Universidad Nacional Autónoma de México

Facultad de Estudios Superiores Zaragoza

Fisicoquímica

Trabajo Final: Tabletas

Mancera Martínez Sthefany Fernanda

Grupo: 1255
INTRODUCCION
La mayoría de las drogas se administran frecuentemente por vía oral. Formas
farmacéuticas solidas como los comprimidos y las capsulas. Los excipientes se incluyen en
las formulaciones para facilitar el manejo, mejorar el aspecto físico y la estabilidad y
facilitar la facilitar la liberación de la droga en la corriente sanguínea.

Los comprimidos pueden definirse como formas farmacéuticas solidas, que contienen
drogas, con diluyentes adecuados o sin ellos y se ´reparan por métodos de compresión o
de moldeado. Desde fines del siglo XIX su uso ha sido ampliamente difundido y su
popularidad continúa. El término comprimido se cree que fue utilizado por primera vez por
John Wyeth y Brother´s Filadelfia.

De acuerdo con el método de elaboración, se dividen en dos clases generales: los

obtenidos por compresión o por moldeado. Los primeros por lo general se producen a gran
escala mientras que los moldeados de producen en menor escala.

Existen diferentes tipos de comprimidos como por ejemplo: los comprimidos recubiertos
con azúcar, comprimidos recubiertos por partículas, comprimidos con cubierta entérica,
comprimidos por compresiones múltiples, comprimidos de liberación controlada,
comprimidos efervescentes, etc.

En los comprimidos moldeados o por vía húmeda existen comprimidos por dispensación o
hipodérmicos.

La unidad mecánica básica de los equipos de compresión están constituidos por un

punzón inferior, que encaja en un molde matriz, en el fondo, y un punzón superior, con una
cabeza de la misma forma y dimensiones que entra en la cavidad de la matriz en el tope
después de que está lleno con el material a comprimir.
COMPONENTES DE LOS COMPRIMIDOS
Además del componente activo terapéutico, los comprimidos contienen una cantidad de
materiales inertes conocidos como aditivos o excipientes. Estos pueden clasificarse de
acuerdo con su papel en el comprimido terminado. El primer grupo contiene aquellos
materiales que contribuyen a impartir características de procesamiento y compresión
satisfactorias a la formulación: diluyentes, aglutinantes, deslizantes y lubricantes. El
segundo grupo ayuda a brindar las características físicas deseadas a los comprimidos
terminados. En este grupo están los desintegrantes, los colorantes en caso de los
comprimidos masticables, los agentes saborizantes y edulcorantes y en los comprimidos
de liberación controlada los polímeros o ceras u otros materiales que retardan la disolución

DILUYENTES
Con frecuencia la dosis única del componente activo es pequeña y la sustancia inerte se
agrega para aumentar el volumen con el propósito de que el comprimido tenga un tamaño
útil para la compresión.

La mayoría de los formuladores de comprimidos de liberación inmediata tienden a utilizar

en sus formulaciones solo uno o dos de los diluyentes seleccionados anteriormente.

Por lo general, estos se eligen, sobre la base de la experiencia y de los factores de costo.
Sin embargo en la formulación de nuevos agentes terapéuticos debe considerarse la
compatibilidad de los diluyentes con la droga. Si la droga es poco soluble en agua, se
recomienda utilizar diluyentes que sean solubles para evitar posibles problemas de
biodisponibilidad.

AGLUTINANTES
Los agentes utilizados para impartir cualidades cohesivas a los materiales en polvo se
denominan aglutinantes. Estas sustancias otorgan a las formulaciones de los comprimidos
una cohesividad que asegura que estos permanezcan intactos después de la compresión
pero también mejoran las cualidades de libre flujo para las formulaciones de gránulos con
la dureza y el tamaño deseados.

La cantidad de aglutinante utilizado tiene considerable influencia sobre las características

de los comprimidos compactados. El demasiado uso de un aglutinante muy fuerte produce
un comprimido duro que no puede desintegrarse.

Los aglutinantes son utilizados tanto en solución como en forma seca dependiendo de los
componentes de la formulación y del método preparación.
LUBRICANTES
Los lubricantes cumplen varias funciones en el proceso de elaboración de los comprimidos.
Previenen la adhesión del material de los comprimidos a la superficie de las matrices y los
punzones, reducen la fricción entre las partículas, facilitan la eyección de los comprimidos
de la cavidad de la matriz y pueden mejorar la velocidad de flujo de la granulación del
comprimido.

Una selección deficiente o una cantidad excesiva pueden originar la impermeabilización de

los comprimidos, cuyo resultado en una escasa desintegración del comprimido o una
disolución retardada de la droga. Es necesario el agregado del lubricante adecuado si el
material a comprimir tiende a adherirse en las matrices y en los punzones.

DESLIZANTES
Un deslizante es una sustancia que mejora las características de flujo de una mezcla de
los polvos, estos materiales siempre se agregan en el estado seco justo antes de la
compresión.

DESINTEGRANTES
Un desintegrantes es una sustancia o una mezcla de ellas agregada a un comprimido para
facilitar su ruptura o desintegración después de su administran. Los componentes activos
veden liberarse de la matriz del comprimido tan eficientemente como sea posible para
permitir su rápida disolución. Los materiales que cumplen la función de los desintegrantes
han sido clasificados químicamente como almidones, arcillas, celulosas, alginas, gomas y
polímeros con enlaces cruzados.

COLORANTES
Los colorantes en los comprimidos compactados no tienen otra función más que mejorar
la apariencia estética de la forma farmacéutica. El color ayuda al fabricante a controlar el
producto durante su preparación y también es útil para el usuario como modo de
identificación.
METODOS DE GRANULACION
GRANULACION HUMEDA

El método más general y más ampliamente utilizado de preparación de comprimidos es el

método de granulación húmeda. Su popularidad se debe a la mayor probabilidad de que la
granulación pueda hallar en este método todos los requerimientos físicos convenientes
para la compresión de buenos comprimidos. Sus principales desventajas son la cantidad
de pasos separados involucrados, así como el tiempo y el trabajo necesario para llevar a
cabo el proceso, en especial en gran escala.

Los pasos en el método húmedo comprenden el pesado, la mezcla, la granulación, el

tamizado de la masa húmeda, el secado, el tamizado en seco, la lubricación y la
compresión. El equipamiento necesario depende de la cantidad o el tamaño del lote. Se
mezcla bien el componente activo, el diluyente y el desintegrante. Para lotes pequeños los
componentes pueden mezclarse en recipientes de de acero inoxidable o morteros. En
escalas pequeñas el mezclado también puede llevarse a cabo sobre grandes piezas de
papel, tomando los bordes opuestos y haciendo rodar el material hacia delante y hacia
atrás.

El polvo mezclado se puedo tamizar en un cedazo de la medida apropiada como para

eliminar o romper grumos. Este tamizado también ofrece un mezclado adicional. El tamiz
siempre debe de ser de un tipo de alambre o tela que no afecte la potencia de los
componentes por las interacciones. .

Las soluciones del agente aglutinante se agregan a los polvos mezclados con agitación. La
masa del polvo se humedece con la solución aglutinante hasta que adquiere la
consistencia de nieve húmeda o azúcar morena. Si la granulación se humedece
demasiado los gránulos pueden quedar duros esto implicaría una presión considerable
para formar los comprimidos que resultaría con una apariencia moteada.

Si la mezcla del polvo no se humedece de manera suficiente y como consecuencia de ellos

los gránulos son demasiado blandos estos pueden desagregarse durante la lubricación y
ocasionar dificultades en la compresión.

Entre los nuevos métodos introducidos se destacan las secadoras de lecho fluido. En el
secado de la granulación del comprimido por fluidificación, el material se suspende y se
agita en una corriente de aire caliente mientras se mantiene la granulación en movimiento .
las pruebas de secado en las que compararon el lecho fluido y una secadora de bandeja
para una cantidad de granulaciones para comprimidos indicaron que los primeros son 15
veces mas rápidos que los segundos. Además de disminuir el tiempo de secado, el método
de fluido tiene otras ventajas como un mejor control de temperatura de secado, la
disminución en los costos de manipulación y la posibilidad de mezclar lubricantes y otros
materiales en la granulación seca directamente en le lecho fluido.
En el secado de las granulaciones es conveniente mantener una cantidad de humedad
residual, esto es necesario para que los diferentes compontes de la granulación, como las
gomas permanezcan en estado hidratado. Asimismo la humedad residual contribuye a
reducir las cargas eléctricas estáticas de las partículas después del secado y tamizado el
tamaño de los gránulos tiende a ser mas uniforme.

Después de la granulación seca de agrega el lubricante en forma de polvo fino, como se

requiere que cda granulo este cubierto por el lubricante, este se mezcla con granulación de
manera muy suave , es conveniente una acción suave para mantener el tamaño uniforme
del granulo. Se ha sugerido que no es deseable un polvo demasiado fino debido a que no
se podría llenar la matriz de manera uniforme y en consecuencia habrá variaciones den
peso y densidad aunque la presencia de algunos finos es imprescindible.

COMPRESION DIRECTA
Como su nombre lo indica, la compresión directa consiste en compactar los comprimidos
de manera directa a partir del material en polvo sin modificar su naturaleza fisica.
Originalmente, el método de compresión directa para elaboración de comprimidos se
revarsa para un pequeño grupa se suatancias químicas cristalinas que tenían todas las
carcteristicas físicas necesarias para la fromacion de un buen. Este grupo incluye
sustancias como sales de potasio , cloruro de amonio y metenamina. Estos materiales
poseen propiedades cohesivas y de fluidificación que hacen posibles la compresión
directa.

Cada vez se preta mas atnecion a este método de preparación de comprimidos, desde la
industria farmacéutica procura incesantemente aumentar la eficiencia de las operaciones
necesarias relativas a los comprimidos y reducir los costos con la menos cantidad posible
de espacio físico y de obra de mano para una operación dada.

Para los comprimidos en los que la droga misma constituye la mayor proporción del peso
del comprimido total, es necesario que esta posea las características físicas requeridas
para formulación a ser comprimida directamente . para los comprimidos que contiene el
25% o menso de la droga, la compresión directa puede usarse con frecuencia
formulándolos con diluyentes adecuados que actúan como portadores o vehículos de la
droga.

La compresión directa de los vehículos o excipientes debe tener buenas características de

fluidez y compresibilidad .estas propiedades son impartidas por pasos previos del proceso
como la granulación humeda, el baleado, el secado por rociado, esferonizacion o
cristalización.
PROCESOS RELACIONADOS CON LA GRANULACION
EFERONIZACION. La esfereonizacion una forma de granulación se refire a la fromacion
de partículas esféricas a partir de las granulaciones humedas.a dada que las partículas son
redondas tienen ser formuladas para que contengan suficiente cantidad de aglutínate para
impedir la cohesividad en la elboracion de comprimidos. Una granulación humeda, que
contiene la droga, el diluyente(sis se necesita) y el aglutinamte, los granulos luego son
secados por los métodos convencionales mezclado con los lubricantes adecuados y
compactados en comprimidos o utilizados como pmaterial para llenar capsulas.

SECADO POR ROCIADO Varios aditivos adecuados para la realización de comprimidos

por compresión directa han sido preparados por el proceso de secado de rociado. El
método consiste en unir un liquido altamente dispersado y un volumen suficiente de aire
caliente para producir la evaporación y el secado de las gotitas del liquido. El liquido de
alimentancion puede ser una solución, suspensión, emulsion, gel o pasta con la precaucion
de que se le pueda bombear y que se pueda atomizar.

Las partículas de polvo secadas por rociado son homogéneas aproximadamente esféricas,
casi uniformes en tamaño y con frecuencia huecas. Esta ultima característica produce una
densidad mas baja con una rápida velocidad de desolucion debido a que son esféricas y
de tamaño uniforme, las partículas poseen una capacidad de moverse libremente y
continua.

El diseño diseño y funcionamiento de la secaodra por rociado puede variar muchas

características del producto final como el tamaño de las partículas y la distribuciondel
tamaño, densidad y volumen, porosidad, contenido de humedad, fluidez friabilidad. Con
frecuencia el secado por rociado es mas económico que otros procesos, ya que producen
un polvo seco directamente a partir de un liquido