AGENTES QUE ACTÚAN EN LA UNION

NEUROMUSCULAR Y LOS GANGLIOS AUTONOMOS .

DR. JOSE GUILLERMO CANCINO VELÁZQUEZ

FARMACOLOGÍA BASICA Y CLINICA

I.E.S.C.H. MEDICINA HUMANA

RECEPTORES NICOTINICOS

 PERTENECEN A LA FAMILIA DE RECEPTORES ACOPLADOS A CANALES IONICOS . ESTAN

CONSTITUIDOS POR 5 SUBUNIDADES .

 DIVISION :

1. RECEPTORES NEURONALES : GANGLIOS Y CEREBRO

2. RECEPTORES MUSCULARES : UNION NEUROMUSCULAR

 RESPONSABLES DE LA TRANSMISION SINAPTICA EXCITADORA RAPIDA EN : UNION

NEUROMUSCULAR . SNC Y LOS GANGLIOS.
FARMACOLOGÍA GANGLIONAR
 FARMACOS ESTIMULANTES GANGLIONARES :

1. LOS FARMACOS ESTIMULANTES GANGLIONARES SOBRE LOS RECEPTORES NICOTINICOS

GANGLIONARES PRODUCEN EFECTOS EXCITADORES RAPIDOS QUE SE BLOQUEAN CON
BLOQUEANTES GANGLIONARES NO DESPOLARIZANTES . EJEMPLO : HEXAMETONIO.

2. PROTOTIPO FARMACOLOGICO : NICOTINA .

 ALCALOIDE NATURAL LIQUIDO QUE SE OBTIENE DE LAS HOJAS DEL TABACO .

 MECANISMO DE ACCIÓN :
1. INTERACTUA CON RECEPTORES NICOTINICOS DE LA MEMBRANA POSTSINAPTICA
2. PRODUCE ESTIMULACION DE LOS GANGLIOS AUTONOMOS GANGLIONARES : EFECTOS
SIMPATICOS Y PARASIMPATICOS .

 ACCIONES FARMACOLOGICAS:

1. APARATO CARDIOVASCULAR : INOTROPISMO Y CRONOTROPISMO ( + ) : TAQUICARDIA

Y AUMENTO DE LA PRESION ARTERIAL .
2. DIGESTIVO : AUMENTO DE LA ACTIVIDAD MOTORA DEL INTESTINO
3. SNC : TEMBLOR, CONVULSIONES , ESTIMULACION DE LA RESPIRACION , NAUSEAS Y
VOMITOS
4. GLANDULAS EXOCRINAS : SIALORREA , DIAFORESIS
 FARMACOCINETICA :

1. ABSORCION : APARATO GASTROINTESTINAL , RESPIRATORIO , MUCOSAS Y PIEL

ES TOTALMENTE MUY FAVORABLE.
2. DISTRIBUCION : RAPIDA
3. 80-90% SE METABOLIZA EN HIGADO
4. SUS PRINCIPALES METABOLITOS SON : CONITINA Y CONITINA -1-N-OXIDO
5. SEMIVIDA : 2 HRS
6. ELIMINACION . ORINA Y LECHE MATERNA .

 TOXICOLOGIA / TOXICIDAD :

1. INTOXICACION AGUDA : NAUSEAS , VOMITOS , SIALORREA , DOLOR ABDOMINAL ,

DIARREA , CEFALEA ,SUDORES FRIOS Y CONFUSION MENTAL .
2. INTOXICACION GRAVE : PARALISIS DE LOS MUSCULOS RESPIRATORIOS .

 LOBELINA .
FARMACOS BLOQUEANTES GANGLIONARES .
 EL BLOQUEO DE LA TRANSMISION GANGLIONAR PUEDE PRODUCIRSE POR :

1. DESPOLARIZACION CONTINUADA : NICOTINA Y LOBELINA PRODUCEN UN EFECTO BLOQUEANTE TRAS LA

ESTIMULACION INICIAL.
2. INTERFERENCIA CON LA ACCION POSTSINAPTICA DE LA ACETILCOLINA : ESTOS FARMACOS BLOQUEAN A
LOS RECEPTORES NICOTINICOS GANGLIONARES O AL CANAL IONICO DEL RECEPTOR NICOTINICO. FARMACO
PROTOTIPO : HEXAMETONIO.

 PRIMER “PARALIZANTE NICOTINICO” = TETRAETILAMONIO

- OTROS : PENTAMETONIO, PENTOLINIO , TRIMETAFAN Y MECAMILAMINA

MECANISMO DE ACCION :
 IMPIDEN LA ACCION DE LA ACETILCOLINA SOBRE LOS RECEPTORES NICOTINICOS.

ACCIONES FARMACOLOGICAS:
 BLOQUEAN A GANGLIOS SIMPATICOS COMO PARASIMPATICOS .

1. APARATO CARDIOVASCULAR : DISMINUYE LA PRESION ARTERIAL ( DISMINUCION DE LA RESISTENCIAS

VASCULARES PERIFERICAS ) Y TAQUICARDIA
2. GASTROINTESTINAL : DISMINUCION DE LAS SECRECIONES ( SALIVAL, PANCREATICA Y DUODENAL.
DISMINUYEN EL TONO Y LA MOTILIDAD GASTRICA ( ESTREÑIMIENTO)
3. OJO : PERDIDA DE LA ACOMODACION PARA LA VISION CERCANA , MIDRIASIS
FARMACOS BLOQUEANTES GANGLIONARES .
4. VIAS GENITOURINARIAS : DIFICULTAD PARA LA MISION , RETENCION URINARIA . IMPIDEN LA EYACULACION .

5. GLANDULAS SUDORIPARAS : LA SUDORACION ES BLOQUEADA POR ESTOS FARMACOS , ASI MISMO

ORIGINAN SEQUEDAD Y CALOR EN LA PIEL.

FARMACOCINETICA :
 ABSORCION ORAL : ES NULA.
 EXCRECION : VIA RENAL
 NO SE METABOLIZAN ESTOS FARMACOS .

TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS:

 HIPOTENSION ORTOSTATICA , ALTERACIONES VISUALES , SEQUEDAD DE BOCA , ESTREÑIMIENTO
MODERADO , RETENCION URINARIA , IMPOTENCIA MASCULINA Y ANOREXIA
 ILEO PARALITICO , DOLOR ANGINOSO

INDICACIONES TERAPEUTICAS :
 LOS BLOQUEANTES GANGLIONARES TUVIERON UTILIDAD EN EL TX. DE LA H.A.S.
 SE UTILIZAN EN CIRUGIA PLASTICA , NEUROLOGICA U OFTALMOLOGICA : EN LAS QUE ES IMPORTANTE EL
MANTENIMIENTO DE UNA HIPOTENSION CONTROLADA PARA REDUCIR LA HEMORRAGIA Y EN LA
HIPERREFLEXIA AUTONOMA .
 MECAMILAMINA : EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPENDENCIA A LA NICOTINA , COCAINA Y OTRAS DROGAS DE
ABUSO .
 FARMACOS DE BLOQUEO
 NEUROMUSCULAR
ANTICOLINESTERASAS ( INHIBIDORES DE LA AchE ) .
 EL BLOQUEO FARMACOLOGICO DE LA TRANSMISION NEUROMUSCULAR PUEDE
PRODUCIRSE POR 2 MECANISMOS :

1. INHIBICION COMPETITIVA DEL RECEPTOR NICOTINICO : BLOQUEANTES

COMPETITIVOS O NO DESPOLARIZANTES .

2. ACTIVACION DEL RECEPTOR NICOTINICO CON DESPOLARIZACION SOSTENIDA:

BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES