Receptor adrenérgico La epinefrina se une a su receptor, el cual se asocia a una proteína Gheterotrimérica.

Ésta luego se une a un adenilatociclasa el cual convierte ATP en AMPc iniciando una transducción de señales intracelulares.1 Los receptores adrenérgicos o adrenoreceptores son una clase de receptores asociados a la proteína G, los cuales son activados por las catecolaminasadrenalina (epinefrina) y noradrenalina (norepinefrina). Existen muchas células que poseen estos receptores y, la unión de un agonista adrenérgico causará, por lo general, una respuesta simpaticomimética, como la reacción de pelea o huida. Por ejemplo, la frecuencia cardíaca aumentará y las pupilas se dilatarán, se movilizará la energía corporal y la sangre fluirá a órganos esenciales. Tipos Existen varios tipos de receptores adrenérgicos divididos en dos grupos principales, los receptores 2 alfa ( ) y los receptores beta ( ). y y Receptores : se unen con epinefrina y norepinefrina. La fenilefrina es un agonista selectivo del receptor .3 Existen dos subtipos, el receptor 1 y el receptor 2. Receptores : asociados a proteínas G y que activan a la adenilciclasa. Los agonistas que se unen a los receptores producen un incremento en la concentración intracelular del segundo mensajeroAMPc.

Función La epinefrina actúa tanto con los receptores y causando vasoconstricción y vasodilatación respectivamente.4 Aunque se sabe que los receptores son menos sensibles a la epinefrina, cuando se activan, se sobreponen a la vasodilatación mediada por los adrenoreceptores . El resultado es tal que a concentraciones circulantes elevadas de epinefrina causan vasoconstricción. A niveles circulantes bajos de epinefrina, la estimulación de receptores predomina, produciendo vasodilatación general. El mecanismo de la acción de los receptores adrenérgicos se fundamenta en la molécula acoplada al receptor en el lado intracelular de la membrana plasmática. Los ligandos para el receptor 1 y el receptor 2 son la adrenalina y la noradrenalina. Un receptor 1 tiende a unirse a una proteína Gq, resultando en un incremento del Ca2+ intracelular causando así la contracción de la musculatura lisa. Los receptores adrenérgicos 2, a su vez, se unen con una proteína Gi, que reduce la actividad del AMPc, produciendo así la contracción del músculo liso. Los receptores se unen a la proteína Gs2 y aumenta la actividad intracelular del AMPc, resultando en contracción del músculo cardíaco, relajación del músculo liso y glucogenólisis. Receptores Los receptores comparten varias funciones en común, aunque también tienen efectos individuales. Los efectos comunes (o que aún no se han especificado) incluyen: y y y Vasoconstricción de las arterias del corazón (arteria coronaria). 6 Vasoconstricción de venas. 7 Disminución de la motilidad del músculo liso en el tracto gastrointestinal.
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y 2C. una proteínaheterotrimérica G. Existen tres subtipos homólogos de los receptores Las acciones específicas de los receptores y y y y y y 2 2: 2A. inducción de la liberación de glucagón del páncreas. Las acciones específicas de los receptores 1 incluyen: y y aumento del gasto cardiaco al aumentar la frecuencia cardíaca y al aumentar el volumen expelido en cada contracción cardíaca por medio del aumento en la fracción de eyección. Causa vasoconstricción de muchos vasos sanguíneos incluyendo los de la piel. llamada Gq activa a la fosfolipasa C. Con su activación. que a su vez produce una disminución del segundo mensajero intracelular AMPc lo que conlleva a la apertura de un canal de K+. Algunos antagonistas pueden ser usados en la terapia de la hipertensión. una proteínaheterotrimérica G.Receptores 1 Los receptores adrenérgicos 1 son miembros de la superfamilia de receptores asociados a la proteína G. Otras regiones donde se afecta la contracción del músculo liso son: y y y y y y y coronarias uréter vasos deferentes músculo liso útero (embarazo) esfínter uretral bronquiolos (aunque no tan fuerte como el efecto del receptor 2en los bronquiolos) Otros efectos adicionales incluyen la glucógenolisis y la gluconeogénesis del tejido adiposo y el hígado. inhibición de la descarga de noradrenalina y acetilcolina Vasoconstricción. así como la secreción de glándulas salivales y la reabsorción de sodio en los riñones. Ello conduce a la iniciación de otros efectos. . Las acciones específicas del receptor 1principlamente incluyen la contracción del músculo liso. liberación de renina de las células yuxtaglomerulares. 2 . Agregación plaquetaria. el riñón (arteria 8 9 renal) y el cerebro. incluyen: inhibición de la liberación de insulina del páncreas. contracción de los esfínteres del tracto gastrointestinal. Al ser activados por su ligando. Receptores 2 Los receptores adrenérgicos 2 son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. que causa un aumento en el Inositoltrifosfato (IP3) y el calcio. Receptores Receptores 1 El receptor 1 es el receptor predominante en el corazón que produce efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos. En otros sitios promueve el intercambio Na+/K+ y estimula la Fosfolipasa C 2 que moviliza el Ácido Araquidónico y aumenta Ca++. llamada Gi inactiva a la adenililciclasa.

.Tras su administración tópica sobre la mucosa nasal. disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa. sólo posee una débil afinidad por los receptores alfa1 adrenérgicos o colinérgicos. relajación de la pared de la vejiga urinaria. El clorhidrato de nafazolina es un simpaticomimético agonista de los receptores alfa que produce vasoconstricción.NAFAZOLINA Se indica para aliviar la irritación y/o congestión ocular. La fenilefrina se comporta ligeramente como un agonista adrenérgico indirecto. pero experimenta un extenso metabolismo de primer paso. relajación del esfínter urinario. también está indicado en el tratamiento de las condiciones alérgicas o inflamatorias oculares. 3 Receptores Es el receptor adrenérgico que predominantemente causa efectos metabólicos. La loratadina. Estimula la secreción de insulina por el páncreas. por ejemplo. estimulando la liberación de la noradrenalina de sus vesículas. actúa directamente sobre receptores alfa-1. lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales.FENILEFRINA Antihistamínico y descongestivo nasal.La fenilefrina o Neo-Sinefrina es un agonista -1 selectivo (es decir estimula de manera selectiva los receptores -1) usado principalmente como descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presión arterial. la estimulación de la lipólisis del tejido adiposo. AGONISTA ALFA 1 -----. La estructura cristalográfica en tres dimensiones del receptor 10 adrenérgico 2 y sus funciones conocidas incluyen: y y y y y y y y relajación de la musculatura lisa. por lo que las acciones específicas del receptor 3 incluyen. con poca penetración en el sistema nervioso central. lo que potencia los efectos adrenérgicos. dilatación de las arterias del músculo esquelético. en los bronquios. dando lugar a una vasoconstricción de las arteriolas. inhibición de la liberación de histamina de los mastocitos.y lipolisis en el tejido adiposo. gastrointestinales y del útero grávido. 2 Receptores El receptor 2 es un receptor polimórfico y es el receptor adrenérgico predominante en músculos lisos que causan relajación visceral. por ejemplo. AGONISTA ALFA 1 -----. es un antihistamínico de larga acción.La fenilefrina es un agonista adrenérgico a-1 selectivo a lo cual se deben sus efectos simpaticomiméticos siendo en este caso un vasoconstrictor de acción directa que administrado por vía oral es absorbido fácilmente. aumento de la secreción de renina del riñón. glucogenólisis y gluconeogénesis secreciones aumentadas de las glándulas salivales.

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