AUX. DOC.

JUAN JOSÉ DURÁN CALLE CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA

DINÁMICA 1
GENERALIDADES – ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN
1. DEFINIR LOS TÉRMINOS:
1.1. FARMACOLOGÍA. (del griego, pharmacon, fármaco, y logos, ciencia) es la ciencia que estudia el origen, y las acciones y
propiedades que los fármacos ejercen sobre los organismos vivos.
1.2. FÁRMACO. Es toda sustancia química que al interactuar con un organismo vivo da lugar a una respuesta sea esta beneficiosa o
toxica.
1.3. MEDICAMENTO. Es toda sustancia química que es útil en el diagnostico, tratamiento y prevención de enfermedades o de
signos y síntomas patológicos o que es capaz de modificar los ritmos biológicos. En resumen el medicamento es un fármaco útil
con fines médicos.
1.4. ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA. Es el medicamento de composición e información definidas, y de forma farmacéutica y
dosificación determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato.
1.5. DROGA. Se refiere a la sustancia, generalmente de origen vegetal (tal como la ofrece la naturaleza o a partir de
manipulaciones), con capacidad de alterar un proceso biológico o químico en un organismo vivo con un propósito no
nutricional. Este concepto se refiere a que la modificación puede ser perjudicial o beneficiosa.
2. DESCRIBIR LAS DIFERENTES RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA.
2.1. ETNOFARMACOLOGÍA. Comprende el estudio de las propiedades de las plantas utilizadas con fines medicinales por los
pueblos indígenas de las distintas etnias, con el fin de hallar entre ellas su posible utilidad terapéutica.
2.2. FARMACOMETRÍA. Estudia la cuantificación de los efectos de los fármacos desde el punto de vista experimental y clínico,
todo ello en función de las dosis administradas.
2.3. CRONOFARMACOLOGÍA. También estudia los efectos de los fármacos pero en función de las características biológica –
temporales es decir a los ritmos biológicos. La aplicación de esta se da de dos maneras: cuando el fármaco altera el ritmo
biológico (activa), o cuando se adapta la administración del fármaco a las características del ritmo biológico (pasivo)
2.4. FARMACOEPIDEMIOLOGÍA. Estudia el impacto de los fármacos en cuanto a sus efectos beneficiosos y adversos en grandes
poblaciones humanas, utilizando el método epidemiológico.
2.5. FARMACOGNOSIA. Estudia el origen y las características de las drogas naturales (botánicas, fisicoquímicas,
organolépticas), así como el producto de su manipulación.
2.6. FARMACOLOGÍA QUÍMICA. Estudia la estructura química, procesos de obtención y síntesis de los fármacos, así como la
relación estructura – actividad farmacológica.
2.7. FARMACOTECNIA. Estudia la preparación de las diferentes formas medicamentosas de principios activos, para su
utilización terapéutica en el ser humano.
2.8. FARMACOGENÉTICA. Estudia la influencia de la herencia y los genes, sobre los efectos terapéuticos de los fármacos.
2.9. FARMACOLOGÍA CLÍNICA. Estudia las acciones y los efectos de los fármacos en el hombre sano y enfermo.
2.10. FARMACOTERAPIA. Estudia la utilización de los fármacos, en la modificación de los procesos fisiológicos, diagnostico,
prevención y tratamiento de las enfermedades, sus indicaciones, contraindicaciones, interacciones, posología, y relación
riesgo – beneficio.
2.11. TOXICOLOGÍA. Se ocupa del estudio de la toxicidad de los productos químicos en general, reacciones adversas y
enfermedades ocasionadas por los medicamentos.
2.12. FARMACOECONOMÍA. Estudia el coste de los medicamentos, enfermedad y reacciones adversas.
2.13. TERAPIA GÉNICA. Consiste en la introducción de un gen en determinadas células, con el fin de que su expresión corrija la
enfermedad causada por la alteración de dicho gen.
3. DESCRIBIR LOS CUATRO PROCESOS DE LA FARMACOCINÉTICA.
3.1. ABSORCIÓN. Consiste en la entrada de los fármacos en el organismo desde el momento de su administración por cualquiera de
las vías, hasta su llegada a la circulación sistémica, es decir, su paso desde el medio externo hasta el medio interno.
3.2. DISTRIBUCIÓN. Es el transporte del fármaco dentro del compartimiento sanguíneo hasta su posterior penetración en los
tejidos.
3.3. METABOLISMO. O también llamado biotransformación, hace referencia al conjunto de cambios bioquímicos que los fármacos
sufren en el organismo para dar lugar a los metabolitos, esto con el fin de eliminarse mejor.
3.4. EXCRECIÓN. Se refiere a la salida de los fármacos y de sus metabolitos desde el sistema circulatorio al exterior del organismo
4. CITAR Y DESCRIBIR LOS MECANISMOS DE ABSORCIÓN A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS.
4.1. FILTRACIÓN A TRAVÉS DE POROS. Es el paso de moléculas a través de canales acuosos localizados en la membrana; la
pared de estos canales está revestido de proteínas con carga positiva e involucra el paso de agua, iones y moléculas de carga
negativa y siempre a favor del gradiente de concentración. Lo que quiere decir que no hay gasto de energía.
4.2. DIFUSIÓN PASIVA. Es el sistema más utilizado por los fármacos para atravesar las membranas biológicas y consiste en el
pasaje directo del fármaco por la bicapa lipídica del plasmalema; este proceso está condicionado por la lipofilia y el pH del
fármaco. Aquí tampoco hay gasto de energía.
4.3. DIFUSIÓN FACILITADA. Este proceso aun pasivo, consiste en el transporte del fármaco a través de una proteína; de esta
manera fármaco – proteína forman juntos un complejo el mismo que se traslada a través de la membrana. Este proceso de
formación y descomposición del complejo se rige a los principios de saturación y competición.
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4.4. TRANSPORTE ACTIVO. A diferencia de los anteriores este proceso se desarrolla en contra del gradiente de concentración, es
decir requiere energía, además de una o varias proteínas de membrana que en algunos casos cumple una función enzimática.
4.5. ENDOCITOSIS – EXOCITOSIS. Son procesos en los que macromoléculas y partículas pueden entrar o ser eliminadas de la
célula mediante la incorporación de una vesícula o bien por el desprendimiento de una parte de su plasmalema. Solo en algunos
casos se emplea esta vía para la liberación selectiva de fármacos al interior de la célula.
4.6. IONÓFOROS. Son moléculas hidrófobas que se encuentran disueltas en la bicapa lipídica y su función es la de aumentar la
permeabilidad a iones específicos. Existen dos variedades de ionóforos: los transportadores móviles de iones y los formadores
de canales.
5. CLASIFICAR Y DESCRIBIR LAS VÍAS DE ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS.
5.1. VÍA BUCAL O SUBLINGUAL. Representa una vía de absorción, esto por la excelente vascularización de la mucosa bucal, la
misma que es drenada hacia la vena cava superior, mediante las venas linguales, evitando de esta manera el fenómeno del
primer paso; las zonas más selectivas están localizadas en la mucosa sublingual, la base de la lengua, y la pared interna de las
mejillas. Por ello los fármacos deben colocarse debajo de la lengua o entre la encía y la mejilla. Así mismo, tomando en cuenta
el pH acido de la saliva, se absorben mejor los ácidos débiles y las bases muy débiles. (Ej. Nitroglicerina).
5.2. GASTROINTESTINAL. La absorción acontece en la mucosa del estomago y del intestino, generalmente por un proceso de
difusión pasiva condicionado por la naturaleza de los fármacos y las diferencias de pH. De manera especial existen estructuras
especializadas en la absorción, a nivel de todo el intestino delgado, son las llamadas vellosidades y microvellosidades; a esto se
suma la gran vascularización de la mucosa. De esta manera es en este sitio en donde se absorben la mayoría de los fármacos que
se administran por vía oral; sin embargo característicamente no se absorben sustancias: hidrosolubles ionizadas
completamente (estreptomicina), hidrosolubles no ionizadas completamente (sulfatiazol), insolubles en agua y lípidos
(sulfato de bario), insolubles al pH intestinal (dicumarol).
5.3. VÍA RECTAL. La absorción es incompleta pues el fármaco se mezcla con contenido rectal y no hace contacto inmediato con su
mucosa, y además de ello las venas hemorroidales superiores son drenadas por la vena porta por lo que una parte impredecible
del medicamento se va al hígado y no llega a aprovecharse; De todas maneras, la mayor parte de este medicamento es absorbido
por las venas hemorroidales medias e inferiores, mismas que desembocan en la vena cava inferior y por lo tanto tienen u
efecto sistémico.
5.4. VÍA RINOFARÍNGEA. Por lo general se utiliza esta vía con un objetivo exclusivamente local. (Ej. Vasoconstrictores nasales =
locales, Vasopresina y oxitocina = sistémicos).
5.5. VÍA TRAQUEOBRONQUIAL. Por la proximidad de esta mucosa con los vasos sanguíneos, los fármacos se absorben por
difusión simple siguiendo el gradiente de presión entre el aire alveolar y la sangre capilar; para esta vía, se debe considerar
además la liposolubilidad y la concentración del fármaco que se encuentra en el aire inspirado, la frecuencia respiratoria y la
perfusión pulmonar. (Ej. Anestésicos).
5.6. VÍA CUTÁNEA. La absorción es deficiente por el epitelio poliestratificado que protege los tejidos subyacentes; su aplicación es
la terapéutica local dermatológica. Sin embargo también puede emplearse para el uso sistémico. Sus ventajas son el logro de
una absorción lenta y sostenida y evitar el primer paso hepático. (Ej. Hormonas sexuales).
5.7. VÍA GENITOURINARIA. Son excelentes para la absorción, pero de manera preferencial las mucosas uretral y vaginal.
5.8. VÍA CONJUNTIVAL. Constituye una mucosa bastante irrigada y absorbe diversidad de fármacos. (Ej. Atropina).
6. CLASIFICAR Y DESCRIBIR LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS.
6.1. VÍAS MEDIATAS O INDIRECTAS.
6.1.1. VÍA ORAL. Es la más frecuente por su comodidad, ya que el paciente puede hacerlo por sí mismo. El medicamento se
absorbe por vía gastrointestinal.
6.1.2. VÍA RECTAL. Para esta vía se utilizan supositorios que llevan como vehículo gelatina, glicerina o manteca de
cacao; Es aplicada para los fármacos que irritan la mucosa gástrica, que se destruyen por el pH o enzimas digestivas. En
este caso la vía de administración es la misma que la vía de absorción.
6.1.3. VÍA RESPIRATORIA. Usualmente, son los anestésicos generales los que sigue esta vía para alcanzar la circulación
sistémica. Para administrar productos líquidos se utilizan las nebulizaciones (pulverizadores) y para los sólidos, los
aerosoles (dispersiones finas en un gas). Los fármacos que se administran por esta vía pueden absorberse por dos vías: la
rinofaríngea o la traqueobronquial.
6.1.4. VÍA CUTÁNEA. Para esta vía el fármaco debe ir incluida en un vehículo graso; se emplea de manera preferencial para
el campo de la dermatología. Al igual que la vía rectal, las vías de administración y de absorción son las mismas.
6.1.5. VÍA GENITOURINARIA. Los óvulos son la presentación preferencial para la administración por esta vía que al igual
que el anterior es la misma que la vía de absorción.
6.1.6. VÍA CONJUNTIVAL. Generalmente se utiliza los colirios o cualquier otra sustancia neutra o isotónica. La vía de
administración es la misma por donde se absorbe el fármaco.
6.2. VÍAS INMEDIATAS O DIRECTAS.
6.2.1. VÍA INTRADÉRMICA. Se introduce una dosis pequeña en el interior de la piel y la absorción es prácticamente nula; la
zona más frecuente es la cara anterior del antebrazo. Su aplicación es en el mayor de los casos para propósitos
diagnósticos. (Ej. Tuberculina, histamina).
6.2.2. VÍA SUBCUTÁNEA. El fármaco se inyecta por debajo de la piel, en donde se difunde a través del tejido conectivo para
penetrar en el torrente sanguíneo; las zonas de aplicación son la cara externa del brazo o muslo y la cara anterior del
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abdomen. La absorción puede llevarse a cabo por difusión simple a través de los poros de la membrana basal del endotelio
capilar. (Ej. Antirrábica).
6.2.3. VÍA INTRAMUSCULAR. En este caso el fármaco se difunde a través de la hojas de tejido conectivo que revisten las
fibras musculares; la absorción es mucho más rápida que por la vía subcutánea y produce menos dolor; las zonas de
aplicación son la región glútea y deltoidea. (Ej. Antitetánica). Cabe aclarar que la absorción por vía intramuscular y
subcutánea quedan alteradas en situaciones de insuficiencia cardiaca y shock.
6.2.4. VÍA INTRAVASCULAR. El fármaco se administra directamente al torrente sanguíneo y por lo tanto es útil en
situaciones de emergencias. La forma más rápida de introducir el medicamento es por medio de una inyección intravenosa.
Las desventajas son el riesgos de toxicidad, reacciones anafilácticas, entre otros, además el medicamento no debe estar en
suspensión ni soluciones oleosas por el riesgo de embolia.
6.2.5. VÍA INTRAARTERIAL. Es poco empleada; es útil para el tratamiento de neoplasias localizadas y para la
administración de vasodilatadores en las embolias arteriales; también como medio diagnostico se la emplea para la
introducción de medios de contraste para las arteriografías.
6.2.6. VÍA INTRALINFÁTICA. Muy poco vista, se la emplea para la inyección de medios de contraste y antimitóticos.
6.2.7. VÍA INTRACARDIACA. Solo para casos de extrema urgencia, se la emplea para la introducción de adrenalina en
cavidad ventricular.
6.2.8. VÍA INTRAPERITONEAL. Ofrece una amplia superficie absorbente aunque el riesgo es bastante mayor; se la emplea
para la diálisis peritoneal.
6.2.9. VÍA INTRAPLEURAL. Es de uso excepcional por los riesgos evidentes, constituye una forma de introducir enzimas
proteolíticas y antibióticos en el espacio pleural.
6.2.10. VÍA INTRAARTICULAR. Útil en el campo de la traumatología y reumatología; se inyectan antibióticos o
antiinflamatorios dentro de la cavidad articular para ejercer efecto local o bien sistémico.
6.2.11. VÍA INTRAÓSEA O INTRAMEDULAR. Se introduce el fármaco en la cavidad medular, pero está bastante limitada
por las complejidades técnicas.
6.2.12. VÍA INTRARRAQUÍDEA O INTRATECAL. Se la emplea para administración de fármacos que no pueden atravesar la
barrera hematoencefálica y que deben actuar a nivel central.
6.2.13. VÍA INTRANEURAL. Se llama así a la administración de algunos medicamentos que se inyectan en la proximidad de
los nervios y ganglios simpáticos.
7. DESCRIBIR LOS TÉRMINOS DE:
7.1. BIODISPONIBILIDAD. Es un concepto que permite expresar la cantidad y la forma en que un fármaco llega a la circulación
sistémica y por lo tanto está disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto. Este concepto puede utilizarse para
cuantificar el grado en que una sustancia es aprovechada por el organismo. Este parámetro depende de la absorción, distribución
y la eliminación del fármaco. Por definición, la máxima biodisponibilidad de un fármaco se puede alcanzar cuando éste es
administrado por vía intravenosa, donde la biodisponibilidad tiene un valor de 1 (£ 100%); la administración de fármacos por
otras vías que requieran absorción (oral, transdérmica, intramuscular, subcutánea, rectal, etc.) tienen valores de
biodisponibilidad iguales o menores a 1 (£ 100%) debido principalmente a dos fenómenos: absorción incompleta o efecto de
primer paso. La absorción incompleta se puede deber a falta de absorción en el intestino por metabolismo bacteriano,
inestabilidad del fármaco al pH del tubo digestivo, alta hidrofilia o lipofilia. El efecto de primer paso consiste en una
degradación que sufre el fármaco por metabolización en la misma pared intestinal al ser absorbido, en la sangre de la circulación
portal y más a menudo a su primer paso por el hígado, antes de alcanzar la circulación sistémica.
7.2. BIOEQUIVALENCIA. Es la similitud en la velocidad y la medida, en que el ingrediente activo o la fracción activa de
equivalentes farmacéuticos o alternativas farmacéuticas se hacen disponibles en el sitio de acción farmacológico cuando se
administran en la misma dosis molar bajo condiciones similares en un estudio diseñado apropiadamente.
8. DESCRIBIR LOS PROCESOS DE:
8.1. TRANSPORTE DE LOS FÁRMACOS EN LA SANGRE. La moléculas de los fármacos en la sangre, pueden transportarse a
través de 3 formas: disueltas en el plasma, incorporadas a las células y fijadas a las proteínas; entre estas existe un
equilibrio dinámico. Sin embargo la mayor parte de los fármacos interactúa con las proteínas del plasma, ello condiciona en gran
medida sus efectos farmacológicos; En este sentido, la proteína más importante es la albúmina, puesto que es la más abundante
y la que tiene mayor superficie y capacidad de fijación a sustancias exógenas. La unión de los fármacos a la albúmina es en
general reversible y esta favorecida por su liposolubilidad; por otro lado es capaz de interaccionar con muchos fármacos de
naturaleza acida y con algunos de naturaleza básica. Actualmente se reconocen en la albúmina hasta 4 sitios diferentes para la
unión a los fármacos: los ácidos débiles se unen en 2 de esos sitios pero independientemente, Las bases débiles, por su parte, se
unen a lipoproteínas, a la α-glucoproteína y a la misma albúmina o bien a varias proteínas simultáneamente. Por lo general, se
cuantifica el porcentaje de concentración de fármaco unido a la albúmina, el mismo que suele permanecer constante dentro de
un intervalo de niveles plasmáticos; sin embargo el proceso de unión es saturable, en cuyo caso el porcentaje de fármaco libre
será mayor. Como consecuencia de su unión a las proteínas plasmáticas, los fármacos no producen efectos biológicos, lo que
constituye una forma de almacenamiento y mantenimiento de los niveles plasmáticos del fármaco en la sangre. Así, solo el
fármaco libre se difunde a los tejidos diana y a los órganos del metabolismo y la excreción, ya que la fracción unida no atraviesa
el endotelio capilar con facilidad.
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8.2. EL ACCESO A LOS TEJIDOS. Los fármacos pasan desde la sangre al líquido intersticial a través de los capilares por difusión
pasiva (si son sustancias liposolubles) o por filtración (si son hidrosolubles). La concentración que se alcanza en el líquido
intersticial depende de la unión del fármaco a las proteínas del plasma, pues como ya se menciono, solo difunde la fracción
plasmática libre. Las membranas endoteliales son las que cumplen las función de barrera, la misma que condiciona la resistencia
al paso de los fármacos unidos a proteínas; esta resistencia es mínima en sinusoides hepáticos, mas en cambio es máxima en
capilares del S.N.C., el ojo, la circulación fetal y las secreciones exocrinas.
El flujo sanguíneo regional también condiciona el acceso de los fármacos a los diferentes órganos. En circunstancias patológicas
se altera también el patrón normal de distribución de los fármacos, ya que por ejemplo, en la inflamación existe vasodilatación y
aumento de permeabilidad capilar, por ello existir una concentración más elevada del fármaco.
8.3. REDISTRIBUCIÓN. A menudo los fármacos se acumulan en células, tejidos y órganos, diferentes a su diana, en
concentraciones superiores a las del plasma o el líquido intersticial; esto hace que los fármacos, en futuro, puedan regresar
lentamente a la circulación, sufriendo un proceso conocido como redistribución, que como consecuencia traerá el mantenimiento
de las concentraciones plasmáticas más de lo previsto. Como ejemplos de fármacos que se depositan en tejidos y órganos se
tiene: anestésicos en grasa neutra, amiodarona en hígado y pulmón, tetraciclinas en hueso y dientes, griseofulvina en la piel, etc.
Sin embargo el principal reservorio transcelular es el aparato gastrointestinal, donde se acumulan los fármacos que se absorben
lentamente.
9. DESCRIBIR LAS CARACTERÍSTICAS DE:
9.1. BARRERA HEMATOENCEFÁLICA. Los fármacos tienen 2 vías de acceso al S.N.C., por lo mismo, deben atravesar 2 tipos de
barreras que engloban el concepto de barrera hematoencefálica: pueden llegar al líquido intersticial cerebral por circulación
capilar (hematoencefálica), o bien acceder al S.N.C. por difusión al líquido cefalorraquídeo (hematocefalorraquídea).
9.1.1. BARRERA HEMATOENCEFÁLICA. Las moléculas del fármaco deben atravesar la pared de los capilares cerebrales;
las células endoteliales de estos capilares están estrechamente unidas por zónulas occludens, no tienen poros intracelulares
ni vesículas pinocitóticas, están rodeados por una membrana basal que forma un revestimiento continuo; superpuesta a la
membrana basal, se halla una capa discontinua de pericitos. Un último revestimiento, lo constituyen células gliales
(astrocitos), cuyas prolongaciones o pies vasculares, se yuxtaponen como las piezas de un mosaico para formar la
envoltura glial perivascular que cubre el 85% de la superficie capilar.
9.1.2. BARRERA HEMATOCEFALORRAQUÍDEA. Los fármacos también acceden al S.N.C. incorporándose al L.C.R. en
su proceso de formación. En este caso la barrera está constituida por el endotelio de los capilares de los plexos coroideos y
el epitelio de los plexos coroideos, cuyas células se hallan en contacto por medio de uniones muy estrechas y que en su
membrana constituyen un borde en cepillo.
9.2. BARRERA PLACENTARIA. En la especie humana, la placenta es de tipo hemocorial y está constituida por tejidos fetales y
maternos. La mayoría de los fármacos la atraviesan por difusión simple; los fármacos con peso molecular inferior a 600 pasan
fácilmente, pero los que lo tienen superior a 1000 difunden con dificultad. Así, la administración de estos fármacos durante el
periodo embrionario, pueden originar efectos teratógenos de tipo morfológico, durante el periodo fetal defectos funcionales, y
durante el parto los efectos suelen ser inmediatos de tipo transitorio. Cabe citar que las características morfológicas de la
placenta varían según progresa la gestación, entre ellas, la superficie de intercambio entre la circulación materna y fetal va
aumentando, las capas de tejido interpuestas entre los capilares fetales y la sangre materna van disminuyendo de grosor.
10. DEFINIR EL PARÁMETRO DE VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN.
Es el volumen hipotético de líquido en el que sería necesario disolver la cantidad total de fármaco que llega al organismo, para así,
conseguir en él, una concentración de fármaco igual a la del plasma. Así, es solo un volumen ficticio de líquido que se necesita para
diluir el fármaco en la misma concentración que se detecta analíticamente en el plasma. Este es un parámetro cinético característico
de cada fármaco, que permite calcular la dosis que debe administrarse inicialmente para alcanzar con rapidez niveles terapéuticos en
situaciones de urgencia.