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QUINOLONAS2

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QUINOLONAS

Dra. Freire Ineska Dra. Talis Vanessa Dra. Zapata Deliana

AGENDA
Historia Mecanismo de acción Clasificación Espectro antimicrobiano Farmacocinética Interacciones medicamentosas Reacciones adversas Presentación y dosificación

QUINOLONAS 1962 ácido nalidíxico.HISTORIA . Cinoxacino ácido pipemídico. intestinales y biliares. Se han utilizado preferentemente como antisépticos urinarios. cap 68. obtenido por síntesis a partir de la cloroquina Síntesis de nuevos compuestos: espectro dirigido hacia bacilos gramnegativos † † † † ácido oxolínico. Florez Mediavilla. p 1145-1146 . ácido piromídico.

gramnegativas y micobacterias Útiles para el tratamiento de infecciones sistémicas. cap 68.QUINOLONAS 1973 primera quinolona con un átomo de flúor: flumequina 1978 era de las quinolonas fluoradas: norfloxacino y otros numerosos compuestos. p 1145-1146 . Amplio espectro † Bacterias grampositivas. Florez Mediavilla.HISTORIA .

enterobacterias. Florez Mediavilla.4-dihidroquinoleína Las mayores ventajas conseguidas en cuanto a la actividad y el espectro de la molécula se deben a la incorporación de un átomo de flúor en posición 6 y el grupo piperacínico heterocíclico en el 7.oxo-l. etc. p 1145-1146 .QUINOLONAS Estructura química y clasificación: † † † anillo 4. Aumentan la actividad antibacteriana y su espectro frente a bacterias grampositivas. Pseudomonas. cap 68.

Penetran la bacteria a través de porinas. p 1145-1146 . no afectándoles integridad de la pared celular.QUINOLONAS . Inhiben la ADN-girasa (topoisomerasa II) encargada de evitar el enrollamiento del ADN y así pueda ser replicado.Mecanismo de Acción «Inhibidores de la Girasa» Efecto bactericida. Las de 4ta G también inhiben Topoisomerasa IV de los gram positivos Florez Mediavilla. cap 68.

Las quinolonas no sólo impiden este proceso. sino que también parecen tener un efecto bactericida directo. . un segmento de DNA pasa por la ruptura y se vuelve a sellar la zona interrumpida.Las quinolonas actúan al inhibir la actividad de la DNA girasa bacteriana. El superenrollamiento es un paso necesario en la replicación del DNA bacteriano: En condiciones normales las tiras se cortan.

Clasificación Clasificación Agentes Nalidixic acid (NegGram) Cinoxacin (Cinobac) Espectro Gram negativos (Proteus mirabilis. Serratia. piel y monofluoradas Streptococcus pneumoniae Ofloxacin (Floxin) tejidos blandos Poco activos frente a anaerobios y Ciprofloxacin (Cipro) cocos gram positivos aerobios Mayor semivida Igual espectro que 2da G y cobertura expandida para gram positivos (S. coli. American Academy of Family Physicians 2000.QUINOLONAS . MALONE R. New Classification and Update on the Quinolone Antibiotics. infecciones pélvicas. Igual que las anteriores más Neumonía nosocomial. pneumoniae) y patógenos atípicos 3ra G Di o trifluoradas Levofloxacin (Levaquin) Sparfloxacin (Zagam) EPOC. Klebsiella. Lomefloxacin (Maxaquin) 2da G positivos y atípicos pero no Enoxacin (Penetrex) prostatitis. E. Salmonella y Shigella) no Pseudomona Indicaciones clínicas Antiséptico urinario (se concentra en vías urinarias y no alcanza concentración suficiente en otros tejidos) 1ra G Gram negativos (incluyendo Norfloxacin (Noroxin) Pseudomona) algunos gram Infección urinaria. neumonía 4 ta G respirolonas Gatifloxacin (Tequin) Moxifloxacin (Avelox) Trovafloxacin (Trovan) Igual que 3ra G además de cobertura anaeróbica KING D. intraabdominales excepto infecciones urinarias . et al. ITS. Citrobacter.

tienen actividad satisfactoria contra estafilococos. aureus ‡ Moxifloxacino tiene excelente actividad frente al S. & Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases. An Imprint of Elsevier Velásquez. gonorrhoeae y N. meningitidis ‡ Moxifloxacino altamente efectivo frente a enterobacterias asociadas a infecciones respiratorias (Klebsiella pneumoniae. Farmacología Básica y Clínica. coli) ‡ Ciprofloxacina y levofloxacina son las únicas quinolonas disponibles con suficiente potencia para usarse contra la P. S.Espectro antimicrobiano ‡ Todas las fluoroquinolonas son muy activas frente a enterobacterias ‡ También cubren H. ducreyi. pefloxacina y la esparfloxacina. . pneumoniae. Panamericana. N. H. aeruginosa Gram negativos Gram positivos ‡ Ciprofloxacino puede inhibir al S. influenzae. Bennett. 6th ed.. 2005. aureus y epidermidis ‡ La ciprofloxacina. Mandell. P. mirabilis y E. ofloxacina (floxin). Copyright © 2005 Churchill Livingstone.

& Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases..Espectro antimicrobiano ‡ Moxifloxacino levofloxacina y gatifloxacina cubre Mycoplasma pneumoniae. 6th ed. Legionella pneumophila. An Imprint of Elsevier Velásquez. especialmente B. Copyright © 2005 Churchill Livingstone. Panamericana. . 2005. Chlamydia pneumoniae y Chlamydia trachomatis porque penetra los macrófagos alveolares Gérmenes atípicos Anaerobios ‡ El moxifloxacino es activo frente a diversos anaerobios asociados a sinusitis y neumonías por aspiración. Farmacología Básica y Clínica. fragilis Mandell. Bennett.

Mycobacterium fortuitum. & Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases. 6th ed. An Imprint of Elsevier .Espectro antimicrobiano ‡ El ciprofloxacina y las quinolonas de 3ra generación son activas frente a M. tuberculosis. y algunas cepas de Mycobacterium chelonae pero tienen pobre actividad contra Mycobacterium avium-intracellulare. Bennett.. Micobacterias Mandell. Copyright © 2005 Churchill Livingstone. Mycobacterium kansasii.

Farmacología Básica y Clínica. etc. .Farmacocinética Rápida absorción en el tracto gastrointestinal. riñón. vesícula. endometrio. Gran volumen de distribución Alta concentración 1) tisular: Pulmón. Panamericana. 2) intracelular: Macrófagos Biodisponibilidad: V/O = I/V Escasa interacción con fármacos y efectos colaterales. 2005. Velásquez.

. epitelio bronquial. pulmones y de forma significativa en riñón. . Panamericana. La moxifloxacina se acumula en pulmón alcanzando concentraciones superiores a las plasmáticas Mandell. hígado. Copyright © 2005 Churchill Livingstone. vesícula biliar. Farmacología Básica y Clínica. A partir de la segunda generación la difusión se concentra en mucosa nasal. An Imprint of Elsevier Velásquez. & Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases. Bennett. 6th ed. piel. 2005. próstata. corazón.Farmacocinética Las Quinolonas de primera generación tienen una baja difusión tisular de ahí estén indicadas sólo en urinarias y gastrointestinales. aparato digestivo. hueso.

Panamericana. An Imprint of Elsevier Velásquez.Farmacocinética La ciprofloxacina penetra tejido óseo siendo adecuadas para infecciones de huesos y articulaciones Las concentraciones en orina y riñón son altas para las quinolonas que se excretan por vía renal mayormente (particularmente gati. 6th ed. . Farmacología Básica y Clínica. & Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases. 2005. pueden inhibir diversos microorganismos si las meninges están inflamadas Mandell. Bennett. levofloxacina) y mucho menos para moxifloxacina que tiene una eliminación hepática Fluorquinolonas atraviesan parcialmente la barrera hematoencefálica. Copyright © 2005 Churchill Livingstone..

QUINOLONAS Pharmacokinetic parameter Dose (mg) PO Cmax ( g/mL) PO Dose (mg) IV Cmax ( g/mL) IV Serum protein binding (%) Half-life (h) Oral bioavailability (%) VD (liters) Clr (mL/min) Renal excretion (% of dose) Norfloxacin 400 1.7 24²52 6²8 99 400 3.4 400 4. peak plasma concentration. Copyright © 2005 Churchill Livingstone. VD.4²6. An Imprint of Elsevier .6 400 5..7 30 4 70 Ofloxacin 400 4. & Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases.5 ³ 4²5 >95 Levofloxacin Gatifloxacin Moxifloxacin Gemifloxacin 500 5.4 400 3.5 ³ ³ ³ 3. 6th ed.5 39²52 9. Mandell. Bennett. Cmax.Farmacocinética .3 (50) Pefloxacin 400 3.4 ³ ³ 55²73 7 71 ³ 234 27 112 20 ³ 231 358 40 102 195 73 102 116 77 110 153 77 122 30 20 280 193 36 Clr. volume of distribution.5 86²100 320 1.5 20 6.2 400 5.5 96 400 4.8 ³ 11 >95 Ciprofloxacin 500 2.3 400 4. renal clearance.7 500 5.

& Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases. peritoneal dialysis. P) No (H) No (H. glomerular filtration rate. Mandell. P. hemodialysis. 6th ed. P) No information 20%²30% (H) GFR.. Bennett. P) 200²400 mg q12h 200²400 mg q12h ½ dose q24h No (H.QUINOLONAS Dosis ajustadas a Función Renal Normal Renal Function Quinolone Norfloxacin Pefloxacin Ciprofloxacin Ofloxacin Levofloxacin Gatifloxacin Moxifloxacin Gemifloxacin Oral 400 mg q12h 400 mg q12h 250²750 mg q12h Renal Failure GFR 10²50 mL/min GFR>10 mL/min 1 × dose q24h No change 1 × dose q18h 1 × dose q24h ½ dose q24h ½ dose q24h No change ½ dose q24h 1 × dose q24h No change 1 × dose q24h Intravenous ³ 400 mg q12h 200²400 mg q12h Removal by Dialysis? No (H. P) 400 mg q24h 400 mg q24h 320 mg q24h 400 mg q24h 400 mg q24h ³ ½ dose q24h No change ½ dose q24h No (H. Copyright © 2005 Churchill Livingstone. H. An Imprint of Elsevier . P) 250²750 mg q24h 250²750 mg q24h ½ dose q48h No (H.

de piel y tejidos blandos y gastrointestinales (cólera. articulaciones y tejidos blandos. Sinusitis. otitis. Infecciones del digestivo y abdomen.Aplicaciones terapeúticas Enfermedades venéreas. . Osteomilitis Infecciones biliares. fiebre tifoidea). Por su excelente penetración en las secreciones bronquiales y su acción sobre bacterias Gram negativas. Infecciones respiratorias. diarrea del viajero. Fibrosis quística Infecciones de huesos.

calcio.Interacciones medicamentosas Absorción con excepción de moxifloxacina: Los antiácidos que contienen aluminio. El Sucralfato contiene gran cantidad de aluminio Administración simulatánea con sulfato ferroso o zinc disminuyen su absorción Sandford guide to antimicrobial therapy 2010 Clin pharmacokinet 40(suppl1)33:2001 . disminuyen su absorción al formar complejos catión-quinolona. magnesio.

An Imprint of Elsevier . Copyright © 2005 Churchill Livingstone. 6th ed. Bennett.Interacciones medicamentosas Metabolismo Inhiben el citocromo P450 CYP1A2 que también metaboliza las metilxantinas y la cafeína. & Dolin: Principles and Practice of Infectious Diseases.. pueden aumentar hasta 3 veces los niveles de teofilina Moxi y gatifloxacina aumentan los niveles de digoxina Mandell.

TARV).Interacciones medicamentosas Farmacodinámicas: Prolongan QT: antiarrítmicos (amiodarona. salmeterol. claritromicina. nicardipina). procainamida). antihipertensivos (indapamida. Sandford guide to antimicrobial therapy 2010 . antimicrobianos (azoles. antidepresivos y neurolépticos.

confusión a convulsión Sandford guide to antimicrobial therapy 2010 .Reacciones Adversas Medicamentosas Más frecuentes: gastrointestinales Se depositan en cartílagos inmaduros (quelación del magnesio con daño del condrocito) no se recomiendan en crecimiento y embarazo Prolongan el intervalo QT pueden desarrollar FV y Torsade de Pointes Tendinopatía: en mayores de 60 años más frecuente ruptura del tendón de Aquiles SNC: desde fotofobia.

Ciprofloxacina Administracion [Dosis usual]: IV. . Pobre actividad contra Strep. Efectos Adversos † Prolongacion QT.e. Ca & Mg) que disminuyen la absorcion -.infecciones Intra-abdominales † No complicadas/ complicadas ITU † Exposicion al Anthrax y prevencion. arritmias.aumentan los efectos de la Warfarina. y otros atipicos. Legionella pneumophila. PO [500 ² 750 mg c/ 8-12h] Espectro: Gram negativos aerobios. Cualidades unicas: † Une cationes divalentes (i. † Nefritis intersticial. † Nausea. pneumoniae. torsades de pointes.Neumonia Nosocomial -. Indicaciones: -.

Quixin® Administracion (dosis usual) IV.e. Gram+ (S.Neumonia Nosocomial † Cualidaades unicas: † Une cationes divalentes (i. arritmias Nauseas Nefritis intersticial Efectos Adversos † † † † . patogenos respiratorios atipicos. PO y oftalmologica [500-750 mg c/24h] Espectro: Gram-. Ca & Mg) que disminuyen la absorcion. aureus incluye MRSA & S. Alteracion de la glicemia en pacientes diabeticos QTC prolongado. Mycobacterium tuberculosis Indications: † Bronquitis Cronica Infeccion intraabdominal -. torsades de pointes. pneumoniae) and Legionella pneumophila.Levofloxacina Nombre comercial: Levaquin®.

Gram+ (S. Vigamox® Administracion [dosis usual]: IV. pneumoniae).e. torsades de pointes. C pneumonia & M. pneumoniae) y atipicos (L. Indicaciones: † Bronquitis cronica † CAP † conjuntivitis Bacteriana † Sinusitis Cualidaades unicas: † Une cationes divalentes (i. Alteracion de la glicemia en pacientes diabeticos QTC prolongado. Mycobacterium tuberculosis. gram-negativos anaerobios. PO y oftalmologica [400mg c/24h] Espectro: Gram-. Ca & Mg) que disminuyen la absorcion † Seguridad y eficacia no establecida en pacientes <18 anos.Moxifloxacina Nombre comercial: Avelox®. arritmias Nauseas Nefritis intersticial Efectos Adversos † † † † . aureus incluye S. pneumophila.

500 a 750 mg cada 24 horas Vía Oral Vía endovenosa Moxifloxacina 400 mg cada 24 horas Vía Oral Vía endovenosa Gotas oftálmicas Sandford guide to antimicrobial therapy 2010 . (tab/infusion 500mg) Quixin®. Dosis 500 a 1gr (XR) cada 12h / 24h Presentaciones Vía oral 400 mg cada 12 h Vía Endovenosa Solucion oftálmica Levofloxacina 250. Ciproquin®. Ciproflox®. Avelox®. (tab 500 y 750) Tavanic®. Cypral Floxin Iproxin Lisipin Serviflox Tyflox Zolina Ifos (comp 500mg) Leflox (infusion 500mg) Levotec (infusion 500mg) Levox (infusion 500mg) Proxime (comp 250 y 500) Levaquin®.Presentación y Dosificación QUINOLONA Ciprofloxacina Nombre comercial Bacipro Ciflox Ciprivax Ciprogyl Ciprolet-500 Ciproxina XR ®. (comp y sol 400mg) Vigamox®.

500 a 750 mg cada 24 horas Vía Oral Vía endovenosa Sandford guide to antimicrobial therapy 2010 .QUINOLONA Norfloxacina Nombre comercial Danilon (tab 400mg) Noroxin (Tab tab 400mg) Dosis 500 a 1gr (XR) cada 12h / 24h 400 mg cada 12 h Presentaciones Vía oral Vía Endovenosa Solución oftalmica Ofloxacina Lomefloxacina Floxstat (tab 200 y 400mg) Loflox (tab 400mg) Maxaquin (Tab 400mg) 250.

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