P. 1
MONOBACTAMICOS

MONOBACTAMICOS

5.0

|Views: 2.847|Likes:
Publicado porapi-3727533

More info:

Published by: api-3727533 on Oct 15, 2008
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOC, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

03/18/2014

pdf

text

original

MONOBACTAMICOS Tienen un anillo monobactamico, no son betalactamicos, nacieron para inhibir resistencia, el unico que se quedo en el mercado fue

el aztronam durante mucho tiempo. Tienen alta afinidad por la PBP3  posibilidad de ser combinado con otros betalactamicos. AZTRONAM Espectro antibacteriano (semejante aminoglucósidos)= Bacterias aerobias Gram (-) resistentes a betalactamasas -Enterobacteriaceae: E.Coli, Proteus mirabilis-vulgaris, Kelbsiella pneumoniae, Salmonela, Shigella, Morganella morganii - Providencia -Neisseria: meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente) -Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina) -Pseudomonas aeruginosa (se necesitan dosis más altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona, piperacilina, mezlocilina o ticarcilina) Ventaja NO TIENE NEFROTOXICIDAD Desventaja inducción de resistencia La única indicación para usar aztronam es en infección por pseudomona productora de METALOBETALACTAMASAS. No se puede usar de forma empirica, se debe hacer un antibiograma. Presentaciones solo por via parenteral, buena distribución tisular, eliminación por orina y bilis, penetra próstata y meninges no inflamadas, atraviesa placenta. En general son seguros, pero pueden debutar con flebitis, nauseas y aumento de transaminasas. CARBAPENEMES En Colombia: IMIPENEM MEROPENEM ERTAPENEM  Derivados de la tienamicina (Streptomyces cattleya)  Gran poder bactericida y espectro de acción muy amplio  Se pueden emplear en Monoterapia, pero el imipenem debe estar unido a la cilastatina (inhibidor de una enzima que evita la rapida degradacion) porque el imipenem se degrada rapidamente en tubulos proximalescausa necrosis tubular aguda  En vez de carbón en c1 Tienen azufre y un enlace no saturado entre los atomos 2 y 3 del anillo pentamerito

 Tienen mayor afinidad por las proteinas fijadoras de penicilina (PFP), mayor potencia y un espectro antibacteriano más amplio. FARMACOCINÉTICA 1. 2. 3. 4. 5. Administración parenteral Baja unión a proteínas les concede mayores concentraciones titulares Vida media mas corta ertapenem dosis 1/dia Alta distribución, penetran hueso, meninges inflamadas. Eliminación fundamentalmente renal. El imipenem puede tener algo de eliminación hepática. Las betalactamasas de aspectro extendido EN los gram (-) generan resistencia a todos los betalactamicos EXCEPTO los carbapenemes ESPECTRO       Capacidad de penetrar la membrana celular de múltiples bacilos Rugosos Resistencia a un amplio rango de betalactamasas. Enterobacterias (Enterobacter spp, Klebsiella spp) Grampositivos y gramnegativos Aerobios y anaerobios. Corynebacterium jeikeium, Stenotrophomonas maltophila, Enterococcus faecium, Staphylococcus meticilinorresistente, Enterococcus vancomicinoresistente.

Meropenem : muy buena actividad sobre pseudomona Imipenem: alta accion contra enterococos Ertapenem: efectivo ante infección por enterobacterias que no incluyan a pseudomonas. Las MIC de ertapenem y meropenem ante gram negativos, son mucho menores, (son mas potentes) que las que requiere imipenem. Imipenem, selecciona actividad frente al acinetobacer , Ertapenem, no tiene actividad ante el acinetobacter, Meropenem: mejor actividad contra Acinetobacter. Repaso:  Imipenem: actividad muy buena contra gram (+), buena en enterococos, baja ante gram (-), buena actividad frente a anaerobios estrictos. Al combinarse con otos betalactamicos, inducen betalactamasas para los otros antibióticos. PERO ESTE FENOMENO ES INVITRO. Se ha asociado a fenómenos convulsivos, no se debe dar en pte. con patología neurológica.

 Ertapenem: termino medio  buena actividad frente a gram (+) (no tan buena como imipenem), bueno ante anaerobios, inducción de resistencia muy baja. Desventaja Perdida de actividad ante pseudomona y acynetobacter. Ventaja única dosis/dia. Importante en tto domiciliarios. NO DEBE USARSE EN EL TTO EMPIRICO DE INFECCIONES INTRAHOSPITALARIAS!!! …. INHIBIDORES DE BETALACTAMASA Se crearon pensando en superar las resistencias. Pero se dieron cuenta que solitos no tienen efecto de inhibidor de betalactamasa excepto el sulbactam pero este no se usa porque su efecto no es muy bueno. Se asociaron con betalactamicos, pero no son la solución total. El antibiótico al que le pegamos los inhibidores le llamamos ANTIBIOTICO MADRE. Esto confiere que a la actividad original del antibiótico madre se le sume una actividad contra anaerobios. Son activos ante betalactamasas pero NO contra todos los tipos. El más activo ante la mayoría de betalactamasas ES EL TAZOBACTAM Y EL MENOS ES SULBACTAM. Como nemotecnia: la farmacocinética y farmacodinamia en combinación con inhibidores es igual a la del antibiótico madre. Ej, Ampicillina/sulbactam  farmacocinetica de ampicilina Los unicos 2 con presentaciones orales son ampi–sulbactam y amoxa– clavulanato, de estos se obtienen mejores niveles en formas orales que parenterales. Sulbactan cefoterazona se recupero la cefoterzona para la clinica; se gano una actividad grande frete a acinetobacter resistente. (sulbactam- ampicilina tambien )

You're Reading a Free Preview

Descarga
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->