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NuevosFarmacosAntiepilepticos-GemaArriola

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NUEVOS FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS

Gema Arriola Pereda Neuropediatría Hospital de Guadalajara Congreso de Madrid-Castilla la Mancha, Sigüenza, Mayo 2007.

¿ Cuales son?
• • • • • • • • Vigabatrina (VGB). Lamotrigina (LTG). Felbamato (FBM). Gabapentina (GBP). Tiagabina (TGB). Topiramato (TPM). Oxcarbacepina (OXC). Levetiracetam (LEV).

¿Cuales son ?
• • • • • • • • Vigabatrina (VGB): Sabrilex®. Lamotrigina (LTG): Lamictal ®, Labileno ® . Felbamato (FBM): Taloxa® Gabapentina (GBP): Neurontín ®. Tiagabina (TGB): Gabitril® Topiramato (TPM): Topamax ®. Oxcarbacepina (OXC): Trileptal ®. Levetiracetam (LEV): Keppra ®.

• Valproato (VPA). • Carbamacepina (CBZ). Clobazam. • Fenitoína (FT). • Benzodiazepinas (BDZ): Diazepam.FAES CLÁSICOS • Fenobarbital (FB). • Etoxusimida (ESM). . Clonazepam.

dependiente. BDZ (facilitando la apertura de canales de Cl-) o parcialmente VPA. son inhibidos por el VPA y etosuximida. Su efecto es uso.Mecanismo de acción de FAEs • Potenciación de la transmisión GABA: FB. • Inhibición de la función de los canales de Na+: FT. CBZ y VPA. . • Inhibición de la función de los canales de Ca++: Los canales tipo T. que intervienen en la actividad marcapasos de neuronas talámicas. fijándose preferentemente a los canales en estado inactivo y prolongando su inactivación.

.

Importantes reacciones idiosincrásicas.Problemas clínicos asociados a los FAEs clásicos Ineficaces en un 20-30% de pacientes. . Primidona. Semivida corta. Efectos secundarios sobre el SNC. Fenobarbital. Interacciones por: Inhibición enzimática: Valproato. Inducción enzimática: Fenitoina. Carbamacepina.

Problemas clínicos asociados a los FAEs clásicos Elevada tasa de unión a proteínas plasmáticas Farmacocinética no lineal (FT) Formación de metabolitos activos Estrecho rango terapeutico Necesidad de monitorización de niveles plasmáticos. .

Efectos adversos de los fármacos clásicos en tratamiento i.v. FB Sedación Duradera FT No No Intensa Sí Sí No DZP Transit Sí Sí No Sí Sí VPA No No No No No No Depresión Sí respiratoria Hipotensión Sí arterial Rara Asistolia Flebitis Estatus tónico No No .

Condiciones deseables en un nuevo FAE Disponibilidad iv y vo. Mecanismo de acción conocido y específico. Amplio espectro. Semivida larga (una o dos dosis al día). . Rapidez de acción. Que no precise niveles séricos. Más eficaz que los existentes.

Sin problema al ser retirado. Que no pierda eficacia con el uso continuado.Condiciones deseables en un nuevo FAE Bien tolerado. . Sin efectos teratógenos. Que sea barato. Sin efectos secundarios sobre el SNC. Sin interacciones medicamentosas.

Eficacia amplia Rapidez Interacciones Sí Si +++ Si +++ Sí No ++ Si +++ Si No No ++ Si + Si Sí Sí +++ Si ++ Si Sí Sí +++ Si + Si Efectos secundarios R.V.Características ideales FB FT CBZ DZP VPA Disponible I. idiosincrasicas Si .

se ha observado: 47% se controlan con el primer FAE 13% adicional con el segundo en monoterapia 1% más con el tercer FAE en monoterapia 3% con biterapia. el 64% consiguieron un control total de las crisis.Control crisis • En series grandes de pacientes epilépticos de diagnóstico reciente. . • Hay un 30% resistente: es donde se centra la acción terapéutica de los nuevos fármacos antiepilépticos. • En total. que requirieron tratamiento y que han sido seguidos durante largo tiempo.

Oxcarbacepina (OXC). Tiagabina (TGB). Levetiracetam (LEV). Gabapentina (GBP). Lamotrigina (LTG).NUEVOS FAEs • • • • • • • • Vigabatrina (VGB). Topiramato (TPM). . Felbamato (FBM).

OXC. TPM. FBM. • Inhibición de la función de los canales de Na+: Lamotrigina. LEV (agonistas del receptor GABA A). LEV. OXC y zonisamida. tiagabina (inhibiendo el transportador de GABA). . TPM. FBM. • Inhibición de la función de los canales de Ca++: Gabapentina.Mecanismo de acción • Potenciación de la transmisión GABA: Vigabatrina (inhibiendo la GABAtransaminasa). LTG. gabapentina.

.

levetiracetam. topiramato. . gabapentina. levetiracetam. • Nula o muy escasa unión a proteínas: vigabatrina. menos gabapentina. • Cinética lineal • Escasas o nulas interacciones medicamentosas.Características farmacocinéticas • Buena biodisponibilidad. • Ausencia de metabolismo hepático: vigabatrina. gabapentina. topiramato.

lenta (5-8 semanas) para las demás: tiagabina. . lamotrigina.rápida (1 semana) para la gabapentina y vigabatrina. topiramato.Características farmacocinéticas • Forma de presentación es oral exclusivamente en todos. . • Escalada inicial de la dosis: .moderadamente rápida (2-3 semanas) para la oxcarbazepina y levetiracetam .

• No demostradas diferencias con los antiepilépticos clásicos. • Tolerabilidad similar entre todos ellos – Gabapentina >lamotrigina >tiagabina >topiramato > vigabatrina • Tolerabilidad superior a la de los fármacos clásicos. • Mínimo porcentaje de reacciones idiosincrásicas: solo lamotrigina y oxcarbazepina .Eficacia y tolerabilidad • Mayor eficacia de todos estos fármacos respecto al placebo.

Eficacia amplia Rapidez Interacciones No No Si Si (FT) +++ No Si No Si (VPA) + Si No No No Si +++ Si No No Si No + No Efectos secundarios R.V. idiosincrasicas No .Características ideales VGB LMT FBM GBP Disponible I.

Eficacia amplia Rapidez Interacciones Efectos secundarios R. idiosincrasicas No No No No + No No Si No Si ++ No No No Mod No + Si No Si Mod No + No .V.Características ideales TGB TPM OXC LEV Disponible I.

Alergia .Alt. generalizadas .Eficaz en espasmos infantiles .Muchas interacciones -Hepatotoxicidad -Anemia aplásica . visuales .Eficaz en C.Pocos efectos adversos . de Lennox Gastaut Desventajas . conducta/ psicosis .Alt.Tres dosis/día .Muy eficaz en Sd.Ventajas y desventajas de los nuevos FAEs Fármaco Ventajas .Amplio espectro de acción .Escasas interacciones .

No interacciones Desventajas .Buena tolerancia .Tres dosis/día . parciales y generalizadas .Ventajas y desventajas de los nuevos FAEs Fármaco Ventajas .Tres dosis/día .Eficaz en C.Buena tolerancia .No interacciones .No interacciones .Eficacia limitada -Nefrolitiasis -Perdida de peso .Eficacia limitada .

Hiponatremia carbamacepina .Menos interacciones que la carbamacepina .Efecto “todo o nada” .Mejor tolerancia que la .Poca experiencia de uso .Ventajas y desventajas de los nuevos FAEs Fármaco Ventajas Desventajas .Amplio espectro .Escasas interacciones .

Recomendaciones de FAEs según síndrome epiléptico. .

El destino de los nuevos FAEs en la última década • • • • • • • FELBAMATO LAMOTRIGINA GABAPENTINA TIAGABINA TOPIRAMATO OXCARBACEPINA LEVETIRACETAM Caído en desgracia ¿Son realmente eficaces? Parecen al menos tan eficaces como los FAEs clásicos .

PRECIO DE LOS ANTIEPILÉPTICOS .

83 2.FAEs clásicos Nº formas Coste/envase FAEs Concentración FCA/envase (euros) CLÁSICOS (en mg) 100 100 250 250 200 200 50 100 100 30 100 100 3.22 8.60 7.79 8.43 3.31 .

95 .35 143.Nuevos FAEs FAEs NUEVOS Concentración (en mg) Nº formas FCA/envase Coste/ envase 500 100 600 300 10 100 300 250 100 56 100 90 100 60 100 60 59.52 161.7 111.7 49.11 66.4 48.69 80.

CONCLUSIONES Ninguno de los nuevos FAEs ha respondido a las expectativas creadas (demasiado utópicas) Los nuevos FAEs no parecen ser superiores a los clásicos en cuanto al control de las crisis Los nuevos FAEs suponen un mayor arsenal terapéutico: parece haberse producido un mayor control de las crisis Los nuevos FAEs parecen más seguros (mejor tolerabilidad y menos efectos secundarios) Los nuevos FAEs son mucho más caros que los clásicos .

FAEs de tercera generación .

GRACIAS .

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