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Metamizol

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Metamizol

Metamizol

Aviso médico

Nombre (IUPAC) sistemático
Sodio [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenyl1H-pirazol-4-yl) metilamina] metanosulfonato

Identificadores Número CAS 68-89-3 Código ATC N02BB02 PubChem 80254 ChEBI ? Datos químicos Fórmula C13H16N3O4SNa Peso mol. 311.358 g/mol Farmacocinética Biodisponibilidad ? Metabolismo AM404, P Cytochrome P 450, glutation Vida media 4 horas Excreción Renal Consideraciones terapéuticas Cat. embarazo D Estado legal

Vías adm.

Prescripción médica Oral, Subcutáneo, Endovenoso e Intramuscular

El metamizol o dipirona es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE), no opioide, usado en muchos países como un potente analgésico, antipirético y espasmolítico. Pertenece a la familia de las pirazolonas (código N02B B del grupo Código ATC N02). El principio activo metamizol puede presentarse en forma de metamizol sódico o metamizol magnésico.

1 Repercusión en los medios de comunicación 9 Nombres de marcas de presentación del metamizol 10 Referencias 11 Véase también 12 Enlaces externos [editar] Origen e historia El metamizol fue sintetizado por primer vez por la compañía alemana Hoechst AG (ahora absorbida por Sanofi-Aventis) en 1920. [editar] Mecanismo de acción Este artículo o sección necesita referencias que aparezcan en una publicación acreditada. y aumenta con la edad. En varios países. y 4-formilaminoantipirina (que es inactivo). Se administra por vía oral. Se hidroliza a 4-metilaminoantipirina y 4-aminoantipirina (ambos activos).5-4 horas. prensa diaria o páginas de Internet fidedignas.5 horas. las autoridades médicas han prohibido el metamizol totalmente o han restringido su uso exclusivamente bajo prescripción médica. como revistas especializadas. Se elimina preferentemente por vía . por lo que disminuye la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos.Contenido [ocultar] y y y y y y y y y y y y 1 Origen e historia 2 Farmacocinética 3 Mecanismo de acción 4 Riesgo de agranulocitosis 5 Metabolismo 6 Degradación 7 Incidencia ambiental 8 Disponibilidad en el mundo de metamizol o 8. Sigue habiendo controversia con relación a su nivel de riesgo. [editar] Farmacocinética El metamizol se absorbe bien por vía oral. alcanzando una concentración máxima en 1 1. En todo el mundo su adquisición y compra fue libre (sin exigir prescripción médica) hasta los años 70. y su producción masiva comenzó en 1922. La vida media de los metabolitos activos es de 2. cuando se descubrió que existía riesgo deagranulocitosis (enfermedad muy peligrosa y potencialmente mortal). Es un inhibidor de la ciclooxigenasa (COX). los cuales sensibilizan los receptores mecánicos y químicos al dolor. monografías.

uri ri travesar la barrera hemat encefálica y la barrera hemat lacentaria. Un estudio en el norte de Suecia publicado en 2002 concluyó que el riesgo durante la terapia del metamizol para los pacientes hospitalizados y no hospitalizados era cerca de 3 a 100 veces mayor que lo estimado por el Dr. Según comentarios del Dr. Brasil en el boletín de noticias de la OMS.2 y 2 casos por mill n -uso por persona y día-. el 4aminoantipirina (4-AA). En el hígado.400 acientes no hos itali ados -. que se transforma en el tracto intestinal al metabolito 4metilaminoantipirina (4-MAA). [edi Riesgo de agranuloci osis Puede provocar agranulocitosis y anemia aplásica aunque el riesgo de anemia es menor que con otros medicamentos equivalentes como los AINEs. El metamizol administrado por vía oral se absorbe casi de forma completa.0 horas). necesitando un corto periodo de tiempo para alcanzar la concentración sistémica máxima (tmax de 1.1 los estudios recientes estiman que el índice de incidencia de agranulocitosis está entre 0. a roximadamente. Posteriormente el (4-AA) se transforma en los metabolitos inactivos: 4-formil aminoantipirina (4-FAA) y 4-acetilaminoantipirina (4-AAA). el (4-MAA) se convierte en un segundo metabolito activo. pero cuando se conoce el riesgo debe valorarse el tratamiento analgésico sobre todo a la vista de alternativas más seguras como la aspirina y el ibuprofeno. Wong: -Dadas las condiciones habituales incluyendo las cantidades reales del tratamiento con metami ol que se rescribieron los riesgos calculados de agranulocitosis serían. este es fácilmente absorbido. Tiene una anal esia mayor que el áci o acetilsalicílico y sin riesgo de lesiones digestivas ya que tiene una buena tolerancia gástrica. uno de cada 31. Por lo tanto se pueden alcanzar de 50 a 500 muertes anualmente debido al metamizol en un país de 300 millones de habitantes (de 5 a 50 muertes en un país de 30 millones).[1]     ¡ ¡ ¡   ¡ ¡ [edi ar] Metabolismo El metamizol (también conocido como dipirona) se administra por vía oral como un profármaco.000 hos itali ados y uno de cada 1. Ésta no es una alta tasa comparada con otros fármacos. si se supone que cada ciudadano toma la droga una vez al mes.2 Hay antecedentes de pacientes que sufren reacciones adversas graves ante la administración de dipirona: edema de glotis y shock anafiláctico. con aproximadamente un % de casos mortales (teniendo acceso a la asistencia médica urgente). Anthony Wong de la universidad de São Paulo. .2 a 2.

UU.. muchos estudios realizados en diferentes países confirman la aparición de productos farmacéuticos en las aguas superficiales. Reino Unido).. La ruta principal de la introducción de estos fármacos y sus metabolitos en el medio ambiente es el alcantarillado convencional. la concentración de los productos farmacéuticos se redujo en el proceso de la degradación microbiana o adsorción en lodos activos. ¢ ¢ ¢ . ya se handetectado en los efluentes y las aguas superficiales en concentraciones elevadas. En las plantas de tratamiento de aguas. en concentraciones que pueden incluso alcanzar el rango de 1 µg/L(Halling-Sørensen et al. en muchos casos. [editar] Incidencia ambiental Hoy en día. en Alemania. 2002. muchos de estos compuestos o sus metabolitos escapan de la degradación y se liberan en el medio ambiente. La descarga continua de productos farmacéuticos en el medio ambiente ha provocado una exposición continuada de los organismos acuáticos a estos compuestos o a sus metabolitos activos. la aplicación de estas técnicas ha sido de notable importancia en la degradación de productos farmacéuticos debido a que con plantas de tratamiento de aguas convencionales esto no sería posible. Entre ellos el metamizol. En los últimos años. (2004) más de 500 toneladas se consumieron en Alemania en 1997. sigue siendo uno de los fármacos más consumidos. 1998.y [editar] Degradación Durante tratamientos biológicos convencionales. la presencia de productos farmacéuticos y sus metabolitos en el medio acuático es un problema emergente y reconocido en todo el mundo. Heberer. 2006). En los últimos años. El metamizol después de la ingesta oral. se han estudiado una serie de procesos para el tratamiento de compuestos no biodegradables o compuestos tóxicos. Bo nd and Vo lvo lis.. aunque se sabe poco sobre su comportamiento y persistencia en el medio ambiente. debido a su asociación con enfermedades como la agranulocitosis. Según Sanderson et al. así como la fotocatálisis homogénea mediante foto Fenton y la fotocatálisis heterogénea con TiO2. pero no se produce su completa eliminación. Aunque su uso ha sido prohibido en algunos países (EE. De hecho. Estos metabolitos no son biodegradables y. 4metilaminoantipyrine (4-MAA) y después en una variedad de compuestos por reacciones enzimáticas. se hidroliza espontáneamente a su principal metabolito. 2002. Italia y España. Entre los fármacos más comunes detectados en el medio ambiente están los analgésicos. como son: el uso de la energía solar enprocesos de oxidación avanzada (AOP). Jones et al.

Bulgaria. En Brasil. Israel y ciertos países en desarrollo. Irán. Rusia. Colombia. especialmente Hoechst y Merck. En adultos es todavía muy utilizado. desempeñando un papel importante en la automedicación. continúan su desarrollo y fabricación para su venta en diversos países. su uso está en declive entre otras razones por la presión de las compañías farmacéuticas y los profesionales médicos que extienden el uso de otros fármacos como la aspirina. [editar] Disponibilidad en el mundo de metami ol El metamizol fue prohibido en Suecia en 19 4. y contienen información sobre la detección temprana y tratamiento de la agranulocitosis.. a pesar de estar prohibido. España. 2007) muestra la presencia de los metabolitos del metamizol (también llamado dipirona) en diferentes efluentes de aguas residuales y aguas superficiales. [editar] Repercusi n en los medios de comunicaci n El metamizol recibió una especial atención por los medios de comunicación de Estados Unidos en el año 2001. (incluyendo Japón. Aunque el gobierno brasileño no ha promovido su prohibición. En Suecia. más de 30 países. . México.Un documento reciente (Feldmann et al. En otras partes del mundo. lo que evidencia el alto consumo de este medicamento. En Alemania se convirtió en un medicamento de venta con receta. Rumanía. en Estados Unidos en 19 . el metamizol todavía está disponible libremente y sigue siendo una de los medicamentos analgésicos más populares. el metamizol y la combinación de otros farmacos con metamizol abarcan el 80% del mercado analgésico en Rusia. República de Macedonia.5%. Turquía. sobre todo en su uso clínico. mientras que el ibuprofeno alcanza un 2. el paracetamol y el ibuprofeno. Se descubrió que el fármaco seguía estando fácilmente disponible y su uso era muy popular. la prohibición fue levantada en 1995 y se reintrodujo su uso en 1999. Chile. especialmente entre los inmigrantes mexicanos. y parte de los países miembros de la Unión Europea) han seguido su ejemplo. llevan advertencias que prohíben su uso a los menores de 19 años.3 cuando se hospitalizó un muchacho inmigrante suramericano en la clínica de Salt Lake City con síntomas de agranulocitosis. India. En estos países el metamizol todavía ocasionalmente se utiliza como droga veterinaria.. Por ejemplo. los productos con metamizol (Novalgina) aunque legales. Algunas compañías farmacéuticas europeas. especialmente en los tratamientos infantiles. Australia. Brasil.

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