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Cefalosporinas

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Cefalosporinas

Las cefalosporinas han sido clasificadas por generación basándose en sus espectros de actividad antibacteriana, proporcionando una útil, aunque arbitraria forma de clasificación de las muchas cefalosporinas disponibles. Algunas de las cefalosporinas más nuevas, con un amplio espectro antibacteriano, no se ajustan a ninguna generación y se superponen en varias. Estos medicamentos se han ubicado en la generación que más cercanamente describe su espectro antibacteriano.i Las cefalosporinas disponibles, así como su espectro antibacteriano se presentan en la tabla 1. Ninguna de las cefalosporinas se considera efectiva contra enterococos, Listeria species, chlamydia, Clostridium diffícile y estafilococos epidermidis o aureus resistentes a meticilina. En el análisis de sensibilidad del CNDR del 2004, no se encontró a nivel comunitario, resistencia de Streptococcus pneumoniae a ceftriaxona (N=12), tampoco de shiguella flexneri (N=16), boydii (N=1) y dysenteriae (N=1); pero si se encontró resistencia de salmonella sp a ceftriaxona en un 8% (N=48) y de shiguella sonnei en un 8% (N=13). A nivel hospitalario, se encontró resistencia de klebsiella sp a ceftriaxona en un 45% (N=332); resistencia de E coli a ceftriaxona en un 24% (N=453) y un 32% a cefaclor (N=429); resistencia de pseudomona a ceftazidima en 25% (N=519); resistencia de enterobacter cloacae a ceftriaxona en 39% (N=140) y a ceftazidima en 45% (N=123).ii Efectos adversos del grupo de cefalosporinas Efectos que necesitan atención inmediata Mas frecuentes: eosinofilia. Menos frecuentes reacciones alérgicas, específicamente anafilaxia (broncoespasmo, hipotensión); necrólisis epidérmica tóxica; eritema multiforme o síndrome de Stevens Johnson; hipoacusia; anemia hemolítica inmune; disfunción renal; reacción similar a enfermedad del suero; convulsiones. Ceftriaxona puede producir “lodo” biliar o pseudolitiasis. Incidencia desconocida: agranulocitosis; anemia aplásica; hemorragia; disfunción hepática, incluyendo colestasis; pancitopenia; sobreinfección; nefropatía tóxica. Con el uso de Cefuroxima puede presentarse angioedema. Efectos que necesitan atención si son persistentes Mas frecuentes (Menos frecuentes con algunas cefalosporinas: trastornos gastrointestinales, incluyendo calambres abdominales, diarrea leve, náusea o vómito; cefalea; candidiasis oral, cambios en las heces, con cefixima; candidiasis vaginal. Menos frecuentes o Raros: vértigo; fiebre; dispepsia; flatulencia; prurito genital; prurito, en piel; erupción de piel; vaginitis. Efectos indicadores de posible colitis pseudomembranosa Calambres estomacales o abdominales y dolo severo; sensibilidad abdominal; diarrea acuosa severa que puede ser sanguinolenta; fiebre. La presencia de estos efectos necesita atención médica si ocurren después que el tratamiento es descontinuado.
Tabla 1. Espectro antimicrobiano de cefalosporinas según generación.i,iii
Clasificación Primera generación Cefalosporina Cefadroxilo Cefazolina Cefalexina Cefalotina Cefapirina Cefradina Espectro antimicrobiano Bacterias gram-positivas incluyendo estafilococos aureus productores de ß-lactamasa y la mayoría de estreptococos. Las excepciones incluyen estafilococos meticilina resistentes y estreptococo neumoniae penicilina-resistente. La cobertura es limitada para bacterias gram-negativas como Echerichia coli, Klebsiela pneumoniae y proteus mirabilis.

Esta generación tiene ligeramente menos actividad o actividad variable contra la mayoría de cocos gram-positivos y ninguna actividad contra Acinetobacter species o Pseudomona aeruginosa. Serratia y Enterobacter species pueden desarrollar resistencia después de un períodod de exposición debido a inducción de ß-lactamasas. suplemento de hierro interfiere con la absorción de cefdinir. También tienen gran actividad contra H influenzae. colitis ulcerativa. cefuroxima con aminoglucósidos puede resultar en hepatotoxicidad. Tiene similar actividad que ceftazidima sobre P aeruginosa y otras bacterias gram-negativas. en los trastornos hematoló-gicos. pero menos activa contra otras especies de pseudomonas. los diuréticos potentes pueden afectar la eliminación de cefuroxima. enteritis regio-nal o colitis asociada a antibióticos (las cefalosporinas pueden causar colitis pseudomembranosa). coli. cefditoren. incluyendo N gonorrhoeae productor de penicilinasa y la mayoría de enterobacterias (citrobacter. cefoperazona y cefotetan. Providencia y Serratia). Generalmente es más resistente a la hidrólisis por ß-lactamasas que las de 3ra generación. aunque todas las cefalosporinas pueden causar hipoprotrombinemia. cefditoren. Cefdinir no ha sido detectada en leche materna. neumococo resistente a penicilina. Es activa contra muchas enterobacterias. incluyendo Citrobacter freundii y E cloacae. Morganela. anticoagulantes. en caso de disfunción hepática o estado nutricional pobre. Enterobacter. Tercera generación Cuarta generación Cefepime Precauciones Contraindicaciones: considerar riesgo-beneficio en caso de his-toria de colitis. cefoperazona puede elevar las transaminasas y la fosfatasa alcalina. la mayoría de cepas de clostridium difficile y la mayoría de cepas de enterococos. Neisseria meningitidis. sin haberse reportado problemas en humanos hasta la fecha. antiácidos y antagonistas H2 pueden disminuir la absorción de cefpodoxima. . Proteus. hepatina o agentes trombolíticos aumentan el riesgo de sangrado en uso concomitante con cefamandol. Otras cefalosporinas y probenecid pueden utilizarse concomitantemente en ITS y otras donde se requiera concentraciones altas de cefalosporinas. Penetra rápido en bacterias gram-negativas. cefixima y ceftibuten se desconoce si se distribuyen en leche materna. cefoperazona y cefotetán. cefoperazona y cefotetán aumentan el riesgo de sangrado. excepto con cefoperazona. Es inactiva contra estafilococos resistentes a meticilina. que son resistentes a otras cefalosporinas. Cepas de P aeruginosa. proteus indol-positivo. Generalmente la 3ra generación no es tan activa contra cocos gram-positivos como la 1ra y 2da generación. Para cefadroxilo. Klebsiela. sin embargo no se ha documentado problemas en humanos. klebsiella y proteus que las de primera generación. cefamandol. ceftazidima y ceftriaxona.Segunda generación Cefaclor Cefamandol Cefmetazol Cefonicid Cefoperazona Cefotetan Cefoxitina Cefprozil Cefuroxima acetil Loracarbef Cefdinir Cefditoren Cefixima Cefotaxima Cefpodoxima Procetil Ceftazidima Ceftibuten Ceftizoxima Ceftriaxona Tienen mayor actividad contra E coli. moraxela catarrhalis. como el Enterococcus faecalis. tienen buena actividad contra un amplio espectro de bacterias gramnegativas. E. Interacciones: El uso concomitante con alcohol puede producir efectos similares a disulfiram. con probenecid aumenta las concentraciones de cefalosporinas. Embarazo y lactancia: las cefalosporinas están clasificadas como categoría B de la FDA en el embarazo. El resto de las cefalosporinas se distribuyen en leche materna en bajas concentraciones. en caso de disfunción renal puede ser necesario reducir las dosis de la mayoría de cefalosporinas. La mayoría de cefalosporinas de 3ra generación tienen gran estabilidad en presencia de ßlactamasas y por tanto. con inhibidores de la agregación plaquetaria aumen-ta el riesgo de hipoprotrombinemia. con cefamandol. enfermedad GI. Neisseria gonorrhoeae y algunas cepas de Serratia y Enterobacter species.

• Infecciones de la piel y de los tejidos blandos: Furúnculo.5 – 1 g IV o en infusión. 1 g dos veces al día y en la gonorrea. dosis máxima diaria de 6 g. ginecológica. • Infecciones de la piel (estafilococos y estreptococos). Neonatos: en infecciones leves o moderadas. FAM de 750 mg (cefuroxima sódica). la dosis puede incrementarse hasta 6 g diarios. cada 6 ó 12 horas. Efectos adversos y precauciones: Ver cefalosporinas en p. paroniquia. sin embargo.vi. carbúnculo. 25 mg/kg (base) ½ hora antes de la cirugía. suspensión oral de 125 mg/5 mL. en el resto de indicaciones. Nivel de uso: H y CS. suspensión oral de 125 mg y 250 mg/5 mL.ix A nivel ambulatorio está indicado como alternativa en el tratamiento de adultos y niños en: • Infecciones del tracto respiratorio: Otitis media.25 – 25 mg/kg cada 6 hrs u 8.vii. Indicacionesxiii .v. faringitis estreptocócica. en hombres 3 g dosis única y en mujeres 2 g dosis única.60 Cefazolina (sódica) Polvo liofilizado de 1 g. A veces: 0. C$3. Dosificaciónxi. En la sífilis. • Infecciones ginecológicas y obstétricas. Cefuroxima (acetil) Tableta de 250 mg y 500 mg. En profilaxis quirúrgica: 1 g ½ a 1 hora antes de la operación. 500 mg y 1 g. Niños mayores de 1 mes: profilaxis de endocarditis. En casos graves 100 mg/kg/día. sífilis y gonorrea. Dosificacióniv.viii.viii Adultos: dosis usual de 1 – 2 g diarios divididos en 2 – 4 tomas. 25 – 50 mg/kg.3 mg/kg cada 8 hrs. máximo de 4 g/día. • Infecciones dentales: abscesos dentales. Indicacionesiv.vi. erisipela. 1. Costo: cápsula de 500 mg. flemones. pie diabético. cuello). En infecciones graves o profundas. Nivel de uso: H.3 – 33. • Profilaxis quirúrgica (abdominal.5 a 1 g durante la cirugía en procedimientos muy largos. • Infecciones del tracto urinario (ITU). impétigo. • Otras: mastitis. Indicacionesx • Endocarditis estafilocócica. divididos en 3 – 4 dosis. • Infecciones respiratorias. Neonatos: 20 mg/kg cada 8 – 12 horas en infusión IV. sinusitis subaguda y crónica. • Infecciones óseas. aunque se han usado hasta 12 g en infecciones severas que ponen en riesgo la vida.74 – C$5. foliculitis.5 a 1 g cada 6 – 8 hrs post-operatorio por 24 horas.xii Adultos: 0. luego 0. cuando se requiera de altas dosis debe considerarse una cefalosporina parenteral.v. celulitis. neumonía neumocócica. 6.Cefalexina Cápsula de 250 mg. Niños: la dosis usual es de 25 – 50 mg/kg/día cada 8 horas.

suspensión de 125/5mL. 1. En niños mayores de 6 meses. tonsilitis. en gonorrea no complicada. Infecciones graves y articulares. 75 mg diarios. 1. Efectos adversos y precauciones Ver cefalosporinas en p.15. Cefixima Tableta de 200 mg y 400 mg. en gonorrea. 200 mg diarios. usualmente 750 mg cada 8 horas. en la profilaxis quirúrgica. dividida en tres dosis. • Infecciones del tracto respiratorio: otitis media. • Infecciones ósteoarticulares: osteomielitis y artritis séptica. 1. 200 – 240 mg/kg/día. se recomienda administrar 150 mg/kg/día (sin exceder la dosis máxima para adultos). dividida en 2 sitios de inyección combinada con 1 g de probenecid PO. En neonatos: 8 mg/kg/día en una o dos tomas. • Profilaxis quirúrgica perioperativa.5 g IV antes del procedimiento. Nivel de uso: H. • Infecciones de las vías respiratorias altas: bronquitis aguda y crónica.• Infecciones de la piel y tejidos blandos. 125 mg PO BID. sinusitis y exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica. La suspensión oral de cefixima logra picos séricos más altos que la tableta cuando se administra a la misma dosis.5 g IV cada 12 horas hasta un total de 6 g.84. dividido en dos dosis. dividida en 3 ó 4 dosis.5 g IM en dosis única. en reemplazo articular total. esta puede ser suplementada por 750 mg IV o IM cada 8 horas por 24 – 48 horas dependiendo del procedimiento.5 g antes de la inducción de la anestesia. • Infecciones del tracto urinario: cistitis no complicada. En niños de 3 meses a 12 años: 20 – 30 mg/kg/día.46. Efectos adversos y precauciones: Ver cefalosporinas en p. En la gonorrea: 400 mg dosis única. de 1 – 4 años 100 mg diarios y de 5 – 10 años. seguida por 1. en infecciones del tracto respiratorio. 8 mg/kg diarios en dosis única o dividido en 2 dosis o dar a niños entre 6 meses – 1 año. en cirugía a corazón abierto: 1. otitis media y epiglotitis. ITU.xv Adultos: En infecciones de piel e ITU. de 250mg. Costo: AMP de 750mg. suspensión oral de 100 mg/ 5 mL. La tableta no debe ser sustituida por suspensión oral en el tratamiento de la otitis media. En profilaxis de infección quirúrgica: 1. 250 mg – 500 mg PO BID.5 g de polvo de cefuroxima puede mezclarse con el cemento metilmetacrilato. es apropiada para la mayoría de las infecciones. dosis única 30 a 60 minutos antes de la inducción de la anestesia. C$25. 1 g dosis única combinado con 1 g de probenecid PO. en la meningitis bacteriana. Dosificaciónxiv. Por vía parenteral.5 g IV lenta (3 minutos) cada 8 horas y en algunos casos cada 6 horas.27. C$151. en meningitis bacteriana. En infecciones severas. dosis mayores a 100 mg/kg/día (sin exceder la dosis máxima para adultos) debe ser utilizada para infecciones más severas. 1. . En niños menores de 3 meses: la seguridad y eficacia de cefuroxima no ha sido establecida. C$276. tab. faringitis. sinusitis aguda y crónica. IV. • Infecciones de las vías respiratorias bajas: neumonía. Nivel de uso: H. Indicacionesxvi • Infección gonocócica no complicada. máximo de 3 g IV cada 8 horas. • Infecciones del tracto genitourinario: gonorrea. tab. Dosificaciónxvii En adultos y niños mayores de 10 años: 200 – 400 mg diarios en dosis única o dividido en 2 dosis. 1. C$22. de 500mg.

• Infecciones de piel y tejidos blandos.Costo: ND. También puede provocar falsos positivo en test de glucosa urinaria y test de coomb. Nivel de uso: H. incrementándose en infecciones severas (Ej. K. • Infecciones intra-abdominales: peritonitis. En neonatos: 50 mg/kg/ día. • Infección intra-abdominal. Indicacionesxx. • Infecciones genitourinarias. Adultos: 1 a 6 g en dosis divididas cada 8 ó 12 horas.xxii • Septicemia.xx. Dosis IM mayores de 1 g deben repartirse en más de un punto. Incrementar en infecciones severas a 150 – 200 mg/kg/día. 100 – 150 mg/kg al día distribuidos en 3 dosis. • Septicemia. En gonorrea. 1 g cada 12 horas. Costo: amp.xxi. otras. • Infecciones ginecológicas (endometritis. 500 mg dosis única. Cefotaxima Polvo liofilizado de 1 g. C$233.xxii .(E. IV lento (3 ó 5 min) o infusión IV (30 min). enfermedad inflamatoria pélvica). • Infecciones del tracto respiratorio bajo (neumonía).87. Dosificación IM profundo. Indicacionesxviii • Infecciones óseas y de articulaciones. Pseudomonas aeuroginosa). meningitis) a 8 g diarios en 4 dosis divididas. Proteus indol positivo. En ancianos la dosis máxima es de 3 g/día. • Infecciones ginecológicas (endometritis. • Infección del tracto respiratorio (neumonía). • Infecciones del SNC: Meningitis. • Peritonitis. celulitis pélvica. • Infecciones del SNC (ventriculitis. meningitis). Serratia. 1 g. Pueden requerirse hasta 12 g diarios en 3 – 4 dosis divididas. celulitis pélvica). coli. En niños: 100 a 150 mg/kg/día. En infección pulmonar por pseudomona en la fibrosis quística. 1. Efectos adversos y precauciones: Ver cefalosporinas en p. Dosis mayores se usan en infecciones severas especialmente en inmunocomprometidos. • Infecciones de huesos y articulaciones. • Infecciones de piel y tejidos blandos. otras. En infecciones por Pseudomonas se requieren más de 6 g diario. divididos en 2 a 4 dosis. vial de 250 mg y 1 g. Ceftazidima Polvo para solución inyectable (como pentahidrato). Dosificaciónxix Adultos: por inyección IM. IV o infusión IV. divididos en 2 a 4 dosis. Incrementar hasta 200 mg/kg/día en infecciones muy severas. pneumoniae.

En infecciones graves 2 – 4 g/día. máximo de 50 mg/kg/día.xx. En neonatos: 20 – 50 mg/kg al día. Niños: Meningitis. • Neumonía hospitalaria (niños mayores de 5 años y adultos graves y/o internados en UCI).xxiv Puede administrarse por inyección IM profunda.5 mg/kg cada 12 hrs. hasta 4 g/día por 7 – 14 días. hasta 4 g por día por 7 – 14 días. Costo: frasco de 1 g C$243 – C$1. Nivel de uso: H. hasta 2 g/día. • ITU en niños hospitalizados de 1 mes a 3 años. • Shigelosis en embarazadas. para el resto de indicaciones. 1 – 2 g diario o 500 mg cada 12 horas.xxii Adultos: Profilaxis quirúrgica: 1 g IM profundo o IV. En neonatos y lactantes de hasta 2 meses: 25 – 60 mg/kg al día distribuidos en 2 dosis. Efectos adversos y precauciones: Ver cefalosporinas en p. 50 – 75 mg/kg cada 24 hrs en infusión IV ó 25 – . Niños: Meningitis. ½ a 2 hrs antes de la cirugía. luego 100 mg/kg cada 24 hrs o 50 mg/kg cada 12 hrs. ½ a 2 hrs antes de la cirugía. Dosificaciónxxiii. • Meningitis bacteriana aguda adquirida en la comunidad. • Chancro blando. • ITU en niños de 0 – 60 días. 1. meningitidis adquirida en la comunidad en embarazadas. Se recomienda como alternativa a otros antibióticos en: • Otitis media aguda que no responden a otros tratamientos. • Neumonía nosocomial en pacientes sin ventilación mecánica • Neumonía temprana en pacientes con ventilación mecánica. • Tifoidea. 25 – 37. • Profilaxis de meningitis por N meningitidis.Niños/as mayores de 2 meses: 30 – 100 mg/kg al día distribuidos en 2 – 3 dosis. 1 – 2 g/día o 500 mg cada 12 horas. hasta 2 g/día. en infecciones de piel y tejidos blandos. • Aborto en I trimestre con enfermedad inflamatoria pélvica o gonorrea previa • Aborto en el II trimestre. En la gonorrea no complicada: 250 mg IM profundo en dosis única. • Pielonefritis en mayores de 3 años.5 mg/kg en infusión IV cada 12 hrs. • Diarrea inflamatoria y disentería por Salmonella sp (no typhi).137 Ceftriaxona Polvo para solución inyectable de 250 mg y 1 g (como sal sódica) Indicacionesxxiii. 100 mg/kg (hasta 4 g) en infusión IV el primer día. IV lenta (2 – 4 minutos) o por infusión IV: Adultos: Profilaxis quirúrgica: 1 g IM profundo o IV. En el resto de indicaciones. 100 mg/kg (hasta 4 g) en infusión IV el primer día. En infecciones graves 2 – 4 g al día. Infecciones de la piel y tejidos blandos. • Profilaxis de meningitis por N. • Gonorrea. En gonorrea no complicada: 250 mg IM profunda en dosis única. • ITU complicada debida a gram-negativos. luego 100 mg/kg cada 24 hrs ó 50 mg/kg cada 12 hrs. En el resto de indicaciones. 50 – 75 mg/kg cada 24 hrs en infusión IV o 25 – 37.xxiv Se recomienda como primera elección en: • Meningitis bacteriana aguda en adultos y niños mayores de 3 meses. • Neumonía aguda en menores de 5 años. Neumonía adquirida en la comunidad en pacientes que requieren terapia intensiva.

London. British Medical Association and Royal Pharmaceutical of Great Britain.who. Pharmaceutical Press. 2004.bnf. 76 – 104. 24. 1. 76 – 104. Pharmaceutical Press. (on line). London. con acceso en http://hopkins-abxguide. Efectos adversos y precauciones: Ver cefalosporinas en p. The Complete Drug Reference. Antimicrobianos. Antibacterials: Cephalosporins. con acceso en http://hopkins-abxguide. Last updated Nov. Last updated Nov. con acceso en http://hopkins-abxguide. Johns Hopkins POC-IT (Points Of Care – Information Technology). (CD-ROM). Antibiotic Guide. Pharmaceutical Press. 2003.org. London. Thomson Microdemex. USP-DI.org.137 Referencias i.who. Propuestas de uso de antimicrobianos para la Lista de Medicamentos Esenciales de Nicaragua 2005. Diciembre de 2004.com. The Complete Drug Reference. Johns Hopkins POC-IT (Points Of Care – Information Technology). 2004. con acceso en http://hopkins-abxguide. Centro Nacional de Diagnóstico y Referencia (CNDR). London. 48th edition. ii. 76 – 104. OPS-OMS 2002.org. Antibiotic Guide. iv. Pharmaceutical Press. ix. Antibacterials: Cephalosporins. Ed. Last updated Nov. Antibiotic Guide. xviii.micromedex. 2003. Last updated Nov. xxi. Thomson Microdemex. Con acceso en impreso y en http://uspdi.int/emL/wmf/Spanish/index. Johns Hopkins POC-IT (Points Of Care – Information Technology). con acceso en http://hopkins-abxguide.htm) vii. (CD-ROM). Antimicrobianos.org. con acceso en http://hopkins-abxguide. vi. 2003. 48th edition.micromedex. (CD-ROM). Consenso del grupo de revisión de infectología. USP-DI. P.5 mg/kg en infusión IV cada 12 hrs. Con acceso en www.com. 2004. Johns Hopkins POC-IT. Nivel de uso: H.bnf. xxiv. Con acceso en www. C$243 – C$1. British Nacional Formulary. (CD-ROM). Antibacterials: Cephalosporins. Formulario Modelo OMS 2004. MINSA. Pharmaceutical Press. 2004. Martindale. máximo de 50 mg/kg/día. Antibacterials: Cephalosporins. 2004. iii. v. para el resto de indicaciones. hasta 2 g por día. viii. Antibiotic Guide. OMS. Con acceso en (http://mednet3.org en marzo de 2005. Thomson Microdemex. P. OMS. Con acceso en (http://mednet3. p. xvii. Sensibilidad Nicaragua 2004 (Informe de análisis de vigilancia). 2004. MINSA. Formulario Modelo OMS 2004. 25 – 37.htm) . London. (on line). Johns Hopkins POC-IT (Points Of Care – Information Technology). Modelo de guía clínica y formulario para el tratamiento de las enfermedades infecciosas.htm) xxiii. The Complete Drug Reference. 24. Con acceso en documento impreso y en http://uspdi. Martindale.int/emL/wmf/Spanish/index. Drug Information for the Health Care Professional. 2004. xix.5 mg/kg cada 12 hrs. Ed. Antibiotic Guide. Last updated Nov. Johns Hopkins POC-IT (Points Of Care – Information Technology). xii. Thomson – Micromedex. 2004. 2003. 24 th. Drug Information for the Health Care Profesional. Last updated Nov. Con acceso en documento impreso y en http://uspdi. xiii.com. 2003. xxii. The Complete Drug Reference. Martindale. Martindale. (CD-ROM). Costo: frasco de 1 g. Antibacterials: Cephalosporins. The Complete Drug Reference. x. Drug Information for the Health Care Profesional. Martindale.org. xv.org en marzo de 2005.int/emL/wmf/Spanish/index. xx. xvi. USP-DI. Formulario Modelo OMS 2004. xiv. Antibacterials: Cephalosporins. British Nacional Formulary. USP-DI.micromedex. OMS. xi.37. British Medical Association and Royal Pharmaceutical of Great Britain. hasta 2 g/día. Antibiotic Guide. Antimicrobianos. Junio de 2005. Con acceso en (http://mednet3. 2004. 2004. En neonatos: 20 – 50 mg/kg/día. Drug Information for the Health Care Profesional. OPS-OMS 2002. Modelo de guía clínica y formulario para el tratamiento de las enfermedades infecciosas.who.org.

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