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Anestésicos Generalesy locales

Anestésicos Generalesy locales

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Anestésicos Generales

Dr. Carlos Alberto Elizondo Omaña

Clasificación
Vía inhalatoria •  Gases anestesicos
–  Oxido nitroso –  Ciclopropano –  Etileno

Vía endovenosa •  Barbituricos
–  Tiopental

•  Benzodiacepinas
–  Midazolam

•  Anestésicos volátiles
–  –  –  –  –  –  Halotano Enfluorano Isofluorano Desfluorano Eter Metoxifluorano

•  Opiáceos
–  Fentanilo

•  Ketamina •  Propofol •  Etomidato

Anestésicos
•  Actualmente se utilizan de forma conjunta
–  Intravenosos –  Inhalatorios

  Capacidad de deprimir órganos y sistemas 5.Diferencias 1.  Grado de relajación muscular 4.  Liposolubilidad .  Potencia 2.  Velocidad de inducción 3.

Anestésico General de Inhalación Ideal •  Inducción y recuperación rápida y agradable •  Alcance el tercer plano rápidamente •  Relajación muscular adecuada •  Margen de seguridad amplio •  Ausencia de toxicidad en dosis terapéuticas .

Oxido Nitroso •  Primer anestésico utilizado •  Gas hilarante •  Usado actualmente •  No cubre todos los planos de la anestesia •  Incoloro. inodoro e insípido •  No inflamable •  No se metaboliza •  Inducción y recuperación rápida •  Pobre relajación muscular •  Marcada amnesia •  Se elimina por piel y vía respiratoria •  Crónico: aplasia medular •  Auxiliar de otros anestésicos .

Ciclopropano •  En desuso actualmente •  Fue muy utilizado •  Inflamable y explosivo •  Alcanza todos los planos de la anestesia •  Alcanza el tercer plano rápidamente •  Inducción y recuperación rápida .

Etileno •  •  •  •  Actualmente en desuso Inflamable y explosivo Potente anestésico Olor desagradable .

Éter •  Actualmente en desuso •  Volátil •  Inflamable •  Explosivo •  No alcanza todos los planos de la anestesia •  No Hepatotóxica •  No sensibiliza el corazón a catecolaminas •  No arritmias •  Mejor relajante muscular •  Inducción larga (tormentosa) .

Mecanismo de Acción .

Halotano •  En uso •  Descubierto 1956 •  Anestésico estándar •  Inducción rápida y agradable •  NO inflamable o explosivo •  Pobre analgesia •  Metabolismo 15% •  No buen relajante muscular •  Corrosivo para metales •  Disuelve caucho •  Pobre metabolismo (metabolitos tóxicos) •  Se elimina por vía aérea •  Necrosis hepática postoperatoria (infrecuente) .

Halotano •  Sensibiliza el corazón a catecolaminas •  Depresor cardiaco e hipotensor •  Inhibe tono y motilidad uterina •  Disminuye filtración glomerular •  Hepatotóxica (1x1000) •  Hipertermia maligna .

irritante o flamable •  Disuelve caucho •  NO Corrosivo •  Inducción corta •  Metabolismo 10% •  •  •  •  Eliminación aérea Hipotensor Depresor cardiaco Buena relajación muscular •  Relaja útero •  Convulsiones y disminución en la filtración glomerular .Enfluorano •  En uso •  Descubierto en 1981 •  Olor suave •  No explosivo.

Sevofluarano •  •  •  •  Anestésico en uso de acción rápida Metabolismo 3% hepático No irritante o inflamable Periodo corto de inducción .

02% .Desfluorano •  Periodo de inducción rápido •  Menos potente que el resto de los halogenados •  No inflamable o irritante •  Metabolismo 0.

Isofluorano •  Muy usado actualmente •  Anestésico potente •  Inducción lenta (se administra con un anestésico IV) •  Metabolismo 1% •  Hipotensión •  No sensibiliza corazón a catecolaminas •  No produce convulsiones •  Relaja útero •  Buen relajante muscular .

Metoxifluorano •  En desuso •  Mas potente de los anestésicos por vía inhalatoria •  No explosivo. flamable o irritante •  Periodo de inducción largo •  Metabolismo hepático 70%=Hepatotóxica •  Nefrotóxica •  Cardiodepresor •  Disminuye filtración glomerular •  No relaja útero •  Buen relajante musculo estriado .

vecuronium.Interacciones •  Opioides •  Benzodiacepinas •  Relajantes musculares –  atracurium. cisatracurium. mivarcurium. pancuronium .

Propiedades .

Indicaciones .

Efectos Adversos •  •  •  •  •  •  Nefrotoxicidad Hepatotoxicidad Aumento en la presión intracraneal Depresión cardiaca Depresión respiratoria Nausea y vomito posterior a la cirugía •  Hipertermia maligna .

Xenón •  •  •  •  •  •  •  Gas inerte Propiedades anestésicas 1951 Virtualmente el anestésico ideal Inhibición de receptores NMDA No efectos cardiovasculares No toxico No se metaboliza .

diazepam •  Opiáceos: fentanilo y derivados •  Ketamina •  Propofol .Anestésicos Endovenosos •  Barbitúricos: tiopental •  Benzodiacepinas: midazolam.

Tiopental •  •  •  •  •  •  •  •  Barbitúrico Receptores GABAA (núcleo tuberomamilar) Acción rápida Indicado en cirugías cortas y procedimientos diagnósticos Actúa en 10-20segundos posteriores a su administración (inducción rápida) Recuperación en 30 minutos Depresor de centro respiratorio Cardiodepresor e hipotensor .

Metohexital •  Barbitúrico •  No disponible en México .

no barbiturico •  Receptores GABAA (núcleo tuberomamilar) •  Acción rápida (inducción rápida) •  Hipotensión pasajera •  Menos irritante que el tiopental •  Recuperación rápida 10 minutos .adictivo .Propofol •  Hipnótico .

Etomidato •  •  •  •  •  •  •  Hipnótico no barbitúrico Receptores GABAA Acción ultra breve No propiedades analgésicas Administrar con Diazepam u opiáceos No depresión cardiorespiratoria Interfiere esteroidogénesis suprarrenal .

Ketamina •  •  •  •  •  •  •  •  •  Usos en cirugías cortas Anestésico no barbitúrico Receptores NMDA (corteza t sistema límbico) Perdida de la conciencia en 1 minuto Duración del efecto 10 minutos Pobre relajación muscular Amnesia transitoria Analgesia leve Descarga adrenérgica con taquicardia y aumento de TA (Único con estos efectos) .

amnesia y catatonía) –  Altera la percepción –  Desorientación en 3 esferas –  Alucinaciones –  Distorsión de la realidad –  Psicosis –  Conducta irracional –  Pesadillas –  TX Admón: midazolam o diazepam .Ketamina •  Anestesia disociativa (estado caracterizado por analgesia.

Características .

Fentanilo y derivados •  Fentanilo. Sufentanilo. Ramifentanilo •  Anestésicos narcóticos •  Opiáceos •  Neuroleptoanalgesia: fentanilo mas droperidol •  Neuroleptoanestesia lo anterior mas un anestésico (ejemplo oxido nitroso) •  Depresores respiratorios . Alfentanilo.

Benzodiacepinas •  •  •  •  •  Diazepam* Midazolam Uso: ansiolíticos. analgesia* Midazolam menos irritante IV En ocasiones usos combinados con narcóticos . amnesia.

Anestésicos Locales .

. sin perdida de la conciencia y sin deterioro de las funciones vitales.Anestesia Local •  Perdida de la sensibilidad dolorosa en un área localizada del cuerpo.

Objetivo •  Bloqueo de la percepción del dolor –  Acción reversible –  Recuperación completa de la función nerviosa .

Anestésico Local Ideal •  •  •  •  •  Estéril Soluble en agua No irritante Acción rápida y reversible Permanencia en el sitio de acción el tiempo necesario •  Baja toxicidad sistémica •  No reacciones de hipersensibilidad •  No daño a estructuras nerviosas .

Velocidad-Intensidad-Duración •  Factores que modifican –  Concentración –  Sitio de aplicación –  Volumen administrado –  Potencia –  Velocidad de difusión –  Degradación metabólica .

Sitio de Acción .

Clasificación
Esteres Amidas

•  Procaína
•  Cloroprocaína

•  Lidocaína
•  Bupivacaína
•  Mepivacaína •  Etidocaína •  Prilocaína

•  Tetracaína
•  Cocaína

Clasificación por Potencia
•  Baja potencia y corto efecto (30-60min)
–  Procaína –  Cloroprocaína

•  Acción intermedia (60-120min)
–  Lidocaína –  Mepivacaína –  Prilocaína

•  Acción prolongada (3-5hrs)
–  Tetracaína –  Bupivacaína –  Etidocaína

Generalidades
•  Bases débiles •  pH: 8-9 •  Uso en pH acido NO actúa
–  Ejemplo: Abscesos

•  Duración del efecto depende del tiempo en el cual el anestésico este en contacto con el nervio

Mecanismo de Acción •  Actúa mediante bloqueo en los canales de Sodio •  Evita despolarización y de esta forma el inicio del impulso nervioso •  Altas dosis actúa en canales de potasio .

Farmacocinética Esteres •  Metabolismo plasmático mediante una esterasa (pseudocolinesterasa) •  Hígado participa en poca proporción Amidas •  Metabolismo hepático (SMH) mediante desalquilación •  Citocromo P450 •  Unión a proteínas 50% .

vasodilatación •  Bloqueo neuromuscular: Ach •  Musculo liso: relajación (vascular. temblor. bronquial. convulsiones •  Cardiovascular: depresión cardiaca.Efectos Adversos •  SNC: estimulación. nerviosismo. inquietud. TGI) •  Hipersensibilidad mas común en esteres .

Efectos Adversos •  Mas comunes •  SNC –  Sincope 1 por 160 pacientes –  Convulsiones 17 de 180.000 •  Cardiovascular –  12 de 180.000 .

Anestésico + Adrenalina •  Vasoconstricción –  Aumenta la duración del anestésico –  Evita absorción sistémica –  Disminuye el sangrado –  No administrar en vena efectos cardiovasculares .

manos y pies? –  Lengua –  Punta de la nariz –  Pabellón auricular –  Pene o glande –  Vasoconstricción + pobre circulación colateral = Necrosis tisular .Anestésico + Adrenalina •  Contraindicado –  Dedos.

Procaína •  Ester •  Estándar •  Primer anestésico local sintético •  Baja potencia •  Inicia acción lentamente •  Duración breve •  Pobre anestésico tópico •  Efectos 1hr •  Metabolismo a PABA .

Cloroprocaína •  Introducción 1932 •  Metabolismo rápido •  Derivado de procaína •  Puede producir dorsalgia tras su •  Patrón de administración referencia para epidural o Nuevos subaracnoidea anestésicos •  Doble potencia que procaína .

Tetracaína •  Ester •  Introducción 1932 •  Mayor potencia y duración que procaína •  Efecto 1hrs •  Metabolismo lento •  Mas toxico •  Uso en anestesia raquídea mediante catéter en sujetos que no se puede administrar anestesia general .

intensa y duradera que procaína •  Puede provocar sedación •  Antiarrítmico de elección en arritmias ventriculares inducidas por IAM •  Metabolitos activos •  Eliminación orina 75% •  Anestésico de elección en pacientes sensibles (alérgicos) .Lidocaína o Xilocaína •  Amida •  Anestésico local mas usado •  Introducción 1948 •  Anestesia mas rápida.

Bupivacaína •  Introducción 1963 •  Anestesia de larga duracion •  Cardiotóxica si se administra en la vena –  Arritmias •  Usos: bloqueo nerviosos periférico. posoperatorio y trabajo de parto (mediante catéter) o en paciente terminales .

Prilocaína •  Similar a lidocaína •  Produce vasodilatación escasa •  Produce metahemoglobinemia debido a su metabolito o-toluidina –  Manejo azul de metileno –  Mas común en neonatos y sujetos con hemoglobinopatias .

Etidocaína •  Introducida en 1972 •  Inicio de acción rápido (mas que bupivacaína) •  Cardiotóxica •  Indicado cuando se requiere anestesia local y relajación musculo esquelética .

Mepivacaína •  Introducida en 1957 •  Propiedades y acción similar a lidocaína •  Efecto mas prolongado •  Mayor toxicidad –  Neonatos falta madurez SMH •  No eficaz por vía tópica .

NO en fracturas •  Anestesia por bloqueo nerviosos –  Aplicación del anestésico en el nervio o plexos (alrededor) .Tipos de Anestesia •  Anestesia regional intravenosa –  Extremidad exanguinada –  Lidocaína –  Mas eficaz en extremidad superior –  Indicado en cirugías de codo o por debajo.

5-1% y bupivacaína al . Procaína al .125 o .25% –  Desventaja puede requerirse una gran cantidad de anestésico .5-1%.Tipos de Anestesia •  Anestesia por infiltración –  Anestesia local sin tomar en cuenta el trayecto de nervios –  Directo en la herida –  Utilizado para suturar –  Lidocaína al .

proparacaína.Tipos de Anestesia •  Bloqueo regional –  Inyección subcutánea para bloqueo de transmisión proximal •  Anestesia oftálmica –  Tetracaína. benoxinato .

Tetracaína .Tipos de Anestesia •  Anestésicos de superficie (topicos) •  Piel y mucosas –  Dibucaína.

sensitivo y motor •  Espinal –  Aplicación en espacio subaracnoideo –  Bupivacaína. lidocaína y Tetracaína .Tipos de Anestesia •  Epidural –  Mas frecuente si no se puede usar anestesia general –  Bupivacaína. Lidocaína. Cloroprocaína –  Altas concentraciones provocan bloqueo simpático.

Mackie Kenneth. Schüttler and H.  Am J Health-Syst Pharm. 63:623-34 3. Parker KL: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 11e 4. M. 2006.  Surg Clin N Am 89 (2009) 587–598 2. Lazo JS. Crowder C. 11e 5. General Anesthetics" (Chapter). Local Anesthetics" (Chapter).) Modern Anesthetics.  Catterall William A. Springer-Verlag Berlin Heidelberg 2008 . Schwilden (eds.Referencias 1.  J. Brunton LL. Handbook of Experimental Pharmacology. Balser Jeffrey R.  Evers Alex S. Lazo JS. Parker KL: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. "Chapter 14. "Chapter 13. Brunton LL.

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