A. psychomotor performance. dolor abdominal. Clin Ther 1997 Nov-Dec 19:6 1278-93. Drugs 1989 Jan 37:1 42-5 Mecanismo de acción . Kreutner W. Iudice A. Peters DH. Affrime M. discussion 1523-4 Monroe EW . McLeod DC . menos del 1% de los pacientes se ve obligado a discontinuar el tratamiento debido a los efectos secundarios de la loratadina Otras reacciones adversas observadas en menos de 2% de los pacienets son nerviosismo. Buscaglia S. 5 mg/5 ml. Int J Dermatol 1996 Dec 35:12 837-41 Haria M. VITA REFERENCIAS y y y y y y y y y y y y Claritin. Comparative effects of terfenadine and loratadine in the treatment of hay fever. SHERING PLOUGH CLARITYNE comprimidos 10 mg. Clin Ther 1997 Mar-Apr 19:2 232-42 Monroe EW . fatiga. A preliminary review of its pharmacodynamic properties and therapeutic efficacy. Tosca MA. Loratadine. Cobert B. Peripheral antihistamine and central sedative effects of three H1-receptor antagonists. el alcohol puede potenciar este efecto aumento el riesgo de accidentes. fatiga. pharmacokinetics. Hagermark O. Loratadine. A review of loratadine in the treatment of patients with allergic bronchial asthma. 5 mg/5 ml. Danzig MR . Clin Rev Allergy 1993 Spring 11:1 89-110 Ciprandi G. Cuss FM. Loratadine: a non-sedating antihistamine.selectivas como la loratadina produce menos somnolencia que las tradicionales. Jarabe 120 ml. Se ha observado somnolencia en el 8% de los pacientes tratados con loratadina frente al 6% en los tratados con placebo. disfonía. A reappraisal of its pharmacological properties and therapeutic use in allergic disorders. 5/120 mg 20 grageas SCHERING PLOUGH VELODAN. Aunque los efectos anticolinérgicos de la loratamina son mínimos. jadeos. PRESENTACION y y y y y y y CIVERAN. J Investig Allergol Clin Immunol 1991 Dec 1:6 368-72 Barenholtz HA. Goa KL . Ruffoni S. conjuntivitos. 5 mg/5 ml. Clin Exp Allergy 1999 Jul 29 Suppl 3: 147-50 Menardo JL. Sin embargo. Loratadine in the treatment of urticaria. Safety and efficacy of loratadine in urticaria. los efectos secundarios más frecuentes son diarrea. faringitis. REACCIONES ADVERSAS La somnolencia y/o la sedación son los efectos secundarios más frecuentes de las antihistaminas H1. En un 4% de los casos. Clin Exp Allergy 1999 Jul 29 Suppl 3: 197-9 Kay GG.28:523 9. malestar general e infecciones del tracto respiratorio. Eur J Clin Pharmacol 1985. mood and sedation. Los pacientes tratados con loratadina deberán ser advertidos del riesgo que supone consumir alcohol. Jarabe 120 ml.

Antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre receptores H1 periféricos. Indicaciones terapéuticas Alivio sintomático y temporal de procesos alérgicos por polen, animales domésticos, polvo u otros agentes. Tto. sintomático de rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica. Posología Oral. Ads. y niños > 12 años: 10 mg, 1 vez/día. Niños 2-12 años (< 6 años bajo supervisión médica), con p.c. > 30 kg: 10 mg, 1 vez/día; con p.c. ” 30 kg: 5 mg, 1 vez/día. I.H. grave: dosis inicial más baja (la indicada, en días alternos). Modo de administración: Se puede tomar con independencia de las comidas. Contraindicaciones Hipersensibilidad. Niños < 2 años seguridad/eficacia no establecidas. Advertencias y precauciones I.H. grave. Evaluar situación clínica si los síntomas persisten o empeoran tras 7 días de tto. Sólo administrar en niños < 6 años bajo supervisión médica. Insuficiencia hepática Precaución en I.H. grave, dosis inicial más baja (la indicada, en días alternos). Interacciones Posible nivel aumentado con incremento de reacciones adversas con: inhibidores de CYP3A4 o CYP2D6. Lab: falso - en pruebas cutáneas por impedir o disminuir la reacción dérmica (suspender mín. 48 h antes). Embarazo No recomendado. No tiene efectos teratogénicos en animales, no se ha establecido su seguridad. Lactancia Loratadina y su metabolito activo se excretan en la leche materna, por lo que no está recomendada su administración en mujeres en periodo de lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir En los ensayos clínicos que evaluaron la capacidad para conducir, no se produjo disminución de la misma en los pacientes que recibieron loratadina. No obstante, se deberá informar a los pacientes que muy raramente, algunas personas experimentan somnolencia, que puede afectar a su capacidad para conducir o para utilizar máquinas. Reacciones adversas Niños 2-12 años: cefalea, nerviosismo, cansancio. Ads.: somnolencia, cefalea, aumento de apetito, insomnio.

Prospecto
PROSPECTO · Lea todo el prospecto detenidamente antes de comenzar a tomar el medicamento. · Conserve este prospecto, puede tener que volver a leerlo. · Si tiene alguna duda o no está seguro de alguna cosa, consulte a su médico o a su farmacéutico. · Este medicamento se lo han recetado a usted personalmente y no debe darlo a otras personas, puede perjudicarles, aún cuando sus síntomas sean los mismos que los suyos. En este prospecto : 1. ¿Qué es DAFLON 500 mg y para qué se utiliza? 2. Antes de tomar DAFLON 500 mg. 3. Cómo tomar DAFLON 500 mg. 4. Posibles efectos adversos. 5. Conservación de DAFLON 500 mg. DAFLON 500 mg Fracción flavonoica purificada y micronizada El principio activo es: Fracción flavonoica purificada y micronizada 500 mg, conteniendo: Diosmina 450 mg y Flavonoides expresados en Hesperidina 50 mg. Los excipientes son: Agua purificada, Carboximetilalmidón sódico, Celulosa microcristalina, Gelatina, Estearato de Magnesio, Talco, Laurilsulfato de sodio, Polietilenglicol 6000, Premezcla seca salmón para recubrimiento*. * La premezcla seca salmón está constituida por: Dióxido de titanio (E 171), Glicerol, Metilhidroxipropilcelulosa, Oxido de hierro amarillo (E 172), Oxido de hierro rojo (E 172), Polietilenglicol 6000 y Estearato de Magnesio.
Titular y Responsable de la Fabricación: LABORATORIOS SERVIER, S.L. Avda. de los Madroños 33 28043 Madrid

1. ¿Qué es DAFLON 500 mg y para qué se utiliza?
DAFLON 500 mg se presenta en envases conteniendo 30 ó 60 comprimidos recubiertos de color salmón y forma ovalada. DAFLON 500 mg es un medicamento venotónico: aumenta el tono de las venas y la resistencia de los capilares (pequeños vasos sanguíneos). DAFLON 500 mg se utiliza para el alivio a corto plazo (durante dos-tres meses) del edema y síntomas relacionados con la insuficiencia venosa crónica.

2. ANTES DE TOMAR DAFLON 500 mg
No tome DAFLON 500 mg en los casos siguientes: - En caso de hipersensibilidad conocida a alguno de sus componentes. Tenga especial cuidado con DAFLON 500 mg: Embarazo: No se tiene constancia de ningún efecto nocivo en la especie humana. Se debe de extremar la precaución en el uso de diosmina durante el embarazo, valorando adecuadamente el posible beneficio de este medicamento durante el mismo. Consulte a su médico si está embarazada o tiene previsto estarlo. Lactancia: No se tiene constancia de si el medicamento pasa a la leche materna, se desaconseja su uso durante la lactancia. Conducción y uso de máquinas: No se ha descrito ningún efecto sobre la capacidad de conducción y uso de máquinas con DAFLON 500 mg. Información importante sobre alguno de los componentes de DAFLON 500 mg: Este medicamento por contener glicerol como excipiente puede ser perjudicial a dosis elevadas. Puede provocar dolor de cabeza, molestias de estómago y diarrea. Toma de otros medicamentos: Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente cualquier otro medicamento, incluso los adquiridos sin receta médica. No se conocen interacciones con los alimentos ni con otros medicamentos, en todo caso nunca debe tomar otro medicamento por iniciativa propia sin que se lo haya recomendado su médico.

3. CÓMO TOMAR DAFLON 500 mg
Siga estas instrucciones a menos que su médico le haya dado otras indicaciones distintas. Recuerde tomar su medicamento. Vía oral. La dosis terapéutica usual es la de 2 comprimidos recubiertos al día, repartidos en dos tomas, un comprimido al medio día y otro por la noche, con las comidas.

Si usted toma más comprimidos de DAFLON 500 mg de los que debiera: No se han descrito casos de sobredosificación con DAFLON 500 mg. En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al Servicio de Información Toxicológica. Teléfono 91 562.04.20 Si olvidó tomar DAFLON 500 mg: Es importante tomar este medicamento cada día. Sin embargo, si olvidó tomar una o más dosis de DAFLON 500 mg, tome otra tan pronto como se acuerde y después siga con el tratamiento prescrito. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.

4. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS
Como todos los medicamentos, DAFLON 500 puede tener efectos adversos. Se han descrito algunos casos de trastornos digestivos leves: náuseas, vómitos, diarrea y dispepsia (digestión difícil). Otras reacciones adversas menos frecuentes son dolor de cabeza, malestar, vértigo. En raras ocasiones se han descrito reacciones cutáneas: erupción, prurito, urticaria. Si se observa cualquier otra reacción adversa no descrita anteriormente, consulte a su médico o farmacéutico.

5. CONSERVACIÓN DE DAFLON 500 mg
No se requieren condiciones especiales de conservación. Mantenga DAFLON 500 mg fuera del alcance y de la vista de los niños.
Caducidad: Este medicamento no se debe utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Este prospecto ha sido aprobado en: PROSPECTO · Lea todo el prospecto detenidamente antes de comenzar a tomar el medicamento. · Conserve este prospecto, puede tener que volver a leerlo. · Si tiene alguna duda o no está seguro de alguna cosa, consulte a su médico o a su farmacéutico. · Este medicamento se lo han recetado a usted personalmente y no debe darlo a otras personas, puede perjudicarles, aún cuando sus síntomas sean los mismos que los suyos. En este prospecto : 6. ¿Qué es DAFLON 500 mg y para qué se utiliza? 7. Antes de tomar DAFLON 500 mg. 8. Cómo tomar DAFLON 500 mg. 9. Posibles efectos adversos. 10. Conservación de DAFLON 500 mg. DAFLON 500 mg Fracción flavonoica purificada y micronizada El principio activo es: Fracción flavonoica purificada y micronizada 500 mg, conteniendo: Diosmina 450 mg y Flavonoides expresados en Hesperidina 50 mg. Los excipientes son: Agua purificada, Carboximetilalmidón sódico, Celulosa microcristalina,

Lactancia: No se tiene constancia de si el medicamento pasa a la leche materna. Conducción y uso de máquinas: No se ha descrito ningún efecto sobre la capacidad de conducción y uso de máquinas con DAFLON 500 mg. ANTES DE TOMAR DAFLON 500 mg No tome DAFLON 500 mg en los casos siguientes: . * La premezcla seca salmón está constituida por: Dióxido de titanio (E 171). 2.A. molestias de estómago y diarrea.En caso de hipersensibilidad conocida a alguno de sus componentes. Información importante sobre alguno de los componentes de DAFLON 500 mg: Este medicamento por contener glicerol como excipiente puede ser perjudicial a dosis elevadas.Francia 1. Premezcla seca salmón para recubrimiento*. Polietilenglicol 6000 y Estearato de Magnesio. Laurilsulfato de sodio. Oxido de hierro rojo (E 172). DAFLON 500 mg es un medicamento venotónico: aumenta el tono de las venas y la resistencia de los capilares (pequeños vasos sanguíneos). Estearato de Magnesio. DAFLON 500 mg se utiliza para el alivio a corto plazo (durante dos-tres meses) del edema y síntomas relacionados con la insuficiencia venosa crónica. de los Madroños 33 28043 Madrid Responsable de la fabricación: LES LABORATOIRES SERVIER INDUSTRIE 905 Route de Saran 45520 GIDY . Talco. Titular : LABORATORIOS SERVIER. ¿QUÉ ES DAFLON 500 mg Y PARA QUÉ SE UTILIZA? DAFLON 500 mg se presenta en envases conteniendo 30 ó 60 comprimidos recubiertos de color salmón y forma ovalada. Oxido de hierro amarillo (E 172). Tenga especial cuidado con DAFLON 500 mg: Embarazo: No se tiene constancia de ningún efecto nocivo en la especie humana. S.Gelatina. valorando adecuadamente el posible beneficio de este medicamento durante el mismo. Puede provocar dolor de cabeza. Avda. Glicerol. Metilhidroxipropilcelulosa. Consulte a su médico si está embarazada o tiene previsto estarlo. Se debe de extremar la precaución en el uso de diosmina durante el embarazo. Polietilenglicol 6000. se desaconseja su uso durante la lactancia. .

consultar al Servicio de Información Toxicológica. 4. 450 mg. repartidos en dos tomas. Forma farmacéutica de DAFLON 500 Comp. 500 mg. Teléfono 91 562. Sin embargo. 450/50 mg Comprimidos recubiertos para administración por vía oral. CONSERVACIÓN DE DAFLON 500 mg No se requieren condiciones especiales de conservación.Toma de otros medicamentos: Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente cualquier otro medicamento. recub. prurito. 3. Recuerde tomar su medicamento. En caso de sobredosis o ingestión accidental. consulte a su médico o farmacéutico. La dosis terapéutica usual es la de 2 comprimidos recubiertos al día. Otras reacciones adversas menos frecuentes son dolor de cabeza. 5. recub. Si usted toma más comprimidos de DAFLON 500 mg de los que debiera: No se han descrito casos de sobredosificación con DAFLON 500 mg. . Vía oral. Se han descrito algunos casos de trastornos digestivos leves: náuseas. DAFLON 500 puede tener efectos adversos.04.20 Si olvidó tomar DAFLON 500 mg: Es importante tomar este medicamento cada día. flavonoides expresados en hesperidina 10%. Mantenga DAFLON 500 mg fuera del alcance y de la vista de los niños. Si se observa cualquier otra reacción adversa no descrita anteriormente. En raras ocasiones se han descrito reacciones cutáneas: erupción. CÓMO TOMAR DAFLON 500 mg Siga estas instrucciones a menos que su médico le haya dado otras indicaciones distintas. No se conocen interacciones con los alimentos ni con otros medicamentos. 50 mg. un comprimido al medio día y otro por la noche. malestar. con las comidas. tome otra tan pronto como se acuerde y después siga con el tratamiento prescrito. Caducidad: Composición cualitativa y cuantitativa de DAFLON 500 Comp. urticaria. vértigo. incluso los adquiridos sin receta médica. vómitos. si olvidó tomar una o más dosis de DAFLON 500 mg. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. en todo caso nunca debe tomar otro medicamento por iniciativa propia sin que se lo haya recomendado su médico. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS Como todos los medicamentos. 450/50 mg Principios activos: fracción flavonoica purificada bajo forma micronizada. diarrea y dispepsia (digestión difícil). conteniendo: diosmina 90%.

recub. Sin embargo. 450/50 mg La dosis terapéutica usual es la de 2 comprimidos al día. recub. 450/50 mg Alivio a corto plazo (durante dos-tres meses) del edema y síntomas relacionados con la insuficiencia venosa crónica. repartidos en dos tomas. hasta la fecha no se ha notificado ninguna interacción con otros fármacos. recub. con las comidas. un comprimido al medio día y otro por la noche. molestias de estómago y diarreas. recub. recub. y aun considerando la extensa experiencia post comercialización con el producto. para personas sensibles a dosis elevadas. . Datos clínicos Posología de DAFLON 500 Comp. Datos clínicos Advertencias y precauciones de DAFLON 500 Comp. 450/50 mg DAFLON 500 está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los flavonoides o a cualquiera de sus excipientes.Datos clínicos Indicaciones terapéuticas de DAFLON 500 Comp. 450/50 mg No se han realizado estudios específicos sobre las posibles interacciones farmacocinéticas y/o farmacodinámicas de diosmina con otros medicamentos o con alimentos. Datos clínicos Contraindicaciones de DAFLON 500 Comp. 450/50 mg Ver Embarazo y lactancia. Advertencia sobre excipientes: la administración de este medicamento por contener glicerol entre sus excipientes puede ser el causante de dolor de cabeza. Datos clínicos Interacciones de DAFLON 500 Comp.

no se aconseja su uso durante la lactancia. vértigo. Datos clínicos Efectos sobre la capacidad de conducir de DAFLON 500 Comp. recub. recub. no se dispone de otros datos epidemiológicos relevantes. no se considera que DAFLON 500 interfiera con la capacidad de conducir vehículos o con la del manejo de máquinas. Raras: Trastornos neurovegetativos: dolor de cabeza. por lo que. parto y desarrollo postnatal (ver Datos preclínicos sobre seguridad). Los datos clínicos conocidos sobre un número limitado de embarazos tratados con DAFLON 500 no han permitido detectar efectos perjudiciales para el embarazo. Se debe extremar la precaución en la prescripción a mujeres embarazadas. Hasta la fecha. . 450/50 mg Frecuentes: Trastornos gastrointestinales leves: náuseas. Trastornos cutáneos: erupción. desarrollo embrionario/fetal. malestar. Lactancia: No se tiene constancia de que el medicamento pase a la leche materna. desarrollo fetal o postnatal. 450/50 mg Embarazo: No se tiene constancia de ningún efecto nocivo en la especie humana. vómitos. urticaria. diarrea. recub. en ausencia de datos. 450/50 mg Basados en el perfil de seguridad global de la diosmina. Los estudios que se han realizado en animales no mostraron efectos perjudiciales directos o indirectos para el embarazo. Datos clínicos Reacciones adversas de DAFLON 500 Comp. prurito. dispepsia.Datos clínicos Embarazo y lactancia de DAFLON 500 Comp.

recub. En humanos. recub. aumento de la resistencia de los vasos y disminución de su permeabilidad). DAFLON 500 ejerce una doble acción sobre el sistema venoso de retorno: A nivel de las venas y vénulas: aumenta la tonicidad parietal y ejerce una acción antiestásica. La mejor relación dosis/efecto ha sido obtenida con 2 comprimidos. la existencia de relaciones dosis/efecto. Propiedades farmacológicas Propiedades farmacodinámicas de DAFLON 500 Comp. A nivel de la microcirculación: normaliza la permeabilidad capilar y refuerza la resistencia capilar. 450/50 mg DAFLON 500 es un agente venotónico y vasoprotector (produciendo una venoconstricción. 450/50 mg No se han descrito casos de sobredosificación de DAFLON 500. aumenta la resistencia capilar medida por angioesterometría. El amplio margen terapéutico de esta especialidad determina que el riesgo de intoxicación sea prácticamente nulo. ha sido establecida sobre los parámetros pletismográficos venosos: capacitancia. Propiedades farmacológicas de DAFLON 500 Comp. estadísticamente significativas. 450/50 mg En modelos experimentales. Actividad venotónica: DAFLON 500 aumenta el tono venoso: la pletismografía de oclusión venosa con anillo de mercurio ha puesto de manifiesto una disminución de los tiempos de vaciado venoso. distensibilidad y tiempo de vaciado. recub. Actividad microcirculatoria: en los enfermos que presentan signos de fragilidad capilar.Datos clínicos Sobredosificación de DAFLON 500 Comp. .

La eliminación urinaria es. premezcla seca salmón para recubrimiento*.Propiedades farmacológicas Propiedades farmacocinéticas de DAFLON 500 Comp. . laurilsulfato de sodio. La vida media de eliminación se ha establecido en unas 11 horas. 450/50 mg No aplicable. Datos farmacéuticos Lista de excipientes de DAFLON 500 Comp. carboximetilalmidón sódico. óxido de hierro amarillo (E-172). del 14%. recub. Datos farmacéuticos Incompatibilidades de DAFLON 500 Comp. tras administración por vía oral del medicamento con diosmina marcada al carbono 14: La eliminación es básicamente por las heces. recub. celulosa microcristalina. gelatina. como media. Propiedades farmacológicas Datos preclínicos de seguridad de DAFLON 500 Comp. recub. 450/50 mg En el hombre. * La premezcla seca salmón está constituida por: dióxido de titanio (E-171). glicerol. 450/50 mg Agua purificada. 450/50 mg En el animal: los estudios experimentales no ponen de manifiesto un efecto teratógeno. polietilenglicol 6000 y estearato de magnesio. talco. óxido de hierro rojo (E-172). lo que se comprueba por la aparición de diversos ácidos fenólicos en orina. estearato de magnesio. recub. metilhidroxipropilcelulosa. El producto activo se metaboliza en gran medida. polietilenglicol 6000.

Datos farmacéuticos Período de validez de DAFLON 500 Comp. Datos farmacéuticos Instrucciones de uso de DAFLON 500 Comp. 450/50 mg Tres años. 33. recub. EXANE SANOFI-AVENTIS . de los Madroños. 450/50 mg Ninguna. Envases conteniendo 30 ó 60 comprimidos.L. recub. 28043 Madrid. y caja de cartón. recub. Avda. S. recub. 450/50 mg Sin condiciones especiales de conservación. 450/50 mg Laboratorios Servier. Datos farmacéuticos Contenido del envase de DAFLON 500 Comp. Datos farmacéuticos Almacenamiento de DAFLON 500 Comp. Autorización de comercialización Titular de la autorización de DAFLON 500 Comp. 450/50 mg Blíster de lámina de aluminio/PVC transparente. recub.

Enoxaparina Sangre : Anticoagulantes Antitromb ticos Composici n: Clexane 20 mg: cada jeringa prellenada de 0. y la enoxaparina s dica debe continuarse durante todo el tiempo en que haya riesgo de tromboembolismo venoso y hasta que el paciente sea ambulatorio. Clexane 60 mg: cada jeringa prellenada de 0. la dosis recomendada de enoxaparina s dica es de 20 mg o 40 mg administrados 1 vez al d a por inyecci n subcut nea. En cirug a general. Tratamiento de trombosis venosa profunda con o sin tromboembolismo pulmonar: la enoxaparina s dica puede ser administrada subcut neamente como una dosis nica de 1. en particular cuando puede estar asociada a cirug a ortop dica o general. El tratamiento con enoxaparina s dica se prescribe por un m nimo de 6 d as y se contin a hasta que se retorne a la situaci n ambulatoria plena.5 mg/kg o como 2 inyecciones diarias de 1 mg/kg. Forma farmac utica: soluci n inyectable esterilizada libre de pir genos. es de 40 mg administrados 1 vez al d a. y el tratamiento con enoxaparina debe continuarse hasta haber logrado . ha demostrado ser beneficiosa. con o sin tromboembolismo pulmonar. infecciones severas y enfermedades reum ticas. Posolog a: General: Profilaxis de trombosis venosa en pacientes quir rgicos: en pacientes con riesgo moderado de tromboembolismo (por ej. contenida en jeringas prellenadas y listas para su administraci n. Profilaxis de tromboembolismo venoso en pacientes m dicos: la dosis recomendada de enoxaparina s dica es de 40 mg 1 vez al d a mediante inyecci n subcut nea. Clexane 80 mg: cada jeringa prellenada de 0. En cirug a ortop dica la terapia continua con 40 mg administrados 1 vez al d a durante 3 semanas despu s de la terapia inicial. incluyendo insuficiencia card aca. Lista de excipientes: Jeringas: Agua para Inyecci n. Tratamiento de angina inestable e infarto mioc rdico sin onda Q. falla respiratoria. durante un m ximo de 14 d as. El tratamiento con enoxaparina s dica generalmente se prescribe por un per odo promedio de 7 a 10 d as. Tratamiento de trombosis venosa profunda (TVP).: cirug a ortop dica). Tratamientos m s prolongados pueden ser apropiados en algunos pacientes. administrado concomitantemente con aspirina. la primera inyecci n debe aplicarse 2 horas antes del procedimiento quir rgico.6 ml contiene: Enoxaparina 60 mg. La terapia anticoagulante oral debe iniciarse cuando sea adecuado. El tratamiento con enoxaparina s dica generalmente se prescribe por un per odo promedio de 10 d as. Indicaciones: Profilaxis de enfermedad tromboemb lica venosa. Clexane 40 mg: cada jeringa prellenada de 0. Profilaxis de tromboembolismo venoso en pacientes m dicos confinados a la cama debido a enfermedad aguda. Para recomendaciones especiales respecto a intervalo de dosificaci n para anestesia espinal/epidural y procedimientos de revascularizaci n coronaria percut nea ver la secci n Advertencias y Precauciones. se recomienda una dosis de 1mg/kg 2 veces al d a. la dosis recomendada de enoxaparina s dica por inyecci n subcut nea.: cirug a abdominal). con inicio 12 horas antes de la cirug a. En pacientes con alto riesgo de tromboembolismo (por ej.8 ml contiene: Enoxaparina 80 mg. En pacientes con alteraciones tromboemb licas complicadas.4 ml contiene: Enoxaparina 40 mg. Prevenci n de formaci n de trombos en la circulaci n extracorp rea durante la hemodi lisis.2 ml contiene: Enoxaparina 20 mg.

En estos pacientes el tratamiento con enoxaparina debe prescribirse para un m nimo de 2 d as y continuarse hasta la estabilizaci n cl nica. El pliegue cut neo no debe soltarse hasta completar la aplicaci n de la inyecci n. fracciones de 2. mediante inyecci n subcut nea. en un pliegue de la piel sostenido con delicadeza entre los dedos pulgar e ndice.500 daltons (3. puesto que la exposici n a enoxaparina s dica est aumentada significativamente en esta poblaci n de pacientes. para evitar la p rdida de f rmaco no expulse la burbuja de aire de la jeringa antes de la inyecci n. debe tenerse precauci n en pacientes con insuficiencia hep tica. Insuficiencia hep tica: en ausencia de estudios cl nicos. Poblaciones especiales: Ni os: no se ha establecido la seguridad y la eficacia de la enoxaparina s dica en ni os.). administrada concomitantemente con aspirina oral (100 a 325 mg 1 vez al d a). La distribución del peso molecular es la siguiente: fracciones <2. El sitio de la inyecci n no debe frotarse despu s de la administraci n. Clexane 80 mg: envase conteniendo 2 jeringas prellenadas.000 a 8. Clexane 60 mg: envase conteniendo 2 jeringas prellenadas. si se encuentran anillos de fibrina. se recomienda un monitoreo cl nico cuidadoso. Insuficiencia renal moderada y leve: aunque no se recomiendan ajustes de la dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada (clearence de creatinina 30-50 ml/min.5 mg/kg para el acceso vascular doble o a 0. la enoxaparina s dica debe introducirse en la l nea arterial del circuito al principio de la sesi n de di lisis. Ancianos: no es necesario reducir la dosis.500-5. La aguja debe introducirse totalmente en sentido vertical. Administraci n: la inyecci n debe aplicarse preferentemente cuando el paciente est acostado. Uso terap utico: se recomiendan los siguientes ajustes a la dosificaci n para los rangos de dosificaci n terap utica: Ver Tabla Uso profil ctico: se recomiendan los siguientes ajustes a la dosificaci n para los rangos de dosificaci n profil ctica: Ver Tabla Los ajustes de dosis recomendadas no son aplicables a la indicaci n en hemodi lisis. La duraci n habitual del tratamiento es de 2 a 8 d as. puede administrarse una dosis adicional de 0. El efecto de esta dosis generalmente es suficiente para una sesi n de 4 horas. Posee una actividad anti-Xa elevada (alrededor de 100 UI/mg) y . La enoxaparina s dica se administra mediante inyecci n subcut nea profunda.).75 mg/kg para el acceso vascular simple. Al usar las jeringas prellenadas de 20 y 40 mg. Clexane 40 mg: envases conteniendo 2 y 10 jeringas prellenadas. Presentaciones: Clexane 20 mg: envases conteniendo 2 y 10 jeringas prellenadas. a menos que exista deterioro de la funci n renal (ver Precauciones: Hemorragia en ancianos. Prevenci n de trombos extra corporales durante la hemodi lisis: la dosis recomendada de enoxaparina s dica es de 1 mg/kg.000: <15%. sin embargo.un efecto anticoagulante terap utico (Relaci n Internacional de Normalizaci n 2 a 3). Insuficiencia renal (ver Precauciones: Insuficiencia renal y Farmacocin tica: Insuficiencia renal). Se caracteriza por un peso molecular medio de 4. DESCRIPCION La enoxaparina es una heparina de bajo peso molecular.5 a 1 mg/kg.500). Farmacocin tica: Ancianos y Posolog a: Insuficiencia renal).) y leve (clearence de creatinina 50-80 ml/min. Debe alternarse la administraci n entre la pared abdominal antero-lateral o postero-lateral izquierda y derecha.000: >68% y fracciones >8.000: <20%. Tratamiento de la angina inestable e infarto mioc rdico sin onda Q: la dosis recomendada de enoxaparina s dica es de 1 mg/kg cada 12 horas. Durante la hemodi lisis. Para pacientes con alto riesgo de hemorragia la dosis debe reducirse a 0. Insuficiencia renal grave: se requiere ajuste de dosis para pacientes con insuficiencia renal grave (clearence de creatinina < 30 ml/min. por ejemplo despu s de una sesi n m s prolongada que lo normal.

La actividad anti-Xa está presente en el plasma durante 16-24 horas después de la administración subcutánea de 40 mg (4. Propiedades farmacodinámicas: A las posologías utilizadas para la profilaxis del tromboembolismo. directamente proporcional a la dosis administrada en el intervalo 20-80 mg (2.8% el día 30).18.000 mg/kg. basada en la actividad anti-Xa. En administración repetida. lo que indica que la absorción de la enoxaparina es lineal. Farmacocinética: Los parámetros farmacocinéticos de la enoxaparina han sido estudiados a partir de la evolución de las actividades anti-Xa plasmáticas (dosis profilácticas). En el perro. mientras que no se detecta con un nivel de dosis de 20 mg (2. los niveles de actividad anti-Xa oscilaron entre 0. cirugía de revascularización o alta hospitalaria. o Ancianos: la vida media de eliminación de actividad anti-Xa se prolonga ligeramente. En los estudios clínicos realizados. el máximo de actividad anti-lla en plasma es de 0. respectivamente. Excreción: en voluntarios varones sanos. La determinación se efectúa por método amidolítico. resulta no tóxica hasta dosis de 15 mg/kg. con una reducción del riesgo relativo del 16.una débil actividad anti-lla o antitrombínica (aproximadamente 28 UI/mg). en los pacientes en los que las pautas de tratamiento recomendadas fueron eficaces y seguras. pocos pacientes del grupo de enoxaparina sódica necesitaron revascularización con angioplastia coronaria transluminal percutánea (ACTP) o bypass aortocoronario (reducción del riesgo relativo de un 15. redujo significativamente la incidencia de angina recurrente. consecuentemente con potencia biológica muy reducida.2% el día 14 y que se mantuvo durante todo el periodo de 30 días. infarto de miocardio y muerte.000 UI).000 UI) de enoxaparina. La relación entre estas dos actividades es de 3.000 UI).000 UI). Eliminación: la semivida de eliminación de la actividad anti-Xa es aproximadamente de 4 horas.11 anti-lla/ml. aproximadamente.000-8.). la enoxaparina por vía SC en rata (13 semanas).000 mg/kg. En un estudio multicéntrico.000 UI) o 40 mg (4. la vida media de eliminación aparente de la actividad anti-Xa se prolonga en una hora. El máximo de la actividad anti-lla se observa aproximadamente 4 horas después de la administración de 40 mg (4. . tras la administración subcutánea de dosis de 20 mg (2. por vía subcutánea. asociada con aspirina (100 a 350 mg una vez al día). La biodisponibilidad. utilizando el método amidolítico convencional. 3. 0. Ello no requiere un ajuste de dosis o de frecuencia de inyección.25 y 1 UI/ml. La enoxaparina se metaboliza por desulfatación y/o despolimerización hasta tipos con peso molecular más bajo. perro (13 semanas) y primate (4 semanas). Se hizo un seguimiento de los pacientes de hasta 30 días. Con dosis de 1 mg/kg (100 UI/kg) 2 veces al día. con el patrón internacional LMWH1 (NIBSC). hasta la estabilización clínica. hasta las 6 ó 7 horas. aproximadamente. En estas especies el producto genera una mortalidad tardía e irregular debida a hemorragias gastrointestinales. respectivamente.000 mg/kg IV. La eliminación de la enoxaparina y sus metabolitos sucede por las vías renal y biliar. con dosis única de enoxaparina de 20 mg (2. Además. No modifica la agregación plaquetaria ni la fijación del fibrinógeno sobre las plaquetas. Absorción: la actividad anti-Xa plasmática máxima se observa 3 a 4 horas después de la inyección subcutánea y alcanza 0. en ratón y rata.4% y 9. la excreción urinaria basada en actividad anti-Xa es del 7. y y y Toxicidad: Tras inyección única IV. tras inyección única por vía SC la DL50 es de 7.000 UI). en comparación con heparina. tras la administración única subcutánea de una dosis profiláctica de 40 mg (4. o Hemodiálisis: la velocidad de eliminación permanece inalterada en pacientes con insuficiencia renal sometidos a diálisis. Los resultados fueron los siguientes: el tratamiento con enoxaparina sódica. la absorción del producto es rápida y completa. la DL50 de la enoxaparina es de 2. la enoxaparina no influye negativamente de forma significativa sobre los tests globales de coagulación.01 UI anti-Xa/ml. o Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 15 ml/min.000 UI).3%. 1 mg/kg de peso de enoxaparina sódica administrada por vía subcutánea cada 12 horas o heparina no fraccionada ajustada en base al tiempo de tromboplastina parcial activada (TTPA).000 UI) y 1 mg/kg (100 UI/kg). de la dosis administrada.000 UI). y Biodisponibilidad: tras la inyección por vía subcutánea. Biotransformación: el hígado es probablemente el lugar principal de biotransformación.6. está próxima al 100%. Ello no requiere un ajuste de dosis o de frecuencia de inyección. Los pacientes tuvieron que ser tratados en el hospital durante un mínimo de dos días y un máximo de ocho. Tras la administración de 1 mg/kg (100 UI/kg). la enoxaparina es no tóxica y bien tolerada hasta 1. En el ratón. el estado estacionario de Cmáx de actividad anti-Xa se alcanza entre el 2º y el 6º día del tratamiento. 40 mg (4.43 y 1. aproximadamente.171 pacientes en fase aguda de angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q fueron randomizados para recibir.

Profilaxis de la enfermedad tromboembólica venosa: 1. Un miligramo de enoxaparina tiene una actividad anti-Xa de 100 UI. La duración del tratamiento coincidirá con la duración del riesgo tromboembólico venoso. aproximadamente. o diálisis superior a 4 horas]. según la estimación del médico. una dosis de 40 mg (4.000 UI) o 40 mg (4. . Tratamiento de angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q. Este pliegue cutáneo se debe mantener mientras se administra la inyección.8 a 1 mg (80-100 UI/kg) para los casos de flujos bajos. La duración del tratamiento coincidirá con la duración del riesgo tromboembólico venoso.000 UI). en base a los datos de los estudios clínicos realizados.000 UI).000 UI) y enoxaparina 100 mg (10. En pacientes no quirúrgicos: en pacientes de riesgo moderado. la prevención de la coagulación en el circuito de circulación extracorpórea se obtiene inyectando una dosis de 0.5 a 1 mg/kg (50-100 UI/kg). en el espesor de un pliegue cutáneo tomado entre el pulgar y el índice del operador. en inyección subcutánea. En general. o posterolateral. En cirugía ortopédica la primera inyección será practicada 12 horas antes de la intervención.Tras administración IV en rata y en mono Cynomolgus.000 UI).000 UI) es eficaz y bien tolerada.000 UI) una vez al día. INDICACIONES y POSOLOGIA Profilaxis de la trombosis venosa en pacientes quirúrgicos sometidos a cirugía ortopédica o cirugía general y en pacientes no quirúrgicos inmovilizados. enoxaparina 20 mg (2. parto y lactancia de recién nacidos.000 UI). Prevención de la coagulación en el circuito de circulación extracorpórea en la hemodiálisis: en los pacientes sometidos a sesiones de hemodiálisis repetidas. la enoxaparina no tuvo efectos sobre la gametogénesis. para un paciente tipo de unos 60 kg de peso. enoxaparina 80 mg (8. enoxaparina 20 mg (2. se practicará una nueva inyección de 0. alternativamente del lado derecho y del lado izquierdo. enoxaparina 20 mg (2. o que presenten un síndrome hemorrágico en evolución. La enoxaparina carece de efectos embriotóxicos o teratógenos en ratas y conejas hasta dosis de 30 mg/kg/día SC o 160 mg/kg/día IV. La tolerancia peri y postnatal fue excelente en ratas hasta dosis de 10 mg/kg/día SC.000 UI) ampollas y enoxaparina 40 mg (4. enoxaparina 60 mg (6. al comienzo de la sesión [0. y en pacientes de riesgo elevado de 40 mg (4. En pacientes quirúrgicos: en los pacientes con riesgo moderado de tromboembolismo.000 UI) ampollas. Prevención de la coagulación en el circuito de circulación extracorpórea en la hemodiálisis.000 UI jeringas y ampollas). en ratas.000 UI) una vez al día.000 UI) enoxaparina 100 mg (10. La enoxaparina fue inactiva en una batería de 4 tests realizados in vitro e in vivo. la posología será de 20 mg (2. que incluyeron únicamente pacientes inmovilizados por enfermedad aguda.000 UI) ampollas. enoxaparina 80 mg (8. La aguja deberá introducirse verticalmente en toda su longitud. la posología recomendada de enoxaparina es de 20 mg (2. en inyección subcutánea.000 UI). durante 6 meses. enoxaparina 100 mg (10.6 a 1 mg/kg (60-100 UI/kg) en la línea arterial del circuito de diálisis.000 UI) una vez al día. en cirugía ortopédica.000 UI) ampollas y enoxaparina 40 mg (4. una dosis profiláctica de 20 mg (2. unipunción. En consecuencia.000 UI) ampollas. según la estimación del médico. cuya situación pueda definirse como de riesgo moderado o elevado. normalmente en la pared abdominal anterolateral. se considera necesario mantener el tratamiento de 7 a 10 días. Como norma general. en función del tiempo que reste hasta el final de la diálisis. gestación. en cirugía general.000 UI) ampollas y enoxaparina 40 mg (4. El paciente deberá estar en decúbito supino y la administración de enoxaparina debe ser realizada mediante inyección subcutánea profunda. Tratamiento de la trombosis venosa profunda establecida (con o sin embolia pulmonar). En pacientes de alto riesgo hemorrágico (en particular diálisis pre o postoperatorias). administrada conjuntamente con aspirina. Como norma general. se considera necesario mantener el tratamiento al menos 7 a 10 días después de la intervención. enoxaparina 60 mg (6. 2.000 UI) no modifica las pruebas de coagulación. enoxaparina 80 mg (8. Hasta dosis de 3 a 20 mg/kg/día SC.000 UI jeringas y ampollas) y enoxaparina 40 mg (4. en inyección subcutánea. se debe respetar la dosificación y el modo de empleo específico de cada una de estas especialidades farmacéuticas. En caso de aparición de anillos de fibrina. por lo que se hace innecesaria la monitorización rutinaria de dichas pruebas. En los pacientes de alto riesgo tromboembólico.000 UI). La primera inyección se efectuará alrededor de 2 horas antes de la intervención.000 UI). la dosis máxima tolerada es de 3 mg/kg/día en rata y 10 mg/kg/día en el mono. diseñados para detectar una actividad mutagénica de tipo génico o cromosómico. Advertencia: Las diferentes heparinas de bajo peso molecular no son necesariamente equivalentes. la posología de enoxaparina será de 40 mg (4. enoxaparina 60 mg (6. Tras la administración SC en rata y en mono Cynomolgus.000 UI) una vez al día en inyección subcutánea. En condiciones normales. durante 6 meses. la dosis máxima tolerada es de 10 mg/kg/día en rata y de 5 mg/kg/día en el mono. enoxaparina 20 mg (2.

hipersensibilidad a la heparina o sustancias de origen porcino. Aunque las manifestaciones clínicas del hematoma intraespinal pueden estar influenciadas por los procedimientos anestésicos. para prevenir la formación de trombos.las sesiones de diálisis se podrán efectuar utilizando una dosis de 0. Para evitar el riesgo de sangrado en el canal espinal. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS Hipersensibilidad a la enoxaparina. y y y Ancianos: en los ancianos no se necesita ningún ajuste posológico (ver Propiedades farmacocinéticas). La siguiente dosis de enoxaparina no podrá ser administrada antes de 2 horas de haber sido extraído el catéter. La duración máxima del tratamiento es 8 días. retinopatía hipertensiva o diabética. Observaciones generales: Las jeringas precargadas están listas para su empleo y no deben ser purgadas antes de la inyección. En estos pacientes debe prescribirse el tratamiento con enoxaparina sódica durante un mínimo de dos días y continuar hasta la estabilización clínica. hipertensión arterial grave no controlada. la inyección de enoxaparina debe usarse con extrema precaución en las situaciones con aumento de riesgo de hemorragia.5-0. El riesgo de aparición de estos casos se incrementa cuando los catéteres epidurales permanecen durante el postoperatorio o con la utilización concomitante de medicamentos que afectan la hemostasia como los antiinflamatorios no esteroideos (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción). Es extremadamente importante tener en cuenta el momento de la extracción del catéter si éste permanece colocado durante más de 24 horas después de la operación quirúrgica. Debe considerarse esta posibilidad ante cualquier caso de trombocitopenia o aparición de una coagulación intravascular . Tratamiento de la trombosis venosa profunda establecida: la administración de enoxaparina debe realizarse por vía subcutánea. Se advertirá a los pacientes que avisen a su médico si experimentan alguno de los signos o síntomas mencionados. Anestesia espinal/epidural: con el uso de enoxaparina se han observado casos de hematoma intraespinal cuando se utiliza enoxaparina sódica durante la anestesia espinal/epidural. Insuficiencia renal y hepática: en estos pacientes no se necesita ningún ajuste posológico a las dosis usadas en la profilaxis (ver Propiedades farmacocinéticas). generalmente. Al igual que otros anticoagulantes.75 mg/kg (50-75 UI/kg) (unipunción). anestesia espinal o epidural. Si el médico decide administrar anticoagulantes mientras el catéter esté colocado será necesario mantener una estrecha vigilancia y una monitorización frecuente del estado neurológico. dos veces al día. debe tenerse en cuenta el perfil farmacocinético de la enoxaparina sódica cuando coincide la administración de enoxaparina con la de la anestesia epidural/espinal. Niños: la seguridad y la eficacia de la enoxaparina en niños no ha sido establecida. endocarditis séptica. déficit sensorial y motor (entumecimiento o debilidad de las extremidades inferiores). debe iniciarse tratamiento anticoagulante por vía oral lo antes posible y continuar el tratamiento con enoxaparina hasta que se haya alcanzado el efecto anticoagulante terapéutico (2 a 3 de INR).5 mg/kg de peso o bien 1 mg/kg de peso (100 UI/kg) dos veces al día. Con el fin de permitir que se produzca la normalización del estado de coagulación del paciente deberá extraerse el catéter 24 horas después de la última dosis de enoxaparina administrada. tales como alteraciones de la coagulación. Tratamiento de la angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q: la dosis recomendada de enoxaparina es 1 mg/kg de peso (100 UI/kg) cada 12 horas por vía subcutánea y administrada conjuntamente con aspirina por vía oral (de 100-325 mg una vez al día). estén siendo tratados con anticoagulantes o vayan a estarlo deben ser monitorizados frecuentemente con el fin de detectar signos o síntomas de deterioro neurológico. salvo la coagulación intravascular diseminada no relacionada con la heparina. historia de trombocitopenia o trombosis secundaria a la enoxaparina.5 mg/kg (40-50 UI/kg) (bipunción) o de 0. pudiendo producirse parálisis prolongada o permanente. insuficiencia hepática. Si se sospecha que pueda haber algún síntoma o signo de hematoma intraespinal es necesario realizar urgentemente el diagnóstico y el tratamiento adecuado. debe vigilarse las funciones intestinales y/o de vejiga. Salvo contraindicación expresa. historia de úlcera péptica. como la úlcera péptica activa y el ictus hemorrágico no debido a embolismo sistémico. permanencia de catéteres intratecales o postoperatorio inmediato oftalmológico o neurológico. Los pacientes que. por ejemplo descompresión de la médula espinal. de 10 días. En este caso. los signos y síntomas más característicos son dolor de espalda. lesiones orgánicas que puedan determinar hemorragia. es mejor llevar a cabo la colocación y extracción del catéter antes de la administración de la enoxaparina cuando el efecto anticoagulante es bajo. Monitorización del recuento de plaquetas: Con las heparinas de bajo peso molecular también existe el riesgo de trombocitopenia inducida por la heparina y mediada por anticuerpos. a veces de pronóstico grave. inyectando o bien una vez al día 1. hemorragias activas. La duración del tratamiento es. En pacientes con trastornos tromboembólicos complicados se recomienda la dosis de 1 mg/kg de peso. trastornos hemorrágicos importantes ligados a alteraciones de la hemostasia.4-0. No administrar por vía intramuscular.

. en este periodo. En la práctica. Dado que. Si se realiza una anestesia epidural. cualquier descenso significativo (30 a 50% del valor inicial) del recuento de plaquetas debe ser un motivo de alerta. La enoxaparina ha sido clasificada dentro de la categoría B de fármacos en lo que se refiere al riesgo durante el embarazo Lactancia: En la rata. Anticoagulantes orales y trombolíticos. otros salicilatos y antiinflamatorios no esteroideos (vía sistémica). dipiridamol. el recuento de plaquetas tiene que realizarse una vez a la semana. interrumpir la utilización de aquellos fármacos que afecten a la hemostasia. la concentración de 35S-enoxaparina en la leche es muy baja. Si tiene que continuar el tratamiento anticoagulante. el tratamiento con enoxaparina debe ser interrumpido. y el tratamiento debe interrumpirse lo antes posible. Si la asociación de estos medicamentos y enoxaparina sódica es necesaria se recomienda proceder a una estrecha monitorización clínica y de laboratorio. el riesgo de trombocitopenia inducida por la heparina puede persistir varios años tras la exposición previa a compuestos de heparina. Si. Por prudencia y por falta de experiencia. un tratamiento con inhibidores de la agregación plaquetaria. durante el tratamiento. Además. hay que instaurar una terapia de sustitución con anticoagulantes orales o.diseminada o trombosis. aún en pacientes con un resultado negativo. se desaconseja la utilización de la enoxaparina durante el primer trimestre del embarazo. incluido ketorolaco. o con otra heparina de bajo peso molecular. En tal caso. durante el periodo de lactancia. Por tanto. dado el aumento de riesgo de hemorragia. las madres no deben proceder a la lactancia materna. el paso de 35S-enoxaparina a través de la placenta hasta el feto es muy limitado. a menos que estén estrictamente indicados. INTERACCIONES Se recomienda. si están bajo tratamiento con enoxaparina. la monitorización del estado clínico deberá ser especialmente cuidadosa y se requiere realizar recuentos diarios de plaquetas. En la mujer embarazada no hay ninguna evidencia de que la enoxaparina atraviese la barrera placentaria durante el segundo y el tercer trimestre de la gestación. hasta el final del tratamiento. Inhibidores de la agregación plaquetaria: ticlopidina. se han observado reacciones cruzadas. al menos. y Embarazo: Los estudios realizados en el animal no han mostrado evidencia de acción teratógena o fetotóxica. hay que realizar inmediatamente una monitorización inmediata y diaria del recuento de plaquetas. En pacientes con historia de trombocitopenia: En pacientes con historia de trombocitopenia tras un tratamiento con una heparina no fraccionada. pasado este tiempo. Estas trombopenias aparecen habitualmente entre el día 5 y 21 después del comienzo del tratamiento con enoxaparina. Glucocorticoides (vía sistémica): la administración de enoxaparina aumenta el riesgo hemorrágico propio de la corticoterapia a altas dosis o en tratamientos prolongados. hay que instaurar una terapia de sustitución con anticoagulantes orales o. sulfinpirazona. Si tiene que continuar el tratamiento anticoagulante. es necesario prolongar el tratamiento. Sustancias que interfieren los mecanismos de la coagulación: ácido acetilsalicílico. al menos. En la rata preñada. dextrano 40 (vía parenteral). antes del tratamiento con enoxaparina sódica. en las madres durante el periodo de lactancia. El tratamiento debe ser interrumpido si persiste la trombocitopenia inicial. a lo largo del tratamiento con enoxaparina. y En pacientes sin historia de trombocitopenia: Debe efectuarse un recuento de plaquetas antes del comienzo de la terapia y luego dos veces por semana durante 21 días. el cambio a enoxaparina puede ser posible siempre y cuando un test de agregación plaquetaria en presencia de enoxaparina haya sido negativo. un tratamiento con inhibidores de la agregación plaquetaria. No se sabe si la enoxaparina se excreta en la leche humana.

virtualmente en cualquier localización. Trombocitopenia: se han comunicado algunos casos de trombocitopenia moderada y ocasionalmente grave asociada con trombosis venosa o arterial (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo). el riesgo de osteoporosis no se puede excluir. antiagregantes plaquetarios o agentes trombolíticos. Se resuelven tras varios días y no son causa de interrupción del tratamiento. la caída de cabello y la cefalea se han comunicado excepcionalmente con enoxaparina. En algunos casos. pueden observarse nódulos duros en el lugar de la inyección. antiplaquetarios o trombolíticos. por lo que se debe usar con precaución cuando son posibles hemorragias. incluyendo los trombolíticos. en caso de tratamiento prolongado. no existen datos clínicos que avalen esta interacción. es necesario suspender inmediatamente el tratamiento. Estos nódulos no contienen enoxaparina y son más bien el resultado de una reacción inflamatoria. cutáneas o generales. REACCIONES ADVERSAS y Hemorragia: la hemorragia puede ocurrir. Desde un punto de vista teórico el Tanaceto (Tanacetum parthenium) puede aumentar los efectos trombolíticos mediante una inhibición de la agregación plaquetaria. su existencia debe conducir a la detención del tratamiento. En este caso. Por lo tanto esta planta medicinal puede interaccionar con los fármacos con efectos hemostáticos. Con las HBPM. El jenjibre inhibe la tromboxano sintetasa (un inductor de la agregación plaquetaria) y es un agonista de la prostaciclina. con o sin signos generales. parece prudente evitar esta hierba durante un tratamiento trombolítico. Estos fenómenos son precedidos habitualmente por la aparición de púrpura o de placas eritematosas infiltradas y dolorosas. Igualmente. En algunos casos. También se han comunicado hemorragias asociadas al ginkgo después de colecistomías laparoscópica [1] Como el ajo (allium sativa) produce efectos antiplaquetarios clínicamente signiifcativos. actuá como un antagonista selectivo del factor activante de las plaquetas (PAF). anticoagulates. una saponina del Castaño de las Indias (Aesculus hippocastanum) tiene efectos antitrombóticos. No obstante. Aunque no se han comunicado hasta la fecha interacciones con los fármacos trombolíticos. deberá ser consumido con precaución en pacientes tratados con aspirina. y y y . Entre los efectos secundarios asociados a tratamiento con heparina no fraccionada. se han señalado algunas observaciones raras de necrosis cutánea sobrevenida en el punto de la inyección. principalmente en presencia de factores de riesgo asociados: lesiones orgánicas susceptibles de sangrar. Otras: raras manifestaciones alérgicas. Se ha comunicado un caso de un hifema espontáneo en un anciano estabilizado bajo aspirina cuando coemenzó a tomar el extracto de ginkgo. antiplaquetarios o trombolíticos. Se han comunicado aumentos asintomáticos y reversibles de niveles de enzimas hepáticas. El ginkgo puede producir unos efectos antiplaquetarios clínicamente significativos: un compuesto hallado en el ginkgo biloba. Otros datos sugieren hematomas subdurales espontáneos asociados con el ginkgo biloba. procedimientos invasivos o algunas asociaciones medicamentosas que afectan la hemostasia (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción). aunque se desconoce con exactitud el mecanismo de esta acción. al igual que con la heparina no fraccionada. como es el caso de pacientes tratados con aspirina.El ginkgo biloba se deberá usar con precaución en todos los pacientes tratados con antiacoagulantes. Irritación local: tras la inyección subcutánea de enoxaparina puede aparecer irritación local moderada. anti-inflamatorios no esteroídicos. La esculina. el ginkgólido-B. dolor y hematoma. anticoagulantes. Cuando se discontinuó el ginkgo no hubo más hemorragias a pesar de continuar el tratamiento con aspirina.

Jeringas 60 mg DECIPAR Sol. L. 100 mg/1 ml CLEXANE Jeringa prec. E. 40 mg/0. study design. Jeringas 100 mg DECIPAR Sol. G..La sobredosificación accidental. iny. Drugs 1992 Sep 44:3 465-97 Bergqvist D.4 ml DECIPAR Sol. Bertolino JG Enoxaparin in the prevention of deep venous thrombosis. Samama M..4 ml CLEXANE Jeringa prec.. Moliterno. Fry.. Los efectos pueden ser ampliamente neutralizados por la inyección intravenosa lenta de protamina (sulfato o clorhidrato). Knutson TJ Enoxaparin: the low-molecular-weight heparin for prevention of postoperative thromboembolic complications Ann Pharmacother 1993 Oct 27:10 1223-30 Buckley MM. West ME. Niederman. Am Heart J 1998 Jun 135:6 Pt 3 Su S353-60 Haas S The role of low-molecular-weight heparins in the prevention of venous thrombosis in surgery with special reference to enoxaparin. PRESENTACIONES y y y y y y y y y y y y y y CLEXANE Amp. Amp. placebo-controlled. iny. Peters DH. Christy. Verhaeghe R Prevention of venous thromboembolism after surgery: a review of enoxaparin. Thrombolysis in Myocardial Infarction (TIMI) 11B Trial Investigators. Amp.2 ml CLEXANE Jeringa prec.2 ml CLEXANE Amp.. 40 mg/0.4 ml CLEXANE Jeringa prec. Shimshak. Jeringas 40 mg DECIPAR Sol. iny. Am Fam Physician 1994 Dec 50:8 1763-8 Carter CA. Tooms RE. Barr. iny. 20 mg/0. J. Drugs 1998 Aug 56:2 259-72 Antman EM TIMI 11B. e incluso con dosis elevadas de protamina. En estas condiciones. la actividad anti-Xa nunca es totalmente neutralizada (máximo 60%) lo que permite la persistencia de una actividad antitrombótica. T. A reappraisal of its pharmacology and clinical applications in the prevention and treatment of thromboembolic disease.. P. and methods. Casale.. Am J Surg 1991 Apr 161:4 532-6 .6 ml CLEXANE Jeringa prec. iny. Goa KL Enoxaparin. 40 mg/0. Berstad A. J Invasive Cardiol 2000 Feb 12 Suppl A 1A-5A Noble S. iny. Joe RH. 80 mg/0. R. 20 mg/0. M. Lengerich. D.. Br J Surg 1992 Jun 79:6 495-8 Turpie AG Efficacy of a postoperative regimen of enoxaparin in deep vein thrombosis prophylaxis. Haas S. Hirsh J. Combination enoxaparin and abciximab therapy during percutaneous coronary intervention: ''NICE guys finish first''. A review of its pharmacology and clinical applications in the prevention and treatment of thromboembolic disorders. Enoxaparin versus unfractionated heparin for unstable angina or non-Q-wave myocardial infarction: a double-blind. 60 mg/0.. puede conducir a complicaciones hemorrágicas. Spencer CM Enoxaparin.. D. Matthai. Lassen MR.. tras la administración intravenosa o subcutánea. Cohen. B. Drugs 1995 Mar 49:3 388-410 Ament PW. Sorkin EM Enoxaparin. T.. W. Jeringas 80 mg REFERENCIAS y y y y y y y y y y Kereiakes. A. 20 mg/0. iny. Am Heart J 1998 Jun 135:6 Pt 3 Su S353-60 Noble S. Lowe GD. Spiro TE. Zidar. A review of its clinical potential in the management of coronary artery disease. Jeringas 20 mg DECIPAR Sol.2 ml DECIPAR Sol.8 ml DECIPAR Sol. parallel-group.J.. Rationale. Brodie. Skoutakis VA. Broderick. La dosis de protamina será idéntica a la dosis de enoxaparina inyectada: 1 mg o 100 unidades antiheparina de protamina para neutralizar la actividad anti-IIa generada por 1 mg (100 UI) de enoxaparina. multicenter trial.

H. causes these cells to lyse rapidly. an enzyme found in the renal tubule border that metabolizes imipenem. and most Enterobactericeae (E. Proteus. imipenem has minimal activity. cilastatin prevents the metabolism of imipenem. Cilastatin is a reversible. Lysis is mediated by bacterial cell wall autolytic enzymes (i. Branhamella catarrhalis. Penicillin-binding proteins vary among different bacterial species. competitive inhibitor of dehydropeptidase-1 (DHP-1). and PBP-2. By inhibiting this enzyme. Cilastatin itself has no antibacterial activity. and Peptococcus and Peptostreptococcus species. Shigella. Activity against methicillin-resistant strains of staphylococci is variable but. Klebsiella. b) resistance to bacterial enzymes. but it is possible that the beta-lactam antibiotic interferes with an autolysin inhibitor. and G streptococci. Acinetobacter. Providencia.e. In . Eneterobacter. Clostridium tetani. Campylobacter jejuni. long. cepacia. Imipenem has exceptional stability against beta-lactamases.and nonpenicillinaseproducing staphylococci and Listeria monocytogenes. The relationship between PBPs and autolysins is unclear. Also. Streptococcus pneumoniae. and Yersinia). Binding to PBP-1. Imipenem also has greater ability to penetrate the outer membrane of gram-negative bacteria than do the other beta-lactam antibiotics. Clostridium perfringens. PBP-1B. C. similar to that of ceftazidime. Morganella. Imipenem is active against a wide variety of organisms. imipenem is rapidly metabolized and causes toxicity to the proximal tubule. filamentous forms are not produced after imipenem exposure. and c) affinity for all bacterial PBPs. N. high affinity for PBP-2. The FDA approved imipenem-cilastatin in November 1985. influenzae. Binding of imipenem to PBP-2 causes bacteria to form spheroplasts or ellipsoidial cells without filament formation. Clinically. It inhibits the third and final stage of bacterial cell wall synthesis by preferentially binding to specific penicillin-binding proteins (PBPs) that are located inside the bacterial cell wall. Citrobacter. and group D enterococci as well as the penicillinase. group A. imipenem is inactive against Enterococcus faecium. At PBP-3. Antimicrobial activity of imipenem is a result of binding to PBP-1A.. Imipenem binds to all PBP subtypes but has highest affinity for PBP-2 and PBP 1B. which is responsible for formation of the cell wall. Imipenem possesses several traits that make it an effective antibiotic including: a) more efficient penetration through the bacterial cell wall. Cilastatin is added as an inhibitor of dehydropeptidase-1. imipenem exhibits good activity against Pseudomonas aeruginosa. Salmonella. Because little activity is exerted at PBP-3 (the protein responsible for bacterial septum formation). The gram-positive organisms susceptible to imipenem include Enterococcus faecalis. Mechanism of Action: el Imipenem is mainly bactericidal. the combination of imipenem-cilastatin is used to treat severe or resistant infections. especially those that are nosocomial in origin. autolysins). The anaerobic spectrum of imipenem includes Bacteriodes fragilis. where cephalosporins bind. PBP-2 is responsible for maintaining the rod-like shape. In vitro. Without cilastatin. an enzyme found in the brush border of the proximal tubular cells of the kidneys that breaks down imipenem to inactive metabolites. it is recommended that these strains be reported as resistant to imipenem. Serratia. and stability against beta-lactamases make it an excellent alternative in the treatment of bacterial infections that are resistant to other antibiotics. Imipenem's high permeability. It is highly active against Enterobacteriaceae that are resistant to third-generation cephalosporins. Penicillin-binding proteins are responsible for several steps in the synthesis of the cell wall and are found in quantities of several hundred to several thousand molecules per bacterial cell. Imipenem has a broader spectrum of activity than do many other beta-lactam antibiotics. imipenem is inactive in vitro against Xanthomonas (Pseudomonas) maltophillia and some strains of P. However. meningitidis.IMIPENEM DESCRIPCION Imipenem is a beta-lactam antibiotic derived from thienamycin and is the first drug to be classified as a carbapenem antibiotic. gonorrhoea. Aeromonas hydrophila.coli. Imipenem's gram-negative spectrum includes N. Pasteurella multocida.

nor does it interfere with imipenem's actions. La dosificación se debe disminuir en pacientes con aclaramiento de creatinina £ 70 ml/min. At these doses. pleural.addition. The elimination half-life increases up to 3. bone. Infecciones ginecológicas. Cilastatin is metabolized in the kidneys to N-acetylcilastatin. Approximately 20% of imipenem and 40% of cilastatin are protein-bound. Infecciones del tracto respiratorio inferior. plasma concentrations decline to <= 1 µg/ml in 4-6 hours. Cilastatin has no antimicrobial activity. Imipenem is distributed into most body tissues and fluids including heart valve. La dosificación de Tienam IV debe ser determinada por la gravedad de la infección. que suele ser resistente a los aminoglucósidos. y cada dosis mayor de 500 mg. En infecciones por gérmenes menos sensibles se puede aumentar la dosificación de imipenem hasta un máximo de 4 g al día o de 50 mg/kg/día. El patógeno anaerobio que se encuentra con más frecuencia en estas infecciones es el Bacteroides fragilis. A small percentage is excreted in breast milk. sputum. ovary. Pharmacokinetics: Imipenem-cilastatin is administered intravenously. El producto contiene una cantidad igual de cilastatina. la que resulte menor. Both these actions of cilastatin results in increased urinary concentrations of imipenem. Peak plasma levels of imipenem occur within 20 minutes following an IV dose.5-5 hours for imipenem and 16 hours for cilastatin in patients with end-stage renal disease. and 41-83 µg/ml for the 1000 mg dose. Tienam IV no está indicado para el tratamiento de la meningitis. Infecciones de la piel y tejidos blandos. en el transcurso de 40 a 60 minutos. and wound fluids Imipenem achieves low levels within the CSF. También está indicado en el tratamiento de infecciones mixtas causadas por cepas sensibles de bacterias aerobias y anaerobias. La disminución en relación al peso corporal es especialmente importante en los pacientes que pesan mucho menos de 70 kg y/o tienen insuficiencia renal moderada o intensa. The remainder is eliminated primarily via metabolic inactivation by nonrenal mechanisms. The elimination half-lives of imipenem and cilastatin are 60 minutes in patients with normal renal function. Dosages need to be adjusted accordingly. Cada dosis de hasta 500 mg de Tienam IV debe ser administrada por goteo intravenoso en el transcurso de 20 a 30 minutos. Si el paciente presenta náusea durante la administración. and it is not indicated in the treatment of meningitis.73 m2) y peso corporal >70 kg. Posología y forma de administración (ver C52b) Las dosificaciones recomendadas de Tienam IV representan la cantidad de imipenem que ha de administrarse. Dosificación en adultos con función renal normal: Las dosis citadas en la Tabla 1 están basadas en un paciente con función renal normal (aclaramiento de creatinina >70 ml/min. up to 70% of a dose of imipenem is excreted unchanged into the urine via tubular secretion and glomerular filtration within 10 hours. When coadministered with cilastatin. se puede disminuir la rapidez de la . La actividad de Tienam IV (imipenem/cilastatina sódica) frente a un espectro de patógenos excepcionalmente amplio. pero generalmente es sensible a Tienam IV. Infecciones del tracto genitourinario. La mayor parte de las infecciones responden a una dosificación diaria de 1-2 g de imipenem distribuidos en tres o cuatro dosis al día. saliva. intestine./1. 21-58 µg/ml for the 500 mg dose. bile. as well as peritoneal. peak plasma concentrations of imipenem (based on antimicrobial activity) range from 14-24 µg/ml for the 250 mg dose./1. No accumulation of imipenem or cilastatin in the plasma or serum is noted with doses given every 6 hours in patients with normal renal function. uterus. las cefalosporinas y las penicilinas. INDICACIONES Indicaciones terapéuticas Tienam IV está indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones cuando se deben a organismos sensibles: Infecciones intraabdominales. In adults. Endocarditis. Infecciones óseas y articulares. la situación del paciente. cilastatin competitively inhibits the active tubular secretion of imipenem. Urine concentrations of imipenem > 10 µg/ml are seen for up to 8 hours following a 500 mg IV dose. la sensibilidad al antibiótico de los organismos causales.73 m2 (ver Tabla 2) y/o menos de 70 kg de peso. Both imipenem and cilastatin cross the placenta. lo hace particularmente apropiado en el tratamiento de infecciones polimicrobianas y mixtas por aerobios y anaerobios y en aquellos casos en que se requiera una terapia inicial previa a la identificación de los organismos causales. Imipenem is removed by hemodialysis. En las infecciones moderadas se puede emplear una dosificación de 1 g dos veces al día. Septicemia. which is also an inhibitor of DHP-1. la función renal y el peso corporal.

Los pacientes con aclaramiento de creatinina de 5 ml/min. Dosificación en niños (de tres meses de edad o mayores): Las dosificaciones recomendadas para niños y lactantes son las siguientes: Niños que pesan 40 kg o más: la misma dosificación que en los adultos. Tabla 1 Dosificación de Tienam IV en adultos con función renal normal y >70 kg de peso* Gravedad de la infección Dosis (mg de imipenem) Intervalo entre dosis Dosis total diaria Leve 250 mg 6 horas 1 g Moderada 500 mg 1./1./1. es posible que la medición del nitrógeno ureico o de la creatinina no refleje por sí sola con exactitud el estado de la función renal. .0 g/día 500 c/6 h. Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes que están siendo tratados con hemodiálisis. se debe emplear un antibiótico apropiado. En los pacientes con aclaramiento de creatinina de 6 a 20 ml/min./1.Imipenem. No hay suficientes datos clínicos para recomendar la dosificación en niños menores de tres meses o con deterioro de la función renal (creatinina sérica > 2 mg/dl). Debido a la potente actividad antimicrobiana de Tienam IV. Intramuscular formulation reconstitution: . 250 c/12 h.73 m2 (ver Dosificación en adultos con deterioro de la función renal). Se puede usar Tienam IV en niños con septicemia. proporcional a la dosis administrada.0 g/día 750 c/8 h. En esos casos. Tabla 2 Disminución de la dosificación de Tienam IV en adultos con deterioro de la función renal y >70 kg de peso* Aclaramiento de creatinina (ml/min. 250 c/6 h. proporcional a la dosis administrada.5 g/día 250 c/6 h.73 m2 o menos que están bajo tratamiento con hemodiálisis. Intramuscular injection: . se sugiere determinar el aclaramiento de creatinina como guía para establecer la dosificación. 2.000 mg 8 horas 6 horas 3 g 4 g * En los pacientes de menos de 70 kg de peso corporal se debe aplicar una reducción adicional. 3. 250 c/12 h..0 g/día 500 c/8 h. (Ver los tiempos para la administración por venoclisis bajo Dosificación en adultos con función renal normal). upper outer quadrant of the gluteus maximus or . cilastatin is administered intravenously or intramuscularly. por gérmenes muy sensibles 500 mg 6 horas 2 g Severa y/o que pone en peligro la vida.000 mg 1. 250 c/8 h. 4. Dosificación en adultos con deterioro de la función renal: Para determinar la reducción de la dosificación en pacientes adultos con deterioro de la función renal: 1. Escoger en la Tabla 2 la dosificación reducida apropiada basándose en la dosis diaria total de la Tabla 1 y en el rango de aclaramiento de creatinina del paciente. La dosis total diaria no debe exceder de 2 g. Hemodiálisis: Para tratar con Tienam IV a pacientes con aclaramiento de creatinina de 5 ml/min. 500 c/12 h.5 g 2 g Severa.0 g/día 250 c/8 h. 1. .73 m2) Dosis total diaria de la Tabla 1 41-70 21-40 6-20 1.Inject deeply into a large muscle (i. Niños de menos de 40 kg y lactantes: 15 mg/kg cada seis horas./1. Agitate well to form a suspension. 500 c/6 h. se recomienda que la dosificación diaria máxima de Tienam IV no sea mayor de 50 mg/kg/día o de 4 g al día (la que resulte menor). aeruginosa) 1. siempre y cuando no se sospeche que tengan meningitis. respectively.Visually inspect parenteral products for particulate matter and discoloration prior to administration whenever solution and container permit. Hasta ahora. 250 c/12 h.Reconstitute the 500 or 750 mg vial for IM use with 2 or 3 ml. 500 c/12 h.e. * En los pacientes de menos de 70 kg de peso corporal se debe aplicar una reducción adicional. causada por gérmenes menos sensibles (principalmente algunas cepas de Ps. 250 c/12 h. Tienam IV no está indicado en el tratamiento de la meningitis.000 mg 8 horas 12 horas 1. A los pacientes sometidos a este procedimiento se les debe administrar Tienam IV al terminar la sesión de hemodiálisis y a intervalos de 12 horas a partir de ese momento. Escoger en la Tabla 1 la dosificación diaria total basándose en las características de la infección. Si se sospecha meningitis.1. sin exceder de 4 g al día. 2. of 1% lidocaine HCl (without epinephrine). 500 c/8 h. En esos pacientes. sólo se debe usar Tienam IV si el beneficio que se espera obtener justifica el riesgo potencial de ocasionar convulsiones (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo). la dosis de 500 mg puede aumentar el riesgo de que presenten convulsiones.venoclisis. Administration Parenteral Administration .The IM formulation is not for IV use. úsense las dosificaciones recomendadas para los pacientes con depuración de la creatinina de 6 a 20 ml/min.73 m2 o menos sólo deben recibir Tienam IV si se les va a someter a hemodiálisis en las 48 horas siguientes a la administración. en especial a los que padecen algún trastorno del sistema nervioso central. En los pacientes de edad avanzada. Tanto imipenem como cilastatina son extraídos de la sangre por la hemodiálisis.73 m2. no hay datos suficientes para recomendar el empleo de Tienam IV en pacientes sometidos a diálisis peritoneal. aunque en pacientes con fibrosis quística y función renal normal se han administrado hasta 90 mg/kg/día distribuidos en varias dosis.

Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto. causing these patients to be more susceptible to hypersensitivity reactions. Debe continuarse con el tratamiento anticonvulsivo en pacientes con este tipo de alteraciones. Por esta razón. . head trauma.8 mg de sodio (0. especialmente en estos pacientes (ver Posología y forma de administración). particularmente colitis. Fehling's . ej. Sistema nervioso central: Al igual que con otros betalactámicos. The initial suspension is not for IV infusion..lateral part of the thigh) using a 21-gauge. Estos efectos han sido descritos con mayor frecuencia en pacientes con alteraciones en el SNC (p. Tienam IV 500 mg contiene 37. . or theophylline. Advertencia especial: Tienam IV 250 mg contiene 18. Aspirate prior to injection to avoid injection into a blood vessel.Vials: withdraw 10 ml from container of a compatible IV solution and add to a vial containing 250 or 500 mg of each drug. A false-positive reaction for glucose in the urine has been observed in patients receiving imipenem and using Benedict's solution. imipenem therapy should only be continued if the benefit outweighs the risk. Reconstitute in ADDVantage® diluent containers containing 100 ml of NS or D5W. deberán investigarse cuidadosamente posibles reacciones de hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos. Uso pediátrico: Los datos clínicos son insuficientes para recomendar el uso de Tienam IV en niños menores de 3 meses o en pacientes pediátricos con insuficiencia renal (creatinina sérica mayor de 2 mg/dl). Intravenous formulation reconstitution: . or a history of CNS disorders such as seizures.6 mEq). Patients with a creatinine clearance <= 20 ml/min are at increased risk for seizures during imipenem treatment. Imipenem-cilastatin should be used cautiously in patients with mild penicillin hypersensitivity or cephalosporin hypersensitivity. mioclonías o convulsiones. 2-inch needle.5 or 5 mg/ml of each drug. Si continúan los síntomas del SNC. Although imipenem has been used safely in these patients. Doses <= 500 mg should be infused IV over 20-30 minutes. Advertencias y precauciones especiales de empleo Existe alguna evidencia clínica y de laboratorio de alergenicidad cruzada parcial entre Tienam IV y los otros antibióticos betalactámicos. This risk increases when imipenem is given at doses higher than recommended. then transfer back to the solution container. These patients are at increased risk for imipenem-induced seizures. lesiones cerebrales o historia de convulsiones) y/o función renal alterada. Los pacientes con un aclaramiento de creatinina menor o igual a 5 ml/min. se prescribirán con precaución en individuos con historia de enfermedad gastrointestinal. Intermittent IV infusion: .Infusion rate is dependent on the dose. For patients receiving hemodialysis. se requiere un estricto cumplimiento del esquema recomendado de dosificación. por ello. Imipenem also should be used cautiously in patients receiving either cyclosporine. Repeat with another 10 ml to ensure complete transfer. Contraindications Patients who have experienced severe penicillin hypersensitivity should not receive imipenem-cilastin. se han descrito experiencias adversas del SNC como mioclonías.8 mEq). respectively. Imipenem should be used cautiously in patients with brain lesions./1. (Ver Dosificación en niños).6 mg de sodio (1. . since CNS effects may be additive (see Drug Interactions).Infusion bottles: add 100 ml of a compatible IV solution to bottles containing 250 or 500 mg of each drug to give concentrations of 2. Antes de comenzar el tratamiento con Tienam IV. estados confusionales o convulsiones especialmente cuando se han sobrepasado las dosis recomendadas basadas en la función renal y en el peso corporal. penicilinas y cefalosporinas. Patients with renal failure (creatinine clearance <= 5 ml/min) should not receive imipenem unless hemodialysis is instituted within 48 hours. Final maximum concentration is 5 mg/ml.Reconstituted solutions maintain potency for 4 hours at room temperature or 24 hours under refrigeration. se recomienda Tienam IV únicamente cuando el beneficio sobrepase el riesgo potencial de las convulsiones. Patients with renal impairment or renal disease resulting in creatinine clearance <= 70 ml/min require adjustments of their imipenem dose. Doses >= 750 mg should be infused over 40-60 minutes. Shake well. se debe reducir o suspender la administración de Tienam IV.ADD-Vantage® vials: for IV infusion only. imipenem is structurally similar to the penicillins and cephalosporins. Para los pacientes en hemodiálisis. en los que puede producirse acumulación del fármaco administrado.73 m2 no deberían de recibir Tienam IV a menos que se instituya hemodiálisis dentro de 48 horas. Prácticamente con todos los antibióticos se han descrito casos de colitis pseudomembranosa. Se debe de evaluar neurológicamente al paciente e instaurar tratamiento anticonvulsivo si aparecen temblores focalizados. ganciclovir.

trombocitosis. Caution should be exercised if this drug is administered to a woman who is breast-feeding. pero en algunos casos y debido a su gravedad. causing higher. CNS effects occurred shortly after administration of imipenem. dermatitis exfoliativa (raramente). Madres en período de lactancia: Se ha detectado imipenem en la leche humana. Interactions Probenecid can inhibit renal tubular secretion of cilastatin. trimethoprim. Hematológicas: se han descrito las siguientes alteraciones hemáticas: eosinofilia. glositis. The combination of imipenem-cilastatin and cyclosporine has been associated with seizures and other CNS disturbances (e. trombocitopenia. urticaria. manchas dentales. and the symptoms resolved after discontinuation of imipenem-cilastatin. a menos que los beneficios potenciales sean mayores que los riesgos. While imipenem itself resists beta-lactamase destruction. colitis hemorrágica y pseudomembranosa. eritema multiforme. agitation. Si se considerase imprescindible la administración de Tienam IV. imipenem and ganciclovir should not be used concomitantly unless the potential benefits outweigh the risks. candidiasis. Imipenem and sulfamethoxazole. neutropenia. Estos dos medicamentos no se deben usar concomitantemente. La administración concomitante de Tienam IV y probenecid duplicó la concentración y la semivida plasmáticas. heart. Los efectos secundarios raramente requieren una interrupción del tratamiento. dolor abdominal. incluyendo agranulocitosis. confusion. gastroenteritis. prurito. la paciente debería interrumpir la lactancia. vómitos. fiebre. or tremor) in patients receiving high doses or in patients with renal dysfunction. SMX-TMP have exhibited synergistic activity in vitro against Nocardia asteroides. Sólo se debe usar Tienam IV durante el embarazo si el posible beneficio justifica el riesgo potencial para el feto. necrólisis tóxica epidérmica (raramente). diarrea. Lilly). angioedema. síndrome de Stevens-Johnson. or kidney transplantation. es necesaria dicha interrupción. disminución de la hemoglobina y prolongación del tiempo de protrombina. Imipenem/cilastatin is classified as a pregnancy category C drug. leucopenia. There have been no adequate and wellcontrolled studies performed in humans. Reacciones locales: eritema. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Se han observado convulsiones generalizadas en pacientes que recibieron ganciclovir y Tienam IV. The use of imipenem-cilastatin in combination with cyclosporine in transplant patients has been associated with a decreased incidence of cyclosporine-induced nephrotoxicity. Cilastatin may inhibit tubular resorption of cyclosporine by inhibiting the tubular brush border enzyme. It is not known whether imipenem/cilastatin is excreted in human milk. cilastatin to patients receiving cyclosporine. it also can induce betalactamase production. Gastrointestinales: náuseas. pero no tuvo ningún efecto sobre su recuperación de la orina. Efectos sobre la capacidad para conducir o utilizar maquinaria Hay algunas reacciones adversas asociadas con este producto que pueden afectar la capacidad de algunos pacientes para conducir o utilizar maquinaria (ver Reacciones adversas). Generalized seizures have occurred in patients who were receiving imipenem-cilastatin concomitantly with ganciclovir or theophylline. However. and Clinitest® tablets. This reaction. S..solution. imipenem can interfere indirectly with the activity of other beta-lactam antibiotics such as penicillins and cephalosporins. however. Reacciones adversas Tienam IV es generalmente bien tolerado.g. In most reports. reacciones anafilácticas. USP. According to the manufacturer. Reacciones alérgicas/piel: rash. dehydropeptidase-I. has not been observed with Tes-tape® (glucose Enzymatic Test Strip. prolonged plasma levels of the drug. The mechanisms of these interactions are not known. Several studies have shown renal protective effects of cilastatin in patients receiving cyclosporine and undergoing bone marrow. aureus. Because of this. the drugs should not be given or mixed together because they may be chemically and physically incompatible and become inactivated when mixed. tromboflebitis. Probenecid does not significantly affect imipenem elimination. and Listeria monocytogenes. dolor local e induración. En algunos individuos puede . Embarazo y lactancia Uso en el embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados con Tienam IV en mujeres embarazadas. In vitro data suggest the combination of imipenem-cilastatin and aminoglycosides provides additive or synergistic activity against enterococci.

hyperventilation. insuficiencia renal aguda (raramente).2%).8%) are among the most frequent side effects reported during imipenem administration. A local injection site reaction. can occur following IV administration of imipenem. Sobredosificación No hay información específica sobre el tratamiento de la sobredosificación de Tienam IV. polyuria. se desconoce su utilidad en caso de sobredosificación. Golper TA et al. 1993 update. and drowsiness (0. toxic epidermal necrolysis. or theophylline (see Drug Interactions). or in cases in which the recommended dosage is exceeded. Imipenem has been associated with adverse CNS effects.aparecer test de Coombs directo positivo. vertigo. pharyngeal pain. neutropenia. Renales: oliguria/anuria. fever (0. Pain at the injection site has been reported in roughly 0. 250 mg IV # TIENAM IV Vial liof. leukopenia. 5 REFERENCIAS 1492. or definitely related to imipenem therapy but that occurred in < 0. including phlebitis or thrombophlebitis (3.7% of patients. Seizures are more likely to occur in elderly patients.4%). tongue papillar hypertrophy. Thus. angioneurotic edema. ya que normalmente han estado presentes los factores que predisponen a la azotemia prerrenal o insuficiencia renal. Hepáticas: aumentos de las transaminasas. incluyendo alucinaciones.5% of patients receiving imipenem. flushing. pancytopenia. hyperhidrosis. while erythema at the injection site occurs in about 0. hepatitis. and seizures. Nausea/vomiting (2%/1. hypotension (0. Additional adverse reactions reported in at least 0. abdominal pain. hemolytic anemia. probably. hypersalivation. Sistema nervioso central/psiquiatría: al igual que con otros antibióticos betalactámicos se han descrito experiencias adversas como actividad mioclónica. Es difícil evaluar el papel de Tienam IV en los cambios de la función renal. gastroenteritis. hepatitis (raramente). it is important to consider this diagnosis in patients who present with diarrhea following initiation of imipenem therapy. pruritus (0.2%) can also occur during treatment with imipenem. or history of previous seizures. asthenia. Seizures have been reported in up to 1. Organos de los sentidos: pérdida de audición. Pacientes granulocitopénicos: náuseas y/o vómitos relacionados con el fármaco parecen ocurrir más frecuentemente en pacientes granulocitopénicos que en los no granulocitopénicos.4% of patients. staining of the teeth and/or tongue. tinnitus. tremor. patients with a history of a CNS disorder. Pseudomembranous colitis (<0. Stevens-Johnson syndrome. Aunque la hemodiálisis extrae el imipenem y la cilastatina sódica.3%). erythema multiforme.2% of patients. dyspnea. encephalopathy. probably or definitely related to imipenem therapy include maculopapular rash (0.3%). thoracic spine pain. trastornos psíquicos. paresthesias. Everett ED. Peritoneal dialysis-related peritonitis treatment recommendations. dyspepsia. estados confusionales o convulsiones y parestesias. headache. tachycardia.9%).2% of patients include hemorrhagic colitis. glossitis. PRESENTACION y TIENAM IV Monovial liof.5%). such as a brain lesion. Discoloración de la orina. tratados con Tienam IV.13:21. hearing loss. cyanosis. dysgeusia. urticaria (0. palpitations. dizziness (0. myoclonia. Mecanismo de acción .1%). la bilirrubina y/o la fosfatasa alcalina.2% of patients and thought to be possibly. 500 mg # TIENAM IV Vial liof. including confusion. Additive CNS toxicity also has occurred in patients receiving imipenem in combination with cyclosporine. Perit Dial Int 1993. ganciclovir.2%). candidiasis. head trauma. poliuria. polyarthralgia. Se han descrito elevaciones de la creatinina sérica y el nitrógeno ureico. hallucinations. alteración del gusto. Keane WF. Vein induration has occurred in about 0. thrombocytopenia.5%) and diarrhea (1. acute renal failure. Esto es inofensivo y no debe ser confundido con hematuria. Adverse reactions reported as possibly. patients with renal failure. jaundice. and urine discoloration.

Niños < 6 años (formas sólidas). Enf. Interacciones . gastrointestinal. hemocromatosis y otros síndromes de sobrecarga férrica. Niños > 6 años: 21 mg (Fe 2+ ) 3 veces/día. ads. riesgo de intoxicación sobre todo en niños. Ads. Gotas: 1 ml contiene 170 mg de ferroglicina sulfato = 30 mg de Fe 2+ . Advertencias y precauciones Anemia hemolítica. Puede producirse tinción dental durante el tto. Líquidas: hasta 1 año y prematuros: 9-15 mg (Fe 2+ )/día distribuido con las comidas. hipersensibilidad. Insuficiencia hepática Precaución. Con aporte complementario de hierro en dieta y/o sales de hierro. Transfusiones sanguíneas repetidas. Las cápsulas contienen gránulos gastrorresistentes que pueden vaciarse de la cápsula y tragarse junto con la suficiente cantidad de agua. Modo de administración: Cápsulas: tragar enteras sin masticar con al menos la mitad de un vaso de agua. Niños 1-6 años: 6-21 mg (Fe 2+ ) 3 veces/día. hemoglobinopatías. No debe tomarse con comida. Indicaciones terapéuticas Estados carenciales de hierro. úlcera gástrica en actividad. Contraindicaciones Estenosis esofágica.: 45-75 mg (Fe 2+ ) 3 veces/día. leche o derivados. mielodisplasia y alteraciones en absorción o almacenamiento de hierro.Es esencial para el transporte de oxígeno (Hb) así como para la transferencia de energía en el organismo. Formas sólidas: ads.: 5 mg Fe 2+ /kg/día. café. Máx. y adolescentes de 15 años o al menos 50 kg se puede incrementar 100 mg (Fe 2+ ) 2-3 veces/día. té o bebidas que contengan calcio. En anemia con deficiencia pronunciada de hierro. y niños > 6 años: 100 mg (Fe 2+ )/día. alimentos vegetales. Gotas: tomar entre las comidas. Posología Oral. I.H. Si se observaran efectos gastrointestinales administrar durante o después de las comidas.

gatifloxacino.Riesgo de hipotensión o incluso colapso con: administración concomitante con sales de hierro IV. Los derivados del ácido fólico son transportados al interior de las células mediante una endocitosis activada por un receptor. la levadura y los vegetales verdes. En los últimos años se ha descubierto que una suplementación adecuada de ácido fólico disminute el riesgo de malformaciones neurales tubulares congénitas. ciprofloxacino. Disminuye absorción de: norfloxacino. La deficiencia en ácido fólico ocasiona una variedad de desórdenes hematológicos entre los que se incluyen las anemias megaloblástica y macrocítica. Tampoco es eficaz en el tratamiento de las anemias aplastica y normocítica. leche y derivados. heces oscuras. la dihidrofolato-reductasa para su activación. Lab: puede dar lugar a falsos + de sangre en heces. bifosfonatos. café. tiroxina. Biodisponibilidad disminuida por: alimentos de origen vegetal. precursor del ácido tetrahidrofólico y metiltetrahidrofólico. Disminuye biodisponibilidad de: L-metildopa. Embarazo No se han observado riesgos conocidos. diarrea. té. Por lo tanto. penicilamina. Sobredosificación Si se considera apropiado administrar quelante de hierro como desferrioxamina. ardor de estómago. No se han observado riesgos conocidos. el ácido fólico no es capaz de anular los efectos de los inhibidores de la folato reductasa. vómitos. Inhibe absorción de: doxiciclina (evitar). . levodopa. estreñimiento. levofloxacino. evitar. Espaciar tomas con: antiácidos con óxidos. así como en la generación de los formil-ARN de transferencia implicados en la síntesis de proteínas. Esta vitamina se encuentra en una gran variedad de alimentos incluyendo el hígado. ya que requiere de una enzima. Lactancia Compatible. tetraciclinas (distanciar tomas). Una vez en el interior de la célula participan en los procesos antes indicados. Aumenta efecto irritante en mucosa gástrica con: AINE. Estos compuestos y otros similares son esenciales para mantener la eritropoyesis normal y también son cofactores para la síntesis de ácidos nucleicos derivados de purina y timidina. Mecanismo de acción: el ácido fólico es un compuesto bioquímicamente inactivo. aluminio y Ca. hidróxidos o sales de magnesio. se utiliza para tratar ambos tipos de anemia así como el esprue tropical. exantema. Absorción disminuida por: Ca. que se administra por vía oral y parenteral. También participan en la interconversión y el metabolismo de algunos aminoácidos como la histidina a glutámico y la serina a glicina. A diferencia de su derivado la leucovorina. ofloxacino. Reacciones adversas Molestias abdominales. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS El ácido fólico es una vitamina hidrosoluble del complejo B.

el fármaco aparece en el plasma sin alterar. después de grandes dosis. También existe una evidencia creciente que una homocisteína elevada es responsable de las malformaciones neurales tubulares y también se está asociando esta situación con la patogenesis del cáncer de colon. sintético. Sin embargo. embarazo. Las formas activas del ácido fólico son recuperadas por reabsorción enterohepática. ya que pueden enmascararse los síntomas originados por la carencia de vitamina B-2. También deben evitarse los preparados de ácido fólico con alcohol bencílico en los neonatos ya que el alcohol bencílico ha sido asociado con una condición fatal de acidosis metabólica y disfunción del sistema nervioso central y de los riñones. para que. retinopatía diabética y otras enfermedades. anencefalia. un proceso en el que se utiliza como cofactor la vitamina B12. Muchas formulaciones de ácido fólico para uso parenteral contienen alcohol bencílico como preservativo. Después de grandes dosis puede aparecer sin metabolizar en la orina. el fármaco es rápidamente absorbido en el intestino delgado.4 mg/día hasta que se haya descartado el diagnóstico de anemia perniciosa. no queda afectada. la mayor parte del ácido fólico es reducido y metilado a metiltetrahidrofolato. un factor de riesgo independiente para la arteriosclerosis de las arterias coronarias. No se hace extensivo en los casos en que no haya antecedentes de hijo (o feto) con deficiencias en el tubo neural. En la dieta. La forma de monoglutamato es entonces reducida y metilada a metiltetrahidrofolato durante el transporte a través de la mucosa intestinal. CONTRAINDICACIONES El ácido fólico no debe administrarse como agente único en el tratamiento de las anemias perniciosas. El ácido fólico es eliminado por hemodiálisis INDICACIONES Prevención y tratamiento de estados carenciales de ácido fólico: Anemias megaloblásticas. por tanto deben prevenirse los pacientes con intolerancia a este azúcar INTERACCIONES . La absorción del ácido fólico de la dieta está disminuída en presencia de síndromes de malabsorción. previa consulta médica. mujeres con espina bífida o que estén en tratamiento con ácido valproico. Farmacocinética: el ácido fólico se administra oral y parenteralmente. RECOMENDACIONES SOBRE EL USO DE ACIDO FOLICO COMO SUPLEMENTO PARA PREVENIR DAÑOS EN EL TUBO NEURAL: Mujeres que hayan tenido un hijo (o feto) con un defecto en el tubo neural (espina bífida. esprue tropical. ni tampoco a parientes de mujeres que hayan tenido un hijo (o feto) con defectos en el tubo neural. el folato se encuentra fundamentalmente en forma de poliglutamato que se convierte en glutamato por la acción de las enzimas intestinales antes de su absorción. Sin embargo. síndrome de malabsorción. Deben evitarse dosis superiores a los 0. Este tratamiento profiláctico deberá realizarse siempre bajo la supervisión del médico y utilizando el ácido fólico como monofármaco. En estos casos se recomienda planificar un embarazo siguiente. anencefalia. Las máximas concentraciones en sangre se observan en la primera hora. Profilaxis de defectos en el tubo neural (espina bífida. El ácido fólico y sus derivados se unen extensamente a las proteínas plasmáticas y se distribuyen por todo el organismo. encefalocele) en mujeres con antecedentes de hijo o feto con deficiencias en el tubo neural. se le prescriba un tratamiento de 4-10 mg al día de ácido fólico por vía oral durante cuatro semanas antes de la concepción y los tres primeros meses de gestación. Después de la administración oral. nunca formando parte de preparados multivitamínicos. encefalocele) pueden prevenir el riesgo para siguientes embarazos recibiendo en su dieta un suplemento de ácido fólico. la absorción de ácido fólico comercial. en la infancia. Después de la administración de dosis pequeñas. La carencia en ácido fólico está asociada a una hiperhomocisteinemia.Un proceso muy importante en el que participa el ácido fólico es la formación de metionina a partir de la homocisteína. incluyendo el LCR. La forma oral suele contener lactosa y. a menos que esté formalmente contraindicado. cerebrales y periféricas. El alcolhol bencílico puede cuasar graves reacciones alérgicas en personas hipersensibles. El ácido fólico es eliminado en forma de metabolitos en la orina. También se excreta en la leche materna.

PRESENTACION: ACFOL: Envase con 25 comprimidos de 5 mg de ácido fólico . Los antagonistas del ácido fólico como el metotrexato. malabsorción del ácido fólico o destrucción del mismo por una inducción enzimática provocada por la fenitoína. monitorizada en los pacientes tratados con este antibiótico. administrada con el estómago vacío. grupos de pacientes con artritis reumatoide tratados con metotrexato recibieron ácido fólico en dosis de 5 mg/semana. Se desconoce el impacto clínico de dosis de ácido fólico de 1mg/día o menos sobre la epilepsia contralada. por otra parte. dificultad en concentrase y depresión INTOXICACION Y SU TRATAMIENTO EL ácido fólico en las dosis usuales. en particular cuando se utilizan dosis de ácido fólico e 4 mg/día. siendo aconsejable. debe ser aumentada dicha dosis de sostén. Algunas evidencias sugieren que la administración de ácido fólico a pacientes con leucemia tratados con pirimetamina para combatir una infección por Pneumocystis carinii ocasiona una exacerbación de los síntomas de la leucemia. En ocasiones muy raras se observado algunas reacciones de hipersensibilidad así como efectos gastrointestinales como anorexia. La administración crónica de colestiramina pueden interferir con la absorción del ácido fólico. Ambos grupos tratados con el ácido fólico mostraron menos efectos tóxicos producidos por el metotrexato que el grupo tratado con placebo sin pérdida de eficacia del metotrexato. continuar el tratamiento con una «dosis de sostén» igual a una mitad de la dosis tomada anteriormente. Niños: Mitad de la dosis. Ocasionalmente. crónica o accidental. distensión abdominal. También se ha comunicado que el ácido fólico interfiere con la acción de la pirimetamina en el tratamiento de la toxoplasmosis. y con dosis de 15 mg/dia durante un mes se han observado algunos síntomas sobre el sistema nervioso central: irritabilidad. la pirimetamina. Los pacientes tratados con ambos fármacos deberán recibir el ácido fólico 1 hora antes o 4-6 horas después de la colestiramina. hiperactividad. una vez el cuadro hemático sea normal. Algunas observaciones parecen indicar que los efectos anticonvulsivos de la fenitoína se reducen parcialmente como resultado de la disminución de las concentraciones de ácido fólico. es bien tolerado por el organismo. debido al aumento del metabolismo y la una redistribución en el cerebro y el líquido cefalorraquídeo La adición de ácido fólico resulta en un aumento del metabolismo de la fenitoína con una disminución paralela de sus concentracione en sangre y en el LCR. flatulencia y naúsea. No se conocen bien las implicaciones clínicas de esta interacción EFECTOS SECUNDARIOS El ácido fólico está prácticamente exento de efectos secundarios. Se recomienda la siguiente posología: y y Adultos: de 2 a 4 comprimidos diarios. inhiben la dihidrofolato reductasa y por lo tanto la acción del ácido fólico. 27. Se recomienda mantener estas dosis hasta obtener una respuesta hemopoyética positiva. La administración de ácido fólico. no cabiendo la posibilidad de intoxicación aguda. especialmente si se utilizan en grandes dosis o durante períodos prolongados. La respuesta hematológica al ácido fólico deberá ser.5 mg/semana o placebo. En un estudio controlado por placebo. produciéndose anemia megaloblástica en el 1% de los pacientes tratados. ocasiona un aumento del metabolismo de la fenitoína y una disminución de las concentraciones plasmáticas de este fármaco. aunque esta dosis parece ser aceptable para la mayoría de los clínicos El uso concomitante de cloramfenicol y ácido fólico puede antagonizar la respuesta hematológica al ácido fólico. Se supone que esto es debido a un aumento del catabolismo del folato.La administración prolongada de fenitoína ocasiona una deficiencia en ácido fólico en el 27-91% de los pacientes. POSOLOGIA Según criterio médico. el ácido fólico puede reducir la toxicidad del metotrexato cuando este se administra en dosis adecuadas para el tratamiento de la artritis reumatoide. por tanto. En los casos que parezca inminente una recaída. Por el contrario. el triamterene o el trimetoprim. administrados antes de las comidas. Puede producirse un aumento clínicamente significativo en la actividad convulsiva.

Stone R. homocysteine and one-carbon metabolism: a review of the essential biochemistry. . The role of folic acid in deficiency states and prevention of disease. Periconceptional use of folic acid to reduce the rates of neural tube defects: is it working? Reprod Toxicol 2000 Jul-Aug 14:4 291-2 Duthie SJ. Stumbo PJ. en particular si está presente una insuficiencia renal. therapeutic recommendations. Adverse effects of hyperhomocysteinemia and their management by folic acid. probablemene debido que las porinas que forman los canales en la pared bacteriana son demasiado pequeñas como para dejar pasar las moléculas de gran tamaño de vancomicina. Blood folic acid and vitamin B12 in relation to neural tube defects. Equipo de Redacción de IQB DESCRIPCION La vancomicina es un antibiótico glicopeptídico para uso parentral obtenido de la Nocardia orientalis. Folic acid for the prevention of congenital anomalies. Además. Ann Pharmacother 1998 Sep 32:9 947-61 Scott JM. El resultado final es una alteración de la permeabilidad de la pared celular de la bacteria incompatible con la vida. no puede ser utilizada en los pacientes con meningitis. siendo quizás este mecanismo dual el responsable de que la resistencia a la vancomicina sea muy poco frecuente. Sin embargo. incluso los que son productores de penicilinasa y meticilina-resistentes. Part III: Folic acid: pharmacology. se utiliza para tratar infecciones del tracto digestivo como la colitis seudomembranosa debida al Clostridium difficile. Se consiguen efectos sinérgicos bactericidas frente a los Streptococcus faecalis y gérmenes resistentes a la meticilina cuando la vancomicina se asocia a antibióticos aminoglucósidos. al igual que los estreptococcos (incluyendo los enterococos). Br Med Bull 1999 55:3 578-92 Lewis DP. Annu Rev Nutr 1996 16: 73-97 Monografía revisada el 14 de diciembre de 2010. La vancomicina se distribuye por la mayor parte de los tejidos corporales incluyendo el fluído pericardíaco. La absorción oral de la vancomicina es demasiado pequeña como para que el fármaco alcance en el plasma unos niveles suficientes para ser bactericida. Solehdin F. Folic acid deficiency and cancer: mechanisms of DNA instability. ascítico y .REFERENCIAS y y y y y y y y y y Einarson A. que descienden a 20 µg/ml dos horas después de finalizada la infusión. Ingrosso D. Stumbo PJ. si bien se han detectado algunas cepas de estreptococo D que lo son. se sigue manteniendo como antibiótico de reserva para utilizar solo en aquellos casos en que se han producido resistencias a otros antibióticos o cuando los pacientes son alérgicos a los antibióticos F-lactámicos Mecanismo de acción: la vancomicina es bactericida y parece ejercer sus efectos uniéndose los precursores de la pared celular de las bacterias. Farmacocinética: en general. Los organismos gram-negativos no son sensibles a la vancomicina. De Santo NG. Berg MJ . Folic acid. con el tiempo.Ann Pharmacother 1998 Oct 32:10 1087-95 Lewis DP. Miner Electrolyte Metab 1997 23:3-6 174-8 Wald NJ. Van Dyke DC. El punto de fijación es diferente del de las penicilinas. epidermidis son susceptibles a la vancomicina. La vancomicina se absorbe bastante mal por vía oral aunque ocasionalmente. Aunque la vancomicina se ha utilizado clínicamente desde 1956. Parshuram C. Van Dyke DC. Bendich A. los Corynebacterium. se obtienen unas concentraciones máximas de unos 60 µg/ml. Eur J Pediatr 1998 Jun 157:6 445-50 Swain RA. Br J Obstet Gynaecol 1996 Apr 103:4 319-24 Butterworth CE Jr. J Fam Pract 1997 Feb 44:2 138-44 Perna AF. La mayor parte de las cepas de Staphylococcus aureus y S. Drug and environmental factors associated with adverse pregnancy outcomes. Hackshaw AD. Es eficaz solo contra bacterias gram-positivas. y por tanto. Weir DG. Después de la infusión intravenosa de 1000 mg de vancomicina en una hora. los pacientes con colitis tratados con vancomicina muestran niveles detectables del antibiótico después de su adminsitraciòn oral. la vancomicina se administra solo por vía intravenosa. Koren G. pleural. and economics. Folic acid and the prevention of birth defects. la vancomicina inhibe la síntesis del RNA bacteriano. La vancominacina no cruza la barrera hematoencefálica. aunque la administración oral es importante para tratar algunas infecciones del tracto digestivo como la colitis seudomembranosa. La vancomicina es particularmente útil en las infecciones producidas por estafilococos resistentes a las penicilinas y en las infecciones por gérmenes gram-positivos en los pacientes alérgicos a las penicilinas. St Clair L. Berg MJ. Part II: Improvement with folic acid. Los gérmenes sensibles son destruídos por concentraciones de vancomicina de 1-5 µg/m. J Cardiovasc Risk 1998 Aug 5:4 223-7 Hall J. impidiendo la síntesis de estas. Sourial NA. y Clostridium. Drug and environmental factors associated with adverse pregnancy outcomes. si bien esto aumenta la posible toxicidad.

. ej.v. Enterococcus sp. Clostridium sp. Streptococcus pneumoniae. Corynebacterium sp. se pueden eliminar cantidades significativas del antibiótico durante el proceso. Bacillus subtilis. La vancomicina se une en un 55% a las proteínas de plasma en los voluntarios sanos con una función renal normal.. Streptococcus bovis. cada 12-24 horas Pacientes con disfunción renal: las dosis se deberán espaciar en función del grado de insuficiencia renal. peritonitis). esta unión es algo menor (33-40%) dependiendo del grado de disfunción renal y del grado de hipoalbuminemia. la mayor parte se elimina en las heces.250-1.p.v. cada 8 horas Neonatos de > 7 días con un peso de 1. la semi-vida de la vancomicina en el plasma es de unas 4-6 horas. Bacillus cereus. cada 8 horas. Staphylococcus epidermidis.v. neumonia).8 L/kg. úlceras en el pie diabético). cada 12-18 horas Neonatos de < 7 días con un peso inferior a 1. Listeria monocytogenes. La vancomicina no se metaboliza.500 mg i. o 15 mg/kg i. recuperándose en la orina de 24 horas el 80% de la dosis administrada y una pequeña cantidad en las heces.ej. La determinación de los niveles plasmáticos de vancomicina ayuda a determinar las dosis y la frecuencia de estas más adecuadas Niños y neonatos de < 1 mes: 30 a 40 mg/kg/dia i. Staphylococcus aureus (MRSA).p.v. pueden ser necesarias una dosis iniciales de 1.2 y 2 kg: 10-15 mg/kg i.. de 2 g en la primera bolsa de intercambio de diálisis. Esta semi-vida aumenta en los ancianos y en los pacientes con insuficiencia renal pudiendo alcanzar hasta las 146 horas. Adolescentes de < 50 kg: en los pacientes con menos de 50 kg. Clostridium difficile. Cuando se administra por via oral. cada 24 horas y y y y y y y y y Tratamiento de la peritonitis asociada a la diálisis peritoneal en pacientes con insuficiencia renal: Administración intraperitoneal: se administra una dosis i. Corynebacterium jeikeium.v. se puede añadir la vancomicina a cada bolsa de diálisis en dosis de 30-50 mg/L (véase también diálisis intermitente y diálisis peritoneal) Tratamiento de la colitis seudomembranosa debida a Clostridium difficile o Staphylococcus aureus enterocolitis: . osteomielitis). En los grandes quemados o cuando los pacientes muestren un aclaramiento más rápido del antibiótico.v. infecciones del tracto urinario y septicemia: Administración intravenosa: y Adultos y adolescentes: las dosis usuales son de 1000 mg i. Alternativamente. divididos en 3 o 4 dosis cada 8 o 6 horas. INDICACIONES Y POSOLOGIA Los siguientes microorganismos son considerados susceptibles a la vancomicina: Actinomyces sp.2 kg: 10-15 mg/kg i. infecciones del aparato respiratorio inferior (p. Enterococcus faecalis. también i. La vancomicina difunde muy poco al sistema nervioso central a menos que las meninges estén inflamadas.v. el aclaramiento de la vancomicina disminuye a medida que la vida postconcepcional es menor.v. cada 8-12 horas Neonatos de > 7 días con un peso inferior a 1. Lactobacillus sp. debido a la muy baja biodisponibilidad de este antibiótico. cada 12 horas. con una segunda dosis de 2 g. Bacillus sp.v. 7 días más tarde. cada 12-24 horas Neonatos de < 7 dias de un peso entre 1.2 kg : 15 mg/kg i. puede ser adecuada una dosis inicial de 500 mg cada 12 horas.. Streptococcus agalactiae (estreptococo del grupo B).sinovial. En los pacientes con la función renal normal. Se excreta por filtración glomerular..ej. Staphylococcus aureus (MSSA). infecciones intraabdominales (p. El volumen de distribución es aproximadamente de 0. o 10 mg/kg i. En los prematuros. Neonatos de > 7 días con un peso superior a 2 kg: 10-15 mg/kg i..ej. son necesarias dosis menores de vancomicina. La determinación de los niveles plasmáticos de vancomicina puede ayudar a determinar las dosis más adecuadas Ancianos: debido a un aclaramiento más lento en esta población. infecciones óseas y articulares (p. Se recomiendan dosis iniciales de 10-15 mg/kg i.62-0. cada 12 horas aunque puede ser necesario individualizar las dosis. infecciones de la piel y de los tejidos blandos (p. Si se utilizan filtros de diálisis de polisulfona F60 o F60. En los pacientes con infecciones.v.v.2 a 2 kg: 10-15 mg/kg i. Enterococcus faecium. En todos estos casos. Streptococcus pyogenes (grupo A beta-hemolítico) y Streptococcus Viridans Tratamiento de infecciones resistentes a antibióticos F-lactámicos en los siguientes casos: endocarditis.. las dosis de vancomicina se deben espaciar.

Estas dosis se deberán reajustar en función de las concentraciones de vancomicina en el líquido cefalorraquídeo y la susceptibilidad del gérmen Hemodiálisis intermitente: la vancomicina no es eliminada en cantidades significativas durante las hemodiálisis intermitentes de rutina que utilizan membranas convencionales de cuprofane. más gentamicina en los 30 minutos antes de iniciar el procedimiento Pacientes con disfunción renal: Aunque las recomendaciones siguientes están basadas en observaciones clínicas.v. Niños de menos de 27 kg: 20 mg/kg i. En los pacientes de alto riesgo esta dosis puede ser repetida a las 8-12 horas. La dosis máxima no debe exceder los 2. reducir las dosis a 750-1000 mg cada 18-24 horas y ajustar de acuerdo con las concentraciones plasmáticas Aclaramiento de creatinina < 49 ml/min: se administrará una dosis inicial de 15 mg/kg i. Como alternativa.v. El intervalo entre dosis puede oscilar según los pacientes entre 24 horas y 48-72 horas o más Administraciones especiales Administración intratecal o intraventricular y y Adultos.Administración oral y y Adultos y adolescentes: 125-500 mg p. ajustando las dosis siguientes en función de las concentraciones séricas. se deben considerar como meramente orientativos.73 m2 cada 6 horas.os en dosis divididas cada 6 horas durante 7-14 días.v. y niños: inicialmente se admininistran dosis de 10-20 mg/día intratecal o intraventricularmente adicionalmente al tratamiento sistémico. adolescentes.000 mg/dia Profilaxis quirúrgica en pacientes alérgicos a los antibióticos F-lactamicos: Administración intravenosa y y Adultos y niños de más de 27 kg: se recomienda la administración de dosis de 10-15 mg/kg i.v. administrados 30 min antes de iniciar el procedimiento Niños: 20 mg/kg i.v. de vancomicina más gentamicina en los 30 minutos anteriores al comienzo del procedimiento Niños: 20 mg/kg i. comenzando una hora antes de la cirugía.v.os cada 6 horas durante 7-10 dias Niños e bebés: 40 mg/kg/día p. se ha recomendado una dosis de 500 mg/1. Estas dosis se deberán reajustar en función de las concentraciones de vancomicina en el líquido cefalorraquídeo y la susceptibilidad del gérmen Bebés y neonatos: Inicialmente 5-10 mg/día intratecal o intraventricularmente. Después de una dosis inicial de 15 . y las dosis de vancomicina deberán ajustarse en función de las concentraciones plasmáticas del antibiótico y y y Aclaramiento de creatinina > 70 ml/min: no se requieren reajustes Aclaramiento de creatinina 50-70 ml/min: después de una dosis inicial de 15 mg/kg i. Profilaxis de la endocarditis bacteriana en pacientes con cirugía abdominal: Pacientes con riesgo moderado: (administración intravenosa) y y Adultos y adolescentes: 1 g i. adicionalemente al tratamiento sistémico.v. La dosis usual para un adulto de tamaño normal es de 500-1000 mg. comenzando la infusión una hora antes de la cirugía .v. en los 30 minutos antes de iniciar el procedimiento Pacientes de alto riesgo (Administración intravenosa) y y Adultos y adolescentes: 1 g i.

se evaluaron los efectos ototóxicos y nefrotóxicos potenciales de la vancomicina en neonatos. Por lo tanto. sólo se deberá administrar vancomicina a mujeres embarazadas cuando sea claramente necesario. Si se utilizan membranas de diálisis de polisulfona.mg/kg i. Cuando la vancomicina se administra intraperitonealmente. No se apreciaron efectos en el peso y desarrollo fetal de ratas que recibieron las dosis máximas empleadas. se requiere una nueva dosis cada 4-10 días. Aunque se encontró vancomicina en la sangre umbilical. por lo que pueden ser necesario complementar las dosis con 250 a 500 mg después de la diálisis. No se han documentado problemas asociados a la vancomicina durante la lactancia.. Las altas concentraciones plasmáticas aumentan el riesgo de ototoxicidad y de nefrotoxicidad. Cuando la vancomicina se administra intravenosamente. En muchos pacientes. Además. En un estudio clínico controlado. se recomienda no exceder concentraciones de más de 20-30 µg/ml. a mujeres embarazadas con infecciones estafilocócicas graves. deben tomarse todas las precauciones posibles para evitar la extravasación ya que la vancomicina es muy irritante para los tejidos.v. INTERACCIONES La vancomicina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado una hipersensibilidad a este antibiótico. Diálisis peritoneal: el aclaramiento de la vancomicina por la dialisis peritoneal es muy variable. . Debido a la redistribución del antibiótico después de una diálisis de alto flujo. aunque la mayor parte de los gérmenes son sensibles a 1-5 µg/ml. Para minimizar las reacciones adversas. ya que una infusión muy rápida podría ocasionar serios efectos adversos. En estos enfermos se recomienda monitorizar los niveles plasmáticos de vancomicina y realizar audiogramas frecuentes. no se observó pérdida neurosensorial auditiva ni nefrotoxicidad atribuible a la vancomicina en ninguno de los recién nacidos. Sin embargo. Hemodiálisis continua: no se han establecido recomendaciones definitivas. se deben seguir las guías de tratamiento de la peritonitis asociada a la dialisis peritoneal en los enfermos renales terminales Plasmaferesis: no son ncesarias dosis suplementarias ya que este procedimiento no elimina cantidades apreciables de vancomicina La mayor parte de los estudios sugieren que las concentraciones séricas a alcanzar son de 5-10 µg/ml.5 L/hora. Algunos autores han recomendado dosis de antibiótico 4 veces mayores que las que se utilizan en pacientes anúricos no dializados. se deben utilizar los resultados de las determinaciones de los niveles plasmáticos de vancomicina para ajustar las dosis sucesivas. se recomiendan dosis menoresy más espaciadas en pacientes con disfunción renal o en aquellos pacientes que estén siendo tratados concomitantemente con fármacos oto. incluyendo una eritrodermia generalizada.v. dado que los estudios de reproducción en animales no son siempre predictivos de la respuesta humana. CONTRAINDICACIONES La vancomicina se debe usar con precaución en los pacientes con insuficiencia renal ya que podría acumularse aumentando sus concentraciones en plasma. No se debe administrar intramuscularmente Las dosis máximas de vancomicina que no han resultado teratogénicas en ratas han sido de 200 mg/kg/día por vía intravenosa y de 120 mg/kg/día en el conejo.y nefrotóxicos. La vancomina se excreta en la leche materna aunque en cantidades muy pequeñas. La vancomicina no se debe administrar por infusión intravenosa de menos de 60 minutos de duración. La vancomicina es eliminada de forma significativa en las hemodiálisis arteriovenosa y venovenosa continuas. asumiendo una diálisis combinada y un flujo de ultrafiltrado lento de 1. La vancomicina está clafisicada dentro de la categoría B de riesgo para el embarazo. puede ser eliminadas de la sangre cantidades no despreciables de vancomicina (entre un 26 y un 50%). cuando el antibiótico fué administrado i. pueden ser necesarias dosis suplementarias para mantener unas concentraciones séricas adecuadas. las dosis complementarias se deberán ajustar a partir de los niveles plasmáticos de vancomicina determinados 12 horas después de finalizado el procedimiento.

. Estas resinas pueden absorber cantidades significativas del antibiótico reduciendo su efectividad. el ganciclovir. Sin embargo. el uso concomitante con otros fármacos ototóxicos. la polimixina. Se cree que la ototoxicidad está asociada a concentraciones plasmáticas de 60 a 80 Qg/ml que pueden alcanzarse si se utilizan dosis muy elevadas o si la infusión intravenosa se lleva a cabo muy rápidamente. la estreptozocina y el tacrolimus. que puede provocar una disminución en la eliminación renal de vancomicina. se puede utilizar inyecciones intravenosas de calcio o neostigmina. la paromomicina o antibióticos aminoglucósidos. REACCIONES ADVERSAS La ototoxicidad de la vancomicina se puede manifestar a través de una toxicidad coclear (tinnitus y/o pérdida o oído) o toxicidad vestibular (ataxia.La vancomicina por vía oral no se debe administrar concomitantemente con la colestiramina o el colestipol. En estos casos. La administración de antibióticos polipeptídicos como la vancomicina. Otros factores que pueden influir sobre la ototoxicidad son la exposición prolongada al fármaco. la capreomicina. Al efecto propio del miorrelajante se une un efecto inhibidor de la liberación de acetilcolina. al reducir la excreción renal del antidiábético por competir con él en los sistemas de transporte tubulares renales. Se han comunicado casos de nefritis intersticial. la anfotericina B. Se desconocen las causas de esta interacción La administración conjunta de vancomicina con antiinflamatorios no esteroídicos como el ketorolac o la indometacina puede dar lugar a una acumulación orgánica de vancomicina. Algunos ejemplos de estos fármacos son los antibióticos aminoglucósidos. Esto es debido a un efecto aditivo de las acciones bloqueantes neuromusculares. calfactant. El uso concomitante de la vancomicina parenteral con otros farmacos nefrotóxicos puede ocasionar una nefrotoxicidad aditiva. así como intenso fallo renal y hemorragia digestiva tras su administración con ketorolac. Los riesgos de nefrotoxicidad son minimizados cuando las concentraciones plasmáticas de la vancomicina se mantienen por debajo de los 10 mg/ml. Se recomienda no mezclar estos surfactantes (por ejemplo el beractant. la ciclosporina. además de la propia nefrotoxicidad de esta última. Estos pacientes pueden presentar reacciones adversas como las observadas durante la administración parenteral de vancomicina. Algunas mezclas de surfactantes y anti-infecciosos pueden afectar la actividad in vivo de los surfactantes exógenos cuando se administran por inhalación. Se han hallado concentraciones séricas clínicamente significativas en algunos pacientes que recibieron dosis orales múltiples de vancomicina para controlar una colitis pseudomembranosa producida por Clostridium difficile. tras su administración conjunta con indometacina. En particular. En el caso de que el paciente deba tomar ambos fármacos. nistagmo). el ácido etacrínico. En caso de depresión respiratoria. el ruido excesivo. el cidofovir. la bacitracina (parenteral). su administración debe hacerse con una separación de varias horas. los efectos nefrotóxicos pueden ser aditivos con los de otros fármacos como los antibióticos aminoglucósidos que se utilizan a menudo con la vancomicina. vértigo. el cisplatino. Se recomienda una vigilancia estrecha de los pacientes si se adminstran ambos fármacos simultáneamente. También puede ocurrir nefrotoxicidad. con el correspondiente peligro de ototoxicidad y otras reacciones adversas. la capreomicina. la combinación cidofovir/vancomicina está totalmente contraindicada. la furosemida. aunque en casos mas raros. conjuntamente con miorrelajantes nodepolarizantes puede dar lugar a un aumento del bloqueo neuromuscular que puede resultar en parálisis respiratoria. Esta interacción es de tipo farmacocinético. Estos efectos se deben probablemente a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales causada por los antiinflamatorios. aunque no siempre han tenido efecto. habiéndose descrito un aumento en la semivida de eliminación de vancomicina. situación que se acentúa en presencia de insuficiencia renal. en la placa neuromotriz. debiéndose discontinuar la vancomicina una semana antes de comenzar con el cidofovir. la deshidratación y la bacteremia. el foscarnet. la vancomicina debe ser utilizada con precaución si se adminsitran fármacos potencialmente ototóxicos como los salicilatos. naúsea/vómitos. poractant alfa. colfosceril o el tiloxapol) con la vancomicina u otros antibióticos que puedan ser administrados por nebulización La vancomica administrada con la metformina incrementa el riesgo de acidosis láctica. La rifampicina y la vancomicina no deben administrar conjuntamente por presentar un antagonismo y reducirse sus actividades bacteridicas. por parte del antibiótico.

Golper TA et al.182 mg Para consultar la lista completa de excipientes. y rash en la cara. Composición cualitativa y cuantitativa de BUSCAPINA Comp. Peterson CD. Pharmacother 1985.31:1132-6. J Pediatr 1980. Peritoneal dialysis-related peritonitis treatment recommendations. cuello y parte superior del tronco. NORMON Vancomicina Wasserman. Esta reacción anafiláctica se denomina "sindrome del hombre rojo" y se cree que se debe a una liberación de histamina por los mastocitos. McGory RW. Vancomycin administration into the cerebrospinal fluid: a review.La vancomicina puede inducir la liberacion de histamina y provocar reacciones anafilácticas que se caracterizan por fiebre. vial de 1 g ABBOTT Vancomicina Abbott. Friedberg RC. Keller E. Ann Pharmacother 1997. Ann Pharmacother 1993. Dajani AD.277:1794-1801. taquicardia sinusal. leucopenia y trombocitopenia. National Guideline Clearinghouse Keane WF.97:151-3. Lake KD. vial de 1 g WASSERMAN Vancomicina Wasserman. Reetze-Bonorden P. Bohler J. vial de 500 mg WASSERMAN REFERENCIAS y y y y y y y y y Recommendations for preventing transmission of infections among chronic hemodialysis patients. DISTA Diatracin. Luer MS. vial de 500 mg. Taubert KA. 1993 update. prurito. Pharmacokinetics of vancomycin in patients with various degrees of renal function. Antimicrob Agents Chemo 1984. Perit Dial Int 1993.13:21. Treatment of antibiotic-associated Clostridium difficile diarrhea with oral vancomycin. McClellan SD. cápsulasl de 250 mg DISTA Diatracin. Wilson W et al. Everett ED.5:340-4. Halstenson CE et al. Removal of vancomycin during plasmapheresis. víal de 500 mg. recub. A simplified dosing method for initiating vancomycin therapy. vial de 500 mg COMBINO PHAR Vancomicina Combino PHAR. vial de 1 g. JAMA 1997. La incidencia y severidad de esta reacción pueden ser minimizadas administrando un antihistamínico o reduciendo las dosis o la velocidad de la infusión. 10 mg Un comprimido recubierto contiene: N-butilbromuro de hioscina 10 mg Excipientes: Sacarosa 41. 1Batts DH. vial de 500 ng Vancomicina Normon. vial de 1 g COMBINO PHAR Vancomicina Combino PHAR. Matzke GR.25:433-7. Clin Pharmacokinet 1993.27:912-21. Whitaker CH. vial de 1 g NORMON Vancomicina Normon. Hatton J. Holmes R et al.24:362-79. ver sección Lista de excipientes. escalofríos. DISTA Vancomicina Abbott. sofocos. . Martin D. Prevention of bacterial endocarditis: Recommendations by the American Heart Association. Otras reacciones adversas descritas para la vancomicina son flebitis u otras reacciones locales en el lugar de la inyección. Drug dosage in patients during continuous renal replacement therapy. PRESENTACION y y y y y y y y y y y Diatracin.

recub. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática. recub. Datos clínicos Contraindicaciones de BUSCAPINA Comp. 10 mg Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. la dosis recomendada para adultos y niños de más de 6 años es de 1 a 2 comprimidos recubiertos. Instrucciones para la correcta administración del preparado: Los comprimidos recubiertos deberán ser ingeridos con un poco de líquido sin masticar. No debe excederse la dosis diaria máxima de 100 mg para adultos y niños mayores de 6 años. espasmos y disquinesias de las vías biliares. espasmos del tracto genitourinario. No se ha establecido un límite para la duración del tratamiento. Datos clínicos Indicaciones terapéuticas de BUSCAPINA Comp. 10 mg Comprimidos recubiertos Comprimidos recubiertos blancos. Datos clínicos Posología de BUSCAPINA Comp. 3 a 5 veces al día. (Ver apartado de Advertencias y precauciones especiales de empleo). Debido a la dosis no está indicado en niños menores de 6 años. 10 mg Espasmos del tracto gastrointestinal. hipertrofia prostática. retención urinaria por . Buscapina comprimidos recubiertos no debe administrarse en las siguientes situaciones: Glaucoma de ángulo estrecho no tratado. La duración óptima del tratamiento sintomático depende de la indicación. 10 mg Vía oral Salvo prescripción facultativa diferente. recub.Forma farmacéutica de BUSCAPINA Comp. recub. redondos y biconvexos.

Estudios preclínicos en ratas y conejos no han mostrado efectos embriotóxicos ni teratogénicos. estenosis de píloro. malabsorción de glucosa o galactosa. así como en caso de hipertrofia prostática con retención urinaria. antihistamínicos. Debe procederse con precaución al utilizarse durante el embarazo. 10 mg A pesar de la amplia experiencia disponible. puede dar como resultado la disminución del efecto de ambos fármacos sobre el tracto gastrointestinal. ipratropio) El tratamiento concomitante con antagonistas dopaminérgicos. estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal. megacolon. taquicardia. o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa. íleo paralítico. 10 mg Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas debe administrarse con precaución en pacientes susceptibles de padecer glaucoma de ángulo estrecho. disopiramida y otros anticolinérgicos (por ejemplo tiotropio. recub. no se puede descartar un efecto nocivo durante el embarazo en humanos. obstrucciones intestinales o urinarias. . quinidina. Datos clínicos Interacciones de BUSCAPINA Comp. como la digoxina. 10 mg Puede potenciar el efecto anticolinérgico de medicamentos como los antidepresivos tricíclicos. Datos clínicos Advertencias y precauciones de BUSCAPINA Comp. tales como la metoclopramida. Datos clínicos Embarazo y lactancia de BUSCAPINA Comp. recub. no deben tomar este medicamento. taquicardia. en especial durante el primer trimestre. Puede potenciar los efectos taquicárdicos de los fármacos beta-adrenérgicos y alterar el efecto de otros fármacos. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa.cualquier patología uretro-prostática. miastenia grave. recub. Advertencias sobre excipientes: Este medicamento contiene sacarosa. amantadina.

<1/100): sequedad de boca Transtornos de la piel y del tejido subcutáneo: Poco frecuentes (•1/1. Raras (•1/10. recub. <1/1.000. Es poco probable que se excrete en la leche materna debido a su baja liposolubilidad. <1/100): disidrosis Transtornos renales y urinarios: . si los pacientes presentan estos síntomas deben abstenerse de conducir y utilizar máquinas.000. 10 mg Muchas de las reacciones adversas pueden ser asociadas a las propiedades anticolinérgicas de Buscapina 10 mg comprimidos recubiertos.000.000. puede inhibir la secreción de leche. <1/100): taquicardia Transtornos gastrointestinales: Poco frecuentes (•1/1.000): hipersensibilidad Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): Reacciones anafilácticas con episodios de disnea y shock anafiláctico. Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia: Transtornos del sistema inmunológico: Poco frecuentes (•1/1.000. como el resto de anticolinérgicos. que por lo general son leves y autolimitadas. recub.La Buscapina. <1/100): Reacciones cutáneas. Transtornos cardíacos: Poco frecuentes (•1/1. Datos clínicos Efectos sobre la capacidad de conducir de BUSCAPINA Comp. 10 mg Aunque no existe evidencia concluyente de que el producto pueda causar trastorno de la acomodación visual y visión borrosa. Datos clínicos Reacciones adversas de BUSCAPINA Comp.

Puede aparecer una acción anticolinérgica periférica como resultado de una acción bloqueadora ganglionar a nivel de la pared visceral así como de una actividad anti-muscarínica.000): retención urinaria. biliar y génito-urinario. rubefacción cutánea. Propiedades farmacológicas Propiedades farmacodinámicas de BUSCAPINA Comp. que sean necesarias. Además. Buscapina ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso de los tractos gastrointestinal.Raras (•1/10. Propiedades farmacológicas Propiedades farmacocinéticas de BUSCAPINA Comp. 10 mg Grupo farmacoterapéutico: Alcaloides semisintéticos de la Belladona. 10 mg Síntomas En caso de sobredosificación pueden presentarse síntomas anticolinérgicos. Datos clínicos Sobredosificación de BUSCAPINA Comp. el N-butilbromuro de hioscina no pasa al sistema nervioso central y en consecuencia no se presentan efectos secundarios anticolinérgicos a nivel del sistema nervioso central. se aplicarán las medidas de soporte adecuadas. Tratamiento Si fuera necesario. La disponibilidad sistémica resultó ser menor del 1%. compuestos de amonio cuaternario. recub. taquicardia. inhibición de la motilidad gastrointestinal y trastornos pasajeros de la visión. 10 mg Como compuesto de amonio cuaternario. Si se produce parálisis respiratoria. el N-butilbromuro de hioscina es altamente polar y en consecuencia sólo se absorbe parcialmente por vía oral (8%) o rectal (3%). pueden administrarse parasimpaticomiméticos. recub. Las complicaciones cardiovasculares deben tratarse de acuerdo con las medidas terapéuticas habituales. . Debido a su estructura de derivado de amonio cuaternario. sequedad de boca. código ATC: AO3BB01. Los pacientes deben consultar urgentemente a un oftalmólogo en caso de glaucoma. Sondar si se produce retención urinaria. recub.000. <1/1. tales como retención urinaria. se practicará intubación y respiración artificial.

El N-butilbromuro de hioscina no fue ni teratogénico ni embriotóxico en Seg. Los principales metabolitos encontrados en la orina se ligan deficientemente al receptor muscarínico. El N-butilbromuro de hioscina no atraviesa la barrera hemato-encefálica y su ligazón a las proteínas plasmáticas es baja. Las ratas toleraron 200 mg/kg a lo largo de 26 semanas. Perros tratados a lo largo de 5 semanas. las ratas toleraron 500 mg/kg sin observarse efectos adversos. con dosis intravenosas de 2 x 1. En 24 horas se produjeron muertes por parada respiratoria. Las ratas que recibieron dosis de 9 mg/kg murieron por parálisis respiratoria. se han observado concentraciones relativamente elevadas de N-butilbromuro de hioscina marcado y/o de sus metabolitos en los lugares de acción (tracto gastrointestinal. recub. mientras que a 250 y 1000 mg/kg se produjeron muertes por depresión de la función gastrointestinal. La hematología y los resultados bioquímicos no sufrieron variaciones relacionadas con la dosis. la mortalidad fue elevada y las lesiones locales incrementaron en relación con la dosis. Con dosis orales repetidas. vesícula y conductos biliares. adicionalmente en el ratón temblor y convulsiones. 10 mg El N-butilbromuro de hioscina tiene un bajo índice de toxicidad aguda: los valores de la DL50 oral fueron en ratones de 1000 a 3000 mg/kg. II a . A dosis de 3 mg/kg. salivación y pérdida de peso y de apetito. en el perro midriasis. A 2000 mg/kg. Propiedades farmacológicas Datos preclínicos de seguridad de BUSCAPINA Comp. El aclaramiento total. el butilbromuro de hioscina paralizó la función gastrointestinal dando lugar a estreñimiento. en ratas 1040-3300 mg/kg y 600 mg/kg en perros. es de 1. En comparación con ratas control. presentaron midriasis dosis dependiente en todos los animales tratados y con la dosis de 2 x 9 mg/kg presentaron además ataxia. siendo renal aproximadamente la mitad. Los valores de la DL50 por vía intravenosa fueron 10-23 mg/kg en ratones y 18 mg/kg en ratas. La tolerancia local fue buena. administradas intramuscularmente.No obstante. Una dosis intravenosa repetida de 1 mg/kg fue bien tolerada por las ratas en un estudio de 4 semanas. fueron bien toleradas sistémicamente. Fallecieron 11 de 50 ratas. las dosis repetidas de 10 mg/kg. determinado después de la administración i. aunque las lesiones musculares en el punto de inyección se incrementaron de manera manifiesta.v. Los signos de toxicidad fueron ataxia y disminución del tono muscular. por acción sobre el ganglio parasimpático del área visceral. A dosis de 60 y 120 mg/kg. en estudios de más de 4 semanas. taquicardia y sequedad de las membranas mucosas. 2 x 3 y 2 x 9 mg/kg. a pesar de los bajos niveles detectables en sangre. inmediatamente aparecieron convulsiones después de la inyección.2 l/min. hígado y riñones).

c. 10 mg Administración simultánea de fármacos colinérgicos. El N-butilbromuro de hioscina no reveló potencial mutagénico en el test de Ames. no dio lugar a acción hemolítica cuando fue mezclada con 0. Datos farmacéuticos Período de validez de BUSCAPINA Comp. Los supositorios de N-butilbromuro de hioscina fueron localmente bien tolerados. 10 mg 5 años . povidona. dióxido de titanio (E 171). a dosis repetidas i. en el ensayo in vitro de mutación genética con celúlas V79 de mamífero (test HPRT) y en la prueba in vitro de aberración cromosómica con linfocitos periféricos humanos. La fertilidad no se vió afectada en Seg. recub. Unicamente en los perros se observaron pequeños focos de necrosis en los puntos de inyección. a conejos neozelandeses. ácido tartárico. almidón soluble. goma arábiga. una solución al 2% de N-butilbromuro de hioscina inyectable. Datos farmacéuticos Lista de excipientes de BUSCAPINA Comp. sacarosa. almidón de maíz seco. I a dosis orales de hasta 200 mg/kg. administradas a las ratas con la dieta y tampoco lo fueron dosis de 200 mg/kg administrados mediante sonda o 50 mg/kg s. macrogol 6000. No se llevaron a cabo estudios carcionogenéticos in vivo. sílice coloidal anhidra. In vitro. El N-butilbromuro de hioscina fue bien tolerado en las arterias y venas de la oreja del conejo. De todos modos el N-butilbromuro de hioscina no demostró potencial tumorigénico en dos estudios de 26 semanas en los que se administraron dosis de hasta 1000 mg/kg a las ratas. Se llevaron a cabo estudios específicos de tolerancia local en perros y monos. recub.dosis orales de hasta 200 mg/kg.1 ml de sangre humana. ácido esteárico-palmítico. Datos farmacéuticos Incompatibilidades de BUSCAPINA Comp. talco. recub.m. de 15 mg/kg a lo largo de 28 días. cera carnauba y cera blanca. 10 mg Hidrógeno fosfato de calcio.

10 mg La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él. Los sujetos tratados con el fármaco también duermen mejor que los tratados con placebo. se realizará de acuerdo con la normativa local. Datos farmacéuticos Eliminación de BUSCAPINA Comp. La acetazolamida es un inhibidor enzimático que actúa sobre la anhidrasa carbónica. La acetazolamida es una sulfonamida no bacteriostática que posee una estructura química y unas propiedades farmacológicas muy diferentes de las sulfonamidas antibacterianas. se produce una alcalinizaciòn de la orina y un aumento d ela diuresis. Autorización de comercialización Titular de la autorización de BUSCAPINA Comp. Como resultado de la alcalinización de la orina. una propiedad interesante en casos de glaucoma y de otras condiciones del ojo. . esta acción inhibitoria de la azetazolamida dismnuye la secreción de humor acuoso y ocasiona una reducción de la presión intraocular. sodio y potasio. recub. 10 mg No se precisan condiciones especiales de conservación. jadeos. Existe evidencia de que la acetazolamida puede tener utilidad como adyuvante en algunas disfunciones del sistema nervioso central (como por ejemplo la epilepsia). Los efectos diuréticos de la acetazolamida se deben a su acción sobre la reacción de deshidatación del ácido carbónico en el riñón.Datos farmacéuticos Almacenamiento de BUSCAPINA Comp. En el ojo. capacidad vital forzada. mareos y fatiga. La función pulmonar (volumen minuto. De esta forma. efectivo en el control de la secreción de fluídos (por ejemplo. en el tratamiento de algunos desórdenes convulsivos (p. etc. La inhibición de la anhidrasa carbónica en esta condición parece retardar una descarga paroxísmica anormal de algunas neuronas del sistema nervioso central. Datos farmacéuticos Contenido del envase de BUSCAPINA Comp. se produce un incremento de la reabsorción del inón amonio NH4+ en los túbulos renales Estudios clínicos controlados por placebo han mostrado que la administración profiláctica de acetazolamida en dosis de 250 mg cada 8-12 horas reducen los sintomas del mal de la altitud que se manifiesta por jaquecas.) mejora en los sujetos tratados con acetazolamida. recub. lo que reuslta en un pérdida del anión bicarbonato que arrastra consigo. 10 mg Envase conteniendo 60 comprimidos recubiertos y envases clínicos de 500 comprimidos recubiertos. epilepsia) y en la provocación de diuresis en casos de retención anormal de fluídos (por ejemplo en el edema cardíaco). en algunos tipos de glaucoma). recub. la enzima que cataliza la reacción reversible de hidratación en ácido carbónico.ej. 10 mg PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Mecanismo de acción: la acetazolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica. agua. naúseas. recub.

dosis que se administra por la mañana. Epilepsia tipo pequeño mal. tanto en niños como en adultos en casos de otro tipo de convulsiones. saltándose la medicación durante un día. edemas de origen medicamentoso y cuadros de retención hidrosalina. En los estudios de mutagénesis en sistemas bacterianos sin y con activación metabólica. Sin embargo. las dosis iniciales deben ser de 250 mg una vez al día. en dosis divididas. La dosis total diaria sugerida es de 8 a 30 mg/kg en dosis divididas. las dosis deben ser ajustadas individualmente según los síntomas y la presión intraocular. Cuando la acetazolamida se utiliza conjuntamente con otro fármaco. Puede utilizarse un tratamiento intravenoso para el alivio rápido de la presión ocular en casos agudos.Toxicidad: No se han realizado estudios crónicos en animales para evaluar el potencial carcinogenénico. En todos los casos. la dosis es de 500 a 1000 mg al día. como pueden ser operaciones de rescate o maniobras militares. En casos de ascensos muy rápidos. Es preferible iniciar el tratamiento 24 a 48 horas antes de la ascensiòn y continuarlo durante 48 horas hasta controlar los síntomas . Los mejores resultados se han observado en el "petit mal" de los niños. la acetazolamida no es mutagénica El fármaco no tiene efectos sobre la fertilidad cuando se administra con la dieta a ratas machos y hembras en dosis 4 veces mayores que las recomendadas en el hombre INDICACIONES Diurético: para reducción de edemas asociados a insuficiencia cardiaca congestiva. En algunos casos agudos. el paciente deja de perder fluídos. la dosis inicial es usualmente de 250 a 375 mg una vez al día. como son el gran mal. se recomienda la dosis más alta. convulsiones de tipo mexto. Glaucoma secundario. el rango óptimo parece estar entre los 375 y 1000 mg/día. Los mejores resultados con la acetazolamida como diurético se obtienen con administraciones del fármaco en días alternos. sinomque se debe dejar que el riñón se estabiliza. las dosis preferidas son de 250 mg cada 4 horas. también se han comprobado efctos beneficiosos. dosis que pueden aumentarse hasta las señaladas antes en funciòn de la respuesta Insuficiencia cardíaca congestiva: Para la diuresis en el fallo cardíaco. Glaucoma crónico simple. aunque algunos casos responden a 250 mg dos veces al día. La mayoría de los investigadores piensan que dosis mayores de 1 g no producen beneficios adicionales en relación con la dosis de 1 g. alternado el tratamiento con un día de descanso. Mal de las montañas: en casos agudos. Tratamiento preoperatorio de glaucoma agudo de ángulo estrecho para reducir la presión intraocular. Se ha observado un efecto complementario cuando la acetazolamida se utiliza en conjunción con mióticos o midriáticos Epilepsia: No se conoce con exactitud si los efectos beneficiosos de la acetazolamida observados en el sistema nervioso central son debidos directamente a una inhibición de la anhidrasa carbónica del sistema nervioso central o si se debe al ligero grado de acidosis que produce su administración. Las dosis empleadas en el tratamiento del glaucoma simple oscilan entre 250 mg a 1 g de acetazolamida en 24 horas. Dosis superiores a 1 g no mejoran el efecto farmacológico. etc. Aunque algunos pacientes responden a dosis más pequeñas. Si después de una respuesta inicial. la dosis no se debe aumentar. En el caso de glaucoma secundario y en el tratamiento preoperatico de algunos casos de glaucoma congestivo. usualmente divididas en dosis de 250 mg. mutagénico o sus efectos sobre la fertilidad. espasmos miocolónicos. La acetazolamida también está indicada para le prevención o el alivio de los sintomas asociados con la altitud (mal de las montañas) Glaucoma: La acetazolamida debe ser empleada como adyuvante del tratamiento normal. Los fracasos terapeúticos se deben casi siempre a sobredosis o a administraciones demasiado frecuentes Edema inducido por fármacos: Las dosis recomendadas son de 250 a 375 mg de acetazolamida una vez al día durante uno o dos días. parece más conveniente iniciar el tratamiento con una dosis de 500 mg seguidos de 125 mg o 250 mg cada 4 horas.

hipercloremia e hipocaliemia. el hamster y el conejo. púrpura trombocitopénica. depresión de la médula ósea. Deben tomarse precauciones especiales en los pacientes tratados concomitantemente con aspirina y acetazolamida ya que se han observado casos de anorexia. especialmente en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva. Los aumentos en la dosis no aumentan la diuresis y pueden incrementar la incidencia de parestesias o mareos. Si durante el tratamiento ocurriese un descenso brusco de elementos formes en sangre. La acetazolamida puede potenciar la toxicidad de los salicilatos originando acidosis metabólica y . se suspenderá el medicamento y se instaurará terapia alternativa. Estados avanzados de hiponatremia. Los efectos de estos fármacos pueden ser. El tratamiento a largo plazo puede originar un cuadro de acidosis: se empleará por ello con precaución en pacientes con obstrucción pulmonar o enfisema. cristaluria. puede producirse un descenso de la diuresis. y necrolisis epidérmica tóxica). dado que la acetazolamida puede agravar o precipitar una acidosis. El aumento de la alcalinidad de orina puede inhibir la conversion de la metenamina a formaldehido que es la forma bacteriostica activa. deberían realizarse en dichos casos exámenes hematológicos periódicos. podría originar los efectos secundarios característicos de las sulfamidas. La acetazolamida. por tanto aumentados o prolongados. reacción de Stevens-Johnson. embarazo (primer trimestre). mecamilamina. toda vez que el descenso de presión intraocular podría enmascarar un posible empeoramiento del glaucoma por estrechamiento del ángulo. efedrina. aumentando la cantidad de fármaco no ionizado que se reabsorbe por los túbulos renales. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS Hipersensibilidad a la acetazolamida. coma y muerte. se mantendrán las precauciones usuales para evitar la hipocaliemia. Fallo de las glándulas suprarrenales y acidos hiperclorémica. insuficiencia hepática y renal grave. No se recomienda. en algunas circunstancias pueden administrarse grandes dosis en conjunción con otros diuréticos para asegurar una diuresis en casos refractarios Pueden producirse los efectos adversos comunes a las sulfonamidas como son reacciones anafilácticas. Si se emplea como diurético. erupciones cutáneas sin causa conocida o pérdida transitoria de la audición. o quinidina debido a que los inhibidores de la anhidrasa carbónica aumentan la alcalinidad de la orina. cálculo renal. En el caso de descubrirse alguno de estos efectos el tratamiento debe ser discontinuado instaurándose una terapia apropiada. Por ello. Deben observarse precauciones en pacientes en enfisema u obstrucción pulmonar en los que puede estar alterada la ventilación alveolar. INTERACCIONES La acetazolamida puede disminuir la eliminación de la dextroamfetamina. debe considerarse bien la interrupciòn de la lactancia. mediante administración de bicarbonato. Por lo tanto. leucopenia. el fármaco sólo se debe administrar durante el embarazo en caso de que los beneficios esperados superen claramente el riesgo potencial. rash (incluyendo eritema multiforme. fiebre. anemia hemolítica. No se recomienda en tratamiento a largo plazo del glaucoma crónico de ángulo estrecho. La acidosis puede ser corregida. letargo. Incluso. Sin embargo. en tratamientos largos. si es preciso.Las dosis recomendadas para el tratamiento del glaucoma y de la epilepsia difieren notablemente de las necesarias para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca ya que las dos primeras condiciones no se dependientes de la inhibición de la anhidrasa carbónica en el riñón que requiere una intermitencia para que el riñón se pueda recuperar de los efectos inhibitorios del fármaco. mexiletina. Embarazo: La acetazolamida administrada por vía oral ha mostrado ser teratogénica en el ratón. pancitopenia y agranulocitosis. No existen estudios adecuados y bien controlados de los efectos de la acetazolamida durante el embarazo Lactancia: debido a los efectos adversos potenciales debidos a la acetazolida. bien la discontinuación del tratamiiento USO PEDIATRICO No han sido establecidas la seguridad y efectividad de la acetazolamida en niños. cirrosis u otros cuadros de disfunción hepática. por tanto el uso concomitante de la metanima y la acetazolamida Por la misma razón la acetazolamida aumenta la excreción de los fármacos débilmente ácidos como los barbitúricos y los salicilatos. taquiapnea.

A pesar se amplia distribución en los eritrocitos. la acetazolamida es dializable. agranulocitosis. necrolisis epidérmica tóxica. discrasias sanguíneas. Además. incluyendo el síndrome de StevensJohnson. que revierte siempre al cesar el tratamiento. puede disminuir la solubilidad de la ciprofloxacina debido a la alcalinización de la orina pudiéndose producir cálculos renales y nefrotoxicidad. anorexia. Puede producirse una acidosis metabólica y una alteración del balance electrolítico. efectos secundarios típicos de sulfamidas como fiebre. la amfotericina B o la corticotropina o ACTH. tinnitus y trastornos de la audición. Además. hematuria. PRESENTACION . vómitos y diarrea y. Son de esperar una alteración del balance electrolítico. propiedad que puede ser útil en casos de sobredosis en particular y adicionalmente hay una insuficiencia renal INTOXICACION Y SU TRATAMIENTO En caso de ingestión masiva accidental. Se deben monitorizar los electrolitos (en particular el potasio) y los niveles del pH sanguíneo. como efectos relacionados con el fármaco y. Se han descrito también: miopía transitoria. El uso de topiramato y acetazolamida simultáneamente puede crear un medio fisiologico que aumente el riesgo de formación de cálculos renales asociados al empleo del topiramato. Este efecto es dosis dependiente y puede ser aditivo al de los diuréticos tradicionales REACCIONES ADVERSAS Son poco frecuentes en terapia a corto plazo. El topiramato es un inhibidor débil de la anhidrasa carbónica. aunque no se conoce el mecanismo exacto del mismo. La acetazolamida puede aumentar los efectos de otros diuréticos como las tiazidas si se administra concomitantemente. La acidosis puede ser corregida mediante la administración de bicarbonato. La escina. parálisis fláccida o convulsiones. Advertencias relacionadas con las posibles reacciones comunes a las sulfonamidas: casos fatales han ocurrido aunque muy raramente debidos a reacciones severas a sulfonamidas. alteraciones del gusto y trastornos gastrointestinales como nausea. instaurar tratamiento sintomático. una saponina activa farmacológicamente de la castaña de las indias tiene un cierto efecto diurético.aumentando la penetración tisular de los salicilatos. anemia aplástica y otras discrasias sanguíneas. glucosuria. Por lo tanto debe evitarse el uso conjunto de ambos inhibidores. Consisten en parestesias. estos últimos reducen la eliminación de la acetazolamida lo que se traduce en un aumento de la toxidad de esta sobre el SNC La acetazolamida puede inducir osteomalacia en pacientes tratados concomitantemente con carbamazepina. erupciones cutáneas. somnolencia o confusión transitoria. primidona o fenitoína. insuficiencia hepática. desarrollo de acidosis y efectos sobre el sistema nervioso central. Si se utiliza acetazolamida concomitantemente. cristaluria o lesiones renales. en raros casos. cuidando especialmente de mantener el equilibrio hidrosalino y un aporte suficiente de líquidos. Una gran proporción de la ciprofloxacina se excreta por vía urinaria sin metabolizar. sensación de hormigueo en extremidades. ocasionalmente. los pacientes tratados con digoxina y acetazolamida tienen un riesgo de toxicidad digálica si se produce hipokalemia durante el tratamiento. necrosis hepática fulminante. Los efectos hipokalemicos e hiperuricémicos pueden quedar potenciados La acetazolamida puede potenciar la hipokalemia causada por corticoides. No hay datos sobre intoxicación en el hombre por sobredosis y los datos en animales sugieren que la acetazolamida es muy poco tóxica. No existen antidotos específicos. melena.

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la próstata. Mycoplasma. Citrobacter spp. Chlamydia. La inhibición de la síntesis de peptidoglicanos origina una acumulación de los nucleótidos precursores con la correspondiente inactivación de la bacteria. Shigella spp. Neisseria gonorrhoeae. no lo hace de forma irreversible. La fosfomicina se asemeja estructuralmente al fosfoenolpiruvato. Se elimina como tal en la orina y en las heces. Borrelia y Mycobacterium. la cantidad total de antibiótico excretado en la orina es igual en ayunas y después de una comida. Son moderadamente sensibles: Klebsiella spp. Salmonella spp. Mecanismo de acción: la fosfomicina inhibe uno de los primeros pasos de la síntesis de los peptidoglicanos. Neisseria meningitidis. Treponema. al inactivar de forma irreversible la enzima bacteriana enolpiruvato-transferasa ocupando el lugar del fosfoenolpiruvato.. Después de una dosis oral única de 3 g se consiguen unas concentraciones urinarias medias de 706-466 g/ml a los 2 a 4 horas. la vejiga y las vesículas seminales. distribuyéndose en los riñones. No presenta resistencias cruzadas con otros antibióticos y es activo frente a las cepas productoras de penicilinasa. se administra en forma de sal sódica. Son resistentes los siguientes microorganismos: Bacteroides. reacción que constituye el primer paso de la síntesis de la pared celular bacteriana. Brucella. La fosfomicina se utiliza sobre todo por vía oral en el tratamiento de las infecciones urinarias no complicadas. muy superiores a las concentraciones mínimas inhibitorias de la mayor parte de los gérmenes sensibles. la fosfomicina trometamina se absorbe rápidamente y se convierte en el ácido libre. uno de los precursores utilizados por las bacterias para la síntesis de los peptidoglicanos. Por este motivo. (incluídos los meticilín-resistentes). En ayunas. Aproximadamente el 38% de la dosis se recupera en la orina y el 18% en las heces. Serratia marcescens. la fosfomicina no se une a las proteinas del plasma. Después de una dosis única de 3 g se mantienen concentraciones de > 100 100 g/ml. y Yersinia enterocolitica. Una dosis única de fosfomicina es capaz de mantener unas concentraciones urinarias efectivas durante 3 días. Es un antibiótico de amplio espectro aunque su actividad es más pronunciada frente a los gérmenes gram-positivos y las bacterias aerobias y anaerobias.. Una ver en la circulación sistémica.DESCRIPCION La fosfomicina es un antibiótico perteneciente al grupo de los fosfonatos con acción bacteriostática. Después de su admninistración oral. Farmacocinética: la fosfomicina se administra por vía oral en forma de trometamina o de sal cálcica. Corynebacterium. Gramnegativos: Escherichia coli. La fosfomicina es capaz de cruzar la barrera placentaria y no es metabolizada. Tratamiento de las infecciones urinarias no complicadas: Admnistración oral : mujeres de > 18 años: 3 g por vía oral en una dosis única Aunque la semi-vida de eliminación aumenta y la excreción renal disminuye. De esta manera no puede tener lugar la rección de la uridindifosfato-N-acetilglucosamina con el fosfoenolpiruvato. Sin embargo. no se han descrito pautas de tratamiento en las pacientes con insuficiencia renal. Proteus rettgeri. los datos existentes indican que la fosfomicina es menos eficaz que las fluoroquinolonas o el trimetprim-sulfametoxazol en estas monodosis y en este tipo de infecciones. la biodisponibilidad abasoluta es del 37% reduciéndose al 30% cuando el fármaco se administra con una comida. la combinación de la fosfomicina y los antibióticos Flactámicos suele ser sinérgica. Proteus mirabilis. Haemophilus influenzae. Por vía parenteral. El mecanismo de acción de lo fosfomicina difiere por tanto de la de los anbitióticos beta-lactámicos que interfieren la síntesis de la pared celular bacteriana inhibiendo las reacciones entrecruzamiento de los peptidoglicanos. Campylobacter spp. Streptococcus pneumoniae. Sin embargo. las concentraciones urinarias descienden un poco (537-252 g/ml) y se consiguen un poco más tarde (6 8 horas). Después de una comida rica en grasas. . Enterobacter spp. Aunque la fosfomicina se une a otras enzimas dependientes del fosfoenolpiruvato. Streptococcus faecalis. Proteus vulgaris. Streptococcus pyogenes.. INDICACIONES Y POSOLOGIA Se considera que la fosfomicina es generalmente activa frente a los siguientes microorganismos: Grampositivos: Staphylococcus spp. y Providencia. Pseudomonas aeruginosa.

ictericia. cefaleas. dispepsia. dolor de espalda. dismenorrea. anemia aplásica. Niños de más de 2. Se desconoce si la fosfomicina se elimina en la leche humana por lo que su utilización durante la lactancia se debe realizar con precaución. La fosfomicina está clasicada dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Es conveniente administrarlo 2 horas después de las comidas. disminuye la absorción sistémica de la fosfomicina cuando ambos fármacos se administran concomitantemente. sin la interrupción del tratamiento. etc) tengan un efecto parecido. diarrea. 3 g sobres (en forma de trometamina) PHARMAZAN . la administración de 3 g de fosfomicina en una dosis única no ocasionó ningún efecto adverso sobre los fetos. está indicada en infecciones del tracto genitourinario. Esta interacción ocasiona unos menores niveles plasmáticos del farmaco en sangre y en orina. rash. Ocasionalmente se observan incrementos transitorios de las aminotransferasas en plasma. Los alimentos retrasan y/o disminuyen la absorción del fármaco. mareos. Prematuros y lactantes: 150 o 300 mg (en la forma se suspensión) cada 8 horas. En pacientes hipersensibles puede aparecer un rash cutáneo. Aunque no se comunicado otras interacciones. que suele desaparecer con antihistamínicos. laxantes. dando lugar a un retraso o disminución en la absorción de la fosfomicina. es posible que otros fármacos que afectan la motilidad gastrointestinal (betanecol. PRESENTACION y y Monurol. domperidona. INTERACCIONES La metoclopramida. producidas por gérmenes sensibles a este antibiótico: Administración oral: y y y Adultos: 500 mg o 1 g cada 8 horas. naúsea/vomitos. En los estudios clinicos realizados en 250 embarazadas con infecciones urinarias.000 mg cada 8 horas. REACCIONES ADVERSAS Las reacciones adversas más frecuentes son astenia. Cuando se precisen dosis superiores. y vaginitis. Niños de más de 1 año: 250 mg o 500 mg (en la forma de suspensión) cada 8 horas. y y Adultos: 1-2 g cada 8 horas. En infecciones graves pueden administrarse hasta 8 g diarios.Tratamiento de infecciones del tracto urinario no complicadas. faringitis y rinitis. necrosis hepática y megacolon tóxico. cisaprida. Administración parenteral: La fosfomicina (sal disódica) por vía intramuscular. 2 g sobres (en forma de trometamina) PHARMAZAN Monurol. un fármaco gastrocinético. utilizando Fosfocina Intravenosa. infecciones del tracto gastrointestinal e infecciones dermatológicas. exacerbación del asma. La administración conjunta de alimentos con la fosfomicina vía oral conlleva una reducción en la absorción digestiva. CONTRAINDICACIONES La fosfomicina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco. se debe pasar a la administración endovenosa. Otras reacciones adversas aparecidas en los estudios clínicos en menos del 1% de los pacientes son dolor abdominal. La administración de fosfomicina intramuscular produce un dolor más o menos intenso en las zonas inyectadas.5 años: 500-1. Son muy raras las reacciones adversas más severas entre las que se incluyen angioedema. del tracto respiratorio y en infecciones de tejidos blandos producidas por gérmenes sensibles a este antibiótico.

Datos clínicos Indicaciones terapéuticas de SOMAZINA Sol. Datos clínicos Posología de SOMAZINA Sol. pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy as a single-dose oral treatment for acute uncomplicated lower urinary tract infections. Balfour JA .000 mg. The role of fosfomycin trometamol in the management of urinary tract infections in pediatrics. cada ampolla de 4 ml contiene: 1. 1000 mg Adultos: . (en forma de sal cálcica) ERN Fosfocina 250 mg/5 ml. suspensión ext. iny. Treatment of bacteriuria in pregnancy with single dose fosfomycin trometamol: a review. 1000 mg Tratamiento de los trastornos neurológicos y cognitivos asociados a los accidentes cerebrovasculares en fase aguda o subaguda.y y y Fosfocina 500 mg caps.000 mg de citicolina (sal sódica). Drugs 1997 Apr 53:4 637-56 Jodal U. Bryson HM. iny. A review of its antibacterial activity. cada ampolla de 4 ml contiene: 500 mg de citicolina (sal sódica). limpia e incolora. Forma farmacéutica de SOMAZINA Sol. Infection 1992 20 Suppl 4: S317-20 Reeves DS. Fosfomycin tromethamine. (en forma de sal cálcica) ERN Fosfocina 1 g vial (en forma de sal sódica) ERN REFERENCIAS y y y y Patel SS . SOMAZINA 1. Fosfomycin trometamol. 1000 mg SOMAZINA 500 mg. Solución acuosa. ver Relación de excipientes. iny. iny. Excipientes. 1000 mg Solución inyectable. Infection 1992 20 Suppl 4: S313-6 omposición cualitativa y cuantitativa de SOMAZINA Sol. J Antimicrob Chemother 1994 Dec 34:6 853-8 Reeves DS. Tratamiento de los trastornos neurológicos y cognitivos asociados a traumatismos craneales.

Datos clínicos Contraindicaciones de SOMAZINA Sol. iny. en administración intravenosa muy lenta (30 gotas/minuto).000 mg de SOMAZINA al día. dependiendo de la gravedad del cuadro a tratar. 1000 mg No debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a la citicolina o a cualquiera de los excipientes. Niños: SOMAZINA no ha sido adecuadamente estudiada en niños. Datos clínicos Advertencias y precauciones de SOMAZINA Sol.000 mg/día. Cuando se administra en perfusión intravenosa por goteo. el ritmo de perfusión debe ser de 40 a 60 gotas/minuto. La forma inyectable puede administrarse por vía intramuscular. La composición de este medicamento permite. En caso de hemorragia intracraneal persistente se recomienda no sobrepasar la dosis de 1. El contenido de la ampolla puede tomarse directamente o disuelto en medio vaso de agua (120 ml). iny.La dosis recomendada es de 500 a 2. Está contraindicado su uso a pacientes con hipertonía del sistema nervioso parasimpático. en caso necesario. por lo que sólo debería administrarse en el caso de que el beneficio terapéutico esperado fuera mayor que cualquier posible riesgo. el ritmo de perfusión debe ser de 40 a 60 gotas/minuto. vía intravenosa lenta (3 a 5 minutos. Ancianos: SOMAZINA no requiere ningún ajuste de dosificación específico para este grupo de edad. dependiendo de la dosis) o en perfusión intravenosa por goteo. Cuando se administra en perfusión intravenosa por goteo. 1000 mg Cuando se utiliza la vía intravenosa la administración debe ser lenta (3 a 5 minutos. su administración por vía oral. dependiendo de la dosis). .

Citicolina no debe administrarse conjuntamente con otros medicamentos que contengan centrofenoxina o meclofenoxato. iny. En pacientes embarazadas o bajo sospecha de quedar embarazadas. Datos clínicos Efectos sobre la capacidad de conducir de SOMAZINA Sol. . diarrea ocasional. o en período de lactancia debería administrarse sólo en el caso de que el beneficio terapéutico esperado fuera mayor que cualquier posible riesgo (ver Datos preclínicos sobre seguridad). urticaria. Trastornos gastrointestinales: náuseas. 1000 mg No se han descrito efectos que influyan sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria. púrpura. 1000 mg Citicolina potencia los efectos de los medicamentos que contienen L-Dopa. Datos clínicos Reacciones adversas de SOMAZINA Sol. Trastornos vasculares: hipertensión arterial. vómitos. 1000 mg No se ha establecido la seguridad del medicamento durante el embarazo y la lactancia. exantemas.Datos clínicos Interacciones de SOMAZINA Sol. 1000 mg Muy raras (<1/10. iny. Trastornos respiratorios. iny. vértigo.000) (incluye notificaciones individuales): Trastornos psiquiátricos: alucinaciones. Datos clínicos Embarazo y lactancia de SOMAZINA Sol. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: rubor. iny. Trastornos del sistema nervioso: cefalea. torácicos y mediastínicos: disnea. hipotensión arterial.

posee propiedades que favorecen la reabsorción del edema cerebral. edema. como el glutatión. tales como el funcionamiento de las bombas de intercambio iónico y los receptores insertados en ella. evitando la destrucción de sistemas membranosos y preservando los sistemas de defensa antioxidante. mediante esta acción. . no se prevé la aparición de intoxicaciones. Datos clínicos Sobredosificación de SOMAZINA Sol. ni incluso en aquellos casos que accidentalmente se hayan sobrepasado las dosis terapéuticas. Ensayos clínicos han demostrado que citicolina mejora significativamente la evolución funcional de pacientes con accidente cerebrovascular isquémico agudo. En caso de una sobredosificación accidental. Citicolina. 1000 mg Grupo farmacoterapéutico: psicoestimulantes y noótropicos. Código ATC: N06BX06. A2. inhibe la apoptosis y estimula la síntesis de acetilcolina. C y D). reduciendo la formación de radicales libres. Citicolina por su acción estabilizadora de la membrana. iny. Propiedades farmacológicas Propiedades farmacodinámicas de SOMAZINA Sol. instaurar tratamiento sintomático. coincidiendo con un menor crecimiento de la lesión isquémica cerebral en las pruebas de neuroimagen. 1000 mg Dada la escasa toxicidad de este producto. cuya modulación es imprescindible para una correcta neurotransmisión. Se ha demostrado experimentalmente también que citicolina ejerce un efecto neuroprotector profiláctico en modelos de isquemia cerebral focal. Estudios experimentales han demostrado que citicolina inhibe la activación de determinadas fosfolipasas (A1. Citicolina preserva la reserva energética neuronal. mejora la función de los mecanismos de membrana. iny. como se demuestra en estudios realizados con espectroscopia por resonancia magnética.Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: escalofríos. Citicolina estimula la biosíntesis de los fosfolípidos estructurales de la membrana neuronal.

y una segunda fase en la que la velocidad de excreción disminuye mucho más lentamente. formando parte de la fracción de los fosfolípidos estructurales. El medicamento se metaboliza en la pared del intestino y en el hígado a colina y citidina. Los efectos sobre la . iny. así como actúa favorablemente sobre la amnesia y los trastornos cognitivos y neurológicos asociados a isquemia cerebral. La absorción por vía oral es prácticamente completa y su biodisponibilidad es aproximadamente la misma que la vía intravenosa. Lo mismo sucede con el CO2 espirado. Citicolina administrada se distribuye ampliamente en las estructuras cerebrales. 1000 mg Citicolina se absorbe bien tras la administración por vía oral. Sólo una pequeña cantidad de la dosis aparece en orina y heces (menos del 3%).En pacientes con traumatismo craneoencefálico. Citicolina mejora el nivel de atención y de conciencia. cuya velocidad de eliminación disminuye rápidamente durante las primeras quince horas. cómo vómitos. es decir. Citicolina fue administrada a conejos albinos a una dosis de 800 mg/kg durante la fase de organogénesis. durante la cual la velocidad de excreción disminuye rápidamente. intramuscular o intravenosa.5 g/kg/d durante 6 meses en perros) e intraperitoneal (1 g/kg/d durante 12 semanas en ratas) no revelaron tampoco anomalías significativas en relación con la administración del fármaco. aproximadamente. desde el 7o al 18o día de gestación. citoplasmática y mitocondrial. Aproximadamente el 12% de la dosis se elimina a través del CO2 espirado. Los animales fueron sacrificados el día 29o y se realizó un minucioso examen de los fetos y de sus madres. de unas 36 horas. Citicolina alcanza el cerebro y se incorpora activamente en las membranas celulares. Propiedades farmacológicas Propiedades farmacocinéticas de SOMAZINA Sol. iny. Propiedades farmacológicas Datos preclínicos de seguridad de SOMAZINA Sol. para disminuir más lentamente con posterioridad. No se observaron signos de toxicidad materna ni embriofetal. 1000 mg Los estudios de toxicidad crónica por vía oral (1. En la eliminación urinaria del fármaco se distinguen dos fases: una primera fase. y diarreas. y sialorrea ocasionales. La administración intravenosa de 300-500 mg/kg/d de citicolina durante 3 meses en perros sólo ocasionó manifestaciones tóxicas inmediatamente después de la inyección. con una rápida incorporación de la fracción colina en los fosfolípidos estructurales y de la fracción citidina en los nucleótidos citidínicos y los ácidos nucleicos. citicolina acelera la recuperación de estos pacientes y reduce la duración y la intensidad del síndrome post-conmocional. Los niveles de colina en plasma aumentan significativamente por dichas rutas.

10 y 50 (E. SOMAZINA 1. iny. 1000 mg Solución inyectable: agua para inyección. 1000 mg No se precisan condiciones especiales de conservación. envase conteniendo 5. . ampollas de 4 ml. iny. un ligero retraso en la osteogénesis craneal. 1000 mg Tres años. iny. Datos farmacéuticos Período de validez de SOMAZINA Sol.C. Datos farmacéuticos Almacenamiento de SOMAZINA Sol.C. Datos farmacéuticos Lista de excipientes de SOMAZINA Sol.) ampollas. Ampollas de vidrio neutro tipo I. SOMAZINA 500 mg. observándose sólo. 1000 mg Solución inyectable. 10 y 50 (E. en un 10% de los fetos tratados. envase conteniendo 3. 1000 mg No se han descrito. ácido clorhídrico para ajustar el pH. Datos farmacéuticos Incompatibilidades de SOMAZINA Sol. ampollas de 4 ml.organogénesis fueron inapreciables.) ampollas. iny. iny.000 mg. Datos farmacéuticos Contenido del envase de SOMAZINA Sol.

Autorización de comercialización Fecha de la primera autorización de SOMAZINA Sol.meningitidis. Serratia. 1000 mg SOMAZINA 500 mg: marzo de 2003. esputo. Se cree que este inhibidor es interferido por los antibióticos beta-lactámicos con lo que se activan las autolisinas. Después de una administración oral. Citrobacter. la cefuroxima es más activa que las cefalosporinas de primera generación frente a los gérmenes gram-negativos. Como ocurre con otras cefalosporinas. aureus. Klebsiella. 1000 mg Las soluciones para inyección están destinadas para un solo uso. frente al Haemophilus influenza (incluyendo las cepas productoras de lactamasas) la cefuroxima es la más activa de todas las cefalosporinas con excepción de la ceftriaxona. La administración debe llevarse a cabo inmediatamente después de la apertura de la ampolla. pero es menos activa que las de tercera generación. Shigella. o Pseudomonas.Datos farmacéuticos Instrucciones de uso de SOMAZINA Sol. La cefuroxima es muy activa frente a la mayoría de las bacterias gram-positivas (incluyendo las cepas productoras de penicilinasa) como los estafilococos (S. Tampoco es efectiva frente a la Listeria meningitis. La lisis de la bacteria se debe a autoenzimas bacterianas (autolisinas) cuya actividad está normalmente refrenada por un inhibidor. Entre las bacterias gram-negativas sensibles a la cefuroxima se encuentran los E. H. y Yersinia. Puede mezclarse igualmente con suero glucosado hipertónico. Estas diferencias estructurales de las PBPs explican que algunas cefalosporinas puedan unirse a ellas más firmemente que otras y por lo tanto que algunas tengan una mayor actividad que otras frente a microorganismos específicos. la cefuroxima inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana llamadas proteínas de unión a la penicilinas (PBP). Los restos no usados deben desecharse. los riñones. iny. N. S. Por su parte. Salmonella. ovario. la cefuroxima axetil es rápidamente hidrolizada en la mucosa intestinal. Esta proteínas están presentes en cantidades que oscilan entre varios cientos y varios miles en cada bacteria y su composición varía ligeramente de una bacteria a otra. P.gonorrhoeae. El antibiótico se distribuye en la mayor parte de los tejidos y fluidos del organismo incluyendo la vesícula biliar. 1000 DESCRIPCION La cefuroxima es una cefalosporina de segunda generación que se puede administrar tanto por vía oral (cefuroxima axetil) como parenteral (cefuroxima sódica). Proteus mirabilis. incluyendo las cepas que son productoras de beta-lactamasas. Mecanismo de acción: al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la clase de las penicilinas y cefalosporinas. Sin embargo. bilis y líquidos sinovial. peritoneal . huesos. iny.influenzae. Son compatibles con todas las soluciones isotónicas endovenosas. penetrando entre el 37 y 52% de la dosis en la circulación sistémica. el hígado. la bacteria no puede terminar su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte. Al inhibir el último paso de la síntesis de pared bacteriana. Otros gérmenes sensibles son la Pasteurella multocida. los niveles máximos de cefuroxima se alcanzan en las dos primeras horas. SOMAZINA 1. estreptococos (a excepción de los enterococos) y algunas bacterias gram-positivas anaerobias. La cefuroxima tiene poca actividad frente a especies de Providencia. y N. Después de una dosis intramuscular los niveles máximos en plasma se alcanzan en 15-60 minutos. Autorización de comercialización Fecha de revisión del texto de SOMAZINA Sol. epidermis). Farmacocinética: la cefuroxima se administra parenteralmente en forma de sal sódica y oralmente en forma de axetil. iny. vulgaris.000 mg: marzo de 2003. útero.coli. Aproximadamente el 35-50% de la cefuroxima circulante se encuentra unida a las proteínas del plasma.

aumentando hasta las 15-22 horas en los pacientes con enfermedad renal terminal. las dosis son de 20 mg/kg/día divididos en dos dosis. o i.1. divididos en 3 o 4 dosis cada 8 o 6 horas Neonatos: 20-100 mg/kg/día i. cada 8 horas Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior (tonsilitis. faringitis) Administración oral: y y Adultos y adolescentes: 250-500 mg p.m.5 g i. o i. La cefuroxima se excreta en su mayor parte sin alterar a través de la orina por filtración glomerular y secreción tubular.y pleural. o i.v. La cefuroxima es eliminada en la hemodiálisis. o i. En el caso de infecciones óseas. neumonía) Administración parenteral: y Adultos y adolescentes: 750 mg . La semi-vida de eliminación es de 1-2 horas en los pacientes con la función renal normal.m. con un máximo de 500 mg/día Tratamiento de infecciones graves que ponen en riesgo la vida o producidas por gérmenes menos sensibles Administración parenteral: y y y Adultos y adolescentes: 1. cada 8 horas Niños> 3 meses: 50-100 mg/kg/día i.m. En los niños > 3 meses. La porción axetilo es metabolizada a acetato y acetaldehido INDICACIONES Y POSOLOGÍA Tratamiento de infecciones leves o moderadas del tracto respiratorio inferior (p. se recomiendan dosis de 150 mg/kg/día hasta un máximo de 6 g/día Neonatos: 20-100 mg/kg/día i. Una pequeña cantidad se excreta en la leche materna.m.v. Tratamiento de infecciones serias del tracto respiratorio inferior (p. se recomiendan para los adultos y adolescentes dosis de 250 mg dos veces al día durante 10 días.os cada 12 horas. La cefuroxima penetra a través de las meninges inflamadas y alcanza niveles terapéuticos en el líquido cefalorraquídeo. También cruza la barrera placentaria. o i.m.v. cada 8 horas Niños > 3 meses: 50-150 mg/kg/día i. bronquitis) Administración oral y y Adultos y adolescentes: 250-500 mg cada 12 horas durante 5 a 10 días Niños: 125 mg cada 12 horas Administración parenteral: y y y Adultos y adolescentes: 750 mg i.v. en dosis divididas cada 12 horas.m. Tratamiento de infecciones de la piel y de los tejidos blandos: .v. o i.v.ej.v. en dosis divididas cada 12 horas.m. o i.5 g i. divididos en 3 o 4 dosis cada 8 o 6 hora. Niños: 125-250 mg cada 12 horas En el caso de la sinusitis.ej.

cada 24 horas. o i. cada 8 horas. o i. en dosis divididas cada 12 horas. Neonatos: 20-100 mg/kg/día por vía i. cada 12 horas Niños > 3 meses: 50-100 mg/kg/día i.m.v.v.v.v.m. En los pacientes con CrCl entre 10 y 20 ml/min.v.v. o i. estas dosis pueden doblarse o pueden reducirse los intervalos entre dosis Tratamiento de infecciones generalizadas (bacteremia o septicemia) Administración parenteral: y y y Adultos y adolescentes: 1. cada 8 horas Niños > 3 meses: 50-100 mg/kg/día i.v. o i.v.m.v.m. divididos en 3 o 4 dosis cada 8 o 6 horas Neonatos: 20-100 mg/kg/día i. o i. cada 3 horas. La cefuroxima es eliminada en la diálisis.5 g cada 6 horas Niños de > 3 meses: 50-150 mg/kg/día por vía i.5 g seguida de dosis de 750 mg i. divididos en 3 o 4 dosis cada 8 o 6 horas Neonatos: 20-100 mg/kg/día i.v. una cada 12 horas En los pacientes con insuficiencia renal con un aclaramiento de creatinina > 20 ml/min no se requieren reajustes en las dosis. en dosis divididas cada 12 horas.5 g i.m. o i. o i. En el caso de gérmenes poco sensibles.m. se recomienda una dosis inicial intravenosa de 750 mg a 1.v.m.m. En el caso de infecciones complicadas. o i.m. cada 12 horas. por lo que se debe administrar una dosis suplementaria al final de cada sesión. En los pacientes con CrCl < 10 ml/min se recomienda una dosis inicial de 750 mg a 1. divididos en dosis iguales cada 12 horas Tratamiento de infecciones óseas o articulares: Administración parenteral y y y Adultos y adolescentes: 750 mg a 1. Tratamiento de infecciones del tracto urinario Administración oral: y y Adultos y adolescentes: 125-150 mg cada 12 horas durante 5 a 10 días Niños: 125 mg cada 12 horas Administración parenteral: y y y Adultos y adolescentes: 750 mg i. o i.v.5 a 3 g i.5 g por vía intravenosa. o i.Administración oral: y y Adultos y adolescentes: 250-500 mg cada 12 horas durante 5 a 10 días Niños: 125 mg cada 12 horas Administración parenteral: y y y Adultos y adolescentes: 750 mg i. en dosis iguales divididas cada 6-8 horas Neonatos: 20-10 mg/kg/día divididos en 2 dosis. La dosis máxima recomendada es de 9 g/día Niños de > 3 meses : 200-240 mg/kg/día por vía intravenosa divididos en varias dosis iguales a intervalos de 6 a 8 horas.m. estas dosis pueden aumentarse a 1.i. seguida de 750 mg. CONTRAINDICACIONES .

malestar general. Adicionalmente. los aminoglucósidos y diuréticos de asa aumenta el riesgo de nefrotoxocidad. aunque esto ocurre sólo si emplean métodos químicos (solución de Benedict o de Fehling). especialmente colitis. Las cefalosporinas se deben utilizar con precaución en los pacientes con historia de enfermedades del tracto gastrointestinal. En general. Con las nuevas cefalosporinas la nefrotoxicidad es prácticamente nula. es frecuente la utilización de macrólidos (claritromicina. La cefuroxima se debe administrar con precaución en los pacientes con insuficiencia renal debido a que este antibiótico se excreta por esta vía. Debido a una cierta similitud entre cefalosporinas y penicilinas. pero esta reacción adversa es. cefaleas. Otras reacciones adversas descritas ocasionalmente durante un tratamiento con cefuroxima son un aumento de las enzimas hepáticas. Por este motivo se utilizarán con precaución en pacientes que tengan alguna coagulopatía preexistente (p. habiéndose descrito algún caso de disfunción renal después de un tratamiento con cefuroxima. la cefuroxina no es nefrotóxica. El uso de antibióticos bacteriostáticos como el cloramfenicol conjuntamente con las cefalosporinas está contraindicado en algunos textos. Las cefalosporinas pueden producir hipotrombinemia y sangrado. en particular las que tienen una cadena lateral de N-metil-tetrazol (cefamandol. las inyecciones intramusculares de cefuroxima se administrarán con cautela ya que pueden producir hematomas o hemorragias secundarias a la hipoprotrombinemia. aunque por sí misma. déficit de vitamina K) o en pacientes de la tercera edad ya que esta población es más propensa a complicaciones hemorrágicas.ej. igualmente. ya que pueden exacerbar esta condición. aumento del tiempo de protrombina. Sin embargo. También son raros los efectos hematológicos como la neutropenia. De igual forma. la polimixina B. la significancia clínica de esta interacción es objeto de debate. REACCIONES ADVERSAS Pueden ocurrir reacciones locales en el lugar de la inyección con dolor e induración. puede darse una reactividad cruzada. Los pacientes de más de 50 años. Las dosis se deben reducir adecuadamente Se han observado falsos positivos en las reacciones de la glucosa en la orina en pacientes tratados con cefuroxima. es frecuente el uso concomitante de cefalosporinas y tetraciclinas en el tratamiento de infecciones mixtas sin que se observe pérdida de actividad de alguno de los dos antibióticos. eritromicinas. cefoperazona. colestasis. Deberán tomarse precauciones si este antibiótico se utiliza durante la lactancia. Tampoco se debe administrar la cefuroxima en pacientes con hipersenbilidad a las cefalosporinas o a las cefamicinas. Así. los pacientes que desarrollen colitis durante un tratamiento cefalosporínico deberán ser estudiados por la posibilidad de una colitis seudomembranosa asociada al antibiótico. muy rara. por ejemplo. mareos. La cefuroxima. INTERACCIONES El probenecid inhibe competitivamente la secreción tubular renal de la cefuroxima produciendo niveles más altos y prolongados de este antibiótico. esta interacción es beneficiosa. que se ha sido cifrada en un 3-7%.La cefuroxima se debe utilizar con precaución en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas. colistina. como la mayor parte de las cefalosporinas se excreta en la leche materna y puede alterar la flora intestinal del lactante produciendo deshidratación y diarrea. cefotetatan). En particular. rash maculopapular y urticaria. a diferencia de lo que ocurría con las cefalosporinas de primera generación y ocurre sólo muy raramente en el caso de la cefuroxima. leucopenia y anemia. . Puede producirse colitis seudomembranosa durante o después de una tratamiento con cefuroxima. con disfunción renal previa o tratados con otros fármacos nefrotóxicos son más propensos. ictericia. etc). vaginitis. incluyendo la cefuroxima son náuseas y vómitos y diarrea. conjuntamente con las cefalosporinas sin pérdida de eficacia y sin aumento de efectos adversos. El uso concomitante de la cefuroxima con fármacos nefrotóxicos como la vancomicina. ya que refuerza los efectos antimicrobianos. Las pruebas de glucosa en orina por métodos enzimáticos no son afectadas por la cefuroxima. Las reacciones digestivas más frecuentes producidas por las cefalosporinas en general.

. A review of its antibacterial activity. and clinical efficacy. Rauch AM . 250 mg comp.. 250 mg polvo. recub. Cefuroxime axetil: an updated review of its use in the management of bacterial infections. Collins JJ. Pharmacotherapy 1983 Mar-Apr 3:2 Pt 1 82-100 . 750 mg y 1500 mg LILLY y y y y y y NIVADOR 125 mg comp. antimicrobial activity. FAES SELAN 250 mg polvo. Drugs 1996 Jul 52:1 125-58 Scott LJ . recub. Perry CM .Cefuroxime axetil. Neurotoxicity of penicillins. A review. Cefuroxime: mechanisms of action. pharmacokinetics. MENARINI NIVADOR 125 mg polvo. El riesgo de padecer convulsiones aumenta con las dosis más elevadas de antibiótico y en casos de disfunción renal. Goa KL. Cefuroxime: antimicrobial activity. OXACILINA adverse reactions and therapeutic indications. Arch Fam Med 1994 Feb 3:2 165-75 Anonymous.. Se deben a las propiedades epileptogénicas del anillo beta-lactámico. LeFrock JL. 500 mg compr. J Antimicrob Chemother 1980. Pharmacology. clinical applications. 500 mg polvo GLAXO REFERENCIAS y y y y y y y Nicholls PJ. Graham JA . Rodriguez WJ. 500 mg comp. Cefuroxime axetil: a new oral cephalosporin.6:161-72. Drug Ther Bull 1989 Jan 23 27:2 5-7 Smith BR . Cefuroxime axetil in the treatment of sinusitis. Drugs 2001 61:10 1455-500 Pakes GE . 500 mg comp GLAXO ZINNAT 125 mg polvo. FAES ZINNAT 125 mg comp. PRESENTACION Inyectable y y Oral CUROXIMA Vial liof 750 mg y 1500 mg GLAXO LIFUROX Vial liof. 250 mg comp.. 250 mg polvo. 500 mg polvo.Las convulsiones inducidas por las cefalosporinas son una complicación seria. recub. pero rara.. menores en el caso de las cefalosporinas en comparación con las penicilinas. pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Brogden RN. Ormrod D . Ther Drug Monit 1983 Jun 5:2 149-60 Gold B .. 500 mg polvo MENARINI SELAN 250 mg comp.

(3) El fármaco se excreta sin cambios por la orina mediante procesos de filtración y secreción tubular.3 µg/mL. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura. experiencia. en tanto que las presentaciones parenterales llegan a niveles terapéuticos adecuados en el líquido cefalorraquídeo y ascítico. las personas con insuficiencia renal no requieren un ajuste de las dosis.4 a 0. que inhibe la proliferación de estafilococos productores de penicilinasa (betalactamasa). pertenece a la familia penicilinas antiestafilocócicas (resistentes a la betalactamasa). habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. líquido pleural y bilis.(1. apropiada o efectiva para todo paciente.3) FARMACODINAMIA Para el mecanismo de acción ver familia de Penicilinas. mientras la inyección intramuscular de la misma cantidad permite llegar en una hora a valores séricos máximos de 5.65 µg/mL luego de una hora. INTRODUCCIÓN Es un antibiótico betalactámico semisintético. además de los mencionados anteriormente.7 horas que se prolonga en la uremia. por lo tanto. y con una vida media de 0.(1) Cuando la vía empleada para la terapia es la oral. Cifras tan altas en sangre como 43 µg/mL son logrados luego de cinco minutos de inyección lenta intravenosa de 500 mg.(2) FARMACOCINÉTICA Los compuestos para administración oral son resistentes a la acción del jugo gástrico ácido y se absorben en forma rápida pero la disponibilidad es de sólo el 30%.(3) La ligadura a las proteínas plasmáticas en particular a la albúmina es alta. se encuentran concentraciones significativas en el líquido amniótico. con 250 mg se alcanzan niveles plasmáticos de 1. Posee actividad frente a Staphylococcus aureus productores y no productores de penicilinasa y puede inactivar a otros microorganismos in vitro.(1) Así.2) CLASIFICACIÓN Es una isoxazolpenicilina y.(3) RESISTENCIA BACTERIANA .La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento. aproximadamente del 92%.(1.

neutropenia. por la inmadurez renal. por lo que aumenta la posibilidad de toxicidad.(3) Practicar pruebas periódicas de función hepática.(3) CONTRAINDICACIONES Historia de hipersensibilidad a la penicilina. agranulocitosis. la excreción no es completa.(3) EFECTOS SECUNDARIOS Aparte de las reacciones adversas relacionas con las Penicilinas.(3) En individuos con náusea.Existe resistencia cruzada entre todas las penicilinas refractarias a la penicilinasa. eritromicina y cloranfenicol (bacteriostáticos): antagonizan el efecto bacteriano de las penicilinas. hepatoxicidad y colitis pseudomembranosa. la cantidad de fármaco disponible por vía oral puede no ser la terapéutica. el mecanismo utilizado es una alteración en las proteínas ligadoras de penicilina. Se debe tener cuidado en el periodo de lactancia. espasmo del cardias o motilidad intestinal aumentada.(3) El probenecid disminuye la eliminación renal de las penicilinas. dilatación gástrica. a oxacilina se la vincula con alteraciones como: aplasia medular.(3) Administrar la forma farmacéutica oral una hora antes o dos después de las comidas. descontinuar el tratamiento.(3) Ante la presencia de reacciones alérgicas. renal y conteo de células sanguíneas en las terapias prolongadas.(3)[] [] SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a la Categoría B para el uso durante el embarazo.(1) [] INDICACIONES Infecciones por estafilococos productores de penicilinasa sensibles a éstos fármacos (no meticilino resistentes).(3) Staphylococcus aureus insensible a meticilina es también resistente a oxacilina. En pacientes pediátricos.(3) PRECAUCIONES y y y Pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas y antecedentes significativos de alergia como asma. pues las penicilinas se secretan por la leche materna. vómito. con la prolongación de la vida .(3) y y INTERACCIONES Tetraciclina.

(3) Niños: Infecciones de leves a moderadas: intramuscular o intravenosa.3) SOBREDOSIS.(1) CONSERVACIÓN El polvo para la solución se mantiene a una temperatura entre 15 °C y 30 °C.(2. El tratamiento de la sobredosis es sintomático.media y un aumento de las concentraciones plasmáticas.(3) COMERCIALES OXACILINA FDA: 1973 IESS: Sí pertenece MSP: No pertenece Nombre Comercial Prostafilina Parenteral Presentación Componente(s) Concentración Casa Farmacéutica Bristol Myers Squibb Vial OXACILINA 1g . granulocitopenia y depresión de la médula ósea.(3) Infecciones muy graves: intravenosa.(3) POSOLOGÍA Adultos: Infecciones de leves a moderadas: 250 mg a 500 mg cada seis horas por vía intramuscular o intravenosa. Los principales efectos que se observan son hepatitis.(3) Infecciones muy graves: un gramo por vía intramuscular o intravenosa. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La toxicidad de las penicilinas es escasa.(3) 50 mg/kg/día divididos en cuatro dosis por vía 100 mg/kg/día divididos en cuatro dosis por vía intramuscular o Prematuros y neonatos: 25 mg/kg/día.

. amigdalitis y faringitis por S. 3 g IV/8 h. gonorrea (cuando la penicilina está contraindicada). Posología . en tracto urinario. de colitis pseudomembranosa y de disfunción renal en concomitancia con . dosis suplementaria al final de la sesión. Advertencias y precauciones Alergia a penicilinas u otros ß-lactámicos. en 2-3 dosis. I. al final de la sesión.500 mg/8 h vía IV. Ads. 2 veces/día. en obstetricia y ginecología.: Clcr < 20 ml/min. de infecciones por microorganismos sensibles: en tracto respiratorio superior (otitis media. I. urinarias: 125 ó 250 mg/12 h. en tracto respiratorio inferior (bronquitis aguda. Hemodializados: dosis adicional de 750 mg. infección postoperatoria de tórax). lactantes y niños.R. Hemodiálisis arteriovenosa continua o hemofiltración de alto flujo en UVI: 750 mg. en 3-4 dosis. Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana mediante la unión a proteínas diana.500 mg (2 iny.R. puede incorporarse al fluido de diálisis peritoneal: 250 mg/2 l. otitis media y casos en que sea necesario: 250 mg/12 h. Indicaciones terapéuticas Tto. Ads. IV (cefuroxima sódica). Duración normal del tto. osteoarticulares. otitis media y casos en que sea necesario: 15 mg/kg. Lactantes y niños (1 mes-14 años): 30-100 mg/kg/día.. ajustar dosis. en infecciones más graves se aumentará a 1. bronquiectasia infectada. Neonatos: 30-100 mg/kg/día. lisis bacteriana. suspender.: 3-6 g/día. absceso pulmonar. 200-240 mg IV/kg/día en 3-4 veces. en piel y tejidos blandos.R. . Niños 3 meses-5 años: 15 mg/kg/día. septicemia y meningitis. en diferente lugar) + 1 g probenecid oral. exacerbación de bronquitis crónica. si aparece alergia.: 5-10 días.: 750 mg/8 h (vía IM o IV).Oral (cefuroxima axetilo). Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefalosporinas. IM de 750 mg. IV/IM o perfus. reducir a una única dosis diaria. máx. la frecuencia de administración (vía IM o IV) puede aumentarse cada 6 h. diálisis periódica.CEFUROXIMA Mecanismo de acción Bactericida. pyogenes). neumonía adquirida en la comunidad. I. Clcr < 10 ml/min: 750 mg/24 h. Niños de 5-12 años: 125 mg/12 h.Iny. Meningitis: ads. bronquitis aguda y exacerbación de bronquitis crónica: 250 ó 500 mg/12 h. sinusitis. Gonorrea: dosis única 1. divididos en 2 tomas. 2 veces/día.: Clcr 10-20 ml/min: 750 mg/12 h. neonatos: 100 mg IV/kg/día. Riesgo de sobreinfección por Candida y por otros microorganismos no sensibles en tto. neumonía adquirida en la comunidad: 500 mg/12 h. 250 mg/12 h. y niños > 12 años: habitual. prolongado.

aumento de enzimas hepáticas. Reacciones adversas Crecimiento de Candida. al final de la sesión. hemodializados: dosis adicional de 750 mg. TERBINAFINA Mecanismo de acción . Nefrotoxicidad con: aminoglucósidos. Absorción oral disminuida por: antiácidos. cefalea. Ajustar dosis.diurético potente o aminoglucósido. reducir a una única dosis diaria. Lactancia Cefuroxima se excreta en la leche materna y. 2 veces/día. Oral (cefuroxima axetilo): Clcr < 20 ml/min. náuseas. mareo. se deberá tener precaución cuando se administre a madres en periodo de lactancia. Valorar beneficio/riesgo. reacción en lugar de iny. Insuficiencia renal Precaución. neutropenia. diarrea. Incompatibilidad: no mezclar con aminoglucósido en misma jeringa. Interacciones No administrar con: bacteriostáticos (cloranfenicol. Hemodiálisis arteriovenosa continua o hemofiltración de alto flujo en UVI: 750 mg. sulfamidas). dolor abdominal. diálisis periódica. tetraciclinas. Clcr < 10 ml/min: 750 mg/24 h. Lab: falso + en test de Coombs y glucosuria por método de reducción. eosinofilia. ác. vómitos. Nivel plasmático aumentado por: probenecid. Disminuye reabsorción de: estrógenos (menor eficacia de anticonceptivos orales). por lo que debe advertirse a los pacientes que antes de conducir o manejar maquinaria comprueben si su capacidad se ve afectada. IV (cefuroxima sódica): Clcr 10-20 ml/min: 750 mg/12 h.de glucosa sanguínea con método del ferricianuro. IV/IM o perfus. puede incorporarse al fluido de diálisis peritoneal: 250 mg/2 l. Efectos sobre la capacidad de conducir Se ha asociado a veces con reacciones adversas tales como mareos. Comunicadas pérdidas de audición leves-moderadas en niños. furosemida. Iny. etacrínico. Embarazo Sin suficiente información en embarazo. falso . dosis suplementaria al final de la sesión. en consecuencia.

Si aparecen náuseas inexplicables y persistentes. I. IMAO B. crónica o activa.: 250 mg/día. interfiriendo en la biosíntesis del ergosterol. ciertos antidepresivos tricíclicos.R. Duración recomendada de tto. cuero cabelludo y uñas: tinea corporis.H. compuestos metabolizados por enzima 2D6 (p. interrumpir y evaluar función hepática. Insuficiencia renal Contraindicado en I. grave.. pedis. e I.H. capitis. ej. Contraindicaciones Hipersensibilidad. Aumenta efecto de: cafeína.H. Efecto disminuido por: rifampicina. antiarrítmicos de clase Ic). dolor abdominal superior dcho. ISRS. anorexia. No es eficaz en pitiriasis versicolor ni en candidiasis cutánea. ads. Advertencias y precauciones Psoriasis. niños. fatiga. ictericia. vómitos. Insuficiencia hepática Contraindicado en I.R. onicomicosis: 6-12 sem. ß-bloqueantes. Posología Oral. cruris. graves.R. (Clcr < 50 ml/min o creatinina sérica > 300 µmol/l). Riesgo de discrasias sanguíneas. Disminuye efecto de: ciclosporina. No se recomienda en I. del cuero cabelludo: 4 sem. Embarazo . (Clcr < 50 ml/min o creatinina sérica > 300 µmol/l) o disfunción hepática crónica o activa. grave. Indicaciones terapéuticas Infecciones fúngicas de la piel.: infecciones de piel: 2-6 sem.Actúa por inhibición de la escualeno epoxidasa en la membrana celular del hongo. Interacciones Efecto aumentado por: cimetidina. No se recomienda en I. onicomicosis.R. Si se produce erupción cutánea progresiva interrumpir tto. No se recomienda en I. coloración oscura de la orina o deposiciones claras.

interfiriendo con la biosíntesis del esterol al inhibir la enzima esqualeno-monooxigenasa. los niveles plasmáticos de terbinafina o de su metabolito son indetectables después de una administración tópica. mientras que la fase terminal es de 200 a 400 horas. conociéndose 5 metabolitos. . Microsporum sp. todos ellos inactivos. Trichophyton violaceum. deberá utilizarse únicamente cuando esté claramente indicado... Tiene unas propiedades similares a las de la naftidina.. Epidermophyton sp. Trichophyton verrucosum y Scopulariopsis brevicaulis. Epidermophyton floccosum. siendo la biodisponibilidad del orden del 40% debido a que parte del fármaco experimenta un metabolismo de primer paso.. La fase alfa de eliminación de la terbinafina es de unas 36 horas. Reacciones adversas Erupción. El fármaco se puede detectar en las uñas hasta 90 días después de interrumpir el tratamiento. La terbinafina es altamente eficaz frente a los dermatofitos. incluyendo los cabellos. un componente de la membrana de los hongos. las uñas y el sistema nervioso central. El más importante es la N-desmetilterbinafina que supone el 10-15% de la dosis. su acumulación es tal que se encuentran concentraciones significativas del fármaco en la piel durante 2 o 3 meses. Aunque este antifúngico se une en gran medida a las proteínas del plasma (> 995) se distribuye ampliamente por todo el organismo. Candida albicans. A las 24 horas de iniciarse un tratamiento la terbinafina ya es detectable en el estrato córneo y después de 2 semanas de tratamiento. Trichophyton sp. La acumulación de esqualeno en la membrana de la célula debilita la membrana de los hongos sensibles. La absorción de la terbinafina a través de la piel es entre 37 y 40 veces menos que después de una dosis oral. La terbinafina por vía oral es muy efectiva en el tratamiento de las onicomicosis debido a su espectro y actividad antimicóticos y por su capacidad para concentrarse en la queratina de las uñas. El aclaramiento de la terbinafina se reduce en un 50% en los pacientes con cirrosis hepática e insuficiencia renal (ClCr < 50 ml/min) pudiendo ser necesarios reajustes en las dosis. Trichophyton rubrum. la inhibición de la monooxigenasa ocasiona una deficiencia de ergosterol. En muchos de los pacientes. La absorción sistémica desde una aplicación tópica es muy variable dependiendo del lugar de la aplicación y del estado de la piel. La administración de la terbinafina con la comida aumenta la biodisponibilidad en un 20%. Después de una dosis oral. con la que está químicamente emparentado. El porcentaje de curaciones de onicomicosis con la terbinafina es del 50-70% Mecanismo de acción: los antifúngicos con estructura de alilamina ejercen su efecto antimicótico. artralgia. náuseas.La experiencia clínica es muy limitada. Malassezia furfur. Los niveles plasmáticos máximos después de la terbinafina oral se alcanzan a las 2 horas. Además. diarrea. Microsporum canis. pérdida apetito.. Farmacocinética: la terbinafina se puede administrar por vía oral y tópica. Microsporum gypseum. Efectos sobre la capacidad de conducir No se han realizado estudios de los efectos del tratamiento con terbinafina sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas. Microsporum nanum. Trichophyton mentagrophytes. Histoplasma sp. urticaria. Los pacientes que experimenten mareos como reacción adversa deberán evitar conducir vehículos y utilizar maquinaria.. necesario para su crecimiento. dolor abdominal. La mayor parte de la terbinafina es metabolizada por oxidación e hidrólisis. cefalea. dispepsia. Como regla general. la terbinafina es superior a la griseofulvina y al itraconazol. pero es menos activa frente a las Candida. mialgia. se consideran susceptibles los siguientes microorganismos: Aspergillus sp. Lactancia La terbinafina pasa a la leche materna y por consiguiente las madres lactantes no deberán ser tratadas con terbinafina. En este sentido. el 70% de la terbinafina se elimina en la orina en forma de los metabolitos anteriores. plenitud. DESCRIPCION La terbinafina es un fármaco antifúngico que puede ser administrado por vía oral o aplicado tópicamente. Blastomyces sp. conjugados y sin conjugar.

y y Tratamiento de la aspergilosis pulmonar: Administración oral: y Adultos y adolescentes: se han descrito dosis de 5 a 15 mg/kg una vez al día durante 3 a 5 meses. el aclaramiento de la terbinafina se reduce en un 50%. En los pacientes con ClCr < 50 ml/min. aunque no se han publicados recomendaciones específicas para estos pacientes CONTRAINDICACIONES . se han sugerido dosis de 250 mg una vez al IIa durante 1 a 4 semanas Niños de > 2 años: se han sugerido dosis de 125 mg/día durante 1 a 4 semanas sin exceder las 4 semanas. si bien la experiencia es muy limitada. reduciendo las dosis a 250 mg/día durante las 3 semanas siguientes de cada mes. Para los niños de menos de 20 kg.5 mg/día. no se requieren reajustes en las dosis si el aclaramiento de creatinina es > 50 ml/min. no siendo necesarios reajustes de las dosis en estas poblaciones INDICACIONES Tratamiento de infecciones debidas a microorganismos susceptibles: Administración tópica: y Adultos y adolescentes: Aplicar un preparado al 1% sobre las áreas afectadas dos veces al día hasta desaparición de los síntomas. ni tampoco en los pacientes pediátricos. las dosis recomendadas son de 250 mg/día durante 16 semanas Niños de > 2 años: aunque la experiencia en estos niños es limitada se han sugerido dosis de 62. la terbinafina oral fue eficaz en el 71% de los pacientes al cabo de una semana en comparación con las 4 semanas de aplicaciones tópicas de clotrimazol al 1% necesarias para conseguir el mismo porcentaje de curaciones. La tiña corporal suele responder a una sola aplicación diaria. el aclaramiento de terbinafina se reduce hasta en un 50% En los pacientes con insuficiencia renal. El tratamiento debe extenderse por lo menos 7 días y no se deben sobrepasar las 4 semanas. En los pacientes con cirrosis. si bien no se han publicado pautas específicas de tratamiento. se han sugerido dosis de 62. En un estudio en pacientes con tinea interdigital.Los parámetros farmacocinéticos no son sustancialmente alterados en los pacientes de la tercera edad. mientas que la para el tratamiento de la tinea pedis se recomiendan al menos 2 semanas de dos aplicaciones diarias sobre las áreas afectadas Administración oral y Adultos y adolescentes: se han sugerido dosis de 250 mg una vez al día durante 7 días. siendo necesarios reajustes en las dosis. En el caso de onicomicosis producidas por Candida parapsilosis.5 mg/día para niños de < de 20 kg de peso y de 125 mg/día para niños entre 20 y 40 kg. Para el tratamiento de la tiña del cuero cabelludo. Los pacientes con insuficiencia hepática o cirrosis pueden necesitar una reducción de la dosis. las dosis recomendadas son de 125 mg/día. Un régimen alternativo puede ser la administración de 500 mg una vez al día en días alternos durante los primeros 7 días de los tres meses de tratamiento estándar. mientras que para los niños de 20 a 40 kg. y Tratamiento de las onicomicosis: Administración oral: y Adultos y adolescentes: las dosis recomendadas son de 250 mg una vez al día durante 6 semanas para las micosis de las uñas de las manos y de 12 semanas para la uñas de los pies.

aumenta el aclaramiento de la ciclosporina. no se han realizado estudios concluyentes en el hombre. Sin embargo. mientras que por el contrario. rash o hipersensibilidad durante un tratamiento con terbinafina. El uso de la terbinafina ha estado ocasionalmente asociado al síndrome de Stevens-Johnson y a la necrólisis epidérmica tóxica. En el caso de las onicomicosis. Se desconoce la importancia clínica de estas interacciones. el tratamiento puede posponerse en la mayor parte de los casos hasta después del parto. Se ha comprobado una interacción farmacocinética entre el dextrometorfano y la terbinafina. el fármaco debe ser inmediatamente retirado. Si se observa irritación de la piel. Se han descrito reducciones del aclaramiento de la cafeína (19%) y de la teofilina (14%). de manera que la terbinafina no se debe administrar durante el embarazo a menos que los beneficios para la madre superen el riesgo potencial para el feto. Si se produjeran síntomas o signos de infecciones secundarias se deben realizar inmediatamente recuentos linfocitarios para descartar una posible neutropenia y/o linfopenia. tanto por vía oral como tópicamente no mostraron ningún efecto teratogénico. La coadministración de terbinafina puede. el aclaramiento de terbinafina se reduce hasta en un 50% por lo que si el tratamiento con terbinafina se va a extender más de 6 semanas. Después de un tratamiento con terbinafina oral. se debe retirar inmediatamente la terbinafina INTERACCIONES Las formulaciones tópicas de terbinafina se absorben muy poco a través de la piel. Se debe evitar el contacto de las formulaciones de terbinafina con los ojos. Según el fabricante. No se recomienda la administración de terbinafina durante la lactancia. Después de la administración oral. pueda interferir con la terbinafina de una forma diferente. Por el contrario. la rifampina aumentó en un 100% el aclaramiento de la terbinafina. la nariz y la boca. no siendo de temer interacciones significativas con otros fármacos. Tampoco se aconseja el uso tópico de la terbinafina durante la lactancia. Los estudios realizados en animales de laboratorio con dosis elevadas. y por lo tanto. se recomienda practicar análisis de sangre antes y a intervalos regulares durante toda la duración del tratamiento. repitiendo la misma después del tratamiento. . La galantamina es metabolizada. En los pacientes con síndromes o estados inmunocomprometidos. mientras que la cimetidina la redujo en un 33%. Sin embargo. se recomienda realizar una evaluación inicial de la función hepática. Si se observase ictericia o una disfunción hepática durante el tratamiento. la terbinafina no interfiere con la warfarina en estudios realizados en voluntarios sanos que recibieron dosis únicas de warfarina después de un tratamiento repetido con terbinafina. la terbinafina oral inhibe el sistema enzimático hepático representado por la isoenzima CYP2D6. si bien se desconoce la significancia clínica de esta interacción. las concentraciones de este fármaco en la leche son 7 veces más elevadas que en el plasma. si bien se recomienda que los pacientes tratados con teofilinas o ciclosporina sean monitorizados debido a estrecho margen entre las concentraciones terapéuticas y las concentraciones tóxicas. por tanto aumentar su biodisponibilidad con el correspondiente aumento de los efectos secundarios de tipo colinérgico (náuseas y vómitos) En estudios de interacciones realizados en voluntarios.La terbinafina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco o a alguno de los componentes de su formulación. puede ser que la warfarina administrada de forma crónica. dado que el fármaco puede concentrarse en la leche materna. Se ha descrito un caso de interacciones entre la terbinafina y la warfarina en un paciente estabilizado con warfarina + cimetidina que desarrolló hemorragias gastrointestinales y coagulopatías al cabo de un mes de tratamiento con terbinafina oral. al menos parcialmente. se han descrito neutropenia y linfopenia transitoria. a través del sistema enzimático hepático CYP450. En los pacientes con cirrosis. La terbinafina se clasifica (tanto las formulaciones orales como las tópicas) dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Puede que la terbinafina haya interferido con el metabolismo de la warfarina. inhibe el aclaramiento de todos los fármacos que se metabolizados mediante este sistema.

incluyendo hepatitis colestásica. incluyen malestar general. También se han comunicado algunos raros casos de discrasias sanguíneas. que muestra las características de una necrosis hepatocelular. artralgia. Es un inhibidor específico de la bomba de hidrogeniones en . fatiga. solo se detectaron reacciones adversa posiblemente asociadas a la terbinafina en el 2% de los casos. efectos secundarios que se presentaron en un 1% Después de la administración de la terbinafina oral. náusea/vómitos y dispepsia. se han descrito reacciones adversas hasta en el 17% de los pacientes. En la mayor parte de los casos. Aproximadamente en 1:45. las reacciones adversas se resuelven espontáneamente al ser retirado el fármaco. Los casos más frecuentes fueron irritación y urticaria. En el 2-3% de los pacientes se han observado cefaleas y mareos y. se recomienda tomar precauciones si la terbinafina se administra a pacientes con alteraciones preexistentes de la conducción que pueden ser más susceptibles a la prolongación del intervalo QTc Se ha descrito un caso de intoxicación por nortriptilina cuando se administró la terbinafina con este antidepresivo. Esta reacción adversa se suele desarrollar en las 4-6 semanas después de iniciar un tratamiento. Se debe considerar una exploración hepática si el paciente desarrolla síntomas tales como náusea. Las más frecuentes son las que tienen lugar a nivel intestinal estando representadas por dolor abdominal. no se han observado alteraciones electrocardiográficas cuando este antifúngico se administró concomitantemente con la terfenadina. Algunos pocos estudios "in vitro" sugieren que la terbinafina puede mostrar efectos sinérgicos con otros antifúngicos como la amfotericina B y el itraconazol o fluconazol. crema al 1% NOVARTIS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS El omeprazol. Algunas reacciones adversas raras. no existen estudios clínicos que avalen la posible utilidad de estas combinaciones REACCIONES ADVERSAS Las formulaciones tópicas de terbinafina son bien toleradas. el tratamiento con terbinafina ocasiona una disfunción hepática idiosincrásica. fatiga.000 pacientes. así como algunas reacciones anafilácticas graves. 250 mg NOVARTIS LAMISIL. En el 2% de los pacientes se ha descrito disgeusia. en particular neutropenia.Aunque la terbinafina por vía oral aumenta en un 10% el intervalo QTc en algunos pacientes. debiéndose retirar el fármaco si el recuento de neutrófilos cae por debajo de los 1000/mm3. En los estudios clínicos realizados. Otros efectos secundarios comunicados durante el tratamiento con terbinafina. ictericia o colestasis. mialgia y alopecia PRESENTACION y y LAMISIL. elevación de las transaminasas. anorexia. trombocitopenia y agranulocitosis después de la administración de la terbinafina oral. Si durante el tratamiento con terbinafina se manifestasen irritación de la piel. comp. Se recomienda llevar a cabo una completa monitorización de la sangre cuando el tratamiento con terbinafina se prolonga durante más de 6 semanas o si aparecen signos o síntomas de infecciones secundarias. cuya relación causal no ha sido establecida con seguridad. rash (inespecífico). pero serias son el síndrome de Stevens-Johson y la necrólisis tóxica epidérmica. Estos efectos hematológicos son reversibles y desaparecen cuando el fármaco es discontinuado. la terbinafina oral ocasiona unos recuentos linfocitarios < 1000 células/mm3. rash o hipersensibilidad. el fármaco debe ser inmediatamente retirado y se se debe administrar el tratamiento adecuado. aunque no se conocen los detalles de la misma. urticaria y prurito. Sin embargo. No se han observado interacciones significativas entre la digoxina y la terbinafina en algunos estudios en los que se administraron dosis únicas del cardiotónico. aunque son muy raros los casos persistentes de pérdida del gusto. en el mismo porcentaje. diarrea. mezcla racémica de dos enantiómeros activos. En el 1-2% de los casos. es un fármaco que reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo altamente selectivo. Tampoco se han comunicado alteraciones electrocardiográficas cuando la terbinafina ha sido administrada con el astemizol. Sin embargo. linfocitopenia.

principalmente en el hígado. del 35%. pylori junto con la acidez gástrica son los factores principales para el desarrollo de úlceras pépticas. entre 10 y 20 kg de peso. tras un tratamiento de tres meses con omeprazol por vía oral y con dosis de 0.4 mg/kg/día (niños con más de 20 kg de peso. La erradicación de H. un 80%. pero no con la concentración plasmática real a un tiempo dado. aproximadamente. Mecanismo de acción: El omeprazol es una base débil. incluyendo la úlcera duodenal y gástrica. La unión a las proteínas plasmáticas es alrededor del 95%. el 60% después de la administración repetida una vez al día. en las cuales. En pacientes con úlcera duodenal se mantiene a partir de este momento un descenso medio de acidez intragástrica de 24 horas con omeprazol 20 mg de. Este efecto en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción ácida basal como de la secreción ácida estimulada. una elevada tasa de cicatrización de las lesiones en la mucosa y una remisión prolongada de las úlceras pépticas. el principal metabolito en plasma. a las 3-6 horas.7 a 1. pylori y el desarrollo de carcinoma gástrico. con una reducción media de la excreción ácida máxima tras la estimulación con pentagastrina de alrededor del 70% a las 24 horas de la administración. pylori es un factor importante para el desarrollo de gastritis. El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP). por esto se administra en forma de gránulos con recubrimiento entérico y encapsulados. pylori in vitro. La dosificación oral con omeprazol 20 mg mantiene un pH intragástrico >3 durante un tiempo medio de 17 horas en un periodo de 24 horas en pacientes con úlcera duodenal. es. Actúa rápidamente y produce un control mediante la inhibición reversible de la secreción ácida del estómago con sólo una dosis diaria. Efecto sobre la secreción ácida gástrica: La dosificación oral con omeprazol 20 mg una vez al día produce una rápida y efectiva inhibición de la secreción ácida gástrica diurna y nocturna. pylori con omeprazol y antibióticos va asociada a un rápido alivio de los síntomas. independientemente del estímulo. reduciéndose así la aparición de complicaciones como el sangrado gastrointestinal y la necesidad de la administración prolongada de antisecretores. 10 mg). H. La inhibición de la secreción ácida está relacionada con el valor del área bajo la curva (AUC) concentración plasmática-tiempo de omeprazol.3 l/kg. que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal. de forma dosis-dependiente. En un estudio no controlado en niños (entre un mes y 16 años de edad) con esofagitis severa por reflujo. alrededor del 95% y el 70% de pacientes. omeprazol posee un efecto bactericida sobre H. elos niveles de gastrina retornan a la normalidad. aproximadamente. es decir. al menos. En ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática. respectivamente. No se han encontrado metabolitos con efecto sobre la secreción ácida gástrica. el volumen de distribución es ligeramente menor. . observándose también un valor similar en pacientes con insuficiencia renal.la célula parietal gástrica. siendo superiores estos aumentos a los observados con los antagonistas de los receptores H2. responsable de la formación de hidroxiomeprazol. Todos los efectos farmacodinámicos observados pueden explicarse por el efecto del omeprazol sobre la secreción ácida. la bomba de protones. La mayor parte de su metabolismo depende del isoenzima específico CYP2C19 (S-mefenitoína hidroxilasa) expresado polimórficamente. aproximadamente. Farmacocinética: Absorción y distribución: El omeprazol es lábil en presencia de pH ácido. Una o dos semanas después de interrumpir el tratamiento. Los niveles séricos de gastrina aumentan durante las primeras 1 a 2 semanas de tratamiento. La ingestión concomitante de comida no influye en la biodisponibilidad. Eliminación y metabolismo: La vida media de eliminación en plasma del omeprazol es habitualmente inferior a una hora y no se producen cambios en la vida media durante el tratamiento prolongado. Datos en animales sugieren que las elevaciones prolongadas de los niveles de gastrina sérica puden ir asociados a tumores. Durante el tratamiento con omeprazol no se ha observado taquifilaxia. se obtuvo una importante mejoría en el nivel de esofagitis en el 90% de los casos. consiguiéndose un efecto máximo en los 4 primeros días de tratamiento. 20 mg. 0. Efecto sobre Helicobacter pylori: el Helicobacter pylori está asociado a las úlceras pépticas. Asimismo se ha descrito una relación casual entre H. inhibiendo en ellos a la enzima H+-K+ATPasa. La absorción tiene lugar en el intestino delgado completándose. El tratamiento redujo considerablemente los síntomas de reflujo. aunque el 40% de los pacientes seguía padeciendo regurgitación y/o vómitos al final de la fase de curación. Los niveles de gastrina en los pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison no son afectados. incrementándose hasta. El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es. se hallan infectados por dicha bacteria. usualmente. Como consecuencia de la menor secreción ácida y de la acidez intragástrica. H. el omeprazol reduce/normaliza. la exposición ácida del esófago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico. La biodisponibilidad sistémica de una dosis oral.

5-3 g de amoxicilina. TOXICIDAD Los estudios sobre toxicidad aguda con dosis única y los estudios con dosis repetidas. tragando las cápsulas enteras con ayuda de un poco de líquido. Estos pacientes pueden también succionar las cápsulas y tragar su contenido. podrá repetirse el tratamiento Esofagitis por reflujo: la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. Úlceras gástricas.7 mg/kg) y dosis tóxicas en animales. En ensayos clínicos se han utilizado dosis diarias de 1. 40 mg de omeprazol 20 mg al día con 500 mg de claritromicina tres veces al día. oral e intravenosa. En aquellos pacientes que no hayan curado totalmente tras el ciclo inicial. En el tratamiento de mantenimiento de la úlcera duodenal. pero con dosis diarias no se ha encontrado una tendencia del omeprazol a acumularse. han puesto de manifiesto un amplio margen de seguridad entre la dosis terapéutica normal de omeprazol en hombre (12 mmol/kg = 0. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes la cicatrización ocurre en las dos primeras semanas de tratamiento. dos veces al día durante una semana. se recomienda una dosis de 40 mg una vez al día y generalmente se produce la cicatrización en un periodo de ocho semanas. yogur o leche agria. Con todas las posibles pautas. es similar a la descrita en adultos. Úlcera duodenal: la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día en pacientes con úlcera duodenal activa.35-0. Niños: Los datos disponibles en niños (de más de 1 año) sugieren que la farmacocinética. o bien. incluyendo las que complican los tratamientos con AINEs. durante dos semanas. Las úlceras que no hayan podido cicatrizar totalmente tras este ciclo inicial. durante dos semanas. o bien. la curación tiene lugar generalmente durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento. durante una semana. El contenido de las cápsulas no debe ser masticado ni triturado. Terapia dual: 40-80 mg de omeprazol 20 mg al día con 1. se consigue la cicatrización en el periodo de 4 semanas. o bien. pylori positivo. En pacientes con una función renal reducida. Para la prevención de úlceras gástricas o duodenales y erosiones gastroduodenales causadas por la administración de AINEs.5 g de amoxicilina diarios. En . durante una semana. generalmente presentan la cicatrización durante un periodo adicional de dos semanas de tratamiento. con 500 mg de amoxicilina y 400 mg de metronidazol. Para asegurar la cicatrización en pacientes con úlceras pépticas activas ver la posología recomendada para úlcera duodenal y gástrica. como puede ser zumo. En pacientes con úlcera duodenal con mala respuesta terapéutica. si el paciente sigue siendo H. El omeprazol se administrará preferiblemente por las mañanas. generalmente.Alrededor del 80% de una dosis administrada por vía oral se excreta como metabolitos en orina y el resto en las heces procedentes principalmente de la secreción biliar. duodenales o erosiones gastroduodenales asociadas a un tratamiento de mantenimiento o no con AINEs: la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. y en la mayoría de los pacientes la cicatrización tiene lugar dentro de las cuatro primeras semanas de tratamiento. y. no se modifican la biodisponibilidad sistémica y la eliminación de omeprazol. 40 mg de omeprazol 20 mg una vez al día. Para aquellos pacientes cuya(s) úlcera(s) no haya(n) podido cicatrizar totalmente tras el ciclo inicial. se recomienda una dosis de 40 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes la curación se produce dentro de las cuatro primeras semanas de tratamiento. 20 mg de omeprazol 20 mg. La resolución de los síntomas es rápida. Los pacientes con dificultades para tragar pueden abrir las cápsulas e ingerir su contenido o suspenderlo en un líquido que sea ligeramente ácido. la cicatrización tiene lugar generalmente durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de pacientes la curación se produce en cuatro semanas. En pacientes con úlcera gástrica con mala respuesta terapéutica. la dosis recomendada es de omeprazol 20 mg una vez al día. La suspensión deberá tomarse antes de 30 minutos. en dosis divididas. dentro del rango de dosis recomendado. Erradicación de Helicobacter pylori en úlcera péptica: Triple terapia: 20 mg de omeprazol 20 mg. En aquéllos con alteraciones de la función hepática se observa un incremento del área bajo la curva concentración plasmática-tiempo. se recomienda administrar 20 mg una vez al día durante 12 meses tras una fase aguda de cicatrización. ambos tres veces al día. con 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina. dos veces al día. Úlcera gástrica: la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. INDICACIONES TERAPEUTICAS Tratamiento de la úlcera duodenal y de la úlcera gástrica benigna. con 250 mg de claritromicina y 400 mg de metronidazol (o 500 mg de tinidazol).

en raras ocasiones. deberán fraccionarse y administrarse en dos tomas al día. se ha asociado el omeprazol a hepatitis y. Sin embargo. CONTRAINDICACIONES Cuando haya sospecha de úlcera gástrica. se recomienda administrar 20 mg una vez al día durante 6 a 12 meses.aquellos pacientes que no hayan curado totalmente tras el ciclo inicial. Todos los pacientes con lesiones severas y respuestas inadecuadas a otras terapias. a menos que su utilización se considere . El alivio de los síntomas es rápido. El omeprazol. En el tratamiento de mantenimiento de la esofagitis erosiva cicatrizada. se recomienda una nueva evaluación. El omeprazol se administrará con precaución a pacientes con insuficiencia hepática ya que puede prolongarse el aclaramiento del fármaco. Tratamiento de la con esofagitis por reflujo severa Administración oral y Adultos: se recomienda omeprazol a una dosis de 40 mg una vez al día. Es aconsejable un ajuste individual de la dosis. no son necesarios reajustes en las dosis. Dosis superiores a 80 mg/día. Función hepática alterada: en pacientes con deterioro de la función hepática una dosis diaria de 10-20 mg es generalmente suficiente debido al aumento de la biodisponibilidad y de la vida media plasmática del omeprazol. En caso de no conseguir un control de los síntomas tras cuatro semanas de tratamiento con 20 mg diarios. Síndrome de Zollinger-Ellison Administración oral y Adultos: la dosis inicial recomendada es de 60 mg de omeprazol 20 mg al día. el omeprazol no se debe administrar durante el embarazo y la lactancia. Los estudios a largo plazo realizados en pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison ha puesto de manifiesto que puede aumentar el riesgo de cáncer de estómago. al reducir la acidez aumenta el número de bacterias en los jugos gástricos y por lo tanto la cantidad de productos carcinogénicos producidos por dichas bacterias. Ancianos: en pacientes de edad no es necesario realizar ajustes en la dosificación vista anteriormente. Función renal alterada: en pacientes con deterioro de la función renal no son necesarios ajustes en la dosificación. No obstante. se han controlado eficazmente y más del 90% de los pacientes se han mantenido con dosis diarias de 20-120 mg. la curación tiene lugar generalmente durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento. de modo que el test de la ureasa para la detección de este microorganismo puede resultar negativo si el paciente se encuentra bajo tratamiento con alguno de estos fármacos Los estudios en animales no han demostrado evidencia de toxicidad fetal o de efecto teratogénico. La respuesta sintomática al omeprazol no excluye la presencia de cáncer gástrico. Además. una cada 12 horas. Recientemente se ha demostrado que el omeprazol puede reducir la absorción de la vitamina B12. debiendo continuarse el tratamiento durante el tiempo que clínicamente esté aconsejado. al igual que los antimicrobianos y los preparados de bismuto son bactericidas para la Helicobacter pylori. La dosis deberá ajustarse individualmente. Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática Administración oral: y Adultos: la dosis recomendada es de 20 mg diarios. consiguiéndose generalmente la curación en ocho semanas. Por otra parte. produciendo un déficit de esta vitamina. por regla general. deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno ya que el tratamiento con omeprazol puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico. a insuficiencia hepática.

ante el hipotético riesgo de que puedan aumentar de forma marcada. estradiol). El omeprazol esta clasificado en la categoría C de riesgo durante el embarazo ya que no existen estudios controlados en humanos. warfarina (R-warfarina) y fenitoína. AUC. piroxicam. CYP2E1 (etanol) y CYP3A (ciclosporina. CYP2C9 (S . pudiendo llegar a ser necesaria una reducción en la dosis.warfarina. midazolam. Por ello. triazolam. deberán controlarse los niveles plasmáticos de ciclosporina en pacientes tratados con omeprazol. el itrazonazol y las sales de hierro No se han observado interacciones con alimentos ni con antiácidos administrados de forma concomitante. Los resultados de diversos estudios de interacción de omeprazol 20 mg con otros medicamentos indican que la administración repetida de 20-40 mg de omeprazol no influye en ningún isoenzima importante de CYP. igual que otros antisecretores gástricos potentes. Por ello. lidocaína. la Cmax media es un 10% mayor y la Cmin un 27% mayor con una media de 8 horas 15% mayor. deberá tenerse en cuenta esta contingencia especialmente en pacientes con bajos niveles basales de cobalaminas. ciclosporina. sugiriéndose la administración parenteral de vitamina B12 en estos casos. Las concentraciones de equilibrio del omeprazol aumentan igualmente (Cmax. respectivamente) con la administración concomitante de claritromicina. El omeprazol es metabolizado en el hígado mediante el citocromo P450 2C19 (CYP2C19).indispensable. diazepam. terfenadina. Existen datos contradictorios sobre la existencia de interacción entre omeprazol y ciclosporina. CYP2D6 (metoprolol. y semi-vida aumentan en un 30%. Las concentraciones de claritromicina en el tejido gástrico y en la mucosa también aumentan con la administración conmitante de omeprazol. El valor del pH intragástrico es de 5. por lo que puede prolongar la eliminación de diazepam. teofilina). Aunque no es previsible que esta interacción provoque estados carenciales de cobalaminas. el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de omeprazol no causó una variación del tiempo de coagulación en pacientes bajo tratamiento continuado con warfarina. eritromicina. lo cual se demuestra por la ausencia de interacción metabólica con sustratos de CYP1A2 (cafeína. La administración a mujeres de dosis de hasta 80 mg en 24 horas durante el parto no ha revelado ninguna reacción adversa del omeprazol sobre el recién nacido. felodipina. . quinidina. quinidina. No se sabe si el fármaco se excreta en la leche materna. y verapamil No hay datos clínicos que confirme una potencial interacción con los fármacos anteriores. carbamazepina. diltiazem. la Cmin media un 57% mayor y la AUC media de 8 horas un 45% mayor con el omeprazol. cisaprida. sin embargo. cabe esperar que la absorción de ketoconazol disminuya durante el tratamiento con omeprazol. y 34%. astemizol. diclofenaco y naproxeno). fármacos que se metabolizan por oxidación en el hígado. INTERACCIONES La absorción de algunos fármacos puede verse alterada debido a la acidez intragástrica reducida. propranolol). alteraciones en la concentración plasmática de aquélla. El omeprazol. Otros fármacos cuya absorción puede quedar afectada por el cambio de la acidez gástrica son la ampicilina administrada en forma es ester. lovastatina. el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de omeprazol o produjo. En el caso de la claritromicina. aunque esta es posible teóricamente Cuando se administra claritromicina (500 mg cada 8 horas) en combinación con el omeprazol (40 mg /día) los niveles plasmáticos de claritromicina y de su metabolito active 14-OH aumentan. Para el metabolito 14-OH.7 cuando se administra con claritromicina. simvastatina. 89%. De forma similar. fenacetina. En pacientes bajo tratamiento continuado con fenitoína. la Cmax es un 45% mayor. al igual que ocurre durante el tratamiento con otros inhibidores de la secreción ácida o antiácidos. y por lo tanto deberá sopesarse el riesgo para la madre y el del lactante si se decide administrar el fármaco. Se recomienda la monitorización de los pacientes que estén siendo tratados con warfarina y fenitoína.2 cuando el omeprazol se administra como monofármaco y de 5. Otros fármacos metabolizados por el sistema de citocromo P450 que pueden ser afectados por el omeprazol son: alprazolam. lidocaina. nifedipina. puede reducir la absorción oral de vitaminas B12 (cobalaminas).

insomnio y vértigo. Por este motivo. Se han registrado los siguientes efectos secundarios. El omeprazol aumenta la AUC de la digoxina en una 10%. respectivamente. se deberán administrar ambos fármacos con precaución El sucralfato ha mostrado reducir la absorción y biodisponibilidad del lansoprazol en un 17%. náuseas/vómitos y flatulencia. somnolencia. depresión y alucinaciones. podría tener interacciones farmacocinéticas con aquellas medicaciones que son potentes inhibidores de este sistema. estreñimiento. El irbesartan es un inhibidor in vitro de la isoenzima CYP 2C9. En casos aislados: confusión mental reversible. el omeprazol puede inhibir el metabolismo hepático de algunas otras benzodiazepinas. Existe un informe sobre una eliminación retardada de metotrexato al iniciarse un tratamiento con omeprazol. eritema multiforme. Hepáticos. el e 3. alopecia. No existen informaciones sobre si este tipo de interacción del sucralfato también tiene lugar con el omeprazol La administración concurrente de levobupivacaina con omeprazol (inhibidor del metabolismo CYP 3A4 y CYP 1A2) puede ocasionar un aumento de los niveles sistémicos de levobupivacaina con la consiguiente toxicidad. Raramente: aumento de los enzimas hepáticos. la AUC del cilostazol se incrementa en un 26% y la AUC del metabolito activo del cilostatol. incrementando el riesgo de alteraciones psicomotrices provocadas por estas últimas benzodiazepinas. Raramente: erupciones y/o prurito. la AUC y Cmax de esta última aumentan en un 19% y 29%. agitación. El omeprazol puede inhibir el metabolismo hepático del disulfiram. En casos aislados: artralgias. En casos aislados: encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente. El omeprazol inhibe ambas enzimas lo que puede disminuir el metabolismo del alosetron aumentando las concentraciones plasmáticases. El alosetrón es metabolizado por las CYP1A2 y CYP2C9. Hasta que se dispongan de más datos clínicos sobre una potencial interacción omeprazol-irbesartan. Se ha descrito algún caso aislado de rigidez muscular posiblemente relacionado con esta indicación. Raramente: mareos. parestesia. debilidad muscular y mialgia. hepatitis con o sin ictericia. por el que este fármaco se debe administrar 30 minutos antes del sucralfato si ambos fármacos son utilizados simultáneamente. por lo tanto. En casos aislados: sequedad de boca. insuficiencia hepática. y y y . El metotrexato experimenta una secreción tubular activa y el omeprazol puede interferir con la ATP-asa renal. y fármacos como la fenitoína (un sustrato de esta isoenzima) se dabe que interacciona con el omeprazol. estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Sistema nervioso central y periférico. como triazolam o flurazepam. Diarrea. interacción que no volvió a producirse en ciclos subsiguientes de metotrexato en ausencia de omeprazol. Cefaleas. Puede ser necesarios reajustes en las dosis del anestésico local Los inhibidores de la bomba de protones puede aumentar la biodisponibilidad de la digoxina.Además del diazepam. Se concluye que se debe usar el omeprazol con precaución en pacientes tratados con altas dosis de metotrexato El cilostazol es metabolizado por el sistema hepático de isoenzimas CYP2C19 y. Sin embargo. En casos aislados: fotosensibilidad. dolor abdominal. fundamentalmente en pacientes gravemente enfermos. Musculoesqueléticos. se deberán reducir las dosis de este en un 50%. Los pacientes bajo digoxina deberán ser cuidosamente vigilados si se administra concomitantemente rabeprazol u omeprazol. aunque la magnitud de esta interacción es débil. Cuando el rabeprazole (otro inhibidor de la bomba de protones) es coadministrado con la digoxina. si bien en la gran mayoría de los casos no se ha podido establecer una relación causal con el tratamiento con omeprazol: y y Dermatológicos. Cuando se administra conjuntamente con el omeprazol.4-dehidro-cilostazol aumenta en 69%. si se administra omeprazol concomitantemente con el cilostatol. la coadministración de alosetron con el omeprazol no ha sido estudiada REACCIONES ADVERSAS El omeprazol es bien tolerado y las reacciones son generalmente leves y reversibles. Endocrinos. En casos aislados: ginecomastia. Gastrointestinales.

se ha registrado un leve aumento de la frecuencia de quistes glandulares gástricos. Raramente: malestar general. ej. En casos aislados: aumento de la sudoración. nefritis intersticial y shock anafiláctico. visión borrosa y alteración del gusto. agranulocitosis y pancitopenia. 20 mg ASTRA-ZENECA OMEPRAZOL MERCK EFG Cáps. trombocitopenia. siendo de carácter benigno y reversible. 20 mg OMEPRAZOL RATIOPHARM EFG Cáps.y y y Hematológicos. edema periférico. urticaria) y en casos aislados: angioedema. PRESENTACIONES y y y LOSEC Cáps. Reacciones de hipersensibilidad (p. entéricas 20 mg . broncospasmo. Dichos cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción ácida. En casos aislados: leucopenia. fiebre. Durante el tratamiento a largo plazo. Otros.

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