ANTIGOTOSOS

Medicamento que ayuda a mitigar la gota. Gota: Enfermedad causada por el exceso de ácido úrico en la sangre, que se caracteriza por un dolor intenso e inflamación de algunas articulaciones, especialmente del dedo gordo del pie. Hay que distinguir dos tipos de medicamentos contra la gota: 1. Los que son eficaces contra el ataque agudo y colchicina y fenilbutazona y indometacina 2. Los correctores de la hiperuricemia. y Alopurinol: Bloquea la síntesis de ácido úrico a partir de las purinas por inhibición del enzima xantin oxidasa. y Uricosúricos: benzbromarona, probenecid y sulfinpirazona

Aumentan la excreción urinaria de ácido úrico impidiendo la reabsorción tubular. El único agente uricosúrico comercializado en España, con principio activo único, es la benzbromarona. Es más que suficiente para este propósito porque es un fármaco potente y muy eficaz. El probenecid no se encuentra en nuestro país en ninguna presentación que permita la utilidad cómoda como agente corrector de la hiperuricemia. 1. Medicamentos eficaces contra el ataque agudo
y COLCHICINA Estructura:

Origen: Debido principalmente a las investigaciones de Battersby, Leete y sus colaboradores, mediante experiencias con trazadores sobre el C. autumnale y el C. byzanthium se ha establecido , actualmente la ruta principal de la biogénesis de la colchicina. Características: Es un alcaloide amorfo, blanco-amarillento, presencia del anillo de tropolona (anillo C), es característico en el metabolismo de los mohos. La colchicina es una base débil, se disuelve rápidamente en agua, alcohol o cloroformo, pero es ligeramente soluble en éter o éter de petróleo. Mecanismo de acción: No se conoce con exactitud el mecanismo por el cual la colchicina es eficaz contra la gota, aunque se sabe que ocasiona una disminución de la producción de ácido láctico por los leucocitos, lo que se traduce en una reducción en la deposición de ácido úrico y una reducción

La colchicina no es analgésica aunque alivia el dolor en los ataques de gota. derivado y miembro del grupo del ácido arilalcanóico.de la fagocitosis lo que. Sin embargo. . Es una indol metilado. En solución acuosa de la colchicina es neutra al tornasol. mediante el cloroformo. tanto de las soluciones acidas como alcalinas. supone una menor respuesta inflamatoria. Es un antiinflamatorio no esteroideo. No es uricosúrico y por lo tanto no previene la progresión de la gota a artritis gotosa. Valoración: Cromatografía: Puede extraerse. con actividad analgésica y antiinflamatoria. insaboro al principio pero con un ligero sabor amargo después. y FENILBUTAZONA Estructura Características: E s un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado de las pirazolonas. Degradaciones: Se oscurece por exposición a la luz Identificación: Con ácidos inorgánicos fuertes da una coloración amarilla. tiene unos efectos profilácticos reduciendo la incidencia de ataques agudosde gota. a su vez. Su uso es limitado en humanos por los efectos adversos severos tales como la supresión de los glóbulos blancos y la anemia aplásica. Mecanismo de acción: Inhibición no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides y INDOMETACINA Estructura Características: Cristales blanco-amarillentos. inodoro color blanco. Polvo cristalino.

la enzima inicial de la biosíntesis de las purinas y elemento limitante en la velocidad de la ruta.Es insoluble en agua e hidrocarburos pero soluble en alcoholes. URICOSÚRICOS y BENZBROMARONA Estructura Características: Producto benzofuránico. La xantina oxidasa es la enzima implicada en la oxidación de la xantina e hipoxantina dando lugar a ácido úrico.acetona. Es sensible a la luz. y ALOPURINOL Estructura Características: Análogo sintético estructural de la base púrica natural hipoxantina. responsable de la síntesis de prostaglandinas. lo que explica sus efectos secundarios. Estos ribonucleótidos inhiben la amidofosforribosil transferasa. Medicamentos correctores de la hiperuricemia. es soluble Mecanismo de acción: La actividad de la indometacina se logra por su capacidad para inhibir la enzimaciclooxigenasa (COX). dicloruro de etileno y acetonitrilo. EL efecto es más intenso sobre la COX1 que sobre la COX-2. Por todo esto. Mecanismo de acción: El allopurinol es un isómero de la hipoxantina (una purina que se encuentra de forma natural en el cuerpo) y un inhibidor enzimático de la xantina oxidasa. que se convierten en los ribonucleótidos de purina denominados guanosina y adenosina monofosfato. el compuesto final producido mediante el metabolismo humano de las purinas. el allopurinol disminuye la formación de ácido úrico y de purinas.La inhibición del la producción del ácido úrico mediante inhibición de la xantina oxidasa tam bién ocasiona unos mayores niveles de xantina e hipoxantina. Degradaciones: Inestable en soluciones alcalinas. . 2.

y SULFINPIRAZONA Estructura Características: Es un derivado de las pirazolidindionas que carece de acciones analgésica y antiinflamatoria. Efecto uricosúrico. Polvo cristalino blanco o casi blanco inodoro.Mecanismo de acción Inhibe el intercambiador urato-anión del túbulo proximal. En el riñón. el probenecid se une al transportador de aniones renal. es un agente uricosúrico que aumenta la excreción del ácido úrico por la orina. PROBENECID y Estructura Características: Derivado del acido benzoico. de modo que el ácido úrico no tie donde unirse. Ello tiende a mejorar los niveles de ácido úrico en la sangre. El probenecid interfiere con ese transportadorPor ser un ácido orgánico. Muy soluble en agua. Muestra una poderosa actividad uricosúrica y una moderada actividad antiagregante plaquetaria Mecanismo de acción Inhibe la síntesis de prostaglandinas de forma reversible. un transportador de aniones reabsorbe al ácido úrico de la orina y lo regresa al plasma. previniendo ne así que retorne al plasma sanguíneo y asegurando su excreción renal. sabor levemente amargo. .en alcohol isopropilico y poco soluble en acetonitrilo Mecanismo de acción: El probenecid es filtrado a nivel del glomérulo renal y luego secretado en el túbulo contorneado proximal para finalmente ser reabsorbido a nivel del túbulo contorneado distal.

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t li l. Ej l í . f i t l i i ti i i t i lt t i t . S ifi i l l i t i i fi l i t 3. . i i t éíæ ñçå éí èçå ìíì é è ñæ éç ìíæèëåêé éç åê ê éç ìíý ñ è ñ íìíî é éçæ í ê èêñí èê ìíûê ê õ í æ í øñ þ ìçî ìíýèêñç í æ í ø í éíó ç ìíéêåêè ü éê é êéìí èêñëí êæêëî êëö í æ í éêåêû éêì ø ú éê íëéë é éçæ íù í åç æíæ ìëøê í êæ çø ìíå í êéìêåíó êæêë íì é øíñ í ëñì çñçå ç ì ìåéêìî êëö õí ê èí ñêî çî ó çñçå çéë íìíî íå ëòåíñìí æíæ í åêîéê çñçå í ÷ îé èê ê ïèçîé æ íì èêëåôê êé çè çå è çå è çæ åä í è ð ï ERIVADOS DEL ÁCIDO ICOTÍ ICO ã ã ÍÌ ×ÔÛÍÐ ÖÑ Í ÌË Ë ÖÕ ÐËÌÐË Ë ÖÑ ÐÓÍÒ ÑÐËÖÑÛ Ñ ÎË ËÓ ÍÖËá×Ö ÐÔ ËÓ Ö× Î ËÐÒÏË Ñ Ð ÌÕÓËÐ ÖËÓËÕÒ ÎÍ ÑÐÔ ÎÍÖÕá Ñ Ñ Ñ Ë ÖÑ ÓËÛ ËÕÙ ÎàÛËÓÑ ËÔÑÎ Ë Í ÐÍ ÑÛÑ Ö ÖÑ Í ÌË Ë ÖÕ ÎÍÌÑÛÐà ÎÍ ÎË Ñ Ð ÕÔ Ð Ñ Ñ ÐÓÍÒ ËÎ ÖÜ ÔÛÑ ËÕÙ ÍÓÍÛ ËÓ ÞÝ Ñ ß Ø ÞÝ Ñ ËÓ Ë ÖËÛ Ñ ÌËÒÎË ÎÑÖ ÕÙÍ Ì ËÓ Ö× ÎËÐÒÏË Ñ ÖËÌÕÓËÐ ÎÍ ÑÐÔ ÎÍ ÍÛÎ ÖÑÌËÛ Ë ÎË ÐÍÒ ÖÜ ÔÛÑ Ñ Ë ÍÓÖË Ö× ÌÖÕ Ñ ËÓ Ñ ÐÍ ËÛ ÑÖÕ ÑÖ ÛÐË ËÓ ËÕÙ Í ÐÍ Ì Ð ÎÖÍÌÍÎÑÚ Ë ÖË ÍÒ ÖÕ ÎË ËÕÙ Ø ÑÖ Ë Í ÓÖË ËÓ Ö× ÎËÐÒÏË Ñ ÖËÌÕÓËÐ ÎÍ ÑÐÔ ÎÍ ÎÍÌ Ó Ò ÑÐ Ï Ë ÎÍ ÌË t li í i : l fi t ti t . t tii fl t i . i i i i tífi . i i t : l t i ¤¡   ¤ ¡£¢   ¢¨ ¥  ¥¢£   ¢£¢ ¢£ ¢¥ ¥¢  ¢ © ¥ ¥¤ £  ¢¤¡ ¥¤  £¤ £ ¢   ¤£¨©¡¢£ ¢¨ ¥¤ ¨ ¥¤ ¤¨  ¢ ©¡¤¨  ¤¨ ¨ © ¨ ¥¤ ¢ ¤¡© ¤ £ "¢¨ ¢¨ ¤¨ £¢¨ ¤¡     ¤ ¡£¢   ¢¨ ¥  ¥¢£  ¤¥ ¤§ ¥¢ ¤¡ ¢    £ ¥¢ ¤¡   © ¥¢ ¤  " ¢¨ 4. l li i i l l ti i l t t . A t i l l l l l j i i l li i l l t l. i t i l ti t f j i t t li i ili fi li i ifi ti t . l í . l i . j fi . i l i l fi i tit ti . i l. l fi t l I l I 6. . . El t t ¥¢ £¤  ¥ ¥¤¨  ¤¡   ¤¡   ¤¨ ¡   ¢£¢ ¢£ ¢¥ £¤ £¢   ¤£¨©¡¢£ ¢¨   ¡¡©¨¢£ ¢¨ ¥¢   ¢¡£¤§ ¥¤ ¥ ¢£¤ ¢ ¥ ¥¤¨    ¡¡  £¢¡¢£¤ ¢¨¢©§ ¨ ¤ ¤£§   ¡£¢  ¢©! © ¤¡   ¤¡   ¤¨ ¡ ¢¨ ¢  ¢  ©!¢  ¢ ¤   ¨  ¥ ¢¡¢ ¥¢£  ¢¨ ¥ ¥¤¨  ¡  ¢ ¡ £© £¢ ¢¨ ¢       ¤ ¡ £¢     ¥© ¨ ¡© ¢ ¢ ¤  ¤ £¢   ¥ ¥¢ ¨ ¥¢ ¤ ¡¡¢£ ¥ £     ¢¨¢©§    ¥¢   ¤£ ¥ ¤ ¡£ ¢  ¢ ¤¡   ¤¡   ¤¨ ¡ ¢  ¢  ¢ £¢  ¨¨  ¡¢§¥¢ ¤¤¡ ¢   £¡¥¢£§ ¤ ¡©¨¤£§ ¤¡   ¢ ¥¢ ¤£ £¢¡   ¦ El i it l l i t i tí i lt t t i t ti ti if i i t i l í ll l i l t l i i f fi i i tí i i l i i i l l i i l lit t i i tí i . t i li i l l i t i li i i i .A i i i t l ti li i t l til li íli l l i ti í i it . ADSORBENTES DEL COLESTEROL ti i l t t i i t tí i li t i S t 6 f t i l l ti l i i t i i i . Si 500 t i t i ç èêñíå æêñ êæ éòëîéêæ íìçó í æêñ çå å íé êåí çæ åä êæ çæ ñ ìîñçå ç æêñ çæèíñç í êæ ç èê ñ îñëå ê íìíî íñê çìî èë ìêé êæêëî ê ìíî èê êéìí û í êæêë è å åé ÷ î ì êìî íå ñìòæ è åí í æçéíû ç ìëìî éíå ì éäø éí éê çñ éçéìêûæí éç åê ê êæ í ïèêæ åè íæíûê ê íù å ÷ ÿ t i i i l i l i i l i i f t i l . it i i t .P l t il t i li i l i t l t .l t t i . l t í t li f . li l . i i .A t l t i t i i t . i i l i li . . Ef t i i . l i t l f i t .S . l i li i t l. l i j í l f i i it i í ti i t i t PPAR lf . P f t ti i ) . T i l t f t f i t t Estructura: â El l S y y i NICERITROL i i i i t . t j l . i t l t if i l f ti l i i i .  £ ¥¢ ¤# l ti l i i t l t i l  ¤  ¢  '¢£ ¥¢   ¡ ¢¨ ¢  £ ¥¢£££  ¤¡ £§  ¢ ¨  ¢¨ £  ¢ ¤¨  ¢  ¤¡ ¢ £  ¢© ¤  ¢  £ ¢ £ ©¢¥ £§ ¢  ¢ ¡§ ¢¨   ¡ ¤  ¢© ¥ ¡¢£§ ¢©! ¢  ¢  ¢ ¤¡   © ¥¢  ¥¢ ¨  ¡ £¢ ¤    ¢  ¢£¢ ¢¥£¢ ¢ ¢¨¢©§  $  &%   ¡¡£  £¤ ¡¢££¤¡   ¡¡ ¨¢ £ ¥¢ ¡¢   ¥ ¡   ¥ £¢¥  ¢¨¢ ©§ ¥¢ ¤ ¡¢ ¢ ¥ ¢¨ ¤¨  ¢£§  ¢¨ £¢¡  £ £¢§ ¢¨ ¤¥¡ ¢ ¤ ¥   ¡¢ ¢ £¢  ©  ¢£ ©¥ ¤¥¡ ¥ ¤ ¥¤¨¡ ¨¤    ¤¥ ¤  ¥¤¨ £$¡  £ ¥¤ ¤£¢ ¥¢ ¤¡ ¢ £§ ¥¤ ¡¢ ¢¥  © ¥¢  ¢  ¤ ¥¢¡¢  ¥  ¢ ¤¨   ¢ ¥¢ ¢©! ¢  £¤¥  ¤ ¢ §¤¡  © ¤¨ £¤  ¥¢£  ¥¤¨ ¡ ¤¨    ¥¢   ¤ ¡£ ¢  ¢ ¡¤ ¢     ¦ ¡ ¥¢  ¢  ©!¢  ¤¥ ¥ ¥ ¥¤¨ ¢¨ ¢ ¥©  ¢  ¢ ¨  ¤§¥¢££¤¡ ¢  ¤# t l l i t i t ti l. t i l i l i il t 50 E l t .

ÁCIDOS RADOS POLIINSATURADOS D1 1 D1 Q S G D1D I 3) Además de reducir la fracci n considerada protectora). a tolerancia es astante uena. os preparados de aceite de pescado at n. Inconvenientes lo normal en otros 82@ B C 6 B 6 9 6A 9 92@ 9 2 9 H C 8) 526(8 C 524 3 2 (1 0 )( Col t ti ol t o 5. A dosis terapéuticas se comportan como hipolipemiantes cuyo efecto es ` W U S V V S Y X T 6. no como medicamentos. aunque puede tener funciones biológicas aún no bien conocidas. japoneses) tienen una incidencia de enfermedades cardiovasculares significativamente inferior a otros grupos de población con consumo equivalente de grasas animales o vegetales. a acción farmacológica principal la ejerce el primero.Esta ltima propiedad ace ue muchos autores lo contemplen con cierta prevención. B D R C 8 0 ( A t or colesterol son: i o if rente los eri os el i o lofí ri o reduce selecti ente el fracciones li ídicas relacionadas. ANTIOXIDANTES 0 27 6 7 H F E U S U G . ) Tardar tres a seis e ses en obtenerse el efecto completo ipolipemiantes es un mes). sardina. aunque se desconoce el significado clínico del descenso de los niveles de . El segundo act a fundamentalmente de reserva transformándose lentamente en ácido eicosapentanoico. reduce tambi n la fracción Q P G ) Gran variabilidad de respuesta individual. a acción depende de si se emplean como complemento de dieta o a dosis terapéuticas mucho más alta: entre y 0 g al día) de ácidos poliinsaturados. considerada aterógena). Son mezclas de los ácidos eicosapentanoico y docosaexanoico. Por tanto las prescripciones no son reembolsables por Seguridad Social. Esto puede ayudar a prevenir problemas médicos causados por el colesterol que tapa los vasos sanguíneos. caballa y pescados grasos en general) se presentan como cápsulas de gelatina blanda y están autori ados como prod uctos dietéticos. El interés por los aceites poliinsaturados de pescado surgió de estudios epidemiológicos indicativos de que poblaciones con dietas ricas en pescado esquimales. salmón. e todas formas su eficacia buena tolerancia lo colocan entre los tratamientos generalmente aceptados de la hipercolesterolemia. y PROBUCOL Estructura: El probucol se usa para bajar los niveles de colesterol una sustancia tipo grasa) en la sangre.

El mecanismo de acción consiste en la unión irreversible del antibiótico al segmento 30S del ribosoma. la neomicina oral reduce el colesterol y la fracción sin cambiar la . a veces de forma notable. por lo que da un resultado biocida.mucho más marcado sobre triglicéridos que sobre el colesterol. NEOMICINA (VÍA ORAL) Estructura: A dosis de 0. os compuestos de este grupo están mal documentados y no sue len figurar en las recomendaciones de tratamiento de las hiperlipidemias. 8. pero los efectos sobre colesterol y son muy variables y pueden necesitarse dosis de más de 0 g/día. Ejm. con o sin hipercolesterolemia. Aceites de pescado 7. osis entre y 5 g/día reducen la hipertrigliceridemia. Un inconveniente es que algunos pacientes absorben cantidades significativas de neomicina desde el tracto gastrointestinal y pueden producirse cuadros de nefro y ototoxicidad. Este enzima hidroliza triglicéridos de los quilomicrones y V . A modo de complemento dietético pueden tener interés también en personas con niveles elevados de triglicéridos. a acción cardiovascular es bastante compleja porque modifican la composición en prostaglandinas del organismo. a propiedad de aclaramiento plasmático se debe a la liberación de li t i li sa ligada a tejidos. e todas formas no deben considerarse exclusivamente como hipolipemiantes. lo que se traduce en acción vasodilatadora y en inhibición de la agregación plaquetaria. HEPARINOIDES as heparinas no tienen acción hipolipemiante propia. ebe advertirse además que no hay aún demostrac ión clínica que proteja a largo plazo del riesgo de eventos cardiovasculares. a acción es básicamente sobre triglicéridos y sólo reducen moderadamente el colesterol en hiperlipemias mixtas. ay indicios de que el mecanismo terapéutico principal se basa en este tipo de actividades. En la mayoría es un tratamiento bastante seguro. o disminuye su e ficacia en presencia de pus. En personas sanas es preferible cambiar la dieta para que incluya pescado graso dos o tres veces por semana. Ejm Acido Xilanpolisulfúrico Sulodexida c ac cac b a a d c g c sh r q iphih t tut bf cae e a c t .5 g al día.

es decir. o insulinodependiente o diabetes infantil juvenil. También se está estudiando actualmente la posibilidad de combinar otros agentes orales con la insulina. Ejm Pirozadilo Sultosilato de piperazina Tiadenol y PANTETINA Estructura: ANTIDIABETICOS v € y a) TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO a diabetes tipo . hasta que la investigación demuestre la eficacia a largo plazo de otros métodos actualmente en estudio como el trasplante de células de los islotes. el trasplante de páncreas o el trasplante de células madre pancreáticas por ejemplo. que luego por glucolisis y respiración celular se obtendrá la energía necesaria en forma de ATP pastillas concentradas de energía) para dichos procesos. OTROS MEDICAMENTOS Este heterogéneo grupo tiene únicamente en común la falta de difusión y de experiencia internacional y no figurar tampoco por consiguiente entre los tratamientos hipolipemiantes recomendados.9. permite disponer a las células del aporte necesario de glucosa para los procesos de síntesis con gasto de energía. y INSULINA Estructura: Es la hormona "anabólica" por excelencia. requiere el tratamiento con insulina durante toda la vida. x w .

se extraía del páncreas de diversos animales. generalmente en el tratamiento de la diabetes tipo . Aclaremos que el término insulina humana. manteniendo su concentración regular en nuestra sangre. aunque no se obtenga a partir de ellos. Con el tiempo. a principal característica de la diabetes mellitus tipo es la resistencia a que la insulina propia actúe correctamente. lo que evita reacciones indeseables. ) TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO 2 ANTIDABÉTICOS ORALES os antidiabéticos orales son un grupo de fármacos que reducen los niveles de glucosa en sangre a través de diferentes mecanismos de acción que suelen emplearse solos o combinados. En la actualidad las insulinas que se tiende a emplear son las denominadas humanas. tras vías de administración nasal. que mediante un proceso químico adecuado se transforma en una insulina exacta a la del hombre. es habitualmente necesario añadir un fármaco que ayude al páncreas a segregar más insulina SECRETAG G S ).) son poco eficaces. tanto en lo que se refiere a las unidades de insulina a inyectarse en cada momento del día. Secretagogos. El tratamiento con insulina debe individualizarse en cada paciente. principalmente del buey Insulina bovina). ultrarrápidos y retardados.Origen: urante muchos años la insulina que se ha empleado para el tratamiento de la diabetes. Mecanism de Acci n: a insulina permite disponer a las células de la "gasolina" glucosa) necesaria para que podamos movernos. y sobre todo del cerdo Insulina porcina). como del tipo de insulina que hay que inyectarse en cada momento. etc.¿Cóm ?: Cuando el nivel de glucosa es elevada el Páncreas lo libera a la sangre. a insulina se destruye en el estómago por eso no puede tomarse por boca y debe administrarse en forma de inyecciones. Su función es favorecer la absorción celular de la glucosa. TIPOS DE INSULINAS En cuanto a su rapidez de acción y duración de su acción la insulina se clasifica en: y y y a insulina rápida simple o regular) Insulinas de acción retardada NPH análogos de la insulina . 1. rectal. a insulina porcina es casi idéntica a la insulina humana y posee el mismo efecto sobre el azúcar en sangre. a pureza de las insulinas actuales es muy superior a las primitivas. es decir existe insulino resistencia relacionada con el exceso de peso). debido a una absorción parcial e irregular de la insulina. cuya acción estimula la secreción de insulina: … ƒ ‚ ‚ ” ” ‘ ‚ ’ ‘ ’ „ ƒ ˆ ”• †  ‚ “ … ”  “ ‡ “  ‰ ƒ ƒ   . Por este motivo se suele comenzar el tratamiento con un fármaco del grupo de los I SU I SE SIBI IZA RES . se refiere a que su estructura es idéntica a la insulina producida por los seres humanos. que son químicamente iguales a la del hombre y se obtienen bien de ciertas bacterias y levaduras mediante técnicas de ingeniería genética o bien a partir de la insulina de cerdo.

™ d ™ — g ˜ ™ j . glipizida. agranulocitosis. gliquidona. elevación de fosfatasas alcalinas. dermatitis exfoliativa. pancitopenia. glicazida. Efectos Adversos: Actúan estimulando la secreción de insulina por parte del páncreas. Clasificación: o o Primera generación: clorpropamida. hemorragia digestivas < % ipoglucemia << % ermatológicas: exantema. Las diferentes sulfonilureas tienen distinta duración de acción por lo que deben administrarse a diferentes dosis y horario cada una de ellas. de forma similar a las sulfonilureas. síndrome de Stevens-Jonhson << % Leucopenia. hiperbilirrubinemia ateglinida – glisentida. la glibenclamida era uno de dos hipoglicemiante orales incluida en el Listado de edicamentos Esenciales de la S Mecanismo de Acción: La glibenclamida bloquea los canales de potasio dependientes de ATP que hay en las membranas de las células pancreáticas beta. trombocitopenia. Segunda generación: glibenclamida. glimepirida libenclamida Estructura: Origen: Para marzo del año 0 07. crisis de porfiria << % epáticas: ictericia colostática transitoria. anemia hemolítica. fotosensibilización. ecanismo a través del cual provocan despolarización. entrada de calcio y liberación de insulina La glibenclamida disminuye la glucogenólisis hepática y la gluconeogénesis. ardor epigástrico. Pueden producir hipoglucemias. i y ME LITINIDAS e  g e  h g e e fe    9%: Gastrointestinales: iperclorhidria. hoy en día no está en uso. Son de efecto rápido y de acción corta. k entro de estas tenemos: Repaglinida.y SULFONILUREAS Las sulfonilureas actúan fundamentalmente aumentando la secreción de insulina por parte de las células beta de los islotes del páncreas acción ³secretagoga´) y potenciando la acción de la insulina en los tejidos extra pancreáticos como la grasa y el músculo. Pueden producir hipoglucemia.

Embarazo o lactancia.Repaglinida Estructura: Mecanismo de Acción: Su mecanismo de acción es similar al de las sulfonilureas pero su vida media es mucho más . Por este motivo normalmente se toman tres veces al día. 2. lo que supone un mejor control de la glucosa postprandial (después de las comidas) con menor riesgo de hipoglucemias. la metformina era uno de dos antiglicemiantes orales que pertenecen a la lista modelo de medicamentos esencialesde la Organización Mundial de la Salud l n mm . Metformina. corta. Metformina Estructura: Origen: Para el año 2 . Efectos Adversos: La aparición de hipoglucemias es menor que con sulfonilureas Contraindicaciones:     Alteraciones de la función hepática Diabetes tipo1 o secundaria a enfermedad pancreática . Sintetizantes y BIGUANIDAS: educen la síntesis hepática de glucosa. Origen: Se obtiene a partir de la Galega officinalis Las más representativas de esre grupo son: Butformina. inhiben su absorción intestinal y aumentan la sensibilidad periférica de la insulina. Pueden ser utilizadas en pacientes ancianos y con insuficiencia renal.

Efectos Adversos: ‡ > 1 % astrointestinales: náuseas. No estimula la secreción de insulina. el tejido muscular y el hígado. un aumento de la captación muscular de glucosa y la inhibición de la gluconeogénesis hepática. Estructura: La estructura común de estos fármacos es la tiazolidino -diona.) y en enfermedades agudas. o o o q xx y { w }| s z r v uu u t p .. anorexia.La metformina fue descrita en la literatura científica por Emil Werner y James Bell en 1 22. alcoholismo.. pioglitazona.. En 1 2 Slotta y schesche descubrieron su acción de disminución de los niveles de glucosa en sangre de conejos.. no deben tomar metformina aquellas personas con insuficiencia renal. mecanismo de acción sería el retraso en la absorción de glucosa en el tubo digestivo. La absorción de la vitamina B12 puede estar alterada. Disminuyen la resistencia a la insulina en la grasa. Mecanismo de acción El mecanismo de acción no se conoce exactamente. cirugías. investigaciones demostraron que disminuía la resistencia a insulina en animales de experimentación con diabetes.dimetilguanidina. vómitos. Hasta la fecha solo se utilizan dos fármacos pertenecientes a esta familia. embarazo. TIAZOLINEDIONAS: Mejoran la sensibilidad celular a la insulina. rosiglitazona. como un metabolito que aparece en la síntesis de N. rosiglitazonay la pioglitazona. Debe interrumpirse durante 2 horas tras la administración de contraste iodado (cateterismos. obesidad o ambas.. -2. hepática.. señalando que era el más potente de los análogos de la biguanida hasta entonces estudiado. pero requiere la presencia de un poco de ella para ejercer su acción hipoglucemiante n posible . y epresentan un nuevo grupo de antidiabéticos. arteriografías. La troglitazona fue retirada del mercado por su hepatotoxicidad. N . lactancia. respiratoria o cardiaca ambién está contraindicado en el .siendo por lo tanto importante comentarlo con su médico responsable.. Origen: El primer principio activo de este grupo farmacológico fue la ciglitazona sintetizado en 1 2. Posteriormente se desarrollaron tres principios activos troglitazona. dolor abdominal ‡ % Sabor metálico ‡ 1 Acidosis láctica ‡ 1% Hipoglucemia ara vez: eritema leve en pacientes hipersensibles Contraindicaciones: Debido al riesgo de desarrollar acidosis láctica.

Mecanismo de acción: o está totalmente aclarado. 3. 2. pueden causar disfunción hepática. Los pacientes con insuficiencia cardiaca o alteraciones hepáticas no deben tomar tiazolidindionas. estos son funcionalmente indistinguibles. Contraindicaciones: Estructura: Características: ±)-5-[[4-[2-(metil-2-piridinilamino)etoxi]-fenil]]metil]-2. 4. (Z)-2-butenedioato (1:1). precaución en ancianos. 5. Aumento en la captación de glucosa por el tejido adiposo. el control de la glucemia se produce por: 1. se logra controlar la glucemia.52. Los datos obtenidos sugieren que al mejorar la sensibilidad a la insulina. INHIBIDORES DE ALFA-GLUCOSIDASA INTESTINAL Actúan retardando la velocidad de absorción de los hidratos de carbono de los alimentos desde el interior del intestino a la circulación sanguínea. En resumen. ejora de la función de la célula b pancreática.4Su estructura química es: tiazolidinediona. Previene la hiperglucemia sin producir hipoglucemias. Rosiglitazona . ebido a la rápida interconversión de sus enantiómeros. Pueden causar edema que empeora o desencadena una insuficiencia cardíaca. También es aconsejable suspenderlas en régimen de ingreso hospitalario de acuerdo con el médico responsable. ayor captación de glucosa por el músculo esquelético. Contraindicaciones: La rosiglitazona también contraindicada en cardiopatía isquémica. Raras veces. con un peso molecular de 473. La molécula posee un centro quiral y se encuentra en forma racémica. Incremento del número de adipocitos metabólicamente activos y sensibles a la insulina. enor disponibilidad de ácidos grasos libres. isminución de la salida hepática de glucosa. y ~   ~   ~ € iabetes tipo1.Efectos adversos: o o o Gastrointestinales: mareo. embarazo o lactancia. 6.

dolor abdominal y diarrea que con frecuencia obligan a suspender la medicación. utilizarlos en insuficiencia hepática o renal severa. . por i lo que retrasa y disminuye la absorción de glucosa. Acarbosa Estructura: Origen: La acarbosa es una pseudotetramaltosa de origen microbiano que se obtiene delActinoplanes utahensis Mecanismo de acción: La acarbosa es un tetrasacárido modificado que actúa inhibiendo de forma competitiva y reversible a las alfa-glucosidasas (sacarasa. Efectos Secundarios: Se han descrito casos de hepatotoxicidad con ictericia y aumento de enzimas hepáticas relacionados con acarbosa a dosis altas. no en el caso de miglitol. Impide el catabolismo de disacáridos y glúcdos complejos.Pertenecen a este grupo: Acarbosa. Miglitol. Da lugar a una ligera disminución de la glucemia postprandial. maltasa. Contraindicaciones: Su uso debe evitarse cuando existen alteraciones intestinales Es aconsejable no . 3. isomaltasa. Efectos secundarios: Incluyen flatulencia. Análogos Tipo Proteínas y INHIBIDORES DE LA DI-PEPTIDIL-PEPTIDASA . glucoamilasa) situadas en el borde en cepillo del enterocito.IV: inhiben la acción de esta enzima favoreciendo la acción de las hormonas llamadas incretinas sobre sus órganos diana.

embarazo o lactancia e insuficiencia renal moderada o grave . lo que aumenta los niveles de hormonas incretinas . Contraindicaciones: En caso de insuficiencia hepática o elevación de transaminasas(>triple normal). ƒ ƒ alvus) „ „ ƒ ‚ . Sitagliptina Estructura: Mecanismo de Acción: VI actúa inhibiendo la acción de la enzima dipeptidil -peptidasa (DPP. Mejora la captación y la utilización de glucosa periférica y retrasa la absorción de la glucosa intestinal.). Januvia).Ejemplos: Sitagliptina ( esavel. Contraindicaciones: Diabetes tipo1 o secundaria a enfermedad pancreática.LP-1 (péptido 1 similar al glucagón) y IP (péptido insulinotrópico dependiente de la glucosa) estimulando la secreción de insulina y regulando la de glucagón. Vildagliptina (Eucreas. de forma dependiente de las con centraciones de glucosa.

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