Universidad de Sonora

Farmacología II

¨Sulfonamidas, Trimetoprim-Sulfametoxazol, Quinolonas

y Fármacos contra infecciones de las vías urinarias.¨

Alejandra López Castr

Sulfonamidas

Trimetoprim-
Sulfametoxazol

Quinolonas

Antiséptico y
Analgésicos
infecciones en vías urinarias
Sulfonamidas
- Historia.
Temario
- Estructura.
- Espectro de acción.
- Mecanismo de acción.
- Absorción, transformación excreción.

SE ABSORBEN Y SE EXCRETAN PRONTO

 Sulfisoxazol
 Sulfametoxazol
 Sulfadiazina
SE ABSORBEN PRONTO POR VÍA ORAL, ACTIVOS EN EL INTESTINO
 Sulfasalazina
UTILIZAN LOCALMENTE
 Sulfacetamida
 Sulfadiazina argéntica
ACCIÓN PROLONGADA
 Sulfadoxina
«Sulfonamidas»
 I.G. Farbenindustrie 1932 PRONTOSIL
Colorantes azo (grupo sulfonamida)

Domagk
Protección ratones stafilococos

1933 Foerster Septicemia estafilocócica

Ensayo clínico bebé 10 meses

Colebook y Kenny, Buttle et al. Fiebre Puerperal y Meningocócicas

Diuréticos e hipoglucamiante sulfoniurea

Insolubles en agua, pero sus sales sódicas
son solubles.

Acción antibacteriana, sulfanilamida.

 Efecto bacteriostático, los mecanismos de
defensa celular y humoral del hospedero son
esenciales para erradicar finalmente la
infección.

In vitro
Streptococcus pyogenes
Haemophilus influenzae,
Haemophilus ducreyi,
Nocardia
Actinomyces
Calymmatobacterium granulomatis
Chlamydia trachomatis
 Neisseria meningitidis B,
C y A.
 Shigella
 E.Coli
Mecanismo de Acción
Pteridina + PABA

Sulfonamida

Ácido dihidropteroico
Glutamato

Ácido dihidrofólico
NADPH
Trimetoprim
Efecto sinergista NADP

Ácido tetrahidrofólico  Análogos estructurales y

antagonistas competitivos del PABA.
 Impiden síntesis de ácido fólico.
Resistencia

Mutación

Selección aleatoria

Transferencia mediante
plásmidos
 Absorción,
biotransformación y excreción.

•Se distribuyen por el agua • Penetran los espacios

2total
a 6 hy todos
• La sulfadiazina
corporal y el los
Vías pleural,
gastrointestinales
peritoneal,
Valor máximo
sulfisoxazol
tejidos en Plasma
delpenetran
cuerpo. el
sinovial y ocular
líquido cefalorraquídeo. 70 a 100%
presentando
concentraciones de la
droga cercanas a las
séricas.
Clasificación

Se absorben y excretan pronto

Se absorben poco por vía oral, activos en el
intestino. Sulfadoxina
Sulfisoxazol
Utilizadas localmente
Sulfadiazina
Sulfasalazina
Sulfacetamida
Agentes de acción prolongada
Mefenida
Sulfadiazina argéntica
Se absorben y excretan pronto
Sulfisoxazol
Sulfametoxazol
Sulfadiazina
 Inicio Duración Nombre
Fármaco Acción Acción Metabolismo Excreción Dosis comercial

Sulfisoxazol 3-7 hr 6-8 hr Hepático Renal 50 mg/Kg/6-8 PEDIAZOLE

hr

Sulfisoxazol
Sulfametoxazol 2-4 hr 6-12 hr Hepáticos
Otros
Renal 2 gr inicio y
1 gr c/8-12 hr.
IV. 400 mg c/8 hr
PEDIAZOLE
Sulfadiazina 2 hr 6-24 hr Hepático Renal 2-4 gr inicio

Sulfametoxazol
2-4 gr c/4-8 hr.

Sulfadiazina
Bactrim
Tx
Nopuxdem
$219.00 Otitis media
Tx H. Influenzae
Infecciones de la piel
Infecciones en úlceras
$100.00
Coadyuvante de la cicatrización
Se absorben poco por vía oral,
activos en el intestino

Sulfasalazina
Sulfasalazina
AZULFIDINA
Tx
- Colitis Ulcerosa.
- Enteritis regional.
- Colitis granulomatosa.
- Artritis reumatoide.
$154.00

- Anemia cuerpos de Heinz

- Hemólisis aguda
- Agranulocitosis.
Dosis - Nausea.
- 1 a 2 g/día - Fiebre
- Artralgia
- 3 a 8 g/día - Erupciones
- Infecundidad
 Utilizados localmente

Sulfacetamida
Sulfadiazina argéntica
Sulfacetamida

1 o 2 gotas/hr 1 o 2 gotas/ 4 o 6 hr

$ 52.08 $187.60

1 o 2 gotas/hr Tx
$ 52.08 - Conjuntivitis.
- Queratoconjuntivitis.
- Blefaroconjuntivitis.
- Tracoma.
Sulfadiazina argéntica
1 o 2 v/día

$26.60 Tx
Coadyuvante en la prevención y
tx de la sepsis de lesiones en
pacientes con quemaduras de
2do y 3er grado.

- Ardor
-Erupciones
-Prurito
Agentes de acción prolongada

Sulfadoxina
Sulfadoxina
Tx
Profilaxis y Tx de paludismo
por cepas de Plasmodium
$254.00
falciparum resistentes a
mefloquina.

Sx. Stevens-Johnson
Efectos Adversos
 Anorexia
Cristaluria Nausea
Vómito
Kernícterus

Anemia hemolítica aguda

Agranulocitosis
Anemia aplásica
Interacciones

Potencia
Anticoagulantes orales
Hipoglucemiantes
Anticonvulsivos
 Temario
Trimetoprim-Sulfametoxazol
- Mecanismo de acción.
- Espectro de acción.
- Efectos adversos
 «Trimetoprim-
Sulfametoxazol»
Mecanismo de Acción
Pteridina + PABA

Sulfonamida

Ácido dihidropteroico
Glutamato

Ácido dihidrofólico
NADPH
Trimetoprim
Efecto sinergista NADP

Ácido tetrahidrofólico  Análogos estructurales y

antagonistas competitivos del PABA.
 Impiden síntesis de ácido fólico.
20 a 100 veces >
sulfametoxazol
Chlamydia diptheriae
N. Meningitidis
Staphylococcus aerus
S. epidermidis.
S. Pyogenes
E. Viridans
E. Coli
Proteus mirabilis
Proteus morganii
P. Rattgeri
Enterobacter
Salmonella
Shigella
Pseudomonas pseudomallei
Serratia
Alcaligenes
Kleibsella
Brucella aborterocólica
Pasterella hemolytica
Yersinia pseudotuberculosis
Y. Enterocólica
Nocordia asteroides
 Pseudomonas aeruginosa.
 Bacteroides fragilis.
 Enterococos.
 Inicio Duración Nombre
Fármaco Acción Acción Metabolismo Excreción Dosis comercial

Trimetroprim- 2-4 hr 6-17 hr Hepático Renal 4 ml m/n BACTRIM

sulfametoxazol 2 m/n

Trimetoprim-sulfametoxazol
Tx BACTRIM
Infecciones tracto respiratorio.
Otitis.
Tracto urinario.
Ureitis gonocóccica.
Chancroides.
Fiebre tifoidea.
Shigellosis.
Diarrea del viajero.
Cólera.
$92.00 Nocardiosis.
Granulomatosis de Wegener.
 1 c/12hr
800/160 mg c/12hr
40 ml c/12hr
$108.51
$49.00

2 c/12hr
20 ml c/12hr
$40.95 $56.60

4ml m/n 2 c/12hr

$33.60 $95.34
Efectos Adversos
 Dermatitis exfoliativa. Náusea
Sx. Stevens-Johnson. Vómito
Sx. Lyell Glositis
Estomatitis

Depresión Anemia
Cefalalgia Trastornos
Alucinaciones coagulación
Púrpura
Agranulomatosis
Contraindicación Granulocitopenia
Hepatopatía
Nefropatía
Menores de 6 meses
Quinolonas
Temario
- Mecanismo de acción.
- Estructura química
- Clasificación
- Espectro
1RA GENERACIÓN
 Ácido Nalidíxico
2DA GENERACIÓN
 Ciprofloxacino
3RA GENERACIÓN
 Levofloxacino
4TA GENERACIÓN
 Moxifloxacino

-Efectos adversos
«Quinolonas»
Mecanismo de Acción
 a s
l on
i no 4ta
Qu generación
3ra
generación
2da
generación Ciprofloxacino
Levofloxacino
1ra
generación Ac. Nalidíxico
Moxifloxacino
 E. Coli
Salmonella
Shigella
Enterobacter
Campylobacter
Neisseria
Eliopoulos
P. Aeruginosa
Chlamydia
Mycoplasma
Legionella
Brucella
Mycobacterium
 Inicio Duración Nombre
Fármaco Acción Acción Metabolismo Excreción Dosis comercial

Ac. Nalidíxico 1-3 hr 4-6 hr Hepático Renal 2 c/6 hr AZOGEN

Fecal

Ac. Nalidíxico
AZOGEN

$76.30

Contraindicado
Hepatopatía
Tx Nefropatía
Infecciones urinarias Menores de 18 años
Embarazo
Lactancia
 Inicio Duración Nombre
Fármaco Acción Acción Metabolismo Excreción Dosis comercial

Ciproflaxina 60-90 3 a 5 hr Hepático Renal 200 a 400mg CIPROFLOX

min c/12 hr

Ciproflaxina
Ciproflox
Tx
Infecciones osteoarticulares
Ginecológicas
Respiratorias
De oído medio
$365.28 Sinusitis
Vías urinarias
Fiebre tifoidea
 $118.14
$187.00
$86.10
La ciprofloxacina inhibe el metabolismo de
la cafeína y la Teofilina aumentando sus
niveles y toxicidad. También inhibe el
GABA y puede llegar a producir
convulsiones especialmente cuando se usa
en combinación con AINES.
 Inicio Duración Nombre
Fármaco Acción Acción Metabolismo Excreción Dosis comercial

Levofloxacina 1-2 hr 6-8 hr Hepático Renal 250 a 500 SIBOFIX

mg/día

Levofloxacina
Tx
Sinusitis aguda Sibofix
$180.00 Bronquitis crónica
Neumonía
Infección vías urinarias
Infecciones de la piel
Septicemia
Prostatitis.
$3
65
.28
 Inicio Duración Nombre
Fármaco Acción Acción Metabolismo Excreción Dosis comercial

Moxifloxacina 1 hr 12 hr Hepático Renal 400 mg c/24 AVELOX

hr

Moxifloxacina
Avelox
Tx
Rinosinusitis aguda
$453.62 Infecciones piel y tejidos
Infecciones intra-abdominales
Bronquitis crónica
Enfermedad inflamatoria pélvica
Efectos Adversos
Cefalalgia
Mareos Diarrea
Alucinaciones Colitis
Convulsiones
Delirio
Convulsiones
Fotosensibilidad

QT
Rotura tendón largo
de Aquiles
 Las quinolonas pueden alterar el
tiempo de reacción y el sentido de
alerta, por lo que es importante
advertírselo a los pacientes que
conducen vehículos o manejan
maquinarias peligrosas.
 Temario
Antisépticos y analgésicos en
infecciones de las vías urinarias.
- Nitrofurantoína
- Fenazopiridina
 «Antisépticos y Analgésicos»
en infecciones de las vías urinarias
 Nitrofurantoína
Furadantina - Macrodantina
Nausea
Tx Vómito
Diarrea
Infecciones vías urinarias Neumonía
- No complicadas Neuropatías
- Embarazadas
- Catéter vesical
Contraindicado
$298.51 $349.73 Nefropatía
Menores de 12 años

Inicio Duración Nombre

Fármaco Acción Acción Metabolismo Excreción Dosis comercial

Nitrofurantoína 30-60 min 4-6 hr Diversos RenalActividad antimicrobiana

50 – 100 selectiv
mg MACRODANTADINA
FURANTADINA
tejidos 4/d Lesiona el AD
 Fenazopiridina
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Tx
Acidificante y analgésico
auxiliar en tx infecciones de
$92.40
las vías urinarias. Alivia
síntomas de disuria.

Contraindicación Orina Naranja o roja.

Hepatopatía Metahemoglobinemia
Nefropatía
Inicio Duración Nombre
Fármaco Acción Acción Metabolismo Excreción Dosis comercial

Fenazopiridina 1-2 hr 6-8 hr Ninguno Fecal 200 mg c/8hr PIRIMIR

Alejandra López Castr