Frmaco cintica: estudia la evolucin del frmaco en el organismo , durante un periodo determinado.

Sus etapas : son Absorcin, Distribucin,Metabolismo,Excrecin,Vas de absorcin Segn Oms: es el estudio de los procesos de absorcion, distribucin, metabolismo y excrecin de los medicamentos en el organismo. Farmaco debe liberarse a partir de las formas de dosidficacion que lo contiene, absorverse y pasar al plasma, distribuirse por el organismo hasta el llegar al lugar donde debe actuar y finalmente eliminarse por los mecanismos que el organismo tiene: metabolismo y excresion. El transito del medicamento por el organismo se identifica con las sgtes siglas: L liberacin A Absorcin D Distribucin M metabolismo E Excrecin

Para que haya un efecto farmacolgico esperado , debe haber una concentracin minima en el medio. Si la concentracin farmacolgica est por encima por la concentracin teraputica deseada , se producirn efectos no deseados. El cumplimiento por parte del pcte: Es muy importante para que el frmaco sea efectivo - dosis prescritas, -Hora determinada -N de das estimados La frmaco cinetica, hace un anlisis de factores que afectan las absorcin del frmaco y que es importante conocer, para determinar formas de adm mas adecuadas.

Frmaco cinetica clnica, su objetivo es alcanzar , mantener la concentracin plasmtica del frmaco (necesaria para conseguir el efecto teraputico deseado) Variable en la respuesta de c/pcte tras la adm de un frmaco depende, de factores fisiolgicos: Edad,sexo,embarazo,dieta,toxicos(tabacos),drogas,alcohol,patolgicos(renales, cardiacos, hepticos,pulmonares,digestivos,hematolgicos(sangre) Proceso de actuacin de un frmaco: Para que un frmaco alcance una concentracin determinada y produzca efectos teraputicos, tiene que cumplir con los sgtes procesos: Trasporte de frmaco al lugar de accin, todos los procesos frmacos cinticos requieren del paso las molculas del frmaco a traves de las membranas biolgicas de las clulas. Membrana celular: contiene poros llenos de agua los cuales permiten el paso de sustancias hidrosolubles, las protenas son responsables del paso por la membrana y de algunos procesos de transporte del frmaco, los lpidos determinan su estructura bsica y terminan el paso de los frmacos. Molculas de pequeo tamao atraviesan membranas por difucion pasiva o transporte activo (dependiendo concentracin) Molculas de gran tamao lo hacen por el proceso de pinocitosis y exocitosis excresion renal: es la via mas importante de excresion se realiza por 3 procesos : a) Filtracin glomerural , todos los frmacos atraviesan membranas permeables del glomrulo, siempre que no este unido a protenas y el peso molecular sea < 69.000 daltons, se filtra un 20% del frmaco. b) Secrecin tubular, el restante del frmaco pasa a los capilares tubulares de los tubulos proximales, el frmaco atraviesa las membranas tubulares por difucion pasiva o transporte activo. c) Reabsorcin tubular, se realiza en el tbulo distal, una vez que esta en el tbulo (frmaco)puede volver ala circulacin sangunea atraves de difucion pasiva, el ph de la orina influye en la reabsorcin de los frmacos ya que varia la ionizacin de los acidos y bases dbiles.

Excrecin biliar: a travs de las bilis se eliminan sustancias bsicas , acidas y neutras, los frmacos que utilizan esta via tienen > peso molecular. Los frmacos eliminados por la bilis pasan por el intestino donde pueden reabsorberse volviendo ala circulacin sangunea ( circulacin enterohepatica, este sistema alarga la vida del frmaco :amorfina y clorarfenicol).

Otras vas a) Excresion pulmonar: elimina los anestsicos voltiles, a travs del aire expirado b) Excresion por leche materna : se eliminan poca cantidad del frmaco, pero es suficiente para que afecte al lactante. Se concentra los frmacos liposolubles, la morfina que pasa al lactante produce sndrome de dependencia del beb c) Excresion salival : el frmaco eliminado el reabsorbido por el tubo digestivo, se usa para controlar la concentracin del frmaco d) Excrecin cutnea: detecta metales pesados de la medicina forence, por la piel se elimina multiples sustancias como el arsnico, ioruros,yoruros, bromuros. Gestacin: durante el embarazo aumenta la progesterona, que inhibe el metabolismo de algunas ensimas microsomiales, por ello hay mayor sensibilidad a los frmacos Factores genticos: el frmaco puede ser metabolizado de diferentes maneras

Vas de administracion, dosis y unin a protenas : un frmaco que se administra por via oral sufre mayor proceso de metabolizacin que por via parenteral , debido ala circulacin enterohepatica, en la via parenteral no hay tanta transformacin se elimina por la via porta y por tanto llega menos frmaco (hgado) , segn dosis adm puede variar la via metabolica dando lugar a diferentes metabolitos.

Hay frmacos que se unen a protenas y la parte libre que queda en el plasma es metabolizada, cuanto > es la unin a protenas < es la velocidad de via de trasformacin

Factores patolgicos el hgado metaboliza la mayor parte de los frmacos y la actividad ensimatica puede modificarse produciendo cncer heptico ( una inhibision de la metabolizacin) Eliminacin salida del frmaco del org ya sea de forma inalterada o como metabolitos, la eliminacin se produce atraves de la via fisiolgica. Las vas mas importantes son las vas renales y vas biliares Y otras como (pulmonar,salival,lechematerna y sudoracin) Los frmacos atraviesan la membrana celular, para eliminarse atraves De difucion pasiva o transporte activo Los frmacos polares se eliminan mas rpido que los liposolubles

Los alimentos dificultan el contacto con la mucosa y produce un retraso en el vaciado gstrico

Los ritmos biolgicos que rigen algunas funciones biolgicas condicionan la adm de un frmaco, si se administra un hipolipemiante es mejor administrarlo cuando existe > sntesis de colesterol endgeno, si se administra antisecretores como la ranitidina es preferible hacerlo con la cena o ala hora del sueo o durante la madrugada, la secrecin de acido es mxima y el PH del estomago disminuye , tambin se debe administrar por la noche la benzodiacepina, los neurolpticos o laxantes de accin lenta, pero a la hora de adminiestar corticoides neureticos y piroxinas es mejor hacerlos por la maana con el desayuno. En el caso de los corticoides es cuando tiene lugar una > secrecin fisiolgica de cortisol, en cambio los diurticos se dan a esa hora para que su accin no interfiera con el descanso nocturno.

Farmaco: el transporte es directamente % a la magnitud del gramiento en los lados de la membrana y tambin el coeficiente de particin (PK) Casi todas las membranas son permeables al H2O sea por difusin o microporos y se arrastran con el H2O sustancias pequeas hidrosolubles (100 a 200 dalton pequea) Casi todos los frmacos son acidos o bases dbiles que estn en solucin en su forma ionizada o no ionizada. Cuando una carga esta ionizada puede ser: -Cation + o Anion

El transporte activo de algunos medicamentos se hace a travs de las neuronas, las cl de los tubos renales, los epatocitos y este tipo de transporte se realiza en contra de gradiente. Se llama difucion facilitada al proceso de transporte por portadores donde no hay incorporacin o utilizacin de energa, el desplazamiento se produce a favor del gradiente electroqumico.

Difusion Pasiva: muchos frmacos atraviesan la membrana por un proceso de difusin simple y el grado de penetracin es directamente % a la diferencia entre las concentraciones a ambos lados de la membrana, las sustancias liposolubles se disuelven en el componente lipdico de la membrana y las sustancia hidrosolubles de pequeo tamao molecular a travs de los poros, la > parte de los frmacos son acidos o bases dbiles que en solucin se encuentran en dos formas ionizadas y no ionizadas, la fraccin ionizada es hidrosoluble y el tamao es grande y si el tamao es grande es poco difusible, mientras la no ionizada es liposoluble y se difunde a travs de la membrana celular.

Transporte activo: se tranportan los frmacos contra un gradiente de concentracin elctrico y quimico, el cual requiere de consumo de energa, este transporte puede ser saturable si se ocupan todos los puntos de fijacin de las protenas.

Filtraciones: los frmacos pasan del intersticio a los capilares a travs de las endiduras intercelulares que presentan la pared de algunos capilares o de los capilares al tbulo proximal renal a travs de las endiduras existentes entre las clulas.

Difusion facilitada: transporte facilitado de un gradiente de concentracin sin gasto de energa y realizado por una protena

Exocitosis: las vesculas intercelulares se fucionan con la membrana expulsndose al exterior Endocitosis: Las vesculas extracelulares se fucionan con la membrana y depositan su contenido en el interior de la celula, formando vesculas que contienen macromolculas.

Ionoforos: son pequelas molculas que disuelven la capa lipdica de la membrana y la hacen mas impermeable.

Absorcion de los Farmacos .Es el paso de un frmaco desde el lugar de administracin hasta su llegada al plasma, este proceso lo cumplen todas las vas de adm, excepto la via intravenosa, en el caso de la inhalacin de un aerosol broncodilatador para el TTO del asma en el que la absorcion no es necesaria para que el frmaco actue. La absorcion depende de la caracterstica fsico qumica de un frmaco y esta involucra el tamaa de la molecula determinada por su peso molecular, liposolubilidad y si es acido o alcalino y su PK que condiciona el grado de ionizacin del frmaco.