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Supositorios

Supositorios

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Supositorios

Los supositorios

-La aplicación rectal se conocía ya en las prácticas
sanitarias del antiguo Egipto y en Mesopotamia.

-Los supositorios de jabón, se utilizaron por
primera vez por Galeno.

-La cera fue utilizada ya por los antiguos griegos.

-El farmacéutico francés Baumérecomienda la
manteca de cacao.

-En 1888 preparóBoas supositorios de glicerina.

La terapia rectal es utilizada, si la aplicación de
otras formas farmacéuticas no es posible, o no
es adecuada.

Los supositorios tienen por objeto una acción
local en el recto o una acción remota en otra
parte del organismo.

Existen diferentes formas de supositorios:

En los supositorios, los medicamentos pueden
estar contenidos en solución, emulsionados o en
suspensión.

El supositorios debe presentar......

Fusión o solubilidad
Exactitud de dosificación
Resistencia a la ruptura y consistencia
Aspecto externo

TIPOS DE SUPOSITORIOS

Supositorios réctales

Supositorios vaginales

Supositorios uretrales

SUSTANCIAS PARA PREPARAR SUPOSITORIOS

Base de supositorios

Bases de supositorios lipofílicas

•Manteca de cacao

•Manteca de cerdo

•Cetil ftalato

Bases de supositorios hidrofílicas

•Geles solubles en agua de forma consistente

•Polietilenglicoles

•Glicerogelatinas

Exigencias a las bases de supositorios

•buena tolerancia fisiológica, nula acción irritativa de la mucosa
intestinal

•indiferencia química respecto a las sustancias activas y auxiliares
incluidas

•buena estabilidad

•garantía de una rápida y completa cesión del medicamento asícomo
de su resorción

•pequeño intervalo entre temperaturas de fusión y solidificación

•alta viscosidad a la temperatura de vaciado habitual

•contracción volumétrica favorable, nula formación de canales

•facilidad de elaboración

•dureza y consistencia adecuadas

Fórmula

Gelatina
Agua
Glicerina

Diferentes bases

Fórmula

Base para supositorios

Fórmula

Polietilenglicol 4000

Polietilenglicol 400

La fórmula para el supositorio de glicerinaes la
siguiente:

Glicerina 91 g

Estearato de sodio 9 g

Agua purificada 5g

Se hacen 100g

Supositorios con diazepan, ibuprofeno
prednisolona

Diazepan 10mg

Diazepan - γCD complejo 104mg

Ibuprofeno

100mg

Ibuprofeno- βCDcomplejo 1000mg

Prednisolona

5mg

Prednisoleno - βCDcomplejo 39mg

Los polvos son mixtos con witepsolH-15 fundido y entraron a el
molde de plástico (3ml). Todos los supositorios se guardan por lo
menos 24h antes del uso.

Supositorios con Indometacina

Indometacina

25 g

Witepsol

597.5 g

NikklolMGS 25 g

Etilcelulosa 25 g

βCD

1000 g

Los componentes son mixtos y se amoldaron en los supositorios

Megal

Supositorios

Sedante de la tos y antitérmico

Formula: cada supositorio contiene: infantil Adulto

Dextrometorfano 7.5 mg 15.0 mg

Éter glicérico de guayacol 50.0 mg 100.0 mg

Dipirona 150.0 mg 300.0 mg

Alcanfor 50.0 mg 100.0 mg

Gomenol 25.0 mg 50.0 mg

Eucalipto 50.0 mg 100.0 mg

Excipiente, c.b.p. Un supositorio

INDUSTRIA FARMACEUTICA ANDROMACO

BUTAZOLIDINA GEIGY

Antirreumático y antiflogístico

Medicamento sintético no hormonal, para el tratamiento de las afecciones
inflamatorias agudas y crónicas.

Fórmula

1,2-difenil-3,5-dioxo-4-n-butil-pirazolidina

Base para supositorios

Dosis: De 6 a 12 mg por Kg. de peso corporal.

Supositorios de 250mg: 2 a 3 supositorios diarios

CIBA-GEIGY MEXICANA

Supositorio

Producto
comercial
correspondiente

Cantidad
por sup.

Tipo

de

efecto

Categoríay comentarios

Supositorios de
Bisacodil

Supositorios
Ducolax
(Boehringer
Ingelheim)

10 mg

local

Purgante. Base: aceite de la verdura
hidrogenado.

Supositorios de
Clorpromazina

Supositorios
Thorazina(Smith
Kline& French)

25 y 100
mg

sistémico

Anti-emético; tranquilizante. Base: glicerina,
gliceril monopamitatoy monostearato, ácidos
grasos de coco hidrogenado y aceites de grano
de palma.

Supositorios de
ergotamina
tartrato y cafeína

Supositorios
Cafergot(Sandoz)

2 mg
ergotamin
atartatoy
100 mg
cafeína

sistémico

Antiadrenergico; Base: manteca de
cacao.

Supositorios de
Indometacin

Supositorios
Indocin(Merk
Sharp& Dohme)

50 mg

sistémico

Nosteroidalanalgesicoantiinframatorioindicado
en varios de los supositorios es más rápido que
las cápsulas oralmente administradas. Base:
glicoles del polietileno 3350 y 8000.

Supositorios de
Proclorperazina

Supositorios
Compazine(Smith
Kline& French)

2.5, 5, y
25 mg

sistémico

Anti-emético. Base: glicerina, gliceril
monopamitatoy monostearato, ácidos grasos de
coco hidrogenado y aceites de grano de palma.

Supositorios de
PrometazinaHCL

Supositorios
Phenergan
Rectal(Wyeth-
Ayerst)

12.5, 25,
y 50 mg

sistémico

Antihistaminico, antieneticoy las acciones
sedativas: maneje condiciones de origen alérgico;
para preoperativoo sedación post-operatoria o
náusea y vomitando; y para enfermedad del
movimiento. Base: manteca de cacao y la cera
blanca.

Fórmulas para preparar supositorios vaginales

Progesterona, pulverizada q.s

Polietileno Glicol 400 60%

Polietileno Glicol 8000 40%

Progesterona, pulverizada q.s

Polietileno Glicol 1000 75%

Polietileno Glicol 3350 25%

Progesterona, pulverizada q.s.

Manteca de cacao 100%

INCONVENIENTES QUE PUEDEN PRESENTARSE EN
LA FABRICACIÓN.

Separación de líquidos o polvos insolubles.

Puede deberse a una solidificación no suficientemente rápida. Esto puede
corregirse disminuyendo la temperatura de la masa durante el llenado de los
moldes y/o la temperatura de refrigeración.
También puede ocurrir que los agentes insolubles hayan sido más dispersados.
En tal caso se obtiene mejores resultados si se emplean polvos más finos o si
líquidos se incorporan mediante una emulsificacion más perfecta.
Viscosidad de la masa.
algunos principios activos son recalentados, es decir, calentados a mayor
temperatura o por más tiempo se hacen viscosos. Para evitarlo es aconsejable
no disminuir el tamaño de la partida y empleo de mayor tamaño de particular
del polvo anhidro .

Resquebrajamiento o fisuras.
Probablemente se deba a que la superficie del supositorio no secontrae
con el centro. Esto ocurre, casi siempre, cuando la temperatura con que se
vierte la masa es demasiado elevada y la del molde demasiado baja. Una
refrigeración prolongada también es causa de este defecto. Otra causa
puede radicar en la falta de plasticidad del excipiente. En estecaso,
habría que pensar en otro.
Superficie desigual.
Si los supositorios presentar una superficie escamosa o rugosa,el defecto
radica en el molde y debe pulirse. Otro motivo, una refrigeración
inadecuada por enfriarse más y por más tiempo.
Si la superficie presenta huecos, debe atribuirse a un congelamiento
rápido con inclusión de aire. Y aumentarse la temperatura de la masa o de
los moldes.
Peso irregular.
Puede deberse a una mala distribución de los polvos de inclusión de aire
por La agitación. Esto suele ocurrir cuando la masa es muy espesa y /o a la
agitación muy violenta.

CASO DE SUPOSITORIOS A BASE DEUN EXCIPIENTE GRASO CON PUNTO
DE FUSIÓN DE LA TEMPERATURA RECTAL CONTENIENDO ESENCIAS.
Los supositorios con esencias se elaboran por lo general con una base de
naturaleza graso y bajan sensiblemente su punto de fusión. Estos acompaña
asimismo de un desplazamiento importante produciendo un ablandamiento. En
estos casos debe hacerse teniendo en cuenta:
Que el punto de fusión de supositorio terminado no debe hallarse lejos de los
37 °C.
Que la zona de ablandamiento debe hallarse muy próxima a la de fusión.
Que la congelación, o sea la cristalización, del supositorio, debe hacerse de tal
modo que garantice plasticidad y resistencia mecánica. Se prefiere,
generalmente en la base con punto de fusión de 39 °Cde modo que el supositorio
terminado lo tenga de 37 °C. La zona del ablandamiento es deseable que se
encuentre en no menos de 28 °Cdentro de estas temperaturas los supositorios
deben de tener, sino dureza, al menos resistencia el choque.

SUPOSITORIOS CON EXTRACTO O SOLUCIÓN EXTRACTIVA.
Con alguna frecuencia se presenta la necesidad de incorporar a un excipiente
graso soluciones acuosas, alcohólicas, y glicólicas, glicerinadas, extractos, etc.
Para lograr la homogeneidad de la masa es preciso una agitación permanente
y eficaz, proceder al llenado de los moldes a una temperatura próxima a la de
espesamiento y elegir un excipiente que permita la formación de relativa
estabilidad.

FUSIÓN O SOLUBILIDAD

Los supositorios deben fundirse o disolverse a la temperatura corporal de 36.5-38°C, en
lo posible, en el intervalo de pocos minutos.

EXACTITUD DE DOSIFICACIÓN DE LOS SUPOSITORIOS

Las sustancias incorporadas deben estar uniformemente repartidasen todos y cada uno de
los supositorios, asíse garantiza la exactitud de dosificación.

RESISTENCIA A LA RUPTURA Y CONSISTENCIA

Los supositorios deben diseñarse de tal forma que resistan el daño de las inevitables
tensiones mecánicas en el empaquetamiento, transporte, asícomo en un procedente
almacenaje y uso.

ASPECTO EXTERNO

Los supositorios deben poseer la misma forma en un lote, no deben contener las burbujas
de aire, ni fenómenos de recristalización.

Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas de diversos pesos y formas, usualmente
medicadas, para inserción en el recto, la vagina o la uretra. Después de su inserción las
supositorios se ablandan, se funden y se dispersan o se disuelven en los líquidos de la
cavidad.
Los supositorios son particularmente adecuados para administrar drogas a individuos muy
pequeños o muy ancianos.

ENSAYOS DE LOS SUPOSITORIOS TÉRMINADOS.
A. aspectos.
La superficie debe ser regular y homogénea, lisa y sin fisuras. No debe presentar
eflorescencia ni cristalización de las drogas en superficies. las anomalías de
superficie y fisura se advierten horas después del enfriamiento.
B. homogeneidad
Seccionados en distintas direcciones deben presentar una superficie regular, sin
grietas, burbujas de aire ni grumos. Fundamentalmente no deben mostrar depósito
de drogas.
C. peso

Aunque los moldes liberan siempre el mismo volumen con cada supositorio, el peso de
éstos puede variar por sedimentación de por o incluso de aire. Se acepta que haya
diferencias de hasta cuatro a cinco %. Sin embargo, el ministerio de bienestar social
de Argentina establecióque la desviación en el peso medio de veinte supositorios
deberáestar comprendida en las siguientes valor:
Supositorios de hasta 1.5g del peso +-10 %.
Supositorios de 1.5g a 2.5g de peso +-7.5 %
Supositorios de mas de 2.5 g de peso +-5%.

D. temperatura de fusión.

Para supositorios con excipiente liposoluble, la temperatura defusión no deberáser mayor
de 37
°C con un intervalo de fusión bien definido. El aparato para determinar el punto de
fusión y el tiempo de fusión estáconstituido por. un tubito lleno de agua, mantenido a
temperatura constante, que estágraduado en la parte superior más angosta y contiene una
especie de jaula para sostener el supositorio por debajo del nivel de agua después de
introducir el supositorio se cierra la Jaula y se le sostiene con un tapón atravesado por un
tubo.

Previa la determinación deben mantenerse los supositorios a temperatura ambiente uniforme
durante 24 horas. Se coloca el supositorio en la jaula hecha de espiral de vidrio. Luego se
pone de nuevo el tapón de goma con el tubo de vidrio de manera que el supositorio quede
depositado libremente sobre la parte superior doblada de el tubode vidrio. Después se
coloca el tubo de control con el supositorio. Dentro de otro tubo de vidrio por el que pasa
agua a la temperatura deseada, de manera que el punto cero de laescala graduada coincida
con el nivel de agua del tubo grande. De esta manera, el agua templada penetra en el
interior del tubo de control. Debe usarse un termostato para mantener una temperatura
constante durante el ensayo.
Cuando el nivel de agua en el tubo de control coincida con el del tubo grande, debe
comenzarse la observación. Se hace pasar aguas de 27 a 28
°Chasta el nivel y a partir del
momento en que se ha estabilizado la temperatura, se aumenta 1
°C. Una vez estabilizada la
nueva temperatura, se mantiene durante 10 minutos, al cabo de los cuales se aumenta otro
grado y asísucesivamente hasta la fusión del supositorio. Por su parte la sociedad argentina
de farmacéuticos y bioquímicos industriales aconseja el método del tubo capilar para
supositorios el punto de goteo método del pozo y cemeli .

E. tiempo de fusión.
Puede emplearse para esta determinación el mismo aparato descrito más
arriba el ensayo se cumple del mismo modo, pero aquílo que varía es el
tiempo y la temperatura permanece constante: 37°centígrados +/-0,50.
Una vez estabilizada dicha temperatura se coloca el supositorio,previa
exposición de 24 horas a temperatura ambiente, en el tubo de prueba y a
partir de ese momento se mide el tiempo hasta que se produce en la
fusión completa. Dados los diferentes tipos de formulaciones considera
aceptable un tiempo de fusión entre treinta y 40 minutos.
Setnikar y fautelli en un intento de reproducir invitro las condiciones del
recto, para determinar el tiempo de fusión, proponen un método en que
se emplea un tubo de celofán semi-permeables sumergido en un baño de
agua a 37 °C. Con el dispositivo que proponen reproducen casi todas las
condiciones de el recto en cuanto a temperatura, presión, semi
permeabilidad, transmisión de calor.

F. tiempo de disolución o disgregación.
Para supositorios con excipiente hidrosoluble o hidrodispersable, la solución
o disgregación debe producirse a una temperatura de 37 °Cen no mas de 40
minutos. Para la determinación se puede emplear la misma técnica y el mismo
aparato de escrito para determinar fusión, aunque puede usarse asímismo el
método y aparato de la U. S. P para la desintegración de comprimidos.

G. resistencia a la ruptura.
Este ensayo es útil para determinar la igualdad de consistencia en diferentes
partidas o en distintas etapas de una partida.
Se aconseja tener en cuenta los siguientes valores:
para supositorios con excipiente liposoluble, a temperatura constante de 25 °C ±
1 °Cigual a 1 a 4 Kg. óptimo, 2 a 2,5 Kg., a temperatura constante de 30 °C ±1 °C
no más de 2 Kg. (optimo 1 kg.)
Para supositorios con excipiente hidrosolubles, a temperatura constante de 25
°C+/-1°centígrado no menos de 2 kg.

A temperatura constante de 30 °C ±1 °Cno menos de 2 kg.
Los supositorios que se someterán a la prueba deben permanecer por
lo -24 horas a la temperatura de el ensayo lo mismo que en la cámara
en la que se hace la prueba.
Es aconsejable el aparato que se describe y que ha desarrolladola
ChemischeWerkeWitten. el uso porque va colocada una plataforma
sobre la que se pone el supositorio.
Sobre el supositorio se descuelga una varilla con travesaño sobre el
cual, mediante un dispositivo de material plástico, se inserta un cono
adecuado a la punta del supositorio.

Este travesaño con varilla se lleva a un peso de 600 g poniendo la
cantidad necesaria de municiones dentro de él la vaina atornillable.
La demás cargas se consigue mediante presas de 200 g, agregadas a
determinados intervalos. El aparato se nivela en posición bien
vertical con ayuda de los tornillos de la plataforma de el soporte y
se controla mediante una plomada. Con esto se repitan errores por
frotamiento. El supositorio y la parte superior de la varilla, junto
con el travesaño, van encerrados en una caja con dobles paredes,
provistas de un vidrio deslizarme que permite la observación. Para
su termorregulación, la caja se conecta a un ultra termostato. Si la
rotura se presenta en los primeros 20 segundos, después de agregar
a la última pieza, solamente se considera la mitad de su peso en la
suma total. Los mismos entre veinte y 40 segundos. Pero si el
supositorio resiste más de 40 segundos la última pieza agregada se
suma a su peso completo, es decir 200 g. En todos los casos deben
sumarse los 600 g a que he hecho referencia más arriba.

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