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NO DESPOLARIZANTES DESPOLARIZANTES
1. Tubocuronio (se une a los • Succinilcolina: Agonista
canales ionicos) parcial. Inicial / hay
2. Pancuronio contraccion pero no hay
3. Vencuronio permanencia del efecto,
4. Atracuronio agota la despolarizacion.
5. Roncuronio 1. Fasciculaciones
6. Mivacuronio 2. Relajacion muscular
Relajacion muscular de los
musculos faciales, orofaringe, -Libera histamina
MI, MS, intercostales y -Es estimulante Vagal.
diafragma. -Tiene metabolismo por la
A otro nivel: colinesterasa, y se elimina por
• Ganglionar: 1. la orina.
• Liberan histamina: 1, 2, 4. -Contraindicaciones: Sindrome.
• Bloqueo Vagal: 2, 6. Miastenico.
• Metabolismo: Preferible/ Rocuronico.
o Colinesterasa: 4, 6 USOS: Relajante en intubacion
o Hepatico: 1, 2 ,3 ,5 endotraqueal, endoscopia y
• Eliminacion Orina: Todos laringoscopia, en anestesia
USOS: Relajantes musculares general y como relajante en
en anestesia general. Para terapia anticonvulsiva.
facilitar la intubacion
endotraqueal, terapia
electroconvulsiva.
ANTIPSICOTICOS
Clasificaciòn:
1. FENOTIAZINAS:
• ALIFATICAS: Poca potencia anitpsicotica y pocos
efectos extra piramidales. Muy sedantes con fuertes
efectos autonomos (bloqueantes alfa y
anticolinergicos).
-Clorpromazina
-Levomepromazina
-Trifluopromazina
4. DIFENILBUTILPIPERIDINAS:
Son potentes, similar a butirofenonas, peor con efecto màs
prolongado (diàs o semanas).
-Pimozida
-Penfluridol
-Fluspirileno
-Trizamida.
5. DIBENZODIAZEPINAS:
Minimos efectos extra piramidales, considerable sedaciòn,
y efectos autonomicos, reisgo de toxocidad hematológica.
-Clozapina (Esquizofrenia resistente al trataminento).
6. DIBENZOXAZEPINAS:
Moderados efectos autonomicos, efectos sedantes
intermedios, fuertes efectos extrapiramidales.
-Loxapina
7. OTROS:
Molindona y Risperidona (Efecto igual o superior al
Haloperodol con menos efectos extrapiramidales.
ASPECTOS FARMACOLOGICOS
• Afinidad por los receptores de la dopamina en areas
mesolimbicas y mesocorticales.
• Bloquea los receptores de dopamina (D2-D3-D4-D5) en la
via nigroestriatal (extrapiramidalismo), via
tuberoinfundibular (endocrinos) y area potrmama
(antihemetico).
• Potencia el efecto de otros analgesicos y anestesicos.
• Disminuyen el umbral convulsivo, pueden producir
hipotermia e hipertemia.
• Via oral – intramuscular ( Pacientes agudos) - Intravenosa
• Pasan la barrera placentaria.
• Se metabolizan en el higado ( Hidroxilación, oxidaxión y
conjugación).
• Se escretan por bilis y riño.
RAM
• SNA: *Acetil colina Cicloplejia – Xerostomia – Retención
urinaria – Estreñimiento.
*Alfa 1 Hipotensión – Dificultad eyaculación -
Impotencia.
USOS
• Problemas del • Fase maniaca de la
comportamiento en niños enfermedad bipolar
• Esquizofrenia • Autismo
• Psicosis Senil • Antiemeticos
• Psicosis Involutiva • S. de alcoholicos
• Psicosis Toxica • S. Guilles de la Tourettes
ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
BENZODIAZEPINAS
Sedantes – Hipnóticos : Brotizolam, Diazepam, Estazolam,
Flunitrazepam, Flurazepam, Lormetazepam, Medazepam,
Midazolam, Nitrzepam, Triazolam.
ASPECTOS FARMACOLOGICOS
• Refuerzan la acción inhibidora del GABA.
• La activación del receptor del GABA produce la apetura de
canales de Cl, lo que hiperpolariza e inhibe la neurona
postsinaptica.
• Moderan la acción y calman SEDANTES
• Diminuye exitación y tensión TRANQUILIZANTES
• Deterioran memoria recienteAMNESIA ANTEROGRADA
• Relajación muscular sin deterioro de la actividad
locomotora.
• Activida anticonvulsivante: Diazepam – Clonazepam
Clobazeopam - Lorazepam.
• Reduce la duración de la etapa del sueño profundo.
• Via oral.
• Metebolismo Hepático.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
• Diazepam IV Apnea – Hipotensión – Bradicardia – Falla
Cardiaca (EPOC).
•
• Intoxicación aguda Hipotermia – Hipotensión
Hipòreflexia – Confusión
Depresión respiratoria.
USOS
• Ansiedad Aguda – Ataques de panico – Generalizada.
• Fobia Social.
• Insomnio.
• Terrores nocturnos y Sonambulismo.
• Sindrome de abstinencia.
• Convulsiones.
• Espasmos musculares y espasticidad.
• Estados Espasticos Lesion de motoneurona superior
E.M- Lesion medular - Tetanos
• Anestesia.
BUSPIRONA
ZOLPIDEM
ZOLPICLONA
ANTIDEPRESIVOS
ASPECTOS FARMACOLOGICOS
• Bloqueo de la recaptación de noradrenalina y serotonina
Aumento de la [ ] en la hendidura sináptica y bloqueo de
receptores Alfa 1, 5-HT1 y 5HT2 Reducción de sintesis,
liberación y recambio noradrenalina y serotonina.
• Se metabolizan enle higado y se excretan por el riñon y la
bilis.
RAM
• Efectos anticolinergicos: Xerostomia – estreñimiento –
retención urinaria – visión borrosa – glaucoma.
• SNC: Somnolencia – fatiga – letargo –agitación – exitación –
insomnio – altereaciones de la memoria – confusión -
alusinaciones.
• Cardiovasculares: Hipotensión postural – taquicardia
sinusal.
USOS
• Depresión mayor – Fase depresiva de le Enf. Maniaco
depresiva – Transtornos distimicos – Ciclotimia – Estado de
depresión dela esquizofrenia – depresión con rasgos
psicoticos – Ansiedad Psiconeurotica – Alcoholismo – Fobias
Panico – Bulimia nerviosa.
ASPECTOS FARMACOLOGICOS
• Producen en el SNC un aumneto de aminas biogenas por el
bloqueo de su desaminación oxidativa.
• Aumenta [ ] de serotonina y norepinefrina en le cerebro.
RAM
• Crisis hipertensiva
FLUOXETINA
• Inhibe la recaptación de serotonina.
• Efectos estimulantes sobre el SN Cefalea – Ansiedad
Insomnio – Nerviosismo – Nauseas – Vomito – Diarrea
Rash.
USOS
• Desordenes obsesivo compulsivo y panico.
SERTALINA
• Inhibe la recaptación de serotonina.
• Transtornos GI
• Incrementa el TPT (Warfarina).
USOS
• Desordenes obsesivo compulsivo.
TRAZODONE
• Bloquea la recaptación de serotonina por la membrana de la
neurona presinaptica.
• Efecto sedante, ansiolitico.
• Causa Cefalea – Ansiedad - Somnolencia – Nauseas.
• Taquicardia y Hipotensión
PRECAUCIONES
Todo paciente con problemas hepaticos, renales,
cardiovasculares, epilepticos y con tendencias suicidas.
• Carbonato de Litio
• Acido Valproico
• Clonazepam ANTICONVULSIVANTES
• Carbamazepina
LITIO
ASPECTOS FARMACOLOGICOS
• Intecambio Na – Na
• A nivel de los neurotrasmisores, disminuye el efecto de
noradrenalina y aumenta acetil colina.
• Interactua con segundo mensajeros y disminuye la
activiadad del trifosfato de inositol y diacilglicerol.
RAM
• SNC Letargia , fatiga, debilidad muscular,tremor,
cefalea, confusión, ataxia.
• Riñon Diabetes insipida nefrogenica.
USOS
• Mania
• Profilaxis de la enfermedad bipolar y de la depresión.
FENITOINA
Aspectos Farmacologico
• Estabiliza las membranas celulares al conservar los canales
de Na inactivos.
• Metabolismo Hepatico, Excreta por el higado y el 10%
inalterado por la orina.
RAM
• Nauseas, sedacion, elentecimiento Cognoscitivo, tremor,
nistagmus, diplopia, perdida de la coordinacion motora.
• Hiperplasia Gingival , Hirtusismo,Rash (se suspende su uso
* S.Stevens-Jhonson) Alt en l Met del Colageno
• Raquitismo, Osteomalacia, anemia Megaloblastica Alt en
el Met de la Vit K.
• Sobredosis Arritmias Cardiacas, Colapso Cardiovascular,
depresion del SNC.
• TERATOGENICO
USOS
• Epilepsia Tonico-Clonica, Generalizadas y Paciales
• Status Epileptico Crisis continua de mas de 30 min o mas
sin recuperacion de la conciencia. (status Tonico-Clonicos).
Eleccion las Benzodiacepinas. Fenitoina IV
• Coadyuvante Analgesico Neuralgia del Trigemino
CARBAMAZEPINA
Aspectos Farmacologicos
• Bloquea la recuperacion de los canales de Na desde el
estado inactivo.
• Absorcion GI, Metabolismo Hepatico, Excresion Renal.
RAM
• Uso Cronico Vision Borrosa o Doble, Nistagmus, Tremor,
Ataxia, nauseas y letargia.
• Intoxicacion Aguda Excitabilidad, Convulsiones,
Depresion Respiratoria.
• Hepatotoxicidad ictericia y hepatitis
• Discrasias Sanguineas- Granulocitopenia
• Mejora la funcion cognoscitiva, concentracion,capacidad de
resolver problemas y funcion motora, que tenia Fenitoina.
Precauciones
• Control periodico del cuadro hematico y funcion hepatica.
USOS
• Epilepsia
• Coadyuvante analgesico
• Enfermedad Maniaco-Depresiva
OXCARBAZEPINA
Aspectos Farmacologicos
• Absorcion GI, Met Hepatico se inactiva por conjugacion y
se excreta por la orina.
USOS
• Epilepsia
• Coadyuvante analgesico
• Enfermedad Bipolar
RAM
• Anorexia y Vomito despues de alimentos
• Aumento de peso y de apetito
• Agresividad e hiperactividad niños.
• Somnolencia , tremor, trombocitopenia e inhibicion de la
agregacion plaquetaria.
• Rash , Alopecia, hepatopatia.
Precauciones
• Control periodico derecuento de plaquetas, funcion
hepatica y tiempo de sangrado.
USOS
• Epilepsia Eleccion de en el tratamiento profilactico de las
epilepsias focales, tonico-clonicas, generalizadas y
ausencias. Epilepsias mixtas.
• Enfermedad Bipolar
• Discinesias Tardia
RAM
• Desordenes del comportamiento, hiperactividad,
irritabilidad y transtornos del sueño,memoria y
comprension Niños. Confusion mental Ancianos.
Depresion Adolescentes.
• Nistagmus,ataxia, mareos, vision borrosa, nauseas mas
comunes.
• Primidona S.de intoxicacion: Transtornos GI, letragia,
ataxia, alucinaciones.
• Anemia Megaloblastica, hipovitaminosis K, osteomalacia.
USOS
• Epilepsias:Recurrencias de convulsiones febriles, Tonico-
clonicas, generalizadas, crisis parciales simples y complejas.
Crisis mioclonicas y atonicas
• Status epileptico desplazado por la fenitoina y
benzodiacepinas.
• Temblor escencial Primidona
ETOSUXIMIDA
Aspectos Farmacologicos
• Antiausencia , bloquean los canales T de Ca de las neuronas
Talamicas .
• Se absorve en el TGI, metaboliza en el Higado, se excreta
por la orina en forma inalterada y como metabolitos.
RAM
• GI anorecia, hipo, nauseas, diarrea y colicos.
• Sedacion, Cefalea, Fatiga, Mareos, ataxia, Euforia o
depresion,irritabilidad, panicos nocturnos.
USOS
• Epilepsia: Eleccion en las ausencias.
BENZODIAZEPINAS
Aspectos Farmacologicos
• El reeptor benzodiazepinico es un componente del complejo
receptor GABA y que las benzodiazepinas facilitan la
transmision GABA-ergica.
Diazepam
• Via IV – Via Rectal de la solucion parenteral.
• Control inicial de las crisis convulsivas
• Tiempo de vida media prolongado, duracion de accion corta
• Profilaxis de convulsion febril en niños. Via Rectal
• Ram: Depresion cardiorepiratoria, hipotension A.
Lorazepam
• Via IV.
• Duracion de accion prolongada.
• Control inicial de las crisis convulsivas, de eleccion en
status epileptico.
Midazolam
• Accion rapida y prolongada.
• Via IV - IM
Clorazepam
• Absorcion GI, metaboliza en el higadom se excreta por la
orina.
• Ram: Sedacion,confusion ,ataxia , hipotonia, disartria, alt.
Conducta (agresividad e hipercinesia), sialorrea,
rinorrea,aumento de secreciones broncopulmonares,
transtornos GI, eneuresis, Rx alergicas.
• Dependencia fisica y psiquica.
• Evaluacion periodica de funcion hepatica y cuadro hematico.
• Usos: Ausecias (alternativa), Crisis epileptica (IV),
profilaxis de crisis mioclonicas y atonicas.
Clobazam
• Tiene alta eficacia con una baja tasa de Ram.
• Usos: Coadyuvante nocturno de convulsiones intratables o
para cubrir los cambios de medicamentos antiepilepticos.
GABAPENTIN
Aspectos Farmacologicos
• Aminoacido analogo del GABA que se une a la proteina de
transporte de aminoacidos en la membrana presinaptica y
de este modo incrementa la cantidad de GABA disponible
para su neuro transmision.
• Absorcion oral, Tiempo de vida media de 6 horas, no se
metaboliza y se excreta inalterado por el Riñon.
RAM
• GI vomito, nauseas.
• SNC Somnolencia, mareos, ataxia, cefalea, tremor.
• Teratogeno
USOS
• Epilepsia Parcial Refractaria con o sin generalizacion
secundaria.
FELBAMATO
• Mecanismo de accion:
1. Bloqueante de respuestas mediadas por el
receptor NMDA del glutamato.
2. Potenciador de las respuestas GABA-ergicas.
• Se absorbe por Via Oral, Metabolismo Hepatico y excresion
renal.
• Ram: Perdida de peso, cambios en el patron del sueño,
Anemia Aplasica ( retirado del mercado Colombiano)
• USOS: Pacientes intratables con epilepsia parcial o tonico-
clonicas.
VIGABATRIN
• Inhibidor sicida de la transaminasa del GABA. Efectos
inductores e inhibidores no enzimaticos.
• Absorcion oral, no sufre metabolismo, se excreta
inalterado por la orina.
• Usos: Epilepsia parcial simple y compleja, Tonico-clonica
primaria y secundaria generalizada.
• Ram: Somnolencia, fatiga , mareo, aumento de peso ,
transtornos del afecto( depresion).
LAMOTRIGNINA
• No disponible en Colombia.
• Bloqueo de Canales de Na o inhibicion de la liberacion de
glutamato.
• Via oral, metaboliza en el higado, excrecion por la orina.
• Ram: Somnolencia , mareo, cefaleas, vomito, ataxia, rash,
dermatologicas.
• Usos: Epilepsia Focal simple y compleja, Tonico-Clonicas
primarias y secundariamente generalizadas, ausencias.
SULFATO DE MAGNESIO
• Mecanismo de accion: VD reduce la isquemia cerebral o
evita el daño provocado por la isquemia.
• Via IV.
• Ram: Inhibe la liberacion de acetilcolina en la placa motora
(reflejos osteotendinosos), transtornos de conduccion
cardiaca.
• Usos: Prevencion y control de lsa convulsiones en pacientes
con pre-eclampsia grave o Eclampsia.( eleccion)
ANTIPARKINSONIANOS
Parkinson:
• Destrucción progresiva y alta/ selectiva de las neuronas
Dopaminégicas de la vía nigro-estriada.
• Los mecanismos encargados de controlar el estrés
oxidativo funciona en forma deficiente y causa
degeneración neuronal.
• Predomina los receptores D-2 inhibitorios de la dopamina.
• Síntomas Motores se dan por un desequilibrio de los
neurotransmisores Déficit de Dopamina en el cuerpo
estriado. Sobre activación de las vías glutamatérgicas.
Excitación del sistema colonérgico interneuronal del
cuerpo estriado.
LEVODOPA
Aspectos Farmacológicos
• Aumento de dopamina disponible para la
neurotransmision.
RAM
• SNC Mov coreiformes, disquinesias, bradiquinesias.
Fenómeno de On-Off, depresión , hipomania, aumento de
la Libido,
• GI Anorexia- Vomito.
• CV Hipotension ortostatica- arritmias.
USOS
• Parkinsonismo Idiopático, Postencefalico, sintomático
posterior por intoxicación con CO, Mn y aterosclerosis.
ANTIPARKINSONIANOS ANTICOLINERGICOS
• Trihexifenidilo, Biperideno. Inhibidor Colinérgico
Central ( Cuerpo Estriado).
• Ram: Xerostomía, visión borrosa, midriasis, fotofobia,
Taquicardia, euforia, desorientación.
• Usos: Parkinsonismo inducido por medicamentos
(elección)
AMANTADINA
• Inhibidor del Glutamato en el Cuerpo Estriado.
• Ram: Vomito, mareo , transtornos del sueño.
• Usos: Tereapia inicial de la forma leve de la enf. Parkinson.
SELEGILINA
• Inhibidor suicida y selectivo de la MAO-B.
RAM
• Nerviosismo, irritabilidad, insomnio, temblor , inquietud
motora, excitación, hipertermia.
• Convulsiones, paro respiratorio (dosis mayores).
• CV Palidez, HT, cefalea, taquiarritmias, Angina, colapso
respiratorio.
• Toxicidad hepática y hemática.
• Adictivo
Precauciones
• Cuadros hemáticos y recuentos de plaquetas.
• Glaucoma.
USOS
• Narcolepsia.
• Síndrome de hiperactividad y déficit de atención en el niño.
• Coadyuvante en el tratamiento diabético disminuye
requerimientos de insulina.
METILXANTINAS
• Cafeína, Teofilina, Teobromina.
• Son de origen natural.
Cafeína
Efectos Farmacológicos
• Estimulantes selectivos sobre el SNC.
• Mejora el flujo de pensamiento y coordinación motora.
• Antagonista de los receptores de la Adenosina.
• Sensibilizan el mecanismo de liberación del Ca del RSP.
• Inhibe competitiva/ la fosfodiesterasa aumenta AMPc.
• Estimula el centro respiratorio, aumentado la frecuencia ,
la profundidad de los movimientos respiratorios.
• VD periférico , disminuye flujo cerebral. (migraña y
cefaleas).
• Estimulación cardiaca, relajación de músculo liso bronquial,
• Estimulación de la secreción gástrica de ácido y pepsina.
• Aumenta flujo sanguíneo renal moderado efecto
diurético.
• Analgésico.
RAM
• Irritabilidad, nerviosismo, diuresis, insomnio, Arritmias
cardiacas, excitación, delirio, convulsiones, gastritis, Ulcera
péptica, Alt. en TGI.
USOS
• Antijaquecosos, anestésicos, cefalea, hipotensión
postpandrial y en S. Déficit de atención del niño.
DOXAPRAM
• Analépticos
• Via IV
• Estimulante selectivo sobre el centro respiratorio.
• No se utiliza mucho por su alta toxicidad.