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Antagonist As de Los Receptores de Histamina h2

Antagonist As de Los Receptores de Histamina h2

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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE HISTAMINA H2

es un medicamento usado para el bloqueo de las acciones de la histamina a nivel de los receptores sobre lascélulas parietales en el estómago, conllevando a una disminución en la producción de ácido del jugo gástrico. Son medicamentos indicados en el tratamiento de la dispepsia, en estados unidos hay cuatro antagonistas de los receptores de h2 en el mercado, cimetidina (tagamet), ranitidina(zantac), famotidina (pepcid) y nizatidina(axid) sus diferentes estructuras quimicas no alteran la eficacia clínica de los fármacos al mismo grado que determinan interacciones con otros medicamentos y modifican los prepules de efectos adversos. Los antagonistas de los receptores de h2 inhiben la producción de acido al competir de manera reversible con la histamina por la unión a receptores h2 sobre la membrana basolateral de las células parietales. Los efectos mas notorios de los antagonistas de receptores h2 ocurren sobre la excreción basal de acido; es menos profunda pero aun importante, la supresión de la producción de acido estimulada. De este modo dichos medicamentos son en particular eficaces para suprimir la secrecion nocturna de acido que manifiesta principalmente actividad clínica por células parietales. Este hecho tiene relevancia clínica por cuanto el determinante de mayor importancia de la curación de ulcera duodenal es la magnitud de la acidez nocturna.

CIMETIDINA

RANITIDINA

FAMOTIDINA NIZATIDINA

Biodisponibilidad (%) Potencia relativa Vida media plasmática (Horas) Duración aproximada del Efecto terapéutico (horas) Efecto relativo sobre la Actividad del citocromo P450

80 1 1.5 a 2.3

50 5 a 10 1.6 a 2.4

40 2.5 a 4 2.5 a 4

>90 5 a 10 1.1 a 1.6

6

8

12

8

1

0.1

0

0

Reacciones adversas e interacciones farmacológicas. La incidencia general de efectos adversos de los antagonistas de los receptores de h2 es baja <3%. Los efectos adversos por lo general son menores e incluyen diarrea, cefalalgia, somnolencia, fatiga, dolor muscular y estreñimiento; los más raros comprenden los que afectan el SNC (confusión, delirio, alucinaciones, lenguaje cercenado y cefalalgias), que aparecen de manera primaria con la administración por vía intravenosa. Puede ocurrir ginecomastia en varones y galactorrea en mujeres debido a la unión de la cimetidina a receptores de androgeno, e inhibición de la hidroxilacion de estradiol catalizada por citocromo P450. se han informado reducciones del recuento espermatico e impotencia reversible. Estos efectos se observan principalmente con el uso a largo plazo de cimetidina en dosis altas, varios informes han relacionado a los antagonistas de los receptores de h2 con diversas citopenias, incluso disminuciones de la cifra de plaquetas. Los antagonistas de los receptores h2 cruzan la placenta y se excretan en la leche materna. Aunque estos fármacos no han mostrado vinculo con el riesgo teratogeno importante, esta justificado ser cauto cuando se utilizan durante el embarazo. Todos los medicamentos que inhiben la secreción de acido gástrico pueden alterar

ciertos antagonistas de los receptores B-andrenergicos. o con la utilización de estas ultima en ancianos que tienen decremento de la depuración de creatinina.la tasa de absorción de los antagonistas de los receptores h2. metronidazol. y constituyen un importante factor en el uso preferente de otros antagonistas de los receptores h2. bloqueadores de los canales del calcio y sulfonilureas. y profilaxia de ulceras por estrés. Las principales indicaciones terapeuticas para antagonistas de los receptores h2 son: fomentar la curación de ulceras gastricas y duodenales. . y la biodisponibilidad subsiguiente de los mismos. La cimetidina puede inhibir la secreción de procainamida por los túbulos renales. Esos medicamentos comprenden wafarina. fenilhidantoina. quinidina. La cimetidina inhibe el citocromo p450 más que los otros fármacos de esta clave así puede alterar el metabolismo y aumentar las concentraciones de fármacos que son sustratos para el sistema de citocromo p450. En la sección de este capitulo titulada 2trastornos acidopeptico y estrategias terapeuticas especificas” se presentan mas información acerca de las aplicaciones terapéuticas de los antagonistas de los receptores h2. lo cual aumenta las concentraciones plasmáticas de esta ultima y de su metabolito cardioactivo. Pueden esperarse interacciones farmacológicas con antoginistas de los receptores h2 principalmente con la cimetidina. APLICACONES TERAPEUTICAS. Es necesario tener cuidado con el uso concomitante de otros fármacos cuyo metabolismo puede quedar alterado por la cimetidina. cafeína. tratamiento de GERD no complicada. algunas benzodiazepinas. Nacetilprocainamida.

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