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MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS

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MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS

Q.F. MBA ROGER ESQUIVEL REYNA rogeresquivel1@hotmail.com

DEL FÁRMACO PRESCRITO AL EFECTO FARMACOLÓGICO
FÁRMACO PRESCRITO FASE BIOFARMACÉUTICA Administración DESINTEGRACIÓN FORMA FARMACÉUTICA DISGREGACIÓN FORMA FARMACÉUTICA DISOLUCIÓN DEL PRINCIPIO ACTIVO Forma disponible para Absorción ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN METABOLISMO EXCRECIÓN Forma disponible para la acción INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR MECANISMO DE ACCIÓN ACCIÓN FARMACOLÓGICA (EFECTO)

FASE FARMACOCINÉTICA FASE FARMACODINÁMICA

FARMACODINAMIA ESTUDIA: ‡ MECANISMOS DE ACCIÓN ‡ EFECTOS DE LOS FÁRMACOS .

a nivel molecular. .MECANISMO DE ACCIÓN ‡ Es la modificación íntima. que se produce por la unión del fármaco con su estructura blanco (diana farmacológica). ‡ Los fármacos no crean funciones sólo las regulan estimulando o inhibiendo las células blanco.

DIANAS FARMACOLÓGICAS También llamadas células o estructuras blanco ‡ Receptores ‡ Enzimas ‡ Moléculas transportadoras ‡ Canales iónicos ‡ Ácidos nucleicos ‡ Otros (iones metálicos.) . etc. proteínas.

‡ Uso adecuado de las combinaciones de medicamentos y sus principios activos. Ej. pero cuyo único efecto buscado es la broncodilatación. En el tratamiento del asma. En el tratamiento de la hipertensión. . recibe una combinación de medicamentos que actúan por mecanismos diferentes.IMPORTANCIA FARMACOLÓGICA ‡ Uso racional del medicamento.

De acción no específica.Lugar de acción. . DE ACCIÓN ‡ De acción específica. .Receptor.TIPOS DE MEC. ‡ .

. ‡ Tiene especificidad química y biológica. iniciándose una serie de eventos que finalmente se traduce en un efecto biológico.RECEPTOR ‡ Receptor es una macromolécula de carácter proteico localizado en la membrana celular. ‡ Es el elemento diana al que se une selectivamente un fármaco.

TIPOS DE UNIÓN FÁRMACO RECEPTOR 1. 2. Interacciones hidrofóbicas. 4. Enlace covalente. Enlace iónico. Puentes de hidrógeno. Interacciones de Van der Waals. 5. . 3.

LUGAR DE ACCIÓN ‡ Receptores de membrana ± Acoplados a canal iónico: Benzodiacepinas. ‡ Canales iónicos dependientes de voltaje: Antiepilépticos ‡ Enzimas: Inhibidores de la ECA ‡ Transportadores: Antidepresivos . antiserotoninérgicos ± Con actividad enzimática: Insulina ‡ Receptores citosólicos: Corticoides. ± Acoplados a proteína G: Opiáceos.

RECEPTORES UNIDOS A CANAL IÓNICO (-Cl) .

.

. La subunidad alfa se separa de la subunidad beta y pone en marcha el sistema de transducción que va a dar lugar a la respuesta como la contracción o relajación del músculo o la fosforilación de enzimas responsables del metabolismo celular. la proteína G es sometida a un ciclo de activación y desactivación.RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G Un ejemplo son los receptores Serotonínicos: ‡ 5HT5 : 5-Hidroxitriptamina (Serotonina) ‡ 5HT6 ‡ 5HT7 Cuando el ligando se une al receptor.

.

.

RECEPTORES CON ACTIVIDAD ENZIMÁTICA Un ejemplo es el receptor de Insulina. Esta autofosforilación activa la capacidad de los receptores para catalizar la fosforilación de otras proteínas. . Cuando el ligando interacciona con el receptor se observa una autofosforilación citoplasmática que posee actividad tirosinaquinasa.

Diapositiva 30 de 44 .

donde se une al ADN nuclear. cuando el fármaco se une al receptor migra al núcleo. Se activa la transcripción de determinados genes. que dará lugar a la síntesis de proteínas responsables de la acción. formándose el ARNm. destaca el dominio de unión al ADN. Ej.RECEPTORES CITOSÓLICOS Son receptores de localización citoplasmática. Glucocorticoides. .

.

Todos ellos presentan similitud estructural. Una de las subunidades forma el canal por donde pasa el ión y propagan potenciales de acción en células eléctricamente excitables. . Ej. Antiepilépticos. Están compuestos por 4 subunidades y cada una de ellas formadas por 6 segementos transmembránicos.CANALES IÓNICOS DEPENDIENTES DE VOLTAJE Destacan el canal de Ca2+. canal de Na+ y canal de K+.

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la cual convierte a la Angiotensina I en la Angiotensina II. .Enzimas: Inhibidores de la ECA ‡ El mecanismo de acción de este tipo de medicamentos es a través del bloqueo de la enzima convertidora de angiotensina. Además de este efecto. por lo que su bloqueo se asocia con una elevación de prostaglandina y un mejor efecto vasodilatador arterial. la ECA también disminuye la cantidad de bradicininas y prostaglandinas.

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Ej. . inhibe la recaptación de Noradrenalina y serotonina (5-HT) aproximadamente en la misma medida. es decir. La imipramina pertenece a la categoría de los llamados bloqueadores mixtos de la recaptación.Transportadores: Antidepresivos Su mecanismo de acción se basa ante todo en su capacidad para inhibir la recaptación neuronal de mediadores bioquímicos.

. AR = autorreceptor. T = transportador. R = receptor. = sistema de segundos mensajeros. mens. NT = neurotransmisor. 20.n AA= aminoácido.

(Paul Ehrlich.TEORÍAS FÁRMACO-RECEPTOR ‡ Langley (1905) Teoría de especificidad ± "Capacidad que tiene el receptor para discriminar unas moléculas de otras.1854-1915. . "modelo llave-cerradura)" ‡ Clark (1933) Teoría ocupacional "La respuesta de un tejido a un fármaco es debida a la ocupación de los receptores por las moléculas del fármaco siendo la intensidad directamente proporcional al número de receptores ocupados". Ley de acción de masas.

FACILITACIÓN 3.FENÓMENOS FÁRMACO RECEPTOR 1. SINERGISMO ‡ SUMA ‡ POTENCIACIÓN 2. ANTAGONISMO a) Competitivo b) No competitivo o fisiológico c) Químico .

pues al ocupar los receptores producen efectos débiles y evitan el acceso de agonistas fuertes.AGONISTA Y ANTAGONISTA ‡ El agonista es aquél que tiene afinidad por el receptor y eficacia. . ‡ El antagonista es aquél que tiene afinidad por el receptor pero carece de eficacia. ‡ El antagonista competitivo. ‡ Los agonistas parciales pueden tener propiedades antagonistas. ‡ El agonista inverso bloquea el receptor y provoca efectos opuestos al agonista. se limita a impedir la acción del agonista.

anestésicos volátiles) ‡ ‡ ‡ ‡ . polimixinas. Diuréticos osmóticos (manitol) Quelantes Agentes que desestructuran las membranas plasmáticas (antisépticos. Antiácidos.MECANISMO DE ACCIÓN NO ESPECÍFICA Actúan por procesos fisicoquímicos. no tienen grupos funcionales que se unan a receptores.

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