FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones, Pastas y Ungüentos

EMULSIONES
Una emulsión es un sistema heterogéneo de al menos un líquido inmiscible disperso en otro en forma de gotas. Por lo tanto, es una mezcla de líquidos inmiscibles, termodinámicamente inestable y que poseen un emulgente. Esta compuesta por una fase dispersa (fase interna o discontinua), un medio de dispersión (fase externa o continua) y un tercer componente el emulgente. El tamaño de glóbulo oscila entre 0,1 y 10 µm. Cuando la fase dispersa es apolar (aceite, oil) y la fase externa es polar (agua, water), la emulsión se conoce como aceite/agua (o/w), estas son generalmente de uso interno. Cuando la fase dispersa es agua y el medio dispersante es aceite estamos en presencia de una emulsión agua/aceite (w/o). Estas son insolubles en agua, no lavables, oclusivas y grasosas. Las emulsiones o/w son miscibles en agua, lavables, pueden absorber agua, no son oclusivas ni grasosas .Las emulsiones se usan cuando deben administrarse conjuntamente líquidos inmiscibles. Al preparar una emulsión se debe considerar su uso (interno o externo), estabilidad del o los principios activos, los emulsificantes, preservante, tampones, viscosantes, saborizantes y colorantes de la formulación. Usos y aplicaciones Las emulsiones son usadas como cremas y lociones tópicas. Las cremas o/w son sólidos blandos o líquidos espesos diseñados para uso externo que poseen medicamentos disueltos o suspendidos en sistemas removibles con agua (cremas evanescentes) o bases emolientes y además son opacas. El término crema se aplica a sistemas semisólidos suaves con aspecto cosméticamente aceptable. Se aplican en lesiones húmedas porque los fluidos se pueden mezclar con la fase externa de la crema. Las lociones son emulsiones fluidas o suspensiones de uso externo. Se aplican entre los dedos, axilas o en pliegues cutáneos y tiene efecto lubricante. Las emulsiones de uso interno permiten dispensar aceites y drogas acuosas en un mismo preparado, enmascarar mal sabor y a veces aumentar la absorción de ciertos principios activos. Las emulsiones intravenosas se emplean para administrar aceites que constituyen entre otros un gran aporte calórico a pacientes muy debilitados. Generalmente las emulsiones de uso interno son o/w y las externas son de ambos tipos. Composición Las emulsiones tienen una fase oleosa, una fase acuosa y un agente emulsificante como los que aparecen en la tabla siguiente.
Emulsificantes y Estabilizantes de Emulsiones tipo ejemplo Carbohidratos Goma acacia Goma tragacanto Proteínas Caseína Gelatina Tensoactivos Aniónicos Catiónicos Sólidos finamente divididos Hidróxido de aluminio Hidróxido de magnesio Alcohol Alcohol Alcoholes de alta MM cetílico estearílico Pectina No-iónicos Bentonita Monoestearato de glicerilo

se agrega lentamente y agitando el resto del agua. ambos utilizan como emulgente gomas. En este método la goma se mezcla con el aceite en forma rápida y por muy corto tiempo seguida de la adición de toda la proporción de agua de una vez. Un agente tensoactivo posee en su molécula una parte polar y una parte apolar. reducción de tensión interfasial 2. agregar el agua y batir rápidamente para formar la emulsión primaria. Pastas y Ungüentos Las emulsiones múltiples se preparan emulsificando nuevamente una emulsión en otra fase externa. Por otra parte las emulsiones se pueden hacer por métodos manuales y mecánicos. El mucílago se forma adicionando una pequeña cantidad de agua al hidrocoloide como por ej. Existen 3 métodos generalmente para la preparar emulsiones: 1. . Este método utiliza un mucílago y para formar la emulsión primaria la razón o/w/goma utilizada es de 4:2:1. Importante. Para formar la emulsión primaria se utiliza una razón o/w/goma equivalente a 4:2:1 (igual al método anterior). triturando rápidamente hasta que se puede oír un sonido característico (craqueleo) que señala que se ha formado la emulsión primaria. Entonces se agrega el aceite en pequeñas porciones triturando hasta su incorporación total. Luego agregar el resto del agua en pequeñas cantidades agitando cada vez.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. cuando este se agrega a una mezcla de líquidos inmiscibles tiende a ubicarse en la interfase desarrollada dejando su parte polar en el líquido polar y su parte apolar en el líquido apolar facilitando así la interacción de ambas fases. No dejar la goma en contacto con el aceite durante largo tiempo ya que esto hace que la goma se vuelva en cierta forma “hidrófoba”. formación de doble capa eléctrica Técnicas de Elaboración Las emulsiones requieren de energía para aumentar el área superficial de la fase interna y así formarse ya que no lo hacen en forma espontánea. Otros métodos para elaborar emulsiones son: c) Método de la Botella que se utiliza para preparar emulsiones con aceites volátiles o no viscosos. Esta energía puede ser aportada como energía mecánica. Este método es una variación del método de la goma seca. ultrasonido o calor. la mezcla formada es viscosa. mantiene proporciones o/w/goma (4:2:1) y consiste en poner la goma en la botella con el aceite mezclar por corto tiempo. Posteriormente. a) Método Inglés o Método de la Goma Húmeda. goma acacia y se tritura hasta hacerlo homogéneo. No dejar la goma en contacto con el aceite durante largo tiempo. Los métodos que utilizan mortero y pistilo son dos: método ingles y método continental. existen así emulsiones múltiples o/w/o y w/o/w. formación de una película rígida interfasial 3. Importante. b) Método Continental o Método de la Goma Seca. Se finaliza agregando el resto del agua necesaria en forma lenta y con agitación.

Algunas drogas cristalinas pueden ser disueltas en aceite antes de ser incorporada. A pesar que es más difícil de elaborar la emulsión es estable en el tiempo. f) Método de formación de emulgente in situ. La adición de polvo insoluble o soluciones acuosas no causa problema. Con este método. Sustancias cristalinas se pueden disolver en una pequeña cantidad de agua antes de mezclar con la emulsión.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. Pastas y Ungüentos d) Método del Vaso Precipitado que se utiliza generalmente con emulgentes sintéticos. Para agregar polvo insoluble se puede usar glicerina o propilenglicol como agente de levigación. y luego se agrega la fase interna sobre la fase externa bajo agitación. la fase acuosa y la fase oleosa a 60-70ºC. Este consiste en calentar por separado. . Consiste en calentar por separado. Se mantiene la agitación hasta la solidificación de la emulsión o hasta que alcance una temperatura de unos 40ºC. por separado. e) Método de Inversión de Fase utilizado en el mismo caso anterior. Esta es una variante del método del vaso precipitado que se utiliza cuando el emulgente se forma in situ por saponificación de una grasa. Para agitar también se pueden utilizar agitadores de alta velocidad como los dispersores ej. Se pueden incorporar pequeñas cantidades de aceite siempre que exista exceso de emulgente. ultraturrax® o bien homogenizadores Homogenizador manual Ultraturrax 1 Incorporación de sustancias a emulsiones a) w/o. la fase acuosa que contiene la sal alcalina que formará el emulgente y la fase oleosa que contienen el ácido graso a 60-70ºC. y luego se agrega la fase interna sobre la fase externa bajo agitación. b) o/w. Se mantiene la agitación hasta la solidificación de la emulsión o hasta que alcance una temperatura de unos 40ºC. la fase acuosa y la fase oleosa a 60-70ºC. consiste en calentar. y luego se agrega la fase externa sobre la fase interna bajo agitación. Se puede incorporar aceites o polvos insolubles simplemente por mezclado ya sea en mortero o con una espátula. Se mantiene la agitación hasta la solidificación de la emulsión o hasta que alcance una temperatura de unos 40ºC.

4 PEG 400 monoestearato POE monoestarato 11.8 Tween 20 POE Sorbitan monolaureato 16.7 Span 80 Sorbitan monooleato 4. Un BHL alto indica un .6 Tween 60 POE Sorbitan monoestearato 14.1 Span 20 Sorbitan monolaureato 8.5 Tween 80 POE Sorbitan monooleato 15.3 Span 85 Sorbitan trioleato 1.5 PEG 400 monolaureato POE monolaureato 13.6 Span 40 Sorbitan monopalmitato 6. Mezclas de tensoactivos Generalmente. soluble en agua. ej. Si el valor de BHL es muy bajo existen pocos grupos hidrofílicos.3 y es soluble en aceite. ej.0 El Balance Hidrófilo Lipófilo o BHL es una escala que toma valores entre 0 y 20 y que describe características del surfactante. BHL BHL aplicación 1-3 Antiespumante 3-6 Emulsificante (emulsión w/o) 7-9 Humectantes 8-18 Emulsificante (emulsión o/w) 13-16 Detergentes 16-18 Solubilizantes gran número de grupos hidrofílicos y es soluble en agua. Los tensoactivos presentan diferentes aplicaciones de acuerdo a su valor de BHL. BHL 16. Tween 80. Nombre comercial Nombre químico BHL Monoestearato de glicerilo Monoestearato de glicerilo 3.8 PEG 400 monooleato POE monooleato 11.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. una mezcla de surfactantes correctamente elegidos produce emulsiones más estables que cuando hay sólo un tipo de tensoactivo. Estos agentes forman una película alrededor del glóbulo y se pueden dividir en 3 categorías: a) Agentes tensoactivos que son adsorbidos en la interfase agua-aceite y forman una película monomolecular disminuyendo la tensión interfasial b) Coloides hidrofílicos que forman películas multimoleculares alrededor de los glóbulos dispersos c) Sólidos finamente divididos que son adsorbidos en la interfase formando una capa alrededor de la partícula dispersa. Span 80 tiene un BHL de 4.7 Span 60 Sorbitan monoestearato 4.0 Tween 85 POE Sorbitan trioleato 11. Pastas y Ungüentos Emulgentes El propósito de un emulgente es evitar la coalescencia y posterior separación de fases.9 Tween 65 POE Sorbitan triestearato 10.7 Tween 40 POE Sorbitan monopalmitato 15.7.

cuando la emulsión será utilizada durante un tiempo se debe considerar el uso de preservantes.002 -0.2 ANTIOXIDANTES Los componentes grasos de las emulsiones pueden sufrir rancidez afectando así las características organolépticas de la emulsión.1 0.0) Parabenos (pH 4-8) metilparabeno propilparabeno butilparabeno Compuestos de amonio cuaternario Cloruro de benzalconio Ácido sórbico (pH < 6) Concentración (%) 15 0.05 .0.0.2 0.3 0.0.02 .2 0.1 . A continuación se detallan preservantes y concentraciones utilizadas en la preparación de emulsiones Preservante Alcohol etílico Benzoato de sodio (pH < 4.5 10 -12 11 10.02 . Antioxidantes Ácido ascórbico Ácido gálico Palmitato de ascorbilo Propilgalato Butilhidroxianisol (BHA) L-tocoferol Butilhidroxitolueno (BHT) .FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones.05 .5 15 BHL requerido w/o 5 ----8 5 4 4 4 6 Preservantes Las emulsiones se pueden contaminar y por lo tanto deben ser preparadas en instalaciones y con equipos debidamente limpios. para evitar este fenómeno se utilizan antioxidantes.0. Sin embargo.1 0. Pastas y Ungüentos BHL requerido de lípidos comúnmente utilizado en fase grasa de emulsiones o/w y w/o Materia prima Cera de abeja Alcohol cetílico Alcohol estearílico Lanolina anhidra Aceite vegetal Aceite mineral Parafina sólida Vaselina sólida Ácido esteárico BHL requerido o/w 10 -16 13 14 10 7.0. Los preservantes más utilizados en emulsiones son los parabenos.

FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. Esto se puede evitar al aumentar la viscosidad del medio pues así los glóbulos no se acercan. esto dependerá de la formulación y por lo tanto no siempre es factible. alcoholes grasos y ácidos grasos. La razón óptima de fase interna va desde 40 a 60%. Todas estas intervenciones son explicadas por medio de la ley de Stokes b) Coalescencia es un fenómeno irreversible porque se ha roto el film alrededor de los glóbulos. La emulsión resultante es poco homogénea. b) obtener una razón optima de cada fase. También se puede hacer que las densidades de ambas fases sean similares. Para o/w se usan hidrocoloides y para w/o se usan ceras. c) aumentar la viscosidad de la fase externa por adición de sustancias solubles o dispersables en la fase externa. Para evitar esto se puede aumentar la viscosidad de la fase externa o bien disminuir el tamaño de glóbulo. estas son: a) disminuir el tamaño de glóbulos de la fase interna que se puede realizar aumentando la acción de corte con mortero o pistilo o bien con un homogenizador. Pastas y Ungüentos Estabilidad de emulsiones Existen técnicas que permiten aumentar la estabilidad de las emulsiones. Los fenómenos de inestabilidad son: a) Cremado ocurre cuando los glóbulos forman floculos y se concentran en un lugar específico de la emulsión. . Este fenómeno es reversible con una pequeña agitación y se presenta en emulsiones o/w donde los glóbulos de grasa ascienden. Un aumento de fase interna aumenta la viscosidad de la emulsión. Una emulsión estable desde el punto de vista físico es aquella que no sufre ni cremado ni coalescencia y que además mantiene sus características organolépticas y otras propiedades físicas en el tiempo. c) Floculación d) Ruptura Consideraciones 1 La viscosidad de las emulsiones aumenta con el envejecimiento 2 A > volumen de fase interna > viscosidad de la emulsión 3 La viscosidad de la emulsión esta en directa relación con la viscosidad de la fase externa 4 Debido a la humectabilidad de la fase externa se dice que una emulsión o/w es más fácil de preparar utilizando material de vidrio y que una emulsión w/o se prepara más fácilmente en material de plástico.

fundir a 70-72ºC los componentes grasos 2. y a su vez de su biodisponibilidad y estabilidad y además del período de vida útil que se requiera de la preparación. Bases de hidrocarburos o ungüentos oleosos. mucosas y heridas. Para agregar sales solubles y extractos vegetales éstos se disuelven en una pequeña cantidad de agua o glicerina. 3. Ungüento Blanco o Ungüento de Petrolatum. 1990 Las también llamadas pomadas son preparaciones farmacéuticas semisólidas. Farmacopea Chilena 1941 y USP XXII. PASTAS De acuerdo a la FCh (1941) se entiende por pasta a las pomadas con más de un 40% de sólidos insolubles. ni presentan envejecimiento en el tiempo. Existen tipo gel como la Pasta de CMC Sódica o bien pastas grasas como la Pasta de Oxido de Zinc que no fluye a temperatura corporal y se usa como protector cutáneo.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. Se usan por sus propiedades emolientes y son difíciles de lavar. se dividen en 2 grupos a) petrolato hidrofílico o lanolina anhidra: permiten la b) lanolina y crema fría: son incorporación de pequeñas cantidades de agua emulsiones w/o que permiten formando emulsión w/o incorporar agua adicional 3. Sirven para prolongar el tiempo de contacto del medicamento con la piel y son oclusivos. A estos ungüentos sólo se puede incorporar una pequeña cantidad de agua. No se secan. Para su preparación. Se pueden lavar y diluir con agua. Por otra parte. ej. Método de elaboración de ungüentos 1. las sustancias insolubles en agua y vehículo graso se deben incorporar como polvo muy fino. 4. De acuerdo a la USP las bases se pueden clasificar en 4 tipos: 1. Bases removibles por agua son emulsiones o/w como el Ungüento Hidrofilico y las cremas. Tienden a absorber agua por su gran contenido de sólidos por lo que se emplean en lesiones agudas que tienden a exudar o vesicarse. Método de preparación de pastas tamizar y mezclar los componentes sólidos fundir a 70-72ºC los componentes grasos mezclar en mortero homogenizando bien enfriar hasta temperatura ambiente . Están compuestos por excipientes grasos como vaselina sólida (ver foto) y lanolina entre otros y principio activo. enfriar bajo agitación 1. las sustancias volátiles deben ser agregadas al final de la preparación y ser expuestas lo menos posible a la acción del calor. 2. mezclar bien en vaso pp 3. Por otra parte. 4. Bases solubles en agua se conocen como ungüentos no grasos y están compuesto por sustancias solubles en agua como el Ungüento de Polietilenglicol La elección de la base dependerá de la acción requerida del medicamento a incorporar. de aspecto homogéneo y consistencia untuosa destinadas a ser aplicados sobre la piel. 2. Bases de absorción. la USP (1990) las define como semisólido que contiene uno o más pa a ser aplicado en forma tópica. Pastas y Ungüentos UNGÜENTOS Ref.

agregar gota a gota una solución de cloruro de benzalconio 10% bajo agitación continua 3. colocar una pequeña cantidad de emulsión en un mortero 2. Tipo de Emulgente Tensoactvo y Emulgentes Auxiliares Aniónicos 1. una liquefacción y posterior ruptura de la emulsión indica presencia de emulgente aniónico • Causa: formación de una sal entre cloruro de benzalconio (catiónico) y el emulgente aniónico causando la perdida de su capacidad emulgente Tensoactvo y Emulgentes Auxiliares No Iónicos 1.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. sobreponer otra placa de vidrio y colocar sobre ella un peso equivalente a 2 g 4.5 g de emulsión. Si la emulsión es o/w se obtiene un liquido lechoso de lo contrario. calcular la razón entre la segunda y primera medición . mientras se esparce la emulsión con el dedo. En un tubo de ensayo colocar 0. b) Test de dilución se basa en que una emulsión es miscible con su fase externa y se aplica sólo a emulsiones liquidas. marcar el borde externo de la superficie abarcada por la preparación 3. colocar una pequeña cantidad de semisólido /1-2 g app. Si es o/w la emulsión sale fácilmente sin dejar huella. una emulsión w/o permanece compacta. d) Test del papel filtro que consiste en poner una gota de emulsión sobre papel filtro si esta se dispersa rápidamente es o/w. e) Se han descrito otros test como el del colorante. c) Test de conductividad eléctrica que se basa en que el agua conduce la corriente eléctrica y el aceite no lo hace. Características de Esparcibilidad Test del Extensómetro 1. se diluye con agua y se agita. Pastas y Ungüentos CONTROLES Tipo de Emulsión a) Test de lavado que consiste en poner una delgada capa de emulsión en el dorso de la mano y escurrir agua sobre ella. agregar gota a gota una solución de tanino 5% bajo agitación continua 3. colocar una pequeña cantidad de emulsión en un mortero 2.) sobre una placa de vidrio 2. una ruptura de la emulsión indica presencia de emulgente no iónico • Causa: formación de complejos poco solubles entre la cadena del PEG del emulgente o grupos éter de los emulgentes auxiliares y grupos hidroxilo fenólicos del tanino. medir la superficie de expansión alcanzada 5.

cremas de vehículos para pa sólidos. . pa no líquidos o no hidrolizables hidrolizables Petrolato Crema fría. soluciones vehículos para líquidos o no acuosas. pa sólidos. ungüento blanco Liberación pa Oclusividad Usos Ejemplos si Inestable con jabones alcalinos y coloides naturales mejor noionicos Sólidos. Sólidos. emolientes (±). Sólidos. novobase Polibase® acuabase® Eucerin®. soluciones soluciones soluciones soluciones acuosas (poca acuosas acuosas (poca acuosas (poca cantidad) cantidad) cantidad) Baja mejor intermedia a intermedia a buena oleosas buena buena si a veces no no Emolientes. aceites. polietilenglicol. aceites. Pastas y Ungüentos Características de las Bases Base oleosa Composición Compuestos oleosos Ungüento de absorción Emulsión w/o Emulsión o/w Base oleosa + agua >45% p/p + tensoactivos o/w (BHL>9) si si fácil Ungüento acuomiscible PEGs Agua Afinidad por agua Esparcibilidad Lavable Estabilidad no no difícil no Mala para aceites mejor para hidrocarburos Base oleosa + Base oleosa + tensoactivos w/o agua <45% p/p + tensoactivos w/o (BHL< 8) no si si si difícil no Mala para aceites mejor para hidrocarburos Moderada a fácil No o poco Inestable con jabones alcalinos y coloides naturales si si Moderada a fácil si Estable Posibilidad de incorporar pa sólidos o aceites solubles baja si Protectores. Sólidos. Nivea® . Vehículo Protectores. de rosas. lanolina anhidra. hidrolizables sólidos. vehículos para limpieza. ungüento de hidrofilico. Ungüento Ungüento de hidrofilico.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. Emolientes. vehículos para pa hidrolizables Petrolato blanco. emolientes (±).

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