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_10_Analgésicos

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10 - ANALGÉSICOS DOR A dor não é uma doença, apenas um sintoma comum a muitas doenças; ³Experiência sensorial e emocional desagradável

com lesão tecidual, efectiva ou potencial, ou descrita em termos de tal lesão´ (International Association for the Study of Pain). NEURÓNIOS AFERENTES NOCICEP TIVOS  Neurónios aferentes nociceptivos (activados por estímulos nociceptivos);  Mecanismos centrais pelos quais a aferência gera a sensação de dor.  Terminações dos nervos periféricos são activadas por diversos estímulos (mecânicos, térmicos, químicos);  Activados somente por estímulos de intensidade nociceptiva;  Lesão tecidual ± causa imediata de dor, resulta na libertação local de substâncias químicas que actuam nas terminações nervosas. DOR     Nocicepção; Percepção; Sofrimento; Comportamento.

PROCESSO DA DOR        Libertação de neurotransmissores (algésicos); Condução para o SNC; Activação dos núcleos corticais e subcorticais, assim como muitos outros pontos do SNC; Activação de outros neurónios ± influência moduladora. Limiares da dor (percepção e tolerância); Dor aguda; Dor crónica
y y y

Hiperalgesia (aumento da intensidade da dor associada a um estímulo nocivo leve); Alodinia (dor provocada por estímulo não nocivo); Dor espontânea (sem qualquer estímulo).

DOR NEUROPÁTICA  Doença neurológica que afecta a via sensitiva pode produzir dor crónica intensa;  Não se relaciona com lesão do tecido periférico;  Distúrbios do SNC (AVC, esclerose múltipla) ou lesões de nervos periféricos (traumas

   

mecânicos, neuropatia diabética, infecção por herpes); Actividade espontânea dos neurónios sensitivos lesados; Sensibilidade à noradrenalina; Dor mediada pelo simpático; Potenciais novos alvos farmacológicos em estudo.

ANTINOCICEP ÇÃO  Opióides endógenos (encefalinas, endorfinas e dinorfinas);  Receptores específicos (sedação/euforia, analgesia, dependência, tolerância, depressão respiratória, hipotermia, bradicardia, miose, «);  Mecanismo: y Depressão do sistema nociceptivo; y Estimulação do sistema antinociceptivo.

DOR ± TRATAMENTO FARMACOLÓGICO 

       

Analgésico ideal Potente; Efeitos adversos mínimos; Acção rápida; Boa duração de acção; Causar analgesia e permite ao paciente permanecer consciente e interventivo; Relativamente barato; Não causar tolerância ou dependência. Analgésicos centrais (opiáceos - agonistas totais e parciais, canabinóides, agonistas 2);  Analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios não esteróides (AINEs);  Antigotosos.

Controlo da dor  Alívio da intensidade da dor e da duração do episódio de dor;  Prevenção da conversão de dor persistente em dor crónica;  Prevenção de sofrimento e incapacidade associados à dor;  Prevenção das consequências psicológicas e socioeconómicas associadas ao controlo inadequado da dor;

 Controlo dos efeitos adversos associados ao controlo da dor;  Optimização da capacidade do indivíduo em realizar as actividades do quotidiano.

ANALGÉSICOS ANALGÉSICOS OP IÓIDES 

  

Opiáceos Opióides Narcóticos Analgésicos hipnoindutores

OP IÓIDES Opiáceos (morfina e análogos)  Agonistas (morfina, diamorfina ou heroína, codeína);  Agonistas parciais (nalorfina e levalorfano);  Antagonistas (naloxona); Derivados sintéticos  Série da fenilpiperidina (petidina, fentanil);  Série da metadona (metadona, dextropropoxifeno);  Série do benzomorfano (pentazocina, ciclazocina);  Derivados semi-sintéticos da tebaína (etorfina, buprenorfina); Ligandos endógenos (encefalinas, endorfinas e dinorfinas). OPIÓIDES - CLASSIFICAÇÃO 

Tipo de interacção Fármaco ± Receptor;

 Potência. dextrometorfano. butorfanol). heroína.  Receptor NOP (nociceptin/orphanin FQ receptor). carfentanil. Estrutura bicíclica (meperidina. Derivados da 3. sufentanil. Estrutura tetracíclica: morfinanos (levorfanol. lofentanil. e . OPIÓIDES ± CLASSIFICAÇÃO QUÍMICA Derivados das 4-fenilpiperidinas     Estrutura hexacíclica: oripavinas (buprenorfina. dextropropoxifeno). oximorfona). remifentanil). . Outros agonistas opiáceos: tramadol. nalbufina). alfentanil. Mecanismo de acção  Estimulação dos receptores opiáceos centrais.  Receptores µ. Derivados da 1.3-diaminas (fentanil. Estrutura pentacíclica (morfina. difenoxilato.3-difenilpropilamina (metadona.2.  Uso terapêutico.  Farmacocinética. não produzindo necessariamente perda de consciência.e da 1. loperamida). codeína. fenoperidina.

 Receptores associados a proteína G. euforia.responsáveis pela maioria dos efeitos analgésicos e efeitos adversos importantes (depressão respiratória.RECEPTOR OP IÓIDE  Receptores µ . ± mais importantes na periferia. têm menos efeitos adversos e não contribuem para a dependência. Agonistas Opioides Analgésicos Morfina Heroína Metadona Petidina Fentanil Antitússicos Codeína Difenoxilato Antidiarreicos Propoxifeno Loperamida POTÊNCIA DOS OPIÓIDES Fortes Morfina Heroína Metadona Fentanil Meperidina Moderados/Fracos Codeína Propoxifeno Difenoxilato Loperamida . mas também podem contribuir para  Receptores ± analgesia a nível espinal e podem desencadear sedação e disforia. sedação e dependência).  Receptores analgesia.

 Nalorfina.  Ciclazocina.  Levalorfano.FARMACOCINÉTICA     Biodisponibilidade.  Nalmefeno. Capacidade de atravessar a BHE.  Naltrexona. Efeitos adversos: depressão mental. ANTAGONISTAS OPIÓIDES  Naloxona. apatia. OPIÓIDES .  Diprenorfina. .  Nalbufina. Janela/Margem terapêutica.AGONISTAS PARCIAIS  Buprenorfina. Efeito de primeira passagem.  Dezocina.  Pentazocina. náuseas e vómitos.

operatório. cólica renal ou biliar. Miose. prurido«). . Libertação de histamina (broncoconstrição e hipotensão). Depressão respiratória. Miose. Náuseas e vómitos. enfarte do miocárdio.  Edema agudo do pulmão (pequenas doses para reduzir a ansiedade e produzir efeitos cardiovasculares positivos). Outros (rubefacção. Dependência. pós .OPIÓIDES . Inibição da motilidade intestinal. OPIÓIDES ± EFEITOS A G U D O S          Analgesia. dor oncológica.  Sedação pré-operatória e anestesia suplementar. Sedação. sudação. Inibição da motilidade intestinal. 20min IV ou epidural. Supressão da tosse. Retenção urinária. Euforia e sedação.INDICAÇÕES  Alívio da dor aguda ou crónica. OPIÓIDES ± EFEITOS DA MORFINA             Analgesia (efeito máximo 30 a 60 minutos após a administração IM ou SC. Depressão respiratória. Inibição da tosse. 90 a 120 min após administração oral). Náuseas e vómitos. euforia ou disforia. Ataxia. Efeito depressor no coração. da dor associada a traumatismo grave.

Náuseas e vómitos. Ansiedade. Retenção urinária. Aumento da pressão intracraniana. tremor e hiperactividade (caso de disforia). Diarreia. Depressão respiratória.DEPENDÊNCIA  Psicológica. OPIÓIDES .OPIÓIDES ± EFEITOS ADVERSOS/TÓXICOS         Agitação. Hipotensão postural. hostilidade.TOLERÂNCIA Elevada Analgesia Euforia. Obstipação. o Rinorreia. dor.  Fisiológica ou física  Síndroma de abstinência: y y y y y Euforia/sedação. Lacrimejo. piloerecção. disforia Efeitos mentais Sedação Depressão respiratória Anti-diurese Náuseas e vómitos Supressão da tosse Moderada Bradicardia Mínima Miose Obstipação Convulsões Acções antagonistas . o Arrepios. o Dores musculares. OPIÓIDES . Prurido. Dilatação da pupila.

hipotensão/hipertensão. Actiq )  Dor crónica grave. confusão. renal ou pulmonar.  Grávidas (dependência e síndrome de abstinência no recém. ® ® Fentanil (Durogesic .INTERACÇÕES Depressores do SNC        Anestésicos gerais. OP IÓIDES ® ® Tramadol (PO.  Contra-indicado em doentes com propensão a crises epilépticas.  Pacientes com insuficiência hepática. Antidepressivos tricíclicos. ® Hidromorfona (Jurnista )  Dor intensa.  Para os dispositivos transdérmicos. Tramal . Álcool.OPIÓIDES . Fenotiazinas. as reacções adversas e interacções podem observarse mesmo após remoção do dispositivo.  ADR: crises epilépticas.nascido). OPIÓIDES ± CONTRA-INDICAÇÕES  Utilização de agonistas/antagonistas mistos com agonistas puros (diminuição da analgesia ou precipitação de síndrome de abstinência). alucinações. . anafilaxia. rectal. Anti-histamínicos.  Pacientes com doenças endócrinas (podem ter respostas exageradas). tonturas. Travex )  Dor moderada a grave. Sedativos e hipnóticos.  Pacientes com lesão cranioencefálica (retenção de CO2 pela depressão respiratória resulta em vasodilatação cerebral). IM.  Interacções com fármacos que reduzem o limiar para desencadear crises epilépticas. Ansiolíticos. algumas típicas de opiáceos.  Pacientes com história de abuso de drogas ou doenças afectivas. ®  Tramadol + paracetamol (Zaldiar ).

clonidina e substâncias relacionadas. urinárias e gastrintestinais. Realização de provas basais da função hepática. benzodiazepinas e outros depressores. hipertensão. antagonistas dos receptores H1 sedativos. nervosismo. função respiratória comprometida. insuficiência respiratória grave. pode ocorrer morte por depressão respiratória. outros depressores ou derivados de opiáceos. dor traumática e da cólica renal. hipotiroidismo. ambliopia. insuficiência renal ou hepática grave. hipotensão ortostática. insónia. Buprenorfina + Naloxona (Suboxone®).  Contra-indicações e precauções ± hipersensibilidade.® Buprenorfina (Transtec )  Dor pós-operatória moderada a grave. y Frequentes: infecção. Interacções: álcool. dor oncológica. doença de Addison. no contexto multidisciplinar de um tratamento médico. perturbação do raciocínio. social e psicológico. cefaleias.      . inibidores da CYP3A4. gravidez e aleitamento. tosse. insuficiência hepática grave. Registo do estado da hepatite antes de iniciar a terapêutica.  Dispositivos transdérmicos ± reacções adversas e interacções podem observar -se após remoção do dispositivo. pode precipitar abstinência. obstipação e náuseas. pode causar colapso respiratório ou cardiovascular se tomado concomitantemente com diazepam. mixedema. alguns antidepressores. intolerância à galactose. nevralgia do trigémeo. redução da líbido. neurolépticos. ® Buprenorfina (Subutex )  Tratamento de substituição da dependência de opiáceos. lacrimejo. afecções cutâneas. vasodilatação. Doentes positivos para hepatite viral e/ou disfunção hepática devem ser monitorizados.  ADR: y Muito frequentes: síndrome de abstinência. alterações hepáticas. depressão. rinite. doentes debilitados ou com lesões do SNC. benzodiazepinas. faringite. alcoolismo agudo ou delirium tremens. enxaquea. IMAO.  Usado com precaução em doentes com história de utilização de opiáceos.  Interacções: potenciação do efeito do álcool. efema. deficiência de lactase.

Ef.Fármac o Uso(s) Via(s) de ad min. adv. Recuperação lenta resulta em síndrome de abstinência atenuada Petidina Dor aguda Oral IM Conhecida como meperidina Interage com inibidores da MAO Buprenorfina Dor aguda ou crónica Sublingual Intratecal Transdérmica = morfina. mas efeitos menos pronunciados Depressão respiratória não revertida pela naloxona Útil na dor crónica . Metadona Uso(s) Dor crónica Manutenção de dependentes Via(s) de admin Oral Parenteral Farmac ocin. Oral Intratecal Injecção Farmacocin. Obs. Morfina Dor crónica ou aguda T1/2 3-4h Metabolito activo Prurido Depressão respiratória Obstipação Náuseas e vómitos Tolerância e dependência Euforia Tolerância e síndrome de abstinência são comuns quando usada para analgesia Sedação Diamorfina Dor crónica ou aguda Oral Parenteral Acção mais rápida que a morfina Metabolizado a morfina = morfina Heroína Hidromorfon a Dor aguda ou crónica Oral Parenteral T1/2 2-4-h Sem metabolitos activos = morfina. T1/2 longo (>24h) Início de acção lento T1/2 2-4h Metabolito activo pode ser responsável pelos efeitos estimulantes T1/2 12h Início lento Oralmente inactiva (efeito primira passagem) Ef. com maior duração de acção Fármac. mas menos sedativa Levorfanol é semelhante. Adv = morfina Pode ocorrer acumulação (devdio ao T1/2 longo) Pouco efeito eufórico = morfina Efeitos anticolinérgicos Risco de excitação e convulsões Obs.

Ob s. Ef. Pentazocina Principalment e dor aguda Oral Parenteral T1/2 2-4h Efeitos psicomiméticos (disforia) Irritação no local de injecção Pode precipitar síndrome de abstinência da morfina = morfina Nalbufina semelhante é Fentanil Dor aguda Anestesia Epidérmica Transdérmic a T1/2 1-2h Alta potência permite administração transdérmica Sufentanil é semelhante mas com início de acção e recuperação mais rápido Eficaz somente na dor moderada Também usada para suprimir a tosse Diidrocodeína é semelhante Semelhante a codeina Nao e mais indicado Codeína Dor moderada Oral Pró-fármaco Metabolizada em morfina e outros opióides activos Principalmente obstipação Não provoca dependência Dextropropoxif eno Dor moderada Principalmen te oral T1/2 4h Metabolito activo com T1/2 24h Depressao respiratoria Pode causar convulsoes (possivelmente por accao do metabolito activo) Tramadol Dor aguda (principal mente posoperatori a) e cronica Oral IV T 4-6h Bem absorvido Tonturas Pode causar convulsoes Sem depressao respiratoria Metabolito datrazodona (antidepressivo) Mecanismo de accao incerto Agonista fraco nos receptores opioides Tambem inibe a recaptacao de noradrenalina . Far mac oc in.Fár mac o Uso(s) Via(s) de ad min. Adv.

Toldex ). antipirético e anti -inflamatório. coma. Salicilismo (tinido. depressão respiratória. INDICAÇÕES  Alivio sintomático do desconforto.  Distribuição: irregular. vertigem. EFEITOS ADVERSOS     Doses terapêuticas: irritação e hemorragia gástrica.  Doença de Alzheimer. Migaspirina . associados a infecções bacterianas.  Redução do risco de acidentes isquémicos transitórios. FARMACOCINÉTICA  Absorção: oral. Aspirina.  Cancro do cólon e recto. náuseas e vómitos). Desenvolvimento de Síndroma de Reye.Outros Analgésicos Centrais e Analgésic o s P eriféricos ± AINEs. parentérica. penetrando pouco nas células. Envenenamento ± alterações metabólicas: o o o o Alteração do equilíbrio ácido-base. depois sofre metabolização hepática. . AAS . SNC: excitação. inflamação ou febre. dor. dores musculares e artrite reumatóide. cefaleias. atravessa a barreira hematoencefálica e placentária. Parac etamo l. Distúrbio da hemostasia.  Excreção: renal. Alteração do equilíbrio electrolítico.  Efeitos na coagulação do sangue: o Inibição plaquetária. diminuição da audição. rectal. víricas. broncospasmo.  Metabolização: é hidrolisada a salicilato por esterases do plasma e fígado. o Redução dos níveis de protrombina. o utro s ÁCIDO ACETILSALICÍLICO ± EFEITOS FARMACOLOGICOS ® ® ® ® Ácido acetilsalicílico (Aspirina .  Efeito analgésico.

Anticoagulantes ± aumento do risco de hemorragia. Lesão da mucosa gástrica. AspirinaC ). ®  Ácido acetilsalicílico + codeína + cafeína (Dolviran ) ®  Ácido acetilsalicílico + Ácido ascórbico + paracetamol (Afebryl )  Acetilsalicilato de Lisina (Aspegic®. Insuficiência renal ou hepática. Corticosteróides ( do risco de ulceração gastrointestinal). Anti-ácidos ± aumentam excreção urinária. sedação. ®  Ácido acetilsalicílico + Ácido ascórbico + cafeína (Cortigripe ). sulfinpirazona). Suspeita de dengue. Fenitoína e valproato ( dos sinais de toxicidade: nistagmo.  Ácido acetilsalicílico + cafeína (Melhoral®).INTERACÇÕES          Varfarina ( dos efeitos). Agentes uricosúricos (probenecida. Último trimestre de gravidez. Hipoglicemiantes orais ( dos efeitos). Lisaspin®). letargia). Hemofilia.INDICAÇÕES          Sensibilidade ao princípio activo. Dispepsias e úlcera péptica. desidratação. Crianças com menos de 12 anos e aleitamento ± síndrome de Reye. . asma. CONTRA . Uso de anticoagulante. Metotrexato ± redução da sua excreção. Diuréticos ± antagonismo. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO ® ®  Ácido acetilsalicílico + Ácido ascórbico (AAS 150 .

T1/2 de 2 ± 4 horas até 4 ± 8 horas.  COX-3. FARMACOCINÉTICA     Absorção ± oral. Hepatotoxicidade grave.V. Panasorbe . EFEITOS ADVERSOS Reacções cutâneas alérgicas e risco de lesão renal. Lavagem gástrica e carvão activado. Metabolização ± hepática (glucuronidação/sulfonação). Dafalgan ). Interacções   Anticoagulantes ± efeito aumentado.  Analgésico e antipirético.INDICAÇÕES E INTERACÇÕES Contra-indicações   Insuficiência hepática ou renal. Acetilcisteína (I. Concentrações plasmáticas máximas em 30-60 minutos.) ou metionina (oral). Toxicidade renal. Dependência de álcool. CONTRA .PARACETAMOL ® ® ®  Acetaminofeno (Bem-U-Ron . Domperidona e metoclopramida ± aumentam a absorção de paracetamol.  Bom substituto para doentes que não possam fazer terapêutica com produtos contendo ácido acetilsalicílico/salicilatos. .

OUTROS ANALGÉSICOS ® Clonixina (Clonix )  Dor ligeira a moderada. sonolência. Paracetamol + Bromofeniramina + Cafeína + Ácido ascórbico (Ilvico N®). ® Paracetamol + Propifenazona + Cafeína (Saridon N ). úlcera péptica activa.  ADR: enfartamento. ® Paracetamol + Cafeína (Almigripe ). vómitos. náuseas. gravidez e aleitamento. Paracetamol + Clorofenamina + Fenilefrina (Griponal ®). Paracetamol + Codeína (Dol-U-Ron Forte®). Dextropropoxifeno + Paracetamol (Algifene®). pirose.PARACETAMOL ± ASSOCIAÇÕES ® Paracetamol + Ácido ascórbico (Paramolan C ).  Contra-indicações e precauções: alterações da função renal. Clorofeniramina + Paracetamol (Cêgripe®). ® Paracetamol + Mepiramina + Cafeína (Antigrippine ). ® Paracetamol + Pseudoefedrina (Sinutab II ). .

. alterações da visão. sudação. miastenia gravis.  Contra-indicações e precauções: asma.  Interacções: paracetamol. náuseas. síndrome de Stevens-Johnson e síndrome de Lyell. Inibição da função plaquetária. álcool.  Interacções: anticoagulantes. Gabapentina. proteinúria e nefrite intersticial. Araquidonato ciclooxigenase EFEITOS A D V E R S O S     Irritação gástrica (desde o desconforto até úlcera).  Efeito analgésico.  ADR: agranulocitose. epigastralgias. ANALGÉSICOS PERIFÉRICOS Analgésicos.  Efeito antipirético. leucopenia. porfiria. Efeito sobre fluxo sanguíneo renal (comprometido). prurido. antipiréticos e anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) ACÇÕES FARMACOLÓGICAS  Efeito anti-inflamatório. reacções de hipersensibilidade com choque. tonturas. trombocitopenia.  Contra-indicações e precauções: disfunção hepática. deficiência em desidrogenase do fosfato de glicose-6 (G-6-PD). Pregabalina. xerostomia.® Flupirtina (Metanor )  Dor ligeira a moderada. Aumento da probabilidade de eventos trombóticos (por inibição da síntese de prostaglandinas). alterações renais com oligúria ou anúria.  ADR: sedação. Metamizol magnésico (Nolotil ®)  Dor moderada a grave.

sinovócitos) .CICLOOXIGENASE (COX) Fosfolípidos das membranas celulares Ácido araquidónico COX-1 (constitutiva) -Estômago -Rim -Plaquetas -Endotélio COX-2 (indutível) -Inflamação (macrófagos.

. meclofenamato. ibuprofeno Fenoprofeno IVa Não selectivos. naproxeno. AINEs. aspirina. sulindac. inibição incompleta de ambas Pouco selectivos para COX-2 1 IVb 1 Salicilatos V 1-10 Diflunisal. Inibição da produção de prostaglandinas no hipotálamo. diclofenac. etoricoxib Rofecoxib VI Muito selectivos para COX-2 10-100 VII Altamente selectivos para COX-2 100-1000 EFEITO ANTIP IRÉTICO      ³Termóstato´ no hipotálamo.ESPECIFICIDADE Grupo De sc riç ão P roporçã o de selectividade 100-1000 10-100 1-10 Exemplos I II III Altamente selectivos para COX-1 Muito selectivos para COX-1 Pouco selectivos para COX-1 Cetorolac Flurbiprofeno Indometacina. celecoxib Valdecoxib. COX-2 e COX-3.COX . inibição completa de ambas Não selectivos. piroxicam. Febre ± distúrbio no ³termóstato´.

 COX-1 e COX-2: y y Acção principal origina prostaglandina PGG2. Acção de peroxidase (PGG2 PGH2). náuseas e vómitos.  Cefaleias. y Misoprostol. MECANISMO DE ACÇÃO  Inibição da actividade de metabolização do ácido araquidónico da COX.       Reacções cutâneas (ácido mefenâmico e sulindac).  Diminuem produção de prostaglandinas. Broncospasmo (indivíduos asmáticos sensíveis à aspirina). Distúrbios hepáticos. Insuficiência hepática (sobredosagem de paracetamol). y Diarreia/obstipação.EFEITO A N A L G É S I C O  Dor associada à inflamação ou à lesão tecidual. Depressão da medula óssea. EFEITO A N T I . y Hemorragias gástricas.  Inibidores da COX apenas inibem a reacção principal.  Outros mecanismos (ex: eliminação dos radicais de oxigénio). rubor. EFEITOS A D V E R S O S  Distúrbios gastrointestinais: y Dispepsia.  Redução das prostaglandinas vasodilatadoras (PGE 2). calor.I N F L A M A T Ó R I O  Inflamação ± dor. . y Úlceras. edema. Efeitos renais ± insuficiência renal aguda (reversível).

Ligação extensa às proteínas plasmáticas. anti. y Contra-indicações: porfiria. CLASSIFICAÇÃO QUÍMICA Derivados do ácido antranílico ®  Ácido Mefenâmico (Ponstan®). Ácido Niflúmico (Nifluril ). Fenitoína. dor ligeira a moderada.  Interacções: Lítio. Excreção renal.hipertensores. Lítio. FARMACOCINÉTICA     Ácidos fracos. possível toxicidade renal e hematológica. Hipoglicemiantes orais. úlcera activa. CLASSIFICAÇÃO QUÍMICA Derivados do ácido acético ® ® ® ® ® Diclofenac (Voltaren .  ADR semelhantes ao dos AINEs gerais. gravidez e aleitamento. Bendazac (Bendalina ). ® Etofenamato (Reumon ).  Contra-indicações: porfiria. y ADR: perturbações digestivas. diuréticos. risco de hemorragia digestiva em doentes hipocoagulados. y Dor e inflamação em doenças reumáticas e outras afecções musculoesqueléticas. Diclofenac + Misoprostol (Arthrotec®). . úlcera activa. Ácido Flufenâmico. Aceclofenac (Airtal ).  Aceclofenac e diclofenac ± não se aplicam as interacções. doença inflamatória intestinal.  Dor e inflamação em doenças reumáticas e outras afecções musculoesqueléticas. Olfen . a longo prazo. Absorção: oral. dor ligeira a moderada. metotrexato. gravidez e aleitamento. doença inflamatória intestinal. Glafenina. Furosemida. digoxina.INTERACÇÕES      Varfarina. Cataflam ).

 Contra-indicações: porfiria.  ADR frequentes: cefaleias. Cetoprofeno (Profenid®). úlcera activa.  ADR semelhantes ao dos AINEs gerais. Naproxeno ® ® (Momendol .  Dor e inflamação em doenças reumáticas e outras afecções musculoesqueléticas. digoxina.  Piroxicam y Não usar no tratamento de curta duração de situações dolorosas e inflamatórias. anti. risco de hemorragia digestiva em doentes hipocoagulados. doença inflamatória intestinal.  Indometacina ± não se aplicam as interacções. diuréticos. Oxicans ® ® Lornoxicam (Acabel ®).  Interacções: Lítio. risco de hemorragia digestiva em doentes hipocoagulados. anti. Naprosyn ). gravidez e aleitamento. Etodolac ® Proglumetacina (Protaxil ). gravidez e aleitamento.  Interacções: Lítio.  Contra-indicações: porfiria. úlcera activa. metamizol. metotrexato. gravidez e aleitamento. Sodolac®). diuréticos.hipertensores (não se aplicam ao cetoprofeno. Meloxicam (Movalis®). Dexcetoprofeno (Ketesse®). Indometacina (Indocid®). dor ligeira a moderada  ADR semelhantes ao dos AINEs gerais. . Acemetacina (Dualgan®. hemorragia digestiva em doentes hipocoagulados. dor ligeira a moderada. doença inflamatória intestinal. doença inflamatória intestinal. azapropazona. Dexibuprofeno ® ® ® ® (Seractil ). diuréticos. anti.  Contra-indicações: porfiria. Fenbufeno.  Dor e inflamação em doenças reumáticas e outras afecções musculoesqueléticas. Flurbiprofeno (Froben ).  Interacções: Lítio. Spidifen ). Tolmetina. Derivados pirazolónicos ± Fenilbutazona e Oxifenilbutazona. úlcera activa. Sulindac.hipertensores. digoxina.Derivados do ácido propiónico Ácido Tiaprofénico. manifestações neurológicas e psiquiátricas. digoxina. metotrexato. ibuprofeno e naproxeno). Piroxicam (Feldene ). flurbiprofeno. Derivados do indol e do indeno (Rantudil®). Tenoxicam (Tilcotil ). y Reacções de fotossensibilidade.hipertensores. metotrexato. Ibuprofeno (Brufen .

 Flurbirpofeno.Derivados sulfanilamídicos Nimesulida (Aulin®.  Ibuprofeno.hipertensores.  Celecoxib (menos efeitos gastrointestinais).  Tenoxicam.  Acido tiaprofenico.  Tratamento: máximo 15 dias. insuficiência hepática ou história de hepatotoxicidade causada pela Nimesulida.  Sulindac (pro-farmaco). dismenorreia primária.  Cetoprofeno (doenca leve). úlcera activa.  Etoricoxib. gravidez e aleitamento. .  Acido mefenamico (actividade moderada).  Fembufeno.  Contra-indicações: porfiria.  Interacções: Lítio. digoxina. Nimed®. anti.  ADR: semelhantes às dos outros anti-inflamatórios.  Dor aguda.  Naproxeno.  Nabumetona (profarmac o). diuréticos. Doencas reumaticas  Aceclofenac. doença inflamatória intestinal. tratamento sintomático da artrose. dor ligeira a moderada. digoxina. crianças com idade inferior a 12 anos.  Diclofenac (potencia moderada).  Interacções: Lítio. diuréticos. Jabasulide®). metotrexato. Compostos não acídicos ® Nabumetona (Elitar ) ± pró-fármaco. úlcera activa.  ADR: semelhantes às dos outros anti-inflamatórios.  Diflunisal.  Aspirina (uso cardiovascular). doença inflamatória intestinal.  Etodolac (menos efeitos gastrointestinais).  Contra-indicações: porfiria.  Meloxicam.  Piroxicam.  Fenoprofeno (profarmaco).  Acetamicina. anti.  Indometacina.hipertensores.  Dor e inflamação em doenças reumáticas e outras afecções musculoesqueléticas. metotrexato. gravidez e aleitamento.

 Parecoxib (pro-farmaco).  Flurbiprofeno.  Acido tiaprofenico.  Flurbiprofeno.  Flurbiprofeno.  Fembufeno.  Cetorolac.  Dexcetoprofeno. Piroxicam. Etoricoxib.  Cetoprofeno.  Dexcetoprofeno.  Naproxeno.  Ibuprofeno (adequado para criancas).  Diflunisal.  Aspirina.  Diclofenac.  Aspirina. .  Acido mefenamico. Sulindac.  Cetoprofeno.  Diclofenac.  Ibuprofeno.  Ibuprofeno.  Tenoxicam.  Cetoprofeno. Disturbios musculo-esqueleticos  Acemetacina. Dor pos-operatoria  Acemetacina.  Piroxicam.  Diflunisal.  Indometacina.  Indometacina. Diclofenac. Naproxeno. Indometacina (doença moderada a intensa).  Fenoprofeno.  Acido mefenamico.  Aspirina. Dismenorreia  Acido mefenamico.  Diflunisal.Gota        Cetoprofeno.  Sulindac.  Naproxeno.

Menores complicações gastroduodenais. mialgias. Solexa ) y Sintomatologia psiquiátrica (ansiedade. Etoricoxib. Cox-2 fisiológica/Cox-1 patológica. parestesias. doença inflamatória intestinal. reacções cutâneas. hemorragia gastroduodenal. precaução em doentes com insuficiência cardíaca. y Contraindicações: úlcera péptica. IM). ® ® Etoricoxib (Exxiv . doença cardíaca isquémica. hipertensão ou edemas. Não modificam a agregação plaquetária. y y y Lumiracoxib y Maior incidência de reacções hepáticas graves. Interferem com a função renal e podem afectar i controlo da hipertensão arterial. Rofecoxib. AGENTES S E L E C T I V O S PARA COX-2        y Celecoxib. Lumaricoxib. anemia pós-operatória. Via parentérica (IV. sintomatologia psiquiátrica (ansiedade. . Celecoxib e Etoricoxib Osteoartrite. depressão). modificação do paladar. hipersensibilidade a sulfonamidas. Valdecoxib. Arcoxia ) y y ADR: aftas.  Flurbiprofeno.Cefaleia e Enxaqueca  Acido tolfenamico. depressão). AVC. É possível a ocorrência de efeitos indesejáveis específicos. Efeitos adversos: eventos cardiovasculares.  Ibuprofeno. Parecoxib Pró-fármaco do valdecoxib. gravidez/aleitamento.  Aspirina. doença arterial periférica. artrose e artrite reumatóide. Parecoxib. ® ®  Celecoxib (Celebrex .

Emergências clínicas e cirúrgicas. Escolha e via de administração depende da natureza e duração da dor. opióides fortes. Analgésicos opióides são usados em algumas situações não dolorosas y y Insuficiência cardíaca aguda (efeitos hemodinâmicos). Doença terminal. Dor intensa ± opióides fortes. odontológica e dismenorréia (reduzem necessidades de opióides). são úteis para dor músculo. Dose IV é mais baixa que a oral (efeito de primeira passagem). Utilização progressiva: AINEs. Efeitos adversos são antecipados e tratados preventivamente. Via IV proporciona um alívio rápido da dor. Situações dolorosas comuns. Insuficiência cardíaca crónica terminal. Dor inflamatória leve ± AINEs (ex: ibuprofeno) ou paracetamol e opióides fracos (por ex: codeína). incluindo paracetamol. Dor neuropática crónica não costuma responder aos opióides e é tratada com antidepressivos tricíclicos (por ex: amitriptilina) ou anticonvulsivantes (por ex: carbamazepina.USO CLÍNICO DOS ANALGÉSICOS Usados para tratar e prevenir a dor. A dependência não se põe em questão numa situação de cuidado termina. por exemplo y y y y Pré e pós-operatório.esquelética. Dor aguda intensa ± opióides fortes (morfina. analgésicos opióides fracos. . AINEs. gabapentina). Morfina: via oral em solução ou comprimidos de libertação prolongada. fentanil).

Convertido a aloxantina. Dor crónica: fármacos mais potentes e com maior duração. y y y y ® ® ALOPURINOL (ZURIM . Crises intermitentes de artrite aguda. gota. ZYLORIC ) Inibição da xantina-oxídase ± profilaxia da gota e litíase renal. y y y y y . com elevação das concentrações plasmáticas de urato. sulfinpirazona). Resposta inflamatória. com inibição da formação de cálculos renais. Hiperuricemia: níveis superiores a 7mg/mL (homem) e 6mg/mL (mulher). no pós-operatório). aspirina ou ibuprofeno. y Efeito antipirético: paracetamol. mais solúveis. Inibição da migração dos leucócitos na articulação (colquicina). ANTIGOTOSOS Inibição da síntese de ácido úrico (alopurinol). Para reduzir a necessidade de narcoanalgésicos (por ex: cetorolac. como diflunisal. Aumento da excreção do ácido úrico (agentes uricosúricos: probenecida. Efeitos anti-inflamatórios e analgésicos gerais (AINEs). distúrbios de partes moles). dor pós-operatória) y y Uso de curto prazo: paracetamol. Aumenta a concentração das xantinas e hipoxantinas. Reduz concentração de uratos e ácido úrico relativamente insolúveis. y Efeitos anti-inflamatórios (artrite reumatóide. naproxeno e piroxicam. Antigo tos os GOTA y y y y Doença metabólica. Deposição de uratos é revertida.AINEs Analgesia (cefaleia. metástases ósseas. dismenorreia. lombalgia.

ciclosporina). Anticoagulantes orais ( dos efeitos). . diarreia. ataques agudos de gota no início da terapia. IL-1 e TNF.. exantemas. hemorragia gastrintestinal. Ciclofosfamida ( dos efeitos). ARTRITE REUMATÓIDE         Reacção auto-imune.ALOP URINOL y y y Absorção por via oral. AINEs. vasculites. ® COLQUICINA (COLCHICINE ) y y Crise de gota e profilaxia de crises. Alguns imunossupressores (azatioprina. neuropatia periférica. Anticitoquinas. proliferação sinuvial e erosão da cartilagem do osso. ADR: distúrbios gastrointestinais. Corticosteróides. cólicas abdominais. alterações hematológicas. Interacções: y y y y y Mercaptopurina ( dos efeitos). Ampicilina. Eliminação renal. ADR: náuseas. Anti-reumatismais modificadores da doença (ARMD). Inflamação. amoxicilina. alterações hematológicas. toxicidade renal e hepática. parestesias. Azatioprina ( dos efeitos). reacções alérgicas. vómitos. hepatite.

Reacções cutâneas e leucopenia. Eliminação renal. Efeitos adversos Distúrbios gastrointestinais. SULFASSALAZINA           Remissão na artrite reumatóide activa. Auranofina inibe indução de IL-1 e TNF. Farmacocinética     Aurotiomalato de sódio ± injecção intramuscular profunda. Auranofina.. Diminuição do número de espermatozóides (reversível). Podem ou não ser utilizados noutras patologias gerais. COMPOSTOS DE OURO      Aurotionalato de sódio. Pontuação da dor e da incapacidade. Terapia iniciada após diagnóstico definido. Melhoram os sintomas e podem reduzir a actividade da doença Número de articulações com edema e dor. Auranofina ± via oral. Discrasias sanguíneas e reacções alérgicas. Início lento ± terapia conjunta com AINEs. Efeito lento. Concentração sanguínea de proteínas de fase aguda e factor reumatóide. Diminuição da dor. Cloroquina. Mal absorvida após administração oral. cefaleias.ARMD               Metotrexato. Remoção de metabolitos tóxicos de oxigénio produzidos pelos neutrófilos. Índice articular (radiografias). Concentração gradual nos tecidos. Também usado na doença inflamatória intestinal crónica. edema articular e da progressão das lesões ósseas e articulares. Penicilamina. . Compostos de ouro. Fármacos de segunda linha. Sulfassalazina. Comprometimento da absorção do ácido fólico.

 Quelante de metais pesados ± doença de Wilson ou intoxicação por metais pesados. miastenia gravis). condições auto-imunes (tireoidite. trombocitopenia e discrasias sanguíneas.  Encefalopatia. HIDROXICLOR OQUINA       Hidroxicloroquina e cloroquina são anti-malaricos.  Erupção cutânea. PENICILAMINA  Efeitos observados após algumas semanas. Efeitos só após um mês ou mais. . proteinúria. Também usados em lúpus eritematoso sistémico ou discóide. naúseas. Erupções cutâneas. Distúrbios da medula óssea (leucopenia.  Diminuição da resposta imune e da síntese do colagéneo. Importante vigiar a toxicidade ocular. febre. Contra-indicados em artropatia psoriática. úlceras bucais. Proteinúria. vómitos. sintomas gripais. Farmacocinética  Via oral (metade é absorvida).  Não se pode administrar com compostos de ouro. anemia aplástica).  Dose inicial baixa e é aumentada gradualmente. Efeitos adversos  Aurotiomalato ± efeitos adversos e tóxicos muito frequentes. T1/2 de 7 dias. Efeitos adversos     Anorexia. Cloroquina ± reservada para casos em que outros tratamentos falhem. estomatite e trombocitopenia.  Auranofina ± menos frequentes e menos graves. neuropatia diabética e hepatite. distúrbios de sabor.

 Discrasias sanguíneas e cirrose hepática.  Redução das respostas de linfócitos B dependentes de linfócitos T.  Redução da função dos linfócitos T efectores. IMUNOSSUP RESSORES      Actuam durante a fase de indução da resposta imunológica. Outros também inibem aspectos da fase efectora.  Redução da indução e proliferação clonal de linfócitos T citotóxicos a partir de linfócitos T +  precursores CD8 .  Acumula-se na maioria dos tecidos e permanece no tecido linfomielóide e em depósitos de gordura por algum tempo após a paragem do fármaco. miclofenolato de mofetil). A sua acção não envolve citotoxicidade. Fármacos que inibem a síntese de purinas ou pirimidinasm (azatioprina. Mecanismo de acção Diminuição da proliferação clonal de linfócitos T. .  Fármacos que bloqueiam as moléculas de superfície dos linfócitos T envolvidos na sinalização (agentes à base de anticorpos monoclonais).METOTREXATO  Antagonista do ácido fólico com actividade citotóxica e imunossupressora e potente acção anti-reumatismal. responsáveis pelas respostas mediadas por células. CICLOSP ORINA Potente imunossupressor mas sem efeito sobre a reacção inflamatória aguda. tacrolimo). Fármacos que inibem a produção ou acção da IL-2 (ciclosporina.  Primeira escolha. Fármacos que inibem a expressão de genes de citoquinas (corticosteróides).  Início mais rápido mas tratamento tem de ser monitorizado. Farmacocinética  Via oral ou IV.

Distúrbios gastrointestinais e metabólicos (hiperglicemia).  Mecanismo de acção semelhante ao da ciclosporina. Incidência de nefrotoxicidade e neurotoxicidade mais alta e de hirsutismo mais baixa. MICOFENALATO MOFETIL       Derivado semi-sintético de um antifúngico. IV ou pomada para uso tópico. prevenção da rejeição de tecidos.  Principal efeito adverso: depressão da medula óssea. tremores.  Pimecrolimos e sirolimos têm propriedades semelhantes. hirsutismo. Inibe proliferação clonal durante fase de indução da resposta imunológica por acção citotóxica. Metabolizada a mercaptopurina.  Outros: náuseas. Controlo de doenças auto-imunes (artrite reumatóide). letargia. TACR OLIMOS  Antibiótico macrólido.  Anorexia. Farmacocinética  Via oral.  Hepatotoxicidade e hipertensão. vómitos. erupções cutâneas e hepatotoxicidadede grau leve. mas com maior potência.  Não tem efeito depressor da medula óssea. AZATIOP RINA Interfere com a síntese de purinas. .Efeitos adversos  Mais comum e mais grave: nefrotoxicidade. que inibe a síntese de DNA. mas mais intensos. Trombocitopenia e hiperlipidémia. parestesias.  Diminuem transcrição de muitas citoquinas. Citotóxica. hipertrofia gengival e distúrbios gastrointestinais. Efeitos adversos     Semelhantes aos da ciclosporina. CORTICOSTERÓIDES  Efeitos sobre a resposta imunológica e inflamação.

psoríase e colite ulcerativa). Alopécia.  Transplantes de orgãos ou medula óssea: ciclosporina +  corticosteróide/citotóxico/imunoglobulina antilinfocítica.).  Suprimir a doença enxerto-vs-hospedeiro em transplantes de medula óssea.  T1/2 longo. USO CLÍNICO  Suprimir a rejeição de orgãos e tecidos transplantados (rins. Elevação das enzimas hepáticas. medula óssea. assim como o do seu metabolito. Efeitos adversos principalmente a nível gastrointestinal. Prolongado T1/2 ± aumenta risco de toxicidade por umulação. Acção relativamente selectiva. por inibição de síntese de DNA.  Tratamento de patologias com componente auto-imune (púrpura trombocitopénica idiopática. Via oral. Efeitos adversos      Diarreia. . miastenia gravis. fígado.  Bem absorvida por via oral. Risco de insuficiência hepática. glomerulonefrite.     ertido no organismo a ácido micofenólico ± restringe proliferação de linfócitos B e T e reduz produção de linfócitos T citotóxicos. Hidróxidos de magnésio e alumínio reduzem absorção e colestiramina reduz concentrações plasmáticas. Redução da rejeição de transplantes. anemia hemolítica.  Terapia de doenças auto-imunes: corticosteróides e citotóxicos. lúpus eritematoso sistémico. etc. artrite reumatóide. LEFLUNOMIDA  Efeito inibitório relativamente específico sobre linfócitos T activados.

 Infliximab e adalimumab ± anticorpos monoclonais quiméricos murino/humano contra TNF.  Outros: basiliximab e daclizumab (anticorpos monoclonais contra a cadeia do receptor IL-2). Efeitos adversos  Etanercepte: efeitos mínimos que consistem em reacções locais.. discrasias sanguíneas e distúrbios desmielinizantes no SNC (raros).  Infliximab é usado conjuntamente com o metotrexato ± IV.  São substâncias biofarmacêuticas.  Infliximabe e adalimumabe: associados à recorrência de tuberculose e o seu uso prolongado pode levar ao desenvolvimento de auto anticorpos.  Etanercepte e anaquinra funcionam como antagonistas. Farmacocinética  Etanercepte ± via subcutânea.  Anaquinra ± antagonista de IL-1.  Adalimumab ± via subcutânea.  Infliximab. adalimumab e etanercepto ligam-se ao TNF e inibem os seus efeitos. .  Anaquinra: bem tolerado.FÁRMACOS ANTICITOQUINAS  Aspectos específicos do processo patológico na artrite reumatóide.  Etanercepte ± receptor de TNF fundido com dominio Fc de uma IgG humana.  Anaquinra ± via subcutânea.

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