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ATROPINA

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ATROPINA Es un fármaco que bloquea los efectos muscarínicos de la acetilcolina.

Fue aislado en forma pura por Mein en 1831, quien lo extrajo de la Atropa belladona y la Datura stramoniun, plantas de la familia de las solanáceas(1) CLASIFICACIÓN Pertenece al grupo de fármacos anticolinérgicos, bloqueadores de los receptores muscarínicos. A los integrantes de este grupo se los conoce como alcaloides de la belladona.(2) FARMACOCINÉTICA La absorción de atropina es fácil y rápida, tanto a través del tubo digestivo como de la conjuntiva. La absorción a través de la piel es limitada, excepto en la región retroauricular.(1) Tiene una vida media de aproximadamente cuatro horas. La mitad de la dosis del fármaco es metabolizada en hígado. El 50% de la dosis es eliminada sin cambios, por la vía renal. FARMACODINAMIA Atropina bloquea, competitivamente, los receptores muscarínicos, en forma reversible, impidiendo que actúe la acetilcolina. Se necesitan dosis altas para su acción sobre los receptores nicotínicos, a nivel de placa motora y de los ganglios.(2) Su acción es muy evidente en las glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas.(3) Los efectos farmacológicos en los diferentes órganos son los siguientes:
y y

y

En el SNC: tiene efectos estimulantes leves, en el bulbo raquídeo y en los centros cerebrales superiores.(1) Acciones en el tubo digestivo: disminuye el tono y la motilidad intestinal, sin que sean abolidos completamente, pues, el tubo digestivo posee fibras no colinérgicas y no adrenérgicas; además, intervienen mecanismos hormonales locales. El efecto sobre la secreción gástrica es mínimo: se reduce la cantidad de ácido, pepsina y mucina pero únicamente con dosis altas. Se puede bloquear con mayor facilidad, la secreción gástrica basal que la estimulada por alimentos o alcohol.(3) Sobre los conductos biliares tienen un ligero efecto espasmolítico, por lo que se la asocia con morfina, en el caso de cólicos biliares.(2) Acciones en el aparato respiratorio: el músculo liso de las vías respiratorias y las glándulas secretoras, tienen inervación vagal y contienen receptores muscarínicos M3. La atropina produce broncodilatación, especialmente si hay broncoconstricción. También disminuye la secreción de las glándulas submucosas.(2)

debido a que los vasos sanguíneos carecen de inervación colinérgica. como consecuencia del bloqueo de los receptores M1 de la membrana presináptica. [ ] Anestesia. al bloquear la acción colinérgica sobre el músculo del esfínter del ojo y el músculo ciliar del cristalino. Las glándulas apocrinas de la axila humana. Intoxicación colinérgica. Cardiología: bradicardia sinusal.y y y y Aparato cardiovascular: dosis bajas de atropina producen bradicardia. lo que provoca aumento del tono del esfínter.(2) INDICACIONES Atropina por su acción bloqueadora de los receptores muscarínicos.(1) En el ojo: dilata la pupila y paraliza la acomodación. principalmente las glándulas salivales. Se excreta en la leche materna. acción que dificulta la deglución de alimentos e incluso dificulta el lenguaje.(4) . por inhibición de la liberación de acetilcolina.(4) CONTRAINDICACIONES Atropina se contraindica en pacientes con hiperplasia prostática. queratitis. en personas que tengan hipersensibilidad a los alcaloides de la belladona. Hiperhidrosis. faringe. Cólico renal. La administración de atropina. Dosis terapéuticas y dosis altas de atropina. Ptialismo y sialorrea. Sistema nervioso central: enfermedad de Parkinson. cinetosis. disminuye el tono del músculo detrusor. para su uso en el embarazo. con glaucoma. úlcera de la córnea y exámenes oftalmoscópicos. no son susceptibles a la acción de la atropina.(1) Acción sobre las vías urinarias: La atropina dilata la pelvis renal . especialmente de ángulo cerrado y. los uréteres y la vejiga. tiene poco efecto sobre la presión intraocular. producen taquicardia por bloqueo de los receptores M2 cardiacos. se la puede utilizar en las siguientes patologías: y y y y y y y y Oftalmología: Iridociclitis. Tiene la misma acción sobre la secreción de glándulas nasales. bronquios y sudoríparas. en las fibras parasimpáticas postganglionares del corazón. bloqueo A-V de origen vagal. pero en pacientes que presentan glaucoma de ángulo cerrado. Además en la vejiga. la presión intraocular aumenta. enuresis y ascistitis.(3) [ ] SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a la categoría B.(3) Acción a nivel glandular: disminuye la secreción de las glándulas. No produce cambios en la presión arterial ni en el gasto cardiaco.

(3) El uso de atropina retarda el vaciado gástrico y puede aumentar los síntomas adversos en pacientes con úlcera gástrica. piel seca. A nivel del sistema nervioso central los síntomas son: inquietud. náusea. se produce visión borrosa. aumento de la frecuencia respiratoria. hipertensión. náusea. fotofobia. disfagia. antiparkinsonianos. la histamina y la guanitidina.(3) El uso de atropina debe realizarse con precaución en pacientes febriles. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Es frecuente la intoxicación aguda por atropina. Efectos renales: retención urinaria. dificultad para la micción. porque puede existir hiperplasia prostática. Reacciones de hipersensibilidad: urticaria. la atropina debe usarse con precaución. alucinaciones e incluso se puede presentar coma profundo. pueden tener retención urinaria. se debe mantener fuera del alcance de los niños. producida por la atropina. puede ocasionar aumento de la temperatura corporal. Podemos resumir estos síntomas. Efectos cardiovasculares: hipotensión ortostática. vómito. roja y caliente. Los síntomas que se presentan son: sequedad de la boca. por lo que aumentan sus efectos.(4) INTERACCIONES Los antihistamínicos. es antagonizada por la reserpina. pulso acelerado. visión borrosa. cicloplejia. ya que su efecto inhibitorio sobre las glándulas sudoríparas. Como todo medicamento.(4) SOBREDOSIS. distensión abdominal.EFECTOS SECUNDARIOS y y y y y y y y Efectos locales: irritación en el sitio de la inyección. confusión. meperidina y las benzodiacepinas. Efectos sobre los órganos de los sentidos: midriasis y cicloplejía. taquicardia. La atropina antagoniza la acción de los inhibidores de la colinesterasa. en casos graves.En varones de edad avanzada. antipsicóticos. midriasis ocular . pacientes que recibieron atropina durante una cirugía. . que puede ser. como consecuencia. PRECAUCIONES Se debe tomar en cuenta que. La acción inhibitoria de la secreción gástrica. excitación. Inhibidores de la monoaminooxidasa bloquean la eliminación de la atropina. incrementan los efectos anticolinérgicos de la atropina. Efectos gastrointestinales: constipación. Efectos sobre el aparato reproductor: disminución de la galactogénesis.(4) Otros efectos: disminución de la sudoración. como secuela postoperatoria. vómito. accidental o intencional. parálisis respiratoria y muerte.

en forma lenta.6 mg). la dosis de 1 mg. (no exceder 400 µg (0. 1 a 2 mg. 2 a 4 mg como dosis inicial. hasta un máximo de 2 mg.01 mg) por kg de peso.(2) El tratamiento tiene que ser inmediato. cada 4 a 6 horas. cada hora. IV. Antídoto (para inhibidores de la colinesterasa): IV. POSOLOGÍA Adultos:(4) y y y y y Anticolinérgico antimuscarínico: IM. anticolinesterásicos como la fisostigmina.diciendo que. por kg de peso. hasta que desaparezcan los síntomas muscarínicos o aparezcan signos de toxicidad atropínica. se realizará lavado gástrico durante la primera hora.(1) CONSERVACIÓN Debe conservarse protegido de la luz. 10 a 30 µg (0. 10 µg (0.4 mg). 1 a 2 mg.5 a 1 mg cada 5 a 10 minutos. según requerimiento. cada 1 a 2 horas. Antídoto (para pesticidas órganofosforados): IM o IV. luego 2 mg cada 5 a 10 minutos. 0.01-0. Arritmias: IV. hasta que los síntomas muscarínicos desaparezcan o hayan signos de toxicidad atropínica. Antídoto (para inhibidores de colinesterasa): IV o IM.5 a 1 mg en niños. Arritmias: IV. (3) se puede administrar también por vía intramuscular. rojo como una remolacha y loco como una cabra´. a continuación se procederá a administrar por vía intravenosa. SUCCINILCOLINA .4 a 0. luego.03 mg). repetir en 20 a 30 minutos hasta que la cianosis haya desaparecido Niños:(4) y y y Antimuscarínico: SC. 400 a 600 µg (0. 1 a 4 mg en adultos y 0. por m2 de superficie corporal). el paciente intoxicado con atropina esta: ³seco como un hueso. cada 4 a 6 horas. [ ] Antídoto (para envenenamiento por hongos muscarínicos): IV o IM.4 mg) a 1 mg. 400 µg (0. 1 mg como dosis inicial. o SC. hasta que desaparezcan los efectos sobre el aparato respiratorio.

3.El cloruro de succinilcolina es un relajante del músculo esquelético.3. el bloqueo neuromuscular despolarizante característico (bloqueo de fase I. Aproximadamente el 10% del fármaco es excretado sin cambios en la orina. Si se administran antes de que se metabolice la succinilcolina. es despolarizante neuromuscular. Los fármacos anticolinesterásicos no son siempre efectivos.3. despolarizante) cambia a un bloqueo con características superficiales.(1. para administración intravenosa.(1. músculos de la glotis y finalmente los intercostales. relajante del músculo esquelético. con un máximo bloqueo que dura aproximadamente 2 minutos. Puesto que se ioniza importantemente y tiene baja solubilidad lipídica.4) CLASIFICACIÓN Pertenece a los agentes musculoesqueléticos. no atraviesa fácilmente la placenta.4) FARMACODINAMIA . con diferentes sensibilidades de los diferentes músculos. La parálisis que sigue a la administración de succinilcolina es progresiva.(1. Cuando se confirma este diagnóstico mediante la estimulación de un nervio periférico. algunas veces se revierte con fármacos anticolinesterásicos. insensibilizante). los fármacos anticolinesterásicos prolongan el efecto en lugar de acortar el tiempo de la parálisis.2) Succinilcolina es rápidamente hidrolizada por la colinesterasa plasmática a succinilmonocolina (que posee propiedades relajantes despolarizantes musculares clínicamente insignificantes) y luego.(1.(1. semejantes a un bloqueo no despolarizante (bloqueo de fase II. Esto inicialmente involucra consecutivamente los músculos elevadores de la cara.2) Succinilcolina no posee acción directa sobre el útero u otros grupos musculares pequeños.4) FARMACOCINÉTICA El inicio de la parálisis flácida es rápido (menos de un minuto después de la administración endovenosa).(1) Según la dosis y la duración de la administración de la succinilcolina. el diafragma y los otros músculos esqueléticos. Esto se asocia con la parálisis prolongada de los músculos respiratorios o la debilidad en los pacientes que manifiestan la transición al bloqueo de fase II.(1) Ocurre taquifilaxia con la administración repetida. tipo despolarizante de acción ultra corta. más lentamente. y persiste por aproximadamente 4 a 6 minutos. a ácido succínico y colina. tales como la neostigmina.

(1) Tratamiento de las convulsiones.(1.Succinilcolina es un relajante musculoesquelético despolarizante. para facilitar la intubación traqueal. Así como acetilcolina. particularmente en niños. poco comunes dentro del uso clínico normal de succinilcolina.3. Los signos y síntomas de la liberación mediada por histamina tales como rubor o sofocación. inclusive el paro cardiaco.4) Succinilcolina no tiene efecto sobre el estado de conciencia.(1.3. incluyendo el paro cardiaco. No hay efecto sobre los procesos centrales involucrados en las convulsiones puesto que los bloqueadores neuromusculares no cruzan la barrera hematoencefálica en cantidades importantes cuando se administran en dosis clínicas.4) Succinilcolina no posee efecto directo sobre el miocardio. o por hipocalemia.(1) Succinilcolina causa un incremento en la presión intraocular inmediatamente después de su administración y durante la fase de fasciculación.(1. y proveer relajación musculoesquelética durante cirugía o la ventilación mecánica. Esta despolarización se observa como fasciculaciones. Debe utilizarse solamente con una anestesia adecuada. umbral del dolor y actividad cerebral. para atenuar o eliminar las manifestaciones periféricas de convulsiones por epilepsia o intoxicación con anestésicos locales. Succinilcolina estimula tanto los ganglios autonómicos como los receptores muscarínicos que causan los cambios en el ritmo cardiaco. La transmisión neuromuscular subsecuente es inhibida por tanto tiempo como sea adecuada la concentración de la succinilcolina en el sitio del receptor. y un incremento leve que persiste hasta después del inicio de la parálisis completa. Estos efectos se incrementan por los anestésicos halogenados.(1. se combina con los receptores colinérgicos de la placa motora para producir despolarización.(1.4) Succinilcolina causa un pequeño incremento en la presión intracraneal inmediatamente después de su administración y durante la fase de fasciculación.3. hipotensión y broncoconstricción son.3.4) INDICACIONES y y Coadyuvante anestésico. que ocurre durante los procedimientos quirúrgicos. resultan de la estimulación vagal. sin embargo. el potencial para liberar histamina está presente después de la administración de succinilcolina. Los cambios en el ritmo.4) Así como con otros agentes bloqueadores neuromusculares.(3) SITUACIONES ESPECIALES .

para evaluar un posible potencial carcinogénico de succinilcolina. Por tanto. pero no a todos. bajo condiciones normales. cuyos signos clínicos no eran obvios. Así mismo se desconoce si succinilcolina puede causar daño fetal si es administrada a una mujer embarazada.(1) Los niveles de colinesterasa plasmática disminuyen en aproximadamente un 24% durante el embarazo y durante varios días después del parto. No existen estudios a largo plazo. y. o si puede afectar la capacidad reproductiva. la cantidad de fármaco que pasa a la circulación fetal después de administrar una dosis única de 1 mg/kg a la madre no puede causar daño al feto. los pacientes en riesgo. se espera que una mayor proporción de pacientes muestren un incremento en la sensibilidad (apnea prolongada) a succinilcolina cuando están embarazadas que cuando no lo están. En muchos de estos niños se encontró posteriormente una miopatía musculoesquelética como el síndrome de distrofia muscular de Duchenne. Estos niños son generalmente. Debido a que muchos fármacos son excretados por la leche materna. [ ] Este síndrome se presenta generalmente como un paro cardiaco súbito dentro de los minutos posteriores a la administración de succinilcolina.Categoría C para su uso en el embarazo. No se han realizado estudios de reproducción con succinilcolina. puesto que la cantidad de fármaco que atraviesa la barrera placentaria es dependiente del gradiente de concentración entre las circulaciones materna y fetal. pero no exclusivamente. Debido al inicio súbito de este . También existen reportes en adolescentes. Se conoce que succinilcolina pasa solo en pequeñas cantidades a través de la barrera placentaria. solo si la necesidad es superior al riesgo. en animales. Sin embargo. No existen signos o síntomas que alerten al médico sobre cuáles son los pacientes que están en riesgo. Una creatincinasa realizada antes de la cirugía podría identificar a algunos.(1) La administración de succinilcolina durante el embarazo debe hacerse bajo criterio médico. el bloqueo neuromuscular residual (apnea y flacidez) ocurre en el neonato después de altas dosis repetidas a la madre.(1) Se desconoce si succinilcolina se excreta por la leche humana. se debe administrar con precaución a las mujeres que están dando de lactar. o en presencia de colinesterasa plasmática atípica en la madre.(1) Existen raros reportes de disrritmias ventriculares y paro cardiaco secundario a rabdomiolisis aguda con hipercalemia en niños aparentemente sanos que recibieron previamente succinilcolina.(1) Por lo general se utiliza succinilcolina para proveer relajación muscular durante el parto por cesárea. y más frecuentemente de 8 años de edad o menores. varones. Una historia clínica y física completa identifica retrasos sugestivos de una miopatía.

La incidencia y severidad de la bradicardia son mayores en niños que en adultos. Por esta dificultad para identificar cual paciente está en riesgo. atropina) reduce la presentación de bradiarritmias. estómago lleno.(1) Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad.(1. bradicardia. se recomienda el uso de succinilcolina en niños en casos de intubación de emergencia o instancias donde se necesite asegurar inmediatamente la vía aérea.(1) No existen estudios a largo plazo. hipertermia maligna. taquicardia. más hiperventilación ha resultado en resucitaciones exitosas. hipotensión. o lesión de la motoneurona superior. para evaluar un posible potencial carcinogénico de succinilcolina.(1) EFECTOS SECUNDARIOS Las reacciones adversas secundarias a succinilcolina consisten básicamente en una ampliación de sus acciones farmacológicas. arritmias. Se desconoce el tiempo preciso del inicio y duración del periodo de riesgo. La administración de calcio endovenoso.2) También se han reportado los siguientes efectos adversos: paro cardiaco. denervación extensa o musculoesquelética. bicarbonato y glucosa con insulina. por ejemplo. o para uso intramuscular cuando no se tenga un acceso venoso aceptable. El riesgo depende de la extensión y localización de la lesión. en animales. en estos pacientes. las medidas de resucitación no suelen ser efectivas. También se contraindica en los pacientes que cursan la fase aguda de lesión por quemadura. hipertensión.(1) CONTRAINDICACIONES Succinilcolina está contraindicada en las personas con historia personal o familiar de hipertermia maligna. trauma múltiple. porque al administrar succinilcolina a estos pacientes puede suceder una hipercalemia severa que resulte en parada cardiaca. dificultad respiratoria. El tratamiento previo con agentes anticolinérgicos (por ejemplo. miopatías musculoesqueléticas e hipersensibilidad conocida a este fármaco. se incrementa con el tiempo y generalmente alcanza un pico a los 7 a 10 días después de la lesión. Los esfuerzos extraordinarios y prolongados de resucitación han sido efectivos en algunos casos. Un monitoreo electrocardiográfico cuidadoso alerta al médico sobre la ondas T en pico (un signo temprano). depresión respiratoria prolongada o apnea. este efecto suele ser prolongado. laringoespasmo.síndrome. la incidencia de bradicardia en niños es más alta después de una segunda dosis de succinilcolina.(1) Así como en los adultos. Succinilcolina provoca una relajación muscular profunda con una depresión respiratoria subsecuente que puede llegar a apnea. relacionados con la liberación de histamina. incremento en la . hipercalemia. incluyendo anafilaxia en raros casos. El riesgo de hipercalemia.

incluyendo intubación traqueal y ventilación asistida. suele requerirse primero la administración de succinilcolina antes del anestésico. si un niño o infante aparentemente sano presenta paro cardiaco posterior a la administración de succinilcolina (y se descarta la ventilación inadecuada. laringoespasmo. hombres.(1. dificultad respiratoria. distrofia muscular de Duchenne. pero no exclusivamente.3) PRECAUCIONES y y y y y Riesgo de paro cardiaco por rabdomiolisis hipercalémica: hay reportes escasos de rabdomiolisis aguda con hipercalemia seguidos de disrritmias ventriculares. que conozcan el manejo de la respiración artificial y solo cuando existan las facilidades necesarias para solventar las complicaciones. Este síndrome generalmente se presenta como ondas T en pico y paro cardiaco súbito a los pocos minutos de la administración del fármaco en niños aparentemente sanos (usualmente. quienes no habían sido diagnosticados previamente de una miopatía musculoesquelética.4) Para prevenir el distrés en el paciente. rabdomiolisis con falla renal aguda con mioglobinuria. paro cardiaco y muerte después de la administración de succinilcolina en niños aparentemente sanos. se recomienda que el uso de succinilcolina en niños se reserve para la intubación de emergencia o instancias donde se necesita asegurar la vía aérea. Este tratamiento debe incluir la administración endovenosa de calcio. los esfuerzos extraordinarios y prolongados podrían resultar en una resucitación satisfactoria. rigidez maxilar. se debe implementar el tratamiento adecuado complementario. Sin embargo. bicarbonato y glucosa más insulina. de 8 años de edad o menores). dolor muscular postoperatorio. problemas de oxigenación) se debe instituir inmediatamente el tratamiento para la hipercalemia. En las situaciones de emergencia.(1) Hipercalemia: debe administrarse con mucha precaución en los pacientes portadores de anormalidades electrolíticas y en aquellos que tienen toxicidad digitálica masiva. la más frecuente. con hiperventilación.(1. Debido al inicio abrupto de este síndrome. sin embargo. sialorrea y rash. sobredosis anestésica. administración adecuada de oxígeno bajo presión positiva y eliminación de dióxido de carbono. estómago lleno o uso intramuscular cuando no se dispone de una vía venosa accesible. Además.2) Este fármaco debe ser usado solo por especialistas que estén familiarizados con sus acciones. fasciculación muscular. no se debe administrar succinilcolina antes de que se haya inducido la inconciencia en el paciente. También hay reportes de estos sucesos en adolescentes. y debe administrarse con precaución ante la posibilidad de que el paciente sea homocigoto para el gen atípico de la colinesterasa plasmática. por ejemplo. las medidas rutinarias de resucitación no son eficientes.presión intraocular. características y riesgos. y más frecuentemente. porque en estas circunstancias succinilcolina induce arritmias cardiacas serias o paro cardiaco secundarias a . Por tanto.(1) Succinilcolina es metabolizada por la colinesterasa plasmática. en presencia de signos de hipertermia maligna. Puesto que no hay signos o síntomas que alerten al médico sobre los pacientes que están en riesgo.(1.

El tiempo preciso del inicio y duración del periodo de riesgo no está aún determinado.(1. o lesión de la motoneurona superior. La parálisis prolongada de . No debe ser usado. Los pacientes con infección abdominal crónica. similares a las del bloqueo no despolarizante (bloqueo de fase II). por tanto. El moteado de la piel. taquipnea e hiperpirexia profunda. en circunstancias en que un aumento de la presión intraocular sea indeseable (por ejemplo. un estado hipermetabólico potencialmente fatal del músculo esquelético. es más alta después de la segunda dosis de succinilcolina. Se recomienda el uso de dantroleno sódico por vía intravenosa como terapia adyuvante dentro de las medidas de soporte en el manejo de este problema. Cuando se administra succinilcolina por un periodo prolongado. El riesgo de hipercalemia en estos pacientes se incrementa con el tiempo y generalmente alcanza un pico a los 7 a 10 días después de la lesión. asegurar una diuresis adecuada e instituir las medidas que controlen el incremento de la temperatura. acidosis o rigidez generalizada después de la administración inicial de succinilcolina para la intubación traqueal.2) tanto en adultos como en niños la incidencia de bradicardia. lesión ocular penetrante) a menos que el beneficio potencial de su uso sea mayor que el riesgo inminente. trauma múltiple. que progresa a asistolia. corregir la acidosis. tales como el espasmo de los músculos de la mandíbula. El reconocimiento del síndrome es un signo para descontinuar la anestesia. La incidencia y severidad de la bradicardia es más alta en niños que en adultos. El riesgo es dependiente de la extensión y localización de la lesión. La hipertermia maligna se presenta frecuentemente como un espasmo intratable de los músculos de la mandíbula (espasmo del masetero). taquicardia. Se recomienda también la monitorización continua de la temperatura y el CO2 expirado como ayuda para reconocer tempranamente la hipertermia maligna. hemorragia subaracnoidea o condiciones que causen degeneración de los sistemas nerviosos central y periférico deben recibir succinilcolina con mucha precaución por el potencial riesgo de desarrollar hipercalemia severa. o inadecuada respuesta de la taquicardia a la anestesia profunda.4) Otros:(1.(1) Debe guardarse cautela durante la administración de succinilcolina a los pacientes que cursan la fase aguda posterior a quemaduras. dar soporte a la circulación.(1) Hipertermia maligna: la administración de succinilcolina se ha asociado con el inicio agudo de hipertermia maligna. glaucoma de ángulo estrecho. El tratamiento previo con agentes anticolinérgicos (por ejemplo. El resultado satisfactorio depende del reconocimiento oportuno de los signos tempranos. atropina) reduce la presentación de bradiarritmias. el aumento progresivo de la temperatura y las coagulopatías ocurren posteriormente en el curso del proceso hipermetabólico. mayor demanda de oxígeno.y y y y hipercalemia. El riesgo de desarrollar hipertermia maligna después de la administración de succinilcolina se incrementa con la administración concomitante de anestésicos volátiles. el cual progresa a rigidez generalizada. atender el incrementado consumo de oxígeno. denervación extensa del músculo esquelético. el bloqueo despolarizante característico de unión mioneural (bloqueo de fase I) cambia a bloqueo de características superficiales. Succinilcolina causa un incremento en la presión intraocular.

La reversión del bloqueo de fase II es una decisión médica que debe hacerse sobre una base de la farmacología individual y clínica. Se haya observado que la recuperación espontánea de la contracción muscular dura al menos 20 minutos y alcanza una meseta con una lenta recuperación posterior. Cuando se supera el bloqueo de fase II en los casos de bloqueo neuromuscular prolongado. La reversión no debe intentarse a menos que: 1. La transición de la Fase 1 a el bloqueo de fase II se ha reportado en todos los pacientes estudiados bajo anestesia con halotano después de una dosis acumulada de 2-4 mg/kg de succinilcolina (administrada en dosis repetidas.3.(1. La taquifilaxia no se asoció con la transición al bloqueo de fase II. sin embargo. bloqueo de fase I) se prolongará mediante un agente anticolinesterásico.3. La presencia de la Fase 2 está indicada por el desvanecimiento de las respuestas a los estímulos consecutivos (preferiblemente "tren de cuatro estímulos").y y y y los músculos respiratorios o la debilidad se observan en los pacientes que manifiestan esta transición a la Fase 2. lo que podría provocar regurgitación y una posible aspiración del contenido gástrico. y el 50% de los pacientes que desarrollaron el bloqueo de fase II experimentaron una recuperación prolongado. una adecuada inducción anestésica antes de la administración de succinilcolina minimiza este efecto. Si se equivoca el diagnóstico del tipo de bloqueo. Después de una reversión adecuada del bloqueo de fase II con un agente anticolinesterásico. antes de administrar cualquier fármaco anticolinesterásico. De los pacientes estudiados. y la experiencia y juicio del médico.(4) El uso de un fármaco anticolinesterasa para revertir el bloqueo de fase II debe acompañarse de dosis apropiadas de un fármaco anticolinérgico para prevenir las alteraciones del ritmo cardiaco. utilizando anestesia balanceada (N2O/O2/narcótico-tiopental) e infusión de succinilcolina. divididas).(1) [ ] Succinilcolina debe utilizarse con precaución en los pacientes con fracturas o espasmos musculares porque las fasciculaciones musculares iniciales causan un trauma adicional. el 75% desarrollaron el bloqueo de fase II.(1.(1. con una mayor variabilidad individual en la dosis de succinilcolina requerida para producir el bloqueo de fase II.(1.4) El bloqueo neuromuscular se prolonga en los pacientes hipocalémicos o hipocalcémicos. la transición fue menos abrupta. El inicio del bloqueo de la Fase 2 coincide con el inicio de la taquifilaxia y prolongación de la recuperación espontánea. En otro estudio. el paciente ser observado continuamente por al menos 1 hora en busca de signos de un retorno a la relajación muscular. Este retraso asegura una hidrólisis completa de succinilcolina mediante la colinesterasa antes de la administración del agente anticolinesterásico. el diagnóstico positivo debe realizarse mediante estimulación nerviosa periférica. Se utilice un estimulador nervioso periférico para determinar la presencia del bloqueo de fase II (puesto que los agentes anticolinesterásicos potencian el bloqueo de fase I inducido por succinilcolina).3) . 2.3) Succinilcolina incrementa temporalmente la presión intracraneal. la despolarización del tipo inducido inicialmente por succinilcolina (es decir.4) Succinilcolina incrementa la presión intragástrica.

tumores malignos. En estos pacientes. . sales de magnesio. lidocaína. glucocorticoides.(1) Potenciación del efecto de anestésicos inhalatorios hidrocarbonados menor que de los agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes. Se debe tratar el apnea o la parálisis muscular prolongada mediante la ventilación controlada.y Disminución de la actividad de la colinesterasa plasmática: succinilcolina debe utilizarse con cuidado en los pacientes con actividad disminuida de la colinesterasa plasmática (pseudocolinesterasa). úlcera péptica. mixedema.(2) El riesgo de desarrollar hipertermia maligna después de la administración de succinilcolina se incrementa con la administración concomitante de anestésicos volátiles. quinina. oxitocina. isoflurano. quinidina. La actividad de la colinesterasa plasmática disminuye en presencia de anomalías genéticas de la colinesterasa plasmática (por ejemplo. procainamida. insuficiencia cardiaca descompensada. aprotinin. metoclopramida yterbutalina. La actividad de la colinesterasa plasmática también disminuye por la administración crónica de contraceptivos orales.2) El efecto del bloqueo neuromuscular por succinilcolina se incrementa por fármacos que reducen la actividad de la colinesterasa plasmática (por ejemplo. o ciertos inhibidores de la monoamino oxidasa. enfermedad renal o hepática severas. quemaduras. embarazo. o se debe producir bloqueo neuromuscular mediante la administración cautelosa de una solución de succinilcolina de 1 mg/mL en infusión intravenosa lenta. anemia. soluciones de barbitúricos). Se debe considerar la posibilidad del bloqueo neuromuscular prolongado después de la administración de succinilcolina en este tipo de pacientes.(1) Succinilcolina es ácida (pH=3. dietiléter. ciertos antibióticos no penicilínicos. y ciertos fármacos antineoplásicos). Los pacientes homocigotos para el gen atípico de colinesterasa plasmática (1 en 2500 pacientes) son extremadamente sensibles al efecto del bloqueo neuromuscular de succinilcolina. carbonato de litio. pacientes heterocigotos u homocigotos para el gen atípico de la colinesterasa plasmática). y por inhibidores irreversibles de la colinesterasa plasmática (por ejemplo. trimetafán. ecotiofato.(1.5) y no debe mezclarse con soluciones alcalinas que tengan un pH mayor a 8. se debe administrar una prueba de dosis de 5-10 mg de succinilcolina para evaluar la sensibilidad a succinilcolina. desflurano.(1) Los fármacos que incrementan la acción del bloqueo neuromuscular de succinilcolina incluyen: promazina. cloroquina.(1) INTERACCIONES Los anestésicos halogenados incrementan los efectos arritmogénicos de succinilcolina. infecciones. insecticidas de órganos fosforados. bloqueadores -adrenérgicos.5 (por ejemplo.

TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La sobredosis con succinilcolina puede resultar en un bloqueo neuromuscular que se prolongue por un tiempo mayor al requerido para la cirugía y anestesia.(2) El uso crónico de litio puede incrementar la potencia de succinilcolina. debe considerarse la posibilidad de que se presente un efecto sinérgico o antagónico. Con fisostigmina se incrementa el efecto. similar a la causada por el magnesio. o apnea.(3) SOBREDOSIS. disminución de la reserva respiratoria. Se proporciona atropina o glucopirrolato para contrarrestar la estimulación muscarínica. menor volumen tidal.(1. Se ha demostrado que los antibióticos producen una depresión en la liberación predeterminada de acetilcolina.2) Hay más de 140 informes en la bibliografía sobre la potenciación del bloqueo neuromuscular por antibióticos. Estos antibióticos también tienen actividad después de la unión. La posición del paciente debe favorecer el retorno de sangre venosa desde la musculatura flácida.administración crónica de anticonceptivos orales. el bloqueo neuromuscular despolarizante característico (Fase 1) cambia a un bloqueo con características superficiales similares al bloqueo no despolarizante (Fase 2). La neostigmina antagoniza con eficacia sólo la acción de bloqueo neuromuscular del músculo estriado que ejercen los agentes de bloqueo competitivo y puede agravar efectos adversos como hipotensión o broncoespasmo.2) El uso con glucósidos digitales causa arritmias cardiacas u otros problemas cardiacos indeseables.(2) Si se usan otros agentes neuromusculares durante el mismo procedimiento. se administran aminas simpaticomiméticas para dar sostén a la presión arterial.(4) . o por hexafluorenium. En estas circunstancias. Según la dosis y la duración de la administración de succinilcolina. Esto se manifiesta por debilidad musculoesquelética.(2) Se han reportado serios efectos colaterales cuando se usa simultáneamente con metotrimeprazina. El tratamiento primario consiste en mantener la vía aérea y dar soporte respiratorio hasta que la recuperación de la función respiratoria esté asegurada. Los antihistamínicos son definitivamente beneficiosos para reducir las reacciones que ocurren tras la descarga de histamina. o ciertos inhibidores de la monoamino oxidasa) o por fármacos que inhiban irreversiblemente la colinesterasa plasmática. glucocorticoides. especialmente aminoglucósidos. en particular si se administran antes que el agente de bloqueo neuromuscular.(1.

3 mg/minuto.8°C (36°F .1 mg/kg para los adultos.3 a 1. pero relativamente estable en soluciones ácidas. La dosis óptima varía entre los individuos y es de 0. Sin embargo. el máximo bloqueo persiste por alrededor de 2 minutos. dosis mayores resultan en bloqueos más prolongados.5 mL) a 10 mg (10 mL) por minuto para obtener la relajación requerida.5 y 4.CONSERVACIÓN Este fármaco es inestable en soluciones alcalinas. La solución más diluida (1 mg/mL) es probablemente preferible desde un punto de vista de mejor manejo del control de la tasa de administración de la droga y.(1) Las soluciones que contienen 1 a 2 mg/mL de succinilcolina han sido usadas generalmente para infusión continua. Las soluciones de succinilcolina deben almacenarse en refrigeración para preservar la potencia.(1) POSOLOGÍA La dosis de succinilcolina debe individualizarse y debe determinarse siempre por un clínico después de informar adecuadamente al paciente sobre este fármaco.6 mg/kg de succinilcolina administrados por vía intravenosa.5 mg (0. Esta solución intravenosa de 1 mg/mL debe administrarse a una velocidad de 0. Después de la administración de las dosis en este rango. de relajación.(1) Mantener entre 2°C .(1.46°F).2) Para procedimientos quirúrgicos prolongados La dosis de succinilcolina. por tanto. el bloqueo neuromuscular se desarrolla en un minuto aproximadamente. Los viales multidosis son estables durante 14 días a temperatura ambiente sin una pérdida significativa de la potencia del fármaco. La cantidad requerida por minuto dependerá de la respuesta individual así como también del grado de relajación requerido. depende de la duración del procedimiento quirúrgico y de la necesidad de relajación muscular. después de los cuales la recuperación demora entre 4 y 6 minutos. dependiendo de la concentración de la solución y la temperatura durante el almacenaje. Una dosis de prueba de 5 a 10 mg se usa para determinar la sensibilidad del paciente y el tiempo individual de recuperación. Se debe prevenir la sobrecarga de la circulación con un mayor volumen de líquidos. ADULTOS Para procedimientos quirúrgicos cortos La dosis promedio requerida para producir bloqueo neuromuscular y facilitar la intubación traqueal es de 0. El índice promedio para un adulto fluctúa entre 2. Es recomendable que la función neuromuscular sea monitorizada cuidadosamente con un estimulador nervioso . administrada por infusión.

(1. Las preparaciones de succinilcolina deben prepararse para uso individual. la incidencia de bradicardia en niños es más alta después de una segunda dosis de succinilcolina. detectar el desarrollo del bloqueo de fase II.(1) La administración de un bolo intravenoso de succinilcolina en infantes y niños resulta en bradicardia profunda o.(1) COMPATIBILIDAD Y PREPARACIONES Succinilcolina es ácida (pH 3.5) y no debe mezclarse con soluciones alcalinas con un pH mayor a 8. La presentación de bradiarritmias se reduce mediante el tratamiento previo con atropina. para niños mayores y adolescentes la dosis es de 1 mg/kg.2) PACIENTES PEDIÁTRICOS Para la intubación traqueal o para instancias en donde se necesita asegurar inmediatamente la vía aérea. seguir la tasa de recuperación del paciente.3-1. Se requiere una inyección intravenosa de 0. La porción de esta dilución que no se utiliza debe ser desechada. En estas situaciones. soluciones barbitúricas). asistolia.(1. El inicio del efecto se observa a los 2-3 minutos de la administración. Así como en los adultos.1 mg/kg para mantener el grado de relajación.2) USO INTRAMUSCULAR Si es necesario. niños mayores o adultos cuando no es posible acceder a una vena adecuada. Debe administrarse una dosis de 3-4 mg/kg. succinilcolina se debe administrar por vía intramuscular a los infantes. rara vez.periférico durante la infusión de succinilcolina para evitar una sobredosis.(1) Las inyecciones intermitentes de succinilcolina también deben utilizarse para proveer relajación muscular durante los procedimientos prolongados.(1) Rara vez. la dosis intravenosa de succinilcolina es de 2 mg/kg para infantes y niños pequeños.5 (por ejemplo.(1) . La inyección de succinilcolina es estable durante 24 horas después de la dilución a una concentración final de 1-2 mg/mL en dextrosa al 5% o solución salina al 0. la administración de un bolo intravenoso de succinilcolina en infantes y niños resulta en arritmias ventriculares malignas y en paro cardiaco secundario a rabdomiolisis aguda con hipercalemia. debe sospecharse de una miopatía subyacente.9%. y evaluar los efectos de los agentes que revierten a succinilcolina. pero no más de 150 mg en total por esta vía.

Interviene en las alergias. calor. células similares a las enterocromafines en la región del píloro. Todo esto conduce a una respuesta inflamatoria con rubor. Sustancia específica formada por las células de un órgano y vertida en la sangre circulante para producir. provocando vasodilatación y aumento de permeabilidad con una llegada de mayor flujo de sangre a la zona y edema. produciendo broncoconstricción y aumento de los movimientos peristálticos. en la zona afectada. Esto ocurre gracias a que estas células expresan receptores de la histamina conocidos como receptores H1. sí mismo y akos. o bien en un sentido de inhibición y toman el nombre de calonas o antihormonas. Es una amina con múltiples funciones biológicas. También actúa sobre las células endoteliales de vasos sanguíneos. sobre otros órganos. factores del complemento. La histamina se produce a partir de la histidina. La histamina de mastocitos y basófilos se almacena en gránulos citoplasmáticos junto con otras sustancias. físicos o químicos.Autacoide: (Del griego autos. entre otros signos. por una decarboxilasa. respectivamente. La degranulación en estas células ocurre cuando son activadas por inmunoglobulina E (IgE). Definición: La histamina es una molécula derivada de la histidina. células similares a las enterocromafines en la región del píloro y neuronas en el hipotálamo. remedio) (Scháfer). siendo sus células diana las células del músculo liso de bronquios y de intestino. y neuronas en el hipotálamo posterior. componentes de las bacterias. Esta síntesis ocurre en varias células: mastocitos y basófilos en tejido conectivo y mucosas. Está sintetizada principalmente por mastocitos y basófilos en tejido conectivo y mucosas. macrófagos y linfocitos) induce quimiotaxis. citoquinas inflamatorias o rotura de células por agentes patógenos. . efectos análogos a los que determinan los medicamentos. picor y edema. En los leucocitos (neutrófilos. La histamina actúa en la respuesta inflamatoria. Los autacoides actúan en un sentido de excitación y toman el nombre de hormonas.

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