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ATROPINA Y NEOSTIGMINA

ATROPINA Y NEOSTIGMINA

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ATROPINA (Índice) Descripción

La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido tropico y tropina, una base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas annticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico. Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.

Mecanismo de Acción
Las drogas anticolinérgicas actuan como antagonistas competitivos en los receptores colinérgicos muscarínicos, preveniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacción no produce los normales cambios en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinérgicas pueden ser superados por el aumento de la concentración local de acetilcolina en el receptor muscarínico. Hay diferencias entre la potencia de las drogas anticolonérgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser explicadas por las subclases de receptores muscarínicos colinérgicos (M-1, M-2, M-3) y por la variación en la sensibilidad de los diferentes receptores colinérgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina en el corazón, músculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que con la escopolamina. La tabla 1 compara los efectos de las drogas anticolinérgicas y ayuda a diferenciar sus respectivos usos clínicos. Tabla 1 Efectos comparados de las drogas anticolinérgicas Disminució Cambios Aumento Relajació AntiMidriasis n en la Sedació Frecuenci n Prevenció Sialagog Cicloplegi Secreción Frecuencia n a Músculo n Mareos o a H+ Cardiaca Cardiaca liso Gástrica Fetal Atropina Glicopirrolat o Escopolamin a + o +++ + ++ +++ +++ ++ + ++ ++ + + o +++ + o +++ + + + o o ?

(o = no, + = leve, ++ = moderado, +++ = marcado)
Reproducido de Stoelting RK: Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice. Philadelphia: J.B. Lippincott Co., 1991.

Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo
La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de eliminación de la atropina es de 2.3 horas, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrólisis en plasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido tropico y tropina. La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC, y menos cuando es dada por vía IV.

Interacciones con Drogas La atropina puede interferir en la absorción de otras medicaciones desde el tracto gastrointestinal secundario a la disminución del vaciado gástrico y motilidad gástrica. por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. antisicóticos. Los anticolinérgicos se utilizan como medicación preoperatoria por sus propiedades antisialogogas y sedativas. Interacciones con Drogas Contraindicaciones La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clínicas: glaucoma. Los mayores usos clínicos de las drogas anticolinérgicas son: 1) medicación preoperatoria. algunos antihistamínicos y drogas antiparkinson. la hipertonicidad del intestino delgado. 2) tratamiento de reflejos que median bradicardia. El Glucopirrulato es normalmente el antisialagogo de elección cuando no se desea sedación. usandose en el tratamiento de este síndrome. estenosis pilórica. los efctos comparativos de las drogas anticolinérgicas se exponen en la tabla 1. Reacciones Adversas La atropina puede causar un síndrome central anticolinérgico. Los efectos de la atropina son visualizados en el ECG por el acortamiento del intervalo PR. La atropina a dosis de 15 a 70 mcg/kg IV. El grado de control que el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser estimado por el máximo aumento de la frecuencia cardiaca producido por la administración de atropina. la hipermotilidad del colon. la hipertonicidad del músculo uterino. sin embargo. también tiene propiedades amnésicas. Para la sedación se elige frecuentemente la escopolamina que es 100 veces más potente que la atropina en deprimir la activación del sistema reticular. que se caracteriza por una progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia. no parece tener efectos significantes sobre la frecuencia cardiaca. La atropina se usa frecuentemente para el tratamiento de los reflejos que producen bradicardia intraoperatoria. para prevernir los efectos colinérgicos muscarínicos. Reacciones Adversas. Contraindicaciones.Indicaciones y Uso Las medicaciones anticolinérgicas tienen múltiples usos. La atropina es clasificada como una droga de categoria C en el embarazo. adhesiones (sinequias) entre iris y lente. Para el uso en pacientes obstétricas. Cuando los anticolinérgicos se usan en combinación con los anticolinesterásicos. Este síndrome es mucho más probable con la escopolamina que con la atropina. el cólico biliar y ureteral y para disminuir el tono de la vejiga urinaria. La fisostigmina. la atropina se empareja frecuentemente con el edrofonium y el Glucopirrulato con la neostigmina. sin embargo su uso primario es frecuentemente en el periodo preoperatorio. La atropina es usada también como antiespasmódico para aliviar el piloroespasmo. . y 3) en combinación con drogas anticolinérgicas durante la reversión de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. e hipersensibilidad a la atropina. Los efectos antisialogogos de la atropina también se pueden acentuar cuando se usa con otras medicaciones que tienen actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos. con el fin de emparejar el comienzo y duración de acción de la droga anticolinérgica con la anticolinesterásica. . produce un aumento de la frecuencia cardiaca. la atropina se sabe que cruza la placenta. es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica.

En niños las dosis IV oscilan entre 0.4 mg). es una enzima sumamente eficiente que normalmente hidroliza la acetilcolina a colina y a ácido acético.01 mg/kg (máximo 0.03 mg/kg. Cuando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0. Hay una transferencia subsiguiente. o colinesterasa. Durante el bloqueo muscular. La neostigmina actua como un inhibidor competitivo de la acetilcolinesterasa mediante un mecanismo de unión similar a la de la misma acetilcolina. La neostigmina también se piensa que tiene una acción presináptica.6 mg. la acetilcolina compite con una droga bloqueante neuromuscular por ocupar el receptor colinérgico nicotínico. Esto aumenta los niveles de acetilcolina en la vecindad. favoreciendo la interacción entre la acetilcolina y el receptor consecutivamente. Algunas drogas bloqueantes neuromusculares también reducen la liberación de acetilcolina presinápticamente. La estructura de la neostigmina se ve más adelante.4-1. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0. el mecanismo competitivo por el receptor colinérgico eventualmente se inclina en favor de la acetilcolina más bien que por el relajante muscular no despolarizante Farmacodinamia. Ambas acciones dejan a pocas moléculas de acetilcolina que puedan actuar sobre los receptores colinérgicos. revertiendo el bloqueo neuromuscular. Tanto como esta unión se alargue. En la unión neuromuscular esta enzima actua fisiologicamente decreciendo la cantidad de acetilcolina presente en la vecindad de la unión. en infantes 0. Esta dosis puede repetirse cada 4-6 horas si es necasario.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0. produciendo un aumento del nivel de liberación de acetilcolina. en niños 0.Dosis y Administración Vías de Administración El sulfato de atropina puede darse SC. con un intervalo 1-2 horas. Ambas acciones tienen resultados similares.0 mg. del grupo carbamato de la molécula de neostigmina a la parte ester de la acetilcolinesterasa.4-0. Como la acetilcolina actua dentro de la unión neuromuscular. la acetilcolinesterasa es incapaz de hidrolizar su sustrato natural. Mecanismo de Acción La acetilcolinesterasa. Farmacocinética y Metabolismo .01 a 0.03 mg/kg (infantes > 5 Kg). NEOSTIGMINA (Índice) Descripción La neostigmina es un anticolinesterásico amonio cuaternario que actua inhibiendo la enzima colinesterasa.  La neostigmina produce una inhibición de la acetilcolinesterasa mediante la formación reversible de un complejo ester carbamil en la porción ester de la parte activa de la colinesterasa. IM e IV. de esta forma se produce el bloqueo muscular. como se ha mencionado arriba. El uso primario en la práctica anestésica está relacionado con la reversión del bloqueo neuromuscular producido por los relajantes neuromusculares no depolarizantes. sin embargo.

el 3hidroxifenil trimetilamonio. Los vasos sanguíneos se dilatan produciendo una disminución en las RVS y acompañandose de un descenso de la presión arterial. Para el uso anestésico solo es necesaria la acción sobre los receptores nicotínicos para revertir el bloqueo neuromuscular. Esta disminución del aclaramiento se produce también con muchos de los agentes bloqueantes neuromusculares en pacientes con fallo renal. teniendo aproximadamente 1/10 de la actividad antagonista de la neostigmina. La velocidad de recuperación depende del agente bloqueane utilizado y su propio periodo de recuperación. Los efectos gastrointestinales incluyen un aumento de la actividad de las células parietales y un aumento de la motilidad. incluso cuando se administran con un anticolinérgico. Reacciones Adversas. la duración del antagonismo del bloqueo neuromuscular parece prolongarse en los pacientes de edad. La neostigmina tiene un volumen relativamente grande de distribución (0. Interacción de Drogas .Farmacodinamia Los efectos generales de la acetilcolina son similares a los de todas las drogas anticolinesterásicas. Siendo un amonio cuaternario pobremente soluble en lípidos. salivares. Estas acciones son debidas a la acumulación predecible de actetilcolina en los receptores a lo largo de todo el organismo. Los efectos muscarínicos cardivasculares incluyen bradicardia por disminución de la conducción en el nódulo AV.7 L/kg). Esto puede producir a la vez un aumento de la incidencia de vómitos y náuseas en el postoperatorio. Otros usos de los anticolinérgicos incluyen el tratamiento de la miastenia gravis. Los lugares de acción incluyen los receptores colinérgicos muscarínicos y nicotínicos. la neostigmina tiene muy limitada la penetración a través de la barrera hematoencefálica.0 ml/kg/min y en pacientes con insuficiencia renal terminal 3.4 ml/kg/min. El aclaramiento con función renal normal es de 9. Se dan a la vez anticolinérgicos para evitar los efectos muscarínicos. Se incrementa la actividad de las glándulas secretoras incluyendo las bronquiales. subsiguiente a la disminución de la actividad de la acetilcolinesterasa en la hidrólisis de la acetilcolina. Por ser pobremente liposoluble la neostigmina tiene una debil absorción por el tracto gastrointestinal por lo que las dosis orales son 30 veces más altas. glaucoma. lacrimales. Los anticolinesterásicos se administran cuando aparece la recuperación expontanea del bloqueo muscular. El aclaramiento renal contribuye en un 50 % en la eliminación de la neostigmina. ileo paralítico y atonia vesical. En anestesia los anticolinesterásicos se dan normalmente por vía intravenosa. Indicaciones y Uso El uso primario de los anticolinesterásicos en la practica anestésica es para revertir el bloqueo neuromuscular producido por la administración de bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. produciendo así muy pocos efectos sobre el SNC con las dosis normalmente utilizadas en la práctica anestésica. El metabolismo hepático contribuye al aclaramiento del resto del 5 0 % produciendose el principal metabolito de la neostigmina. Los efectos respiratorios incluyen constricción bronquiolar secundaria a la contracción del músculo liso bronquial. dudoríporas y la actividad pancreática. prolongandose la vida media de eliminación en el fallo renal. Con respecto a la edad. La velocidad de recuperación del bloqueo neuromuscular depende del agente bloqueante neuromuscular usado y de la profundidad del bloqueo neuromuscular residual. Contraindicaciones. mientras es necesario reducir las dosis en niños y neonatos. Los efectos sobre el ojo incluyen miosis y dificultad para enfocar.

Raramente se excede la dosis de 5 mg. bradicardia. La neostigmina no debe ser administrada en presencia de altas concentraciones de halotano o ciclopropano. . Estos se reducen por la administración concomitante de drogas anticolinérgicas como el glicopirrolato. La sobredosificación de anticolinesterásicos puede conducir a unos efectos muscarínicos descontrolados con la adición de los efectos nicotínicos de los musculos esqueléticos debilitados. La neostigmina debe ser utilizada con precaución en pacientes con asma bronquial. Las combinaciones de la neostigmina con otros anticolinesterásicos produce un efecto aditivo de las dos drogas. la administración adicional de anticolinesterásico no antagonizará más el bloqueo neuromuscular. convulsiones. coma o depresión de la ventilación. Reacciones Adversas Las reacciones adversas son las relativas a los efectos muscarínicos indeseables de la neostigmina. o ulcus péptico. El tratamiento es con atropina 30-70 µg/kg IV cada 3-10 minutos hasta que disminuyan los efectos muscarínicos. pero la droga se da normalmente cuando el paciente está postrado. variando normalmente la dosis total diaria de 15-375 mg.La dosis normalmente recomendada para el metilsulfato de neostigmina es 0. puede añadirse un anticolinérgico. Interacción de Drogas El antagonismo del bloqueo neuromuscular es disminuido por el uso concomitante de algunos antibióticos. Con grandes dosis los efectos sobre el SNC pueden incluir confusión. La actividad anticolinesterásica puede también tener otros efectos como: cambios en el estado metabólico. También se informa como efectos colaterales añadidos a los anteriores: rash. calambres o parálisis. Se recomienda que el anticolinérgico y anticolinesterásico se administren en jeringas separadas según sus tiempos respectivos de acción. secundaria a la pobre absorción GI. hipopotasemia o alcalosis metabólica. enumerardos anterioramente. peritonitis u obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal o genitourinario. acidosis respiratoria. arritmias cardiacas.La dosificación oral para la utilización en la miastenia gravis es 30 veces la dosificación IV similarmente activa. Si son necesarias se pueden repetir dosis de 0. Oral . Para la protección de los efectos muscarínicos. ataxia. Los intervalos de las dosis varian.cuando se utiliza como agente para revertir el bloqueo neuromuscular. oclusión coronaria reciente. vagotonia. hipertiroidismo.043 mg/kg IV.0 mg. Cuando la acetilcolinesterasa es maximamente inhibida.Contraindicaciones Estas incluyen hipersensibilidad conocida a la neostigmina y otras relacionadas con las anticolinesterasas. Dosis y Administración Vías de Administración Parenteral. La dosificación se basa en el alivio de los síntomas. como los aminoglucósidos. urticaria y náuseas.5-2.

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