BIOTRANSFORMACIN DE LOS FRMACOS

Universidad Veracruzana Campus Minatitln Fisiopatologa Ortiz Torres Melissa

 Las Reacciones de Biotransformacin de la frmacos se clasifican en: Funcionalizacin (fase I)

a) Un grupo funcional del frmaco original. b) Culminan perdida de la actividad farmacolgica. c) Uso de los profarmacos, que convierten en productos activos. d) Combinan con compuestos endgenos y forman conjugado hidrosolubles

 Biosntesis (Fase 2) a) Formacin enlace covalente del frmaco original por un lado con un acido glucuronico, sulfato, glutation, aminoacioacidos o acetato por el otro lado (inactivos y orina) b) Ejemplo. Glucuronido de Morfina c) Conjugados secretados por la bilis, son sometidos a desintegracin enzimtica

SITIO DE BIOTRANSFORMACIN
La transformacin de los frmacos es tarea enzimtica, procesos que se encuentran:

Retculo Endoplsmico

Citosol
Fase II

Fase I

Microsomas

Disminuyen disponibilidad

 Sistema de Monooxigenasa del citocromo P450 a) Son protenas de membrana con hem (hemo), la cual esta localizada en el REL de innumerables membranas plasmticas de las clulas de los tejidos, a su vez esta protena esta estrechamente relacionada con la 2da. Protenas reductasa de NADPH-citocromo P450 (flavoproteina). b) Hemoproteina Citocromo P450, la reductasa de NADPHcitocromo P450, NADPH y oxigeno molecular.

 Reacciones de Conjugacin. a) Necesidad de Energa b) La glucuronidacion reaccin de conjugacin mas importantes c) Glucuronosiltransferasas de fosfato de urinida catalizan la transferencia de una molcula de un acido glucuronico activado, grupos funcionales de compuestos exgenos y endgenos y as formar conjugados de glucuronidos. d) Origen Microsomicas (membrana microsomica)

Alcoholes Aromticos Alcoholes Alifaticos A. Carboxilicos Sulfhidrilo Aminas

a) Sulfacin (grupos hidroxilo). b) Las sulfotransferasas catalizan la transferencia de azufre inorganico proveniente de la materia inorgnica activa.

c) Sulfato fenolico Dosis pequeas

d) Glucuronidos Dosis Altas

e) N-acetiltransferasas aminas, hidracinas y sulfonamidas