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ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2 DE LA HISTAMINA

Compiten con la histamina de forma específica y reversible a nivel del receptor H2 encargado de estimular la
producción de ácido por la célula parietal, inhibiéndola en relación estricta con la dosis y la concentración
plasmática. Puesto que la histamina ejerce un efecto sinérgico sobre la secreción ácida provocada por los
restantes secretagogos, los antagonistas H2 disminuyen parcialmente la producción de HCl desencadenada
por acetilcolina y pentagastrina con lo que muestran un espectro inhibitorio amplio. Por ello reducen la
secreción basal y también la provocada por estímulos tales como alimentos, distensión gástrica, etc., aunque
la potencia de esta acción difiere bastante entre los diversos antagonistas H2. Cimetidina es el agente con
menos potencia inhibitoria ácida, siendo famotidina la molécula más potente, mientras que ranitidina,
nizatidina o roxatidina ocupan un lugar intermedio. Sin embargo, desde un punto de vista terapéutico,
esta diferencia en potencia se contrarresta fácilmente realizando las variaciones posológicas oportunas.

En fechas más recientes se han comercializado un nuevo antiH2: roxatidina (fig. 1). Parece que se trata de
una molécula que además de potente acción antisecretora y antiulcerosa, también parece poseer capacidad
potenciadora de los mecanismos defensivos mucosales incluyendo incremento cuali y cuantitativo de la
secreción mucoide5, y determinadas investigaciones han valorado su acción antioxidante neutralizante de
radicales libres oxigenados e inhibidora de los procesos de peroxidación lipídica6.

Características farmacocinéticas

En conjunto, su absorción es buena por vía oral y, aunque existen grandes diferencias individuales, las
concentraciones plasmáticas máximas se obtiene 1-3 horas más tarde. La administración durante las
comidas no parece reducir su absorción, se unen poco a las proteínas plasmáticas y la semivida de
eliminación es muy similar en todos ellos, entre 1,5-4 horas. Atraviesan bien las distintas barreras orgánicas,
encontrándose en el líquido cefalorraquideo la circulación fetal y la leche materna. Se eliminan por
metabolización hepática y excreción renal.

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