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Antagonistas opioides

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Antagonistas opioides

Dra. Rebeca Del Riego Ruiz R1 Anestesiología

‡ Son derivados morfinónicos que se comportan como antagonistas puros de los receptores opioides ( > > ). ‡ La naltrexona es 2 veces mas potente que la naloxona, pero su eficacia es similar. ‡ Antagonizan las acciones de los farmacos opioides y las de los opioides endogenos y exogenos: (analgesia, depresion respiratoria, miosis, hipotension, prurito, hipertension en vias biliares, bradicardia, estreñimiento, retencion urinaria. En sujetos con dependencia a los opioides causan sx. De abstinencia.

Naloxona y naltrexona

Naloxona
‡ N-alil-oximorfona. ‡ 10 a 20 veces más activo que la nalorfina. ‡ Antagonista puro de los opiáceos sin ninguna actividad agonista. ‡ Inhibe competitivamente los narcóticos en los sitios receptores , d , y revierte y previene los efectos indeseables y/o colaterales de los morfínicos.

‡ La administración IV de 1 mg de naloxona bloquea por completo los efectos de 25 mg de heroína. ‡ Puede revertir la hipotensión arterial sistémica e inestabilidad cardiovascular secundaria a endorfinas endógenas (potentes vasodilatadores) liberadas en pacientes en choque séptico y cardiogénico. .

‡ La naloxona potencia el efecto analgesico de la morfina por que induce la liberacion de opioides endogenos y la activacion del receptor opioide. .

La respuesta debe presentarse con un máximo de 10 mg de naloxona.1-2 mg (en neonatos y niños de 10 a 100 mcg/kg). Dilución: 1 mg en 100 ml de solución dextrosa 5% o salina (10 mcg/ml).Dosis ‡ Para tratamiento de la depresión respiratoria por sobredosis de opiáceos ‡ IV/IM/SC ‡ 0. ‡ Dosis-respuesta ‡ Puede repetirse la dosis por intervalos de 2 a 3 minutos. ‡ INFUSION ‡ 5-15 mcg/kg/hr (niños 10150 mcg/kg/hr). según dosis-respuesta. .

1-0.Dosis ‡ Como tratamiento y profilaxis de los efectos secundarios de los opiáceos ‡ IV/IM/SC ‡ 0.8 mg ‡ INFUSION ‡ 50-250 mcg/hr (1-5 mcg/kg/hr). . la rapidez de infusión debe ser menor de 125 ml/hr si 1-2 ámpulas de naloxona (ámpula = 0.4 mg/1 ml) se diluyen en 1000 ml de la solución intravenosa actual del paciente.

Dosis ‡ En choque septico IV 30 mcg/kg ‡ INFUSION ‡ 30-200 mcg/kg/hr (por 1 a 16 horas). .

.farmacocinetica Latencia: IV. Efecto máximo: IV/IM/SC. Duración: IV/IM/SC. 2-5 min. 1-4 hr. IM/SC. 1-2 min. 5-15 min.

Eliminacion ‡ Absorción por TD ‡ Metabolismo hepático primordialmente por conjugación con ácido glucurónico. ‡ Naloxona-3-glucuronido. .

hipertensión arterial sistémica. incluyendo taquicardia. edema pulmonar y arritmias cardiacas ‡ Náusea y vómito relacionados con la rapidez de adminstración y la dosis.Otros efectos ‡ ‡ Reversión de la analgesia producida por opiáceos ‡ Incremento de la actividad del sistema nervioso simpático. .

Precauciones ‡ Se debe monitorizar a los pacientes que han respondido satisfactoriamente a la naloxona por la "remorfinización". Si no se tiene acceso a una vía intravenosa la naloxona (diluída con sol. salina fisiológica 1:1) puede administrarse endotraquealmente. .

Presentaciones ‡ Narcanti Ampulas 0. .4 mg/ml Existen otras ampulas de 2ml con contenido 10 veces menor que solo se utilizan en neonatos y lactantes.

Naltrexona ‡ La naltrexona es un antagonista de los receptores opioides que tiene mayor duracion que la naloxona (V1´/2 8-12 hrs Vs 0.5 hrs).5-1. nausea y vomito asociados con la administracion de morfina epidural sin disminuir la analgesia. . ‡ Al igual que la naloxona puede estimular al sistema cardiovascular. reduce la frecuencia y la severidad del prurito. ‡ 510 mg VO. y es eficaz por VO.

. la naltrexona tiene 2 mejoras farmacocinéticas importantes: ± Mayor duracion de accion ± Menor metabolismo de primer paso lo que la hace efectiva por via oral.Farmacocinetica ‡ Comparada con la naloxona.

‡ Ambos se eliminan en la orina como conjugados glucuronicos. . el cual posee el 5% de su actividad antagonista. ‡ Se metaboliza en 6-naltrexol.‡ Vida media terminal de 7-9 hrs.

‡ Se puede utilizar como terapia de mantenimiento.‡ Por su vida media puede causar sindrome de abstinencia severo en pacientes con dependencia a opioides. . 3 veces por semana para desintoxicación de pacientes dependientes.

.Naltrexona ‡ Una vez al día en una dosis de 50 mg o en dosis de 100-150 mg tres veces por semana.

Previene o revierte los efectos de los opiáceos. . sedación e hipotensión.Nalmefeno Antagonista puro de larga acción estructuralmente relacionado con naloxona y naltrexona Es un análogo 6-metilén naltrexona. incluyendo la depresión respiratoria.

‡ Puede producir síntomas de abstinencia agudos . delta y kappa en SNC.‡ Compite con los agonistas opiáceos por los receptores mu. ‡ No posee actividad agonista y no presenta actividad en ausencia de agonistas opioides.

‡ 2.3 hrs IM 1.Farmacocinetica ‡ Concentración máx 5-10 min IV. ‡ 40-50% VO ‡ Union a proteinas plasmaticas 45% .5 hrs SC 1-3 hrs VO ‡ Biodisponibilidad completa IM y SC.

.‡ Metabolismo hepático por conjugación con el glucurónido. ‡ V1/2 de eliminación 11 hrs aprox. ‡ Excreción: < 5% por orina y 17% por las heces. formando un metabolito inactivo. .

aunque en menor medida (1%). ‡ También puede ocasionar. . escalofríos. hipotensión y vasodilatación.Efectos adversos ‡ La incidencia de efectos adversos es similar a la de naloxona e incluyen: ‡ ‡ ‡ ‡ náuseas (18%) vómitos (9%) taquicardia (5%) hipertensión (5%) ‡ dolor postoperatorio (4%) ‡ fiebre (3%) ‡ vértigo (3%). cefaleas.

‡ Es necesario administrarlo con precaución en pacientes dependientes de opiáceos o en el postoperatorio ya que puede precipitar síntomas de abstinencia o efectos antianalgésicos.Precauciones ‡ Debe monitorizarse la administración conjunta de flumazenilo y nalmefene por el riesgo potencial de convulsiones. . respectivamente.

.‡ Monitorizar a pacientes con depresión respiratoria inducida por buprenorfina ya que puede no revertir completamente el efecto debido a la alta afinidad y lento desplazamiento de buprenorfina de los receptores opiáceos.

Dosis ‡ Postoperatorio tras anestesia general ‡ Ampula de 1ml 100 mcg/ml ‡ 0. .25 mg/kg ‡ en intervalos de 2-5 minutos hasta que se alcance el efecto deseado ‡ No exceder 1 mg/kg.

Dosis ‡ Enfermedad cardiovascular que no toleren reversión brusca ‡ Ampula de 1ml 100 mcg/ml ‡ Dosis inicial de ‡ 0. .1 mg/kg.

5 mg/70 kg ‡ 2. ‡ Dependencia: 0. ‡ Si no hay evidencia de síntomas de abstinencia en dos minutos. 1 mg/70 kg 2-5 min mas tarde.1 mg/70 kg. continuar con la dosis recomendada . 0.Dosis ‡ Sobredosis por opiaceos ‡ Ampula de 2ml ‡ Adultos no dependientes: 1mg/ml ‡ 1.

Presentaciones .

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