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ATROPINA

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ATROPINA (Índice) Descripción

La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido tropico y tropina, una base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas annticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico. Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.

Mecanismo de Acción
Las drogas anticolinérgicas actuan como antagonistas competitivos en los receptores colinérgicos muscarínicos, preveniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacción no produce los normales cambios en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinérgicas pueden ser superados por el aumento de la concentración local de acetilcolina en el receptor muscarínico. Hay diferencias entre la potencia de las drogas anticolonérgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser explicadas por las subclases de receptores muscarínicos colinérgicos (M-1, M-2, M-3) y por la variación en la sensibilidad de los diferentes receptores colinérgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina en el corazón, músculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que con la escopolamina. La tabla 1 compara los efectos de las drogas anticolinérgicas y ayuda a diferenciar sus respectivos usos clínicos. Tabla 1 Efectos comparados de las drogas anticolinérgicas Disminuc Cambios en Aumento Relajaci AntiMidriasis Prevenc ión la Sedació Frecuenci ón Sialago Cicloplegi ión Secreció Frecuencia n a Múscul go a Mareos n H+ Cardiaca Cardiaca o liso Gástrica Fetal Atropina Glicopirrolat o + o + ++ +++ +++ ++ + ++ ++ + + o +++ + o +++ + + + o o ?

Escopolamin +++ a

(o = no, + = leve, ++ = moderado, +++ = marcado)
Reproducido de Stoelting RK: Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice. Philadelphia: J.B. Lippincott Co., 1991.

Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo

produce un aumento de la frecuencia cardiaca. Para la sedación se elige frecuentemente la escopolamina que es 100 veces más potente que la atropina en deprimir la activación del sistema reticular. la hipertonicidad del músculo uterino. estenosis pilórica. la atropina se sabe que cruza la placenta. con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. El grado de control que el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser estimado por el máximo aumento de la frecuencia cardiaca producido por la administración de atropina. adhesiones (sinequias) entre iris y lente. Reacciones Adversas. Los mayores usos clínicos de las drogas anticolinérgicas son: 1) medicación preoperatoria. Contraindicaciones. La atropina se usa frecuentemente para el tratamiento de los reflejos que producen bradicardia intraoperatoria. Los anticolinérgicos se utilizan como medicación preoperatoria por sus propiedades antisialogogas y sedativas. e hipersensibilidad a la atropina.La atropina. la hipermotilidad del colon. La atropina es clasificada como una droga de categoria C en el embarazo. y 3) en combinación con drogas anticolinérgicas durante la reversión de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. la atropina se empareja frecuentemente con el edrofonium y el glicopirrolato con la neostigmina. La vida media de eliminación de la atropina es de 2. La atropina a dosis de 15 a 70 mcg/kg IV. Interacciones con Drogas Contraindicaciones La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clínicas: glaucoma. también tiene propiedades amnésicas. es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC.3 horas. Los efectos de la atropina son visualizados en el ECG por el acortamiento del intervalo PR. La atropina parece que experimenta hidrólisis en plasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido tropico y tropina. y menos cuando es dada por vía IV. . Para el uso en pacientes obstétricas. sin embargo. con el fin de emparejar el comienzo y duración de acción de la droga anticolinérgica con la anticolinesterásica. el cólico biliar y ureteral y para disminuir el tono de la vejiga urinaria. por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. los efctos comparativos de las drogas anticolinérgicas se exponen en la tabla 1. sin embargo su uso primario es frecuentemente en el periodo perioperatorio. como la escopolamina. 2) tratamiento de reflejos que median bradicardia. El gliycopirrolato es normalmente el antisialagogo de elección cuando no se desea sedación. La atropina es usada también como antiespasmódico para aliviar el piloroespasmo. Indicaciones y Uso Las medicaciones anticolinérgicas tienen múltiples usos. no parece tener efectos significantes sobre la frecuencia cardiaca. para prevernir los efectos colinérgicos muscarínicos. Cuando los anticolinérgicos se usan en combinación con los anticolinesterásicos. la hipertonicidad del intestino delgado. . La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC.

La fisostigmina. m2.P.S.0 mg. usandose en el tratamiento de este síndrome. Atropina) las terminaciones del S.01 a 0.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0. → producen antagonismo competitivo. Los efectos antisialogogos de la atropina también se pueden acentuar cuando se usa con otras medicaciones que tienen actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos. Interacciones con Drogas La atropina puede interferir en la absorción de otras medicaciones desde el tracto gastrointestinal secundario a la disminución del vaciado gástrico y motilidad gástrica.4-0. con un intervalo 1-2 horas. no bloquean r.Reacciones Adversas La atropina puede causar un síndrome central anticolinérgico. en infantes 0. m3). Nicotínicos (están en el ganglio). Cuando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0. algunos antihistamínicos y drogas antiparkinson. En niños las dosis IV oscilan entre 0. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0.4-1.6 mg.03 mg/kg (infantes > 5 Kg). que se caracteriza por una progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia. Dosis y Administración Vías de Administración El sulfato de atropina puede darse SC. IM e IV. → no tienen actividad intrínsica.03 mg/kg. en niños 0. rev. antisicóticos. . Esta dosis puede repetirse cada 4-6 horas si es necasario. Ac Ac + atropina -Antagonizan los efectos de acetilcolina en receptores muscarínicos (m1. Este síndrome es mucho más probable con la escopolamina que con la atropina. Fármacos Anticolinérgicos -Los fármacos anticolinérgicos → bloquean los receptores muscarínicos en (ej.4 mg). es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica.01 mg/kg (máximo 0.

*Ejemplo: -Atropina la cual se encuentra en → Atropa Belladona. ciliar produciéndose una relajación y aplanamiento del ciristalino → visión lejana. → inhibe la secreción lagrimal. en musc. bloquea las fibras Parasimpáticas de la musculatura circular. por la liberación de histamina. . → produce vasodilatación periférica → rubor. • Sist. → disminuye la secreción gástrica (estimula Sist. Urinario (retención urinaria). → disminución de las secreciones bronquiales y nasales.S. bronquial y gástrica → piel seca y caliente. Gastrointestinal por el vago). cierre de esfínteres • Secreciones → por bloqueo de receptores m3 se inhibe la secreción lagrimal. Amos efectos producen dificultad del drenaje del humor acuoso produciéndose un aumento de la presión ocular. • Ojo → miadriasis – genera fotofobia. Cardiovascular → taquicardia por que bloquea el estímulo vagal. *Efecto de la Atropina: -Evita la estimulación producida por acetilcolina. → ciclopejía – bloquea inervación del S. → disminuye el tono y la motilidad.). predominando las radiales (S. • Sist. sudoral.S. • → disminución del tono y motilidad. → Datura stramonium. Respiratorio → broncodilatación. Sist. → bloquea receptores m3 (endotelio vascular) → aumento de la presión arterial de manera indirecta ya que no deja que los colinérgicos la bajen. salival. -Escopolamina la cual se encuentra en → Hyoscyanus niger.

2 días 5 – 7 días 1% Ciclopentolato 1 día 1 día 0. Lisa → mayor o igual 5 mg. Se usa como nebulizador o aerosol. -La ciclopejía sirve para estudiar defectos de la refracción. -Disminuye la secreción gástrica → mayor o igual 10 mg. lagrimal. Oftalmica Atropina 7 . -Midriasis. -Evita los espasmos.5 % -La midriasis sirve para estudiar el fondo del ojo.C. Nervioso Central → atropina con su nitrógeno terciario y al ser liposoluble es capaz de llegar al S.10 días 6 – 12 días 1% Homatropina 1 . *Efectos de la Atropina Dosis Dependiente (0. *Usos de los fármacos anticolinérgicos: • Oftalmología: Midriasis Ciclopejía Sol.5 % Tropicamida 6 horas 6 horas 0. taquicardia → mayor o igual 2mg. -Dosis son de 8-10 mmg → exitación.N. • Broncodilatadores: Se recomienda Ipratropio. La escapolamina produce sedación a nivel del SNC. teniendo así un efecto más localizado. sudoral y bronquial →0.): -Disminuye secreción salival.• Sist. La atropina produce exitación a nivel del SNC. • Cardiovascular: . ya que tiene nitrógreno cuaternario (con carga +). • Preanestesia: Se recomienda el uso de Atropina o Escopolamina ya que → -Disminuye las secreciones y permite un mejor entubamiento.5-1mg. ciclopejía. -Disminuye el tono y motilidad musc. -Evita la bradicardia.5-10mg. → desorientación y alucinaciones. -Dosis es mayor de 10 mmg.

-En cambio la Pirensepina es un antagonista específico de los receptores m1 ubicados es las células parietales del tubo digestivo. Posee nitrógeno cuaternario. Tiene nitrógeno cuaternario más difícil su absorción. • Cinetosis (mareo por movimiento): Se recomienda la administración de Escopolamina.Para disminuir la bradicardia por sobre estimulación del S. -Metilbromuro -Metilnitrato de Atropina -Anisotropina -Metantelina -Oxifemonio -Adifenina -Diciciclomina tiene nitrógeno cuaternario más localizado su efecto. motilidad y cólicos se recomienda la administración de: -Atropina → disminuye tono. *Contraindicaciones de los fármacos anticolinérgicos (no usar en): . Fosforados: • Gastrointestinal: Se recomienda la administración de Atropina. Provocando un efecto localizado y sin atraver la barrera hematoencefálica ya que es hidrosoluble. Y para tratar úlceras. Lisa. -Para disminuir la secreción gástrica se recomienda el uso de Pirensepina ya que si se utilizara Atropina se requeriría demasiadas dosis para lograr un gran efecto. • Intoxicación por org. Efecto relajante en la musc. motilidad y cólicos renales y biliares. Todos son usados como espasmolíticos → disminuye espasmos del tubo digestivo → constipación. por su efectos en el SNC. Tiene nitrógeno terciario. retención urinaria. Para disminuir el tono.S. se recomienda el uso de Atropina y Metroctamina (antagonista de receptores m2 del corazón). • Odontología: Se recomienda la administración Atropina para disminuir la secreción salival.

provocaran -Hipertrofia Prostática → porque lod F. Se manifiesta con excitación. ya que su efecto es muy corto por lo que se recomienda la Fisostnmina. constipación.dificultad en el drenaje del humor acuoso. producen dificultad para la micción. dificultad para tragar y hablar. -Retención Urinaria. rubor. *Intoxicación por uso de fármacos anticolinérgicos: Se da comúnmente en niños por → -Administrar dosis muy altas. midriasis (fotofovia). retención urinaria. Su tratamiento debe ser algún colinérgico que no sea acetilcolina. sequedad de las mucosas. -Ingerir medicamentos con efecto anticolinérgicos. alucinación. -Glaucoma → aumento de la presión. por lo que los F. taquicardia. -Intoxicación al ingerir plantas que tengan atropina. .

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