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ANTIPARKINSONIANOS

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ANTIPARKINSONIANOS

Dra. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas. Especialista de 1er y 2do Grado en Farmacología. Universidad de La Habana

SISTEMA EXTRAPIRAMIDAL
Corteza motora

MOVIMIENTO

Núcleo estriado ACh Dopamina

Enf. Parkinson

P com P ret Sustancia negra

ENFERMEDAD DE PARKINSON (EP)
Es el trastorno extrapiramidal más frecuente Es una enfermedad degenerativa de los núcleos de la base que causa temblor de reposo, rigidez muscular e hipocinesia, a menudo acompañados de demencia. La EP suele ser idiopática, pero puede aparecer tras un accidente cerebrovascular, infecciones víricas o inducida por fármacos

afecta a las neuronas dopaminérgicas y puede producir la EP.6tetrahidropiridina). que va seguida de una neurodegeneración más general.2. una neurotoxina. contaminante de un producto utilizado como sustituto de heroína.ENFERMEDAD DE PARKINSON (EP) La EP se asocia a una degeneración precoz de las neuronas nigroestriadas dopaminérgicas. Es posible que en la EP humana intervengan neurotoxinas ambientales parecidas y factores genéticos .3. La MPTP (1-metil-4fenil-1.

NINGUNO DE LOS FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA ENFERMEDAD DE PARKINSON INFLUYE EN LA PROGRESIÓN DE LA ENFERMEDAD. LOS FÁRMACOS UTILIZADOS PERTENECEN A UNO DE LOS SIGUIENTES GRUPOS . TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO PESE AL OPTIMISMO QUE SURGIÓ EN UN PRINCIPIO.ENFERMEDAD DE PARKINSON (EP).

FÁRMACOS ANTIPARKINSONIANOS LOS MEDICAMENTOS UTILIZADOS POSEEN CARACTERÍSTICAS QUE PERMITAN RESTABLECER EL DESEQUILIBRIO DOPAMINÉRGICO-COLINÉRGICO HACIA LA NORMALIDAD .Utilizar fármacos que incrementen la actividad dopaminérgica ( agentes prodopaminérgicos) .Utilizar fármacos que reduzcan la actividad colinérgica (agentes anticolinérgicos) .

entacapona. lisurida. FÁRMACOS QUE ESTIMULAN LA ACCIÓN DE LA DOPAMINA EN LOS RECEPTORES D2 O D3 COMO bromocriptina. que se utiliza también para inhibir la inactivación de la dopamina. Levodopa. . que utilizada habitualmente junto con inhibidores de la dopa descarboxilasa periférica como la carbidopa o benseracida).TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS FÁRMACOS QUE SUSTITUYEN A LA DOPAMINA (ej. pergolida. pramipexol. un inhibidor de la COMT.

etopropazina ) ANTIHISTAMÍNICO-ANTICOLINÉRGICOS (ej. Benzatropina. deprenil) FÁRMACOS QUE LIBERAN DOPAMINA (ej. Selegilina. prociclidina. Amantadina) ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARÍNICO DE LA ACETILCOLINA (ej.TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA MAO-B (ej. trihexifenidil. orfenadrina) . Difenhidramina. biperiden.

Ninguno de los fármacos existentes influyen en la neurodegeneración subyacente. .CARACTERÍSTICAS DE LOS FÁRMACOS Los fármacos actúan contrarrestando la deficiencia de dopamina en los núcleos de la base o bloqueando los receptores muscarínicos.

para retrasar el metabolismo de la dopamina . se administra junto con un inhibidor de la dopa descarboxilasa periférica (carbidopa). en ocasiones se administra también un inhibidor de la COMT (entacapona). un precursor de la dopamina que atraviesa la barrera hematoencefálica.CARACTERÍSTICAS DE LOS FÁRMACOS El fármaco más eficaz es la levodopa.

La bradicinesia y la rigidez responden de manera más rápida y manifiesta que el temblor. aunque este se reduce con el tratamiento sostenido .CARACTERÍSTICAS DE LOS FÁRMACOS LEVODOPA Al principio la levodopa es eficaz en la mayoría de los pacientes. pero a menudo pierde eficacia alrededor de los dos años de tratamiento.

.LEVODOPA Produce influencia positiva sobre los síntomas psíquicos: la apatía se sustituye por una reacción de bienestar y un vigor acelerado. mejora la función mental y se incrementa el interés por él mismo y por lo que le rodea.

LEVODOPA ACCIONES CARDIOVASCULARES: Aumento de la contractilidad cardiaca Taquicardia transitoria Arritmias Hipotensión postural ( paradójica) .

El peristaltismo aumentado.LEVODOPA Se absorbe por el tractus gastrointestinal. los antiácidos y las comidas con alto contenido en glúsidos favorece su absorción. Los anticolinérgicos y las comidas con alto contenido en proteínas retardan su absorción Es inactivado por la MAO de la pared intestinal Semivida plasmática de 2 horas La degradación por la dopa-descarboxilasa la transforma en dopamina .

Hipotensión ortostática. vómitos y molestias epigástricas . que afectan a la mayoría de los pacientes en los dos primeros años de tratamiento. y el imprevisible efecto ³on-off´.LEVODOPA Los principales efectos adversos de la levodopa consisten en movimientos involuntarios. arritmias cardiacas Náuseas.

LA FRECUENCIA DE ESTE FENÓMENO AUMENTA CON EL TIEMPO. . QUE NO PARECEN GUARDAR ESTRECHA RELACIÓN CON LAS CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS DEL FÁRMACO.LEVODOPA (RESPUESTAS NEUROLÓGICAS VARIABLES) FENÓMENO ON-OFF: SE EXPRESA COMO PERÍODOS ALTERNANTES DE CARENCIA DE ACCIÓN SOBRE LOS SÍNTOMAS (PERÍODO OFF) Y DE EFICACIA TERAPÉUTICA (PERÍODO ON).

LEVODOPA (RESPUESTAS NEUROLÓGICAS VARIABLES) FENÓMENO ON-OFF: Se piensa que la fase de aumento de los síntomas se relaciona con disminución en el transporte del medicamento hacia el encéfalo. semanas en las que se suspende el medicamento . quizás por competencia por el transportador con otros aminoácidos. Puede manejarse mejor estas toxicidades por el uso cuidadoso de ³días sin medicamentos´.

LEVODOPA (RESPUESTAS NEUROLÓGICAS VARIABLES) ACINESIA AL FINAL DE LA DOSIS: AL TÉRMINO DE UN INTERVALO DE DOSIS REGRESAN LOS SÍNTOMAS DE LA ENFERMEDAD ACINESIA PARADÓJICA: APARECE DESPUÉS DE UN AÑO DE TRATAMIENTO Y SE EXPRESA COMO UN PERÍODO DE HIPOTONÍA ASOCIADO A UN CAMBIO EN LA EFERENCIA DE LOS ESTÍMULOS SENSORIALES .

depresión . excitabilidad. paranoia. manía. insomnio. ansiedad.LEVODOPA (RESPUESTAS NEUROLÓGICAS VARIABLES) DISCINESIA DIFÁSICA En pacienets ancianos: alucinaciones.

LEVODOPA (Interacciones) L-dopa + inhibidores de la l-aminoácido descarboxilasa L-dopa + anticolinérgicos L-dopa + fenotiacinas. reserpina L-dopa + inhibidores de la MAO y de la COMT L-DOPA + PIRIDOXINA . butirofenonas. tiotixeno.

La combinación de selegilina + levodopa es más eficaz que la administración de ésta última sola. Analizar la ventaja de la administración de este inhibidor selectivo de la MAO-B . tanto sobre la disminución de los síntomas como para la prolongación de la vida.SELEGILINA Inhibidor selectivo de la MAO-B La inhibición de la MAO. protege a la dopamina de la degradación INTRANEURONAL.

. Su acción es más prolongada que la de la levodopa por presentar una semivida de 6-8 horas.BROMOCRIPTINA Derivado del alcaloide del cornezuelo del centeno. Se utilizó inicialmente en el tratamiento de la galactorrea y la ginecomastia. Potente agonista de receptores D2.

Excreción biliar. vómitos. fenómeno de la primera dosis (colapso cardiovascular) . hipotensión postural. No forma metabolitos activos Efectos adversos relacionados con su actividad dopaminérgica: náuseas.BROMOCRIPTINA Sufre un intenso metabolismo del primer paso.

sequedad de la boca. insomnio. trastornos de la acomodación. Efectos adversos: alucinaciones.AMANTADINA Aumenta la liberación de dopamina Inhibe la recaptura de las aminas Acción agonista sobre los receptores D2 Menos eficaz que la bromocriptina y la amantadina y su acción disminuye con el tiempo. confusión. pesadillas. mareo. somnolencia .

AMANTADINA Interacciones: Asociado a la hidroclorotiazida o triamtereno produce un cuadro tóxico agudo caracterizado por ataxia. mioclonía y confusión Contraindicaciones: Evitar en pacientes epilépticos Disfunción renal Pacientes con tratamiento con estimulantes o anticolinérgicos .

benztropina. orfenadrina .FÁRMACOS CON ACTIVIDAD ANTICOLINÉRGICA: ANTICOLINÉRGICOS: trihexifenidil. biperiden. etopropazina ANTIHISTAMÍNICOS ANTICOLINÉRGICOS: difenhidramina. prociclidina.

Sus efectos adversos. Su efecto es mayor sobre el temblor que sobre otros síntomas. La acción de los antagonistas colinérgicos es más limitada que la de la levodopa. trastornos de la visión y retención urinaria suelen ser molestos . xerostomía. constipación.ANTICOLINÉRGICOS: La supresión de los efectos colinérgicos compensa en parte la falta de dopamina.

ANTICOLINÉRGICOS: Su principal indicación es en la prevención del parkinsonismo en pacientes tratados con antipsicóticos También se utilizan en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson cuando los síntomas que se presentan son mínimos .

ANTICOLINÉRGICOS: Contraindicaciones: Trastornos cardiovasculares Insuficiencia hepática Insuficiencia renal Glaucoma Enfermedad obstructiva del tractus gastrointestinal o genitourinario Pacientes ancianos con cuadros confesionales .

ANTICOLINÉRGICOS: Interacciones: Aumentan los efectos de la levodopa Potencialización de los efectos anticolinérgicos al administrarlo con antidepresivos tricíclicos. pirenzepina. metilbromuro de homatropina . atropina.

Efectos serotoninérgicos excresivos en el SNC 4. Efectos colinérgicos excesivos en el enc . Reducción de los efectos dopaminérgicos en el cerebro 3.PREGUNTAS El parkinsonismo se relaciona con: 1. Efectos noradrenérgicos excesivos en el encéfalo 2.

Neostigmina .PREGUNTAS Los agentes terapéuticos útiles en el parkinsonismo incluyen los siguientes. Bromocriptina 2. Benzotropina 4. Carbidopa 3. EXCEPTO: 1.

Liberación de dopamina de las terminales nerviosas periféricas 2. Inhibición de la MAO-B 4.PREGUNTAS Los efectos de la carbidopa son los siguientes: 1. Inhibición de la L-aminoácido aromático descarboxilasa . Inhibición de la MAO-A 3.

EXCEPTO: 1. Retención urinaria 4.PREGUNTAS Los efectos colaterales de los anticolinérgicos que actúan centralmente cuando se utilizan en el tratamiento del parkinsonismo incluyen los siguientes. Midriasis 2. Taquicardia 5. Diarreas . Bosa seca 3.

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