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Antigotosos

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ANTIGOTOSOS

Medicamento que ayuda a mitigar la gota. Gota: Enfermedad causada por el exceso de ácido úrico en la sangre, que se caracteriza por un dolor intenso e inflamación de algunas articulaciones, especialmente del dedo gordo del pie. Hay que distinguir dos tipos de medicamentos contra la gota: 1. Los que son eficaces contra el ataque agudo y colchicina y fenilbutazona y indometacina 2. Los correctores de la hiperuricemia. y Alopurinol: Bloquea la síntesis de ácido úrico a partir de las purinas por inhibición del enzima xantin oxidasa. y Uricosúricos: benzbromarona, probenecid y sulfinpirazona

Aumentan la excreción urinaria de ácido úrico impidiendo la reabsorción tubular. El único agente uricosúrico comercializado en España, con principio activo único, es la benzbromarona. Es más que suficiente para este propósito porque es un fármaco potente y muy eficaz. El probenecid no se encuentra en nuestro país en ninguna presentación que permita la utilidad cómoda como agente corrector de la hiperuricemia. 1. Medicamentos eficaces contra el ataque agudo
y COLCHICINA Estructura:

Origen: Debido principalmente a las investigaciones de Battersby, Leete y sus colaboradores, mediante experiencias con trazadores sobre el C. autumnale y el C. byzanthium se ha establecido , actualmente la ruta principal de la biogénesis de la colchicina. Características: Es un alcaloide amorfo, blanco-amarillento, presencia del anillo de tropolona (anillo C), es característico en el metabolismo de los mohos. La colchicina es una base débil, se disuelve rápidamente en agua, alcohol o cloroformo, pero es ligeramente soluble en éter o éter de petróleo. Mecanismo de acción: No se conoce con exactitud el mecanismo por el cual la colchicina es eficaz contra la gota, aunque se sabe que ocasiona una disminución de la producción de ácido láctico por los leucocitos, lo que se traduce en una reducción en la deposición de ácido úrico y una reducción

tanto de las soluciones acidas como alcalinas. derivado y miembro del grupo del ácido arilalcanóico. Mecanismo de acción: Inhibición no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides y INDOMETACINA Estructura Características: Cristales blanco-amarillentos. Valoración: Cromatografía: Puede extraerse. Es una indol metilado. Su uso es limitado en humanos por los efectos adversos severos tales como la supresión de los glóbulos blancos y la anemia aplásica. insaboro al principio pero con un ligero sabor amargo después. y FENILBUTAZONA Estructura Características: E s un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado de las pirazolonas. Es un antiinflamatorio no esteroideo. En solución acuosa de la colchicina es neutra al tornasol. mediante el cloroformo. Polvo cristalino. tiene unos efectos profilácticos reduciendo la incidencia de ataques agudosde gota. Degradaciones: Se oscurece por exposición a la luz Identificación: Con ácidos inorgánicos fuertes da una coloración amarilla. . No es uricosúrico y por lo tanto no previene la progresión de la gota a artritis gotosa. Sin embargo. con actividad analgésica y antiinflamatoria. a su vez. inodoro color blanco.de la fagocitosis lo que. supone una menor respuesta inflamatoria.La colchicina no es analgésica aunque alivia el dolor en los ataques de gota.

es soluble Mecanismo de acción: La actividad de la indometacina se logra por su capacidad para inhibir la enzimaciclooxigenasa (COX). 2. Mecanismo de acción: El allopurinol es un isómero de la hipoxantina (una purina que se encuentra de forma natural en el cuerpo) y un inhibidor enzimático de la xantina oxidasa. Degradaciones: Inestable en soluciones alcalinas.Es insoluble en agua e hidrocarburos pero soluble en alcoholes. el allopurinol disminuye la formación de ácido úrico y de purinas. y ALOPURINOL Estructura Características: Análogo sintético estructural de la base púrica natural hipoxantina. el compuesto final producido mediante el metabolismo humano de las purinas. dicloruro de etileno y acetonitrilo. La xantina oxidasa es la enzima implicada en la oxidación de la xantina e hipoxantina dando lugar a ácido úrico. EL efecto es más intenso sobre la COX1 que sobre la COX-2.acetona. responsable de la síntesis de prostaglandinas. Por todo esto. Es sensible a la luz.La inhibición del la producción del ácido úrico mediante inhibición de la xantina oxidasa tam bién ocasiona unos mayores niveles de xantina e hipoxantina. lo que explica sus efectos secundarios. . Medicamentos correctores de la hiperuricemia. Estos ribonucleótidos inhiben la amidofosforribosil transferasa. la enzima inicial de la biosíntesis de las purinas y elemento limitante en la velocidad de la ruta. que se convierten en los ribonucleótidos de purina denominados guanosina y adenosina monofosfato. URICOSÚRICOS y BENZBROMARONA Estructura Características: Producto benzofuránico.

En el riñón. Polvo cristalino blanco o casi blanco inodoro. Muy soluble en agua. sabor levemente amargo. un transportador de aniones reabsorbe al ácido úrico de la orina y lo regresa al plasma. . Efecto uricosúrico. es un agente uricosúrico que aumenta la excreción del ácido úrico por la orina. El probenecid interfiere con ese transportadorPor ser un ácido orgánico. previniendo ne así que retorne al plasma sanguíneo y asegurando su excreción renal. Ello tiende a mejorar los niveles de ácido úrico en la sangre. de modo que el ácido úrico no tie donde unirse. y SULFINPIRAZONA Estructura Características: Es un derivado de las pirazolidindionas que carece de acciones analgésica y antiinflamatoria. PROBENECID y Estructura Características: Derivado del acido benzoico.Mecanismo de acción Inhibe el intercambiador urato-anión del túbulo proximal. el probenecid se une al transportador de aniones renal.en alcohol isopropilico y poco soluble en acetonitrilo Mecanismo de acción: El probenecid es filtrado a nivel del glomérulo renal y luego secretado en el túbulo contorneado proximal para finalmente ser reabsorbido a nivel del túbulo contorneado distal. Muestra una poderosa actividad uricosúrica y una moderada actividad antiagregante plaquetaria Mecanismo de acción Inhibe la síntesis de prostaglandinas de forma reversible.

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no como medicamentos. B D R C 8 0 ( A t or colesterol son: i o if rente los eri os el i o lofí ri o reduce selecti ente el fracciones li ídicas relacionadas. a acción depende de si se emplean como complemento de dieta o a dosis terapéuticas mucho más alta: entre y 0 g al día) de ácidos poliinsaturados. e todas formas su eficacia buena tolerancia lo colocan entre los tratamientos generalmente aceptados de la hipercolesterolemia. salmón. aunque se desconoce el significado clínico del descenso de los niveles de . ANTIOXIDANTES 0 27 6 7 H F E U S U G . A dosis terapéuticas se comportan como hipolipemiantes cuyo efecto es ` W U S V V S Y X T 6. El interés por los aceites poliinsaturados de pescado surgió de estudios epidemiológicos indicativos de que poblaciones con dietas ricas en pescado esquimales. Por tanto las prescripciones no son reembolsables por Seguridad Social. Inconvenientes lo normal en otros 82@ B C 6 B 6 9 6A 9 92@ 9 2 9 H C 8) 526(8 C 524 3 2 (1 0 )( Col t ti ol t o 5. a tolerancia es astante uena. Son mezclas de los ácidos eicosapentanoico y docosaexanoico. ÁCIDOS RADOS POLIINSATURADOS D1 1 D1 Q S G D1D I 3) Además de reducir la fracci n considerada protectora). sardina. a acción farmacológica principal la ejerce el primero. Esto puede ayudar a prevenir problemas médicos causados por el colesterol que tapa los vasos sanguíneos. os preparados de aceite de pescado at n. aunque puede tener funciones biológicas aún no bien conocidas. y PROBUCOL Estructura: El probucol se usa para bajar los niveles de colesterol una sustancia tipo grasa) en la sangre. japoneses) tienen una incidencia de enfermedades cardiovasculares significativamente inferior a otros grupos de población con consumo equivalente de grasas animales o vegetales.Esta ltima propiedad ace ue muchos autores lo contemplen con cierta prevención. considerada aterógena). caballa y pescados grasos en general) se presentan como cápsulas de gelatina blanda y están autori ados como prod uctos dietéticos. ) Tardar tres a seis e ses en obtenerse el efecto completo ipolipemiantes es un mes). reduce tambi n la fracción Q P G ) Gran variabilidad de respuesta individual. El segundo act a fundamentalmente de reserva transformándose lentamente en ácido eicosapentanoico.

En personas sanas es preferible cambiar la dieta para que incluya pescado graso dos o tres veces por semana. En la mayoría es un tratamiento bastante seguro. a acción es básicamente sobre triglicéridos y sólo reducen moderadamente el colesterol en hiperlipemias mixtas. lo que se traduce en acción vasodilatadora y en inhibición de la agregación plaquetaria. a veces de forma notable. 8. Un inconveniente es que algunos pacientes absorben cantidades significativas de neomicina desde el tracto gastrointestinal y pueden producirse cuadros de nefro y ototoxicidad. por lo que da un resultado biocida. con o sin hipercolesterolemia. NEOMICINA (VÍA ORAL) Estructura: A dosis de 0.mucho más marcado sobre triglicéridos que sobre el colesterol. Ejm. El mecanismo de acción consiste en la unión irreversible del antibiótico al segmento 30S del ribosoma. osis entre y 5 g/día reducen la hipertrigliceridemia. a acción cardiovascular es bastante compleja porque modifican la composición en prostaglandinas del organismo. a propiedad de aclaramiento plasmático se debe a la liberación de li t i li sa ligada a tejidos. la neomicina oral reduce el colesterol y la fracción sin cambiar la . Aceites de pescado 7. ay indicios de que el mecanismo terapéutico principal se basa en este tipo de actividades. e todas formas no deben considerarse exclusivamente como hipolipemiantes. HEPARINOIDES as heparinas no tienen acción hipolipemiante propia. os compuestos de este grupo están mal documentados y no sue len figurar en las recomendaciones de tratamiento de las hiperlipidemias. Ejm Acido Xilanpolisulfúrico Sulodexida c ac cac b a a d c g c sh r q iphih t tut bf cae e a c t . o disminuye su e ficacia en presencia de pus.5 g al día. pero los efectos sobre colesterol y son muy variables y pueden necesitarse dosis de más de 0 g/día. Este enzima hidroliza triglicéridos de los quilomicrones y V . ebe advertirse además que no hay aún demostrac ión clínica que proteja a largo plazo del riesgo de eventos cardiovasculares. A modo de complemento dietético pueden tener interés también en personas con niveles elevados de triglicéridos.

permite disponer a las células del aporte necesario de glucosa para los procesos de síntesis con gasto de energía. y INSULINA Estructura: Es la hormona "anabólica" por excelencia. x w . OTROS MEDICAMENTOS Este heterogéneo grupo tiene únicamente en común la falta de difusión y de experiencia internacional y no figurar tampoco por consiguiente entre los tratamientos hipolipemiantes recomendados.9. hasta que la investigación demuestre la eficacia a largo plazo de otros métodos actualmente en estudio como el trasplante de células de los islotes. Ejm Pirozadilo Sultosilato de piperazina Tiadenol y PANTETINA Estructura: ANTIDIABETICOS v € y a) TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO a diabetes tipo . También se está estudiando actualmente la posibilidad de combinar otros agentes orales con la insulina. que luego por glucolisis y respiración celular se obtendrá la energía necesaria en forma de ATP pastillas concentradas de energía) para dichos procesos. el trasplante de páncreas o el trasplante de células madre pancreáticas por ejemplo. requiere el tratamiento con insulina durante toda la vida. o insulinodependiente o diabetes infantil juvenil. es decir.

tras vías de administración nasal. principalmente del buey Insulina bovina). Su función es favorecer la absorción celular de la glucosa. generalmente en el tratamiento de la diabetes tipo . etc. lo que evita reacciones indeseables. Aclaremos que el término insulina humana. Secretagogos. es decir existe insulino resistencia relacionada con el exceso de peso). 1. Por este motivo se suele comenzar el tratamiento con un fármaco del grupo de los I SU I SE SIBI IZA RES . y sobre todo del cerdo Insulina porcina). cuya acción estimula la secreción de insulina: … ƒ ‚ ‚ ” ” ‘ ‚ ’ ‘ ’ „ ƒ ˆ ”• †  ‚ “ … ”  “ ‡ “  ‰ ƒ ƒ   . a principal característica de la diabetes mellitus tipo es la resistencia a que la insulina propia actúe correctamente. como del tipo de insulina que hay que inyectarse en cada momento. El tratamiento con insulina debe individualizarse en cada paciente. rectal. que son químicamente iguales a la del hombre y se obtienen bien de ciertas bacterias y levaduras mediante técnicas de ingeniería genética o bien a partir de la insulina de cerdo. debido a una absorción parcial e irregular de la insulina. es habitualmente necesario añadir un fármaco que ayude al páncreas a segregar más insulina SECRETAG G S ). que mediante un proceso químico adecuado se transforma en una insulina exacta a la del hombre. TIPOS DE INSULINAS En cuanto a su rapidez de acción y duración de su acción la insulina se clasifica en: y y y a insulina rápida simple o regular) Insulinas de acción retardada NPH análogos de la insulina . Con el tiempo. aunque no se obtenga a partir de ellos. Mecanism de Acci n: a insulina permite disponer a las células de la "gasolina" glucosa) necesaria para que podamos movernos. ) TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO 2 ANTIDABÉTICOS ORALES os antidiabéticos orales son un grupo de fármacos que reducen los niveles de glucosa en sangre a través de diferentes mecanismos de acción que suelen emplearse solos o combinados. tanto en lo que se refiere a las unidades de insulina a inyectarse en cada momento del día. a insulina porcina es casi idéntica a la insulina humana y posee el mismo efecto sobre el azúcar en sangre. manteniendo su concentración regular en nuestra sangre. a pureza de las insulinas actuales es muy superior a las primitivas. se refiere a que su estructura es idéntica a la insulina producida por los seres humanos. En la actualidad las insulinas que se tiende a emplear son las denominadas humanas. se extraía del páncreas de diversos animales.) son poco eficaces. a insulina se destruye en el estómago por eso no puede tomarse por boca y debe administrarse en forma de inyecciones.¿Cóm ?: Cuando el nivel de glucosa es elevada el Páncreas lo libera a la sangre.Origen: urante muchos años la insulina que se ha empleado para el tratamiento de la diabetes. ultrarrápidos y retardados.

anemia hemolítica. ™ d ™ — g ˜ ™ j . glimepirida libenclamida Estructura: Origen: Para marzo del año 0 07. agranulocitosis. entrada de calcio y liberación de insulina La glibenclamida disminuye la glucogenólisis hepática y la gluconeogénesis. fotosensibilización. elevación de fosfatasas alcalinas. ardor epigástrico. i y ME LITINIDAS e  g e  h g e e fe    9%: Gastrointestinales: iperclorhidria. ecanismo a través del cual provocan despolarización. glipizida. dermatitis exfoliativa.y SULFONILUREAS Las sulfonilureas actúan fundamentalmente aumentando la secreción de insulina por parte de las células beta de los islotes del páncreas acción ³secretagoga´) y potenciando la acción de la insulina en los tejidos extra pancreáticos como la grasa y el músculo. trombocitopenia. hemorragia digestivas < % ipoglucemia << % ermatológicas: exantema. Las diferentes sulfonilureas tienen distinta duración de acción por lo que deben administrarse a diferentes dosis y horario cada una de ellas. Pueden producir hipoglucemias. Segunda generación: glibenclamida. pancitopenia. Efectos Adversos: Actúan estimulando la secreción de insulina por parte del páncreas. Son de efecto rápido y de acción corta. hoy en día no está en uso. síndrome de Stevens-Jonhson << % Leucopenia. crisis de porfiria << % epáticas: ictericia colostática transitoria. Clasificación: o o Primera generación: clorpropamida. k entro de estas tenemos: Repaglinida. Pueden producir hipoglucemia. gliquidona. glicazida. hiperbilirrubinemia ateglinida – glisentida. de forma similar a las sulfonilureas. la glibenclamida era uno de dos hipoglicemiante orales incluida en el Listado de edicamentos Esenciales de la S Mecanismo de Acción: La glibenclamida bloquea los canales de potasio dependientes de ATP que hay en las membranas de las células pancreáticas beta.

Sintetizantes y BIGUANIDAS: educen la síntesis hepática de glucosa. Por este motivo normalmente se toman tres veces al día. 2. la metformina era uno de dos antiglicemiantes orales que pertenecen a la lista modelo de medicamentos esencialesde la Organización Mundial de la Salud l n mm . Embarazo o lactancia. Efectos Adversos: La aparición de hipoglucemias es menor que con sulfonilureas Contraindicaciones:     Alteraciones de la función hepática Diabetes tipo1 o secundaria a enfermedad pancreática . Metformina Estructura: Origen: Para el año 2 . Pueden ser utilizadas en pacientes ancianos y con insuficiencia renal. corta. inhiben su absorción intestinal y aumentan la sensibilidad periférica de la insulina.Repaglinida Estructura: Mecanismo de Acción: Su mecanismo de acción es similar al de las sulfonilureas pero su vida media es mucho más . Metformina. Origen: Se obtiene a partir de la Galega officinalis Las más representativas de esre grupo son: Butformina. lo que supone un mejor control de la glucosa postprandial (después de las comidas) con menor riesgo de hipoglucemias.

.. Origen: El primer principio activo de este grupo farmacológico fue la ciglitazona sintetizado en 1 2. En 1 2 Slotta y schesche descubrieron su acción de disminución de los niveles de glucosa en sangre de conejos. no deben tomar metformina aquellas personas con insuficiencia renal. rosiglitazona. respiratoria o cardiaca ambién está contraindicado en el . y epresentan un nuevo grupo de antidiabéticos. embarazo. Estructura: La estructura común de estos fármacos es la tiazolidino -diona. un aumento de la captación muscular de glucosa y la inhibición de la gluconeogénesis hepática.. señalando que era el más potente de los análogos de la biguanida hasta entonces estudiado. anorexia. No estimula la secreción de insulina. dolor abdominal ‡ % Sabor metálico ‡ 1 Acidosis láctica ‡ 1% Hipoglucemia ara vez: eritema leve en pacientes hipersensibles Contraindicaciones: Debido al riesgo de desarrollar acidosis láctica. Disminuyen la resistencia a la insulina en la grasa.. Efectos Adversos: ‡ > 1 % astrointestinales: náuseas. hepática.siendo por lo tanto importante comentarlo con su médico responsable. pero requiere la presencia de un poco de ella para ejercer su acción hipoglucemiante n posible .dimetilguanidina.. Debe interrumpirse durante 2 horas tras la administración de contraste iodado (cateterismos. Hasta la fecha solo se utilizan dos fármacos pertenecientes a esta familia.La metformina fue descrita en la literatura científica por Emil Werner y James Bell en 1 22. cirugías. investigaciones demostraron que disminuía la resistencia a insulina en animales de experimentación con diabetes. La absorción de la vitamina B12 puede estar alterada.) y en enfermedades agudas. mecanismo de acción sería el retraso en la absorción de glucosa en el tubo digestivo. alcoholismo.. lactancia. -2.. La troglitazona fue retirada del mercado por su hepatotoxicidad. el tejido muscular y el hígado. Mecanismo de acción El mecanismo de acción no se conoce exactamente. obesidad o ambas. rosiglitazonay la pioglitazona. vómitos. o o o q xx y { w }| s z r v uu u t p . N . pioglitazona. como un metabolito que aparece en la síntesis de N. Posteriormente se desarrollaron tres principios activos troglitazona. TIAZOLINEDIONAS: Mejoran la sensibilidad celular a la insulina. arteriografías.

Los datos obtenidos sugieren que al mejorar la sensibilidad a la insulina.4Su estructura química es: tiazolidinediona. con un peso molecular de 473. ejora de la función de la célula b pancreática. Contraindicaciones: Estructura: Características: ±)-5-[[4-[2-(metil-2-piridinilamino)etoxi]-fenil]]metil]-2. Rosiglitazona . INHIBIDORES DE ALFA-GLUCOSIDASA INTESTINAL Actúan retardando la velocidad de absorción de los hidratos de carbono de los alimentos desde el interior del intestino a la circulación sanguínea. Aumento en la captación de glucosa por el tejido adiposo. isminución de la salida hepática de glucosa.Efectos adversos: o o o Gastrointestinales: mareo. ebido a la rápida interconversión de sus enantiómeros. enor disponibilidad de ácidos grasos libres. se logra controlar la glucemia. 2. ayor captación de glucosa por el músculo esquelético. La molécula posee un centro quiral y se encuentra en forma racémica. pueden causar disfunción hepática. También es aconsejable suspenderlas en régimen de ingreso hospitalario de acuerdo con el médico responsable. embarazo o lactancia. Raras veces. Pueden causar edema que empeora o desencadena una insuficiencia cardíaca. Contraindicaciones: La rosiglitazona también contraindicada en cardiopatía isquémica. y ~   ~   ~ € iabetes tipo1. Previene la hiperglucemia sin producir hipoglucemias.52. el control de la glucemia se produce por: 1. estos son funcionalmente indistinguibles. 4. En resumen. Mecanismo de acción: o está totalmente aclarado. Los pacientes con insuficiencia cardiaca o alteraciones hepáticas no deben tomar tiazolidindionas. Incremento del número de adipocitos metabólicamente activos y sensibles a la insulina. 5. 6. precaución en ancianos. (Z)-2-butenedioato (1:1). 3.

utilizarlos en insuficiencia hepática o renal severa. maltasa.Pertenecen a este grupo: Acarbosa. Contraindicaciones: Su uso debe evitarse cuando existen alteraciones intestinales Es aconsejable no . Da lugar a una ligera disminución de la glucemia postprandial. 3. isomaltasa. Miglitol. Impide el catabolismo de disacáridos y glúcdos complejos. Análogos Tipo Proteínas y INHIBIDORES DE LA DI-PEPTIDIL-PEPTIDASA . Efectos secundarios: Incluyen flatulencia.IV: inhiben la acción de esta enzima favoreciendo la acción de las hormonas llamadas incretinas sobre sus órganos diana. glucoamilasa) situadas en el borde en cepillo del enterocito. no en el caso de miglitol. dolor abdominal y diarrea que con frecuencia obligan a suspender la medicación. Efectos Secundarios: Se han descrito casos de hepatotoxicidad con ictericia y aumento de enzimas hepáticas relacionados con acarbosa a dosis altas. . Acarbosa Estructura: Origen: La acarbosa es una pseudotetramaltosa de origen microbiano que se obtiene delActinoplanes utahensis Mecanismo de acción: La acarbosa es un tetrasacárido modificado que actúa inhibiendo de forma competitiva y reversible a las alfa-glucosidasas (sacarasa. por i lo que retrasa y disminuye la absorción de glucosa.

Mejora la captación y la utilización de glucosa periférica y retrasa la absorción de la glucosa intestinal. Vildagliptina (Eucreas. ƒ ƒ alvus) „ „ ƒ ‚ .Ejemplos: Sitagliptina ( esavel. lo que aumenta los niveles de hormonas incretinas .). Sitagliptina Estructura: Mecanismo de Acción: VI actúa inhibiendo la acción de la enzima dipeptidil -peptidasa (DPP. embarazo o lactancia e insuficiencia renal moderada o grave . Contraindicaciones: Diabetes tipo1 o secundaria a enfermedad pancreática. Contraindicaciones: En caso de insuficiencia hepática o elevación de transaminasas(>triple normal). Januvia). de forma dependiente de las con centraciones de glucosa.LP-1 (péptido 1 similar al glucagón) y IP (péptido insulinotrópico dependiente de la glucosa) estimulando la secreción de insulina y regulando la de glucagón.

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