FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones, Pastas y Ungüentos

EMULSIONES
Una emulsión es un sistema heterogéneo de al menos un líquido inmiscible disperso en otro en forma de gotas. Por lo tanto, es una mezcla de líquidos inmiscibles, termodinámicamente inestable y que poseen un emulgente. Esta compuesta por una fase dispersa (fase interna o discontinua), un medio de dispersión (fase externa o continua) y un tercer componente el emulgente. El tamaño de glóbulo oscila entre 0,1 y 10 µm. Cuando la fase dispersa es apolar (aceite, oil) y la fase externa es polar (agua, water), la emulsión se conoce como aceite/agua (o/w), estas son generalmente de uso interno. Cuando la fase dispersa es agua y el medio dispersante es aceite estamos en presencia de una emulsión agua/aceite (w/o). Estas son insolubles en agua, no lavables, oclusivas y grasosas. Las emulsiones o/w son miscibles en agua, lavables, pueden absorber agua, no son oclusivas ni grasosas .Las emulsiones se usan cuando deben administrarse conjuntamente líquidos inmiscibles. Al preparar una emulsión se debe considerar su uso (interno o externo), estabilidad del o los principios activos, los emulsificantes, preservante, tampones, viscosantes, saborizantes y colorantes de la formulación. Usos y aplicaciones Las emulsiones son usadas como cremas y lociones tópicas. Las cremas o/w son sólidos blandos o líquidos espesos diseñados para uso externo que poseen medicamentos disueltos o suspendidos en sistemas removibles con agua (cremas evanescentes) o bases emolientes y además son opacas. El término crema se aplica a sistemas semisólidos suaves con aspecto cosméticamente aceptable. Se aplican en lesiones húmedas porque los fluidos se pueden mezclar con la fase externa de la crema. Las lociones son emulsiones fluidas o suspensiones de uso externo. Se aplican entre los dedos, axilas o en pliegues cutáneos y tiene efecto lubricante. Las emulsiones de uso interno permiten dispensar aceites y drogas acuosas en un mismo preparado, enmascarar mal sabor y a veces aumentar la absorción de ciertos principios activos. Las emulsiones intravenosas se emplean para administrar aceites que constituyen entre otros un gran aporte calórico a pacientes muy debilitados. Generalmente las emulsiones de uso interno son o/w y las externas son de ambos tipos. Composición Las emulsiones tienen una fase oleosa, una fase acuosa y un agente emulsificante como los que aparecen en la tabla siguiente.
Emulsificantes y Estabilizantes de Emulsiones tipo ejemplo Carbohidratos Goma acacia Goma tragacanto Proteínas Caseína Gelatina Tensoactivos Aniónicos Catiónicos Sólidos finamente divididos Hidróxido de aluminio Hidróxido de magnesio Alcohol Alcohol Alcoholes de alta MM cetílico estearílico Pectina No-iónicos Bentonita Monoestearato de glicerilo

formación de doble capa eléctrica Técnicas de Elaboración Las emulsiones requieren de energía para aumentar el área superficial de la fase interna y así formarse ya que no lo hacen en forma espontánea. a) Método Inglés o Método de la Goma Húmeda. Este método utiliza un mucílago y para formar la emulsión primaria la razón o/w/goma utilizada es de 4:2:1. Importante. mantiene proporciones o/w/goma (4:2:1) y consiste en poner la goma en la botella con el aceite mezclar por corto tiempo. b) Método Continental o Método de la Goma Seca. Otros métodos para elaborar emulsiones son: c) Método de la Botella que se utiliza para preparar emulsiones con aceites volátiles o no viscosos. la mezcla formada es viscosa. Por otra parte las emulsiones se pueden hacer por métodos manuales y mecánicos. No dejar la goma en contacto con el aceite durante largo tiempo ya que esto hace que la goma se vuelva en cierta forma “hidrófoba”. Importante. En este método la goma se mezcla con el aceite en forma rápida y por muy corto tiempo seguida de la adición de toda la proporción de agua de una vez. se agrega lentamente y agitando el resto del agua. Existen 3 métodos generalmente para la preparar emulsiones: 1. El mucílago se forma adicionando una pequeña cantidad de agua al hidrocoloide como por ej. Pastas y Ungüentos Las emulsiones múltiples se preparan emulsificando nuevamente una emulsión en otra fase externa. Los métodos que utilizan mortero y pistilo son dos: método ingles y método continental. cuando este se agrega a una mezcla de líquidos inmiscibles tiende a ubicarse en la interfase desarrollada dejando su parte polar en el líquido polar y su parte apolar en el líquido apolar facilitando así la interacción de ambas fases. ultrasonido o calor. Entonces se agrega el aceite en pequeñas porciones triturando hasta su incorporación total. No dejar la goma en contacto con el aceite durante largo tiempo. goma acacia y se tritura hasta hacerlo homogéneo. Luego agregar el resto del agua en pequeñas cantidades agitando cada vez. Esta energía puede ser aportada como energía mecánica. reducción de tensión interfasial 2. formación de una película rígida interfasial 3. Este método es una variación del método de la goma seca.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. Posteriormente. . agregar el agua y batir rápidamente para formar la emulsión primaria. Un agente tensoactivo posee en su molécula una parte polar y una parte apolar. ambos utilizan como emulgente gomas. Se finaliza agregando el resto del agua necesaria en forma lenta y con agitación. existen así emulsiones múltiples o/w/o y w/o/w. Para formar la emulsión primaria se utiliza una razón o/w/goma equivalente a 4:2:1 (igual al método anterior). triturando rápidamente hasta que se puede oír un sonido característico (craqueleo) que señala que se ha formado la emulsión primaria.

Para agregar polvo insoluble se puede usar glicerina o propilenglicol como agente de levigación. Algunas drogas cristalinas pueden ser disueltas en aceite antes de ser incorporada. Sustancias cristalinas se pueden disolver en una pequeña cantidad de agua antes de mezclar con la emulsión. Se mantiene la agitación hasta la solidificación de la emulsión o hasta que alcance una temperatura de unos 40ºC. ultraturrax® o bien homogenizadores Homogenizador manual Ultraturrax 1 Incorporación de sustancias a emulsiones a) w/o. e) Método de Inversión de Fase utilizado en el mismo caso anterior. Se mantiene la agitación hasta la solidificación de la emulsión o hasta que alcance una temperatura de unos 40ºC. Con este método. f) Método de formación de emulgente in situ. por separado. consiste en calentar. Se mantiene la agitación hasta la solidificación de la emulsión o hasta que alcance una temperatura de unos 40ºC. . Para agitar también se pueden utilizar agitadores de alta velocidad como los dispersores ej. y luego se agrega la fase interna sobre la fase externa bajo agitación. A pesar que es más difícil de elaborar la emulsión es estable en el tiempo. la fase acuosa y la fase oleosa a 60-70ºC. la fase acuosa que contiene la sal alcalina que formará el emulgente y la fase oleosa que contienen el ácido graso a 60-70ºC. La adición de polvo insoluble o soluciones acuosas no causa problema. Se puede incorporar aceites o polvos insolubles simplemente por mezclado ya sea en mortero o con una espátula. Esta es una variante del método del vaso precipitado que se utiliza cuando el emulgente se forma in situ por saponificación de una grasa. Este consiste en calentar por separado. y luego se agrega la fase externa sobre la fase interna bajo agitación. la fase acuosa y la fase oleosa a 60-70ºC. b) o/w. Consiste en calentar por separado. Pastas y Ungüentos d) Método del Vaso Precipitado que se utiliza generalmente con emulgentes sintéticos. Se pueden incorporar pequeñas cantidades de aceite siempre que exista exceso de emulgente. y luego se agrega la fase interna sobre la fase externa bajo agitación.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones.

soluble en agua. una mezcla de surfactantes correctamente elegidos produce emulsiones más estables que cuando hay sólo un tipo de tensoactivo. Nombre comercial Nombre químico BHL Monoestearato de glicerilo Monoestearato de glicerilo 3. ej.6 Span 40 Sorbitan monopalmitato 6. BHL 16.0 Tween 85 POE Sorbitan trioleato 11. Los tensoactivos presentan diferentes aplicaciones de acuerdo a su valor de BHL. Pastas y Ungüentos Emulgentes El propósito de un emulgente es evitar la coalescencia y posterior separación de fases.1 Span 20 Sorbitan monolaureato 8.8 Tween 20 POE Sorbitan monolaureato 16.3 Span 85 Sorbitan trioleato 1.7 Span 60 Sorbitan monoestearato 4.9 Tween 65 POE Sorbitan triestearato 10.8 PEG 400 monooleato POE monooleato 11.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones.7 Tween 40 POE Sorbitan monopalmitato 15.4 PEG 400 monoestearato POE monoestarato 11. Un BHL alto indica un .0 El Balance Hidrófilo Lipófilo o BHL es una escala que toma valores entre 0 y 20 y que describe características del surfactante.5 PEG 400 monolaureato POE monolaureato 13. Mezclas de tensoactivos Generalmente. ej.7. Si el valor de BHL es muy bajo existen pocos grupos hidrofílicos. Span 80 tiene un BHL de 4.5 Tween 80 POE Sorbitan monooleato 15.6 Tween 60 POE Sorbitan monoestearato 14. Tween 80. BHL BHL aplicación 1-3 Antiespumante 3-6 Emulsificante (emulsión w/o) 7-9 Humectantes 8-18 Emulsificante (emulsión o/w) 13-16 Detergentes 16-18 Solubilizantes gran número de grupos hidrofílicos y es soluble en agua.7 Span 80 Sorbitan monooleato 4. Estos agentes forman una película alrededor del glóbulo y se pueden dividir en 3 categorías: a) Agentes tensoactivos que son adsorbidos en la interfase agua-aceite y forman una película monomolecular disminuyendo la tensión interfasial b) Coloides hidrofílicos que forman películas multimoleculares alrededor de los glóbulos dispersos c) Sólidos finamente divididos que son adsorbidos en la interfase formando una capa alrededor de la partícula dispersa.3 y es soluble en aceite.

para evitar este fenómeno se utilizan antioxidantes.2 ANTIOXIDANTES Los componentes grasos de las emulsiones pueden sufrir rancidez afectando así las características organolépticas de la emulsión.1 0.0. Pastas y Ungüentos BHL requerido de lípidos comúnmente utilizado en fase grasa de emulsiones o/w y w/o Materia prima Cera de abeja Alcohol cetílico Alcohol estearílico Lanolina anhidra Aceite vegetal Aceite mineral Parafina sólida Vaselina sólida Ácido esteárico BHL requerido o/w 10 -16 13 14 10 7.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones.1 0.05 .02 . Antioxidantes Ácido ascórbico Ácido gálico Palmitato de ascorbilo Propilgalato Butilhidroxianisol (BHA) L-tocoferol Butilhidroxitolueno (BHT) .2 0.0.0. Sin embargo.0) Parabenos (pH 4-8) metilparabeno propilparabeno butilparabeno Compuestos de amonio cuaternario Cloruro de benzalconio Ácido sórbico (pH < 6) Concentración (%) 15 0.1 .02 .5 10 -12 11 10. A continuación se detallan preservantes y concentraciones utilizadas en la preparación de emulsiones Preservante Alcohol etílico Benzoato de sodio (pH < 4.3 0.2 0. Los preservantes más utilizados en emulsiones son los parabenos.002 -0.05 .5 15 BHL requerido w/o 5 ----8 5 4 4 4 6 Preservantes Las emulsiones se pueden contaminar y por lo tanto deben ser preparadas en instalaciones y con equipos debidamente limpios.0. cuando la emulsión será utilizada durante un tiempo se debe considerar el uso de preservantes.0.

También se puede hacer que las densidades de ambas fases sean similares. Un aumento de fase interna aumenta la viscosidad de la emulsión. c) Floculación d) Ruptura Consideraciones 1 La viscosidad de las emulsiones aumenta con el envejecimiento 2 A > volumen de fase interna > viscosidad de la emulsión 3 La viscosidad de la emulsión esta en directa relación con la viscosidad de la fase externa 4 Debido a la humectabilidad de la fase externa se dice que una emulsión o/w es más fácil de preparar utilizando material de vidrio y que una emulsión w/o se prepara más fácilmente en material de plástico.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. La emulsión resultante es poco homogénea. Para o/w se usan hidrocoloides y para w/o se usan ceras. alcoholes grasos y ácidos grasos. La razón óptima de fase interna va desde 40 a 60%. . Los fenómenos de inestabilidad son: a) Cremado ocurre cuando los glóbulos forman floculos y se concentran en un lugar específico de la emulsión. Para evitar esto se puede aumentar la viscosidad de la fase externa o bien disminuir el tamaño de glóbulo. c) aumentar la viscosidad de la fase externa por adición de sustancias solubles o dispersables en la fase externa. Todas estas intervenciones son explicadas por medio de la ley de Stokes b) Coalescencia es un fenómeno irreversible porque se ha roto el film alrededor de los glóbulos. Pastas y Ungüentos Estabilidad de emulsiones Existen técnicas que permiten aumentar la estabilidad de las emulsiones. esto dependerá de la formulación y por lo tanto no siempre es factible. b) obtener una razón optima de cada fase. Una emulsión estable desde el punto de vista físico es aquella que no sufre ni cremado ni coalescencia y que además mantiene sus características organolépticas y otras propiedades físicas en el tiempo. estas son: a) disminuir el tamaño de glóbulos de la fase interna que se puede realizar aumentando la acción de corte con mortero o pistilo o bien con un homogenizador. Esto se puede evitar al aumentar la viscosidad del medio pues así los glóbulos no se acercan. Este fenómeno es reversible con una pequeña agitación y se presenta en emulsiones o/w donde los glóbulos de grasa ascienden.

Bases de hidrocarburos o ungüentos oleosos. Se usan por sus propiedades emolientes y son difíciles de lavar. Están compuestos por excipientes grasos como vaselina sólida (ver foto) y lanolina entre otros y principio activo. enfriar bajo agitación 1. Tienden a absorber agua por su gran contenido de sólidos por lo que se emplean en lesiones agudas que tienden a exudar o vesicarse. fundir a 70-72ºC los componentes grasos 2. Existen tipo gel como la Pasta de CMC Sódica o bien pastas grasas como la Pasta de Oxido de Zinc que no fluye a temperatura corporal y se usa como protector cutáneo. PASTAS De acuerdo a la FCh (1941) se entiende por pasta a las pomadas con más de un 40% de sólidos insolubles. 2. se dividen en 2 grupos a) petrolato hidrofílico o lanolina anhidra: permiten la b) lanolina y crema fría: son incorporación de pequeñas cantidades de agua emulsiones w/o que permiten formando emulsión w/o incorporar agua adicional 3. 4. 4. mucosas y heridas. Bases solubles en agua se conocen como ungüentos no grasos y están compuesto por sustancias solubles en agua como el Ungüento de Polietilenglicol La elección de la base dependerá de la acción requerida del medicamento a incorporar. Bases de absorción. A estos ungüentos sólo se puede incorporar una pequeña cantidad de agua. ej. Sirven para prolongar el tiempo de contacto del medicamento con la piel y son oclusivos. la USP (1990) las define como semisólido que contiene uno o más pa a ser aplicado en forma tópica. Farmacopea Chilena 1941 y USP XXII.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. Para su preparación. las sustancias insolubles en agua y vehículo graso se deben incorporar como polvo muy fino. de aspecto homogéneo y consistencia untuosa destinadas a ser aplicados sobre la piel. ni presentan envejecimiento en el tiempo. 3. Por otra parte. Por otra parte. Se pueden lavar y diluir con agua. Para agregar sales solubles y extractos vegetales éstos se disuelven en una pequeña cantidad de agua o glicerina. No se secan. Bases removibles por agua son emulsiones o/w como el Ungüento Hidrofilico y las cremas. De acuerdo a la USP las bases se pueden clasificar en 4 tipos: 1. Método de elaboración de ungüentos 1. y a su vez de su biodisponibilidad y estabilidad y además del período de vida útil que se requiera de la preparación. Pastas y Ungüentos UNGÜENTOS Ref. 2. Método de preparación de pastas tamizar y mezclar los componentes sólidos fundir a 70-72ºC los componentes grasos mezclar en mortero homogenizando bien enfriar hasta temperatura ambiente . Ungüento Blanco o Ungüento de Petrolatum. las sustancias volátiles deben ser agregadas al final de la preparación y ser expuestas lo menos posible a la acción del calor. 1990 Las también llamadas pomadas son preparaciones farmacéuticas semisólidas. mezclar bien en vaso pp 3.

b) Test de dilución se basa en que una emulsión es miscible con su fase externa y se aplica sólo a emulsiones liquidas.) sobre una placa de vidrio 2. e) Se han descrito otros test como el del colorante. una emulsión w/o permanece compacta. colocar una pequeña cantidad de emulsión en un mortero 2. mientras se esparce la emulsión con el dedo. una ruptura de la emulsión indica presencia de emulgente no iónico • Causa: formación de complejos poco solubles entre la cadena del PEG del emulgente o grupos éter de los emulgentes auxiliares y grupos hidroxilo fenólicos del tanino. c) Test de conductividad eléctrica que se basa en que el agua conduce la corriente eléctrica y el aceite no lo hace. agregar gota a gota una solución de tanino 5% bajo agitación continua 3. Pastas y Ungüentos CONTROLES Tipo de Emulsión a) Test de lavado que consiste en poner una delgada capa de emulsión en el dorso de la mano y escurrir agua sobre ella. colocar una pequeña cantidad de emulsión en un mortero 2. medir la superficie de expansión alcanzada 5. Si la emulsión es o/w se obtiene un liquido lechoso de lo contrario. calcular la razón entre la segunda y primera medición . una liquefacción y posterior ruptura de la emulsión indica presencia de emulgente aniónico • Causa: formación de una sal entre cloruro de benzalconio (catiónico) y el emulgente aniónico causando la perdida de su capacidad emulgente Tensoactvo y Emulgentes Auxiliares No Iónicos 1. Características de Esparcibilidad Test del Extensómetro 1.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. agregar gota a gota una solución de cloruro de benzalconio 10% bajo agitación continua 3. Si es o/w la emulsión sale fácilmente sin dejar huella. sobreponer otra placa de vidrio y colocar sobre ella un peso equivalente a 2 g 4. colocar una pequeña cantidad de semisólido /1-2 g app.5 g de emulsión. En un tubo de ensayo colocar 0. Tipo de Emulgente Tensoactvo y Emulgentes Auxiliares Aniónicos 1. se diluye con agua y se agita. d) Test del papel filtro que consiste en poner una gota de emulsión sobre papel filtro si esta se dispersa rápidamente es o/w. marcar el borde externo de la superficie abarcada por la preparación 3.

aceites. vehículos para pa hidrolizables Petrolato blanco. pa no líquidos o no hidrolizables hidrolizables Petrolato Crema fría. Sólidos.FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Emulsiones. de rosas. aceites. novobase Polibase® acuabase® Eucerin®. cremas de vehículos para pa sólidos. Emolientes. emolientes (±). polietilenglicol. vehículos para limpieza. ungüento de hidrofilico. Sólidos. emolientes (±). . Nivea® . pa sólidos. Vehículo Protectores. Sólidos. soluciones vehículos para líquidos o no acuosas. ungüento blanco Liberación pa Oclusividad Usos Ejemplos si Inestable con jabones alcalinos y coloides naturales mejor noionicos Sólidos. soluciones soluciones soluciones soluciones acuosas (poca acuosas acuosas (poca acuosas (poca cantidad) cantidad) cantidad) Baja mejor intermedia a intermedia a buena oleosas buena buena si a veces no no Emolientes. lanolina anhidra. Pastas y Ungüentos Características de las Bases Base oleosa Composición Compuestos oleosos Ungüento de absorción Emulsión w/o Emulsión o/w Base oleosa + agua >45% p/p + tensoactivos o/w (BHL>9) si si fácil Ungüento acuomiscible PEGs Agua Afinidad por agua Esparcibilidad Lavable Estabilidad no no difícil no Mala para aceites mejor para hidrocarburos Base oleosa + Base oleosa + tensoactivos w/o agua <45% p/p + tensoactivos w/o (BHL< 8) no si si si difícil no Mala para aceites mejor para hidrocarburos Moderada a fácil No o poco Inestable con jabones alcalinos y coloides naturales si si Moderada a fácil si Estable Posibilidad de incorporar pa sólidos o aceites solubles baja si Protectores. Ungüento Ungüento de hidrofilico. hidrolizables sólidos.

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