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Guión nº: 07

Departamento de Farmacología y Terapéutica


Facultad de Medicina

T7.- MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS:


VÍAS DE SEÑALIZACIÓN CELULAR

1.- LUGARES DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS.

Las moléculas biológicas con las cuales los fármacos interactúan de forma específica para
ejercer sus efectos pertenecen generalmente a alguna de las siguientes:

1.1.- ENZIMAS. Los fármacos pueden actuar como: inhibidores de enzimas (Ej. la fisostig-
mina inhibe la acetilcolinesterasa), falsos sustratos (Ej. la alfa-metildopa es un falso
sustrato en la síntesis de noradrenalina).

1.2.- MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS. (Ej. el hemicolinio inhibe el transporte de coli-


na, algunos antidepresivos inhiben la captación de noradrenalina o serotonina en la
terminación nerviosa).

1.3.- CANALES IÓNICOS. La función de los canales puede estar modulada por la unión
directa de los fármacos a determinados puntos de las moléculas proteicas que consti-
tuyen el canal (Ej. los anestésicos locales bloquean el canal de sodio voltaje-depen-
diente; las dihidropiridinas bloquean el canal de Ca2+ voltaje-dependiente; las benzodia-
cepinas favorecen la apertura del canal de cloruro asociado al receptor para el GABA).

1.4.- RECEPTORES. Aunque algunos autores utilizan este término para designar cualquier
molécula con la cual los fármacos interaccionan para ejercer sus efectos, los recepto-
res propiamente dichos son aquellas moléculas biológicas cuya única misión es la de
servir de sitio de reconocimiento de neurotransmisores y hormonas y por tanto son los
sensores en el sistema de comunicaciones químicas que coordina las funciones de
todas las células del organismo (Ej. el receptor muscarínico para acetilcolina; el recep-
tor beta adrenérgico). Los fármacos agonistas de estos receptores imitan las acciones
del neurotransmisor fisiológico (Ej. el salbutamol, un agonista beta2 adrenérgico) mien-
tras que los antagonistas las bloquean (Ej. el propranolol, un antagonista beta-adre-
nérgico). Los receptores para moléculas fisiológicas se dividen en unas pocas familias
que comparten estructuras homólogas y mecanismos de acción comunes.

2.- FAMILIAS DE RECEPTORES: ESTRUCTURA Y MECANISMOS DE TRANSDUCCIÓN


DE SEÑALES.

2.1.- RECEPTORES RELACIONADOS CON CANALES (receptores ionotrópicos): son


receptores de membrana acoplados directamente a un canal iónico y sobre los que
actúa neurotransmisores rápidos (Ej. el receptor nicotínico de acetilcolina; el receptor
de GABA). Su efecto ocurre en una escala de tiempo de milisegundos.

Curso de Farmacología. 3er Curso 7-1


Interacción fármaco-receptor: vías de señalización celular Guión nº: 07

2.2.- RECEPTORES RELACIONADOS CON PROTEÍNAS G (receptores metabotrópicos):


son receptores de membrana que se asocian a los sistemas efectores intracelulares
por medio de proteínas G. Dentro de este tipo se encuadran los receptores de muhas
hormonas y neurotransmisores lentos. (Ej. el receptor muscarínico para acetilcolina;
los receptores adrenérgicos). Su efecto ocurre en una escala de tiempo de segundos.
Los sistemas acoplados a proteínas G son fundamentalmente:

2.2.1.- El sistema AMPc/adenilato ciclasa.


2.2.2.- El sistema inositol fosfato/fosfolipasa C.
2.2.3.- La regulación de canales iónicos.

2.3.- RECEPTORES LIGADOS A KINASAS: son receptores de membrana que integran un


sistema proteín-kinasa en sus estructura (Ej. los receptores a insulina, citoquinas y fac-
tores de crecimiento). Asimismo, están muy relacionados los receptores unidos a gua-
nilato ciclasa (Ej. los receptores para el péptido natriurético auricular). Su efecto ocu-
rre en una escala de tiempo de minutos.

2.4.- RECEPTORES QUE REGULAN LA TRANSCRIPCIÓN GENÉTICA (receptores cito-


sólicos o nucleares): su activación produce efectos al cabo de horas o días (Ej. los
receptores para hormonas esteroideas o tiroideas; los receptores para ácido retinoico
o vitamina D).

3.- MECANISMOS DE CONTROL DE LA FUNCIÓN Y EXPRESIÓN DE LOS RECEPTORES.

3.1.- A CORTO PLAZO (cambios en los receptores, agotamiento de mediadores, etc).


3.2.- A MEDIO Y LARGO PLAZO (aumento y/o disminución en la expresión de receptores).

4.- RECEPTORES Y ENFERMEDAD.

4.1.- AUTOANTICUERPOS.
4.2.- MUTACIONES.

Curso de Farmacología. 3er Curso 7-2

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