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MONOGRAFIA_OPIOIDES_

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OPIOIDES

INTRODUCCIÓN Los opioides constituyen el grupo de fármacos más utilizados para el manejo del dolor moderado a severo desde hace muchos años. Fueron extraídos de la amapola (Papaverum somniferum) e introducidos en la medicina por Paracelso en Europa hace más de 450 años y se descubrieron las propiedades del opio para aliviar el sufrimiento causado por el dolor, más no para curar las enfermedades que lo producían. En 1806, el químico alemán Fiedrich Serturner consiguió aislar el principal elemento del opio en su forma pura y lo llamó µmorfina¶. Tras mínimas alteraciones químicas, se pudieron obtener opiáceos semi-sintéticos. A menudo se utiliza el término ³opiáceo´ en vez de ³opioide´. Sin embargo, el término ³opiáceo´ se refiere al origen de la sustancia con respecto al opio, mientras que el término ³opioide´ se utiliza para designar aquellas sustancias endógenas o exógenas que tiene un efecto análogo al de la morfina y poseen actividad intrínseca. Cuando nos referimos a µsustancias endógenas¶ nos estamos refiriendo a las µendorfinas¶, neurotransmisores opioides producidos en el sistema nervioso central (SNC) que actúan como moduladores del dolor, temperatura corporal, hambre y funciones reproductivas. Son polipéptidos largos que activan los núcleos neuronales del cerebro (hipotálamo, amígdala, tálamo y locus ceruleus), se secretan de un único precursor que es la pro-opiomelanocortina (POMC), éste pasa por varios cortes peptídicos para formar finalmente la -, -, y -endorfinas. Como se había dicho anteriormente interviene en la regulación del dolor y en la nocicepción corporal y cuya acción es principalmente en el globus pallidus, tálamo, núcleo caudado, sustancia gris periacueductal y sustancia gris. También podemos ubicarlas en médula espinal como moduladores del dolor. Éstas inhiben las acciones del Glutamato y sustancia P (neurotransmisores del dolor a nivel medular) además de aumentar el umbral de descarga de las neuronas que transportan el estímulo doloroso, reduciendo así las descargas de impulsos dolorosos y la percepción del dolor a nivel de la circunvolución poscentral. Se degradan rápidamente tras secretarse en péptidos inactivos y aminoácidos. La morfina es el principal alcaloide del opio y ha servido como sustancia madre de una gran cantidad de compuestos que comparten, total o parcialmente, sus propiedades. En la medicina actualmente se tiene mucha cautela al prescribir opioides a pacientes con dolores severos y crónicos, puesto que se encuentran muchos

mitos alrededor de estos. No obstante es importante que los consideremos como opción de tratamiento en seleccionados pacientes y que aprendamos a utilizarlos de la manera adecuada. GENERALIDADES Los fármacos opioides son depresores del SNC. Tienen propiedades analgésicas e hipnóticas, sedantes y euforizantes. Vías de administración: La vía tradicional sigue siendo la oral y la parenteral. En los pacientes hospitalizados con dolor severo, clásicamente se inicia el tratamiento con la vía parenteral por su rapidez en el comienzo de la analgesia, siendo para la vía intravenosa (IV) de 10-15 minutos y para la vía subcutánea (SC) de 30-60 minutos; la vía intramuscular (IM) es similar a la SC y no suele utilizarse. Se absorben rápidamente por todas las vías. Nunca las dosis que se administran por vía oral son las mismas que se dan por vía parenteral. Asimismo, existen otras vías alternas de administración como lo son la transdérmica, sublingual, inhalatoria, rectal, intratecal, entre otras. En general los opioides tienen una biodisponibilidad relativamente baja que se relaciona con su absorción gastrointestinal, la cual está limitada por el efecto de primer paso, característico de éstos, cuando se administran por vía oral. Aumenta su concentración en tejidos muy bien perfundidos como cerebro, pulmón, hígado y riñones. La mayoría se metabolizan por conjugación hepática siendo excretado el 90% de forma inactiva por la orina. Algunos tienen una alta unión a proteínas, como por ejemplo el fentanilo, pero esto no representa mayor dificultad. Su vida media en general es muy corta (4 a 6 horas), por esto se han diseñado moléculas de morfina de liberación sostenida que permiten obtener una vida media de hasta 12 horas. Mecanismo de acción La hiperpolarización del potencial de la membrana por la activación de corriente de potasio operadas por receptores y la limitación de la entrada de calcio por supresión de las corrientes del mismo a través de compuertas de voltaje son los mecanismos que explican el bloque de lo opioides de la descarga de neurotransmisor y la transmisión del dolor en diversas vías neuronales. Los receptores de opioides de las terminaciones de los nervios aferentes primarios median la inhibición de la descarga de neurotransmisores, incluso sustancia P. Receptores En el SNC hay 3 clases principales de receptores opioides: - Receptores (Mu): la mayor parte de los opioides utilizados en la clínica son relativamente selectivos para estos receptores, lo que refleja su

despersonalización. psicosis. . agonistas parciales. alucinaciones. estreñimiento. Las principales son: . disminución de la motilidad gástrica. RAM Las reacciones adversas a los opioides se relacionan con el tipo de receptor que se involucre. Receptores y (Delta): las encefalinas son los ligandos endógenos de los receptores . Estos a su vez se subdividen en 1 y 2. Clasificaciones Los opioides de pueden clasificar según su origen en naturales. .- semejanza con la morfina.De los receptores : depresión respiratoria. desorientación.De los receptores : estreñimiento. incremento de la diuresis y la sedación.De los receptores y : aumento del apetito. Se pueden clasificar según su acción y su afinidad por el receptor en agonistas. miosis. disminución en la liberación de dopamina. semi-sintéticos. Receptores (Kappa): la dinorfina A es el ligando endógeno para el receptor . . miosis. bradicardia. disforia. retención urinaria. La morfina puede desencadenar analgesia a niveles raquídeo ( 2) y suprarraquídeo ( 1). antagonistas y agonistas-antagonistas. sintéticos y péptidos opioides endógenos (éste último es constituído por las endorfinas).

opiáceo se refiere a los productos derivados del opio ( mor fina .codeína . que a su vez se obtiene al desecar el jugo de la amapola o adormidera (Papaver somniferum) Tipo Opiáceos Morfina Características        Analgésico Duración del efecto: 4-5 horas Vida media: 3 horas Suprime la tos Duración del efecto: 4-6 horas Vida media: 3-4 horas Sustancia a partir de la cual se sintetizan la naloxona. papaverina . naltrexona. y buprenorfina Espasmolítico Suprime la tos sin adicción potencial Actividad Intrínseca Agonista Codeína Agonista Tebaína Agonista parcial Papaverina Noscapina   Antagonista Antagonista PRINCIPALES EN EL USO CLÍNICO : MORFINA : Origen :Natural Estructura química: alcaloide fenantreno .OPIOIDES NATURALES LOS OPIODES NATURALES SON DENOMINADOS OPIACEOS .tebaína . desde el punto de vista farmacológico.etcétera ) .

rectal : 10-20 mg cada 4 horas. menos efectos secundarios y requiere menos dosis .2 mg/kg en pacientes pediátricos. sedación. Como analgésico para tratar dolores agudos.05-0. disminución de la capacidad de concentración. máximo 15 mg). Dolor provocado por el cáncer.no solo cambia la sensibilidad al dolor sino también la reacción afectiva frente a este mejorando su capacidad de tolerarlo . 0. Sistema nervioso : Analgesia . 3 a 5 mg. 2-15 mg (0.5 a 2 veces mas de la dosis I. pesadez en los miembros. sensación de calor en el cuerpo.V Intratecal : Adultos. el alivio del dolor relativamente selectivo puesto que no se ven afectadas otras modalidades de la sensibilidad . y prurito. epidural: Adultos. Dosis: I. liberación lenta.5-20 mg (0. la dosis será 1.(uso de bombas intratecales)ideal en pacientes de difícil control del dolor . máximo 15 mg).O : 10-30 mg cada 4 horas si es necesario. Induccción dosis de 1 mg/kg IV. 15-60 mg cada 8-12 horas por efectos de primer paso solo llega a torrente sanguíneo cerca del 25% AL 30% por lo cual la dosis será tres veces la intravenosa SC/ IM: 2. sequedad de boca. aunque la morfina es relativamente selectiva para estos receptores a dosis mas altas puede interactuar con los otros receptores. V. además causa euforia.Intensidad para suprimir dolor : potente .05-0. . Dolor asociado con golpes.0 mg. náuseas.V: 0. Dolor post-quirúrgico.05 mg/kg cada cuatro horas . por medio de receptores MIU.2 mg/kg en pacientes pediátricos. Afinidad por receptores : agonista Duración de analgesia :4-5 horas Vida media : 2-4 horas Usos: Dolor en el infarto agudo de miocardio. Propiedades farmacológicas : El efecto primario de la morfina se manifiesta en el SNC y órganos que contienen músculo liso como el intestino. convulsiones a dosis toxicas Miosis : constricción de la pupila por estimulación del nervio parasimpático que la .2 a 1.

ACTH Y beta endorfina. sedantes. e inhibidores de la monoamino oxidasa. hipertensión. y arritmias. fenotiazinas. En dosis toxica la pupilas puntiformes son patognomónicas. válvula ileocecal y esfinter anal. Interacción : anfetaminas. La morfina deprime el reflejo de la tos por efecto directo sobre la médula. alcohol. narcóticos. Cardiovascular: Hipotensión. por aumento de las secreciones gastrointestinales y disminución de la propulsión intestinal. Al disminuir la concentración de hormonas troficas hipofisiarias .inerva. Las drogas simpaticomiméticas . butirofenonas. especialmente en los músculos abdominales y torácicos. cuando es administrada a grandes dosis o se aplica rápidamente . Temperatura : altera los mecanismos hipotalámicos reguladores del calor . antidepresivos tricíclicos. antidepresivos tricíclicos y cimetidina. disminuyen la concentración de testosterona y cortisol. Este se caracteriza por disminución de la respuesta al dióxido de carbono aumento de la PaCO2 basal y desplazamiento de la curva de respuesta al CO2 a la derecha . antihistamínicos. con lo que disminuye la concentración de hormonas circulantes como la hormona luteinizante ( LH )y hormona estimulante del folículo(FSH). La morfina puede causar vómitos y náuseas por estimulación directa de la zona quimioreceptora en el suelo del cuarto ventrículo.(torax leñoso) Tolerancia y dependencia. La morfina aumenta el tono y la actividad peristáltica del ureter. Pulmonar: depresión respiratoria dosis dependiente principalmente mediante un efecto depresor directo sobre el centro de la respiración en el cerebro. bradicardia. Muscular : La morfina puede causar rigidez muscular. Gastrointestinal: Espasmo del tracto biliar y aumenta las presiones del conducto biliar común que puede asociarse a distress epigástrico o cólico biliar. probablemente debido a efecto directo sobre el músculo liso bronquial. por lo cual la temperatura corporal puede disminuir un poco Neuroendocrino : la morfina actua sobre el hipotálamo inhibiendo la descarga de hormona liberadora de gonadotropina y factor liberador de corticotropina. inhibidores de la aminooxidasa. El estreñimiento puede acompañar a la terapia con morfina secundaria a la reducción de las contracciones peristálticas de los intestinos y aumento del tono del esfinter pilórico. fenotiazinas.Broncoespasmo. CODEÍNA : Origen :Natural Estructura química: alcaloide (prodroga ) .

5-1 horas Vida media : 2-4 horas Usos: Tos es eficaz a bajas dosis. Tratamiento del dolor leve-moderado . más aún cuando generalmente su presentación comercial viene en tabletas combinada con otros analgésicos de tipo no opioide como los AINES. comprimidos retard y jarabe. Afinidad por receptores : agonista Duración de analgesia :0. Codeína fosfato tabletas de 30 y 60 mg dosis máxima : 200mg intervalo :cada 4hr. Síndrome de colon irritable. 10-20 mg/4-6 horas (máx.Adultos: v.Niños: v. Dolor leve a severo. Compuestos retard 50-300 mg/12 h. 120 .Adultos: Compuestos de liberación inmediata v.dosis máxima 60mg.o. Niños : 1 a 3 mg /kg cada 4hr . 30 mg/4-6 horas. dosis más altas en pacientes tratados previamente con opiáceos (15-120 mg/4-6 horas).o.5 mg/kg/dosis cada 4-6 horas (máximo 60 mg/ 24 h) Antitusígeno . 0. .o. Su presentación via oral es en comprimidos . La codeína es un 60% mas eficaz vía oral que parenteral . la vía oral permite la utilización en forma cómoda y segura.Intensidad para suprimir dolor : debil . Dosis: Para el caso de la Codeína. diarrea.

Niños: v. 50 mg/12 horas . 0. aunque la adicción puede ser rápida y grave. 30 mg 4 veces al día .Adultos: 1-2 tabletas 3-4 veces al día -WINADEINE F (Acetaminofén 500 mg Codeína 30 mg) Niños: De 7 a 12 años:1/2 a 1 tableta 3-4 veces al día hasta 2 gr de Acetaminofén Adultos: 1-2 tabletas 3-4 veces al día .CODEIDOL (Acetaminofén 500 mg Codeína 15 mg) Niños de 6 a 9 años: Media tableta 3 veces al día.o. 30 mg/24 h) v. el potencial de abuso es menor.Niños: v.o.o.Adultos: v.Niños de 10 a 12 años: 1 tableta 3-4 veces al día Adultos: 1 a 2 tabletas 3-4 veces al día Propiedades farmacológicas : La codeína tiene metabolismo hepático convirtiéndose en morfina.mg/24 h) Compuestos retard v.25 mg/kg/dosis cada 6 h (máx. producen menos efectos secundarios como depresión respiratoria y estreñimiento y tienen menor potencial de producir dependencia física. de 2-6 años. Los agonistas débiles como el caso de la codeína.o. 0. 60 mg/24 h) Tratamiento de la diarrea . . de 6-12 años.5 mg/kg hasta 4 veces al día Algunas presentaciones con AINE adicional: -WINADEINE (Acetaminofén 500 mg Codeína 8 mg) Niños: De 7 a 12 años:1/2 a 1 tableta 3-4 veces al día hasta 2 gr de Acetaminofén .o. sin embargo la baja velocidad de transformación hace que sea menos efectivo por lo cual su efecto terapéutico es menos potente y con pequeños efectos sedantes. 5-10 mg/4-6 h (máx.

Al llegar al cerebro la heroína ocupa los receptores opioides. principalmente los receptores mu que funcionan en el área de la analgesia y deprimen la respiración.intramuscular o sub-cutánea) Se puede aspirar o fumar Se metaboliza rápido y efecto es de corta duración.OPIODES SEMISINTETICOS : Compuestos analogos a los Opiaceos HEROÍNA O DIACELTILMORFINA : Narcótico semi-sintético. y los receptores delta que. según teorías recientes. Proviene de la morfina. no tiene uso médico reconocido. Los efectos de la heroína comienzan entre los 3 y los 5 minutos después de haber sido inyectada o inhalada y duran entre tres y cuatro horas. Se administra por inyección (intravenosa. pueden estar más vinculados con el estado anímico que con la analgesia .

las dosis bajas rondan los 5 mg. Depresión respiratoria Síntomas de abstinencia: Duración 7 a 10 días. Descarga nasal. y las altas más de 25 mg. Inquietud e irritabilidad. Apatía. que a su vez se une raramente con los receptores opioide del SNC y se degrada con rapidez. Usuario se siente en otro mundo. hasta convertirse en morfina a traves de la escision del segundo grupo acetilo. La dosis letal se calcula en 250 mg para sujetos sin tolerancia. Diarrea y dolor abdominal Calambres musculares . Pronto se vio que su efecto anestésico no era mayor que el de la morfina. pero era más activa por lo que podía utilizarse en dosis menores logrando el mismo efecto con las consiguientes ventajas a nivel de acumulación en los tejidos.5 a 6 mg por vía oral. Dosificación Las dosis terapéuticas son de 5 a 10 mg por medio de inyecciones subcutáneas o intramusculares. Náusea y vómito. En 20 minutos. miosis. las moléculas que ejercen algun efecto de la Heroína . simulan un ³Flu´. la 6 MAM se biotransforma casi totalmente. por lo que durante mucho tiempo se recomendó como cura para el hábito producido por la morfina. algo más la diferenciaba de la morfina: ciertos efectos estimulantes y no sólo analgésicos. Actualmente el clorhidrato de heroína se utiliza muy poco ya sólo como antitusígeno en casos severos. Sueño. Para usos extrafarmacológicos. La Heroína es el medio de transporte de la 6-MAM y de la morfina. Como antitusígeno se recomienda en dosis de 1. las medias 15 mg. Reduce la ansiedad. Estreñimiento. Actividad física disminuye. Efectos: Depresor del Sistema Nervioso Central. Reduce la visión. Sin embargo. Ojos llorosos Bostezos. Metabolismo : La heroína se metaboliza a traves de un proceso de desacetilizacion (escision de un grupo acetilo ) hasta lograr obtener 6-orto-monoacetilmorfina (6 MAM) en el SNC y en la peroferia de este. la heroína se utilizó principalmente para tratar la tuberculosis por su capacidad para suprimir el reflejo de la tos.Usos terapéuticos A partir de su aparición. Pérdida de apetito. Ansiedad. Euforia breve. Ambos son de hecho .

La liberación de oxicodona por VO es bifásica. ansiolítico y sedante. somnolencia. mecanismo de acción Oxicodona es un analgésico opioide. Para algunos autores también actuaría sobre receptores delta farmacocinética Oxicodona posee una biodisponibilidad de hasta el 87% tras administración oral. Reacciones adversas (RAM) Las reacciones adversas son las típicas de los agonistas opioides. dolor . presentes en el 28% . vértigo.30% de los pacientes. Al parecer puede tener acción agonista con la morfina. siendo las más comunes las náuseas y el estreñimiento. El tiempo de semivida de eliminación de oxicodona LC es 4.OXICODONA : La oxicodona es el metiléter de la oximorfona (3-metiloximorfona). Tiene un tiempo de semivida de eliminación de 3 horas y se metaboliza principalmente a noroxicodona y oximorfona. Como frecuentes (1-10%): edema. fiebre. La oxicodona es un agonista puro de receptores mu y kappa y sin techo terapéutico.5 horas lo que conduce a alcanzar un estado estacionario en aproximadamente 1 día. La oximorfona posee cierta actividad analgésica pero está presente en el plasma a bajas concentraciones y no se considera que contribuya al efecto farmacológico de oxicodona. mientras que la oxicodona ocuparía los receptores kappa. Oxicodona es metabolizada por el sistema enzimático citocromo P-450. ya que ésta ocuparía los receptores mu. Usualmente se emplea como clorhidrato (clorhidrato de oxicodona). También puede describirse como 14-hidroxicodeinona. El efecto terapéutico es principalmente analgésico. con acción agonista pura sobre los receptores opioides del cerebro y de la médula espinal. con una liberación inicial relativamente rápida. prurito. seguida de una liberación más controlada que determina las 12 horas de duración de su acción. También se describen como muy frecuentes (>10%):vómitos.

abdominal. con variaciones individuales importantes Es una relación de dosis utilizable como primera aproximación. morfina es el fármaco de elección. sequedad de boca. Por otra parte en el dolor severo no oncológico. ansiedad. calambres abdominales y diarrea. la alternativa es la vía subcutánea y después la rectal. que son los fármacos utilizados para tratar el dolor severo. amitriptilina. escalofríos. broncoespasmo. Si no es practicable.5. hacen que no se puedan establecer conclusiones fiables. trastornos urinarios. sudoración. piloerección. La incidencia global de efectos adversos en los ensayos clínicos con oxicodona no es diferente a la observada con morfina o hidromorfona. flatulencia. En la ficha técnica se propone una relación ½. HIDROMORFONA : ..5). confusión. rash. Lasformas de liberación controlada han supuesto la ventaja de poder administrar los opiáceos con una pauta más cómoda para el paciente. diaforesis. no habiéndose realizado ECA frente a fármacos utilizados en esta indicación (morfina. insomnio. el reducido número de pacientes en ambos estudios. dispepsia. dolor de las articulaciones. oxicodona LC NO ha mostrado una eficacia ni un perfil de seguridad superiores a morfina LC. alucinaciones. Aunque en algún ensayo se han observado diferencias en cuanto a mayor frecuencia de estreñimiento con oxicodona (2) y mayor frecuencia de vómitos con morfina (2. debilidad. uso terapeutico : En la escalera analgésica de la OMS. En el tratamiento del dolorsevero. la vía oral es la de elección.). anorexia. La relación de dosis equianalgésicas oxicodona/morfina es del orden 1/1. gabapentina. diarrea. antes de adaptar la dosis a cada paciente.. morfina LC es el tratamiento de elección del dolor crónico severo En los ensayos clínicos realizados en pacientes con dolor oncológico crónico. En este contexto.depresión. sofocos. caracterizado por ansiedad. irritabilidad. Una supresión brusca del tratamiento o la administración de un antagonista de los opiáceos puede dar como resultado un síndrome de supresión. el tercer escalón lo ocupan los analgésicos opiáceos mayores. astenia. cefaleas. disnea. rinorrea. así como el elevado % de abandonos y la corta duración de uno de ellos (2). Dentro de este grupo.vasodilatación. únicamente se hanpublicado ensayos frente a placebo. sueños anómalos.

cólico renoureteral y biliar. Los receptores Mu se encuentran ampliamente distribuidos a lo largo del sistema nervioso central (SNC). IV y V del asta dorsal en la médula espinal. aunque también actúa como antitusígeno. La hidromorfona se elimina sin cambios por vía renal.5 mg de hidromorfona por vía oral. II. está indicado para el control del dolor de moderado a severo que se presenta en condiciones como el periodo posquirúrgico de cirugía mayor. principalmente en el sistema límbico. Actúa mediante unión a los receptores mu del sistema nervioso central y por lo tanto interfiere en los mecanismos bioquímicos que producen el dolor. La duración de acción analgésica es de 4 horas aproximadamente aunque dependerá de la tolerancia de cada paciente. El mecanismo exacto de acción no se conoce por completo. hipocampo y cerebro medio. se obtienen valores equianalgésicos comparables a 10 mg de morfina intramuscular. tálamo. indicaciones Terapéuticas: Analgésico narcótico.La hidromorfona es un medicamento derivado de la morfina que se utiliza para el tratamiento del dolor intenso que no responde a otros fármacos.6 a 4 horas aproximadamente y tiene un inicio de acción de 30 minutos logrando su efecto máximo de 90 a 120 minutos. quemaduras. Sus efectos farmacológicos y perfil de seguridad son similares a los de la morfina. infarto agudo al miocardio y en pacientes politraumatizados. Los receptores kappa se localizan predominantemente en la médula y en la corteza cerebral. La hidromorfona ejerce actividad agonista principalmente sobre los receptores de opioides Mu y en menor medida sobre los receptores kappa. La vida media de la hidromorfona es de 2. pero al parecer actúa inhibiendo selectivamente la liberación de neurotransmisores de las terminaciones nerviosas aferentes que conducen estímulos dolorosos. tiene la ventaja de presentarse en forma de comprimidos de liberación retardada que se pueden administrar en una dosis única diaria. Farmacocinética y Farmacodinamia: La hidromorfona es un analgésico opiáceo agonista narcótico con propiedades similares a la morfina. Con la administración de 7. cáncer. así como en las láminas I. . La analgesia es su principal efecto terapéutico.

cuando no responden a analgésicos menores. En el abuso se ha atribuido a un efecto de dependencia decreciente en los opiáceos. neuríticos. Dolores postoperatorios. Tto. mayor duración de acción y menor efecto euforizante. neoplásicos. el fentanil. Los ejemplos incluyen la metadona.Se utiliza generalmente como un analgésico y se utiliza como tratamiento de la adicción a los narcóticos. Presenta afinidad y marcada actividad en los receptores . Su uso se encuentra indicado en: Dolor intenso de cualquier etiología. sustitutivo de mantenimiento a opiáceos. Tiene una vida media de 15 a 60 horas y en algunos casos han llegado a 190 horas. pero sus efectos como un tratamiento efectivo para la adicción son ampliamente debatido porque está decidido a servir como un sustituto. Sus propiedades analgésicas son sin embargo más corto que hace la administración de múltiples dosis necesarias. tramadol y la petidina (meperidina) Los opioides sintéticos no se pueden detectar en una prueba de opiáceos METADONA: DOLORFINA Agonista opiáceo de origen sintetico con potencia ligeramente superior a la morfina. Tiene un factor de metabolismo más lento y muy alta solubilidad en lípidos que hace que sea más duradero que los medicamentos a base de morfina. ya sea para la morfina o la dependencia de opiáceos según lo determinado por la revisión Cochrane de 2004. dextropropoxifeno. postraumáticos.OPIODES SINTETICOS Son fármacos son totalmente hechas por el hombre. dentro de un programa de . por quemaduras.

Oral: inicial: 20-30 mg/día según respuesta aumentar hasta 40-60 mg/día en 1 a 2 sem . respiratoria . amiodarona. fenitoína u otros inductores de enzimas hepáticos. fenotiazinas. obstructiva respiratoria grave..Estenosis uretral . anestésicos generales. Interacciones Efectos potenciados por: analgésicos opiáceos. cimetidina. Con el uso continuado puede desarrollarse dependencia física y psicológica. Ancianos y pacientes deteriorados dosis menores que las habituales. disminuyendo la dosis en 5 a 10 mg. concomitante con medicamentos que prolonguen el intervalo QT y con medicamentos que aumentan los niveles plasmáticos de metadona. eritromicina. disopiramida. Advertencias y precauciones Hipotensión. amprenavir. Enfisema . miconazol y fluconazol. amitriptilina. de Addison. Posología . efecto analgésico antagonizado por: naloxona Niveles plasmáticos disminuidos por: rifampicina. sustitutivo de mantenimiento de la dependencia a opiáceos: dosis según nivel de dependencia física. hipnóticos y otros fármacos sedantes del SNC.Tto. antipsicóticos. hipotiroidismo. Altera los valores plasmáticos de prolactina. globulina fijadora de tiroxina y triyodotironina. Administrar dosis en 1 toma diaria. ancianos. . Riesgo de prolongar el QT aumentado con: quinidina. tiroxina. Contraindicaciones: Insuf. Hipertrofia prostática . Eliminación alterada por: fármacos que acidifican o alcalinizan la orina. alcanzándose con incrementos sucesivos semanales de 10 mg/día. bepridil. antecedentes de prolongación del intervalo QT. Hipertensión craneal . I. maprotilina. antidepresivos tricíclicos.Dolor: oral y SC: 5-10 mg/dosis según intensidad. IMAO. Suspender de manera gradual. Embarazo (categoría D: atraviesa la barrera fetoplacentaria) y lactancia. Hipersensibilidad . tto. cardiaca avanzada. Niveles plasmáticos aumentados por: fluoxetina y otros fármacos serotoninérgicos. Mantenimiento: 60-100 mg/día.Asma bronquial . Enf. Aclaramiento disminuido por: ritonavir. otros analgésicos opioides. . indinavir.Cor pulmonale. Enmascara el diagnóstico y el curso clínico de pacientes con abdomen agudo.. procainamida. debilitados. enf. I. Depresión respiratoria y del SNC.H. terfenadina. troleandromicina. así como tolerancia. La interrupción brusca del tto. No utilizar en niños. sotalol. itraconazol. enf. No sobrepasar 120 mg/día. ketoconazol. alcohol. puede precipitar un síndrome de abstinencia. claritromicina..mantenimiento con control médico y conjuntamente con medidas de tipo médico y psicosocial.R.

cefalea. por lo que sólo se administrará a madres lactantes cuando los beneficios para el lactante superen los posibles riesgos. alteraciones visuales. 100. produce analgesia y sedación por interacción con el receptor opioide . moxifloxacino. efecto antidiurético. 800. prurito. mantenerla y limitar el consumo a máx. urticaria. La lactancia en estas condiciones podría prevenir la aparición de un síndrome de abstinencia por impregnación opiácea intrauterina en el recién nacido. debilidad. . bradicardia. principalmente en SNC. sudoración. 400. Lactancia Metadona se excreta en la leche materna. desorientación. consumir en 15 min. esparfloxacino y medicamentos que producen alteraciones electrolíticas. espasmo del tracto biliar. Efectos sobre la capacidad de conducir. Inicial: 100 mcg (comp.aumentar según necesidad dentro del rango de concentraciones disponibles (50 mcg: para etapa intermedia de ajuste de dosis. rubor cutáneo. palpitaciones. 1200 y 1600 mcg). .: dolor irruptivo en tto. edema. mareo. 4 unidades/día. No masticar. boca seca. . disforia. FENTANILO Agonista opiáceo. retención o tenesmo urinario. Una vez determinada la dosis eficaz. euforia. de mantenimiento con opiáceos para dolor crónico oncológico. exantema cutáneo. anorexia. vómitos. 200. Reacciones adversas Aturdimiento. sedación. insomnio. tomar una segunda unidad de la misma concentración.halofantrina. síncope. No utilizar más de 2 unidades para tratar un solo episodio de dolor. 600. cisaprida. desmayo. disminución de la libido y/o potencia sexual. estreñimiento. Produce somnolencia y disminuye capacidad de atención.Transdérmico. Indicaciones terapéuticas y Posología Ajustar individualmente. sublingual y bucal) . náuseas.Vía oral. Si no hay analgesia adecuada en los 15-30 min siguientes al consumo de una unidad. Parches: control del dolor crónico que requiera analgesia con opioides. agitación.

nalbufina. insomnio. hipertensión intracraneal. nasal (ej. prurito. ketoconazol. Dolor agudo distinto al dolor irruptivo (ej.Inicial. buprenorfina. hipotensión. afecciones de la lengua. tumor cerebral. En consecuencia. fibrosis quística. hipnóticos. incremento de la sudoración. depresión. cefalea. antihistamínicos sedantes y alcohol. mareo. fiebre. náuseas. Depresión respiratoria o enf. se suspenderá la lactancia hasta al menos 72 horas después de la última administración.Fentanilo se excreta en la leche humana y puede causar sedación y depresión respiratoria en el lactante. vómitos. pulmonar obstructiva grave. C. uso concomitante con descongestionantes nasales. Cat. Embarazo. Advertencias y precauciones Depresión respiratoria. fluconazol. Precaución en pacientes con fiebre. Concentración plasmática aumentada por: inhibidores potentes y moderados de CYP3A4 (ej. macrólidos. ritonavir. miastenia gravis. Utilizado en el parto causa depresión respiratoria en el neonato. dispepsia. Fentanilo transdérmico no administrar a niños sin experiencia con opioides. trastornos de la conciencia. migraña). pentazocina. cefalea. estreñimiento. butorfanol. sedantes. máx. No hay datos de eficacia y seguridad en niños < 18 años. tranquilizantes.Lactancia. Nasal: radioterapia facial previa. enf. sedación. retención urinaria. Depresión aditiva del SNC con: opioides. ansiedad. astenia. zumo de pomelo)Aumenta el riesgo de síntomas de retirada con: naloxona. confusión. nasal. fenotiazinas. relajantes musculares. hipovolemia. itraconazol. úlceras bucales/estomatitis. y aplicación externa de calor. previo con opioides: calcular la necesidad analgésica en las 24 h previas y trasformarla en mg de morfina oral . ancianos. mediante adm. bradiarritmias. sin tto. Reacciones adversas Somnolencia. Sistema iontoforético: precaución en pacientes con hipoacusia. candidiasis . xerostomía. EPOC. alucinaciones. anestésicos generales. Nasal: considerar vía alternativa en pacientes con episodios repetidos de epistaxis o molestias nasales durante tto. previo con opioides. pulmonares. Administración con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. resfriado común). Contraindicaciones Hipersensibilidad. no ha sido estudiado en niños < 2 años. escalofríos. 25 mcg/h. Dolor agudo o postoperatorio (parches transdérmicos). y en tto. aumenta toxicidad de fentanilo. diarrea. hipo e hipertensión. tanto para vía bucal. Deterioro grave del SNC. mioclonus. Riesgo de tolerancia y dependencia física y psicológica. En tto. disminución del apetito. Fentanilo bucal: no administrar a pacientes sin experiencia con opioides. vasodilatación. Vigilar a pacientes con trastornos hepáticos o renales. simultáneo de otras enf. dolor postoperatorio. Interacciones Efecto depresor respiratorio aumentado por: ácido barbitúrico. sometidos a cirugía de torax/pecho y abdomen superior. nerviosismo. como para este sistema. riesgo de hipoventilación grave. coma. episodios recurrentes de epistaxis.

Sobredosificación Antagonista: naloxona (hidrocloruro) IV: 0. depresión respiratoria. Farmacocinética Via oral: absorción : 90%. euforia. rash. TRAMADOL Es un agonista puro. migraña. eritema. vesículas). la semivida es aproximadamente de 6 h. úlcera. molestias de estómago. disnea. dolor. sofocos. . administrar IM o subcutánea.4-2 mg. Tramadol posee una elevada afinidad tisular. enf.oral. mialgia.Independientemente del modo de administración. hiperacusia. caídas. parestesia. infección urinaria. o bien. dificultad de concentración.9%) o glucosa 5%. con mayor afinidad por los receptores . taquicardia. rinitis. reacción vasovagal. faringitis. neutropenia. vértigo. La biodisponibilidad es aproximadamente del 70%. trastornos de la piel. siendo su unión a las proteínas plasmáticas del 20%. irritación. no selectivo sobre los receptores opioides . síndrome de abstinencia. dolor de espalda. Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgésico son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina así como la intensificación de la liberación de serotonina. Si no es posible IV. Atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria y en unos porcentajes mínimos (<0. dolor abdominal. en aproximadamente un 30% de la dosis administrada. fatiga. hinchazón. anemia. disgeusia. rubor. conjuntivitis. edema periférico. reacciones dérmicas en el lugar de aplicación (sangrado. La concentración plasmática máxima se alcanza cinco horas después de la administración. bostezos. en caso necesario repetir cada 2 ó 3 min. hipoestesia. disminución de peso. El tramadol surte efecto de primer paso. ClNa (0. picores. anorexia. y . en perfusión continua de 2 mg en 500 ml de sol. por reflujo gastro-esofágico. dolor dental. palpitaciones.2%) pasa a leche materna.

. Tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por vía renal (90%). Sufre procesos de O-desmetilación y Ndesmetilación así como por la conjugación de los derivados O-desmetilados con ácido glucurónico. Interacciones El tramadol es un sustrato de las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 del complejo citocromoP450 hepático. La potencia de tramadol es 1/10 . Únicamente el O-desmetiltramadol es farmacológicamente activo. Esto significa que se halla bajo las posibles interacciones de: ondasetron antagonismo Alcohol: hipotensión y aumento de la sedación potencia el efecto anticoagulante Anticoagulantes Duloxetina: posible aumento de los efectos anticolinergicos Metoclopramida: antagonismo Indicaciones Tratamiento del dolor de intensidad de moderada a severa. La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosis-dependiente. Los estudios realizados en animales han demostrado que O-desmetiltramadol es 2-4 veces más potente que la sustancia de origen. Existen considerables diferencias cuantitativas interindividuales entre los demás metabolitos.La metabolización de tramadol tiene lugar en el hígado. Intoxicaciones agudas originadas por alcohol. El perfil farmacocinético de tramadol es lineal dentro del margen de dosificación terapéutico. Hasta ahora se han identificado 11 metabolitos en la orina. analgésicos. opioides o psicotrópicos.1/6 de la de morfina. usado tambien para aliviar lumbalgias Contraindicaciones y y Pacientes con hipersensibilidad a tramadol. hipnóticos. a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6.

enfermedad pulmonar obstructiva crónica. hipotiroidismo. presión intracraneal elevada. Con las primeras dosis de tramadol pueden aparecer náuseas y vómitos que suelen desaparecer si se suspende por algun tiempo. A fin de evitar la aparición de ciertos efectos adversos propios de un síndrome de abstinencia como ansiedad. insomnio. El tramadol debe administrarse con especial precaución en caso de padecer alguna de las siguientes enfermedades: adenoma de próstata. temblor o síntomas gastrointestinales. Pacientes con epilepsia que no esté controlada con tratamiento. Especial control en pacientes con insuficiencia renal o hepática. conviene abandonar el tratamiento reduciendo la dosis progresivamente. agitación. . estrechamiento de la uretra. especialmente en tratamientos prolongados o con dosis altas. nerviosismo. No debe usarse en menores de 12 años. asma. enfermedad inflamatoria intestinal grave. lesión cerebral o enfermedades del hígado o del riñón. Tratamiento del síndrome de abstinencia morfínico.y y y y y Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o que los han recibido en el transcurso de las últimas dos semanas.

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