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ANTIBIOTICOS

ANTIBIOTICOS

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EN ESTE LIBRO SE PUEDE VER LOS ANTIBIOTICOS MAS USADOS.
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AMTIBIOTICOS

ANTIBIOTICOS
L a palabra antibiótico proviene de: del griego αντί - anti, "en contra" + βιοτικός - biotikos, "dado a la vida DEFINICIÓN.- es una sustancia química producida por un ser vivo o derivada sintética de ella que a bajas concentraciones : Mata………………… por su acción bactericida Impide el crecimiento………………. por su acción bacteriostática Por su efecto, se utiliza en medicina para tratar una infección provocada por dichos gérmenes. Normalmente un antibiótico es un agente inofensivo para el huésped, aunque ocasionalmente puede producirse una reacción adversa al medicamento o puede afectar a la flora bacteriana normal del organismo. Se espera que la toxicidad de los antibióticos sea superior para los organismos invasores que para los animales o los seres humanos que los hospedan.

MECANISMO DE ACCIÓN
• Los antibióticos que actúan en la pared celular: En éste grupo se encuentran los agentes que son capaces de inhibir la síntesis del peptidoglucano, que es un componente de la pared celular la cual le confiere estabilidad estructural a dicha pared. Al inhibirse el peptidoglucano la pared queda desensamblada y la bacteria queda expuesta a los cambios del medio donde se encuentra activándose la autólisis de la misma. • Antibióticos que actúan en la membrana celular: Los antibióticos de éste grupo se fijan a nivel de los fosfolípidos de la membrana celular, formando microporos y consecutiva permeabilidad de la membrana con fuga del material intracelular y posterior lisis de la bacteria.

Antibióticos que actúan a nivel del citoplasma:
• • • • Antibióticos que inhiben de forma irreversible la síntesis de proteínas: Este mecanismo se logra al unirse a la fracción 30S y 50S ribosomal lo que implica la inhibición de enzimas y proteínas estructurales bacteriana y posterior lisis. Antibióticos que inhiben de forma reversible la síntesis de proteínas: Este grupo ocaciona inhibición del crecimiento bacteriano, son bacteriostáticos. Antibióticos que inhiben la polimerasa del ARN: Estos son capaces de suprimir la síntesis de las cadenas de ARN de transferencia y ribosomal, por lo tanto no hay transcripción ni síntesis proteica produciendo lisis bacteriana. Antibióticos que inhiben la girasa del ADN: La girasa del ADN es una enzima que se encarga de lo que se conoce como “superenrollamiento” del ADN, éste fenómeno permite que ésta molécula quede compactada dentro de la bacteria. Estos antibióticos se fijan directamente y evitan el “superenrollamiento” lo que implica que el ADN necesitaría mayor espacio físico y ésto induce a la ruptura de la bacteria. Antibióticos que inhiben la síntesis del tetrahidrofolato (antimetabolitos): Estos se encargan de inhibir específicamente dos pasos de la síntesis del tetrahidrofolato, que a su vez, que actúa como coenzima en la síntesis del ADN Inhibidor de la síntesis del ADN: Este es el metronodazol que podría ser considerado como un profármaco ya que necesita activación metabólica y actúa inhibiendo la síntesis del ADN y pérdida de la estructura helicoidal de lasmoléculas ya formadas.

• •

Bactericidas Beta-lactámicos (Penicilinas y cefalosporinas) Glicopéptidos (Vancomicina, teicoplanina) Aminoglucósidos (Grupo estreptomicina) Quinolonas (Grupo norfloxacino) Polimixinas

Bacteriostáticos Macrólidos (Grupo eritromicina) Tetraciclinas Cloramfenicol Clindamicina, Lincomicina Sulfamidas

PENICILINA
Bencilpenicilina o penicilina G La bencilpenicilina, comúnmente conocida como penicilina G, es el estándar de las penicilinas. Por lo general se administra por vía parenteral (intravenosa, intratecal o intramuscular), porque tiende a perder estabilidad con el jugo gástrico del estómago. Debido a que se administra inyectada, se pueden alcanzar mayores concentraciones del medicamento en los tejidos que con la penicilina V o fenoximetilpenicilina. Estas mayores concentraciones se traducen en una mayor eficacia antibacteriana. Las ventajas de la penicilina G son su bajo costo, su fácil administración, su excelente penetración en los tejidos y su índice terapéutico favorable. En contraste, las desventajas son su degradación por el ácido gástrico, su destrucción por las βlactamasas bacterianas y su asociación con el desarrollo de reacción adversa en cerca del 10% de los pacientes. Las indicaciones específicas de la penicilina G incluyen: celulitis, endocarditis bacteriana, gonorrea, meningitis, neumonía por aspiración, absceso pulmonar, neumonía adquirida en la comunidad, sífilis y sepsis en niños.

Nombre genérico

Nombre comercial

Usos frecuentes

Posibles efectos adversos

Mecanismo de acción

Penicilinas
Amoxicilina Ampicilina Azlocilina Carbenicilina Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina Mezlocilina Meticilina Nafcilina Oxacilina Penicilina Piperacilina Ticarcilina Polipéptidos Floxapen Amplia gama de infecciones, penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme •Malestar gastrointestinal y diarrea •Alergias con serias reacciones anafilácticas •Raramente daño renal o cerebral Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular. Novamox, Amoxil

CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas tienen, como las penicilinas, un anillo betalactámico que interfiere con la síntesis de la pared celular bacteriana y son también antibióticos bactericidas. Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos gram-negativos, e igual de eficaces frente a los cocos gram-positivos. Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento de la mayor parte de las meningitis, y como profilaxis en cirugía ortopédica, abdominal y pélvica. A pesar de ser en general más costosas que las penicilinas, se emplean con frecuencia debido a su amplio margen de seguridad. También se recomienda su utilización en la profilaxis debido a su eficacia frente a las bacterias gram-negativas. Las reacciones de hipersensibilidad a las cefalosporinas son raras: incluyen erupciones cutáneas y, con menos frecuencia, shock anafiláctico.

Nombre genérico

Nombre comercial

Usos frecuentes

Posibles efectos adversos

Mecanismo de acción

Cefalosporinas (de primera generación)
Cefadroxilo Cefazolina Cefalotina Cefalexina Duricef Ancef Keflin Keflex Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactámico, por lo que son también antibióticos bactericidas. Cocos Gram positivos, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella. Igual que los otros beta lactamáticos: •Malestar estomacal y disrompen la síntesis diarrea de peptidoglicano, •Náusea (con la una capa de la pared ingesta de licor) celular, aunque son •Reacciones alérgicas menos sensibles a las betalactamasas.

Cefradina

Veracef

Nombre genérico

Nombre comercial

Usos frecuentes

Posibles efectos adversos

Mecanismo de acción

Cefalosporinas (de segunda generación)
Cefaclor Cefamandol Cefoxitina Cefprozil Ceclor Mandol Mefoxitin Cefzil Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos.[4] Cocos Gram positivos, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Neisseria, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella.

Cefuroxima

Ceftina, Zinnat

•Malestar estomacal y diarrea •Náusea (con la ingesta de licor) •Reacciones alérgicas

Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.

Nombre genérico Cefixima Cefdinir Cefditoren Cefoperazona Cefotaxima Cefpodoxima Ceftazidima Ceftibuten Ceftizoxima

Nombre comercial Suprax Omnicef Spectracef Cefobid Claforan Vantin Fortaz Cedax Cefizox

Posibles efectos adversos Cefalosporinas (de tercera generación) Usos frecuentes

Mecanismo de acción

Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento de serias infecciones por organismos resistentes a otros betalactámicos, como ciertas presentaciones de meningitis, y en la profilaxis previa a cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis.

•Malestar estomacal y diarrea •Náusea (con la ingesta de licor) •Reacciones alérgicas

Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.

Ceftriaxona

Rocephin

Nombre genérico

Nombre comercial

Usos frecuentes

Posibles efectos adversos

Mecanismo de acción

Cefalosporinas (de cuarta generación) Cefepime Maxipime Mayor cobertura en contra de Pseudomonas y organismos Gram positivos.

Cefaclidina

•Igual que otras cefalosporinas

Disrompen la síntesis de peptidoglicano.

Cefalosporinas (de quinta generación)

Ceftobiprol

•Igual que otras cefalosporinas

Disrompen la síntesis de peptidoglicano.

Macrolidos

Los macrolidos son bacteriostáticos. Se unen a los ribosomas bacterianos para inhibir la síntesis de proteínas. Los macrolidos también se emplean en el tratamiento de la difteria y de las bacteriemias. Los efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos y diarrea; pueden producir, de forma excepcional, alteraciones auditivas transitorias.

Nombre genérico

Nombre comercial

Usos frecuentes

Posibles efectos adversos

Mecanismo de acción

Macrólidos
Azitromicina Claritromicina Diritromicina Eritromicina Roxitromicina Troleandomicina Telitromicina Zitromax, Sumamed, Zitrocin Infecciones por estreptococo, sífilis, Klaricid infección Dynabac respiratoria, Eritocina, Eritroped infección por Mycoplasma, Roxitrol enfermedad de Lyme (TAO) Ketek Neumonía Antimetabolito, Anticáncer y gonococos[20] •Náuseas, vomito, y diarrea (especialmente a altas dosis) •Ictericia

Trastornos visuales, toxicidad hepática.[19]

Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.

Espectinomicina

Trobicin

QUINOLONAS
Mecanismo de acción Las quinolonas actúan en el interior de la bacteria, penetrando a través del canal acuoso de las porinas. Son los únicos agentes antibacterianos que ejercen su actividad bactericida uniéndose a topoisomerasas bacterianas e inhibiéndolas; aunque éste no sería el único mecanismo de acción. Las topoisomerasas son enzimas que controlan el superenrollamiento y desenrollamiento del ADN bacteriano. Las quinolonas de primera generación son activas frente a microorganismos gramnegativos, con excepción de Pseudomonas spp. y otros bacilos gramnegativos no fermentadores. Las quinolonas de segunda generación son fármacos predominantemente activos frente a bacterias gramnegativas. También tienen buena actividad contra algunos gérmenes grampositivos y micobacterias. Ciprofloxacina es la más activa contra Pseudomonas aeruginosa. Las de tercera y cuarta generación mantienen la buena actividad de las de segunda generación frente a gramnegativos y micobacterias, pero presentan mejor actividad frente a grampositivos, anaerobios y patógenos "atípicos“.

Nombre genérico

Nombre comercial

Usos frecuentes

Posibles efectos adversos

Mecanismo de acción

Quinolonas
Ciprofloxacino Enoxacino Gatifloxacino Levofloxacino Lomefloxacino Moxifloxacino Norfloxacino Ofloxacino Trovafloxacino Avelox Noroxin Ocuflox Trovan Tequin Tavanic Cipro, Ciproxin, Ciprobay Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma, gonorrea

Náusea (raro), tendinosis (raro)

Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.

SULFAMIDAS
Son agentes antimicrobianos sintéticos, bacteriostáticos, con un espectro amplio que abarca la mayoría de los "gram-positivos" y muchos ‘gram-negativos’. Actualmente en relativo desuso, a excepción de algunas sulfamidas tópicas (sulfadiazina argéntica, mafenida), y de la combinación trimetoprim-sulfametoxazol (o cotrimoxazol) que se usa en infecciones urinarias y bronquiales, en la fiebre tifoidea y en otras infecciones, y que es de elección para el tratamiento y la prevención de la neumonía por el protozoo Pneumocystis carinii, que afecta a los pacientes con SIDA.

Nombre genérico

Nombre comercial

Usos frecuentes

Posibles efectos adversos

Mecanismo de acción

Sulfonamidas
Mafenide Prontosil (arcaico) Sulfacetamida Sulfametizol Sulfanilimida (arcaico) Sulfasalazina Sulfisoxazol Trimetoprim TrimetoprimSulfametoxazol (Co-trimoxazol) (TMP-SMX) Bactrim Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida); mafenida se usa como tópico para quemaduras •Náusea, vómitos, y diarrea •Alergias •Cristales en la orina •Insuficiencia renal •Disminución del conteo de glóbulos blancos •Sensibilidad a la luz solar

Inhibición de la síntesis de ácido fólico, entre otras funciones inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN.

Tetraciclinas
Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos que inhiben la síntesis de proteínas bacterianas. Son antibióticos de amplio espectro eficaces frente a cepas de estreptococos, bacilos gram-negativos, las bacterias del género Rickettsia (las bacterias que producen el tifus) y espiroquetas (las bacterias que producen la sífilis). Se emplean también en el tratamiento del acné, la enfermedad inflamatoria pélvica, las infecciones del tracto urinario, las bronquitis y la enfermedad de Lyme. Debido a su amplio espectro, las tetraciclinas pueden, en ocasiones, alterar el equilibrio de la flora bacteriana interna que normalmente es controlada por el sistema inmunológico del organismo; esto puede producir infecciones secundarias en el tracto gastrointestinal o la vagina, por ejemplo. Las tetraciclinas se emplean cada vez menos debido a la aparición de gran número de cepas bacterianas resistentes.

Nombre genérico

Nombre comercial

Usos frecuentes

Posibles efectos adversos

Mecanismo de acción

Tetraciclinas
Demeclociclina Doxiciclina Minociclina Oxitetraciclina Vibramicina Minocin Terramicina Sífilis, infecciones por Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, así como acné •Malestar gastrointestinal •Sensibilidad a la luz solar •Mancha de dientes (especialmente en niños) •Potencialmente tóxico para la madre y el feto durante el embarazo.

Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.[22]

Tetraciclina

Sumycin

GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA, TEICOPLANINA Son antibióticos muy activos frente a microorganismos llamados "gram-positivos", incluso los resistentes a penicilinas y cefalosporinas. Por ello se emplean en infecciones hospitalarias graves, sobre todo en alérgicos a penicilina.

AMINOGLUCOSIDOS
Todos los antibióticos del grupo de los aminoglucósidos contienen aminoazúcares ligados a un anillo de aminociclitol a través de enlaces glucosídicos. Son todos policationes y su polaridad en parte es la que explica sus propiedades farmacocinéticas. Por ejemplo, ninguno se absorbe después de una ingestión adecuada, no se encuentran grandes concentraciones en el líquido céfalo-raquídeo y son excretados bastante rápido. Se usan para combatir bacterias gram negativas aerobias e interfieren en la síntesis protéica. A pesar de que casi todos los inhibidores de síntesis proteínica son bacteriostáticos, los aminoglucósidos son bactericidas. Modo de acción Son bactericidas rápidos. Bloquea la síntesis de proteínas y disminuye la fidelidad en la traducción de ARNm en el ribosoma. Los aminoglucósidos se ligan a polisomas e interfieren en la síntesis proteica al causar una lectura errónea y terminación prematura de la traducción de ARNm. Estas proteínas defectuosas pueden ser insertadas en la membrana de la bacteria, lo cual facilita el ingreso de los aminoglucósidos. También se produce una fuga de iones que finalmente produce la lisis bacteriana.

Nombre genérico

Nombre comercial

Usos frecuentes

Posibles efectos adversos

Mecanismo de acción

Aminoglucósidos
Amikacina[17] Gentamicina Kanamicina Neomicina Netilmicina Estreptomicina Tobramicina Amikin Garamicina Kantrex Netromicina Nebcin Infecciones severas causadas por bacterias Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa. Efectivo contra bacterias anaeróbicas. Neomicina se indica para profilaxis de cirugía abdominal.

Paromomicina

Humatin

•Sordera (especialmente en combinación con diuréticos de asa) •Vértigo •Daño renal (especialmente en combinación con cefalosporinas)

Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.

Los Carbapenems son antibióticos betalactámicos derivados de la Tienamicina, metabolito producido por Streptomyces cattleya, un hongo de la tierra. Tienen gran poder bactericida y un espectro de acción muy amplio. El Imipenem es un derivado mas estable de la tienamicina, obtenido por modificaciones sintéticas. Este nuevo agente al ser metabolizado por enzimas renales da lugar a productos nefrotóxicos que causan necrosis aguda del túbulo proximal. Por eso imipenem se usa asociado a cilastatina, que tiene propiedades farmacocinéticas similares, bloquea su degradación renal, aunque carece de actividad antimicrobiana. Con ello se logra aumentar la concentración plasmática del antibiótico y evitar los efectos nefrotóxicos. Posteriormente se sintetizaron otros carbapenems, como Meropenem que es estable a la carbapenemasa, tiene mayor actividad contra gramnegativos y menor efecto convulsivante. Mecanismo de acción de los carbapenems Por ser betalactámicos actúan inhibiendo la síntesis del peptidoglicano. Tienen gran afinidad por las Proteinas Fijadoras de Penicilina, mecanismo por el cual inhiben la síntesis de la pared celular.

Espectro de acción de los Carbapenems: El amplio espectro de actividad antibacteriana está dado por la capacidad de penetrar la membrana celular de múltiples bacilos gramnegativos. Es así que carbapenems son activos contra enterobacterias que hiperproducen betalactamasas de clase 1 como Enterobacter spp, o productoras de betalactamasas de espectro extendido, como Klebsiella spp., la enzima responsable del creciente problema de resistencia a cefalosporinas de 3a generación. Los carbapenems son activos contra gérmenes grampositivos y gramnegativos, aerobios y anaerobios.

DERIVADOS DEL CARBAPENEM
Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes Posibles efectos adversos Mecanismo de acción

Carbapenem Ertapenem Invanz Doripenem Finibax Imipenem/Cilastati Tienam na Bactericida para las Gram positivas y Gram negativas por lo que se usa para cobertura de amplio espectro de manera empírica. (Nota: MRSA resistente a esta clase.) Se combina con cilastatina para reducir la inactivación en los túbulos renales.

Meropenem

Meronem

•Malestar estomacal y diarrea •Náusea •Convulsiones •Dolor de cabeza •Rash y alergias

Previene la división celular bacteriana inhibiendo la síntesis de la pared celular.

MONOBACTAMICOS
Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes Posibles efectos adversos Mecanismo de acción

Monobactámicos Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.

Aztreonam

Azactam

Antimicóticos 􀂄􀂄 El término micosis designa a las infecciones causadas por hongos microscópicos. 􀂄􀂄 Algunas micosis de hongos saprófitos que se encuentran en piel y mucosas se vuelven patógenas cuando ↓ la resistencia del huésped o cuando existen condiciones locales o generales para su desarrollo. Se puede clasificar a las micosis en: 􀂄􀂄 Superficiales, cutáneas y subcutáneas 􀂄􀂄 profundas o sistémicas (viscerales y diseminadas). (la cándida puede desarrollarse a todo nivel )

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