Receptor adrenérgico La epinefrina se une a su receptor, el cual se asocia a una proteína Gheterotrimérica.

Ésta luego se une a un adenilatociclasa el cual convierte ATP en AMPc iniciando una transducción de señales intracelulares.1 Los receptores adrenérgicos o adrenoreceptores son una clase de receptores asociados a la proteína G, los cuales son activados por las catecolaminasadrenalina (epinefrina) y noradrenalina (norepinefrina). Existen muchas células que poseen estos receptores y, la unión de un agonista adrenérgico causará, por lo general, una respuesta simpaticomimética, como la reacción de pelea o huida. Por ejemplo, la frecuencia cardíaca aumentará y las pupilas se dilatarán, se movilizará la energía corporal y la sangre fluirá a órganos esenciales. Tipos Existen varios tipos de receptores adrenérgicos divididos en dos grupos principales, los receptores 2 alfa ( ) y los receptores beta ( ). y y Receptores : se unen con epinefrina y norepinefrina. La fenilefrina es un agonista selectivo del receptor .3 Existen dos subtipos, el receptor 1 y el receptor 2. Receptores : asociados a proteínas G y que activan a la adenilciclasa. Los agonistas que se unen a los receptores producen un incremento en la concentración intracelular del segundo mensajeroAMPc.

Función La epinefrina actúa tanto con los receptores y causando vasoconstricción y vasodilatación respectivamente.4 Aunque se sabe que los receptores son menos sensibles a la epinefrina, cuando se activan, se sobreponen a la vasodilatación mediada por los adrenoreceptores . El resultado es tal que a concentraciones circulantes elevadas de epinefrina causan vasoconstricción. A niveles circulantes bajos de epinefrina, la estimulación de receptores predomina, produciendo vasodilatación general. El mecanismo de la acción de los receptores adrenérgicos se fundamenta en la molécula acoplada al receptor en el lado intracelular de la membrana plasmática. Los ligandos para el receptor 1 y el receptor 2 son la adrenalina y la noradrenalina. Un receptor 1 tiende a unirse a una proteína Gq, resultando en un incremento del Ca2+ intracelular causando así la contracción de la musculatura lisa. Los receptores adrenérgicos 2, a su vez, se unen con una proteína Gi, que reduce la actividad del AMPc, produciendo así la contracción del músculo liso. Los receptores se unen a la proteína Gs2 y aumenta la actividad intracelular del AMPc, resultando en contracción del músculo cardíaco, relajación del músculo liso y glucogenólisis. Receptores Los receptores comparten varias funciones en común, aunque también tienen efectos individuales. Los efectos comunes (o que aún no se han especificado) incluyen: y y y Vasoconstricción de las arterias del corazón (arteria coronaria). 6 Vasoconstricción de venas. 7 Disminución de la motilidad del músculo liso en el tracto gastrointestinal.
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Con su activación. una proteínaheterotrimérica G. Receptores Receptores 1 El receptor 1 es el receptor predominante en el corazón que produce efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos. Al ser activados por su ligando. incluyen: inhibición de la liberación de insulina del páncreas. inhibición de la descarga de noradrenalina y acetilcolina Vasoconstricción. el riñón (arteria 8 9 renal) y el cerebro. En otros sitios promueve el intercambio Na+/K+ y estimula la Fosfolipasa C 2 que moviliza el Ácido Araquidónico y aumenta Ca++. contracción de los esfínteres del tracto gastrointestinal.Receptores 1 Los receptores adrenérgicos 1 son miembros de la superfamilia de receptores asociados a la proteína G. Las acciones específicas del receptor 1principlamente incluyen la contracción del músculo liso. Otras regiones donde se afecta la contracción del músculo liso son: y y y y y y y coronarias uréter vasos deferentes músculo liso útero (embarazo) esfínter uretral bronquiolos (aunque no tan fuerte como el efecto del receptor 2en los bronquiolos) Otros efectos adicionales incluyen la glucógenolisis y la gluconeogénesis del tejido adiposo y el hígado. Ello conduce a la iniciación de otros efectos. Receptores 2 Los receptores adrenérgicos 2 son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. que a su vez produce una disminución del segundo mensajero intracelular AMPc lo que conlleva a la apertura de un canal de K+. llamada Gi inactiva a la adenililciclasa. liberación de renina de las células yuxtaglomerulares. 2 . Causa vasoconstricción de muchos vasos sanguíneos incluyendo los de la piel. Existen tres subtipos homólogos de los receptores Las acciones específicas de los receptores y y y y y y 2 2: 2A. una proteínaheterotrimérica G. inducción de la liberación de glucagón del páncreas. Las acciones específicas de los receptores 1 incluyen: y y aumento del gasto cardiaco al aumentar la frecuencia cardíaca y al aumentar el volumen expelido en cada contracción cardíaca por medio del aumento en la fracción de eyección. llamada Gq activa a la fosfolipasa C. . que causa un aumento en el Inositoltrifosfato (IP3) y el calcio. Agregación plaquetaria. y 2C. Algunos antagonistas pueden ser usados en la terapia de la hipertensión. así como la secreción de glándulas salivales y la reabsorción de sodio en los riñones.

inhibición de la liberación de histamina de los mastocitos.La fenilefrina es un agonista adrenérgico a-1 selectivo a lo cual se deben sus efectos simpaticomiméticos siendo en este caso un vasoconstrictor de acción directa que administrado por vía oral es absorbido fácilmente. es un antihistamínico de larga acción.y lipolisis en el tejido adiposo. con poca penetración en el sistema nervioso central. Estimula la secreción de insulina por el páncreas.FENILEFRINA Antihistamínico y descongestivo nasal. 2 Receptores El receptor 2 es un receptor polimórfico y es el receptor adrenérgico predominante en músculos lisos que causan relajación visceral. por lo que las acciones específicas del receptor 3 incluyen. La loratadina. gastrointestinales y del útero grávido. glucogenólisis y gluconeogénesis secreciones aumentadas de las glándulas salivales. relajación de la pared de la vejiga urinaria. estimulando la liberación de la noradrenalina de sus vesículas. lo que potencia los efectos adrenérgicos. AGONISTA ALFA 1 -----. actúa directamente sobre receptores alfa-1.Tras su administración tópica sobre la mucosa nasal. aumento de la secreción de renina del riñón. por ejemplo.La fenilefrina o Neo-Sinefrina es un agonista -1 selectivo (es decir estimula de manera selectiva los receptores -1) usado principalmente como descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presión arterial. lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales. disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa. en los bronquios. dilatación de las arterias del músculo esquelético. . AGONISTA ALFA 1 -----. sólo posee una débil afinidad por los receptores alfa1 adrenérgicos o colinérgicos.NAFAZOLINA Se indica para aliviar la irritación y/o congestión ocular. también está indicado en el tratamiento de las condiciones alérgicas o inflamatorias oculares. relajación del esfínter urinario. dando lugar a una vasoconstricción de las arteriolas. la estimulación de la lipólisis del tejido adiposo. 3 Receptores Es el receptor adrenérgico que predominantemente causa efectos metabólicos. La estructura cristalográfica en tres dimensiones del receptor 10 adrenérgico 2 y sus funciones conocidas incluyen: y y y y y y y y relajación de la musculatura lisa. por ejemplo. La fenilefrina se comporta ligeramente como un agonista adrenérgico indirecto. pero experimenta un extenso metabolismo de primer paso. El clorhidrato de nafazolina es un simpaticomimético agonista de los receptores alfa que produce vasoconstricción.

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