Receptor adrenérgico La epinefrina se une a su receptor, el cual se asocia a una proteína Gheterotrimérica.

Ésta luego se une a un adenilatociclasa el cual convierte ATP en AMPc iniciando una transducción de señales intracelulares.1 Los receptores adrenérgicos o adrenoreceptores son una clase de receptores asociados a la proteína G, los cuales son activados por las catecolaminasadrenalina (epinefrina) y noradrenalina (norepinefrina). Existen muchas células que poseen estos receptores y, la unión de un agonista adrenérgico causará, por lo general, una respuesta simpaticomimética, como la reacción de pelea o huida. Por ejemplo, la frecuencia cardíaca aumentará y las pupilas se dilatarán, se movilizará la energía corporal y la sangre fluirá a órganos esenciales. Tipos Existen varios tipos de receptores adrenérgicos divididos en dos grupos principales, los receptores 2 alfa ( ) y los receptores beta ( ). y y Receptores : se unen con epinefrina y norepinefrina. La fenilefrina es un agonista selectivo del receptor .3 Existen dos subtipos, el receptor 1 y el receptor 2. Receptores : asociados a proteínas G y que activan a la adenilciclasa. Los agonistas que se unen a los receptores producen un incremento en la concentración intracelular del segundo mensajeroAMPc.

Función La epinefrina actúa tanto con los receptores y causando vasoconstricción y vasodilatación respectivamente.4 Aunque se sabe que los receptores son menos sensibles a la epinefrina, cuando se activan, se sobreponen a la vasodilatación mediada por los adrenoreceptores . El resultado es tal que a concentraciones circulantes elevadas de epinefrina causan vasoconstricción. A niveles circulantes bajos de epinefrina, la estimulación de receptores predomina, produciendo vasodilatación general. El mecanismo de la acción de los receptores adrenérgicos se fundamenta en la molécula acoplada al receptor en el lado intracelular de la membrana plasmática. Los ligandos para el receptor 1 y el receptor 2 son la adrenalina y la noradrenalina. Un receptor 1 tiende a unirse a una proteína Gq, resultando en un incremento del Ca2+ intracelular causando así la contracción de la musculatura lisa. Los receptores adrenérgicos 2, a su vez, se unen con una proteína Gi, que reduce la actividad del AMPc, produciendo así la contracción del músculo liso. Los receptores se unen a la proteína Gs2 y aumenta la actividad intracelular del AMPc, resultando en contracción del músculo cardíaco, relajación del músculo liso y glucogenólisis. Receptores Los receptores comparten varias funciones en común, aunque también tienen efectos individuales. Los efectos comunes (o que aún no se han especificado) incluyen: y y y Vasoconstricción de las arterias del corazón (arteria coronaria). 6 Vasoconstricción de venas. 7 Disminución de la motilidad del músculo liso en el tracto gastrointestinal.
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que causa un aumento en el Inositoltrifosfato (IP3) y el calcio. Causa vasoconstricción de muchos vasos sanguíneos incluyendo los de la piel. incluyen: inhibición de la liberación de insulina del páncreas. y 2C. Agregación plaquetaria. Ello conduce a la iniciación de otros efectos. Receptores Receptores 1 El receptor 1 es el receptor predominante en el corazón que produce efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos. inhibición de la descarga de noradrenalina y acetilcolina Vasoconstricción. Receptores 2 Los receptores adrenérgicos 2 son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. que a su vez produce una disminución del segundo mensajero intracelular AMPc lo que conlleva a la apertura de un canal de K+. 2 .Receptores 1 Los receptores adrenérgicos 1 son miembros de la superfamilia de receptores asociados a la proteína G. Existen tres subtipos homólogos de los receptores Las acciones específicas de los receptores y y y y y y 2 2: 2A. Al ser activados por su ligando. una proteínaheterotrimérica G. Las acciones específicas del receptor 1principlamente incluyen la contracción del músculo liso. inducción de la liberación de glucagón del páncreas. llamada Gq activa a la fosfolipasa C. el riñón (arteria 8 9 renal) y el cerebro. . una proteínaheterotrimérica G. llamada Gi inactiva a la adenililciclasa. Con su activación. En otros sitios promueve el intercambio Na+/K+ y estimula la Fosfolipasa C 2 que moviliza el Ácido Araquidónico y aumenta Ca++. así como la secreción de glándulas salivales y la reabsorción de sodio en los riñones. Las acciones específicas de los receptores 1 incluyen: y y aumento del gasto cardiaco al aumentar la frecuencia cardíaca y al aumentar el volumen expelido en cada contracción cardíaca por medio del aumento en la fracción de eyección. liberación de renina de las células yuxtaglomerulares. Otras regiones donde se afecta la contracción del músculo liso son: y y y y y y y coronarias uréter vasos deferentes músculo liso útero (embarazo) esfínter uretral bronquiolos (aunque no tan fuerte como el efecto del receptor 2en los bronquiolos) Otros efectos adicionales incluyen la glucógenolisis y la gluconeogénesis del tejido adiposo y el hígado. Algunos antagonistas pueden ser usados en la terapia de la hipertensión. contracción de los esfínteres del tracto gastrointestinal.

en los bronquios. El clorhidrato de nafazolina es un simpaticomimético agonista de los receptores alfa que produce vasoconstricción. La loratadina. 3 Receptores Es el receptor adrenérgico que predominantemente causa efectos metabólicos. gastrointestinales y del útero grávido. por lo que las acciones específicas del receptor 3 incluyen. lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales. disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa.NAFAZOLINA Se indica para aliviar la irritación y/o congestión ocular. actúa directamente sobre receptores alfa-1. inhibición de la liberación de histamina de los mastocitos.FENILEFRINA Antihistamínico y descongestivo nasal. 2 Receptores El receptor 2 es un receptor polimórfico y es el receptor adrenérgico predominante en músculos lisos que causan relajación visceral. pero experimenta un extenso metabolismo de primer paso.La fenilefrina es un agonista adrenérgico a-1 selectivo a lo cual se deben sus efectos simpaticomiméticos siendo en este caso un vasoconstrictor de acción directa que administrado por vía oral es absorbido fácilmente. sólo posee una débil afinidad por los receptores alfa1 adrenérgicos o colinérgicos.Tras su administración tópica sobre la mucosa nasal. dilatación de las arterias del músculo esquelético.y lipolisis en el tejido adiposo. glucogenólisis y gluconeogénesis secreciones aumentadas de las glándulas salivales. dando lugar a una vasoconstricción de las arteriolas. relajación de la pared de la vejiga urinaria. AGONISTA ALFA 1 -----. relajación del esfínter urinario. estimulando la liberación de la noradrenalina de sus vesículas. aumento de la secreción de renina del riñón. lo que potencia los efectos adrenérgicos. La estructura cristalográfica en tres dimensiones del receptor 10 adrenérgico 2 y sus funciones conocidas incluyen: y y y y y y y y relajación de la musculatura lisa. por ejemplo. la estimulación de la lipólisis del tejido adiposo. es un antihistamínico de larga acción.La fenilefrina o Neo-Sinefrina es un agonista -1 selectivo (es decir estimula de manera selectiva los receptores -1) usado principalmente como descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presión arterial. Estimula la secreción de insulina por el páncreas. también está indicado en el tratamiento de las condiciones alérgicas o inflamatorias oculares. La fenilefrina se comporta ligeramente como un agonista adrenérgico indirecto. con poca penetración en el sistema nervioso central. AGONISTA ALFA 1 -----. . por ejemplo.

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