ANTIGOTOSOS

Medicamento que ayuda a mitigar la gota. Gota: Enfermedad causada por el exceso de ácido úrico en la sangre, que se caracteriza por un dolor intenso e inflamación de algunas articulaciones, especialmente del dedo gordo del pie. Hay que distinguir dos tipos de medicamentos contra la gota: 1. Los que son eficaces contra el ataque agudo y colchicina y fenilbutazona y indometacina 2. Los correctores de la hiperuricemia. y Alopurinol: Bloquea la síntesis de ácido úrico a partir de las purinas por inhibición del enzima xantin oxidasa. y Uricosúricos: benzbromarona, probenecid y sulfinpirazona

Aumentan la excreción urinaria de ácido úrico impidiendo la reabsorción tubular. El único agente uricosúrico comercializado en España, con principio activo único, es la benzbromarona. Es más que suficiente para este propósito porque es un fármaco potente y muy eficaz. El probenecid no se encuentra en nuestro país en ninguna presentación que permita la utilidad cómoda como agente corrector de la hiperuricemia. 1. Medicamentos eficaces contra el ataque agudo
y COLCHICINA Estructura:

Origen: Debido principalmente a las investigaciones de Battersby, Leete y sus colaboradores, mediante experiencias con trazadores sobre el C. autumnale y el C. byzanthium se ha establecido , actualmente la ruta principal de la biogénesis de la colchicina. Características: Es un alcaloide amorfo, blanco-amarillento, presencia del anillo de tropolona (anillo C), es característico en el metabolismo de los mohos. La colchicina es una base débil, se disuelve rápidamente en agua, alcohol o cloroformo, pero es ligeramente soluble en éter o éter de petróleo. Mecanismo de acción: No se conoce con exactitud el mecanismo por el cual la colchicina es eficaz contra la gota, aunque se sabe que ocasiona una disminución de la producción de ácido láctico por los leucocitos, lo que se traduce en una reducción en la deposición de ácido úrico y una reducción

Valoración: Cromatografía: Puede extraerse. mediante el cloroformo. Es una indol metilado. supone una menor respuesta inflamatoria. derivado y miembro del grupo del ácido arilalcanóico. a su vez.de la fagocitosis lo que. Sin embargo.La colchicina no es analgésica aunque alivia el dolor en los ataques de gota. insaboro al principio pero con un ligero sabor amargo después. Es un antiinflamatorio no esteroideo. y FENILBUTAZONA Estructura Características: E s un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado de las pirazolonas. En solución acuosa de la colchicina es neutra al tornasol. Su uso es limitado en humanos por los efectos adversos severos tales como la supresión de los glóbulos blancos y la anemia aplásica. . con actividad analgésica y antiinflamatoria. Mecanismo de acción: Inhibición no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides y INDOMETACINA Estructura Características: Cristales blanco-amarillentos. No es uricosúrico y por lo tanto no previene la progresión de la gota a artritis gotosa. tanto de las soluciones acidas como alcalinas. inodoro color blanco. tiene unos efectos profilácticos reduciendo la incidencia de ataques agudosde gota. Polvo cristalino. Degradaciones: Se oscurece por exposición a la luz Identificación: Con ácidos inorgánicos fuertes da una coloración amarilla.

La xantina oxidasa es la enzima implicada en la oxidación de la xantina e hipoxantina dando lugar a ácido úrico. y ALOPURINOL Estructura Características: Análogo sintético estructural de la base púrica natural hipoxantina. es soluble Mecanismo de acción: La actividad de la indometacina se logra por su capacidad para inhibir la enzimaciclooxigenasa (COX). dicloruro de etileno y acetonitrilo. 2. Por todo esto. responsable de la síntesis de prostaglandinas. Mecanismo de acción: El allopurinol es un isómero de la hipoxantina (una purina que se encuentra de forma natural en el cuerpo) y un inhibidor enzimático de la xantina oxidasa.acetona. el allopurinol disminuye la formación de ácido úrico y de purinas. Estos ribonucleótidos inhiben la amidofosforribosil transferasa. EL efecto es más intenso sobre la COX1 que sobre la COX-2. el compuesto final producido mediante el metabolismo humano de las purinas. que se convierten en los ribonucleótidos de purina denominados guanosina y adenosina monofosfato. la enzima inicial de la biosíntesis de las purinas y elemento limitante en la velocidad de la ruta.Es insoluble en agua e hidrocarburos pero soluble en alcoholes. Medicamentos correctores de la hiperuricemia.La inhibición del la producción del ácido úrico mediante inhibición de la xantina oxidasa tam bién ocasiona unos mayores niveles de xantina e hipoxantina. URICOSÚRICOS y BENZBROMARONA Estructura Características: Producto benzofuránico. Degradaciones: Inestable en soluciones alcalinas. . lo que explica sus efectos secundarios. Es sensible a la luz.

Mecanismo de acción Inhibe el intercambiador urato-anión del túbulo proximal. Efecto uricosúrico. En el riñón. Muestra una poderosa actividad uricosúrica y una moderada actividad antiagregante plaquetaria Mecanismo de acción Inhibe la síntesis de prostaglandinas de forma reversible. y SULFINPIRAZONA Estructura Características: Es un derivado de las pirazolidindionas que carece de acciones analgésica y antiinflamatoria. un transportador de aniones reabsorbe al ácido úrico de la orina y lo regresa al plasma. . sabor levemente amargo. Muy soluble en agua. Ello tiende a mejorar los niveles de ácido úrico en la sangre. es un agente uricosúrico que aumenta la excreción del ácido úrico por la orina. previniendo ne así que retorne al plasma sanguíneo y asegurando su excreción renal. el probenecid se une al transportador de aniones renal. El probenecid interfiere con ese transportadorPor ser un ácido orgánico.en alcohol isopropilico y poco soluble en acetonitrilo Mecanismo de acción: El probenecid es filtrado a nivel del glomérulo renal y luego secretado en el túbulo contorneado proximal para finalmente ser reabsorbido a nivel del túbulo contorneado distal. PROBENECID y Estructura Características: Derivado del acido benzoico. de modo que el ácido úrico no tie donde unirse. Polvo cristalino blanco o casi blanco inodoro.

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S ifi i l l i t i i fi l i t 3. j fi . i t l t if i l f ti l i i i . P f t ti i ) . i i . . l i . A t i l l l l l j i i l li i l l t l. i l. i i t éíæ ñçå éí èçå ìíì é è ñæ éç ìíæèëåêé éç åê ê éç ìíý ñ è ñ íìíî é éçæ í ê èêñí èê ìíûê ê õ í æ í øñ þ ìçî ìíýèêñç í æ í ø í éíó ç ìíéêåêè ü éê é êéìí èêñëí êæêëî êëö í æ í éêåêû éêì ø ú éê íëéë é éçæ íù í åç æíæ ìëøê í êæ çø ìíå í êéìêåíó êæêë íì é øíñ í ëñì çñçå ç ì ìåéêìî êëö õí ê èí ñêî çî ó çñçå çéë íìíî íå ëòåíñìí æíæ í åêîéê çñçå í ÷ îé èê ê ïèçîé æ íì èêëåôê êé çè çå è çå è çæ åä í è ð ï ERIVADOS DEL ÁCIDO ICOTÍ ICO ã ã ÍÌ ×ÔÛÍÐ ÖÑ Í ÌË Ë ÖÕ ÐËÌÐË Ë ÖÑ ÐÓÍÒ ÑÐËÖÑÛ Ñ ÎË ËÓ ÍÖËá×Ö ÐÔ ËÓ Ö× Î ËÐÒÏË Ñ Ð ÌÕÓËÐ ÖËÓËÕÒ ÎÍ ÑÐÔ ÎÍÖÕá Ñ Ñ Ñ Ë ÖÑ ÓËÛ ËÕÙ ÎàÛËÓÑ ËÔÑÎ Ë Í ÐÍ ÑÛÑ Ö ÖÑ Í ÌË Ë ÖÕ ÎÍÌÑÛÐà ÎÍ ÎË Ñ Ð ÕÔ Ð Ñ Ñ ÐÓÍÒ ËÎ ÖÜ ÔÛÑ ËÕÙ ÍÓÍÛ ËÓ ÞÝ Ñ ß Ø ÞÝ Ñ ËÓ Ë ÖËÛ Ñ ÌËÒÎË ÎÑÖ ÕÙÍ Ì ËÓ Ö× ÎËÐÒÏË Ñ ÖËÌÕÓËÐ ÎÍ ÑÐÔ ÎÍ ÍÛÎ ÖÑÌËÛ Ë ÎË ÐÍÒ ÖÜ ÔÛÑ Ñ Ë ÍÓÖË Ö× ÌÖÕ Ñ ËÓ Ñ ÐÍ ËÛ ÑÖÕ ÑÖ ÛÐË ËÓ ËÕÙ Í ÐÍ Ì Ð ÎÖÍÌÍÎÑÚ Ë ÖË ÍÒ ÖÕ ÎË ËÕÙ Ø ÑÖ Ë Í ÓÖË ËÓ Ö× ÎËÐÒÏË Ñ ÖËÌÕÓËÐ ÎÍ ÑÐÔ ÎÍ ÎÍÌ Ó Ò ÑÐ Ï Ë ÎÍ ÌË t li í i : l fi t ti t . f i t l i i ti i i t i lt t i t . l fi t l I l I 6. l li i i l l ti i l t t . t j l . i i t : l t i ¤¡   ¤ ¡£¢   ¢¨ ¥  ¥¢£   ¢£¢ ¢£ ¢¥ ¥¢  ¢ © ¥ ¥¤ £  ¢¤¡ ¥¤  £¤ £ ¢   ¤£¨©¡¢£ ¢¨ ¥¤ ¨ ¥¤ ¤¨  ¢ ©¡¤¨  ¤¨ ¨ © ¨ ¥¤ ¢ ¤¡© ¤ £ "¢¨ ¢¨ ¤¨ £¢¨ ¤¡     ¤ ¡£¢   ¢¨ ¥  ¥¢£  ¤¥ ¤§ ¥¢ ¤¡ ¢    £ ¥¢ ¤¡   © ¥¢ ¤  " ¢¨ 4. li l . . i l i l fi i tit ti . . l í . t i l i l i il t 50 E l t . t li l. l i j í l f i i it i í ti i t i t PPAR lf . Ej l í .A i i i t l ti li i t l til li íli l l i ti í i it . El t t ¥¢ £¤  ¥ ¥¤¨  ¤¡   ¤¡   ¤¨ ¡   ¢£¢ ¢£ ¢¥ £¤ £¢   ¤£¨©¡¢£ ¢¨   ¡¡©¨¢£ ¢¨ ¥¢   ¢¡£¤§ ¥¤ ¥ ¢£¤ ¢ ¥ ¥¤¨    ¡¡  £¢¡¢£¤ ¢¨¢©§ ¨ ¤ ¤£§   ¡£¢  ¢©! © ¤¡   ¤¡   ¤¨ ¡ ¢¨ ¢  ¢  ©!¢  ¢ ¤   ¨  ¥ ¢¡¢ ¥¢£  ¢¨ ¥ ¥¤¨  ¡  ¢ ¡ £© £¢ ¢¨ ¢       ¤ ¡ £¢     ¥© ¨ ¡© ¢ ¢ ¤  ¤ £¢   ¥ ¥¢ ¨ ¥¢ ¤ ¡¡¢£ ¥ £     ¢¨¢©§    ¥¢   ¤£ ¥ ¤ ¡£ ¢  ¢ ¤¡   ¤¡   ¤¨ ¡ ¢  ¢  ¢ £¢  ¨¨  ¡¢§¥¢ ¤¤¡ ¢   £¡¥¢£§ ¤ ¡©¨¤£§ ¤¡   ¢ ¥¢ ¤£ £¢¡   ¦ El i it l l i t i tí i lt t t i t ti ti if i i t i l í ll l i l t l i i f fi i i tí i i l i i i l l i i l lit t i i tí i . it i i t .  £ ¥¢ ¤# l ti l i i t l t i l  ¤  ¢  '¢£ ¥¢   ¡ ¢¨ ¢  £ ¥¢£££  ¤¡ £§  ¢ ¨  ¢¨ £  ¢ ¤¨  ¢  ¤¡ ¢ £  ¢© ¤  ¢  £ ¢ £ ©¢¥ £§ ¢  ¢ ¡§ ¢¨   ¡ ¤  ¢© ¥ ¡¢£§ ¢©! ¢  ¢  ¢ ¤¡   © ¥¢  ¥¢ ¨  ¡ £¢ ¤    ¢  ¢£¢ ¢¥£¢ ¢ ¢¨¢©§  $  &%   ¡¡£  £¤ ¡¢££¤¡   ¡¡ ¨¢ £ ¥¢ ¡¢   ¥ ¡   ¥ £¢¥  ¢¨¢ ©§ ¥¢ ¤ ¡¢ ¢ ¥ ¢¨ ¤¨  ¢£§  ¢¨ £¢¡  £ £¢§ ¢¨ ¤¥¡ ¢ ¤ ¥   ¡¢ ¢ £¢  ©  ¢£ ©¥ ¤¥¡ ¥ ¤ ¥¤¨¡ ¨¤    ¤¥ ¤  ¥¤¨ £$¡  £ ¥¤ ¤£¢ ¥¢ ¤¡ ¢ £§ ¥¤ ¡¢ ¢¥  © ¥¢  ¢  ¤ ¥¢¡¢  ¥  ¢ ¤¨   ¢ ¥¢ ¢©! ¢  £¤¥  ¤ ¢ §¤¡  © ¤¨ £¤  ¥¢£  ¥¤¨ ¡ ¤¨    ¥¢   ¤ ¡£ ¢  ¢ ¡¤ ¢     ¦ ¡ ¥¢  ¢  ©!¢  ¤¥ ¥ ¥ ¥¤¨ ¢¨ ¢ ¥©  ¢  ¢ ¨  ¤§¥¢££¤¡ ¢  ¤# t l l i t i t ti l.l t t i .P l t il t i li i l i t l t . t i li i l l i t i li i i i . l i t l f i t . T i l t f t f i t t Estructura: â El l S y y i NICERITROL i i i i t . ADSORBENTES DEL COLESTEROL ti i l t t i i t tí i li t i S t 6 f t i l l ti l i i t i i i .S . .A t l t i t i i t . l t í t li f . i t i l ti t f j i t t li i ili fi li i ifi ti t . i i l i li . i i i i tífi . Ef t i i . Si 500 t i t i ç èêñíå æêñ êæ éòëîéêæ íìçó í æêñ çå å íé êåí çæ åä êæ çæ ñ ìîñçå ç æêñ çæèíñç í êæ ç èê ñ îñëå ê íìíî íñê çìî èë ìêé êæêëî ê ìíî èê êéìí û í êæêë è å åé ÷ î ì êìî íå ñìòæ è åí í æçéíû ç ìëìî éíå ì éäø éí éê çñ éçéìêûæí éç åê ê êæ í ïèêæ åè íæíûê ê íù å ÷ ÿ t i i i l i l i i l i i f t i l . l i li i t l. t tii fl t i .

y PROBUCOL Estructura: El probucol se usa para bajar los niveles de colesterol una sustancia tipo grasa) en la sangre. a tolerancia es astante uena. considerada aterógena). a acción farmacológica principal la ejerce el primero.Esta ltima propiedad ace ue muchos autores lo contemplen con cierta prevención. sardina. a acción depende de si se emplean como complemento de dieta o a dosis terapéuticas mucho más alta: entre y 0 g al día) de ácidos poliinsaturados. aunque se desconoce el significado clínico del descenso de los niveles de . reduce tambi n la fracción Q P G ) Gran variabilidad de respuesta individual. japoneses) tienen una incidencia de enfermedades cardiovasculares significativamente inferior a otros grupos de población con consumo equivalente de grasas animales o vegetales. A dosis terapéuticas se comportan como hipolipemiantes cuyo efecto es ` W U S V V S Y X T 6. caballa y pescados grasos en general) se presentan como cápsulas de gelatina blanda y están autori ados como prod uctos dietéticos. El interés por los aceites poliinsaturados de pescado surgió de estudios epidemiológicos indicativos de que poblaciones con dietas ricas en pescado esquimales. Esto puede ayudar a prevenir problemas médicos causados por el colesterol que tapa los vasos sanguíneos. Son mezclas de los ácidos eicosapentanoico y docosaexanoico. os preparados de aceite de pescado at n. ) Tardar tres a seis e ses en obtenerse el efecto completo ipolipemiantes es un mes). aunque puede tener funciones biológicas aún no bien conocidas. ÁCIDOS RADOS POLIINSATURADOS D1 1 D1 Q S G D1D I 3) Además de reducir la fracci n considerada protectora). Inconvenientes lo normal en otros 82@ B C 6 B 6 9 6A 9 92@ 9 2 9 H C 8) 526(8 C 524 3 2 (1 0 )( Col t ti ol t o 5. El segundo act a fundamentalmente de reserva transformándose lentamente en ácido eicosapentanoico. B D R C 8 0 ( A t or colesterol son: i o if rente los eri os el i o lofí ri o reduce selecti ente el fracciones li ídicas relacionadas. no como medicamentos. e todas formas su eficacia buena tolerancia lo colocan entre los tratamientos generalmente aceptados de la hipercolesterolemia. salmón. Por tanto las prescripciones no son reembolsables por Seguridad Social. ANTIOXIDANTES 0 27 6 7 H F E U S U G .

HEPARINOIDES as heparinas no tienen acción hipolipemiante propia. a veces de forma notable. os compuestos de este grupo están mal documentados y no sue len figurar en las recomendaciones de tratamiento de las hiperlipidemias. a acción es básicamente sobre triglicéridos y sólo reducen moderadamente el colesterol en hiperlipemias mixtas. pero los efectos sobre colesterol y son muy variables y pueden necesitarse dosis de más de 0 g/día. Un inconveniente es que algunos pacientes absorben cantidades significativas de neomicina desde el tracto gastrointestinal y pueden producirse cuadros de nefro y ototoxicidad. NEOMICINA (VÍA ORAL) Estructura: A dosis de 0. lo que se traduce en acción vasodilatadora y en inhibición de la agregación plaquetaria. ay indicios de que el mecanismo terapéutico principal se basa en este tipo de actividades. o disminuye su e ficacia en presencia de pus. la neomicina oral reduce el colesterol y la fracción sin cambiar la . 8. con o sin hipercolesterolemia. Aceites de pescado 7. Ejm Acido Xilanpolisulfúrico Sulodexida c ac cac b a a d c g c sh r q iphih t tut bf cae e a c t . En personas sanas es preferible cambiar la dieta para que incluya pescado graso dos o tres veces por semana.mucho más marcado sobre triglicéridos que sobre el colesterol. ebe advertirse además que no hay aún demostrac ión clínica que proteja a largo plazo del riesgo de eventos cardiovasculares. por lo que da un resultado biocida.5 g al día. Ejm. Este enzima hidroliza triglicéridos de los quilomicrones y V . El mecanismo de acción consiste en la unión irreversible del antibiótico al segmento 30S del ribosoma. A modo de complemento dietético pueden tener interés también en personas con niveles elevados de triglicéridos. En la mayoría es un tratamiento bastante seguro. e todas formas no deben considerarse exclusivamente como hipolipemiantes. a propiedad de aclaramiento plasmático se debe a la liberación de li t i li sa ligada a tejidos. osis entre y 5 g/día reducen la hipertrigliceridemia. a acción cardiovascular es bastante compleja porque modifican la composición en prostaglandinas del organismo.

requiere el tratamiento con insulina durante toda la vida. es decir. permite disponer a las células del aporte necesario de glucosa para los procesos de síntesis con gasto de energía. También se está estudiando actualmente la posibilidad de combinar otros agentes orales con la insulina.9. OTROS MEDICAMENTOS Este heterogéneo grupo tiene únicamente en común la falta de difusión y de experiencia internacional y no figurar tampoco por consiguiente entre los tratamientos hipolipemiantes recomendados. hasta que la investigación demuestre la eficacia a largo plazo de otros métodos actualmente en estudio como el trasplante de células de los islotes. que luego por glucolisis y respiración celular se obtendrá la energía necesaria en forma de ATP pastillas concentradas de energía) para dichos procesos. Ejm Pirozadilo Sultosilato de piperazina Tiadenol y PANTETINA Estructura: ANTIDIABETICOS v € y a) TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO a diabetes tipo . x w . el trasplante de páncreas o el trasplante de células madre pancreáticas por ejemplo. y INSULINA Estructura: Es la hormona "anabólica" por excelencia. o insulinodependiente o diabetes infantil juvenil.

TIPOS DE INSULINAS En cuanto a su rapidez de acción y duración de su acción la insulina se clasifica en: y y y a insulina rápida simple o regular) Insulinas de acción retardada NPH análogos de la insulina . se refiere a que su estructura es idéntica a la insulina producida por los seres humanos. ) TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO 2 ANTIDABÉTICOS ORALES os antidiabéticos orales son un grupo de fármacos que reducen los niveles de glucosa en sangre a través de diferentes mecanismos de acción que suelen emplearse solos o combinados. a insulina se destruye en el estómago por eso no puede tomarse por boca y debe administrarse en forma de inyecciones. Secretagogos. como del tipo de insulina que hay que inyectarse en cada momento. que mediante un proceso químico adecuado se transforma en una insulina exacta a la del hombre. principalmente del buey Insulina bovina). ultrarrápidos y retardados. 1. generalmente en el tratamiento de la diabetes tipo . Con el tiempo. tras vías de administración nasal. En la actualidad las insulinas que se tiende a emplear son las denominadas humanas. Por este motivo se suele comenzar el tratamiento con un fármaco del grupo de los I SU I SE SIBI IZA RES . rectal. lo que evita reacciones indeseables. manteniendo su concentración regular en nuestra sangre. se extraía del páncreas de diversos animales.Origen: urante muchos años la insulina que se ha empleado para el tratamiento de la diabetes. Aclaremos que el término insulina humana. a pureza de las insulinas actuales es muy superior a las primitivas. que son químicamente iguales a la del hombre y se obtienen bien de ciertas bacterias y levaduras mediante técnicas de ingeniería genética o bien a partir de la insulina de cerdo. y sobre todo del cerdo Insulina porcina). Mecanism de Acci n: a insulina permite disponer a las células de la "gasolina" glucosa) necesaria para que podamos movernos.¿Cóm ?: Cuando el nivel de glucosa es elevada el Páncreas lo libera a la sangre. etc. debido a una absorción parcial e irregular de la insulina.) son poco eficaces. El tratamiento con insulina debe individualizarse en cada paciente. aunque no se obtenga a partir de ellos. es habitualmente necesario añadir un fármaco que ayude al páncreas a segregar más insulina SECRETAG G S ). a principal característica de la diabetes mellitus tipo es la resistencia a que la insulina propia actúe correctamente. Su función es favorecer la absorción celular de la glucosa. a insulina porcina es casi idéntica a la insulina humana y posee el mismo efecto sobre el azúcar en sangre. cuya acción estimula la secreción de insulina: … ƒ ‚ ‚ ” ” ‘ ‚ ’ ‘ ’ „ ƒ ˆ ”• †  ‚ “ … ”  “ ‡ “  ‰ ƒ ƒ   . es decir existe insulino resistencia relacionada con el exceso de peso). tanto en lo que se refiere a las unidades de insulina a inyectarse en cada momento del día.

la glibenclamida era uno de dos hipoglicemiante orales incluida en el Listado de edicamentos Esenciales de la S Mecanismo de Acción: La glibenclamida bloquea los canales de potasio dependientes de ATP que hay en las membranas de las células pancreáticas beta. Son de efecto rápido y de acción corta. ™ d ™ — g ˜ ™ j . dermatitis exfoliativa. Segunda generación: glibenclamida. glipizida. trombocitopenia. Pueden producir hipoglucemia. hoy en día no está en uso.y SULFONILUREAS Las sulfonilureas actúan fundamentalmente aumentando la secreción de insulina por parte de las células beta de los islotes del páncreas acción ³secretagoga´) y potenciando la acción de la insulina en los tejidos extra pancreáticos como la grasa y el músculo. hiperbilirrubinemia ateglinida – glisentida. Efectos Adversos: Actúan estimulando la secreción de insulina por parte del páncreas. gliquidona. k entro de estas tenemos: Repaglinida. anemia hemolítica. glicazida. Clasificación: o o Primera generación: clorpropamida. síndrome de Stevens-Jonhson << % Leucopenia. fotosensibilización. glimepirida libenclamida Estructura: Origen: Para marzo del año 0 07. crisis de porfiria << % epáticas: ictericia colostática transitoria. pancitopenia. Pueden producir hipoglucemias. entrada de calcio y liberación de insulina La glibenclamida disminuye la glucogenólisis hepática y la gluconeogénesis. ardor epigástrico. elevación de fosfatasas alcalinas. agranulocitosis. hemorragia digestivas < % ipoglucemia << % ermatológicas: exantema. i y ME LITINIDAS e  g e  h g e e fe    9%: Gastrointestinales: iperclorhidria. Las diferentes sulfonilureas tienen distinta duración de acción por lo que deben administrarse a diferentes dosis y horario cada una de ellas. de forma similar a las sulfonilureas. ecanismo a través del cual provocan despolarización.

Por este motivo normalmente se toman tres veces al día. Origen: Se obtiene a partir de la Galega officinalis Las más representativas de esre grupo son: Butformina. 2. lo que supone un mejor control de la glucosa postprandial (después de las comidas) con menor riesgo de hipoglucemias. la metformina era uno de dos antiglicemiantes orales que pertenecen a la lista modelo de medicamentos esencialesde la Organización Mundial de la Salud l n mm . inhiben su absorción intestinal y aumentan la sensibilidad periférica de la insulina. Metformina Estructura: Origen: Para el año 2 . Sintetizantes y BIGUANIDAS: educen la síntesis hepática de glucosa. Efectos Adversos: La aparición de hipoglucemias es menor que con sulfonilureas Contraindicaciones:     Alteraciones de la función hepática Diabetes tipo1 o secundaria a enfermedad pancreática . Metformina. Embarazo o lactancia. Pueden ser utilizadas en pacientes ancianos y con insuficiencia renal. corta.Repaglinida Estructura: Mecanismo de Acción: Su mecanismo de acción es similar al de las sulfonilureas pero su vida media es mucho más .

. La absorción de la vitamina B12 puede estar alterada. y epresentan un nuevo grupo de antidiabéticos. anorexia. No estimula la secreción de insulina. cirugías. hepática. En 1 2 Slotta y schesche descubrieron su acción de disminución de los niveles de glucosa en sangre de conejos. señalando que era el más potente de los análogos de la biguanida hasta entonces estudiado. Disminuyen la resistencia a la insulina en la grasa. como un metabolito que aparece en la síntesis de N.) y en enfermedades agudas. un aumento de la captación muscular de glucosa y la inhibición de la gluconeogénesis hepática. TIAZOLINEDIONAS: Mejoran la sensibilidad celular a la insulina. respiratoria o cardiaca ambién está contraindicado en el . Posteriormente se desarrollaron tres principios activos troglitazona. mecanismo de acción sería el retraso en la absorción de glucosa en el tubo digestivo. La troglitazona fue retirada del mercado por su hepatotoxicidad.dimetilguanidina.. vómitos. Hasta la fecha solo se utilizan dos fármacos pertenecientes a esta familia. rosiglitazona. Efectos Adversos: ‡ > 1 % astrointestinales: náuseas.. lactancia.. Estructura: La estructura común de estos fármacos es la tiazolidino -diona. dolor abdominal ‡ % Sabor metálico ‡ 1 Acidosis láctica ‡ 1% Hipoglucemia ara vez: eritema leve en pacientes hipersensibles Contraindicaciones: Debido al riesgo de desarrollar acidosis láctica.. Origen: El primer principio activo de este grupo farmacológico fue la ciglitazona sintetizado en 1 2.siendo por lo tanto importante comentarlo con su médico responsable. o o o q xx y { w }| s z r v uu u t p . el tejido muscular y el hígado. obesidad o ambas. investigaciones demostraron que disminuía la resistencia a insulina en animales de experimentación con diabetes. Mecanismo de acción El mecanismo de acción no se conoce exactamente. no deben tomar metformina aquellas personas con insuficiencia renal. rosiglitazonay la pioglitazona. alcoholismo.La metformina fue descrita en la literatura científica por Emil Werner y James Bell en 1 22. pero requiere la presencia de un poco de ella para ejercer su acción hipoglucemiante n posible . N . pioglitazona.. embarazo. arteriografías. -2. Debe interrumpirse durante 2 horas tras la administración de contraste iodado (cateterismos..

enor disponibilidad de ácidos grasos libres. 4. Contraindicaciones: La rosiglitazona también contraindicada en cardiopatía isquémica. También es aconsejable suspenderlas en régimen de ingreso hospitalario de acuerdo con el médico responsable. ebido a la rápida interconversión de sus enantiómeros. 6. estos son funcionalmente indistinguibles. el control de la glucemia se produce por: 1. isminución de la salida hepática de glucosa. Los pacientes con insuficiencia cardiaca o alteraciones hepáticas no deben tomar tiazolidindionas. Raras veces.4Su estructura química es: tiazolidinediona. En resumen. Incremento del número de adipocitos metabólicamente activos y sensibles a la insulina.Efectos adversos: o o o Gastrointestinales: mareo. y ~   ~   ~ € iabetes tipo1. (Z)-2-butenedioato (1:1). ejora de la función de la célula b pancreática. Rosiglitazona . 2.52. Previene la hiperglucemia sin producir hipoglucemias. 3. precaución en ancianos. Los datos obtenidos sugieren que al mejorar la sensibilidad a la insulina. 5. con un peso molecular de 473. La molécula posee un centro quiral y se encuentra en forma racémica. se logra controlar la glucemia. pueden causar disfunción hepática. Pueden causar edema que empeora o desencadena una insuficiencia cardíaca. Aumento en la captación de glucosa por el tejido adiposo. INHIBIDORES DE ALFA-GLUCOSIDASA INTESTINAL Actúan retardando la velocidad de absorción de los hidratos de carbono de los alimentos desde el interior del intestino a la circulación sanguínea. Contraindicaciones: Estructura: Características: ±)-5-[[4-[2-(metil-2-piridinilamino)etoxi]-fenil]]metil]-2. ayor captación de glucosa por el músculo esquelético. embarazo o lactancia. Mecanismo de acción: o está totalmente aclarado.

Da lugar a una ligera disminución de la glucemia postprandial.IV: inhiben la acción de esta enzima favoreciendo la acción de las hormonas llamadas incretinas sobre sus órganos diana. isomaltasa. Acarbosa Estructura: Origen: La acarbosa es una pseudotetramaltosa de origen microbiano que se obtiene delActinoplanes utahensis Mecanismo de acción: La acarbosa es un tetrasacárido modificado que actúa inhibiendo de forma competitiva y reversible a las alfa-glucosidasas (sacarasa. utilizarlos en insuficiencia hepática o renal severa. Miglitol. glucoamilasa) situadas en el borde en cepillo del enterocito. . maltasa. 3. Efectos secundarios: Incluyen flatulencia. dolor abdominal y diarrea que con frecuencia obligan a suspender la medicación. Efectos Secundarios: Se han descrito casos de hepatotoxicidad con ictericia y aumento de enzimas hepáticas relacionados con acarbosa a dosis altas. Contraindicaciones: Su uso debe evitarse cuando existen alteraciones intestinales Es aconsejable no . Análogos Tipo Proteínas y INHIBIDORES DE LA DI-PEPTIDIL-PEPTIDASA . no en el caso de miglitol. por i lo que retrasa y disminuye la absorción de glucosa.Pertenecen a este grupo: Acarbosa. Impide el catabolismo de disacáridos y glúcdos complejos.

LP-1 (péptido 1 similar al glucagón) y IP (péptido insulinotrópico dependiente de la glucosa) estimulando la secreción de insulina y regulando la de glucagón.). embarazo o lactancia e insuficiencia renal moderada o grave . Januvia).Ejemplos: Sitagliptina ( esavel. ƒ ƒ alvus) „ „ ƒ ‚ . Sitagliptina Estructura: Mecanismo de Acción: VI actúa inhibiendo la acción de la enzima dipeptidil -peptidasa (DPP. Mejora la captación y la utilización de glucosa periférica y retrasa la absorción de la glucosa intestinal. de forma dependiente de las con centraciones de glucosa. Contraindicaciones: Diabetes tipo1 o secundaria a enfermedad pancreática. Vildagliptina (Eucreas. Contraindicaciones: En caso de insuficiencia hepática o elevación de transaminasas(>triple normal). lo que aumenta los niveles de hormonas incretinas .

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