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Formulación Magistral

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Peculiaridades de la vía tópica

El aspecto cosmético es muy importante para favorecer el cumplimiento
En la penetración del fármaco en la piel influyen muchos factores
Las f.fs que se utilizan hacen que los preparados sean menos estables
La utilización de numerosas sustancias en el excipiente incrementa el riesgo de
producir sensibilizaciones e irritaciones

Procesos que tienen lugar
al aplicar una FM
sobre la piel

Liberación
Penetración
(paso del estrato córneo)
Permeación (paso de una capa a otra de la piel)
Adsorción (crea un reservorio del p.a, que se
libera lentamente. Queda retenido en
los corneocitos)
Absorción sistémica ó resorción (llegada a la
dermis y capilares sanguíneos)

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Lugar de acción

Acción

Tipo de producto

Protección física

Cremas barrera

Protección solar

Filtros solares físicos

Superficie

Evitar la pérdida de agua

Productos oclusivos

de la piel

Limpieza y desinfección

Champús y detergente

Parasiticida

Escabicidas, insecticidas
y repelentes

Lubricantes

Geles de contacto

Humectación

Hidratantes

Estrato

Queratoplástica

Emolientes

córneo

Queratolítica

Antipsoriáticos, antiverrugas

Protección solar

Filtros solares químicos

Resto epidermis

Analgesia

Antiinflamatorios y anestésicos

y

locales

dermis

Calmante

Antipruriginosos

Glándulas

Regulación del crecimiento

Tto. Alopecia

sudoríparas

del cabello

y

Astringencia

Antisudorales

folículos

Eliminación del vello

Tto. Hirsutismo

pilosebáceos

Regulación de la secreción

Antiseborreicos

Sebácea

Pared de

Vasodilatación

Rubefacientes

vasos sanguíneos

Vasoconstrictores

Tto. Cuperosis

Acción sistémica

Reposición hormonal

Estrógenos
Progestágenos

+

Formulaciones tópicas

Las formulaciones semisólidas se formulan para conseguir una liberación local o
transdérmica de los p.as, o para su acción emoliente, protectora. Tienen un aspecto
homogéneo.
Están constituidos por una base, simple o compuesta, en la cual habitualmente están
disueltos o dispersos uno o más p.as. La composición de esta base puede tener
influencia sobre los efectos de la preparación.

Semisólidas

Líquidas

Sólidas

F
re
c
u
e
n
c
ia

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Las bases utilizadas pueden ser sustancias de origen natural o sintético y estar
constituidas por un sistema de una o varias fases. De acuerdo con la naturaleza de la
base, la preparación puede tener propiedades hidrófilas o hidrófoba; pueden contener
excipientes adecuados como conservantes antimicrobianos, antioxidantes,
estabilizantes, emulgentes, espesantes y agentes potenciadotes de la penetración
(promotores de la absorción)

Categorías de las fórmulas semisólidas cutáneas

Pomadas excipiente monofásico hidrófilo o hidrófobo
Cremas excipiente bifásico, al menos
Geles líquidos con los excipientes apropiados
Pastas semejantes a las pomadas (con mayor número de p.as, en estado
pulverulento)

Cataplasmas
Apósitos adhesivos medicamentosos

Criterios de calidad de excipientes

Criterios generales

→ pH ≈ al cutáneo (5,5)
→ estabilidad física: no degradable durante su preparación, ni
almacenamiento
→ inercia química: no tener efectos farmacológicos, ni reaccionar con el p.a
→ facilidad de aplicación: buen manejo
→ tixotropía: mantenerse en la zona después de su aplicación
→ adhesividad: también se consigue con excipientes líquidos
→ facilidad de eliminación
→ ausencia de acción irritante

Criterios particulares (en función del tipo de formulación // llegada del p.a)

• Miscibilidad o no con el film lipídico cutáneo, que se extiende sobre la
epidermis
• Acción absorbente
• Poder protector
• Capacidad de difusión
• Facilidad de esterilización

Tipos de excipientes de formas tópicas

A) HIDRÓFOBOS

Son insolubles en agua, algunos hidrorrepelentes y muy oclusivos. Tipos:

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1. Lípidos

Grasas animales fueron las primeras utilizadas. Su principal
problema es la enranciación y malas características
organolépticas, ante lo cual se purifican. Además tienen el
inconveniente de la falta de homogeneidad en los lotes

Aceites vegetales son muy utilizados, y son semejantes a las
grasas animales. También tienden a oxidarse, por lo que
normalmente se compran hidrogenadas, para evitar dicha
oxidación

Ésteres de ácidos grasos con alcoholes con buenas
propiedades emolientes. Son muy típicos. El más conocido es el
“esperma de ballena” (palmitato de cetilo)

Lípidos sintéticos son muy variados: miristato de isopropilo
(promotor de la absorción = buena absorción a través de la piel)
es uno de los excipientes que consiguen penetrar el estrato córneo

2. Hidrocarburos: son básicos para las formulaciones tópicas. Son
derivados del petróleo, los más oclusivos (las vaselinas)
Existen vaselinas de diferentes Pm’s y según este se clasifican en:

- Sólidas = son un bloque
- Semisólidas = vaselina filante ó vaselina blanca
- Líquidas = aceite de vaselina

Son excipientes inertes, que no se oxidan y que pueden mezclarse entre
sí, para obtener la textura deseada, en cualquier proporción.
La mezcla de vaselina filante + polietileno = PLASTIBASE, que
mantiene semisólida en un amplio rango térmico (-15 – 60º C), es decir
aguanta temperaturas extremas

El escualeno es otro hidrocarburo, que se utiliza hidrogenado, para
evitar su enranciación, y que se utiliza al formar parte de la piel, y evitar
las reacciones de sensibilidad.

3. Dimeticonas: ó siliconas. Pueden ser líquidas (cíclicas), semifluidas e
incluso sólidas. También son inertes y repelen el agua.

B) HIDRÓFILOS O DE ABSORCIÓN

Cuando se les añade agua son capaces de captarla; las hay sólidos, no sólo
líquidos.

1. Lanolina es muy emoliente (ventaja). Entre sus inconvenientes
destacan sus propiedades organolépticas (mal olor). Suelen
utilizarse hidrogenadas o en forma de alcohol.

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Se enrancian con facilidad, por ello su hidrogenación,
además de que disminuye las reacciones de sensibilidad
cutánea.

2. Alcoholes céreos alcohol cetílico, estearílico, etc. Son espesantes
(aumentan la viscosidad de la mezcla) y emolientes. Tienen
tendencia a captar agua (transforman las cremas en
pomadas)

3. PEGs los sólidos se llaman CARBOWAX. Los hay también líquidos
y semisólidos. Su nomenclatura nos permite identificar su
estado de agregación:
PEG400 = líquido PEG3000 = sólido
Pueden mezclarse entre sí y conseguir la textura deseada

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POMADAS

Son formulaciones semisólidas de aplicación tópica, con excipientes monofásicos, en
donde se encuentra disperso o disuelto el p.a
Pueden tener varios excipientes, pero todos han de tener la misma fase.

Clasificación

Hidrófobos no captan agua
Hidrófilos captan agua y se mezclan en ella en todas las proporciones
Pomadas con capacidad de absorber agua contienen un excipiente graso +
excipiente graso que capta agua. Ej: vaselina + lanolina.

Características de las pomadas

1) Aplicación tópica: sólo pueden aplicarse sobre la piel. Pueden tener efecto
terapéutico en diferentes zonas de la piel, en función del excipiente:

- Pomadas epidérmicas = efecto sólo en la epidermis
- Pomadas endodérmicas = penetran en la epidermis
- Pomadas diadérmicas = el p.a penetra a nivel profundo, llega a los
capilares y a sangre. Suelen contener excipientes promotores de la
absorción (miristato de isopropilo)

2) Capacidad cubriente: la oclusividad es la capacidad de impermeabilizar la zona,
impidiendo la entrada/salida de sustancias de la piel, generando una protección.
Ej: las vaselinas son los excipientes más oclusivos.
La oclusividad es importante por:

OCLUSIVIDAD

Impide la pérdida

Impide la pérdida

de calor

de agua

↑ hidratación
del estrato córneo

FAVORECEN LA PENETRACIÓN DE LOS P.As

↓ η de la grasa cutánea

↑ solubilidad de los p.as

favorece la vasodilatación

↓ η del vehículo/base

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3) Aspecto graso: existen pomadas hidrófilas que también son grasas, aunque
menos. Es un aspecto constante en las pomadas.
Las pomadas hidrófobas son más grasas y para retirarlas se necesita agua
caliente, y en algunos casos incorporar un detergente.

4) Flujo plástico o pseudoplástico: con la adición de excipientes hay que lograr que
la pomada se extienda bien, sin esfuerzo y una vez aplicada quede como tal y no
se retraiga.

Los tipos de comportamientos buscados siguen el siguiente mecanismo:

Flujo plástico

Fuerza

Flujo pseudoplástico

Fuerza

Flujo dilatante

Fuerza

La denominación de UNGÜENTO se refiere a una pomada muy consistente. Los
CERATOS son pomadas y cremas elaboradas con ceras como excipientes.

Veloc. desplaz

La viscosidad es constante a partir de un
valor dado de fuerza aplicada.
Llega un momento que a mayor fuerza,
no se consigue un aumento de la fuerza
de desplazamiento, pues se hace
constante.
Es válido SIEMPRE Y CUANDO el
umbral NO sea muy alto

Veloc. desplaz

La viscosidad disminuye a medida que
aumenta la fuerza aplicada.
ES EL COMPORTAMIENTO MÁS
BUSCADO Y DESABLE

Veloc. desplaz

La viscosidad aumenta al aumentar
la fuerza, pero llega un momento
que se forma especie de “agregados”
o “bolitas” del producto, y deja de
extenderse bien.
La única solución es cambiar la f.f
NO DEBE OCURRIR

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Procedimiento de elaboración de las pomadas según Formulario Nacional

Método patrón

1) Pesar todos los componentes según los procedimientos correspondientes.
2) Fundir conjuntamente los componentes, excepto el p.a, calentando como
mínimo, y como máximo, a la temperatura del componente de mayor
punto de fusión, bajo agitación moderada para asegurar la homogeneidad.
3) Acondicionar bajo agitación el p.a hasta conseguir su correcta dispersión
en la mezcla obtenida en el punto “2”.
Si el p.a es termolábil la incorporación se debe hacer en frío.
4) Aquellos p.as que por sus características, no sea posible su incorporación
directa a la fase “2”, deberán solubilizarse en solutos de polaridad
adecuada y dispersarlos posteriormente
5) Proceder a la limpieza del material y equipo según se especifica en los
procedimientos de limpieza correspondientes.

Controles

FM = evaluación de los caracteres organolépticos
FMT y POs = evaluación de las características organolépticas y
verificación del peso
Si se elaboran lotes, además se realizarán:

- Determinación de la extensibilidad según procedimiento
- Control microbiológico (RFE 5.1.4.)

Cuando proceda se completará con las exigencias que figuran en la FRE.

Pomadas con fármaco en disolución

Fusión de las bases (60 – 70º C)

Disolución de
excipientes y fármacos

Enfriamiento con agua
y agitación

Maduración (horas)

Refinado

Dosificación

Acondicionamiento

(mortero)

(recipientes)

Fuera del
baño

NO enfriar BAJO
EL GRIFO

Para conseguir
conformación
FINAL

Sustancias
volátiles

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Pomadas con fármaco en suspensión

Fusión de las bases

Pulverización p.a

Disolución

Tamización

excipientes

Homogeneización

MEZCLA

Enfriamiento
con agitación

Maduración

Refinado

Dosificación

(recipientes)

Acondicionamiento

Ambos procedimientos son en caliente, pero hay algunas pomadas que se elaboran en
frío. Ej: vaselina salicílica.

Pomadas preparadas en frío

Base: ORABASE + p.a (pulverizado) + resto excipientes

MEZCLA

Maduración

Refinado

Dosificación (recipientes)

Acondicionamiento

Excipientes compuestos para pomadas en oficina de farmacia

1) HIDRÓFOBOS

• Ungüento blanco (pomada blanca)

- Cera blanca ................... 5% (purificada)
- Vaselina filante ............ 95%

Una parte de
las bases

Sust. volátiles

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• Ungüento amarillo (pomada amarilla)

- Cera amarilla ................. 5% (cera de abeja normal)
- Vaselina filante ............ 95%

Ambos son muy oclusivos, no captan apenas agua, y no admiten sustancias
liposolubles.
El ungüento blanco suele utilizarse con p.as blancos o incoloros y el amarillo
para p.as coloreados.

2) HIDRÓFILOS ANHIDROS

Pomada blanca – lanovaselina

- Lanolina ....................... 20% capta H2O, el doble de su peso (A/O)
- Vaselina ....................... 80%

Pomada simple ((BP)

- Lanolina .........................5%
- Parafina ................... 5% (sólida)
- Alcohol cetoestearilico.. 5% alcohol graso superior, espesante.
Emulgente A/O. Capta mucha H2O

- Vaselina filante ............ 85%

Pomada cetílica

- Alcohol cetílico ............. 4%
- Lanolina........................ 10%
- Vaselina filante ............ 86%

Petrolato hidrófilo

- Alcohol estearílico ........ 3%
- Cera blanca ................... 8%
- Vaselina filante ............ 86%
- Colesterol ...................... 3%

3) HIDRÓFILOS

• Pomada de PEG

- PEG 400 ....................... 60%
- PEG 4000...................... 40% Carbowax

Admiten mucha agua.

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Excipientes comerciales

Eucerinum anhidrum

Ejemplos

Pomada de urea = Urea (10%) + vaselina líquida + vaselina filante

aa 50 gramos.

1) Pulverizar la urea. Van a quedar pequeños cristales, pues es un sólido
difícilmente pulverizable

2) Disolver la urea en agua no se puede disolver en vaselina, pues es un
excipiente muy hidrófobo. La solución para ello:

Añadir “lanolina” que capta agua, y así se puede incorporar el agua a
la preparación. Sin embargo se podrían separar dos fases en la
formulación y dejaría de ser una pomada, pasando a ser una crema.

Hacer la pomada de urea empleando PEGs:

- PEG 4000 38 g.
- PEG 400 57 g.
- Urea 5 g.

Pomada para masajes

• Aceite de silicona ................ 5% (facilita el deslizamiento)
• Escualeno ........................... 10%
• Miristato de isopropilo .........3% (promotor de la absorción)
• Vaselina ............................... c.s

→ Para conseguir un efecto hidratante

- Factor hidratante ................ 2%
- Urea ................................... 2%
- Lactato sódico ................... 2%

- Vaselina
- Alcoholes de lanolina
- Alcohol cetearílico
- Etc.

El fabricante NO
especifica el resto
de los compuestos

Hidratantes

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→ Como estimulante de la circulación

- Nicotinato de α-tocoferol .......... 1%
- Mentol ...................................... 0,5%
- Aceites esenciales ................... variable

→ Como calmante

- α-Bisabolol ........................ 1%
- Manteca de carité .............. 5%
- Agua de avena .................. 10%

Pomadas con Orabase®

Orabase ®

▫ CMC-Na ..................... 16,58 g.
▫ Pectina ........................ 16,58 g.
▫ Gelatina ...................... 16,58 g.
▫ Plastibase®

...................... c.s

Fórmulas con Orabase®

Para trabajar con ella el material y el local han de estar PERFECTAMENTE SECOS

Triamcinolona acetónido ....... 0,1%
Orabase®

.................................. c.s

Lidocaína HCl ......................... 2%
Orabase®

.................................. c.s

Aciclovir ................................. 2%
Orabase®

.................................. c.s

Fórmulas

A) Vaselina salicílica

Es un PO que se utiliza para la hiperqueratosis (callosidades).
Se incorpora la vaselina líquida al ácido salicílico para disolver los cristales de
éste y después se incorpora la vaselina filante.

Se considera PO cuando la proporción de ácido salicílico es 0,5 – 5%. Todas
aquellas fórmulas que contengan más del 5% de ácido salicílico son
consideradas FM y necesitan receta para su elaboración y dispensación.

Orabase®

= sustancias bioadhesivas

Ácido salicílico = 5% = queratolítico

Vaselina filante = csp 100 g.

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B) Pomada lavable de Ditranol

→ Ditranol ............................ 0,4%
→ Ácido salicílico ................ 0,4% (queratoplástico)
→ Vaselina LÍQUIDA .......... 76% (menor consistencia, para la
queratosis del cuero cabelludo)
→ Alcohol cetílico ................ 21% (alcohol graso superior. Emulgente
A/O. Espesante y emoliente)
→ Lauril-sulfato-sódico ......... 2% Tensioactivo/detergente, que facilita
la retirada del producto con agua.

Para zonas de articulaciones se incorporaría vaselina filante o sólida, para dar
mayor consistencia.

Prescripción de pomadas

1. Indicando la composición cuantitativa y cualitativa de los componentes de la

pomada

2. Indicando el excipiente mayoritario. En otros casos el médico especifica alguna
base oficinal (Ej: pomada con base cetílica)

3. Dando plena libertad al farmacéutico para que diseñe la pomada más adecuada

4. Combinando p.as y especialidades farmacéuticas

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PASTAS

Preparaciones semisólidas para aplicación cutánea que contienen elevada proporción de
p.as finamente dispersos en la base.
Son semejantes a las pomadas, pues la base también es monofásica, sin embargo se
consideran pastas cuando:

Pastas > 30% de sustancias pulverulentas

Pomadas < 30% de sustancias pulverulentas

Existen dos tipos de pastas

Características

NO son tan oclusivas como las pomadas, ya que al tener más sólidos dispersos,
no forman una capa continua. Las pastas al agua no son nada oclusivas.

Pueden tener problemas de extensibilidad y aparecer comportamientos/flujos
dilatantes

Fórmula patrón

Pastas acuosas

- P.a X gramos
- Agente higroscópico
- Absorbente
- Conservante
- Agua purificada

La diferencia principal entre ambas es que las pastas acuosas deben llevar incorporado
un conservante, al tener agua.

Pastas grasas se aplican a zonas inflamadas, calientes e irritadas, ya que el excipiente
en contacto con la piel funde (por ese incremento de temperatura) y
capta el calor, refrescando la zona.

Pastas acuosas al extenderse el exceso de calor de la piel es captado por el agua, que
contiene la pasta, y cambia de estado, generando frescor en la piel

Las pastas grasas son más consistentes, lo que ayuda a la aplicación de p.as que deben
quedar en una zona más localizada de la piel. Sin embargo su retirada es compleja,
necesita de agua caliente y en ocasiones de detergentes.

Hidrófobas/grasas

Hidrófilas/acuosas ó al agua

c.s

Pastas grasas

- P.a X gramos
- Excipiente lipófilo
- Absorbente

c
.s

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Elaboración de pastas

A) Al agua

1. Pesada de los componentes
2. Mezclar en un recipiente adecuado, mediante procedimiento manual
3. Añadir agente higroscópico.
4. Disolver el conservante en agua purificada
5. Incorporar el conservante a la mezcla anterior

B) Grasas

1. Fundir el/los excipientes, a la mínima temperatura de fusión
2. Mezclar p.a con el absorbente
3. Añadir el p.a lipófilo a la mezcla anterior, calentando el mortero
previamente, para evitar solidificaciones, para ello se le incorpora al
mortero agua caliente y luego se seca.
4. En caso de que los p.as sean termolábiles se añaden al final, una vez está
elaborada la pasta.

Control de calidad

Evaluación de las características organolépticas: olor, color, extensibilidad, etc.
Verificación del peso en P.Os (una unidad)
P.Os lotes todo lo anterior (según el formulario nacional), añadiendo el
control microbiológico

Ejemplos

Pasta al agua

Óxido de zinc ................................ 25 g
Talco ............................................. 25 g
Glicerina ........................................ 25 g
Agua destilada ............................... 25 g

Es un PO, por lo que se puede elaborar y dispensar sin receta. Se considera pasta, ya que
la suma de los sólidos (ZnO + talco = 50 g > 30% de sólidos).
Tiene que tenerse la precaución de no demorar su elaboración, pues la glicerina es
sensible a la luz y pueden aparecer coloraciones negruzcas que nos indican que se está
oxidando.

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Pasta de dióxido de titanio

→ Dióxido de titanio ........................ 20%
→ Tierra de Siena quemada ............... 2% (da color semejante a la piel)
→ Caolín negro .................................. 5%
→ Bentonita ....................................... 5%
→ Óxido de zinc ............................... 25%
→ Glicerina ....................................... 15%
→ Agua destilada .......................... csp 100 g.

Pasta Lassar (P.O)

• [Ácido salicílico ............................ 2%] No incluido en formulario nacional
• Óxido de zinc ............................... 25%
• Almidón de arroz ......................... 25%
• Vaselina blanca/filante ................. 48%

Pasta dura de ditranol (psoriasis cutánea)

Ditranol ........................................ 0,1%
Ácido salicílico ............................ 0,2% (antioxidante que refuerza el efecto
terapéutico del ditranol. Es un
complemento de la fórmula)

Pasta Lassar .............................. csp 100 g
Parafina sólida ...................... csp. Pasta dura (para evitar la extravasación a
otras zonas no psoriáticas)

Los problemas de esta pasta es que al añadir la parafina sólida al final se forman grupos,
difícilmente corregibles, en cambio si se añade al principio, se evita la aparición de
estos grumos y el aspecto será mejor.

Problemas en la elaboración de pomadas y pastas

Los sólidos son perceptibles al aplicarse la formulación sobre la piel:

- sólidos fácilmente pulverizables = ácido bórico, corticoides, ácido
retinóico, etc.
- sólidos difícilmente pulverizables = urea, mentol, vitamina C, alcanfor,
etc. Deben ser previamente dispersos o disueltos en un vehículo
apropiado y ya después se incorporan a la formulación.

Este problema se debe a la falta de pulverización de los sólidos o su
incorporación en orden inapropiado

Las pomadas resultan poco consistentes por mala elección de los excipientes.
Para aumentar la consistencia se pueden sustituir los excipientes “originales” por
otros semejantes (ej: vaselina líquida por vaselina filante), o pueden añadirse
viscosizantes = alcoholes grasos superiores.

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Las pomadas se enrancian al pasar un tiempo se ha de intentar que los
componentes no se enrancien en al menos 3 meses o incorporar el aceite
hidrogenado o un antioxidante

Pomadas o pastas con grumos una vez terminada la fórmula es difícil quitar
los grumos, pero lo suyo es solucionarlo antes, para ello:

- hay que pulverizar bien los sólidos
- añadir los productos pulverulentos poco a poco, fraccionadamente

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