ANTIGOTOSOS

Medicamento que ayuda a mitigar la gota. Gota: Enfermedad causada por el exceso de ácido úrico en la sangre, que se caracteriza por un dolor intenso e inflamación de algunas articulaciones, especialmente del dedo gordo del pie. Hay que distinguir dos tipos de medicamentos contra la gota: 1. Los que son eficaces contra el ataque agudo y colchicina y fenilbutazona y indometacina 2. Los correctores de la hiperuricemia. y Alopurinol: Bloquea la síntesis de ácido úrico a partir de las purinas por inhibición del enzima xantin oxidasa. y Uricosúricos: benzbromarona, probenecid y sulfinpirazona

Aumentan la excreción urinaria de ácido úrico impidiendo la reabsorción tubular. El único agente uricosúrico comercializado en España, con principio activo único, es la benzbromarona. Es más que suficiente para este propósito porque es un fármaco potente y muy eficaz. El probenecid no se encuentra en nuestro país en ninguna presentación que permita la utilidad cómoda como agente corrector de la hiperuricemia. 1. Medicamentos eficaces contra el ataque agudo
y COLCHICINA Estructura:

Origen: Debido principalmente a las investigaciones de Battersby, Leete y sus colaboradores, mediante experiencias con trazadores sobre el C. autumnale y el C. byzanthium se ha establecido , actualmente la ruta principal de la biogénesis de la colchicina. Características: Es un alcaloide amorfo, blanco-amarillento, presencia del anillo de tropolona (anillo C), es característico en el metabolismo de los mohos. La colchicina es una base débil, se disuelve rápidamente en agua, alcohol o cloroformo, pero es ligeramente soluble en éter o éter de petróleo. Mecanismo de acción: No se conoce con exactitud el mecanismo por el cual la colchicina es eficaz contra la gota, aunque se sabe que ocasiona una disminución de la producción de ácido láctico por los leucocitos, lo que se traduce en una reducción en la deposición de ácido úrico y una reducción

a su vez. tiene unos efectos profilácticos reduciendo la incidencia de ataques agudosde gota. mediante el cloroformo.La colchicina no es analgésica aunque alivia el dolor en los ataques de gota. y FENILBUTAZONA Estructura Características: E s un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado de las pirazolonas. con actividad analgésica y antiinflamatoria. No es uricosúrico y por lo tanto no previene la progresión de la gota a artritis gotosa. supone una menor respuesta inflamatoria. Valoración: Cromatografía: Puede extraerse. Su uso es limitado en humanos por los efectos adversos severos tales como la supresión de los glóbulos blancos y la anemia aplásica. Es un antiinflamatorio no esteroideo. Es una indol metilado.de la fagocitosis lo que. En solución acuosa de la colchicina es neutra al tornasol. Polvo cristalino. insaboro al principio pero con un ligero sabor amargo después. inodoro color blanco. Sin embargo. Degradaciones: Se oscurece por exposición a la luz Identificación: Con ácidos inorgánicos fuertes da una coloración amarilla. . Mecanismo de acción: Inhibición no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides y INDOMETACINA Estructura Características: Cristales blanco-amarillentos. derivado y miembro del grupo del ácido arilalcanóico. tanto de las soluciones acidas como alcalinas.

el allopurinol disminuye la formación de ácido úrico y de purinas. lo que explica sus efectos secundarios. dicloruro de etileno y acetonitrilo. Estos ribonucleótidos inhiben la amidofosforribosil transferasa. y ALOPURINOL Estructura Características: Análogo sintético estructural de la base púrica natural hipoxantina. URICOSÚRICOS y BENZBROMARONA Estructura Características: Producto benzofuránico. Medicamentos correctores de la hiperuricemia. el compuesto final producido mediante el metabolismo humano de las purinas. . que se convierten en los ribonucleótidos de purina denominados guanosina y adenosina monofosfato. Mecanismo de acción: El allopurinol es un isómero de la hipoxantina (una purina que se encuentra de forma natural en el cuerpo) y un inhibidor enzimático de la xantina oxidasa. la enzima inicial de la biosíntesis de las purinas y elemento limitante en la velocidad de la ruta. Por todo esto.La inhibición del la producción del ácido úrico mediante inhibición de la xantina oxidasa tam bién ocasiona unos mayores niveles de xantina e hipoxantina. Es sensible a la luz. responsable de la síntesis de prostaglandinas. es soluble Mecanismo de acción: La actividad de la indometacina se logra por su capacidad para inhibir la enzimaciclooxigenasa (COX). La xantina oxidasa es la enzima implicada en la oxidación de la xantina e hipoxantina dando lugar a ácido úrico. EL efecto es más intenso sobre la COX1 que sobre la COX-2.Es insoluble en agua e hidrocarburos pero soluble en alcoholes. Degradaciones: Inestable en soluciones alcalinas.acetona. 2.

. Polvo cristalino blanco o casi blanco inodoro. Efecto uricosúrico. un transportador de aniones reabsorbe al ácido úrico de la orina y lo regresa al plasma. es un agente uricosúrico que aumenta la excreción del ácido úrico por la orina. el probenecid se une al transportador de aniones renal. En el riñón.Mecanismo de acción Inhibe el intercambiador urato-anión del túbulo proximal. previniendo ne así que retorne al plasma sanguíneo y asegurando su excreción renal. y SULFINPIRAZONA Estructura Características: Es un derivado de las pirazolidindionas que carece de acciones analgésica y antiinflamatoria.en alcohol isopropilico y poco soluble en acetonitrilo Mecanismo de acción: El probenecid es filtrado a nivel del glomérulo renal y luego secretado en el túbulo contorneado proximal para finalmente ser reabsorbido a nivel del túbulo contorneado distal. PROBENECID y Estructura Características: Derivado del acido benzoico. Muy soluble en agua. sabor levemente amargo. El probenecid interfiere con ese transportadorPor ser un ácido orgánico. Muestra una poderosa actividad uricosúrica y una moderada actividad antiagregante plaquetaria Mecanismo de acción Inhibe la síntesis de prostaglandinas de forma reversible. de modo que el ácido úrico no tie donde unirse. Ello tiende a mejorar los niveles de ácido úrico en la sangre.

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Son mezclas de los ácidos eicosapentanoico y docosaexanoico. aunque se desconoce el significado clínico del descenso de los niveles de . A dosis terapéuticas se comportan como hipolipemiantes cuyo efecto es ` W U S V V S Y X T 6. sardina. a tolerancia es astante uena. Por tanto las prescripciones no son reembolsables por Seguridad Social. a acción farmacológica principal la ejerce el primero. os preparados de aceite de pescado at n. El segundo act a fundamentalmente de reserva transformándose lentamente en ácido eicosapentanoico. japoneses) tienen una incidencia de enfermedades cardiovasculares significativamente inferior a otros grupos de población con consumo equivalente de grasas animales o vegetales. a acción depende de si se emplean como complemento de dieta o a dosis terapéuticas mucho más alta: entre y 0 g al día) de ácidos poliinsaturados. El interés por los aceites poliinsaturados de pescado surgió de estudios epidemiológicos indicativos de que poblaciones con dietas ricas en pescado esquimales. e todas formas su eficacia buena tolerancia lo colocan entre los tratamientos generalmente aceptados de la hipercolesterolemia. ÁCIDOS RADOS POLIINSATURADOS D1 1 D1 Q S G D1D I 3) Además de reducir la fracci n considerada protectora). ) Tardar tres a seis e ses en obtenerse el efecto completo ipolipemiantes es un mes). caballa y pescados grasos en general) se presentan como cápsulas de gelatina blanda y están autori ados como prod uctos dietéticos. Esto puede ayudar a prevenir problemas médicos causados por el colesterol que tapa los vasos sanguíneos.Esta ltima propiedad ace ue muchos autores lo contemplen con cierta prevención. no como medicamentos. reduce tambi n la fracción Q P G ) Gran variabilidad de respuesta individual. y PROBUCOL Estructura: El probucol se usa para bajar los niveles de colesterol una sustancia tipo grasa) en la sangre. B D R C 8 0 ( A t or colesterol son: i o if rente los eri os el i o lofí ri o reduce selecti ente el fracciones li ídicas relacionadas. aunque puede tener funciones biológicas aún no bien conocidas. ANTIOXIDANTES 0 27 6 7 H F E U S U G . Inconvenientes lo normal en otros 82@ B C 6 B 6 9 6A 9 92@ 9 2 9 H C 8) 526(8 C 524 3 2 (1 0 )( Col t ti ol t o 5. salmón. considerada aterógena).

a veces de forma notable.mucho más marcado sobre triglicéridos que sobre el colesterol. 8. o disminuye su e ficacia en presencia de pus. En la mayoría es un tratamiento bastante seguro. a acción cardiovascular es bastante compleja porque modifican la composición en prostaglandinas del organismo. En personas sanas es preferible cambiar la dieta para que incluya pescado graso dos o tres veces por semana. Este enzima hidroliza triglicéridos de los quilomicrones y V . la neomicina oral reduce el colesterol y la fracción sin cambiar la . por lo que da un resultado biocida. os compuestos de este grupo están mal documentados y no sue len figurar en las recomendaciones de tratamiento de las hiperlipidemias. a propiedad de aclaramiento plasmático se debe a la liberación de li t i li sa ligada a tejidos. Aceites de pescado 7. pero los efectos sobre colesterol y son muy variables y pueden necesitarse dosis de más de 0 g/día. HEPARINOIDES as heparinas no tienen acción hipolipemiante propia. e todas formas no deben considerarse exclusivamente como hipolipemiantes. osis entre y 5 g/día reducen la hipertrigliceridemia. a acción es básicamente sobre triglicéridos y sólo reducen moderadamente el colesterol en hiperlipemias mixtas. Ejm.5 g al día. ay indicios de que el mecanismo terapéutico principal se basa en este tipo de actividades. lo que se traduce en acción vasodilatadora y en inhibición de la agregación plaquetaria. NEOMICINA (VÍA ORAL) Estructura: A dosis de 0. con o sin hipercolesterolemia. ebe advertirse además que no hay aún demostrac ión clínica que proteja a largo plazo del riesgo de eventos cardiovasculares. Ejm Acido Xilanpolisulfúrico Sulodexida c ac cac b a a d c g c sh r q iphih t tut bf cae e a c t . El mecanismo de acción consiste en la unión irreversible del antibiótico al segmento 30S del ribosoma. Un inconveniente es que algunos pacientes absorben cantidades significativas de neomicina desde el tracto gastrointestinal y pueden producirse cuadros de nefro y ototoxicidad. A modo de complemento dietético pueden tener interés también en personas con niveles elevados de triglicéridos.

9. OTROS MEDICAMENTOS Este heterogéneo grupo tiene únicamente en común la falta de difusión y de experiencia internacional y no figurar tampoco por consiguiente entre los tratamientos hipolipemiantes recomendados. hasta que la investigación demuestre la eficacia a largo plazo de otros métodos actualmente en estudio como el trasplante de células de los islotes. requiere el tratamiento con insulina durante toda la vida. o insulinodependiente o diabetes infantil juvenil. También se está estudiando actualmente la posibilidad de combinar otros agentes orales con la insulina. el trasplante de páncreas o el trasplante de células madre pancreáticas por ejemplo. permite disponer a las células del aporte necesario de glucosa para los procesos de síntesis con gasto de energía. y INSULINA Estructura: Es la hormona "anabólica" por excelencia. Ejm Pirozadilo Sultosilato de piperazina Tiadenol y PANTETINA Estructura: ANTIDIABETICOS v € y a) TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO a diabetes tipo . x w . es decir. que luego por glucolisis y respiración celular se obtendrá la energía necesaria en forma de ATP pastillas concentradas de energía) para dichos procesos.

se refiere a que su estructura es idéntica a la insulina producida por los seres humanos. Su función es favorecer la absorción celular de la glucosa. Aclaremos que el término insulina humana. Con el tiempo. ) TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO 2 ANTIDABÉTICOS ORALES os antidiabéticos orales son un grupo de fármacos que reducen los niveles de glucosa en sangre a través de diferentes mecanismos de acción que suelen emplearse solos o combinados. que mediante un proceso químico adecuado se transforma en una insulina exacta a la del hombre. En la actualidad las insulinas que se tiende a emplear son las denominadas humanas. El tratamiento con insulina debe individualizarse en cada paciente. Secretagogos. y sobre todo del cerdo Insulina porcina). TIPOS DE INSULINAS En cuanto a su rapidez de acción y duración de su acción la insulina se clasifica en: y y y a insulina rápida simple o regular) Insulinas de acción retardada NPH análogos de la insulina . que son químicamente iguales a la del hombre y se obtienen bien de ciertas bacterias y levaduras mediante técnicas de ingeniería genética o bien a partir de la insulina de cerdo. cuya acción estimula la secreción de insulina: … ƒ ‚ ‚ ” ” ‘ ‚ ’ ‘ ’ „ ƒ ˆ ”• †  ‚ “ … ”  “ ‡ “  ‰ ƒ ƒ   . rectal. ultrarrápidos y retardados. como del tipo de insulina que hay que inyectarse en cada momento. a insulina se destruye en el estómago por eso no puede tomarse por boca y debe administrarse en forma de inyecciones. es habitualmente necesario añadir un fármaco que ayude al páncreas a segregar más insulina SECRETAG G S ). principalmente del buey Insulina bovina). manteniendo su concentración regular en nuestra sangre.Origen: urante muchos años la insulina que se ha empleado para el tratamiento de la diabetes. a pureza de las insulinas actuales es muy superior a las primitivas. generalmente en el tratamiento de la diabetes tipo . a insulina porcina es casi idéntica a la insulina humana y posee el mismo efecto sobre el azúcar en sangre. Mecanism de Acci n: a insulina permite disponer a las células de la "gasolina" glucosa) necesaria para que podamos movernos. debido a una absorción parcial e irregular de la insulina. 1. tanto en lo que se refiere a las unidades de insulina a inyectarse en cada momento del día. etc. se extraía del páncreas de diversos animales. es decir existe insulino resistencia relacionada con el exceso de peso). tras vías de administración nasal. lo que evita reacciones indeseables. Por este motivo se suele comenzar el tratamiento con un fármaco del grupo de los I SU I SE SIBI IZA RES .¿Cóm ?: Cuando el nivel de glucosa es elevada el Páncreas lo libera a la sangre.) son poco eficaces. aunque no se obtenga a partir de ellos. a principal característica de la diabetes mellitus tipo es la resistencia a que la insulina propia actúe correctamente.

k entro de estas tenemos: Repaglinida. síndrome de Stevens-Jonhson << % Leucopenia. glimepirida libenclamida Estructura: Origen: Para marzo del año 0 07. entrada de calcio y liberación de insulina La glibenclamida disminuye la glucogenólisis hepática y la gluconeogénesis. hiperbilirrubinemia ateglinida – glisentida.y SULFONILUREAS Las sulfonilureas actúan fundamentalmente aumentando la secreción de insulina por parte de las células beta de los islotes del páncreas acción ³secretagoga´) y potenciando la acción de la insulina en los tejidos extra pancreáticos como la grasa y el músculo. Son de efecto rápido y de acción corta. trombocitopenia. Efectos Adversos: Actúan estimulando la secreción de insulina por parte del páncreas. pancitopenia. ™ d ™ — g ˜ ™ j . anemia hemolítica. Segunda generación: glibenclamida. de forma similar a las sulfonilureas. agranulocitosis. ecanismo a través del cual provocan despolarización. gliquidona. Clasificación: o o Primera generación: clorpropamida. crisis de porfiria << % epáticas: ictericia colostática transitoria. glipizida. elevación de fosfatasas alcalinas. fotosensibilización. glicazida. Pueden producir hipoglucemia. la glibenclamida era uno de dos hipoglicemiante orales incluida en el Listado de edicamentos Esenciales de la S Mecanismo de Acción: La glibenclamida bloquea los canales de potasio dependientes de ATP que hay en las membranas de las células pancreáticas beta. Pueden producir hipoglucemias. hemorragia digestivas < % ipoglucemia << % ermatológicas: exantema. i y ME LITINIDAS e  g e  h g e e fe    9%: Gastrointestinales: iperclorhidria. Las diferentes sulfonilureas tienen distinta duración de acción por lo que deben administrarse a diferentes dosis y horario cada una de ellas. dermatitis exfoliativa. ardor epigástrico. hoy en día no está en uso.

la metformina era uno de dos antiglicemiantes orales que pertenecen a la lista modelo de medicamentos esencialesde la Organización Mundial de la Salud l n mm . Embarazo o lactancia. Origen: Se obtiene a partir de la Galega officinalis Las más representativas de esre grupo son: Butformina. Metformina. Metformina Estructura: Origen: Para el año 2 . Efectos Adversos: La aparición de hipoglucemias es menor que con sulfonilureas Contraindicaciones:     Alteraciones de la función hepática Diabetes tipo1 o secundaria a enfermedad pancreática .Repaglinida Estructura: Mecanismo de Acción: Su mecanismo de acción es similar al de las sulfonilureas pero su vida media es mucho más . lo que supone un mejor control de la glucosa postprandial (después de las comidas) con menor riesgo de hipoglucemias. Pueden ser utilizadas en pacientes ancianos y con insuficiencia renal. inhiben su absorción intestinal y aumentan la sensibilidad periférica de la insulina. Por este motivo normalmente se toman tres veces al día. Sintetizantes y BIGUANIDAS: educen la síntesis hepática de glucosa. corta. 2.

rosiglitazona. Debe interrumpirse durante 2 horas tras la administración de contraste iodado (cateterismos. TIAZOLINEDIONAS: Mejoran la sensibilidad celular a la insulina. pioglitazona. o o o q xx y { w }| s z r v uu u t p .. anorexia. Origen: El primer principio activo de este grupo farmacológico fue la ciglitazona sintetizado en 1 2.. respiratoria o cardiaca ambién está contraindicado en el . La absorción de la vitamina B12 puede estar alterada. rosiglitazonay la pioglitazona. La troglitazona fue retirada del mercado por su hepatotoxicidad. un aumento de la captación muscular de glucosa y la inhibición de la gluconeogénesis hepática. Disminuyen la resistencia a la insulina en la grasa.. Posteriormente se desarrollaron tres principios activos troglitazona. el tejido muscular y el hígado.) y en enfermedades agudas.. En 1 2 Slotta y schesche descubrieron su acción de disminución de los niveles de glucosa en sangre de conejos... Mecanismo de acción El mecanismo de acción no se conoce exactamente.dimetilguanidina. N . -2. obesidad o ambas. no deben tomar metformina aquellas personas con insuficiencia renal. arteriografías. y epresentan un nuevo grupo de antidiabéticos. dolor abdominal ‡ % Sabor metálico ‡ 1 Acidosis láctica ‡ 1% Hipoglucemia ara vez: eritema leve en pacientes hipersensibles Contraindicaciones: Debido al riesgo de desarrollar acidosis láctica.La metformina fue descrita en la literatura científica por Emil Werner y James Bell en 1 22. alcoholismo. vómitos. Efectos Adversos: ‡ > 1 % astrointestinales: náuseas. señalando que era el más potente de los análogos de la biguanida hasta entonces estudiado. hepática. Hasta la fecha solo se utilizan dos fármacos pertenecientes a esta familia. Estructura: La estructura común de estos fármacos es la tiazolidino -diona. lactancia. cirugías. No estimula la secreción de insulina. pero requiere la presencia de un poco de ella para ejercer su acción hipoglucemiante n posible . mecanismo de acción sería el retraso en la absorción de glucosa en el tubo digestivo. como un metabolito que aparece en la síntesis de N.siendo por lo tanto importante comentarlo con su médico responsable. embarazo.. investigaciones demostraron que disminuía la resistencia a insulina en animales de experimentación con diabetes.

Pueden causar edema que empeora o desencadena una insuficiencia cardíaca. Aumento en la captación de glucosa por el tejido adiposo. embarazo o lactancia. 2. isminución de la salida hepática de glucosa. ayor captación de glucosa por el músculo esquelético. y ~   ~   ~ € iabetes tipo1. 3. Raras veces. estos son funcionalmente indistinguibles. Los pacientes con insuficiencia cardiaca o alteraciones hepáticas no deben tomar tiazolidindionas. Contraindicaciones: Estructura: Características: ±)-5-[[4-[2-(metil-2-piridinilamino)etoxi]-fenil]]metil]-2. Mecanismo de acción: o está totalmente aclarado. Contraindicaciones: La rosiglitazona también contraindicada en cardiopatía isquémica. La molécula posee un centro quiral y se encuentra en forma racémica. INHIBIDORES DE ALFA-GLUCOSIDASA INTESTINAL Actúan retardando la velocidad de absorción de los hidratos de carbono de los alimentos desde el interior del intestino a la circulación sanguínea. ejora de la función de la célula b pancreática. Rosiglitazona . 5. ebido a la rápida interconversión de sus enantiómeros. Incremento del número de adipocitos metabólicamente activos y sensibles a la insulina. 4. enor disponibilidad de ácidos grasos libres.Efectos adversos: o o o Gastrointestinales: mareo. precaución en ancianos.4Su estructura química es: tiazolidinediona. se logra controlar la glucemia.52. (Z)-2-butenedioato (1:1). 6. También es aconsejable suspenderlas en régimen de ingreso hospitalario de acuerdo con el médico responsable. Los datos obtenidos sugieren que al mejorar la sensibilidad a la insulina. Previene la hiperglucemia sin producir hipoglucemias. el control de la glucemia se produce por: 1. En resumen. pueden causar disfunción hepática. con un peso molecular de 473.

utilizarlos en insuficiencia hepática o renal severa. Acarbosa Estructura: Origen: La acarbosa es una pseudotetramaltosa de origen microbiano que se obtiene delActinoplanes utahensis Mecanismo de acción: La acarbosa es un tetrasacárido modificado que actúa inhibiendo de forma competitiva y reversible a las alfa-glucosidasas (sacarasa. Efectos secundarios: Incluyen flatulencia. maltasa. . dolor abdominal y diarrea que con frecuencia obligan a suspender la medicación.IV: inhiben la acción de esta enzima favoreciendo la acción de las hormonas llamadas incretinas sobre sus órganos diana. por i lo que retrasa y disminuye la absorción de glucosa. Miglitol. Efectos Secundarios: Se han descrito casos de hepatotoxicidad con ictericia y aumento de enzimas hepáticas relacionados con acarbosa a dosis altas. Da lugar a una ligera disminución de la glucemia postprandial. Análogos Tipo Proteínas y INHIBIDORES DE LA DI-PEPTIDIL-PEPTIDASA . Contraindicaciones: Su uso debe evitarse cuando existen alteraciones intestinales Es aconsejable no . isomaltasa.Pertenecen a este grupo: Acarbosa. glucoamilasa) situadas en el borde en cepillo del enterocito. no en el caso de miglitol. 3. Impide el catabolismo de disacáridos y glúcdos complejos.

Contraindicaciones: En caso de insuficiencia hepática o elevación de transaminasas(>triple normal). Mejora la captación y la utilización de glucosa periférica y retrasa la absorción de la glucosa intestinal. de forma dependiente de las con centraciones de glucosa. Sitagliptina Estructura: Mecanismo de Acción: VI actúa inhibiendo la acción de la enzima dipeptidil -peptidasa (DPP. Januvia). ƒ ƒ alvus) „ „ ƒ ‚ .). Contraindicaciones: Diabetes tipo1 o secundaria a enfermedad pancreática. embarazo o lactancia e insuficiencia renal moderada o grave .Ejemplos: Sitagliptina ( esavel. Vildagliptina (Eucreas.LP-1 (péptido 1 similar al glucagón) y IP (péptido insulinotrópico dependiente de la glucosa) estimulando la secreción de insulina y regulando la de glucagón. lo que aumenta los niveles de hormonas incretinas .

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