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Cosmecutica y Farmacoesttica

Para comenzar a desarrollar el tema que nos compete, es primordial contestar las preguntas que a continuacin se detallan:
Qu es la farmacologa esttica? Qu son los cosmecuticos? Cosmecuticos=Cosmticos? P.A cosmecuticos=P.A dermatolgicos?

1. La farmacologa esttica, es una rama de la farmacologa, mediante la cual, llegamos a conocer y establecer el mecanismo de accin de los P.A que utilizamos en medicina esttica
Por lo tanto al igual que la ciencia madre, posee una concepcin cientfica ( ya que se basa en los hechos y en una metodologa objetiva para medir la eficacia de los P.A); razonable ( mediante los diferentes mecanismos de accin se trata de utilizar los P.A, para obtener resultados positivos, sin falsas promesas) y dinmica ( ya que procede de la investigacin y de la innovacin) Mediante el estudio de la Farmacologa esttica: podremos comprender el mecanismo de accin de Cosmecuticos , Nutracuticos, Inyectables y gases utilizados en la prctica de la medicina esttica

2. Tradicionalmente se clasificaba a los productos tpicos en dos grandes categoras: Medicamentos dermatolgicos ( destinados a ser utilizados en patologas de la piel) Cosmticos (destinados a ser utilizados con fines correctivos y de aseo en piel sana)

Pero esta clasificacin no era suficiente, por lo tanto nace el trmino de Cosmecuticos, acuado por Albert M. Kligman . Cosmecuticos cosmticos con tecnologa farmacutica

Se consideran productos hbridos que tienen caracteres cosmticos y medicinales tpicos a la vez Poseen en su formulacin P.A que modifican la estructura o la funcin de la piel Absorcin del P.A hasta la dermis, (en los casos en que es necesario reestructura o modificar las funciones) No deben provocar fenmenos secundarios indeseables atribuibles a su absorcin sistmica

Los cosmecuticos se pueden clasificar segn el mecanismo de accin ( en general las frmulas estn constituidas por ms de un P.A, por lo tanto encontramos Cosmecuticos con ms de una accin: Antiage; hidratantes; Reparadores; etc); Por sitio de accin ( Faciales, corporales, capilares, etc) y por forma galnica (cremas, emulsiones, serum, geles, mscaras, etc) Durante el desarrollo de este trabajo se irn viendo los dos primeros tems de la clasificacin, ahora nos tendremos que ocupar del ltimo, que tambin influir en los resultados obtenidos. ( Muchas veces ocurre, que elegimos acertadamente los Activos, pero nos equivocamos en la eleccin de la forma galnica y no obtenemos el resultado esperado)

Formas galnicas:
Totalmente anhidras ( 20% ) Polvos , sticks labiales, aceites Totalmente acuosas (20% ) Lociones, geles Emulsiones o dispersiones (60%) cremas , sueros

Cul es el criterio de eleccin ?


Eficacia de la preparacin, inocuidad de las materias primas y el comportamiento del producto sobre la piel del paciente

Formulacin: P.A ( actividad biolgica ) Excipientes - vehculo (transporta el P.A, y muchas veces determina la forma galnica)

Hay que tener en cuenta: La tolerancia y los efectos cutneos del vehculo; la penetracin cutnea; la compatibilidad con el P.A y la biodisponibilidad del P.A Una vez desarrollado, y establecido que significa el trmino Cosmecutico, y haciendo un paralelismo con la Farmacologa tradicional, tendremos que ocuparnos, sobre la Farmacocintica de estos productos. Para ello, estableceremos , el trmino penetracin cutnea o permeacin. El trmino de penetracin cutnea, describe el paso de los P.A a travs de las diferentes capas de la piel, desde su fijacin en las primeras capas (estrato crneo) hasta su absorcin transcutnea. De acuerdo al grado de penetracin de los P.A y/o profundidad, podemos hablar de: Adsorcin: adherencia de los P.A a la superficie de la piel (estrato crneo). Generalmente se trata de macromolculas formadoras de pelcula o film Absorcin: penetracin de los P.A hasta los estratos ms profundos (vitaminas, antioxidantes, etc.) Se lleva a cabo por difusin pasiva ( la velocidad de difusin de los P.A a travs de las membranas es directamente proporcional al gradiente de concentracin a ambos lados de sta)

Resorcin (Permeacin) o absorcin sistmica : el P.A alcanza la circulacin sistmica; este mecanismo es inherente a los P.A medicamentosos y es algo que debe evitarse en los tratamientos clnicos estticos, ya que si se presenta estaramos frente a un efecto secundario no deseado. Factores que influyen en la Penetracin cutnea: Caractersticas de liberacin del P.A Naturaleza del P.A
Coeficiente de particin lpido/Agua Modificaciones del estrato crneo Influencia de la capa lipdica pH (afecta el grado de ionizacin de los electrolitos) Variaciones de hidratacin de la piel Temperatura Hiperemia Influencia del vehculo Concentracin del P.A

Condiciones del estrato crneo Con respecto a la naturaleza del principio activo , el tamao de la molcula es importante, en cuanto las molculas de gran tamao, difcilmente logren atravesar el estrato crneo. Esto es tambin vlido para la forma de las molculas, por ejemplo, tendrn una mayor absorcin aquellos P.A que presenten molculas lineales en lugar de ramificadas. Como se podr observar, la principal barrera con la que se encuentra un P.A por va tpica es el estrato crneo, por lo tanto, debern ponerse en prctica diferentes mecanismos para anular o disminuir la eficacia como barrera cutnea que presenta el estrato crneo Algunas tcnicas podran ser: Eliminar la capa hidrolipdica (el cemento intercorneocitario) por decapaje con la ayuda de tensioactivos (detergentes) Eliminar las porciones superiores de la capa crnea (exfoliacin) Hidratar la piel con la ayuda de parches oclusivos (se produce la acumulacin de sudor y vapor de agua condensado de la transpiracin) Emplear promotores de la absorcin (el propilenglicol y el etanol son los ms utilizados) Uso de formulaciones con nansferas , microesferas y liposomas Aumentar la circulacin cutnea mediante el empleo de vasodilatadores (nicotinato de metilo, alcanfor, etc.), tambin se puede aumentar mediante el masaje local Mtodos fsicos: Electroporacin, sonoforesis, iontoforesis

Uso de Nanopartculas lipdicas con matriz slida y transportadores lipdicos nanoestructurados

La nanotecnologa mejora la permeacin de la piel garantizando que el activo llegue a las capas ms profundas

En esttica, los sistemas de transporte mediante nanopartculas lipdicas slidas, permiten la estabilizacin fsica y qumica de los P.A a largo plazo Mimetizan en su composicin y estructura con la membrana celular interaccionando perfectamente con las clulas consiguiendo gran penetracin y difusin
Permite el empleo de altas concentraciones sin irritacin. Permite actuar en profundidad

Comentaremos aqu otra de las innovaciones dentro del campo de la medicina esttica, para poder aumentar la penetracin de los activos por va tpica. La utilizacin de mtodos fsicos no slo incrementa el flujo de los P.A a travs de la piel, sino que tambin permite la liberacin a demanda o controlada Aplicacin de corrientes y/o campos elctricos y electromagnticos para facilitar el pasaje de macromolculas biolgicamente activas (ADN, glicosaminaglicanos, Protenas y Pptidos) Reducen las limitaciones relacionadas con peso, tamao molecular, dosis, pH, etc Las tcnicas que se utilizan son: Sonoforesis (Ultrasonido): los pulsos de ondas ultrasnicas producen Burbujas Cavitarias, en las capas lipdicas (desorganizacin) , al cesar la accin los lpidos se reordenan rpidamente Iontoforesis Dermoelectroporacin(Radiofrecuencia) Alta frecuencia Y por ltimo nos toca desarrollar el concepto de Dermoelectroporacin como una de las tcnicas ms innovadoras, con respecto a los tratamientos de esttica mnimamente invasivos

La electroporacin emite una onda electromagntica, que permite la penetracin de P.A a travs de la apertura de canales acuosos denominados Aquaporinas Vehiculizacin transdrmica Activa no invasiva, que aumenta 400 veces la permeabilidad celular
Una vez concluida la introduccin al tema de la Farmacologa esttica y sus principios bsicos, nos queda, comenzar a desarrollar y explayarnos en los diferente P.A que podremos utilizar y que servirn como nuestro arsenal clnico esttico Por lo tanto a continuacin comenzaremos a recorrer los Principios Activos y su mecanismo de accin Hidratacin cutnea y activos hidratantes La hidratacin cutnea es un fenmeno muy complejo en el que intervienen varios mecanismos. El agua se encuentra en la piel en distintos estados:

Agua movilizable: es el agua de imbibicin de la superficie a nivel de la capa crnea y el agua de imbibicinde las capas profundas unida a los coloides hidrfilos ( glucosaminoglicanos) por una unin electroesttica dbil Este tipo de agua es capaz de circular entre las distintas capas Agua no movilizable fuertemente unida a las molculas biolgicas La dermis est constituida por Glucosaminoglicanos, que fijan importantes cantidades de agua. Por lo tanto es el reservorio de agua de la piel. Si bien las arrugas se deben a una modificacin en la estructura proteica de la dermis, la disminucin en el contenido acuoso, influye en el proceso de formacin de las mismas. Como se dijo anteriormente la dermis funciona como reservorio del agua, y posee una cintica transepidrmica en direccin Interior--------------Exterior. Cuando llega a la superficie el agua se evapora. Se establece as un flujo constante de agua Por lo tanto el estado de hidratacin de la piel est condicionado por: El equilibrio entre difusin y evaporacin El valor del flujo La capacidad de fijacin del agua del estrato crneo Teniendo en cuenta todos estos parmetros, podemos clasificar a las sustancias hidratantes en: Filmgenos Hidrfobos Filmgenos Hidrfilos Sustancias Higroscpica Correctores del cemento intercelular Filmgenos Hidrfobos: Disminuyen la evaporacin del agua mediante un efecto oclusivo puro. Son protectores Vaselina, parafina, escualeno (componente del sebo), ceras, siliconas (s/el tipo son ms o menos oclusivas) En la actualidad y con nuevas frmulas y desarrollos, este tipo de hidratantes est cayendo en desuso, ya que al tacto son pegajosos. Filmognos Hidrfilos: Macromolculas biolgicas Son polmeros hidratantes por su elevado contenido en grupos hidroflicos. Adems, debido a su elevado peso molecular, no penetran en el estrato crneo Tienen la capacidad de formar una pelcula porosa protectora Al tacto no dan esa sensacin de pegajosidad , ni oleosa como los anteriores Cuentan con una particularidad, y es que depende del tamao de sus molculas funcionan tambin como P.A bioestimulantes. Colgeno; Protenas de trigo; Chitosn; Acido Hialurnico; etc Retienen agua y mantienen la funcin barrera cutnea y, adems , se adhieren a las capas ms superficiales del estrato crneo, tapizndolo y corrigiendo las imperfecciones Sustancias Higroscpicas: Como su nombre lo indica fijan agua (atraen agua de la dermis a la epidermis) y evitan la prdida de agua por evaporacin

Glicerina ( adems tiene la capacidad de modificar la estructura de los lpidos intercorneocitarios para favorecer la presencia de capas lamelares susceptibles de fijar el agua) Sorbitol ( se evapora ms despacio que la glicerina y mantiene un efecto hidratante ms prolongado) Pantenol: acta de manera rpida y profunda, estimulando tambin la proliferacin celular FHN: forma parte del manto cido hidrolipdico Correctores del Cemento intercelular: Actan en el mantenimiento de la cohesin celular del estrato crneo. Aceites vegetales (oliva, rosa mosqueta, germen de trigo, palta, etc); Ceramidas; alfahidroxicidos (a ph=6 y concentracin hasta 10%)
Resumiendo podemos decir que : Las sustancias hidratantes tienen la misin de mantener o restituir la homeostasis de la piel y retrasar el envejecimiento cutneo Envejecimiento Cutneo Dada la diversidad de las modificaciones de la estructura cutnea en todos los niveles (degeneracin de las fibras elsticas de la dermis, disminucin de la capacidad de retencin de agua, disminucin de la produccin de lpidos y disminucin del metabolismo celular) Los activos capaces de mejorar o de ralentizar el deterioro cutneo son de naturaleza muy variada

Agentes de descamacin capaces de eliminar el exceso de corneocitos acumulados (alfahidroxicidos y beta-hidroxicidos) Despigmentantes Estimulantes celulares que actan sobre los fibroblastos y sobre su capacidad de sntesis Reafirmantes capaces de mejorar las propiedades mecnicas de la piel Activos Botox Like, y otros Pigmentos reflectores de la luz Fito-estrgenos
Antirradicales y protectores solares Macromolculas c/efecto tensor Activos pro-endorfinas

En lo que a Medicina Esttica se refiere, hoy en da, se trata de actuar en base a Tratamientos inteligentes Esto quiere decir, que la tendencia, es utilizar dentro del arsenal esttico, las diferentes combinaciones con el fin de optimizar al mximo los resultados. Para que un tratamiento sea inteligente, tendr que hacer la ptima combinacin no solo de P.A , sino tambin de aparatologa y mesoterapia, para tener resultados en los puntos que se detallan a continuacin. Longevidad celular Recarga de energa celular Estimulacin de sntesis de protenas Reparacin y/o regeneracin del tejido

Proteccin frente a los daos medioambientales

Al desarrollar este tipo de tratamientos, voy a poder lograr una Optimizacin biolgica de la piel

Activos Botox Like En general este mecanismo de accin lo poseen los Pptidos: que son cadenas cortas de secuencias de aminocidos. Los pptidos se clasifican en Pptidos seal; Pptidos transportadores y Pptidos bloqueantes de neurotransmisores a continuacin se hace referencia a este ltimo grupo

Argireline (acetil hexapptido-3):Relajacin muscular por inhibicin del complejo SNARE (inhibicin competitiva) Respecto a su absorcin, estudios realizados sobre piel
humana ex vivo demuestran que Argireline penetra a travs del estrato crneo de la epidermis y no penetra a travs de la dermis. Su lugar de actuacin son los receptores superficiales de la piel, es decir, los nociorreceptores --captan dolor--, los termorreceptores --captan calor o fro-- y los mecanorreceptores --captan presin--, que estn conectados al sistema nervioso por fibras llamadas aferentes. Los receptores superficiales de la piel estn comunicados con la capa muscular mediante una red de conexiones nerviosas. De esta forma, Argireline acta sobre el msculo sin penetrar hasta l.

SYN-AKE: TRIPPTIDO SINTTICO. IMITA UNA PEQUEA SECUENCIA DE WAGLERIN 1 (PROTENA ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NICOTNICO DE ACETILCOLINA)

La tecnologa de los pptidos est creciendo debido a la posibilidad de sintetizar fragmentos similares a secuencias de pptidos del colgeno y la elastina, que tienen la capacidad de estimular la produccin de nuevo colgeno y elastina, as como de mimetizar la accin de determinadas sustancias que interactan en la va de la acetilcolina Activos Tensores El DMAE, se utiliza en aplicacin tpica e inyectable para producir un Efecto lifting, el mecanismo de accin no est del todo dilucidado, pero no hay ninguna duda sobre su efecto tensor ( Split face study 2002) D.M.A.E : dimetilaminoetanol, precursor de la acetilcolina Acciones: Tensor ; Antioxidante; Anti-lipofuccina; reparador del Cross Linking de protenas (colgeno y elastina) Antioxidantes Antirradicales (Inhibidores del estrs oxidativo) Los antioxidantes representan un gran reto en cuanto a la innovacin y desarrollo de cosmecuticos, ya que sin duda pueden alcanzarse niveles cutneos ms altos mediante la aplicacin tpica que mediante los suplementos orales, y por tanto es posible constituir un reservorio antioxidante en la piel

Vitamina E: antioxidante fisiolgico predominante de la barrera cutnea Protectora de las membranas biolgicas (Impide la lipoperoxidacin de los lpidos de membrana y mantiene la funcionalidad de la misma);Accin sinrgica con la vit. C;Efecto de retencin de la humedad Fotoprotectora Vitamina C: Antioxidante hidroflico, dona electrones de forma secuencial, neutraliza radicales libres y protege las estructuras intracelulares del estrs oxidativo; Acta como cofactor en la biosntesis de colgeno (acta como cofactor de las prolil y lisil hidrolasas);Propiedades antiinflamatorias ; Fotoprotectora ( junto a la vit.E); Ayuda a regenerar la forma oxidada de la vit.E

Puede estimular la sntesis de colgeno directamente al activar su transcripcin y estabilizar el ARNm del procolgeno ;Los estudios in vitro revelan que fibroblastos en sustrato de vitamina C producen mayores cantidades de procolgena. La exposicin a la radiacin UVB, vaca el reservorio de vitamina C (Una exposicin mnima puede disminuir al 70% la concentracin ), por eso es tan importante, en pieles castigadas por la exposicin solar (Fotodao) utilizar cosmecuticos con vitamina C. A travs de varios estudios se pudo observar que la aplicacin tpica de vitamina C al 10% .......... Logra disminuir un 52% el eritema inducido por UVB y el n de clulas de la quemadura solar en un 40 a 60% El pre-tratamiento con vitamina C antes de la PUVA, disminuye el dao Fototxico Se pudo obervar que la vitamina C mejora la funcin de la barrera epidrmica, debido aparentemente a la estimulacin de la produccin de esfingolpidos Co-enzima Q10: Se localiza en la membrana mitocondrial interna donde resulta esencial en la produccin de ATP (Energa celular); Accin antioxidante ; Es capaz de reducir a la vitamina E oxidada; adems el dao oxidativo inducido por la radiacin UV en el ADN de los queratinocitos se reduce con coenzima Q10 Puede retrasar la prdida de cido hialurnico; Protege de la degradacin del colgeno que induce la radiacin uva; Suprime la expresin de la colagenasa (por lo tanto protege al colgeno de la degradacin enzimtica) Melatonina: presenta tambin acciones no hormonales, como actividad antioxidante y depuradora de radicales libres; por su lipofilicidad atraviesa fcilmente las membranas; depura radicales hidroxilo, peroxilos, y peroxinitrilos Acido-alfa lipoico: molcula pequea, estable que puede absorberse por va percutnea; presenta hidro y liposolubilidad; potente antioxidante (protege a la piel del estrs oxidativo) N-Furfuriladenina: (Kinetina) activo muy particular, ya que adems de ser antioxidante es un factor de crecimiento vegetal La kinetina se considera como un factor de reparacin celular; Repara el ADN daado (estimula la actividad de la enzima fotoliasa); Efecto antioxidante (estimula la actividad de la SOD);Estabiliza y normaliza la sntesis de colgeno y elastina);En cultivos de fibroblastos mejora la calidad y longitud del ciclo de vida de las clulas tratadas ;Mejora significativamente la hidratacin cutnea al reducir en un 12% la TWEL a las 12 semanas de tratamiento, y 25% a las 24 semanas Algunos estudios demuestran que protege a los AGI (cidos grasos insaturados) de la membrana celular del dao oxidativo Polifenoles: Accin antioxidante que depende principalmente de la capacidad de reducir radicales libres y quelar metales, impidiendo las reacciones catalizadoras de los radicales libres; Bloquean la accin deletrea de aniones superxidos, radicales hidroxilo y eliminan los procesos de peroxidacin lipdica del cido linoleico y de los fosfolipidos de membrana Los polifenoles pertenecen a un grupo muy variado de molculas las cuales todas comparten la misma actividad den menor o mayor grado; por razones de practicidad se los suele dividir en familias segn la estructura molecular Entre ellos se destacan las Antocianidinas; Los flavonoides y el Resverastrol

Antocianidinas: Tienen un rol fundamental en la biosntesis, mantenimiento y reparacin del colgeno y la elastina ; Producen aumento de la sntesis de glucosaminoglicanos lo que se traduce en regeneracin tisular; Accin vasoprotectora-capilarotropa ( disminucin de la permeabilidad y aumento de la resistencia capilar );Inhiben las elastasas y diversas enzimas responsables de la inflamacin ;Potente actividad antioxidante (Inhibidores de Xantina oxidasa) Quelantes de iones (Cu; Fe)

Extractos vegetales con actividad antioxidante En este tem, se nombra, tan solo a algunos de los extractos utilizados en cosmecutica, debido a la gran concentracin de activos antioxidantes que poseen (en su gran mayora son polifenoles ) Arndanos: antocianidinas, quercetina,catequina. Estimulacin de la sntesis de glicosaminoglicanos, en el tejido conectivo. Berenjenas: glucsido antocinicos. Actividad antioxidante similar a la SOD Cacao: catequinas y epicatequinas Caf: cido clorognico Cardo mariano: quercetina, apigenina y silimarina Ginkgo Biloba: luteolina, epicatequina. Reduce la formacin del radical hidroxilo en un 65%, reduce la peroxidacin lipdica y tiene actividad antioxidante sobre el anin superxido y el xido ntrico Olivo: (hojas) hesperidina, luteolina, quercetina, y kaempferol Regaliz: liquiritina, liqueritosido. Inhibicin de la peroxidacin lipdica T verde: 22% de polifenoles. La actividad antioxidante de la epicatequina es 100 veces mayor a la reportada por la vit. C y 25 superior a la vit. E Vid: frutos y hojas: catequina, epicatequina, quercetina, kaempferol y miricetina , Resverastrol; Captura los radicales superxido e hidroxilo, inhibe la peroxidacin lipdica. Inhibicin de varios grupos enzimticos como: colagenasas, elastasas e hialuronidasas. Al igual que las Antocianidinas, comentadas anteriormente, el Resverastrol, merece una consideracin especial

Posee accin antiinflamatoria (inhibicin de la sntesis de PG, por la va de la ciclooxigenasa) y accin antitumoral , esta una actividad se pudo observar en un estudio donde la aplicacin en piel de ratones de una crema con extracto de Vid Roja (5 a 10 mg/kg) una hora antes de la aplicacin de un promotor tumoral redujo significativamente la aparicin de tumores respecto al grupo placebo En otro estudio de 18 semanas sobre 120 ratones, la mitad recibi productos antracnicos sobre la piel cada 2 semanas, produciendo la aparicin cncer de piel en un 40% de los ejemplares, el otro grupo recibi la misma mezcla, pero previamente fueron pincelados con tintura de Resverastrol, lo que permiti que el 88%, no desarrollara cncer de piel Sin embargo una de las acciones ms importante que presenta esta molcula y por la cual es uno de los activos que presenta ms atencin con respecto a la investigacin es que capaz de activar la familia de los genes SIRT 1 ( que codifican a una familia de protenas

que estimulan mecanismos de defensa ante situaciones de privacin, permitiendo la regulacin de procesos metablicos que alargan la vida, esas protenas son las SIRTUINAS) En Febrero de 2008: se presenta un estudio acerca de la expresin cutnea de SRT1 en los queratinocitos , localizndose las sirtuinas tanto en queratinocitos como en fibroblastos

Fitoestrgenos Isoflavonas de soja: Genistena y Daidzena

La presencia de fitoestrgenos en la soja ha motivado su estudio y su relacin con la prevencin de cuadros relacionados con la menopausia y con la aparicin de tumores. Entre las plantas ms estudiadas con actividad hormonal destacan aparte de la soja: el Trbol rojo (contiene genistena) y la Cimfuga (rica en glucsidos triterpnicos. Estadsticamente las poblaciones asiticas que consumen grandes cantidades de soja y derivados en la dieta, presentan menopausias ms tardas que las poblaciones occidentales, lo cual se asoci a la presencia de fitoestrgenos, y en especial, a las ISOFLAVONAS Las Isoflavonas han demostrado afinidad por los mismos receptores para los estrgenos de tipo II o Beta , realizando su actividad de manera competitiva y reversible. En cambio sobre los receptores alfa la actividad es dbil. De esta manera presentan una accin estrognica suave (1000 a 10000 veces del estradiol a su receptor) A nivel cosmecutico, las isoflavonas, han demostrado incrementos en la formacin de colgeno (37,5%) sobre cultivos celulares.

Las isoflavonas tienen la capacidad de densificar la dermis, mediante diversos mecanismos: estimulan la actividad metablica de fibroblastos; aumentan la capacidad contrctil de los fibroblastos y estimulan la transformacin de Pro-colgeno (inactivo) a colgeno .

La genistena tambin es un potente antioxidante: capta los radicales libres peroxilo, y por tanto protege de la peroxidacin lipdica in vitro e in vivo La genistena tpica protege frente al dao agudo y crnico que la radiacin UV ejerce sobre la piel En sntesis puede determinarse que las Isoflavonas reducen la apariencia atrfica de la piel al evitar el fotoenvejecimiento mediante la inhibicin de las metaloproteasas y al estimular la sntesis de colgeno. Activos Pro-endorfinas Los queratinocitos, los melanocitos y los fibroblastos poseen receptores opiceos a los que las Betaendorfinas se pueden unir por su similitud estructural. A nivel cutneo las endorfinas aceleran la regeneracin de la piel, ya que estimulan la proliferacin de fibroblastos y la migracin de queratinocitos Los extractos de menta; de cacao; y de caf: cuentan con activos pro-endorfinas

Estimulantes Celulares Los P.A denominados como estimulantes celulares actan sobre los fibroblastos y sobre su capacidad de sntesis Hidrolizado de colgeno: mezcla de aa y pptidos. Debido a su bajo peso molecular (6000 Da) atraviesa con bastante facilidad la barrera cutnea aportando efectos nutritivos, antienvejecimiento y regeneradores Glicosaminoglicanos: Condroitin sulfato; Acido Hialurnico, etc : forman un gel amorfo, muy hidratado en el cual se encuentran inmersas las fibras de colgeno y elastina; Constituyen las principales macromolculas de la MEC ;Potencial higroscpico (Efecto esponja) ;Estimulacin del CD44 ; Alta Hidratacin, Regeneracin Celular y Nutricin Celular. Piruvato de sodio: Aumenta el potencial de la membrana mitocondrial, estimulando la respiracin celular y por lo tanto incrementando el consumo energtico que se traduce en un aumento del metabolismo con produccin de energa ;Adems es fundamental en la conversin y regeneracin del ATP; Actividad estimuladora fibroblstica ADN HP: Accin cicatrizante y regeneradora: produce una mayor proliferacin fibroblstica y estimula la produccin de tropocolgeno y cido hialurnico ;Accin hidratante: su molcula tiene una gran capacidad de fijar agua; Actividad inmunomoduladora: se ha demostrado in vitro que produce la activacin de fagocitos Hidrolizado de protnas de trigo: (Fitoestimulinas): efecto redensificante mediante dos vas de accin; Accin biolgica a largo plazo tanto en la dermis como en la

epidermis. En la dermis aumenta la sntesis y organizacin de protenas (colgeno I y III) y estimula la migracin de los fibroblastos hacia las arrugas (relleno)En la epidermis, mejora la diferenciacin y estimula el metabolismo de los queratinocitos. Adems cuenta con una accin biomecnica inmediata (tensora) Beta-glucanos (extrados de la avena): modificadores de la respuesta biolgica, excelentes hidratantes, promotores de la cicatrizacin. Atraviesan el estrato crneo y llegan hasta la dermis donde interactan con los fibroblastos y promueven la conversin de procolgeno en colgeno Silicio y derivados: Antirradicales libres: reorganiza las membranas celulares, hacindolas ms resistentes al ataque de los radicales libres ; Reestructurante / Hidratante: se une a protenas y mucopolisacridos para simular un tejido capaz de mantener la hidratacin de la epidermis ;Accin citoestimulante: estimula el funcionamiento de fibroblastos y queratinocitos Extracto de Centella Asitica (Asiaticoside y Madecasico): Estimula la sntesis de glucosaminoglicanos; Incrementa la sntesis de colgeno ( especialmente incrementa la concentracin del aa hidroxiprolina) Se pudo observar en un estudio sobre administracin tpica de una crema con extracto purificado (estandarizado en la fraccin triterpnica), que es capaz de estimular la acumulacin de la matriz extracelular particularmente aumentan la biosntesis de glucosaminoglicanos; Los resultados de dicho estudion arrojaron: 56% de incremento en los niveles de hidroxiprolina, mayor contenido de colgeno, actividad antioxidante local, angiognesis y mejor capacidad reepitelizante Extracto de Tepescohuite (Mimosa): presenta potencial cicatrizante, regenerador epitelial, y antisptico en heridas y quemaduras Actividad Proliferativa cicatrizante: el conjunto de saponinas demostr poseer in vitro un efecto proliferador celular, evaluado en cultivo de clulas linfticas, timocitos murinos y fibroblastos de ratn y humanos Se evidencia al aplicar una crema con extracto de mimosa, un incremento de la microcirculacin y un efecto inhibitorio sobre la formacin de radicales libres Extracto de Equincea: produce la inhibicin de la enzima hialuronidasa y Estimula la proliferacin de fibroblastos. Pptidos de relleno Dentro del captulo de Estimulantes celulares merecen especial atencin los Pptidos de relleno : Interactan con los receptores de membrana de los fibroblastos Actan como pptidos seal Poseen accin quimiotctica Estimulan sntesis de Macromolculas de la MEC Inhiben la liberacin de enzimas proteolticas Matryxil: palmitoil-pentapptido-3; secuencia: pal-lys-thr-thr-lys-ser, se corresponde con una pequea fraccin de la molcula de colgeno. Estimula la sntesis de colgeno tipo I y III y de fibronectina ; Estimula la sntesis de colgeno IV en los fibroblastos maduros ; Estimula la sntesis de glucosaminoglicanos y aumenta la densidad y el grosor de las fibras de elastina

Syn-Coll: tiene una secuencia ARG-PHE-LYS capaz de activar a TGF-B (Tissue Growth Factor), factor elemental de la sntesis de colgeno en los fibroblastos. Esta activacin y aceleracin, en la formacin de colgeno provee una recuperacin importante de la matriz drmica extracelular, que permite revertir la formacin de lneas de expresin. Pptidos de la leche: (hidrolizado de protenas de leche) Reguladores del proceso metablico de
la piel; numerosos estudios In Vivo sobre piel humana demuestran que mejoran la firmeza y elasticidad cutnea Activos de origen marino : estimulantes celulares

Extracto de Caviar: Acta como activador del metabolismo celular cutneo ( estimula la sntesis de colgeno )posee adems propiedades antioxidantes . Su uso proporciona un aspecto ms firme y luminoso (pieles envejecidas prematuramente, pieles apagadas y desvitalizadas y pieles maduras) Chitosn: posee capacidad hidratante similar a la del cido hialurnico; forma una pelcula fina y flexible, que evita la prdida de agua y proporciona elasticidad Pigmentos Efecto soft-Focus Reflejan la luz que incide sobre la piel en todas las direcciones, por lo que reducen el efecto de luces y sombras propio de las pieles apagadas El mecanismo de accin es de tipo ptico exclusivamente pero sus resultados son muy preciados ya que se percibe de forma inmediata una disminucin visual de la arrugas Para finalizar, aunque esta es una gua bsica del Arsenal teraputico, con el que cuenta el mdico dedicado a la clnica esttica, es el puntapi inicial para empezar a recorrer el apasionante mundo de la farmacologa esttica.

Dra. Ariela Polito (Farmacutica)

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