ONDANSETRÓN FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Cada ampolleta contiene: Clorhidrato dihidratado de ondansetrón equivalente a........ 4 u 8 mg de ondansetrón Agua inyectable, c.b.p. 2 ó 4 ml.

Cada TABLETA contiene: Clorhidrato dihidratado de ondansetrón equivalente a.............. 8 mg de ondansetrón Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Prevención y tratamiento de la náusea y vómito inducidos por la radioterapia y la quimioterapia citotóxicas. Prevención y tratamiento de la náusea y el vómito postoperatorios (NAVPO). FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA Farmacocinética: La farmacocinética del ondansetrón ha sido estudiada en voluntarios sanos y también en pacientes. Posterior a la administración de una sola dosis de 8 mg I.V., la Cmáx se alcanza en aproximadamente 15 minutos; después de una dosis única oral de 8 mg, la concentración plasmática máxima se alcanza en 1.5 horas. Con la posología normal, los niveles plasmáticos máximos son proporcionales a la dosis. La vida media de eliminación es de 3 horas, en las presentaciones orales o parenterales y la biodisponibilidad es de 60% por la vía oral. La unión a proteínas de ondansetrón es alrededor de 70-76% lo que no parece afectar al metabolismo o a la excreción del mismo. No existen pruebas de que se produzca acumulación clínicamente significativa del producto. El aclaramiento de la circulación sistémica es predominantemente por metabolismo hepático, a través de procesos enzimáticos. La recuperación del fármaco intacto en orina es inferior a 5%. Los metabolitos de ondansetrón se excretan por orina y heces. En pacientes con insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina 15-60 ml/min), se ha observado un aumento en la vida media de eliminación, que al parecer carece de significado clínico. Farmacodinamia: Ondansetrón es un antagonista potente, altamente selectivo de los receptores tipo 3 de la serotonina (5HT3). Es posible que los agentes quimioterapéuticos y la radioterapia, así como algunos agentes anestésicos y ciertos estímulos resultantes de la manipulación quirúrgica ocasionen la liberación de 5-hidroxitriptamina o serotonina (5HT), la cual al estimular los receptores 5HT3 es responsable de originar el impulso al centro del vómito, a través del nervio vago (mecanismo periférico); o bien, a través del estímulo directo del centro del vómito y/o zona desencadenante quimioreceptora (mecanismo central). Por tanto, el efecto de ondansetrón en la prevención de la náusea y vómito se debe al antagonismo de la serotonina en los receptores 5HT3 localizados a niveles central y periférico. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Se han descrito: cefalea, sensación localizada de aumento de temperatura en la cabeza y epigastrio e hipo; elevaciones ocasionales, transitorias y subclínicas de las aminotransferasas. El ondansetrón prolonga el tránsito intestinal, por lo que puede ocasionar constipación en algunos pacientes. Hay reportes poco frecuentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata; algunas veces severas que incluyen anafilaxia. Raramente se han observado reacciones extrapiramidales como crisis óculogiras, convulsiones y movimientos involuntarios sin evidencia de secuelas clínicas. Muy raramente se han observado convulsiones. Hay reportes de dolor torácico con o sin depresión del segmento ST; arritmias, hipotensión y bradicardia. La administración I.V. se ha relacionado con alteraciones visuales transitorias (visión borrosa)

y mareos. reportados por la administración rápida I. Ocasionalmente se han reportado reacciones locales en el sitio de aplicación I. después de las primeras 24 horas. intravenosa (I. puede repetirse la dosis de 4 mg cada 12 h por vía parenteral. hasta por 5 días.V. . La eficacia de ZOFRAN® puede mejorarse con la adición de 20 mg de fosfato sódico de dexametasona I.) y oral. ZOFRAN® para quimioterapia y/o radioterapia emetogénicas en adultos: El potencial emetogénico de los tratamientos para el cáncer varía de acuerdo con las dosis y combinaciones de medicamentos utilizados en la quimioterapia (Qt) y la radioterapia (Rt). ZOFRAN® en pediatría: Radio y quimioterapia: Administrar una dosis de 5 mg/m². inmediatamente antes de la Qt.V.V. antes de la quimioterapia. Se recomienda ZOFRAN® Tabletas para la prevención y tratamiento de la emesis tardía.V. I.V.M. La selección del régimen depende de la severidad del reto emetogénico. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Intramuscular (I.).

se recomiendan 0. se ha utilizado en pacientes seniles en tratamientos con Qt y Rt y ha sido bien tolerado. Para la prevención en niños sometidos a anestesia general. Sin embargo. intervalos de dosis ni vía de administración.Dosis en ancianos para Rt y Qt: ZOFRAN® es bien tolerado por pacientes mayores de 65 años y no se requiere modificar la posología ni la vía de administración. Para el tratamiento de la NAVPO ya establecida. Las madres en tratamiento con ondansetrón no deben lactar a sus hijos.1 mg/kg hasta un máximo de 4 mg. En tales casos. Debido a que el ondansetrón prolonga el tiempo del tránsito intestinal. Pacientes con alteraciones del metabolismo de la asparteína/debrisoquina: La vida media de eliminación del ondansetrón no se altera en sujetos conocidos como metabolizadores deficientes de la asparteína y debrisoquina.1 mg/kg hasta un máximo de 4 mg antes. no requiriendo modificar la dosis o frecuencia de la administración. ZOFRAN® en niños para NAVPO: Debe administrarse por vía I. PRECAUCIONES GENERALES Se han reportado reacciones de hipersensibilidad en pacientes que también han mostrado hipersensibilidad a otros receptores agonistas de 5HT3.V. Insuficiencia renal: No se requiere modificación de la dosis diaria.M. debido a que éste es excretado por la leche. o I. no se recomienda su empleo durante el embarazo. la dosis debe ser también de 0. . la dosis total diaria no debe exceder 8 mg. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula. durante o después de la inducción anestésica. lentamente. debe monitorearse a los pacientes con signos sugestivos de oclusión intestinal. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Embarazo: No se ha establecido la seguridad del uso de ondansetrón en el embarazo. La evaluación de estudios experimentales en animales no ha demostrado efectos adversos directos o indirectos sobre el desarrollo del embrión o feto humanos ni sobre el curso de la gestación y desarrollos peri/postnatal. Dosis en ancianos con NAVPO: La experiencia clínica para esta indicación y en este grupo etario es limitada. Insuficiencia hepática: El metabolismo y la eliminación de ZOFRAN® se reducen significativamente y la vida media plasmática se prolonga de manera importante en sujetos con insuficiencia moderada a severa. sin embargo. dado que los estudios en animales no son siempre predictivos de la respuesta en humanos. Lactancia: No se recomienda la administración de ondansetrón durante la lactancia.

Caja con 1 ó 3 ampolletas de vidrio de 4 ml con 8 mg de ondansetrón. Tabletas: Caja con 10 tabletas de 8 mg .PRESENTACIONES Solución inyectable: Caja con 1 ampolleta de vidrio de 2 ml con 4 mg de ondansetrón.

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