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FARMACOTECNIA

Por Dr. Juan Manuel Llabot, Dr. Santiago Daniel Palma y Dr. Daniel Alberto Allemandi

Estrategias para la administración de fármacos
Fundamentos de diseño de distintas formas farmacéuticas
os fármacos no se administran como sustancias químicas puras; por el contrario, casi siempre se utilizan en forma de formas farmacéuticas (FF) que varían desde simples soluciones a sistemas de liberación complejos, obtenidos mediante el uso de aditivos o excipientes adecuados y la aplicación de tecnologías de diversa complejidad. Las formas farmacéuticas pueden diseñarse para ser administrados por distintas vías según su propósito o lugar de acción. En la Tabla 1 se muestran las diferentes alternativas de formulación según la vía de administración.
Tabla 1 Vía de administración Oral Rectal Tópica Parenteral Respiratoria Formas Farmacéuticas Soluciones, jarabes, suspensiones, emulsiones, geles, polvos, gránulos, cápsulas y comprimidos Supositorios, pomadas, cremas, polvos, soluciones Pomadas, cremas, pastas, lociones, geles, soluciones, aerosoles tópicos Inyecciones (solución, emulsión, suspensión), implantes, irrigación y soluciones para diálisis Aerosoles (solución, emulsión, suspensión, polvo), inhaladares, aerosoles, gases

L

1. FF para administración oral
La oral es la vía más utilizada para la administración de fármacos. La forma galénica, los excipientes y las condiciones de elaboración desempeñan un importante papel en relación con la liberación y velocidad de absorción en el organismo del principio activo en la luz del tubo digestivo. La vía oral es la más sencilla, cómoda y segura. No obstante también presenta algunas limitaciones tales como el comienzo relativamente lento de la acción, la posibilidad de absorción

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metilcelulosa) en agua. así como para enmascarar sabores y olores desagradables. Formas sólidas de administración oral: Comprimidos: Formas farmacéuticas sólidas. solubilizantes. aromatizantes. Hidroalcohólicos: los elixires son soluciones hidroalcoholicas (25% alcohol) edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol. se pretende administrar un solo fármaco. antioxidantes. en función de su estado físico. Mucílagos: líquidos viscosos resultantes de la dispersión de sustancias gomosas (goma arábiga. – Comprimidos de capas múltiples: Obtenidos por múltiples compresiones con lo que se obtienen varios núcleos superpuestos. emulsiones o suspensiones que contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado. edulcorantes y colorantes autorizados). lo que ocasiona una acción terapéutica más rápida Formulaciones sólidas de administración oral Ventajas Presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua. agar. Se usan. Estas formas líquidas pueden contener también sustancias auxiliares para la conservación. – Comprimidos recubiertos: El recubrimiento puede ser de azúcar o de un polímero que se disuelve o desintegra al llegar al estómago. Se administran generalmente por deglución. Los más comunes son los jarabes (que contienen una alta concentración de azúcar. tragacanto. hasta un 64% en peso). Otras veces. para preparar suspensiones y emulsiones. disgregantes. Inconvenientes No están protegidas frente a una posible degradación por los jugos digestivos irregular y la de degradación de ciertos fármacos por las enzimas y secreciones del aparato digestivo. – Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica: Resisten las secreciones ácidas del estómago. aglutinantes. disgregándose final2007-Nº 51 NUESTRAFarmacia Formas líquidas de administración oral Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones. pero compactados en núcleos concéntricos de diferente velocidad de liberación. elaboradas generalmente por comprensión. que contienen. enmascarar sabores desagradables e incluso regular la liberación de los principios activos. lubricantes). Sirven para proteger al fármaco de la humedad y del aire. Están compuestos por el fármaco y los excipientes (diluyentes. Este tipo de comprimidos se utiliza ya sea para administrar dos o más fármacos incompatibles entre sí. Las FF de administración oral se pueden dividir. 17 . o bien para obtener una acción más prolongada de uno de ellos. Ambas presentan ventajas e inconvenientes que pueden resumirse en la tabla 2.Tabla 2 Formulaciones líquidas de administración oral Ventajas No poseen problemas de disgregación o de disolución en el tubo digestivo. sobre todo. con distinta compactación en cada uno de ellos. Los vehículos pueden ser: Acuosos: sirven para vehiculizar principios activos hidrosolubles. estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado farmacéutico (conservantes antimicrobianos. sistemas buffer. en formas líquidas y formas sólidas. Inconvenientes En algunos casos se puede dificultar la vehiculización de grandes dosis. permiten resolver posibles problemas de incompatibilidades. Pueden clasificarse del siguiente modo: – Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple comprensión. uno o más principios activos. aunque algunos de ellos deben disolverse previamente en agua (comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer en la cavidad bucal con el fin de ejercer una acción local sobre la mucosa.

formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica. antisépticos (clorhexidina) y antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona). que contienen una unidad posológica del fármaco (contenido). líquida o pastosa y está constituido por uno o más principios activos. o bien rellenando las cápsulas con granulados o partículas recubiertas con una película resistente a los jugos gástricos. en contacto con el agua. Resultan interesantes para administrar líquidos oleosos (vitaminas liposolubles). produciéndose la liberación del contenido (a excepción de las cápsulas de cubierta gastrorresistente). – Comprimidos efervescentes: Se obtienen por comprensión de un granulado de sales efervescentes. mente en el intestino delgado. o temporal (se pretende liberar el fármaco al organismo de una forma planificada y a una velocidad controlada). – Cápsulas blandas o perlas: receptáculo de una sola pieza. distinguiéndose las siguientes categorías: – Cápsulas duras formadas por dos medias cápsulas cilíndricas con un sistema de cierre. el más popular es el llamado OROS o “bomba osmótica”. Estas sustancias. – Comprimidos de liberación controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre la liberación del principio activo en el organismo. El contenido puede ser de consistencia sólida. el cual se disuelve por la acción de los jugos digestivos. Se emplean para proteger fármacos que se alteran por los jugos gástricos o para proteger a la mucosa gástrica de fármacos irritantes. con el objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. En la mayoría de los casos el receptáculo suele ser de gelatina con ciertos aditivos como glicerol o sorbitol para ajustar la consistencia. generalmente de un ácido (ácido cítrico) y una base (bicarbonato sódico). preparados antigripales y sales de calcio y potasio. originan anhídrido carbónico que va disgregando la masa del comprimido y liberando el principio activo. o bien su contenido y/o recubrimiento. el cual está constituido por un reservorio que contiene el fármaco. Este control puede ser de tipo espacial controlando el lugar de liberación (sistemas flotantes o mucoadhesivos). Cápsulas: Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas por un receptáculo rígido o blando. el ingreso del medio acuoso produce la disolución del núcleo osmótico y la salida del fármaco por un orificio o zona de liberación. entre otros. de forma y capacidad variable. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema. De este modo se administran fármacos tales como antifúngicos (anfotericina B). El contenido no debe provocar el deterioro del receptáculo. acompañados o no de excipientes. Pueden citarse diversos sistemas que permiten la liberación temporal controlada del fármaco. Cuando el comprimido toma contacto los fluidos gastrointestinales. – Cápsulas de cubierta gastrorresistente: Se obtienen recubriendo cápsulas duras o blandas con una película gastrorresistente. Se suelen emplear para administrar analgésicos (aspirina efer- Otras formulaciones sólidas Polvos: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente inerte adecuado (lacto- 18 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51 . vescente). forma irregular y porosidad variable. integran en su composición sustancias auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberación del o los principios activos. – Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse íntegramente en la boca. las cápsulas se destinan a la administración oral.SECCION Los granulados se presentan en forma de pequeños granos de grosor uniforme. – Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas cuyo proceso de fabricación. En la mayoría de los casos.

forma irregular y porosidad variable. que pueden modificar sustancialmente el proceso de absorción. Tabletas: Son pastillas para desleír en la cavidad bucal. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes. Se encuentran en franco desuso ya que han sido desplazadas por los comprimidos y cápsulas. . un aglutinante y uno o más principios activos. azúcares y coadyuvantes diversos. Cada dosis se administra previa preparación de una solución extemporánea en agua o en otro líquido. Prácticamente. La absorción oral influyen factores fisiológicos (el pH. la cantidad y tipo de alimentos. Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una masa plástica. Se diferencian de las píldoras por el tamaño y de los comprimidos por la técnica de elaboración. Ventajas e inconvenientes de la vía oral La mayor parte de los fármacos administrados vía oral serán absorbidos para lograr una acción sistémica. Píldoras: Preparaciones sólidas y esféricas. destinadas a ser deglutidas íntegramente. fermentos lácticos. Liofilizados: Son preparaciones farmacéuticas (soluciones o suspensiones) que se acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuación. antiácidos. la solubilidad del fármaco). han sido desplazados por las cápsulas duras. Sellos: Son cápsulas con un receptáculo de almidón. La dosificación se realiza en recipientes multidosis o en dosis unitarias (sachets y papeles). Granulados: Agregados de partículas del polvos que incluyen principios activos. gastroresistentes y de liberación modificada. Muchos principios activos pueden dispersarse de esta forma: antibióticos. Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente reconstituibles en agua. así como algunos procesos patológicos). recubiertos.sa o sacarosa). Pero también existen otras características del individuo (superficie de absorción. Se presentan en forma de pequeños granos de grosor uniforme. Sus constituyentes principales son la sacarosa. la velocidad de tránsito intestinal.

Por otra parte. Preparaciones para diluir previamente a la administración parenteral: Soluciones concentradas y estériles destinadas a ser inyectadas o administradas por perfusión luego de ser diluidas en un vehículo apropiado previo a su administración. exenta de pirógenos. aunque altamente vascularizada. no puedan administrarse por vía oral por alguna de las siguientes razones: – alto grado de metabolización hepática – se degradan por el jugo gástrico – no sean absorbidos por vía oral. FF para administración sublingual Normalmente se utilizan comprimidos que se disuelven debajo de la lengua. nitratos. subcutánea (SC) e intramuscular (IM). tras el paso de unas pocas moléculas a la circulación sistémica. Por tanto. Preparaciones inyectables extemporáneas: Sustancias sólidas estériles las que por agitación. Formas de administración parenteral de acción prolongada Para esta vía. que pueden llegar a destruir el principio activo antes de que alcance su lugar de acción. también se puede lograr una liberación retardada o prolongada (generalmente mediante inyección intramuscular. Los preparados para administración parenteral son formulaciones estériles destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. algunos fármacos pueden ser irritantes para las mucosas. reuniendo las características anteriores. intraósea. A veces. hipotensores como nifedipino y ciertas hormonas como la oxitocina). epidural. emulsionando (emulsión) o disperso (dispersión) en agua o en un líquido no acuoso apropiado. también se puede inyectar derivados poco hidrosolubles del principio activo.SECCION 3. Esto se puede lograr sustituyendo vehículos acuosos por oleosos. La administración de fármacos por vía oral presenta una serie de limitaciones tales como el pH ácido y las enzimas proteolíticas. Otras vías parenterales de uso menos frecuente son: intradérmica. exentas de partículas. en presencia de un volumen definido de un vehículo estéril apropiado. lo que limita sustancialmente su administración por esta vía. o bien a suspensiones uniformes. solo pueden administrarse por esta vía fármacos que sean lo suficientemente potentes como para que. muy liposolubles. el principio activo puede absorberse sobre un soporte inerte desde el que 20 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51 . subcutánea e intramuscular. intraarticular. dan lugar a soluciones prácticamente límpidas. en la medida de lo posible isotónicas. intra-aracnoidea o intratecal. Además. Implantes o pellets: Pequeños comprimidos estériles de forma y tamaño adecuados que garantizan la liberación del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado. muchos fármacos administrados por vía oral sufren un importante metabolismo hepático (efecto de primer paso). FF para administración parenteral Las tres vías principales para administración de preparaciones inyectables son: intravenosa (IV). Preparaciones inyectables para perfusión: Son soluciones acuosas o emulsiones agua/aceite. Esta mucosa es permeable al paso de sustancias no iónicas. La mucosa sublingual ofrece una superficie de absorción pequeña. 2. Esta vía se recomienda para conseguir una acción terapéutica rápida de fármacos que. Las más representativas son: Preparaciones inyectables: Son preparaciones en donde el principio activo puede estar disuelto (solución). e intracardíaca. en forma de suspensiones amorfas o cristalinas (preparaciones retard de insulina). intraarticular o subcutánea). se logre un efecto terapéutico (ej. estériles y. Las tres vías principales para administrar preparaciones inyectables son: intravenosa. originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento terapéutico. intraarterial.

colocados asépticamente bajo la piel. sin embargo.). Numerosos factores van a influir en la biodisponibilidad del fármaco por vía IM (vascularización de la zona de inyección. al ser una zona menos vascularizada. o incorporarse en liposomas. permite obtener una máxima concentración del fármaco en la zona tumoral. la velocidad de absorción es mucho menor. ya que no se desean efectos sistémicos Acción sistémica o general Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general. graves inconvenientes. Esta vía es muy utilizada para la administración de preparados de absorción lenta y prolongada (preparados “depot”) como los de penicilina G procaína. pacientes con vómitos o dificultades de deglución). etc. citados anteriomente. Ventajas e inconvenientes de la vía parenteral La biodisponibilidad de un fármaco vía parenteral depende de sus características físicoquímicas. de la forma farmacéutica y de las características anatomofisiológicas de la zona de inyección: A) La vía intravenosa: Proporciona un efecto rápido del fármaco y una dosificación precisa. o bien fijarse en forma de microcápsulas. incluso el principio activo puede ser tratado químicamente (profármaco) a fin de modificar sus propiedades físicoquímicas. así como problemas de incompatibilidades entre dos principios activos administrados conjuntamente en la misma vía. También se puede utilizar para la administración de fármacos que sufren degradación por las enzimas intestinales o de principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático. Se pueden elaboran con excipiente hidrofilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco. C) La vía intramuscular: Se utiliza para fármacos no absorbibles por vía oral o ante la imTabla 3 Acción mecánica posibilidad de administración del fármaco al paciente por otra vía. aunque es todavía una técnica poco frecuente. La utilización de implantes o pellets. Esta vía es muy utilizada para la administración de insulina. Acción local Para efectuar acción astringente y antiinflamatoria sobre la mucosa rectal y los esfínteres. como la aparición de tromboflebitis (por productos irritantes. También quedan excluidos los preparados oleosos. Pueden presentar. 22 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51 . grado de ionización y liposolubilidad del fármaco. ya que solo parte de la circulación rectal llega al hígado. inyección demasiado rápida o precipitación en la disolución). volumen de inyección. con unos mínimos efectos sistémicos. o preparados hormonales. local o Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. dicha velocidad puede ser incrementada por distintos medios (añadiendo hialuronidasa o dando un masaje). Se formulan con excipientes hidrófilos ( glico-gelatina) que irritan la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo. FF para administración rectal La vía rectal es una alternativa válida cuando existen dificultades para la administración por otras vías (niños pequeños. 4. Normalmente se preparan con excipientes grasos. B) La vía intraarterial: Utilizada en el tratamiento quimioterápico de determinados cánceres. sin problemas de biodisponibilidad. Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción. no obstante. D) La vía subcutánea: De características similares a la anterior.será liberado. o también disminuida (utilizando un vasoconstrictor como la adrenalina junto a un anestésico local). Sin embargo. Supositorios Son formulaciones que se administran con el objetivo de lograr una acción mecánica. garantiza un efecto aún más duradero que las formas anteriores.

con el fin de obtener efectos locales. Tienen una longitud de 3-4 cms y un peso de entre 1-3 grs. Son los más utilizados. con frecuencia. etc. aunque también pueden aplicarse en el ojo. Acceden solamente a las fosas nasales. el cual debe fundir y/o ablandarse a la temperatura corporal. Los excipientes de esta forma farmacéutica pueden clasificarse en dos categorías principales: -Triglicéridos. los glicéridos semisintéticos y los aceites polioxietilenados saturados. entre ellos se encuentran la manteca de cacao. ya que la absorción por el recto es irregular. FF para administración topica Esta vía se utiliza para administrar fármacos para que actúen en el punto de aplicación o inmediatamente por debajo de él. incompleta y además muchos fármacos producen irritación de la mucosa rectal. Sobre la Mucosa Nasal: – Soluciones nasales: formulaciones destinadas a ser aplicadas sobre la mucosa nasal. con el fin de obtener efectos locales. suspensiones o emulsiones). para conseguir un efecto laxopurgante. los supositorios son preparados de consistencia sólida. Aunque ocasional- 23 . (Excipiente lipófilo). 5. Pomadas. Un gran número de medicamentos tópicos se aplican sobre la piel. la absorción es muy errática como para que esta vía pueda utilizarse en una terapia sistémica. vagina. oído. Tabla 4 Tamaño > 30 µm 20 – 30 µm 10 – 20 µm 3 – 10 µm < 3 µm Zona de alcance Fosas nasales. Los enemas son formas farmacéuticas líquidas destinadas a la administración por vía rectal que se destinan a la evacuación del intestino. con el fin de obtener efectos locales. Utilizan vehículos acuosos. buscando efectos locales. En este último caso. nariz y garganta. 2007-Nº 51 NUESTRAFarmacia Ventajas e inconvenientes de la vía rectal La vía rectal puede utilizarse para conseguir efectos locales o sistémicos. Las enemas terapéuticos contienen fármacos para ejercer acción local en el colon o producir una acción general. incorporados en un excipiente que no debe ser irritante. En ambos casos la aplicación se efectúa a modo de enjuagues. – Gargarismos: Formulaciones destinadas a ser aplicadas sobre la garganta. Cada unidad incluye uno o varios principios activos. – Lociones: Formulaciones líquidas destinadas a ser aplicadas. mente puede absorberse suficiente fármaco como para causar efecto sistémico. sobre la piel.sistémica (Tabla 3). según el modo de aplicación. Uno de los pocos ejemplos en los que esta forma farmacéutica tiene una indicación preferente es el tratamiento de las crisis convulsivas en niños pequeños (diacepam). hecho que condicionará el tipo de envase a utilizar. que pueden contener o no fármaco. se pueden distinguir: Gotas nasales: Se administran por instilación sobre cada fosa nasal y se envasan en frascos cuentagotas. faringe y laringe Tráquea Bronquios y bronquiolos Bronquiolos terminales Conductos alveolares y alvéolos pulmonares Otras formas de administración rectal: Soluciones y dispersiones rectales: Enemas (soluciones. poseen un volumen oscilante entre 5-500 ml. solo se debe considerar como una alternativa a la vía oral cuando ésta no pueda utilizarse. expulsando el preparado después de haber estado un corto período de tiempo en contacto con la mucosa. Entre las principales formas farmacéuticas de administración tópica se encuentran: Formas líquidas: Sobre Piel: – Linimentos: Formulaciones líquidas destinadas a ser aplicadas sobre la piel no lesionada mediante fricción o inunción.Excipientes hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG). espumas y cápsulas rectales. sin fricción. Se utilizan. Sobre Mucosa Oro-Faríngea: – Colutorios: Formulaciones destinadas a ser aplicadas sobre la mucosa de la cavidad bucal o sobre la garganta. . forma cónica y redondeada en un extremo.

SECCION Nebulizadores: Se aplican presionando un recipiente plástico de paredes flexibles en cada fosa nasal. ceras y siliconas líquidas Pueden absorber grandes cantidades de este líquido. también deben ser estériles y un pH similar al fisiológico. No pueden absorber más que pequeñas cantidades de agua. Hidrófilos (hidrogeles). Cremas Son formas farmacéuticas constituidas por dos fases. Geles Estas preparaciones están formadas por líquidos gelificados con ayuda de agentes apropiados. Hidrófilas. se forma una niebla. a veces combinados en proporciones convenientes con emulgentes tipo W/O. el glicerol y los propilenglicoles. Pastas Contienen polvos insolubles como óxido de zinc. glicéridos sintéticos. De aplicación ótica: – Gotas óticas: formulaciones de aplicación ótica. glicerina. De este modo las gotículas del preparado pueden acceder hasta las vías respiratorias superiores. almidón. sistema disperso líquido/gas. Hidrófobas. – Soluciones para Lavado ocular: formulaciones destinadas a ser aplicadas sobre la mucosa conjuntival con fines higiénicos o para eliminar cuerpos extraños. Los colirios deben ser indoloros. Hidrófobos (oleogeles). polímeros carboxivinílicos. aplicándose por instilación en el conducto auditivo. Por la presencia de sólidos insolubles se usan en lesiones por exudación. Principales características de las formulaciones semisólidas utilizadas en piel y mucosas Pomadas Constan de un excipiente de una sola fase en el que se pueden dispersar sólidos o líquidos Hidrófobas (lipófilas). los alcoholes de grasa de lana. caolín. en el fondo del saco conjuntival. parafina. silicatos de magnesio y aluminio. almidón. gelificados con sustancias como goma de tragacanto. Se elaboran con excipientes miscibles en agua. Están constituidos por excipientes como la parafina líquida adicionada de polietileno. dependiendo del grado de acceso del tamaño de las gotículas formadas (tabla 4) Sobre la Mucosa Ocular (Oftalmicas): – Colirios: preparación farmacéutica en la que el fármaco suele estar en solución o suspensión acuosa u oleosa para ser instilada. como la lanolina. generalmente se formulan con excipientes hidrofílicos (agua. parafina líquida. La fase continua o externa es la fase lipófila debido a la presencia en su composición de emulgentes tipo W/O. propilenglicol) u oleosos (aceites). Son pomadas duras que contienen hasta un 50 % de polvo. talco (silicato de magnesio con trazas de aluminio). Se aplican mediante compresas o lava-ojos. Se elaboran con excipientes hidrófilos como el agua. Se utilizan buscando una acción terapéutica local. aumenta la resistencia. Debido a esta presión y el pequeño orificio de salida que posee el envase. Las sustancias que se emplean con más frecuencia en su formulación son: vaselina.6 y 9. Hidrófilas. no irritantes. en forma de gotas. aceites grasos gelificados con sílice coloidal o por jabones de aluminio o zinc. derivados de la celulosa. La fase externa es de naturaleza acuosa debido a la presencia en su composición de emulgentes tipo O/W. estériles e isotónicos. ésteres de sorbitano. tales como los polietilenglicoles líquidos y sólidos. una lipófila y otra acuosa. aceites vegetales. Siempre son soluciones acuosas. El ojo tolera valores de pH entre 6. tales como jabones sódicos o de alcoholes grasos sulfatados y polisorbatos. de modo tal que al aumentar la fuerza de aplicación. 24 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51 . Pueden contener cantidades adecuadas de agua Absorbentes de agua. monoglicéridos y alcoholes grasos. Tienen flujo dilatante. Sus excipientes son los de las pomadas hidrófobas a los cuales se incorporan emulgentes de tipo W/O.

tienen baja tensión de fluencia por lo que son fácilmente extensible. – Pomada: formulaciones constituidas por excipientes monofásicos. Formas semisólidas: Piel y Mucosas – Ungüento: Pomada en suspensión de elevada consistencia y. tabletas y cápsulas vaginales: Los óvulos o supositorios vaginales tienen forma globular. por tanto. reducida extensibilidad. Ventajas e inconvenientes de la vía tópica: Cutánea: Además de la acción local puede conllevar la absorción sistémica del fármaco lo que . Se puede mejorar su impermeabilidad al agua. – Gel: formulaciones constituidas por excipientes que tienen la propiedad de gelificar en un medio líquido. generalmente. etc.También existen preparados para la limpieza del conducto auditivo. Se usan en dermatitis de los pliegues. Con estas formulaciones se puede perseguir tanto efecto local como sistémico. su consistencia es bastante elevada. Formas sólidas: Polvos dérmicos: Tienen propiedades protectoras y absorbentes. hidroalcólicos o lipófilos. Ovulos. mediante la incorporación de sustancias grasas. y su peso es de 3 gramos o más. hiperhidrosis plantar. ovalada o cónica. En la actualidad esta forma farmacéutica esta siendo reemplazado por comprimidos vaginales. de consistencia (extensibilidad) intermedia. Son de consistencia más fluida que las pomadas. – Pastas: Contienen elevadas proporciones de sólidos finamente dispersos en el excipiente por lo que. micosis. – Crema: formulaciones formadas por una fase hidrofílica y una lipofílica pudiendo obtener (según lo deseado) emulsiones ag/ac o ac/ag para mayor poder hidratante o refrescante respectivamente. pueden ser acuosos. en detrimento de su poder absorbente. Son muy consistentes y de bajo flujo. lesiones exudativas.

al ser fácilmente ionizables. Por esta vía pueden administrarse preparados en suspensión o solución acuosa o bien en forma de pomadas. atraviese la piel a favor de un gradiente eléctrico al ser atraído por una carga distinta a la suya. atravesando la piel. Consiste en la colocación sobre la piel de dos electrodos que. Esta forma farmacéutica proporciona niveles plasmáticos es- 26 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51 . A mayor viscosidad. La absorción sistémica puede originar efectos adversos. Así. o durante un período de tiempo establecido. La absorción es menor en las zonas de mayor estrato córneo. b) un depósito con el principio activo y c) una membrana microporosa que permite la liberación continua del fármaco que se encuentra en su interior mediante un mecanismo de difusión pasiva. sistemas transdérmicos) son capaces de proporcionar niveles sistémicos suficientemente altos como para lograr efectos analgésicos. Ótica: Antes de aplicar las gotas óticas es imprescindible conocer el estado de la membrana timpánica ya que. FF para administración transdérmica Hasta hace poco. antianginosos o de sustitución hormonal. produzcan una acción sistémica (vía percutánea). pueden conspirar contra la efectividad del tratamiento. del estado de la piel (las lesiones aumentan la absorción). De esta manera pueden ser administrados por una vía percutánea fármacos antiinflamatorios polares e incluso péptidos y proteínas como vasopresina e insulina. la medicación pasaría al oído medio y se podrían producir efectos adversos como estimulación del sistema cócleo-vestibular y reagudización de un proceso otítico previo local. aún en fase de desarrollo. Estos sistemas proporcionan niveles plasmáticos terapéuticos constantes del fármaco. antihipertensivos. La liberación del fármaco desde el parche se realiza durante un período de tiempo que fluctúa entre 24 horas y una semana. Existen varios tipos de sistemas trasnsdérmicos. no deben ser reutilizados más allá de los primeros 7 días. siempre que la piel permanezca intacta. Los sistemas transdérmicos son formas de dosificación ideados para conseguir el aporte percutáneo de principios activos a una velocidad programada. administrados tópicamente mediante distintos dispositivos (oclusión. Ocular: Puede llevar la absorción sistémica a través del saco lacrimal. en caso de estar perforada. en gran medida. entre los que se encuentran: Los parches transdérmicos Los componentes básicos de los tipos de parches que existen en el mercado farmacéutico (tipo reservorio y tipo matriciales) consisten en: a) una lámina protectora externa. la piel sólo era considerada una zona de aplicación de fármacos de acción La liberación del fármaco desde el parche se realiza durante un período de tiempo que fluctúa entre 24 horas y una semana. cada vez son más los fármacos que. Ventajas e inconvenientes de la vía percutánea Los parches transdérmicos tienen la ventaja de evitar la inactivación por enzimas digestivas y el efecto del primer paso hepático. 6. una vez abiertos. Nasal: La potencial irritación y el daño irreversible sobre la acción ciliar de la cavidad nasal como consecuencia de la aplicación crónica de formas farmacéuticas de administración nasal así como la gran variabilidad intra e intersujeto en secreción de moco. La absorción sistémica puede ocasionar efectos adversos. Iontoforosis Es una técnica reciente. hacen que un fármaco cargado. por su orientación.SECCION depende. La aparición de intoxicaciones por sustancias de administración tópica puso de manifiesto el interés de utilizar fármacos que. mayor eficacia para prolongar el tiempo de contacto entre la piel y el principio activo. Los productos a administrar por esta vía deben mantener las condiciones de esterilidad con las que fueron dispensados por lo que.

SECCION tables y un mejor cumplimiento terapéutico por parte del paciente. la vía inhalatoria se utiliza con el fin de que el fármaco alcance la circulación sistémica. de esta forma se consigue una acción rápida del fármaco y la disminución de sus efectos adversos. se encuentran la clonidina. 2005 – Farmacotecnia Teórica y Práctica. nicotina. “ Tecnología Farmacéutica. 1998 – Vila Jato. fentanilo. Ed. capaces de pasar a través de la capa córnea) Para fármacos cuya penetración a través de la piel es baja se han diseñado nuevos sistemas que mejoran la permeabilidad. los preparados antiangionosos (nitroglicerina. a partir del medicamento en estado sólido liberan partículas suficientemente pequeñas de forma sincrónica con la inspiración.. Este sistema permite que el fármaco penetre más profundamente en las vías aéreas. La mayoría de las veces se emplea la vía inhalatoria para conseguir una acción local del fármaco en diversos procesos patológicos pulmonares. rimentación se encuentran sistemas que contienen otros fármacos. meperidina. 7. de esteroides estrogénicos (estradiol). levonorgestrel. se tarda un cierto tiempo hasta que se alcanza en el plasma el estado de equilibrio estacionario. como el desarrollo de profármacos liposolubles bioconvertibles La mayoría de las veces se emplea la vía inhalatoria para conseguir una acción local del fármaco en diversos procesos patológicos pulmonares. Remington 19ª edición. 1997 en el fármaco activo.” Volúmenes 1 y 2. J. – Farmacia. solo se deben utilizar para tratar a pacientes crónicos. evitándose el efecto de primer paso hepático. también presentan inconvenientes como es el hecho de que. L. Por ello. o bien la utilización de promotores de la penetración que modifican las propiedades de la piel como barrera (ésteres propílicos del ácido mirístico y del ácido oléico). al accionar la válvula. de los fármacos antiinflamatorios esteroideos poco permeables (hidrocortisona). Síntesis. En la fase de expe- 28 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51 . verapamilo. dinitrato de isosorbide) y agentes inmunizantes. Sin embargo. escopolamina. o de nitratos orgánicos (nitroglicerina). José Helman. Seminario Práctico N∞1. Facultad de Medicina. envasadas en un sistema a presión de manera que. FF para administración especial Existen distintos dispositivos para la administración de principios activos por vía inhalatoria como: aerosoles. Buenos Aires. Los nebulizadores son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire generan partículas uniformes y muy finas del principio activo (líquido) en un gas. bleomicina. Aulton. buprenorfina. debido a la lenta difusión del principio activo. Los inhaladores de polvo seco. la fuerza de la inhalación arrastra el producto. corticoides. M. Madrid. Los aerosoles son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un principio activo. como la glibenclamida. ya que esta zona está muy vascularizada. en otras ocasiones. Otro de los inconvenientes es que los sistemas transdérmicos solo son útiles para un número limitado de fármacos (aquellos liposolubles y de peso molecular relativamente pequeño. de AINES (indometacina). Universidad Autónoma de Madrid. Aparte de los ya mencionados previamente. Fuentes bibliográficas: – Formas Farmacéuticas. Estos ésteres promueven la penetración. Tomos 1 y 2. nitrato de isosorbide. Sin embargo. los antibióticos (kanamicina). Existen numerosos principios activos que han sido comercializados utilizando formas farmacéuticas transdérmicas. Panamericana. Los grupos farmacológicos que más se utilizan para ser inhalados pertenecen al grupo de los antiasmáticos (agonistas ‚2-adrenérgicos. nebulizadores e inhaladores. se produce la liberación del principio activo gracias a un agente propelente. La ciencia del diseño de las formas farmacéuticas. – Farmacia. ácido valproico. de esta forma se consigue una acción rápida del fármaco y la disminución de sus efectos adversos. Departamento de Farmacología y Terapéutica. a través de la piel. E. Estos sistemas reducen los efectos secundarios y permiten el uso adecuado de sustancias de vida media corta.

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