FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones, Pastas y Ungüentos

EMULSIONES
Una emulsión es un sistema heterogéneo de al menos un líquido inmiscible disperso en otro en forma de gotas. Por lo tanto, es una mezcla de líquidos inmiscibles, termodinámicamente inestable y que poseen un emulgente. Esta compuesta por una fase dispersa (fase interna o discontinua), un medio de dispersión (fase externa o continua) y un tercer componente el emulgente. El tamaño de glóbulo oscila entre 0,1 y 10 µm. Cuando la fase dispersa es apolar (aceite, oil) y la fase externa es polar (agua, water), la emulsión se conoce como aceite/agua (o/w), estas son generalmente de uso interno. Cuando la fase dispersa es agua y el medio dispersante es aceite estamos en presencia de una emulsión agua/aceite (w/o). Estas son insolubles en agua, no lavables, oclusivas y grasosas. Las emulsiones o/w son miscibles en agua, lavables, pueden absorber agua, no son oclusivas ni grasosas .Las emulsiones se usan cuando deben administrarse conjuntamente líquidos inmiscibles. Al preparar una emulsión se debe considerar su uso (interno o externo), estabilidad del o los principios activos, los emulsificantes, preservante, tampones, viscosantes, saborizantes y colorantes de la formulación. Usos y aplicaciones Las emulsiones son usadas como cremas y lociones tópicas. Las cremas o/w son sólidos blandos o líquidos espesos diseñados para uso externo que poseen medicamentos disueltos o suspendidos en sistemas removibles con agua (cremas evanescentes) o bases emolientes y además son opacas. El término crema se aplica a sistemas semisólidos suaves con aspecto cosméticamente aceptable. Se aplican en lesiones húmedas porque los fluidos se pueden mezclar con la fase externa de la crema. Las lociones son emulsiones fluidas o suspensiones de uso externo. Se aplican entre los dedos, axilas o en pliegues cutáneos y tiene efecto lubricante. Las emulsiones de uso interno permiten dispensar aceites y drogas acuosas en un mismo preparado, enmascarar mal sabor y a veces aumentar la absorción de ciertos principios activos. Las emulsiones intravenosas se emplean para administrar aceites que constituyen entre otros un gran aporte calórico a pacientes muy debilitados. Generalmente las emulsiones de uso interno son o/w y las externas son de ambos tipos. Composición Las emulsiones tienen una fase oleosa, una fase acuosa y un agente emulsificante como los que aparecen en la tabla siguiente.
Emulsificantes y Estabilizantes de Emulsiones tipo ejemplo Carbohidratos Goma acacia Goma tragacanto Proteínas Caseína Gelatina Tensoactivos Aniónicos Catiónicos Sólidos finamente divididos Hidróxido de aluminio Hidróxido de magnesio Alcohol Alcohol Alcoholes de alta MM cetílico estearílico Pectina No-iónicos Bentonita Monoestearato de glicerilo

b) Método Continental o Método de la Goma Seca. Esta energía puede ser aportada como energía mecánica. Existen 3 métodos generalmente para la preparar emulsiones: 1. Pastas y Ungüentos Las emulsiones múltiples se preparan emulsificando nuevamente una emulsión en otra fase externa. ultrasonido o calor. a) Método Inglés o Método de la Goma Húmeda. Los métodos que utilizan mortero y pistilo son dos: método ingles y método continental.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. cuando este se agrega a una mezcla de líquidos inmiscibles tiende a ubicarse en la interfase desarrollada dejando su parte polar en el líquido polar y su parte apolar en el líquido apolar facilitando así la interacción de ambas fases. existen así emulsiones múltiples o/w/o y w/o/w. Importante. Entonces se agrega el aceite en pequeñas porciones triturando hasta su incorporación total. En este método la goma se mezcla con el aceite en forma rápida y por muy corto tiempo seguida de la adición de toda la proporción de agua de una vez. Este método utiliza un mucílago y para formar la emulsión primaria la razón o/w/goma utilizada es de 4:2:1. mantiene proporciones o/w/goma (4:2:1) y consiste en poner la goma en la botella con el aceite mezclar por corto tiempo. Se finaliza agregando el resto del agua necesaria en forma lenta y con agitación. Luego agregar el resto del agua en pequeñas cantidades agitando cada vez. No dejar la goma en contacto con el aceite durante largo tiempo. formación de una película rígida interfasial 3. Este método es una variación del método de la goma seca. Otros métodos para elaborar emulsiones son: c) Método de la Botella que se utiliza para preparar emulsiones con aceites volátiles o no viscosos. Importante. Posteriormente. goma acacia y se tritura hasta hacerlo homogéneo. formación de doble capa eléctrica Técnicas de Elaboración Las emulsiones requieren de energía para aumentar el área superficial de la fase interna y así formarse ya que no lo hacen en forma espontánea. reducción de tensión interfasial 2. agregar el agua y batir rápidamente para formar la emulsión primaria. Un agente tensoactivo posee en su molécula una parte polar y una parte apolar. ambos utilizan como emulgente gomas. No dejar la goma en contacto con el aceite durante largo tiempo ya que esto hace que la goma se vuelva en cierta forma “hidrófoba”. la mezcla formada es viscosa. Por otra parte las emulsiones se pueden hacer por métodos manuales y mecánicos. triturando rápidamente hasta que se puede oír un sonido característico (craqueleo) que señala que se ha formado la emulsión primaria. . se agrega lentamente y agitando el resto del agua. El mucílago se forma adicionando una pequeña cantidad de agua al hidrocoloide como por ej. Para formar la emulsión primaria se utiliza una razón o/w/goma equivalente a 4:2:1 (igual al método anterior).

y luego se agrega la fase externa sobre la fase interna bajo agitación. f) Método de formación de emulgente in situ. Se mantiene la agitación hasta la solidificación de la emulsión o hasta que alcance una temperatura de unos 40ºC. Para agregar polvo insoluble se puede usar glicerina o propilenglicol como agente de levigación. Pastas y Ungüentos d) Método del Vaso Precipitado que se utiliza generalmente con emulgentes sintéticos. La adición de polvo insoluble o soluciones acuosas no causa problema. Se mantiene la agitación hasta la solidificación de la emulsión o hasta que alcance una temperatura de unos 40ºC. Consiste en calentar por separado. b) o/w. . Sustancias cristalinas se pueden disolver en una pequeña cantidad de agua antes de mezclar con la emulsión. A pesar que es más difícil de elaborar la emulsión es estable en el tiempo. Se mantiene la agitación hasta la solidificación de la emulsión o hasta que alcance una temperatura de unos 40ºC. Este consiste en calentar por separado. Con este método. Esta es una variante del método del vaso precipitado que se utiliza cuando el emulgente se forma in situ por saponificación de una grasa.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. y luego se agrega la fase interna sobre la fase externa bajo agitación. e) Método de Inversión de Fase utilizado en el mismo caso anterior. Para agitar también se pueden utilizar agitadores de alta velocidad como los dispersores ej. la fase acuosa que contiene la sal alcalina que formará el emulgente y la fase oleosa que contienen el ácido graso a 60-70ºC. por separado. y luego se agrega la fase interna sobre la fase externa bajo agitación. ultraturrax® o bien homogenizadores Homogenizador manual Ultraturrax 1 Incorporación de sustancias a emulsiones a) w/o. consiste en calentar. Algunas drogas cristalinas pueden ser disueltas en aceite antes de ser incorporada. Se pueden incorporar pequeñas cantidades de aceite siempre que exista exceso de emulgente. la fase acuosa y la fase oleosa a 60-70ºC. Se puede incorporar aceites o polvos insolubles simplemente por mezclado ya sea en mortero o con una espátula. la fase acuosa y la fase oleosa a 60-70ºC.

soluble en agua. Pastas y Ungüentos Emulgentes El propósito de un emulgente es evitar la coalescencia y posterior separación de fases. Mezclas de tensoactivos Generalmente.3 y es soluble en aceite. Estos agentes forman una película alrededor del glóbulo y se pueden dividir en 3 categorías: a) Agentes tensoactivos que son adsorbidos en la interfase agua-aceite y forman una película monomolecular disminuyendo la tensión interfasial b) Coloides hidrofílicos que forman películas multimoleculares alrededor de los glóbulos dispersos c) Sólidos finamente divididos que son adsorbidos en la interfase formando una capa alrededor de la partícula dispersa.6 Span 40 Sorbitan monopalmitato 6.7.9 Tween 65 POE Sorbitan triestearato 10.0 El Balance Hidrófilo Lipófilo o BHL es una escala que toma valores entre 0 y 20 y que describe características del surfactante.4 PEG 400 monoestearato POE monoestarato 11.7 Span 60 Sorbitan monoestearato 4. BHL BHL aplicación 1-3 Antiespumante 3-6 Emulsificante (emulsión w/o) 7-9 Humectantes 8-18 Emulsificante (emulsión o/w) 13-16 Detergentes 16-18 Solubilizantes gran número de grupos hidrofílicos y es soluble en agua. Nombre comercial Nombre químico BHL Monoestearato de glicerilo Monoestearato de glicerilo 3. Los tensoactivos presentan diferentes aplicaciones de acuerdo a su valor de BHL. una mezcla de surfactantes correctamente elegidos produce emulsiones más estables que cuando hay sólo un tipo de tensoactivo.3 Span 85 Sorbitan trioleato 1. BHL 16.7 Span 80 Sorbitan monooleato 4.5 PEG 400 monolaureato POE monolaureato 13. Un BHL alto indica un . Si el valor de BHL es muy bajo existen pocos grupos hidrofílicos. ej.8 Tween 20 POE Sorbitan monolaureato 16.5 Tween 80 POE Sorbitan monooleato 15.6 Tween 60 POE Sorbitan monoestearato 14.0 Tween 85 POE Sorbitan trioleato 11. Tween 80.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones.8 PEG 400 monooleato POE monooleato 11.7 Tween 40 POE Sorbitan monopalmitato 15. ej. Span 80 tiene un BHL de 4.1 Span 20 Sorbitan monolaureato 8.

002 -0. Sin embargo.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones.2 ANTIOXIDANTES Los componentes grasos de las emulsiones pueden sufrir rancidez afectando así las características organolépticas de la emulsión. cuando la emulsión será utilizada durante un tiempo se debe considerar el uso de preservantes.2 0.5 10 -12 11 10. Los preservantes más utilizados en emulsiones son los parabenos.05 . para evitar este fenómeno se utilizan antioxidantes.1 .05 .5 15 BHL requerido w/o 5 ----8 5 4 4 4 6 Preservantes Las emulsiones se pueden contaminar y por lo tanto deben ser preparadas en instalaciones y con equipos debidamente limpios. Antioxidantes Ácido ascórbico Ácido gálico Palmitato de ascorbilo Propilgalato Butilhidroxianisol (BHA) L-tocoferol Butilhidroxitolueno (BHT) .0) Parabenos (pH 4-8) metilparabeno propilparabeno butilparabeno Compuestos de amonio cuaternario Cloruro de benzalconio Ácido sórbico (pH < 6) Concentración (%) 15 0.1 0.0.2 0.0.0.02 . A continuación se detallan preservantes y concentraciones utilizadas en la preparación de emulsiones Preservante Alcohol etílico Benzoato de sodio (pH < 4.1 0.02 .0. Pastas y Ungüentos BHL requerido de lípidos comúnmente utilizado en fase grasa de emulsiones o/w y w/o Materia prima Cera de abeja Alcohol cetílico Alcohol estearílico Lanolina anhidra Aceite vegetal Aceite mineral Parafina sólida Vaselina sólida Ácido esteárico BHL requerido o/w 10 -16 13 14 10 7.0.3 0.

Este fenómeno es reversible con una pequeña agitación y se presenta en emulsiones o/w donde los glóbulos de grasa ascienden. Esto se puede evitar al aumentar la viscosidad del medio pues así los glóbulos no se acercan. b) obtener una razón optima de cada fase. Todas estas intervenciones son explicadas por medio de la ley de Stokes b) Coalescencia es un fenómeno irreversible porque se ha roto el film alrededor de los glóbulos. La razón óptima de fase interna va desde 40 a 60%. estas son: a) disminuir el tamaño de glóbulos de la fase interna que se puede realizar aumentando la acción de corte con mortero o pistilo o bien con un homogenizador. alcoholes grasos y ácidos grasos. Los fenómenos de inestabilidad son: a) Cremado ocurre cuando los glóbulos forman floculos y se concentran en un lugar específico de la emulsión. esto dependerá de la formulación y por lo tanto no siempre es factible. Un aumento de fase interna aumenta la viscosidad de la emulsión. Para evitar esto se puede aumentar la viscosidad de la fase externa o bien disminuir el tamaño de glóbulo. También se puede hacer que las densidades de ambas fases sean similares. c) aumentar la viscosidad de la fase externa por adición de sustancias solubles o dispersables en la fase externa.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. Pastas y Ungüentos Estabilidad de emulsiones Existen técnicas que permiten aumentar la estabilidad de las emulsiones. . Una emulsión estable desde el punto de vista físico es aquella que no sufre ni cremado ni coalescencia y que además mantiene sus características organolépticas y otras propiedades físicas en el tiempo. Para o/w se usan hidrocoloides y para w/o se usan ceras. c) Floculación d) Ruptura Consideraciones 1 La viscosidad de las emulsiones aumenta con el envejecimiento 2 A > volumen de fase interna > viscosidad de la emulsión 3 La viscosidad de la emulsión esta en directa relación con la viscosidad de la fase externa 4 Debido a la humectabilidad de la fase externa se dice que una emulsión o/w es más fácil de preparar utilizando material de vidrio y que una emulsión w/o se prepara más fácilmente en material de plástico. La emulsión resultante es poco homogénea.

Ungüento Blanco o Ungüento de Petrolatum. y a su vez de su biodisponibilidad y estabilidad y además del período de vida útil que se requiera de la preparación. Para agregar sales solubles y extractos vegetales éstos se disuelven en una pequeña cantidad de agua o glicerina. las sustancias volátiles deben ser agregadas al final de la preparación y ser expuestas lo menos posible a la acción del calor.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. Por otra parte. 4. Farmacopea Chilena 1941 y USP XXII. se dividen en 2 grupos a) petrolato hidrofílico o lanolina anhidra: permiten la b) lanolina y crema fría: son incorporación de pequeñas cantidades de agua emulsiones w/o que permiten formando emulsión w/o incorporar agua adicional 3. Sirven para prolongar el tiempo de contacto del medicamento con la piel y son oclusivos. las sustancias insolubles en agua y vehículo graso se deben incorporar como polvo muy fino. 3. De acuerdo a la USP las bases se pueden clasificar en 4 tipos: 1. mucosas y heridas. enfriar bajo agitación 1. Bases solubles en agua se conocen como ungüentos no grasos y están compuesto por sustancias solubles en agua como el Ungüento de Polietilenglicol La elección de la base dependerá de la acción requerida del medicamento a incorporar. Se usan por sus propiedades emolientes y son difíciles de lavar. Existen tipo gel como la Pasta de CMC Sódica o bien pastas grasas como la Pasta de Oxido de Zinc que no fluye a temperatura corporal y se usa como protector cutáneo. PASTAS De acuerdo a la FCh (1941) se entiende por pasta a las pomadas con más de un 40% de sólidos insolubles. Por otra parte. Método de elaboración de ungüentos 1. Tienden a absorber agua por su gran contenido de sólidos por lo que se emplean en lesiones agudas que tienden a exudar o vesicarse. 4. Bases de absorción. Se pueden lavar y diluir con agua. Método de preparación de pastas tamizar y mezclar los componentes sólidos fundir a 70-72ºC los componentes grasos mezclar en mortero homogenizando bien enfriar hasta temperatura ambiente . mezclar bien en vaso pp 3. 1990 Las también llamadas pomadas son preparaciones farmacéuticas semisólidas. la USP (1990) las define como semisólido que contiene uno o más pa a ser aplicado en forma tópica. ej. de aspecto homogéneo y consistencia untuosa destinadas a ser aplicados sobre la piel. No se secan. ni presentan envejecimiento en el tiempo. 2. Bases removibles por agua son emulsiones o/w como el Ungüento Hidrofilico y las cremas. Para su preparación. Pastas y Ungüentos UNGÜENTOS Ref. 2. fundir a 70-72ºC los componentes grasos 2. Están compuestos por excipientes grasos como vaselina sólida (ver foto) y lanolina entre otros y principio activo. A estos ungüentos sólo se puede incorporar una pequeña cantidad de agua. Bases de hidrocarburos o ungüentos oleosos.

una ruptura de la emulsión indica presencia de emulgente no iónico • Causa: formación de complejos poco solubles entre la cadena del PEG del emulgente o grupos éter de los emulgentes auxiliares y grupos hidroxilo fenólicos del tanino. agregar gota a gota una solución de cloruro de benzalconio 10% bajo agitación continua 3. Si la emulsión es o/w se obtiene un liquido lechoso de lo contrario. Características de Esparcibilidad Test del Extensómetro 1.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. calcular la razón entre la segunda y primera medición . colocar una pequeña cantidad de emulsión en un mortero 2.5 g de emulsión. d) Test del papel filtro que consiste en poner una gota de emulsión sobre papel filtro si esta se dispersa rápidamente es o/w. Si es o/w la emulsión sale fácilmente sin dejar huella. c) Test de conductividad eléctrica que se basa en que el agua conduce la corriente eléctrica y el aceite no lo hace.) sobre una placa de vidrio 2. agregar gota a gota una solución de tanino 5% bajo agitación continua 3. una liquefacción y posterior ruptura de la emulsión indica presencia de emulgente aniónico • Causa: formación de una sal entre cloruro de benzalconio (catiónico) y el emulgente aniónico causando la perdida de su capacidad emulgente Tensoactvo y Emulgentes Auxiliares No Iónicos 1. sobreponer otra placa de vidrio y colocar sobre ella un peso equivalente a 2 g 4. mientras se esparce la emulsión con el dedo. b) Test de dilución se basa en que una emulsión es miscible con su fase externa y se aplica sólo a emulsiones liquidas. colocar una pequeña cantidad de semisólido /1-2 g app. Tipo de Emulgente Tensoactvo y Emulgentes Auxiliares Aniónicos 1. marcar el borde externo de la superficie abarcada por la preparación 3. una emulsión w/o permanece compacta. En un tubo de ensayo colocar 0. colocar una pequeña cantidad de emulsión en un mortero 2. e) Se han descrito otros test como el del colorante. Pastas y Ungüentos CONTROLES Tipo de Emulsión a) Test de lavado que consiste en poner una delgada capa de emulsión en el dorso de la mano y escurrir agua sobre ella. se diluye con agua y se agita. medir la superficie de expansión alcanzada 5.

aceites. Sólidos. soluciones soluciones soluciones soluciones acuosas (poca acuosas acuosas (poca acuosas (poca cantidad) cantidad) cantidad) Baja mejor intermedia a intermedia a buena oleosas buena buena si a veces no no Emolientes. novobase Polibase® acuabase® Eucerin®. . Pastas y Ungüentos Características de las Bases Base oleosa Composición Compuestos oleosos Ungüento de absorción Emulsión w/o Emulsión o/w Base oleosa + agua >45% p/p + tensoactivos o/w (BHL>9) si si fácil Ungüento acuomiscible PEGs Agua Afinidad por agua Esparcibilidad Lavable Estabilidad no no difícil no Mala para aceites mejor para hidrocarburos Base oleosa + Base oleosa + tensoactivos w/o agua <45% p/p + tensoactivos w/o (BHL< 8) no si si si difícil no Mala para aceites mejor para hidrocarburos Moderada a fácil No o poco Inestable con jabones alcalinos y coloides naturales si si Moderada a fácil si Estable Posibilidad de incorporar pa sólidos o aceites solubles baja si Protectores. Emolientes. vehículos para limpieza. de rosas. emolientes (±). hidrolizables sólidos. cremas de vehículos para pa sólidos. aceites. ungüento de hidrofilico. emolientes (±). vehículos para pa hidrolizables Petrolato blanco. lanolina anhidra. ungüento blanco Liberación pa Oclusividad Usos Ejemplos si Inestable con jabones alcalinos y coloides naturales mejor noionicos Sólidos. Sólidos. Ungüento Ungüento de hidrofilico. polietilenglicol.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. pa no líquidos o no hidrolizables hidrolizables Petrolato Crema fría. Vehículo Protectores. Nivea® . pa sólidos. soluciones vehículos para líquidos o no acuosas. Sólidos.

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