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MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

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MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

El fármaco no crea nada nuevo, sólo activa o inhibe lo que encuentra. La acción farmacológica es aquella modificación o cambio o proceso que se pone en marcha en presencia de un fármaco. Puede ser un proceso bioquímico, una reacción enzimática, un movimiento de cargas eléctricas, un movimiento de ca2+ a través de las membranas... Da lugar a una modificación observable, que es el efecto farmacológico. El efecto farmacológico es la manifestación observable que parece después de una acción farmacológica. No hay efecto sin acción y cada acción comporta un efecto, pero nunca es 1 a 1. Ej: Salbutamol broncodilatador para los problemas asmáticos. Se une a los receptores F2 adrenérgicos y es agonista. Estos receptores son estimulados por la adrenalina y el Salbutamol. El salbutamol es un mimético de la adrenalina. El acoplamiento fármacoreceptor, pone en marcha un sistema de transporte iónico que causa una dilatación de los bronquios. El resultado observable es el efecto broncodilatador. Teofilina es un estimulante del SNC más potente que la cafeína a nivel respiratorio pero menos en el SNC. Actúa sobre la permeabilidad del Ca2+ y causa una relajación de la fibra muscular lisa por la salida de Ca2+. Da como efecto observable un efecto broncodilatador. Son dos acciones farmacológicas diferentes que dan el mismo efecto. Ej: Isoprenalina es un estimulante adrenérgico sobre los receptores EF1 y F2. Tiene cierta acción broncodilatadora. También puede dar una relajación uterina. Una misma acción farmacológica da efectos diferentes. Ácido acetilsalicílico su acción fundamental es por la inhibición de la síntesis de Prostaglandinas. Actúa sobre la agregación plaquetaria, dolor y las prostaglandinas responsables de la contracción uterina. Una disminución en la presencia de prostaglandinas comporta la relajación uterina. Diltiazem es un antiarrítmico porque bloquea los canales de Ca2+. Actúa sobre la musculatura cardiaca pero también comporta una relajación uterina. Son tres acciones farmacológicas diferentes que dan un mismo efecto. La acción farmacológica puede darse en cualquier nivel orgánico. El fármaco puede unirse a una molécula celular, Ej: fármaco antitumoral que se une al DNA. También puede actuar sobre estructuras celulares, Ej: la penicilina actúa directamente sobre la pared bacteriana. También puede actuar a niveles superiores: sistema circulatorio. La organización da una respuesta a nivel del SNC. También puede darse sobre todo el organismo. La respuesta tiene que ver con un comportamiento social. La respuesta se puede medir por el comportamiento social. La mayor parte del lugar de acción se sitúa a nivel de las moléculas o estructuras moleculares. La selectividad de un fármaco es que los fármacos son relativamente selectivos. En general, un fármaco actúa sobre receptores F y sobre un punto determinado del organismo. Hay receptores F en diferentes lugares del organismo, pero la acción del fármaco da diferentes acciones farmacológicas. Los fármacos tienen normalmente diferentes acciones farmacológicas que son interesantes desde el punto de vista farmacológico y de las reacciones adversas. Para evitarlas se deberían tener fármacos muy selectivos y específicos. La reversibilidad implica que la acción que un fármaco da en un momento determinado no es siempre permanente. El fármaco que forma el complejo se desengancha después de dar la acción, se metaboliza y se excreta.

El fármaco A y el B son igual de efectivos. Para que se dé la respuesta farmacológica hay una dosis umbral. B no es igual de efectivo que A. Es un hecho irreversible. Generalmente la acción farmacológica es reversible. Se da una dosis y. A+R AR La potencia es el equivalente a la afinidad. La relación entre la aparición de la acción y llegar al máximo será muy pequeña en las pendientes elevadas.El hecho de ser reversible hace que acabe la acción farmacológica. El margen terapéutico de la dosis eficaz a dosis tóxica es muy pequeño en los fármacos con mucha pendiente. En cambio los dos salen del mismo punto y son igual de afines. no hay ningún efecto. . a partir de un punto determinado. A y B tienen diferente potencia o afinidad pero la misma efectividad o eficacia. Los márgenes amplios implican que hay más dosis en el organismo para que pueda dar otros problemas. una curva semilogarítmica y una curva sigmoidal. Por debajo de esta dosis. El fármaco B necesita más dosis que el fármaco A pero los dos llegan al máximo efecto. pueden desarrollar las mismas acciones. La pendiente de la curva indica que modificaciones de dosis pequeñas según la pendiente. Para que se dé la mitad del efecto máximo alto se debe dar la dosis efectiva 50 (DE50). Los fármacos antitumorales se enganchan al DNA y lo rompen. Los márgenes estrechos implican un riesgo y los márgenes amplios implican más seguridad. La respuesta aparece en el mismo momento. Siempre se observa en una acción más efecto farmacológico como resultado una respuesta farmacológica. A puede hacer el mismo efecto que B con menos dosis. un efecto máximo alto. se observa efecto hasta que llega siempre a un efecto máximo alto. pueden dar respuestas farmacológicas más o menos grandes. El umbral o estado inicial es que un fármaco da una acción farmacológica contra un estado patológico o fisiopatológico existente a partir de una dosis concreta que implica esa acción farmacológica. El fármaco desaparece del organismo porque los macrófagos se comen las células con el DNA roto. pero A es más potente que B.

Se habla de esta relación como una llave (fármaco) y una cerradera (receptor). La pendiente indica los márgenes de acción farmacológica. Hay dos formas básicas de evaluar la dosis respuesta porque se pueden valorar parámetros fisiológicos continuos. puentes de hidrógeno) y se pueden hacer reversibles.Ej: la anestesia tiene una pendiente muy pronunciada y si no se controla el punto del sueño. Esta molécula de proteína se acopla en un tipo y familia de fármaco y tiene cierta especificidad y reversibilidad. siempre se valoran mediante una curva (forma continua). Normalmente. Pueden haber varios lugares de unión al fármaco dentro del receptor. se representa mediante la forma cuántica. A partir de una dosis ya no se puede evaluar. Cuando se evalúan parámetros no continuos. se evalúa si se produce o no (todo o nada).. Se creía que se conseguía una respuesta de 30 cuando se ocupaban 30 receptores. Son los receptores farmacológicos y los enzimas. Hay una representación de frecuencias. Llegan a un efecto máximo alto cuando todos los animales responden. Los receptores tienen estructuras que permiten que el fármaco se acople a él. El enlace fármaco-receptor es un enlace débil (fuerzas de Van der Waals. Cuando el fármaco está acoplado al receptor puede pasar: -Que se abra un canal iónico que provoque cambios de cargas. Si el parámetro es continuo. -Que el complejo fármaco-receptor se encuentre de forma inactivada y una molécula lo active. La respuesta farmacológica era resultado de la ocupación de los . El fármaco sin ellos no puede desarrollar su acción farmacológica. a partir de una dosis se llega al máximo y no se encuentran diferencias. -Que el fármaco penetre y se acople al DNA formando un complejo y estimule la lectura del código genético y forme mRNA y después síntesis de proteínas. Hay una disminución y un crecimiento continuo.. cambios de potenciales. no se enganchan al receptor. El receptor tiene diferentes puntos de anclaje donde se engancha el fármaco. Ej: adenilciclasa es la responsable de formar AMPc. Las respuestas farmacológicas que se dan son los efectos. Langley hizo estos estudios. formando un complejo fármaco-receptor que es quien hace la acción farmacológica. porque si no. El complejo fármaco-receptor o fármaco-enzima es el que activa la acción farmacológica. puede dar problemas. El receptores es específico para un tipo de molécula. Hay efectos farmacológicos que no se pueden valorar de forma continua. Las acciones farmacológicas se dan en dos tipos de lugar o estructuras: -Estructuras funcionales específicas lugares que se encuentran en los organismos de los seres vivos donde el fármaco se une para poder desarrollar la acción farmacológica. Implica que los fármacos son miméticos de moléculas endógenas.. -Estructuras funcionales no específicas indican que es el fármaco por sí solo quien da una respuesta farmacológica. Consiste en que cuando la respuesta observada no tiene una forma que va aumentando o disminuyendo progresivamente. Éstas son las acciones farmacológicas. Un receptor farmacológico es una molécula (generalmente proteínas regidas por el código genético que pueden estar asociadas a lípidos) que se encuentran sobretodo en los receptores de membrana. Ej: tasa de letalidad de un fármaco.

receptores. Molesta para que no entren otros fármacos. No necesariamente se tienen que ocupar todos los receptores del sistema. más respuesta farmacológica.E = 1 (máximo del sistema). y y Fármacos antagonistas son moléculas que se unen al receptor pero no pueden desarrollar ningún efecto o acción farmacológica. La relación dosis-respuesta es el complejo fármaco-receptores pero actuando la actividad intrínseca. Implica . pasa un impulso. Ej: si una fibra muscular se estira al máximo. La afinidad (rapidez para acoplarse) puede ser igual o diferente en los 3. y y Fármacos agonistas parciales por mucho que ocupen todos los receptores. Es la actividad intrínseca del fármaco y fue definido por Clark. en agonistas parciales es más o menos y en antagonistas es nula) y la afinidad son independientes. La eficacia (en agonistas es máxima. El fármaco se retira después. El efecto máximo alto se consigue dejando receptores de reserva. Implica que cada vez que el fármaco se une al lugar donde está el receptor. Tiene una E = 0 Estos tres tipos pueden tener más o menos afinidad por el receptor. la respuesta tiene que ver con el número de receptores ocupados. Esta teoría no cuadraba porque los fármacos no son igual de eficaces. El efecto sería igual a la concentración que tuvieran de complejos fármacoreceptor. Se da cuando E< 1 (inferior al máximo del sistema). Más receptores ocupados. No todos los complejos fármaco-receptor son igual de eficaces. Se pueden definir diferentes tipos de fármacos para un mismo receptor: y y Fármacos agonistas son aquellos que son capaces de llegar a la misma respuesta que el sistema es capaz por sí solo. Cuando el fármaco se une al receptor. Cuantas más veces salga y entre el fármaco con el receptor. Ej: sustancias endógenas. El agonista parcial puede ser más afín que el agonista o al revés. Son específicos. no son eficaces para conseguir la máxima respuesta del sistema. Se volvió a reformular: Efectos farmacológicos = [F R] E E son las características del fármaco que hacen que un fármaco sea más o menos efectivo. Pueden hacer posible que se acoplen los tres al receptor. Los receptores de un sistema con las dosis habituales casi nunca se ocupan al completo. No se consigue llegar nunca al efecto máximo del sistema. También puede pasar que la respuesta farmacológica tenga que ver con las veces que un receptor se ocupa y desocupa teoría de la intensidad. se abre la vía y el canal. Cuando intervienen los receptores es la forma más normal de respuesta farmacológica. Hay receptores reserva. pero interviene la actividad intrínseca que hace que haya fármacos más efectivos que otros. más Na+ o K+ pasará. Aunque pueden existir receptores libres siempre. La relación entre el número de receptores y la actividad intrínseca es la respuesta del fármaco. La respuesta farmacológica depende de la concentración del complejo fármacoreceptor.

Hay fármacos que son más afines que otros teoría de la afinidad. pero las moléculas con diversidad óptica son entre ellas más o menos potentes. Llegan a la membrana o pared del hongo o bacteria. Se intenta aislar los dos isómeros y se estudia la actividad farmacológica con estos efectos y cuando se encuentra la más efectiva y menos tóxica. se unen a estas estructuras y se unen a los esteroles de las membranas de las células de los microorganismos. ACTUACIÓN DE LOS FÁRMACOS SOBRE ESTRUCTURAS FUNCIONALES NO ESPECÍFICAS Para que el fármaco actúe sin acoplarse. antifúngicos. que es el fármaco. y y La actividad tensoactiva (Ej: de los jabones sobre las grasas) consiste en unirse a algunos componentes de la membrana y cambiar la tensión superficial. Los isómeros son en estructura idénticos. El enzima necesita un sustrato.. más dificultades tiene el fármaco para irse y la respuesta es mejor. es difícil que una reacción enzimática esté aislada.. Los fármacos agonista hacen el efecto maximal del sistema. Los isómeros son muy inestables y hace que sea difícil su síntesis y su caducidad. haya una toxicidad. el mecanismo de funcionamiento del fármaco con un enzima es igual que el mecanismo del fármaco más receptor. Ej: antibióticos. pero se acoplan de forma diferente a los receptores y tienen más dificultad para acoplarse a los enzimas dependientes del isómero. El fármaco juega el mismo papel que el sustrato y sustituye el sustrato endógeno. Se ha observado que las moléculas con carbonos unidos a 4 radicales diferentes son isómeros formas D o formas L. Son más marcadas. Normalmente el más activo. es el más tóxico. La mayor parte de estas moléculas se usan en clínica en la forma racémica (50% de cada). Cambia la tensión superficial y rompe la membrana. más respuesta y productos) porque pueden haber factores limitantes que evitan observar el efecto máximo alto. En los enzimas. Si el efecto es vasodilatador. Los isómeros tienen comportamientos farmacológicos diferentes. la molécula debe tener unas características físico-químicas que hagan que una molécula pueda tener actividad por sí misma. pero con la forma levógira puede que sea más tóxica con la misma dosis. La respuesta farmacológica esperada en un proceso enzimático. Muchas veces una reacción enzimática en cadena puede tener factores limitantes. antisépticos.que cuanto más débil y reversible sea la acción. Los enzimas son más sensibles a la aceptación de diferentes moléculas. Estas dos moléculas tienen diferentes afinidades y potencias y diferentes eficacias que pueden estar relacionados con diferente toxicidad. Productos resultantes de la reacción enzimática pueden inhibir la reacción farmacológica. mejor. se usa el isómero aislado. Si se trata de un enlace más fuerte. El fármaco agonista puede estar en concentraciones óptimas y no dar respuesta. Se puede encontrar que cuando se administre un fármaco de forma dextrógira. La respuesta farmacológica que observamos es el resultado de la respuesta farmacológica de las dos moléculas asociadas. En los enzimas sustrato. muchas veces no depende de que se aumente la dosis (a más dosis. los dos isómeros serán vasodilatadores. desde el punto de vista beneficioso o tóxico. Hay unas reacciones y el fármaco ocupa algún lugar del sustrato y actúa como sustrato. .

El hierro se excreta de forma normal por la descamación de los epitelios. Muchas de estas reacciones están unidas a un fármaco y este complejo actúa activando la fosforilación. humidificando las heces y actuando como laxante. En el intestino la retienen y no permiten que se reabsorba. Ej: desferrioxiamina se engancha al hierro y permite la excreción. Se enganchan agua y retienen agua. Cuando entra una molécula. Pueden dar como resultado un efecto celular (disminución del azúcar circulante). Puede haber un canal que permita el paso de cationes o aniones a través de él. Muchas veces circulan por la sangre unidos a proteínas transportadoras. El complejo fármaco receptor abre un canal que permite que circulen iones (sobretodo Ca2+ y Na+). El fármaco llega dentro de la célula. También pueden actuar en el riñón y atrapar el agua de la orina en la nefrona y que no se permita que se reabsorba porque retiene el agua y actúa como diurético. y y Fármacos que son agentes quelantes se enganchan de forma casi irreversible y forman un enlace covalente. y y Fármacos que actúan por sus propiedades osmóticas son moléculas con capacidad de retener agua. Hay una unión y bloqueo de la capacidad de la heparina. y y Fármacos que actúan por la carga eléctrica hay funciones celulares regidas por células cargadas eléctricamente. Actúa como anticoagulante. busca el DNA y se une. Ej: después de una operación quirúrgica se suministra heparina para no formar trombos. Estas moléculas son muy liposolubles y se colocan en la membrana y permiten el cambio de conformación y evitan que sea permeable a los estímulos.   El fármaco circula por sangre. Ej: penicilamina que forma enlaces con el cobre y se excreta. Se enganchan formando enlaces covalentes. las atraviesa y esta alta liposolubilidad hace que tengan afinidad por las zonas lipídicas.   El fármaco se une al receptor y hace de sustrato para un enzima y fosforilizan proteínas. Permite la llegada y salida de estímulos y permite una respuesta nerviosa. llega a las células y penetra. MECANISMOS DE TRANSDUCCIÓN DE LAS SEÑALES FARMACOLÓGICAS Los señales se transducen:   Cuando el fármaco se une al receptor y este complejo controla directamente el canal iónico. Ej: heparina para funcionar como anticoagulante lleva grupos SO4 (sulfatos) que le dan la capacidad anticoagulante. El fármaco llega a estas membranas. Ej: receptores de Acetilcolina puede contraer la placa motora por los receptores nicotínicos. Ej: manitol. El DNA no se puede duplicar ni leer y evitan que esta célula sea viable y muere. se desestabiliza la configuración de la membrana plasmática. Las células que tienen los fármacos enganchados a los lípidos no dan respuesta porque tienen diferente polaridad.y Los fármacos que actúan sobre superficies lipídicas la membrana tiene una bicapa lipídica que el fármaco debe atravesar. Cuando las moléculas se enganchan a los metales se usan en intoxicaciones para el cobre. Se tienen que separar para poder atravesar membranas y llegar a citoplasma. Este fármaco que es mimético a hormonas hace que dentro el y . Es clásico de fármacos antitumorales (tóxicos celulares). pero cuando están unidos no pueden atravesar las membranas. Ej: protemina puede formar puentes iónicos con esta carga eléctrica. El fármaco actúa como sustrato y facilita la fosforilación de proteínas. La membrana se despolariza o hiperpolariza y da el efecto celular. génesis de glucosa o glucógeno a nivel del hígado. Esta capacidad puede ser inhibida por moléculas que disminuyan este punto eléctrico.

Pone en marcha la síntesis de mRNA y estimulan todo el proceso que conduce a una síntesis proteica. Tiene 3 subunidades: EF y K. En el complejo fármaco-receptor. debe intervenir la proteína G. La subunidad F y K le sirven de anclaje. El receptor de este fármaco es el DNA. Fármaco+receptor+proteína G Enzimas diana mensajero secundario cadena de reacciones . El AMPc activa las proteínas quinasas que dan la respuesta biológica. que activa el GTP y lo convierte en GDP. El proceso del mensajero secundario es que el fármaco da su receptor y después hay un AMPc que da la respuesta. guanililciclasa y fosfolipasas C y A. Frecuentemente están unidos a proteínas transportadoras para moverse. Pasa el ATP a AMPc. La subunidad E interviene en el proceso de activación o deformación del complejo fármaco-receptor. la atraviesa. Tarda bastante tiempo en observarse el efecto.citoplasma haya otras proteínas. se une a la proteína G y hará su función. El mensajero secundario es el intermediario del AMPc. Aparece un mRNA que lleva la acción del fármaco sobre la cromatina y se sintetizan unas proteínas con características determinadas. Sobretodo se dan en los procesos sexuales. Están inactivados y según el fármaco que llegue. Intervienen dos moléculas básicas: fármaco o sustancia endógena que ponen en marcha el proceso y AMPc. para que dé acción farmacológica.   Hay células donde se hace la acción farmacológica y otras donde se produce el efecto farmacológico. Produce energía que permite activar la proteína diana o el enzima que hace el resto del proceso. Guanililciclasa GMPc activa las proteínas quinasas. Fosfolipasa C Inositol activan canales que liberan hormonas. Hay una célula donde se produce la acción y después la hormona que se sintetiza va a las zonas donde actúan para producir efectos sobre las células. Fosfolipasa A DAG activa fundamentalmente los canales de Ca2+ y da contracciones. Estos 4 enzimas son los que repercuten sobre otra cadena con el mensajero secundario. Este sistema está controlado y marcado por la proteína G. Hay un mecanismo de cascada donde interviene la célula inicial de acción y la célula efectora que hace la acción farmacológica. Sobretodo ocurre en el sistema hormona / gen. se active y se tiene automáticamente un enzima activado. El fármaco busca el lugar específico de la cromatina nuclear que le toca y se engancha. Adenilciclasa AMPc Activa las proteínas quinasas. El sistema fármaco-receptorproteína que activa diferentes enzimas dianas tiene 4 sistemas básicos: adenilciclasa. La proteína G es vital para activar los sistemas de respuesta.   Otro mecanismo por el que funcionan los receptores farmacológicos son los mensajeros secundarios Hay un receptor donde llega un fármaco que se une e inicialmente hace que un enzima que se encuentra en la membrana desactivado. si está solo. Cada mensajero secundario rige diferentes sistemas. debe liberarse siempre para poder atravesarla. porque cuando se forma el triplete se activan enzimas desactivados de la membrana que comienzan la cadena posterior de AMPc. Se forma AMPc y se activan los mecanismos celulares donde interviene el AMPc. Esta proteína sale e la célula y va hasta donde debe actuar. La subunidad E forma el triplete fármaco-receptor-proteína. pero si está unido. Es una proteína muy larga y con muchos puntos de anclaje dentro de la membrana celular. El fármaco penetra en el núcleo y allí funciona el receptor. Algunas veces pueden funcionar solos y llegar a la membrana del núcleo y.

La presencia de dos fármacos en el organismo puede causar interacciones entre ellos y no funcionar bien. ej: tuberculosis..RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G Receptores muscarínicos Acetilcolina. Las interacciones farmacocinéticas tienen que ver con un aumento o disminución de la concentración del fármaco en el organismo (en el lugar de acción). de la respuesta y efecto farmacológico. más fácil es que se den interacciones. Ej: meningitis bacteriana. En el mismo sistema se pueden ver diferentes respuestas según el mensajero secundario. Receptores de purinas unidos al sistema inmunológico. Entre ellos se produce una acción. b1. Se pude tratar con un antiinflamatorio y con un antibacterianos de forma diferente. Cuanto más complicado sea el proceso. Las interacciones farmacodinámicas tienen que ver con el aumento o disminución de la acción farmacológica y. Receptores de dopamina SNC Receptores de serotonina relacionados con el dolor. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Las interacciones farmacológicas ocurren cuando hay 2 o más fármacos presentes en el organismo y uno de ellos aumenta o disminuye la acción del otro. a2. SIDA. Como más complicada es una cadena desde que empieza la respuesta farmacológica hasta que se da el efecto biológico. por lo tanto. Adrenoreceptores a1. b2 adrenérgicos. La interacción puede ser directa o indirecta. Receptores de muchos péptidos relacionados con el dolor. más posibilidades tiene de intervenir con otras sustancias. Las interacciones farmacológicas se pueden dar y clínicamente sólo son aceptables cuando son fármacos que se administran con objetivos diferentes.. Las interacciones farmacológicas en un mismo objetivo se deberían tratar poco. Es importante sobretodo porque cuando se administra terapéuticamente puede haber más de una patología. . INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS Si hay menos concentración. hay menos dosis y menos efecto. infecciones por gérmenes múltiples. Se han de conocer las interacciones farmacológicas porque pueden ser positivas o negativas. La OMS no autoriza que se den diferentes fármacos para un mismo tratamiento. Receptores opiáceos relacionados con la morfina. Hay excepciones. Están relacionadas con el proceso de la acción farmacológica. porque se incrementa la permeabilidad y los vasos pueden dejar pasar los fármacos.

a nivel de la distribución (pueden haber competencias por las uniones a las proteínas plasmáticas en los lugares donde compitan (competitividad o alosterismo)).o. el fármaco tiene que relacionarse con los componentes de la dieta. Las interacciones con el pH del medio. se puede excretar. Las interacciones farmacocinéticas constan de que las concentraciones que llegan donde se tiene que desarrollar la acción farmacológica son muy pequeñas pero con interacciones farmacocinéticas que pueden ser más elevadas o más bajas. Si se hacen estudios in vitro... y hará que se absorbe menos y que haya menos cantidad de fármaco en la sangre y menos efecto farmacológico. se dan concentraciones muy bajas que ya dan respuesta farmacológica. el antibiótico precipitará y no se absorberá y habrá menos concentración en el lugar donde debe actuar. aumentarán los dos fármacos y se verá aumentado el efecto farmacológico de los dos. a nivel de la absorción son menos importantes a nivel de la disgregación.o. Ej: Fenilbutazona se une al 98% de las proteínas plasmáticas y la Warfarina también se une a las proteínas plasmáticas. Si se administra un fármaco antibiótico como la tetraciclina (que es quelante del Ca2+ y de los iones metálicos) junto con un antiácido (que tiene iones). jugos gástricos y. La interacción farmacológica de dos fármacos se da porque una molécula puede absorberse más o menos dependiendo del pH del estómago. con otros fármacos. ..Cuando se administra un fármaco. Frecuentemente se coloca fármaco en el suero del goteo y puede que no se mezcle bien. después puede ser absorbido. Hay menos cantidad de fármaco circulando y menos fármaco en el receptor farmacológico. se llega a una concentración determinada que es mínima.. Depende de la cantidad que llegue.. Una gran parte del fármaco no se usa. El primer problema de la interacción farmacológica se debe a la interacción del fármaco con el medio. Al competir por el mismo lugar de unión. el fármaco puede precipitar. Comporta cambios en la concentración. Si un fármaco compite por los mismos lugares. Siempre que se aumenten las dosis. Implica que parte del fármaco se perderá porque sale con las heces. Ej: la fenilbutazona administrada p. Si se aumenta el pH se alcaliniza el medio y se absorbe menos. habrá más riesgo de reacciones tóxicas. Hay más acción antiinflamatoria y más acción anticoagulante. degradar. respecto al criterio de interacciones. Tienen gran capacidad para adherirse a la fibra. está prohibida en animales para el consumo. Cuando se da el fármaco p. La disgregación y liberación del fármaco implica que e fármaco se tiene que disolver en el medio y. los dos fármacos se encuentran en concentraciones más elevadas.

Si B es un inductor enzimático y A usa el p450 para ser metabolizado. Si se administra una sustancia que acidifique o alcalinice la orina para favorecer que el fármaco esté en la forma no disociada. Esta inhibición es que si un fármaco es inhibidor y se administra. La acción relacionada con el fármaco B será igual pero se modificará el efecto de A. Si el transporte es activo. En la distribución también puede haber un transporte activo. Puede que las hormonas sexuales endógenas puedan facilitar el metabolismo. de los dos fármacos. Los inductores hacen una disminución del efecto y los inhibidores harán un alargamiento del efecto porque no se metaboliza. Si se administra más tiempo el fármaco B (fenobarbital). La inducción implica una disminución más rápida y una desaparición del fármaco del organismo (disminución del efecto). la excreción activa.En el alosterismo. Un aumento de concentraciones implica un aumento del efecto y una disminución de concentraciones implica una disminución del efecto. Sólo es fármaco desplazado aumenta su concentración. que son los enzimas que están inducidos por el fármaco B. Hay estrógenos que suelen disminuir el metabolismo del fármaco. hace que el fármaco llegue a la nefrona y salga mediante transportadores. Se obtiene como resultado menos A y se disminuye el efecto de A porque hay menos concentración de fármaco. Estas moléculas son potentes inductores que incrementan la metabolización y disminuyen la acción farmacológica. Es muy fácil que estos dos fármacos que se inhiben o inducen tengan interacciones. La excreción del fármaco se puede modificar cambiando el pH. En el metabolismo puede haber inducción o inhibición del metabolismo o ninguna interacción (cada fármaco se metaboliza por sí mismo). . Muchas veces los agentes externos o el ambiente interacciona con los fármacos. Algunos pueden ser inhibidores. el resultado es que el fármaco reduce el metabolismo de A y hay más cantidad de A en el organismo. Los machos metabolizan los fármacos más rápido que las hembras. el B se engancha y desplaza a A. Comporta un aumento del efecto observable. que puede hacer que los fármacos compitan por los mismos transportadores y los fármacos se distribuirán menos. La excreción puede sufrir pequeños cambios de pH y competencia por los transportadores. se induce su propio metabolismo. Ej: penicilina con probenecid que compiten por el mismo transportador y aguantan más tiempo en el organismo y hay más efecto. La forma de excretarse un fármaco puede ser pasiva (filtración glomerular) o activa (a través de transportadores).

SINERGIA DE SUMA O ADICIÓN Ocurre cuando el efecto resultante de la presencia de dos fármacos es la suma de los efectos parciales. Fármaco B efecto 50. con el medio (cascada de reacciones que se produce para tener un efecto farmacológico). SINERGIA La sinergia es cuando la presencia conjunta de dos o más fármacos en el organismo permite observar un incremento de los efectos. puede haber una interacción farmacodinámica. unen a lugares diferentes y tienen F y da una relajación uterina. Son fármacos con dos puntos de acción diferentes. Fármaco A + B efecto 80. Tienen la capacidad de dar el mismo efecto farmacológico. -Fármacos homodinámicos son fármacos que tienen la capacidad de unirse y actuar en el mismo receptor o enzima. Son fármacos homoérgicos y E y F) y Isoprenalina son fármacos Dos fármacos que actúen en el mismo receptor (agonista y antagonista) son homodinámicos y heteroérgicos. Son sinergias de fármacos homodinámicos y homoérgicos (mismo lugar de acción y un mismo efecto farmacológico). El ácido el útero. Si se dan juntos. Ej: Fármaco A efecto 30. Tienen afinidad por la misma estructura. -Fármacos heteroérgicos son fármacos que dan efectos diferentes.INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS Las interacciones farmacodinámicas significa que modificarán la relación del fármaco con el enzima que forma el complejo. Ej: en la noradrenalina. Ej: fármacos broncodilatadores y fármacos broncoconstrictores. Ej: Isoprenalina se une a receptores acetilsalicílico inhibe la síntesis de prostaglandinas y relaja heterodinámicos. con su receptor. -Fármacos heterodinámicos son fármacos que se receptores diferentes. Los dos se unen a receptores E o F . La sinergia de suma o adición es que el efecto resultante es la suma de los efectos parciales. Dos fármacos pueden ser: -Fármacos homoérgicos son los fármacos que pueden desarrollar el mismo efecto farmacológico. Ej: Adrenalina (actúan sobre receptores homodinámicos y pueden dar efectos homoérgicos. La sinergia de potenciación consiste en que el efecto observable es más grande que la suma de los efectos parciales.

como el efecto está disminuido. La concentración de B consigue desplazar a A. Nunca se consigue superar cierto punto porque ya hay unido A. 15. A = agonista solo efecto 906. ANTAGONISMO El antagonismo consiste en la disminución del efecto observable. B = 3. Cuando llega el fármaco B. Ej: la alergia secreta histamina. -Antagonismo fisiológico. Un fármaco disminuye la acción del otro. Si la unión es irreversible. . A = 10 Agonista puro. Lo que está pasando es que disminuye la afinidad. Si continuamos teniendo una exposición al agente que causa la secreción de histamina. Como la unión fármaco-antagonista es reversible.Los agonistas puros y los agonistas parciales pueden ser sinérgicos o antagonistas dependiendo de la dosis. aumenta la dosis. la presión de histamina puede ser superior a la de los antihistamínicos y causan la reacción alérgica. se da un antagonismo. este desplazará más A del receptor para unirse a él. Cada vez que se aumenta más un fármaco hay más presión. Los fármacos antagonistas que tienen la capacidad de llegar al máximo del sistema. el fármaco A conseguirá desplazarlo y se conseguirá el mismo efecto máximo alto. A la larga no disminuye la efectividad pero si la afinidad. -Antagonismo funcional. A medida que se añade B. B = antagonista solo efecto 0. Los antihistamínicos se colocan en el sitio de la histamina. 7. Puede haber varios tipos de antagonismo: -Antagonismo competitivo. ANTAGONISMO COMPETITIVO Hay dos fármacos: un agonista puro y un antagonista (que disminuye el efecto del agonista). cuando llega el agonista no se consigue nunca desplazarla. -Antagonismo no competitivo. no tienen sitio para unirse. Ej: tenemos 50 receptores ocupados por A efecto máximo alto del sistema. Disminuye la actividad y la efectividad. El efecto disminuye porque b tiene un efecto máximo alto más pequeño que A. Por lo tanto. Los fármacos van ocupando los receptores.

Es el caso menos frecuente. Si hay 50 receptores que ocupan A. la concentración de B es superior y la unión fármaco-receptor es reversible y el fármaco A es desplazado del lugar de unión. la respuesta resultante será una sinergia. Causa una disminución de la afinidad. . Indica que es un antagonista. tendré un antagonista en función del desplazamiento de uno en lugar de otro. Si el antagonista es irreversible. ANTAGONISMO COMPETITIVO Se tiene un agonista puro o parcial y un antagonista. Pueden ser reversibles o irreversibles. ocupa el receptor y el agonista no lo puede desplazar nunca. Entonces disminuye el efecto porque el fármaco B es menos potente. si son homodinámicos. ocupa el receptor y no permite que se una el fármaco agonista. Se conseguirá llegar al mismo efecto máximo alto. Desplaza la curva a la derecha. Sólo disminuye la afinidad pero siempre se consigue el efecto máximo alto. disminuirá el efecto. Son fármacos homodinámicos y homoérgicos.Mientras la dosis de A sea inferior a la capacidad máxima de B. En la medida que incrementa B y sea capaz de desplazar a A. el B cuando llega ya tiene todo ocupado por A. también disminuye la efectividad. El resultado es que disminuye el efecto del agonista porque el antagonista. Como el antagonista es reversible. Estamos tratando con fármacos homodinámicos en los que uno da efecto y otro no. ej: fármacos antitumorales. Mientras la cantidad de agonista A puro dé una respuesta inferior al efecto máximo alto de A. pero además. el fármaco A consigue desplazar el fármaco B en un momento dado. disminuyendo la afinidad porque ocupa los elementos donde se debe unir. Cuanto más B se añada.

El antihistamínico no tiene acción farmacológica. El antagonismo funcional y fisiológico se a entre fármacos heterodinámicos y heteroérgicos. Gentamicina sobre la membrana de las bacterias. evita la acción vasopresora. El antagonismo funcional actúa sobre la misma célula. Pueden haber dos fármacos que sean relajantes uterinos: Prostaglandina F y A (Agonista puro) o B (agonista homoérgico heterodinámico) Se puede dar una sinergia de potenciación el efecto resultante es igual al efecto de A más el efecto de B más el efecto resultante de A más B.Cuando un fármaco es un agonista puro o parcial y el otro es un antagonista. Ej: penicilina que actúa sobre la pared bacteriana. Si hay un fármaco en medio y es un vasodilatador. Los dos fármacos tienen efectos opuestos. se coloca el antagonista unido a otro receptor. Fármacos heterodinámicos pero con efecto homoérgico pero el resultado es mayor que si los fármacos estuvieran por separado. Fármacos unido al receptor y antagonista unido a otro receptor diferente. hasta que se observa el efecto. Ej: histamina (VD) y adrenalina (VC). En la cadena. antagonista (no tiene efecto y cambia la configuración) unido a otro sitio y por alosterismo disminuye la acción o efecto (disminuye la afinidad del fármaco por su receptor). El agonista A va al receptor A y el B va al receptor B. hay diferentes puntos que darán lugar a diferentes receptores que intervendrán en el efecto final y el fármaco puede ser antagonista de cualquier punto de la cadena. Ej: penicilinas y cefalosporinas sobre gram positivos inhiben la síntesis de la pared bacteriana. Pueden tener acciones diferentes que den el mismo efecto. Son heterodinámicos. El agonista estimula el primer punto y en la cadena. El receptor lanza su acción y en el flujo que hay para ver el efecto hay un antagonista que me lo impide. Ej: histamina (mediador de las reacciones alérgicas) y antihistamínicos son competitivos. Cada fármaco tiene su propia acción y su propio efecto. allí donde se une el antagonista nunca se puede hacer la presión para desplazarlo: disminuye la afinidad y efectividad. Las posibilidades que hay son:  Fármacos unidos a receptores. Son dos fármacos agonistas para la pared bacteriana y dan un sinergismo de suma. se da una unión competitiva reversible (disminuye la afinidad pero con la misma efectividad) o irreversible (disminuye la efectividad y disminuye la afinidad).    . El antagonismo fisiológico actúa sobre el mismo sistema. Como son receptores diferentes. Son sentidos opuestos del efecto que se dan sobre la misma célula. El efecto resultante es el efecto diferencia entre la fuerza de uno y la de otro. no compiten. Ej: dos agonistas puros A y B. FÁRMACOS CON EL MISMO EFECTO (HOMOÉRGICOS) PERO DIFERENTES RECEPTORES (HETERODINÁMICOS) Los fármacos por sí solos tienen su propia acción.

·Cuando el medicamento que se necesite comprar. de la Secretaría de Salud. ³G. ³Gi´.´. esté incluido en el catálogo de G.  Biodisponibilidad: Aptitud de un medicamento para liberar. una parte mayor o menor de su principio activo capaz de producir el efecto biológico y terapéutico deseado. . Recuerda: Los colores permitidos para el símbolo de los medicamentos genérico intercambiables son el azul. amarillo y rojo y se abrevia: GI (No te confundas con los que suenen ³parecidos´: ³gi´.Los Medicamentos Genéricos Intercambiables. ³GE-I´. con el beneficio de poder obtenerlos a un precio más bajo. Ventajas: Obtener medicamentos de la misma calidad y efectos que los de marca comercial. etc. ¿Cuándo se puede comprar Medicamentos Genéricos Intercambiables? ·Cuando la receta del médico indique el nombre genérico o la sustancia activa y no señale una marca comercial..I. son aquellos medicamentos que mediante estudios de biodisponibilidad y bioequivalencia ha demostrado ante la Secretaría de Salud que: -La sustancia activa -La sustancia terapéutica -Los perfiles de disolución o biodisponibilidad -Los efectos de bienestar y alivio que produce Son idénticos a los del primer producto que se registró con esos ingredientes. ya que estos no son los aprobados por la Secretaría de Salud).I. a partir de la forma farmacéutica absorbida.

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