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8. Fármacos en el manejo del dolor Analgésicos opioides

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Analgésicos opiáceos

‡ Opiáceo: ‡ Perteneciente o relativo al opio. ‡ Opio, del latín opium, resultado de la desecación del jugo que se hace fluir por incisiones de las cabezas de adormideras verdes, de olor fuerte característico. ‡ (Diccionario de la lengua española). Receptores opioides.

Clasificación:

Dolor Agudo, Dolor crónico.

‡ Estímulo ‡ térmico, químico, mecánico. Por Activación de nociceptores
(receptores específicos del dolor en tejidos periféricos).

Dolor

‡ El dolor patológico favorece respuesta emocionales de miedo. que se acompaña de cambios en las funciones autonómicas y endocrinas. . ansiedad y sufrimiento. ‡ Opiáceos elevan el umbral doloroso.

Dolor ‡ Transmisión. asta dorsal médula espinal. locus ceruleus) y fibras serotoninérgicas inhibitorias del núcleo magno del rafe y de las áreas periacueductales. que también son activadas por péptidos opioides. (noradrenérgicas. inhibida o amplificada mediante combinación de circuitos medulares locales ( compuerta ) y de haces descendentes de centros encefálicos superiores. .

‡ Estudios recientes han identificado receptores de opioides en nociceptores periféricos. .

poderoso. del griego dynos. ‡ 2.Péptidos endógenos opioides ‡ Se han identificado tres familias. ‡ Se derivan de 3 moléculas codificadas en forma separada por genes: proencefalina. y ‡ 3. ‡ 1. endorfinas (contracción de morfinoides endógenos). ‡ . respectivamente. propiomelanocortina (beta-endorfina). encefalinas (de encéfalo). y prodimorfina. dimorfinas.

en alta concentración. . ACTH (hormona adrenocorticotrópica y hormona estimulante de los melanocitos en su estructura. ‡ La mayoría de la beta endorfina se localiza en el núcleo arcuato del hipotálamo y en lóbulo anterior de pituitaria. ‡ Beta-endorfina es un péptido de 31 aminoácidos que contiene moléculas de metionina-encefalina en las terminaciones amino.‡ Propiomelanocortina es precusor de beta-endorfina.

. ‡ Se encuentran en otros tejidos como digestivo. distribuidas en el SNC. médula espinal. materia gris peri-acueducto. núcleos espinales del trigémino.Encefalinas principales ‡ Leucina encefalina. metioninaencefalina son pre-péptidos encontrados en interneuronas cortas.

‡ Papaver somniferum .

árabes. sumerios. egipcios. ‡ Historia de la medicina.000 años. romanos. 6. griegos. polvo desecado de la leche que brota de las cápsulas de las flores .Amapola (opion).

hoy se utiliza el nombre de opiáceos. ‡ Son Fundamentales en el manejo del dolor.‡ El término narcótico todavía se utiliza y se refiere a opiáceos. Los analgésicos comunes son más utilizados en el control del dolor. 1914). tolerancia y dependencia. . ‡ Los opiáceos se reservan para los dolores severos. tiene su origen en la legislación de EU (Harrison Narcotic Act. ‡ Problema.

.Dolor ‡ Experiencia frecuente que desempeña función defensiva. ‡ sensorial y emocional. ‡Experiencia subjetiva.

‡ 8 mg codeina. ‡ 500 mg acetaminofén. ‡ Winadeine F. . ‡ 30 mg codeína.Analgésicos comunes más opiáceo: efecto agonista ‡ Winadeine. ‡ 500 mg acetaminofén.

sustancias de origen natural o de síntesis química (opiáceos). péptidos endógenos (opioides). interaccionan con receptores opioides específicos para producir los efectos farmacológicos.Receptores opioides ‡ Todas las sustancias de tipo opiáceo . .

.Receptores opioides ‡ Se han identificado 3 clases grandes. recientemente por clonación: ‡ mu (agonista prototipo de morfina). ‡ kappa (agonista prototipo de ketociclazocina. ‡ Se han identificado varios subtipos. inicialmente por su significado farmacológico. y delta ( descubierta en mouse vas deferens).

y otros. ‡ Receptores KAPPA. ‡ Medicamentos: nalbufina. meperidina. butorfanol. . ‡ Receptor Endógeno: dimorfina. buprenorfina.‡ Receptor MU ‡ Engógenos: encefalinas y betaendorfinas. ‡ Medicamentos: morfina. fentanilo. metadona. pentazocina.

. betaendorfinas.‡ Receptores DELTA. ‡ Endógenos: encefalinas. ‡ Medicamento: ninguno.

‡ La activación de los tres tipos de receptores disminuye la síntesis de adenosin monofosfáto cíclico. relacionado con la inhibición de neuronas inhibidoras. y probablemente a otros sistemas de segundos mensajeros.. y así inhiben la actividad neuronal. que lo acoplan a la adenilciclasa. aunque a veces producen excitación neuronal. y la transmisión nerviosa. . con las características regiones transmembrana. aumenta la conductancia al potasio (K+) y disminuye la conductancia al calcio. .‡ Todos los receptores pertenecen a la superfamila de proteínas G.

.

Agonistas débiles: tramadol. codeína. heroína. metadona. oxicodona. dextropropoxifeno. ‡ Antagonistas: naloxona. hidromorfona. meperidina.Receptores opioides ‡ Agonista fuertes: ‡ morfina. . fentanilo.

‡Morfina: ‡patrón de comparación de analgésicos. .

Efectos principales ‡Supresión de la tos.Opiáceos. ‡Analgésico. . ‡Efecto anti-diarreico.

‡ Sedante. Disminuye secreción ácida del estómago. ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ . ‡ Disminución leve de la temperatura corporal. Disminución del peristaltismo. Disminuye requerimiento de oxígeno del miocardio. Inhibe acumulación de líquidos y electrolitos en la luz intestinal. Efectos inhibidores. ‡ Incremento presión intracraneal. Depresión respiración. Analgésico Supresión del reflejo de la tos.Morfina.

‡ disminuye sensibilidad del centro respiratorio .

Efectos estimulantes ‡ Euforia. Incrementa presión de vía biliares. Incrementa tono del esfinter de Oddi. ‡ Miosis. Incrementa tono de esfínter vesical. ‡ Incrementa tono del músculo liso intestinal.Morfina. . ‡ Incrementa liberación de prolactina y hormona antidiurética. disforia.

contracción músculo liso esfínter de Oddi y de lo uréteres. hipotensión. hipotensión. contracción pupilar. disminución del gasto cardíaco. liberación de histamina. sedación. ‡ suprime la tos. vómitos. disminución descarga simpática. ‡ Efecto periférico: estreñimiento.Efectos adversos ‡ Somnolencia. .

‡Encefalinas. ‡ . Dimorfinas.‡ Péptidos opioides endógenos: Endorfinas.

‡ Opio. Papaver somniferum. exudado de la cabeza de semillas de adormidera (amapola). a pesar de producir náusea y vómito con frecuencia. . fármaco más valioso para el tratamiento del dolor. por métodos simples de extracción se obtiene morfina.

Fentanilo. Tramadol.En Colombia ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Analgésicos narcóticos: Dihidromorfina (Hidromorfona). Meperidina. .

‡ Analgésicos moderadamente narcóticos: ‡ Codeina. oxicodona. tramadol. . dextropopoxifeno. derivado semisintético que por su gran poder adictivo está excluido del uso médico. ‡ Heroína (diacetilmorfina).

.

produce menos náusea que la morfina pero más euforia. diamorfina ‡ Diamorfina (heroína).Opiáceo mayor: morfina. más potente que la morfina. . ‡ En el organismo se metaboliza a morfina. atraviesa mejor la barrera hematoencefálica.

. ‡ sol. cáp y tab ‡ Sol.‡ Morfina. 10mg/ml. Inyect. Oral al 3%.

‡ Codeina y propoxifeno no se utilizan en el dolor severo. la combinación resulta en mayor efecto analgésico. se combina con acetaminofen o analgésicos comunes. . prohibida por Harrison Narcotic Act en EU. ‡ Heroína o diacetilmorfina es tan efectiva como la morfina en su efecto analgésico.

Analgésicos Ejercen su efecto en receptores mu ‡ Morfina. .

dextropropoxifeno. . dihidrocodeina.Opiáceos menores ‡ Codeina.

‡ Náuseas y estreñimiento limita la dosis.Codeina ‡ Mitad de la potencia analgésica de la morfina. .

.‡ Fentanil y derivados: ‡ Uso exclusivo en anestesiología. ‡ Codeina y propoxifeno tienen poca potencia analgésica. para el manejo del dolor antes y después de la cirugía. ‡ inicio rápido y corta duración de acción.

. que no atraviesa barrea hematoencefálica. ‡ Antitusivo. ‡ Dihidrocodeina. ‡ La morfina no se utiliza con este fin.‡ Antidiarreico: ‡ loperamida.

menos activos o inactivos. con su potencia reducida a una tercera parte. .Farmacocinética ‡ La Morfina y su antagonista naloxona tienen metabolismo de primer paso que reduce su biodisponibilidad vía oral. ‡ Son metabolizados por mecanismos comunes como N-deacetilación. conjugación de grupos OH e hidrólisis. sin embargo la mrfina oral se utiliza en el dolor crónico. generalmente compuestos más polares.

Interacciones ‡ Se potencia el efecto analgésico con hidroxicina (antihistamínico) .

‡ Tolerancia al efecto analgésico. ‡ Potencial abuso. Disminuye liberación hormona luteinizante y testosterona en hombres (irregularidad del ciclo e impotencia). Sedación. Interacción con otros depresores del SNC. ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ . Náusea y vómito. ‡ Dependencia física. Estreñimiento.Problemas clínicos Depresión respiratoria.

pero no en todas.Los analgésicos opiáceos estimulan los quimiorreceptores en el área postrema. ‡ La tolerancia al efecto emético se desarrolla con rapidez en la mayoría de las personas. .

‡ Síndrome de abstinencia o deprivación: Produce síntomas autonómicos. . ‡ Los antagonistas (naloxona) no son adecuados para tratar este síndrome.Tolerancia física ‡ La exposición continua a los opiáceos resultan en dependencia fisiológica. somáticos. y otros. el cuerpo se adapta a funcionar con el fármaco y lo requiere para funcionar normalmente. endocrinos. ‡ Ocurre cuando se administra un antagonista. psicológicos. Dura 7-10 días. pueden precipitar actos violentos. ‡ .

‡ La metadona se utiliza para cortar la dependencia. ‡ El propoxifeno no se relaciona con dependencia. .

‡ Dosis altas de morfina disminuyen resistencia periférica y la tensión arterial.‡ El sistema cardiovascular prácticamente no se afecta. .

‡ La miosis ocurre por estimulación del núcleo de Edinger-Westphal del nervio oculomotor. . ‡ La constricción de las pupilas pueden ser un indicador de respuesta analgésica y ayuda en el diagnóstico de sobredosis. ‡ La hipoxia puede enmascarar el efecto del opiáceo.

‡ Dosis estándar y horario adecuado ‡ alivia el dolor en el 90% de las personas. .

‡ Con el paso del tiempo la morfina sigue siendo un medicamento insuperable en el tratamiento del dolor moderado y severo. .

amp 10 mg/1 mL Propoxifeno. Nubain. Gafanal.Bupremorfina. amp 75mg/2mL .2 mg Nalbufina. tab sublingual 0. Temgesic.

Potencia analgésica ‡ ‡ ‡ ‡ Morfina +++ Meperidina ++/+++ Oxicodona ++ Codina + .

.‡ A dosis adecuada casi todos los opiáceos proporcionan igual analgesia.

6 horas Fentanyl (parenteral. efecto antagonista 24 horas. oral) . transdérmico) 0. 4-6 horas Naloxona. . oral) 4-5 horas Meperidina (parenteral.5-1 hora Morfina (parenteral.Duración de acción ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Codeina (oral) 4.

amp 0. amp 10 mg/1 mL Meperidina. amp 100 mg/1mL Fentanilo.25 mg/10mL .‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Morfina. Fentanyl.

tab. . para el alivio del dolor moderado a severo. Oxicontin. ‡ jab10mg/10mL. Tramal. 100 mg /m. cáp 50 mg.‡ Tramadol. Sol. Oral. ‡ amp 50-100 mg. gotas 1mL (40 gotas)/100mg. agonista débil. ‡ tab 5 mg. liberacion controlada de 10-20-40 mg. ‡ Codeina. cáp 10 mg ‡ Oxicodona.

‡con el uso continuo se puede acumular y requerir dosis menores o ser más espacidas.‡ Metadona ‡ tab 10-40 mg . .

Propoxifeno, Gafanal, amp 75mg/2mL

Bupremorfina, Temgesic, tab sublingual 0,2 mg Nalbufina, Nubain, amp 10 mg/1 mL

Reacciones adversas
‡ Somnolencia, letargo, náuseas, vómito, que empeora con la deambulación. ‡ Puede ser tratado con antieméticos (metoclopramida, ondansetron). ‡ La tolerancia y la dependencia física se puede dar en forma rápida.

Precauciones y contraindicaciones ‡ Usar con cuidado en presencia de disfunción hepática o renal. ‡ En embarazo se deben considerar los posibles beneficios. . ‡ Ancianos y neonatos son muy susceptibles a presentar depresión respiratoria y otros efectos adversos.

.Usos ‡ Manejo sintomático del dolor moderado o severo.

‡ Dolor de origen traumático: quemaduras. sobre todo en el dolor crónico. ‡ Dolor crónico de origen neoplásico y algunos no neoplásicos.Usos ‡ Morfina. ‡ Dolor postoperatorio moderado o severo. ‡ En lo posible se combina con acetaminofen o AINEs. . fracturas. dolor agudo de origen visceral.

Otros usos ‡ Procedimientos diagnósticos o quirúrgicos menores. y premedicación anestésica. neuroleptoanestesia. ‡ Edema pulmonar agudo secundario a falla ventricular izquierda como coadyuvante. analgesia epidural obstétrica o quirúrgica. . anestesia intravenosa como complemento en la neuroleptoanalgesia.

.Usos ‡ Dolor del infarto agudo del miocardio. ‡ Alivia disnea de falla ventricular izquierda y edema pulmonar.

‡ tab 50 mg . Narcan.4mg/mL ‡ Naltrexona. Revia. ‡ amp 0.Antagonistas de los opiáceos ‡ Naloxona.

4 mg/ml y 0. ‡ Revierten analgesia y depresión respiratoria inducida por opiáceos de forma rápida.02 mg/ml. ‡ (semivida 2-4 horas) y naltrexona (10 horas).(Narcan) amp 0. después de una sobredosis. ‡ Efectos adversos. . precipitan síndrome de abstinencia en dependencia física a opiáceos.Anagonista de los opiáceos ‡ Naloxona. o para mejorar la respiración de recién nacidos afectados por opiáceos admibistrados a la madre durante el parto.

‡ Algunas preparaciones contienen sulfitos que pueden producir alergias. reacciones a otros agonistas opioides derivados de fenantrenos (codeina. . oxicodona) .Precauciones ‡ Usar con cuidado en pacientes con problemas de hipersensibilid.

2011 marzo 4 .

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