LEVOQUINOX Comprimidos recubiertos LEVOFLOXACINO

COMPOSICIÓN Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Levofloxacino anhidro 500 mg (al estado de levofloxacino hemihidrato) Excipientes, c.s. Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Levofloxacino anhidro 750 mg (al estado de levofloxacino hemihidrato) Excipientes, c.s. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Antibiótico fluoroquinolónico. Químicamente es el Lisómero de la droga racémica ofloxacina. El mecanismo de acción de levofloxacino y otras fluoroquinolonas antimicrobianas es la inhibición de DNA girasa (topoisomerasa bacteriana II), una enzima requerida para la replicación, transcripción, reparación y recombinación del DNA. FARMACOCINÉTICA: Levofloxacino es rápida y casi completamente absorbido después de su administración oral. Presenta una biodisponibilidad de aprox. 99%. Los comprimidos de levofloxacino pueden ser tomados con o sin alimentos. Sin embargo, la solución oral debe ser tomada una hora antes o 2 horas después de las comidas. El comprimido del levofloxacino y la solución oral son bioequivalentes. El AUC de un comprimido de levofloxacino 24 horas es de 40,8 a 54,2 mcg/hr/mL. Distribución: Está ampliamente distribuido. Penetra muy bien en los fluidos y los tejidos pulmonares. VolD: 74 a 112 L luego de una dosis simple y múltiple de 500 mg o 750 mg. Unión a proteínas: Moderada (24 a 38%); unida principalmente a la albúmina. Biotransformación: El levofloxacino es estereoquímicamente estable y no se invierte metabólicamente a su enantiómero, D-ofloxacino. Experimenta un limitado metabolismo al desmetil-levofloxacino y formación de metabolitos N-óxido con una actividad farmacológica de pequeña relevancia. Vida media: La vida media de eliminación es de 6 a 8 horas. Las concentraciones máximas se alcanzan aproximadamente de 1 a 2 horas, luego de una administración oral, pero se prolonga en 1 hora cuando es administrado con alimentos; sin embargo, los comprimidos de levofloxacino deben

‡ Intravenosa: Aproximadamente 6.administrarse sin considerar el consumo de los mismos.4 mcg/ml. El total correspondiente para una exposición oral e intravenosa fue de 41. Klebsiella pneumoniae. ‡ Diálisis: levofloxacino no es eficientemente removido por hemodiálisis o diálisis peritoneal. Concentración sérica máxima ‡ Oral: Aproximadamente 5. 500 mg una vez al día: 4. parainfluenzae. que razonablemente podría predecir los beneficios clínicos y proporcionar la base para el tratamiento del ántrax por inhalación La media de la máxima concentración plasmática en estado de equilibrio en humanos adultos es como sigue: ‡ Oral. influenzae. el índice de clearance renal que está en exceso de una filtración glomerular sugiere que puede ocurrir también una secreción tubular. ‡ Intravenosa. Staphylococcus aureus. La administración con alimentos disminuyen las concentraciones máximas en aproximadamente 14% luego de tomar un comprimido y en 25% luego de una solución oral. las concentraciones plasmáticas alcanzadas son razonablemente probables para predecir la eficacia. Legionella .2 a 7. INDICACIONES INDICACIONES Y USOS ‡ Tratamiento de prevención por inhalación del ántrax. o Streptococcus pneumoniae. respectivamente. 500 mg una vez al día: 5.9 a 53. luego de una exposición al Bacillus anthracis. Por ello. ‡ Tratamiento de exacerbaciones bacterianas de bronquitis causada por Haemophilus influenzae. ‡ Fecal: aproximadamente 4% de una oral administrada es excretada fecalmente dentro de las 72 horas.7 mcg/mL y 42. El perfil de concentración sérica de una infusión intravenosa es similar y comparable a la extensión de la exposición (AUC concentración plasmática-tiempo) observada con los comprimidos cuando se administraron dosis iguales.1 a 54. H.2 mcg/mL.7 mcg/mL luego de dosis múltiples de 500 mg. ‡ Tratamiento de neumonía adquirida en la comunidad causada por Clamydia pneumoniae. Sin embargo. Las concentraciones plasmáticas de levofloxacino alcanzadas en seres humanos sirven como punto final sustituto. Haemophilus parainfluenzae. H. Moraxella catarrhalis. las vías de administración oral e intravenosa se consideran intercambiables. El levofloxacino no ha sido probado en humanos luego de una posexposición a este bacilo.3 a 5.9 mcg/mL. el 87% de una dosis oral administrada es excretada sin cambios en la orina dentro de las 48 horas. La media de las concentraciones plasmáticas de levofloxacino asociada con un desarrollo estadísticamente significativo de la sobrevivencia sobre el placebo en un modelo de monos Rhesus que inhalaron ántrax se alcanzó o excedió en pacientes adultos que recibieron administración oral o regímenes intravenosos.7 mcg/mL. y menos del 5% de la misma dosis es excretada como metabolitos. Eliminación: ‡ Renal: aprox.

coli. cefalosporinas de 2a generación. K. ‡ Tratamiento de sinusitis causada por H. pueden ser alérgicos a otras fluoroquinolonas. Streptococcus pyogenes. ésta medicación no deberá usarse si existieran los siguientes problemas médicos: Previa reacción alérgica al levofloxacino u otros componentes del producto. aureus.pneumophila. Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. E. macrólidos. ‡ Tratamiento de infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos causada por Enterococcus faecalis. faecalis. Enterococcus faecalis. fluoroquinolonas u otros derivados quinolónicos químicamente relacionados. Klebsiella pneumoniae. La relación riesgo-beneficio deberá considerarse cuando existan los siguientes problemas médicos: Bradicardia. hipocaliemia. Haemophilus influenzae. Pseudomona aeruginosa. o Streptococcus pneumoniae. Proteus mirabilis. ‡ Tratamiento de prostatitis bacteriana crónica debido a Escherichia coli. influenzae. trimetoprima y sulfametoxazol. ‡ Tratamiento de infecciones de la piel no complicadas y de tejidos blandos causada por S. K. S. Micoplasma pneumoniae. tetraciclinas. pneumoniae (incluyendo cepas resistentes a múltiples drogas [MDRSP]). ‡ Tratamiento de infecciones urinarias complicadas causadas por E. ‡ Tratamiento de la pielonefritis causada por Escherichia coli. aeruginosa. daño de la función renal. o S. pneumoniae. ADVERTENCIAS: Evitar la exposición innecesaria a la luz solar directa o rayos UV artificiales para prevenir la fotosensibilización. cloacae. o S. o P. pyogenes. alteraciones del SNC incluyendo arteriosclerosis cerebral o epilepsia. Staphylococcus aureus. Nota: Los MDRSP (Streptococcus pneumoniae resistente a múltiples drogas) aislados son cepas resistentes a 2 o más de los siguientes antibióticos: Penicilinas. M. pneumoniae o Staphylococcus saprophyticus. aureus. mirabilis. diabetes mellitus. Catarrhalis. E. P. o Staphylococcus epidermidis. o Streptococcus pneumoniae. ‡ Tratamiento de infecciones bacterianas no complicadas causadas por E. coli. S. Ya que el levofloxacino ha mostrado ser causal de artropatía en animales . aureus. Catarrhalis. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES PRECAUCIONES Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes alérgicos a fluoroquinolonas u otros derivados quinolónicos químicamente relacionados. M. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS CONTRAINDICACIONES Excepto bajo circunstancias especiales. ‡ Tratamiento de neumonía nosocomial debido a Escherichia coli. Serratia marcescens.

shock anafiláctico. fototoxicidad. EFECTOS ADVERSOS REACCIONES ADVERSAS Nota: No se ha reportado ruptura del tendón de Aquiles o de tendones en el hombro y mano que requieran reparación quirúrgica o que hayan resultado en la prolongación de la discapacidad en pacientes que estén tomando levofloxacino u otras fluoroquinolonas. debe tomarse una decisión de cesar la lactancia o descontinuar el levofloxacino. Las fluoroquinolonas han mostrado que causan artropatía y osteocondrosis en animales inmaduros y varias especies. Geriatría: Apropiados estudios realizados hasta la fecha no han mostrado problemas geriátricos-específicos que limitarían el uso de levofloxacino en la población geriátrica. es de esperarse que el levofloxacino se distribuya en la leche humana. la estimación de la frecuencia no es determinada. colitis pseudomembranosa. disfonía. reacciones de hipersensibilidad. neumonitis alérgica. Pediatría: La seguridad y eficacia en pacientes hasta los 18 años de edad no han sido establecidas. Debido al riesgo potencial de los serios efectos adversos en infantes lactantes. fallas orgánicas de varios sistemas. La ruptura de tendón puede ocurrir en cualquier momento durante o después de la terapia con levofloxacino. eosinofilia. Lactancia: Se desconoce si el levofloxacino o sus metabolitos se distribuyen en la leche materna. la mayor sensibilidad de algunos pacientes ancianos no puede ser excluida. Las que indican necesidad de atención médica: ‡ Incidencia rara: Estimulación del SNC. Los pacientes deben descontinuar el levofloxacino si experimentan dolor. sólo se recomienda su uso si el riesgo potencial para la madre supera el riesgo para el feto. tendinitis o ruptura de tendón. neuropatía periférica. Para la indicación por inhalación de ántrax. reacción anafilactoide. anemia hemolítica. basada en la información del ofloxacino. inflamación o ruptura de tendón. especialmente los efectos droga-asociados al intervalo QT y el aumento del riesgo de reacciones tóxicas debido al daño de la función renal relacionado a la edad y el aumento de riesgo de una tendinitis y ruptura del tendón.inmaduros. la administración de levofloxacino en pacientes pediátricos debe estar basada en la relación riesgo/beneficio que se debe considerar en pacientes individuales. Sin embargo. No hay información de estudios clínicos adecuados y bien controlados o experiencia posmercadeo con respecto a la seguridad del levofloxacino en pacientes pediátricos. eritema multiforme. Encefalograma anormal. Ellos deben descansar y abstenerse de hacer ejercicios hasta que el diagnóstico de tendinitis o ruptura de tendón se haya excluido. FDA categoría C. rabdomiólisis. La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no ha sido establecidas. encefalopatía. aumento del índice internacional normal del tiempo de protrombina. síndrome . sin embargo. ‡ Incidencia no determinada: Observada durante la práctica clínica.

y disminuye su clearance en 21 a 35%. que puede hasta ser sanguinolenta. que pueden necesitar cirugía. usualmente en pacientes diabéticos que estén tomando hipoglicemiantes orales o insulina. didanosina. calcio o magnesio. especialmente en los ancianos. Vasodilatación. solamente si continúan o si causan demasiada molestia: ‡ Incidencia menos frecuente: Efectos sobre el SNC. candidiasis vaginal. SOBREDOSIFICACIÓN . ‡ Cimetidina o probenecid: Su uso simultáneo aumenta el AUC concentracióntiempo de 27 a 38% para cimetidina y en un 30% para probenecid. ‡ Warfarina: Experiencia posmercadeo en pacientes sugieren que el levofloxacino aumenta los efectos de la warfarina. ‡ Corticosteroides: Su uso simultáneo con las quinolonas. la estimación de la frecuencia no es determinada. no son lo suficientemente altas para justificar un cambio en la dosis. ‡ Incidencia no determinada: Observada durante la práctica clínica. Las que indican necesidad de atención médica si ocurren luego que la medicación ha sido discontinuada: Calambres y dolor abdominal o estomacal severo. se debe monitorear cuidadosamente el tiempo de protrombina. sucralfato o zinc: Reducen la absorción del levofloxacino por quelación lo que resulta en una baja concentración sérica y urinaria. por ello. no se recomienda su uso simultáneo. aunque estas diferencias son estadísticamente significativas. u otras pruebas anticoagulantes. levofloxacino no altera la farmacocinética de la ciclosporina.de Stevens-Johnson. ‡ Antidiabéticos: La administración simultánea ha resultado en hiperglicemia o hipoglicemia. alteración del sentido del gusto. ‡ Agentes antiarrítmicos clase Ia o clase III: El uso simultáneo eleva el riesgo de arritmias cardiacas a través de la prolongación del intervalo QT en el ECG. ‡ Antiácidos que contienen aluminio. la mano. INCOMPATIBILIDADES No han sido descritas a la fecha. ‡ AINES: Su uso eleva el riesgo de estimulación del SNC y convulsiones. ³torsades de pointes´ (síndrome de QT largo adquirido). efectos gastrointestinales. se recomienda un cuidadoso monitoreo de la glucosa sanguínea. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Nota: A diferencia de otras quinolonas. y la evidencia de sangrado en pacientes que estén recibiendo estos medicamentos simultáneamente. fiebre. debe tomarse levofloxacino al menos 2 horas antes o después de tomar cualquiera de estos agentes mencionados. diarrea acuosa y severa. las elevaciones de los tiempos de protrombina desencadenadas por el uso simultáneo han sido asociadas con episodios de sangrado. los tendones de Aquiles u otros tendones. sensibilidad abdominal. sulfato ferroso. digoxina. incluyendo al levofloxacino. teofilina o warfarina. puede aumentar el riesgo de ruptura del tendón del hombro. resultando una inhabilitación prolongada. Las que indican necesidad de atención médica. el INR.

‡ Tratamiento de infecciones bacterianas no complicadas del tracto urinario: Oral. anthracis. 750 mg cada 24 horas durante 7 a 14 días. 500 mg cada 24 horas durante 7 a 14 días. se debe realizar un vaciamiento gástrico. Haemophilus influenzae. DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN: Vía oral. observar al paciente y mantenerlo hidratado. Dosis usual adulta: ‡ Tratamiento por inhalación del ántrax: Oral. ‡ Tratamiento de infecciones no complicadas de la piel y tejidos blandos: Oral. ‡ Tratamiento de infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos: Oral. Nota: Para pacientes que presentan insuficiencia renal con exacerbación aguda . El levofloxacino no es eficientemente removido por hemodiálisis o diálisis peritoneal. 500 mg cada 24 horas durante 7 días. 750 mg cada 24 horas por 5 días o 500 mg cada 24 horas durante 10 a 14 días. 500 mg cada 24 horas durante 28 días. o 750 mg cada 24 horas durante 5 días. Esta indicación se basa en el punto final sustituto. ‡ Tratamiento de infecciones bacterianas complicadas del tracto urinario: Oral. 250 mg cada 24 horas durante 3 días. no ha sido estudiada. ‡ Tratamiento de neumonía nosocomial: Oral. La eficacia del régimen de 750 mg ha demostrado ser efectiva para infecciones causadas por Streptococcus pneumoniae (excluyendo MDRSP). Las concentraciones plasmáticas alcanzadas de levofloxacino probablemente predicen en forma razonable la ventaja clínica. 250 mg cada 24 horas por 10 días. Nota: La administración de levofloxacino debe iniciarse tan pronto como sea posible luego que se sospeche o confirme la exposición al aerosolizado B. y Chlamydia pneumoniae. ‡ Tratamiento de la prostatitis crónica bacteriana: Oral. 500 mg cada 24 horas durante 7 a 10 días. ‡ Tratamiento de exacerbaciones bacterianas de bronquitis: Oral. La seguridad del levofloxacino en adultos durante la duración de la terapia más allá de los 28 días. 250 mg cada 24 horas durante 10 días. 750 mg cada 24 horas por 7 a 14 días.TRATAMIENTO DE DOSIS EXCESIVAS: De presentarse una sobredosis aguda por levofloxacino. Micoplasma pneumoniae. ‡ Tratamiento de pielonefritis: Oral. ‡ Tratamiento de sinusitis: Oral. cualquiera de los 2. Una terapia prolongada de levofloxacino en adultos sólo debe ser aplicada cuando se haya considerado la relación riesgo/beneficio. Cuidados de soporte: Pacientes de quienes se sospeche o confirme una sobredosis intencional deben ser referidos a una consulta psiquiátrica. 500 mg cada 24 horas durante 60 días. ‡ Tratamiento de neumonía adquirida en la comunidad: oral.

250 mg inicialmente. 500 mg inicialmente. el ajuste de dosificación es el siguiente: ‡ Clearance de creatinina 50 a 80 mL/min: No hay ajuste de dosificación. 750 mg inicialmente. 750 mg inicialmente. DOSIS USUAL PEDIÁTRICA: La seguridad y eficacia no han sido establecidas. sinusitis. el ajuste de dosificación es el siguiente: ‡ Clearance de creatinina mayor o igual a 20 mL/min: No hay ajuste de dosificación. ‡ CAPD: Oral. ‡ Clearance de creatinina 10 a 19 mL/min: Oral. . ‡ Clearance de creatinina 20 a 49 mL/min: Oral. 500 mg cada 48 horas. luego 250 mg cada 24 horas. ‡ Clearance de creatinina 20 a 49 mL/min: Oral. luego 500 mg cada 48 horas. infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos. ‡ Clearance de creatinina 10 a 19 mL/min: Oral. 500 mg inicialmente. luego 250 mg cada 48 horas. ‡ CAPD: oral. ‡ Hemodiálisis: Oral. neumonía nosocomial o adquirida. 750 mg inicialmente. ‡ Hemodiálisis: Oral.bacteriana de bronquitis. el ajuste de dosificación es el siguiente: ‡ Clearance de creatinina 50 a 80 mL/min: No hay ajuste de dosificación. luego 500 mg cada 48 horas. no se requiere un ajuste de dosificación. ‡ Clearance de creatinina 10 a 19 mL/min: Oral. prostatitis bacteriana crónica. o inhalación de ántrax (posexposición). 500 mg inicialmente. luego 250 mg cada 48 horas. infecciones no complicadas de la piel y tejidos blandos. luego 750 mg cada 48 horas. Para pacientes con insuficiencia renal con infección complicada del tracto urinario o pielonefritis aguda. luego 250 mg cada 48 horas. 500 mg inicialmente. neumonía adquirida en la comunidad. Para pacientes con insuficiencia renal. 750 mg inicialmente. luego 250 mg cada 48 horas. Para pacientes con insuficiencia renal con infección no complicada del tracto urinario.

Existen numerosos casos documentados de la rotura espontánea del tendón está disponible en el campo de la medicina que son causados debido al uso regular o más dosis de las fluoroquinolonas. sistema nervioso central. paranoia y el nerviosismo severos.Los efectos secundarios de levofloxacino . Otro de los grandes efectos secundarios causados por el uso de más de levofloxacino Levaquin son dolor e hinchazón en tan sólo dos días. ataques de ansiedad. El uso de levofloxacino Levaquin tiene graves efectos adversos en los lactantes y. retención urinaria. potasio sérico y el colesterol son algunos efectos secundarios causados por el uso de más de levofloxacino Levaquin afectan metabólicos y nutricionales en el sistema del cuerpo humano. incluyendo agitación. Los efectos secundarios de levofloxacino Levaquin puede ocurrir después de suspender la terapia durante un largo período. incluyendo la hipoglucemia sintomática y la hiperreactividad.Levaquin El levofloxacino Levaquin es sólo similar a todos los tipos de antibióticos y que también está teniendo efectos secundarios similares que todos los demás han antibióticos fluoroquinolonas. . pesadillas. Tóxico Pyschosis También se ha informado como uno de los efectos secundarios causados por el uso de más de levofloxacino Levaquin. el aumento de la prolongación QT. Otro importante efecto secundario causado por el uso de levofloxacino Levaquin es irreversible neuropatía periférica. insomnio crónico. este fármaco no debe tomarse al mismo tiempo la enfermería. torsades de pointes. La elevación de triglicéridos séricos. Más de uso o más dosis de levofloxacino Levaquin puede dar lugar a perturbaciones en peligro la vida de la glucosa en sangre. Tal perjuicio causado debido al efecto secundario de levofloxacino Levaquin que parece ser una discapacidad que dura toda la vida y esta situación se conoce como "quinolonas tendonopathy inducida". por tanto. glucosa en la sangre.